المخدرات غير الستيرويدية المضادة للالتهابات COC 2. المخدرات المضادة للالتهابات الانتقائية: فعالية سريرية، آلية العمل، الآثار الجانبية. مع النشاط الشديد المضاد للالتهابات

مثبطات مركزي لا رجعة فيه

1. عرائب حمض الساليسيليك - الساليسيلات:acetylsalicyl K-TA (الأسبرين)، acetylsalicylate ليزينا

ب) مثبطات COG عكسها

2. Pyrazolidins:Phenylbutazone (Butadion)، Analgin

3. Indomethacin (Mitindol)، Sulindak (Clinic)، ETODOLAC (ELDERIN)

4. Diclofenac الصوديوم (Voltaren، Ortofen)، البوتاسيوم (Rapten Rapid)

5. الأكسجين:Pyroxikov (Felden)، Lorunoksikov (Ksefokam)، ميلوكسيكو (Movied)

II. المثبطات الانتخابية COG-2

1. ج- بجعالة تحتوي على مجموعة سلفوناميد:نيمسوليد، التسلق

في النشاط والبنية الكيميائية

مشتقات الأحماض:

مع النشاط الشديد المضاد للالتهابات:

الساليسيلات:حمض الأسيتيلسليكليليك، Lysine Monoacetysysalicylate، difluorizal (السدود)، ميثيلاساليسيلات

Pyrazolidins: Phenylbutazone (Butadion)

مشتقات Indolux K-You:Indomethacin (Mitindol)، Sulindak (Clinic)، ETODOLAC (ELDERIN)

مشتقات فينيلوكس ك - أنت:Diclofenac الصوديوم (Voltaren، Ortofen)، البوتاسيوم (Rapten Rapid)

Oksikama:Pyroxikov (Felden)، Lorunoksikov (Ksefokam)، ميلوكسيكو (Movied)

مع نشاط معتدل مضاد للالتهابات

مشتقات حمض الأوبيونيك:Ibuprofen (Bruphen، Nurofen)، نابروكسين (Narosin)، Ketoprofen

مشتقات حامض العقادات العقارية:حمض ميثيناموفايا، حمض ففايناميك

NSPVS مع النشاط الشديد المضاد للالتهاباتالمشتقات غير الحمضية

ألكاونز:ناماتون (relaphen)

مشتقات السلفوناميد:Nimesulide (نيميسيل، ناز)، Celecoxib (Kebrex)، Ropecoxib (VIOX)

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع ضعف النشاط المضاد للالتهابات \u003d مسكنات antipyretics

Pyrazolones: Metamizole ( analgin)، أمينوفينازون ( Amidopin.)

المشتقات الفقرة الأمينوفينية (Aniline): Fenacetin، Acetamofen ( باراسيتامول، Perfalgang، بانادول، effergangan، calpol)

مشتقات غير متجانسة: Ketorolak (Ketorol)، Tolm

آلية العمل صناديق غير الستيرويدية المضادة للالتهابات(NSIADS) يرتبط بتثبيط تنافسي البقرة. يؤدي الحصار من العوامل المضادة للالتهابات غير الستيرويدية إلى انتهاك لتوليف البروستاجلاندين E 2 و 1 2 وتطوير ثلاثة آثار رئيسية:

مضاد التهاب؛

مسكن؛

antipyRetic.

آلية الدكتور:

مضاد التهاب:

قمع جيل PGE 2 و PGI 2، المرتبطة بمثابة 2 (في جرعات صغيرة)؛

· تثبيط العدلات المرتبطة بالتأثير على البروتين G-Protein المرتبط (بجرعات كبيرة)

· تقليل التعليم وتعطيل وسطاء الالتهابات؛

· كبح بيروكسيد الدهون

· استقرار أغشية الليزومال (مما يمنع الخروج من إنزيمات الليزوزومية ويمنع الأضرار التي لحقت الهياكل الخلوية)؛

· الفرامل لعمليات تشكيل المركبات الكثيرة في عمليات الفسفرة المؤكسدة (انتهاك إمدادات الطاقة الالتهابية)؛

· قمع إفراز Chemokine

· قمع التخليق والتعبير عن جزيئات التصاق الخلية، وبالتالي، وظيفة LOMOMOTOR من الكريات البيض؛

· كبح الالتصاق من العدلات والتفاعل مع مستقبلات (الإفراج عن وسطاء الالتهاب، تثبيط التخليق، أمر منزعج؛

تأثير مسكن (بعد 20-40 دقيقة في جرعات معتدلة)

المكون المحيطي:

تقليل عدد المستقبلات، استقرار الغشاء

· زيادة عتبة حساسية الألم للمستقبلات؛

· تقليل نشاط إنزيمات البروتوليين

· تقييد النفايات (بعد 5-7 أيام)، تليها انخفاض في إفراز آلام الضغط من خلال الإفرازات في تجاويف مغلقة (المفاصل والعضلات واللثة قذائف الدماغ).

وسط

· تقليل تكوين PG-E 2 في هياكل العمود الفقري والدماغ المشاركة في سلوك وتصور الألم؛

· تمنع COF-2 وتوليف PGA في الجهاز العصبي المركزي، حيث يشارك في تصور الألم

· تقليل فرط الهضاب نتيجة لذلك: انسداد من تخليق PG و Prostacyclin، مما أثار غضب. DEI-E IL-1، TNF-α، الهستامين، السيروتونين، براديكينين ونيويوروكينينز على مستقبلات الألم.

تنتهك نبضات الألم وفقا لمسارات الحبل الشوكي، فإن حبات الطالام الجانبية مضطهدون.

· تحفز إطلاق الإندورفين وبالتالي تعزيز التأثير المثبط للمسألة الرمادية العرضية على انتقال النبض

تأثير مضاد للتقاء (بعد 20-40 دقيقة)

1. تمنع توليفة البيروجين الداخلي على المحيط (IL-1) في الاثنين / م ف

2. تثبيط COF، والحد من توليفة PG-E 1 و PG-F 2، على السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي

· استعادة توازن مراكز المنتجات الحرارية ونقل الحرارة في الخلايا العصبية لمنطقة الوقاية من ما تحت المهاد.

توسيع السفن الجلدية وزيادة التعرق

تكبح منتجات الطاقة في حرارة الالتهاب

ردود الفعل الكيميائية الحيوية الأساسية للالتهابات - استهلاك الطاقة للغاية: تخليق لسيطات الالتهابات، Chemotaxis، Phagocytosis، انتشار الأنسجة الضامة

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تنتهك تخليق ATP (قمع غليكوليس أو الأكسدة الهوائية، لا أوافق من)

تأثير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في عمليات الانتشار

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تمنع تشكيل الأنسجة الضامة (التوليف الكولاجين):

1. تقليل نشاط الليفي

2. انتهاك امدادات الطاقة من العمليات التراكمية

أعظم تأثير مضاد للوحدات هو: indomethacin، Diclofenac الصوديوم، Acecloofenak، البيروكسيكات، Lorunoxy، ميلوكسمي

تأثير مكافحة التجميع TXA 2 / PGI 2

· تمنع COX 1 في الصفائح الدموية، وقمع توليفة المستبد الداخلي من Thromboxane.

· مثبطات COG 2 الانتقائية لا تملك تأثير مضاد للتجميع.

التأثير المناعي للمضادات المضادة للأمراض غير المرئية: قمع تنشيط عامل النسخ (NF-KB) في T-Lymphocytes

تمنع توليفة السيتوكينات (IL-1،6،8، Interferon-β، FNF-α)، عامل الروماتويدي، جزيئات التكميل والالتصاق

تقليل التفاعل المناعي العام

مضطهد ردود الفعل المحددة على البحناء

مؤشرات مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية: Sharp Rheumat. الأمراض- النقرس، pseudoadagad، تفاقم العظم الذاتي وبعد كرون. الروماتيزم. الأمراض- التهاب المفاصل الروماتويدي، Spondyloarthropathy، هشاشة العظام وبعد الشمال غير النظامية. الأمراض- الإصابات، آلام الظهر، الألم بعد العملية الجراحية، المغص الكلوي، عسر الطمث، الصداع النصفي، إلخ. أمراض أخرى -التضخم، التهاب التامور، طرقت حمامي، مزود بأمعمة كبيرة؛ الوقاية - تجلط الدم، سرطان القولون.

acetylsalicylic حمض - مشتق حمض الساليسيليك، كتل بشكل لا رجعة فيه بسبب acetyation من المركز النشط للإنزيم. لديها تقارب أكبر بكثير ل COX-1 من COX-2. لكن nalhetating، antipyretic، المضادة للالتهابات، المضادة للتجميع.

1. يمنع CycleooxyGenase (COX-1 و COG-2) ويبطئ مسار Cycleooxygenase في طريق Cycleooxygenase ل Metabolism Arachidonic Acid Metabolism، وحظر توليف PG (PGA 2، PGD 2، PGF 2ALLF، PGE 1، PGE 2، إلخ) و throomboxane. يقلل من فرط الدم، النفايات، نفاذية الشعرية، نشاط Hyaluronidase، يحد من إمدادات الطاقة للعملية الالتهابية عن طريق مضاعفة منتجات ATP.

2. يؤثر على مراكز Subcortex من حساسية الأدوات. يؤدي تقليل محتوى PG (أساسا PGA 1) في وسط الحرارية إلى انخفاض في درجة حرارة الجسم بسبب توسيع السفن الجلدية وزيادة في التعرق.

3. يكون التأثير التخدير يرجع إلى تأثير مراكز حساسية الألم، وكذلك التأثير المضاد للالتهابات الطرفية وقدرة ساليسيلات على تقليل تأثير الجعلات من براديكينين.

4. تقليل محتوى Thromboxane A 2 في الصفائح الدموية يؤدي إلى قمع لا رجعة فيه للتجميع، يتوسع إلى حد ما السفن. يتم الحفاظ على عمل مضادات المضادة للأكسدة لمدة 7 أيام بعد استقبال لمرة واحدة. خلال عدد من الدراسات السريرية، تبين أن تثبيط كبير لوحات الدم يتم تحقيقه بالجرعات حتى 30 ملغ. يزيد من نشاط البلازما الفيبرينيك ويقلل من تركيز عوامل التخثر المعتمدة من فيتامين K (II، VII، IX، X). يحفز إزالة حمض اليوريك، لأن امتصاصه في قنوات الكلى أمر منزعج.

5. f / kinetics: T 1/2 Acetylsalicylic حمض ليس أكثر من 15-20 دقيقة. في الجسم يدور (بنسبة 75-90٪ بسبب الألبومين) ويتم توزيعه في الأنسجة في شكل أنيون من حمض الساليسيليك. تم تحقيق C كحد أقصى حوالي ساعتينوبعد مع بروتينات البلازما الدم، حمض الأسيتيلسليكليك غير مرتبط عمليا. عندما يتم تشكيل الأدبية الحيوية، يتم تشكيل الأيضات الموجودة في العديد من الأنسجة والبول في الكبد. يتم تنفيذ إفراز ساليسيلات بشكل أساسي من خلال إفرازها بنشاط في قنوات الكلى في شكل دون تغيير وفي شكل الأيض.

6. طلب: فعالة من المضادة للتجمع في جرعات من 100-150 ملغ يوميا للوقاية من السفن التاجية في أمراض القلب الإقفارية، لمنع السكتة الدماغية الإقفارية. علاج الأمراض الروماتويم الحادة والمزمنة؛ neuralgia، حشد، ألم مفصل.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية، بما في ذلك. "الأسبرين" ثلاثي، "الأسبرين" الربو؛ أخطاء النزفية (هيموفيليا، مرض ويلبراند، التلسكبات)، الأوعية الدموية الأبهري، قصور القلب، الأمراض التقرحي الحادة والتفسيرية للتآكل الجهاز الهضمي، نزيف الجهاز الهضمي، قصور الكلى الحاد أو الكبدية، نقص الهدولي الأولي، فيتامين ك، العجز الثرومبوكوتفنيخ، الأرجواني الثرثرة الأرجواني، الجلوكوز 6-phosphatehydehydrogyase، الحمل (الأثلوث الأول والثالث)، الرضاعة الطبيعية، وعمر الأطفال والمراهقين يصل إلى 15 عاما عند التقدم كعامل مضاد للحرارة (خطر متلازمة أعمق عند الأطفال الذين يعانون من الحمى ضد الأمراض الفيروسية).

8. آثار جانبية محددة من حمض الأسيتيلسليكليك تهيج وتقرح الغشاء المخاطي المعدي، الجماعة القصيرة - "الأسبرين الربو". تنشيط الجماعة الشعبية بسبب تفعيل مسار LipoxygeGenase من عملية التمثيل الغذائي لحمض Arachidonic.

9. تسمم: صداع، رنين في الأذنين، عبوس، نفسية؛ غثيان، القيء، الإسهال، آلام epigigastric؛ قلفة الجهاز التنفسي أو الحماض الأيضي.

الصوديوم diclofenac -مشتق حمض الفينيلوكسيك. الدواء هو واحد من أكثر الأموال المضادة للالتهابات المستخدمة بشكل متكرر مع نشاط مسكن شديد ومضاد للحرارة. وقد أعلن خصائص المسكنات، النشاط المضاد للتقاء. لديها نشاط سام منخفض.

Lorunoksikov.- مثبطات COG العشوائية. لقد أعلن آثار مؤلمة ومضادة للالتهابات. يحدث تأثير مضاد للتقاءات فقط عند أخذ جرعات كبيرة.

مثبطات Cycleooxygenase (COF-1 و COF-2). يقلل من GMG، منتجات LeukotRiene، يؤثر على الغشاء المخاطي للمعدة، وظيفة الصفائح الدموية وتدفق الدم الكلوي. يمنع إطلاق أشكال نشطة من الأكسجين، ونظام كينين.

لها تأثير أساسا على المرحلة الائتلاف والتكاثر الاستجابة الالتهابية. عند وصف التهاب المفاصل الروماتويدي، فإنه يظهر تأثير مسكن واضح، يقلل من مدة صلابة الصباح، المؤشر المفصل لريشي، وعدد المفاصل الملتهبة والمؤلمة؛ عدد من المرضى يقلل من إيسو.

المؤشرات: الترصبة ذات العمليات الالتهابية: التهاب العظمية، التهاب المفاصل الروماتويدي) + الفترة بعد العملية الجراحية + الألم المرتبط بالأورام. أدخل 2-3 مرات في اليوم. عند تناولها بسرعة واستوعية بالكامل، تقترب التوافر الأحيائي 100٪. وقت الإنجاز C كحد أقصى حوالي 2 ساعة (في مقدمة لكل / م - 15 دقيقة). ترتبط البلازما تقريبا تماما بالبروتينات. الكبد هو هيدروكسيل ويتحول إلى ميتابوليت غير نشط الدوائية. ر 1/2 - 4 ساعات. حوالي 30٪ من الجرعة مشتقة من البول، وخاصة في شكل الأيض، والباقي مع الصفراوي. يجب الإشارة إلى الآثار الجانبية للتأثيرات الجانبية ردود الفعل المتكررة من الجهاز الهضمي وبعد

ايبوبروفين -حمض الفينيلبروبيونيك، الذي يستخدم للألم الناجم عن الالتهاب.

تأثير الأدوية .

في الحقن، يمنع COG-1 و COG-2، يقلل من توليف PG. يرتبط التأثير المضاد للالتهابات بانخفاض نفاذية السفن، وتحسين الأوجه الدقيقة، وانخفاض في إطلاق سراح الوسطاء التهابئين (غازات الدفيئة، كينينا، ولتر) وقمع إمدادات الطاقة الالتهابية.

ويرجع التأثير المسكن إلى انخفاض في كثافة الالتهابات، مما يقلل من إنتاج براديكينين وغنيه. مع التهاب المفاصل الروماتويدي، فإنه يؤثر على المكون النزيه والجزئي على العنصر الانتشار في التفاعل الالتهابي، لديه مسكنات مسكنات سريعة وضوحا، مما يقلل من التورم، تصلب الصباح والحد من التنقل في المفاصل.

يؤدي الحد من الإثارة إلى المراكز المتوسطة المنظمة للحرارة إلى تأثير مضاد للتقاء. تعتمد شدة التأثير المضاد للإصابة على درجة حرارة الجسم الأولية والجرعة. مع حفل استقبال واحد، يستمر التأثير حتى 8 ساعات. مع عسر الطمث الابتدائي، يقلل من الضغط داخل الرحم وتكرار تقلصات الرحم. يمنع عكس التجميع الصفائح الدموية.

نظرا لأن PG محتجز إغلاق القناة الشريانية بعد الولادة، فمن المعتقد أن قمع COF هو الآلية الرئيسية للعمل من Ibuprofen في في / تستخدم في حديثي الولادة مع قناة الشرايين المفتوحة.

تأثير مسكن مقارنة مع التطورات المضادة للالتهابات عند الاقتضاء من جرعات أقل. في آلام المتلازمة، لوحظ بداية الدواء بعد 0.5 ساعة، والحد الأقصى للتأثير - بعد 2-4 ساعات، مدة العمل هي 4-6 ساعات. الدواء على ما يرام ويمتص بسرعة عند أخذ الداخل، يخترق جيدا في السائل الزليلي، حيث يصل تركيزها إلى قيم أكثر مرونة مما كانت عليه في بلازما الدم. t.هو 2 ساعة.

بالنسبة للإبغاء، تتميز جميع آثار جانبية SFID النموذجية، في نفس الوقت يعتبر (خاصة في الولايات المتحدة) أكثر أمانا مقارنة ب Diclofenac و Indomethacin.

يتم بطلان الدواء مع خطر الوذمة الأمعاء، مع متلازمة bronchospastic.

celecoxib هو المثل الانتخابي ل COG-2.معظمهم يخطئون نشاط الإنزيم، والتي تشكلت في تركيز الالتهاب.

تأثير الأدوية - المضادة للالتهابات، مسكن، مضاد للتربية.

يمنع بشكل انتقائي COF-2 ويننع تكوين غازات الدفيئة المؤيدة للالتهابات. في التركيزات العلاجية لا تمنع COF-1. في التجارب السريرية، المتطوعون الأصحاء celecoxib في لمرة واحدة تصل إلى 800 ملغ وضرب - 600 ملغ مرتين في اليوم لمدة 7 أيام (فوق الجرعات العلاجية الموصى بها) لم يقلل من تجميع الصفائح الدموية ولم يزيد من وقت النزيف. يمكن أن يؤدي قمع توليف PG 2 إلى تأخير سائل بسبب زيادة امتصاصها في شريحة تصاعدي سميكة من حلقة الجينات، وربما المناطق البعيدة الأخرى من Nephron. يمنع PGA 2 امتصاص الماء في أنابيب التجميع، مما يمنع عمل الهرمونات المادية.

تجميع مركز التسوق لا يؤثر، ل COG-2 في الصفائح الدموية لا تشكلت. تم اكتشاف النشاط لمنع تطور الورم و palyposos من القولون والمستقيم.

عند أخذ الداخل، يتم امتصاصه بسرعة، يتم تحقيق C كحد أقصى بنحو 3 ساعات. انبعاثات الطعام، خاصة الأغنياء في الدهون، يبطئ الشفط. درجة التجليد مع بروتينات البلازما هي 97٪. يتم تحقيق تركيز التوازن بحلول اليوم الخامس. يتم توزيعها بالتساوي في الأنسجة، تخترق BGB. Biotransformed في الكبد بشكل رئيسي بمشاركة CYP2C9 Cytochrome R450. T 1/2 - 8-12 ساعة، التخليص العام - 500 مل / دقيقة. يعرض في شكل مستقلبات غير نشط، بشكل رئيسي من خلال الجهاز الهضمي، تم العثور على كمية صغيرة (أقل من 1٪) من CELECOXIB دون تغيير في البول.

دواعي الإستعمال:التهاب المفاصل الروماتويدي، هشاشة العظام، التهاب الفقار الانكليث، التهاب المفاصل الصدفية.

تأثير جانبي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

حاليا، تستخدم الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSIADS) على نطاق واسع في الممارسة الطبية. يتم وصفها بأمراض مختلفة مصحوبة بألم متلازمة للألم، والحمى، وكذلك مريضا إغاثة الألم في الفترة بعد العملية الجراحية.
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي وسيلة أعراض، لأنها غالبا ما تتخلص من المظاهر السريرية للمرض، دون التأثير على آلية تطوير العملية المرضية. هذه الأدوية لها عدد من الآثار الجانبية الخطيرة، لذلك في السنوات الأخيرة، يحاول الصيادلة تطوير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجديدة - ليس فقط فعالة، ولكن أيضا أكثر أمانا.
تفسر آلية تشغيل مؤسسات غير مؤسسات من خلال القدرة على قمع إنتاج البروستاجلاندين، والمواد الخاصة التي تؤثر على مظهر استجابة الالتهابية والألم. إن منع توليفة البروستاجلاندين من خلال الوسائل المضادة للالتهابات غير الستيرويدية يرجع إلى مستوى نشاط نشاط الإنزيم السيكلوكومسي (البقرة). وفقا للبيانات التي تم الحصول عليها في جسم الإنسان من Cycleooxyase، وأشكال إيزومرية من COF 1 و COF 2. هناك مثل هذا المفهوم أن التأثير المضاد للالتهابات والمسكنات المضادة للسهدين يرجع إلى قدرتهم على قمع نشاط COF 2 ، وتطوير الآثار الجانبية من الجهاز الهضمي، والكلى، وتشكيل الدم مرتبط بتثبيت البقرة 1. بناء على هذا المفهوم، تم تصنيع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الجديدة، والتي كان لها إجراء انتقائي (أي تفضيل) لقمع نشاط COF 2. تشمل أدوية هذه المجموعة: Nimesulide، ميلوكسيكو، Celecoxib، etodolac، Ropecoxib. عند تنفيذ التجارب السريرية، تم الكشف عن أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للجيل الجديد لم تكن أقل شأنا من فعالية آثارها العلاجية من قبل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التقليدية، ولكن في نفس الوقت نقلت أربع مرات في عملية علاج المضاعفات من الجهاز الهضمي وبعد
ولكن على الرغم من ذلك، يمكن أن يحدث المرضى الذين يتلقون العلاج بأمر مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من الإجراءات الانتقائية أيضا آثار جانبية مختلفة (آلام في البطن والغثيان والقيء، وما إلى ذلك)، والتي تقف في بعض الأحيان الطبيب لإلغاء العلاج المعين. وفي بعض الحالات، يمكن أن يؤدي مثبطات NEV2 الانتقائية وكذلك مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التقليدية إلى تطوير مضاعفات خطيرة للغاية من الجهاز الهضمي، والحياة المهدد للمريض (نزيف المعدة أو ثقب القرحة أو القرحة الاثني عشر). لذلك، ينبغي تعريف الأشخاص الذين لديهم خطر كبير في تطوير مثل هذه الأمراض الكثافة والمعالجة الوقائية للمرض التقرحي والتهاب المعدة، بغض النظر عن حدوث مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي يتم الحصول عليها.
يمكن أن تؤدي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية للعمل الانتقائي إلى COG 2 إلى زيادة زيادة تخثر الدم، وبالتالي، وتزيد من خطر تطوير احتشاء عضلة القلب، والسكتة الدماغية الإقفارية. لذلك، فإن المرضى الذين لديهم أمراض نظام القلب والأوعية الدموية (تصلب الشرايين، الأوردة الدقيقة، ارتفاع ضغط الدم، إلخ) في وقت واحد مع تعيين NSPIDS من الإجراء الانتقائي الموصى به الأسبرين Microindoses (بمبلغ 0.25 جم / يوم). ولكن نظرا لأن حمض الأسيتيلسليكليك نفسه قادر على تطوير مضاعفات خطيرة من أعضات الجهاز الهضمي، فإن السؤال ينشأ: "هل يستحق وصف هذه الأدوية في وقت واحد؟".
من بين كل ما سبق، يصبح من الواضح أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي تنتمي إلى مجموعة مثبطات البقرة الانتقائية 2 ليست خالية من العيوب. إنهم أيضا، وكذلك مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التقليدية (على الرغم من أنهم أقل في كثير من الأحيان)، يمكن أن يؤدي إلى تطوير مختلف حياة المضاعفات المختلفة وأحيانا. لذلك، قبل بدء العلاج، أي من الأموال المضادة للالتهابات غير المرغومة، يجب استشارتها مع الطبيب. سيتمكن أخصائي فقط من اختيار الدواء الأكثر ملاءمة لهذا المريض، وكذلك، إذا لزم الأمر، وصف علاجا وقائيا للأمراض الجسدية الأخرى. فقط مع هذا النهج لاختيار مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية يمكن أن تقلل بشكل كبير من احتمالية تطوير المضاعفات.

آلية عمل جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي قمع نشاط إنزيم سيكلوكسيجينز (بقرة)، والتي تنتج البروستاجلاندين وثرومبوكسان من حمض الأرجيدونيك. في جسم الإنسان، هناك نوعان من Isoenzyme cycleooxyases: COX-1 و COF-2. يتم احتواء COF 1 في ظل الظروف العادية في الأوعية الدموية والمعدة والكلى وحفز توليفة البروستاجلاندين، والتي تشارك في تنظيم العمليات الفسيولوجية الكلية. يتم تشكيل COF-2 في الأنسجة الطرفية فقط عند الالتهاب. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التقليدية، مثل Indomethacin و Diclofenac، تتصرف بشكل عشوائي، تمنع على قدم المساواة COF-1 و COF-2، مما يؤدي إلى الألم والالتهابات. مع تناول المدى الطويل، تتأثر هذه المضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الغشاء المخاطي للمعدة وثاني الثنائي مع تشكيل القرحة والنزيف. تعمل عيوب مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية غير الانتقائية كإنشاء جيل جديد NSAID، والتي لها الانتقائية فيما يتعلق بكوكس -2.

أكثر مثبط COF-2 الانتقائي في روسيا هو الدواء "" (Ryricoxib)، الذي كان مخصصا للندوة "دواء جديد لعلاج الألم: السنة الأولى في روسيا"، التي عقدت في إطار القومية الروسية السادسة عشر الروسية الكونغرس "رجل وأدوية". إنه يمنع 106 مرة المزيد من cycloxygenase-2 من cycleooxygenase-1، أي أن ذلك، لا يؤثر عمليا على COF-1، وبالتالي يجب ألا يسبب عدد كبير من المضاعفات من الجهاز الهضمي. تم تأكيد ذلك من خلال بيانات التجربة السريرية: الدراسات الإقليمية 10 دراسات سريرية، حيث أظهر المرضى الذين يعانون من المحفور، هشاشة العظام، التهاب المفاصل الروماتويدي وآلام الظهر المزمنة أن خطر تثقيف الجهاز الهضمي والتعبيرات والنزيف بنسبة 50٪ عند ظهور أركوكسي من عند تلقي غير مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي تعمل. إن حالات العلاج بسبب الأعراض من البند الظاهرة المعدية الجهازية وغير المرغوب فيها هي أيضا انخفاض في استقبال Arkoxy من عند تلقي مضادات الالتهانات المضادة غير الانتقائية.

coesecoxib (celecoxib., celebrex.) تم إنشاء Codecoxix في 90s من القرن العشرين وأثارت فئة كاملة من مثبطات محددة للغاية من COX-2 - "Koksibov".

MD: CelloToxib هو 375 مرة من كتل التربية والتربية ذات الانتقائية، مقارنة مع COF-1 من Enzyme Isoforme. ويعتقد أن هذا يرجع إلى وجود celexib من أجل celexib، مثبتة بشكل صارم على زاوية: مجموعة الجزيء القطبي من الجزيء كتل الجيب الجانبي المائي COX-2، وتشغل جزء Aribpirazolny من الجزيء الرئيسي المسعور الرئيسي قناة الانزيم. نظرا لحقيقة أن جزيء COG-1 ليس لديه جيب جانبي مائي من CELECOXIB، فإنه غير قادر على إدخال المركز النشط للإنزيم واتصال الدواء مع COX 1 مستمر بما فيه الكفاية. يتم تحقيقه فقط عند أخذ جرعات عالية من CELECOXIB (يتم تطوير الحصار من COF-2 بالفعل عند وصف Celecoxib في جرعة من 0.2 ملغ / كجم أو 150-200 ملغ / يوم، في حين أن الحصار من COF-1 يتطلب جرعة من جرعة 200 ملغم / كغ أو حوالي 14000. ملغ / يوم).

الجدول 7. الخصائص النسبية للأمراض غير الستارة

طب	مضاد للأفراد	مضاد التهاب	مسكن	تأثير.	COF-1. † COF-2.
الأسبرين (ASC)
difluunisals.
الباراسيتامول
phenylbutazon.
ايبوبروفين.
نابروكسين
Indomethacin.
سولينداك
diclofenak.
Pyroxikam.
تلك المكسية
ketorolak.
mesphenam. كي
ناماتون
Kesetoxib.

ملحوظة: † - أقل نسبة COF-1 / COF-2 \u003d -إل جي[ IC. 50 COF-1 /IC. 50 COG-2]، انتقائي للوكيل ل COF-2.

FC: CELECOXIB لديه ذوبان منخفض للغاية في الماء، لذلك فإن إنشاء شكل وجبة للأدوية أمر صعب للغاية. عندما تكون الإدارة عن طريق الفم، تبلغ التوافر الحيوي في CELECOXIB حوالي 75٪، يمكن أن يقلل تناول الطعام من معدل الامتصاص بنسبة 20-30٪، لكن التوافر الحيوي يصبح أكمل ويزيد بنسبة 7-20٪. في دماء celecoxib، يرتبط 97٪ ببروتينات الدم. بعد استقبال لمرة واحدة عند جرعة 200 ملغ، يتجاوز الحد الأقصى لتركيز المصل 1500 نانوغرام / مل و 5 مرات حدود المستوى العلاجي الدنيا (300 نانوغرام / مل). منذ فترة القضاء على المخدرات هي 10-12 ساعة، يحدث انخفاض التركيز إلى الحد الأدنى من المستوى العلاجي خلال أكثر من 2 طن، أي Codexibe يمكن أن تؤخذ 1 مرة في اليوم الواحد.

يستمر استقلاب Codoxib في الكبد (\u003e 90٪) بشكل أساسي بسبب Isoform of Cytochrome P 450 2C9. لا يشارك هذه السيتوكروم في عملية التمثيل الغذائي للأغلبية الساحقة للمخدرات (على سبيل المثال، أمينوجليكوسيدات، وكلاء anticonvuls و عوامل الزوجية عن طريق الفم)، وبالتالي، في علاج CELECOXIB، لا يلزم قبول تصحيح الجرعة جنبا إلى جنب معها.

FE: بالنسبة ل CELECOXIB، فإن آثار مضادة للالتهابات ومضاد للالتهابات مميزة. في فعاليته، فإن CELECOXIB في جرعة تبلغ 100-400 ملغ / يوم ليست أدنى من السؤال، نابروكسين و diclofenac. من المثير للاهتمام أن نلاحظ أن الآثار المضادة للالتهابات والمسكنة للأدوية لا ترتدي طبيعة تعتمد الجرعة. عند استخدامها في جرعة أقل من 100 مجم / يوم، فإن تأثير الدواء غائبا، في نطاق الجرعات من 100 إلى 400 ملغ / يوم، ولكن الزيادة الأخرى في الجرعة من 400 ملغ / يوم إلى 1200 ملغ / يوم تقريبا لا يؤدي إلى زيادة في الواقع.

نظرا لأن Celecoxib لا يؤثر بشكل عملي على COX-1، فإنه لا يغير تجميع الصفائح الدموية ولا يؤدي إلى تطوير الإجراءات الفعلية.

مؤشرات الاستخدام وسائط الجرعات: تستخدم Celecoxib لعلاج الآفات الالتهابية المزمنة لأجهزة الجهاز العضلي الهيكلي:

هشاشة العظام - في 100-400 ملغ / يوم في 1 الاستقبال؛

التهاب المفاصل الروماتويدي - 200-800 ملغ / يوم في 1-2 استقبال.

نظرا لوجود المتطلبات الأساسية النظرية للمشاركة المحتملة في COF-2 في عملية التلال في منطقة منطقة القولون والمستقيم، فإن تطوير مرض الزهايمر، ثم يعتبر بعض المؤلفين Celecoxib كوسيلة واعدة للوقاية من هذه الأمراض الفئات العمرية العليا.

NE: بسبب الانتقائية العالية للبقرة 2 والحفاظ على الأداء الطبيعي للوسائل الفسيولوجية ل COG-1، تعتبر CELECOMS أكثر أمنا NPIDs، مقارنة بمثبطات غير انتقائية COF.

غالبا ما يؤدي celecoxib إلى أن تشكيل العيوب التقرحية على الغشاء المخاطي للقطار، لا يؤدي إلى تطوير النزيف بسبب انخفاض في تجميع الصفائح الدموية وليس له تأثير رقمي (لا يقلل نغمة Miometrium). في الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني، لا يرافق حفل الاستقبال زعزعة الاستقرار.

ومع ذلك، فإن الآمال الأولية للسلامة الكاملة مثبطات COF-2 الانتقائية والشكوكسيب للغاية غير مبرر. تم تأسيسها حاليا أن مكتب الاستقبال مصحوبا بظهور الآثار التالية غير المرغوب فيها:

كما ذكرنا سابقا، لا يتسبب Celecoxib في تطوير الأضرار التقرحي في الجهاز الهضمي المخاطي، لكنه يؤخر عملية الشفاء من العيوب التقرحية الموجودة بالفعل. من المفترض أن هذا يرجع إلى حقيقة أن السيطرة على عمليات الإصلاح والنفاية من ظهورات الظهارة التي تنفذها البروستاجلاندين، والتي تشكلت تحت تأثير COF-2.

يمكن لمجموعة Sulfonanlide من Celecoxib أن تسبب ردود الفعل الحساسية للبشرة والجسد عبر السلفانيلامين ويعني العقاقير السريعة عن طريق الفم من مجموعة من مشتقات السلفونلات.

في 1٪ من الأشخاص الذين أخذوا منذ فترة طويلة، وضعت Celecoxib الفشل الكلوي الحاد.

بالنسبة إلى CELECOMB، وكذلك بالنسبة ل Nimesulide، أثبتت القدرة على تحقيق تطوير تجلط الدم في دراسة الفصل (2000). نظرا لأنه يعتقد أنه يرجع ذلك إلى حقيقة أن تخليق Thromboxane A 2 يتم التحكم فيه بشكل أساسي بواسطة COX-1، وتوليف البروستاسيكلين - COG-2. لذلك، ضد خلفية الحصار من COF-2 في الجسم، سيزداد انتشار مستوى ثغربوكسان على البروستاسنكلين وتجميع الصفائح الدموية، حتى تطوير احتشاء الاحتكار عضلة القلب.

ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أن الدراسات اللاحقة التي أجريت في عام 2002 لم تؤكد نتائج البحث في الفصل. لذلك، لا يزال مسألة تأثير CELECOXIB للألصفة حتى الوقت الحاضر.

يؤدي تناول CELECOXIB في النساء إلى تطوير العقم القابل للعكس (كان تواترها أعلى مرتين من سكان مراقبة السكان الذين لم يقبلوا مثبطات COF-2).

FV: كبسولات 100 و 200 ملغ.

Ropecoxib (rofecoxib., vioxx.) أيضا، وكذلك Celecoxib يشير إلى مثبطات قوية انتقائية COX-2. تشبه آلية عمل Ropecoxib ذلك في CELECOXIB، لكن دور مانع القناة الرئيسية المسعور من قبل جزء أريلفوراوس من الجزيء.

F. K: Ropecoxib تمتص جيدا من الجهاز الهضمي، ولكن عندما تزيد الجرعة امتصاصها. ويعتقد أنه مرتبط بخصائص حل الدواء. على عكس CELECOXIB، فإنه أسوأ من البروتين (87٪)، ولكن مع ذلك فهذه الفترة من شبه القضاء أكبر من حجم celecoxib ويبلغ حوالي 17 ساعة (لذلك يمكن وصف Ropecoxib مرة واحدة في اليوم). تستمر عملية التمثيل الغذائي ل Ropecoxib بمشاركة Isoform of Cytochrome P 450 3A4، والتي تتأكسد بنشاط الدواء في الكبد وفي الجدار المعوي.

PE: Ropecoxib لديه تأثيرات مسكنية واضحة جيدا ومضادة للالتهابات ومضادة للوجهية. في الوقت نفسه، يخلو من النشاط المضاد من قبل مثبطات الانتقائية الأخرى ل COG-2.

التطبيق والجرعات: يستخدم Ropecoxib لعلاج هشاشة العظام والتهاب المفاصل الروماتويدي في جرعة من 25 ملغ / يوم مرة واحدة.

NE: بشكل عام، تشبه الآثار غير المرغوب فيها ل Rofekoxib آثار CELECOXIB.

FV: أقراص عند 12.5 و 25 ملغ.

يعني التأثير في الغالب على طريق Lipoxygenase

التمثيل الغذائي ekosanoid.

تصنيف:

مثبطات 5-Lipoxygenase: zileuton.;

Antagagonists Leukotriene Cyslt 1 -receptors: zafirlukast، Montelukast، Werlfry، Prange، Cinaulukast، Iralucast، Brillucast.

زيلوتون (زيلوتون., Zyflo.) كان زيلوتون أول دواء أثر على أداء مسار الديبونز من الأيض إيكوسانويد.

م. D: في الأنسجة الملتهبة، يتم استقلام جزء من حمض Arachidonic، الذي تم تشكيله من الفسفوليبيد من غشاء الخلية، بواسطة مسار Lipoxygenase. في الوقت نفسه، يتأكسد إنزيم سجل 5-سجل حمض Arachidonic في أول من حمض تترانيكسيزيزيزيالوكاكيك، ثم هيدروليز هذا المنتج إلى Leukotriene A 4 (انظر الرسم البياني 3).

مزيد من الأيض LTA 4 قد تتدفق أكثر من 2 مسارات بديلة، ويعتمد اختيار كل منها على نوع الخلية حيث يتبع رد الفعل الكيميائي.

في العدلات والاحتياجات، مع مشاركة الأكسجين والإنزيم الهيدرولياز، يتم تشكيل LTB 4. في الحمضات، تراسوفيلاس وخلايا دهنية LTA 4، الاقتران مع SH - الجلوتاثيون إلى LTC 4، الذي يتم تقسيمه إلى المحدودة 4 و LTE 4. الأكثر كثافة عمليات تخليق LeukotRiene عائدات الأنسجة الشعبية الملتهبة. لذلك، في الأشخاص الذين يعانون من الربو الشعب الهوائية هم 5-10 أضعاف أكثر كثافة من الناس الأصحاء.

في الأنسجة المستهدفة، تؤثر leukotrienes على مستقبلات الغشاء الخاص وتسبب الردود (انظر الجدول 8.):

الجدول 8. آثار Leukotriennes وأنواع مستقبلات LeukotRiene.

ليكوترين	الهدف الأنسجة	مستقبلات: تأثير
LTC 4، LTD 4، LTE 4	العضلات bronchi.	cyslt 1: تخفيض الهوغرات، انتشار الخلايا
	الغدد bronchi.	cyslt 1: hucersecretion المخاط
		cyslt 1: تعزيز نفاذية وذمة cyslt 2: ، ثم  الجحيم، تدفق الدم التاجي
	eosinophila.	cyslt 1: Chemotaxis في محور الالتهاب
	ن. مبهم.	cyslt 1: تسليط الضوء على ACH وتطوير الجماعة القصبي
	النيوترونات	LT: Chemotaxis في محور الالتهاب

وهكذا، يسهم Leukotrienes في تطوير الجماعة القصبي وهجوم الربو القصبي. وفقا لقوة التأثير Bonchospast، فهي 1000 مرة متفوقة على الهستامين (وكيل مراجع للربو في الحيوانات) 20.

يرتبط Zileuton عكسها بالمركز النشط من سجل 5 ويمنع تخليق جميع leukotrienes.

PE: لها تأثير مضاد للربو. يقلل استقبال Zileutonium من توليفة Leukotrienes وعلى نتيجة احتمال تطور الجماعة الشعبية، وذمة الغشاء المخاطي من القصص القصبي ينخفض.

التطبيق والجرعات: يستخدم Zileuton للوقاية من هجمات الربو الهوائية (خاصة "الأسبرين" من الربو، والتي أثارها استقبال مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية التي تثبيط المسارات التي تعتمد عليها COF من عملية التمثيل الغذائي لحمض Arachidonic، وزيادة مستوى سجلها الأيض العادي). لتخفيف الهجوم المطور بالفعل من الربو، لا يتم استخدام Zileuton، لأنه في الوقت نفسه انتهى تخليق Leukotriennes بالفعل، تمكنوا من تنشيط مستقبلات وتشغيل الحد من القفص. وهكذا، Zileuton هي وسيلة للعلاج المخطط للربو الأساسي (الطويل).

وفقا لفعالية عمل مكافحة الربو، فإن Zileuton أدنى من الجلوكورتيكوستيرويدات الأجل و  2 -Adrenomimetics. يوصى باستخدام استخدام Zileuton للمواقف التالية:

مع الربو القصبي من التدفق المستمر الرئة، يتم استخدام Zyleuton في العلاج الصحيح، كعامل قاعدة واحد.

مع الربو الشعب الهوائية في متوسط \u200b\u200bالشدة، يتم استخدامه بالإضافة إلى العلاج الأساسي مع الجلوكورتيكوستيرويدات، كبديل  2 -Adrenomimetics من التميز الطويل (أي، مزيج من "GKS +  2 -AM" يمكن أن يكون استبدالها ب "GKS + Zileuton"). يسمح لك استخدام Zileutona في أحيانا بخفض الجرعة اليومية من المنشطات المقبولة بنسبة 20٪.

كقاعدة عامة، يستغرق Zileuton 600 ملغ 4 مرات في اليوم.

NE: أهم تأثير غير مرغوب فيه Zileton هو سيمته الكبدية، والتي تحد إلى حد كبير من استخدام الدواء.

FV: أقراص 600 ملغ.

Zafirlukast (Zafirlukast., إيقاع.) MD: المرتبط Zafirlukast مع مستقبلات Cysteinyl Cyslt 1-Type Leukotriene ويحظرها. في هذه الحالة، لا يمكن ل Leukotrienes with 4، D 4 و E 4 من تنشيط هذه المستقبلات وتسبب التأثيرات المقابلة من العضلات الملساء من Bronchi.

Fe: Zafirlukast يحذر من تطور أحد الهجوم من الربو القصبي، يقلل من تورم الغشاء المخاطي للشعب البرونشي. لسوء الحظ، فإن الهجوم المطور بالفعل من الربو Zafirlukast غير قادر على القضاء عليه، ل بعد تفعيل مستقبلات LEUKOTRIENE، يتم إطلاق عملية خفض القصص القصبي باستخدام الوسطاء داخل الخلايا، بغض النظر عما إذا كان المستقبلات لا يزال مرتبطا ب Leukotroien أو النازحين بسبب الدواء.

د اكتشف Zafirlukast تأثير ضعيف مضاد للالتهابات - فإنه يضطهد توليف السيتوكينات المؤيدة للالتهابات: IL-4.5 و GM-CSF (انظر الجدول 2.) وبالتالي قمع عمليات الالتهاب المزمن الذي يحدث في الشجرة القصبي أثناء الربو.

عن طريق الكفاءة، فإن استقبال Zafirlukast قابلة للمقارنة مع تناول المنشطات الاستنشاق عند جرعة من 400-500 ميكروغرام / يوم (في معادل Becmetazon). لذلك، إذا كان المريض سابقا تصرف القشريات في جرعة تصل إلى 400 ميكروغرام / يوم عند التبديل إلى Zafirlukast، فيمكن إلغاؤها، وإذا كانت الجرعة اليومية من المنشطات أعلى من 400 ميكروغرام / يوم، فيمكن تخفيضها بنسبة 200-400 ميكروغرام / يوم.

FC: Zafirlukast تمتص جيدا عند أخذ الداخل. تقاسم الطعام بنسبة 40٪ يقلل من التوافر الحيوي ل Zafirlukast. تدفق عملية التمثيل الغذائي للمخدرات في الكبد بمشاركة cytochrome p 450 2c9. المشتقات الهيدرولوجية التي تم تشكيلها في عملية التمثيل الغذائي أقل نشاطا أقل من 90 مرة من Zafirlukast نفسها. إزالة Zafirlukast هي 90٪ مع الصفراوي. يجب أن نتذكر أن استقبال Zafirlukast يرافقه اضطهاد وظائف Cytochromes P 450 (وليس فقط Isoform 2C9، ولكن أيضا 3A4، والذي يشارك في عملية التمثيل الغذائي للأغلبية الساحقة من المخدرات).

التطبيق: يتم أخذ Zafirlukast كقاعدة على معدة فارغة في 20 ملغ 2 مرة في اليوم، إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 40 ملغ 2 مرة في اليوم.

يستخدم Zafirlukast لمنع هجمات الربو في البالغين والأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عاما. مع أسهل الربو، يتم استخدام Zafirlukast في شكل مطلع، ومع وسائل الإعلام

التدفق الدايل عادة ما يكون بالإضافة إلى استنشاق المنشطات 21. يجب أن نتذكر أن استقبال Zafirlukast غير قادر على إيقاف الهجوم الذي بدأ بالفعل من الربو.

NE: أداة Zafirlukast Malotoxic. التأثير الرئيسي غير المرغوب فيه (على الرغم من نادر للغاية) هو إمكانية تطوير متلازمة تشورج شتراوس. هذا المتلازمة عبارة عن متلازمة من التهاب الأوعية الأوعية للأوسفية للنظام - المرض الذي يتطور فيه التهاب المناعة الذاتي لسفن الدورة الدموية وتنشأ الأعراض التالية: الزيادة في هجمات الربو، ومظهر تسلل شبيهة بالضوء من اليورو، والتي على الأشعة تشبه صورة الالتهاب الرئوي، إيمونوفيليا في الدم المحيطي.

في السنوات الأخيرة، وجد أن أكبر خطر في تطوير هذه المتلازمة في المرضى الذين، قبل بدء العلاج، تم أخذ Zafirlukast الجلوسيريكستيرويدات الجلاد في جرعات عالية، وبعد تعيين Zafirlukast، يمنعون فجأة استقبالهم. أساس العلاج بمتلازمة تشورج شتراوس هو استخدام جرعات عالية من الجلوكورتيكوستيرويدات المنهجية (داخل أو عن طريق الوريد).

إنه أمر نادرا للغاية، يمكن أن يؤدي استقبال Zafirlukast (خاصة في جرعات أكثر من 80 ملغ / يوم) إلى تطوير آثار الكبدية وذات مصحوبة بزيادة حادة في مستوى ترانساميناز في الدم المحيطي.

FV: أقراص من 0.02 و 0.04.

montelukast (montelukast., singulair.) Montelukast وفقا لآلية عمله والآثار الدوائية الرئيسية تشبه Burnlukast، ولكن لديه عدد من الميزات الإيجابية:

FV: أقراص في قذيفة 10 ملغ، مضغ أقراص الساعة 5 و 4 ملغ.

المخدرات مع نشاط البروستاجلاندين.

استخدام الأصل الطبيعي في الممارسة الطبية للبروستاجلاندين ليس ممكنا دائما. يرجع ذلك إلى حقيقة أن فترة وجودها في الجسم يتم حسابها عن طريق لحظات (عادة لا تزيد عن 10-15 دقيقة)، وبعد ذلك يتم تدميرها وتفقد نشاطها بشكل لا رجعة فيه.

يلخص الجدول 9 معلومات عن الأدوية الأساسية لنشاط البروستاجلاندين وظهورهم الاصطناعية.

الجدول 9. الوسائل بناء على البروستاجلاندين وانشراتها الاصطناعية.

وسائل		وصف موجز ل
		FE:إنه يؤثر على مستقبلات EP في الرحم وتعزز التخفيضات الإيقاعية. يتجلى الإجراء بغض النظر عن فترة الحمل ووجودها. ينشط الكولاجيناز عنق الرحم. يؤدي هذا إلى تدمير شبكة الكولاجين في الرقبة، وزيادة في محتوى جلايكوسامينوغليكليكانيين ماء وحمض الهيالورونيك في ذلك. نتيجة لذلك، يندلع عنق الرحم. FC:الأيض يتدفق إلى أنسجة الرئتين. فترة القضاء نصف القضاء هي 2.5-5.0 دقيقة. دواعي الإستعمال:تحريض الولادة: يتم تقديم GEL Intravaginalin 500 ميكروغرام، ثم 500-1000 ميكروغرام كل ساعة أو نخر عن طريق الوريد بمعدل 0.25 ميكروغرام / دقيقة (إذا كان ذلك بعد 0.5 H تأثير لا يزيد السرعة إلى 0.5-1.0 ميكروغرام / دقيقة). الاستيعاب: 20 ملغ تحاميم كل 3-5 ساعات بتسرج إزجاع أو عن طريق الوريدي بمعدل أول من 2.5 ميكروغرام / دقيقة، بعد 0.5 ساعة، إذا لزم الأمر، زيادة إلى 5-10 ميكروغرام / دقيقة. ني:تشغيل الرحم والركوب والغثيان والقيء والإسهال. FV:جل 0.5 ملغ في المحاقن لمدة 3.0 غرام
الدينوبوست.		FE:إنه يتصرف بالمثل Dinoprostonton، لكن التأثير أقوى وحادة. دواعي الإستعمال:تطبيق وفقا لنفس الشهادة مثل Dinoprotonton التجريد من حيث ما يصل إلى 15 أسبوعا: 250-1000 ملغ أنثرامنال كل 1-2 ساعات. بعد 15 أسبوعا من الحمل: 40 ملغ مرة واحدة. لتحريض العمل: التسريب الوريدي بمعدل 5.0-7.5 ميكروغرام / دقيقة، زيادة كل 10-20 دقيقة بنسبة 2.5 ميكروغرام / دقيقة (أقصى سرعة قدرها 25 ميكروغرام / دقيقة). ني:من الجهاز الهضمي - آلام البطن، الغثيان، القيء، الإسهال؛ من جانب نظام القلب والأوعية الدموية - عدم انتظام دقات القلب، التردد الجحيم، الجماعة القصبي. FV:حل 0.5٪ في أمبولات من 1 مل.
Alprostadil.		FE:يسبب توسيع السفن ويقلل من العضلات الملساء للأجهزة الداخلية. عند تقديمه إلى عضو القضيب، يؤدي ذلك إلى زيادة في مسافة دموية للأجسام الكهفية وتقليل العضلات العشرية بالقرب من فم الأوردة، مما يسهم في ظهور وصيانة الانتصاب. يقلل من التجميع وتعزز تصنيف الصفائح الدموية. FC:الأيض يتدفق إلى أوعية الرئة. فترة القضاء هي 0.5-1.0 دقيقة. دواعي الإستعمال: علاج خلل الانتصاب. أدخل المخالفة عند 125-250 ميكروغرام مرة واحدة (يوميا لا يزيد عن 2 مرات). ربما إدارة intracavernous (في أقمشة النسيج من القضيب). علاج الأمراض المائلة لأوعية الأطراف السفلية (تصلب الشرايين، الإبداع، الترومبانجيت، إلخ). ندير عن طريق الوريد في 10-40 ملغ في شكل تنازل في غضون 1-3 ساعات. ني:ألم في القضيب الجنسي، برياغم (ينشأ في 4٪ من الأشخاص)، ورم دموي في إدارة داخلية، شعور الحرارة في القضيب، تردد ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب. FV:مسحوق في أمبولات من 0.00002؛ 0.01 و 0.04؛ الكريات ل Appliqués القضيب في 125 و 250 و 500 ميكروغرام.
latanoprost.		FE:هو prodrug. يستقبل أسرات الغرفة الأمامية للعين بحمض الفينيلبروستاني، والتي تنشط بشكل انتقائي مستقبلات الأوعية الدموية للشعب، مما تسبب في توسيعها. في هذه الحالة، يتم تنشيط تدفق السوائل داخل العين وفقا لمسار مدخل (السفن المرتبطة مباشرة من غمد الأوعية الدموية للعين والبيلر)، متجاوزة المسار التقليدي من خلال زاوية الغرفة الأمامية للعين و خوذات القناة. نتيجة لذلك، ينخفض \u200b\u200bالضغط داخل العين. دواعي الإستعمال:للسيطرة على ضغط داخل العين مع الجلوكوما الزاوية المفتوحة. تأثير 1 انخفاض في العينين في المساء. يتطور التأثير بعد 3-4 ساعات وحفظ ما يصل إلى 24 ساعة. ني:الشعور بالجسم الأجنبي في العين، وتغيير تصبغ القزحية (سواد)، وزيادة في شق العين. FV:حل 0.005٪ في زجاجات 1 مل.
الميزوبروستول		FE:هو prodrug. بعد تناول، المعلومات البيولوجية في حمض الميزووبوستيك، والتي تنشط بشكل انتقائي مستقبلات EP-Prostaglandine الخلايا المخاطية بالبروستال والمعدة بشكل انتقائي مستقبلات EP-Prostaglandine. نتيجة لذلك، يتم تقليل كل من القاعدة القاعدية والليلة وحفزها سعر الغذاء لإفراز عصير المعدة وحمض الهيدروكلوريك. زيادة منتجات المخاط وبعقربونات. يتطور التأثير بعد 30 دقيقة ويستمر لمدة 3 ساعات. يسبب انخفاض في العضلات الملساء للأمعاء والأعياد. FC:STALGPGE مستقرة نسبيا 1. فترة شبه القضاء هي 20-40 دقيقة. دواعي الإستعمال:الوقاية وعلاج آفات قرحة تآكل من الغشاء المخاطي للمسالك الهضمية الناجمة عن استقبال مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. خذ داخل 200 ميكروغرام 2-4 مرات في اليوم خلال أو بعد تناول الطعام مباشرة وقبل النوم. ني:آلام في البطن، الغثيان، القيء، الإسهال؛ انتهاكات الحيض، algodismenorrhea. FV:أقراص عند 0.0002.

عوامل المضادة للرسوم

غيبر مع بوتشوف الجحيم الجحيم على ضوء الخفيفة:

شائعات تم حل هذا المصباح.

لن أقيس وقياسها

كيف الحقيقة هنا، وكيف، ولماذا؛

علاوة على ذلك، يبدو له

تبحث من خلال الباس يمكنك أن تصدق.

وأصبح بلا شك

هذا الجحيم ولد النقرس مع العنكبوت.

I ل. أجنحة "النقرس والعنكب".

تسمى الأدوية المضادة للطفلة الأدوية المستخدمة في نقل هجمات النقرس، وكذلك تحذيرها خلال فترة التفارق.

النقرس هو مرض التمثيل الغذائي الوراثي المرتبط بانتهاك بورصة البولين، وتراكم حمض اليوريك في الجسم وتتجلى من الهجمات المتكررة من التهاب المفاصل، بسبب ودائع التبادلية في المفاصل الغضروف الغضروف. في بعض الأحيان تكون النقرس ليست وراثية ويمكن أن ترتبط بفترة من الانحلال المكثف للأحماض النووية في الجسم (على سبيل المثال، عندما يتم التخلص من الورم بسبب العلاج الساري أو العلاج الإشعاعي).