Hva er ELISA? Metoden for enzymkoblet immunosorbentanalyse: essens, prinsipp, ulemper. HIV-test

Teva Pharma, S.L.U. (Spania)

farmakologisk effekt

Farmakodynamikk.

Inhiberer aktiviteten til H + / K + -ATPase i parietalcellene i magen og blokkerer derved det siste stadiet av utskillelsen av saltsyre.

Effekten av omelrazol på det siste stadiet av saltsyredannelsesprosessen er doseavhengig og gir effektiv hemming av basal og stimulert sekresjon, uavhengig av arten av den stimulerende faktoren.

Når det tas daglig, gir omeprazol rask og effektiv hemming av dag og natt sekresjon av saltsyre.

Maksimal effekt oppnås innen 4 dager.

Hos pasienter med duodenalsår opprettholder inntak av 20 mg omeprazol den intragastriske surheten ved en pH på mer enn 3 i 17 timer.

Virkningen av omeprazol sammen med antibakterielle legemidler fører til utryddelse av Helicobacter pylori, som lar deg raskt stoppe symptomene på sykdommen, oppnå en høy grad av helbredelse av den skadede slimhinnen og en stabil langsiktig remisjon og redusere sannsynligheten blødning fra mage -tarmkanalen<ЖКТ), а также исчезает необходимость проведения длительной противоязвенной терапии.

Farmakokinetikk.

Absorpsjon og distribusjon.

Etter å ha tatt stoffet inne, absorberes omeprazol raskt fra tynntarmen, maksimal konsentrasjon i blodplasmaet nås etter 0,5-3,5 timer.

Biotilgjengelighet er 30-40%, med leversvikt - 100%.

Plasmaproteinbinding (albumin og syre alfa1-glykoprotein) er omtrent 90%.

Metabolisme og utskillelse.

Omeprazol metaboliseres nesten fullstendig i leveren med deltagelse av CYP2C19 -enzymsystemet med dannelse av seks farmakologisk inaktive metabolitter (hydroksyomeprazol, sulfid og sulfonderivater, etc.).

Det er en hemmer av isoenzymet CYP2C19.

Halveringstiden er 0,5-1 timer, med leversvikt - 3 timer.

Klaring 300-600 ml / min.

Det skilles ut av nyrene (70-80%) og gjennom tarmene (20-30%) i form av metabolitter.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner.

Ved kronisk nyresvikt avtar utskillelsen proporsjonalt med reduksjonen i kreatininclearance.

Hos eldre reduseres utskillelsen av omeprazol, og biotilgjengeligheten øker.

Bivirkning

Fra blod- og lymfesystemet:

• sjelden - hypokrom mikrocytisk anemi hos barn;
• svært sjelden - reversibel trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, agranulocytose.

Fra immunsystemet:

• svært sjelden - utslett,
• økning i kroppstemperatur,
• angioødem,
• innsnevring av bronkoen,
• allergiske vaskuler,
• feber
• anafylaktisk sjokk.

Fra nervesystemet:

• ofte - hodepine, svimmelhet, søvnløshet, døsighet, sløvhet (de listede bivirkningene har en tendens til å forverres ved langvarig terapi); sjelden - parestesier, forvirring, hallusinasjoner, spesielt hos eldre pasienter eller i alvorlige tilfeller av sykdommen;
• svært sjelden - angst, depresjon, spesielt hos eldre pasienter eller med et alvorlig sykdomsforløp.

Fra synsorganet:

• sjelden - synshemming,
• inkl. mva. reduksjon av synsfelt,
• redusert synsskarphet og klarhet (forsvinner vanligvis etter seponering av behandlingen).

Fra siden av organet for hørsel og labyrintforstyrrelser:

• sjelden - nedsatt hørselsoppfatning,
• inkl. mva. "Ringer i ørene" (forsvinner vanligvis etter avsluttet behandling).

Fra mage -tarmkanalen:

• ofte - kvalme, oppkast, flatulens, forstoppelse, diaré, magesmerter (i de fleste tilfeller øker alvorlighetsgraden av disse fenomenene med fortsettelse av behandlingen); sjelden - smaksperversjon (forsvinner vanligvis etter avsluttet terapi); sjelden - en endring i fargen på tungen til brun-svart og utseendet av godartede cyster i spyttkjertlene når det brukes samtidig med klaritromycin (fenomenene er reversible etter seponering av behandlingen); svært sjelden - tørrhet i munnslimhinnen, stomatitt, candidiasis, pankreatitt.

Fra leveren og galdeveiene:

• sjelden - endringer i indikatorer på aktiviteten til "lever" enzymer (reversibel); svært sjelden - hepatitt, gulsott, leversvikt, encefalopati, spesielt hos pasienter med leversykdom.

På siden av huden og subkutant vev:

• sjelden - utslett, kløe, alopecia, erythema multiforme, lysfølsomhet, økt svette;
• svært sjelden - Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Muskel- og bindevevslidelser:

• sjelden - brudd på ryggvirvlene, håndleddsbein, lårbenshode;
• sjelden - myalgi, artralgi;
• svært sjelden - muskelsvakhet.

Fra nyrene og urinveiene:

• sjelden - interstitiell nefritt.

Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet:

• sjelden - perifert ødem (forsvinner vanligvis etter avsluttet behandling); sjelden, hyponatremi;
• svært sjelden - hypomagnesemi, gynekomasti.

Indikasjoner for bruk

Magesår og duodenalsår, inkl. tilbakefall forebygging; gastroøsofageal reflukssykdom (GERD), refluksøsofagitt, inkl. tilbakefall forebygging; erosive og ulcerøse lesjoner i magen og tolvfingertarmen assosiert med bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs); erosive og ulcerøse lesjoner i magen og tolvfingertarmen assosiert med Helicobacter pylori (som en del av kombinasjonsterapi); Zollinger-Ellisons syndrom og andre patologiske tilstander forbundet med økt magesekresjon.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor omeprazol eller noen av komponentene i stoffet; intoleranse mot fruktose; mangel på sukrase / isomaltase; glukose-galaktose malabsorpsjon; samtidig bruk med klaritromycin hos pasienter med leverinsuffisiens, atazanavir, johannesurt; ammeperiode; alder opp til 18 år.

Administrasjonsmåte og dosering

Inne, om morgenen før måltider eller under måltider, med litt vann; innholdet i kapselen må ikke tygges.

Voksne.

Med forverring av magesår, duodenalsår og refluksøsofagitt.

20 mg en gang daglig.

Behandlingsforløpet er 4-8 uker.

I noen tilfeller er det mulig å øke dosen til 40 mg per dag.

Med vedlikeholdsbehandling for GERD for å forhindre tilbakefall.

Ved 10-20 mg i 26-52 uker, avhengig av den kliniske effekten, med alvorlig esophagitt-for livet.

Ved behandling av erosive og ulcerative lesjoner i magesekken og tolvfingertarmen forbundet med bruk av NSAIDs (inkludert for forebygging av tilbakefall).

10-20 mg daglig.

Med Zollinger-Ellison syndrom.

Dosen settes individuelt.

Om nødvendig økes dosen til 80-120 mg per dag, i så fall bør den deles i to doser.

Erosive og ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarm assosiert med Helicobacter pylori.

20 mg 2 ganger daglig i kombinasjon med antibakterielle legemidler i 7 dager.

Hos pasienter med magesår og / eller duodenalsår i det akutte stadiet er det mulig å forlenge monoterapi med omeprazol.

Hos eldre pasienter er dosejustering ikke nødvendig.

Hos pasienter med utilstrekkelig nattfunksjon er dosejustering ikke nødvendig.

Hos pasienter med leversvikt er maksimal daglig dose 20 mg.

Hvis du har problemer med å svelge en hel kapsel, kan du svelge innholdet etter åpning eller resorpsjon av kapslen, eller du kan blande innholdet i kapslen med en lett surgjort væske (juice, yoghurt) og bruke den resulterende suspensjonen innen 30 minutter.

Overdose

Symptomer:

• synshemming,
• søvnighet,
• begeistring,
• forvirring
• hodepine,
• økt svette,
• tørr i munnen
• kvalme
• arytmi.

Behandling:

• utfører symptomatisk terapi,
• hemodialyse er ikke effektiv nok.

Ingen spesifikk motgift er kjent.

Interaksjon

Ved samtidig bruk med omeprazol kan absorpsjonen av ketokonazol reduseres.

Ved samtidig bruk med omeprazol øker biotilgjengeligheten av digoksin med 10 % på grunn av en økning i pH.

Omeprazol kan redusere absorpsjonen av vitamin B12 ved langvarig bruk.

Omeprazol bør ikke brukes samtidig med johannesurtpreparater på grunn av den uttalte klinisk signifikante interaksjonen.

Med samtidig bruk av omeprazol og klaritromycin øker plasmakonsentrasjonene.

Når det brukes samtidig med omeprazol, reduseres området under konsentrasjon-tidskurven for atazanavir med 75%, derfor er samtidig bruk kontraindisert.

Ved samtidig bruk med omeprazol er det mulig å bremse utskillelsen av warfarin, diazspam og fenytoin, samt iminramin, klomipramin, citalopram, heksabarbital, disulfiram, siden omeprazol biotransformeres i leveren med deltagelse av isoenzym CYP2C19.

Dosene av disse stoffene må kanskje reduseres.

Ved bruk av omeprazol med koffein, propranolol, teofyllin, metoprolol, lidokain, kinidin, erytromycin, fenacetin, østradiol, amoksicillin, budesonid, diklofenak, metronidazol, naproksen, piroksikam og antacida, har det ikke blitt etablert noen klinisk signifikant interaksjon.

spesielle instruksjoner

Forsiktig.

Mangel på leverfunksjon; svikt i nyrefunksjonen; svangerskap; samtidig bruk med klaritromycin.

Påføring under graviditet og under amming.

Bruk av stoffet under graviditet er mulig hvis den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret.

Om nødvendig bør bruken av stoffet under amming stoppe ammingen.

Før du starter behandlingen, er det nødvendig å utelukke tilstedeværelsen av en ondartet prosess i det øvre mage -tarmkanalen, fordi å ta stoffet kan maskere symptomene og forsinke korrekt diagnose. En reduksjon i magesyre, inkludert ved bruk av protonpumpeblokkere, øker antall bakterier i mage -tarmkanalen, noe som øker risikoen for gastrointestinale infeksjoner.

Hos pasienter med alvorlig leversvikt er det nødvendig å regelmessig overvåke parametrene for "lever" -enzymer under medisinbehandling.

Legemidlet inneholder sukrose og er derfor kontraindisert hos pasienter med medfødte lidelser i karbohydratmetabolismen (fruktoseintoleranse, sukras / isomaltasemangel, glukose-galaktose malabsorpsjon).

Når du behandler erosive og ulcerative lesjoner forbundet med å ta NSAID, bør du nøye vurdere muligheten for å begrense eller avbryte NSAID for å øke effektiviteten av anti -sårbehandling.

Legemidlet inneholder natrium, som bør tas i betraktning hos pasienter på en kontrollert natriumdiett.

Risiko-nytte-forholdet ved langvarig (mer enn 1 år) vedlikeholdsterapi med stoffet bør vurderes regelmessig.

Det er tegn på økt risiko for brudd i ryggvirvlene, håndleddsbenene og lårhodet hovedsakelig hos eldre pasienter, så vel som i nærvær av predisponerende faktorer.

Pasienter med risiko for å utvikle osteoporose bør sikre tilstrekkelig inntak av vitamin D og kalsium. Det er rapporter om alvorlig hypomagnesemi hos pasienter som får behandling med protonpumpehemmer, inkludert omeprazol, i mer enn 1 år.

Pasienter som får omeprazolbehandling i lang tid, spesielt i kombinasjon med digoksin eller andre legemidler som reduserer plasmamagnesiumnivået (diuretika), krever regelmessig overvåking av magnesiumnivået.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med utstyr.

Gitt muligheten for uønskede effekter fra sentralnervesystemet og synsorganet, må behandlingen i omeprazolperioden utvises når man kjører kjøretøy og utfører potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

I denne artikkelen kan du lese instruksjonene for bruk av legemidlet. Omeprazol... Anmeldelser av besøkende på nettstedet - forbrukere av denne medisinen, samt meninger fra leger til spesialister om bruken av Omeprazol i deres praksis presenteres. En stor forespørsel om å legge til anmeldelsene dine om stoffet mer aktivt: hjalp medisinen eller hjalp ikke med å bli kvitt sykdommen, hvilke komplikasjoner og bivirkninger ble observert som kanskje ikke ble erklært av produsenten i merknaden. Omeprazolanaloger i nærvær av tilgjengelige strukturelle analoger. Brukes til behandling av gastritt og magesår og sår i tolvfingertarmen hos voksne, barn, så vel som under graviditet og amming.

Omeprazol- protonpumpehemmer. Reduserer syreproduksjon - hemmer aktiviteten til H + / K + ATP -ase i parietalceller i magen og blokkerer derved det siste stadiet av saltsyresekresjon.

Reduserer basal og stimulert sekresjon uavhengig av stimulans art. Den antisekretoriske effekten etter å ha tatt 20 mg skjer innen den første timen, maksimum - etter 2 timer. Inhibering av 50% av maksimal sekresjon varer 24 timer.

En enkelt dose per dag gir en rask og effektiv undertrykkelse av magesekresjon dag og natt, når maksimum etter 4 dagers behandling og forsvinner ved slutten av 3-4 dager etter at inntaket er avsluttet. Hos pasienter med duodenalsår holder 20 mg omeprazol en intragastrisk pH = 3 i 17 timer.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er høy. Det metaboliseres nesten fullstendig i leveren med dannelsen av 6 metabolitter (hydroksyomeprazol, sulfid og sulfonderivater og andre), farmakologisk inaktive. Utskillelse via nyrene (70-80%) og med galle (20-30%).

Indikasjoner

• magesår i magesekken og tolvfingertarmen (inkludert forebygging av tilbakefall);
• refluks esophagitt;
• hypersekretoriske tilstander (Zollinger-Ellisons syndrom, gastrointestinale magesår, polyendokrin adenomatose, systemisk mastocytose);
• NSAID gastropati;
• utryddelse av Helicobacter pylori hos infiserte pasienter med magesår og duodenalsår (som en del av kombinasjonsbehandling).

Utgivelsesformer

Kapsler, oppløselige i tarmen, 10 mg, 20 mg og 40 mg.

Instruksjoner for bruk og doseringsregime

Individuell. Når det tas oralt, er en enkelt dose 20-40 mg. Den daglige dosen er 20-80 mg; bruksfrekvens - 1-2 ganger daglig Behandlingsvarighet - 2-8 uker.

Innvendig, med en liten mengde vann (innholdet i kapslen kan ikke tygges).

Duodenalsår i den akutte fasen - 1 caps. (20 mg) per dag i 2-4 uker (i resistente tilfeller - opptil 2 kapsler per dag).

Magesår i den akutte fasen og erosiv-ulcerøs esofagitt-1-2 caps. per dag i 4-8 uker.

Erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen forårsaket av å ta NSAIDs - 1 caps. per dag i 4-8 uker.

Utryddelse av Helicobacter pylori - 1 caps. 2 ganger daglig i 7 dager i kombinasjon med antibakterielle midler.

Anti-tilbakefallsbehandling av magesår og duodenalsår - 1 kap. per dag.

Anti-tilbakefallsbehandling av refluksøsofagitt - 1 kapsler. per dag i lang tid (opptil 6 måneder).

Zollinger -Ellison syndrom - dosen velges individuelt avhengig av det opprinnelige nivået av magesekresjon, vanligvis fra 60 mg / dag. Om nødvendig økes dosen til 80-120 mg / dag, i dette tilfellet er den delt inn i 2 doser.

Bivirkning

• kvalme;
• diaré, forstoppelse;
• mageknip;
• flatulens;
• hodepine;
• svimmelhet;
• svakhet;
• anemi, eosinopeni, nøytropeni, trombocytopeni;
• hematuri, proteinuri;
• artralgi;
• muskel svakhet;
• myalgi;
• hudutslett.

Kontraindikasjoner

• kronisk leversykdom (inkludert historie);
• overfølsomhet overfor omeprazol.

Søknad under graviditet og amming

På grunn av mangel på klinisk erfaring, anbefales ikke omeprazol til bruk under graviditet. Om nødvendig bør bruk under amming bestemme avslutningen av amming.

spesielle instruksjoner

Før du starter behandlingen, er det nødvendig å utelukke muligheten for en ondartet prosess (spesielt med magesår), fordi behandling med omeprazol kan maskere symptomer og forsinke korrekt diagnose.

På bakgrunn av bruk av omeprazol er det mulig å forvrenge resultatene av laboratorietester av leverfunksjon og indikatorer på konsentrasjonen av gastrin i blodplasmaet.

Bruk i pediatri

På grunn av mangel på erfaring med klinisk bruk, anbefales ikke omeprazol til bruk hos barn.

Narkotikahandel

Når den brukes samtidig med atrakuriumbesylat, blir effekten av atrakuriumbesylat forlenget.

Ved samtidig bruk med vismut, trekaliumdicitrat er en uønsket økning i absorpsjonen av vismut mulig.

Ved samtidig bruk med digoksin er en liten økning i konsentrasjonen av omeprazol i blodplasma mulig.

Ved samtidig bruk med disulfiram er det beskrevet et tilfelle av nedsatt bevissthet og katatoni; med indinavir - en reduksjon i konsentrasjonen av indinavir i blodplasma er mulig; med ketokonazol - en reduksjon i absorpsjonen av ketokonazol.

Ved langvarig samtidig bruk med klaritromycin er det en økning i konsentrasjonen av omeprazol og klaritromycin i blodplasma.

Det er beskrevet tilfeller av redusert utskillelse av metotreksat fra kroppen hos pasienter som får omeprazol.

Ved samtidig bruk med teofyllin er en liten økning i clearance av teofyllin mulig.

Det antas at med samtidig bruk av høye doser omeprazol og fenytoin, er en økning i konsentrasjonen av fenytoin i blodplasma mulig.

Tilfeller av en økning i konsentrasjonen av cyklosporin i blodplasma har blitt beskrevet ved samtidig bruk med cyklosporin.

Ved samtidig bruk med erytromycin har et tilfelle av en økning i konsentrasjonen av omeprazol i blodplasma blitt beskrevet, mens effektiviteten til omeprazol ble redusert.

Analoger av stoffet Omeprazol

Strukturelle analoger for virkestoffet:

• Vero-Omeprazol;
• Gastrozol;
• Demeprazol;
• Zhelkizole;
• Zerocide;
• Zolser;
• Krismel;
• Losek;
• Losek KARTER;
• Omez;
• Omez Insta;
• Omezol;
• Omecaps;
• Omeprazol Sandoz;
• Omeprazol-AKOS;
• Omeprazol-Acri;
• Omeprazol-Richter;
• Omeprazol-FPO;
• Omeprus;
• Omefez;
• Omizak;
• Omipix;
• Omitox;
• Ortanol;
• Otsid;
• Pepticum;
• Pleom-20;
• Promez;
• Romesec;
• Ulsol;
• Ulkozol;
• Ultop;
• Helicid;
• Helol;
• Cisagast.

I fravær av analoger av stoffet for det aktive stoffet, kan du følge lenkene nedenfor til sykdommene som det tilsvarende stoffet hjelper for, og se de tilgjengelige analogene for den terapeutiske effekten.

Detaljerte bruksanvisninger er publisert på denne siden. Omeprazol... De tilgjengelige doseringsformene for legemidlet (kapsler eller tabletter 10 mg, 20 mg, 40 mg), samt dets analoger er oppført. Det gis informasjon om bivirkninger som Omeprazol kan forårsake, om interaksjoner med andre medisiner. I tillegg til informasjon om sykdommer for behandling og forebygging som et legemiddel er foreskrevet (gastritt, magesår), er inntaksalgoritmene, mulige doser for voksne, hos barn beskrevet i detalj, muligheten for bruk under graviditet og amming avklares . Merknad til Omeprazol er supplert med anmeldelser av pasienter og leger.

Instruksjoner for bruk og doseringsregime

Individuell. Når det tas oralt, er en enkelt dose 20-40 mg. Den daglige dosen er 20-80 mg; bruksfrekvensen er 1-2 ganger om dagen. Behandlingsvarigheten er 2-8 uker.

Innvendig, med en liten mengde vann (innholdet i kapslen kan ikke tygges).

Duodenalsår i den akutte fasen - 1 kapsel (20 mg) per dag i 2-4 uker (i resistente tilfeller - opptil 2 kapsler per dag).

Magesår i den akutte fasen og erosiv-ulcerøs esofagitt-1-2 kapsler per dag i 4-8 uker.

Erosive og ulcerøse lesjoner i mage-tarmkanalen forårsaket av inntak av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) - 1 kapsel per dag i 4-8 uker.

Utryddelse av Helicobacter pylori (Helicobacter) - 1 kapsel 2 ganger daglig i 7 dager i kombinasjon med antibakterielle midler.

Anti -tilbakefall behandling av magesår og duodenalsår - 1 kapsel per dag.

Anti -tilbakefall behandling av refluks esophagitt - 1 kapsel per dag i lang tid (opptil 6 måneder).

Zollinger -Ellison syndrom - dosen velges individuelt avhengig av det opprinnelige nivået av magesekresjon, vanligvis fra 60 mg / dag. Om nødvendig økes dosen til 80-120 mg / dag, i dette tilfellet er den delt inn i 2 doser.

Utgivelsesformer

Kapsler, løselig i tarmen, 10 mg, 20 mg og 40 mg (noen ganger feilaktig kalt tabletter).

Omeprazol- protonpumpehemmer. Reduserer syreproduksjonen - hemmer aktiviteten til H / C-ATP-ase i parietalceller i magen og blokkerer derved sluttfasen av saltsyresekresjonen.

Reduserer basal og stimulert sekresjon uavhengig av stimulans art. Den antisekretoriske effekten etter å ha tatt 20 mg skjer innen den første timen, maksimum - etter 2 timer. Inhibering av 50% av maksimal sekresjon varer 24 timer.

En enkelt dose per dag gir en rask og effektiv undertrykkelse av magesekresjon dag og natt, når maksimum etter 4 dagers behandling og forsvinner ved slutten av 3-4 dager etter at inntaket er avsluttet. Hos pasienter med duodenalsår holder 20 mg omeprazol en intragastrisk pH = 3 i 17 timer.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er høy. Det metaboliseres nesten fullstendig i leveren med dannelsen av 6 metabolitter (hydroksyomeprazol, sulfid og sulfonderivater og andre), farmakologisk inaktive. Utskillelse via nyrene (70-80%) og med galle (20-30%).

Indikasjoner

• magesår i magesekken og tolvfingertarmen (inkludert forebygging av tilbakefall);
• refluks esophagitt;
• hypersekretoriske tilstander (Zollinger-Ellisons syndrom, gastrointestinale magesår, polyendokrin adenomatose, systemisk mastocytose);
• NSAID gastropati;
• utryddelse av Helicobacter pylori hos infiserte pasienter med magesår og duodenalsår (som en del av kombinasjonsbehandling).

Kontraindikasjoner

• kronisk leversykdom (inkludert historie);
• overfølsomhet overfor omeprazol.

spesielle instruksjoner

Før du starter behandlingen, er det nødvendig å utelukke muligheten for en ondartet prosess (spesielt med magesår), fordi behandling med omeprazol kan maskere symptomer og forsinke korrekt diagnose.

På bakgrunn av bruk av omeprazol er det mulig å forvrenge resultatene av laboratorietester av leverfunksjon og indikatorer på konsentrasjonen av gastrin i blodplasmaet.

Bivirkning

• kvalme;
• diaré, forstoppelse;
• mageknip;
• flatulens;
• hodepine;
• svimmelhet;
• svakhet;
• anemi, eosinopeni, nøytropeni, trombocytopeni;
• hematuri, proteinuri;
• artralgi;
• muskel svakhet;
• myalgi;
• hudutslett.

Narkotikahandel

Når den brukes samtidig med atrakuriumbesylat, blir effekten av atrakuriumbesylat forlenget.

Ved samtidig bruk med vismut, trekaliumdicitrat er en uønsket økning i absorpsjonen av vismut mulig.

Ved samtidig bruk med digoksin er en liten økning i konsentrasjonen av omeprazol i blodplasma mulig.

Ved samtidig bruk med disulfiram er det beskrevet et tilfelle av nedsatt bevissthet og katatoni; med indinavir - en reduksjon i konsentrasjonen av indinavir i blodplasma er mulig; med ketokonazol - en reduksjon i absorpsjonen av ketokonazol.

Ved langvarig samtidig bruk med klaritromycin er det en økning i konsentrasjonen av omeprazol og klaritromycin i blodplasma.

Det er beskrevet tilfeller av redusert utskillelse av metotreksat fra kroppen hos pasienter som får omeprazol.

Ved samtidig bruk med teofyllin er en liten økning i clearance av teofyllin mulig.

Det antas at med samtidig bruk av høye doser omeprazol og fenytoin, er en økning i konsentrasjonen av fenytoin i blodplasma mulig.

Tilfeller av en økning i konsentrasjonen av cyklosporin i blodplasma har blitt beskrevet ved samtidig bruk med cyklosporin.

Ved samtidig bruk med erytromycin har et tilfelle av en økning i konsentrasjonen av omeprazol i blodplasma blitt beskrevet, mens effektiviteten til omeprazol ble redusert.

Analoger av stoffet Omeprazol

Strukturelle analoger for virkestoffet:

• Vero Omeprazol;
• Gastrozol;
• Demeprazol;
• Zhelkizole;
• Zerocide;
• Zolser;
• Krismel;
• Losek;
• Losek KARTER;
• Omez;
• Omez Insta;
• Omezol;
• Omecaps;
• Omeprazol Sandoz;
• Omeprazol Akos;
• Omeprazol Acri;
• Omeprazol Richter;
• Omeprazol FPO;
• Omeprus;
• Omefez;
• Omizak;
• Omipix;
• Omitox;
• Ortanol;
• Otsid;
• Pepticum;
• Pleom-20;
• Promez;
• Romesec;
• Ulsol;
• Ulkozol;
• Ultop;
• Helicid;
• Helol;
• Cisagast.

Søknad hos barn

På grunn av mangel på erfaring med klinisk bruk, anbefales ikke Omeprazol til bruk hos barn.

Søknad under graviditet og amming

På grunn av mangel på klinisk erfaring, anbefales ikke omeprazol til bruk under graviditet. Om nødvendig bør bruk under amming bestemme avslutningen av amming.

Komposisjon

En kapsel inneholder: virkestoff- omeprazol (i form av omeprazolpellets 8,5%) - 20 mg; Hjelpestoffer: mannitol, sukrose, kalsiumkarbonat, laktose, dinatriumhydrogenfosfat, natriumlaurylsulfat, hydroksypropylmetylcellulose, metakrylsyre L30D, propylenglykol, cetylalkohol, natriumhydroksid, polysorbat 80, povidon S-630, titandioksid E 171.
Kapslens sammensetning: gelatin, titandioksid E 171, metylparahydroksybenzoat E 218, propylparahydroksybenzoat E 216.

Beskrivelse

Kapsler harde gelatineaktig sylindrisk form med halvkuleformede ender, hvit.

Farmakoterapeutisk gruppe

Midler for behandling av tilstander forbundet med surhetsforstyrrelser.
Antisåremedisiner og legemidler som brukes ved gastroøsofageal reflukssykdom. Protonpumpehemmere (H / K-ATP-ase).
ATX -kode- A02BC01.
Farmakodynamikk
Omeprazol har en antisekretorisk effekt.
Virkningsmekanismen er forbundet med omeprazols evne til å blokkere "proton" -pumpen til H / K-ATPase. Etter oral administrering oppløses omeprazolkapselen i det sure innholdet i magesekken og frigjør pellets (mikrogranulat). Pellets kommer inn i tolvfingertarmen, hvor omeprazol frigjøres i et alkalisk miljø. Etter absorpsjon, med blodstrømmen, kommer omeprazol inn i mageslimhinnen og lumen i parietalcellene, der det er et surt medium (pH<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Omeprazol reduserer doseavhengig nivået av basal (faste) og stimulert (postprandial) sekresjon av magesaft. Reduserer det totale volumet av magesekresjon, frigjøring av pepsin. Hemmer effektivt både natt og dag syreproduksjon.
Etter en enkelt dose på 20 mg oppnås maksimal plasmakonsentrasjon etter 1-2 timer. Inhibering av stimulert sekresjon med 50% vedvarer i 24 timer, mens nivået av intragastrisk pH> 3,0 vedvarer i 17 timer. En stabil reduksjon i sekresjon utvikler seg innen den fjerde terapidagen. Parietalcelles evne til å produsere saltsyre gjenopprettes 2-3 dager etter at administrering av omeprazol er stoppet.
Omeprazol er konsentrert i parietalcellene i magekjertlene og har en cytobeskyttende effekt (stimulerer utskillelsen av slim og bikarbonater, multiplikasjon av epitelceller, forhindrer omvendt spredning av protoner fra lumen i magen til slimhinnen).
Utryddelse Helicobacter pylori når du foreskriver omeprazol og antibakterielle midler, er det assosiert med høy grad av sårheling og langvarig remisjon av magesår. Ved behandling av duodenalsår i løpet av 4 uker forekommer arrdannelse i 93% av pasientene, ved behandling av magesår innen 8 uker er dette tallet 96%, arrdannelse av magesår i spiserøret oppnås hos 90% av pasienter.
Bruken av legemidler som undertrykker sekresjonen av saltsyre er assosiert med en responsøkning i nivået av serumgastrin. Med en nedgang i surheten i magesaft øker nivået av kromogranin A, noe som kan forvride resultatene av studier når en diagnostisk undersøkelse utføres for å oppdage nevroendokrine svulster. Tilgjengelige publiserte data tyder på at protonpumpehemmere bør seponeres 5 til 14 dager før den planlagte CgA-målingen. Dette normaliserer kromogranin A -nivåene til normale verdier, noe som kan være falskt positivt etter å ha tatt protonpumpehemmere.
Farmakokinetikk
Etter oral administrering absorberes det raskt og nesten fullstendig i mage-tarmkanalen (GIT). Biotilgjengeligheten er 30-40% på grunn av "first pass" -effekten gjennom leveren. Samtidig matinntak påvirker ikke biotilgjengeligheten. Etter inntak av en dose på 40 mg er maksimal plasmakonsentrasjon 1,26 ± 0,41 μg/ml og nås etter 1,38 ± 0,32 timer Ved gjentatte administrasjoner øker biotilgjengeligheten til 60 %.
I blodet er det 95% bundet til plasmaproteiner (albumin, surt α1-glykoprotein). Distribusjonsvolumet er 0,2-0,5 l / kg.
Det metaboliseres i leveren med deltakelse av cytokrom P450 CYP2C19 med dannelse av 6 inaktive metabolitter: hydroksyomeprazol, sulfid og sulfonderivater av omeprazol. I dette tilfellet virker R-enantiomeren av omeprazol som en hemmer av sin egen metabolisme, og reduserer aktiviteten til CYP2C19. I den europeiske befolkningen har 3-5% av mennesker defekte CYP2C19-gener og metaboliserer sakte omeprazol. I den asiatiske befolkningen er andelen sakte metaboliserere 4 ganger høyere. På grunn av det faktum at omeprazol kompetitivt hemmer CYP2C19, er det en risiko for metabolsk interaksjon mellom omeprazol og andre stoffer hvis metabolisme er assosiert med CYP2C19. På grunn av sin lave affinitet for CYP3A4 hemmer imidlertid ikke omeprazol metabolismen av andre CYP3A4 -substrater. I tillegg mangler omeprazol en hemmende effekt på de viktigste CYP -enzymene.
Det utskilles hovedsakelig av nyrene i form av metabolitter (72–80 %) og gjennom tarmene (18–23 %). Total klaring er 7,14–8,57 ml / min / kg. Eliminasjonshalveringstiden hos mennesker med normal leverfunksjon er 0,5–1 time, ved kronisk leversvikt kan den øke til 3 timer. Ved kronisk nyresvikt reduseres eliminasjonen av omeprazol i forhold til reduksjonen i kreatininclearance.
Hos eldre pasienter er det mulig å bremse metabolismen av omeprazol og øke biotilgjengeligheten.

Indikasjoner for bruk

Magesår og duodenalsår (behandling og forebygging av tilbakefall);
- utryddelsesbehandling Helicobacter pylori hos infiserte pasienter med magesår og duodenalsår (bare som en del av kombinasjonsterapi);
-magesår i magesekken og tolvfingertarmen forbundet med bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), stresssår (behandling og forebygging hos pasienter med risiko for forekomst);
- refluksøsofagitt;
- langsiktig behandling av pasienter med helbredet refluksøsofagitt;
- gastroøsofageal refluks (inkludert symptomatisk);
- Zollinger-Ellisons syndrom.
Barn:
Barn over 1 år og som veier minst 10 kg:
- behandling av refluksøsofagitt;
- Symptomatisk behandling av halsbrann og sure oppstøt ved gastroøsofageal reflukssykdom.
Barn over 4 år:
- sykdom i tolvfingertarmen forårsaket av Helicobacter pylori (som en del av kompleks terapi).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor omeprazol eller andre hjelpestoffer, barn opp til 1 år (kroppsvekt mindre enn 10 kg). Omeprazol, som andre protonpumpehemmere (PPI), bør ikke brukes samtidig med nelfinavir.

Administrasjonsmåte og dosering

Det anbefales å ta kapslene om morgenen, helst før måltider, svelge hele og et halvt glass vann uten å tygge eller knuse kapslen. For pasienter med svelgingsforstyrrelser eller barn, kan du åpne kapselen og ta innholdet etter å ha blandet den med en liten mengde stille vann eller litt sur væske (fruktjuice, eplemos), vasket med en liten mengde vann. Blanding av innholdet i kapselen med væsken utføres umiddelbart før bruk eller ikke mer enn 30 minutter før du tar stoffet.
Hvis den foreskrevne dosen glemmes, må du ta kapselen så snart som mulig. Hvis tiden for å ta den neste dosen nærmer seg, må du ta den som vanlig og fortsette å ta Omeprazol i henhold til dietten anbefalt av legen din. Ikke ta en dobbel dose for å gjøre opp for den glemte dosen.
Dosering hos voksne
Behandling av duodenalsår i akutt fase
Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. Gjennomsnittlig behandlingsforløp er 2 uker. I tilfeller der fullstendig arrdannelse ikke oppstår etter det første kurset med omeprazol, foreskrives vanligvis et annet to-ukers behandlingsforløp. Ved duodenalsårssykdom som er resistent mot terapi, foreskrives 40 mg / dag; arr oppstår innen 4 uker.
Forebygging av forverring av magesår og duodenalsår
Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. Om nødvendig kan dosen økes til 40 mg / dag.
Behandling av magesår i akutt fase
Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. Gjennomsnittlig behandlingsforløp er 4 uker. I tilfeller der magesåret ikke har leget helt etter det første kurset med stoffet, foreskrives vanligvis et gjentatt 4-ukers behandlingsforløp, hvor en kur oppnås. Ved magesår som er motstandsdyktig mot behandling, foreskrives stoffet med 40 mg / dag; kur skjer vanligvis innen 8 uker.
Eliminering av Helicobacter pylori i magesår
Det er mulig å bruke forskjellige behandlingsregimer med valg av antibiotika for en bestemt pasient. Valget bør gjøres i samsvar med nasjonale, regionale og lokale data om retningslinjer for resistens og behandling.
Når du utfører "trippelterapi":
omeprazol 20 mg + klaritromycin 500 mg + amoksicillin 1000 mg, hver tatt 2 ganger daglig i en uke, eller
omeprazol 20 mg + klaritromycin 250 mg eller 500 mg + metronidazol 400 mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), hver tatt 2 ganger daglig i en uke, eller
omeprazol 40 mg + amoksicillin 500 mg + metronidazol 400 mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), hver tatt 3 ganger daglig i en uke.
Etter avviklingen Helicobacter pylori videre behandling av magesår i den akutte fasen bør utføres i henhold til standard behandlingsregime. I tilfeller hvor det etter terapien testes for Helicobacter pylori forblir positiv, kan behandlingsforløpet gjentas.
Behandling av NSAID-relaterte magesår og duodenalsår
Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. De fleste pasientene helbreder innen fire uker. I tilfeller hvor såret ikke er helt grodd etter første behandlingsforløp, foreskrives vanligvis en gjentatt 4-ukers kurs.
For forebygging av NSAID-relaterte magesår og tolvfingertarmen hos risikopasienter(alder over 60 år, historie med magesår og duodenalsår, historie med gastrointestinal blødning) anbefalt dose er 20 mg / dag.
Refluks esophagitis behandling
Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. De fleste pasienter vil helbrede innen 4 uker. I tilfeller der såret ikke er helt helbredet etter det første behandlingsforløpet, foreskrives vanligvis et gjentatt 4-ukers kurs. Hos pasienter med alvorlig refluksøsofagitt anbefales en dose på 40 mg / dag, behandlingsforløpet er i gjennomsnitt 8 uker.
For langtidsbehandling av pasienter med helbredet refluksøsofagitt(i remisjonsfasen) er foreskrevet med 10 mg / dag i form av lange kurer med vedlikeholdsbehandling. Om nødvendig kan dosen økes til 20-40 mg.
For symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom Doseringsregimet settes individuelt. Tilordne 10–20 mg / dag. Behandlingsforløpet er 4 uker. Hvis symptomene ikke forsvinner ved slutten av behandlingen, anbefales det å endre behandlingsregimet.
Behandling for Zollinger-Ellisons syndrom
Ved Zollinger-Ellisons syndrom velges doseringsregimet individuelt og behandlingen fortsetter i henhold til kliniske indikasjoner så lenge det er nødvendig. Den anbefalte startdosen er 60 mg / dag. Alle pasienter med en alvorlig form for sykdommen, så vel som i tilfeller der andre terapeutiske metoder ikke har ført til ønsket resultat, bør kontrolleres effektivt og mer enn 90% av pasientene opprettholdes i en dose på 20-120 mg / dag . I tilfeller der den daglige dosen omeprazol overstiger 80 mg, bør dosen deles i to doser per dag.
Dosering hos barn
Klinisk erfaring med omeprazol hos barn er begrenset. Behandlingen bør overvåkes av en spesialist.
Ved alvorlig refluksøsofagitt, motstandsdyktig mot andre typer terapi, foreskrives barn over 2 år med en kroppsvekt på mer enn 20 kg 20 mg / dag (tilsvarer omtrent 1 mg / kg / dag). Behandlingsvarigheten er 4–8 uker. Barn i alderen 1 til 2 år foreskrives i en dose på 10 mg / dag. I dette tilfellet helles innholdet i kapselen i 50 ml drikkevann, etter blanding, mål halvparten av dette volumet av væske og gi det til barnet å drikke. Om nødvendig kan dosen for barn fra ett til to år økes til 20 mg, for barn over 2 år - opptil 40 mg.
For behandling av duodenalsårsykdom forårsaket av Helicobacter pylori For barn og ungdom bør valg av behandlingsregime være i samsvar med nasjonale, regionale og lokale retningslinjer for bakteriell resistens, behandlingstid (vanligvis 7 dager, men noen ganger opptil 14 dager) og passende bruk av antibakterielle midler.
Barn som veier 15-30 kg: omeprazol 10 mg + amoksicillin 25 mg / kg + klaritromycin 7,5 mg / kg kroppsvekt, hvert medikament 2 ganger / dag i en uke.
Barn som veier 31-40 kg: omeprazol 20 mg + amoxicillin 750 mg + klaritromycin 7,5 mg / kg kroppsvekt, hvert medikament 2 ganger / dag i en uke.
Barn som veier mer enn 40 kg: omeprazol 20 mg + amoxicillin 1000 mg + klaritromycin 500 mg, hvert medikament 2 ganger / dag i en uke.
Spesielle populasjoner
Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og eldre pasienter (over 65 år) er dosejustering ikke nødvendig.
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon bør dosen ikke overstige 10-20 mg / dag.

Bivirkninger

Frekvenskategorier er definert i henhold til følgende indikatorer: svært ofte (≥ 1/10), ofte (≥ 1/100 til 1/10), sjelden (≥ 1/1000 til<1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Forstyrrelser i blod og lymfesystem
Sjelden: leukopeni, trombocytopeni.
Svært sjeldne: agranulocytose, pancytopeni.
Immunsystemet lidelser
Sjelden: overfølsomhetsreaksjoner som feber, angioødem og anafylaktiske reaksjoner / sjokk.
Metabolske og ernæringsforstyrrelser
Sjelden: hyponatremi.
Ikke kjent: hypomagnesemi, som i alvorlige tilfeller kan føre til hypokalsemi. Hypomagnesemi kan også være forbundet med hypokalemi.
Psykiske lidelser
Mindre vanlige: søvnløshet.
Sjelden: agitasjon, forvirring, depresjon.
Svært sjelden: aggresjon, hallusinasjoner.
Forstyrrelser i nervesystemet
Ofte: hodepine.
Sjelden: svimmelhet, parestesi, døsighet.
Sjelden: forvrengt smak.
Brudd på synets organer
Sjelden: tåkesyn.
Hørsels- og labyrintforstyrrelser
Mindre vanlige: svimmelhet.
Gastrointestinale lidelser
Ofte: magepolypper (godartet), magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme, oppkast.
Sjelden: munntørrhet, stomatitt, gastrointestinal candidiasis.
Ikke kjent: mikroskopisk kolitt.
Respiratoriske, thorax- og mediastinale lidelser
Sjelden: bronkospasme.
Lever- og galleveislidelser
Mindre vanlige: økte nivåer av leverenzymer.
Sjeldne: hepatitt med eller uten gulsott.
Svært sjeldne: leversvikt, encefalopati hos pasienter med allerede eksisterende leversykdom.
Hud- og subkutane vevssykdommer
Mindre vanlige: dermatitt, kløe, utslett, urtikaria.
Sjelden: alopecia, lysfølsomhet.
Svært sjeldne: erythema multiforme, Steven-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.
Muskel- og bindevevssykdommer
Mindre vanlige: brudd i hofte, håndledd, ryggrad.
Sjelden: artralgi, sialgia.
Svært sjelden: muskelsvakhet.
Nyre- og urinveislidelser
Sjelden: interstitiell nefritt.
Kjønns- og brystlidelser
Svært sjelden: gynekomasti.
Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet
Mindre vanlige: ubehag, perifert ødem.
Sjelden: økt svetting.
Barn
Sikkerheten til omeprazol ble vurdert hos totalt 310 barn i alderen 0 til 16 år med syrerelaterte sykdommer. Det er begrensede langsiktige sikkerhetsdata basert på erfaring med omeprazol i en klinisk studie på 46 barn som får vedlikeholdsbehandling for alvorlig erosiv esofagitt i opptil 749 dager. Bivirkningsprofilen var stort sett den samme som hos voksne med kort- og langtidsbehandling. Det er ingen bevis for effekten av langtidsbehandling med omeprazol på puberteten og veksten.
I tilfelle av de oppførte eller andre bivirkninger som ikke er oppført i denne instruksjonen, bør du oppsøke lege.

Forebyggende tiltak

Før du begynner å bruke omeprazol, bør tilstedeværelsen av en ondartet prosess utelukkes (spesielt med magesår), siden behandling, som maskerer symptomene, kan forsinke riktig diagnose. Angstsyndrom inkluderer betydelig utilsiktet vekttap, gjentatte anfall av oppkast, dysfagi, oppkast av blod, anemi eller melena (svart, formløs avføring med karakteristisk stygg lukt).
Samtidig administrering av atazanavir med protonpumpehemmere anbefales ikke; hvis en slik kombinasjonsbehandling er nødvendig, anbefales nøye klinisk kontroll (for eksempel viral belastning) med en økning i dosen av atazanavir til 400 mg fra 100 mg ritonavir: den daglige dosen av omeprazol på 20 mg bør ikke overskrides.
Omeprazol, som alle andre legemidler som blokkerer utskillelsen av saltsyre, kan redusere absorpsjonen av vitamin B12 (cyanokobalamin) på grunn av hypo- og achlorhydria. Dette bør tas i betraktning ved langtidsbehandling hos pasienter med lav kroppsvekt eller med økt risiko for redusert absorpsjon av vitamin B12, eller dersom det er tilsvarende kliniske symptomer.
Omeprazol er en CYP2C19 -hemmer. Ved begynnelsen eller slutten av behandlingen med omeprazol bør potensialet for interaksjoner med legemidler som metaboliseres gjennom CYP2C19 vurderes. Det er en interaksjon mellom klopidogrel og omeprazol, hvis kliniske betydning ikke er fastslått. Som en forsiktighetstiltak anbefales det å unngå samtidig bruk av omeprazol og klopidogrel.
Forhøyede nivåer av kromogranin A (CgA) kan forskyve testresultater for diagnostiske tester for å oppdage nevroendokrine svulster. For å unngå dette bør protonpumpehemmere seponeres minst fem dager før måling av serumkromograninnivåer. Hvis CgA- og gastrinnivået ikke har blitt normalt igjen etter den første målingen, bør kromogranin bestemmes på nytt 14 dager etter at protonpumpehemmere er stoppet. Bruk av protonpumpehemmere kan føre til en svak økning i risikoen for gastrointestinale infeksjoner forårsaket av bakterier av slekten Salmonella spp. og Campylobacter spp.
Noen barn med kroniske lidelser kan trenge langtidsbehandling, selv om dette ikke anbefales.
Det har vært rapporter om utvikling av symptomatisk og asymptomatisk hypomagnesemi hos pasienter som tar protonpumpehemmere i minst 3 måneder, i de fleste tilfeller etter 1 års behandling. Alvorlige bivirkninger inkluderer tetani, arytmier og anfall. De fleste pasientene krevde magnesiumsalter og seponering av protonpumpehemmere.
Pasienter som planlegger langtidsbruk av protonpumpehemmere eller samtidig bruk av digoksin, eller andre legemidler som kan forårsake en reduksjon i magnesium (for eksempel diuretika), er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av magnesium i serum før bruk av protonpumpe hemmere og periodisk under bruk ... Ved langvarig bruk og / eller ved høye doser protonpumpehemmere er det økt risiko for brudd i hofte, håndledd og ryggrad. Ved langtidsbehandling, spesielt hvis den fortsetter i mer enn 1 år, bør pasientene være under regelmessig medisinsk tilsyn.
Legemidlet inneholder natrium i en mengde på mindre enn 1 mmol (23 mg) per dose, dvs. praktisk talt "natriumfritt".
På grunn av innholdet av parabener kan det gi allergiske reaksjoner (eventuelt forsinkede), i sjeldne tilfeller - bronkospasme. På grunn av tilstedeværelsen av sukrose i sammensetningen, er dette stoffet ikke egnet for pasienter med sjelden medfødt fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukras-isomaltase-mangel. Hvis du har en intoleranse for enkelte sukkerarter, bør du konsultere legen din før bruk.
Legemidlet inneholder laktose, derfor bør pasienter med medfødt galaktoseintoleranse, laktasemangel eller malabsorpsjon av glukose-galaktose ikke bruke dette legemidlet.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Å ta omeprazol påvirker ikke pasientens evne til å kjøre bil eller andre operatøraktiviteter. Ved svimmelhet og synshemming bør pasienter ikke kjøre bil eller arbeide med utstyr.

Interaksjon med andre legemidler

Ved samtidig bruk med antacida ble det ikke registrert noen klinisk signifikante interaksjoner.
Senker absorpsjonen av legemidler, som avhenger av pH - ampicillin, itrakonazol, ketokonazol, jernpreparater.
Senker eliminasjonen og øker effekten av legemidler som metaboliseres av cytokrom CYP2C19 - warfarin, diazepam, fenytoin. Omeprazol, ved bruk i doser på 40 mg til friske mennesker i studien, økte Cmax og AUC for cilostazol med henholdsvis 18% og 26% og en av dets aktive metabolitter med henholdsvis 29% og 69%.
Det anbefales å kontrollere konsentrasjonen av fenytoin i plasma i løpet av de to første ukene etter oppstart av behandling med omeprazol, og hvis fenytoindosen justeres, bør kontrollen og justeringen av dosen utføres etter avsluttet behandling med omeprazol.
Siden omeprazol metaboliseres av cytokrom CYP2C19 og CYP3A4 -systemet, kan bruk av legemidler som hemmer CYP2C19 og CYP3A4 (for eksempel klaritromycin og vorikonazol) føre til en økning i konsentrasjonen av omeprazol i blodserumet ved å redusere metabolismen.
Styrker den hematotoksiske effekten av kloramfenikol, tiamazol (merkasolil), litiumpreparater.
Den kombinerte administreringen av omeprazol og klopidogrel fører til en reduksjon i den terapeutiske effekten av klopidogrel.
Kombinert bruk av omeprazol og digoksin kan føre til en økning i biotilgjengeligheten av digoksin med 10 %. Tilfeller av digitalisforgiftning er beskrevet. Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av legemidler sammen, spesielt hos eldre pasienter.
Plasmanivåene av nelfinavir og atazanavir reduseres ved samtidig bruk med omeprazol. Samtidig administrering av omeprazol og nelfinavir er kontraindisert (se avsnittet "Kontraindikasjoner"). På grunn av en betydelig reduksjon i absorpsjonen av posakonazol og erlotinib når det tas sammen med omeprazol, bør denne kombinasjonen unngås. Når det brukes samtidig med omeprazol, øker plasmakonsentrasjonen av sakinavir/ritonavir. Med samtidig administrering av omeprazol og takrolimus øker konsentrasjonen i serum av takrolimus. Overvåking av takrolimus serumkonsentrasjon og nyrefunksjon (kreatininclearance) er nødvendig. Indusere av mikrosomale leverenzymer CYP2C19 og / eller CYP3A4 (for eksempel rifampicin og johannesurtpreparater) kan redusere konsentrasjonen av omeprazol i serum på grunn av en økning i stoffskiftet. Ved samtidig bruk av metotreksat med protonpumpehemmere øker konsentrasjonen av sistnevnte hos noen pasienter. Ved høye doser metotreksat kan det være nødvendig å midlertidig avbryte behandlingen.

• Instruksjoner for bruk av Omeprazol
• Sammensetningen av stoffet Omeprazol
• Indikasjoner på stoffet Omeprazol
• Oppbevaringsbetingelser for stoffet Omeprazol
• Holdbarhet for stoffet Omeprazol

ATX -kode: Fordøyelseskanalen og stoffskiftet (A)> Legemidler som brukes ved sykdommer knyttet til surhetsgrader (A02)> Antisåremedisiner og legemidler som brukes mot gastroøsofageal refluks (A02B)> Protonpumpehemmere (A02BC)> Omeprazol (A02BC01)

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

caps. 20 mg: 30 stk.
Reg. nr: 17/03/1195 datert 09.03.2017 - Gyldighetsperioden for reg. beats Ikke begrenset

Kapsler hard gelatinaktig hvit, sylindrisk form, med halvkuleformede ender.

Hjelpestoffer: mannitol, sukker, kalsiumkarbonat, laktose, dinatriumhydrogenfosfat, natriumlaurylsulfat, hydroksypropylmetylcellulose, metakrylsyre L30D, propylenglykol, cetylalkohol, natriumhydroksid, polysorbat 80, povidon S-630, titandioksid.

Kapselskallsammensetning: gelatin, titandioksid, metyparahydroksybenzoat E218, propylparahydroksybenzoat E216.

10 deler. - blisterpakninger (3) - papppakker.

Beskrivelse av legemidlet OMEPRAZOL opprettet i 2011 på grunnlag av instruksjoner lagt ut på det offisielle nettstedet til helsedepartementet i Republikken Hviterussland. Oppdatert dato: 18.05.2012

farmakologisk effekt

Omeprazol har antisekretoriske og antiulcus effekter.

Virkningsmekanismen er forbundet med evnen til omeprazol til å blokkere "proton" -pumpen til H + / K + -ATPase. Etter oral administrering oppløses omeprazolkapselen i det sure innholdet i magesekken og frigjør pellets (mikrogranulat). Pellets kommer inn i tolvfingertarmen, hvor omeprazol frigjøres i et alkalisk miljø. Etter absorpsjon, med blodstrømmen, kommer omeprazol inn i mageslimhinnen og i lumen i parietalcellene, der det er et surt medium (pH<3.0), окисляется в активную форму - сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-0 связывает SH-группы Н + /К + -АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.

Omeprazol reduserer doseavhengig nivået av basal (faste) og stimulert (postprandial) sekresjon av magesaft. Reduserer det totale volumet av magesekresjon, frigjøring av pepsin. Hemmer effektivt både natt og dag syreproduksjon.

Etter en enkeltdose på 20 mg inntreffer effekten innen den første timen og når et maksimum etter 2 timer Hemming av stimulert sekresjon med 50 % vedvarer i 24 timer, mens nivået av intragastrisk pH> 3,0 vedvarer i 17 timer En stabil reduksjon i sekresjon utvikler seg etter fjerde behandlingsdag. Parietalcellenes evne til å produsere saltsyre gjenopprettes 2-3 dager etter at inntaket av omeprazol er stoppet.

Omeprazol er konsentrert i parietalcellene i magekjertlene og har en cytobeskyttende effekt (stimulerer utskillelsen av slim og bikarbonater, multiplikasjon av epitelceller, forhindrer omvendt spredning av protoner fra lumen i magen til slimhinnen).

Har en bakteriedrepende effekt på Helicobacter pylori (verdien av minimum hemmende konsentrasjon er 25-50 μg / ml), øker følsomheten til bakterier for antibiotika og utryddelsesterapi. Antihelicobacter-antibiotikakombinasjoner, inkludert omeprazol, sikrer utryddelse av bakterier med minst 85%.

Ved behandling av et duodenalsår innen 4 uker forekommer arrdannelse i 93% av pasientene, ved behandling av magesår innen 8 uker er dette tallet 96%, arrdannelse i magesår i spiserøret oppnås i 90 % av pasientene.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes det raskt og nesten fullstendig i mage-tarmkanalen (GIT). Biotilgjengeligheten er 30-40 % på grunn av "first pass"-effekten gjennom leveren. Etter inntak av en dose på 40 mg er C max i plasma 1,26 ± 0,41 μg / ml og oppnås etter 1,38 ± 0,32 timer Ved gjentatte administrasjoner, på grunn av hemming av sin egen metabolisme, øker absorpsjonen av omeprazol, og dens biotilgjengelighet. øker.

I blodet er det 95% bundet til plasmaproteiner (albumin, surt α1-glykoprotein). V d er 0,2-0,5 l / kg.

Det metaboliseres i leveren med deltakelse av cytokrom P450 CYP2D19 med dannelse av 6 inaktive metabolitter:

• hydroksyomeprazol, sulfid og sulfonderivater av omeprazol. I dette tilfellet virker R-enantiomeren av omeprazol som en hemmer av sin egen metabolisme, og reduserer aktiviteten til CYP2D19. I den europeiske befolkningen har 3-5 % av menneskene defekte CYP2D19-gener og metaboliserer omeprazol sakte. I den asiatiske befolkningen er andelen sakte metaboliserere 4 ganger høyere.

Det skilles hovedsakelig ut av nyrene i form av metabolitter (72-80%) og gjennom tarmene (18-23%). Den totale klaringen er 7,14-8,57 ml/min/kg. Halv-elimineringsperioden hos personer med normal leverfunksjon er 0,5-1 time, ved kronisk leversvikt kan den øke opp til 3 timer Ved kronisk nyresvikt avtar eliminasjonen av omeprazol proporsjonalt med reduksjonen i kreatininclearance.

Hos eldre pasienter er det mulig å bremse metabolismen av omeprazol og øke biotilgjengeligheten.

Indikasjoner for bruk

• magesår og duodenalsår (behandling og forebygging av tilbakefall);
• utryddelsesterapi av Helicobacter pylori hos infiserte pasienter med magesår og duodenalsår (kun som en del av kombinasjonsterapi);
• magesår og duodenalsår assosiert med bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), stresssår (behandling og forebygging hos pasienter med risiko for at de oppstår);
• refluks esophagitt;
• gastroøsofageal refluks (inkludert symptomatisk);
• Zollinger-Ellisons syndrom.

Barn:

Barn over 1 år og som veier minst 10 kg:

• refluksøsofagitt behandling;
• symptomatisk behandling av halsbrann og sure oppstøt ved gastroøsofageal reflukssykdom.

Barn over 4 år:

• magesår i tolvfingertarmen forårsaket av Helicobacter pylori (som en del av kompleks terapi).

Dosering

Det anbefales å ta kapslene om morgenen, helst før måltider, svelge hele og et halvt glass vann uten å tygge eller knuse kapslen. For pasienter med svelgeforstyrrelser eller barn, kan du åpne kapselen og ta innholdet, etter å ha blandet den med en liten mengde stille vann eller en litt sur væske (fruktjuice, eplemos), skylt med litt vann. Blanding av innholdet i kapselen med væsken utføres umiddelbart før bruk eller ikke mer enn 30 minutter før du tar stoffet.

Dosering hos voksne

Behandling av duodenalsår i akutt fase

Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. Gjennomsnittlig behandlingsforløp er 2 uker. I tilfeller der fullstendig arrdannelse ikke oppstår etter det første kurset med omeprazol, foreskrives vanligvis et annet to-ukers behandlingsforløp. Ved duodenalsårssykdom som er resistent mot terapi, foreskrives 40 mg / dag; arr oppstår innen 4 uker.

Forebygging av eksaserbasjoner av duodenalsår

Behandling av magesår i akutt fase

Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. Gjennomsnittlig behandlingsforløp er 4 uker. I tilfeller der magesåret ikke har leget helt etter det første kurset med stoffet, foreskrives vanligvis et gjentatt 4-ukers behandlingsforløp, hvor en kur oppnås. Ved magesår som er motstandsdyktig mot behandling, foreskrives stoffet med 40 mg / dag; kur skjer vanligvis innen 8 uker.

For å forhindre forverring av magesår

Eliminering av Helicobacter pylori i magesår

Det er mulig å bruke forskjellige behandlingsregimer med valg av antibiotika for en bestemt pasient. Valget bør gjøres i samsvar med nasjonale, regionale og lokale data om retningslinjer for resistens og behandling.

Når du utfører "trippelterapi":

Omeprazol 20 mg + klaritromycin 500 mg + amoksicillin 1000 mg, hver tatt 2 ganger daglig i en uke, eller

Omeprazol 20 mg + klaritromycin 250 mg eller 500 mg + metronidazol 400 mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), hver tatt 2 ganger daglig i en uke, eller

Omeprazol 40 mg + amoksicillin 500 mg + metronidazol 400 mg (eller 500 mg eller tinidazol 500 mg), hver tatt 3 ganger daglig i en uke.

Etter eliminering av Helicobacter pylori, bør videre behandling av magesår i den akutte fasen utføres i henhold til standard behandlingsregime. I tilfeller der testen etter Helicobacter pylori etter behandlingen forblir positiv, kan behandlingsforløpet gjentas.

Behandling av NSAID-relaterte magesår og duodenalsår

Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. De fleste pasientene helbreder innen fire uker. I tilfeller der såret ikke er helt helbredet etter det første behandlingsforløpet, foreskrives vanligvis et gjentatt 4-ukers kurs.

For forebygging av NSAID-relaterte magesår og tolvfingertarmen hos risikopasienter(alder over 60 år, historie med mage og tolvfingertarm, historie med gastrointestinal blødning) den anbefalte dosen er 20 mg/dag.

Refluks esophagitis behandling

Den anbefalte dosen er 20 mg / dag. Hos de fleste pasienter skjer tilheling innen 4 uker. I tilfeller der såret ikke er helt helbredet etter det første behandlingsforløpet, foreskrives vanligvis et gjentatt 4-ukers kurs. Hos pasienter med alvorlig refluksøsofagitt anbefales en dose på 40 mg / dag, behandlingsforløpet er i gjennomsnitt 8 uker.

For langvarig behandling av pasienter med helbredet refluksøsofagitt (i remisjon), er 10 mg / dag foreskrevet i form av lange kurer med vedlikeholdsterapi. Om nødvendig kan dosen økes til 20-40 mg.

For symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom settes doseringsregimet individuelt. Tilordne 10-20 mg / dag. Behandlingsforløpet er 4 uker. Hvis symptomene ikke forsvinner ved slutten av behandlingen, anbefales det å endre behandlingsregimet.

Behandling for Zollinger-Ellisons syndrom

Ved Zollinger-Ellisons syndrom velges doseringsregimet individuelt og behandlingen fortsetter i henhold til kliniske indikasjoner så lenge det er nødvendig. Den anbefalte startdosen er 60 mg / dag. Alle pasienter med en alvorlig form for sykdommen, så vel som i tilfeller der andre terapeutiske metoder ikke har ført til ønsket resultat, bør kontrolleres effektivt og mer enn 90% av pasientene opprettholdes i en dose på 20-120 mg / dag . I tilfeller der den daglige dosen omeprazol overstiger 80 mg, bør dosen deles i to doser per dag.

Dosering hos barn

Begrenset klinisk erfaring med omeprazol hos barn ... Behandlingen bør overvåkes av en spesialist.

Ved alvorlig refluksøsofagitt, motstandsdyktig mot andre typer terapi, foreskrives barn over 2 år med en kroppsvekt på mer enn 20 kg 20 mg / dag (tilsvarer omtrent 1 mg / kg / dag). Varigheten av behandlingen er 4-8 uker. Barn i alderen 1 til 2 år foreskrives i en dose på 10 mg / dag. I dette tilfellet helles innholdet i kapselen i 50 ml drikkevann, etter blanding, mål halvparten av dette volumet av væske og gi det til barnet å drikke. Om nødvendig kan dosen økes til 40 mg én gang daglig.

For behandling av duodenalsårsykdom forårsaket av Helicobacter pylori For barn og ungdom bør valg av behandlingsregime være i samsvar med nasjonale, regionale og lokale retningslinjer for bakteriell resistens, behandlingstid (vanligvis 7 dager, men noen ganger opptil 14 dager) og passende bruk av antibakterielle midler.

Barn som veier 15-30 kg: omeprazol 10 mg + amoxicillin 25 mg / kg + klaritromycin 7,5 mg / kg kroppsvekt, hvert medikament 2 ganger / dag i en uke.

Barn som veier 31-40 kg: omeprazol 20 mg + amoxicillin 750 mg + klaritromycin 7,5 mg / kg kroppsvekt, hvert medikament 2 ganger / dag i en uke.

Barn som veier mer enn 40 kg: omeprazol 20 mg + amoxicillin 1000 mg + klaritromycin 500 mg, hvert medikament 2 ganger / dag i en uke.

Spesielle populasjoner

Hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon og eldre pasienter (over 65 år) er dosejustering ikke nødvendig.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon bør dosen ikke overstige 10-20 mg / dag.

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene (1-10% av pasientene) er hodepine, magesmerter, forstoppelse, diaré, flatulens, kvalme og oppkast. I sjeldne tilfeller kan følgende, vanligvis reversible, bivirkninger forekomme.

Fra fordøyelsessystemet: tørr munn, smaksforstyrrelser, stomatitt, forbigående økning i nivået av "lever"-enzymer i plasma; hos pasienter med tidligere alvorlig leversykdom - hepatitt (inkludert gulsott), nedsatt leverfunksjon;

Fra nervesystemet: svimmelhet, agitasjon, døsighet, søvnløshet, parestesi, depresjon, hallusinasjoner;

hos pasienter med alvorlige samtidige somatiske sykdommer, med tidligere alvorlig leversykdom - encefalopati.

Fra siden av muskel -skjelettsystemet: muskelsvakhet, myalgi, artralgi.

Fra siden av systemet hematopoiesis: leukopeni, trombocytopeni;

i noen tilfeller - agranulocytose, pancytopeni.

Fra siden av huden: kløe;

sjelden, i noen tilfeller - fotosensibilisering, erythema multiforme, alopecia.

Allergiske reaksjoner: urtikaria, angioødem, bronkospasme, interstitiell nefritt og anafylaktisk sjokk.

Andre: hypomagnesemi, synshemming, perifert ødem, økt svette, feber, gynekomasti;

sjelden - dannelsen av gastriske kjertelcyster under langvarig behandling (en konsekvens av inhibering av utskillelsen av saltsyre, er godartet, reversibel).

Kontraindikasjoner for bruk

Overfølsomhet overfor omeprazol eller andre hjelpestoffer, barn under 1 år (kroppsvekt mindre enn 10 kg). Omeprazol, som andre protonpumpehemmere (PPI), bør ikke brukes samtidig med nelfinavir.

spesielle instruksjoner

Før du begynner å bruke omeprazol, bør tilstedeværelsen av en ondartet prosess utelukkes (spesielt med magesår), siden behandling, som maskerer symptomene, kan forsinke riktig diagnose.

Legemidlet inneholder laktose, derfor bør pasienter med medfødt galaktoseintoleranse, laktasemangel eller malabsorpsjon av glukose-galaktose ikke bruke dette legemidlet.

Det har vært rapporter om utvikling av symptomatisk og asymptomatisk hypomagnesemi hos pasienter som tar protonpumpehemmere i minst 3 måneder, i de fleste tilfeller etter 1 års behandling. Alvorlige bivirkninger inkluderer tetani, arytmier og anfall. De fleste pasientene krevde magnesiumsalter og seponering av protonpumpehemmere.

Pasienter som planlegger langtidsbruk av protonpumpehemmere eller samtidig bruk av digoksin, eller andre legemidler som kan forårsake en reduksjon i magnesium (for eksempel diuretika), er det nødvendig å bestemme konsentrasjonen av magnesium i serum før bruk av protonpumpe hemmere og periodisk under bruk ...

Graviditet og amming. Flere studier har vist at omeprazol ikke har en negativ innvirkning på graviditet eller foster-/nyfødthelse, derfor kan omeprazol brukes under graviditet etter en nøye analyse av risiko-nytte-forholdet til stoffet.

Omeprazol utskilles i morsmelk, men ved bruk av anbefalte terapeutiske doser har det ingen negativ effekt på barnet.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Å ta omeprazol påvirker ikke pasientens evne til å kjøre bil eller andre operatøraktiviteter.

Overdose

Omeprazol har lav toksisitet. Ved bruk i doser på opptil 270 mg / dag forårsaket ikke omeprazol utvikling av forgiftning. Pasienter med alvorlig leverinsuffisiens kan, når de administreres i ekstremt høye doser, utvikle forvirring, tåkesyn, døsighet, munntørrhet, hodepine, kvalme, takykardi, arytmier.

Det er ingen spesifikk motgift. Hjelpetiltak inkluderer medikamentabstinens, støttende og symptomatisk terapi rettet mot å eliminere lidelsene som har oppstått. Hemodialyse er ikke effektivt nok.

Narkotikahandel

Ved samtidig bruk med antacida ble det ikke registrert noen klinisk signifikante interaksjoner.

Bremser absorpsjonen av legemidler, som avhenger av pH til ampicillin, itrakonazol, ketokonazol, jernpreparater.

Senker eliminasjonen og øker effekten av legemidler som metaboliseres av cytokrom CYP2D19 - warfarin, diazepam, fenytoin.

Klaritromycin og omeprazol, når de brukes sammen, øker gjensidig konsentrasjonen av hverandre og forbedrer anti-Helicobacter-effekten.

Forbedrer den hematotoksiske effekten av kloramfenikol, tiamazol (merkasol), litiumpreparater.

Den kombinerte administreringen av omeprazol og klopidogrel fører til en reduksjon i den terapeutiske effekten av klopidogrel.

Kombinert bruk av omeprazol og digoksin kan føre til en økning i biotilgjengeligheten av digoksin med 10 %. Tilfeller av digitalisforgiftning er beskrevet. Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av legemidler sammen, spesielt hos eldre pasienter.