Пеницилиновите таблетки са името на лекарствата. Целият списък на пеницилиновите антибиотици, индикации за употреба. Пеницилини: определение и свойства

Съдържание

Първите антибиотици бяха лекарства от серия пеницилин. Лекарствата помогнаха за спасяването на милиони хора от инфекции. Лекарствата са ефективни и в наше време – постоянно се модифицират и подобряват. Много популярни антимикробни средства са разработени на базата на пеницилини.

Преглед на пеницилиновите антибиотици

Първите антимикробни лекарства, разработени на базата на отпадните продукти на микроорганизмите, са пеницилините (Penicillium). Бензилпеницилинът се счита за техен прародител. Веществата принадлежат към широка гама β-лактамни антибиотици. Обща характеристика на бета-лактамната група е наличието на четиричленен бета-лактамен пръстен в структурата.

Пеницилиновите антибиотици инхибират синтеза на специален полимер - пептидогликан. Произвежда се от клетката за изграждане на мембрана, а пеницилините предотвратяват образуването на биополимер, което води до невъзможност за образуване на клетки, лизис на откритата цитоплазма и смърт на микроорганизма. Лекарството няма пагубен ефект върху клетъчната структура на хора или животни поради факта, че пептидогликанът отсъства в клетките им.

Пеницилините работят добре с други лекарства. Тяхната ефективност отслабва при комплексно лечение заедно с бактериостатици. Пеницилиновите антибиотици се използват ефективно в съвременната медицина. Това е възможно благодарение на следните свойства:

• Ниска токсичност. Сред всички антибактериални лекарства, пеницилините имат най-малкия списък от странични ефекти, при условие че са предписани правилно и се спазват инструкциите. Лекарствата са одобрени за употреба при терапия на новородени и бременни жени.
• Широка гама от действия. Съвременните антибиотици от серия пеницилин са активни срещу повечето грам-положителни, някои грам-отрицателни микроорганизми. Веществата са устойчиви на алкалната среда на стомаха и пеницилиназата.
• Бионаличност. Високото ниво на абсорбция осигурява способността на бета-лактамите да се разпространяват бързо през тъканите, дори да проникват в мозъчната течност.

Класификация на пеницилиновите антибиотици

Антимикробните средства на базата на пеницилин се класифицират по много критерии – принадлежност, съвместимост, механизъм на действие. Неспособността на естествените пеницилинови вещества да устоят на пеницилиназата определя необходимостта от създаване на синтетични и полусинтетични лекарства. Въз основа на това класификацията на този тип антибиотици според производствения метод е информативна за разбиране на фармакологичните свойства на пеницилините.

Биосинтетичен

Бензилпеницилинът се произвежда от плесените Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По отношение на молекулярната структура активното вещество принадлежи към киселините. За медицината той се комбинира химически с калий или натрий, което води до сол. Те са в основата на праховете за инжекционни разтвори, които бързо се абсорбират в тъканите. Терапевтичният ефект настъпва в рамките на 10-15 минути след приложението, но след 4 часа ефектът на веществото приключва. Това причинява необходимостта от множество инжекции.

Активното вещество бързо прониква в лигавиците и белите дробове, в по-малка степен - в костите, миокарда, синовиалната и цереброспиналната течност. За удължаване на действието на лекарствата, бензилпеницилинът се комбинира с новокаин. Получената сол на мястото на инжектиране образува лекарствено депо, откъдето веществото бавно и постоянно навлиза в кръвния поток. Това помогна да се намали броят на инжекциите до 2 пъти на ден, като се запази терапевтичният ефект. Тези лекарства са насочени към продължително лечение на сифилис, стрептококова инфекция, ревматизъм.

Биосинтетичните пеницилини са активни срещу повечето патогенни микроорганизми, с изключение на спирохетите. За лечение на умерени инфекции се използва производно на бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин. Веществото е устойчиво на въздействието на солната киселина в стомашния сок, поради което се произвежда под формата на таблетки и се прилага перорално.

Полусинтетичен антистафилококов

Естественият бензилпеницилин не е активен срещу щамове стафилококи. Поради тази причина е синтезиран оксацилин, който инхибира действието на бета-лактамазите на патогена. Полусинтетичните пеницилини включват метицилин, диклоксацилин, клоксацилин. Тези лекарства рядко се използват в съвременната медицина поради високата си токсичност.

Аминопеницилини

Тази група антибиотици включва ампицилин, амоксицилин, таламицилин, бакампицилин, пивампицилин. Средствата са активни срещу широк спектър от патогени и се предлагат в таблетки. Недостатъкът на лекарствата е неефективността на амоксицилин и ампицилин срещу стафилококови щамове. За лечение на такива заболявания веществата се комбинират с оксацилин.

Аминопеницилините се абсорбират бързо и действат дълго време. За един ден се предписват 2-3 таблетки по решение на лекаря. От страничните ефекти се наблюдава само алергичен обрив, който бързо преминава след спиране на лекарството. Лекарствата се използват за лечение на следните състояния:

• инфекции на горните дихателни пътища и пикочните пътища;
• синузит;
• ентероколит;
• отит;
• причинител на стомашни язви (Helicobacter Pylori).

Антипсевдомонален

Антибиотиците от групата на пеницилините имат подобен ефект на аминопеницилините. Изключение правят псевдомонадите. Веществата са ефективни при лечението на заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Лекарствата в тази група включват:

Комбинирано, защитено с инхибитори

Препаратите от тази група са изкуствено синтезирани за повишаване на устойчивостта на активното вещество към повечето микроорганизми. Лекарствата се получават чрез комбиниране с клавуланова киселина, тазобактам, сулбактам, които осигуряват имунитет срещу бета-лактамазите. Защитените пеницилини имат собствен антибактериален ефект, засилвайки действието на основното вещество. Лекарствата се използват успешно при лечението на тежки вътреболнични инфекции.

Пеницилинови таблетки

Използването на пеницилини в таблетки е удобно и полезно за пациентите. Не е необходимо да харчите пари за спринцовки за инжекции, лечението се извършва у дома самостоятелно. Пеницилинови антибиотици:

име	Активно вещество	Показания	Противопоказания	Цена, руб
Азитромицин	Азитромицин дихидрат	Остър бронхит, импетиго, хламидиален уретрит, борелиоза, еритема	Бъбречно заболяване, непоносимост към компонентите, миастения гравис
Оксацилин	оксацилин	Ставни, костни, кожни инфекции, синузит, бактериален менингит и ендокардит	Свръхчувствителност към пеницилини
Амоксицилин Сандоз	амоксицилин	Тонзилит, бактериален фарингит и ентерит, пневмония, придобита в обществото, цистит, ендокардит	Чувствителност към пеницилин, кръстосана алергия с други бета-лактамни лекарства
Феноксиметилпеницилин	феноксиметилпеницилин	Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, тетанус, антракс	Фарингит, афтозен стоматит, чувствителност към пеницилин
ампицилин	ампицилин трихидрат	Инфекции на стомашно-чревния тракт, бронхопулмонални инфекции и инфекции на пикочните пътища, менингит, сепсис, еризипел	Лимфоцитна левкемия, инфекциозна мононуклеоза, чернодробна дисфункция
Амоксицилин	амоксицилин	Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоза, гонорея, лептоспироза, Helicobacter	Алергична диатеза, сенна хрема, инфекциозна мононуклеоза, астма, лимфоцитна левкемия, заболявания на черния дроб, кръвта и централната нервна система
	азитромицин	Меки тъкани, кожа, инфекции на дихателните пътища, лаймска болест, цервицит, уретрит	Чувствителност към азитромицин, чернодробно заболяване, комбинация с дихидроерготамин и ерготамин
Амоксиклав	амоксицилин, клавуланат	Остър среден отит, синузит, бронхит, ретрофарингеален абсцес, пневмония, кожни инфекции, гинекологични, жлъчни пътища, съединителна и костна тъкан	Чернодробно заболяване, лимфоцитна левкемия, инфекциозна мононуклеоза, свръхчувствителност към пеницилини

В инжекции

За инжекции се използва пеницилин G натриева сол 500 хиляди или 1 милион единици. Прахът се дозира в стъклени бутилки, запечатани с гумена капачка. Преди употреба продуктът се разрежда с вода. Примери за лекарства:

име	Активно вещество	Показания	Противопоказания	Цена, руб
ампицилин	ампицилин натриева сол	Цистит, пиелонефрит, бактериален синузит, интраабдоминални и женски полови инфекции	Нарушения на черния дроб и бъбреците, колит, левкемия, ХИВ
Бицилин-1	бензатин бензилпеницилин	Сифилис, скарлатина, бактериална кожна инфекция	Непоносимост към компонентите, склонност към алергии
Бензилпеницилин	бензилпеницилин	Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоза, скарлатина, бленорея	Свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини
Оспамокс	амоксицилин	Пневмония, отит на средното ухо, бронхит, простатит, ендометрит, гонорея, еризипела, коремен тиф, листериоза	Епилепсия, остра лимфоцитна левкемия, астма, алергична диатеза, сенна хрема
Бензилпеницилин новокаинова сол	бензилпеницилин	Крупозна и фокална пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленорея	Свръхчувствителност към пеницилин, епилепсия - за ендолумбални инжекции

Пеницилиновите антибиотици са първите лекарства, създадени от отпадните продукти на някои видове бактерии. В общата класификация пеницилиновите антибиотици принадлежат към класа на бета-лактамните лекарства. Освен тях тук са включени и непеницилинови антибиотици: монобактами, цефалоспорини и карбапенеми.

Приликата се дължи на факта, че тези препарати съдържат четиричленен пръстен... Всички антибиотици от тази група се използват в химиотерапията и играят важна роля при лечението на инфекциозни заболявания.

Свойства на пеницилин и неговото откритие

Преди откриването на антибиотиците много болести изглеждаха просто нелечими, учени и лекари от цял ​​свят искаха да намерят такова вещество, което би могло да помогне за победата на патогенните микроорганизми, като същевременно не причинява вреда на човешкото здраве. Хората умират от сепсис, рани, заразени с бактерии, гонорея, туберкулоза, пневмония и други опасни и тежки заболявания.

Ключов момент в медицинската история е 1928 г- през тази година беше открит пеницилинът. Милиони човешки животи за това откритие са длъжници на сър Александър Флеминг. Случайната поява на плесен върху хранителната среда от групата Penicillium notatum в лабораторията на Флеминг и наблюдението на самия учен дадоха шанс за борба с инфекциозните заболявания.

След откриването на пеницилина учените имаха само една задача - да изолират това вещество в чиста форма. Този бизнес се оказа доста сложен, но в края на 30-те години на 20-ти век двама учени Ернст Чейн и Хауърд Флори успяха да създадат лекарство с антибактериален ефект.

Свойства на антибиотиците от пеницилинова група

Антибиотик пеницилин потиска появата и развитиетопатогенни организми като:

Това е само малък списък на онези патогенни бактерии, в които пеницилинът и всички лекарства от пеницилиновата серия потискат жизнената активност.

Антибиотичните ефекти на пеницилина са бактерицидно или бактериостатично... В последния случай говорим за пълно унищожаване на патогенни организми, причинили заболяването, което най-често протича остро и изключително тежко. При заболявания със средна тежест се използват антибиотици с бактериостатичен ефект - те не позволяват на бактериите да се делят.

Пеницилинът е антибиотик с бактерициден ефект. Микробите в своята структура имат клетъчна стена, в която основното вещество е пептидогликан. Това вещество придава устойчивост на бактериалната клетка, предотвратявайки смъртта й дори при много неподходящи условия за живот. Въздействайки върху клетъчната стена, пеницилинът разрушава нейната цялост и забранява нейната работа.

В човешкото тяло клетъчните мембрани не съдържат пептидогликани следователно антибиотиците от групата на пеницилин не оказват отрицателно въздействие върху нашето тяло. Също така в същото време можем да говорим за леката токсичност на тези средства.

Пеницилините имат широк спектър от използвани дози, това е по-безопасно за човешкото тяло, тъй като дава възможност да се избере терапевтична доза за конкретен пациент с минимални странични ефекти.

Основната част от пеницилина се екскретира от бъбреците с урината (повече от 70%). Някои антибиотици от групата на пеницилин се секретират чрез жлъчната система, тоест се екскретират в жлъчката.

Списък на лекарствата и класификация на пеницилините

Химичното съединение на пеницилиновата група се основава на бета лактамен пръстенследователно те принадлежат към бета-лактамните лекарства.

Тъй като пеницилинът се използва в медицинската практика повече от 80 години, някои микроорганизми са развили резистентност към този антибиотик под формата на ензима бета-лактамазата. Механизмът на работа на ензима се състои в комбиниране на хидролитичния ензим на патогенната бактерия с бета-лактамния пръстен, което от своя страна улеснява тяхното свързване и в резултат на това инактивирането на лекарството.

Днес най-често се използват полусинтетични антибиотици: химичният състав на естествен антибиотик се взема за основа и претърпява полезни модификации. Поради това човечеството все още може да устои на различни бактерии, които постоянно произвеждат различни механизми на антибиотична резистентност.

Към днешна дата такава класификация на пеницилините е дадена във Федералните насоки за употреба на лекарства.

Краткодействащи естествени антибиотици

Естествените антибиотици не съдържат бета-лактамазни инхибитори, поради което никога не се използват срещу заболявания, причинени от стафилококи.

Бензилпеницилинът е активен по време на лечението:

Странични ефекти:за всички антибиотици от серия пеницилин, основният страничен ефект е алергичната реакция на организма под формата на уртикария, анафилактичен шок, хипертермия, оток на Quincke, кожни обриви и нефрит. Вероятна е сърдечна недостатъчност. По време на въвеждането на значителни дози - конвулсии (при деца).

Ограничения при употреба и противопоказания: сенна хрема, алергия към пеницилин, нарушена бъбречна функция, аритмия, бронхиална астма.

Естествени антибиотици с продължително действие

Бензилпеницилин бензатин се използва в следните случаи:

• възпаление на сливиците;
• сифилис;
• инфекции на рани;
• скарлатина.

Използва се и за предотвратяване на усложнения след операция.

Странични ефекти: анемия, алергична реакция, абсцес на мястото на инжектиране на антибиотика, главоболие, тромбоцитопения и левкопения.

Противопоказания: сенна хрема, бронхиална астма, склонност към алергии към пеницилин.

Бензилпеницилин прокаин се използва за лечение на:

Използва се при рецидиви на еризипел и ревматизъм.

Страничен ефект: конвулсии, гадене, алергична реакция.

Противопоказания: свръхчувствителност към прокаин и пеницилин.

Антистафилококови лекарства

Оксацилине основният представител на тази група антибиотици. Резултатът от лечението е подобен на бензилпеницилин, но за разлика от втория, това лекарство може да унищожи стафилококовите инфекции.

Странични ефекти: кожни обриви, уртикария. Рядко - анафилактичен шок, оток, треска, лошо храносмилане, повръщане, гадене, хематурия (при деца), жълтеница.

Противопоказания: алергични реакции към пеницилин.

Лекарства с широко действие

Като активна съставка ампицилинът се използва в много антибиотици. Използва се за лечение на остри инфекции на пикочните и дихателните пътища, инфекциозни заболявания на храносмилателната система, хламидийни инфекции, ендокардит, менингит.

Списък на антибиотиците, които съдържат ампицилин: Ампицилин натриева сол, Ампицилин трихидрат, Ампицилин-Инотек, Ампицилин AMP-Forte, Ампицилин-AKOS и др.

Амоксицилин е модифицирано производно на ампицилин... Счита се за основния антибиотик, който се приема само през устата. Използва се при менингококови инфекции, остри респираторни заболявания, лаймска болест, възпаления на стомашно-чревния тракт. Използва се за предотвратяване на антракс при жени по време на бременност и деца.

Списъкът на антибиотиците, които съдържат амоксицилин: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm и др.

Странични ефекти: дисбиоза, диспептични разстройства, алергии, кандидоза, суперинфекция, нарушения на централната нервна система.

Противопоказания за тази група пеницилини: свръхчувствителност, мононуклеоза, нарушена чернодробна функция. Ампицилинът е забранен при новородени до един месец.

Антипсевдомонални антибиотици

В състава си карбоксипеницилините имат активна съставка - карбеницилин... В този случай името на антибиотика съвпада с активната съставка. Използва се за лечение на заболявания, причинени от Pseudomonas aeruginosa. Днес в медицината те почти не се използват поради наличието на по-силни лекарства.

Уреидопеницилините включват: Azlocillin, Piperacillin, Mezlocillin.

Страничен ефект: гадене, хранителни разстройства, уртикария, повръщане. Вероятно главоболие, лекарствена треска, суперинфекция, нарушена бъбречна функция.

Противопоказания: бременност, висока чувствителност към пеницилин.

Характеристики на употребата на антибиотици от пеницилинова група при деца

Постоянно се обръща голямо внимание на употребата на антибиотици при лечението на деца, тъй като тялото на детето все още не е напълно формирано и повечето органи и системи все още не са напълно функционални... Ето защо лекарите трябва да поемат голяма отговорност при избора на антибиотици за кърмачета и подрастващи деца.

Пеницилинът при новородени се използва при токсични заболявания и сепсис. През първите години от живота при деца се използва за лечение на отит на средното ухо, пневмония, менингит, плеврит.

При ангина, остри респираторни вирусни инфекции, цистит, бронхит, синузит, като правило, децата се предписват Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Тези антибиотици са най-малко токсични и най-ефективни по отношение на тялото на детето.

Дисбактериозата е едно от усложненията на антибиотичната терапия, тъй като полезната микрофлора при децата умира едновременно с патогенните микроорганизми. Следователно антибиотичното лечение със сигурност трябва да се комбинира с приема на пробиотици. Рядък страничен ефект е алергията към пеницилин. под формата на кожен обрив.

При кърмачетата отделителната работа на бъбреците е слабо развита и е вероятно да има натрупване на пеницилин в организма. Това води до припадъци.

Лечението с всякакви антибиотици, дори и от последно поколение, винаги оказва значително влияние върху здравето. Естествено, те облекчават основното инфекциозно заболяване, но общият имунитет също е значително намален. Тъй като умират не само патогенни бактерии, но и здрава микрофлора. Следователно ще отнеме известно време за възстановяване на защитните сили. Ако са изразени странични ефекти, особено свързани със стомашно-чревния тракт, тогава е необходима щадяща диета.

Не забравяйте да използвате пробиотици и пребиотици (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol и др.). Началото на приема трябва да настъпи едновременно с началото на употребата на антибактериалното средство. В същото време, след курс на антибиотици, пребиотиците и пробиотиците трябва да се използват още около 14 дни, за да се насели стомаха с полезни бактерии.

Когато антибиотиците имат токсичен ефект върху черния дроб, тогава може да се препоръча използването на хепатопротектори. Тези лекарства ще защитят здравите чернодробни клетки и ще възстановят увредените.

Тъй като имунитетът намалява, тялото е особено изложено на настинки. Затова трябва да се грижите за себе си и да не се преохлаждате. Използвайте имуномодулатори, като е желателно да са от растителен произход (лилава ехинацея, Immunal).

Ако заболяването е с вирусна етиология, тогава в този случай антибиотиците са безсилни, дори от последно поколение и широк спектър на действие. Те могат да служат само като профилактика при присъединяване към вирусна бактериална инфекция. За лечение на вируси се използват антивирусни средства.

За да намалите употребата на антибиотици и по-рядко да се разболявате, трябва да водите здравословен начин на живот. Най-важното е да не прекалявате с употребата на антибактериални средства, за да предотвратите развитието на резистентност на бактериите към тях. В противен случай ще бъде невъзможно да се излекува каквато и да е инфекция. Затова винаги се консултирайте с Вашия лекар преди да използвате какъвто и да е антибиотик.

Нито едно лечебно заведение днес не може да мине без антибиотик. Успешното лечение на различни заболявания е възможно само чрез назначаване на ефективна антибиотична терапия. Антибиотикът днес е представен от широк спектър от различни лекарства, насочени към смъртта на патогенната среда от бактериален характер.

Първият създаден антибиотик беше пеницилинът, който победи някои епидемии и смъртоносни болести през 20-ти век. Днес антибиотиците от пеницилиновата група рядко се използват в медицинската практика поради високата чувствителност на пациентите и риска от развитие на алергии.

Антибиотични групи без пеницилин

Антибактериалната терапия без използване на пеницилинови компоненти предполага назначаването на алтернативни лекарства от други фармакологични групи. Антибиотици без пеницилин в голям асортимент се произвеждат за лечение на различни заболявания в болничната и амбулаторната практика при деца или възрастни.

Група цефалоспорини

Цефалоспорините са антибиотици с широк спектър на действие, което се дължи на вредното въздействие върху много групи микроорганизми, щамове и други патогенни среди. Лекарствата от групата на цефалоспорините се предлагат като интрамускулни или интравенозни инжекции. Антибиотиците от тази група се предписват при следните състояния:

Известни цефалоспорини включват Ceforal, Suprax, Pancef. Всички антибиотици от тази серия имат подобни странични ефекти, например диспептични разстройства (разстроени изпражнения, кожни обриви, гадене). Основното предимство на антибиотиците е не само вредния ефект върху много щамове, но и възможността за лечение на деца (включително неонаталния период). Цефалоспориновите антибиотици се класифицират в следните групи:

1-во поколение

Цефалоспориновите антибиотици включват цефадроксил и цефалексин, цефазолин, цефуроксим.

Използват се при възпалителни заболявания, причинени от много анаеробни бактерии, стафилококова инфекция, стрептококи и др.

Формите на освобождаване на лекарството са различни: от таблетки до разтвори за парентерално приложение.

2-ро поколение

Известни лекарства от тази група: Cefuroxime (инжекции), Cefaclor, Cefuroxime axetila. Лекарствата са особено активни срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Лекарствата се предлагат както под формата на разтвори, така и под формата на таблетки.

III поколение

Антибиотиците от тази серия просто принадлежат към широк спектър на действие. Лекарствата действат върху почти всички микроорганизми и са известни под следните имена:

• Цефтриаксон;
• цефтазидим;
• Цефоперазон;
• Цефиксим и цефтибутен.

Формата на освобождаване е инжекции за интравенозно или интрамускулно приложение. Когато лекарството се прилага, то често се смесва с физиологичен разтвор или разтвор на лидокаин за намаляване на болката. Лекарството и допълнителните компоненти се смесват в една спринцовка.

IV поколение

Групата е представена само от едно лекарство - Cefepim. Фармацевтичната индустрия произвежда лекарство под формата на прах, който се разрежда непосредствено преди приложение по парентерален или интрамускулен път.

Разрушителният ефект на антибиотика е да наруши синтеза на телесната стена на микробната единица на клетъчно ниво. Основните предимства включват възможността за амбулаторно лечение, лекота на употреба, употреба при малки деца, минимални рискове от странични ефекти и усложнения.

Група макролиди

Антибиотиците от групата на макролидите са лекарства от ново поколение, чиято структура е пълноценен макроцикличен лактонен пръстен. По вида на молекулярно-атомната структура тази група получи това име. Няколко вида макролиди се разграничават от броя на въглеродните атоми в молекулярния състав:

• 14, 15 членни;
• 15-членен.

Макролидите са особено активни срещу много грам-положителни кокови бактерии, както и патогени, действащи на клетъчно ниво (например микоплазма, легионела, кампилобактер). Макролидите имат най-ниска токсичност, подходящи са за лечение на възпалителни заболявания на УНГ органи (синузит, магарешка кашлица, отит на средното ухо с различна класификация). Списъкът на макролидните лекарства е както следва:

Многобройни медицински проучвания потвърждават ниската вероятност от странични ефекти. Като основен недостатък може да се счита бързото развитие на резистентност на различни групи микроорганизми, което обяснява липсата на терапевтични резултати при някои пациенти.

Флуорохинолонова група

Антибиотиците от групата на флуорохинолите не съдържат пеницилин и неговите компоненти, но се използват за лечение на най-острите и тежки възпалителни заболявания.

Това включва гноен двустранен среден отит, тежка двустранна пневмония, пиелонефрит (включително хронични форми), салмонелоза, цистит, дизентерия и др.

Флуорохинолите включват следните лекарства:

• Офлоксацин;
• Левофлоксацин;
• Ципрофлоксацин.

Най-ранните разработки на тази група антибиотици датират от 20-ти век. Най-известните флуорохиноли могат да принадлежат към различни поколения и да решават специфични клинични проблеми.

1-во поколение

Известни лекарства от тази група са Неграм и Невиграмон. Основата на антибиотиците е налидиксовата киселина. Лекарствата имат пагубен ефект върху следните видове бактерии:

• протеи и клебсиела;
• шигела и салмонела.

Антибиотиците от тази група се характеризират със силна пропускливост, достатъчен брой негативни последици от приема. Според резултатите от клинични и лабораторни изследвания антибиотикът е потвърдил абсолютната си безполезност при лечението на грам-положителни коки, някои анаеробни микроорганизми, Pseudomonas aeruginosa (включително нозокомиален тип).

2-ро поколение

Антибиотиците от второ поколение са получени от комбинация от хлорни атоми и хинолинови молекули. Оттук и името - група флуорохинолони. Списъкът на антибиотиците от тази група е представен от следните лекарства:

Антибиотиците от второ поколение се предписват при сериозни хирургични ситуации и се използват при пациенти от всяка възрастова група. Тук основният фактор е рискът от смърт, а не появата на някакви странични ефекти.

III, IV поколение

Основните фармакологични лекарства от 3-то поколение включват Левофлоксацин (в противен случай Таваник), който се използва за хроничен бронхит, тежка бронхиална обструкция при други патологии, антракс, заболявания на УНГ органи.

Моксифлоксацин (фармакол. Авелокс), известен със своя инхибиращ ефект върху стафилококовите микроорганизми, разумно се счита за 4-то поколение. Авелокс е единственото лекарство, което е ефективно срещу неспорообразуващи анаеробни микроорганизми.

Антибиотиците от различни групи имат специални показания, показания, както и противопоказания за употреба. Във връзка с безконтролното използване на антибиотици без пеницилин и други беше приет закон за рецептите от аптечните вериги.

Медицина от този вид е в голяма нужда поради резистентността на много патогенни среди към съвременните антибиотици. Пеницилините не се използват широко в медицинската практика повече от 25 години, така че може да се предположи, че тази група лекарства ефективно ще повлияе на нови видове бактериална микрофлора.

Видео

Видеото разказва как бързо да излекувате настинка, грип или ТОРС. Мнението на опитен лекар.

група пеницилини , зависи за какъв вид лекарство говорим.

В момента се практикува използването на четири групи:

• естествени пеницилини;
• полусинтетични пеницилини;
• аминопеницилини, които имат разширен спектър на действие;
• пеницилини с широк антибактериален спектър на действие.

Формуляр за освобождаване

Произвеждат се препарати за инжекции, както и пеницилинови таблетки.

Средствата за инжектиране се произвеждат в стъклени флакони, които са затворени с гумени запушалки и метални капачки. Флаконите съдържат различни дози пеницилин. Преди приложение се разтваря.

Произвеждат се и таблетки пеницилин-екмолин, предназначени за резорбция и за перорално приложение. Таблетките за смучене съдържат 5000 единици пеницилин. В таблетки за перорално приложение - 50 000 IU.

Таблетките пеницилин с натриев цитрат могат да съдържат 50 000 и 100 000 IU.

фармакологичен ефект

Пеницилин - Това е първият антимикробен агент, който е получен на базата на отпадните продукти на микроорганизмите. Историята на това лекарство започва през 1928 г., когато изобретателят на антибиотика Александър Флемингизолира го от щам на гъбички от вида Penicillium notatum... В главата, описваща историята на откриването на пеницилина, Уикипедия свидетелства, че антибиотикът е открит случайно, след като е попаднал в културата на бактерии от външната среда на плесента, е отбелязан неговият бактерициден ефект. По-късно беше определена формулата на пеницилина и други специалисти започнаха да изучават как да получат пеницилин. Отговорът на въпросите през коя година е изобретен това лекарство и кой е изобретил антибиотика обаче е недвусмислен.

По-нататъшното описание на пеницилина в Уикипедия свидетелства за това кой е създал и подобрил лекарствата. През четиридесетте години на ХХ век учени от Съединените щати и Великобритания са работили върху процеса на производство на пеницилин в промишлеността. За първи път използването на това антибактериално лекарство за лечение на бактериални инфекции се случи през 1941 г. А през 1945 г. за изобретяването на пеницилина неговият създател Флеминг (който изобретил пеницилина) получи Нобелова награда за изобретяването на пеницилина, както и учените, работили върху по-нататъшното му усъвършенстване, Флори и Верига.

Говорейки за това кой е открил пеницилина в Русия, трябва да се отбележи, че първите проби са получени в Съветския съюз през 1942 г. от микробиолози Балезинаи Ермолиева... Освен това в страната започна индустриалното производство на антибиотика. В края на петдесетте години се появиха синтетични пеницилини.

Когато това лекарство е изобретено, дълго време то остава основният антибиотик, използван клинично в целия свят. И дори след като бяха изобретени други антибиотици без пеницилин, този антибиотик остана важно лекарство за лечение на инфекциозни заболявания. Има твърдение, че лекарството се получава с помощта на гъби, но днес има различни методи за неговото производство. В момента широко се използват така наречените защитени пеницилини.

Химичният състав на пеницилина показва, че агентът е киселина, от която впоследствие се получават различни соли. Пеницилиновите антибиотици включват Феноксиметилпеницилин (пеницилин V), Бензилпеницилин (пеницилин G) и др. Класификацията на пеницилините включва разделянето им на естествени и полусинтетични.

Биосинтетичните пеницилини осигуряват бактерициден и бактериостатичен ефект, като инхибират синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Те действат върху някои грам-положителни бактерии ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), за някои грам-отрицателни бактерии ( Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), върху анаеробни спорообразуващи пръчки ( Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и т.н.

Най-активният от пеницилиновите лекарства е ... Устойчивостта към влиянието на бензилпеницилин се демонстрира от щамове Staphylococcus spp.които произвеждат пеницилиназа.

Пеницилинът не е ефективен срещу бактерии от групата на ентеро-тиф-дизентерия, причинители на туларемия, бруцелоза, чума, холера, както и магарешка кашлица, туберкулоза, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa и вируси, рикетсии, гъбички, протозои.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Най-ефективният метод е интрамускулното инжектиране. След това приложение активната съставка много бързо навлиза в пациента. Най-високата концентрация на агента се наблюдава 30-60 минути след прилагане. След еднократно приложение се определят само следи.

Бързо се определя в мускулите, раневия ексудат, в ставните кухини, в мускулите.

Малко количество от него се наблюдава в цереброспиналната течност. Малко количество ще влезе и в плевралните кухини и коремната кухина, следователно, ако е необходимо, е необходимо директно локално действие на лекарството.

Прониква в плода през плацентата. Той се екскретира от тялото чрез бъбреците, така че около 50% от лекарството се екскретира. Също така част от него се отделя с жлъчката.

Ако пациентът приема пеницилин в таблетки, той трябва да има предвид, че когато се приема перорално, антибиотикът се абсорбира слабо и част от него се унищожава под въздействието на стомашния сок и бета-лактамазата, която се произвежда червата .

Показания за употреба

Антибиотиците от пеницилинова група, чиито имена ще бъдат предложени директно от лекуващия лекар, се използват за лечение на заболявания, провокирани от микроорганизми, чувствителни към пеницилин:

• пневмония (крупозни и фокални);
• емпием на плеврата;
• септичен ендокардит в остра и суборбитална форма;
• сепсис ;
• пиемия;
• септицемия;
• в остра и хронична форма;
• инфекциозни заболявания на жлъчните и пикочните пътища;
• гнойни инфекциозни заболявания на кожата, лигавиците, меките тъкани;
• еризипела;
• антракс;
• актиномикоза;
• гинекологични гнойно-възпалителни заболявания;
• УНГ заболявания;
• очни заболявания;
• гонорея, , бленорея.

Противопоказания

Таблетките и инжекциите не се използват в такива случаи:

• с висока чувствителност към този антибиотик;
• в , , и други;
• с проява при пациенти с висока чувствителност към сулфонамиди, антибиотици, както и към други лекарства.

Странични ефекти

В процеса на прилагане пациентът трябва да разбере какво е пеницилин и какви странични ефекти може да предизвика. Симптомите на алергия понякога се появяват по време на лечението. По правило подобни прояви са свързани със сенсибилизация на тялото поради по-ранна употреба на тези лекарства. Също може да възникне поради продължителна употреба на лекарството. Когато лекарството се използва за първи път, алергиите са по-рядко срещани. Има възможност за фетална сенсибилизация по време на бременност, ако жената приема пеницилин.

Също така по време на лечението могат да се развият следните нежелани реакции:

• Храносмилателната система: гадене, , повръщане.
• Централна нервна система: невротоксични реакции, признаци на менингизъм, конвулсии .
• алергия:, треска, обрив по лигавиците и по кожата, еозинофилия,. Записани случаи и смърт. С такива прояви трябва незабавно да влезете интравенозно.
• Прояви, свързани с химиотерапевтичното въздействие: устна кухина, вагинална кандидоза.

Инструкции за употреба на пеницилин (Метод и дозировка)

Наблюдава се антимикробно действие при локално и резорбтивно действие на пеницилина.

Инструкции за употреба на пеницилин в инжекции

Агентът може да се прилага подкожно, интрамускулно, интравенозно. Също така, лекарството се инжектира в гръбначния канал. За да бъде терапията възможно най-ефективна, трябва да изчислите дозата така, че 1 ml кръв да съдържа 0,1–0,3 U пеницилин. Поради това лекарството се прилага на всеки 3-4 часа.

За лечение пневмония , , цереброспинален менингит и др., лекарят предписва специална схема.

Инструкции за употреба на пеницилинови таблетки

Дозировката на таблетките пеницилин зависи от заболяването и от режима на лечение, предписан от лекуващия лекар. По правило на пациентите се предписват 250-500 mg, лекарството трябва да се приема на всеки 8 часа. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 750 mg. Препоръчително е да приемате хапчета половин час преди хранене или два часа след хранене. Продължителността на лечението зависи от заболяването.

Предозиране

Трябва да се има предвид, че при прием на големи дози пеницилин може да възникне предозиране, от което могат да се появят неприятни симптоми под формата на гадене, повръщане, диария ... Но това състояние не е животозастрашаващо.

С интравенозно приложение на калиева сол при пациенти, страдащи от бъбречна недостатъчност , може да се развие хиперкалиемия .

При въвеждането на големи дози от лекарството интравентрикуларно или интравенозно могат да възникнат епилептични припадъци. Но такъв симптом се проявява при възрастни пациенти само след въвеждането на най-малко 50 милиона единици. лекарства. В този случай на пациента се предписва прием на барбитурати или бензодиазепини.

Взаимодействие

Приемането на антибиотик може да забави процеса на елиминиране от тялото поради инхибиране на неговата тубулна секреция.

Условия за продажба

Лекарствата се продават по лекарско предписание, лекарят предписва на пациента рецепта на латиница.

Условия за съхранение

Трябва да съхранявате при температура не по-висока от 25 градуса, на сухо място.

Срок на годност

Срокът на годност на пеницилина е 5 години.

специални инструкции

Преди да използвате пеницилин, е важно да тествате и определяте чувствителността към антибиотици.

Внимателно предписвайте лекарства за хора с увредена бъбречна функция, както и за пациенти с остра сърдечна недостатъчност , хора, които имат склонност към алергични прояви или тежка чувствителност към цефалоспорини .

Ако 3-5 дни след началото на лечението не настъпи подобрение в състоянието на пациента, е важно да се консултирате с лекар, който ще предпише други антибиотици или комбинирано лечение.

Тъй като в процеса на приемане на антибиотици има голяма вероятност от проява гъбична суперинфекция По време на лечението е важно да се приемат противогъбични средства. Също така е важно да се има предвид, че при употребата на субтерапевтични дози от лекарството или при непълен курс на лечение могат да се появят резистентни щамове на патогени.

Когато приемате лекарството вътре, трябва да го пиете с много течност. Важно е ясно да следвате инструкциите за разреждане на продукта.

В процеса на лечение с пеницилини е необходимо много точно да се спазва предписаната схема на лечение и да не се пропускат дози. Ако срещата е пропусната, дозата трябва да се приеме възможно най-скоро. Не можете да прекъсвате курса на лечение.

Тъй като лекарството с изтекъл срок на годност може да бъде токсично, то не трябва да се приема.

Аналози

Съответстващ ATX код ниво 4:

Има редица пеницилинови препарати, най-оптималният антибиотик се определя от лекаря индивидуално.

С алкохол

За деца

Използва се за лечение на деца само по лекарско предписание и под негов контрол.

Пеницилин по време на бременност и кърмене

Препоръчително е да се предписва антибиотик по време на бременност само ако очакваната полза надвишава вероятността от отрицателни ефекти. Кърменето по време на приема на лекарства трябва да се преустанови, тъй като веществото навлиза в млякото и може да провокира развитието на тежки алергични прояви при детето.

Пеницилинът е първият в света, който се превърна в истинско спасение за милиони хора. С негова помощ лекарите успяха да обявят война на болести, които по това време се смятаха за фатални: пневмония, туберкулоза,. Въпреки това, лечението на патологии с употребата на антибиотици трябва да се извършва само след установяване на точна диагноза и стриктно според предписанието на лекаря.

История на откритията

Антибактериалните свойства на пеницилина са открити през 1928 г. Известният учен Александър Флеминг, в резултат на обикновен експеримент с колонии, открива петна от обикновена плесен в някои ястия с култури.

Както се оказа при по-нататъшно проучване, в съдовете с петна от мухъл няма вредни бактерии. Впоследствие именно от обикновената зелена плесен е получена молекула, която е способна да убива бактериите. Така се появява първият съвременен антибиотик Пеницилин.

Пеницилиева група

Днес пеницилините са цяла група антибиотици, произвеждани от някои видове плесени (род Penicillium).

Те могат да бъдат активни срещу цели групи грам-положителни микроорганизми, както и някои грам-отрицателни: стафилококи, спирохети, менингококи.

Пеницилините принадлежат към голяма група бета-лактамни антибиотици, които съдържат специална молекула на бета-лактамния пръстен.

Показания

Антибиотиците от групата на пеницилин се използват при лечението на огромен брой инфекциозни заболявания. Те се предписват при чувствителност на патогенни микроорганизми към лекарство за лечение на следните патологии:

• много видове пневмония;
• остеомиелит;
• инфекции на пикочно-половата система, по-голямата част от храносмилателния тракт;
• скарлатина;
• дифтерия;
• антракс;
• гинекологични заболявания;
• заболявания на УНГ органи;
• сифилис, гонорея и много други.

Също така, този вид антибиотик се използва при лечението на рани, заразени с бактерии. Като профилактика на гнойни усложнения, лекарството се предписва в следоперативния период.

Лекарството може да се използва в детска възраст с пъпен сепсис, пневмония, отит на средното ухо при новородени и кърмачета, както и при малки деца. Също така пеницилинът е ефективен при гноен плеврит и менингит.

Използването на пеницилин в медицината:

Противопоказания

Използването на пеницилинова серия за лечение на инфекции не винаги е възможно. Строго е забранено приемането на лекарството на хора, които имат висока чувствителност към лекарството.

Също така, употребата на този антибиотик е противопоказана при пациенти с астма от различен произход, сенна хрема, с анамнеза или други на активната съставка.

Формуляр за освобождаване

Съвременните фармацевтични компании произвеждат пеницилинови препарати за инжекции или под формата на таблетки. Средствата за интрамускулно приложение се произвеждат във флакони (направени от стъкло), запечатани с гумени запушалки и отгоре с метални капачки. Преди приложение субстратът се разрежда с натриев хлорид или вода за инжекции.

Таблетките се предлагат в клетъчна опаковка с дозировка от 50 до 100 хиляди единици. Също така е възможно да се произвеждат таблетки екмолин за резорбция. Дозировката в този случай не надвишава 5 хиляди единици.

Механизъм на действие

Механизмът на действие на пеницилина е да инхибира ензимите, участващи в образуването на клетъчната мембрана на микроорганизмите. Клетъчната мембрана предпазва бактериите от влиянието на околната среда, нарушаването на нейния синтез води до смъртта на патогенни агенти.

Това е бактерицидният ефект на лекарството. Действа върху няколко разновидности на грам-положителни бактерии (стрептококи и стафилококи), както и на няколко разновидности на грам-отрицателни бактерии.

Трябва да се отбележи, че пеницилините могат да действат само върху размножаващите се бактерии. В неактивните клетки не се изграждат мембрани, така че те не умират поради инхибиране на ензимите.

Инструкции за употреба

Антибактериалният ефект на пеницилина се постига при интрамускулно инжектиране, при перорално приложение, както и при локално действие. По-често за лечение се използва инжекционната форма. Когато се прилага интрамускулно, лекарството бързо се абсорбира в кръвния поток.

Въпреки това, след 3-4 часа, той напълно изчезва от кръвта. Поради това се препоръчва редовно да се прилагат лекарствата на равни интервали от 4 пъти на ден.

Позволено е лекарството да се прилага интравенозно, подкожно, както и в гръбначния канал. За лечение на сложна пневмония, менингит или сифилис се предписва специална схема, която може да бъде предписана само от лекар.

Когато приемате пеницилин под формата на таблетки, дозировката също трябва да се определи от лекаря. Обикновено при бактериални инфекции се предписват 250-500 mg на всеки 6-8 часа. Ако е необходимо, еднократната доза може да се увеличи до 750 mg. Таблетките трябва да се приемат половин час преди хранене или 2 часа след това. Лекарят ще ви каже продължителността на курса.

Странични ефекти

Тъй като пеницилините са естествено лекарство, те имат минимална токсичност сред другите групи изкуствено получени антибиотици. Въпреки това, появата на алергични реакции все още е възможна.

Пийте таблетната форма на пеницилин с много течност. По време на лечението с пеницилинови антибиотици е важно да не пропускате препоръчаните дози, тъй като ефектът на лекарството може да отслаби. Ако това се случи, пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-скоро.

Случва се, че след 3-5 дни след редовен прием или приложение на лекарството не настъпи подобрение, тогава трябва да се консултирате с лекар за коригиране на курса на лечение или дозата на лекарството. Не се препоръчва прекъсване на курса на лечение без консултация с лекар.

Правила за антибиотици:

Лекарствени взаимодействия

При предписване на пеницилин трябва да се обърне внимание на взаимодействието му с други използвани лекарства. Не можете да комбинирате този антибиотик със следните лекарства:

1. намалява ефективността на пеницилиновите антибиотици.
2. Аминогликозидите могат да повлияят химически на пеницилина.
3. Сулфонамидите също намаляват бактерицидния ефект.
4. Тромболитици.

Цена на пеницилин

Пеницилинът се счита за едно от най-евтините налични антибактериални лекарства. Цената на 50 бутилки прах за създаване на разтвор варира от 280 до 300 рубли. Цената на таблетки от 250 mg номер 30 е малко над 50 рубли.

Евтино

Евтините аналози на пеницилин включват ампицилин и бицилин. Цената им под формата на таблетки също не надвишава 50 рубли.

Синоними на наркотици

Синоними на лекарството се наричат ​​прокаин-бензилпеницилин, бензилпеницилин натрий, калий, новокаинова сол.

Естествени аналози

Естествените медицински пеницилини включват:

• Фенкоксиметилпеницилин;
• Бензатин бензилпеницилин;
• Соли на бензилпеницилин (натриеви, калиеви, новокаинови).

Условия за отпускане от аптеките

По рецепта.

Условия за съхранение и срок на годност