Analogi ai moclobemidei. Moclobemidă (moclobemidă). Reacții secundare posibile

"Moclobemidă" este utilizat în tratamentul și/sau prevenirea următoarelor boli (clasificare nosologică - ICD-10):

Formula moleculară: C13-H17-Cl-N2-O2

Cod CAS: 71320-77-9

Descriere

Caracteristică: Pulbere cristalină albă sau aproape albă. Să ne dizolvăm ușor în apă și alcool.

efect farmacologic

Farmacologie: Acțiune farmacologică - antidepresivă, psihostimulatoare. Inhibă selectiv și reversibil MAO tip A, inhibă metabolismul serotoninei (în principal), norepinefrinei, dopaminei, determinând acumularea lor în fanta sinaptică. Efectul antidepresiv optim se dezvoltă atunci când MAO este inhibat cu 60-80%. Îmbunătățește starea de spirit, crește activitatea psihomotorie. Reduce simptomele depresiei - disforie, letargie, incapacitate de concentrare, ameliorează simptomele fobiei sociale, îmbunătățește somnul.

După administrare orală, este absorbit rapid și complet din tractul gastrointestinal. C_max este atins după 1 oră.Biodisponibilitatea este de 40-80%. Concentrația plasmatică de echilibru este creată după 1 săptămână de administrare constantă. Legarea de proteinele din sânge (în principal albumină) este de 50%. Barierele tisulare trec cu ușurință, volumul aparent de distribuție este de aproximativ 1,2 l/kg. Aproape complet biotransformat (oxidat). Este excretat de rinichi, în principal sub formă de metaboliți (neschimbat - mai puțin de 1%). Garda totală la sol este de 20-50 l/h. T_1 / 2 - 1-4 ore.

Indicatii de utilizare

Aplicație: Depresie de diverse etiologii: psihoza maniaco-depresivă, diverse forme de schizofrenie, alcoolism cronic, senil și involuțional, reactiv și nevrotic, fobie socială.

Contraindicatii

Contraindicatii: Hipersensibilitate, afectarea acută a conștienței, utilizarea concomitentă a selegilinei, sarcină, alăptare, copilărie (nu au fost determinate siguranța și eficacitatea la copii).

Efecte secundare

Efecte secundare: Din sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli, cefalee, tulburări de somn, agitație, anxietate, iritabilitate, confuzie, parestezii, vedere încețoșată.

Din tractul digestiv: gură uscată, greață, arsuri la stomac, senzație de plenitudine în stomac, diaree/constipație.

Altele: reacții cutanate (erupții cutanate, mâncărime, urticarie, bufeuri).

Interacțiune: întărește și prelungește efectul simpatomimeticelor și opiaceelor. Crește probabilitatea de a dezvolta reacții adverse de la sistemul nervos central atunci când este combinat cu clomipramină, dextrometorfan. Cimetidina încetinește biotransformarea moclobemidei.

Dozaj și mod de administrare

Mod de administrare si dozare:În interior, după mese - 300-600 mg, 2-3 doze. Doza zilnică inițială este de 300 mg, cu depresie severă poate fi crescută la 600 mg. Se recomandă creșterea dozei nu mai devreme de 1 săptămână după începerea terapiei. Când se obține efectul clinic, doza este redusă.

Precauții: Se prescriu precauții pentru tireotoxicoză și feocromocitom (se pot dezvolta reacții hipertensive). Nu este recomandat pacienților la care agitația este principala manifestare clinică a bolii. În psihoza schizofrenă sau schizoafectivă, este posibilă o creștere a simptomelor schizofrenice (în acest caz, este necesară trecerea la antipsihotice). Pacienții cu hipertensiune arterială trebuie să se abțină de la consumul excesiv de alimente care conțin tiramină.

Aurorix (Aurorix).

Compoziția și forma eliberării

Moclobemidă. Comprimate (100 mg, 150 mg, 300 mg).

efect farmacologic

Moclobemida este un antidepresiv, un inhibitor reversibil al MAO-A. Inhibă metabolismul norepinefrinei și serotoninei, ceea ce duce la creșterea concentrației acestora în sistemul nervos central. Moclobemida îmbunătățește starea de spirit și activitatea psihomotorie, ajută la atenuarea simptomelor precum disforia, epuizarea nervoasă, letargia și scăderea capacității de concentrare.

Aceste efecte ale medicamentului apar în majoritatea cazurilor în prima săptămână de tratament. În ciuda faptului că moclobemida nu are proprietăți sedative, îmbunătățește somnul pacienților în câteva zile după începerea tratamentului. Moclobemida nu are niciun efect asupra vitezei de reacție.

Indicatii
Aplicație

Tratamentul trebuie început cu o doză zilnică de 0,3 g, de obicei împărțită în 3 doze. Când se obține efectul clinic, doza poate fi redusă la 0,15 g/zi. În depresie severă, doza, dacă este necesar, poate fi crescută la 0,6 g/zi. Doza trebuie crescută nu mai devreme de o săptămână după începerea tratamentului. Moclobemida trebuie luată la sfârșitul mesei. Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza de moclobemidă.

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, doza de moclobemidă este de 1 / 2-1 / 3 din doza terapeutică medie. La pacienții cu tireotoxicoză și feocromocitom, medicamentul trebuie utilizat cu prudență (datorită posibilității de reacții hipertensive).

Pacienții la care agitația este principala manifestare clinică a bolii, moclobemida nu este prescrisă sau este prescrisă numai în combinație cu sedative. În tratamentul pacienților cu psihoze schizofrenice sau schizoafective, este posibilă o creștere a simptomelor schizofrenice. Dacă este posibil, acești pacienți trebuie să continue tratamentul pe termen lung cu antipsihotice.

Pacienții cu hipertensiune arterială care iau moclobemidă trebuie să se abțină de la consumul unor cantități mari de alimente bogate în tiramină. La pacienții care iau moclobemidă, de obicei nu există o scădere a capacității de concentrare. Cu toate acestea, la începutul tratamentului, capacitatea de răspuns a pacientului trebuie monitorizată.

Sarcina și alăptarea

Din cauza lipsei datelor clinice privind efectul moclobemidei asupra fătului, utilizarea sa trebuie abandonată în timpul sarcinii și alăptării.

Efect secundar

Pe sistemul nervos central, psihic: nervozitate, tulburări de somn, amețeli, anxietate, anxietate, agitație, vedere încețoșată, în cazuri foarte rare - semne de confuzie, care dispar după întreruperea medicamentului.
La PS: gură uscată, greață, senzație de plenitudine în stomac, arsuri la stomac, diaree, constipație.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la medicament; cazuri acute de confuzie; copilărie.

Supradozaj

Simptome S-au observat agitație, agresivitate crescută și încălcări ale relațiilor cu oamenii din jur.
Tratamentul supradozajului este simptomatic.

Interacțiunea cu alte medicamente

Moclobemida potențează acțiunea opiaceelor, astfel încât poate fi necesară ajustarea dozei.

Antidepresiv: Moclobemidă
Producător:
Ingredient activ: Moclobemid (Moclobemide).

Acțiunea farmacologică a unui antidepresiv

Moclobemida este un inhibitor reversibil al MAO. Provoacă o creștere a concentrației de serotonină, norepinefrină și dopamină în creier. Are un efect benefic asupra dispoziției, crește activitatea psihofizică, îmbunătățește concentrarea. Normalizează somnul, vă permite să scăpați de manifestările fobiilor. Un efect pozitiv clar este observat până la sfârșitul primei săptămâni de administrare a moclobemidă.
Numeroase studii clinice au arătat că medicamentul luptă cu succes împotriva depresiei unei game largi de structuri. El este capabil să elibereze complet pacientul de astfel de simptome neplăcute ale stărilor depresive precum apatie, melancolie, depresie, deznădejde, iritabilitate, pierderea oportunității de a se bucura de viață, un sentiment de izolare, răceală, indiferență. Medicamentul restabilește stima de sine pierdută și face să dispară gândurile și intențiile întunecate, inclusiv cele suicidare. Ameliorează așteptările și fricile anxioase (cum ar fi frica de moarte, de exemplu), ameliorează senzațiile dureroase de natură variată. În plus, s-a dovedit că moclobemida are un efect terapeutic în cele mai severe și rezistente la tratament forme de depresie. Mai mult, medicamentul este adesea eficient acolo unde antidepresivele tradiționale triciclice nu ajută.

Indicatii de utilizare

Depresii de o mare varietate de etiologii: involutionale și senile, reactive, nevrotice, precum și depresie care apar pe fondul alcoolismului cronic, schizofreniei și psihozei maniaco-depresive. În plus, moclobemida este folosită ca remediu pentru fobia socială.

Contraindicatii

Moclobemida nu trebuie utilizată de persoanele cu hipersensibilitate la medicament sau la componentele sale individuale, stări acute de agitație, confuzie, precum și femeile însărcinate și care alăptează. În plus, este interzis să luați medicamentul în copilărie, precum și cu utilizarea simultană a selginului.

Mod de administrare și dozare

Moclobemida se administrează pe cale orală, de 2-3 ori pe zi, după mese. Doza inițială este de 300 mg/zi, dar dacă este necesar, poate fi crescută până la maximul admisibil de 600 mg/zi. În acest caz, doza trebuie crescută nu mai devreme decât după prima săptămână de administrare a moclobemidă. Durata tratamentului trebuie determinată în funcție de situația specifică. În cazul unei ameliorări evidente, doza trebuie redusă treptat.

Efecte secundare

Sunt posibile următoarele reacții adverse ale moclobemidei: anxietate, agitație generală, anxietate, cefalee, amețeli, somn slab, vedere încețoșată, transpirație crescută, gură uscată, arsuri la stomac, constipație, greață.
Nortriptyline este comercializat sub numele de marcă:

  • Manerix
  • Aurorix

Condiții de eliberare de la farmacii:
Disponibil fără prescripție medicală.
Prețul moclobemidei: funcția este temporar inactivă
Cumpărați moclobemidă: funcția este temporar inactivă

Depresie de diverse etiologii: psihoză maniaco-depresivă, diverse forme de schizofrenie, alcoolism cronic, senil și involuțional, reactiv și nevrotic, fobie socială.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la medicament.

Cazuri acute de confuzie.

Sarcina, alăptarea (oprire pe durata tratamentului).

Copii, deoarece nu există experiență clinică de utilizare a medicamentului în ei. Utilizarea combinată de moclobemidă cu selegilină.

Mod de administrare și dozare

Se aplică oral, după mese.

Doza inițială este de 300 mg pe zi, în două sau trei prize.

În cazul depresiei severe, doza poate fi crescută la nevoie, la 600 mg pe zi. Se recomandă creșterea dozei nu mai devreme de 1 săptămână după începerea terapiei. Când se obține efectul clinic, doza este redusă.

În tulburările metabolice hepatice severe, doza zilnică de moclobemidă trebuie redusă la jumătate sau la o treime.

Doza minima: 1 comprimat x 2 ori pe zi = 300 mg.

Doza medie: 2 comprimate dimineata + 1 comprimat dupa-amiaza = 450 mg.

Doza maximă: 2 comprimate de 2 ori pe zi = 600 mg.

Formular de eliberare

Tablete de 150 și 300 mg.

Efecte secundare

Din sistemul nervos și organele senzoriale

Amețeli, cefalee, tulburări de somn, agitație, anxietate, iritabilitate, confuzie, parestezii, vedere încețoșată.

Din tractul digestiv

Gură uscată, greață, arsuri la stomac, stomac plin, diaree/constipație.

Alții

Reacții ale pielii (erupții cutanate, mâncărime, urticarie, bufeuri).

Atenționări

Pacienții la care excitația sau agitația este principala manifestare clinică a bolii, moclobemida fie nu este prescrisă, fie este prescrisă în combinație cu un sedativ (de exemplu, un medicament din grupul benzodiazepinelor).

Pacienții cu tendințe suicidare, pacienții cu simptome schizofrenice sau tulburări schizoafective, pacienții cu tireotoxicoză sau feocromaciotom trebuie supravegheați cu atenție. Trebuie evitată utilizarea concomitentă a moclobemidei cu clomipramină sau dextrometorfan. La femeile însărcinate și la mamele care alăptează, beneficiile tratamentului trebuie puse în balanță cu posibilul risc pentru făt și copil. Pacienții cu hipertensiune arterială trebuie să se abțină de la consumul excesiv de alimente care conțin tiramină.

Interacțiunea cu alte medicamente

Cimetidina încetinește metabolismul moclobemidei.

Tratamentul cu antidepresive triciclice sau cu alte forme poate fi început imediat după întrerupere, adică fără perioadă de așteptare, același lucru este valabil și pentru cazul opus.

Întărește și prelungește efectul simpatomimeticelor și opiaceelor.

Crește probabilitatea de a dezvolta reacții adverse de la sistemul nervos central atunci când este combinat cu clomipramină, dextrometorfan.

O parte din pregătiri

ATX:

N.06.A.G.02 Moclobemidă

Farmacodinamica:

Medicamentul inhibă selectiv, competitiv și reversibil monoaminoxidaza de tip A, inhibă metabolismul serotoninei, dopaminei și norepinefrinei, ceea ce duce la creșterea concentrației acestor substanțe în sistemul nervos central.Îmbunătățește starea de spirit, crește activitatea psihomotorie. Reduce simptomele depresiei - disforie, letargie, incapacitate de concentrare, ameliorează simptomele fobiei sociale. Îmbunătățește somnul la pacienții cu depresie cu tulburări de somn.

Farmacocinetica:

După administrare orală, este rapid și complet absorbit din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă este atinsă după 1 oră.Biodisponibilitatea este de 40-80%. Concentrația plasmatică de echilibru este creată după 1 săptămână de administrare constantă. Conexiunea cu proteinele plasmatice este de 50%, este metabolizată în ficat (parțial cu participarea izoenzimelor CYP2C19 și CYP2D6), timpul de înjumătățire este de 90 de minute sau 4 ore cu ciroză hepatică. Medicamentul este eliminat prin rinichi (1% nemodificat).

Indicatii:

Sociofobie și depresie de diverse etiologii (cu psihoză maniaco-depresivă, diverse forme de schizofrenie, alcoolism cronic, senil și involuțional, reactiv și nevrotic).

V.F00-F09.F06 Alte tulburări mintale cauzate de leziuni și disfuncții ale creierului sau boli medicale

V.F00-F09.F06.3 Tulburări de dispoziție organice [afective]

V.F20-F29.F20 Schizofrenie

V.F30-F39.F31 Tulburare bipolara

V.F30-F39.F32 Episod depresiv

V.F30-F39.F33 Tulburare depresivă recurentă

V.F30-F39.F34.1 Distimie

V.F40-F48.F40.1 Fobii sociale

V.F40-F48.F41.2 Tulburare mixtă de anxietate și depresie

Contraindicatii:

Şold e psensibilitate.

Recepția simultană a selegăi fie pe.

Deteriorarea acută a conștienței.

Copilărie.

Excitaţie.

Agitaţie.

Feocromocitom.

Cu grija:

Tireotoxicoza.

Sarcina si alaptarea:

Categoria FDA nu este definită. Nu există studii adecvate și bine controlate privind siguranța moclobemidei la femeile gravide. În studiile de reproducere la animale, nu a existat niciun efect negativ al moclobemidei asupra fătului.

Moclobemida se excretă în laptele matern în concentrații mici.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai dacă efectul așteptat al terapiei depășește riscul pentru făt și copil.

Mod de administrare si dozare:

Pe cale orală, după mese, pentru 2-3 doze de 300-600 mg.

Doza zilnică inițială trebuie să fie de 300 mg, cu toate acestea, în cazurile severe de boală, după 1 săptămână de internare, doza poate fi crescută la 600 mg.

Efecte secundare:

Din sistemul nervos: cefalee, amețeli, agitație, tulburări de somn, iritabilitate, anxietate, parestezie, confuzie, vedere încețoșată.

Din tractul gastrointestinal: arsuri la stomac, greață, gură uscată, diaree/constipație, senzație de stomac plin.

Altele: erupții cutanate,disartrie, apatie, amnezie, disurie, bradicardie, tulburări extrapiramidale, halucinații, hiperhidroză.

Supradozaj:

Amnezie, agitație, disartrie, somnolență, dezorientare, greață, hipertensiune arterială, scăderea reflexelor, vărsături, convulsii. Tratamentul este simptomatic.

Interacţiune:

Băuturi alcoolice care conțin tiramină (bere, bere, vin) - uneori o reacție hipertensivă.

Antidepresive (,) - dezvoltarea sindromului serotoninergic este posibilă - dezvoltarea unui sindrom serotoninergic potențial letal.

Dextrometorfan - greață, tremor, amețeli și vărsături, agitație moderată.

Meperidina și eventual alte analgezice opioide - potențarea efectelor acestora. Utilizarea combinată de meperidină și moclobemidă este contraindicată, alte analgezice opioide trebuie utilizate cu prudență.

Simpatomimetice, inclusiv cele cu anestezice locale, - o creștere bruscă a presiunii sistolice. Nu utilizați medicamente care conțin amfetamină sau agoniști adrenergici.

Cu o programare combinată, este posibilă hipotensiunea ortostatică severă.

Inhibarea metabolismului și concentrațiile crescute și toxicitatea moclobemidei.

Combinația este incompatibilă cu inhibitorii MAO (datorită riscului de a dezvolta sindrom serotoninergic, inclusiv mioclon, spasme de agitație, delir și comă). Utilizarea combinației poate fi începută la o zi după retragerea moclobemidei inhibitorului MAO reversibil. Utilizarea inhibitorilor MAO poate fi începută la 2 săptămâni după întreruperea asocierii. În orice caz, și, și combinația trebuie începută cu doze mici, crescându-le treptat în funcție de efect.

O creștere a tensiunii arteriale și apariția unei crize hipertensive au fost descrise după utilizarea concomitentă a buspironei și a moclobemidei (un inhibitor reversibil al MAO); prin urmare, nu poate fi combinat cu moclobemidă. Trebuie să dureze cel puțin 14 zile după întreruperea tratamentului cu buspirone înainte de a începe utilizarea moclobemidei; cu toate acestea, poate fi administrat la o zi după întreruperea tratamentului cu moclobemidă.

Inhibă MAO și, pe fondul venlafaxinei, provoacă apariția reacțiilor adverse,

Cu utilizarea concomitentă cu zolmitriptan - o creștere a concentrației plasmatice maxime și a ASC a zolmitriptanului; cu clomipramină - au fost descrise cazuri de dezvoltare a sindromului serotoninergic; cu levodopa - sunt posibile dureri de cap, greață, insomnie; cu selegilină - sensibilitate crescută la tiramină; cu sumatriptan - creșterea biodisponibilității sumatriptanului; cu fluoxetină, citalopram - este posibilă dezvoltarea sindromului serotoninergic.

Întărește efectul glipizidei, diazepamului.

Inhibă MAO și sporește efectul hipoglicemiant.

Prelungește și intensifică efectul anticolinergic al difenhidraminei.

Efectul sistemic al ibuprofenului poate fi intensificat și prelungit prin administrarea simultană de moclobemidă.

Ca inhibitor MAO, crește probabilitatea reacțiilor adverse.

Îmbunătățește efectul asupra tensiunii arteriale (hipotensiunea arterială) și ritm cardiac(bradicardie).

Potențarea depresiei sistemului nervos central. , terbutalină - ca inhibitor MAO, poate spori efectul asupra Sistemul cardiovascular.

Inhibă MAO și, în prezența sertralinei, poate duce la reacții severe, care pun viața în pericol, inclusiv hipertermie, rigiditate, mioclonie, tulburări ale sistemului autonom, delir și comă; utilizarea simultană și / sau secvențială este contraindicată.

Inhibă MAO și crește riscul sindromului serotoninei (febră, agitație, tremurături și anxietate, convulsii).

Inhibă MAO, prelungește și intensifică efectele anticolinergice ale ciproheptadinei și depresia sistemului nervos central; utilizarea combinată este contraindicată.

Instrucțiuni Speciale:

Medicamentul nu trebuie utilizat la pacienții cu schizofrenie.

Evitați să mâncați o cantitate mare de alimente care conțin tiramină în timp ce luați medicamentul.

Instrucțiuni
Se încarcă ...Se încarcă ...