Antibiotice moderne din seria penicilinei. Lista tuturor antibioticelor din seria penicilinei și o mare de date despre ele. Agenți combinați protejați cu inhibitori

Antibioticele din seria penicilinei sunt medicamente universale care vă permit să eliminați în timp util și eficient o persoană de patologiile bacteriene. La rădăcina acestor medicamente se află ciupercile, organisme vii care salvează anual milioane de oameni din întreaga lume.

Istoria descoperirii agenților antibacterieni din seria penicilinei datează din anii 30 ai secolului XX, când omul de știință Alexander Fleming, care a studiat infecțiile bacteriene, a identificat accidental o zonă în care bacteriile nu au crescut. După cum au arătat cercetările ulterioare, un astfel de loc în castron era mucegaiul, care acoperă de obicei pâinea veche.

După cum sa dovedit, această substanță a ucis cu ușurință stafilococii. După cercetări suplimentare, omul de știință a reușit să izoleze penicilina în forma sa pură, care a devenit primul agent antibacterian.

Principiul de funcționare al acestei substanțe este următorul: în timpul diviziunii celulare a bacteriilor, pentru a-și reface propria cochilie spartă, aceste substanțe folosesc elemente numite peptidoglicani. Penicilina nu permite formarea acestei substanțe, motiv pentru care bacteriile își pierd capacitatea nu numai de a se reproduce, ci și de a se dezvolta în continuare și sunt distruse.

Cu toate acestea, nu totul a decurs bine, după un timp, celulele bacteriene au început să producă activ o enzimă numită beta-lactamaza, care a început să distrugă beta-lactamele care formează baza penicilinelor. Pentru a rezolva această problemă, la compoziția agenților antibacterieni au fost adăugate componente suplimentare, de exemplu, acidul clavulonic.

Spectrul de acțiune

După pătrunderea în corpul uman, medicamentul se răspândește cu ușurință prin toate țesuturile, fluidele biologice. Singurele zone în care pătrunde în cantități foarte mici (până la 1%) sunt lichidul cefalorahidian, organele sistemului vizual și glanda prostatică.

Medicamentul este excretat în afara organismului prin activitatea rinichilor, după aproximativ 3 ore.

Efectul antibiotic al varietății naturale a medicamentului este obținut prin combaterea unor astfel de bacterii:

  • gram-pozitivi (stafilococi, pneumococi, streptococi, bacili, listeria);
  • gram-negative (gonococi, meningococi);
  • anaerobe (clostridii, actiminocete, fusobacterii);
  • spirochete (palide, leptospira, borrelia);
  • eficient împotriva Pseudomonas aeruginosa.

Antibioticele penicilinei sunt utilizate pentru a trata diferite patologii:

  • boli infecțioase de severitate moderată;
  • boli ale organelor ORL (scarlatina, amigdalita, otita medie, faringita);
  • infecții respiratorii (bronșită, pneumonie);
  • boli ale sistemului genito-urinar (cistita, pielonefrită);
  • gonoree;
  • sifilis;
  • infecții ale pielii;
  • osteomielita;
  • blenoreea care apare la nou-născuți;
  • leptospiroza;
  • meningita;
  • actinomicoză;
  • leziuni bacteriene ale țesuturilor mucoase și conjunctive.

Clasificarea antibioticelor

Antibioticele peniciline au diferite metode de producție, precum și proprietăți, ceea ce ne permite să le împărțim în 2 grupuri mari.

  1. Naturale, care au fost descoperite de Fleming.
  2. Semisintetice, au fost create puțin mai târziu în 1957.

Specialiștii au elaborat o clasificare a antibioticelor din grupul penicilinei.

Naturale includ:

  • fenoximetilpenicilină (Ospen, precum și analogii săi);
  • benzatină benzilpenicilină (Retarpen);
  • sare de sodiu de benzilpenicilină (penicilina procaină).

Se obișnuiește să se facă referire la grupul de agenți semi-sintetici:

  • aminopenicilina (amoxiciline, ampiciline);
  • antistafilococic;
  • antipeseudomonas (ureidopeniciline, carboxipeniciline);
  • protejat cu inhibitor;
  • combinate.

peniciline naturale

Antibioticele naturale au o slăbiciune: pot fi distruse prin acțiunea beta-lactamazei, precum și a sucului gastric.

Medicamentele aparținând acestui grup sunt sub formă de soluții injectabile:

  • cu o acțiune extinsă: acesta include un înlocuitor pentru penicilină - bicilină, precum și sare de novocaină a benzilpenicilinelor;
  • cu putina actiune: sarurile de sodiu si potasiu ale benzilpenicilinelor.

Penicilinele prelungite se administrează o dată pe zi pe cale intramusculară, iar sarea de novocaină - de 2 până la 3 ori pe zi.

Biosintetic

Seria de antibiotice peniciline este formată din acizi, care, prin manipulările necesare, sunt combinați cu săruri de sodiu și potasiu. Astfel de compuși sunt caracterizați prin absorbție rapidă, ceea ce le permite să fie utilizați pentru injecție.

De regulă, efectul terapeutic este vizibil la un sfert de oră după administrarea medicamentului și durează 4 ore (prin urmare, medicamentul necesită administrare repetată).

Pentru a prelungi efectul benzilpenicilinei naturale, aceasta a fost combinată cu novocaină și alte componente. Adăugarea de săruri de novocaină la substanța principală a făcut posibilă prelungirea efectului terapeutic obținut. Acum a devenit posibil să se reducă numărul de injecții la două sau trei pe zi.

Penicilinele biosintetice sunt utilizate pentru a trata astfel de boli:

  • reumatism cronic;
  • sifilis;
  • streptococ.

Pentru tratamentul infecțiilor moderate se utilizează fenoxilmetilpenicilina. Acest soi este rezistent la efectele dăunătoare ale acidului clorhidric, care este conținut în sucul gastric.

Această substanță este disponibilă în tablete pentru care este permisă administrarea orală (de 4-6 ori pe zi). Penicilinele biosintetice acționează împotriva majorității bacteriilor, cu excepția spirochetelor.

Antibiotice semisintetice legate de seria penicilinei

Acest tip de medicamente include mai multe subgrupe de medicamente.

Aminopenicilinele acționează activ împotriva: enterobacterii, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. Acestea includ astfel de medicamente: seria de ampicilină (Ampicilină), amoxicilină (Flemoxin Solutab).

Activitatea ambelor subgrupe de agenți antibacterieni se extinde la tipuri similare de bacterii. Cu toate acestea, ampicilinele nu luptă foarte eficient cu pneumococii, dar unele dintre soiurile lor (de exemplu, Ampicilina trihidrat) fac față cu ușurință shigella.

Medicamentele din acest grup sunt utilizate după cum urmează:

  1. Ampiciline prin infecții intravenoase și intramusculare.
  2. Amoxiciline prin administrare orală.

Amoxicilinele luptă activ cu Pseudomonas aeruginosa, dar, din păcate, unii dintre reprezentanții acestui grup pot fi distruși de penicilinazele bacteriene.

Subgrupul antistafilococic include: meticilină, nafitilină, oxacilină, fluxocilină, dicloxacilină. Aceste medicamente sunt rezistente la stafilococi.

Subgrupul antipseudomonal, după cum sugerează și numele, luptă activ împotriva Pseudomonas aeruginosa, care provoacă apariția unor forme severe de amigdalita, cistita.

Această listă include două tipuri de medicamente:

  1. Carboxipeniciline: Carbetsin, Timentin (pentru tratamentul leziunilor severe ale tractului urinar și ale organelor respiratorii), Piopen, Carbinicilină disodică (utilizată numai la pacienții adulți prin administrare intramusculară, intravenoasă).
  2. Ureidopeniciline: Picillin piperacilin (utilizat mai des pentru patologiile provocate de Klebsiella), Securopen, Azlin.

Antibiotice combinate din seria penicilinei

Medicamentele combinate sunt numite și medicamente protejate de inhibitori, ceea ce înseamnă că blochează beta-lactamaza bacteriană.

Lista inhibitorilor de beta-lactamaze este foarte mare, cei mai frecventi sunt:

  • acid clavulonic;
  • sulbactam;
  • tazobactam.

În scopul tratării patologiilor din organele sistemului respirator, genito-urinar, se folosesc următorii compuși antibacterieni:

  • amoxicilină și acid clavulonic (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
  • ampicilină și sulbactam (Unazine);
  • ticarcilină și acid clavulonic (Timentin);
  • piperacilină și tazobactam (Tazocin);
  • ampicilină și oxacilină (Ampiox sodiu).

Peniciline pentru adulți

Medicamentele semisintetice sunt utilizate în mod activ pentru combaterea sinuzitelor, otitei, pneumoniei, faringitei, amigdalitei. Pentru adulți, există o listă cu cele mai eficiente medicamente:

  • Augmentin;
  • Amoxicar;
  • Ospamox;
  • Amoxicilină;
  • Amoxiclav;
  • Ticarcilină;
  • Flemoxin Solutab.

Pentru a scăpa de pielonefrită (purulentă, cronică), cistită (bacteriană), uretrita, salpingită, endometrită, aplicați:

  • Augmentin;
  • Medoklav;
  • amoxiclav;
  • Ticarcilină cu acid clavulonic.

Când un pacient suferă de o alergie la medicamentele penicilină, poate avea o reacție alergică ca răspuns la administrarea unor astfel de medicamente (aceasta poate fi o simplă urticarie sau o reacție severă cu dezvoltarea șocului anafilactic). În prezența unor astfel de reacții, pacientul folosește fonduri din grupul de macrolide.

  • Ampicilină;
  • Oxacilină (în prezența agentului patogen - stafilococul auriu);
  • Augmentin.

În caz de intoleranță la grupa penicilinelor, medicul poate recomanda utilizarea unui grup de antibiotice de rezervă în raport cu penicilinele: cefalosporine (Cefazolin) sau macrolide (Claritromicină).

Peniciline pentru tratamentul copiilor

Pe baza de peniciline, au fost creați mulți agenți antibacterieni, unii dintre ei fiind aprobați pentru utilizare la copii și adolescenți. Aceste medicamente se caracterizează prin toxicitate scăzută și eficiență ridicată, ceea ce le permite să fie utilizate la pacienții tineri.

Pentru bebeluși se folosesc agenți protejați cu inhibitori utilizați oral.

Copiilor li se prescriu astfel de antibiotice:

  • Flemoklav Solutab;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav;
  • Amoxicilină;
  • flemoxină.

Formele non-peniciline includ Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Cuvântul „solutab” înseamnă că tabletele se dizolvă atunci când sunt expuse la lichid. Acest fapt facilitează procesul de consum de droguri de către pacienții tineri.

Multe antibiotice din grupa penicilinei sunt produse sub formă de suspensii care arată ca un sirop dulce. Pentru a determina doza pentru fiecare pacient, este necesar să se ia în considerare indicatorii vârstei și greutății sale corporale.

Numai un specialist poate prescrie agenți antibacterieni copiilor. Auto-medicația cu utilizarea unor astfel de medicamente nu este permisă.

Contraindicații efecte secundare ale penicilinelor

Nu toate categoriile de pacienți pot folosi medicamente penicilină, în ciuda tuturor eficacității și beneficiilor lor; instrucțiunile pentru medicamente conțin o listă de condiții în care utilizarea unor astfel de medicamente este interzisă.

Contraindicatii:

  • hipersensibilitate, intoleranță personală sau reacții puternice la componentele medicamentului;
  • reacții anterioare la cefalosporine, peniciline;
  • încălcări ale funcționării ficatului, rinichilor.

Fiecare medicament are propria listă de contraindicații, indicată de instrucțiuni, ar trebui să vă familiarizați cu el chiar înainte de a începe terapia medicamentoasă.

De regulă, antibioticele penicilină sunt bine tolerate de către pacienți. Dar, în cazuri rare, pot apărea manifestări negative.

Efecte secundare:

  • reacțiile alergice se manifestă prin erupție cutanată, urticarie, umflarea țesuturilor, mâncărime, alte erupții cutanate, edem Quincke, șoc anafilactic;
  • din partea tractului digestiv pot apărea greață, dureri epigastrice, tulburări digestive;
  • sistemul circulator: creșterea tensiunii arteriale, tulburări ale ritmului cardiac;
  • ficat și rinichi: dezvoltarea insuficienței în funcționarea acestor organe.

Pentru a preveni dezvoltarea reacțiilor adverse, este foarte important să luați antibiotice numai așa cum este prescris de medic, asigurați-vă că utilizați agenți auxiliari (de exemplu, probiotice) pe care îi recomandă.

Ciupercile sunt regnul organismelor vii. Ciupercile sunt diferite: unele dintre ele intră în alimentația noastră, unele provoacă boli de piele, altele sunt atât de otrăvitoare încât pot duce la moarte. Dar ciupercile din genul Penicillium salvează milioane de vieți umane de bacteriile patogene.

Antibiotice din seria penicilinei bazate pe acest mucegai (mucegaiul este, de asemenea, o ciupercă) sunt încă folosite în medicină.

În anii 30 ai secolului trecut, Alexander Fleming a efectuat experimente cu stafilococi. A studiat infecțiile bacteriene. După ce a crescut un grup din acești agenți patogeni într-un mediu nutritiv, omul de știință a observat că există zone în cupă care nu erau înconjurate de bacterii vii. Ancheta a arătat că de vină pentru aceste pete este mucegaiul verde obișnuit, căruia îi place să se așeze pe pâinea veche. Mucegaiul a fost numit Penicillium și, după cum sa dovedit, a produs o substanță care ucide stafilococii.

Fleming a intrat mai adânc în subiect și în curând a izolat penicilina pură, care a devenit primul antibiotic din lume. Principiul de acțiune al medicamentului este următorul: atunci când o celulă bacteriană se divide, fiecare jumătate își restabilește membrana celulară cu ajutorul unui element chimic special, peptidoglicanul. Penicilina blochează formarea acestui element, iar celula bacteriană pur și simplu „se rezolvă” în mediu.

Dar dificultățile au apărut curând. Celulele bacteriene au învățat să reziste medicamentului - au început să producă o enzimă numită „beta-lactamaza”, care distruge beta-lactamele (baza penicilinei).

Următorii 10 ani a avut loc un război invizibil între agenții patogeni care distrug penicilina și oamenii de știință care modifică această penicilină. S-au născut atât de multe modificări ale penicilinei, care formează acum întreaga serie de antibiotice peniciline.

Medicamentul pentru orice fel de aplicare se răspândește rapid în tot corpul, pătrunzând aproape toate părțile sale. Excepții: lichidul cefalorahidian, prostată și sistemul vizual. În aceste locuri, concentrația este foarte scăzută, în condiții normale nu depășește 1 la sută. În cazul inflamației, este posibilă o creștere de până la 5%.

Antibioticele nu afectează celulele corpului uman, deoarece acestea din urmă nu conțin peptidoglican.

Medicamentul este excretat rapid din organism, după 1-3 ore, cea mai mare parte este excretat prin rinichi.

Urmăriți un videoclip pe acest subiect

Toate medicamentele sunt împărțite în: naturale (acțiune scurtă și prelungită) și semisintetice (medicamente antistafilococice, cu spectru larg, antipseudomonale).

Aceste medicamente obtinut direct din matrita. În prezent, majoritatea sunt învechite, deoarece agenții patogeni au devenit imuni la ei. În medicină, cel mai des sunt utilizate benzilpenicilina și bicilină, care sunt eficiente împotriva bacteriilor gram-pozitive și a cocilor, a unora anaerobi și a spirochetelor. Toate aceste antibiotice sunt utilizate numai sub formă de injecții în mușchi, deoarece mediul acid al stomacului le distruge rapid.

Benzilpenicilina sub formă de săruri de sodiu și potasiu este un antibiotic natural cu acțiune scurtă. Acțiunea sa încetează după 3-4 ore, așa că sunt necesare injecții repetate frecvente.

Încercând să elimine acest dezavantaj, farmaciștii au creat antibiotice naturale cu acțiune prelungită: bicilină și sare de novocaină a benzilpenicilinei. Aceste medicamente sunt numite „forme-depozit”, deoarece după injectarea în mușchi formează un „depozit” în acesta, din care medicamentul este absorbit lent în organism.

Exemple de medicamente: sare de benzilpenicilină (sodiu, potasiu sau novocaină), Bicilină-1, Bicilină-3, Bicilină-5.

La câteva decenii după ce a primit penicilină farmaciștii au putut să-și izoleze principalul ingredient activ și a început procesul de modificare. Cele mai multe medicamente, după îmbunătățire, au dobândit rezistență la mediul acid al stomacului, iar penicilinele semisintetice au început să fie produse în tablete.

Izoxazolpenicilinele sunt medicamente care sunt eficiente împotriva stafilococilor. Aceștia din urmă au învățat să producă o enzimă care distruge benzilpenicilina, iar medicamentele din acest grup împiedică producerea enzimei. Dar trebuie să plătești pentru îmbunătățire - medicamentele de acest tip sunt mai puțin absorbite în organism și au un spectru de acțiune mai mic în comparație cu penicilinele naturale. Exemple de medicamente: oxacilină, nafcilină.

Aminopenicilinele sunt medicamente cu spectru larg. Sunt inferioare benzilpenicilinelor în ceea ce privește puterea în lupta împotriva bacteriilor gram-pozitive, dar captează o gamă mai mare de infecții. În comparație cu alte medicamente, acestea rămân în organism mai mult timp și pătrund mai bine în unele dintre barierele organismului. Exemple de medicamente: Ampicilină, Amoxicilină. Puteți găsi adesea Ampiox - Ampicilină + Oxacilină.

Carboxipeniciline și ureidopeniciline antibiotice eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa. În prezent, practic nu sunt utilizate, deoarece infecțiile dobândesc rapid rezistență la ele. Ocazional, le puteți găsi ca parte a unui tratament cuprinzător.


Exemple de medicamente: Ticarcilină, Piperacilină

Sumamed

Ingredient activ: azitromicină.

Indicatii: Infectii respiratorii.

Contraindicatii: intoleranta, insuficienta renala severa, copii sub 6 luni.

Preț: 300-500 de ruble.

Oxacilina

Ingredient activ: oxacilină.

Indicații: infecții sensibile la medicament.


Preț: 30-60 de ruble.

Amoxicilină Sandoz

Indicatii: infectii ale cailor respiratorii (inclusiv amigdalita, bronsita), infectii ale cailor urinare, infectii ale pielii, alte infectii.

Contraindicatii: intoleranta, copii sub 3 ani.

Preț: 150 de ruble.

Ampicilină trihidrat

Indicatii: pneumonie, bronsita, amigdalita, alte infectii.

Contraindicații: hipersensibilitate, insuficiență hepatică.

Preț: 24 de ruble.

Fenoximetilpenicilina

Ingredient activ: fenoximetilpenicilina.

Indicatii: boli streptococice, infectii de severitate usoara si moderata.

Preț: 7 ruble.

Amoxiclav

Ingredient activ: amoxicilină + acid clavulanic.

Indicatii: infectii ale cailor respiratorii, ale sistemului urinar, infectii in ginecologie, alte infectii sensibile la amoxicilina.

Contraindicatii: hipersensibilitate, icter, mononucleoza si leucemie limfocitara.

Preț: 116 ruble.

injectii

Bicilină-1

Ingredient activ: benzatină benzilpenicilină.

Indicatii: amigdalita acuta, scarlatina, infectii ale plagilor, erizipel, sifilis, leishmanioza.

Contraindicații: hipersensibilitate.

Preț: 15 ruble per injecție.

Ospamox

Ingredient activ: amoxicilină.

Indicatii: infectii ale cailor respiratorii inferioare si superioare, tractului gastrointestinal, aparatului genito-urinar, infectii ginecologice si chirurgicale.

Contraindicatii: hipersensibilitate, infectii gastrointestinale severe, leucemie limfocitara, mononucleoza.

Preț: 65 de ruble.

Ampicilină

Ingredient activ: ampicilină.

Indicatii: infectii ale tractului respirator si urinar, tractului gastrointestinal, meningita, endocardita, sepsis, tuse convulsiva.

Contraindicații: hipersensibilitate, insuficiență renală, copilărie, sarcină.

Preț: 163 de ruble.

Benzilpenicilina

Indicatii: infectii severe, sifilis congenital, abcese, pneumonie, erizipel, antrax, tetanos.

Contraindicații: intoleranță.

Preț: 2,8 ruble per injecție.

Sarea de benzilpenicilină novocaină

Ingredient activ: benzilpenicilina.

Indicații: Similar cu benzilpenicilina.

Contraindicații: intoleranță.

Preț: 43 de ruble pentru 10 injecții.

Pentru tratamentul copiilor, sunt potrivite Amoxiclav, Ospamox, Oxacilină. Dar Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să vă consultați întotdeauna cu medicul dumneavoastră pentru a ajusta doza.

Indicatii de utilizare

Antibioticele din grupul penicilinei sunt prescrise pentru infecții, tipul de antibiotice este selectat în funcție de tipul de infecție. Pot fi diferiți coci, bacili, bacterii anaerobe și așa mai departe.

Cel mai adesea, antibioticele tratează infecțiile tractului respirator și ale sistemului genito-urinar.

În cazul tratarii copiilor, trebuie să urmați instrucțiunile medicului, care va prescrie antibioticul dorit și va ajusta doza.

În caz de sarcină, antibioticele trebuie folosite cu extremă precauție, deoarece pătrund în făt. În timpul alăptării, este mai bine să treceți la amestecuri, deoarece medicamentul pătrunde și în lapte.

Pentru persoanele în vârstă, nu există instrucțiuni speciale, deși medicul trebuie să țină cont de starea rinichilor și a ficatului pacientului atunci când prescrie tratamentul.

Principala și adesea singura contraindicație este intoleranța individuală. Apare frecvent - la aproximativ 10% dintre pacienți. Contraindicațiile suplimentare depind de antibioticul specific și sunt prescrise în instrucțiunile de utilizare.

În caz de reacții adverse, trebuie să solicitați imediat ajutor medical, să opriți medicamentul și să efectuați un tratament simptomatic.


Unde crește mucegaiul penicilină?

Aproape peste tot. Acest mucegai include zeci de subspecii, iar fiecare dintre ele are propriul habitat. Cele mai notabile sunt mucegaiul penicilină care crește pe pâine (care infectează și merele, făcându-le să putrezească rapid) și mucegaiul folosit la producerea unor brânzeturi.

Cum să înlocuiți antibioticele peniciline?

Dacă pacientul este alergic la penicilină, pot fi utilizate antibiotice non-peniciline. Denumiri de medicamente: Cefadroxil, Cefalexin, Azitromicină. Cea mai populară opțiune este eritromicina. Dar trebuie să știți că eritromicina provoacă adesea disbacterioză și indigestie.

Antibioticele din seria penicilinei sunt un remediu puternic împotriva infecțiilor cauzate de diferite bacterii. Există destul de multe dintre ele, iar tratamentul trebuie selectat în funcție de tipul de agent patogen.

Ele par inofensive pentru organism din cauza faptului că singura contraindicație este o reacție de hipersensibilitate, dar tratamentul necorespunzător sau auto-medicația poate provoca rezistența agentului patogen la antibiotic și va trebui să alegeți un alt tratament mai periculos și mai puțin. efectiv.

Cum să uiți de durerea articulațiilor și a coloanei vertebrale?

  • Durerea îți limitează mișcarea și viața împlinită?
  • Sunteți îngrijorat de disconfort, zgârieturi și dureri sistemice?
  • Poate ai încercat o grămadă de medicamente, creme și unguente?
  • Persoanele care au învățat experiență amară pentru tratamentul articulațiilor folosesc ... >>

Citiți părerea medicilor despre această problemă

Medicamentele antibacteriene cunoscute astăzi cu mai puțin de un secol au făcut o adevărată revoluție în medicină. Omenirea a primit o armă puternică pentru a lupta împotriva infecțiilor care anterior erau considerate fatale.

Primele au fost antibioticele peniciline, care au salvat multe mii de vieți în timpul celui de-al Doilea Război Mondial și sunt relevante în practica medicală modernă. Cu ei a început epoca terapiei cu antibiotice și datorită lor au fost obținute toate celelalte medicamente antimicrobiene.

Această secțiune oferă o listă completă a medicamentelor antimicrobiene relevante în prezent. Pe lângă caracteristicile compușilor principali, sunt date toate denumirile comerciale și analogii.

Titlul principal Activitate antimicrobiană Analogii
Benzilpenicilină săruri de potasiu și sodiu Influență în principal asupra microorganismelor gram-pozitive. În prezent, majoritatea tulpinilor au dezvoltat rezistență, dar spirochetele sunt încă sensibile la substanță. Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
benzilpenicilină procaină Indicat pentru tratamentul infecțiilor streptococice și pneumococice. În comparație cu sărurile de potasiu și sodiu, acesta acționează mai mult, deoarece se dizolvă și se absoarbe mai lent din depozitul intramuscular. Benzilpenicilină-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilinele (1, 3 și 5) Este utilizat pentru reumatismul cronic cu scop profilactic, precum și pentru tratamentul bolilor infecțioase de severitate moderată și ușoară cauzate de streptococi. Benzicilină-1, Moldamină, Extincilină, Retarpin
Fenoximetilpenicilina Are un efect terapeutic similar grupelor anterioare, dar nu este distrus într-un mediu gastric acid. Produs sub formă de tablete. V-Penicilină, Kliacil, Ospen, Penicilin-Fau, Vepicombin, Megacilin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oxacilina Activ împotriva stafilococilor care produc penicilinază. Se caracterizează prin activitate antimicrobiană scăzută, este complet ineficientă împotriva bacteriilor rezistente la penicilină. Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampicilină Spectru extins de activitate antimicrobiană. Pe lângă spectrul principal de boli inflamatorii ale tractului gastrointestinal, le tratează și pe cele cauzate de Escherichia, Shigella, Salmonella. Ampicilină AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacilină
Amoxicilină Este utilizat pentru a trata inflamația tractului respirator și urinar. După clarificarea originii bacteriene a ulcerelor gastrice, Helicobacter pylori este utilizat pentru eradicare. Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
carbenicilina Spectrul de acțiune antimicrobiană include Pseudomonas aeruginosa și enterobacterii. Digestibilitatea și efectul bactericid este mai mare decât cel al carbenicilinei. Securopen
Piperacilină Similar cu precedentul, dar nivelul de toxicitate este crescut. Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoxicilină/clavulanat Datorită inhibitorului, spectrul activității antimicrobiene este extins în comparație cu agentul neprotejat. Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampicilină/sulbactam Sulacilină, Liboksil, Unazină, Sultasin
Ticarcilină/clavulanat Principala indicație de utilizare sunt infecțiile nosocomiale. Gimentin
Piperacilină/tazobactam Tazocin

Informațiile furnizate au scop informativ și nu reprezintă un ghid de acțiune. Toate programările sunt făcute exclusiv de către un medic, iar terapia este sub controlul acestuia.

În ciuda toxicității scăzute a penicilinelor, utilizarea lor necontrolată duce la consecințe grave: formarea rezistenței la agentul patogen și trecerea bolii la o formă cronică greu de vindecat. Din acest motiv, majoritatea tulpinilor de bacterii patogene sunt astăzi rezistente la ABP de prima generație.

Utilizarea pentru terapia cu antibiotice ar trebui să fie exact medicamentul care a fost prescris de un specialist. Încercările independente de a găsi un analog ieftin și de a economisi bani pot duce la o deteriorare a stării.

De exemplu, doza de substanță activă într-un generic poate diferi în sus sau în jos, ceea ce va afecta negativ cursul tratamentului.

Când trebuie să înlocuiți medicamentul din cauza unei lipse acute de finanțe, trebuie să întrebați medicul despre asta, deoarece numai un specialist poate alege cea mai bună opțiune.

Preparatele din grupa penicilinei aparțin așa-numitelor beta-lactame - compuși chimici care au un inel beta-lactamic în formula lor.

Această componentă structurală are o importanță decisivă în tratamentul bolilor infecțioase bacteriene: împiedică producerea de către bacterii a unui biopolimer special de peptidoglican, care este necesar pentru construcția membranei celulare. Ca urmare, membrana nu se poate forma și microorganismul moare. Nu există niciun efect distructiv asupra celulelor umane și animale din motivul că nu conțin peptidoglican.

Medicamentele bazate pe deșeurile ciupercilor de mucegai sunt utilizate pe scară largă în toate domeniile medicinei datorită următoarelor proprietăți:

  • Biodisponibilitate ridicată - medicamentele sunt absorbite și distribuite rapid prin țesuturi. Slăbirea barierei hematoencefalice în timpul inflamației meningelor contribuie, de asemenea, la pătrunderea în lichidul cefalorahidian.
  • Spectru larg de acțiune antimicrobiană. Spre deosebire de substanțele chimice de prima generație, penicilinele moderne sunt eficiente împotriva marii majorități a bacteriilor gram-negative și pozitive. De asemenea, sunt rezistente la penicilinaza si la mediul acid al stomacului.
  • Cea mai scăzută toxicitate dintre toate ABP. Sunt aprobate pentru utilizare chiar și în timpul sarcinii, iar aportul corect (așa cum este prescris de medic și conform instrucțiunilor) elimină aproape complet dezvoltarea reacțiilor adverse.

În procesul de cercetare și experimente, s-au obținut multe medicamente cu proprietăți diferite. De exemplu, atunci când aparțin seriei generale, penicilina și ampicilina nu sunt același lucru. Toate antibioticele peniciline sunt bine compatibile cu majoritatea celorlalte medicamente. În ceea ce privește terapia complexă cu alte tipuri de medicamente antibacteriene, utilizarea combinată cu bacteriostatice slăbește eficacitatea penicilinelor.

Studiul atent al proprietăților primului antibiotic a arătat imperfecțiunea acestuia. În ciuda unei game destul de largi de activitate antimicrobiană și toxicitate scăzută, penicilina naturală s-a dovedit a fi sensibilă la o enzimă distructivă specială (penicilinaza) produsă de unele bacterii. În plus, și-a pierdut complet calitățile într-un mediu gastric acid, de aceea a fost folosit exclusiv sub formă de injecții. În căutarea unor compuși mai eficienți și mai stabili, au fost create diverse medicamente semi-sintetice.

Până în prezent, antibioticele peniciline, a căror listă completă este prezentată mai jos, sunt împărțite în 4 grupuri principale.

Produsă de ciupercile Penicillium notatum și Penicillium chrysogenum, benzilpenicilina este un acid cu structură moleculară. În scopuri medicale, se combină chimic cu sodiul sau potasiul pentru a forma săruri. Compușii rezultați sunt utilizați pentru a prepara soluții injectabile care sunt absorbite rapid.

Efectul terapeutic se constată în 10-15 minute de la administrare, dar nu durează mai mult de 4 ore, ceea ce necesită injecții repetate frecvente în țesutul muscular (în cazuri speciale, sarea de sodiu poate fi administrată intravenos).

Aceste medicamente pătrund bine în plămâni și membranele mucoase și, într-o măsură mai mică, în lichidele cefalorahidian și sinovial, miocard și oase. Cu toate acestea, odată cu inflamarea meningelor (meningită), permeabilitatea barierei hemato-encefalice crește, ceea ce permite un tratament de succes.

Pentru a prelungi efectul medicamentului, benzilpenicilina naturală se combină cu novocaină și alte substanțe. Sărurile rezultate (novocaină, Bicilină-1, 3 și 5) după injectarea intramusculară formează un depozit de medicament la locul injectării, de unde substanța activă intră în sânge în mod constant și cu o viteză mică. Această proprietate vă permite să reduceți numărul de injecții de până la 2 ori pe zi, menținând în același timp efectul terapeutic al sărurilor de potasiu și sodiu.

Aceste medicamente sunt utilizate pentru terapia antibiotică pe termen lung a reumatismului cronic, sifilisului, infecției cu streptococ focal.
Fenoximetilpenicilina este o altă formă de benzilpenicilină utilizată pentru tratarea infecțiilor ușoare. Diferă de cele descrise mai sus prin rezistența la acidul clorhidric al sucului gastric.

Această calitate permite ca medicamentul să fie produs sub formă de tablete pentru administrare orală (de la 4 la 6 ori pe zi). Majoritatea bacteriilor patogene sunt în prezent rezistente la penicilinele biosintetice, cu excepția spirochetelor.

Vezi și: Instrucțiuni pentru utilizarea penicilinei în injecții și tablete

Benzilpenicilina naturală este inactivă împotriva tulpinilor de stafilococ care produc penicilinază (această enzimă distruge inelul beta-lactamic al substanței active).

Multă vreme, penicilina nu a fost folosită pentru a trata infecțiile cu stafilococ, până când oxacilina a fost sintetizată pe baza ei în 1957. Inhibă activitatea beta-lactamazelor agentului patogen, dar este ineficient împotriva bolilor cauzate de tulpinile sensibile la benzilpenicilină. Acest grup include și cloxacilină, dicloxacilină, meticilină și altele, aproape neutilizate în practica medicală modernă din cauza toxicității crescute.

Aceasta include două subgrupuri de antimicrobiene destinate utilizării orale și care au un efect bactericid împotriva majorității agenților patogeni (atât gram+, cât și gram-).

În comparație cu grupul anterior, acești compuși au două avantaje semnificative. În primul rând, sunt activi împotriva unei game mai largi de agenți patogeni și, în al doilea rând, sunt disponibili sub formă de tablete, ceea ce facilitează foarte mult utilizarea. Dezavantajele includ sensibilitatea la beta-lactamaze, adică aminopenicilinele (ampicilină și amoxicilină) sunt nepotrivite pentru tratamentul infecțiilor stafilococice.

Cu toate acestea, în combinație cu oxacilină (Ampioks) devin rezistente.

Preparatele sunt bine absorbite și acționează timp îndelungat, ceea ce reduce frecvența de utilizare la 2-3 ori pe 24 de ore. Principalele indicații de utilizare sunt meningita, sinuzita, otita, bolile infecțioase ale tractului urinar și respirator superior, enterocolita și eradicarea Helicobacterului (agent cauzator al ulcerului gastric). Un efect secundar comun al aminopenicilinelor este o erupție cutanată caracteristică non-alergică care dispare imediat după retragere.

Sunt o serie separată de antibiotice penicilină, din numele căreia scopul devine clar. Activitatea antibacteriană este similară cu aminopenicilinele (cu excepția Pseudomonas) și este pronunțată împotriva Pseudomonas aeruginosa.

După gradul de eficiență se împart în:

  • Carboxipeniciline, a căror semnificație clinică a fost recent în scădere. Carbenicilina, prima din acest subgrup, este de asemenea eficientă împotriva Proteusului rezistent la ampicilină. În prezent, aproape toate tulpinile sunt rezistente la carboxipeniciline.
  • Ureidopenicilinele sunt mai eficiente împotriva Pseudomonas aeruginosa și pot fi prescrise și pentru inflamația cauzată de Klebsiella. Cele mai eficiente sunt piperacilina și azlocilina, dintre care doar cea din urmă rămâne relevantă în practica medicală.

Până în prezent, marea majoritate a tulpinilor de Pseudomonas aeruginosa sunt rezistente la carboxipeniciline și ureidopeniciline. Din acest motiv, semnificația lor clinică este redusă.

Grupul de antibiotice ampiciline, foarte activ împotriva majorității agenților patogeni, este distrus de bacteriile formatoare de penicilinază. Deoarece acțiunea bactericidă a oxacilinei rezistente la acestea este mult mai slabă decât cea a ampicilinei și amoxicilinei, au fost sintetizate medicamente combinate.

În combinație cu sulbactam, clavulanat și tazobactam, antibioticele primesc un al doilea inel beta-lactamic și, în consecință, imunitate la beta-lactamaze. În plus, inhibitorii au propriul efect antibacterian, sporind principalul ingredient activ.

Medicamentele protejate cu inhibitori tratează cu succes infecțiile nosocomiale severe, ale căror tulpini sunt rezistente la majoritatea medicamentelor.

Vezi și: Despre clasificarea modernă a antibioticelor pe grupe de parametri

Un spectru extins de acțiune și o bună toleranță a pacienților au făcut din penicilină tratamentul optim pentru bolile infecțioase. În zorii erei medicamentelor antimicrobiene, benzilpenicilina și sărurile sale erau medicamentele de alegere, dar în prezent majoritatea agenților patogeni sunt rezistenți la acestea. Cu toate acestea, antibioticele moderne de penicilină semisintetică în tablete, injecții și alte forme de dozare ocupă unul dintre locurile de frunte în terapia cu antibiotice în diferite domenii ale medicinei.

Un alt descoperitor a remarcat eficacitatea specială a penicilinei împotriva agenților patogeni ai bolilor respiratorii, astfel încât medicamentul este utilizat pe scară largă în acest domeniu. Aproape toate au un efect dăunător asupra bacteriilor care provoacă sinuzită, meningită, bronșită, pneumonie și alte boli ale tractului respirator inferior și superior.

Agenții protejați cu inhibitori tratează chiar și infecțiile nosocomiale deosebit de periculoase și persistente.

Spirochetele sunt unul dintre puținele microorganisme care și-au păstrat sensibilitatea la benzilpenicilină și derivații săi. Benzilpenicilinele sunt, de asemenea, eficiente împotriva gonococilor, ceea ce face posibilă tratarea cu succes a sifilisului și a gonoreei cu efecte negative minime asupra corpului pacientului.

Inflamația intestinelor cauzată de microflora patogenă răspunde bine la terapia cu medicamente rezistente la acid.

De o importanță deosebită sunt aminopenicilinele, care fac parte din eradicarea complexă a Helicobacter.

În practica obstetrică și ginecologică, multe preparate cu penicilină din listă sunt folosite atât pentru tratarea infecțiilor bacteriene ale sistemului reproducător feminin, cât și pentru prevenirea infecției la nou-născuți.

Aici, antibioticele peniciline ocupă și ele un loc demn: cheratita, abcesele, conjunctivita gonococică și alte boli oculare sunt tratate cu picături pentru ochi, unguente și soluții injectabile.

Bolile sistemului urinar, care sunt de origine bacteriană, răspund bine la terapie numai cu medicamente protejate de inhibitori. Subgrupurile rămase sunt ineficiente, deoarece tulpinile de agenți patogeni sunt foarte rezistente la acestea.

Penicilinele sunt folosite în aproape toate domeniile medicinei pentru inflamația cauzată de microorganisme patogene și nu numai pentru tratament. De exemplu, în practica chirurgicală, acestea sunt prescrise pentru a preveni complicațiile postoperatorii.

Tratamentul cu medicamente antibacteriene în general și peniciline în special trebuie efectuat numai pe bază de rețetă. În ciuda toxicității minime a medicamentului în sine, utilizarea necorespunzătoare a acestuia dăunează grav organismului. Pentru ca terapia cu antibiotice să ducă la recuperare, ar trebui să urmați recomandările medicale și să cunoașteți caracteristicile medicamentului.

Domeniul de aplicare al penicilinei și al diferitelor preparate bazate pe aceasta în medicină se datorează activității substanței în raport cu agenți patogeni specifici. Efectele bacteriostatice și bactericide se manifestă în legătură cu:

  • bacterii gram-pozitive - gonococi și meningococi;
  • Gram-negative - diverși stafilococi, streptococi și pneumococi, difterie, Pseudomonas aeruginosa și antrax, Proteus;
  • Actinomicete și spirochete.

Toxicitatea scăzută și un spectru larg de acțiune fac din antibioticele din grupa penicilinei cel mai bun tratament pentru amigdalite, pneumonie (atât focală, cât și croupoasă), scarlatina, difterie, meningită, otrăvire a sângelui, septicemie, pleurezie, pielie, osteomielita în forme acute și cronice. , endocardita septică, diferite infecții purulente ale pielii, mucoaselor și țesuturilor moi, erizipel, antrax, gonoree, actinomicoză, sifilis, blennoree, precum și boli oculare și boli ORL.

Contraindicațiile stricte includ doar intoleranța individuală la benzilpenicilină și alte medicamente din acest grup. De asemenea, nu este permisă administrarea endolombară (injectare în măduva spinării) de medicamente la pacienții cu epilepsie diagnosticată.

În timpul sarcinii, terapia cu antibiotice cu preparate cu penicilină trebuie tratată cu precauție extremă. În ciuda faptului că au un efect teratogen minim, merită să prescrii tablete și injecții numai în caz de nevoie urgentă, evaluând gradul de risc pentru făt și însăși femeia însărcinată.

Deoarece penicilina și derivații săi pătrund liber din sânge în laptele matern, este recomandabil să refuzați alăptarea pe durata terapiei. Medicamentul poate provoca o reacție alergică severă la copil chiar și la prima utilizare. Pentru a preveni alăptarea, laptele trebuie extras în mod regulat.

Printre alți agenți antibacterieni, penicilinele se disting favorabil prin toxicitatea lor scăzută.

Efectele nedorite ale utilizării includ:

  • Reactii alergice. Cel mai adesea se manifestă prin erupții cutanate, mâncărime, urticarie, febră și umflături. Extrem de rar, în cazuri severe, șocul anafilactic este posibil, necesitând administrarea imediată a unui antidot (adrenalină).
  • Disbacterioza. Dezechilibrul microflorei naturale duce la tulburări digestive (flatulență, balonare, constipație, diaree, dureri abdominale) și dezvoltarea candidozei. În acest din urmă caz, sunt afectate mucoasele cavității bucale (la copii) sau vaginul.
  • reacții neurotoxice. Efectul negativ al penicilinei asupra sistemului nervos central se manifestă prin excitabilitate reflexă crescută, greață și vărsături, convulsii și uneori comă.

Pentru a preveni dezvoltarea disbacteriozei și pentru a evita alergiile, sprijinul medical în timp util al organismului va ajuta. Este de dorit să se combine terapia cu antibiotice cu aportul de pre- și probiotice, precum și desensibilizanți (dacă sensibilitatea este crescută).

Pentru copii, tabletele și injecțiile trebuie prescrise cu atenție, având în vedere posibila reacție negativă, iar alegerea unui anumit medicament trebuie abordată cu atenție.

În primii ani de viață, benzilpenicilina este utilizată în caz de sepsis, pneumonie, meningită, otită medie. Pentru tratamentul infecțiilor respiratorii, amigdalitei, bronșitei și sinuzitei, sunt selectate cele mai sigure antibiotice din listă: Amoxicilină, Augmentin, Amoxiclav.

Corpul unui copil este mult mai sensibil la droguri decât cel al unui adult. Prin urmare, ar trebui să monitorizați cu atenție starea copilului (penicilina este excretată lent și, acumulându-se, poate provoca convulsii), precum și să luați măsuri preventive. Acestea din urmă includ utilizarea de pre- și probiotice pentru a proteja microflora intestinală, dieta și întărirea cuprinzătoare a imunității.

Puțină teorie:

Descoperirea care a făcut o adevărată revoluție în medicină la începutul secolului XX a fost făcută întâmplător. Trebuie să spun că proprietățile antibacteriene ale ciupercilor de mucegai au fost observate de oameni în antichitate.

Alexander Fleming - descoperitorul penicilinei

Egiptenii, de exemplu, chiar acum 2500 de ani tratau rănile inflamate cu comprese din pâine mucegăită, dar oamenii de știință au preluat partea teoretică a problemei abia în secolul al XIX-lea. Cercetătorii și medicii europeni și ruși, care studiau antibioza (proprietatea unor microorganisme de a le distruge pe altele), au făcut încercări de a obține beneficii practice din aceasta.

A reușit acest lucru Alexander Fleming, un microbiolog britanic, care în 1928, pe 28 septembrie, a găsit mucegai în vase Petri cu colonii de stafilococi. Sporii săi, care au căzut pe culturi din cauza neglijenței personalului de laborator, au germinat și au distrus bacteriile patogene. Fleming interesat a studiat cu atenție acest fenomen și a izolat o substanță bactericidă numită penicilină. Timp de mulți ani, descoperitorul a lucrat la obținerea unui compus stabil, pur chimic, potrivit pentru tratarea oamenilor, dar alții l-au inventat.

În 1941, Ernst Chain și Howard Flory au reușit să purifice penicilina de impurități și au efectuat studii clinice cu Fleming. Rezultatele au fost atât de reușite încât până în anul 1943, Statele Unite au organizat producția în masă a medicamentului, care a salvat multe sute de mii de vieți în timpul războiului. Meritele lui Fleming, Cheyne și Flory înaintea omenirii au fost apreciate în 1945: descoperitorul și dezvoltatorii au devenit câștigători ai Premiului Nobel.

Ulterior, pregătirea chimică inițială a fost îmbunătățită constant. Asa au aparut penicilinele moderne, rezistente la mediul acid al stomacului, rezistente la penicilinaza si mai eficiente in general.

Citiți un articol fascinant: Inventatorul antibioticelor sau istoria mântuirii omenirii!

Aveti vreo intrebare? Obțineți o consultație medicală gratuită acum!

Făcând clic pe butonul va duce la o pagină specială a site-ului nostru cu un formular de feedback cu un specialist al profilului care vă interesează.

Consultatie medicala gratuita

Antibioticele din seria penicilinei sunt mai multe tipuri de medicamente care sunt împărțite în grupuri. În medicină, fondurile sunt folosite pentru a trata diferite boli de origine infecțioasă și bacteriană. Medicamentele au un număr minim de contraindicații și sunt încă folosite pentru a trata diferiți pacienți.

Odată, Alexander Fleming în laboratorul său a fost angajat în studiul agenților patogeni. El a creat un mediu nutritiv și a crescut staphylococcus aureus. Omul de știință nu era deosebit de curat, pur și simplu a pus pahare și conuri în chiuvetă și a uitat să le spele.

Când Fleming a avut din nou nevoie de vase, a constatat că acestea erau acoperite cu ciuperci - mucegai. Omul de știință a decis să-și testeze conjectura și a examinat unul dintre recipiente la microscop. A observat că acolo unde există mucegai, nu există stafilococ auriu.

Alexander Fleming și-a continuat cercetările, a început să studieze efectul mucegaiului asupra microorganismelor patogene și a constatat că ciuperca are un efect distructiv asupra membranelor bacteriilor și duce la moartea acestora. Publicul nu putea fi sceptic cu privire la cercetare.

Descoperirea a ajutat la salvarea multor vieți. A salvat umanitatea de acele boli care au provocat anterior panică în rândul populației. Desigur, medicamentele moderne au o asemănare relativă cu acele medicamente care au fost folosite la sfârșitul secolului al XIX-lea. Dar esența medicamentelor, acțiunea lor nu s-a schimbat atât de dramatic.

Antibioticele peniciline au fost capabile să revoluționeze medicina. Dar bucuria descoperirii nu a durat mult. S-a dovedit că microorganismele patogene, bacteriile pot muta. Mutează și devin insensibili la medicamente. Drept urmare, antibioticele de tip penicilină au suferit modificări semnificative.

Aproape întregul secol al XX-lea, oamenii de știință au „luptat” împotriva microorganismelor și bacteriilor, încercând să creeze medicamentul perfect. Eforturile nu au fost în zadar, dar astfel de îmbunătățiri au dus la faptul că antibioticele s-au schimbat semnificativ.

Medicamentele de nouă generație sunt mai scumpe, acționează mai rapid, au o serie de contraindicații. Dacă vorbim despre acele preparate care au fost obținute din mucegai, atunci acestea au o serie de dezavantaje:

  • Prost digerat. Sucul gastric acționează asupra ciupercii într-un mod special, îi reduce eficacitatea, ceea ce afectează fără îndoială rezultatul tratamentului.
  • Antibioticele peniciline sunt medicamente de origine naturală, din acest motiv nu diferă într-un spectru larg de acțiune.
  • Medicamentele sunt eliminate rapid din organism, la aproximativ 3-4 ore de la injectare.

Important: practic nu există contraindicații pentru astfel de medicamente. Nu este recomandat să le luați în prezența intoleranței individuale la antibiotice, precum și în cazul unei reacții alergice.

Agenții antibacterieni moderni sunt semnificativ diferiți de penicilina, care este familiară pentru mulți. Pe lângă faptul că astăzi puteți cumpăra cu ușurință medicamente din această clasă în tablete, există o mulțime de soiuri ale acestora. Clasificarea, împărțirea general acceptată în grupuri, va ajuta la înțelegerea preparatelor.

Antibioticele din grupul penicilinei sunt împărțite condiționat în:

  1. Natural.
  2. Semi sintetic.

Toate medicamentele pe bază de mucegai sunt antibiotice de origine naturală. Astăzi, astfel de medicamente nu sunt practic utilizate în medicină. Motivul este că microorganismele patogene au devenit imune la ele. Adică, antibioticul nu acționează asupra bacteriilor în mod corespunzător, pentru a obține rezultatul dorit în tratamentul se obține numai cu introducerea unei doze mari de medicament. Mijloacele acestui grup includ: benzilpenicilina și bicilină.

Medicamentele sunt disponibile sub formă de pulbere pentru injecție. Acestea afectează eficient: microorganismele anaerobe, bacteriile gram-pozitive, cocii etc. deoarece medicamentele sunt de origine naturală, nu se pot lăuda cu efect pe termen lung, injecțiile se fac adesea la fiecare 3-4 ore. Acest lucru permite să nu se reducă concentrația de agent antibacterian în sânge.

Antibioticele peniciline de origine semisintetică sunt rezultatul modificării preparatelor realizate dintr-o ciupercă de mucegai. Medicamentele aparținând acestui grup au reușit să dea unele proprietăți, în primul rând, au devenit insensibile la mediul acido-bazic. Asta a permis producerea de antibiotice în tablete.

Și au existat și medicamente care acționau asupra stafilococilor. Această clasă de medicamente este diferită de antibioticele naturale. Dar îmbunătățirile au avut un impact semnificativ asupra calității medicamentelor. Sunt slab absorbite, au un sector de acțiune nu atât de larg și au contraindicații.

Medicamentele semisintetice pot fi împărțite în:

  • Izoxazolpenicilinele sunt un grup de medicamente care acționează asupra stafilococilor, de exemplu, pot fi date denumirile următoarelor medicamente: Oxacilină, Nafcilină.
  • Aminopenicilinele - mai multe medicamente aparțin acestui grup. Ele diferă într-un sector larg de acțiune, dar sunt semnificativ inferioare ca putere față de antibioticele de origine naturală. Dar pot lupta cu un număr mare de infecții. Mijloacele din acest grup rămân în sânge mai mult timp. Astfel de antibiotice sunt adesea folosite pentru a trata diverse boli, de exemplu, se pot administra 2 medicamente foarte cunoscute: Ampicilină și Amoxicilină.

Atenţie! Lista medicamentelor este destul de mare, au o serie de indicații și contraindicații. Din acest motiv, înainte de a începe tratamentul cu antibiotice, trebuie să consultați un medic.

Antibioticele aparținând grupului de peniciline sunt prescrise de un medic. Se recomandă administrarea medicamentelor în prezența:

  1. Boli de natură infecțioasă sau bacteriană (pneumonie, meningită etc.).
  2. Infecții ale tractului respirator.
  3. Boli ale naturii inflamatorii și bacteriene ale sistemului genito-urinar (pielonefrita).
  4. Boli ale pielii de diverse origini (erisipele, cauzate de stafilococul auriu).
  5. Infecții intestinale și multe alte boli de natură infecțioasă, bacteriană sau inflamatorie.

Referință: Antibioticele sunt prescrise pentru arsuri extinse și răni adânci, răni prin împușcare sau înjunghiere.

În unele cazuri, administrarea de medicamente poate salva viața unei persoane. Dar nu ar trebui să vă prescrieți singur astfel de medicamente, deoarece acest lucru poate duce la dezvoltarea dependenței.

Care sunt contraindicațiile pentru medicamente:

  • Nu luați medicamente în timpul sarcinii sau alăptării. Drogurile pot afecta creșterea și dezvoltarea copilului. Capabil să schimbe calitatea laptelui și caracteristicile sale gustative. Există o serie de medicamente care sunt aprobate condiționat pentru tratamentul femeilor însărcinate, dar un medic trebuie să prescrie un astfel de antibiotic. Deoarece doar un medic poate determina doza acceptabilă și durata tratamentului.
  • Nu se recomandă utilizarea antibioticelor din grupele de peniciline naturale și sintetice pentru tratamentul copiilor. Medicamentele din aceste clase pot avea un efect toxic asupra organismului copilului. Din acest motiv, medicamentele sunt prescrise cu prudență, determinând doza optimă.
  • Nu trebuie să utilizați medicamente fără indicații vizibile. Utilizați medicamente pentru o perioadă lungă de timp.

Contraindicații directe pentru utilizarea antibioticelor:

  1. Intoleranță individuală la medicamentele din această clasă.
  2. Tendința la reacții alergice de diferite tipuri.

Atenţie! Principalul efect secundar al luării medicamentelor este considerat diaree prelungită și candidoză. Ele se datorează faptului că medicamentele afectează nu numai agenții patogeni, ci și microflora benefică.

Seria de antibiotice peniciline se caracterizează prin prezența unui număr mic de contraindicații. Din acest motiv, medicamentele din această clasă sunt prescrise foarte des. Ele ajută să facă față rapid bolii și să revină la un ritm normal de viață.

Medicamentele de ultimă generație au un spectru larg de acțiune. Astfel de antibiotice nu trebuie luate mult timp, sunt bine absorbite și, cu o terapie adecvată, pot „pune o persoană pe picioare” în 3-5 zile.

Întrebarea este care antibiotice sunt cele mai bune? poate fi considerat retoric. Există o serie de medicamente pe care medicii, dintr-un motiv sau altul, le prescriu mai des decât altele. În cele mai multe cazuri, denumirile medicamentelor sunt bine cunoscute publicului larg. Dar totuși merită să studiezi lista de medicamente:

  1. Sumamed este un medicament utilizat pentru tratarea bolilor infecțioase ale tractului respirator superior. Ingredientul activ este eritromicina. Medicamentul nu este utilizat pentru a trata pacienții cu insuficiență renală acută sau cronică, nu este prescris copiilor sub 6 luni. Principala contraindicație pentru utilizarea Sumamed ar trebui să fie considerată în continuare o intoleranță individuală la antibiotic.
  2. Oxacilină - disponibilă sub formă de pulbere. Pulberea este diluată, iar apoi soluția este utilizată pentru injecții intramusculare. Principala indicație pentru utilizarea medicamentului ar trebui să fie considerate infecții care sunt sensibile la acest medicament. Hipersensibilitatea trebuie considerată o contraindicație la utilizarea Oxacilinei.
  3. Amoxicilina aparține unui număr de antibiotice sintetice. Medicamentul este destul de cunoscut, este prescris pentru dureri în gât, bronșită și alte infecții ale tractului respirator. Amoxicilina poate fi luată pentru pielonefrită (inflamația rinichilor) și alte boli ale sistemului genito-urinar. Antibioticul nu este prescris copiilor sub 3 ani. O contraindicație directă este, de asemenea, considerată intoleranță la medicament.
  4. Ampicilină - numele complet al medicamentului: Ampicilină trihidrat. O indicație pentru utilizarea medicamentului ar trebui să fie considerată boli infecțioase ale tractului respirator (amigdalita, bronșită, pneumonie). Antibioticul este excretat din organism de către rinichi și ficat, din acest motiv Ampicilina nu este prescrisă persoanelor cu insuficiență hepatică acută. Poate fi folosit pentru tratarea copiilor.
  5. Amoxiclav este un medicament care are o compoziție combinată. Aparține ultimei generații de antibiotice. Amoxiclav este utilizat pentru a trata bolile infecțioase ale sistemului respirator, ale sistemului genito-urinar. Se foloseste si in ginecologie. O contraindicație la utilizarea medicamentului trebuie considerată hipersensibilitate, icter, mononucleoză etc.

Lista sau lista de antibiotice din seria penicilinei, care este disponibilă sub formă de pulbere:

  1. Sarea de benzilpenicilină novocaină este un antibiotic de origine naturală. Indicațiile pentru utilizarea medicamentului pot fi considerate boli infecțioase severe, inclusiv sifilis congenital, abcese de diferite etiologii, tetanos, antrax și pneumonie. Medicamentul practic nu are contraindicații, dar în medicina modernă este utilizat extrem de rar.
  2. Ampicilina - utilizată pentru tratarea următoarelor boli infecțioase: sepsis (otrăvirea sângelui), tuse convulsivă, endocardită, meningită, pneumonie, bronșită. Ampicilina nu este utilizată pentru tratamentul copiilor, persoanelor cu insuficiență renală severă. Sarcina poate fi de asemenea considerată o contraindicație directă a utilizării acestui antibiotic.
  3. Ospamox este prescris pentru tratamentul bolilor sistemului genito-urinar, infecțiilor de natură ginecologică și de altă natură. Se prescrie în perioada postoperatorie, dacă riscul de a dezvolta un proces inflamator este mare. Antibioticul nu este prescris pentru boli infecțioase severe ale tractului gastrointestinal, în prezența intoleranței individuale la medicament.

Important: Numit antibiotic, medicamentul ar trebui să aibă un efect antibacterian asupra organismului. Toate acele medicamente care afectează virusurile nu au nicio legătură cu antibioticele.

Sumamed - costul variază de la 300 la 500 de ruble.

Tablete de amoxicilină - prețul este de aproximativ 159 de ruble. pentru ambalare.

Ampicilină trihidrat - costul comprimatelor este de 20-30 de ruble.

Ampicilină sub formă de pulbere destinată injectării - 170 de ruble.

Oxacilină - prețul mediu al medicamentului variază de la 40 la 60 de ruble.

Amoxiclav - cost - 120 de ruble.

Ospamox - prețul variază de la 65 la 100 de ruble.

Sare de benzilpenicilină novocaină - 50 de ruble.

Benzilpenicilină - 30 de ruble.

Conţinut

Penicilinele au fost descoperite la începutul secolului al XX-lea, dar știința medicală le-a îmbunătățit continuu proprietățile. Deci, medicamentele moderne au primit rezistență la penicilinază, care le dezactivează mai devreme și au devenit imune la mediul gastric acid.

Clasificarea penicilinelor

Un grup de antibiotice produse de mucegaiurile din genul Penicillium se numesc peniciline. Sunt activi împotriva majorității microbilor gram-pozitivi, a unor microbi gram-negativi, gonococi, spirochete, meningococi. Penicilinele fac parte dintr-un grup mare de antibiotice beta-lactamice. Sunt împărțite în naturale și semisintetice, au proprietăți comune de toxicitate scăzută, o gamă largă de doze.

Clasificarea antibioticelor:

  1. Naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpeniciline).
  2. Izoxazolpeniciline (oxacilină, flucloxacilină).
  3. Amidinopeniciline (amdinocilină, acidocilină).
  4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, pivampicilină).
  5. Carboxipeniciline (carbenicilina, carindacilina, ticarcilina).
  6. Ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină, mezlocilină).

În funcție de sursa de primire, spectrul de acțiune și combinația cu beta-lactamaze, antibioticele sunt împărțite în:

  1. Naturale: benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină.
  2. Antistafilococic: oxacilină.
  3. Spectru extins (aminopeniciline): ampicilină, amoxicilină.
  4. Activ împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa): carboxipeniciline (ticarcilină), ureidopeniciline (azlocilină, piperacilină).
  5. Combinat cu inhibitori de beta-lactamaze (protejați cu inhibitor): în combinație cu amoxicilină clavunată, ticarcilină, ampicilină/sulbactam.

Denumiri de medicamente

Spectrul de acțiune

Natural

Bicilină, Benzatin, Penicilină, Ecobol

Streptococi, stafilococi, bacili, enterococi, listeria, corinebacterii, neisseria, clostridii, actinomicete, spirochete

Semi sintetic

Oxacilină, Ticarcilină, Meticilină, Mecillam, Nafcilină

Enterobacterii, Haemophilus influenzae, Spirochete

Cu un spectru extins de acțiune (antipseudomonal)

Amoxicilină, Augmentin, Ampicilină trihidrat

Klebsiella, Proteus, Clostridium, Staphylococcus, Gonococcus

Cu un spectru larg antibacterian

Carbenicilină, Azlocilină, Piperacilină, Azitromicină

Enterobacteriile, Klebsiella, Proteus

Preparate din grupa penicilinei

Antibioticele unui număr de peniciline sunt disponibile sub formă de tablete și injecții, vândute pe bază de rețetă de la un medic, dar se găsesc și medicamente fără prescripție medicală.

Sunt utilizate în stomatologie, otorinolaringologie, chirurgie, urologie, ginecologie, oftalmologie, venerologie.

Tablete

Seria de antibiotice peniciline este reprezentată de tablete populare:

Denumirea medicamentului

Indicatii de utilizare

Mod de administrare

Efecte secundare

Contraindicatii

Amoxicar

Faringita, bronsita, pneumonia, cistita, osteomielita

1 buc. la fiecare 8 ore timp de până la 14 zile consecutive

Vărsături, dispepsie, diaree, hepatită, leucopenie, prurit, urticarie, amețeli, suprainfecție, convulsii

Intoleranță la componentele compoziției, antecedente de icter colestatic, fenilcetonurie

Amoxiclav

Sinuzita, otita medie, abces, amigdalita, faringita, colangita acuta

1 buc. la fiecare 8 ore pentru un curs de 5-45 de zile

Pierderea poftei de mâncare, vărsături, greață, hepatită, colită, eritem, dermatită, candidoză

Icter, alergie la componentele compoziției

Ampicilină

Colangită, colecistită, pneumonie, bronșită, abces, meningită, gastroenterită, febră tifoidă, paratifoidă, endocardită, peritonită, septicemie, pielită, gonoree

Cu o jumătate de oră înainte sau 2 ore după masă, 250–1000 mg la fiecare 6 ore

Alergie, erupții cutanate, prurit, rinită, urticarie, conjunctivită, eritem, greață, diaree, vărsături, febră, dureri articulare, hepatită, tremor, convulsii

Intoleranță la componentele compoziției, tulburări severe ale rinichilor, ficatului, leucemiei, infecției cu HIV

Augmentin

Pneumonie, bronșită, bronhopneumonie, cistita, uretrita, pielonefrita, gonoree, osteomielita, parodontita, avort septic

1 buc. de trei ori pe zi pentru un curs de 5-14 zile

Candidoză, anemie, vasculită, amețeli, convulsii, diaree, vărsături, greață, gastrită, stomatită, colită, mâncărime, erupții cutanate, urticarie, cristalurie

Intoleranță la componentele compoziției, antecedente de icter, fenilcetonurie

Flemoklav Solutab

Otita, sinuzita, faringita, amigdalita, bronsita, pneumonia comunitara

1 buc. de trei ori pe zi pentru un curs de 5-14 zile

Alergie, greață, diaree, vărsături, suprainfecție, urticarie

Icter, mononucleoză, leucemie limfocitară, sub 2 ani

Pneumonie, bronșită, pielită, cistită, gonoree, cervicita, peritonită, enterocolită, borrelioză, erizipel, meningită, salmoneloză

Urticarie, eritem, febră, edem, rinită, dermatită, disbacterioză, enterocolită, agitație, insomnie, leucopenie, candidoză, tahicardie

Diateza alergică, febra fânului, astm bronșic, lactație, insuficiență hepatică

Injecții

Antibioticele grupului penicilinei sub formă de injecții:

Denumirea medicamentului

Indicatii de utilizare

Mod de administrare

Efecte secundare

Contraindicatii

Ospamox

Bronșită, pneumonie, tuse convulsivă, pielonefrită, gonoree, anexită, paratifoid, shigeloză, leptospiroză, listerioză, septicemie

1,5-2 g pe zi în 2-3 injecții pentru o cură de 10 zile

Greață, glosită, stomatită, urticarie, dureri articulare, eritem, cefalee, oboseală

Infecții virale respiratorii

Timinin

Sepsis, bacteriemie, endometrită, pielonefrită

IV 1,6-3,2 g la fiecare 6-8 ore

Necroliză, vărsături, diaree, colită, hipokaliemie

Prematuritatea copiilor, intoleranță la componentele compoziției

Hikoncil

Borrelioza, boala Lyme, gonoreea, endocardita

500 mg de trei ori pe zi timp de 5-12 zile

Greață, alergii, diaree

Hipersensibilitate la componentele compoziției

Antibiotice peniciline pentru copii

Medicii prescriu antibiotice cu penicilină copiilor cu prudență, deoarece au un risc crescut de reacții adverse. În primii ani de viață, copilului i se administrează benzilpeniciline pentru a trata sepsisul, meningita, pneumonia. Contraindicațiile sunt: ​​intoleranța la componentele compoziției, insuficiența rinichilor, ficatului.

Organismul copiilor este mai sensibil la antibiotice. Penicilinele se pot acumula, provocând convulsii. Lista de remedii orale utilizate pentru tratarea bolilor bacteriene la copii:

  • Amoxicilină;
  • Augmentin;
  • Amoxiclav.

Video

Ai găsit o eroare în text?
Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și îl vom remedia!

Penicilinele (penicilina)- un grup de antibiotice produse de multe tipuri de mucegaiuri ale genului penicillium, activ împotriva majorității microorganismelor gram-pozitive, precum și a unor microorganisme gram-negative (gonococi, meningococi și spirochete). Penicilinele aparțin așa-numitelor. antibiotice beta-lactamice (beta-lactamine).

Beta-lactamele sunt un grup mare de antibiotice, care au în comun prezența unui inel beta-lactamic cu patru membri în structura moleculei. Beta-lactamele includ penicilinele, cefalosporinele, carbapenemele, monobactamele. Beta-lactamele reprezintă cel mai numeros grup de medicamente antimicrobiene utilizate în practica clinică, care ocupă o poziție de lider în tratamentul majorității bolilor infecțioase.

Informații istorice.În 1928, omul de știință englez A. Fleming, care a lucrat la Spitalul St. Mary din Londra, a descoperit capacitatea unei ciuperci filamentoase de mucegai verde. (Penicillium notatum) provoacă moartea stafilococilor în cultura celulară. Substanța activă a ciupercii, care are activitate antibacteriană, A. Fleming numită penicilină. În 1940, la Oxford, un grup de cercetători condus de H.W. Flory și E.B. Cheyna a izolat în formă pură cantități semnificative din prima penicilină din cultură Penicillium notatum.În 1942, remarcabilul cercetător autohton Z.V. Yermolyeva a primit penicilină dintr-o ciupercă Penicillium crustosum. Din 1949, cantități practic nelimitate de benzilpenicilină (penicilină G) au devenit disponibile pentru uz clinic.

Grupul penicilinei include compuși naturali produși de diferite tipuri de mucegaiuri. Penicillium, și o serie de semi-sintetice. Penicilinele (ca și alte beta-lactamine) au un efect bactericid asupra microorganismelor.

Cele mai comune proprietăți ale penicilinelor includ: toxicitate scăzută, o gamă largă de doze, alergie încrucișată între toate penicilinele și parțial cefalosporine și carbapeneme.

Efect antibacterian beta-lactamele este asociată cu capacitatea lor specifică de a perturba sinteza peretelui celular bacterian.

Peretele celular al bacteriilor are o structură rigidă, dă forma microorganismelor și le protejează de distrugere. Are la bază un heteropolimer - peptidoglican, format din polizaharide și polipeptide. Structura sa de plasă reticulat conferă rezistență peretelui celular. Compoziția polizaharidelor include aminozaharuri precum N-acetilglucozamina, precum și acidul N-acetilmuramic, care se găsește numai în bacterii. Aminozaharurile sunt asociate cu lanțuri peptidice scurte, inclusiv unii L- și D-aminoacizi. La bacteriile gram-pozitive, peretele celular conține 50-100 de straturi de peptidoglican, la bacteriile gram-negative - 1-2 straturi.

Aproximativ 30 de enzime bacteriene sunt implicate în procesul de biosinteză a peptidoglicanilor, acest proces constând din 3 etape. Se crede că penicilinele perturbă etapele târzii ale sintezei peretelui celular, prevenind formarea legăturilor peptidice prin inhibarea enzimei transpeptidază. Transpeptidaza este una dintre proteinele de legare a penicilinei cu care interacționează antibioticele beta-lactamice. Pe lângă transpeptidaze, proteinele de legare a penicilinei, enzimele implicate în etapele finale ale formării peretelui celular bacterian, includ carboxipeptidazele și endopeptidazele. Sunt prezente în toate bacteriile (de exemplu, în Staphylococcus aureus sunt 4 dintre ele Escherichia coli- 7). Penicilinele se leagă de aceste proteine ​​la viteze diferite pentru a forma o legătură covalentă. În acest caz, are loc inactivarea proteinelor de legare a penicilinei, rezistența peretelui celular bacterian este afectată, iar celulele sunt supuse lizei.

Farmacocinetica. Atunci când sunt luate pe cale orală, penicilinele sunt absorbite și distribuite în întregul corp. Penicilinele pătrund bine în țesuturi și fluide corporale (sinoviale, pleurale, pericardice, bile), unde ajung rapid la concentrații terapeutice. Excepție fac lichidul cefalorahidian, mediul intern al ochiului și secretul glandei prostatei - aici concentrațiile de peniciline sunt scăzute. Concentrația de peniciline în lichidul cefalorahidian poate fi diferită în funcție de condiții: în mod normal - mai puțin de 1% din ser, cu inflamație poate crește până la 5%. Concentrațiile terapeutice în lichidul cefalorahidian sunt create cu meningită și administrarea de medicamente în doze mari. Penicilinele sunt excretate rapid din organism, în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. Timpul lor de înjumătățire este scurt (30-90 de minute), concentrația în urină este mare.

Sunt câteva clasificări Medicamente aparținând grupului penicilinelor: după structura moleculară, după surse de producție, după spectrul de activitate etc.

Conform clasificării prezentate de D.A. Kharkevich (2006), penicilinele sunt clasificate după cum urmează (clasificarea se bazează pe o serie de caracteristici, inclusiv diferențe în modurile de obținere):

I. Preparate din peniciline obținute prin sinteză biologică (peniciline biosintetice):

I.1. Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului):

Acțiune scurtă:

benzilpenicilină (sare de sodiu),

benzilpenicilină (sare de potasiu);

De lungă durată:

benzilpenicilină (sare de novocaină),

Bicilină-1,

Bicilină-5.

I.2.

fenoximetilpenicilina (penicilina V).

II. Penicilinele semisintetice

II.1. Pentru administrare parenterală și enterală (rezistent la acid):

Rezistent la penicilinaza:

oxacilină (sare de sodiu),

nafcilină;

Spectru larg de acțiune:

ampicilina,

Amoxicilină.

II.2. Pentru administrare parenterală (distrusă în mediul acid al stomacului)

Spectru larg de acțiune, inclusiv Pseudomonas aeruginosa:

carbenicilina (sare disodica),

ticarcilina,

azlocilina.

II.3. Pentru administrare enterală (rezistent la acid):

carbenicilina (indanil sodiu),

carfecilina.

După clasificarea penicilinelor dată de I.B. Mikhailov (2001), penicilinele pot fi împărțite în 6 grupuri:

1. Peniciline naturale (benzilpeniciline, biciline, fenoximetilpenicilina).

2. Izoxazolpeniciline (oxacilină, cloxacilină, flucloxacilină).

3. Amidinopeniciline (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină).

4. Aminopeniciline (ampicilină, amoxicilină, talampicilină, bacampicilină, pivampicilină).

5. Carboxipeniciline (carbenicilina, carfecilina, carindacilina, ticarcilina).

6. Ureidopeniciline (azlocilină, mezlocilină, piperacilină).

Sursa de primire, spectrul de acțiune, precum și combinația cu beta-lactamaze, au fost luate în considerare la realizarea clasificării date în Ghidul Federal (sistem formulat), ediția a VIII-a.

1. Natural:

benzilpenicilina (penicilina G),

fenoximetilpenicilina (penicilina V),

benzatină benzilpenicilină,

benzilpenicilină procaină,

benzatină fenoximetilpenicilină.

2. Antistafilococic:

oxacilina.

3. Spectru extins (aminopeniciline):

ampicilina,

Amoxicilină.

4. Activ faţă de Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipeniciline:

ticarcilina.

Ureidopeniciline:

azlocilina,

piperacilină.

5. Combinat cu inhibitori de beta-lactamaze (protejați cu inhibitori):

amoxicilină/clavulanat,

ampicilină/sulbactam,

ticarcilină/clavulanat.

Peniciline naturale (naturale). sunt antibiotice cu spectru îngust care afectează bacteriile Gram-pozitive și cocii. Penicilinele biosintetice sunt obținute dintr-un mediu de cultură pe care sunt crescute anumite tulpini de mucegai. (Penicillium). Există mai multe varietăți de peniciline naturale, una dintre cele mai active și persistente dintre ele este benzilpenicilina. În practica medicală, benzilpenicilina este utilizată sub formă de diferite săruri - sodiu, potasiu și novocaină.

Toate penicilinele naturale au activitate antimicrobiană similară. Penicilinele naturale sunt distruse de beta-lactamaze, prin urmare, sunt ineficiente pentru tratamentul infecțiilor stafilococice, deoarece. în cele mai multe cazuri, stafilococii produc beta-lactamaze. Sunt eficiente în principal împotriva microorganismelor gram-pozitive (incl. Streptococcus spp., inclusiv Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Coci gram-negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), unii anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochetă (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Organismele Gram-negative sunt de obicei rezistente, cu excepția Haemophilus ducreyiși Pasteurella multocida.În ceea ce privește virusurile (agenți cauzatori ai gripei, poliomielitei, variolei etc.), Mycobacterium tuberculosis, agentul cauzator al amebiazei, rickettsia, ciupercile, penicilinele sunt ineficiente.

Benzilpenicilina este activă în principal împotriva cocilor gram-pozitivi. Spectrele de acțiune antibacteriană ale benzilpenicilinei și fenoximetilpenicilinei sunt aproape identice. Cu toate acestea, benzilpenicilina este de 5-10 ori mai activă decât fenoximetilpenicilina împotriva sensibilității Neisseria spp.și unii anaerobi. Fenoximetilpenicilina este prescrisă pentru infecții de severitate moderată. Activitatea preparatelor cu penicilină este determinată biologic de efectul antibacterian asupra unei tulpini specifice de Staphylococcus aureus. Activitatea a 0,5988 μg de sare de sodiu cristalină chimic pură a benzilpenicilinei este luată pe unitate de acțiune (1 ED).

Dezavantajele semnificative ale benzilpenicilinei sunt instabilitatea sa la beta-lactamaze (atunci când inelul beta-lactamic este scindat enzimatic de beta-lactamaze (penicilinaze) cu formarea acidului penicilanic, antibioticul își pierde activitatea antimicrobiană), absorbția ușoară în stomac (necesită). căi de administrare injectabile) și activitate relativ scăzută împotriva majorității organismelor Gram-negative.

În condiții normale, preparatele de benzilpenicilină nu pătrund bine în lichidul cefalorahidian, cu toate acestea, odată cu inflamarea meningelor, permeabilitatea prin BBB crește.

Benzilpenicilina, folosită sub formă de săruri de sodiu și potasiu foarte solubile, acționează pentru scurt timp - 3-4 ore, deoarece. este excretat rapid din organism, iar acest lucru necesită injecții frecvente. În acest sens, sărurile slab solubile ale benzilpenicilinei (inclusiv sarea de novocaină) și benzilpenicilinei au fost propuse pentru utilizare în practica medicală.

Forme prelungite de benzilpenicilină sau depot-peniciline: Bicilină-1 (benzilpenicilină benzilină), precum și medicamente combinate pe bază de acestea - Bicilină-3 (benzilpenicilină benzilină + benzilpenicilină sodică + benzilpenicilină novocaină sare), Bitsillinen-benzillinin-5 sare de novocaină) ), sunt suspensii care pot fi administrate numai intramuscular. Ele sunt absorbite lent de la locul injectării, creând un depozit în țesutul muscular. Acest lucru vă permite să mențineți concentrația de antibiotic în sânge pentru un timp semnificativ și astfel să reduceți frecvența administrării medicamentului.

Toate sărurile benzilpenicilinei sunt utilizate parenteral, tk. sunt distruse în mediul acid al stomacului. Dintre penicilinele naturale, numai fenoximetilpenicilina (penicilina V) are proprietăți stabile la acid, deși într-un grad slab. Fenoximetilpenicilina diferă chimic de benzilpenicilină prin prezența unei grupări fenoximetil în loc de grupare benzii în moleculă.

Benzilpenicilina este utilizată pentru infecțiile cauzate de streptococi, inclusiv Streptococcus pneumoniae(pneumonie comunitară, meningită), Streptococcus pyogenes(amigdalita streptococica, impetigo, erizipel, scarlatina, endocardita), cu infectii meningococice. Benzilpenicilina este antibioticul de elecție în tratamentul difteriei, gangrenei gazoase, leptospirozei și bolii Lyme.

Bicilinele sunt indicate, în primul rând, dacă este necesară menținerea concentrațiilor eficiente în organism pentru o perioadă lungă de timp. Se folosesc pentru sifilis și alte boli cauzate de treponemul palid (vișa), infecții streptococice (cu excepția infecțiilor cauzate de streptococi de grup B) - amigdalita acută, scarlatina, infecții ale plăgilor, erizipel, reumatism, leishmanioză.

În 1957, acidul 6-aminopenicilanic a fost izolat din penicilinele naturale și pe baza acestuia a început dezvoltarea medicamentelor semisintetice.

Acidul 6-aminopenicilanic - baza moleculei tuturor penicilinelor ("nucleul de penicilină") - un compus heterociclic complex format din două inele: tiazolidină și beta-lactamă. Un radical lateral este asociat cu inelul beta-lactamic, care determină proprietățile farmacologice esențiale ale moleculei de medicament rezultată. În penicilinele naturale, structura radicalului depinde de compoziția mediului pe care cresc. Penicillium spp.

Penicilinele semisintetice se obțin prin modificare chimică prin adăugarea diverșilor radicali la molecula de acid 6-aminopenicilanic. Astfel, s-au obținut peniciline cu anumite proprietăți:

Rezistent la acțiunea penicilinazelor (beta-lactamaze);

Rezistent la acizi, eficient atunci când este administrat pe cale orală;

Posedă un spectru larg de activitate.

Izoxazolpeniciline (izoxazolil peniciline, penicilinaze stabile, peniciline antistafilococice). Majoritatea stafilococilor produc o enzimă specifică beta-lactamaza (penicilinaza) și sunt rezistenți la benzilpenicilină (80-90% dintre tulpini sunt formatoare de penicilinază). Staphylococcus aureus).

Principalul medicament antistafilococic este oxacilina. Grupul de medicamente rezistente la penicilinază include și cloxacilina, flucloxacilina, meticilină, nafcilină și dicloxacilină, care, datorită toxicității ridicate și/sau eficacității scăzute, nu și-au găsit utilizare clinică.

Spectrul de acțiune antibacteriană al oxacilinei este similar cu cel al benzilpenicilinei, dar datorită rezistenței oxacilinei la penicilinază, este activ împotriva stafilococilor formatori de penicilinază care sunt rezistenți la benzilpenicilină și fenoximetilpenicilină, precum și la alte antibiotice.

Prin activitate împotriva coci gram-pozitivi (inclusiv stafilococi care nu produc beta-lactamaze), izoxazolpeniciline, incl. oxacilina sunt semnificativ inferioare penicilinelor naturale, prin urmare, în bolile cauzate de microorganisme sensibile la benzilpenicilină, sunt mai puțin eficiente decât acestea din urmă. Oxacilina nu este activă împotriva bacteriilor gram-negative (cu excepția Neisseria spp.), anaerobi. În acest sens, medicamentele din acest grup sunt indicate numai în cazurile în care se știe că infecția este cauzată de tulpini de stafilococi formatoare de penicilinază.

Principalele diferențe farmacocinetice dintre isoxazolpeniciline și benzilpenicilină:

Absorbție rapidă, dar nu completă (30-50%) din tractul gastrointestinal. Poti folosi aceste antibiotice atat parenteral (in/m, in/in) cat si in interior, dar cu 1-1,5 ore inainte de masa, deoarece. au rezistență scăzută la acidul clorhidric;

Un grad ridicat de legare la albumina plasmatică (90-95%) și incapacitatea de a elimina izoxazolpenicilinele din organism în timpul hemodializei;

Nu numai excreția renală, ci și hepatică, nu este necesară ajustarea regimului de dozare în insuficiență renală ușoară.

Principala valoare clinică a oxacilinei este tratamentul infecțiilor stafilococice cauzate de tulpini rezistente la penicilină. Staphylococcus aureus(excluzând infecțiile cauzate de Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, MRSA). Trebuie avut în vedere că tulpinile sunt frecvente în spitale Staphylococcus aureus rezistent la oxacilină și meticilină (meticilină, prima penicilină rezistentă la penicilinază, a fost întreruptă). Tulpini nosocomiale și dobândite în comunitate Staphylococcus aureus Bacteriile rezistente la oxacilină/meticilină sunt de obicei multirezistente - sunt rezistente la toate celelalte beta-lactamine și adesea la macrolide, aminoglicozide și fluorochinolone. Medicamentele de elecție pentru infecțiile cu SARM sunt vancomicina sau linezolid.

Nafcilina este puțin mai activă decât oxacilina și alte peniciline rezistente la penicilinază (dar mai puțin activă decât benzilpenicilina). Nafcilina pătrunde prin BBB (concentrația sa în lichidul cefalorahidian este suficientă pentru a trata meningita stafilococică), este excretată în principal cu bilă (concentrația maximă în bilă este mult mai mare decât în ​​ser), într-o măsură mai mică - prin rinichi. Poate fi folosit pe cale orală și parenterală.

Amidinopeniciline - Acestea sunt peniciline cu spectru îngust de acţiune, dar cu activitate predominantă împotriva enterobacteriilor gram-negative. Preparatele de amidinopenicilină (amdinocilină, pivamdinocilină, bacamdinocilină, acidocilină) nu sunt înregistrate în Rusia.

Peniciline cu un spectru extins de activitate

În conformitate cu clasificarea prezentată de D.A. Kharkevich, antibioticele semisintetice cu spectru larg sunt împărțite în următoarele grupuri:

I. Medicamente care nu afectează Pseudomonas aeruginosa:

Aminopeniciline: ampicilină, amoxicilină.

II. Medicamente active împotriva Pseudomonas aeruginosa:

Carboxipeniciline: carbenicilina, ticarcilina, carfecilina;

Ureidopeniciline: piperacilină, azlocilină, mezlocilină.

Aminopeniciline - antibiotice cu spectru larg. Toate sunt distruse de beta-lactamaze ale bacteriilor gram-pozitive și gram-negative.

Amoxicilina și ampicilina sunt utilizate pe scară largă în practica medicală. Ampicilina este strămoșul grupului aminopenicilinelor. În ceea ce privește bacteriile gram-pozitive, ampicilina, ca toate penicilinele semisintetice, este inferioară ca activitate benzilpenicilinei, dar superioară oxacilinei.

Ampicilina și amoxicilina au spectre de acțiune similare. În comparație cu penicilinele naturale, spectrul antimicrobian al ampicilinei și al amoxicilinei se extinde la tulpinile susceptibile de enterobacterii, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; mai bine decât acționează penicilinele naturale Listeria monocytogenesși enterococi sensibili.

Dintre toate beta-lactamele orale, amoxicilina are cea mai mare activitate împotriva Streptococcus pneumoniae, rezistent la peniciline naturale.

Ampicilina nu este eficientă împotriva tulpinilor formatoare de penicilinază Staphylococcus spp., toate tulpinile Pseudomonas aeruginosa, majoritatea tulpinilor Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indol pozitiv).

Sunt produse preparate combinate, de exemplu, Ampiox (ampicilină + oxacilină). Combinația de ampicilină sau benzilpenicilină cu oxacilină este rațională, deoarece. spectrul de acțiune cu această combinație devine mai larg.

Diferența dintre amoxicilină (care este unul dintre antibioticele orale de top) și ampicilină este profilul său farmacocinetic: atunci când este administrată pe cale orală, amoxicilină este mai rapid și mai bine absorbită în intestin (75-90%) decât ampicilina (35-50%), biodisponibilitatea nu depinde de aportul alimentar. Amoxicilina pătrunde mai bine în unele țesuturi, inclusiv. în sistemul bronhopulmonar, unde concentrația sa este de 2 ori mai mare decât concentrația din sânge.

Cele mai semnificative diferențe între parametrii farmacocinetici ai aminopenicilinelor față de benzilpenicilină:

Posibilitate de programare in interior;

Legarea nesemnificativă de proteinele plasmatice - 80% din aminopeniciline rămân în sânge în formă liberă - și pătrundere bună în țesuturi și fluide corporale (cu meningită, concentrațiile în lichidul cefalorahidian pot fi de 70-95% din concentrațiile din sânge);

Multiplicația de numire a medicamentelor combinate - de 2-3 ori pe zi.

Principalele indicații pentru numirea aminopenicilinelor sunt infecții ale tractului respirator superior și ale organelor ORL, infecții ale rinichilor și ale tractului urinar, infecții ale tractului gastrointestinal, eradicarea Helicobacter pylori(amoxicilină), meningită.

O caracteristică a efectului nedorit al aminopenicilinelor este dezvoltarea unei erupții cutanate „ampicilină”, care este o erupție maculopapulară de natură non-alergică, care dispare rapid atunci când medicamentul este întrerupt.

Una dintre contraindicațiile pentru numirea aminopenicilinelor este mononucleoza infecțioasă.

Penicilinele antipseudomonale

Acestea includ carboxipenicilinele (carbenicilina, ticarcilina) si ureidopenicilinele (azlocilina, piperacilina).

Carboxipeniciline - Acestea sunt antibiotice care au un spectru de activitate antimicrobiană asemănătoare cu aminopenicilinele (cu excepția acțiunii asupra Pseudomonas aeruginosa). Carbenicilina este prima penicilină antipseudomonas, inferioară ca activitate altor peniciline antipseudomonas. Carboxipenicilinele acționează asupra Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa)și specii de proteus indol-pozitive (Proteus spp.) rezistent la ampicilină și alte aminopeniciline. Semnificația clinică a carboxipenicilinelor este în scădere. Deși au un spectru larg de acțiune, sunt inactive împotriva majorității tulpinilor. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Aproape nu trece prin BBB. Multiplicitatea numirii - de 4 ori pe zi. Rezistența secundară a microorganismelor se dezvoltă rapid.

Ureidopeniciline - acestea sunt si antibiotice antipseudomonale, spectrul lor de actiune coincide cu carboxipenicilinele. Cel mai activ medicament din acest grup este piperacilina. Dintre medicamentele din acest grup, doar azlocilina își păstrează importanța în practica medicală.

Ureidopenicilinele sunt mai active decât carboxipenicilinele în raport cu Pseudomonas aeruginosa. De asemenea, sunt utilizați în tratamentul infecțiilor cauzate de Klebsiella spp.

Toate penicilinele antipseudomonale sunt distruse de beta-lactamaze.

Caracteristicile farmacocinetice ale ureidopenicilinelor:

Introduceți numai parenteral (în / m și / în);

Excreția implică nu numai rinichii, ci și ficatul;

Multiplicitatea aplicării - de 3 ori pe zi;

Rezistența bacteriană secundară se dezvoltă rapid.

Din cauza apariției tulpinilor cu rezistență ridicată la penicilinele antipseudomonale și a lipsei de avantaje față de alte antibiotice, penicilinele antipseudomonale și-au pierdut practic semnificația.

Principalele indicații pentru aceste două grupe de peniciline antipseudomonale sunt infecțiile nosocomiale cauzate de tulpini sensibile. Pseudomonas aeruginosa,în combinaţie cu aminoglicozide şi fluorochinolone.

Penicilinele și alte antibiotice beta-lactamice au activitate antimicrobiană mare, dar multe dintre ele pot dezvolta rezistență microbiană.

Această rezistență se datorează capacității microorganismelor de a produce enzime specifice - beta-lactamaze (penicilinaze), care distrug (hidrolizează) inelul beta-lactamic al penicilinelor, ceea ce le privează de activitate antibacteriană și duce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme. .

Unele peniciline semisintetice sunt rezistente la acțiunea beta-lactamazelor. În plus, pentru a depăși rezistența dobândită, au fost dezvoltați compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele. inhibitori de beta-lactamaze. Sunt utilizate la crearea de peniciline protejate cu inhibitori.

Inhibitorii de beta-lactamaze, precum penicilinele, sunt compuși beta-lactamici, dar ei înșiși au activitate antibacteriană minimă. Aceste substanțe se leagă ireversibil de beta-lactamaze și inactivează aceste enzime, protejând astfel antibioticele beta-lactamice de hidroliză. Inhibitorii de beta-lactamaze sunt cei mai activi împotriva beta-lactamazelor codificate de genele plasmide.

Peniciline protejate cu inhibitori sunt o combinație a unui antibiotic penicilină cu un inhibitor specific de beta-lactamază (acid clavulanic, sulbactam, tazobactam). Inhibitorii de beta-lactamaze nu sunt utilizați singuri, ci sunt utilizați în combinație cu beta-lactamele. Această combinație vă permite să creșteți rezistența antibioticului și activitatea acestuia împotriva microorganismelor care produc aceste enzime (beta-lactamaze): Staphylococcus aureus, haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaerobi, incl. Bacteroides fragilis. Ca urmare, tulpinile de microorganisme rezistente la peniciline devin sensibile la medicamentul combinat. Spectrul de activitate antibacteriană a beta-lactamelor protejate de inhibitori corespunde spectrului de peniciline conținute în compoziția lor, diferă doar nivelul rezistenței dobândite. Penicilinele protejate cu inhibitori sunt utilizate pentru tratarea infecțiilor de diferite localizări și pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală.

Penicilinele protejate cu inhibitori includ amoxicilină/clavulanat, ampicilină/sulbactam, amoxicilină/sulbactam, piperacilină/tazobactam, ticarcilină/clavulanat. Ticarcilin/clavulanat are activitate antipseudomonală și este activ împotriva Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam are propria activitate antibacteriană împotriva cocilor gram-negativi ai familiei Neisseriaceaeși familii de bacterii nefermentante Acinetobacter.

Indicații pentru utilizarea penicilinelor

Penicilinele sunt utilizate pentru infecțiile cauzate de agenți patogeni susceptibili. Sunt utilizate în principal pentru infecții ale tractului respirator superior, în tratamentul amigdalitei, scarlatinei, otitei medii, sepsisului, sifilisului, gonoreei, infecțiilor gastrointestinale, infecțiilor tractului urinar etc.

Este necesar să utilizați peniciline numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui medic. Trebuie amintit că utilizarea unor doze insuficiente de peniciline (precum și a altor antibiotice) sau întreruperea prea devreme a tratamentului poate duce la dezvoltarea unor tulpini rezistente de microorganisme (în special peniciline naturale). Dacă apare rezistență, terapia cu antibiotice trebuie continuată.

Utilizarea penicilinelor în oftalmologie.În oftalmologie, penicilinele se aplică local sub formă de instilații, injecții subconjunctivale și intravitreale. Penicilinele nu trec bine prin bariera hemato-oftalmică. Pe fondul procesului inflamator, pătrunderea lor în structurile interne ale ochiului crește, iar concentrațiile din acestea ajung semnificative din punct de vedere terapeutic. Astfel, atunci când sunt instilate în sacul conjunctival, concentrațiile terapeutice de peniciline sunt determinate în stroma corneei; atunci când sunt aplicate local, practic nu pătrund în umiditatea camerei anterioare. Cu administrarea subconjunctivală, medicamentele sunt determinate în corneea și umiditatea camerei anterioare a ochiului, în corpul vitros - concentrații sub cea terapeutică.

Se prepară soluții pentru aplicare locală improvizat. Penicilinele sunt utilizate pentru tratarea conjunctivitei gonococice (benzilpenicilina), a keratitei (ampicilină, benzilpenicilină, oxacilină, piperacilină etc.), a canaliculitei, în special cauzate de actinomicete (benzilpenicilină, fenoximetilpenicilină), a abcesului orbital/abcesul orbital (ampicilină, bacicilină, sulfuracilina, sulfuracilina, etc.). fenoxi, fenoxi). etc.) și alte boli oculare. În plus, penicilinele sunt folosite pentru a preveni complicațiile infecțioase ale leziunilor pleoapelor și orbitei, mai ales atunci când un corp străin pătrunde în țesuturile orbitei (ampicilină / clavulanat, ampicilină / sulbactam etc.).

Utilizarea penicilinelor în practica urologică.În practica urologică, medicamentele protejate cu inhibitori sunt utilizate pe scară largă în rândul antibioticelor peniciline (utilizarea penicilinelor naturale, precum și utilizarea penicilinelor semisintetice ca medicamente de elecție, este considerată nejustificată din cauza nivelului ridicat de rezistență al tulpinilor uropatogene.

Efecte secundare și efecte toxice ale penicilinelor. Penicilinele au cea mai scăzută toxicitate dintre antibiotice și o gamă largă de efecte terapeutice (în special cele naturale). Cele mai grave efecte secundare sunt asociate cu hipersensibilitatea la acestea. Reacțiile alergice sunt observate la un număr semnificativ de pacienți (după diverse surse, de la 1 la 10%). Penicilinele sunt mai susceptibile decât medicamentele din alte grupe farmacologice de a provoca alergii la medicamente. La pacienții care au avut reacții alergice la introducerea penicilinelor în istorie, cu utilizare ulterioară, aceste reacții sunt observate în 10-15% din cazuri. Mai puțin de 1% dintre persoanele care nu au avut anterior astfel de reacții dezvoltă o reacție alergică la penicilină cu administrare repetată.

Penicilinele pot provoca o reacție alergică în orice doză și în orice formă de dozare.

Când se utilizează peniciline, sunt posibile atât reacții alergice imediate, cât și întârziate. Se crede că reacția alergică la peniciline este asociată în principal cu produsul intermediar al metabolismului lor - grupul penicilinei. Se numește determinant antigenic major și se formează atunci când inelul beta-lactamic este rupt. Mici determinanți antigenici ai penicilinelor includ, în special, molecule nemodificate de peniciline, benzilpeniciloat. Ele sunt formate in vivo, dar se determină și în soluții de peniciline preparate pentru administrare. Se crede că reacțiile alergice precoce la peniciline sunt mediate în principal de anticorpii IgE la determinanți antigenici mici, întârziate și tardive (urticarie) - de obicei de anticorpi IgE la un determinant antigenic mare.

Reacțiile de hipersensibilitate sunt cauzate de formarea de anticorpi în organism și apar de obicei la câteva zile după începerea utilizării penicilinei (timpul poate varia de la câteva minute la câteva săptămâni). În unele cazuri, reacțiile alergice se manifestă sub formă de erupții cutanate, dermatită, febră. În cazurile mai severe, aceste reacții se manifestă prin umflarea mucoaselor, artrită, artralgii, afectarea rinichilor și alte tulburări. Posibil șoc anafilactic, bronhospasm, durere în abdomen, umflare a creierului și alte manifestări.

O reacție alergică severă este o contraindicație absolută pentru introducerea penicilinelor în viitor. Pacientului trebuie să i se explice că chiar și o cantitate mică de penicilină care a intrat în organism cu alimente sau în timpul unui test cutanat poate fi mortală pentru el.

Uneori, singurul simptom al unei reacții alergice la peniciline este febra (poate fi de natură constantă, remitentă sau intermitentă, uneori însoțită de frisoane). Febra dispare de obicei în 1-1,5 zile după întreruperea medicamentului, dar uneori poate dura câteva zile.

Toate penicilinele se caracterizează prin sensibilizare încrucișată și reacții alergice încrucișate. Orice preparate care conțin penicilină, inclusiv produsele cosmetice și alimentele, pot provoca sensibilizare.

Penicilinele pot provoca diverse efecte secundare și toxice de natură non-alergică. Acestea includ: atunci când sunt luate pe cale orală - un efect iritant, incl. glosită, stomatită, greață, diaree; cu introducerea / m - durere, infiltrare, necroză aseptică a mușchilor; cu un / în introducere - flebită, tromboflebită.

Este posibilă creșterea excitabilității reflexe a sistemului nervos central. La utilizarea dozelor mari pot apărea efecte neurotoxice: halucinații, iluzii, dereglarea tensiunii arteriale, convulsii. Convulsiile sunt mai probabile la pacienții cărora li se administrează doze mari de penicilină și/sau la pacienții cu insuficiență hepatică severă. Din cauza riscului de reacții neurotoxice severe, penicilinele nu pot fi administrate endolumbal (cu excepția sării de sodiu a benzilpenicilinei, care se administrează extrem de atent, conform indicațiilor vitale).

În tratamentul penicilinelor, este posibilă dezvoltarea suprainfectiei, candidoza cavității bucale, vaginului, disbacterioza intestinală. Penicilinele (mai des ampicilina) pot provoca diaree asociată antibioticelor.

Utilizarea ampicilinei duce la apariția unei erupții cutanate „ampicilină” (la 5-10% dintre pacienți), însoțită de mâncărime, febră. Acest efect secundar apare mai frecvent în zilele 5-10 de utilizare a ampicilinei în doze mari la copiii cu limfadenopatie și infecții virale sau cu alopurinol concomitent, precum și la aproape toți pacienții cu mononucleoză infecțioasă.

Reacțiile adverse specifice la utilizarea bicilinelor sunt infiltratele locale și complicațiile vasculare sub formă de sindroame Onet (ischemie și gangrena extremităților la injectarea accidentală într-o arteră) sau Nicolau (embolie a vaselor pulmonare și cerebrale atunci când este injectată într-o venă) .

Când se utilizează oxacilină, sunt posibile hematurie, proteinurie și nefrită interstițială. Utilizarea penicilinelor antipseudomonale (carboxipeniciline, ureidopeniciline) poate fi însoțită de apariția reacțiilor alergice, simptome de neurotoxicitate, nefrită interstițială acută, disbacterioză, trombocitopenie, neutropenie, leucopenie, eozinofilie. Când se utilizează carbenicilină, este posibil sindromul hemoragic. Medicamentele combinate care conțin acid clavulanic pot provoca leziuni hepatice acute.

Aplicare in timpul sarcinii. Penicilinele trec prin placentă. Deși nu au fost efectuate studii de siguranță adecvate și strict controlate la om, penicilinele, incl. protejate cu inhibitori, sunt utilizate pe scară largă la femeile însărcinate, fără complicații raportate.

În studiile pe animale de laborator cu introducerea de peniciline în doze 2-25 (pentru diferite peniciline) care depășesc cele terapeutice, nu s-au constatat tulburări de fertilitate și efecte asupra funcției de reproducere. Nu au fost identificate proprietăți teratogene, mutagene, embriotoxice odată cu introducerea penicilinelor la animale.

În conformitate cu recomandările FDA (Food and Drug Administration) general recunoscute în lume, care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, medicamentele din grupa penicilinei în ceea ce privește efectul lor asupra fătului aparțin categoriei B FDA (studiul de reproducerea la animale nu a evidențiat un efect advers al medicamentelor asupra fătului, dar nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la femeile gravide).

Atunci când prescrieți peniciline în timpul sarcinii, trebuie (ca și în cazul oricăror alte mijloace) să țineți cont de durata sarcinii. În timpul terapiei, este necesar să se monitorizeze cu strictețe starea mamei și a fătului.

Utilizați în timpul alăptării. Penicilinele trec în laptele matern. Deși nu au fost raportate complicații semnificative la om, utilizarea penicilinelor de către mamele care alăptează poate duce la sensibilizarea copilului, modificări ale microflorei intestinale, diaree, dezvoltarea candidozei și apariția erupțiilor cutanate la sugari.

Pediatrie. La utilizarea penicilinelor la copii nu au fost înregistrate probleme specifice pediatrice, cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că funcția renală insuficient dezvoltată la nou-născuți și copiii mici poate duce la cumul de peniciline (în acest sens, există un risc crescut de neurotoxicitate). cu dezvoltarea convulsiilor).

Geriatrie. Nu au fost raportate probleme geriatrice specifice cu utilizarea penicilinelor. Cu toate acestea, trebuie amintit că persoanele în vârstă sunt mai predispuse la afectarea funcției renale cauzată de vârstă și, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei.

Insuficiență renală și hepatică.În cazul insuficienței renale/hepatice, cumulul este posibil. Cu insuficiență moderată și severă a funcției renale și/sau hepatice, este necesară ajustarea dozei și o creștere a perioadelor dintre injecțiile cu antibiotice.

Interacțiunea penicilinelor cu alte medicamente. Antibioticele bactericide (inclusiv cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicozide) au un efect sinergic, antibioticele bacteriostatice (inclusiv macrolide, cloramfenicol, lincosamide, tetracicline) au un efect antagonist. Trebuie avut grijă atunci când combinați peniciline active împotriva Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa), cu anticoagulante și agenți antiplachetari (risc potențial de creștere a sângerării). Nu se recomandă combinarea penicilinelor cu trombolitice. Atunci când este combinat cu sulfonamide, efectul bactericid poate fi slăbit. Penicilinele orale pot reduce eficacitatea contraceptivelor orale din cauza circulației estrogenului enterohepatic afectate. Penicilinele pot încetini excreția de metotrexat din organism (inhiba secreția tubulară a acestuia). Combinația de ampicilină cu alopurinol crește probabilitatea apariției unei erupții cutanate. Utilizarea de doze mari de sare de potasiu a benzilpenicilinei în combinație cu diuretice care economisesc potasiu, preparate de potasiu sau inhibitori ECA crește riscul de hiperkaliemie. Penicilinele sunt incompatibile farmaceutic cu aminoglicozidele.

Datorită faptului că prin administrarea orală de lungă durată a antibioticelor, microflora intestinală care produce vitaminele B 1, B 6, B 12, PP poate fi suprimată, este indicat ca pacienții să prescrie vitamine din grupa B pentru a preveni hipovitaminoza.

În concluzie, trebuie menționat că penicilinele reprezintă un grup mare de antibiotice naturale și semisintetice cu efect bactericid. Acțiunea antibacteriană este asociată cu o încălcare a sintezei de peptidoglican a peretelui celular. Efectul se datorează inactivării enzimei transpeptidază, una dintre proteinele de legare a penicilinei situate pe membrana interioară a peretelui celular bacterian, care este implicată în etapele ulterioare ale sintezei sale. Diferențele dintre peniciline sunt asociate cu caracteristicile spectrului lor de acțiune, proprietățile farmacocinetice și spectrul reacțiilor nedorite.

De-a lungul mai multor decenii de utilizare cu succes a penicilinelor, au apărut probleme asociate cu utilizarea lor greșită. Astfel, administrarea profilactică a penicilinelor cu risc de infecție bacteriană este adesea nerezonabilă. Regimul de tratament incorect - selectarea incorectă a dozei (prea mare sau prea mică) și frecvența de administrare pot duce la dezvoltarea reacțiilor adverse, reducerea eficacității și dezvoltarea rezistenței la medicamente.

Astfel, în prezent, majoritatea tulpinilor Staphylococcus spp. rezistent la peniciline naturale. În ultimii ani, frecvența de detectare a tulpinilor rezistente a crescut. Neisseria gonorrhoeae.

Principalul mecanism al rezistenței dobândite la peniciline este asociat cu producerea de beta-lactamaze. Pentru a depăși rezistența dobândită pe scară largă în rândul microorganismelor, au fost dezvoltați compuși care pot inhiba ireversibil activitatea acestor enzime, așa-numitele. inhibitori de beta-lactamaze - acid clavulanic (clavulanat), sulbactam și tazobactam. Sunt utilizate la crearea de peniciline combinate (protejate cu inhibitori).

Trebuie amintit că alegerea unuia sau altui medicament antibacterian, incl. penicilina, ar trebui să se datoreze, în primul rând, sensibilității agentului patogen care a cauzat boala la aceasta, precum și absenței contraindicațiilor la numirea sa.

- penicilinele, cefalosporinele, carbopenemele - formează baza chimioterapiei moderne. Au un efect bactericid datorită distrugerii peptidoglicanului, o mucopeptidă a peretelui celular bacterian. Medicamentele au sinergie împotriva florei gram-negative cu aminoglicozide și fluorochinolone, dar nu pot fi amestecate în aceeași seringă sau sistem de perfuzie din cauza incompatibilității fizico-chimice. Pentru a depăși rezistența, acestea sunt combinate cu inhibitori de beta-lactamaze.

Efecte secundare: erupții alergice, eozinofilie, mai rar alte reacții de hipersensibilitate imediată (angioedem, urticarie), șocul anafilactic la copii este extrem de rar, precum și neutro și trombocitopenie, anemie hemolitică, nefrită interstițială, flebită la locul injectării. Ampicilina și cefalosporinele cauzează rar. Doar sarea de benzilpenicilină de sodiu se administrează endolumbal – extrem de atent din motive de sănătate. La prescrierea pacienților cu insuficiență renală, se ia în considerare conținutul de potasiu și sodiu din preparate.

Contraindicatii. Persoanele cu antecedente de anafilaxie, urticarie sau erupții cutanate abundente imediat după administrarea penicilinei sunt expuse riscului de a dezvolta o reacție de tip imediat la alte medicamente din acest grup și nu trebuie administrate. Pacienții alergici la un medicament penicilină vor fi alergici la toate penicilinele, dar doar 10% dintre ei la cefalosporine și alte beta-lactamine. Persoanele cu antecedente de erupție cutanată minimă (nu o erupție cutanată confluentă pe o suprafață mică a corpului) sau o erupție cutanată care apare la 72 de ore sau mai mult după administrarea penicilinei pot să nu fie alergice la peniciline; nu ar trebui să-i rețină utilizarea pentru infecții grave, oferind totul pentru tratamentul anafilaxiei.

Penicilinele

Penicilinele pătrund bine în țesuturi și fluide corporale, incl. în LCR cu inflamarea meningelor și introducerea de doze mari. Ele sunt excretate în principal prin urină. Carbenicilina și-a pierdut din valoare, ticarcilina și ureidopenicilinele sunt utilizate numai în combinație cu inhibitori de lactamază.

interacțiuni medicamentoase. Creșteți riscul de sângerare atunci când este utilizat cu anticoagulante directe și indirecte, AINS, salicilați. Atunci când sunt luate împreună cu preparate cu potasiu, diuretice care economisesc potasiu, inhibitori ECA, hiperkaliemie este posibilă. Creșterea toxicității metotrexatului.

peniciline naturale

Benzilpenicilina(în Rusia este adesea numită penicilină) este un medicament cu toxicitate scăzută care creează concentrații mari (la o doză intramusculară de 50 mg/kg - 15-25 mcg/ml în sânge și 60-70% din acesta în țesuturi) . Pneumococii din Rusia păstrează 90-95% sensibilitate la penicilină, sensibilitate mai scăzută la copiii din grădinițe și, mai ales, din școlile cu internat. Derivații benzilpenicilinei au același spectru antibacterian; fenoximetilpenicilina nu trebuie utilizată pentru a trata infecțiile grave din cauza eficacității sale mai mici. La copiii cu otită și otită medie necomplicată, fenoximetilpenicilină-benzatină (Ospen-sirop) sa justificat, concentrația sa în sânge la o doză de 50 mg/kg este de 4-6 μg/ml.

Benzilpenicilina benzatinică asigură un efect prelungit atunci când este administrată intramuscular, este utilizată pentru infecții cauzate de agenți patogeni foarte sensibili (GABHS, pallidum spirochete) pentru a menține o concentrație terapeutică scăzută pentru o perioadă lungă de timp.

Efecte secundare. Reacția Jarisch-Herzheimer (tratamentul sifilisului, alte infecții cauzate de spirochete) - asociată cu eliberarea de endotoxine.

Benzilpenicilina (benzilpenicilina)

Indicatii. otita medie acuta, infectie pneumococica (, meningita), infectii streptococice (acute, erizipel, scarlatina, endocardita, fasciita necrozanta), infectie meningococica, borrelioza transmisa de capuse, leptospiroza, antrax; actinomicoză, cangrenă gazoasă, sifilis.

Dozare: intramuscular sau intravenos lent sau prin perfuzie: pentru copii de la 1 lună la 12 ani, 100-200 mii U/kg pe zi în 2-3 prize, în boli severe - până la 500.000 U/kg/zi pentru semne vitale (Vezi mai jos). Sifilis - vezi Secțiunea 6.3.

Efecte secundare. La doze >20 milioane U/zi, tulburări ale SNC, niveluri crescute ale creatininei.

Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea unei soluții pentru injecții intravenoase și intramusculare de 250.000, 500.000 și 1 milion de unități (1 mg = 1610 unități) (Benzilpenicilină - Rusia)

Fenoximetilpenicilina - Penicilina V (fenoximetilpenicilina)

Indicatii: Faringita streptococica, profilaxia secundara a reumatismului; prevenirea reapariției meningitei pneumococice după leziuni cerebrale traumatice, infecții pneumococice la copii după splenectomie sau cu hipogammaglobulinemie; pentru tratamentul otitei medii acute; erizipel.

Dozare: în interior, copii peste 12 ani - 500 mg la 6 ore, copii sub 1 an - 50 mg / kg / zi, de la 1 la 6 ani - 30 mg / kg / zi, 6-12 ani - 20 -30 mg/zi kg/zi în 3-4 prize. Prevenirea secundară a reumatismului: în interior, copii - 500 mg de 1-2 ori pe zi.

Efecte secundare: Vezi mai sus, plus greață și diaree.

Forma de eliberare: sirop de fenoximetilpenicilină-benzatină 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austria), tab. 100 mg, 250 mg, pastile 100.000 unități, pulbere pentru suspensie: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (Fenoximetilpenicilină - Rusia).

Benzatină benzilpenicilină (benzatină benzilpenicilină)

Indicații: streptococ grup A acut, erizipel, prevenirea reumatismului, tratamentul purtătorilor difteriei; sifilis.

Contraindicatii: neurosifilis. Nu intrați în/în sau intra-arterial.

Cu grija: insuficiență renală.

Dozare. În tratamentul amigdalitei acute, scarlatinei, erizipelului, infecțiilor rănilor în faza acută, terapia începe cu penicilină, continuă cu benzatină benzilpenicilină: 1-2 injecții de 1,2 milioane de unități 1 dată pe săptămână. Pentru reumatism, IM 2,4 milioane de unități la fiecare 15 zile. Pentru prevenirea scarlatinei la copiii cu vârsta sub 7 ani (sau cu o greutate de până la 25 kg) 600.000 U, peste 7 ani (sau cu o greutate mai mare de 25 kg) - 1.200.000. aceleași doze la fiecare 2 săptămâni, Sifilis: vezi pct. 6.3.

Efecte secundare: Rareori embolie; durere și inflamație la locul injectării.

Formular de eliberare: Port. d / adj. soluții pentru injecții intramusculare, benzatin benzilpenicilină în flacoane: 300, 600 mii, 1,2 și 2,4 milioane de unități. (Bicillin-1 (Rusia); 1,2 și 2,4 milioane de unități (Retarpen, Extencillin - Sandoz, Austria).

Peniciline antistafilococice

Oxacilină (oxacilină)

Oxacilina este utilizată pentru a trata infecțiile cauzate de stafilococi, inclusiv. producând beta-lactamaze, dar nu MRSA. În caz contrar, spectrul de acțiune este același cu cel al penicilinelor naturale, totuși, sensibilitatea pneumococilor și streptococilor la acesta este mai mică decât la penicilină. Biodisponibilitatea orală este scăzută.

Indicații: Boli infecțioase cauzate de stafilococi, inclusiv. producatoare de beta-lactamaze: sinuzita acuta, septicemie, abcese, celulita, colecistita, arsuri infectate, endocardita bacteriana.

Cu grija: astm bronșic, insuficiență renală cronică; insuficienta hepatica.

Dozare: in/m sau/la nou-născuți - 20-40 mg/kg/zi pentru 2 injecții, pentru copii 100-150 (până la 200) mg/kg/zi - max, până la 12 g/zi pentru 2-4 injecții.

Efecte secundare. Rareori - funcție hepatică anormală, icter la doze mari (la adulți > 12 g/zi). Febră, greață, vărsături, eozinofilie, anemie, neutropenie, hematurie tranzitorie la copii.

Formular de eliberare: Liofilizat pentru aplicare. soluție pentru injecție intravenoasă și intramusculară 250 mg, 500 mg (Oxacilină - Rusia).

Aminopeniciline

Ampicilina și amoxicilina, spre deosebire de pecilinele naturale, acționează asupra unor microorganisme gram-negative, în special asupra H. influenzae, care în Rusia rămâne sensibilă la aminopeniciline datorită frecvenței scăzute a producției de beta-lactamaze. Ampicilina acționează asupra E. fecalis, care în Rusia este 90% sensibilă la aceasta. Activitatea împotriva Salmonella și Shigella variază geografic. Semnificația pentru terapia empirică a IMG1 este limitată din cauza incidenței mari a rezistenței secundare la E. coli. Medicamentele sunt inactivate de beta-lactamaze produse de S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, enterobacterii.

Amoxicilina este mai bună decât ampicilina și penicilina, acționează asupra; la administrare orală, are o biodisponibilitate de 2-2,5 ori mai mare decât ampicilina (în special sub formă de comprimate dispersabile Solutab), dă concentrații mai mari în plasmă și țesuturi și provoacă mai rar diaree. Ampicilina este utilizată numai parenteral.

Contraindicatii. Reacții leucemoide de tip limfatic, leucemie limfocitară.

Cu grija. Acute (posibilă mononucleoză), erupții cutanate eritematoase caracteristice mononucleozei infecțioase, alăptare. Întărirea erupției cutanate de scutec - nu interferați cu utilizarea repetată.

Efecte secundare. O caracteristică a aminopenicilinelor este dezvoltarea (aproximativ 7% din cursuri) a unei erupții cutanate maculopapulare („ampicilină”) (în special pe fondul infecției cu virusul Enstein-Barr - majoritatea recunosc natura sa non-alergică) în zilele 3-5. de tratament; erupția dispare fără întreruperea medicamentului. Rareori vărsături, diaree, foarte rar -.

Interacţiune. Reduce efectul contraceptiv al medicamentelor care conțin estrogen. Alopurinolul crește riscul de erupție cutanată cu „ampicilină”.

Ampicilină (ampicilină)

Indicatii. Otita medie acuta, sinuzita acuta, comunitara, ITU, ISI, shigeloza, salmoneloza, meningita, endocardita bacteriana, infectia septica neonatala (in combinatie cu gentamicina), erizipelul.

Dozare, i/m, i/v lent sau/în perfuzie. 100-200 mg/kg/zi, meningită, endocardită - 200-300 mg/kg/zi. (pana la 8-12 g/zi).

Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea soluției injectabile 250 mg, 500 mg, 1 și 2 g (Ampicilină - Rusia).

Amoxicilină (amoxicilină)

Indicatii: infectii ale cailor respiratorii superioare (sinuzita, otita medie acuta), : UTI. borelioza sistemica transmisa de capuse (boala Lyme); prevenirea endocarditei: eradicarea H. pylori, dizenterie, salmoneloză, purtător de salmonella în prezența sensibilității.

Dozare: în interior, copii 45 mg/kg/zi, doză cu probabilitate de rezistență la pneumococ (tratament cu antibiotic, vizitarea unei instituții pentru copii) - 80-100 mg/kg/zi. Cursul tratamentului este de 5-12 zile.

Forma de eliberare: filă dispersabilă. 0,125, 025, 0,5 și 1 g caps., tab. 0,25 și 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 și 1,0 g; de cand. si gran, d/preg. susp. 125 mg/5 ml și 250 mg/5 ml: por. d / adj. picături, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.V.. Țările de Jos. Amoxicilină - Rusia Ospamox - Sanoz, Austria. Hikoncil - KRKA, Slovenia).

Peniciline protejate cu inhibitori

Sunt o combinație între un medicament penicilină și un inhibitor (beta-lactamaza. Cel mai utilizat este amoxicilină/clavulanat, activ împotriva H. influenzae rezistent, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (dar nu MRSA); mai activ împotriva pneumococilor cu sensibilitate redusă decât ceftriaxona Ticarcilina/clavulanat este eficient împotriva Serratia, Citrobacter și a unor tulpini de P. aeruginosa și Acinetobacter Adăugarea de inhibitori de beta-lactamaze nu învinge rezistența la Pseudomonas aeruginosa Doar 20-30% din tulpinile de P aeruginosa .Toate medicamentele sunt bactericide împotriva anaerobilor, inclusiv B. fragilis, Prevotella melaninogenicus. Folosit pentru profilaxia perioperatorie în chirurgia abdominală. Sulbactam are propria activitate antibacteriană semnificativă clinic împotriva Neisseria și Acinetobacter.

Efecte secundare. Greață și vărsături, diaree, rareori - hepatită, icter colestatic. Au fost cazuri de vasculită, boală serică, eritem multiform (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), exfoliativ; posibilă placă de suprafață pe dinți la utilizarea suspensiei.

Interacţiune. Antiacidele, laxativele, glucozamina reduc absorbția penicilinelor protejate.

Amoxicilină / clavulanat (amoxicilină / acid clavulanic)

Indicatii. Infecții ale tractului respirator, pielii și țesuturilor moi, oaselor, genito-urinarului și abdominale, cauzate de microorganisme producătoare de beta-lactamaze. Ca medicament de primă alegere, este utilizat la copiii recent externați dintr-un spital sau tratați cu antibiotice pentru o perioadă de 3 luni înainte de prezenta boală, precum și în grupurile cu risc ridicat pentru rezistența florei pneumotrope (internat, grădinițe). ). Medicamentul de alegere pentru infecții anaerobe (Vincenta, abces pulmonar, răni profunde), abcese, fasciite și flegmon, mușcături de animale, infecții dentare, precum și pentru profilaxia antibacteriană în timpul operațiilor pe cavitatea abdominală și pelvisul mic.

Contraindicatii. Antecedente de icter sau disfuncție hepatică asociată cu utilizarea acidului clavulanic. Întărirea erupției cutanate de scutec - nu interferați cu utilizarea repetată.

Cu grija. Insuficiență renală, hepatică; erupții cutanate eritematoase caracteristice mononucleozei infecțioase, leucemie limfocitară cronică.

Dozare (conform amoxicilinei): În interior, copii sub 12 ani - 45 mg/kg/zi în 2 prize (până la 750 mg/zi), peste 12 ani și adulți - 1750 mg pe zi în 2 prize (875 × 2). Dacă este necesar, doza este crescută la 80-100 mg / kg / zi, este mai bine să utilizați medicamente cu un raport de amoxicilină și clavulanat de 7:1 sau mai mare. La/la nou-născuți - 60 mg/kg/zi pentru 2 injecții, copii de la 1 lună. până la 12 ani - 40-60 (până la 90-120) mg / kg / zi, peste 12 ani și adulți - 3-4 (până la 6) g / zi pentru 3-4 injecții.

Formular de eliberare. Raportul dintre amoxicilină și clavulanat:

  • 2:1 - tab. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - amoxicilină / clavulanat original fabricat de GlaxoSmithKline, Marea Britanie, Medoklav - Medohsmi, Cipru, Amoxiclav - Lek, Slovenia);
  • 4:1 - tab. 500/125 mg por. d / adj. susp. 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
  • 4:1 - tab. dispersabil 125 mg/31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg și 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europ B.V., Țările de Jos). 5:1 - de când. pentru soluție IV 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (Amoxiclav)
  • 7:1 - tab. 0,875/0,125 g, por. d / adj. susp. 200 / 28,5 mg / 5 ml și 400 / 57 mg / 5 ml (Augmentin - forme de dozare de 2 ori pe zi cu cel mai bun raport de amoxicilină și clavulanat).

Ampicilină/sulbactam (ampicilină/sulbactam)

Indicatii si contraindicatii. La fel ca amoxicilină/clavulanat, hipersensibilitate la sulbactam.

Dozare. Copii de toate vârstele, inclusiv nou-născuți - 150 mg / kg / zi, (100 mg / kg / zi de ampicilină și 50 mg / kg / zi de sulbactam) pentru 3-4 (pentru nou-născuți - pentru 2) injecții, adulți - 1,5 -12 g pe zi pentru 2-4 injecții în/m sau în/in.

Forma de eliberare: por. d / adj. soluții 0,5/0,25 g, 1/0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, SUA).

Ticarcilină + acid clavulanic (ticarcilliri/acid clavulanic)

Indicatii. Grave (plămâni, cavitate abdominală, oase, țesuturi moi, tract urinar) cauzate de flora gram-negativă multirezistentă, inclusiv anaerobă.

Dozaj (după ticarcilina): copii peste 3 luni. cu o greutate de până la 60 kg - 200-300 mg / kg / zi pentru 4-6 injecții, pentru copii cu o greutate de 60 kg sau mai mult, precum și adulți - 12-18 g pentru 4-6 injecții în / în picurare (timp de 30 de minute ).

Efecte secundare: amețeli, neutropenie, hipokaliemie.

Forma de eliberare: lyof. de cand. d / adj. 1500/100 mg și 3000/200 mg (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Kline, Marea Britanie).

Se încarcă...Se încarcă...