A l'effet analgésique le plus prononcé. Conférence. Analgésiques. Analgésiques sous forme d'injections

Il s'agit d'un groupe d'agents neurotropes capables d'affecter sélectivement le système nerveux central, supprimant sélectivement la sensibilité à la douleur. Contrairement aux anesthésiques, qui suppriment indistinctement tous les types de sensibilité, les analgésiques suppriment sélectivement uniquement la douleur. La douleur est une réaction protectrice du corps, l'avertissant de l'influence de facteurs irritants exorbitants, ce qui permet à une personne d'éviter la destruction.

Dans le même temps, une douleur extrême en intensité peut former un état de choc douloureux pouvant entraîner la mort du patient. De faible intensité, mais une douleur constante peut causer de graves souffrances à une personne malade, aggravant la qualité et même le pronostic de sa vie. Pour lutter contre ces types de douleurs pathologiques, des médicaments analgésiques sont utilisés.

Sur la base de l'origine, des mécanismes d'action et des principes d'utilisation, les médicaments analgésiques sont classés en 2 grands groupes : les médicaments analgésiques narcotiques et non narcotiques.

Classification des analgésiques.

I. Préparations d'analgésiques narcotiques.

A. Classification par structure chimique :

Dérivés du phénanthrène : morphine, buprénorphine

Dérivés de phénylpipéridine : trimépiridine, fentanyl

Morphiniens : tramadol.

B. Classification par interaction avec différents sous-types de récepteurs opioïdes :

Agonistes des récepteurs μ - et - : morphine, trimépiridine,

fentanyl

Agoniste partiel - récepteurs : buprénorphine

Agoniste - antagoniste des récepteurs μ - et - : tramadol.

B. Préparations d'antagonistes des récepteurs opioïdes : naloxone, naltrexone

II. Préparations d'analgésiques non narcotiques.

1. Analgésiques non opioïdes (non narcotiques) :

● inhibiteurs de la cyclooxygénase à action centrale : acétaminophène.

● anti-inflammatoires non stéroïdiens : ibuprofène.

2. Préparations de différents groupes pharmacologiques à activité analgésique :

● bloqueurs des canaux sodiques

● inhibiteurs de la recapture neuronale des monoamines

● α 2 -adrénomimétiques

● antagonistes des récepteurs glutamate NMDA

● Mimétiques du GABA

● médicaments antiépileptiques

3. Préparations à action mixte opioïde-non-opioïde : panadein etc.

Analgésiques narcotiques.

C'est le groupe d'analgésiques le plus utile. Le jus laiteux de la tête du pavot endormi est utilisé par l'homme depuis des milliers d'années pour lutter contre la douleur. Les analgésiques narcotiques peuvent provoquer le développement d'une dépendance (toxicomanie), ce qui impose de sérieuses restrictions à leur utilisation moderne.

Le mécanisme d'action des analgésiques narcotiques a été établi de façon assez précise. Dans le corps humain, il existe 2 systèmes associés à la sensibilité à la douleur : nociceptif et antinociceptif. Nociceptive est activé lorsqu'il est endommagé et forme une sensation de douleur - voir le cours pour plus de détails. physiopathologie. En réponse à l'impulsion de douleur extrême, le système anti-douleur et antinociceptif du corps démarre. Il est représenté par des récepteurs opioïdes endogènes et des substances - opioïdes endogènes qui les affectent: endorphines, enképhalines, dynorphines. Ces substances excitent les récepteurs opioïdes, étant leurs mimétiques. En conséquence, le seuil de douleur augmente et la couleur émotionnelle de la douleur change. Tout cela forme l'effet analgésique le plus puissant parmi les médicaments. De plus, les médicaments analgésiques narcotiques peuvent provoquer d'autres effets, car les récepteurs opioïdes sont répandus dans le corps humain, à la fois dans le système nerveux central et dans la périphérie. A ce jour, il a été établi qu'il existe différents types et sous-types de récepteurs opioïdes, ce qui explique la formation de nombreux effets des analgésiques narcotiques. Les plus significatives sont les réactions obtenues lorsque les types de récepteurs opioïdes suivants sont excités :

μ - une analgésie, une sédation, une euphorie, une dépression respiratoire se forment, une diminution de la motilité intestinale, une bradycardie, un myosis se développent.

δ - une analgésie se forme, une dépression respiratoire, une diminution de la motilité intestinale.

κ - une analgésie se forme, l'effet de la dysphorie, la motilité intestinale diminue, le myosis se développe.

Les anciens médicaments analgésiques narcotiques stimulent sans discernement tous les types de récepteurs opioïdes, provoquant ainsi leur toxicité élevée. Ces dernières années, des médicaments ont été synthétisés pour des analgésiques narcotiques qui n'interagissent qu'avec certains types de récepteurs opioïdes décrits ci-dessus (principalement κ). Cela a permis, tout en maintenant l'activité analgésique élevée des médicaments, de réduire fortement leur toxicité, en minimisant notamment le risque de développer une dépendance (toxicomanie).

Chlorhydrate de morphine - est disponible en comprimés de 0,01 et en ampoules contenant une solution à 1% dans une quantité de 1 ml.

Une préparation à base de plantes, un alcaloïde d'un pavot endormi. 2 types d'alcaloïdes sont obtenus à partir du pavot : 1) les dérivés du cyclopentaneperhydrofenanthrène : morphine, codéine, omnopon ; ils ont une activité narcotique claire; 2) les dérivés de l'isoquinoléine : la papavérine, qui n'a pas d'activité narcotique.

Le médicament est prescrit par voie orale, s / c, i / v jusqu'à 4 fois par jour. Il est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, mais la biodisponibilité de cette voie d'administration est faible (25 %), en raison d'une élimination présystémique prononcée dans le foie. Par conséquent, le médicament est souvent utilisé par voie parentérale. La morphine pénètre les barrières histohématogènes, notamment à travers le placenta, qui dans l'utérus paralyse la respiration du fœtus. Dans le sang, le médicament est lié à 1/3 aux protéines plasmatiques. Le médicament est métabolisé dans le foie par une réaction de conjugaison avec l'acide glucuronique, et ce sont ces métabolites qui pénètrent les barrières. 90% du médicament est excrété dans l'urine, le reste - dans la bile, et l'apparition d'une circulation entéro-hépatique est possible. T ½ est d'environ 2 heures.

Voir ci-dessus pour le mécanisme d'action. La morphine stimule indifféremment tous les types de récepteurs opioïdes. Le médicament a un effet direct sur les centres de la moelle allongée et des nerfs crâniens : il abaisse le tonus des centres respiratoires et de la toux et augmente le tonus des nerfs vagues et oculomoteurs. La morphine est un libérateur d'histamine, ce qui augmente la teneur de cette dernière dans le sang et conduit à l'expansion des vaisseaux périphériques et au dépôt de sang dans ceux-ci. Cela conduit à une diminution de la pression dans la circulation pulmonaire.

OE

4) antitussif puissant;

5) potentialiser ;

6) abaisse la pression dans la circulation pulmonaire.

P.P. 1) douleur aiguë (chocogène) menaçant la vie du patient

2) la douleur chronique chez les patients condamnés

3) une toux qui menace la vie du patient

4) prémédication

5) thérapie complexe d'un patient atteint d'œdème pulmonaire

P.E. Dysphorie, euphorie (particulièrement dangereuse en cas d'usage répété), toxicomanie (addiction), tolérance (désensibilisation des récepteurs opioïdes lorsqu'ils sont phosphorylés par la protéine kinase), surdosage et décès par paralysie respiratoire et cardiaque. Nausées, vomissements, constipation, rétention urinaire, bradycardie, baisse de la pression artérielle, bronchospasme, hyperhidrose, baisse de la température corporelle, constriction de la pupille, augmentation de la pression intracrânienne, tératogène, allergies.

Contre-indications d'utilisation : avec dépression respiratoire, enfants de moins de 14 ans, femmes enceintes, avec traumatisme cranio-cérébral, avec un épuisement général sévère de l'organisme.

Trimépiridine (promedol) - disponible en comprimés de 0,025 et en ampoules contenant des solutions à 1 et 2% dans une quantité de 1 ml.

Agoniste synthétique de tous les types de récepteurs opioïdes. Elle agit et s'utilise comme la morphine, elle a été créée pour la remplacer dans le but de détruire les plantations de pavot. Différences : 1) activité et efficacité légèrement inférieures ; 2) ne traverse pas le placenta et peut être utilisé pour soulager la douleur pendant le travail ; 3) a moins d'effet spasmogène, en particulier, ne provoque pas de spasmes des voies urinaires et de rétention urinaire, est le médicament de choix pour le soulagement de la douleur dans les coliques néphrétiques ; 4) généralement mieux toléré.

Fentanyl (Sentonil) - disponible en ampoules contenant une solution à 0,005% dans une quantité de 2 ou 5 ml.

Le médicament est prescrit par voie intramusculaire, le plus souvent par voie intraveineuse, parfois par voie péridurale, intrathécale. Le fentanyl, en raison de sa haute lipophilie, pénètre bien à travers la BHE. Le médicament est métabolisé dans le foie, excrété dans l'urine. T ½ fait 3 - 4 heures et s'allonge lors de l'utilisation de fortes doses du médicament.

Une drogue synthétique dérivée de la pipéridine. Le médicament est beaucoup plus lipophile que la morphine, par conséquent, le risque de dépression respiratoire retardée due à la propagation du médicament à travers le liquide céphalo-rachidien du site d'injection au centre respiratoire est considérablement réduit.

Dans l'organisme du patient, le fentanyl stimule indistinctement tous les types de récepteurs opioïdes, l'action et l'utilisation sont basées sur la stimulation μ - les récepteurs. Agit rapidement (après 5 minutes contre 15 pour la morphine), court. En termes d'activité analgésique et de toxicité, le fentanyl est environ cent fois supérieur à la morphine, ce qui détermine les tactiques d'utilisation du médicament en médecine.

OE 1) analgésique puissant (augmentation du seuil de douleur, modification de la couleur émotionnelle de la douleur);

2) euphorie (changement de la couleur émotionnelle de la douleur);

3) sédatif (changement de la couleur émotionnelle de la douleur);

P.P.

P.E. voir morphine + raideur des muscles squelettiques (pendant les opérations + myorelaxants), à fortes doses - excitation du système nerveux central.

Pour les contre-indications, voir morphine.

Buprénorphine (norphine). Le médicament est prescrit par voie intramusculaire, intraveineuse, orale, sublinguale, jusqu'à 4 fois par jour. La buprénorphine est bien absorbée quelle que soit la voie d'administration. Dans le sang, 96% se lie aux protéines plasmatiques. Le médicament est métabolisé dans le foie, par des réactions de N-alkylation et de conjugaison. La majeure partie du médicament est excrétée sous forme inchangée dans les selles, certains sous forme de métabolites dans l'urine. T ½ est d'environ 3 heures.

est un agoniste partiel μ - récepteurs, et s'y lie très fortement (donc T ½ complexe μ - récepteur + buprénorphine est de 166 minutes, et le complexe avec le fentanyl - environ 7 minutes). En termes d'activité analgésique, il surpasse la morphine de 25 à 50 fois.

OE 1) analgésique puissant (augmentation du seuil de douleur, modification de la couleur émotionnelle de la douleur);

2) euphorie (changement de la couleur émotionnelle de la douleur);

3) sédatif (changement de la couleur émotionnelle de la douleur);

P.P. 1) douleur aiguë (chocogène) menaçant la vie du patient ;

2) la douleur chronique chez les patients condamnés ;

3) neuroleptanalgésie lors de certaines opérations ;

P.E. voir morphine, mieux tolérée. Pour les contre-indications, voir morphine.

Tramadol est un analogue synthétique de la codéine, un faible stimulant μ - les récepteurs. De plus, l'affinité pour ce type de récepteur dans le médicament est 6000 inférieure à celle de la morphine. Par conséquent, l'effet analgésique du tramadol est généralement faible et, avec une douleur légère, il n'est pas inférieur à la morphine, mais avec une douleur chocogène chronique et aiguë, la morphine est significativement inférieure. Son effet analgésique est également partiellement associé à une altération de la recapture neuronale de la noradrénaline et de la sérotonine.

La biodisponibilité pour l'administration orale est de 68% et pour l'administration intramusculaire - 100%. Le tramadol est métabolisé dans le foie, excrété dans l'urine par les reins. T ½ le tramadol dure 6 heures et son métabolite actif est de 7,5 heures.

P.E. voir morphine, sont plus faibles + excitation du système nerveux central aux convulsions.

Butorphanol médicament agoniste sélectif κ - récepteurs. Il est principalement utilisé comme analgésique pour les douleurs aiguës et chroniques. En termes d'activité analgésique, elle est supérieure à la morphine. Contrairement aux moyens ci-dessus, soumis au schéma posologique, il est beaucoup mieux toléré, ne provoque pas le développement d'une dépendance.

Lors de l'utilisation de médicaments analgésiques narcotiques, le développement de cas d'intoxication médicamenteuse aiguë est possible. Ceci est facilité par l'étendue relativement faible de l'effet thérapeutique de ces médicaments, la tolérance, l'obligation d'augmenter les doses de médicaments prescrits et la faible qualification du personnel médical.

Les symptômes d'empoisonnement sont les suivants : myosis, bradycardie, dépression respiratoire, étouffement, respiration sifflante humide pendant la respiration, intestins contractés, difficulté à uriner, hyperhidrose, peau humide et cyanosée.

Les mesures d'assistance spécifiques en cas d'intoxication aux opiacés sont les suivantes : 1) pour le lavage gastrique, une solution à faible teneur en bore de permanganate de potassium est utilisée, qui oxyde les opiacés, ce qui supprime leur absorption dans le tractus gastro-intestinal et accélère l'excrétion dans les selles ; 2) parmi les laxatifs salins, le sulfate de sodium est préféré, qui ne provoque pas de dépression du système nerveux central; 3) pour arrêter la circulation entéro-hépatique des opiacés, la cholestyramine orale est prescrite, qui absorbe et accélère l'excrétion des opiacés dans les selles; 4) La naloxone IV, la naltrexone sont utilisées comme antagonistes

Naloxone - est disponible en ampoules contenant une solution à 0,04 % à raison de 1 ml.

La naloxone est complètement absorbée dans le tractus gastro-intestinal, mais la quasi-totalité est inactivée lors du premier passage par le foie, c'est pourquoi elle est utilisée exclusivement par voie parentérale. Le médicament est métabolisé dans le foie par une réaction de conjugaison avec l'acide glucuronique, excrété principalement avec les fèces. T ½ est d'environ 1 heure.

Est un antagoniste complet des récepteurs opioïdes, affecte particulièrement fortement μ - récepteurs, les bloquant et empêchant les opiacés de communiquer avec eux. Le médicament est prescrit par voie intramusculaire, intraveineuse jusqu'à 4 fois par jour.

OE 1) bloque tous les types de récepteurs opioïdes ;

2) réduit l'effet toxique des opiacés;

P.P. Intoxication aiguë aux opiacés.

P.E. Non décrit.

La capacité des opiacés à induire l'euphorie peut stimuler le développement d'une dépendance (addiction aux opiacés), qui à son tour peut conduire à une dépendance physique et mentale. Le traitement d'une telle pathologie est effectué par des médecins - des narcologues, à partir de médicaments qu'il peut être utilisé naltrexone ... C'est, comme la naloxone, un médicament d'antagonistes complets des récepteurs opioïdes, mais son action est de 24 heures, ce qui est pratique pour le traitement chronique.

Pour réduire l'incidence de la toxicomanie iatrogène, les conditions suivantes doivent être respectées: 1) prescrire des médicaments analgésiques narcotiques strictement selon les indications; 2) se conformer aux conditions de traitement et au schéma posologique ; 3) éviter les cures répétées ; 4) privilégier les médicaments qui ont peu ou pas d'effet sur μ - les récepteurs ; 5) améliorer régulièrement le niveau professionnel des agents de santé. En outre, l'arrêté du ministère de la Santé de l'URSS n° 330 sert à ces fins. Il réglemente toutes les questions liées à la circulation des médicaments dans les murs d'un établissement médical. Les règles de prescription des stupéfiants sont régies par l'arrêté n° 110 du ministère de la Santé et du Développement social de la Fédération de Russie.

Fiodor Mikhailovich Dostoïevski, un connaisseur des âmes humaines, a dit un jour que la douleur est obligatoire pour "une large conscience et un cœur profond". Ne prenez pas les mots d'un classique au pied de la lettre. La douleur non traitée est un coup dur pour la santé et la psyché. D'ailleurs, les médecins ont appris à y faire face : ils ont des dizaines d'anesthésiques différents dans leur arsenal.

La douleur aiguë apparaît soudainement et dure un temps limité. Elle est causée par des lésions tissulaires - fractures osseuses, entorses, blessures internes, caries et de nombreuses autres maladies. Habituellement, les analgésiques font face aux crises aiguës en toute sécurité, et c'est sans aucun doute un phénomène positif qui laisse espérer un soulagement.

La douleur chronique dure plus de 6 mois et est très probablement associée à une maladie chronique. Arthrose, rhumatismes, goutte, tumeurs malignes se font sentir avec des crises sévères, invalidantes, résistantes aux traitements. La douleur à long terme n'est pas seulement le résultat de tissus endommagés, mais aussi souvent une conséquence de nerfs endommagés.

Les douleurs aiguës et chroniques peuvent être si graves que la personne qui en souffre devient parfois profondément déprimée. Malheureusement, la douleur chronique affecte jusqu'à 80 % de la population mondiale - ce chiffre a été obtenu à la suite de vastes études épidémiologiques. Et donc, les médecins ne se lassent pas d'étudier ce phénomène et de chercher de nouvelles façons de le combattre. Alors, quels sont-ils, les analgésiques?

Le monde diversifié des analgésiques

Lorsque vous allez à la pharmacie pour des analgésiques, il semble qu'il n'y ait rien de compliqué dans votre demande. Et ce n'est que lorsque le pharmacien commence à poser beaucoup de questions supplémentaires, qu'il devient clair : en réalité, tout n'est pas si simple.

En pharmacologie - la science de la médecine - il existe de nombreux groupes d'analgésiques, chacun étant utilisé pour un type spécifique de douleur.

Ainsi, tous les analgésiques sont classiquement divisés en :

• les pyrazolones et leurs combinaisons ;
• analgésiques combinés contenant plusieurs composants à la fois;
• les agents anti-migraineux indiqués pour le traitement des migraines ;
• médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS);
• inhibiteurs de la COX-2 ;
• analgésiques narcotiques;
• antispasmodiques;
• analgésiques spécifiques.

Examinons séparément chacun de ces groupes et découvrons quels analgésiques choisir dans tel ou tel cas.

Pyrazolones et leurs combinaisons : analgésiques traditionnels

Les analgésiques typiques sont les pyrazolones. Ce groupe comprend le « père » de tous les analgésiques, qui est devenu « l'étalon-or » dans la gestion de la douleur, Sa Majesté Analgin.

Analgine

Analgin, ou métamizole sodique, a plus qu'un simple effet analgésique. Il a également des effets antipyrétiques et anti-inflammatoires légers. Néanmoins, l'analgine a acquis une grande popularité et même une renommée en tant que médicament contre de nombreux types de douleur.

Le côté négatif d'Analgin n'est pas la sécurité la plus élevée. Avec une utilisation fréquente à long terme, le métamizole sodique provoque des changements importants dans l'image sanguine, il est donc recommandé de le prendre "rarement, mais avec précision". Sur le marché russe, le métamizole de sodium est produit sous le nom traditionnel d'Analgin. En outre, le médicament indien Baralgin M et le métamizole sodique produits en Macédoine sont enregistrés dans la Fédération de Russie.

Le médicament analgésique complexe Analgin-quinine, produit par la société bulgare Sopharma, contient deux composants: le métamizole de sodium et la quinine. La tâche principale de la quinine dans ce complexe est de réduire la température corporelle élevée. En raison de la combinaison de la puissante quinine antipyrétique et du métamizole analgésique, Analgin-Quinine est un excellent choix pour la fièvre et les douleurs articulaires dues au rhume. En outre, le médicament est utilisé pour les maux de dents, les douleurs articulaires, les douleurs périodiques et autres.

Baralgetas, Spazmalgon

Les deux médicaments font partie des analgésiques-antispasmodiques combinés les plus populaires dans notre pays. Ils contiennent la même association : métamizole sodique, pitofénone, bromure de fenpivirinium.

Chacun des composants améliore l'action de l'autre. Le métamizole est un analgésique classique, la pitofénone a un effet antispasmodique sur les muscles lisses et le bromure de fenpivirinium détend en outre les muscles lisses. Grâce à une combinaison très réussie, Baralgetas et Spazmolgon sont utilisés pour le plus large éventail d'indications chez les adultes et les enfants. Citons les principaux :

• divers types de douleurs causées par un vasospasme ou des organes musculaires lisses : maux de tête, intermittents, spasmes urétéraux, coliques rénales, hépatiques, biliaires, colite ;
• fièvre.
  Les formes injectables Baralgetas et Spazmolgon sont une ambulance pour les températures corporelles très élevées, lorsque les médicaments antipyrétiques traditionnels sont impuissants. Les médicaments sont même utilisés pour soulager la fièvre chez les enfants, y compris ceux jusqu'à un an. Pour chaque année de vie, 0,1 ml de solution injectable de Baralgetas (Spazmolgon) est utilisé;
• hypertension artérielle.
  En relaxant les vaisseaux spasmodiques, les analgésiques Baralgin et Spazmolgon aident avec une pression légèrement augmentée (10-20 mm Hg plus élevée que la normale);
• augmentation du tonus utérin pendant la grossesse.
  Ces dernières années, les analgésiques Baralgetas (Spazmolgon) ont été de plus en plus utilisés pendant la grossesse pour réduire le tonus accru de l'utérus. Dans le même temps, ils ont un avantage certain sur un autre antispasmodique traditionnellement utilisé pour détendre l'utérus, la drotavérine. Récemment, il a été découvert qu'après 20 semaines de grossesse, la drotavérine peut aider à adoucir le col de l'utérus. Ceci est extrêmement indésirable, en particulier pour les femmes souffrant d'insuffisance isthmo-cervicale. Mais c'est cette catégorie de patientes qui a plus que d'autres besoin d'antispasmodiques qui diminuent le tonus utérin.

Contrairement à la drotavérine, Baralgetas (Spazmolgon) n'affecte pas le col de l'utérus et peut être utilisé en toute sécurité à n'importe quel stade de la grossesse.

Outre Baralgetas et Spazmolgon, leur homologue ukrainien, les comprimés Renalgan, a été enregistré sur le marché russe.

Les célèbres comprimés enrobés vert printemps sont connus depuis l'époque de l'Union soviétique. Le médicament analgésique, qui est constamment produit par la société bulgare Sopharma depuis de nombreuses décennies, contient deux ingrédients actifs : le métamizole de sodium (analgine) et le triacétonamine-4-toluènesulfonate. Ce dernier a un effet dit anxiolytique, réduisant l'anxiété, la tension, l'excitation. De plus, il augmente l'action de l'analgine.

Tempalgin et son analogue Tempanginol sont utilisés pour le syndrome douloureux modéré et léger.

Les analgésiques combinés : difficiles mais efficaces

Le composant central de la plupart des analgésiques combinés est généralement le paracétamol. Un médicament sûr, que l'on appelle parfois à tort le groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens, a plusieurs effets à la fois : un analgésique et un antipyrétique légers, ainsi qu'un anti-inflammatoire extrêmement insignifiant. Le paracétamol sous sa forme pure est un analgésique assez puissant, et lorsque des composants supplémentaires y sont ajoutés, ses qualités sont améliorées. En règle générale, les analgésiques combinés, dont le paracétamol, sont utilisés pour soulager la douleur causée par le rhume. Venons-en aux détails.

Vicks Active Symptomax et Vicks Active Symptomax Plus

Vicks Active Symptomax contient du paracétamol en association avec de la phényléphrine. Ce dernier a un effet vasoconstricteur, de sorte que le médicament réduit non seulement efficacement les douleurs articulaires et musculaires typiques du rhume, mais réduit également la congestion nasale.

En plus du paracétamol et de la phényléphrine, Vicks Active Symptomax Plus contient également de la guaifénésine, une substance qui aide à fluidifier les sécrétions nasales.

Moyens avec une activité analgésique et anti-inflammatoire assez prononcée. Brustan et Ibuklin contiennent du paracétamol et l'un des anti-inflammatoires non stéroïdiens antipyrétiques et analgésiques les plus puissants, l'ibuprofène. Dans le même temps, les concentrations des deux composants sont assez élevées (paracétamol 325 mg et ibuprofène à la dose de 400 mg). En raison de la combinaison efficace et du dosage élevé, Brustan et Ibuklin ont un effet analgésique et antipyrétique prononcé. Ibuklin Junior est conçu pour soulager la douleur et réduire la fièvre chez les enfants et est disponible sous forme dispersible (sous forme de comprimés solubles dans la bouche).

Les analogues de Brustan comprennent également le médicament Next, largement annoncé, contenant 400 mg d'ibuprofène et 200 mg de paracétamol, ainsi que Nurofen MultiSymptom (400 mg + 325 mg).

Le médicament autrichien, qui comprend la caféine, le paracétamol et la propyphénazone, est un médicament du groupe des pyrazolones, qui a un effet analgésique et antipyrétique modéré. La caféine dans la composition des analgésiques combinés joue un rôle très important - elle dilate les vaisseaux sanguins et renforce l'effet des principaux composants anesthésiques. Il est recommandé d'utiliser Gevadal pour les maux de tête modérés, les douleurs musculaires et les douleurs récurrentes.

Dolaren

Le premier et le deuxième comprimés ont la même composition, notamment du paracétamol et de la dicyclovérine antispasmodique myotrope, qui soulage les spasmes des organes musculaires lisses. C'est grâce à la teneur en dicyclovérine que Dolospa et Trigan soulagent assez efficacement la douleur dans les coliques rénales, biliaires et intestinales, y compris la lithiase urinaire. En outre, ils peuvent être pris pour la constipation spastique et les spasmes d'autres origines dans le tractus gastro-intestinal.

Règle Kaffetin

La gamme Caffetin est également très appréciée des antalgiques combinés. Il comprend trois médicaments, qui diffèrent par leur composition et leurs indications :

• Caffetin Cold contient une combinaison classique contre la toux ;
• La caféine est un véritable analgésique combiné qui comprend de la codéine, de la caféine, du paracétamol et de la propyphénazone.
  La codéine est un analgésique narcotique naturel qui bloque les récepteurs opiacés. Le reste des composants du médicament (à l'exception de la caféine, dont nous avons déjà parlé) ont des propriétés antispasmodiques et analgésiques générales. De par sa composition riche, la caféine soulage les maux de dents et les maux de tête, notamment la migraine, les douleurs musculaires d'origines diverses, les douleurs articulaires, mais aussi les douleurs périodiques chez la femme. En raison de son inclusion dans la codéine, la caféine est vendue exclusivement sur ordonnance ;
• Kaffetin Light.
  Variante "légère" de l'analgésique contenant du paracétamol, de la propyphénazone et de la caféine. L'analgésique Caffetin Light peut être acheté sans ordonnance et peut être utilisé pour divers types de douleur légère à modérée.

Les comprimés analgésiques combinés russes bien connus sont ajoutés à la liste des analgésiques assez puissants. Le nombre de composants est "caché" dans le nom du médicament : "penta" en grec signifie "cinq". Ainsi, la composition de Pentalgin comprend :

• drotavérine - antispasmodique myotrope;
• caféine;
• le naproxène est un anti-inflammatoire non stéroïdien ;
• paracétamol;
• maléate de phéniramine - un composant qui a un effet anti-allergique.

Pentalgin est très efficace pour les maux de tête, la fièvre et la douleur intense accompagnant la névralgie.

Migraine : une douleur qui peut être difficile à soulager

La douleur migraineuse se caractérise par une évolution persistante et sévère. Les crises de migraine sont difficiles à arrêter. La chaîne pathologique qui conduit à une vasoconstriction soudaine et importante est déjà en marche, et il est difficile de la rompre. Les antalgiques classiques sont souvent impuissants, et les analgésiques anti-migraineux qui dilatent les vaisseaux sanguins viennent à la rescousse.

Le sumatriptan est un ingrédient actif (et un médicament) qui soulage la douleur migraineuse. Il prend effet 30 minutes après l'application. La posologie standard de sumatriptan est de 50 mg, et s'il est inefficace, vous pouvez prendre deux comprimés par jour (total 100 mg). La dose quotidienne maximale est de 300 mg.

Les préparations contenant du sumatriptan comprennent Amigrenin, Imigran, Migrepam, Rapimed, Sumamigren, Trimigren.

Zolmitriptan

Un médicament qui agit de manière similaire au sumatriptan. La préparation originale de zolmitriptan est produite par la société britannique Astra Zeneca sous le nom de Zomig et Zomig Rapimelt.

Élétriptan

Un médicament anesthésique efficace qui est utilisé pour traiter les migraines, y compris celles qui souffrent de douleurs intenses. L'élétriptan donne les meilleurs résultats lorsqu'il est utilisé au tout début d'une crise de migraine, mais son efficacité reste à n'importe quelle période. Aujourd'hui, un seul médicament élétriptan est enregistré en Russie - le Relpax original, qui est produit par la supergéante américaine Pfizer.

Frovatriptan

Un autre ingrédient actif qui dilate efficacement les vaisseaux sanguins et aide à lutter contre les migraines. Présenté par un médicament fabriqué en Allemagne Frovamigran.

AINS - soulagement efficace de la douleur

Sans aucun doute, les anti-inflammatoires non stéroïdiens occupent une place particulière dans la gamme des analgésiques. Et bien que presque tous aient un effet analgésique, nous ne mentionnerons que ceux d'entre eux qui se distinguent par l'activité analgésique la plus prononcée.

Ibuprofène

L'un des AINS les plus sûrs, qui possède des propriétés antipyrétiques et analgésiques. L'innocuité de l'ibuprofène est soulignée par le fait que le médicament est approuvé pour le soulagement de la douleur et de la fièvre, même chez les nouveau-nés et les nourrissons. Le médicament est disponible sous forme de comprimés, de sirops, de suppositoires, ainsi que sous des formes locales (pommades et gels) pour le soulagement de la douleur des articulations et des muscles. La dose adulte pour un soulagement modéré de la douleur est de 400 mg. Les médicaments à base d'ibuprofène les plus célèbres: Dolgit, Ibuprom, Ipren, Nurofen.

Aspirine

Malgré une certaine activité analgésique, l'aspirine n'est pas utilisée aussi souvent pour soulager la douleur. Ceci est dû à l'agressivité de fortes doses d'acide acétylsalicylique - la substance active de l'aspirine - vis-à-vis de la muqueuse du tube digestif. Néanmoins, la société Bayer produit une forme effervescente et en comprimés d'aspirine, conçue pour soulager la douleur et la fièvre.

Naproxène

Un représentant des AINS, qui, avec l'ibuprofène, est principalement utilisé comme analgésique. Comme tous les autres médicaments du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens, les préparations de naproxène sont utilisées avec prudence dans les maladies du tube digestif. Le plus souvent, le naproxène est prescrit pour le soulagement des maux de dents, des maux de tête, des douleurs récurrentes et rhumatismales. De plus, le naproxène peut être utilisé comme analgésique moderne efficace pour les fractures osseuses ou les lésions des tissus mous.

Dans les pharmacies russes, le naproxène est vendu sous les noms commerciaux : Apranax, Nalgezin et Nalgezin Forte, Naprobene, Pronaxen, Sanaprox.

Kétorolac

Le kétorolac figure sur la liste des analgésiques les plus puissants. Ses propriétés analgésiques sont comparables à celles de certains analgésiques narcotiques opioïdes. Cependant, les préparations de kétorolac ne doivent être utilisées que dans des cas extrêmes lorsque les autres remèdes ne fonctionnent pas. Cela est dû aux effets secondaires qui surviennent avec un soulagement régulier ou prolongé de la douleur. Le traitement par le kétorolac s'accompagne d'irritation de la muqueuse gastrique (dans 13 % des cas), de nausées (dans 12 % des cas), de douleurs abdominales et même de diarrhée (chez 12 et 7 % des patients, respectivement). De plus, le kétorolac peut provoquer des maux de tête (17 % des patients), des étourdissements (7 %) et de la somnolence (6 %). Il y a eu des cas de lésions gastriques sévères, y compris des perforations et des saignements ultérieurs, ainsi que des insuffisances hépatiques et rénales chez des patients prenant du kétorolac pendant une longue période.

Néanmoins, le puissant kétorolac peut être indispensable pour les douleurs sévères résultant de fractures et de blessures, ainsi qu'un médicament pour le soulagement de la douleur en cas de cancer et après une intervention chirurgicale. Soit dit en passant, il n'a pas d'effets anti-inflammatoires et antipyrétiques. Il existe plusieurs noms commerciaux sur le marché intérieur, parmi lesquels Dolak, Dolomin, Ketalgin, Ketanov, Ketorol, Ketofril, Toradol, Torolak et autres.

Inhibiteurs de la COX-2 ou coxibs pour soulager la douleur en toute sécurité

Ces médicaments sont classés comme anti-inflammatoires non stéroïdiens. Cependant, le mécanisme d'action spécial et l'efficacité particulière associée et, surtout, la sécurité, justifient de les distinguer dans un sous-groupe distinct de médicaments anesthésiques.

Les inhibiteurs de la COX-2, contrairement aux autres AINS, ne bloquent pas la COX-1, qui protège la muqueuse gastrique. Par conséquent, ils ne sont pas agressifs envers les organes du tractus gastro-intestinal et peuvent être utilisés par des personnes ayant des antécédents d'ulcère gastrique. Néanmoins, la plupart des experts s'accordent à dire que les coxibs doivent être pris avec prudence dans de tels cas.

Pendant le traitement par les inhibiteurs de la COX-2, il est conseillé aux patients souffrant d'ulcère gastroduodénal ou d'hémorragie gastrique dans le passé de boire des inhibiteurs de la pompe à protons. Ces agents bloquent la production d'acide chlorhydrique et protègent ainsi la muqueuse gastrique.

Ajoutons que les inhibiteurs de la pompe à protons les plus connus sont l'oméprazole, le lanzoprazole, l'ésoméprazole et le pantoprazole.

Célécoxib

Le premier des analgésiques de type coxib enregistré en Russie. Réduit parfaitement l'inflammation et soulage la douleur. Il est utilisé pour l'exacerbation de la polyarthrite rhumatoïde, de l'arthrose, de la spondylarthrite ankylosante et d'autres maladies rhumatismales, y compris celles présentant un syndrome douloureux sévère.

Le célécoxib est disponible sous les noms commerciaux Dilaxa, Coxib, Celebrex - le médicament original produit par Pfizer.

Rofécoxib

Un autre représentant des coxibs, qui est prescrit pour réduire la douleur et l'inflammation dans l'arthrose aiguë et chronique, syndrome douloureux de toute origine. Dans les pharmacies russes, il est disponible sous le nom de Viox sous forme de suspension et de comprimés. Le fabricant du médicament est la société néerlandaise Merck.

Parécoxib

Ce médicament occupe une place particulière dans la gamme des analgésiques - il a une forme de libération parentérale, c'est-à-dire injectée. Le parécoxib a une activité anti-inflammatoire moins prononcée, mais ce déficit compense largement ses capacités analgésiques élevées. En Russie, le parécoxib est vendu sous le nom de Dinastat. Il est produit par la société britannique Pharmacia sous la forme d'une poudre lyophilisée, à partir de laquelle une solution pour injection intramusculaire ou intraveineuse est préparée immédiatement avant utilisation.

Dinastat est largement utilisé comme analgésique injectable puissant pour les douleurs sévères, y compris après une intervention chirurgicale ou des tests de diagnostic assez sensibles (par exemple, la coloscopie), ainsi que pour les douleurs liées aux fractures et aux blessures. De plus, Dynastat est parfois prescrit pour le soulagement de la douleur des patients cancéreux afin de réduire la dose d'analgésiques narcotiques.

Étoricoxib

L'un des coxibs les plus modernes, qui combine organiquement des effets anti-inflammatoires et analgésiques. Le médicament est utilisé pour le traitement symptomatique, c'est-à-dire pour soulager la douleur de l'arthrose, de l'ostéochondrose, de la polyarthrite rhumatoïde et d'autres maladies articulaires. L'étoricoxib est commercialisé par Pfizer sous le nom d'Arcoxia.

Médicaments de réserve - analgésiques narcotiques

Les analgésiques narcotiques bloquent les récepteurs opioïdes et inhibent ainsi la transmission des impulsions douloureuses. De plus, ils réduisent l'évaluation émotionnelle de la douleur et la réaction à celle-ci, et provoquent également une euphorie et un sentiment de confort mental. Afin d'éviter la formation de dépendance, les analgésiques narcotiques ne sont utilisés que dans des cas extrêmes, par exemple pour soulager le syndrome douloureux aigu. De plus, les analgésiques opioïdes sont utilisés en anesthésie pour ce qu'on appelle la prémédication - la préparation du patient avant l'introduction de l'anesthésie péridurale et rachidienne.

Les analgésiques narcotiques enregistrés dans la Fédération de Russie comprennent la codéine, le fentanyl, la morphine et quelques autres.

Les médicaments bien connus Nurofen Plus et Sedalgin Neo sont également entrés dans le groupe des analgésiques narcotiques opioïdes en combinaison en raison de la teneur en codéine.

Nurofen Plus

Le médicament de la lignée Nurofen, produit par la société britannique Rekkit Healthcare, contient de l'ibuprofène à la dose de 200 mg et 10 mg de codéine. Les comprimés Nurofen Plus soulagent efficacement les maux de tête et les maux de dents, les douleurs migraineuses, les douleurs récurrentes chez la femme, les douleurs dans le dos, les muscles et les articulations, les douleurs dans les névralgies et les hernies vertébrales. En outre, le médicament est bon pour traiter la fièvre et la douleur associées au rhume et à la grippe. Nurofen Plus ne doit pas être pris par les enfants de moins de 12 ans.

L'analgésique bulgare produit par Activis Sedalgin Neo, connu de longue date, faisait également partie du groupe des analgésiques opioïdes combinés. Sedalgin Neo contient une combinaison de cinq ingrédients actifs, dont la codéine, la caféine, le métamizole sodique, le paracétamol et le phénobarbital. En raison de ce dernier, le médicament a non seulement un effet anesthésique, mais également un effet sédatif. Sedalgin Neo est efficace pour la névralgie, la névrite, la migraine, ainsi que les douleurs d'origines diverses, notamment rhumatismales, maux de tête, dentaires, fantômes, post-brûlures, traumatiques, postopératoires et périodiques. En outre, le médicament peut être utilisé pour la fièvre et les douleurs pendant les ARVI et la grippe.

Antispasmodiques myotropes : à la fois douleur et spasme

Les antispasmodiques myotropes sont capables de réduire le flux de calcium actif dans les cellules des fibres musculaires lisses. En conséquence, il y a une expansion des muscles lisses et des vaisseaux sanguins, une diminution de la pression, ce qui confère aux médicaments un effet antispasmodique et analgésique .;

proct;

colique néphrétique;

spasme des vaisseaux cérébraux.

De plus, la drotavérine affaiblit les contractions utérines et est utilisée en obstétrique pour réduire le tonus, ainsi que pour réduire les spasmes cervicaux pendant l'accouchement.

Parfois, la drotavérine est utilisée à une température corporelle élevée dans le contexte d'un spasme vasculaire périphérique. Dans de tels cas, le patient a une fièvre sévère et des extrémités froides contrastées.

Pour une normalisation efficace de la température corporelle avec spasme des vaisseaux périphériques, des antipyrétiques traditionnels sont utilisés - paracétamol ou ibuprofène - en association avec la drotavérine.

Des dizaines d'analogues de la drotavérine sont vendus sur le marché intérieur. Nous allons lister les plus populaires d'entre eux : Vero-Drotaverin, Droverin, Drotaverin-Teva, No-shpa, No-shpa forte (dosage de 80 mg), Spazmol et autres.

Dicetel

Le médicament, qui est produit par la société française Abbott, contient du bromure de pinavérium comme ingrédient actif. Il soulage, comme la drotavérine, les spasmes des fibres musculaires lisses et des vaisseaux sanguins. Les comprimés de Dicetel sont utilisés pour soulager les contractions spastiques de l'intestin, y compris le syndrome du côlon irritable, la dyskinésie biliaire.

Duspatalin

La même société Abbott produit un autre Duspatalin antispasmodique myotrope. Il contient de la mébévérine, qui a un effet antispasmodique et analgésique.

Duspatalin est le médicament de marque d'origine. Il existe également ses analogues, qui se distinguent par un prix plus économique. Ceux-ci incluent le chlorhydrate de mébeverine, Niaspasm, Sparex.

Antispasmodiques combinés

Un petit groupe de médicaments, qui ne comprend que quelques compositions médicinales.

Le médicament original français de Sanofi Aventis contient trois principes actifs : la drotavérine, la codéine et le paracétamol. Une combinaison efficace offre de multiples effets. Le paracétamol réduit l'intensité de la douleur et la fièvre, la drotavérine réduit les spasmes et la codéine renforce encore l'effet analgésique.

No-shpalgin est utilisé pour les maux de tête d'origines diverses : céphalées de tension, vasculaires, ainsi que les douleurs dues au surmenage ou au stress. L'analogue indien de No-shpalgin Unispaz a la même composition et un prix plus avantageux.

Nomigren

Une combinaison de médicaments très intéressante est le médicament Nomigren, qui est produit par la Bosnie-Herzégovine. Il contient cinq composants : la propyphénazone, la caféine, le chlorure de camilofine, le citrate de mécloxamine et le tartrate d'ergotamine.

Les ingrédients actifs du médicament Nomigren, renforçant l'action les uns des autres, ont un puissant effet analgésique pour les migraines et les maux de tête vasculaires. Le médicament donne le meilleur résultat s'il est pris au tout début de l'attaque.

Médicaments spécifiques contre la douleur

Ce groupe de médicaments fait indirectement référence aux analgésiques, et il est peu probable que les personnes éloignées de la médecine et de la pharmacologie fassent une analogie entre eux et les analgésiques. Officiellement, les analgésiques spécifiques appartiennent au groupe des anticonvulsivants. Et même dans le mode d'emploi de la colonne "Groupe pharmacologique", il est écrit en noir et blanc "Antiépileptique" ou "Anticonvulsivant". Cependant, dans le contexte de certains effets anticonvulsivants, les médicaments de ce groupe réduisent efficacement les douleurs postopératoires sévères et autres. De plus, ils réduisent la sensibilité des plaies graves, par exemple après une chirurgie mammaire et d'autres interventions invasives de grande envergure, qui se caractérisent par des lésions des nerfs périphériques et l'hypersensibilité associée de la plaie postopératoire.

Gabapentine

La gabapentine bloque efficacement la libération de neurotransmetteurs excitateurs. De grands essais cliniques ont montré un rôle de la gabapentine dans le traitement de la douleur chronique et neuropathique. Elle est associée à la capacité du médicament à réduire la sensibilité de la moelle épinière, y compris après une lésion tissulaire chirurgicale ou traumatique.

Il est recommandé de prescrire la gabapentine aux patients après une intervention chirurgicale, notamment dans le but de réduire la dose d'antalgiques narcotiques. La grande efficacité des préparations de gabapentine pour le soulagement de la douleur dans les céphalées de tension sévères, ainsi que la douleur associée au vasospasme cérébral, a été prouvée.

Dans les pharmacies nationales, la gabapentine est vendue sous les noms Gabagamma, Gapentek, Katena, Neurontin, Tebantin, Egipentin et autres.

Prégabaline

Un médicament qui a des propriétés similaires à la gabapentine. La principale différence est la demi-vie plus longue, c'est pourquoi la prégabaline est considérée comme le médicament de choix pour le traitement de la douleur aiguë, en particulier chez les personnes âgées. Les indications de la prégabaline comprennent la douleur neuropathique, la fibromyalgie et la douleur postopératoire. La prégabaline originale est produite par l'entreprise américaine Pfizer sous le nom de Lyrica. De plus, il existe des génériques sur le marché : Algerica, Prabegin, Pregabalin Zentiva, Pregabalin-Richter et Pregabalin Canon.

Comme vous pouvez le voir, il existe une grande variété d'analgésiques, qui comprennent des médicaments sur ordonnance et en vente libre, des comprimés et des médicaments injectables, des médicaments forts et moins puissants, des médicaments modernes et éprouvés. Il n'est pas si facile de choisir parmi cette variété le remède dont vous avez besoin en ce moment, il est donc préférable de s'appuyer sur les connaissances d'un médecin et d'un pharmacien. Faites confiance et vivez sans douleur.

Le syndrome douloureux est un problème grave et met littéralement une personne hors de la vie quotidienne. Avec un tel malaise, la capacité de travail diminue, il est difficile d'étudier et de mener à bien les activités quotidiennes. Médicaments spéciaux - les analgésiques peuvent aider à résoudre ce problème. Dans cet article, nous vous expliquerons leurs caractéristiques, examinerons le mécanisme de leur action et donnerons également quelques conseils pour faire face rapidement à la douleur.

L'action des antalgiques

Les analgésiques sont appelés analgésiques. Ils agissent sélectivement sur certains tissus du corps. Par leur action, ils éliminent généralement non seulement la douleur, mais agissent également comme antipyrétique. Mais il faut comprendre que ce type de médicament n'élimine pas la cause du syndrome douloureux, mais ne fait que faciliter les sensations du patient.

Cependant, il est important de comprendre qu'il peut aider le corps à surmonter les conséquences de tout type de blessure. Inflammation ou maladie. Considérons ci-dessous le mécanisme d'action de divers analgésiques.

Le mécanisme d'action des analgésiques

L'action des médicaments de ce groupe diffère par le mécanisme d'action sur le cerveau et le foyer des dommages. On considère que les médicaments les plus puissants agissent sur les récepteurs opioïdes du système nerveux et suppriment la douleur au niveau de la transmission des impulsions au cerveau. Ces substances sont classées comme stupéfiants. Ils ne peuvent être pris que selon les directives d'un médecin. Pour les acheter, il faut une prescription spéciale, car cette catégorie d'analgésiques peut souvent créer une dépendance. Le mécanisme d'action des analgésiques ce genre est assez simple. Ils pénètrent dans le cerveau par la circulation sanguine, bloquant la sensation de douleur.

D'autres types d'analgésiques sont répandus - les analgésiques dits simples, souvent utilisés comme analgésiques pour les maux de tête... Ces médicaments sont disponibles pour les patients sans ordonnance. Ils ont un effet direct sur le foyer des dommages au système nerveux. Ainsi, les médicaments éliminent la douleur sur le site de son apparition. De plus, ces médicaments ne provoquent aucune dépendance, contrairement aux opiacés décrits ci-dessus.

Aujourd'hui, ils sont assez nombreux. Fréquemment utilisé les analgésiques comprennentà base de drogues paracétamol... Le paracétamol est reconnu par l'OMS comme l'analgésique de référence en termes de rapport efficacité/sécurité et figure dans la liste des médicaments essentiels*. L'un des médicaments populaires à base de paracétamol est Next®. Ce médicament contient également de l'ibuprofène. En prenant le médicament Next® comme exemple, nous considérerons le mécanisme d'action de ces substances sur le corps humain.

Le paracétamol est un analgésique simple et non narcotique le plus couramment utilisé pour réduire la fièvre et comment analgésique pour maux de tête... Lorsqu'il est pris, il a un effet sur les centres de la douleur et de la thermorégulation du système nerveux humain. Sa particularité est le faible risque d'effets secondaires du tractus gastro-intestinal et des reins. De plus, en raison de son absorption rapide, le soulagement de la douleur après la prise de paracétamol peut être ressenti en 15 à 30 minutes**.

Deuxième composant analgésique pour maux de tête Next® est l'ibuprofène. C'est un agent anti-inflammatoire non stéroïdien, c'est-à-dire agit sur le site de la blessure, supprimant l'inflammation et bloquant la douleur sur le site de son apparition. La combinaison avec le paracétamol fournit un effet complexe - sur les mécanismes centraux et périphériques de la formation du syndrome douloureux.

Pour les sensations douloureuses non associées aux processus inflammatoires, pour soulager la maladie, il suffit souvent de prendre un médicament contenant l'ingrédient actif - le paracétamol. Dans le cas où la douleur est associée à des dommages accompagnés d'inflammation, un médicament contenant l'ingrédient actif, l'ibuprofène, est plus approprié. Compte tenu du fait que Next® contient ces deux composants, ce médicament peut être considéré comme plus universel.

Alors, quand faut-il prendre Next® ?

Il existe différents médicaments pour chaque cas. En raison de sa polyvalence, Next® peut être utilisé dans diverses situations. Par exemple, dans le cas :

• maux de dos et douleurs lombaires;
• maux de tête d'origines diverses, incl. avec migraine;
• les douleurs menstruelles;
• douleurs musculaires, etc.

Il est important de respecter le dosage. Dans ce cas, vous ne devez pas prendre d'analgésique si vous ressentez une gêne au niveau de l'abdomen. N'oubliez pas que pour soulager les symptômes de la gastrite, de la dysbiose ou des ulcères, il est inutile d'utiliser un médicament - il ne donnera pas d'effet bénéfique et peut même nuire. Tout d'abord, vous devez établir avec précision la cause du syndrome douloureux. Ce n'est qu'après cela que vous pouvez commencer à résoudre ce problème.

5 règles pour prendre un antalgique

Pour utiliser le médicament plus correctement, nous avons préparé plusieurs règles.

• Ne prenez pas d'analgésique à une dose supérieure à la dose maximale autorisée spécifiée dans les instructions. De telles actions peuvent avoir des conséquences négatives. Le risque d'effets secondaires est directement lié à la dose du médicament.
• Si le syndrome douloureux est suffisamment intense, il vaut mieux prendre immédiatement la dose unique maximale (pas quotidienne !) d'un médicament, que d'utiliser plusieurs médicaments en même temps à la dose minimale.
• Prenez toujours les antalgiques avec un verre d'eau.
• Si vous prenez des analgésiques, arrêtez de boire de l'alcool. La combinaison de médicaments et d'alcool peut avoir des conséquences négatives.
• Choisissez correctement la forme de prise d'analgésiques. La manière la plus courante d'utiliser des médicaments est la voie orale, mais dans certains cas, pour une raison ou une autre, d'autres méthodes peuvent être utilisées, il est préférable d'en discuter avec votre médecin.

Le respect de ces règles réduira le risque d'effets secondaires lors de la prise d'antalgiques. Bien que les produits à base d'ibuprofène et de paracétamol aient un profil d'innocuité favorable et soient disponibles sans ordonnance, il est préférable de minimiser les risques potentiels.

Dans un premier temps, il est conseillé de faire avec la dose minimale du médicament. Ainsi, vous pouvez sélectionner le dosage le plus approprié, car cela dépend non seulement du type et de la force de la douleur, mais aussi de la sensibilité individuelle de l'organisme.

Médicament contre la douleur

S'il y a un besoin de analgésique pour maux de tête, pour les maux de dos et un certain nombre d'autres syndromes douloureux, vous pouvez essayer Next®.

Next® est un médicament qui a un effet thérapeutique rapide et prononcé ***. L'utilisation de cet analgésique ne nécessite pas de prescription médicale. Grâce à son action complexe sur plusieurs mécanismes d'apparition de la douleur, Next® est en mesure d'aider une grande variété de types de douleur.

* SHIFMAN E. M., Ershov A. L. GENERAL RESEANIMATOLOGY, 2007, III ; 1. Liste modèle OMS des médicaments essentiels pour adultes, 18e édition, 2013.

** Moller PL, Sindet-Pedersen S, Petersen CT, Juhl GI, Dillenschneider A, Skoglund LA. Début de l'analgésie par acétaminophène : comparaison des voies orale et intraveineuse après chirurgie de la troisième molaire. Frère J Anaesth. mai 2005 ; 94 (5) : 642-8.
Moller P.L, Sindet-Pedersen S, Petersen S.T. et al. Début de l'effet analgésique de l'acétaminophène : comparaison de l'administration orale par rapport à l'injection pour l'analgésie postopératoire. Journal britannique d'analgésie. Mai 2005, 94 (5) : 642-8.

*** Selon la notice d'utilisation médicale du médicament

Ces fonds réduisent, suppriment sélectivement la sensibilité à la douleur, sans affecter de manière significative les autres types de sensibilité et sans perturber la conscience (analgésie - perte de sensibilité à la douleur ; an - déni, algos - douleur). Depuis les temps anciens, les médecins ont essayé de soulager le patient de la douleur. Hippocrate 400 av. NS. a écrit : "... la suppression de la douleur est un travail divin." Sur la base de la pharmacodynamique des médicaments correspondants, les analgésiques modernes sont divisés en 2 grands groupes :

1er - groupe analgésiques narcotiques ou morphine. Ce groupe de fonds se caractérise par les points (conditions) suivants :

1) ont une forte activité analgésique, leur permettant d'être utilisés comme analgésiques très efficaces ;

2) ces drogues peuvent provoquer une toxicomanie, c'est-à-dire une toxicomanie, une toxicomanie associée à leur effet particulier sur le système nerveux central, ainsi que le développement d'un état douloureux (abstinence) chez les personnes ayant développé une toxicomanie ;

3) en cas de surdosage, le patient développe un sommeil profond, qui se transforme successivement en anesthésie, coma et, enfin, se terminant par l'arrêt de l'activité du centre respiratoire. C'est pourquoi ils ont obtenu leur nom - analgésiques narcotiques.

Le deuxième groupe de médicaments est constitué des analgésiques non narcotiques, dont les représentants classiques sont: l'aspirine ou l'acide acétylsalicylique. Il existe de nombreuses drogues ici, mais toutes ne créent pas de dépendance, car elles ont des mécanismes d'action différents.

Analysons le premier groupe de médicaments, à savoir les médicaments du groupe de la morphine ou les analgésiques narcotiques.

Les analgésiques narcotiques ont un effet dépressif prononcé sur le système nerveux central. Contrairement aux médicaments qui dépriment indistinctement le système nerveux central, il se manifeste par un effet analgésique, modérément hypnotique, antitussif, déprimant les centres respiratoires. De plus, la plupart des analgésiques narcotiques provoquent une dépendance aux drogues (mentale et physique).

Le représentant le plus éminent de ce groupe de fonds, dont ce groupe tire son nom, est MORFIN.

Chlorhydrate de Morphini (tab. 0,01; amp. 1% - 1 ml). La morphine alcaloïde est isolée de l'opium (grec - opos - jus), qui est le jus congelé et séché de boîtes non mûres de pavot endormi (Papaver somniferum). La patrie du pavot est l'Asie Mineure, la Chine, l'Inde, l'Egypte. La morphine tire son nom du nom de l'ancien dieu grec des rêves Morphée, qui, selon la légende, est le fils du dieu du sommeil, Hypnos.

L'opium contient 10 à 11 % de morphine, ce qui représente près de la moitié de la part de tous les alcaloïdes qu'il contient (20 alcaloïdes). Ils sont utilisés en médecine depuis longtemps (il y a 5000 ans en tant qu'agent anesthésique, anti-inflammatoire). Malgré la synthèse de la morphine réalisée par les chimistes en 1952, elle est encore obtenue à partir de l'opium, moins cher et plus facile.

En termes de structure chimique, tous les alcaloïdes de l'opium pharmacologiquement actifs sont soit des dérivés du phénanthrène, soit des dérivés de l'isoquinoléine. Les alcaloïdes phénanthrènes comprennent: la morphine, la codéine, la thébaïne, etc. Ce sont les alcaloïdes phénanthrènes qui se caractérisent par un effet inhibiteur prononcé sur le système nerveux central (analgésique, antitussif, hypnotique, etc.).

Les dérivés d'isoquinoléine se caractérisent par un effet antispasmodique direct sur les muscles lisses. Un dérivé typique de l'isoquinoléine est la papavérine, qui n'a aucun effet sur le système nerveux central, mais affecte les muscles lisses, en particulier dans un état de spasme. La papavérine agit dans ce cas comme un antispasmodique.

PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES DE LA MORPHINE

1. L'effet de la morphine sur le système nerveux central

1) La morphine a principalement un effet analgésique ou antalgique, tandis que l'effet analgésique est exercé à des doses qui n'altèrent pas significativement les fonctions du système nerveux central.

L'analgésie causée par la morphine ne s'accompagne pas d'une parole trouble, d'une altération de la coordination des mouvements, du toucher, de la sensibilité aux vibrations et de l'ouïe ne sont pas affaiblies. L'effet analgésique est le principal de la morphine. En médecine moderne, c'est l'un des analgésiques les plus puissants. L'effet se développe quelques minutes après l'injection. Le plus souvent, la morphine est administrée par voie intramusculaire, sous-cutanée, mais la voie intraveineuse est également possible. L'action dure 4 à 6 heures.

Comme vous le savez, la douleur se compose de 2 éléments :

a) perception de la douleur, en fonction du seuil de sensibilité à la douleur d'une personne ;

b) réaction mentale et émotionnelle à la douleur.

À cet égard, il est important que la morphine inhibe fortement les deux composants de la douleur. Il augmente, dans un premier temps, le seuil de la douleur, diminuant ainsi la perception de la douleur. L'effet antalgique de la morphine s'accompagne d'une sensation de bien-être (euphorie).

Deuxièmement, la morphine modifie la réponse émotionnelle à la douleur. À des doses thérapeutiques, il peut même ne pas éliminer complètement la sensation de douleur, mais les patients la perçoivent comme quelque chose d'étranger.

Comment et de quelle manière la morphine exerce-t-elle ces effets ?

MÉCANISME D'ACTION DES ANALGÉTIQUES NARCOTIQUES.

En 1975, Hughes et Kosterlitz ont découvert des récepteurs « opiacés » spécifiques de plusieurs types dans le système nerveux des humains et des animaux, avec lesquels les analgésiques narcotiques interagissent.

Actuellement, il existe 5 types de ces récepteurs opiacés : mu, delta, kappa, sigma, epsilon.

C'est avec ces récepteurs opiacés qu'interagissent normalement divers peptides endogènes (produits dans le corps lui-même) ayant une activité analgésique élevée. Les peptides endogènes ont une très grande affinité (affinité) pour ces récepteurs opiacés. Ces derniers, comme il est devenu connu, sont situés et fonctionnent dans diverses parties du système nerveux central et dans les tissus périphériques. En raison du fait que les peptides endogènes ont une affinité élevée, dans la littérature, ils sont également appelés LIGANDS en relation avec les récepteurs opiacés, c'est-à-dire (du latin - ligo - I bind) se liant directement aux récepteurs.

Il existe plusieurs ligands endogènes, ce sont tous des oligo-peptides contenant différentes quantités d'acides aminés et sont collectivement appelés « ENDORPHINES » (c'est-à-dire des morphines endogènes). Les peptides contenant cinq acides aminés sont appelés enképhalines (méthionine-enképhaline, lysine-enképhaline). Actuellement, il s'agit d'une classe entière de 10 à 15 substances contenant de 5 à 31 acides aminés dans leur molécule.

Enkephalin, selon Hughes, Kosterlitz c'est "des substances dans la tête".

Effets pharmacologiques des enképhalines :

La libération d'hormones hypophysaires;

Changement de mémoire ;

Régulation de la respiration ;

Modulation de la réponse immunitaire ;

Anesthésie;

Une condition similaire à la catatonie ;

Saisies ;

Régulation de la température corporelle;

Contrôle de l'appétit ;

Fonctions de reproduction ;

Comportement sexuel ;

Réactions de stress ;

Diminution de la pression artérielle.

PRINCIPAUX EFFETS BIOLOGIQUES DES OPIATES ENDOGÈNES

L'effet principal, le rôle, la fonction biologique des endorphines est l'inhibition de la libération de "neurotransmetteurs de la douleur" par les terminaisons centrales des fibres C non myélinisées afférentes (y compris la norépinéphrine, l'acétylcholine, la dopamine).

Comme vous le savez, ces médiateurs de la douleur peuvent être, tout d'abord, la substance P (un peptide d'acides aminés), la cholécystokinine, la somatostatine, la bradykinine, la sérotonine, l'histamine, la prostaglandine. Les impulsions douloureuses se propagent le long des fibres C et A (fibres delta A) et pénètrent dans les cornes postérieures de la moelle épinière.

Lorsque la douleur survient, un système spécial de neurones enképhalinergiques est normalement stimulé, le système dit antinociceptif (anti-douleur), des neuropeptides sont libérés, ce qui a un effet inhibiteur sur le système douloureux (nociceptif) des neurones. Le résultat final de l'action des peptides endogènes sur les récepteurs opiacés est une augmentation du seuil de la douleur.

Les peptides endogènes sont très actifs, ils sont des centaines de fois plus actifs que la morphine. Actuellement, ils sont isolés sous leur forme pure, mais en très petites quantités, sont très coûteux, alors qu'ils sont principalement utilisés à des fins expérimentales. Mais il y a déjà des résultats dans la pratique. Par exemple, le peptide domestique DALARGIN a été synthétisé. Les premiers résultats ont été obtenus, et déjà en clinique.

En cas d'insuffisance du système antinoceptif (antidouleur enképhalinergique), et cela se produit avec des effets néfastes excessifs ou prolongés, la douleur doit être supprimée à l'aide d'analgésiques - analgésiques. Il s'est avéré que le site d'action des peptides endogènes et des médicaments exogènes est la même structure, à savoir les récepteurs opiacés du système nociceptif (douleur). A cet égard, la morphine et ses analogues sont des agonistes des récepteurs opiacés. Des morphines endogènes et exogènes distinctes agissent sur différents récepteurs opiacés.

En particulier, la morphine agit majoritairement sur les récepteurs mu, les enképhalines sur les récepteurs delta, etc. (responsables du soulagement de la douleur, de la dépression respiratoire, de la diminution de la fréquence CV, de l'immobilisation).

Ainsi, les analgésiques narcotiques, notamment la morphine, jouant le rôle de peptides opiacés endogènes, étant essentiellement des imitateurs de l'action de ligands endogènes (endorphines et enképhalines), augmentent l'activité du système antinociceptif et renforcent son effet inhibiteur sur le système douloureux.

En plus des endorphines, la sérotonine et la glycine, synergistes de la morphine, fonctionnent dans ce système antinociceptif. Agissant principalement sur les récepteurs mu, la morphine et d'autres médicaments de ce groupe suppriment principalement la douleur douloureuse associée à la sommation d'impulsions nociceptives provenant de la moelle épinière le long d'un chemin non spécifique vers les noyaux non spécifiques du thalamus, perturbant sa propagation vers le frontal supérieur. , gyrus pariétal du cortex cérébral (c'est-à-dire la perception de la douleur), ainsi qu'à ses autres parties, en particulier à l'hypothalamus, le complexe amygdalien, dans lequel se forment des réactions végétatives, hormonales et émotionnelles à la douleur.

En supprimant cette douleur, les médicaments inhibent la réponse émotionnelle à celle-ci, de sorte que les analgésiques narcotiques préviennent les dysfonctionnements du système cardiovasculaire, l'apparition de la peur et les souffrances associées à la douleur. Les analgésiques puissants (fentanyl) peuvent supprimer la conduction de l'excitation par une voie nociceptive spécifique.

En stimulant les récepteurs de l'enképhaline (opiacé) dans d'autres structures du cerveau, les endorphines et les analgésiques narcotiques affectent le sommeil, l'éveil, les émotions, le comportement sexuel, les réactions convulsives et épileptiques et les fonctions autonomes. Il s'est avéré que pratiquement tous les systèmes connus de neurotransmetteurs sont impliqués dans la réalisation des effets des endorphines et des médicaments de type morphine.

D'où les divers autres effets pharmacologiques de la morphine et de ses préparations. Donc, le 2ème effet de la morphine, un effet sédatif et hypnotique. L'effet sédatif de la morphine est très prononcé. Morpheus est le fils du dieu du sommeil. L'effet sédatif de la morphine est le développement de la somnolence, un certain assombrissement de la conscience, une altération de la capacité de la pensée logique. Les patients sont facilement réveillés du sommeil induit par la morphine. La combinaison de morphine avec des hypnotiques ou d'autres sédatifs rend la dépression du SNC plus prononcée.

3ème effet - l'effet de la morphine sur l'humeur. Ici, l'influence est double. Chez certains patients, et plus souvent chez les individus sains, après une seule injection de morphine, il y a un sentiment de dysphorie, d'anxiété, d'émotions négatives, d'absence de plaisir et de baisse d'humeur. En règle générale, cela se produit chez les personnes en bonne santé qui n'ont pas d'indication pour l'utilisation de la morphine.

Avec l'administration répétée de morphine, en particulier en présence d'indications pour l'utilisation de la morphine, le phénomène d'euphorie se développe généralement: il y a une augmentation de l'humeur avec une sensation de bonheur, de légèreté, d'émotions positives, de plaisir dans tout le corps. Dans le contexte de la somnolence, de la diminution de l'activité physique, des difficultés de concentration se développent, un sentiment d'indifférence envers le monde qui nous entoure apparaît.

Les pensées et les jugements d'une personne perdent leur cohérence logique, l'imagination devient fantastique, des images et des visions colorées et vives apparaissent (le monde des rêves, "élevé"). La capacité de s'engager dans l'art, la science, la créativité est perdue.

L'émergence des effets psychotropes listés est due au fait que la morphine, comme les autres analgésiques de ce groupe, interagit directement avec les récepteurs opiacés localisés dans le cortex cérébral, l'hypothalamus, l'hippocampe, l'amygdale.

Le désir de revivre cet état est la raison de l'émergence de la dépendance mentale d'une personne à la drogue. Ainsi, c'est l'euphorie qui est responsable du développement de la toxicomanie. L'euphorie peut survenir même après une seule injection.

Le 4e effet pharmacologique de la morphine est associé à son effet sur l'hypothalamus. La morphine inhibe le centre de thermorégulation, ce qui peut entraîner une forte diminution de la température corporelle en cas d'intoxication à la morphine. De plus, l'effet de la morphine sur l'hypothalamus est également associé au fait que, comme tous les analgésiques narcotiques, elle stimule la libération d'hormone antidiurétique, ce qui entraîne une rétention urinaire. De plus, il stimule la libération de prolactine et d'hormone de croissance, mais retarde la libération de l'hormone lutéinisante. L'appétit diminue sous l'influence de la morphine.

5ème effet - la morphine, comme tous les autres médicaments de ce groupe, a un effet prononcé sur les centres de la moelle allongée. Cette action est ambiguë, puisqu'elle excite un certain nombre de centres et opprime un certain nombre.

La dépression respiratoire survient plus facilement chez les enfants. La dépression du centre respiratoire est associée à une diminution de sa sensibilité au dioxyde de carbone.

La morphine inhibe les maillons centraux du réflexe de la toux et a une activité antitussive prononcée.

Les analgésiques narcotiques, comme la morphine, peuvent stimuler les neurones de la zone de déclenchement (déclencheur) des chimiorécepteurs du fond IY du ventricule, provoquant des nausées et des vomissements. Le centre émétique lui-même est inhibé par la morphine à fortes doses, de sorte que l'administration répétée de morphine ne provoque pas de vomissements. À cet égard, l'utilisation d'émétiques pour l'empoisonnement à la morphine est inutile.

Le 6ème effet est l'effet de la morphine et de ses préparations sur les vaisseaux sanguins. Les doses thérapeutiques ont peu d'effet sur la tension artérielle et le cœur, les doses toxiques peuvent provoquer une hypotension. Mais la morphine provoque une expansion des vaisseaux sanguins périphériques, en particulier des capillaires, en partie par action directe et en partie par la libération d'histamine. Ainsi, il peut provoquer des rougeurs cutanées, une augmentation de la température cutanée, des gonflements, des démangeaisons, des sueurs.

EFFETS DE LA MORPHINE SUR LE GIT ET D'AUTRES ORGANES LISSES MUSCULAIRES

L'effet des analgésiques narcotiques (morphine) sur le tractus gastro-intestinal est attribué principalement à leur augmentation de l'activité des neurones du centre n. vague, et dans une moindre mesure en raison de l'effet direct sur les éléments nerveux de la paroi du tractus gastro-intestinal. À cet égard, la morphine provoque un fort spasme des muscles lisses de l'intestin, des sphincters imocécaux et anaux et réduit en même temps l'activité motrice, réduisant ainsi le péristaltisme (tractus gastro-intestinal). L'effet spasmogène de la morphine est le plus prononcé dans la région du duodénum et du gros intestin. La sécrétion de salive, d'acide chlorhydrique du suc gastrique et l'activité sécrétoire de la muqueuse intestinale sont réduites. Le passage des selles ralentit, leur absorption d'eau augmente, ce qui entraîne une constipation (constipation morphinique - augmentation du tonus des 3 groupes musculaires). La morphine et ses analogues augmentent le tonus de la vésicule biliaire, contribuent au développement du spasme du sphincter d'Oddi. Par conséquent, bien que l'effet analgésique facilite l'état du patient atteint de colique biliaire, le déroulement du processus pathologique lui-même est aggravé.

INFLUENCE DE LA MORPHINE SUR LES AUTRES FORMATIONS LISSES MUSCULAIRES

La morphine augmente le tonus de l'utérus et de la vessie, des uretères, ce qui s'accompagne d'une « hâte urinaire ». Dans le même temps, le sphincter viscéral se contracte, ce qui, s'il y a une réponse insuffisante à l'envie de la vessie, entraîne une rétention urinaire.

La morphine augmente le tonus des bronches et des bronchioles.

INDICATIONS POUR L'APPLICATION DE LA MORPHINE

1) Douleur aiguë menaçant le développement d'un choc douloureux. Exemples : traumatisme grave (fractures d'os tubulaires, brûlures), soulagement de la période postopératoire. Dans ce cas, la morphine est utilisée comme agent analgésique et antichoc. Dans le même but, la morphine est utilisée pour l'infarctus du myocarde, l'embolie pulmonaire, la péricardite aiguë, le pneumothorax spontané. Pour soulager la douleur d'apparition soudaine, la morphine est administrée par voie intraveineuse, ce qui réduit rapidement le risque de choc.

De plus, la morphine est utilisée comme analgésique pour les coliques, par exemple intestinales, rénales, hépatiques, etc. Cependant, il faut bien se rappeler que dans ce cas, la morphine est administrée avec l'atropine antispasmodique, et seulement lorsque le médecin est sûr de la justesse du diagnostic...

2) Douleur chronique chez des patients mourants désespérés avec un but humanitaire (exemple : hospices - hôpitaux pour patients cancéreux désespérés ; accueil à l'heure). Généralement, la douleur chronique est une contre-indication à l'utilisation de la morphine. Seulement chez les porteurs de tumeurs désespérées, mourantes, vouées à l'échec, l'introduction de la morphine est obligatoire.

3) Comme moyen de prémédication pendant l'anesthésie, avant l'anesthésie, c'est-à-dire en anesthésie.

4) Comme agent antitussif pour une toux qui menace la vie du patient. Pour cette indication, la morphine est prescrite, par exemple, dans les opérations majeures, les blessures à la poitrine.

5) Avec insuffisance ventriculaire gauche aiguë, c'est-à-dire avec asthme cardiaque. Dans ce cas, l'effet est dû à une diminution de l'excitabilité du système nerveux central et à un essoufflement pathologique. Il provoque l'expansion des vaisseaux périphériques, ce qui entraîne une redistribution du sang du système artériel pulmonaire vers les vaisseaux périphériques dilatés. Ceci s'accompagne d'une diminution du débit sanguin et d'une diminution de la pression artérielle pulmonaire et CVP. Ainsi, le travail du cœur est réduit.

6) Dans l'œdème pulmonaire aigu.

EFFETS SECONDAIRES DE LA MORPHINE

L'étendue des effets pharmacologiques de la morphine détermine également ses nombreuses réactions secondaires. Ce sont, tout d'abord, la dysphorie, la constipation, la bouche sèche, les pensées floues, les vertiges, les nausées et vomissements, la dépression respiratoire, les maux de tête, la fatigue accrue, les paresthésies, la bradycardie. Parfois, il existe des intolérances sous forme de tremblements et d'idées délirantes, ainsi que des réactions allergiques.

CONTRE-INDICATIONS À L'APPLICATION DE LA MORPHINE

Il n'y en a pas absolus, mais il existe tout un groupe de contre-indications relatives:

1) petite enfance (jusqu'à 3 ans) - le danger de dépression respiratoire;

2) chez la femme enceinte (surtout en fin de grossesse, lors de l'accouchement) ;

3) avec une grande variété de types d'insuffisance respiratoire (emphysème pulmonaire, asthme bronchique, cyphoscoliose, obésité);

4) dans les traumatismes crâniens graves (augmentation de la pression intracrânienne ; dans ce cas, la morphine, augmentant encore plus la pression intracrânienne, provoque des vomissements ; les vomissements, à leur tour, augmentent la pression intracrânienne et un cercle vicieux se forme).

Dans notre pays, un analgésique très puissant à action prolongée, MORPHILONG, a été créé à base de morphine. Il s'agit d'un nouveau médicament contenant du chlorhydrate de morphine et de la polyvinylpyrrolidone étroitement fractionnée. En conséquence, Morphilong acquiert une durée d'action plus longue (22-24 heures pour son effet analgésique) et une plus grande intensité de l'effet. Effets secondaires moins prononcés. C'est son avantage par rapport à la morphine (la durée est 4 à 6 fois plus longue que la durée d'action de la morphine). Utilisé comme analgésique à longue durée d'action :

1) dans la période postopératoire;

2) avec un syndrome douloureux prononcé.

OMNOPON (Omnoponum en amp. 1 ml - solution à 1% et 2%). Omnopon est une préparation d'opium novogalène sous la forme d'un mélange de 5 alcaloïdes de l'opium. Il contient 48 à 50 % de morphine et 32 ​​à 35 % d'autres alcaloïdes des séries du phénanthrène et de l'isoquinoléine (papavérine). À cet égard, omnopon a un effet spasmogène moindre. En principe, la pharmacodynamique d'omnopon est similaire à celle de la morphine. Cependant, omnopon est toujours utilisé en association avec l'atropine. Les indications d'utilisation sont pratiquement les mêmes.

En plus de la morphine, omnopon, de nombreux médicaments synthétiques et semi-synthétiques ont trouvé une application dans la pratique médicale. Ces médicaments ont été créés avec 2 objectifs :

1) se débarrasser des plantations de pavot ;

2) afin que la dépendance ne se forme pas chez les patients. Mais cet objectif n'a pas abouti, car tous les analgésiques narcotiques ont des mécanismes d'action communs (via les récepteurs opiacés).

D'un intérêt considérable est PROMEDOL, qui est une drogue synthétique dérivée de la pipéridine.

Promedolum (tableau - 0, 025; amp. 1 ml - solution à 1% et 2%). En termes d'activité analgésique, elle est 2 à 4 fois inférieure à la morphine. La durée d'action est de 3 à 4 heures. Moins fréquemment, il provoque des nausées et des vomissements, et dans une moindre mesure, il inhibe le centre respiratoire. Contrairement à la morphine, le promedol diminue le tonus des uretères et des bronches, détend le col de l'utérus et améliore légèrement les contractions de la paroi utérine. À cet égard, le promedol est préféré pour les coliques. De plus, il peut être utilisé lors de l'accouchement (selon les indications, car il inhibe moins la respiration fœtale que la morphine, et détend également le col de l'utérus).

En 1978, un analgésique synthétique est apparu - MORADOL, qui est un dérivé du phénanthrène dans sa structure chimique. Une drogue synthétique similaire est le TRAMAL. MORADOL (tartrate de butorphanol), lorsqu'il est administré par voie intramusculaire et intraveineuse, offre un degré élevé d'efficacité analgésique, tandis que l'analgésie se produit plus rapidement qu'avec l'introduction de la morphine (après 30-60 minutes, morphine - après 60 minutes). L'action dure 3-4 heures. En même temps, il a nettement moins d'effets secondaires et, surtout, un très faible risque de développer une dépendance physique même en cas d'utilisation prolongée, car le moradol provoque rarement l'euphorie (il agit principalement sur les autres récepteurs delta opiacés). De plus, il inhibe la respiration dans une mesure limitée, même à fortes doses. Utilisation : pour les mêmes indications que la morphine, mais en cas de besoin d'utilisation à long terme. A doses thérapeutiques, il ne déprime pas le centre respiratoire, il est sans danger pour la mère et le fœtus.

Un autre représentant synthétique des dérivés de pipéridine-phénanthrène est le FENTANYL. Le fentanyl a une activité analgésique très élevée, supérieure en activité à la morphine (100 à 400 fois). Une caractéristique distinctive du fentanyl est la courte durée du soulagement de la douleur qu'il provoque (20-30 minutes). L'effet se développe en 1 à 3 minutes. Par conséquent, le fentanyl est utilisé pour la neuroleptanalgésie en association avec le neuroleptique dropéridol (talomonal).

Ce type d'analgésie est utilisé lorsque le patient doit être conscient, par exemple, avec un infarctus du myocarde. La forme même d'anesthésie est très pratique, car le patient ne réagit pas à une irritation douloureuse (effet analgésique) et est complètement indifférent à tout ce qui se passe (effet neuroleptique, qui consiste en un effet tranquillisant supersédatif et puissant).

L'alcaloïde de l'opium CODEIN (Codeinum dans le tableau de 0, 015) se démarque. Comme analgésique, il est beaucoup plus faible que la morphine. A une plus faible affinité pour les récepteurs opiacés. L'effet antitussif de la codéine est plus faible que celui de la morphine, mais il est tout à fait suffisant pour la pratique.

Avantages de la codéine :

1) contrairement à la morphine, elle est bien absorbée lorsqu'elle est prise par voie orale ;

2) la codéine inhibe moins la respiration ;

3) moins de somnolence ;

4) a moins d'activité spasmodique;

5) la dépendance à la codéine se développe plus lentement.

INDICATIONS POUR L'APPLICATION DE LA CODEINE :

1) avec une toux sèche, douloureuse et improductive;

2) la deuxième étape de la lutte contre la douleur chronique chez un patient cancéreux (OMS), selon un schéma en trois étapes. Codéine (50-150 mg après 5 heures) plus un analgésique non narcotique, plus des agents auxiliaires (glucocorticoïdes, antidépresseurs, anticonvulsivants, psychotropes, etc.).

EMPOISONNEMENT AIGU AUX MORPHINES ET AUX MÉDICAMENTS DE TYPE MORPHIN

Une intoxication aiguë à la morphine peut survenir en cas de surdosage du médicament, ainsi qu'en cas de prise accidentelle de fortes doses chez les patients toxicomanes. De plus, la morphine peut être utilisée à des fins suicidaires. Pour les adultes, la dose mortelle est de 250 mg.

En cas d'intoxication aiguë à la morphine, le tableau clinique est caractéristique. L'état du patient est très grave. Le sommeil se développe d'abord, passant au stade de l'anesthésie, puis au coma, entraînant une paralysie du centre respiratoire.

Le tableau clinique consiste principalement en une dépression respiratoire, sa réduction. La peau est pâle, froide, cyanosée. Il y a une diminution de la température corporelle et de la miction, à la fin de l'empoisonnement - une diminution de la pression artérielle. Une bradycardie se développe, un rétrécissement brutal de la pupille (taille ponctuelle de la pupille), à ​​la fin de l'hypoxie, la pupille se dilate. La mort survient en raison d'une dépression ou d'un choc respiratoire, d'un œdème pulmonaire et d'une infection secondaire.

Le TRAITEMENT des patients présentant une intoxication aiguë à la morphine repose sur les mêmes principes que le traitement de l'intoxication aiguë par les barbituriques. Les mesures d'aide sont distinguées entre spécifiques et non spécifiques.

MESURES SPÉCIFIQUES associées à l'administration d'antagonistes morphiniques spécifiques. Le meilleur antagoniste est la NALOXONE (narcan). Dans notre pays, il n'y a pratiquement pas de naloxone et, par conséquent, ils utilisent plus souvent un antagoniste partiel - NALORFIN.

La naloxone et la nalorphine éliminent l'effet de la morphine et de ses médicaments sur les récepteurs opiacés et restaurent le fonctionnement normal du système nerveux central.

La nalorphine, un antagoniste partiel de la morphine, sous sa forme pure (monopréparation) agit comme la morphine (provoque un effet analgésique, mais plus faible, déprimant la respiration, provoquant une bradycardie, rétrécissant les pupilles). Mais dans le contexte de la morphine administrée, la nalorphine se manifeste comme son antagoniste. La nalorphine est généralement administrée par voie intraveineuse à une dose de 3 à 5 mg, si nécessaire, en répétant l'injection après 30 minutes. Son effet se produit littéralement à la « pointe de l'aiguille » - dans la première minute d'administration. En cas de surdosage de ces médicaments, une personne intoxiquée à la morphine peut rapidement développer un syndrome de sevrage.

MESURES NON SPÉCIFIQUES associées à l'élimination du poison non absorbé. De plus, un lavage gastrique doit être effectué même avec une administration parentérale de morphine, car il y a une libération partielle de la muqueuse gastro-intestinale dans la lumière intestinale. Le réchauffement du patient est nécessaire, si des convulsions surviennent, des anticonvulsivants sont utilisés.

En cas de dépression respiratoire profonde, une ventilation artificielle des poumons est effectuée.

L'EMPOISONNEMENT CHRONIQUE À LA MORPHINE, en règle générale, est associé au développement d'une dépendance. Le développement de l'addiction, la toxicomanie s'accompagne naturellement d'administrations répétées d'antalgiques narcotiques. Distinguer dépendance physique et dépendance mentale.

Une manifestation de la DÉPENDANCE PHYSIQUE formée des analgésiques narcotiques est l'apparition d'un syndrome de sevrage ou de sevrage lorsque l'administration répétée de morphine est arrêtée. Les symptômes de sevrage consistent en un certain nombre de signes caractéristiques : 6-10-12 heures après la dernière injection de morphine, le morphiniste a une rhinorrhée, des larmoiements, des bâillements terribles, des frissons, la chair de poule, une hyperventilation, une hyperthermie, une mydriase, des douleurs musculaires, des vomissements, une diarrhée. , tachycardie, faiblesse, sueurs, troubles du sommeil, hallucinations, anxiété, anxiété, agressivité. Ces symptômes durent 2-3 jours. Pour prévenir ou éliminer ces phénomènes, le toxicomane est prêt à tout, même un crime. Utilisation constante du drogue conduit une personne à la dégradation physique et mentale.

Le mécanisme de développement de l'abstinence est lié au fait que les analgésiques narcotiques, activant les récepteurs opiacés selon le principe de rétroaction (comme en endocrinologie), inhibent la libération, et peut-être la synthèse de peptides opiacés endogènes, remplaçant progressivement leur activité. En raison du retrait des analgésiques, il y a une déficience à la fois de l'analgésique précédemment administré et du peptide endogène. Un syndrome de sevrage se développe.

La dépendance psychique se développe plus tôt que la dépendance physique. La base de l'émergence de la dépendance mentale est l'euphorie, la sédation et une attitude indifférente à l'influence humaine perturbatrice de l'environnement extérieur. De plus, l'administration répétée de morphine provoque des sensations très agréables pour le morphiniste au niveau de la cavité abdominale, des sensations de chaleur inhabituelles dans la région épigastrique et le bas-ventre, rappelant celles lors de l'orgasme intense.

En plus de la dépendance mentale et physique, il existe un troisième signe de toxicomanie - le développement de la tolérance, de la stabilité, de la dépendance. À cet égard, le toxicomane est obligé d'augmenter la dose de l'analgésique tout le temps.

Le traitement de la dépendance à la morphine n'est pas fondamentalement différent du traitement de la dépendance à l'alcool ou aux barbituriques. Le traitement des toxicomanes est assuré dans des institutions spécialisées, mais les résultats ne sont pas encore encourageants (quelques pour cent). Développement fréquent du syndrome de privation (abstinence), rechutes d'addiction.

Il n'y a pas un seul outil spécial. Utilisez des vitamines fortifiantes. Il est plus facile de prévenir la toxicomanie que de la guérir. Le danger de la toxicomanie est la principale raison pour limiter l'utilisation de ces médicaments en médecine. Ils ne sont libérés des pharmacies que sur ordonnance spéciale, les médicaments sont stockés selon la liste "A".

Les ANALGÉTIQUES NON MÉDICAMENTEUSES sont des analgésiques, des analgésiques qui n'affectent pas de manière significative le système nerveux central, ne provoquent pas de toxicomanie et d'anesthésie. En d'autres termes, contrairement aux analgésiques narcotiques, ils n'ont pas d'effet sédatif et hypnotique ; il n'y a pas d'euphorie, d'addiction et de toxicomanie lors de leur utilisation.

Actuellement, un grand groupe de médicaments a été synthétisé, parmi lesquels :

1) antalgiques non narcotiques anciens ou classiques

2) des effets nouveaux, plus modernes et plus anti-inflammatoires - les soi-disant anti-inflammatoires non stéroïdiens - AINS.

Selon leur structure chimique, les antalgiques non narcotiques anciens ou classiques se répartissent en 3 grands groupes :

1) dérivés de l'acide salicylique (acide ortho-hydroxybenzoïque) - salicylates :

a) Acide acétylsalicylique - (aspirine, Acidum acetylsalicylicum);

b) le salicylate de sodium (Natrii salicylas).

Autres médicaments de ce groupe : salicylamide, salicylate de méthyle, ainsi que diflunisal, benorthan, tosiben.

2) dérivés de pyrazolone :

a) amidopyrine (Amidopyrinum, dans le tableau. 0,25) - abandonnée en tant que monopréparation, utilisée dans les produits combinés;

b) analginum (Analginum, dans le tableau. 0, 5; amp. 1 chacun; 2 ml - solution à 25% et 50%);

c) butadion (Butadionum, dans le tableau. 0, 15);

3) dérivés d'aniline :

a) phénacétine (Phenacetinum - en comprimés combinés);

b) le paracétamol (Paracetamolum, dans le tableau. 0, 2).

Les analgésiques non narcotiques ont 3 effets pharmacologiques principaux.

1) Effets analgésiques ou analgésiques. L'activité analgésique des antalgiques non narcotiques se manifeste par certains types de sensations douloureuses : principalement avec des douleurs névralgiques, musculaires, articulaires, ainsi que des maux de tête et des maux de dents.

Avec une douleur intense associée aux blessures, à la chirurgie de la cavité, aux tumeurs malignes, ils sont pratiquement inefficaces.

2) Action antipyrétique ou antipyrétique, se manifestant dans des conditions fébriles.

3) Anti-inflammatoire, action, exprimée à des degrés divers dans divers composés de ce groupe.

Commençons par les salicylates. Le principal médicament de ce groupe est l'acide acétylsalicylique ou ASPIRIN (Acidum acetylsalicylicum dans le tableau 0, 1 chacun - pour les enfants ; 0, 25 ; 0, 5) (AA).

Les salicylates sont connus depuis longtemps, ils ont déjà plus de 130 ans, ce furent les premiers médicaments ayant un effet anti-inflammatoire spécifique, combiné à un effet analgésique et antipyrétique. La synthèse complète de l'acide acétylsalicylique a été réalisée en 1869. Les salicylates se sont depuis répandus dans la pratique médicale.

Les salicylates, dont l'AA (aspirine), ont 3 principaux effets pharmacologiques.

1) Effet anesthésique ou analgésique. Cet effet est un peu moins prononcé, en particulier dans la douleur viscérale, que dans la morphine. L'acide AA est un médicament efficace pour les types de douleur suivants : maux de tête ; mal aux dents; douleurs émanant des tissus musculaires et nerveux (myalgies, névralgies), avec douleurs articulaires (arthralgies), ainsi que douleurs émanant du petit bassin.

L'effet analgésique des analgésiques non narcotiques, en particulier les salicylates, est particulièrement prononcé dans l'inflammation.

2) Le deuxième effet des AA est antipyrétique (antipyrétique). Cet effet est de réduire la température corporelle fébrile, mais pas normale. Habituellement, les salicylates sont présentés comme des antipyrétiques à partir d'une température de 38, 5-39 degrés, c'est-à-dire à une température qui viole l'état général du patient. Cette disposition est particulièrement vraie pour les enfants.

À une température corporelle plus basse, les salicylates ne sont pas recommandés comme antipyrétiques, car la fièvre est l'une des manifestations de la réaction de défense de l'organisme à l'infection.

3) Le troisième effet des salicylates, et donc des AA, est anti-inflammatoire. L'effet anti-inflammatoire se manifeste en présence d'inflammation dans le tissu conjonctif, c'est-à-dire avec diverses maladies systémiques disséminées des tissus ou collagénoses (rhumatismes, polyarthrite rhumatoïde, spondylarthrite ankylosante, arthralgie, lupus érythémateux disséminé).

L'effet anti-inflammatoire de l'AA commence après avoir atteint un niveau constant de salicylates dans les tissus, et cela se produit après 1-2 jours. Chez le patient, l'intensité de la réaction douloureuse diminue, les phénomènes exsudatifs diminuent, ce qui se manifeste cliniquement par une diminution du gonflement, de l'œdème. Habituellement, l'effet persiste pendant la période d'utilisation du médicament. Une diminution des phénomènes d'inflammation associée à la limitation (inhibition) des phases exsudatives et prolifératives de l'inflammation par les salicylates est un élément causal de l'effet analgésique, c'est-à-dire que l'effet anti-inflammatoire des salicylates renforce également leur effet analgésique.

Il faut dire que dans les salicylates, les 3 effets pharmacologiques énumérés sont à peu près égaux en gravité.

En plus des effets énumérés, les salicylates ont également un effet antiagrégant sur les plaquettes sanguines et, en cas d'utilisation prolongée, les salicylates ont également un effet désensibilisant.

MÉCANISME D'ACTION DES SALICILATS

L'action des salicylates est associée à l'inhibition (inhibition) de la synthèse des prostaglandines de différentes classes. Ces composés hautement actifs ont été découverts en 1930 par des scientifiques suédois. Les prostaglandines sont normalement présentes dans les tissus à l'état de traces, mais même avec des effets mineurs (substances toxiques, certaines hormones), leur concentration dans les tissus augmente fortement. Fondamentalement, les prostaglandines sont des acides gras cycliques avec 20 atomes de carbone dans la chaîne. Ils proviennent des acides gras libres, principalement de l'acide arachidonique, qui pénètrent dans l'organisme par les aliments. Ils sont également formés à partir des acides linoléique et linolénique après leur transformation en acide arachidonique. Ces acides insaturés se trouvent dans les phospholipides. Ils sont libérés des phospholipides sous l'action de la phospholipase 2 ou de la phospholipase A, après quoi ils deviennent un substrat pour la biosynthèse des prostaglandines. Les ions calcium participent à l'activation de la synthèse des prostaglandines.

Les prostaglandines sont des hormones cellulaires locales.

La première étape de la biosynthèse des prostaglandines (PG) est l'oxydation de l'acide arachidonique, réalisée par le complexe PG-cyclogénase-peroxydase associé aux membranes microsomales. Une structure circulaire de PGG-2 apparaît, qui se transforme en PGH-2 sous l'action de la peroxydase. A partir des produits obtenus - endoperoxydes cycliques - sous l'influence de la PG-isomérase, des prostaglandines "classiques" - PGD-2 et PGE-2 sont formées (un deux dans l'index signifie la présence de deux doubles liaisons dans la chaîne; les lettres indiquent le type et position des radicaux latéraux du cycle cyclopentane).

La PGF-2 se forme sous l'influence de la PG réductase.

Trouvé des enzymes catalysant la synthèse d'autres PG; aux propriétés biologiques particulières : PG-I-isomérase, -oxocyclase, catalysant la formation de prostacycline (PG I-2) et PG-thromboxane -A-isomérase, catalysant la synthèse de thromboxane A-2 (TxA-2).

La diminution, la suppression de la synthèse des prostaglandines sous l'action des salicylates est principalement associée à l'inhibition des enzymes de la synthèse des PG, à savoir l'inhibition des cyclooxygénases (COX). Ce dernier conduit à une diminution de la synthèse des prostaglandines pro-inflammatoires (en particulier PGE-2) à partir de l'acide arachidonique, qui potentialisent l'activité des médiateurs inflammatoires - histamine, sérotonine, bradykinine. Les prostaglandines sont connues pour provoquer une hyperalgésie, c'est-à-dire augmenter la sensibilité des récepteurs de la douleur aux stimuli chimiques et mécaniques.

Ainsi, les salicylates, inhibant la synthèse des prostaglandines (PGE-2, PGF-2, PGI-2), empêchent le développement de l'hyperalgésie. Dans ce cas, le seuil de sensibilité aux stimuli douloureux augmente. L'effet analgésique est plus prononcé dans l'inflammation. Dans ces conditions, la libération et l'interaction de prostaglandines et d'autres "médiateurs inflammatoires" se produisent dans le foyer d'inflammation. Les prostaglandines provoquent l'expansion des artérioles dans le foyer d'inflammation et d'hyperémie, PGF-2 et TxA-2 - rétrécissement des veinules - stase, les deux prostaglandines augmentent la perméabilité de la paroi vasculaire, favorisant l'exsudation du liquide et des éléments sanguins blancs, améliorent l'effet sur la paroi vasculaire et d'autres médiateurs de l'inflammation. TxA-2 favorise la formation de thrombus plaquettaires, les endoperoxydes initient des réactions radicalaires qui endommagent les tissus. Ainsi, le Pg favorise la réalisation de toutes les phases de l'inflammation : altération, exsudation, prolifération.

La suppression par les antalgiques non narcotiques, en particulier les salicylates, de la participation de médiateurs inflammatoires dans le développement du processus pathologique conduit à l'utilisation de l'acide arachidonique par la voie de la lipoxygénase et à une formation accrue de leucotriènes (LTD-4, LTS- 4), y compris la substance à réaction lente de l'anaphylaxie, qui provoque une vasoconstriction et une exsudation limitante. L'inhibition de la synthèse des prostaglandines par les salicylates explique leur capacité à supprimer la douleur, à réduire la réaction inflammatoire, ainsi que la température corporelle fébrile. L'effet antipyrétique des salicylates est de réduire la température corporelle fébrile, mais pas normale. La fièvre est l'un des manifestations de la réaction de défense de l'organisme à l'infection.La fièvre est une conséquence d'une augmentation de la concentration de PgE-2 dans le liquide cérébral, qui se manifeste par une augmentation de la production de chaleur et une diminution du transfert de chaleur.Salicylates, inhibant la formation de PGE -2, restaure l'activité normale des neurones dans le centre de thermorégulation. En conséquence, le transfert de chaleur augmente par rayonnement de chaleur de la surface de la peau et évaporation de grandes quantités de sueur. Cela ne change pratiquement pas. L'effet hypothermique des salicylates est assez distincts uniquement s'ils sont utilisés dans le contexte de la fièvre.Avec la normothermie, ils ne modifient pratiquement pas la température corporelle.

INDICATIONS POUR L'APPLICATION des salicylates et de l'acide acétylsalicylique (Aspirine)

1) L'AA est utilisé comme analgésique pour les névralgies, les myalgies, les arthralgies (douleurs articulaires). En règle générale, l'acide acétylsalicylique est utilisé pour le traitement symptomatique des douleurs douloureuses et chroniques. Le médicament est efficace pour de nombreux types de douleur (avec des douleurs postopératoires et post-partum superficielles et d'intensité modérée, ainsi que des douleurs causées par des lésions des tissus mous, avec une thrombophlébite des veines superficielles, des maux de tête, une dysménorrhée, une algoménorrhée).

2) En tant qu'agent antipyrétique pour la fièvre, par exemple, d'étiologie rhumatismale, pour la fièvre d'une genèse infectieuse et inflammatoire. La nomination de salicylates afin de réduire la température corporelle n'est conseillée qu'à des températures très élevées, qui nuisent à l'état du patient (39 degrés ou plus); c'est-à-dire avec fièvre fébrile.

3) En tant qu'agent anti-inflammatoire pour le traitement des patients atteints de processus inflammatoires, en particulier d'arthrite et de myosite, l'acide acétylsalicylique est principalement utilisé. Il réduit la réponse inflammatoire, mais ne l'interrompt pas.

4) En tant qu'agent antirhumatismal, avec les collagénoses (rhumatismes, polyarthrite rhumatoïde, LED, etc.), c'est-à-dire avec les maladies systémiques diffuses du tissu conjonctif. Dans ce cas, tous les effets sont utilisés, y compris l'effet désensibilisant.

Lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses, les salicylates réduisent considérablement les signes d'inflammation dans les 24 à 48 heures. Diminution de la douleur, gonflement, immobilité, augmentation de la température locale, rougeur de l'articulation.

5) En tant qu'agent anti-agrégant pour la prévention de la formation de thrombus de fibrine en plaques. À cette fin, l'aspirine est utilisée à petites doses, environ 150-300 mg / jour. La prise quotidienne de telles doses du médicament a fait ses preuves pour la prévention et le traitement de la coagulation sanguine intravasculaire, pour la prévention de l'infarctus du myocarde.

6) De petites doses d'AAS (600-900 mg) - avec une utilisation prophylactique, elles préviennent les symptômes d'intolérance alimentaire. De plus, l'AA est efficace contre la diarrhée et le mal des rayons.

EFFETS SECONDAIRES

1) La complication la plus fréquente de l'utilisation de l'AAS est l'irritation de la muqueuse gastrique (conséquence de la suppression de la synthèse des prostaglandines cytoprotectrices, en particulier la prostacycline PGI-2), le développement d'érosions, parfois avec saignement. La double nature de cette complication : AA - acide, c'est-à-dire qu'elle irrite la muqueuse elle-même ; inhibition de la synthèse des prostaglandines dans la muqueuse, - la prostacycline, le deuxième facteur contributif.

Chez un patient, les salicylates provoquent une dyspepsie, des nausées, des vomissements et, en cas d'utilisation prolongée, ils peuvent avoir un effet ulcérogène.

2) Une complication fréquente lors de la prise de salicylés est les hémorragies (hémorragies et saignements), qui sont une conséquence de l'inhibition de l'agrégation plaquettaire par les salicylates et de l'antagonisme par rapport à la vitamine K, qui est nécessaire à l'activation de la prothrombine, de la proconvertine, IX et X facteurs de coagulation, ainsi que pour maintenir la structure normale des parois vasculaires. Par conséquent, lors de l'utilisation de salicylates, non seulement la coagulation du sang est perturbée, mais la fragilité des vaisseaux sanguins augmente également. Pour prévenir ou éliminer cette complication, on utilise des préparations à base de vitamine K. Le plus souvent, du vikasol, mais il est préférable de prescrire de la phytoménadione, un analogue de la vitamine K, qui est absorbé plus rapidement, plus efficace et moins toxique.

3) À fortes doses, l'AA provoque des symptômes cérébraux, qui se manifestent par des acouphènes, des acouphènes, une perte auditive, de l'anxiété et, dans un cas plus grave, des hallucinations, une perte de conscience, des convulsions et une insuffisance respiratoire.

4) Chez les personnes souffrant d'asthme bronchique ou de bronchite obstructive, les salicylés peuvent provoquer une augmentation des crises de bronchospasme (qui est une conséquence de la suppression de la synthèse des prostaglandines antispasmodiques et de la formation prédominante de leucotriènes, y compris la substance à réaction lente de l'anaphylaxie de leur précurseur commun, l'acide arachidonique).

5) Certains patients peuvent présenter des conditions hypoglycémiques - conséquence de la suppression de la synthèse de PGE-2 et de l'élimination de son effet inhibiteur sur la libération d'insuline par les cellules bêta du tissu des îlots pancréatiques.

6) Lors de l'utilisation d'AA en fin de grossesse, le travail peut être retardé de 3 à 10 jours. Les nouveau-nés dont les mères ont pris des salicylates (AA) en fin de grossesse pour des indications peuvent développer une maladie vasculaire pulmonaire sévère. De plus, les salicylates (AA) pris au cours de la grossesse peuvent perturber le cours normal de l'organogenèse, notamment conduire à une non-fermeture du canal bottal (en raison de l'inhibition de la synthèse des prostaglandines nécessaires à l'organogenèse normale).

7) Rarement (1 : 500), mais il existe des réactions allergiques aux salicylates. L'intolérance peut se manifester par des éruptions cutanées, de l'urticaire, des démangeaisons, un œdème de Quincke, un purpura thrombocytopénique.

L'acide salicylique est un ingrédient de nombreuses substances, y compris les fruits (pommes, raisins, oranges, pêches, prunes), et se trouve dans certains savons, parfums et boissons (en particulier la sève de bouleau).

Parmi les salicylates, en plus de l'AA, le SALICYLATE DE SODIUM est utilisé - ce médicament donne un effet analgésique, qui n'est que de 60% de celui de l'aspirine; ses effets analgésiques et anti-inflammatoires sont encore plus faibles, il est donc utilisé relativement rarement. Ils sont principalement utilisés pour les maladies systémiques diffuses des tissus, pour les maladies du collagène (PR, rhumatismes). Un médicament similaire est le salicylate de méthyle.

Le deuxième groupe d'analgésiques non narcotiques est constitué des dérivés de la pyrazolone. Ce groupe de fonds comprend AMIDOPIRINE, BUTADION et ANALGIN.

AMIDOPYRINE (PYRAMIDON) (poudre d'amidopyrinum; Tableau 0, 25). Pyros est le feu. C'est un puissant analgésique et antipyrétique.

Le médicament est complètement et rapidement absorbé par les intestins et est presque complètement métabolisé dans le corps. Cependant, en raison de sa toxicité élevée, en particulier de son effet inhibiteur prononcé sur l'hématopoïèse, l'amidopyrine n'est pratiquement pas utilisée en clinique; exclu de l'utilisation en tant qu'agent indépendant et n'est inclus que dans certaines préparations combinées.

ANALGINE (Analginum; poudre; dans le tableau. 0, 5; en amp. 1 et 2 ml - solution à 25% et 50%). L'analgine est chimiquement et pharmacologiquement similaire à l'amidopyrine. Analgin est très soluble dans l'eau, il peut donc être administré par voie parentérale. Comme l'amidopyrine, ce pré-médicament a un effet analgésique plus prononcé que l'antipyrétique, et surtout des effets anti-inflammatoires.

Analgin est utilisé pour l'obtention à court terme d'effets analgésiques et antipyrétiques dans la névralgie, la myosite, les maux de tête, les maux de dents. Dans ce cas, en règle générale, une forme de comprimé est utilisée. Dans les cas plus prononcés, lorsqu'il est nécessaire d'avoir un effet rapidement, des injections d'analgin sont utilisées.Dans le même temps, l'analgin réduit rapidement la fièvre.Analgin est prescrit comme antipyrétique uniquement en cas de fièvre fébrile, lorsque le médicament est le principal moyen de premiers secours. Il est administré par voie intramusculaire. Il est bon de se rappeler que vous ne pouvez pas injecter 1 ml ou plus, car il peut y avoir une baisse lytique de la température, ce qui entraînera un effondrement de la température. L'enfant reçoit une injection de 0,3- 0,4 ml.En règle générale, dans ce cas, du dimed est ajouté à la solution d'analgine

rouler. Le traitement par analgine est associé à un risque de complications (principalement d'origine sanguine) et il n'est donc pas justifié de l'utiliser comme analgésique et antipyrétique, lorsque les salicylates ou d'autres agents sont également efficaces.

BARALGIN (Baralginum) - développé en Allemagne. Un médicament très proche de l'analgine. Sous forme de comprimés, il vient de Bulgarie sous le nom de SPAZMOLGON. Baralgin se compose d'analgin, auquel 2 substances synthétiques supplémentaires sont ajoutées (dont l'une a un effet semblable à celui de la papavérine, la seconde a un faible effet de blocage des ganglions). Par conséquent, il est clair que la baralgine est indiquée en premier lieu pour les coliques rénales, hépatiques, intestinales. Il est également utilisé pour les spasmes vasculaires cérébraux, pour les maux de tête, pour les migraines. Produit à la fois sous forme de comprimés et sous forme d'injection.

Actuellement, toute une série de préparations combinées contenant de l'analgine (Maxigan, Spazmalgin, Spazgan, Veralgan, etc.)

BUTADION (Butadionum ; dans le tableau. 0, 15). On pense que la butadione est approximativement égale à l'analgine en termes d'activité analgésique, et significativement plus élevée en activité anti-inflammatoire. C'est pourquoi il est utilisé comme anti-inflammatoire. Pour cette indication, le butadion est prescrit pour les lésions des tissus extra-articulaires (bursite, tendinite, synovite) d'origine rhumatismale et non rhumatismale. Il est indiqué dans la spondylarthrite ankylosante, la polyarthrite rhumatoïde, l'arthrose.

La concentration maximale de butadione dans le sang, ainsi que d'autres dérivés de la pyrazolone, est atteinte après environ 2 heures. Le médicament se lie activement aux protéines plasmatiques (de 98%). Le traitement à long terme avec la butadione conduit à la stimulation des enzymes microsomales hépatiques. Pour cette raison, parfois de petites doses de butadione sont utilisées (0, 005 g / kg par jour) chez les enfants atteints d'hyperbilirubinémie. La butadione réduit la réabsorption des urates dans les tubules terminaux, ce qui favorise l'excrétion de ces sels par l'organisme. À cet égard, il est utilisé pour la goutte.

Le médicament est toxique, d'où les effets secondaires :

1) comme tous les dérivés de la pyrazolone, en cas d'utilisation prolongée, il peut provoquer une anorexie, une sensation de lourdeur dans l'épigastre, des brûlures d'estomac, des nausées, des vomissements, des diarrhées et la formation d'ulcères gastroduodénaux. Il peut provoquer une hépatite, par conséquent, il n'est prescrit que pendant 5 à 7 jours;

2) comme tous les médicaments à base de pyrazolone, la butadione inhibe l'hématopoïèse (leucopénie, anémie, thrombocytopénie) jusqu'à l'agranuloditose ;

3) lors du traitement par la butadione, un œdème peut se développer, car il retient les ions sodium dans le corps, et donc l'eau (réduit la natriurèse) ; cela peut entraîner une insuffisance cardiaque congestive ou même un œdème pulmonaire.

REOPIRIN (Rheopyrinum) - un médicament qui est une combinaison d'amidopyrine et de butadione, a une activité anti-inflammatoire et analgésique prononcée. Il est utilisé uniquement comme agent anti-inflammatoire pour l'arthrite, les lésions rhumatismales, le lumbago, l'annexite, la paramétrite, la névralgie. De plus, il, favorisant l'excrétion des sels d'urate du corps, est prescrit pour la goutte. Disponible sous forme de comprimés et de doses injectables (Gedeon Rihter).

Récemment, un groupe de nouveaux analgésiques a été synthétisé, appelés anti-inflammatoires non stéroïdiens - AINS.

DERIVES D'ANILINE (ou plus précisément - paraaminophénol).

Deux médicaments sont à signaler ici : la phénacétine et le paracétamol.

Le paracétamol en tant que substance analgésique et antipyrétique active a été découvert en 1893 par von Mehring. En 1995, il a été suggéré que le paracétamol est un métabolite de la phénacétine, et en 1948 Brody et Axelrod ont prouvé le rôle du paracétamol comme principal métabolite de la phénacétine. A notre époque, le paracétamol s'est généralisé comme agent antipyrétique et analgésique au stade de la prise en charge pharmacologique prémédicale d'un patient. À cet égard, le paracétamol est l'un des médicaments typiques du marché OTC (OTC - jver the counter), c'est-à-dire des médicaments vendus sans ordonnance médicale. Sterling Health est l'une des premières sociétés pharmacologiques à présenter officiellement des médicaments en vente libre, notamment le paracétamol (Panadol sous diverses formes galéniques). Malgré le fait que le paracétamol soit actuellement produit par de nombreuses sociétés pharmaceutiques sous divers noms (Acetaminophen, Watsou, USA ; Dolipran, USA-France ; Miralgan, Yougoslavie ; Calpol, Wellcome England ; Dofalgan, France, etc.), certaines conditions sont nécessaires pour obtenir un produit pur. Sinon, le médicament contiendra de la phénacétine et du 4-p-aminophénol. Ce sont ces composants toxiques qui n'ont pas permis pendant longtemps au paracétamol de prendre la place qui lui revient dans l'arsenal médicinal des médecins. Par les entreprises occidentales, notamment par Sterling Health, le paracétamol (Panadol) est produit dans des conditions GMP et contient un principe actif hautement purifié.

MÉCANISME D'ACTION DU PARACETAMOL.

Il a été découvert que le paracétamol est un faible inhibiteur de la biosynthèse des prostaglandines et que son effet bloquant sur la synthèse des prostaglandines - médiateurs de la douleur et de la réaction thermique - se produit davantage dans le système nerveux central que dans la périphérie. Ceci explique la présence d'un effet analgésique et antipyrétique prononcé du paracétamol et d'un effet anti-inflammatoire très faible. Le paracétamol ne se lie pratiquement pas aux protéines plasmatiques, pénètre facilement la barrière hémato-encéphalique et se répartit pratiquement uniformément dans le cerveau. Le médicament commence un effet antipyrétique et analgésique rapide en 20 à 30 minutes environ et continue d'agir pendant 4 heures. La période d'élimination complète du médicament est en moyenne de 4,5 heures.

Le médicament est principalement excrété par les reins (98 %), la majeure partie de la dose administrée est biotransformée dans le foie. Du fait que le paracétamol n'a pratiquement aucun effet sur la muqueuse gastrique, c'est-à-dire qu'il ne provoque pas d'effet ulcérogène. Ceci explique également l'absence de bronchospasme lors de l'utilisation de paracétamol, même chez les personnes souffrant d'asthme bronchique. Le médicament n'a aucun effet, contrairement à l'aspirine, sur le système hématopoïétique et le système de coagulation du sang.

Ces avantages, ainsi que la large gamme d'action thérapeutique du paracétamol, lui ont désormais permis de prendre sa juste place parmi les autres antalgiques non narcotiques. Les préparations contenant du paracétamol sont utilisées pour les indications suivantes :

1) Syndrome douloureux de faible et moyenne intensité d'origines diverses (maux de tête, maux de dents, névralgies, myalgies, douleurs traumatiques, brûlures).

2) Fièvre fébrile dans les maladies infectieuses et inflammatoires. C'est le plus bon comme agent antipyrétique dans la pratique pédiatrique, en pédiatrie.

Parfois, des dérivés d'aniline (phénacétine, par exemple) sont combinés dans un comprimé avec d'autres analgésiques non narcotiques, obtenant ainsi des fonds combinés. Le plus souvent, la phénacétine est associée à l'AA et à la codéine. Les médicaments combinés suivants sont connus: asphen, sedalgin, tsitramon, pirkofène, panadein, solpadein.

Les effets secondaires sont rares entre l'administration de phénacétine plutôt que de paracétamol. Les rapports d'effets indésirables graves du paracétamol sont rares et sont généralement associés soit à un surdosage (plus de 4,0 par jour) soit à une utilisation prolongée (plus de 4 jours). Il n'y a que quelques cas signalés de thrombocytopénie et d'anémie hémolytique associées à la médication. Le développement le plus fréquemment rapporté de la méthémoglobinémie avec l'utilisation de la phénacétine, ainsi que l'effet hépatotoxique.

En règle générale, les analgésiques non narcotiques modernes ont tout d'abord un effet anti-inflammatoire prononcé, ils sont donc le plus souvent appelés AINS.

Ce sont des composés chimiques de divers groupes, principalement des sels de divers acides :

a) dérivés de l'acide acétique : indométhacine, sulindac, ibufénac, sofénac, pranoprofène ;

b) les dérivés de l'acide propionique : ibuprofène, naproxène, kétoprofène, surgam, etc. ;

c) les dérivés de l'acide anthranilique : acide flufénamique, acide méfénanique, voltarène ;

d) dérivés de l'acide nicotinique : acide niflumique, clonixine ;

e) oxicams (acides énoliniques) : piroxicam, isoxicam, sudoxicam.

L'indométacine (Indometacinum ; gélules et pilules à 0,025 ; suppositoires - 0,05) est un anti-inflammatoire non stéroïdien (AINS), qui est un dérivé de l'acide indoleacétique (indole). Possède une activité anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique. C'est l'un des AINS les plus puissants et c'est l'AINS de référence. Les AINS - contrairement aux salicylates, provoquent une inhibition réversible de la prostaglandine synthétase (COX).

Son effet anti-inflammatoire est utilisé pour les formes exsudatives d'inflammation, les rhumatismes, les maladies du tissu conjonctif disséminées (systémiques) (LED, sclérodermie, périarthrite noueuse, dermatomyosite). Le médicament est le meilleur pour le processus inflammatoire, accompagné de modifications dégénératives des articulations de la colonne vertébrale, d'arthrose déformante, d'arthropathie psoriasique. Utilisé pour la glomérulonéphrite chronique. Il est très efficace dans les crises aiguës de goutte, l'effet analgésique dure 2 heures.

Chez les bébés prématurés, il est utilisé (1-2 fois) pour fermer le canal artériel fonctionnel de Botalle.

Il est toxique, par conséquent, dans 25 à 50% des cas, des effets secondaires prononcés se produisent (cérébraux: maux de tête, vertiges, bourdonnements d'oreilles, confusion, vision floue, dépression; du tractus gastro-intestinal: ulcères, nausées, vomissements, dyspepsie; peau : éruptions cutanées ; sang : dyscrasie ; rétention d'ions sodium ; hépatotoxique). Enfants de moins de 14 ans - déconseillé.

Le prochain AINS - IBUPROFEN (Ibuprofenum; dans le tableau. 0, 2) - synthétisé en 1976 en Angleterre. L'ibuprofène est un dérivé de l'acide phénylpropionique. En termes d'activité anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique, il est proche des salicylates et encore plus actif. Il est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Mieux toléré par les patients que l'AA. Lorsqu'il est pris par voie orale, la fréquence des effets indésirables est plus faible. Cependant, il est également irritant pour le tractus gastro-intestinal (avant l'ulcère). De plus, si vous êtes allergique à la pénicilline, les patients seront sensibles au brufène (ibuprofène), en particulier ceux atteints de LED.

92-99% lié aux protéines plasmatiques. Pénètre lentement dans la cavité articulaire, mais s'attarde dans le tissu synovial, y créant des concentrations plus élevées que dans le plasma sanguin et en disparaissant lentement après le retrait. Il est rapidement excrété par le corps (T 1/2 = 2 à 2, 5 heures), et donc une administration fréquente du médicament est nécessaire (3 à 4 fois par jour - la première dose avant les repas et le reste après les repas dans afin d'allonger l'effet).

Il est indiqué pour : le traitement des patients atteints de PR, d'arthrose déformante, de spondylarthrite ankylosante et de rhumatismes. Le plus grand effet est donné au stade initial de la maladie. De plus, l'ibuprofène est utilisé comme antipyrétique puissant.

Un médicament proche du brufen est le NAPROXENE (naprosyne ; tab. 0,25 chacun) - un dérivé de l'acide naphtylpropionique. Il est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, la concentration maximale dans le sang - après 2 heures. 97-98% lié aux protéines plasmatiques. Il pénètre bien dans les tissus et le liquide synovial. Il a un bon effet analgésique. L'effet anti-inflammatoire est approximativement le même que celui de la butadione (encore plus élevé). L'effet antipyrétique est supérieur à celui de l'aspirine, la butadione. Il a un effet durable, il n'est donc prescrit que 2 fois par jour. Bien toléré par les patients.

Appliquez-le :

1) en tant qu'agent antipyrétique ; à cet égard, il est plus efficace que l'aspirine ;

2) comme agent anti-inflammatoire et analgésique pour la PR, les maladies rhumatismales chroniques et la myosite.

Les effets indésirables sont rares, se manifestant sous forme de symptômes dyspeptiques (brûlures d'estomac, douleurs abdominales), maux de tête, sueurs, réactions allergiques.

Le prochain AINS moderne - SURGAM ou acide thioprofénique (tableau 0, 1 et 0, 3) - un dérivé de l'acide propionique. A des effets analgésiques et anti-inflammatoires. L'effet antipyrétique du médicament a également été noté. Les indications et effets secondaires sont les mêmes.

DICLOFENAC-SODIUM (voltarène, ortofen) est un dérivé de l'acide phénylacétique. Aujourd'hui, c'est l'un des médicaments anti-inflammatoires les plus actifs, en termes de force d'action, il est approximativement égal à l'indométacine. De plus, il a un effet analgésique et antipyrétique prononcé. En termes d'effet anti-inflammatoire et analgésique, il est plus actif que l'aspirine, la butadione, l'ibuprofène.

Il est bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal, lorsqu'il est pris par la bouche, la concentration maximale dans le sang se produit après 2 à 4 heures. Il subit une élimination présystémique intensive et seulement 60% de la dose prise pénètre dans le système circulatoire. 99% lié aux protéines plasmatiques. Pénètre rapidement dans le liquide synovial.

Possède une faible toxicité, mais une large étendue d'action thérapeutique. Bien toléré, ne provoquant parfois que des réactions dyspeptiques et allergiques.

Il est indiqué pour l'inflammation de toute localisation et étiologie, mais il est principalement utilisé pour les rhumatismes, la PR et d'autres maladies du tissu conjonctif (avec spondylarthrite ankylosante).

PYROXICAM (isoxicam, sudoxicam) est un nouveau médicament anti-inflammatoire non stéroïdien différent des autres AINS, un dérivé de l'oxicam.

Absorbé de manière satisfaisante par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale dans le sang se produit après 2-3 heures. Lorsqu'il est pris par voie orale, il est bien absorbé, sa demi-vie est d'environ 38 à 45 heures (pour une utilisation à court terme et pour une utilisation à long terme - jusqu'à 70 heures), il peut donc être utilisé une fois par jour.

EFFETS SECONDAIRES : dyspepsie, rarement hémorragies.

Le piroxicam inhibe la formation d'interleukine-1, qui stimule la prolifération des cellules synoviales et leur production d'enzymes protéolytiques neutres (collagénase, élastase) et de prostaglandine E. L'IL-1 active la prolifération des lymphocytes T, des fibroblastes et des cellules synoviales.

Dans le plasma sanguin, il est lié à 99% aux protéines. Chez les patients atteints de polyarthrite rhumatoïde, il pénètre bien dans le liquide synovial. Des doses de 10 à 20 mg (1 ou 2 comprimés) provoquent des effets analgésiques (30 minutes après l'ingestion) et antipyrétiques, et des doses plus élevées (20-40 mg) - anti-inflammatoires (au bout d'une semaine de prise constante). Contrairement à l'aspirine, elle est moins irritante pour le tractus gastro-intestinal.

Le médicament est utilisé pour la PR, la spondylarthrite ankylosante, l'arthrose et l'exacerbation de la goutte.

Tous les agents ci-dessus, à l'exception des salicylates, ont un effet anti-inflammatoire plus prononcé que les autres agents.

Ils suppriment bien l'inflammation exsudative et le syndrome douloureux qui l'accompagne et affectent significativement moins activement les phases altératives et prolifératives.

Ces médicaments sont mieux tolérés par les patients que l'aspirine et les salicylates, l'indométacine, la butadione. C'est pourquoi ces médicaments sont principalement utilisés comme anti-inflammatoires. D'où leur nom - AINS (médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens). Cependant, en plus de ces nouveaux AINS, les anciens médicaments - les analgésiques non narcotiques - sont maintenant largement appelés PVA non stéroïdiens.

Tous les nouveaux AINS sont moins toxiques que les salicylates et l'indométacine.

Les AINS non seulement n'ont pas d'effet inhibiteur sur les processus destructeurs du cartilage et des tissus osseux, mais dans certains cas, ils peuvent même les provoquer. Ils perturbent la capacité des chondrocytes à synthétiser des inhibiteurs de protéase (collagénase, élastase) et augmentent ainsi les dommages au cartilage et aux os. En inhibant la synthèse des prostaglandines, les AINS inhibent la synthèse des glycoprotéines, des glycosaminoglycanes, du collagène et d'autres protéines nécessaires à la régénération du cartilage. Heureusement, la détérioration n'est observée que chez certains patients, alors que chez la majorité, limiter l'inflammation peut empêcher le développement ultérieur du processus pathologique.

ANALGESEURS(analgésiques), médicaments qui soulagent ou éliminent la sensation de douleur. L'effet analgésique (soulagement de la douleur) est exercé par des médicaments de divers groupes pharmacologiques. Il est plus prononcé dans les narcotiques, les opioïdes A. de page, qui interagissent avec les récepteurs opioïdes. Ils sont utilisés en anesthésiologie des hl. arr. pour l'anesthésie générale et le soulagement de la douleur postopératoire ; avec des blessures et des maladies avec syndrome douloureux sévère (néoplasmes malins, infarctus du myocarde, etc.). Les principaux représentants de ce groupe sont A. s. - morphine, fentanyl (rémifentanil), omnopon, promédol, trimépéridine, prosidol, butorphanol, moradol, stadol, nalbuphine, tramadol. Narcotique A. p. ont une forte activité analgésique, peuvent provoquer une toxicomanie, les symptômes de sevrage, en cas de surdosage, un sommeil profond se développe, se transformant en stade d'anesthésie, puis de coma, conduisant à une paralysie du centre respiratoire.

La buprénorphine (un dérivé semi-synthétique de l'alcaloïde thébaïne) est 20 à 50 fois plus analgésique que la morphine; prescrit pour le soulagement de la douleur intense après de petites opérations abdominales; grâce à la forme de comprimé, il est indispensable pour la médecine d'urgence en cas de blessures traumatiques massives.

L'antagoniste universel de l'opioïde A. c. est la naxolone, qui bloque leur liaison ou les déplace de tous les types de récepteurs opioïdes. Il est utilisé pour arrêter rapidement l'action des opioïdes, y compris en cas de surdosage (dépression respiratoire post-anesthésique, intoxication aiguë aux opioïdes, etc.).

Aux non-narcotiques A. avec. Les dérivés de pyrazolone (amidopyrine, analgine, antipyrine, baralgine, butadion, réopyrine), aniline (antifébrine, paracétamol, phénacétine), acide salicylique (acide acétylsalicylique, salicylate de sodium, salicylamide, diflunisal, tosiben) sont inclus. En termes d'activité analgésique, ils sont significativement inférieurs aux narcotiques A. page, ont un effet antipyrétique dans des conditions fébriles. Les composés de divers groupes ont un effet anti-inflammatoire prononcé, hl. arr. sels de divers acides : dérivés de l'acide acétique (indométacine, ibufénac, sulindac, sofénac, pranoprofène) ; acide propionique (ibuprofène, kétoprofène, naproxène, etc.); acide anthranilique (voltarène, etc.); acide nicotinique (clonixine); oxicam (piroxicam). De plus, ils ne sont efficaces que pour certains types de douleurs (névralgiques, céphalées, dentaires, musculaires, articulaires). Non narcotique A. p. n'a pas d'effet hypnotique, n'affecte pas les centres respiratoires et de la toux, sur l'activité réflexe conditionnée, ne provoque pas d'euphorie et de toxicomanie.