Efficacité des inhibiteurs de l'ECA. Inhibiteurs de l'ECA : classification et liste des médicaments. Effets organoprotecteurs des inhibiteurs de l'ECA

En pharmacologie, un groupe de médicaments se distingue - les inhibiteurs de l'ECA, la liste des médicaments de dernière génération est constamment mise à jour. En bref, le principal centre d'influence de ces médicaments est la pression artérielle. Les médicaments ont un mécanisme d'action commun, mais diffèrent par la structure, la composition, la durée du travail, la méthode d'excrétion. Dans la pratique médicale, il n'y a pas de classification unique des inhibiteurs de l'ECA, de sorte que la division en types est arbitraire.

informations générales

Les inhibiteurs sont des médicaments néphroprotecteurs pharmacologiques, qui bloquent les enzymes responsables de l'hypertension. Ils ont un effet bénéfique sur l'organisme dans diverses pathologies :

maladies cardiovasculaires;
hypertension;
insuffisance cardiaque chronique (ICC).

Selon les statistiques, ces médicaments sont considérés comme des leaders dans le traitement des maladies vasculaires, leur effet doux a un effet positif sur tous les organes et systèmes. Il y a de tels aspects positifs dans le traitement avec des inhibiteurs:

les médicaments n'affectent pas négativement le système excréteur, les reins;
ne pas perturber le métabolisme des glucides ;
ils sont autorisés à être pris par les personnes atteintes de diabète, les patients âgés souffrant de maladies chroniques.

De nombreux médicaments ont une composition combinée, ils remplacent donc d'autres médicaments. Dans ce sens, le traitement avec un médicament est activement utilisé, cette méthode est pertinente et demandée aujourd'hui. Les inhibiteurs peuvent être combinés avec d'autres agents pharmacologiques, fournissant un effet plus étendu sur le corps. Cette caractéristique est indispensable pour les personnes âgées, qui souffrent souvent de maladies concomitantes.

Enalapril - un inhibiteur en association avec un inhibiteur calcique

Le mécanisme d'action des médicaments

Le mécanisme et le schéma d'action des inhibiteurs de l'ECA visent à bloquer l'enzyme, qui retient les composés fluides et chimiques, ce qui entraîne une augmentation de la pression. La composition des préparations comprend des éléments capables de pénétrer dans les tissus mous. Une caractéristique distinctive des composants constitutifs est la capacité de bien se dissoudre dans les graisses. C'est sur cet indicateur que dépend l'effet positif du médicament.

En plus de tous ces aspects positifs, les médicaments ACE ralentissent la dégradation de certains composés chimiques, ce qui contribue à la vasodilatation et à la stabilisation de la pression. L'utilisation systématique et à long terme des fonds du groupe ACE contribue à de tels changements dans le corps:

les parois des vaisseaux sanguins sont renforcées;
la pression artérielle se stabilise;
améliore la circulation sanguine dans les reins;
l'utilisation des fonds réduit le risque de développer des arythmies.

Ces médicaments affectent les fonctions protectrices de l'organisme, les stimulent et contribuent à la protection du myocarde. Cette méthode permet de prévenir une crise hypertensive et de renforcer le muscle cardiaque. Les inhibiteurs de l'ECA sont utilisés pour l'hypertrophie des muscles cardiaques, ils renforcent les parois des vaisseaux sanguins et stabilisent l'état des cavités cardiaques.

L'inhibition est efficace dans l'insuffisance cardiaque, n'a pas d'effet néfaste sur les reins et le foie humains, ce qui devient un avantage important de la thérapie.

Pour ralentir l'agrégation plaquettaire, il est recommandé de prendre un inhibiteur de Cardiomagnyl

Indications pour l'utilisation

La politique de prix des inhibiteurs les rend abordables pour tous les patients qui ont besoin d'un traitement à profil étroit. La thérapie est devenue abordable et efficace, c'est pourquoi elle est utilisée dans la médecine moderne. Les inhibiteurs de l'ECA ouvrent la voie dans le traitement de l'hypertension artérielle depuis 30 ans. Le principal avantage de cette thérapie est l'effet minimal sur les organes internes, il n'y a pas de complications après un long traitement.

Indications d'utilisation des inhibiteurs de l'ECA :

la période après un accident vasculaire cérébral, lorsque la pression instable est notée;
la période post-infarctus, en raison de laquelle la pression augmente, un dysfonctionnement ventriculaire gauche est diagnostiqué;
pathologies rénales ;
hypertension artérielle due au développement du diabète sucré, du syndrome de néphrosclérose diabétique;
dysfonctionnement ventriculaire gauche, troubles graves du travail du cœur et du système circulatoire.

Ces maladies et les changements liés à l'âge qui sont associés à une augmentation de la pression artérielle sont corrigés à l'aide d'inhibiteurs. Sur la base des résultats du diagnostic, le médecin traitant prescrit une thérapie visant à stabiliser l'état pathologique et ayant un effet bénéfique sur tous les organes et systèmes de la vie.

Sur la photo, le médicament Concor, prescrit comme bêta-bloquant pour l'hypertension

Classification

En raison du manque de signification clinique, il n'existe pas de classification bien connue des médicaments. La séparation des inhibiteurs se produit en fonction des composants structurels chimiques :

à base de fosinopril, groupe phosphonyle ;
catopril - un groupe de sulfhydral;
énalapril - un groupe de carboxyle ;
groupe naturel.

Il existe des différences de durée. Dans la plupart des cas, la fréquence quotidienne de prise du médicament est de 1 fois par jour. Prolonger l'action des médicaments peut être leur utilisation pendant un mois ou plus.

Ces fonds sont également répartis en fonction de la biodisponibilité, ce qui est dû à la plage d'influence étroite. Il existe 2 groupes qui se répartissent selon les composants moléculaires :

les agents hydrophiles sont les médicaments qui sont instantanément absorbés dans le plasma et procurent un effet thérapeutique rapide;
agents hydrophobes - ce groupe comprend la plupart des inhibiteurs, dont l'action se produit au niveau cellulaire, ce qui contribue à un effet prononcé.

Une longue liste de médicaments doit être soigneusement étudiée et comparée au tableau clinique global du patient. Il existe également un troisième classificateur :

les agents actifs qui sont traités dans le foie en même temps ont une structure biologiquement active.
prodrogues, leur action débute après absorption dans les tissus mous de l'estomac, des intestins et transformation en métabolites.

L'efficacité dépend de nombreux indicateurs, dont la tolérance des médicaments par l'homme. Par conséquent, il est important de subir un examen diagnostique complet, puis de commencer à prendre des fonds avec la substance active recommandée par le médecin.

Noms des inhibiteurs de nouvelle génération

Fonctions de réception

Le principal avantage des inhibiteurs de l'ECA est leur effet bénéfique sur les systèmes vitaux et les organes internes. La composition spécifique des inhibiteurs affecte directement la localisation de la maladie, laissant ainsi les autres organes intacts.

Indications d'utilisation et comment utiliser correctement les médicaments, le médecin vous le dira à la réception. Il existe une liste de recommandations à prendre en compte lors de la prise d'ACE :

il est recommandé de prendre les médicaments 1 à 1,5 heure avant les repas;
seul un médecin peut indiquer le nombre exact de doses par jour ;
cela vaut la peine d'abandonner le sel, les succédanés du sucre;
soyez attentif à l'alimentation quotidienne, ne mangez que des produits naturels;
Évitez les aliments riches en potassium.

Les médecins accordent une attention particulière au régime alimentaire du patient lors du traitement des inhibiteurs de l'ECA. Il est conseillé au patient d'abandonner de nombreux aliments qui peuvent affecter la tension artérielle et ceux qui contiennent de grandes quantités de potassium.

Lors du traitement de ce groupe de médicaments, vous devez faire attention à la prise d'autres médicaments, en particulier les anti-inflammatoires, les antipyrétiques et les analgésiques. L'utilisation fréquente de tels médicaments réduit l'efficacité des inhibiteurs.

L'hospitalisation du patient n'est utilisée qu'en cas de violations graves et de progression de maladies concomitantes. Dans le traitement des inhibiteurs de l'ECA, une surveillance constante est nécessaire en ce qui concerne l'état du système excréteur et les poussées de pression artérielle. Vous ne pouvez pas annuler et prescrire des médicaments par vous-même. Il convient de rappeler que seul un long traitement donnera le résultat souhaité et normalisera la pression artérielle.

Comprimés de différentes marques pour le traitement à long terme de l'hypertension

Contre-indications

Les inhibiteurs, comme les autres agents pharmacologiques, ont leurs propres contre-indications, ils sont divisés en absolu et relatif:

grossesse, allaiter le bébé;
âge jusqu'à 18 ans;
hyperkaliémie;
intolérance individuelle aux composants;
sténose aortique;
basse pression.

Les maladies graves du foie, des reins, de l'anémie, de l'hépatite nécessitent une attention particulière de la part du médecin lors du traitement avec des inhibiteurs. L'automédication est strictement interdite - la santé doit être traitée avec soin et les facteurs provoquant des complications doivent être exclus.

Avec l'utilisation prolongée de Cardipril, la santé des patients s'améliore chaque jour.

Avant de commencer le traitement avec des inhibiteurs, il est nécessaire d'exclure le fait de la grossesse, sinon les substances actives peuvent nuire au fœtus. Lors de l'allaitement, le médecin doit équilibrer le risque éventuel avec l'assistance nécessaire à la femme.

Les effets secondaires des médicaments

Les inhibiteurs de l'ECA sont bien absorbés par l'organisme, mais ont tout de même certains effets secondaires et effets. Si vous ressentez des symptômes désagréables, vous devez arrêter de prendre le médicament et consulter un médecin afin de le prévenir.

Il existe une liste de ces effets secondaires:

toux sèche et persistante;
vertiges, fatigue chronique;
hyperkaliémie;
cardiopalme;
troubles du système digestif;
changements dans la composition qualitative du sang;
diminution du travail du système excréteur;
changement soudain de la pression artérielle.

Les effets secondaires et les effets sont des manifestations purement individuelles, de sorte que certaines personnes peuvent présenter des réactions allergiques sous la forme d'éruptions cutanées. Lors de la correction de la pression artérielle avec des inhibiteurs, il est recommandé de procéder régulièrement à une numération globulaire complète pour surveiller tout changement.

La thérapie avec des agents pharmacologiques du groupe des inhibiteurs de l'ECA est une bonne prévention des maladies du système circulatoire. La seule et la plus importante règle à prendre en compte pendant le traitement est le strict respect de toutes les recommandations et prescriptions du médecin.

Pharmacothérapie rationnelle de l'hypertension artérielle : inhibiteurs de l'enzyme de conversion et antagonistes des récepteurs de l'angiotensine-II

S. Yu. Shtrygol, Dr. mon chéri. sciences, prof.
Université pharmaceutique nationale, Kharkov

Les médicaments dont il est question dans ce rapport font partie des médicaments antihypertenseurs modernes et les plus efficaces dotés de propriétés pharmacologiques intéressantes.

Inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA)

Les médicaments de ce groupe sont divisés en deux générations.

Première génération:

captopril (captopril-KMP, capoten)

Deuxième génération:

énalapril (renitek, enam)
quinapril (accupro)
lisinopril (diroton, lysopress, lysoril)
ramipril (tritace)
périndopril (prestarium)
moexipril (moex)
fosinopril (monopril)
cilazapril (Inhibase)

Il existe également des combinaisons prêtes à l'emploi d'inhibiteurs de l'ECA avec des diurétiques thiazidiques - par exemple, le captopril avec l'hydrochlorothiazide (caposide), l'énalapril avec l'hydrochlorothiazide (Enap-N, Enap-HL).

Mécanisme d'action et propriétés pharmacologiques des inhibiteurs de l'ECA. Le premier médicament de ce groupe (captopril) est apparu il y a environ 30 ans, mais une large gamme d'inhibiteurs de l'ECA aux propriétés différentes a été créée relativement récemment, et leur place particulière parmi les médicaments cardiovasculaires n'a été déterminée que ces dernières années. Les inhibiteurs de l'ECA sont principalement utilisés dans diverses formes d'hypertension artérielle et d'insuffisance cardiaque chronique. Il existe également des premières données sur la grande efficacité de ces médicaments dans les maladies coronariennes et les accidents vasculaires cérébraux.

Le mécanisme d'action des inhibiteurs de l'ECA est qu'ils perturbent la formation de l'une des substances vasoconstrictrices les plus puissantes (angiotensine-II) comme suit :

À la suite d'une diminution ou d'un arrêt significatif de la formation d'angiotensine-II, les effets les plus importants suivants en sont fortement affaiblis ou éliminés:

effet presseur sur les vaisseaux sanguins;
activation du système nerveux sympathique;
hypertrophie des cardiomyocytes et des cellules musculaires lisses de la paroi vasculaire;
formation accrue d'aldostérone dans les glandes surrénales, rétention de sodium et d'eau dans le corps;
augmentation de la sécrétion de vasopressine, d'ACTH, de prolactine dans l'hypophyse.

De plus, la fonction de l'ECA n'est pas seulement la formation d'angiotensine II, mais également la destruction de la bradykinine, un vasodilatateur. Par conséquent, lorsque l'ECA est inhibée, la bradykinine s'accumule, ce qui contribue à une diminution du tonus vasculaire. La destruction de l'hormone natriurétique est également réduite.

En raison de l'action des inhibiteurs de l'ECA, la résistance vasculaire périphérique diminue, la précharge et la postcharge sur le myocarde diminuent. Le flux sanguin dans le cœur, le cerveau, les reins augmente, la diurèse augmente modérément. Il est très important que l'hypertrophie du myocarde et des parois vasculaires diminue (ce que l'on appelle le remodelage).

De tous les médicaments, seuls le captopril et le lisinopril inhibent directement l'ECA, tandis que les autres sont des "promédicaments", c'est-à-dire qu'ils sont convertis dans le foie en métabolites actifs qui inhibent l'enzyme.

Tous les inhibiteurs de l'ECA sont bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal, ils sont pris per os, mais des formes injectables de lisinopril et d'énalapril (Vazotek) ont également été créées.

Le captopril présente des inconvénients importants: une action courte, à la suite de quoi le médicament doit être prescrit 3 à 4 fois par jour (2 heures avant les repas); la présence de groupements sulfhydryles, qui contribuent à l'auto-immunisation et provoquent une toux sèche persistante. De plus, le captopril a l'activité la plus faible parmi tous les inhibiteurs de l'ECA.

Les médicaments restants (deuxième génération) présentent les avantages suivants : activité élevée, longue durée d'action (peut être administré une fois par jour, quel que soit l'apport alimentaire) ; pas de groupes sulfhydryle, bonne tolérance.

Les inhibiteurs de l'ECA se comparent favorablement aux autres antihypertenseurs pour les propriétés suivantes :

l'absence de syndrome de sevrage, comme par exemple dans la clonidine ;
l'absence de dépression du système nerveux central, inhérente, par exemple, à la clonidine, à la réserpine et aux préparations en contenant;
réduction efficace de l'hypertrophie ventriculaire gauche, qui élimine le facteur de risque de développement de l'ischémie myocardique;
aucun effet sur le métabolisme des glucides, en raison duquel il est conseillé de les prescrire lorsque l'hypertension artérielle est associée à un diabète sucré (chez ces patients, ils sont préférables); de plus, les inhibiteurs de l'ECA sont importants dans le traitement de la néphropathie diabétique et la prévention de l'insuffisance rénale chronique, car ils réduisent la pression intraglomérulaire et inhibent le développement de la glomérulosclérose (alors que les β-bloquants augmentent l'hypoglycémie induite par les médicaments, les diurétiques thiazidiques provoquent une hyperglycémie, altèrent la tolérance aux glucides );
l'absence de troubles du métabolisme du cholestérol, alors que les β-bloquants et les diurétiques thiazidiques provoquent une redistribution du cholestérol, augmentent sa teneur en fractions athérogènes et peuvent augmenter les lésions vasculaires athéroscléreuses ;
l'absence ou la gravité minimale de l'inhibition de la fonction sexuelle, qui est généralement causée, par exemple, par les diurétiques thiazidiques, les adrénobloquants, les sympatholytiques (réserpine, octadine, méthyldopa);
améliorer la qualité de vie des patients, établie dans de nombreuses études.

Des propriétés pharmacologiques particulières sont inhérentes, en particulier le moexipril (MOEX), qui, associé à l'effet hypotenseur, augmente efficacement la densité osseuse et améliore sa minéralisation. Par conséquent, Moex est particulièrement indiqué pour l'ostéoporose concomitante, en particulier chez les femmes ménopausées (dans ce cas, Moex doit être considéré comme le médicament de choix). Le périndopril aide à réduire la synthèse de collagène, modifications sclérotiques du myocarde.

Caractéristiques de la nomination des inhibiteurs de l'ECA. A la première dose, la tension artérielle ne doit pas diminuer de plus de 10/5 mm Hg. Art. en position debout. 2-3 jours avant de transférer le patient aux inhibiteurs de l'ECA, il est conseillé d'arrêter de prendre d'autres médicaments antihypertenseurs. Commencez le traitement avec une dose minimale, en l'augmentant progressivement. Avec les maladies hépatiques concomitantes, il est nécessaire de prescrire les inhibiteurs de l'ECA qui inhibent eux-mêmes cette enzyme (de préférence le lisinopril), car la conversion d'autres médicaments en métabolites actifs est altérée.

Schéma posologique

Pour l'hypertension artérielle :

Captopril- dose initiale de 12,5 mg 3 fois par jour (2 heures avant les repas), si nécessaire, une dose unique est augmentée à 50 mg, la dose quotidienne maximale est de 300 mg
Kapozid, Kaptopres-Darnitsa- médicament combiné; la dose initiale est de 1/2 comprimé, puis 1 comprimé 1 fois par jour le matin (dans 1 comprimé 50 mg de captopril et 25 mg d'hydrochlorothiazide, une durée d'action importante du diurétique rend irrationnel une prescription plus fréquente pendant le jour)
Kapozide-KMP- 1 comprimé contient 50 mg de captopril et 12,5 mg d'hydrochlorothiazide. Prendre 1 comprimé par jour, si nécessaire, 2 comprimés par jour.
Lisinopril- une dose initiale de 5 mg (si le traitement est réalisé sur fond de diurétiques) ou 10 mg 1 fois par jour, puis 20 mg, maximum 40 mg par jour
Enalapril- dose initiale de 5 mg 1 fois par jour (sur fond de diurétiques - 2,5 mg, avec hypertension rénovasculaire - 1,25 mg), puis 10-20 mg, maximum - 40 mg par jour (en 1-2 doses)
Enap-N, Enap-НL- des préparations combinées (dans 1 comprimé "Enap-N" - 10 mg de maléate d'énalapril et 25 mg d'hydrochlorothiazide, dans 1 comprimé "Enap-HL" - 10 mg de maléate d'énalapril et 12,5 mg d'hydrochlorothiazide), sont appliquées par voie orale 1 fois par jour pour 1 comprimé (Enap-N) ou 1-2 comprimés (Enap-HL)
Périndopril- la dose initiale de 4 mg 1 fois par jour, avec un effet insuffisant, elle augmente à 8 mg.
Quinapril- dose initiale de 5 mg 1 fois par jour, puis - 10-20 mg
Ramipril- la dose initiale de 1,25-2,5 mg 1 fois par jour, avec un effet insuffisant jusqu'à 5-10 mg 1 fois par jour.
Moexipril- la dose initiale de 3,75 à 7,5 mg 1 fois par jour, avec un effet insuffisant - 15 mg par jour (maximum 30 mg).
Cilazapril- la dose initiale de 1 mg 1 fois par jour, puis 2,5 mg, il est possible d'augmenter la dose à 5 mg par jour.
Fosinopril- une dose initiale de 10 mg 1 fois par jour, puis, si nécessaire, 20 mg (maximum 40 mg).

La dose d'inhibiteurs de l'ECA pour l'hypertension artérielle est augmentée progressivement, généralement dans les 3 semaines. La durée du traitement est déterminée individuellement sous le contrôle de la pression artérielle, de l'ECG et, en règle générale, est d'au moins 1 à 2 mois.

Dans l'insuffisance cardiaque chronique, les doses d'IEC sont généralement en moyenne 2 fois plus faibles que dans l'hypertension artérielle non compliquée. Ceci est important pour qu'il n'y ait pas de diminution de la pression artérielle et qu'il n'y ait pas de tachycardie réflexe énergétiquement et hémodynamiquement défavorable. La durée du traitement peut aller jusqu'à plusieurs mois, il est recommandé de consulter un médecin 1 à 2 fois par mois, la pression artérielle, la fréquence cardiaque, l'ECG sont surveillés.

Effets secondaires. Ils sont relativement rares. Après les premières doses du médicament, des étourdissements, une tachycardie réflexe peuvent se développer (en particulier lors de la prise de captopril). Dyspepsie sous forme de légère sécheresse de la bouche, modifications des sensations gustatives. Une augmentation de l'activité des transaminases hépatiques est possible. La toux sèche non corrigible (surtout souvent sous captopril en raison de la présence de groupements sulfhydryles, et aussi du fait de l'accumulation de bradykinine, qui sensibilise les récepteurs réflexes de la toux), prédomine chez la femme. Rarement - éruption cutanée, démangeaisons, gonflement de la muqueuse nasale (principalement captopril). Hyperkaliémie et protéinurie possibles (lors de la violation initiale de la fonction rénale).

Contre-indications. Hyperkaliémie (taux de potassium dans le plasma sanguin supérieur à 5,5 mmol/l), sténose (thrombose) des artères rénales (dont un seul rein), augmentation de l'azotémie, grossesse (surtout aux deuxième et troisième trimestres en raison du risque d'effets tératogènes effets indésirables) et allaitement, leucopénie, thrombocytopénie (en particulier pour le captopril).

Interaction avec d'autres médicaments

combinaisons rationnelles. Les inhibiteurs de l'ECA dans un nombre important de cas peuvent être utilisés en monothérapie. Cependant, ils sont bien combinés avec les inhibiteurs calciques de divers groupes (vérapamil, fénigidine, diltiazem et autres), les β-bloquants (propranolol, métoprolol et autres), le furosémide, les diurétiques thiazidiques (comme déjà indiqué, il existe des préparations combinées prêtes à l'emploi avec le dihydrochlorothiazide : caposide, enap-H, etc.), avec d'autres diurétiques, avec des α-bloquants (par exemple, avec la prazosine). Dans l'insuffisance cardiaque, les inhibiteurs de l'ECA peuvent être associés à des glycosides cardiaques.

Combinaisons irrationnelles et dangereuses. Vous ne pouvez pas combiner les inhibiteurs de l'ECA avec des préparations potassiques (panangine, asparkam, chlorure de potassium, etc.); les associations avec des diurétiques épargneurs de potassium (véroshpiron, triamtérène, amiloride) sont également dangereuses, car il existe un risque d'hyperkaliémie. Il n'est pas rationnel de prescrire des hormones glucocorticoïdes et d'éventuels AINS en même temps que des inhibiteurs de l'ECA (acide acétylsalicylique, diclofénac sodique, indométhacine, ibuprofène, etc.), car ces médicaments perturbent la synthèse des prostaglandines, par lesquelles agit la bradykinine, nécessaire à la vasodilatation effet des inhibiteurs de l'ECA ; en conséquence, l'efficacité des inhibiteurs de l'ECA est réduite.

Aspects pharmacoéconomiques. Parmi les inhibiteurs de l'ECA, le captopril et l'énalapril sont les plus largement utilisés, ce qui est associé à l'adhésion traditionnelle à des médicaments moins chers sans évaluer les rapports coût-efficacité et coût-bénéfice. Cependant, des études spécialement menées ont montré que la dose quotidienne cible (la dose à laquelle il est conseillé d'atteindre le niveau d'utilisation) du médicament énalapril - renitec (20 mg) atteint 66% des patients, et la dose quotidienne cible de périndopril - prestarium (4 mg) - 90% des patients, avec Dans le même temps, le coût d'une dose quotidienne de Prestarium est d'environ 15% inférieur à celui de Renitec. Et le coût total de toute la thérapie dans un groupe de 100 personnes par patient ayant atteint la dose cible était inférieur de 37 % pour le prestarium plus cher que pour le renitek moins cher.

En résumé, il convient de noter que les inhibiteurs de l'ECA présentent des avantages significatifs par rapport à de nombreux autres médicaments antihypertenseurs. Ces avantages sont dus à l'efficacité et à la sécurité, à l'inertie métabolique et à un effet favorable sur la vascularisation des organes, à l'absence de remplacement d'un facteur de risque par un autre, à des effets secondaires et complications relativement peu fréquents, à la possibilité d'une monothérapie et, si nécessaire, bonne compatibilité avec la plupart des antihypertenseurs.

Dans les conditions modernes, lorsqu'il existe un choix important de médicaments, il est conseillé de ne pas se limiter aux médicaments habituels et, comme il semble à première vue, relativement peu coûteux pour le patient, le captopril et l'énalapril. Ainsi, l'énalapril, qui est excrété du corps principalement par les reins, est risqué à prescrire en cas de violation de la fonction excrétrice des reins en raison du danger de cumul.

Le lisinopril (Diroton) est le médicament de choix chez les patients atteints d'une maladie hépatique concomitante lorsque d'autres inhibiteurs de l'ECA ne peuvent pas être convertis en forme active. Mais en cas d'insuffisance rénale, elle, excrétée sous forme inchangée dans l'urine, peut s'accumuler.

Moexipirl (Moex), avec l'excrétion rénale, est également excrété dans une large mesure avec la bile. Par conséquent, lorsqu'il est utilisé chez des patients insuffisants rénaux, le risque de cumul est réduit. Le médicament peut être considéré comme particulièrement indiqué dans l'ostéoporose concomitante, en particulier chez les femmes âgées.

Le périndopril (Prestarium) et le ramipril (Tritace) sont principalement excrétés par le foie. Ces médicaments sont bien tolérés. Il est conseillé de les prescrire pour la cardiosclérose.

Le fosinopril (monopril) et le ramipril (tritace), tels qu'établis dans une étude comparative de 24 inhibiteurs de l'ECA, ont le coefficient maximal de l'action dite de pointe finale, ce qui indique la plus grande efficacité du traitement de l'hypertension artérielle avec ces médicaments.

Bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine

Comme les inhibiteurs de l'ECA, ces médicaments réduisent l'activité du système rénine-angiotensine-aldostérone, mais ont un point d'application différent. Ils ne réduisent pas la formation d'angiotensine-II, mais empêchent son effet sur ses récepteurs (type 1) dans les vaisseaux, le cœur, les reins et d'autres organes. Cela élimine les effets de l'angiotensine-II. L'effet principal est hypotenseur. Ces médicaments sont particulièrement efficaces pour réduire la résistance vasculaire périphérique totale, réduire la postcharge myocardique et la pression dans la circulation pulmonaire. Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine dans les conditions modernes sont d'une grande importance dans le traitement de l'hypertension artérielle. Ils commencent également à être utilisés dans l'insuffisance cardiaque chronique.

Le premier médicament de ce groupe était la saralazine, créée il y a plus de 30 ans. Maintenant, il n'est pas utilisé, car il agit très brièvement, n'est injecté que dans une veine (étant un peptide, il est détruit dans l'estomac), peut provoquer une augmentation paradoxale de la pression artérielle (car il provoque parfois une excitation des récepteurs au lieu d'un blocage ) et est très allergique. Par conséquent, des inhibiteurs non peptidiques pratiques des récepteurs de l'angiotensine ont été synthétisés: le losartan (cozaar, brozaar), créé en 1988, et plus tard le valsartan, l'irbésartan, l'éprosartan.

Le médicament le plus courant et le mieux établi dans ce groupe est le losartan. Il agit longtemps (environ 24 heures), il est donc prescrit 1 fois par jour (quel que soit l'apport alimentaire). Son effet hypotenseur se développe dans les 5-6 heures. L'effet thérapeutique augmente progressivement et atteint un maximum après 3-4 semaines de traitement. Une caractéristique importante de la pharmacocinétique du losartan est l'excrétion du médicament et de ses métabolites par le foie (avec la bile), par conséquent, même en cas d'insuffisance rénale, il ne s'accumule pas et peut être administré à la posologie habituelle, mais avec une pathologie hépatique, les doses doivent être réduites. Les métabolites du losartan réduisent le taux d'acide urique dans le sang, qui est souvent augmenté par les diurétiques.

Les bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine ont les mêmes avantages pharmacothérapeutiques qui les distinguent des autres médicaments antihypertenseurs, tout comme les inhibiteurs de l'ECA. L'inconvénient est le coût relativement élevé des bloqueurs des récepteurs de l'angiotensine.

Les indications. Hypertension (en particulier avec une mauvaise tolérance aux IEC), hypertension artérielle rénovasculaire. Insuffisance cardiaque chronique.

Caractéristiques de but. La dose initiale de losartan pour l'hypertension artérielle est de 0,05 à 0,1 g (50 à 100 mg) par jour (quel que soit l'apport alimentaire). Si le patient reçoit un traitement de déshydratation, la dose de losartan est réduite à 25 mg (1/2 comprimé) par jour. En cas d'insuffisance cardiaque, la dose initiale est de 12,5 mg (1/4 comprimé) 1 fois par jour. Le comprimé peut être divisé en parties et mâché. Des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine peuvent être prescrits si les inhibiteurs de l'ECA ne sont pas suffisamment efficaces après l'arrêt de ces derniers. La pression artérielle et l'ECG sont surveillés.

Effets secondaires. Ils sont relativement rares. Vertiges, maux de tête sont possibles. Parfois, les patients sensibles développent une hypotension orthostatique, une tachycardie (ces effets dépendent de la dose). Une hyperkaliémie peut se développer, l'activité des transaminases peut augmenter. La toux sèche est très rare, car l'échange de bradykinine n'est pas perturbé.

Contre-indications. Hypersensibilité individuelle. Grossesse (propriétés tératogènes, mort fœtale possible) et allaitement, enfance. Dans les maladies du foie avec une violation de sa fonction (même dans l'histoire), il est nécessaire de prendre en compte l'augmentation de la concentration du médicament dans le sang et de réduire la dose.

Interaction avec d'autres médicaments. Comme les inhibiteurs de l'ECA, les antagonistes des récepteurs de l'angiotensine sont incompatibles avec les préparations potassiques. L'association avec des diurétiques épargneurs de potassium est également déconseillée (menace d'hyperkaliémie). Lorsqu'il est associé à des diurétiques, en particulier ceux prescrits à fortes doses, la prudence s'impose, car l'effet hypotenseur des inhibiteurs des récepteurs de l'angiotensine est considérablement renforcé.

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Principe de fonctionnement

Les inhibiteurs de l'ECA inhibent l'action de l'enzyme de conversion de l'angiotensine, qui convertit l'angiotensine I biologiquement inactive en l'hormone angiotensine II, qui a un effet vasoconstricteur. En raison de l'exposition au système rénine-angiotensine, ainsi que de l'amélioration des effets du système kallikréine-kinine Inhibiteurs de l'ECA avoir un effet hypotenseur.

Les inhibiteurs de l'ECA ralentissent la dégradation de la bradykinine, un vasodilatateur puissant qui stimule la dilatation des vaisseaux sanguins par la libération d'oxyde nitrique (NO) et de prostacycline (prostaglandine I2).

Classification des inhibiteurs de l'ECA

Préparations contenant des groupes sulfhydryles : captopril, zofénopril.
Médicaments contenant du dicarboxylate : énalapril, ramipril, quinapril, périndopril, lisinopril, bénazépril.
Médicaments contenant du phosphonate : fosinopril.
inhibiteurs naturels de l'ECA.

Les caséinines et les lactokinines sont des produits de dégradation de la caséine et du lactosérum qui se produisent naturellement après la consommation de produits laitiers. Le rôle dans l'abaissement de la pression artérielle n'est pas clair. Les lactotripeptides Val-Pro-Pro et Ile-Pro-Pro sont produits par les probiotiques Lactobacillus helveticus ou sont des produits de dégradation de la caséine et ont un effet antihypertenseur. Les inhibiteurs de l'ECA abaissent la tension artérielle en diminuant la résistance vasculaire périphérique totale. Le débit cardiaque et la fréquence cardiaque ne changent pas beaucoup. Ces médicaments ne provoquent pas la tachycardie réflexe caractéristique des vasodilatateurs directs. L'absence de tachycardie réflexe est obtenue en réglant le niveau d'activation des barorécepteurs à un niveau inférieur ou en activant le système nerveux parasympathique.

Bénéfice clinique des inhibiteurs de l'ECA

Effets secondaires

Les inhibiteurs de l'ECA sont bien tolérés car ils provoquent moins de réactions idiosyncratiques et n'ont pas d'effets secondaires métaboliques par rapport aux bêta-bloquants et aux diurétiques.

Des chercheurs canadiens rapportent que l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA de 53 % augmente le risque de chutes et de fractures chez les patients. On suppose que cet effet des médicaments peut être associé à la fois à une modification de la structure des os et à la probabilité d'une diminution significative de la pression avec une modification de la position du corps.

L'utilisation des inhibiteurs de l'ECA en Russie

L'utilisation des inhibiteurs de l'ECA en Russie s'est étendue après l'adoption par le gouvernement de la Fédération de Russie du décret n ° 1387 du 05 novembre 1997 "sur les mesures visant à stabiliser et à développer les soins de santé et la science médicale dans la Fédération de Russie", qui a approuvé le concept pour le développement des soins de santé et des sciences médicales dans la Fédération de Russie, dans le cadre duquel le ministère de la Santé a été chargé de créer et de mettre en œuvre le programme "Prévention et traitement de l'hypertension artérielle dans la Fédération de Russie", que le ministère de la Santé de la Fédération de Russie fait. Au cours de la période de ce programme en 2002-2008, environ 3,6 milliards de roubles ont été dépensés sur le budget pour sa mise en œuvre. Le programme lui-même et sa mise en œuvre ont été critiqués. Les critiques soulignent que pendant la période de ce programme, l'incidence des maladies coronariennes a augmenté de 26%, les maladies cérébrovasculaires et les accidents vasculaires cérébraux de 40%, et soutiennent que la mise en œuvre du programme visait à voler de l'argent du budget de l'État, et non à améliorer la santé des gens. Dans le même temps, les critiques ignorent les faits suivants :

l'existence d'inhibiteurs de l'ECA bon marché qui n'ont pas les effets négatifs des médicaments coûteux,
augmentation de la pression intracrânienne avec utilisation prolongée des anciens vasodilatateurs protégés par eux,
danger de surdosage, qui existe également avec les médicaments plus anciens, pas seulement les inhibiteurs de l'ECA,
l'effet positif des inhibiteurs de l'ECA dans la réduction de la morbidité et de la mortalité globales, entraînant le décès de personnes à un âge avancé des suites de maladies liées à la vieillesse.

Remarques

Liens

Traitement moderne de l'hypertension artérielle. Choix du traitement. Partie 1.
Traitement moderne de l'hypertension artérielle. Choix du traitement. Partie 2.
Traitement moderne de l'hypertension artérielle. Inhibiteurs de l'ECA.

Médicaments agissant sur le système rénine-angiotensine ( C09.)
Inhibiteurs de l'ECA	Captopril Énalapril Lisinopril Périndopril Ramipril Quinapril Bénazépril* Cilazapril Fosinopril Trandolapril Spirapril Délapril* Moexipril Témocapril* Zofénopril Imidapril*
Inhibiteurs de l'ECA en association avec des diurétiques	Associations captopril et diurétiques Associations énalapril et diurétiques
Inhibiteurs de l'ECA en association avec des inhibiteurs calciques	Association énalapril et lercanidipine Association lisinopril et amlodipine Association périndopril et amlodipine Association ramipril et félodipine Association trandolapril et vérapamil Association délapril et manidipine
Antagonistes de l'angiotensine II	Losartan Éprosartan Valsartan Irbésartan Tazosartan* Candésartan Telmisartan Olmésartan médoxomil
Antagonistes de l'angiotensine II en association avec des inhibiteurs calciques	Association de valsartan et d'amlodipine Association d'olmésartan médoxomil et d'amlodipine Association de telmisartan et d'amlodipine
Antagonistes de l'angiotensine II dans d'autres combinaisons	Association de valsartan, d'amlodipine et d'hydrochlorothiazide Association de valsartan et d'aliskirène
inhibiteurs de la sécrétion de rénine	Remikiren* Aliskiren Association d'aliskirène et d'hydrochlorothiazide
* - le médicament n'est pas enregistré en Russie

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L'enzyme de conversion de l'angiotensine, abrégée en ACE, est une protéine qui se trouve dans le liquide extracellulaire et stimule la dégradation de l'angiotensine 1 en angiotensine 2. Ces deux formes sont impliquées dans la régulation de la pression artérielle (TA), augmentant son niveau, mais c'est la seconde (angiotensine 2) qui est active.

Un grand groupe de médicaments apparentés aux inhibiteurs de l'ECA sont utilisés pour traiter l'hypertension, car ils bloquent ce mécanisme principal de vasoconstriction et la croissance de leur résistance.

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Mécanisme d'action des inhibiteurs de l'ECA

Le principal point d'application des médicaments est une enzyme qui peut activer l'angiotensine 1 en séparant une partie de la molécule de celle-ci. L'angiotensine 2 formée à la suite de la réaction a la propriété de provoquer un vasospasme, une rétention de sodium et d'eau dans l'organisme.

Une caractéristique des médicaments est la suppression de l'ECA, qui se trouve dans le plasma sanguin, ainsi que dans le liquide extracellulaire des tissus des reins, du myocarde et des vaisseaux sanguins. Par conséquent, non seulement le niveau situationnel de pression diminue (stress, activité physique), mais également le niveau basal, qui détermine la quantité de pression artérielle au repos.

L'avantage des médicaments est la capacité de protéger le muscle cardiaque contre la surcharge. Cela se manifeste par de tels effets:

améliorer la relaxation des parois du ventricule gauche pendant la diastole,
réduire la sévérité de l'hypertrophie myocardique,
réduire la taille des cavités cardiaques
réduire la demande en oxygène du muscle cardiaque.

Cela conduit à un effet positif sur la contractilité ventriculaire, ce qui signifie qu'il empêche la progression des phénomènes ischémiques dans le muscle cardiaque.

Les propriétés protectrices des inhibiteurs de l'ECA se manifestent également en relation avec le tissu rénal. Ils sont plus efficaces pour augmenter la perte de protéines urinaires. Cela est dû à l'influence sur les facteurs de croissance des néphrons (une unité structurelle des reins).

Lorsqu'il est administré à des patients insuffisants rénaux, il y a une amélioration de la filtration et de la normalisation de la pression dans les artères rénales.

De plus, il y a moins d'effets utilisés dans les schémas thérapeutiques standard, mais pas moins intéressants de ce groupe de médicaments:

la résistance des tissus à l'insuline diminue (important pour le diabète de type 2, l'obésité, le syndrome métabolique),
la teneur en potassium dans le sang augmente (la perte de potassium entraîne des troubles métaboliques dans le myocarde, des arythmies),
augmenter l'élasticité des parois des vaisseaux sanguins, restaurer les propriétés protectrices de la coque interne, prévenir l'athérosclérose,
protéger le myocarde de l'exposition aux rayonnements ionisants.

Classification

Puisqu'il n'y a pas d'approche unique pour séparer les inhibiteurs de l'ECA, ils utilisent souvent la séparation des groupes en fonction de la structure chimique de la molécule :

sulfurrilique - Captopril, Bénazépril ;
carboxyle - Enalapril, Lisinopril, Ramipril ;
phosphinyle - Fosinopril.

Les médicaments du premier groupe, ainsi que l'Enalapril, diffèrent de tous les autres en ce qu'ils doivent être pris 2 fois par jour, et Captopril même 3. Tous les autres ont un effet à long terme, ce qui n'est pas seulement pratique pour utilisation, mais protège également le cœur et les vaisseaux sanguins des fluctuations brusques de pression tout au long de la journée, puisque la fréquence d'administration est d'une fois par jour.

La plupart des médicaments sont des promédicaments, ce qui signifie qu'ils sont convertis en composé actif lors de leur passage dans le système digestif. Mais il y a aussi initialement agissant, sans transformation - Captopril et Lisinopril.

Les médicaments de dernière génération

L'attribution des générations pour ces médicaments est très conditionnelle, mais afin de comprendre leurs propriétés particulières acquises par de nouveaux composés en cours de développement scientifique, les médicaments sont divisés en :

"vieux", premières générations - Captopril et Enalapril,
la dernière génération - Fosinopril, Zofénopril, Spirapril, Perindopril, Ramipril.

Le reste des médicaments sont classés comme deuxième génération.

Fosinopril (Monopril)

Il peut être excrété non seulement par les reins, mais également par le foie, il peut donc être utilisé en cas d'insuffisance rénale, il a un minimum d'effets secondaires, notamment l'absence de la toux caractéristique des inhibiteurs de l'ECA.

Zofénopril (Zocardis)

Il a une longue demi-vie, agit comme un antioxydant, protège la membrane des fibres musculaires du cœur et des vaisseaux sanguins contre les dommages, est efficace dans les maladies coronariennes concomitantes, est prescrit au stade aigu.

Spirapril (Quadropril)

Il a un profil d'action uniforme pendant 38 heures, ce qui permet de maintenir une pression stable le matin, lorsque le risque de complications vasculaires est plus élevé.

Périnopril ()

Il est utilisé pour prévenir les accidents vasculaires cérébraux et les crises cardiaques récurrents, a un effet vasodilatateur prononcé, réduit le risque d'insuffisance circulatoire et est bien toléré par la plupart des patients.

Ramipril (Ampril)

Médicament puissant de longue durée. Il est utilisé pour l'insuffisance cardiaque, réduit le risque d'arrêt cardiaque soudain, de décès par crise cardiaque et accident vasculaire cérébral, et est efficace dans la néphropathie diabétique.

Indications pour l'utilisation

L'effet principal des médicaments vise à abaisser la tension artérielle, ils sont donc indiqués pour le primaire et le secondaire. Mais comme le spectre clinique de leurs propriétés pharmacodynamiques est beaucoup plus large, ils sont prescrits aux patients hypertendus présentant de telles pathologies concomitantes :

insuffisance circulatoire,
dysfonctionnement du ventricule gauche et de ses parois,
diabète sucré (sauf énalapril),
hypertension rénale avec glomérulo- et pyélonéphrite, sténose unilatérale de l'artère rénale,
, maladie ischémique,
néphropathie,
infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral,
syndrome métabolique, obésité.

Regardez la vidéo sur l'action des inhibiteurs de l'ECA :

Contre-indications

sténose bilatérale des artères rénales,
insuffisance rénale sévère
augmentation du potassium dans le sang,
Pression artérielle faible.

Avec prudence, les médicaments sont utilisés chez les enfants atteints de cirrhose ou d'hépatite. Avec un traitement combiné, il peut y avoir une incompatibilité médicamenteuse (neuroleptiques, Rasilez, diurétiques épargneurs de potassium, Allopurinol).

Peut-il être utilisé pendant la grossesse et l'allaitement

Les inhibiteurs de l'ECA ne sont pas prescrits pendant la grossesse, et s'ils ont été détectés pendant le traitement, ils doivent être annulés de toute urgence. Cela est dû à de telles actions sur le fœtus:

malformations congénitales,
dysfonctionnement rénal,
hypotension,
augmentation du potassium dans le sang,
formation osseuse retardée.

Bien qu'une petite quantité de médicaments pénètre dans le lait maternel, ils sont déconseillés pour l'allaitement en raison du risque de troubles circulatoires et de filtration rénale chez l'enfant.

Toux et autres effets secondaires

Les inhibiteurs de l'ECA diffèrent des autres médicaments antihypertenseurs en ce qu'ils ne modifient pas les processus métaboliques - la teneur en acide urique, en cholestérol et en sucre dans le sang, et certains ont même un effet bénéfique, empêchant leur augmentation. Il y avait aussi une diminution de l'activité de coagulation du sang avec l'utilisation prolongée de médicaments.

Ainsi, ces fonds aident à éliminer les principales causes de la progression de l'athérosclérose et de ses conséquences - l'hypertension.

Malgré une bonne tolérance, même à un âge avancé, la plupart des patients finissent par se plaindre d'une toux sèche persistante. Cela est dû au fait que les inhibiteurs de l'ECA augmentent la sensibilité des bronches à l'action de tout irritant - poussière, pollen, poils d'animaux, vapeurs chimiques.

Lorsque l'ECA est bloqué, la bradykinine s'accumule, ce qui détend les vaisseaux artériels, mais stimule les récepteurs dans les voies bronchiques. La toux provoque un enrouement, des vomissements et une libération involontaire d'urine lors d'une attaque. Elle peut survenir même à faible dose, avec l'abolition des médicaments passés sans conséquences pour le patient.

En plus de la toux, les effets secondaires des médicaments bloquant l'ECA comprennent :

chute de pression en dessous de la normale
taux élevé de potassium dans le sang,
diminution de la fonction rénale
œdème allergique,
trouble du goût,
démangeaison de la peau,
dysfonctionnement hépatique,
faibles niveaux de protection immunitaire.

Quel est le meilleur - les inhibiteurs de l'ECA ou les diurétiques ?

Les patients souffrant d'hypertension nouvellement diagnostiquée se voient le plus souvent prescrire des diurétiques, et s'ils sont inefficaces ou présentent des contre-indications, ils sont transférés aux inhibiteurs de l'ECA. Le plus optimal est la combinaison de ces deux groupes de médicaments, car l'effet de leur utilisation combinée est beaucoup plus élevé que l'utilisation séparée. Dans le même temps, les inhibiteurs de l'ECA réduisent la perte de potassium dans l'urine, caractéristique de.

Comment consommer des drogues

La fréquence d'administration et la dose sont choisies individuellement par le médecin après un examen complet, mais un certain nombre de règles doivent être respectées lors du traitement avec des inhibiteurs de l'ECA:

les médicaments sont pris une heure avant les repas (de préférence à la même heure chaque jour);
ne pas utiliser de préparations ou de substituts de sel contenant du potassium ;
de nombreux analgésiques (Iburofen, Indométhacine) provoquent une rétention d'eau dans le corps et réduisent l'effet du traitement ;
Vous ne pouvez pas arrêter brusquement de prendre des inhibiteurs de l'ECA par vous-même, car cela provoque un saut de pression.

Pour de nombreux patients, le traitement est recommandé pendant une longue période, voire à vie, vous devez donc consulter régulièrement un médecin pour ajuster la dose et vérifier le travail des reins et du cœur tout au long du traitement. Si les médicaments sont prescrits aux femmes en âge de procréer, il est conseillé de se protéger de la grossesse pendant la période de leur administration.

Les niveaux élevés de potassium dans le sang sont une complication grave lors de la prise d'inhibiteurs de l'ECA. Ses symptômes :

faiblesse musculaire,
violation du rythme du pouls,
engourdissement des doigts et des orteils,
respiration difficile,
lourdeur dans les jambes.

Si l'un de ces signes apparaît, vous devez subir un test sanguin pour la teneur en potassium, ainsi qu'une étude EGC.

Les inhibiteurs de l'ECA sont un grand groupe de médicaments qui agissent sur le principal mécanisme de vasoconstriction dans l'hypertension. Leur réception est recommandée lorsque l'hypertension artérielle est associée à une insuffisance circulatoire, une pathologie de l'hémodynamique cérébrale, une néphropathie, une arythmie, un diabète et une obésité. Il n'est pas recommandé de prendre pendant la grossesse et l'allaitement.

Les effets secondaires les plus courants sont la toux et l'augmentation du taux de potassium dans le sang. La dernière génération de médicaments est bien tolérée et a une longue période d'action. La plupart des patients notent une amélioration de la qualité de vie et une augmentation de la tolérance à l'effort après une cure d'inhibiteurs de l'ECA. L'activation du cerveau pendant la thérapie leur permet d'être largement utilisés chez les personnes âgées.

Classification des inhibiteurs de l'ECA

Composés contenant un groupement sulfhydryle : captopril, fentiapril, pivalopril, zofénopril, alacepril.
Médicaments à groupe carboxy : énalapril, lisinopril, bénazépril, quinapril, moexipril, ramipril, spirapril, périndopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
Composés contenant du phosphore : fosinopril.

De nombreux bloqueurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine sont des esters qui sont 100 à 1000 fois moins puissants que leurs métabolites actifs, mais qui ont une plus grande biodisponibilité orale.

Les représentants de ce groupe pharmaceutique se différencient selon trois critères :

activité;
forme originale : précurseur du composé actif (prodrogue) ou substance active ;
pharmacocinétique (degré d'absorption par le système digestif, effet des aliments sur la biodisponibilité du médicament, demi-vie, distribution dans les tissus, mécanismes d'élimination).

Aucun des inhibiteurs de l'ECA ne présente d'avantages significatifs par rapport aux autres représentants de cette classe : ils suppriment tous efficacement la synthèse d'angiotensine. II de l'angiotensineje, ont des indications, des contre-indications et des effets secondaires similaires. Cependant, ces médicaments diffèrent considérablement dans la nature de la distribution dans les tissus. Cependant, on ne sait pas encore si cela apportera de nouveaux avantages.

A l'exception du fosinopril et du spirapril, qui sont également éliminés par le foie et les reins, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine sont principalement excrétés dans les urines. Par conséquent, l'insuffisance rénale réduit l'excrétion de la plupart de ces médicaments et leur dose chez ces patients doit être réduite.

Liste des noms commerciaux des inhibiteurs de l'ECA

Captopril : Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil, etc.
Enalapril : Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril, etc.
Lisinopril : Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril, etc.
Périndopril : Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stoppress, etc.
Ramipril : Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil®, etc.
Quinapril : Accupro®.
Zofénopril : Zocardis®.
Moexipril : Moex®.
Spirapril : Quadropril®.
Trandolapril : Gopten®.
Cilazapril : Inhibase®, Prilazide.
Fosinopril : Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek, etc.

Il existe également des médicaments qui sont des combinaisons prêtes à l'emploi d'inhibiteurs de l'ECA avec des diurétiques et / ou des antagonistes du calcium.

Champ d'application

Hypertension artérielle

Ces médicaments sont largement utilisés comme antihypertenseurs, car ils réduisent la tension artérielle dans toutes les formes d'hypertension, à l'exception de l'hyperaldostéronisme primaire. La monothérapie avec des inhibiteurs de l'ECA normalise la tension artérielle chez environ 50 % des patients souffrant d'hypertension légère à modérée.

Les représentants de cette classe réduisent davantage le risque de complications cardiovasculaires de l'hypertension par rapport aux autres médicaments antihypertenseurs.

Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine sont les médicaments de choix pour l'hypertension associée au diabète sucré (ils inhibent la progression de la néphropathie diabétique) et l'hypertrophie ventriculaire gauche. Ils sont également recommandés dans l'association de l'hypertension et des maladies coronariennes.

Arrêt cardiaque

Les inhibiteurs de l'ECA sont prescrits pour n'importe quel degré d'insuffisance cardiaque, car ces médicaments préviennent ou inhibent son développement, réduisent le risque de mort subite et d'infarctus du myocarde et améliorent la qualité de vie. Le traitement est commencé avec de petites doses, car ces patients peuvent subir une chute brutale de la pression artérielle, en particulier dans le contexte d'une diminution de la masse de sang en circulation. De plus, ils réduisent la dilatation (expansion) du ventricule gauche et, dans une certaine mesure, restaurent la forme ellipsoïde normale du cœur.

infarctus du myocarde

Les inhibiteurs de l'ECA réduisent la mortalité lorsqu'ils sont administrés au début de l'infarctus du myocarde. Ils sont particulièrement efficaces lorsqu'ils sont associés à l'hypertension et au diabète. En l'absence de contre-indications (choc cardiogénique, hypotension artérielle sévère), ils doivent être prescrits immédiatement en association avec des thrombolytiques (enzymes qui détruisent un thrombus déjà formé), des antiagrégants plaquettaires (aspirine, cardiomagnyl) et des β-bloquants. Les patients à risque (infarctus majeur du myocarde, insuffisance cardiaque) doivent prendre ces médicaments pendant longtemps.

Prévention des AVC

Les inhibiteurs de l'ECA déplacent l'équilibre entre les systèmes de coagulation et fibrinolytique du sang vers ce dernier. Des études scientifiques ont montré qu'ils réduisent considérablement l'incidence des crises cardiaques, des accidents vasculaires cérébraux, de la mortalité chez les patients atteints de pathologie vasculaire, de diabète sucré et d'autres facteurs de risque d'accidents vasculaires cérébraux.

Insuffisance rénale chronique (IRC)

Les bloqueurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine préviennent ou ralentissent les lésions rénales dans le diabète sucré. Ils préviennent non seulement la néphropathie diabétique, mais inhibent également le développement de la rétinopathie dans le diabète sucré insulino-dépendant. Les inhibiteurs de l'ECA inhibent la progression de l'insuffisance rénale chronique dans d'autres pathologies rénales, y compris les plus graves.

Effet secondaire

Les effets secondaires graves des représentants de ce groupe pharmaceutique sont assez rares, ils sont généralement bien tolérés.

Hypotension artérielle. La première dose du médicament peut entraîner une chute brutale de la pression artérielle chez les patients présentant une activité rénine plasmatique accrue, c'est-à-dire :
avec une carence en Na +;
recevoir un traitement antihypertenseur combiné ;
avec insuffisance cardiaque.

Dans de tels cas, commencez par de très faibles doses d'inhibiteurs de l'ECA ou conseillez au patient d'augmenter la consommation de sel et d'annuler les médicaments diurétiques avant de commencer le traitement.

Toux. Environ 5 à 20 % des patients prenant des médicaments de ce groupe pharmaceutique se plaignent d'une toux sèche persistante. Cet effet indésirable est généralement indépendant de la dose et survient plus fréquemment chez les femmes, généralement dans les 1 semaine à 6 mois suivant le début du traitement. Après l'abolition de l'inhibiteur de l'ECA, la toux disparaît en moyenne en 4 jours.
Hyperkaliémie. Une rétention importante de potassium est rare chez les personnes dont les reins fonctionnent normalement. Cependant, les inhibiteurs de l'ECA peuvent provoquer une hyperkaliémie chez les patients insuffisants rénaux, ainsi que chez ceux qui prennent des diurétiques épargneurs de potassium (amiloride, triamtérène, spironolactone), des préparations potassiques, des β-bloquants ou des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).
Insuffisance rénale aiguë (IRA). Peut entraîner une insuffisance rénale aiguë avec rétrécissement des artères rénales des deux côtés, rétrécissement de l'artère d'un seul rein, insuffisance cardiaque ou diminution de la masse sanguine en circulation due à la diarrhée ou aux diurétiques. La probabilité d'insuffisance rénale aiguë est particulièrement élevée chez les patients âgés souffrant d'insuffisance cardiaque. Cependant, si le traitement est commencé de manière opportune et correcte, la fonction rénale est tout à fait normale chez presque tous les patients.
Impact sur le fœtus. Ils n'affectent pas le fœtus pendant la période d'organogenèse (trimestre I), mais leur apport aux trimestres II et III peut entraîner un oligohydramnios, un sous-développement du crâne et des poumons, un retard de croissance intra-utérin, la mort du fœtus et du nouveau-né. Ainsi, les médicaments de ce groupe pharmaceutique ne sont pas contre-indiqués chez les femmes en âge de procréer, mais dès que l'on sait qu'une femme est enceinte, les inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine doivent être immédiatement arrêtés. Si cela est fait au cours du premier trimestre, le risque d'effets négatifs sur le fœtus est réduit à zéro.
Éruption. Les membres de ce groupe provoquent parfois une éruption maculopapuleuse, qui peut être accompagnée de démangeaisons. Elle disparaît d'elle-même ou après une réduction de dose d'un inhibiteur de l'ECA ou une courte cure d'antihistaminiques (diphénhydramine, suprastine, tavegil, etc.).
Protéinurie (excrétion de protéines dans l'urine). Chez les patients prenant des médicaments de ce groupe pharmaceutique, une protéinurie se développe parfois (plus de 1 g / jour), mais il est assez difficile de prouver son lien avec la prise d'inhibiteurs de l'ECA. On pense que la protéinurie n'est pas une contre-indication à leur nomination - au contraire, ces médicaments sont recommandés pour certaines maladies rénales accompagnées de protéinurie (par exemple, la néphropathie diabétique).
L'oedème de Quincke. Chez 0,1 à 0,2% des patients, les représentants de ce groupe pharmaceutique provoquent un œdème de Quincke. Cet effet secondaire ne dépend pas de la dose et, en règle générale, survient quelques heures après la première dose. Dans les cas graves, une obstruction des voies respiratoires et des problèmes respiratoires se développent, pouvant entraîner la mort. A l'arrêt du médicament, l'œdème de Quincke disparaît en quelques heures ; pendant ce temps, des mesures sont prises pour maintenir la perméabilité des voies respiratoires, si nécessaire, de l'adrénaline, des antihistaminiques et des glucocorticoïdes (dexaméthasone, hydrocortisone, prednisolone) sont administrés. Les Noirs sont 4,5 fois plus susceptibles d'avoir un œdème de Quincke lorsqu'ils prennent des inhibiteurs de l'ECA que les Blancs.
Troubles du goût. Les patients prenant des médicaments de ce groupe pharmaceutique notent parfois une diminution ou une perte de goût. Cet effet secondaire est réversible et est plus fréquent avec le captopril.
Neutropénie. Il s'agit d'un effet secondaire rare mais grave des inhibiteurs de l'ECA. On l'observe principalement dans l'association d'une hypertension avec une collagénose ou une néphropathie parenchymateuse. Si la concentration de créatinine sérique est de 2 mg ou plus, la dose doit être réduite.
Un effet secondaire très rare et réversible des inhibiteurs de l'ECA est la glucosurie (présence de sucre dans l'urine) en l'absence d'hyperglycémie (glycémie élevée). Le mécanisme n'est pas connu.
Action hépatotoxique. C'est aussi une complication réversible extrêmement rare. Habituellement, il se manifeste par une cholestase (stagnation de la bile). Le mécanisme n'est pas connu.

interaction médicamenteuse

Les antiacides (maalox, almagel, etc.) réduisent la biodisponibilité des inhibiteurs de l'ECA. La capsaïcine (un alcaloïde des variétés de piments forts) augmente la toux causée par les médicaments de ce groupe. Les AINS, dont l'aspirine, diminuent leur effet antihypertenseur. Les diurétiques épargneurs de potassium et les préparations potassiques en association avec les inhibiteurs de l'ECA peuvent entraîner une hyperkaliémie. Les représentants de ce groupe pharmaceutique augmentent le taux sérique de digoxine et de lithium et augmentent la réaction allergique à l'allopurinol (un agent anti-goutteux).