Doza maximă de fentanil. Plasture de fentanil: instrucțiuni de utilizare a TTS, recenzii. Instrucțiuni de utilizare și mod de utilizare

Pentru a elimina sindromul de durere persistentă și în timpul unor intervenții chirurgicale, utilizarea Fentanyl este justificată. Acest medicament aparține grupului de analgezice narcotice opioide sintetice, prin urmare poate avea un efect narcotic și poate provoca dependență. Utilizarea medicamentului poate fi periculoasă, așa că este utilizat numai conform indicațiilor medicului, în doze care nu depășesc valorile specificate în instrucțiuni.

INN și denumirea comercială a medicamentului - Fentanyl. Numele medicamentului în latină este Fentanyl.

ATX

În clasificarea internațională ATC, acest medicament are codul N01AH01.

Forme de eliberare și compoziție

Medicamentul este produs în 2 forme de dozare - un plasture (sistem terapeutic transdermic) și o soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară. Principalul ingredient activ al Fentanyl este compusul cu același nume.

Soluția injectabilă include, de asemenea, monohidrat, acid citric și apă preparată. Plasturile includ un strat adeziv, un suport și o folie de protecție. Soluția de fentanil 0,005% este disponibilă în fiole de 2 și 10 ml. Cutia conține 5 sau 10 fiole. Plasturile sunt disponibile cu o suprafață de contact de la 4,2 cm² la 33,6 cm². Sunt prezentate într-un pachet de carton de 5 buc.

efect farmacologic

Acțiunea activității analgezice a fentanilului la o doză de 0,1 mg este echivalentă cu acțiunea a 10 mg de morfină. Substanța activă a acestui medicament afectează receptorii opioizi ai sistemului nervos central și fibrele nervoase periferice. Medicamentul crește rapid pragul durerii, deoarece suprimă propagarea impulsurilor care semnalează durerea de-a lungul fibrelor nervoase către celulele sistemului nervos central responsabile de analiza lor.

Acest medicament opioid schimbă percepția durerii. Medicamentul are un efect sedativ ușor. Medicamentul se distinge nu numai printr-un efect analgezic și sedativ pronunțat, ci poate provoca o senzație de euforie, astfel încât dezvoltarea dependenței fizice și mentale este posibilă. În plus, la utilizarea repetată a medicamentului, poate apărea toleranță la substanța activă fentanil.

Farmacocinetica

Substanța activă a medicamentului este solubilă în grăsimi. Distribuția medicamentului după administrare este neuniformă, iar la început urmele sale se găsesc în rinichi, ficat și alte organe cu aport de sânge activ. În viitor, este saturat cu alte țesuturi ale corpului. Cea mai mare concentrație a agentului din sânge este observată deja la 3 minute după injectarea într-o venă, iar atunci când este injectată într-un mușchi, atinge punctul maxim în jumătate de oră.

Un nivel ridicat de concentrație a medicamentului în sânge persistă aproximativ 2 ore. În această perioadă, se observă un efect analgezic pronunțat. Metabolizarea substanței active are loc în ficat. Medicamentul este excretat în principal prin urină. Până la 10% din doză este excretată nemodificat. După o singură utilizare, medicamentul este eliminat complet din organism în 6-12 ore. La utilizarea plasturelui, substanța activă este livrată în țesuturile sistemului nervos central și nervilor periferici timp de cel puțin 72 de ore.

Această metodă de administrare a medicamentului vă permite să mențineți concentrația acestuia în sânge la același nivel pentru o lungă perioadă de timp.

Indicatii de utilizare

Cea mai frecventă indicație pentru utilizarea fentanilului este neuroleptanalgezia. Aceasta este o metodă de anestezie intravenoasă în care pacientul este conștient, dar nu simte durere și nu simte emoții. O metodă similară de anestezie este utilizată pentru o gamă largă de intervenții diagnostice și chirurgicale, inclusiv. asupra organelor abdominale.

Plasturii sunt adesea folosiți pentru anestezie locală. Medicamentul poate fi utilizat pentru a anestezia persoanele care iau antipsihotice și tranchilizante, inclusiv. Droperidol și Xanax. În plus, la introducerea unui pacient în anestezie, este posibilă o combinație de fentanil și propofol.

Adesea, utilizarea fentanilului este indicată pentru a elimina durerea persistentă în oncologie la adulți și copii. Pentru tumorile inoperabile care nu pot fi eliminate prin radiații și chimioterapie, agentul poate fi utilizat sub formă de plasture. În plus, este permisă utilizarea medicamentului pentru a elimina sindromul durerii intense în infarctul miocardic. Utilizarea fentanilului este justificată pentru a elimina durerea cronică în diferite patologii, dacă este imposibil să se obțină un efect pozitiv prin utilizarea altor medicamente.

Contraindicatii

Utilizarea fentanilului este inacceptabilă pentru tratamentul persoanelor care suferă de astm bronșic și boli respiratorii severe. Nu utilizați produsul dacă pacienții au tendință la reacții alergice și hipersensibilitate la componentele individuale ale medicamentului. Utilizarea fentanilului ca anestezic în operațiile obstetricale nu este recomandată.

Cum să luați fentanil?

Cu aproximativ 15 minute înainte de introducerea pacientului în anestezie înainte de operație, medicamentul este administrat intravenos într-o doză de 0,05 până la 0,1 mg pe kg de greutate corporală. În timpul intervenției chirurgicale, administrarea intravenoasă se efectuează într-o doză de 0,05 până la 0,2 mg per kg de greutate corporală la fiecare 30 de minute. Pentru patologiile însoțite de durere intensă se folosesc plasturi de fentanil, care se lipesc de piele timp de 72 de ore.

Cu diabet

Când se efectuează anestezie la pacienții cu diabet zaharat, este indicată utilizarea fentanilului în asociere cu Propofol și Diazepam în timpul anesteziei. Doza este selectată individual.

Efecte secundare

Adesea, pe fondul utilizării medicamentului, se observă tulburări de ritm și o scădere a tensiunii arteriale. În cazuri rare, datorită acțiunii acestui medicament, apare stop cardiac. Sunt posibile și efecte secundare de la alte organe și sisteme.

Tract gastrointestinal

După utilizarea medicamentului, există o probabilitate mare de a dezvolta colici biliare. În plus, se observă adesea tulburări de scaun, greață și accese de vărsături.

Organe hematopoietice

Este extrem de rar să apară deprimarea măduvei osoase.

sistem nervos central

Când utilizați Fentanyl, este posibilă o creștere a presiunii intracraniene și dureri de cap frecvente. Printre altele, un efect secundar poate fi somnolența, o stare de euforie și deficiența vizuală.

Din sistemul urinar

Rareori, retenția urinară acută apare la pacienții tratați cu fentanil.

Din sistemul respirator

Medicamentul are un efect deprimant asupra centrului respirator din creier, astfel încât este posibil să se oprească respirația.

alergii

Atât aplicarea soluției, cât și utilizarea de plasturi pot provoca erupții cutanate și mâncărimi. În cazuri rare, apar laringospasm și edem Quincke.

Instrucțiuni Speciale

Utilizarea plasturilor de fentanil necesită o respingere completă a procedurilor de plajă. Vizitarea saunei și a băii ar trebui, de asemenea, abandonată. Nu utilizați acest medicament pentru anestezie în absența condițiilor de ventilație artificială a plămânilor.

Compatibilitate cu alcoolul

În timpul tratamentului cu fentanil, alcoolul trebuie evitat.

Influența asupra capacității de a controla mecanismele

Trebuie evitată conducerea unei mașini în timpul tratamentului cu Fentanyl.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Tratamentul cu Fentanyl este inacceptabil în timpul sarcinii, deoarece riscul pentru făt este extrem de mare din cauza probabilității crescute de a dezvolta patologii severe. Dacă o femeie a luat acest medicament în timp ce transporta un copil, nou-născutul poate prezenta simptome severe de sevraj. Dacă este necesară utilizarea medicamentului după naștere, alăptarea copilului trebuie abandonată.

Scopul fentanilului pentru copii

În tratamentul chirurgical al copiilor, medicamentul este utilizat la o doză de 0,002 mg / kg. În timpul intervenției chirurgicale, poate fi prescrisă administrarea intravenoasă a medicamentului într-o doză de 0,1 până la 0,15 mg per kg. Poate injectare intramusculară la o doză de 0,15 până la 0,25 mg.

Utilizare la vârstnici

Supradozaj

Când se utilizează o doză prea mare de medicament, poate apărea insuficiență respiratorie. În plus, la unii pacienți, hipotensiune arterială și spasme musculare severe au fost observate pe fondul unei supradoze de acest opiaceu. În cazuri severe, se pot dezvolta stupoare, convulsii și comă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Utilizarea fentanilului cu alte medicamente sedative, hipnotice și opioide crește riscul de reacții adverse. Dacă pacientul utilizează inhibitori CYP3A4 în timp ce utilizează fentanil, concentrația acestuia din urmă în sânge va crește, ceea ce va crește durata efectului. Administrarea simultană a unui inductor CYP3A4 duce la scăderea eficacității opiaceului.

Analogii

Medicamentele care au un efect similar cu fentanilul includ:

Durogesic.
Fentadol.
Fendivia.
Delforinul.
Lunaldin.

Condiții de eliberare dintr-o farmacie

Medicamentul este eliberat în farmacii pe bază de rețetă.

Pot să cumpăr fără rețetă

Când cumpărați un produs de la vânzători neoficiali, există o mare probabilitate de a achiziționa un medicament fals sau expirat.

Pret fentanil

În Rusia, prețul unei soluții de fentanil variază de la 125 la 870 de ruble. Costul plasturelui este de la 1800 la 4700 de ruble.

Condițiile de păstrare a medicamentului

Temperatura optimă de depozitare a medicamentului este de 25 ° C.

Cel mai bun înainte de data

Puteți păstra medicamentul timp de cel mult 4 ani.

Fentanilul este un analgezic narcotic; stimulează receptorii de opiacee.

Forma de eliberare și compoziția

Fentanilul este disponibil sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară, care este un lichid transparent incolor (1 ml și 2 ml în fiole, 5 fiole în blistere, într-un pachet de carton 1 sau 2 cutii, complet cu sau fără un cuțit fiole / scarificator dacă fiolele au inele sau puncte de rupere).

Compoziția a 1 ml soluție:

ingredient activ: fentanil - 50 mcg;
componente auxiliare: acid citric, apă pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Fentanilul este un analgezic opioid cu acțiune scurtă. Activează sistemul analgezic (antinociceptiv), perturbând transmiterea interneuronale a impulsurilor dureroase și modificând culoarea emoțională a durerii.

În ceea ce privește proprietățile sale farmacologice, fentanilul este foarte apropiat de morfină: deprimă activitatea centrului respirator, crește pragul durerii ca răspuns la diverși stimuli de durere, deprimă sistemul nervos central și inhibă reflexele condiționate. Fentanilul diferă de morfină prin activitate mai mare (efectul analgezic al fentanilului este de 100 de ori mai mare decât cel al morfinei), capacitatea de a deprima mai puternic centrul respirator și o durată mai scurtă a acțiunii terapeutice.

Efectul analgezic odată cu introducerea medicamentului se dezvoltă destul de repede. La administrarea intravenoasă de Fentanyl, efectul maxim se dezvoltă la 1-3 minute după injectare și durează 15-20 de minute; cu injecție intramusculară - după 3-10 minute și persistă 1-2 ore.

Farmacocinetica

Pentru analgezie moderată, concentrația plasmatică a medicamentului trebuie să fie de 15-20 ng / ml. Fentanilul se leagă în proporție de 79-87% de proteinele plasmatice. Clearance-ul său este de 400-500 ml/min, volumul de distribuție este de 60-80 litri, iar timpul de înjumătățire prin eliminare este de 10-30 minute. Medicamentul este redistribuit rapid din creier și sânge către țesutul adipos și mușchi.

Metabolismul are loc la nivelul ficatului (prin hidroxilare si N-dezalchilare), glandelor suprarenale, rinichi si intestine. Fentanilul este excretat prin rinichi sub formă de metaboliți (75%) și nemodificat (10%). Aproximativ 9% din medicament este excretat sub formă de metaboliți în bilă.

Fentanilul poate trece în laptele matern.

Indicatii de utilizare

sindrom de durere de diverse origini de intensitate moderată și severă (infarct miocardic, angină pectorală, durere la bolnavii de cancer, durere postoperatorie);
sindrom de durere cauzată de spasmul mușchilor netezi ai organelor interne (dacă diagnosticul este stabilit); Fentanilul este utilizat în combinație cu agenți antispastici și de tipul atropinei;
premedicație înaintea intervențiilor chirurgicale;
anestezie postoperatorie;
anestezie suplimentară în timpul operațiilor chirurgicale sub anestezie locală;
neuroleptanalgezie (anestezie generală intravenoasă combinată concomitent cu droperidol).

Contraindicatii

Absolut:

hipotensiune arterială;
hipertensiune intracraniană;
bradiaritmie;
hipertensiune arterială severă a circulației pulmonare;
deprimarea severă a centrului respirator;
insuficiență respiratorie (astm bronșic, pneumonie, tendință la bronhospasm, colaps al lobului pulmonar sau infarct pulmonar);
insuficiență renală și/sau hepatică;
tumori cerebrale;
tulburări extrapiramidale;
tulburări de conștiență;
operații obstetricale, inclusiv cezariană până la stadiul de extracție a fătului (din cauza amenințării depresiei respiratorii a nou-născutului);
boli chirurgicale ale organelor abdominale în stadiul acut (până la stabilirea unui diagnostic precis);
vârsta copiilor până la un an;
hipersensibilitate la medicament.

Relativ (Fentanylul este utilizat cu prudență):

colici renale și/sau hepatice;
hipotiroidism;
stricturi ale uretrei;
hipertrofie de prostată;
hipertermie;
tendințe sinucigașe;
indicații în anamneza dependenței de opioide;
leziuni cerebrale;
administrarea concomitentă de glucocorticosteroizi, inhibitori de monoaminooxidază, insulină și medicamente antihipertensive;
pacienți slăbiți;
varsta in varsta;
perioada de sarcină și alăptare.

Mod de aplicare și dozare

Soluția de fentanil este destinată administrării intravenoase sau intramusculare.

În durerea acută, medicamentul se administrează în doză de 25-100 mcg intravenos sau intramuscular (ca singur remediu sau simultan cu antipsihotice).

Pentru premedicație, Fentanyl se administrează intramuscular în doză de 50-100 mcg cu 30 de minute înainte de începerea operației.

În scopul anesteziei de inducție, medicamentul este administrat intravenos într-o doză de 100-200 mcg. Apoi, la fiecare 10–30 de minute, se administrează încă 50–150 mcg pentru a menține nivelul necesar de analgezie (în combinație cu droperidol).

La efectuarea neuroleptanalgeziei cu menținerea respirației spontane (de exemplu, în timpul operațiilor în afara cavitarului și pe termen scurt), când nu se utilizează relaxante musculare, Fentanyl se administrează după neuroleptic în doză de 50 μg la 10-20 kg de corp. greutate. În același timp, respirația spontană trebuie controlată și pregătită pentru intubația de urgență și ventilația artificială a plămânilor. Doze mai mari de fentanil (50-100 mcg/kg) sunt utilizate exclusiv în operațiile pe cord deschis.

Pentru ameliorarea suplimentară a durerii în timpul operațiilor sub anestezie locală, medicamentul este administrat intravenos sau intramuscular într-o doză de 25-50 mcg (adesea în combinație cu antipsihotice). Dacă este necesar, injecțiile cu fentanil se repetă la fiecare 20-30 de minute.

Pentru copii, medicamentul este prescris în următoarele doze:

pregătirea pentru operații chirurgicale: 2 mcg/kg;
anestezie chirurgicală generală: 150–250 mcg/kg intramuscular sau 10–150 mcg/kg intravenos;
menținerea anesteziei chirurgicale generale: 2 mcg/kg intramuscular sau 1–2 mcg/kg intravenos.

Efecte secundare

sistemul digestiv: vărsături, greață, colici hepatice (la pacienții cu antecedente de astfel de cazuri), spasm al sfincterului lui Oddi, constipație, flatulență;
sistemul respirator: laringospasm, bronhospasm; în doze mari - depresie respiratorie (până la stop respirator);
sistemul nervos și organele senzoriale: convulsii, cefalee, creșterea presiunii intracraniene, excitație sau depresie paradoxală a sistemului nervos central, diplopie, vedere încețoșată;
alte reacții: scăderea tensiunii arteriale, bradicardie (uneori până la stop cardiac), rigiditate musculară pe termen scurt, retenție urinară, transpirație crescută, reacții alergice, toleranță, dependență de droguri, sindrom de sevraj.

Supradozaj

Odată cu o supradoză de Fentanyl, se dezvoltă următoarele simptome: apnee, deprimare a centrului respirator, bradicardie, scăderea frecvenței respiratorii, rigiditate musculară și scăderea tensiunii arteriale.

Tratamentul supradozajului constă în oprirea administrării medicamentului și menținerea unei ventilații adecvate a plămânilor. Naloxona (un antagonist specific opioid) se administrează intravenos în doză de 0,4–2 mg; dacă nu există efect, atunci după 2-3 minute, administrarea naloxonei trebuie repetată. De asemenea, este posibil să se utilizeze nalorfin în doză de 5-10 mg intravenos sau intramuscular la fiecare 15 minute, până când se atinge o doză totală de 40 mg. Odată cu introducerea nalorfinei sau naloxonei la pacienții cu dependență de fentanil sau morfină, aceștia pot dezvolta un sindrom de sevraj; în aceste cazuri, dozele de antagonişti sunt crescute treptat.

Ca terapie de întreținere și simptomatică, sunt prescrise relaxante musculare, iar pentru bradicardie, o soluție 1% de atropină în doză de 0,5-1 ml.

Instrucțiuni Speciale

Fentanilul poate fi utilizat numai în condiții staționare specializate. Introducerea medicamentului trebuie efectuată de specialiști cu înaltă calificare.

Este necesar să se stabilească o monitorizare atentă a pacientului în perioada postoperatorie.

La pacienții cu greutate redusă, cu operații chirurgicale prelungite sau cu utilizarea repetată frecventă a medicamentului, este posibilă o creștere a duratei acțiunii sale.

În colici renale, hepatice și gastrice, Fentanyl este utilizat simultan cu medicamente antispastice și asemănătoare atropinei, în timp ce pacientul trebuie să fie sub supraveghere atentă.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, fentanilul este utilizat numai atunci când beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt și nou-născut.

Medicamentul trece în laptele matern, așa că alăptarea trebuie oprită în timpul utilizării Fentanyl.

Femeile de vârstă reproductivă în timpul perioadei de utilizare a medicamentului trebuie să aleagă cu atenție contraceptivele.

interacțiunea medicamentoasă

Cu utilizarea simultană a fentanilului cu antihistaminice care au un efect sedativ, și etanolul crește riscul de reacții adverse.

Benzodiazepinele prelungesc recuperarea pacientului după neuroleptanalgezie; beta-blocantele pot reduce frecvența și severitatea reacției hipertensive atunci când se utilizează fentanil în intervenții chirurgicale cardiace, dar cresc probabilitatea de bradicardie.

Cu utilizarea simultană cu inhibitori de monoaminooxidază, crește riscul de complicații severe; cu medicamente antihipertensive - efectul acestora din urmă este sporit.

Când se utilizează împreună cu relaxante musculare, rigiditatea musculară este prevenită sau eliminată; relaxantele musculare cu activitate vagolitică reduc riscul de hipotensiune arterială și bradicardie și pot crește riscul de hipertensiune arterială, tahicardie; relaxantele musculare care nu au activitate vagolitică nu reduc riscul de hipotensiune arterială și bradicardie și cresc probabilitatea reacțiilor adverse severe ale sistemului cardiovascular.

Fentanilul trebuie utilizat cu prudență pe fundalul acțiunii hipnoticelor, antipsihoticelor și medicamentelor pentru anestezie generală, pentru a evita suprimarea activității centrului respirator și deprimarea excesivă a sistemului nervos central. Oxidul de dinazot crește rigiditatea musculară, iar antidepresivele triciclice cresc probabilitatea de suprimare a centrului respirator.

Medicamentul nu trebuie utilizat în asociere cu analgezice narcotice din grupul de agonişti-antagonişti ai receptorilor opioizi (tramadol, nalbufină şi butorfanol) şi agonişti parţiali (buprenorfină), deoarece există riscul de slăbire a analgeziei.

În cazul terapiei concomitente cu medicamente antihipertensive, glucocorticosteroizi și insulină, fentanilul trebuie utilizat în doze reduse. Efectul analgezic și efectele secundare ale altor agoniști opioizi (promedol, morfină) în intervalul de doze terapeutice sunt rezumate cu acțiunea și efectele fentanilului.

Analogii

Analogii Fentanylului sunt: Dolforin, Lunaldin, Fentadol Matrix, Fentadol Reservoir, Fendivia.

Termeni si conditii de depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 ° C în încăperi special echipate (dacă aveți licența corespunzătoare). Stai departe de copii.

Perioada de valabilitate - 4 ani.

Condiții de eliberare din farmacii

Medicamentul este destinat exclusiv spitalelor.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Fentanilul este un analgezic opioid cu afinitate mare pentru receptorul mu-opioid.

Fentanilul poate fi utilizat ca component analgezic în timpul anesteziei generale sau singur. Fentanilul poate reduce debitul cardiac prin încetinirea ritmului cardiac, ceea ce reprezintă un avantaj în condițiile cardiovasculare în care este de dorit să se reducă răspunsul la stres. 100 micrograme de fentanil (2 ml) este aproximativ echivalent ca activitate analgezică cu 10 mg de morfină. Medicamentul își arată rapid efectul, dar efectul analgezic maxim și efectul deprimant asupra centrului respirator apar numai după câteva minute. Durata efectului analgezic cu o singură injecție intravenoasă la o doză de până la 100 mcg este de aproximativ 30 de minute. Profunzimea analgeziei depinde de doza de medicament și poate fi ajustată în funcție de intensitatea durerii. Fentanilul are o amploare terapeutică mare. La șobolani, indicele terapeutic (LD50/ED50) pentru cel mai scăzut grad de analgezie este de 277, comparativ cu 69,5 și, respectiv, 4,6 pentru morfină și, respectiv, petidină.

Ca și alte analgezice opioide, fentanilul, în funcție de doza și viteza de administrare, poate provoca rigiditate musculară, euforie, mioză și bradicardie.

Testele de eliberare și prick de histamină la oameni, precum și testele in vivo la câini, au arătat că eliberarea semnificativă clinic de histamină este rară în cazul fentanilului. Antagonistul opioid specific pentru fentanil este naloxona.

Farmacocinetica

Fentanilul este un medicament liposolubil, iar farmacocinetica acestuia poate fi descrisă folosind un model cu trei compartimente. După administrarea intravenoasă, concentrații mari de fentanil apar rapid în țesuturile bine perfuzate, cum ar fi plămânii, rinichii și creierul. În viitor, medicamentul este redistribuit către alte țesuturi. Se acumulează lent în mușchiul scheletic și într-un ritm și mai lent în țesutul adipos, din care este eliberat treptat în sânge. Până la 80% din fentanil se leagă de proteinele plasmatice.

Fentanilul este metabolizat în principal în ficat, probabil prin N-dealchilare, și este excretat în principal prin urină. Mai puțin de 10% este excretat nemodificat. Timpul de înjumătățire al fentanilului este de 3,7 ore.

Indicatii de utilizare

Fentanilul este utilizat pentru neuroleptanalgezie (în combinație cu droperidol), pentru sedare (ca parte a anumitor regimuri), pentru anestezie de inducție, pentru ameliorarea durerii (pentru operații de scurtă durată extra-cavitare), ca agent suplimentar pentru operații sub tratament local. anestezie, cu sindrom dureros de intensitate puternica si moderata cu infarct miocardic, colici renale si hepatice.

Fentanilul este utilizat pentru a ameliora durerea cronică persistentă (persistentă), moderată până la severă, care necesită prescrierea constantă, non-stop, de opioide pentru o perioadă lungă de timp și nu poate fi oprită printr-o altă metodă (de exemplu, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene). (sau la pacienții cu o contraindicație la utilizarea medicamentelor din acest grup). ), o combinație de opioide sau opioide cu eliberare imediată).

Nu se recomandă utilizarea fentanilului pentru ameliorarea durerii postoperatorii, cu excepția cazurilor în care este necesară administrarea de medicamente cu efect antinociceptiv ridicat după intervenția chirurgicală paliativă pentru boli oncologice.

Pacienții care tolerează terapia cu opioide includ cei care iau cel puțin 60 mg de morfină pe zi, cel puțin 30 mg de oxicodonă orală pe zi sau cel puțin 8 mg de hidromorfonă pe zi timp de o săptămână sau mai mult.

Mod de aplicare și regim de dozare

Fentanilul trebuie utilizat numai de personal cu înaltă calificare și acolo unde este disponibilă ventilație mecanică.

Doza de medicament trebuie selectată individual în funcție de vârsta, greutatea corporală, condiția fizică și boala de bază a pacientului și depinde, de asemenea, de tipul de operație efectuată și de anestezie, luând alte medicamente.

Doza inițială trebuie redusă la pacienții vârstnici și debili. Efectul dozei inițiale trebuie luat în considerare la determinarea dozelor de întreținere.

Fentanilul poate fi administrat intravenos și intramuscular. Intravenos pentru copii și adulți, medicamentul poate fi administrat sub formă de bolus sau perfuzie.

Regimul de dozare standard:

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani:

Dozele mai mari de 200 mcg sunt utilizate exclusiv pentru anestezie.

Pentru premedicație, 1-2 ml de medicament se administrează intramuscular înainte de inducerea anesteziei.

După administrarea intravenoasă la pacienții fără premedicație, 2 ml de fentanil pot oferi o analgezie adecvată timp de 10 până la 20 de minute pentru operații cu intensitate scăzută a durerii. Un bolus de 10 ml de fentanil poate oferi analgezie timp de aproximativ 1 oră, care este utilizat în operațiile cu durere moderată. Introducerea fentanilului în doză de 50 mcg/kg asigură analgezie timp de 4-6 ore pentru operații cu o intensitate mare a durerii.

Fentanilul poate fi administrat și prin perfuzie intravenoasă.

Pacienților care sunt ventilați mecanic li se poate administra o doză de încărcare rapidă de fentanil cu o rată de aproximativ 1 μg/kg/min în primele 10 minute, urmată de administrare cu o doză de aproximativ 0,1 μg/kg/min. O cale alternativă de administrare a dozei de încărcare poate fi administrarea în bolus. Viteza de perfuzie trebuie titrată în funcție de răspunsul individual al pacientului; poate fi necesară reducerea ratei de administrare. Introducerea trebuie oprită cu aproximativ 40 de minute înainte de încheierea operației, cu excepția cazurilor în care se plănuiește continuarea ventilației mecanice după operație.

În timp ce se menține respirația spontană, pot fi necesare rate mai mici de administrare de fentanil, de exemplu, 0,05 - 0,08 mcg / kg / min. Pentru chirurgia cardiacă sunt utilizate rate mai mari de administrare a medicamentelor (până la 3 µg/kg/min).

Pentru a determina doza necesară de fentanil, este important să se evalueze corect gradul posibil de intensitate a durerii, efectul medicamentelor utilizate pentru premedicație și durata procedurii.

Aplicare la copii. La copiii de la 12 ani, regimul de dozare este același ca și la adulți.

Regimul standard de dozare la copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani:

La copii, este utilizat pentru analgezie în timpul intervenției chirurgicale, sporind anestezia în timp ce menține respirația spontană.

Administrarea de analgezie la copiii care respiră spontan trebuie utilizată numai ca adjuvant la măsurile anestezice sau ca adjuvant al procesului de sedare (sau ca parte a tehnicii de sedare/analgezie), cu condiția ca personal și echipament calificat să fie disponibil pentru a efectua. intubația traheală și respirația artificială.

Efect secundar

Pentru a evalua frecvența de apariție a următoarelor reacții adverse, au fost utilizate următoarele gradări: foarte des (≥1/10), adesea (de la ≥1/100 la<1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно – частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Din sistemul imunitar: necunoscut - hipersensibilitate (șoc anafilactic, reacții anafilactice, urticarie).

Probleme mentale: rareori – euforie.

Din sistemul nervos: adesea - diskinezie, sedare, amețeli; rar - cefalee; necunoscut - convulsii, pierderea conștienței, mioclon.

Din organele de simț: adesea - o încălcare a percepției vizuale.

Din partea sistemului cardiovascular: adesea - bradicardie, tahicardie, aritmie, hipotensiune arterială, hipertensiune arterială, durere de-a lungul venei; rar - flebită, fluctuații ale tensiunii arteriale; necunoscut - stop cardiac.

Din sistemul respirator: adesea - laringospasm, bronhospasm, apnee; rar - hiperventilație, sughiț; necunoscut - depresie respiratorie.

Din tractul digestiv: foarte des - greață, vărsături.

Din partea laterală a pielii: adesea - dermatita alergica; necunoscut - mâncărime.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte des - rigiditate musculară (inclusiv piept).

Alții: adesea - confuzie postoperatorie; rar - hipotermie, frisoane, agitație postoperatorie, complicații ale anesteziei din tractul respirator.

Când se utilizează fentanil în asociere cu antipsihotice, pot apărea următoarele reacții adverse: frisoane și/sau mioclonie, anxietate, halucinații postoperatorii și simptome extrapiramidale.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului, operații obstetricale (înainte de extracția fătului), hipertensiune severă în circulația pulmonară, deprimarea centrului respirator, pneumonie, atelectazie și infarct pulmonar, astm bronșic, tendință la bronhospasm, boli ale sistem extrapiramidal, hipertensiune intracraniană, obstrucție intestinală, dependență de droguri, alcoolism, dependență de droguri, sarcină, alăptare (alăptarea trebuie întreruptă), utilizare la pacienți după intervenții chirurgicale pe tractul biliar, ameliorarea durerilor de scurtă durată și ușoare.

Supradozaj

Simptome: amețeli, somnolență, nervozitate, slăbiciune generală, depresie a sistemului cardiovascular, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, transpirație lipicioasă, mioză, rigiditate musculară, deprimare a centrului respirator, bradipnee, apnee.

Tratament: introducerea unui antagonist specific - naloxona; terapie simptomatică și de importanță vitală (inclusiv introducerea de relaxante musculare, ventilația artificială a plămânilor, cu bradicardie - introducerea atropinei, cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale - refacerea volumului de sânge circulant).

Masuri de precautie

Fentanilul trebuie utilizat numai de către personal cu înaltă calificare. Fentanilul trebuie administrat numai de către profesioniști cunoscători în gestionarea terapiei analgezice pe termen lung cu opioide, depistarea și recuperarea din hipoventilație, inclusiv administrarea terapiei cu antagonişti ai receptorilor opioizi, dacă este necesar.

Fentanilul, ca și alte analgezice opioide, poate fi abuzat atât atunci când este utilizat conform indicațiilor de utilizare, cât și la obținerea accesului ilegal la medicament. Acest risc trebuie luat în considerare atunci când se prescrie, se prescrie și se eliberează un medicament în cazurile în care există îngrijorări cu privire la utilizarea necorespunzătoare, abuzul și alte încălcări.

Pacienții cu risc crescut de abuz de opioide includ pacienți cu antecedente familiale de dependență (inclusiv dependență de droguri sau alcool) sau anumite tulburări psihiatrice (de exemplu, depresie majoră). Înainte de a prescrie analgezice opioide unui pacient, trebuie făcută o evaluare a gradului de risc clinic de a dezvolta dependență de opioide. Toți pacienții care primesc opioide trebuie monitorizați pentru semne de utilizare necorespunzătoare, abuz și dependență. Pacienții cu risc crescut de abuz de opioide sunt sfătuiți să rămână pe formulări de opioide cu eliberare modificată; acești pacienți necesită monitorizare constantă pentru semne de abuz de opioide.

Preocupările cu privire la abuz, dependență și utilizarea inadecvată nu ar trebui să fie motive pentru a nu oferi o terapie adecvată pentru ameliorarea durerii.

Cu toate acestea, toți pacienții cărora li se administrează analgezice opioide necesită o monitorizare atentă a semnelor de dependență și abuz, deoarece există riscul de dependență cu utilizarea adecvată a analgezicelor opioide.

Fentanilul nu trebuie utilizat pentru a calma durerea pe termen scurt și ușoară.

Utilizarea simultană a medicamentelor care afectează sistemul nervos central necesită o evaluare și monitorizare specială.

Utilizarea fentanilului poate provoca depresie respiratorie, care este dependentă de doză și poate fi oprită prin introducerea unui antagonist specific - naloxonă. Pot fi necesare doze suplimentare de naloxonă deoarece depresia respiratorie poate dura mai mult decât durata antagonistului. Depresia respiratorie este una dintre cele mai periculoase complicații ale terapiei cu utilizarea agoniştilor receptorilor opioizi, care includ fentanil. Un risc mai mare de a dezvolta depresie respiratorie a fost observat la pacienții vârstnici și debilitați, de obicei după o doză inițială mare la pacienții naivi anterior cu opioide sau când opioidele sunt administrate concomitent cu alte medicamente care suprimă funcția respiratorie. Depresia respiratorie indusă de opioide se manifestă printr-o scădere a stimulării respiratorii și o scădere a frecvenței respiratorii, adesea exprimată ca respirație „greșită” (inspirația profundă este întreruptă de o pauză atipic lungă). Retenția de dioxid de carbon din cauza depresiei respiratorii poate spori efectele sedative ale opioidelor. În acest sens, supradozajul de medicamente cu proprietăți sedative și opioide este deosebit de periculoasă.

Analgezia profundă este însoțită de depresie respiratorie severă, care poate persista sau reapărea în perioada postoperatorie. Din acest motiv, este necesară monitorizarea atentă a pacienților, precum și disponibilitatea echipamentului necesar și a unui antagonist specific pentru resuscitare. Hiperventilația în timpul anesteziei poate modifica răspunsul pacientului la concentrația de CO2 și poate provoca deprimare respiratorie în perioada postoperatorie.

Fentanilul trebuie administrat cu precauție extremă la pacienții cu boală pulmonară obstructivă sau cor pulmonale, precum și la pacienții cu o scădere semnificativă a volumului pulmonar rezidual, hipoxie, hipercapnie sau care au avut anterior depresie respiratorie. La acești pacienți, chiar și dozele terapeutice uzuale de fentanil pot suprima semnificativ funcția respiratorie până la apnee. Pentru această categorie de pacienți, ar trebui luată în considerare terapia alternativă non-opioide, iar opioidele trebuie prescrise numai sub supraveghere medicală atentă și la cea mai mică doză eficientă.

Leziuni ale capului și creșterea presiunii intracraniene

Fentanilul nu trebuie administrat la pacienții care pot fi deosebit de sensibili la efectele intracraniene ale nivelului crescut de CO2. Această categorie de pacienți include indivizi cu semne de creștere a presiunii intracraniene, tulburări de conștiență sau comă. Opioidele pot complica evaluarea stării clinice a pacienților cu leziuni cerebrale traumatice. Fentanilul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu o tumoare pe creier.

Poate apărea rigiditate a mușchilor, inclusiv a mușchilor toracici, care poate fi evitată prin luarea următoarelor măsuri: administrare intravenoasă lentă, premedicație cu benzodiazepine și utilizarea relaxantelor musculare.

Pot apărea mișcări mioclonice non-epileptogene. Bradicardia, până la și inclusiv stop cardiac, poate apărea dacă pacientul a primit o cantitate insuficientă de agent anticolinergic sau când fentanilul este utilizat în asociere cu relaxante musculare care nu au activitate vagolitică. Bradicardia poate fi tratată cu atropină.

Cu utilizarea prelungită a fentanilului, se pot dezvolta toleranță și dependență de droguri.

Opioidele pot provoca hipotensiune arterială, în special la pacienții cu hipovolemie. Este necesar să se ia măsurile necesare pentru a menține tensiunea arterială stabilă.

Injecțiile rapide în bolus de opioide trebuie evitate la pacienții cu complianță cerebrovasculară alterată: la acești pacienți, o scădere tranzitorie a presiunii arteriale medii a fost uneori însoțită de o scădere tranzitorie a presiunii de perfuzie cerebrală.

Pacienții care urmează tratament cu opioide pe termen lung sau care sunt dependenți de opioide pot necesita doze mai mari de fentanil.

Utilizarea fentanilului necesită prudență la pacienții cu următoarele afecțiuni: hipotiroidism necontrolat, boli pulmonare, scăderea volumului curent, alcoolism, tulburări ale funcției hepatice sau renale. Astfel de pacienți necesită, de asemenea, monitorizare postoperatorie pe termen lung.

La administrarea concomitentă de fentanil cu antipsihotice (cum ar fi droperidol), trebuie luată în considerare diferența de durată de acțiune a acestor medicamente. Odată cu utilizarea lor simultană, riscul de hipotensiune arterială crește. Antipsihoticele pot provoca simptome extrapiramidale, care pot fi controlate cu medicamente antiparkinsoniene.

Ca și în cazul altor opioide, datorită efectelor anticolinergice, utilizarea fentanilului poate duce la creșterea presiunii în căile biliare și, în cazuri izolate, pot apărea spasme ale sfincterului lui Oddi.

La pacienții cu miastenie gravis, trebuie luată în considerare cu atenție utilizarea anumitor anticolinergice și agenți de blocare neuromusculară înainte și în timpul anesteziei generale, care include fentanilul intravenos.

Utilizarea fentanilului în timpul nașterii poate duce la depresie respiratorie la nou-născut.

Interacțiuni cu alcool și droguri care creează dependență

Fentanilul poate avea un efect aditiv de deprimare a SNC atunci când este administrat în combinație cu alcool, alte opioide sau droguri ilicite care au efecte similare asupra sistemului nervos central.

Aplicare la copii. Siguranța fentanilului nu a fost dovedită la copiii cu vârsta sub 2 ani. Fentanilul trebuie administrat numai copiilor cu vârsta peste 2 ani care au demonstrat toleranță la opioide.

Utilizare la vârstnici. Datele obținute din studiile privind administrarea intravenoasă a fentanilului sugerează că la pacienții vârstnici, clearance-ul poate scădea și timpul de înjumătățire al medicamentului poate fi prelungit și, în plus, acești pacienți pot fi mai sensibili la fentanil decât pacienții mai tineri. Pacienții vârstnici trebuie monitorizați cu atenție pentru simptomele unei posibile supradoze de fentanil, care va necesita o reducere a dozei de fentanil.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării. Nu există date suficiente cu privire la utilizarea fentanilului la femeile gravide. Fentanilul traversează placenta la începutul sarcinii. Studiile la animale au arătat prezența toxicității asupra reproducerii, dar semnificația informațiilor obținute pentru oameni este necunoscută. Utilizarea pe termen lung a fentanilului în timpul sarcinii poate duce la sindromul de sevraj neonatal, care poate pune viața în pericol dacă este lăsat netratat. Dacă este necesar să luați opioide pentru o perioadă lungă de timp la femeile însărcinate, pacienta trebuie avertizată cu privire la riscul sindromului de sevraj neonatal și, de asemenea, să se asigure că este disponibil un tratament adecvat.

Utilizarea fentanilului (IV sau IM) în timpul nașterii (inclusiv operația cezariană) nu este recomandată, deoarece fentanilul traversează placenta și, de asemenea, pentru că centrul respirator al fătului este deosebit de sensibil la opiacee. Dacă se ia decizia de a utiliza fentanil, trebuie să fie disponibil un antidot gata de utilizare.

Fentanilul se excretă în laptele matern și poate provoca sedare/depresie respiratorie la copii, așa că hrănirea trebuie evitată în decurs de 24 de ore după utilizarea medicamentului. Trebuie luat în considerare raportul risc/beneficiu al alăptării după utilizarea fentanilului.

Sindromul serotoninergic

Trebuie avută prudență atunci când fentanilul este administrat concomitent cu medicamente care afectează sistemul neurotransmițător serotoninergic.

Utilizarea concomitentă cu medicamente serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitorii recaptării serotoninei și noradrenalinei, precum și medicamentele care afectează metabolismul serotoninei (inclusiv inhibitorii monoaminooxidazei), poate duce la dezvoltarea unui sindrom serotoninergic care pune viața în pericol.

Dezvoltarea sindromului serotoninergic poate apărea cu utilizarea medicamentelor în dozele recomandate.

Tabloul clinic al sindromului serotoninergic poate include următoarele simptome:

Modificări ale stării mentale (anxietate, halucinații, comă);

Tulburări ale sistemului nervos autonom (tahicardie, tensiune arterială labilă, hipertermie);

Tulburări neuromusculare (hiperreflexie, tulburări de coordonare, rigiditate musculară);

Simptome gastrointestinale (de exemplu, greață, vărsături, diaree).

Dacă se suspectează sindromul serotoninergic, administrarea fentanilului trebuie întreruptă imediat.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme potențial periculoase. Conducerea vehiculelor și angajarea în alte activități potențial periculoase sunt posibile numai dacă a trecut o perioadă suficientă de timp după utilizarea medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente

Efectele altor medicamente asupra fentanilului

Barbituricele, benzodiazepinele, antipsihoticele, gazele halogenate și alte deprimante neselective ale SNC (de exemplu, alcoolul) pot potența depresia respiratorie atunci când sunt administrate concomitent cu fentanil. Atunci când utilizați astfel de medicamente, doza de fentanil trebuie redusă.

Fentanilul este un medicament cu clearance ridicat care este metabolizat rapid și extensiv, în principal de CYP3A4.

Utilizarea simultană a fentanilului cu inhibitori puternici ai izoenzimei citocromului P450CYP3A4 (ritonavir, ketoconazol, itraconazol, troleandomicină, claritromicină, nelfinavir și nefazodonă) poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de fentanil, ceea ce crește riscul de reacții adverse, inclusiv de reacții adverse. depresie respiratorie sau prelungește simptomele reacțiilor nedorite. Starea pacienților cărora li se administrează atât fentanil, cât și inhibitori puternici ai CYP3A4 trebuie monitorizată cu atenție pe o perioadă lungă de timp, cu prevederea, dacă este necesar, de modificarea regimului de dozare.

Prin utilizarea combinată a fluconazolului sau voriconazolului și fentanilului, este posibilă creșterea duratei de acțiune a fentanilului.

Se recomandă oprirea utilizării inhibitorilor MAO cu două săptămâni înainte de operație sau anestezie. Cu toate acestea, există mai multe rapoarte privind utilizarea fără consecințe a fentanilului în timpul intervenției chirurgicale sau anesteziei la pacienții care urmau tratament cu inhibitori MAO.

Utilizarea combinată de fentanil și relaxante musculare care nu au proprietăți vagolitice poate duce la bradicardie, până la stop cardiac.

Utilizarea combinată de fentanil și droperidol crește riscul de hipotensiune arterială.

Administrarea anterioară sau concomitentă a cimetidinei poate crește concentrațiile plasmatice de fentanil cu utilizarea repetată a acestor medicamente.

Posibilă agravare a bradicardiei cu utilizarea anterioară sau în comun cu medicamente precum beta-blocante, suxametoniu, halotan, vecuronium, care au capacitatea de a provoca bradicardie.

Efectele fentanilului asupra altor medicamente

Odată cu utilizarea combinată de fentanil și alte medicamente deprimante ale SNC, doza acestora din urmă trebuie redusă.

Fentanilul crește concentrația plasmatică de etomidat și crește timpul de înjumătățire prin eliminare a acestuia.

Utilizarea combinată de fentanil și midazolam intravenos duce la o creștere a timpului de înjumătățire și la o scădere a clearance-ului total al midazolamului. Poate fi necesară reducerea dozei atunci când medicamentele de mai sus sunt administrate concomitent cu fentanil.

Medicamente serotoninergice: administrarea concomitentă de fentanil cu medicamente serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitorii recaptării serotoninei și norepinefrinei, inhibitorii monoaminooxidazei pot crește riscul de apariție a sindromului serotoninergic.

Conditii de depozitare

Drog narcotic.

Într-un loc ferit de lumină la o temperatură de 15 0 C până la 25 0 C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Pachet

În fiole de 2 ml în blistere nr. 5×1, nr. 5×2.

Vacanta de la farmacii

Descriere

Soluție limpede incoloră.

Compoziție pe fiolă

substanta activa: fentanil - 0,1 mg;

Excipienți: acid citric monohidrat - 0,068 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 2 ml.

Grupa farmacoterapeutică

Analgezice opioide. Derivați ai fenilpiperidinei. Cod ATS: N02AB03.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Fentanilul este un analgezic opioid cu afinitate mare pentru receptorul mu-opioid.

Ca și alte analgezice opioide, fentanilul, în funcție de doza și viteza de administrare, poate provoca rigiditate musculară, euforie, mioză și bradicardie.

Testele de eliberare a histaminei și prick la oameni și teste efectuate la câini în vivo, a arătat că o eliberare semnificativă clinic de histamină cu utilizarea fentanilului este rară. Antagonistul opioid specific pentru fentanil este naloxona.

Farmacocinetica

Fentanilul este metabolizat în principal în ficat, probabil prin N-dealchilare, și excretat în principal prin urină. Mai puțin de 10% este excretat nemodificat. Timpul de înjumătățire al fentanilului este de 3,7 ore.

Indicatii de utilizare

Mod de aplicare și regim de dozare

Fentanilul trebuie utilizat numai de personal cu înaltă calificare și acolo unde este disponibilă ventilație mecanică.

Doza inițială trebuie redusă la pacienții vârstnici și debili. Efectul dozei inițiale trebuie luat în considerare la determinarea dozelor de întreținere. Fentanilul poate fi administrat intravenos și intramuscular. Intravenos pentru copii și adulți, medicamentul poate fi administrat sub formă de bolus sau perfuzie.

Regimul de dozare standard:

Adulți și copii cu vârsta peste 12 ani:

Dozele mai mari de 200 mcg sunt utilizate exclusiv pentru anestezie.

Pentru premedicație, 1-2 ml de medicament se administrează intramuscular înainte de inducerea anesteziei.

După administrarea intravenoasă la pacienții fără premedicație, 2 ml de fentanil pot asigura o analgezie adecvată timp de 10-20 de minute pentru operații cu intensitate scăzută a durerii. Injectare în bolus. 10 ml de fentanil pot oferi analgezie timp de aproximativ 1 oră, care este utilizat în operații cu intensitate moderată a durerii. Introducerea fentanilului în doză de 50 mcg/kg asigură analgezie timp de 4-6 ore pentru operații cu o intensitate mare a durerii.

Fentanilul poate fi administrat și prin perfuzie intravenoasă.

Pacienților care sunt ventilați mecanic li se poate administra o doză de încărcare rapidă de fentanil la o rată de aproximativ 1 μg/kg/minut în primele 10 minute, urmată de o doză de administrare de aproximativ 0,1 μg/kg/minut. O cale alternativă de administrare a dozei de încărcare poate fi administrarea în bolus. Viteza de perfuzie trebuie titrată în funcție de răspunsul individual al pacientului; poate fi necesară reducerea ratei de administrare. Introducerea trebuie oprită cu aproximativ 40 de minute înainte de încheierea operației, cu excepția cazurilor în care se plănuiește continuarea ventilației mecanice după operație.

În timp ce se menține respirația spontană, pot fi necesare rate mai mici de administrare de fentanil, de exemplu, 0,05-0,08 µg/kg/minut. Pentru chirurgia cardiacă sunt utilizate rate mai mari de administrare a medicamentelor (până la 3 µg/kg/minut).

Aplicare la copii. La copiii de la 12 ani, regimul de dozare este același ca și la adulți. Regimul standard de dozare la copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani:

La copii, este utilizat pentru analgezie în timpul intervenției chirurgicale, sporind anestezia în timp ce menține respirația spontană.

Efect secundar

Pentru a evalua frecvența de apariție a următoarelor reacții adverse, au fost utilizate următoarele gradări: foarte des (≥1/10), adesea (de la ≥1/100 la

Din sistemul imunitar: necunoscut - hipersensibilitate (șoc anafilactic, reacții anafilactice, urticarie).

Probleme mentale: rareori – euforie.

Din sistemul nervos: adesea - diskinezie, sedare, amețeli; rar - cefalee; necunoscut - convulsii, pierderea conștienței, mioclon.

Din organele de simț: adesea - o încălcare a percepției vizuale.

Din sistemul respirator: adesea - laringospasm, bronhospasm, apnee; rar - hiperventilație, sughiț; necunoscut - depresie respiratorie.

Din tractul digestiv: foarte des - greață, vărsături.

Din partea pielii: adesea - dermatită alergică; necunoscut - mâncărime.

Din sistemul musculo-scheletic: foarte des - rigiditate musculară (inclusiv piept).

Din sistemul reproductiv: necunoscut - scăderea libidoului, impotență, disfuncție erectilă, lipsa menstruației, infertilitate. În cazul apariției acestor reacții adverse, este necesar să se evalueze nivelul hormonilor sexuali.

Alții: adesea - confuzie postoperatorie; rar - hipotermie, frisoane, agitație postoperatorie, complicații ale anesteziei din tractul respirator.

Atunci când fentanilul este utilizat concomitent cu medicamente serotoninergice, pacienții trebuie monitorizați îndeaproape dacă apar următoarele simptome: agitație, halucinații, bătăi rapide ale inimii, febră, transpirație crescută, frisoane sau tremor, smulsuri musculare (crampe musculare) sau rigiditate (rigiditate), afectare. coordonare, greață, vărsături sau diaree (vezi secțiunea Precauții - sindrom serotoninergic).

Contraindicatii

Hipersensibilitate la orice componentă a medicamentului, chirurgie obstetrică (înainte de extracția fătului), hipertensiune severă în circulația pulmonară, deprimarea centrului respirator, pneumonie, atelectazie și infarct pulmonar, astm bronșic, tendință la bronhospasm, boli ale sistem extrapiramidal, hipertensiune intracraniană, obstrucție intestinală, dependență de droguri, alcoolism, dependență de droguri, sarcină, alăptare (alăptarea trebuie întreruptă), utilizare la pacienți după intervenții chirurgicale pe tractul biliar, ameliorarea durerilor de scurtă durată și ușoare.

Supradozaj

Simptome: amețeli, somnolență, nervozitate, slăbiciune generală, depresie a sistemului cardiovascular, scăderea tensiunii arteriale, bradicardie, transpirație umedă, mioză, rigiditate musculară, deprimare a centrului respirator, bradipnee, apnee.

Masuri de precautie

Preocupările cu privire la abuz, dependență și utilizarea inadecvată nu ar trebui să fie motive pentru a nu oferi o terapie adecvată pentru ameliorarea durerii. Cu toate acestea, toți pacienții cărora li se administrează analgezice opioide necesită o monitorizare atentă a semnelor de dependență și abuz, deoarece există riscul de dependență cu utilizarea adecvată a analgezicelor opioide.

Fentanilul nu trebuie utilizat pentru a calma durerea pe termen scurt și ușoară.

Utilizarea simultană a medicamentelor care afectează sistemul nervos central necesită o evaluare și monitorizare specială.

Leziuni ale capului și creșterea presiunii intracraniene

Fentanilul nu trebuie administrat pacienților care pot fi deosebit de sensibili la efectele intracraniene ale nivelului crescut de CO2. Această categorie de pacienți include indivizi cu semne de creștere a presiunii intracraniene, tulburări de conștiență sau comă. Opioidele pot complica evaluarea stării clinice a pacienților cu leziuni cerebrale traumatice. Fentanilul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu o tumoare pe creier.

Cu utilizarea prelungită a fentanilului, se pot dezvolta toleranță și dependență de droguri.

Opioidele pot provoca hipotensiune arterială, în special la pacienții cu hipovolemie. Este necesar să se ia măsurile necesare pentru a menține tensiunea arterială stabilă.

Pacienții care urmează tratament cu opioide pe termen lung sau care sunt dependenți de opioide pot necesita doze mai mari de fentanil.

Utilizarea fentanilului în timpul nașterii poate duce la depresie respiratorie la nou-născut.

Interacțiuni cu alcool și droguri care creează dependență

Aplicarea în timpul sarcina si alaptarea

Nu există date suficiente cu privire la utilizarea fentanilului la femeile gravide. Fentanilul traversează placenta la începutul sarcinii. Studiile la animale au arătat prezența toxicității asupra reproducerii, dar semnificația informațiilor obținute pentru oameni este necunoscută. Utilizarea pe termen lung a fentanilului în timpul sarcinii poate duce la sindromul de sevraj neonatal, care poate pune viața în pericol dacă este lăsat netratat. Dacă este necesar să luați opioide pentru o perioadă lungă de timp la femeile însărcinate, pacienta trebuie avertizată cu privire la riscul sindromului de sevraj neonatal și, de asemenea, să se asigure că este disponibil un tratament adecvat.

Sindromul serotoninergic

Trebuie avută prudență atunci când fentanilul este administrat concomitent cu medicamente care afectează sistemul neurotransmițător serotoninergic.

Dezvoltarea sindromului serotoninergic poate apărea cu utilizarea medicamentelor în dozele recomandate.

Tabloul clinic al sindromului serotoninergic poate include următoarele simptome:

Modificări ale stării mentale (anxietate, halucinații, comă); tulburări ale sistemului nervos autonom (tahicardie, tensiune arterială labilă, hipertermie); tulburări neuromusculare (hiperreflexie, incoordonare, contracții musculare (crampe musculare) sau rigiditate musculară); simptome gastrointestinale (de exemplu, greață, vărsături, diaree).

Simptomele se dezvoltă de obicei în câteva ore până la zile de la începerea terapiei concomitente cu opioide cu alte medicamente. Cu toate acestea, simptomele pot apărea mai târziu, mai ales după creșterea dozei de medicamente.

Dacă se suspectează sindromul serotoninergic, utilizarea opioidelor și/sau a altor medicamente concomitente trebuie întreruptă.

Insuficiență suprarenală

Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape dacă sunt detectate simptome de insuficiență suprarenală, cum ar fi greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, oboseală, slăbiciune, amețeli sau tensiune arterială scăzută. Dacă se suspectează insuficiența suprarenală, trebuie efectuate teste de diagnostic. Dacă este necesar, cu un rezultat pozitiv al studiului, este necesară începerea tratamentului cu corticosteroizi și oprirea opioidelor. Dacă opioidele sunt întrerupte, trebuie efectuată o evaluare ulterioară a funcției suprarenale pentru a determina necesitatea de a continua sau de a opri terapia cu corticosteroizi.

Deficitul de androgeni

Utilizarea cronică a opioidelor poate afecta sistemul hipotalamo-hipofizo-gonadal, ceea ce poate duce la deficit de androgeni, care se manifestă prin libido scăzut, impotență, disfuncție erectilă, amenoree și infertilitate. În cazul apariției simptomelor sau semnelor de deficit de androgeni, este necesar să se efectueze un diagnostic de laborator.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și altele mecanisme potențial periculoase

Conducerea vehiculelor și angajarea în alte activități potențial periculoase sunt posibile numai dacă a trecut o perioadă suficientă de timp după utilizarea medicamentului.

Interacțiunea cu alte medicamente

Efectul altor medicamente asuprafentanil

Fentanilul este un medicament cu clearance ridicat care este metabolizat rapid și extensiv, în principal de CYP3A4.

Administrarea concomitentă de fluconazol sau voriconazol și fentanil poate crește durata de acțiune a fentanilului.

Utilizarea combinată de fentanil și relaxante musculare care nu au proprietăți vagolitice poate duce la bradicardie, până la stop cardiac.

Utilizarea combinată de fentanil și droperidol crește riscul de hipotensiune arterială.

Administrarea anterioară sau concomitentă a cimetidinei poate crește concentrațiile plasmatice de fentanil cu doze multiple de aceste medicamente. Posibilă agravare a bradicardiei cu utilizarea anterioară sau în comun cu medicamente precum beta-blocante, suxametoniu, halotan, vecuronium, care au capacitatea de a provoca bradicardie.

Impactfentanilpentru alte medicamente

Odată cu utilizarea combinată de fentanil și alte medicamente deprimante ale SNC, doza acestora din urmă trebuie redusă.

Fentanilul crește concentrația plasmatică de etomidat și crește timpul de înjumătățire prin eliminare a acestuia.

serotoninergicemedicamente: administrarea concomitentă de fentanil cu medicamente serotoninergice, cum ar fi inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei, inhibitorii recaptării serotoninei și norepinefrinei, inhibitorii monoaminooxidazei pot crește riscul de apariție a sindromului serotoninergic. Dacă este indicată utilizarea simultană a opioidelor și a medicamentelor serotoninergice, pacienții trebuie monitorizați cu atenție, în special la începutul terapiei și la creșterea dozei (vezi secțiunea „Precauții” - sindrom serotoninergic).

Sf. Fabriciusa, 30, t./f.: (+37517)22037 16,

e-mail: [email protected]

fentanil

Denumire comună internațională

fentanil

Forma de dozare

Soluție injectabilă, 0,005% 2 ml

Compus

1 ml solutie contine

substanta activa - fentanil 0,05 mg,

Excipienți - acid citric, monohidrat; apa pentru preparate injectabile.

Descriere

Lichid transparent incolor.

Grupa farmacoterapeutică

Anestezice. Anestezice generale. Analgezice opioide. fentanil.

Cod ATX N01A H01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Este redistribuit rapid din sânge și creier către mușchi și țesutul adipos. Legarea de proteinele plasmatice atinge 79%. Este metabolizat în ficat prin N-dealchilare și hidroxilare, precum și în rinichi, intestine și glandele suprarenale. Clearance-ul este de 0,4 - 0,5 l / min, timpul de înjumătățire este de 10 - 30 de minute, volumul de distribuție este de 60 - 80 de litri. Excretat prin rinichi (aproximativ 75% sub formă de metaboliți și 10% nemodificat) și intestine (9% sub formă de metaboliți). Trece în laptele matern.

Farmacodinamica

Analgezic opioid. Are un efect analgezic pronunțat. Activitatea analgezică depășește semnificativ morfina.

Un agonist al receptorilor de opiacee care interacționează în principal cu receptorii mu din sistemul nervos central, măduva spinării și țesuturile periferice. Crește activitatea sistemului antinociceptiv, crește pragul de sensibilitate la durere. Încalcă transmiterea excitației prin căi specifice și nespecifice ale durerii către nucleii complexului talamus, hipotalamus și amigdala. Reduce evaluarea emoțională a durerii, provoacă euforie, ceea ce contribuie la formarea dependenței (psihice și fizice). Scăderea excitabilității centrilor de durere are un efect hipnotic.

Odată cu administrarea repetată, se pot dezvolta toleranță și dependență de droguri.

Deprimă centrul respirator, excită centrul vărsăturilor și centrii nervului vag, provocând apariția bradicardiei. Crește tonusul mușchilor netezi ai organelor interne, precum și sfincterul uretrei, vezicii urinare, sfincterului Oddi, tractului biliar și tractului gastrointestinal cu inhibarea simultană a peristaltismului, îmbunătățește absorbția apei din tractul gastrointestinal. Reduce intensitatea fluxului sanguin renal. Aceasta duce la o creștere a conținutului de amilază și lipază din sânge.

Efectul analgezic la administrare intravenoasă se dezvoltă după 1 - 3 minute, atinge maxim după 5 - 7 minute; la administrare intramuscular, actiunea incepe in 10-15 minute; durata efectului cu o singură injecție este de aproximativ 30 de minute.

Indicatii de utilizare

neuroleptanalgezie (ca analgezic și agent suplimentar)

anestezie generală și ca anestezic pentru inducție în timpul anesteziei

ca deprimant respirator la terapie intensivă.

Dozaj si administrare

Fentanilul este utilizat numai într-un spital sub supravegherea unui medic. Doza de fentanil trebuie selectată individual (în funcție de situația clinică).

Fentanilul se administrează intravenos și intramuscular.

Adulți: pentru premedicație și în perioada postoperatorie - intramuscular, 1 - 2 ml (0,05 - 0,1 mg fentanil);

pentru anestezie de inducție - intravenos, 2 - 4 ml (0,1 - 0,2 mg fentanil);

neuroleptanalgezie - intravenos, 4 - 12 ml (0,2 - 0,6 mg fentanil), introducerea se repetă la fiecare 20 de minute;

în timpul operațiilor sub anestezie locală - intramuscular sau intravenos, 0,5 - 1 ml (0,025 - 0,05 mg fentanil), este posibilă reintroducerea la fiecare 20 - 30 de minute;

pentru a reduce durerea severă - intramuscular sau intravenos, 0,5 - 1 - 2 ml (0,025 - 0,05 - 0,1 mg fentanil).

Dozele mai mari de 200 mcg sunt utilizate exclusiv pentru anestezie.

Copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 12 ani sunt injectați intramuscular cu 0,04 ml/kg (0,002 mg/kg) greutate corporală.

Efecte secundare

- somnolenţă

Stimularea paradoxală a sistemului nervos central

Confuzie, halucinații

Euforie

Rigiditate musculară

- bradicardie, tahicardie

- hipoventilație, dificultăți de respirație, depresie respiratorie până la oprire (când se administrează în doze mari), bronhospasm, laringospasm, tuse

- greață, vărsături

Constipație, spasm al sfincterului lui Oddi

Transpirație crescută

colici hepatice

- obstrucționarea fluxului de urină

- tulburări de vedere, mioză

Reacții toxice posibile: mâncărime, eritem la injectare subcutanată, sângerare la injectare în submucoasă, delir toxic acut la administrare subcutanată, șoc anafilactic

Gură uscată

Dureri de cap, amețeli

Spasm biliar, fluctuații ale enzimelor hepatice

Hipotensiune arterială ortostatică, stop cardiac

Tulburări de libido și potență

Creșterea presiunii intracraniene

Convulsii (la copii), pierderea conștienței, mioclonie

Dezorientare postoperatorie in timp si spatiu

Frisoane, hipotermie, agitație postoperatorie

Embolia aeriana

Spasm al ureterelor, retenție urinară (la pacienții cu hipertrofie de prostată)

Simptome extrapiramidale

Contraindicatii

Insuficiență respiratorie datorată depresiei centrului respirator, astm bronșic, boala obstructivă a căilor respiratorii

Pacienți după intervenții chirurgicale pe căile biliare

Dependenta

Hipertensiune craniană

insuficiență hepatică severă

Sarcina și alăptarea (exclusă alăptarea)

Creșterea sensibilității individuale la componentele medicamentului, alte anestezice opioide și relaxante musculare

Operații de cezariană înainte de extracția fătului, alte operații obstetrice (oprimarea centrului respirator al fătului este posibilă)

Utilizare simultană cu inhibitori MAO și în decurs de 2 săptămâni de la încetarea acestuia

Vârsta copiilor până la 2 ani.

Interacțiuni medicamentoase

Buprenorfina reduce efectul medicamentului. Cu utilizarea concomitentă cu alte medicamente care au efect depresiv asupra sistemului nervos central (opiacee, sedative, hipnotice, fenotiazine, tranchilizante, relaxante musculare, antihistaminice care provoacă sedare, alcool etc.), intensificarea reciprocă a efectelor secundare (depresia sistemul nervos central) este posibilă. , hipoventilație, hipotensiune arterială etc.). Prin utilizarea sistematică a barbituricelor (în special fenobarbital), este posibil să se reducă efectul analgezic al analgezicelor narcotice. Utilizarea prelungită a barbituricelor sau a analgezicelor narcotice determină dezvoltarea toleranței încrucișate. Benzodiazepinele prelungesc recuperarea după neuroleptanalgezie. Protoxidul de azot crește rigiditatea musculară, agenții antihipertensivi - hipotensiunea arterială, inhibitorii de monoaminooxidază cresc riscul de complicații severe.

Naloxona elimină depresia respiratorie și analgezia cauzată de analgezicele narcotice. Nalorfinul elimină depresia respiratorie cauzată de analgezicele narcotice, menținând în același timp efectul analgezic al acestora.

Instrucțiuni Speciale

Utilizarea fentanilului este recomandată în condiții de pregătire pentru resuscitare și numai în prezența unui anestezist. Cu utilizarea repetată, este posibilă dezvoltarea dependenței și a dependenței de droguri. Posibilă euforie. Anularea medicamentului se efectuează treptat.

Utilizați cu precauție cu încălcarea funcției ficatului și rinichilor, hipotiroidism, insuficiență a cortexului suprarenal, hipertrofie de prostată, șoc, miastenia gravis, boli inflamatorii ale tractului gastrointestinal, precum și la pacienții cu vârsta peste 60 de ani. Atunci când se utilizează doze mari la pacienți malnutriți și astenici, este posibilă dezvoltarea depresiei respiratorii secundare asociată cu eliberarea fentanilului la 1-2 ore după administrare în lumenul gastric și resorbția ulterioară.

Evitați consumul de alcool în timpul tratamentului.

Odată cu dezvoltarea efectelor secundare, pacienții din minte pot folosi cărbune activat.

Trebuie acordată atenție deosebită când se utilizează fentanil, în special la pacienții cu miastenie gravis, unde există rigiditate a mușchilor respiratori. Există informații despre contraindicațiile pentru utilizarea fentanilului la pacienții dependenți de opioide, ceea ce poate duce la dezvoltarea depresiei respiratorii fatale. În legătură cu depresia postoperatorie după utilizarea Fentanyl, pacienții au nevoie de îngrijire după intervenție chirurgicală. În prezența depresiei respiratorii, se utilizează antagonistul opioid naloxona. Toți pacienții trebuie supravegheați în decurs de 6 ore după ultima doză de naloxonă. Stimularea respiratorie se realizează prin introducerea Doxapram, care nu afectează analgezia. Pacienții vârstnici au sensibilitate musculară la fentanil, așa că trebuie să utilizeze o doză mai mică.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase.

În timpul perioadei de tratament, nu ar trebui să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptome: cea mai precoce și mai periculoasă manifestare este deprimarea centrului respirator.

Tratament: măsuri generale de resuscitare, inhalare de oxigen, numirea de antagonişti ai receptorilor opiacee şi agonişti-antagonişti (naloxonă, nalorfină), analeptice respiratorii.

Formular de eliberare și ambalaj

2 ml în fiole de sticlă.

Se pun 5 fiole intr-un blister din folie PVC si folie de aluminiu lacuita imprimata.

20 de blistere, împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă și un disc de tăiat ceramic sau un cuțit fiolă ceramică, sunt plasate într-o cutie de carton.