comprimés
Propriétaire / registraire
Usine chimique et pharmaceutique AKRIKHIN, JSC
Classification internationale des maladies (CIM-10)
A60 Infection par le virus de l'herpès anogénital B00 Infections par le virus de l'herpès B01 Varicelle B02 ZonaGroupe pharmacologique
Médicament antiviral
effet pharmacologique
Médicament antiviral, un analogue synthétique d'un nucléoside purique acyclique, qui a un effet hautement sélectif sur les virus de l'herpès. Dans les cellules infectées contenant de la thymidine kinase virale, il se produit une phosphorylation et une conversion en acyclovir monophosphate. Sous l'influence de la guanylate cyclase, l'acyclovir monophosphate se transforme en diphosphate et sous l'action de plusieurs enzymes cellulaires en triphosphate.
L'acyclovir triphosphate est incorporé dans la chaîne d'ADN viral et bloque sa synthèse par inhibition compétitive de l'ADN polymérase virale. La spécificité et la très grande sélectivité d'action sont également dues à son accumulation prédominante dans les cellules affectées par le virus de l'herpès.
Très actif vis-à-vis de virus de l'herpès simplex types 1 et 2 ; le virus qui cause la varicelle et le zona (Varicella zoster); virus d'Epstein-Barr. Modérément actif par rapport au cytomégalovirus.
En cas d'herpès, il prévient la formation de nouveaux éléments, réduit le risque de dissémination cutanée et de complications viscérales, accélère la formation de croûtes et réduit la douleur dans la phase aiguë du zona.
Pharmacocinétique
Absorption et distribution
Lorsqu'il est pris par voie orale, la biodisponibilité est de 15 à 30 %. La C max dans le plasma sanguin après la prise du médicament vntur à la dose de 200 mg 5 fois/jour est de 0,7 µg/ml. Le temps pour atteindre la C max dans le plasma sanguin est de 1,5 à 2 heures.
Liaison aux protéines plasmatiques - 9-33%. L'acyclovir pénètre bien dans tous les organes et tissus du corps; la concentration dans le liquide céphalo-rachidien est de 50 % de la concentration dans le plasma sanguin. Pénètre la BHE et la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel.
Métabolisme et excrétion
Il est métabolisé dans le foie avec la formation d'un métabolite pharmacologiquement inactif - la 9-carboxyméthoxyméthylguanine.
T 1/2 lorsqu'il est pris par voie orale est de 2-3 heures.Il est excrété par les reins sous forme inchangée (environ 84 %) et sous forme de métabolite (environ 14 %). Moins de 2 % sont excrétés par le tractus gastro-intestinal ; les traces sont déterminées dans l'air expiré.
Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières
Chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère, T 1/2 - 20 heures, avec hémodialyse - 5,7 heures (alors que la concentration plasmatique d'acyclovir diminue à 60% de la valeur initiale).
Traitement des infections de la peau et des muqueuses causées par les virus Herpes simplex de types 1 et 2, tant primaires que secondaires, y compris l'herpès génital ;
Prévention des exacerbations des infections récurrentes causées par les virus Herpes simplex de types 1 et 2 chez les patients ayant un statut immunitaire normal ;
Prévention des infections primaires et récurrentes causées par les virus Herpes simplex de types 1 et 2 chez les patients immunodéprimés ;
Dans le cadre d'une thérapie complexe chez les patients présentant une immunodéficience sévère : infectés par le VIH (stade du SIDA, manifestations cliniques précoces et tableau clinique détaillé) et chez les patients ayant subi une greffe de moelle osseuse ;
Traitement des infections primaires et récurrentes causées par le virus Varicelle-zona (varicelle, zona).
Enfants de moins de 3 ans;
Période de lactation ;
Hypersensibilité à l'acyclovir, au ganciclovir, au valacyclovir ou aux composants auxiliaires du médicament.
AVEC mise en garde le médicament doit être prescrit pour la déshydratation, l'insuffisance rénale, les troubles neurologiques ou les réactions neurologiques à la prise de médicaments cytotoxiques (y compris les antécédents), la grossesse, les patients âgés.
Du système digestif : nausées, vomissements, diarrhée, douleurs abdominales; rarement - une augmentation réversible de la teneur en bilirubine et de l'activité des enzymes hépatiques.
Du système hématopoïétique : très rarement - anémie, leucopénie, thrombocytopénie.
Du système urinaire : rarement - une augmentation de la teneur en urée et en créatinine dans le sang; très rarement - insuffisance rénale aiguë.
Du côté du système nerveux central : maux de tête, faiblesse, étourdissements, fatigue accrue, confusion, hallucinations, somnolence, paresthésie, convulsions, diminution de la concentration, agitation.
Réactions allergiques : démangeaisons, éruption cutanée, syndrome de Lyell, urticaire, érythème polymorphe exsudatif, incl. Syndrome de Stevens-Johnson, œdème de Quincke, anaphylaxie.
Autres: fièvre, lymphadénopathie, œdème périphérique, déficience visuelle, myalgie, alopécie.
Surdosage
Symptômes: agitation, coma, convulsions, léthargie. Précipitation possible de l'acyclovir dans les tubules rénaux, si sa concentration dépasse la solubilité dans les tubules rénaux (2,5 mg/ml).
Traitement: la réalisation d'un traitement symptomatique.
instructions spéciales
Lors de la prise du médicament, la fonction rénale (urée sanguine et créatinine plasmatique) doit être surveillée.
Lors de l'utilisation du médicament, il est nécessaire de s'assurer qu'une quantité suffisante de liquide est fournie.
Un traitement prolongé ou répété par l'acyclovir chez des patients présentant une immunité réduite peut conduire à l'apparition de souches virales insensibles à son action. La plupart des souches virales isolées insensibles à l'acyclovir présentent un manque relatif de thymidine kinase virale ; des souches avec thymidine kinase altérée ou ADN polymérase altérée ont été isolées. L'action in vitro de l'acyclovir sur des souches isolées du virus Herpes simplex peut provoquer l'apparition de souches moins sensibles.
L'acyclovir n'empêche pas la transmission sexuelle de l'herpès. Par conséquent, pendant la période de traitement, il est nécessaire de s'abstenir de rapports sexuels, même en l'absence de manifestations cliniques.
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des mécanismes
Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention accrue et la vitesse des réactions psychomotrices.
Avec insuffisance rénale
Le médicament doit être prescrit avec prudence en cas d'insuffisance rénale.
Âgé
A prescrire avec prudence aux patients âgés.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, la question de l'arrêt de l'allaitement doit être résolue.
Interactions médicamenteuses
L'utilisation simultanée avec le probénécide entraîne une augmentation du T 1/2 moyen et une diminution de la clairance de l'acyclovir.
En cas d'utilisation simultanée de médicaments néphrotoxiques, le risque d'insuffisance rénale augmente.
Le médicament est pris par voie orale, pendant ou immédiatement après un repas, avec beaucoup d'eau.
Le schéma posologique est défini individuellement, en fonction de la gravité de la maladie.
À traitement des infections de la peau et des muqueuses causées par le virus Herpes simplex types 1 et 2, adultes nommer 200 mg 5 fois / jour (toutes les 4 heures pendant l'éveil, à l'exception du sommeil nocturne) pendant 5 jours; à traiter l'herpès génital- 10 jours. Si nécessaire, la durée du traitement peut être augmentée.
Dans le cadre d'une thérapie complexe pour immunodéficience sévère, incl. avec un tableau clinique détaillé Infection par le VIH (y compris les manifestations cliniques précoces de l'infection par le VIH et le stade du SIDA), après une greffe de moelle osseuse nommer 400 mg 5 fois / jour.
Pour prévention de la récurrence des infections causées par les virus Herpes simplex de types 1 et 2 chez les patients ayant un statut immunitaire normal adultes nommer 200 mg 4 fois / jour toutes les heures 6. La durée du cours est de 6 à 12 mois.
Pour prévention des infections causées par le virus Herpes simplex de types 1 et 2 chez les patients immunodéprimés adultes nommer 200 mg 4 fois / jour toutes les 6 heures, la dose maximale pouvant aller jusqu'à 400 mg d'acyclovir 5 fois / jour, en fonction de la gravité de l'infection.
À traitement du zona- 800 mg 5 fois/jour (toutes les 4 heures en période d'éveil, à l'exception du sommeil nocturne) pendant 7 à 10 jours.
Enfants de plus de 3 ans le médicament est prescrit à la même dose que pour les adultes.
À traitement de la varicelle adultes et enfants de plus de 6 ans nommer 800 mg 4 fois / jour; enfants de 3 à 6 ans- 400 mg 4 fois/jour. Plus précisément, la dose peut être déterminée à raison de 20 mg/kg. La durée du traitement est de 5 jours.
Ont patients atteints d'insuffisance rénale un ajustement de la dose et du schéma posologique est nécessaire en fonction de la valeur CC et du type d'infection. À traiter l'infection à Herpes simplex, à QC inférieur à 10 ml/min la dose quotidienne du médicament doit être réduite à 400 mg, en la divisant en 2 doses (avec des intervalles entre elles d'au moins 12 heures, soit 200 mg 2 fois / jour). À traitement des infections causées par le zona, et à traitement d'entretien chez les patients présentant une immunodéficience sévère - pour les patients avec CC 10-25 ml / min prescrire le médicament 800 mg 3 fois / jour avec un intervalle de 8 heures, s QC inférieur à 10 ml/min- 800 mg 2 fois/jour avec un intervalle de 12 heures.
Conditions de stockage et durée de conservation
Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, dans un endroit sec et sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C. La durée de conservation est de 4 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
Ingrédient actif : Acyclovir.
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