Klavulanik asit, metabolitler grubuna (enzimler ve antienzimler) aittir. Beta-laktamaz inhibitörüdür ve antimikrobiyal etkileri vardır. Maddenin yapısı, penisilin molekülünün çekirdeğinin yapısına benzer. Bununla birlikte, bunun aksine, tiazolidin halkası yerine, klavulanik asit bir oksazolidin halkası içerir.
Oral uygulamadan sonra, klavulanik asit, gram-negatif ve diğer bazı mikroorganizmaların etkisi sonucu oluşan beta-laktamazları inhibe eder. Maddenin etki mekanizması şu şekildedir: klavulanik asit bakteri hücrelerinin zarına nüfuz eder ve bu hücrelerde ve sınırlarında bulunan enzimleri etkisiz hale getirir. Beta-laktamazın inhibisyonu süreci genellikle geri döndürülemez. Sonuç olarak, mikroorganizmalar kullanılan antibiyotiğe karşı direnç geliştiremez hale gelir.
Klavulanik asitli ilaçlar nasıl kullanılır?
Klavulanik asit, kombinasyona duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı ve enflamatuar hastalıkların tedavisi için "Amoksisilin" veya "Tikarsilin" ile aynı anda reçete edilir. İlaçların dozu bireyseldir ve hastanın yaşına, endikasyonlarına ve dozaj şekline bağlı olarak doktor tarafından belirlenir. Klavulanik asit preparatları, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatle intravenöz olarak kullanılır. Ürtiker veya eritemli döküntü gelişirse ilaç kesilmelidir.
Klavulanik asit, bireysel hoşgörüsüzlük durumunda kontrendikedir. Hamilelik sırasında, bu ilacın "Amoxicillin" veya "Tikarcillin" ile sadece sağlık nedenleriyle kullanılmasına izin verilir. Emzirme döneminde ilacın kullanılması tavsiye edilmez. Klavulanik asidin yan etkileri şunları içerir: hazımsızlık, kolestatik sarılık, karaciğer fonksiyon bozukluğu, hepatit, psödomembranöz kolit, kandidiyazis, alerjik reaksiyonlar (eritema multiforme, Quincke ödemi, eksfolyatif dermatit, ürtiker, anafilaktik şok).
Klavulanik asit içeren müstahzarın ticari adı "Potasyum klavulanat + Mikrokristalin selüloz" dur. Klavulanik asit içeren kombine ilaçlar: Amovikomb, Amoxiclav, Amoxiclav Kviktab, Arlet, Augmentin, Baktoklav, Verklav, Klamosar, Liklav, Panklav, Ranklav "," Taromentin "," Flemoklav Solutab "," Ekoklav "," Timentin ".
Antibiyotikler, bakteriyel enfeksiyonlar için güçlü tedavilerdir. Terapistler ve bulaşıcı hastalık doktorları artık onlarsız yapamazlar. Bakteriler antibiyotiklere karşı direnç kazanıyor. En yaygın antibiyotikler penisilin ve sefalosporin gruplarıdır ve bakteriler bunlara karşı koymak için beta-laktamazlar üretir (penisilinler ve sefalosporinler ayrıca beta-laktam antibiyotikler olarak da adlandırılır). Bu gibi durumlarda enfeksiyonla savaşmak için klavulanik asit gibi ek ajanlar kullanılır.
Latincede etken maddenin adı acidum clavulanicum olarak yazılır.
atk
Serbest bırakma ve kompozisyon biçimleri
haplar
Tablet formunda klavulanat, amoksisilin ile birlikte kullanılır. Bu dozaj formunun yetişkinlere verilmesi en uygun olanıdır, çünkü hastanın tedaviye uyumu ne kadar yüksekse, ilacı o kadar uygun ve daha az sıklıkla alır. Dozaj, bir antibiyotik ile kombinasyon halinde 125 mg klavulanattır.
Damla
1 yaşın altındaki çocuklarda kullanılır, çünkü bu form bir çocuğa boğulacağından korkmadan verilebilir.
Pudra
Süspansiyon hazırlamada kullanılan torbalarda üretilir.
Şurup
Bu dozaj formu bebekler ve 1 yaşın altındaki çocuklar için kullanılır.
Süspansiyon
Bu dozaj formu küçük çocuklar için kullanılır. Süspansiyon şişelerde mevcuttur ve kullanıma hazırdır.
Hareket mekanizması
Clavulanate birçok mikroorganizmaya karşı antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Aktivitesi özellikle beta-laktam antibiyotiklerin etkisine dirençli bakterilere karşı kendini iyi gösterir (çoğunlukla bunlar stafilokoktur, biraz daha az sıklıkla - streptokok). Antimikrobiyal aktiviteye ek olarak, ilaç bakteriyel laktamazları inaktive ederek korumasız antibiyotiklere direnmelerini önler. Bu özellik nedeniyle, klavulanat daha sık, her iki maddenin etkisini karşılıklı olarak güçlendiren başka bir antibiyotik ile kombinasyon halinde kullanılır.
farmakokinetik
Aktif madde gastrointestinal sistemden hızla emilir. Kandaki aktif maddenin maksimum konsantrasyonu, alımdan sonra 1 saat içinde gerçekleşir. Aktif madde, plazmada değişmeden kalan kan proteinlerine bağlanmaz. İlaç esas olarak böbrekler tarafından atılır.
Kullanım endikasyonları
Bakterilerin neden olduğu hastalıklar için kullanılır, örneğin:
- Burun bakteriyel hastalıkları, sinüsler.
- Orta kulağın akut süpüratif iltihabı.
- Bademciklerden irin boşalmasının eşlik ettiği foliküler ve laküner bademcik iltihabı.
- Akut ve kronik pürülan bronşit.
- Akut ve kronik akciğer apseleri.
- Etken maddesi pnömokok, stafilokok, streptokok olan çeşitli lokalizasyonların pnömonisi.
- Akut ve kronik piyelonefrit.
- İrin birikiminin eşlik ettiği akut sistit.
- Akut hematojen osteomiyelit (çocuklarda yetişkinlerden daha sık görülür).
- Apselerin iç organlardan karın boşluğuna girmesinden kaynaklanan akut peritonit.
- Septisemi, septikopiyemi gibi septik durumlar.
Kontrendikasyonlar
Klavulanat içeren ilaçların kullanımı için mutlak kontrendikasyon yoktur. Sadece ilacın bileşenlerine bireysel hoşgörüsüzlük tespit edilmesi durumunda alınması tavsiye edilmez.
Bozulmuş böbrek veya karaciğer fonksiyonu durumunda, ilaç kullanılmaz.
Klavulanik asit nasıl alınır
Klavulanat içeren müstahzarlar, hastalığın semptomlarına bağlı olarak 7 ila 14 gün arasında alınmalıdır. Patojenler hayatta kalabileceği ve aktif maddeye karşı direnç geliştirebileceği için 7 günden daha kısa süre kullanılması önerilmez. Yetişkinler için dozaj 125 mg potasyum klavulanat ve 875 mg amoksisilin trihidrattır (kombinasyon halinde). Hafif bir hastalık şiddeti ile dozaj 500 mg amoksisilin ve 125 mg klavulanattır.
Çocuklar için dozaj, günde 1 kg vücut ağırlığı başına 30 mg amoksisilin ve 15 mg klavulanattır. İlacın emilimi ve biyoyararlanımı daha yüksek olacağından, tablet en iyi yemekle birlikte alınır.
Diyabet için ilaç almak
Diyabetes mellitusa, böbrek fonksiyonunun bozulduğu diyabetik nefropati eşlik edebilir. İlaç esas olarak böbrekler tarafından atıldığından, diabetes mellituslu hastaları tedavi ederken bu dikkate alınmalıdır.
Klavulanik asidin yan etkileri
Yan etkiler vücut sistemine göre ayrılır.
gastrointestinal sistem
Klavulanat her türlü istenmeyen dispeptik reaksiyona neden olabilir. Bu esas olarak ishal ile kendini gösterebilen artmış peristalsistir. Bu durum, mikrofloranın ölümü ve bağırsakta patojenik mikroorganizmaların üremesi sonucu ortaya çıkan antibiyotiğe bağlı ishalden ayırt edilmelidir.
İlaçla tedavi sırasında, cildin sararması ve sağ hipokondriumda ağrı ile kendini gösteren kolestatik sarılık oluşabilir. Ayrıca, yaşlı erkeklerde daha sık görülen ve bu ilacın uzun süreli kullanımı sonucu ortaya çıkan ilaca bağlı hepatit riski vardır.
hematopoietik organlar
Bu ilaç, kırmızı kemik iliğinin beyaz filizini etkiler ve lökosit, nötrofil seviyesinde geri dönüşümlü (ilaç durdurulduktan sonra seviye geri yüklenir) bir azalmaya neden olur. Lökositlerle birlikte, kabul sırasında trombosit seviyesi düşer ve bu da kanın pıhtılaşmasını zayıflatabilir.
Merkezi sinir sistemi
Klavulanat ile tedavi sırasında baş dönmesi veya baş ağrısı görülebilir. Nadir durumlarda, merkezi kaynaklı nöbetler meydana gelebilir. Konvülsiyonlar, ilacın vücuttan atılmasının bozulması veya yüksek dozların kullanılması ile ilişkilidir.
alerjiler
Klavulanat tedavisi sırasında ürtiker, Stevens-Johnson sendromu, atopik dermatit gibi çeşitli alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir. Bireysel ilaç intoleransı nedeniyle çok nadiren ortaya çıkarlar. Bu durumlardan kaçınmak için ilaç duyarlılık testi yapılmalıdır.
Mekanizmaları kontrol etme yeteneği üzerindeki etkisi
Yan etkiler arasında bilinç netliğinizi etkileyebilecek baş dönmesi yer alır. Bu nedenle, bu ilaçla tedavi süresince, artan konsantrasyon gerektiren bir araç veya mekanizma kullanmaktan kaçınmak gerekir.
Özel Talimatlar
İlaca bireysel duyarlılık için zorunlu teste ek olarak, hastanın daha önce penisilin grubu antibiyotiklere, sefalosporinlere veya diğer beta-laktam antibiyotiklere reaksiyon göstermediğinden emin olmanız gerekir.
Geçmişte amoksisiline (bir grup yarı sentetik penisilin), seftazidime (veya sefalosporin grubundan başka bir antibiyotik), tikarsilin veya penisiline alerjiniz varsa, ilaç kullanılmaz. Bu gibi durumlarda, çapraz alerjiye neden olmayacak makrolidlerle (örn. azitromisin) tedaviye dikkat edilmelidir.
Hastanın kreatinin klirensi dakikada 30 mg'ın altında olan böbrek yetmezliği varsa, ilacın böbrekler tarafından atılması ve ilacın doku ve organlarda birikmesi zor olabileceğinden ilacın kullanılması önerilmez. Endojen kreatinin klirensinin dakikada 30 mg'dan yüksek olduğu durumda ilacın dozunu ayarlamaya gerek yoktur.
Hastanın karaciğer fonksiyon bozukluğu varsa (örneğin, hepatit veya kolestatik sarılık ile), riskleri ve beklenen olumlu sonucu değerlendirerek klavulanat dikkatle reçete edilir.
Klavulanat içeren müstahzarlar, yalnızca patojenik mikroorganizmaların korunmasız bir antibiyotiğe direnci varsa kullanılmalıdır. Mikroorganizmaların korunmasız bir antibiyotiği yok eden faktörler üretmeme olasılığı varsa, klavulanat ilave edilmeden tek başına antibiyotik tedavisi tercih edilmelidir.
Klavulanat, eritrosit membranlarında immünoglobulin G ve albüminin spesifik olmayan konjugasyonuna neden olabilir ve bu, laboratuvar Coombs testinde yanlış pozitif sonuç verebilir. Bu ilaçla tedavi edilirken bu dikkate alınmalıdır.
Hamilelik ve emzirme döneminde uygulama
İlacın hamile kadınlarda kullanımına ilişkin veriler yetersizdir ve anne ve fetüsün sağlığı için tam güvenlikten bahsetmek imkansızdır. Klavulanat almak gerekirse, doktor olası riskleri beklenen tedavi sonuçlarıyla karşılaştırmalı ve ancak o zaman ilacın atanmasına karar vermelidir.
Çocuklar için klavulanik asit reçetesi
Çocuklara yaşamın ilk günlerinden itibaren klavulanat içeren ilaçlar verilebilir. Bebekler ve küçük çocuklar için, süspansiyon veya şurup dozaj formları, dozajı daha kolay ve çocuklara verilmesi daha kolay olduğu için kullanılır.
Yaşlılarda kullanın
Yaşlılıkta, klavulanat sadece böbrek veya karaciğer patolojisi varlığında dikkatle reçete edilir. Bu sistemlerde ihlallerin olmaması durumunda ilacın kullanımının sınırlandırılmasına gerek yoktur.
Aşırı dozda klavulanik asit
Yüksek dozda ilaç alınmasına gastrointestinal sistemden artan yan etkiler eşlik eder. Bu şiddetli bulantı, kusma, ishal olabilir. Ayrıca, öncelikle su-tuz infüzyon çözeltileri ile düzeltilmesi gereken su-elektrolit dengesinin ihlali de vardır. Doz aşımı, öfori, uykusuzluk, baş dönmesi, kasılmalar (nadir durumlarda ciddi su-elektrolit bozuklukları olan) ile karakterizedir.
Diğer ilaçlarla etkileşim
Klavulanat, bağırsak mikroflorasının bileşimini etkilediğinden (özellikle uzun süreli kullanımda), östrojen emilimini azaltabilir ve böylece oral kombine hormonal kontraseptiflerin kontraseptif etkisini azaltabilir.
Mikroflora üzerindeki etki ayrıca dolaylı antikoagülanların aktivitesinde bir artışla kendini gösterir, çünkü ince bağırsaktaki bakteriler K vitamini sentezinden (pıhtılaşma faktörlerinden biri, dolaylı antikoagülanlar için bir hedef) ve E vitamini emiliminden sorumludur. (antioksidan sistem).
İlacın sık görülen ve göze çarpan yan etkilerinden biri de dışkının gevşemesi ve bunun sonucunda ishalin ortaya çıkmasıdır. Bu nedenle, klavulanat ve müshillerin birlikte kullanımı aşırı ishale neden olabilir. Su-elektrolit bozukluklarını artıracağı ve nöbet riskini artıracağı için bu fon kombinasyonundan kaçınmak gerekir. Laksatifler ilacın emilimini azaltır, böylece antimikrobiyal aktivitesini azaltır.
Askorbik asit, belirli bir ilacın emilimini artırabilir, böylece antimikrobiyal etkisini artırabilir.
Tedavi sırasında, laboratuvar testleri ile böbrek fonksiyonunun periyodik olarak kontrol edilmesi gerekir.
Alkol uyumluluğu
Alkol ve klavulanatın kesişeceği biyokimyasal reaksiyonlar yoktur, dolayısıyla uyumsuzluklarından söz edemeyiz. Ancak tedavi süresince karaciğer üzerindeki yükü azaltmak için yine de alkol almaktan kaçınmalısınız.
analoglar
Aşağıdaki analoglar piyasada sunulmaktadır - Panklav, Ekoklav, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin Solutab.
Eczane dağıtım koşulları
Reçetesiz satın almak mümkün mü
Bu ilaç reçetesiz satın alınabilir, ancak kullanmadan önce bir doktora danıştığınızdan ve talimatlara göre aldığınızdan emin olun.
Klavulanik asit fiyatı
Üreticiye bağlı olarak fiyat 150 ila 300 ruble arasında değişmektedir.
İlacın saklama koşulları
İlacı orijinal ambalajında oda sıcaklığında saklayın. Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Raf ömrü
Koli üzerinde belirtilen üretim tarihinden itibaren 3 yıldır.
Klavulanik asit ilk olarak 1974-1975 yıllarında İngiltere'de keşfedilmiştir. Bakteriler tarafından üretilir Streptomyces clavuligerus... Kimyasal olarak, penisilin veya sefalosporin çekirdeği içermeyen bisiklik bir beta-laktamdır. Klavulanik asit, klamidya, neisseria, streptokoklar dahil olmak üzere belirli bakterilere karşı aktiftir. Ancak tek başına antibiyotik olarak kullanılmaz. Klavulanik asidin en önemli özelliği beta-laktamazı inhibe etme yeteneğidir. Bunlar bakterileri eylemden koruyan enzimlerdir. Bakteri hücre duvarına zarar vermeden önce beta-laktamları parçalarlar. Penisilinlere ve sefalosporinlere bakteri direnci sağlayan beta-laktamazlardır. Hem gram pozitif hem de gram negatif bakteriler tarafından üretilirler.
Klavulanik asit, beta-laktamlarla kombinasyon halinde kullanılır. Onların yardımı ile menenjit, endokardit, sepsis, bronşit ve zatürree, peritonit, böbreklerin bakteriyel hastalıkları, idrar yolları ve üreme sistemi, cilt enfeksiyonları tedavi edilir. Ek olarak, örneğin ameliyattan önce hastalıkların önlenmesi için kombine ajanlar da kullanılır. Bunlardan en ünlüsü, amoksisilin içeren "Amoxiclav" ("Panklav", "Augmentin", "Verklav", "Amovikomb"). Veteriner hekimlikte, "Amoxiclav" köpeklerde ve kedilerde, ayrıca domuzlarda, koyunlarda, ineklerde ve kümes hayvanlarında enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Yumurtaları yemlik olan tavşan, hamster, kobay ve yumurtlayan tavuklarda kullanılmamalıdır.
Beta-laktamazların aktivitesini azaltmanın yanı sıra, klavulanik asit, kombine ilaçların etkinliğini artıran enfeksiyona karşı bağışıklık tepkisini arttırır. Bu nedenle, penisiline dirençli Staphylococcus aureus çalışmalarında amoksisilin, fagositoz derecesini azalttı - bakterilerin bağışıklık sistemi hücreleri tarafından emilmesi ve sindirimi. Öte yandan, klavulanik asit ilavesi bu süreci uyardı. Bununla birlikte, bu sadece beta-laktamlara dirençli bakteriler için geçerlidir: beta-laktamaz üretmeyen suşlar üzerinde yapılan çalışmalar, tek başına amoksisilin ve klavulanik asit ile kombinasyonunun etkisi altında fagositozun yoğunluğunda önemli farklılıklar ortaya koymamıştır.
Ağızdan alındığında, klavulanik asit sindirim sisteminde emilir ve daha sonra hızla idrarla atılır. Enjeksiyonlar da dahil olmak üzere dokulardan hızla uzaklaştırılır. Küçük miktarlarda klavulanik asit sütle atılır.
Klavulanik asit diğer ilaçlarla birlikte kullanılır. Bu nedenle, yan etkiler genellikle tek tek maddelerden ziyade ilacın tamamı için düşünülür. Beta-laktamlar ve klavulanik asit ile kombinasyon tedavisi, tedavi sırasında veya kısa bir süre sonra ortaya çıkan kolestaz ve ilaca bağlı hepatit riskinde artış ile ilişkilendirilmiştir. Bu koşullar genellikle yaşamı tehdit etmez. Klavulanik asidin neden olduğu bilinen alerjik reaksiyon vakaları vardır.
Sıçanlar ve fareler için klavulanik asidin LD50'si 2000 mg/kg vücut ağırlığını aşıyor, bu da memeliler için çok az toksisite anlamına geliyor. Bu madde ile zehirlenme durumunda bulantı, ishal ve karın ağrısı görülür. Nadiren bu semptomlara ek olarak döküntü, hiperaktivite veya uyuşukluk bildirilmiştir. Klavulanik asit genotoksik ve kanserojen özellik göstermez. Bununla birlikte, sıçanlarda ve farelerde yapılan deneyler üreme toksisitesini göstermiştir.
Avrupa Birliği'nde, hayvansal kaynaklı gıdalarda izin verilen maksimum klavulanik asit seviyeleri kanunla sınırlandırılmıştır. Bu nedenle, bu hayvanların domuz eti, sığır eti ve yağında 100 μg / kg'dan fazla bu madde bulunmamalıdır. Domuz ve sığır karaciğerindeki klavulanik asit içeriği 200 μg / kg'ı, böbreklerde - 400 μg / kg, inek sütünde - 200 μg / kg'ı geçmemelidir. Rusya Federasyonu ve EAEU ülkelerinde, gıda ürünlerinde izin verilen maksimum klavulanik asit seviyeleri belirlenmemiştir.
Edebiyat
- Amoksisilin + Klavulanik asit. Rusya Federasyonu ilaçlarının kaydı.
- Klavulanik asit. PubChem.
- Klavulanik asit. Özet Rapor (2). Veteriner Tıbbi Ürünler Komitesi. EMEA / MRL / 776/01-FINAL. Şubat 2001
- Finlay J, Miller L, Poupard JA. Klavulanatın antimikrobiyal aktivitesinin gözden geçirilmesi. J Antimicrob Chemother. 2003 Temmuz; 52 (1): 18-23. Epub 2003 29 Mayıs.
- Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Sağlıklı yetişkin insanlarda kısa süreli amoksisilin / klavulanik asidin sistemik ve mukozal bağışıklık üzerindeki etkileri. Int İmmünofarmakol. 2005 Mayıs, 5 (5): 917-28.
- Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallon Guerola M (2008). Çocuklarda klavulanik aside aşırı duyarlılık. Allergol İmmünopatol (Madr). 36 (5): 308-10.
Ve potasyum klavulanat.
Salım formu
Amoxicillin + Clavulanate ilacı, bir enjeksiyon çözeltisinin, dahili uygulama için damlaların veya bir süspansiyonun hazırlanmasına yönelik bir liyofilizat formunda üretilir.
farmakolojik etki
Bu ilaç ile karakterizedir antibakteriyel ve bakterisit eylem.
Farmakodinamik ve farmakokinetik
Kombine ilaç amoksisilin ve klavulanat bir beta-laktamaz inhibitörüdür. Bakterisidal etkisinden dolayı, ilaç bakteri duvarının sentezini inhibe edebilir. Aktivitesi ana aerobik gram pozitif bakterilere ve bunların beta-laktamaz üreten suşlarına karşı kendini gösterir, örneğin: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus anthracis, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae aerobik bakteriler ve diğer bazı Gram-pozitif bakteriler bakteriler ve diğer bazı, aerobik gram-negatif bakteriler, anaerobik gram-negatif bakteriler, vb.
Aynı zamanda, klavulanat beta-laktamazların II, III, IV ve V tipleri üzerinde baskılayıcı bir etkiye sahiptir, ancak Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter tarafından sentezlenen tip I beta-laktamazlara karşı etkisizdir. spp. Bu madde, beta-laktamazların etkisi altında amoksisilinin enzimatik bozulmasını önleyen, enzim ile stabil bir kompleks oluşturan ana penisilinazlara yüksek bir tropizm ile karakterize edilir.
Kullanım endikasyonları
Amoxicillin + Clavulanate'in atanması için ana endikasyon bakteriyel enfeksiyonların tedavisidir:
- KBB organları - , ;
- alt solunum yolu - pnömoni, plevral ampiyem, akciğer apsesi;
- yumuşak ve integumenter dokular - impetigo, apse, ikincil olarak enfekte olmuş dermatozlar, balgam;
- genitoüriner sistem - piyelit, salpenjit, vesaire ;
- yanı sıra ameliyat sırasında enfeksiyonların ve diğer bozuklukların profilaksisi.
Kullanım için kontrendikasyonlar
İlacın kullanımı kontrendikedir:
- enfeksiyöz mononükleoz ;
- aşırı duyarlılık;
- sarılık veya tedavi sırasında karaciğerdeki anormallikler.
Aşırı dikkatle, ilaç ne zaman reçete edilir? , , şiddetli karaciğer yetmezliği, gastrointestinal hastalıklar ve diğer anormallikler.
Yan etkiler
Amoxicillin + Clavulanate ile tedavi edilirken, sindirim ve sinir sistemlerinin aktivitelerinde, hematopoietik organlarda, alerjik ve lokal reaksiyonlarda ve diğer bozukluklarda bozukluklar gelişebilir.
Bu nedenle, tedaviye aşağıdakiler eşlik edebilir: bulantı, kusma, hiperaktivite, anksiyete, nöbetler, hematopoez süreci bozuklukları, trombositopeni, trombositoz, eozinofili vesaire.
Yerel ve alerjik reaksiyonlar karakteristik: gelişme flebit enjeksiyon yerinde, ürtiker, eritematöz döküntüler vb. Ayrıca, meydana gelen kandidiyazis, süperenfeksiyonlar, interstisyel nefrit, kristalüri ve hematüri .
Amoksisilin + Klavulanat, uygulama talimatı (Yol ve dozaj)
Bu ilacın oral uygulama ve enjeksiyon için kullanılabileceğine dikkat edilmelidir. Bu durumda, terapötik rejim, dozaj ve kullanım süresi ayrı ayrı belirlenir. İlacın kullanım talimatlarına göre, hastalığın ciddiyetine, enfeksiyonun lokalizasyonuna ve hastanın özelliklerine bağlıdır.
Yetişkin hastalar ve 12 yaşından büyük çocuklar için günde 3 kez 250 mg'lık bir günlük doz reçete edilir. Şiddetli enfeksiyon seyri, 2 kez kullanım için dozajda 500 mg veya 1 g'a kadar bir artışa izin verir. 12 yaşın altındaki çocuklara ilacı şurup, süspansiyon veya damla şeklinde almaları tavsiye edilir. Çocuğun yaşına bağlı olarak tek bir doz belirlenir: 9 ay-2 yaş için - 62,5 mg, 2-7 yaş - 125 mg, 7-12 yaş - günde 3 kez 250 mg. Şiddetli hastalık vakaları dozajda bir artışa izin verir.
Ortalama tedavi süresi 10-14 gündür.
aşırı doz
Doz aşımı durumunda, gastrointestinal sistemin bozulması ve su ve elektrolit dengesinin durumu gibi istenmeyen semptomların gelişmesi mümkündür.
Bu durumda, muhtemelen hemodiyaliz ile semptomatik tedavi yapılır.
Etkileşim
Bu ilaçla kombine tedavi ve antasitler, laksatifler, aminoglikozitler - genellikle yavaşlamaya ve emilim azalmasına yol açar. ile eş zamanlı resepsiyon askorbik asit - emilimi artırır.
İçin bakterisidal antibiyotikler – aminoglikozitler, sefalosporinler, ve sinerjik eylem karakteristiktir. Bazı bakteriyostatik ajanlar, örneğin makrolidler, linkozamidler ve sülfonamidler antagonistik etki gösterir. Dolaylı antikoagülanların etkinliğinde bir artış da not edilir, bu da bağırsak mikroflorasının baskılanmasına, K vitamini sentezinde veya protrombin indeksinde bir azalmaya yol açar.
Antikoagülanlarla eşzamanlı tedavi, kan pıhtılaşma parametrelerinin izlenmesini gerektirir. Oral kontraseptiflerin etkisi azalır, , bu da şiddetli kanama riskini artırır. , diüretikler, Fenilbutazon - amoksisilin konsantrasyonunu artırabilir. Ayrıca allopurinol döküntülere ve cilt tahrişine neden olabilir.
Özel Talimatlar
Antibiyotik tedavisi sırasında hematopoietik organların, böbreklerin ve karaciğerin işlevlerinin durumunun dikkatli bir şekilde izlenmesi gereklidir. İlacın yiyecekle birlikte alınması, gastrointestinal sistemin çalışmasıyla ilişkili istenmeyen etkilerin gelişme riskini azaltacaktır. Ayrıca, ilaca duyarlı olmayan mikrofloranın büyümesinin neden olduğu süperenfeksiyon gelişimi, tedavi rejiminde bir değişiklik gerektiren dışlanmaz. aşırı duyarlılık ile çapraz alerjik reaksiyonlara yol açar. sefalosporin antibiyotikler.
Satış şartları
Antibiyotikler eczanelerde reçete ile satılmaktadır.
Depolama koşulları
İlacın saklanması için en uygun yer kuru, serin, çocuklardan ve ışıktan korunan yerdir.
Raf ömrü
analoglar
Ana analoglar ilaçları içerir: Amoklavin, Clavocin, Tikarcillin Clavulanate, Medoklav, Moksiklav, Ranklav, Rapiklav vb.
Alkol
Antibiyotiklerle tedavi ederken, tedavinin etkinliğini azalttığı ve yan etki olasılığını artırdığı için alkol almaktan kaçınmak gerekir.
HAN: Amoksisilin, Klavulanik asit
Üretici firma: Kraspharma OJSC
Anatomik-terapötik-kimyasal sınıflandırma: Amoksisilin, beta-laktamaz inhibitörleri ile kombinasyon halinde
RK'deki kayıt numarası: RK-LS-5 No. 020148
Kayıt Dönemi: 30.09.2013 - 30.09.2018
Talimatlar
Ticari unvan
Amoksisilin + Klavulanik Asit
Uluslararası tescilli olmayan isim
Dozaj formu
0.5 g + 0.1 g intravenöz uygulama için bir çözeltinin hazırlanması için toz; 1,0 gr + 0,2 gr.
Kompozisyon
Bir şişe içerir
aktif maddeler: amoksisilin sodyum cinsinden amoksisilin - 0,5 g; 1.0 gr
potasyum klavulanat klavulanik asit cinsinden - 0.1 g; 0,2 gr
Açıklama
Sarımsı bir parlaklığa sahip beyazdan beyaza toz.
farmakoterapötik grup
Beta-laktam antibakteriyel ilaçlar - Penisilinler. Beta-laktamaz inhibitörleri ile kombinasyon halinde penisilinler. Klavulanik asit +
amoksisilin
ATX kodu J01СR02
farmakolojik özellikler
farmakokinetik
İlacın 1.2 ve 0.6 g dozlarında intravenöz uygulamasından sonra, amoksisilin maksimum plazma konsantrasyonunun (Cmax) ortalama değerleri sırasıyla 105.4 ve 32.2 μg / ml, klavulanik asit - 28.5 ve 10.5 μg / ml'dir. Her iki bileşen de vücut sıvılarında ve dokularında (akciğerler, orta kulak, plevral ve periton sıvıları, uterus, yumurtalıklar) iyi bir dağılım hacmi ile karakterize edilir. Amoksisilin ayrıca eklem sıvısı, karaciğer, prostat bezi, palatin bademcikler, kas dokusu, safra kesesi, sinüsler, bronş salgılarına da nüfuz eder. Amoksisilin ve klavulanik asit, iltihaplanmayan meninkslerde kan-beyin bariyerini geçmez.
Aktif maddeler plasenta bariyerine nüfuz eder ve eser miktarda anne sütüne geçer.
Plazma proteinlerine bağlanma amoksisilin için %17-20 ve klavulanik asit için %22-30'dur.
Her iki bileşen de karaciğerde metabolize edilir. Amoksisilin kısmen metabolize edilir - uygulanan dozun %10'u, klavulanik asit yoğun metabolizmaya uğrar - uygulanan dozun %50'si.
Amoksisilin + klavulanik asit ilacının 1.2 ve 0.6 g dozlarında intravenöz uygulamasından sonra, amoksisilin için yarı ömür (T1 / 2) 0.9 ve 1.07 saat, klavulanik asit için 0.9 ve 1.12 saattir.
Amoksisilin, tübüler sekresyon ve glomerüler filtrasyon ile pratik olarak değişmeden böbrekler tarafından atılır (uygulanan dozun %50-78'i). Klavulanik asit, ilacı aldıktan sonra 6 saat içinde kısmen metabolitler (uygulanan dozun %25-40'ı) şeklinde değişmeden glomerüler filtrasyon yoluyla böbrekler tarafından atılır.
Küçük miktarlar bağırsaklar ve akciğerler yoluyla atılabilir.
farmakodinamik
İlaç, yarı sentetik bir penisilin amoksisilin ve bir beta-laktamaz inhibitörü - klavulanik asidin bir kombinasyonudur. Bakterisidal davranır, bakteri duvarının sentezini engeller.
Şunlara karşı aktif:
aerobik gram pozitif bakteriler(beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;
anaerobik gram pozitif bakteriler: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;
aerobik gram negatif bakteriler(beta-laktamaz üreten suşlar dahil) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus), Campylobacter jejuni;
anaerobik gram negatif bakteriler(beta-laktamaz üreten suşlar dahil): Bacteroides spp., Bacteroides fragilis dahil.
Klavulanik asit tip II, III, IV ve V beta-laktamazları inhibe eder, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. tarafından üretilen tip I beta-laktamazlara karşı etkisizdir. Klavulanik asit, beta-laktamazların etkisi altında amoksisilinin enzimatik bozulmasını önleyen enzim ile stabil bir kompleks oluşturduğu için penisilinazlar için yüksek bir tropizme sahiptir.
Kullanım endikasyonları
İlaca duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı ve iltihaplı hastalıklar:
Üst solunum yolu enfeksiyonları (KBB organları dahil):
akut ve kronik sinüzit, akut ve kronik otitis media,
retrofaringeal apse, tonsillit, farenjit
Alt solunum yolu enfeksiyonları: bakteriyel süperenfeksiyonlu akut bronşit, kronik bronşit, pnömoni
Genitoüriner sistem enfeksiyonları: piyelonefrit, piyelit, sistit, üretrit, prostatit, şans, bel soğukluğu
Jinekolojide enfeksiyonlar: servisit, salpenjit, salpingo-ooforit, tubo-ovaryan apse, endometrit, bakteriyel vajinit, septik düşük
Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: erizipel, impetigo, ikincil enfekte dermatozlar, apse, balgam, yara enfeksiyonu
Kemik ve bağ dokusu enfeksiyonları
Safra yolu enfeksiyonları: kolesistit, kolanjit
Odontojenik enfeksiyonlar, ameliyat sonrası enfeksiyonlar, gastrointestinal sistem patolojilerinin cerrahi tedavisinde hassas mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonların önlenmesi
Uygulama yöntemi ve dozaj
Dozaj rejimi, yaşa, vücut ağırlığına, böbrek fonksiyonuna ve ayrıca enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak ayrı ayrı belirlenir. Hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden tedaviye 14 günden fazla devam edilmemelidir.
12 yaşından büyük yetişkinler ve çocuklar: İlaç, şiddetli enfeksiyon durumunda günde 3 kez 8 saatte bir 1.2 g'lık bir dozda reçete edilir - her 6 saatte bir, günde 4 kez. Maksimum günlük doz 6 g'dır.
Çocuklar
40 kg'ın altındaki çocuklarda, çocuğun vücut ağırlığına göre dozaj uygulanır. Klavulanik asit doz aşımını önlemek için Amoksisilin + Klavulanik asit enjeksiyonları arasında 4 saatlik bir aralığın korunması tavsiye edilir.
3 aylıktan küçük çocuklar
4 kg'dan hafif çocuklar: 12 saatte bir 50 / 5 mg / kg
4 kg'dan ağır çocuklar: enfeksiyonun şiddetine bağlı olarak her 8 saatte bir 50/5 mg/kg
3 aydan 12 yaşına kadar olan çocuklar
Enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak her 6-8 saatte bir 50 / 5mg / kg
Böbrek yetmezliği olan hastalarda, ilacın dozu ve/veya enjeksiyonları arasındaki aralık, yetersizlik derecesine bağlı olarak ayarlanmalıdır: kreatinin klerensi 30 ml/dk'dan fazla olduğunda, doz azaltılması gerekli değildir; 10-30 ml / dak kreatinin klirensi ile tedavi, her 12 saatte bir 1.2 g, ardından 0.6 g eklenmesiyle başlar; kreatinin klirensi 10 ml / dak'dan az - 1.2 g, ardından 0.6 g / gün.
Kreatinin düzeyi 30 ml/dk'nın altında olan çocuklar için bu Amoksisilin + Klavulanik asit formunun kullanılması önerilmez. İlacın %85'i hemodiyaliz ile uzaklaştırıldığından, her hemodiyaliz işleminin sonunda ilacın olağan dozu uygulanmalıdır.
Periton diyalizi ile doz ayarlaması gerekli değildir.
İntravenöz enjeksiyon için çözeltilerin hazırlanması ve uygulanması: flakonun içeriğini 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) 10 ml enjeksiyonluk suda veya 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) - 20 ml enjeksiyonluk suda çözün.
IV'ü yavaşça tanıtın (3-4 dakika içinde)
İntravenöz infüzyon için çözeltilerin hazırlanması ve uygulanması: 0.6 g (0.5 g + 0.1 g) veya 1.2 g (1.0 g + 0.2 g) ilaç içeren intravenöz enjeksiyon için hazırlanan çözeltiler, sırasıyla 50 ml veya 100 ml infüzyonluk çözelti içinde seyreltilmelidir. İnfüzyon süresi 30-40 dakikadır.
Aşağıda listelenen infüzyon çözeltilerini önerilen hacimlerde kullanırken, gerekli antibiyotik konsantrasyonlarını korurlar.
İntravenöz infüzyon için bir çözücü olarak infüzyon çözeltileri kullanılabilir: %0.9 sodyum klorür çözeltisi, Ringer çözeltisi, potasyum klorür çözeltisi.
Yan etkiler
Sıklıkla (≥1 / 100,<1/10)
kandidiyaz
Seyrek (≥1 / 1000,<1/100)
Baş dönmesi, baş ağrısı
Bulantı, kusma, dispepsi
Karaciğer enzimlerinde orta derecede artış
Deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker
Nadiren (≥1/10000,<1/1000)
Geri dönüşümlü lökopeni (nötropeni dahil), trombositopeni
eritema multiforme
Enjeksiyon yerinde tromboflebit
Çok nadiren(<1/10000)
Geri dönüşümlü agranülositoz ve hemolitik anemi, artmış kanama zamanı ve protrombin zaman indeksi
Anjiyoödem, anafilaksi, serum hastalığı benzeri sendrom, alerjik vaskülit
Geri dönüşümlü hiperaktivite ve nöbetler
Psödomembranöz veya hemorajik kolit
Diş minesinin yüzey tabakasının renginde değişiklik
Hepatit, kolestatik sarılık
Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, büllöz eksfolyatif dermatit, akut jeneralize ekzantematöz
püstüloz
İnterstisyel nefrit, kristalüri
Kontrendikasyonlar
Penisilinlere veya ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık
Diğer beta-laktam antibiyotiklere (sefalosporinler, karbapenemler, monobaktamlar) karşı bilinen aşırı duyarlılık
Amoksisilin + Klavulanik asit veya beta-laktam antibiyotik kullanımı ile gelişen sarılık veya anormal karaciğer fonksiyonu
Enfeksiyöz mononükleoz (benzer bir döküntü kabuğu göründüğünde dahil).
İlaç etkileşimleri
Bakterisidal antibiyotikler (aminoglikozitler, sefalosporinler, sikloserin, vankomisin, rifampisin dahil) sinerjik bir etkiye sahiptir; bakteriyostatik ilaçlar (makrolidler, kloramfenikol, linkozamidler, tetrasiklinler, sülfonamidler) - antagonistik.
İlaç, dolaylı antikoagülanların etkinliğini arttırır (bağırsak mikroflorasını baskılayarak, K vitamini sentezini ve protrombin indeksini azaltır). İlacın antikoagülanlarla eşzamanlı uygulanması ile kan pıhtılaşma göstergelerini izlemek gerekir.
Amoksisilin + klavulanik asit, oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltır. İlacın etinil estradiol ile veya para-aminobenzoik asidin (PABA) oluştuğu metabolizma sürecinde ilaçlarla eşzamanlı kullanımı ile, "atılım" kanama riski vardır.
Diüretikler, allopurinol, fenilbutazon, nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar ve tübüler sekresyonu bloke eden diğer ilaçlar, amoksisilin konsantrasyonunu arttırır (klavulanik asit esas olarak glomerüler filtrasyon yoluyla atılır). Allopurinol deri döküntüsü riskini artırır.
İlacın metotreksat ile eşzamanlı kullanımı ile ikincisinin toksisitesi artar.
Disülfiram ile eş zamanlı kullanımdan kaçınılmalıdır.
Eczacılığa ait kan, proteinler, lipidler, glikoz, dekstran, bikarbonat içeren solüsyonlarla uyumlu değildir. Bir şırınga veya infüzyon şişesinde başka ilaçlarla karıştırmayın. Aminoglikozidlerle uyumsuz.
Özel Talimatlar
Amoksisilin + Klavulanik asit ile tedaviye başlamadan önce, penisilinler, sefalosporinler veya diğer beta-laktam antibiyotiklere karşı önceki aşırı duyarlılık reaksiyonlarının ayrıntılı bir geçmişini toplamak gerekir.
Penisilinlere karşı ciddi ve bazen ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktik şok) tanımlanmıştır. Alerjik reaksiyon durumunda, tedaviyi bırakmak ve alternatif tedaviye başlamak gerekir. Ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonları gelişirse hastaya hemen adrenalin uygulanmalıdır. Oksijen tedavisi, intravenöz steroidler ve entübasyon dahil hava yolu yönetimi gerekli olabilir.
Amoksisilin + Klavulanik asit, bulaşıcı mononükleozdan şüpheleniliyorsa reçete edilmemelidir, çünkü bu hastalığı olan hastalarda amoksisilin deri döküntülerine neden olabilir ve bu da hastalığın teşhisini zorlaştırır.
Amoksisilin + Klavulanik asit ile uzun süreli tedaviye, buna duyarsız mikroorganizmaların aşırı büyümesi eşlik edebilir.
Dikkatlice Amoksisilin + Klavulanik asit karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda kullanılmalıdır.
Amoksisilin + Klavulanik asit alan hastalarda bazen protrombin zamanında bir artış gözlenir, bu nedenle Amoksisilin + Klavulanik asit ve antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile uygun izleme yapılmalıdır.
Azalmış idrar çıkışı olan hastalarda nadir durumlarda kristalüri oluşabilir. Yüksek dozlarda amoksisilin uygulaması sırasında, amoksisilin kristal oluşumu olasılığını azaltmak için yeterli miktarda sıvı alınması ve yeterli idrar çıkışının sağlanması tavsiye edilir.
Laboratuvar testleri: Yüksek konsantrasyonlarda amoksisilin, Benedict reaktifi veya Fehling solüsyonu kullanıldığında idrar glikozuna yanlış pozitif reaksiyon verir. Glukozidaz ile enzimatik reaksiyonların kullanılması tavsiye edilir.
Hamilelik ve emzirme
Amoksisilin + Klavulanik asit anne sütüne geçer ve emzirilen bebeklerde ishale ve mukoza zarında mantar enfeksiyonlarına neden olabilir. Emzirmeyi durdurma kararı, ilgili doktor tarafından yarar / risk oranının dikkatli bir şekilde değerlendirilmesinden sonra verilir.
İlacın bir araç veya potansiyel olarak tehlikeli mekanizmalar kullanma yeteneği üzerindeki etkisinin özellikleri
Bilinmeyen.
aşırı doz
Belirtiler: olası gastrointestinal bozukluklar ve su ve elektrolit dengesindeki bozukluklar. Amoksisilin kristalürisi, bazı durumlarda böbrek yetmezliğinin gelişmesine yol açan tanımlanmıştır.
Tedavi: semptomatik tedavi, su ve elektrolit dengesinin düzeltilmesi. Amoksisilin + klavulanik asit hemodiyaliz ile kandan uzaklaştırılır.
Yükleniyor ...