Atimos, Oxisturbuhaler, Foradil.
Kompozisyon ve serbest bırakma şekli
Formoterol fumarat.
Aerolizer (12 mcg) ile tamamlanmış kapsüller; Formoterol fumarat mikroiyonize. Soluma için dozlanmış aerosol (1 doz - 12 mcg); inhalasyon için dozlanmış toz (1 doz - 4.5 mcg, 9 mcg).
Formoterol fumarat dihidrat.
İnhalasyon için toz kapsüller (12 μg).
farmakolojik etki
Beta-adrenerjik agonist. Öncelikle beta2-adrenerjik reseptörlere etki eder. Bronkodilatör etkisi vardır, bronkospazmı giderir ve önler. Mast hücrelerinden, bazofilik granülositlerden ve bronkoalveolar ağacın duyarlı hücrelerinden histamin, lökotrienler ve prostaglandin D2 salınımını inhibe eder.
farmakokinetik
- Teneffüs edildikten sonra fumaratın çoğunun yutulacağı ve ardından gastrointestinal sistemden emileceği varsayılmaktadır. Plazma protein bağlanması (albümin) - %31-38. Çeşitli metabolitlerin T1 / 2'si - 13.9 ve 12.3 saat Karaciğerde metabolize edilir. İdrarla değişmeden ve metabolitler şeklinde atılır.
Belirteçler
Obstrüktif hastalarda bronkospazmın önlenmesi ve tedavisi.
Uygulama
İlaç inhalasyon yoluyla uygulanır. Akut bronkospazmı gidermek için, gerekirse 1 dakika sonra ilacın tek bir inhalasyonu (12 μg) yapılmalıdır, tekrar nefes alın. Zayıf bir şekilde ifade edilen terapötik etki ile 30 dakika sonra 2 nefes daha alınabilir. Maksimum günlük doz 96 mcg'dir (8 nefes).
Astım ataklarını önlemek için sabah ve akşam bir nefes (12 mcg) ve ağır vakalarda iki nefes (24 mcg) 2 r/gün alın. Enjeksiyonlar arasındaki aralık en az 8 saat olmalıdır.
Dikkatle, ilaç, diyabetes mellitustan muzdarip hastalara ve ayrıca uterus fibroidlerine reçete edilir. İlacı kullanırken, hastaların daha fazla dikkat ve hızlı zihinsel ve motor reaksiyonlar gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaları önerilmez. Aerosolün küçük çocuklarda kullanımı yalnızca bir yetişkinin gözetimi altında gerçekleştirilmelidir.
Yan etki
Baş ağrısı, mide bulantısı, baş dönmesi, ağız kuruluğu, sinirlilik, titreme, nöbetler, taşikardi ve taşiaritmi.
Kontrendikasyonlar
İlaca veya diğer beta-adrenerjik agonistlere karşı aşırı duyarlılık, tirotoksikoz, taşiaritmiler, hamilelik ve emzirme.
73573-87-2Formoterol maddesinin özellikleri
Bronkodilatör (beta 2 -adrenomimetik).
Formoterol fumarat ve formoterol fumarat dihidrat olarak mevcuttur. Formoterol fumarat, beyaz veya sarımsı kristal bir tozdur. Buzlu asetik asitte kolayca çözünür, metanolde çözünür, etanol ve izopropanolde daha az çözünür, suda az çözünür, aseton, etil asetat ve dietil eterde pratik olarak çözünmez. Molekül ağırlığı 840.9.
Farmakoloji
farmakolojik etki- bronkodilatör, adrenomimetik.Formoterol fumarat, adrenerjik beta 2 -reseptörlerinin uzun etkili seçici bir agonistidir. Solunduğunda, formoterol fumarat bronşlara lokal olarak etki ederek bronkodilatasyona neden olur. Araştırmada laboratuvar ortamında esas olarak bronşların düz kaslarında bulunan beta 2 -adrenerjik reseptörlerle ilgili aktivitesinin, esas olarak miyokardda bulunan beta 1 -adrenerjik reseptörlerle ilgili olandan 200 kat daha yüksek olduğu gösterilmiştir. Beta 2 -adrenerjik reseptörler miyokardda da bulunur ve toplam beta-adrenerjik reseptör sayısının %10-50'sini oluşturur. Bu reseptörlerin tam işlevi belirlenmemiştir, ancak oldukça seçici beta 2 -adrenomimetiklerle bile kardiyak etkiler geliştirme olasılığını arttırırlar. Formoterol fumarat, ATP'nin cAMP'ye dönüşümünü katalize eden hücre içi adenilat siklazı uyarır. cAMP seviyesindeki bir artış, bronşların düz kaslarının gevşemesine neden olur ve hücrelerden, özellikle obez hücrelerden ani tip aşırı duyarlılık aracılarının salınmasını engeller. Araştırma laboratuvar ortamında formoterol fumaratın insan akciğerlerindeki mast hücrelerinden aracıların (histamin ve lökotrienler) salınımını engellediğini gösterdi. Hayvan çalışmaları, formoterol fumaratın anestezi uygulanmış kobaylarda histamin kaynaklı plazma albümin ekstravazasyonunu ve hava yolu aşırı duyarlılığı olan köpeklerde alerjen kaynaklı eozinofil akışını engellediğini göstermiştir. Hayvan çalışmalarından elde edilen bu bulguların uygunluğu ve laboratuvar ortamında, insanlar için belirsizdir.
İnhale beta 2 -adrenerjik agonistlerin ana yan etkileri, sistemik beta-adrenerjik reseptörlerin aşırı aktivasyonunun sonucudur. Yetişkinlerde ve ergenlerde en sık görülen yan etkiler arasında iskelet kası titremeleri ve nöbetler, uykusuzluk, taşikardi, hipokalemi ve hiperglisemi bulunur.
Kalp hızı, EKG parametreleri, plazma potasyum seviyeleri ve formoterol fumaratın renal atılımı arasındaki farmakokinetik ve farmakodinamik ilişkiler, 12, 24, 48 veya 96 µg formoterol fumaratın tek bir inhalasyonundan sonra 25 ila 45 yaşları arasındaki 10 sağlıklı erkek gönüllüde incelenmiştir. Formoterol fumaratın renal atılımı ile plazma potasyumunda azalma, plazma glukozunda artış ve kalp hızında artış arasında doğrusal bir ilişki bulundu. Başka bir çalışmada, 12 gönüllüye tek doz 120 μg formoterol fumarat (önerilen tek dozun 10 katı) verildi. Tüm deneklerde, kan plazmasındaki potasyum içeriği mümkün olduğunca 0,55-1,52 mmol / l azaldı (ortalama maksimum düşüş 1,01 mmol / l idi). Formoterol fumarat konsantrasyonu ile kan plazmasındaki potasyum içeriği arasında belirgin bir korelasyon kaydedildi: Potasyum seviyesi üzerindeki en büyük etki, Cmax formoterol fumarat'a ulaştıktan 1-3 saat sonra kaydedildi. Ortalama olarak, kalp atış hızındaki maksimum artış, formoterol fumarat aldıktan 6 saat sonra kaydedildi ve dakikada 26 vuruştu. Bazett formülü kullanılarak hesaplandığında düzeltilmiş QT aralığının (QTc) maksimum uzaması ortalama 25 milisaniye ve Fredericia'nın formülüne göre - 8 milisaniye. QTc aralığının değeri, formoterol fumarat alındıktan 12-24 saat sonra başlangıca döndü. Plazma formoterol konsantrasyonu, nabız hızı ve QTc artışı ile zayıf bir şekilde ilişkilidir. Plazma potasyum seviyeleri, nabız hızı, QTc aralığı üzerindeki etki, formoterol fumaratın ait olduğu ilaç sınıfının bilinen farmakolojik etkileridir, bu nedenle çok yüksek dozlarda formoterol fumarat (120 μg bir kez, önerilen tek dozun 10 katı) bir çalışmada görünümleri. doz) beklenmedik değildi ... Bu fenomenler sağlıklı gönüllüler tarafından iyi tolere edildi.
Formoterol fumaratın elektrokardiyografik ve kardiyovasküler etkileri, bronşiyal astımlı hastalar üzerinde yapılan 12 haftalık iki çift kör çalışmada albuterol (Rusya'da kayıtlı değil) ve plasebonun etkileriyle karşılaştırıldı; Çalışmalar sırasında, 24 saatlik üç periyot üzerinden uzun süreli EKG takibi yapıldı. Hasta grupları arasında ventriküler veya supraventriküler ektopilerde anlamlı fark yoktu (bu çalışmaların ikisinde, herhangi bir doz formoterol fumarat alan ve sürekli EKG izlemesi yapılan bronşiyal astımlı toplam hasta sayısı yaklaşık 200 kişiydi). Formoterol fumaratın plaseboya karşı kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan hastaların EKG'si üzerindeki etkisi, 12 aylık bir çalışmada (uzun süreli EKG izlemesi olmadan) değerlendirildi. Amerika Birleşik Devletleri'ndeki çalışmalara katılan hastalarda EKG aralıklarının analizi yapıldı; Bunlardan 46'sı günde iki kez 12 μg formoterol fumarat ve 50 hasta - günde iki kez 24 μg aldı. EKG, kullanımdan önce ve ilacın ilk kullanımından 5-15 dakika ve 2 saat sonra, ardından 3, 6 ve 12 aylık tedaviden sonra kaydedildi. Çalışmanın sonuçlarına göre, EKG aralıkları üzerinde klinik olarak anlamlı akut veya kronik etkiler, dahil. Formoterolün fumarat ile tedavisinde QTc saptanmadı. Formoterol fumarat, diğer beta-agonistler gibi, EKG'de T dalgasının düzleşmesine, ST segmentinin çökmesine neden olabilir; bu değişikliklerin klinik önemi bilinmemektedir.
Hata payı. Orta derecede bronşiyal astımı olan 19 yetişkin hasta üzerinde yapılan klinik çalışmalarda, formoterol fumaratın bronkoprotektif etkisi, başlangıç dozu 24 μg (önerilen dozun iki katı) alındıktan sonra ve 2 hafta sonra 24 μg alındığında metakolinli bir numunedeki yanıtla değerlendirilmiştir. günde iki kez... Formoterol fumaratın bronkoprotektif etkisine tolerans, 1 s'de zorlu ekspiratuar hacme (FEV 1) göre bronkoprotektif etkide bir azalma ile kanıtlandığı gibi, ilacı aldıktan 2 hafta sonra gözlendi, koruyucu özelliklerin kaybı kaydedildi. uygulamadan sonraki 12 saatlik sürenin sonunda. Formoterol fumarat ile uzun süreli tedavinin sonlandırılmasından sonra bronşlarda rebound hiperreaktivite reaksiyonları gözlenmedi.
Klinik araştırmalar
Bronşiyal astımlı hastalarda yapılan çalışmalar. Bronşiyal astımlı hastalarda yapılan üç büyük klinik çalışmada, formoterol fumaratın etkinliği plasebo ile karşılaştırıldığında korunurken, 12 saat içinde değerlendirilen bronkodilatör yanıtta hafif bir azalma olurken, formoterol fumaratın etkisi, özellikle günde iki kez 24 μg (önerilen günlük dozun iki katı) alınır.
12 mcg'lik bir dozda tekli ve çoklu formoterol fumarat dozları ile yapılan çalışmalarda, FEV 1'deki maksimum iyileşme (göstergelerde) genellikle uygulamadan 1 ila 3 saat sonra gözlenmiştir. Çoğu hastada ilaç uygulamasından sonraki 12 saat içinde FEV 1'de başlangıç değerine kıyasla bir artış tespit edildi.
Orta ila şiddetli bronşiyal astımı olan 12 yaş ve üzeri yetişkinlerde ve adolesanlarda (FEV 1 normal değerlerin %40-80'iydi) yürütülen iki 12 haftalık çok merkezli, randomize, karşılaştırmalı, çift kör, plasebo çalışmasında, formoterol fumaratın (günde 2 kez 12 μg) sadece FEV 1 ile değerlendirilen ciddi bronkodilatasyona neden olmakla kalmamış, aynı zamanda kombine ve nokturnal astımın semptom skalalarına göre iyileşme ve aynı zamanda sayısında azalma da dahil olmak üzere birçok ikincil etkinlik göstergesini iyileştirmiştir. gece uyanmaları ve hastaların ilaç kullandığı geceler acil bakım, sabah ve akşam pikfluometride (hava akış hızı) artış.
Çocuklarda klinik çalışmalar. Formoterol fumarat ve plasebo alan paralel hasta gruplarının yer aldığı 12 aylık çok merkezli, randomize, çift kör bir çalışmaya, günlük bronkodilatör ve anti-inflamatuar ilaç alımına ihtiyaç duyan bronşiyal astımlı 5-12 yaş arası 518 çocuk katılmıştır. Tedavinin etkinliği ilk gün, 12 hafta ve tedavi sürecinin sonunda değerlendirildi; çalışmaya göre, formoterol fumaratın 12 saatlik etkinliği (FEV 1 ölçümüne göre) belirtilen tüm periyotlarda plasebo grubundan daha yüksekti.
Egzersize bağlı bronkospazmda formoterol fumaratın etkinliğine ilişkin klinik çalışmalar(etki, FEV 1'de %20'den fazla bir azalma olarak tahmin edildi). Dört randomize, çift kör, karşılaştırmalı çalışma, 4 ila 41 yaşları arasındaki 77 hastayı içeriyordu. Egzersize yanıt, tek doz 12 µg formoterol fumarat ve plasebodan 15 dakika, 4, 8 ve 12 saat sonra FEV 1 ile değerlendirildi. Formoterol fumarat grubundaki göstergeler, tüm gözlem dönemlerinde plasebo grubundakilerden önemli ölçüde daha yüksekti. Egzersizin neden olduğu bronşiyal astım ataklarının önlenmesi için günde iki kez düzenli formoterol kullanımının etkinliğine ilişkin çalışma yapılmamıştır.
KOAH'lı hastalarda klinik çalışmalar. KOAH'lı hastalarda 12 µg'lik bir dozda tekrarlayan formoterol fumarat uygulamasının yapıldığı klinik çalışmalarda, ilk dozun inhalasyonundan 5 dakika sonra 12 saat süren belirgin bronkodilatasyon (FEV1'de %15 veya daha fazla artış) kaydedilmiştir. Plasebo formoterol fumarat (12 μg) kullanan iki karşılaştırmalı çalışmaya göre, ön tedavi ile karşılaştırıldığında sabah pikfluometrisini iyileştirdi.
farmakokinetik
Formoterol fumaratın farmakokinetiği, onu önerilenden daha yüksek dozlarda kullanan sağlıklı gönüllülerde ve formoterol fumaratı terapötik dozlarda ve bunların üzerinde alan KOAH'lı hastalarda incelenmiştir. İdrarda değişmeyen formoterol atılımı, sistemik maruziyetin dolaylı bir göstergesi olarak kullanılmıştır. Formoterolün plazma dağılımı böbrek atılımı ile uyumluydu ve T 1/2 dağılımı ve atılımı benzerdi. 12 sağlıklı gönüllüde tek bir 120 μg formoterol fumarat inhalasyonundan sonra, plazmaya hızla emildi ve 5 dakika içinde Cmax'a (92 pg / ml) ulaştı. 12 hafta boyunca günde iki kez 12 veya 24 μg formoterol fumarat alan KOAH'lı hastalarda, ortalama plazma konsantrasyonu sırasıyla 4.0-8.8 pg / ml ve 8.0-17.3 pg / ml, 10 dakika, 2 ve İnhalasyondan 6 saat sonra. 10 sağlıklı gönüllü tarafından 12-96 μg formoterol fumarat inhalasyonundan sonra, formoterolün R, R- ve S, S-enantiyomerlerinin idrarla atılımı dozla orantılı olarak arttı, bu nedenle inhalasyondan sonra formoterol fumaratın emilimi doğrusaldır. doz aralığı olarak kabul edilir.
4 veya 12 hafta boyunca günde iki kez inhalasyon yoluyla 12 ve 24 μg formoterol fumarat alan bronşiyal astımlı hastalarda yapılan bir çalışmada, idrarda değişmemiş ilacın atılımı ile değerlendirilen kümülasyon indeksi, karşılaştırmalı olarak 1,63 ile 2,08 arasında değişmiştir. İlk doz ile. 12 hafta boyunca günde iki kez 12 ve 24 μg formoterol fumarat kullanan KOAH'lı hastalarda, değişmemiş ilacın idrarla atılımından hesaplanan kümülasyon indeksi 1.19-1.38'dir. Bu, tekrarlanan uygulamadan sonra plazmada bir miktar formoterol fumarat birikimini doğrular. Denge konsantrasyonunun arka planına karşı atılan formoterol fumarat miktarı, tek bir dozdan sonra farmakokinetik temelinde tahmin edilene pratik olarak eşittir. Muhtemelen, formoterol fumaratın çoğu (diğer inhale ilaçlara benzer şekilde) yutulacak ve daha sonra gastrointestinal sistemden emilecektir. bağlama laboratuvar ortamında plazma proteinleri ile 0.1-100 ng / ml'lik bir konsantrasyonda% 61-64, albümin ile - 5-500 ng / ml'lik bir plazma konsantrasyonunda% 31-38 (bu plazma konsantrasyonları, 120 mg formoterol solunmasından sonra olanları aşıyor) fumarat). Formoterol fumarat, esas olarak fenolik veya alifatik hidroksil grubunda doğrudan glukuronidasyon ve herhangi bir fenolik hidroksil grubunda glukuronid ile konjugasyon tarafından takip edilen O-demetilasyon ile metabolize edilir. Başka bir biyotransformasyon yolu, sülfatlamanın eşlik ettiği sülfatlaşma ve deformasyonu içerir. Baskın yol fenolik hidroksil grubunda doğrudan konjugasyon, ikinci en önemli yol ise fenolik 2'-hidroksil grubunda konjugasyonun eşlik ettiği O-demetilasyondur.Dört sitokrom P450 izoenzimi (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9 ve CYP2A6). Terapötik konsantrasyonlarda formoterol, sitokrom P450 enzimlerini inhibe etmez. Bazı hastalarda bir veya her iki izoenzimin fonksiyonel aktivitesi yetersiz olabilir. CYP2D6 ve CYP2C19... Bununla birlikte, izoenzimlerden birinin veya her ikisinin eksikliğinin sistemik maruziyette artışa veya sistemik yan etkilerin gelişmesine yol açıp açmadığı bilinmemektedir (yeterli çalışmalar yapılmamıştır). 80 μg radyoaktif olarak işaretlenmiş formoterol fumarat iki sağlıklı gönüllü tarafından yutulduktan sonra, 104 saat içinde idrarda %59-62 ve feçeste %32-34; formoterol fumarattan renal klerensi yaklaşık 150 ml/dak olmuştur. 12 μg veya 24 μg formoterol fumarat inhalasyonu alan bronşiyal astımlı 16 hastada, ilacın yaklaşık %10'u idrarla değişmeden ve %15-18'i konjugatlar şeklinde atıldı. Aynı dozlarda formoterol fumarat alan KOAH'lı 18 hastada bu rakamlar sırasıyla %7 ve %6-9 idi. 12 sağlıklı gönüllüde tek bir 120 µg formoterol fumarat inhalasyonundan sonra, terminal T 1/2 (plazma konsantrasyonlarının ölçümlerine dayalı olarak) 10 saat olmuştur. Formoterol fumaratın R, R- ve S, S-enantiyomerleri sırasıyla 13.9 ve 12.3 saat olmuştur. Sağlıklı gönüllüler tarafından 12-120 μg formoterol fumarat tek bir inhalasyonundan sonra, bronşiyal astımlı hastalarda 12 μg veya 24 μg dozda formoterol fumarat tek ve tekrarlı olarak uygulandıktan sonra, R, R- ve S, S oranı - idrarda bulunan değişmemiş maddenin enantiyomerleri sırasıyla %40 ve %60 idi (iki enantiyomerin oranı çalışılan doz aralığında sabit kalır ve tekrarlanan dozlarda bunlardan birinin diğerine göre biriktiğine dair bir kanıt yoktur) .
Vücut ağırlığı için düzeltme yapıldıktan sonra, cinsiyete bağlı olarak farmakokinetik parametrelerde anlamlı bir farklılık yoktu. Formoterol fumaratın klinik çalışmalarında, bronşiyal astımı (65 yaş ve üzeri 318 kişi, 75 yaş ve üzeri 39 kişi) ve KOAH'lı (sırasıyla 65 yaş ve üzeri ve 75 yaş ve üzeri 395 ve 62 kişi) yaşlı hastalar ... Yaşlı ve genç insanlarda formoterol fumaratın güvenliliği ve etkililiği açısından belirgin bir fark yoktu; 75 yaş ve üzeri hastalarda biraz daha yüksek sıklıkta solunum yolu enfeksiyonları gözlenmiştir, ancak bunların formoterol fumarat alımı ile ilişkisi kurulmamıştır. 12 hafta boyunca günde iki kez 12 μg veya 24 μg formoterol fumarat inhalasyonu alan bronşiyal astımlı 5-12 yaş arası çocuklarda, değişmemiş formoterol fumaratın renal atılımından hesaplanan kümülasyon indeksi 1.18- 1.84 (yetişkinlerde - 1.63-2.08). Çocukların idrarında, formoterol fumaratın yaklaşık %6'sı değişmemiş formda ve %6.5-9'u konjugat formunda bulunmuştur. Karaciğer veya böbrek hasarı olan kişilerde ve yaşlı hastalarda formoterol fumaratın farmakokinetiği çalışılmamıştır.
deneysel farmakoloji
Hayvanlar (mini domuzlar, kemirgenler, köpekler) üzerinde yapılan çalışmalarda, beta-adrenerjik agonistlerin ve metilksantin türevlerinin eşzamanlı kullanımı ile aritmi vakaları ve histolojik olarak doğrulanmış miyokard nekrozu ile ani ölüm kaydedilmiştir. Bu gerçeklerin insanlar için klinik önemi belirlenmemiştir.
Kanserojenlik, mutajenite, doğurganlık üzerindeki etkiler
Formoterol fumaratın kanserojenlik çalışması, 2 yıl boyunca yiyecek veya içme suyu ile alan sıçanlar ve fareler üzerinde gerçekleştirilmiştir. Sıçanlarda, formoterol fumarat içme suyuyla birlikte 15 mg/kg veya daha fazla ve yiyeceklerle birlikte 20 mg/kg dozlarında over leiomyomu insidansı artmıştır. 5 mg / kg formoterol fumarat (inhalasyon şeklinde MRDC alırken insanlarda AUC maruziyetinin yaklaşık 450 katı fazla) gıda ile birlikte alındığında, sıçanlarda yumurtalık leiomyomu insidansı artmamıştır. Formoterol fumarat 0,5 mg / kg'a eşit veya daha yüksek bir dozda gıda ile birlikte alındığında iyi huylu yumurtalık tek hücreli tümörlerin insidansı artmıştır (0,5 mg / kg'lık bir dozun AUC maruziyeti, inhale MRDC'nin maruziyetinden yaklaşık 45 kat daha fazladır) ). Bu gerçekler, farelere içme suyu ile formoterol fumarat verildiğinde ve fareler üzerinde yapılan testlerde gözlemlenmedi. Erkek farelerde, içme suyuyla birlikte 69 mg/kg veya daha fazla formoterol fumarat alındığında subkapsüler adenom ve adrenal bez karsinomu vakaları daha sık hale geldi; Formoterol fumarat yaklaşık 50 mg/kg'lık dozlarda gıda ile birlikte alındığında bu tümörlerin gelişimi gözlenmedi (EAA maruziyeti, önerilen maksimum günlük dozun solunması ile insanlarda maruziyetten yaklaşık 590 kat daha yüksekti). Farelerde hepatokarsinom gelişimi, yiyeceklerle birlikte 20 ve 50 mg/kg formoterol fumarat (dişi) ve 50 mg/kg (erkek) alındığında gözlendi. Formoterol fumarat 2 mg/kg veya daha fazla dozlarda gıda ile birlikte alındığında uterus leiomyomları ve leiomyosarkomlarının gelişimi kaydedilmiştir (2 mg/kg dozunda AUC maruziyeti, insanlarda inhalasyon ile maruziyetten yaklaşık 25 kat daha fazladır). önerilen maksimum günlük doz). Dişi kemirgenlerde üreme sistemi organlarının leiomyom insidansındaki artış, diğer beta-adrenomimetik çalışmalarının verilerine benzerdi.
Formoterol fumarat, aşağıdaki testlerde mutajenik veya klastojenik özellikler göstermedi: bakteri ve memeli hücreleri üzerinde mutajenite çalışması, memeli hücreleri üzerinde kromozom analizi, sıçan hepatositleri ve insan fibroblastları üzerinde DNA onarım çalışması, memeli fibroblast transformasyonu analizi ve fareler ve sıçanlar üzerinde mikronükleus testleri .
Yaklaşık 3 mg/kg'lık dozlarda oral formoterol fumarat alan sıçanlarda yapılan bir üreme çalışmasında (mg/m2 cinsinden vücut yüzey alanı başına hesaplanan, insanlar için önerilen maksimum günlük inhalasyon dozunun yaklaşık 1000 katı fazlası), hiçbir doğurganlık bozukluğu görülmemiştir. bulundu. Geç gebelikte 6 mg/kg (insanlar için önerilen maksimum günlük inhalasyon dozunun 2000 kat fazlası, mg/m2 olarak vücut yüzey alanı için hesaplanan) formoterol fumarat alan sıçanlarda, doğum öncesi ve yenidoğan mortalitesi arttı. Bu etkiler, formoterol fumarat 0.2 mg / kg'lık bir dozda (mg / m2 vücut yüzey alanı için hesaplandığında, insanlar için önerilen maksimum günlük inhalasyon dozunun 70 kat fazlası) alındığında gözlenmedi. Organogenez döneminde formoterol fumarat ile tedavi edilen sıçanların fetüslerinde sırasıyla 0.2 mg/kg ve 6 mg/kg oranında iskelet kemikleşmesinde yavaşlama ve vücut ağırlığında azalma gözlendi. Sıçanlar ve tavşanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, formoterol fumarat gelişimsel kusurlara neden olmamıştır.
Formoterol maddesinin uygulanması
Doktor Masası Referansına Göre (2009) Formoterol fumarat, bronşiyal astım için uzun süreli (günde iki kez - sabah ve akşam) idame tedavisi ve geri dönüşümlü obstrüktif solunum yolu hastalıklarında bronkospazmın önlenmesi (yetişkinlerde ve 5 yaş ve üstü çocuklarda) için endikedir. gece astımı semptomları olan hastalarda.
Formoterol fumarat "talep üzerine" (gerekirse) kullanımı, egzersize bağlı bronkospazmın hızlı önlenmesi için yetişkinler ve 5 yaş ve üstü çocuklar için endikedir.
Formoterol fumarat, kronik bronşit ve pulmoner amfizem dahil olmak üzere KOAH'lı hastalarda uzun süreli (günde iki kez - sabah ve akşam) idame tedavisi için kullanılır.
Kontrendikasyonlar
aşırı duyarlılık.
Kullanım kısıtlamaları
Kardiyovasküler bozukluklar, dahil. koroner yetmezlik, aritmiler, arteriyel hipertansiyon, nöbet bozuklukları, tirotoksikoz, sempatomimetiklere olağandışı yanıt, gebelik, emzirme, 5 yaşına kadar (güvenlik ve etkinlik belirlenmemiştir).
Formoterol fumarat, bronşiyal astımı yalnızca kısa etkili beta 2 adrenoreseptör agonistlerinin sistematik olmayan inhalasyonuyla kontrol altına almayı başaran hastalarda ve ayrıca inhale kortikosteroidler veya diğer ilaçlarla tedavinin tamamen yeterli olduğu hastalarda önerilmez. ara sıra solunan kısa etkili beta 2 - adrenerjik agonisttir.
Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama
Gebe kadınlarda formoterol fumaratın yeterli ve iyi kontrollü çalışmaları, dahil. doğum sırasında yapılmadı. Formoterol fumarat hamilelik ve doğum sırasında (beta-agonistler uterus kontraktilitesini olumsuz etkileyebileceğinden) yalnızca anneye yönelik amaçlanan yararın fetüs için potansiyel riskten daha ağır bastığı durumlarda kullanılmalıdır.
Formoterol fumarat sıçan sütüyle atılır. Kadınlarda anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak birçok ilaç insan sütüne geçtiğinden formoterol fumarat emziren kadınlarda dikkatli kullanılmalıdır (emziren kadınlarda iyi kontrollü çalışmalar yapılmamıştır).
Formoterol maddesinin yan etkileri
Formoterol fumaratın yan etkileri diğer selektif beta 2 -adrenomimetiklerin yan etkilerine benzerdir ve anjina pektoris, arteriyel hipo veya hipertansiyon, taşikardi, aritmi, sinirlilik, baş ağrısı, titreme, ağız kuruluğu, çarpıntı, baş dönmesi, nöbetler, mide bulantısı, mide bulantısı, , hipokalemi, hiperglisemi, metabolik asidoz ve uykusuzluk.
Bronşiyal astım
Formoterol fumaratın kontrollü klinik denemeleri sırasında (günde 12 µg), bronşiyal astımı olan 1985 hasta (5 yaş ve üzeri çocuklar, ergenler ve yetişkinler) alındı. Plasebo grubundaki yan etkilerin sıklığını aşan, %1 veya daha fazla sıklıkta formoterol fumaratın tanımlanan yan etkileri arasında, aşağıdakiler not edildi (ismin yanında, formoterol fumaratta bu yan etkinin görülme yüzdesi bulunur). grubu, parantez içinde - plasebo grubunda):
titreme %1,9 (%0,4), baş dönmesi %1,6 (%1,5), uykusuzluk %1,5 (%0,8).
bronşit %4,6 (%4,3), göğüs enfeksiyonları %2,7 (%0,4), nefes darlığı %2,1 (%1,7), bademcik iltihabı %1,2 (%0,7), disfoni %1,0 (%0,9).
Diğerleri: viral enfeksiyonlar %17.2 (%17.1), göğüs ağrısı %1.9 (%1.3), döküntü %1.1 (%0.7).
Üç yan etki - tremor, baş dönmesi ve disfoni - doza bağımlıydı (günde iki kez alındığında 6, 12 ve 24 μg'lık dozlar incelendi).
Formoterol fumaratın plaseboya kıyasla güvenliği, günlük bronkodilatör ve antiinflamatuar ilaç alımına ihtiyaç duyan bronşiyal astımı olan 5-12 yaşları arasındaki 518 çocukta çok merkezli, randomize, çift kör bir klinik çalışmada incelenmiştir. Günde 2 kez 12 μg formoterol fumarat almanın arka planında, yan etkilerin sıklığı plasebo grubundakilerle karşılaştırılabilirdi. Çocuklarda saptanan yan etkilerin doğası, yetişkinlerde belirtilen formoterol fumaratın yan etkilerinden farklıydı. Çocuklarda formoterol fumarat grubundaki yan etkiler, plasebo grubundaki yan etkilerden daha sık görülen yan etkiler arasında enfeksiyonlar / iltihaplanma (viral enfeksiyonlar, rinit, bademcik iltihabı, gastroenterit) veya gastrointestinal şikayetler (karın ağrısı, bulantı, hazımsızlık) yer aldı.
KOAH
İki kontrollü çalışmada, KOAH'lı 405 hasta formoterol fumarat (günde 2 kez 12 µg) almıştır. Formoterol fumarat ve plasebo gruplarında advers olayların insidansı karşılaştırılabilirdi. Formoterol fumarat grubunda, sıklığı %1'e eşit veya daha fazla olan ve plasebo grubundaki sıklığı aşan yan etkiler arasında şunlar kaydedildi (adın yanında parantez içinde formoterol fumarat grubunda görülme yüzdesi verilmiştir - plasebo grubunda):
Sinir sistemi ve duyu organlarından: kramplar %1,7 (%0), baldır kas krampları %1,7 (%0,5), kaygı %1,5 (%1,2).
Solunum sisteminden:üst solunum yolu enfeksiyonları %7,4 (%5,7), farenjit %3,5 (%2,4), sinüzit %2,7 (%1,7), balgam artışı %1,5 (%1,2).
Diğerleri: sırt ağrısı %4,2 (%4,0), göğüs ağrısı %3,2 (%2,1), ateş %2,2 (%1,4), kaşıntı %1,5 (%1,0) ), ağız kuruluğu %1,2 (%1,0), travma %1,2 (%0) ).
Genel olarak, iki ana çalışmada tüm kardiyovasküler yan etkilerin insidansı düşüktü ve plasebo ile karşılaştırılabilirdi (günde iki kez 12 mcg formoterol fumarat alan hastalarda %6.4 ve plasebo grubunda %6.0). Formoterol fumarat grubunda, %1 veya daha fazla bir sıklıkta meydana gelen ve plasebo grubunda görülme sıklığını aşan spesifik kardiyovasküler yan etkiler yoktu.
İki çalışmada, günde iki kez 12 mcg ve 24 mcg formoterol fumarat alan hastalar, yedi yan etkinin (farenjit, ateş, konvülsiyonlar, balgam artışı, disfoni, kas ağrısı ve titreme) doza bağlı bir doğasını gösterdi.
Pazarlama sonrası araştırma
Formoterol fumaratın yaygın pazarlama sonrası kullanımı sırasında, bazıları ölümcül olan şiddetli bronşiyal astım alevlenmeleri bildirilmiştir. Bu vakaların çoğu şiddetli bronşiyal astımı veya durumun akut dekompansasyonu olan hastalarda gözlenmiş olsa da, daha az şiddetli bronşiyal astımı olan hastalarda birkaç vaka gözlenmiştir. Bu vakaların formoterol fumarat almakla ilişkisi belirlenmemiştir. Formoterol fumarat inhalasyonu ile ilişkili şiddetli arteriyel hipotansiyon ve anjiyoödem dahil olmak üzere anafilaktik reaksiyonların nadir raporları vardır. Alerjik reaksiyonlar ürtiker ve bronkospazm olarak kendini gösterebilir. Klinik çalışmalarda formoterol fumarat kullanıldığında ilaç bağımlılığının geliştiğine dair bir kanıt yoktur.
Etkileşim
Formoterolün öngörülebilir sempatomimetik etkilerini güçlendirme riski bulunduğundan, formoterol alırken diğer adrenerjik ajanlar dikkatli kullanılmalıdır. Ksantin türevleri, steroidler veya diüretiklerin eşzamanlı uygulanması ile adrenerjik reseptör agonistlerinin hipokalemik etkisi artabilir. Loop veya tiyazid diüretikleri gibi potasyum tutucu olmayan diüretiklere bağlı EKG değişiklikleri ve/veya hipokalemi, özellikle beta-adrenerjik agonistler tarafından, özellikle ikincisinin dozu aşıldığında (bu etkilerin klinik önemi belirsizdir, bu grupların ilaçlarının birlikte kullanımında dikkatli olunmalıdır). Formoterol, diğer beta 2 agonistleri gibi, MAO inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar veya QTc aralığını uzatabilen diğer ilaçlar alınırken özel bir dikkatle reçete edilmelidir, çünkü bu adrenerjik agonistlerin kardiyovasküler sistem üzerindeki etkisini güçlendirebilir (gelişme riski). ventriküler aritmiler artar). Formoterol ve beta blokerler, aynı anda uygulandığında birbirlerinin etkilerini karşılıklı olarak baskılayabilir. Beta-blokerler, yalnızca beta-agonistlerin farmakolojik etkisini etkilemekle kalmaz, aynı zamanda bronşiyal astımlı hastalarda şiddetli bronkospazma da neden olabilir.
aşırı doz
Belirtiler: anjina atağı, arteriyel hiper- veya hipotansiyon, taşikardi (dk'dan fazla 200 vuruş), aritmi, sinirlilik, baş ağrısı, titreme, nöbetler, kas krampları, ağız kuruluğu, çarpıntı, mide bulantısı, baş dönmesi, yorgunluk, halsizlik, hipokalemi, hiperglisemi, uykusuzluk , metabolik asidoz. Kalp durması ve ölüm mümkündür (tüm inhale sempatomimetiklerde olduğu gibi). Formoterol fumarat inhalasyonu alan sıçanlar için minimum öldürücü doz 156 mg/kg olmuştur (mg/m2 cinsinden vücut yüzey alanı için hesaplanan yetişkinler ve çocuklar için inhalasyon MRDC'sinden sırasıyla yaklaşık 53.000 ve 25.000 kat daha yüksek).
Tedavi: formoterol fumarat iptali, semptomatik ve destekleyici tedavi, EKG izleme. Kardiyoselektif beta blokerlerin kullanımı, olası bronkospazm gelişme riski dikkate alınarak yapılmalıdır. Formoterol fumarat doz aşımı durumunda diyalizin etkinliğine ilişkin veriler yetersizdir.
Uygulama yolu
inhalasyon
Formoterol maddesi için önlemler
Beta 2 -adrenerjik reseptörlerin uzun etkili agonistleri bronşiyal astımdan ölüm riskini artırabilir. Bu bağlamda, bronşiyal astım tedavisinde formoterol fumarat, bronşiyal astım tedavisi için başka ilaçlar reçete ederken (örneğin, düşük veya orta dozlar reçete ederken) yeterli etkiyi sağlayamayan hastalarda tedaviye ek olarak kullanılmalıdır. inhale glukokortikoidler) veya hastalığın ciddiyetinin formoterol fumarat dahil olmak üzere iki tip tedavi gerektirdiği durumlarda. Amerika Birleşik Devletleri'nde yürütülen, başka bir uzun etkili beta 2 -adrenoreseptör agonistinin (salmeterol) ve geleneksel astım tedavisine eklendiğinde plasebonun güvenliğini karşılaştıran büyük bir plasebo kontrollü çalışmadan elde edilen veriler, salmeterolün plaseboya kıyasla ölüm riskinde artışa yol açtığını göstermiştir. . Bu bulgular, uzun etkili bir beta 2 -adrenerjik reseptör agonisti olan formoterol fumarata kadar genişletilebilir.
Formoterol fumarat, bronşiyal astım atağını hafifletmeye yönelik değildir. Formoterol fumarat daha önce etkili bir dozda alınırken bronşiyal astım atakları başlarsa veya hastanın normalden daha fazla kısa etkili beta 2 -agonist inhalasyonuna ihtiyacı olursa, bunlar sıklıkla dengesizlik belirtileri olduğundan acil tıbbi yardım gereklidir. kondisyon. Bu durumda, tedavi gözden geçirilmeli ve ek tedavi yöntemleri reçete edilmelidir (anti-inflamatuar tedavi, örneğin kortikosteroidler); günlük formoterol fumarat dozunda bir artış kabul edilemez. İnhalasyon sıklığı arttırılmamalıdır (günde 2 defadan fazla). Bronşiyal astımda gözle görülür kötüleşme veya akut dekompansasyon olan hastalarda formoterol fumarat kullanmamalısınız, çünkü bunlar yaşamı tehdit edici durumlar olabilir.
Diğer inhale beta 2-adrenerjik agonistler gibi, formoterol fumarat da paradoksal bronkospazma neden olabilir; bu durumda formoterol fumarat alımı derhal durdurulmalı ve alternatif bir tedavi önerilmelidir. Birçok hastada beta 2 -adrenomimetiklerle monoterapi bronşiyal astım semptomlarının yeterli kontrolünü sağlamaz; bu hastalar kortikosteroidler gibi erken antiinflamatuar ilaçlara ihtiyaç duyarlar.
Formoterol fumaratın klinik olarak anlamlı anti-inflamatuar aktivitesi hakkında hiçbir veri elde edilmemiştir, bu nedenle kortikosteroidlere bir alternatif olarak kabul edilemez. Formoterol fumarat, inhale veya oral kortikosteroidlerin yerini alması amaçlanmamıştır; kortikosteroid dozunu almayı bırakmamalı veya azaltmamalısınız. Daha önce bu ilaçları ağızdan veya inhalasyon yoluyla almış hastalarda kortikosteroid tedavisine, formoterol fumarat alınmasının bir sonucu olarak hastaların iyilik hali düzelmiş olsa bile devam edilmelidir. Kortikosteroid dozundaki herhangi bir değişiklik, özellikle bir azalma, yalnızca hastanın durumunun klinik değerlendirmesinden elde edilen verilere dayanmalıdır.
Beta 2 -adrenerjik reseptörlerin diğer agonistleri gibi, formoterol fumarat bazı hastalarda klinik olarak önemli kardiyovasküler etkilere (kalp hızının artması, kan basıncının artması, vb.) neden olabilir; Bu gibi durumlarda formoterol fumarat kullanımı kesilmelidir. Diğer beta 2 -adrenomimetiklere benzer şekilde, formoterol, kardiyovasküler yan etkilerin gelişmesine katkıda bulunan klinik olarak anlamlı hipokalemiye (muhtemelen hücre içi iyon yeniden dağılımına bağlı olarak) neden olabilir. Serum potasyumundaki azalmalar genellikle geçicidir ve tekrar doldurulması gerekmez.
Bronşiyal astımı olan hastalarda, beta bloker kullanımı, dahil. miyokard enfarktüsünün ikincil önlenmesi için istenmeyen bir durumdur. Bu gibi durumlarda, dikkatli kullanılmalarına rağmen, kardiyoselektif beta blokerlerin atanması sorunu düşünülmelidir.
İlacın bileşimi ve salıverilme şekli
İnhalasyon için toz kapsüller sert, şeffaf, boyut No. 3, açık kahverengi; Kapsüllerin içeriği beyaz veya neredeyse beyaz tozdur.
Yardımcı maddeler: sodyum benzoat - 0.02 mg, laktoz monohidrat - 12 mg'a kadar.
Kapsül kabuğu bileşimi: karamel boyası (E150c) - %1.4388, hipromelloz - %100'e kadar.
10 adet. - bir set halinde kabarcıklı paketler (3). inhalasyon için bir cihaz ile. veya onsuz - karton paketler.
10 adet. - bir set halinde blister paketler (6). inhalasyon için bir cihaz ile. veya onsuz - karton paketler.
farmakolojik etki
Beta-adrenerjik agonist. Esas olarak β2-adrenerjik reseptörlere etki eder. Bronkodilatör etkisi vardır, bronkospazmı giderir ve önler. Mast hücrelerinden, bazofillerden ve bronkoalveolar ağacın duyarlı hücrelerinden histamin, lökotrienler ve prostaglandin D2 salınımını inhibe eder.
farmakokinetik
İnhalasyon yoluyla uygulandığında, aktif maddenin yaklaşık %90'ını yutmak mümkündür. Ağızdan alındığında gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Emilim %65'tir. Cmax'a 0,5-1 saatte ulaşılır Plazma protein bağlanması %61-64'tür. T 1/2 - 2-3 saat Esas olarak glukuronidasyon ile metabolize edilir. Böbrekler (%70) ve bağırsaklar (%30) yoluyla atılır. Böbrek klirensi - 150 ml / dak.
Solunduğunda hızla emilir, 15 dakika sonra Cmax'a ulaşır, turbuhaler ile solunduktan sonra aktif maddenin akciğerlerdeki konsantrasyonu %21-37'dir. Biyoyararlanım - %46. Protein bağlama %50. T 1/2 - 8 sa.
Belirteçler
Obstrüktif bronşit, bronşiyal astımı olan hastalarda bronkospazmın önlenmesi ve tedavisi.
Kontrendikasyonlar
Formoterol veya diğer beta-adrenerjik agonistlere karşı aşırı duyarlılık, 5 yaşın altındaki çocuklar.
Dozaj
İnhalasyon yoluyla uygulanır. Doz, kullanılan dozaj formuna ve hastanın yaşına bağlıdır.
Yan etkiler
Belki:, mide bulantısı, ağız kuruluğu, titreme.
Seyrek: kas krampları, kas ağrısı, taşikardi, baş dönmesi, ajitasyon, anksiyete, uyku bozuklukları, sinirlilik, artmış bronkospazm.
Bazı durumlarda: aşırı duyarlılık reaksiyonları (şiddetli arteriyel hipotansiyon, ürtiker, anjiyoödem, kaşıntı, ekzantem), periferik ödem, tat değişikliği.
İlaç etkileşimleri
Formoterol'ü adrenomimetikler, MAO inhibitörleri, trisiklik antidepresanlar ile birleştirmemelisiniz (kardiyovasküler sistemden kaynaklanan yan etki riski artar).
Ksantin türevlerinin eşzamanlı kullanımı ile, GCS, diüretikler, ilacın hipokalemik etkisinin olasılığını arttırır.
Kinidin, disopiramid, prokainamid, fenotiyazinler, antihistaminikler, trisiklik antidepresanların eşzamanlı kullanımı ile ventriküler aritmi riskini arttırır.
(göz damlası şeklinde olanlar dahil) formoterolün etkisini kısmen veya tamamen bloke eder.
Özel Talimatlar
Aşağıdaki eşlik eden hastalıkları olan hastalarda formoterol kullanılması gerekiyorsa özel dikkat ve dikkatli gözlem gereklidir: İKH; ritim ve iletim bozuklukları, özellikle AV blok III derece; şiddetli kalp yetmezliği; idiyopatik subvalvüler aort darlığı; hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati; tirotoksikoz; QT aralığının bilinen veya şüphelenilen uzaması (QT düzeltilmiş> 0,44 sn).
Diabetes mellitus, uterus myomu olan hastalarda dikkatli kullanın.
Araç kullanma ve mekanizma kullanma becerisine etkisi
Beta-adrenostimülanlarla tedavi sırasında ortaya çıkan titreme veya kaygı, hastanın araba kullanma yeteneğini etkileyebilir, bu nedenle formoterol kullanırken, artan dikkat, hızlı psikomotor reaksiyonlar gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunulması önerilmez.
Gebelik ve emzirme
Laktasyon sırasında ve emzirme sırasında formoterol, yalnızca anne için beklenen terapötik etkinin fetüs veya çocuk için potansiyel yan etki riskinden daha ağır bastığı durumlarda dikkatle kullanılır.
İsim: Formoterol (Formoterol)
Farmakolojik etkiler:
Esas olarak beta-adrenerjik reseptörleri uyaran beta-adrenomimetik ajan. Bronkodilatör (bronşların lümenini genişleten) etkisi vardır. Akciğer dokusundan histamin ve lökotrienlerin (vücutta üretilen biyolojik olarak aktif maddeler) salınımını engeller (bastırır). İlacın 5 dakika sonra etkisinin başlangıcı, maksimum - 2 saat sonra, geri dönüşümlü bronş tıkanıklığı ile etki süresi (bronşlardan hava geçirgenliğinin ihlali) 10 saate kadar.
Formoterol - kullanım endikasyonları:
Obstrüktif bronşitli hastalarda bronkospazmın (bronş lümeninin keskin bir şekilde daralması) önlenmesi ve tedavisi (bronşların iltihabı, içlerinden hava geçişinin bozulmasıyla birlikte); bronşiyal astım; alerjen veya egzersizin neden olduğu bronkospazm.Formoterol - uygulama yöntemi:
İlaç inhalasyon yoluyla uygulanır. Akut bronkospazmı durdurmak (rahatlatmak) için ilacın tek bir inhalasyonu (12 μg) yapılmalı, gerekirse bir dakika sonra ikinci bir inhalasyon yapılmalıdır. En yüksek günlük doz 96 mcg'dir (8 nefes). Astım ataklarını önlemek için, 12 μg (1 inhalasyon) günde 2 kez 12 saatte bir, ciddi vakalarda - en az 8 saat sonra günde 2 kez 24 μg uygulanır.Formoterol - yan etkiler:
Baş ağrısı, baş dönmesi, ağız kuruluğu, sinirlilik, küçük genlikli kas titremeleri, taşikardi (kalp çarpıntısı), mide bulantısı.Formoterol - kontrendikasyonlar:
Hamilelik, emzirme, ilaca veya beta-adrenerjik agonistlere karşı aşırı duyarlılık.İlaç kullanırken hastalar, artan dikkat veya hareketlerin koordinasyonunu gerektiren faaliyetlerde bulunmaya teşvik edilmez. Formoterolün diğer adrenomimetik ajanlar, MAO inhibitörleri, triiklik antidepresanlar ile kombine edilmesi gerekli değildir. Dikkatle, ilaç, uterusun myomu (kas tabakasının iyi huylu tümörü) olan diyabetes mellituslu hastalara reçete edilir.
Formoterol - bırakma formu:
100 dozluk bir inhalatörde inhalasyon için dozlanmış aerosol. Bir doz 12 mcg formoterol fumarat içerir.Formoterol - saklama koşulları:
Liste B. Serin bir yerde, donmadan kaçının. Direkt güneş ışığından ve ısı kaynaklarından koruyunuz.Formoterol - eşanlamlılar:
Foradil.Önemli!
ilacı kullanmadan önce formoterol doktorunuza danışmalısınız. Bu kılavuz yalnızca bilgilendirme amaçlıdır.
İsim:
Formoterol (Formoterol)
Farmakolojik etki:
Esas olarak beta-adrenerjik reseptörleri uyaran beta-adrenomimetik ajan. Bronkodilatör (bronşların lümenini genişleten) etkisi vardır. Akciğer dokusundan histamin ve lökotrienlerin (vücutta üretilen biyolojik olarak aktif maddeler) salınımını engeller (bastırır). İlacın 5 dakika sonra etkisinin başlangıcı, maksimum - 2 saat sonra, geri dönüşümlü bronş tıkanıklığı durumunda (bronşlardan hava geçirgenliğinin ihlali) 10 saate kadar etki süresi.
Kullanım endikasyonları:
Obstrüktif bronşitli hastalarda bronkospazmın (bronş lümeninin keskin bir şekilde daralması) önlenmesi ve tedavisi (bozulmuş hava geçişi ile birlikte bronşların iltihabı), bronşiyal astım, bir alerjen veya egzersizin neden olduğu bronkospazm.
Uygulama yöntemi:
İlaç inhalasyon yoluyla uygulanır. Akut bronkospazmı durdurmak (rahatlatmak) için ilacın tek bir inhalasyonu (12 μg) yapılmalı, gerekirse bir dakika sonra ikinci bir inhalasyon yapılmalıdır. Maksimum günlük doz 96 mcg'dir (8 nefes). Astım ataklarının önlenmesi için, 12 μg (1 inhalasyon) günde 2 kez 12 saatte bir, ciddi vakalarda - en az 8 saat sonra günde 2 kez 24 μg uygulanır.
Olumsuz olaylar:
Baş ağrısı, baş dönmesi, ağız kuruluğu, sinirlilik, küçük genlikli kas titremeleri, taşikardi (kalp çarpıntısı), mide bulantısı.
Kontrendikasyonlar:
Hamilelik, emzirme, ilaca veya beta-adrenerjik agonistlere karşı aşırı duyarlılık.
İlacı kullanırken, hastaların artan dikkat veya hareketlerin koordinasyonunu gerektiren faaliyetlerde bulunmaları önerilmez. Formoterol'ü diğer adrenomimetik ilaçlar, MAO inhibitörleri, triiklik antidepresanlar ile birleştirmemelisiniz. Dikkatle, ilaç, uterusun myomu (kas tabakasının iyi huylu tümörü) olan diyabetes mellituslu hastalara reçete edilir.
İlacın serbest bırakma formu:
100 dozluk bir inhalatörde inhalasyon için dozlanmış aerosol. Bir doz 12 mcg formoterol fumarat içerir.
Depolama koşulları:
B listesindeki ilaç. Serin bir yerde, donmadan kaçınılmalıdır. Direkt güneş ışığından ve ısı kaynaklarından koruyunuz.
Eş anlamlı:
Foradil.
Benzer bir etkiye sahip ilaçlar:
Bronchoryl Theo-Asthalin forte Theo-Asthalin Shadrinum Isadrinum Gambaran
Sevgili doktorlar!
Bu ilacı hastalarınıza reçete etme konusunda deneyiminiz varsa - sonucu paylaşın (yorum bırakın)! Bu ilaç hastaya yardımcı oldu mu, tedavi sırasında herhangi bir yan etki meydana geldi mi? Deneyiminiz hem meslektaşlarınızın hem de hastalarınızın ilgisini çekecektir.
Sevgili hastalar!Bu ilacı size reçete ettiyseniz ve bir terapi sürecinden geçtiyseniz, etkili olup olmadığını (yardımcı olup olmadığını), yan etkileri olup olmadığını, neleri beğendiğinizi/beğenmediğinizi bize bildirin. Binlerce insan, çeşitli ilaçların incelemeleri için İnternet'te arama yapıyor. Ama sadece birkaçı onları terk ediyor. Bu konuyla ilgili kişisel olarak bir inceleme bırakmazsanız, geri kalanının okunacak hiçbir şeyi olmayacaktır.
Çok teşekkürler!
Yükleniyor ...