Az ortosztatikus hipotenzió előfordulása a guanetidin alkalmazása miatt indokolt. Az Oktadin a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszer. Kölcsönhatások más gyógyszerekkel

Kémiai vegyület

Guanetidin
IUPAC	2-(2-azokán-1-il-etil)-guanidin
Bruttó képlet	C 10 H 22 N 4
Mol. súly	198,309 g/mol
CAS
PubChem
gyógyszerbank
Osztályozás
Pharm. csoport	Szimpatolitikus
ATX
Farmakokinetika
Fél élet		36 óra
Adagolási formák
por; 0,025 g-os (25 mg-os) tabletta
Kereskedelmi nevek
Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotenzin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Pressedin, Visutenzin, Oftalmotonil, Oktenot, stb.

Oktadin Az (Octadinum, b-(N-Azacyclooctyl)-etilguanidin-szulfát) a szimpatolitikus csoportba tartozó gyógyszer. Az artériás magas vérnyomás kezelésére használják.

Általános információ

Az oktadin szimpatolitikus hatása annak köszönhető, hogy szelektíven felhalmozódik a szimpatikus idegvégződések szemcséiben, és kiszorítja belőlük az adrenerg mediátort, a noradrenalint. A felszabaduló mediátor egy része eléri a posztszinaptikus α-adrenerg receptorokat és rövid távú presszor hatást fejt ki, azonban a mediátor nagy része az axonális monoamin-oxidáz hatására elpusztul. Az adrenerg végződésekben lévő noradrenalin tartalékok kimerülése következtében az idegi gerjesztés átvitele rájuk gyengül vagy leáll.

Az idegi gerjesztés átvitelének megsértése azzal a ténnyel is jár, hogy az idegvégződésekben felhalmozódó oktadin helyi érzéstelenítő hatást fejt ki rájuk. Az oktadin két fázisban hat a szív- és érrendszerre: először tachycardiával és perctérfogat növekedéssel járó átmeneti nyomásreakció alakul ki, majd a szisztolés és diasztolés vérnyomás progresszív csökkenése, pulzusszám, perctérfogat és pulzusnyomás, majd később ( szájon át történő alkalmazás után 2-3 nappal) tartós hipotenzió lép fel. A nyomás első reakciója akár több óráig is eltarthat. A gyógyszer hosszan tartó alkalmazása esetén a vérnyomáscsökkentő hatás csökkenhet a perctérfogat fokozatos növekedése miatt.

Az oktadint vérnyomáscsökkentő szerként használják. A gyógyszer erős vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik, és megfelelő dózisokkal vérnyomáscsökkenést okozhat a magas vérnyomásban szenvedő betegeknél különböző stádiumokban, beleértve a súlyos, magas és tartós nyomású formákat is.

Az Octadine szájon át szedve hatásos. Lassan felszívódik. A vérnyomáscsökkentő hatás magas vérnyomásban fokozatosan alakul ki; a gyógyszer szedésének megkezdése után 2-3 nappal kezd megjelenni, maximumát a kezelés 7-8. napján éri el, és a gyógyszer abbahagyása után még 4-14 napig tart. A gyógyszer csökkenti a szívfrekvenciát, csökkenti a vénás nyomást, és bizonyos esetekben a perifériás ellenállást. A kezelés kezdetén lehetséges a vesék szűrési funkciójának és a vese véráramlásának csökkenése, azonban a további kezeléssel és a vérnyomás tartós csökkenésével ezek a mutatók kiegyenlítődnek (N. A. Ratner és mások).

A magas vérnyomás kezelésére az oktadint szájon át tabletták formájában írják fel. Az adagokat egyénileg kell kiválasztani a betegség stádiumától, a beteg általános állapotától, a gyógyszer tolerálhatóságától stb. függően. Kezdje kis adaggal - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) naponta egyszer, majd a dózis fokozatos emelése (általában hetente 10-12,5 mg-mal) napi 0,05-0,075 g-ra. Kisebb adagok általában elegendőek: súlyos esetekben akár napi 60 mg, könnyebb esetekben 10-30 mg. A napi adag 1 adagban (reggel) bevehető. A terápiás hatás elérése után a fenntartó adagot egyénileg választják ki. A kezelést hosszú ideig végezzük.

Az Octadine kezelést célszerű kórházban kezdeni. Poliklinikai körülmények között a gyógyszert óvatosan, állandó orvosi felügyelet mellett kell alkalmazni. Figyelembe kell venni a betegek oktadin iránti érzékenységének egyéni ingadozásának lehetőségét.

Idős és szenilis betegek számára a gyógyszert kisebb adagokban írják fel, kezdve 6,25 mg-mal (1/4 tabletta) naponta egyszer, majd fokozatosan növelve az adagot 6,25 mg-mal napi 25-50 mg-ra.

Mellékhatás

Szédülés, általános gyengeség, gyengeség, émelygés, hányás, az orrnyálkahártya duzzanata, fájdalom a fülmirigyben, hasmenés (a szimpatikus beidegzés hatásának elnyomása miatt megnövekedett bélmotilitás miatt), a szövetek folyadékretenciója. A vérnyomás napi ingadozása fokozódhat. A gyógyszer vérnyomáscsökkentő hatását gyakran ortosztatikus hipotenzió kialakulása kíséri, egyes esetekben ortosztatikus összeomlás lehetséges (különösen a kezelés első heteiben). Az összeomlás elkerülése érdekében a betegeknek a gyógyszer bevétele után 1,5-2 órán keresztül vízszintes helyzetben kell lenniük, és lassan fekvő helyzetből álló helyzetbe kell lépniük; bizonyos esetekben szükség van az adag csökkentésére.

Az új vérnyomáscsökkentő gyógyszerek (klofelin, b-blokkolók stb.) megjelenése előtt az oktadin volt az egyik fő gyógyszer a magas vérnyomás kezelésére. Azonban még most sem veszített jelentőségéből, és különösen az artériás magas vérnyomás súlyos formáiban használják. A gyógyszer hosszú ideig hat. A megfelelő adag kiválasztásával a mellékhatások csökkenthetők. A hasmenés enyhíthető antikolinerg gyógyszerek szedésével. Az Octadin más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel (rezerpin, apresszin, diuretikumok) együtt adható; diuretikumokkal történő egyidejű alkalmazása fokozza a vérnyomáscsökkentő hatást és megakadályozza a folyadék visszatartását a szövetekben. Más gyógyszerekkel kombinálva az oktadin adagja csökken.

Ellenjavallatok

Kifejezett érelmeszesedés, akut cerebrovascularis baleset, szívinfarktus, hipotenzió, súlyos veseelégtelenség. Az Octadint nem szabad feokromocitómára felírni, mivel a hatás kezdetén a gyógyszer vérnyomás-emelkedést okozhat. Ne írjon fel oktadint egyidejűleg triciklikus antidepresszánsokkal: klórpromazin, efedrin. MAO-gátlót szedő betegeknél 2 hetes szünetet kell tartani az oktadin bevétele előtt. A műtéten átesett betegeknek néhány nappal a műtét előtt abba kell hagyniuk a gyógyszer szedését.

A szemészeti gyakorlatban az oktadint időnként a kötőhártyazsákba történő csepegtetésre használják (1-2 csepp 5%-os oldatot naponta 1-2 alkalommal) primer nyitott zugú glaukóma esetén. A gyógyszer mérsékelt miózist okoz, megkönnyíti a vizes humor kiáramlását, csökkenti annak termelését és csökkenti az intraokuláris nyomást. A kolinomimetikus anyagokkal (pilokarpin stb.) ellentétben az oktadin nem befolyásolja az akkomodációt; kevésbé zavarja a látásélességet és a betegek látási képességét rossz megvilágítás mellett. Zárt és szűk kamraszögű betegeknél az oktadint nem alkalmazzák, mivel az ophthalmotonus fokozódhat. Akut glaukóma esetén a gyógyszer nem javallt.

Fizikai tulajdonságok

Fehér kristályos por keserű ízzel. Vízben kevéssé oldódik.

Kiadási űrlap

Kiadási forma: por; 0,025 g-os (25 mg-os) tabletták.

Írjon véleményt a "Guanetidine" cikkről

Guanetidint jellemző részlet

És ez egy kocsival ment el. Ezt jókedvű és láthatóan részeg katonák követték.
„Hogy lángolhat ő, kedves ember, fenekével a fogai között…” – mondta örömmel az egyik katona, erősen feltűrt kabátban, és szélesre tárta a karját.
- Ez az, az édes sonka. – válaszolta nevetve a másik.
És elhaladtak, úgyhogy Nyeszvicij nem tudta, kit ütöttek fogon, és mire utal a sonka.
- Ek siet, hogy beengedett egy hideget, és azt hiszed, mindenkit megölnek. – mondta dühösen és szemrehányóan az altiszt.
„Ahogy elrepül mellettem, bácsi, az a mag” – mondta egy hatalmas szájú fiatal katona, aki alig tudta visszatartani magát a nevetéstől –, egyszerűen lefagytam. Tényleg, istenem, annyira megijedtem, baj! - mondta ez a katona, mintha azzal kérkedne, hogy megijedt. És ez elmúlt. Utána egy vagon következett, ami nem volt olyan, mint azelőtt. Német ugargőzös volt, megrakva, úgy tűnt, egész házzal; Az íjhúr mögé, amit egy német vitt, egy gyönyörű, tarka, hatalmas nyakú tehén volt kötve. A tollágyon egy nő ült babával, egy öregasszony és egy fiatal, lila hajú, egészséges német lány. Nyilván külön engedéllyel engedték át ezeket a kilakoltatott lakókat. Az összes katona tekintete a nők felé fordult, és ahogy a kocsi elhaladt, lépésről lépésre haladt, a katonák minden megjegyzése csak két nőre vonatkozott. Minden arcon szinte ugyanaz a mosoly ült ki az obszcén gondolatokból, amelyek erről a nőről szóltak.
- Nézd, a kolbászt is eltávolítják!
„Add el az anyádat” – mondta egy másik katona, az utolsó szótagot ütve a némethez, aki lesütötte szemét, dühösen és ijedten, egy hosszú lépéssel lépkedett.
- Ek így megúszta! Ez az ördög!
- Ha melléjük tudna állni, Fedotov.
- Látod testvér!
- Hová mész? – kérdezte egy almát evő gyalogos tiszt, aki szintén félig mosolyogva nézte a gyönyörű lányt.
A német behunyta a szemét, és megmutatta, hogy nem érti.
– Ha akarod, vigye – mondta a tiszt, és adott a lánynak egy almát. A lány elmosolyodott, és elvette. Nesvitsky, mint mindenki a hídon, le sem vette a tekintetét a nőkről, amíg el nem mentek. Amikor elhaladtak, ugyanazok a katonák sétáltak újra, ugyanazokkal a beszélgetésekkel, és végül mindenki megállt. Ahogy az lenni szokott, a híd kijáratánál a társaság szekerében lévő lovak tétováztak, és az egész tömegnek várnia kellett.
- És mivé válnak? A rendelés nem! - mondták a katonák. - Hová mész? Átkozott! Nem kell várni. Ami még rosszabb, felgyújtja a hidat. Nézze, bezárták a tisztet – mondták a megállított tömegek különböző irányokból, egymásra nézve, és még mindig előrehúzódtak a kijárat felé.
A híd alatt az Enns vizére nézve Nesvitsky hirtelen hallott egy számára még új hangot, amely gyorsan közeledett... valami nagy és valami fröccsent a vízbe.
- Nézd, hova mész! – mondta szigorúan egy közel álló katona, és visszanézett a hangra.
– Gyors elmúlásra ösztönzi őket – mondta egy másik nyugtalanul.
A tömeg ismét megmozdult. Nesvitsky rájött, hogy ez a mag.
- Hé, kozák, add a lovat! - ő mondta. - Hát te! maradj távol! félreáll! út!
Nagy erőfeszítéssel jutott a lóhoz. Anélkül, hogy abbahagyta a kiabálást, előrement. A katonák vállat vontak, hogy átengedjék, de ismét annyira megszorították, hogy szétzúzták a lábát, és a közelben lévők nem hibáztak, mert még jobban nyomták őket.
- Nesvitsky! Nesvitsky! Ön, Mrs.!- hallatszott ekkor egy rekedtes hang hátulról.
Neszvicszkij körülnézett, és tizenöt lépésnyire tőle látta, és elválasztotta tőle a mozgó gyalogosok élő tömege, vörös, fekete, bozontos, sapkával a fején, és vállára bátran terített köpennyel, Vaska Denisov.
„Mondd meg nekik, miért, az ördögöknek, hogy adják a kutyát az ognak” – kiáltotta. Denisov láthatóan heves rohamban csillogott és mozgatta a szemeit, fekete, mint a szén, gyulladt fehérben, és integetett burkolatlan szablyájával, amelyet puszta kis kézzel tartott, olyan vörösen, mint az arca.
- E! Vasya! - válaszolta boldogan Nesvitsky. - Igen, mi vagy?
- Eskadg "on pg" nem tud elmenni - kiáltotta Vaska Denisov, dühösen kibontva fehér fogait, megsarkantyúzva jóképű fekete, véres beduint, aki fülét pislogva a szuronyoktól, amelyekbe beleütközött, horkantva fröccsent körülötte a habbal. csengetéssel, patáival a híd deszkáit ütötte, és késznek tűnt átugrani a híd korlátját, ha a lovas megengedi. - Mi az? mint egy hiba "bármilyen! pontosan olyan, mint egy hiba" ana! Pg "jajj... add a kutyát" ogu!... Maradj ott! vagon vagy, chog "t! Megöllek egy szablyával fromg"! – kiáltotta, és valóban előhúzta a szablyáját, és hadonászni kezdett vele.
A rémült arcú katonák egymásnak nyomódtak, és Denisov csatlakozott Neszvickijhez.
Miért nem vagy részeg ma? - mondta Nesvitsky Denisovnak, amikor odahajtott hozzá.
- És nem engednek berúgni! - válaszolta Vaska Denisov. - Egész nap ide-oda hurcolják az ezredet.
- Milyen dög vagy te ma! - körülnézett az új mentikán és nyeregruháján mondta Nesvitsky.
Gyenyiszov elmosolyodott, kivett egy zsebkendőt a taskából, amely a parfüm illatát terítette, és Nyeszvickij orrába döfte.
- Nem tudok, megyek dolgozni! kiszállt, megtisztította a fogát és megillatosította magát.
Neszvicszkij impozáns alakja, egy kozák kíséretében, valamint a szablyáját lengető és kétségbeesetten kiabáló Gyenyiszov határozottsága úgy hatott, hogy átnyomultak a híd túloldalára, és megállították a gyalogságot. Nesvitsky talált egy ezredest a kijáratnál, akinek át kellett adnia a parancsot, és parancsát teljesítve visszament.
Miután megtisztította az utat, Denisov megállt a híd bejáratánál. A sajátja felé rohanó és rugdosó mént hanyagul visszatartva a feléje haladó századra nézett.
A híd deszkáin átlátszó patahangok harsantak fel, mintha több ló vágtatott volna, és a század, tisztekkel az elõtt négy emberrel egymás után, elnyúlt a hídon, és elkezdett kimenni a túloldalra.
A megállított gyalogos katonák a hídon taposott sárban tolongva nézték a mellettük harmonikusan elhaladó, tiszta, nyamvadt huszárokat, azzal a különös barátságtalan idegenség- és gúnyérzettel, amellyel a hadsereg különböző ágai általában találkoznak.
- Szépfiúk! Ha csak Podnovinszkojeba!
- Milyen jók! Csak bemutatóra és vezetésre! – mondta egy másik.
– Gyalogság, nem por! - viccelődött a huszár, ami alatt a ló játszva sárral fröcskölte a gyalogost.
– Két átmenetre hátizsákkal elhajtottam volna, a fűzők kikoptak volna – mondta a gyalogos, és ujjával letörölte a koszt az arcáról; - különben nem ember, hanem madár ül!
„Jobb lenne lóra ültetni, Zikin, ha ügyes lennél” – viccelődött a tizedes a hátizsák súlyától megcsavarodott vékony katonával.
„Vegyél egy pálcát a lábad közé, itt van neked egy ló” – válaszolta a huszár.

A hatóanyag leírása

farmakológiai hatás

Szimpatolítikus, gátolja az adrenerg neuronok gerjesztésének átvitelét. Szelektíven felhalmozódik a szimpatikus posztganglionális idegvégződések szemcséiben, és kiszorítja belőlük a noradrenalint. A felszabaduló noradrenalin egy része eléri a posztszinaptikus α-adrenerg receptorokat, és rövid távú presszor hatást fejt ki, de nagy részét a MAO inaktiválja. Az adrenerg végződésekben lévő noradrenalin tartalékok kimerülése következtében az idegi gerjesztés átvitele rájuk gyengül vagy leáll.

A guanetidin rövid távú ganglioblokkoló hatással rendelkezik, és bizonyos mértékben stimulálja a β 2 -adrenerg receptorokat. Gyakorlatilag nincs hatással a központi idegrendszer és a mellékvesevelő katekolaminok szintjére.

A guanetidin vérnyomáscsökkentő hatása két fázisban fejlődik ki. Kezdetben átmeneti nyomásreakció lép fel, amelyet tachycardia és perctérfogat-növekedés kísér, majd fokozatosan kialakuló tartós szisztolés és diasztolés vérnyomáscsökkenés, pulzus- és perctérfogat csökkenés következik be. A vérnyomás csökkenése egyrészt a perifériás vaszkuláris ellenállás csökkenéséből, másrészt a percnyi vértérfogat csökkenéséből adódik.

Hosszan tartó használat esetén a vérnyomáscsökkentő hatás súlyosságának csökkenése lehetséges a percnyi vérmennyiség fokozatos növekedése miatt. A guanetidin, más szimpatolitikumokhoz hasonlóan, nátrium- és vízvisszatartást okoz a szervezetben, részben csökkenti vérnyomáscsökkentő hatásukat.

A kezelés hátterében a koszorúér, az agy és a vese véráramlásának csökkenése, valamint a glomeruláris szűrés lehetséges.

A gyomor-bél traktus adrenerg beidegzésének gátlásával a guanetidin fokozza a bélmozgást.

A guanetidin miózist okoz, és csökkenti az intraokuláris nyomást azáltal, hogy javítja a szem elülső kamrájából való kiáramlást és csökkenti az intraokuláris folyadék termelését. A szállást nem érinti.

A terápiás hatás egyszeri adag beadása után 8 óra elteltével, többszöri adagolás után - 1-3 hét után - alakul ki, és a kezelés abbahagyása után 1-3 hétig tart.

Javallatok

Az artériás magas vérnyomás mérsékelt és súlyos formái (beleértve a vese eredetű, beleértve a pyelonephritis másodlagos magas vérnyomását, a vese amiloidózisát, a veseartéria szűkületét), primer nyitott zugú glaukóma.

Adagolási rend

Szájon át történő bevétel esetén a kezdeti adag 10-12,5 mg naponta egyszer, majd az adagot fokozatosan 50-75 mg-ra emelik. A terápiás hatás elérése után egyéni fenntartó adag kerül kiválasztásra. Idős és szenilis betegek esetében a kezdeti adag 6,25 mg naponta egyszer, fokozatosan 25-50 mg-ra emelve.

Helyileg - 1-2 csepp minden szem alsó kötőhártya tasakjába naponta 1-2 alkalommal.

Mellékhatás

A szív- és érrendszer oldaláról: ortosztatikus hipotenzió, stresszes összeomlás (a vérnyomás csökkenése edzés közben), bradycardia, angina pectoris.

Az emésztőrendszerből: szájszárazság, hasmenés, hányinger, hányás.

A központi idegrendszer oldaláról: szédülés, gyengeség, fejfájás, fáradtság, ájulás.

A mozgásszervi rendszerből: myalgia, izomremegés.

A légzőrendszerből: orrdugulás, tüdőödéma.

Bőrgyógyászati reakciók: bőrkiütés, hajhullás.

A látószerv oldaláról: helyi alkalmazás esetén kötőhártya hiperémia, miózis, égő érzés, ptosis, felületi pontszerű keratitis lehetséges (koncentrált oldatok hosszan tartó használatával).

Egyéb: nocturia, perifériás ödéma, reverzibilis ejakulációs zavar (a potencia fenntartása mellett).

Ellenjavallatok

Legutóbbi szívinfarktus, instabil angina, akut cerebrovascularis baleset, terhesség, szoptatás, guanetidinnel szembeni túlérzékenység.

Helyi használatra: akut glaukóma, zárt szögű glaukóma, a szem elülső kamrájának szűk szöge.

Terhesség és szoptatás

Nem végeztek megfelelő és szigorúan ellenőrzött klinikai vizsgálatokat a guanetidin terhesség és szoptatás (szoptatás) idején történő alkalmazásának biztonságosságáról. Kis mennyiségű guanetidin kiválasztódik az anyatejbe.

Alkalmazás a májfunkció megsértésére

Óvatosan alkalmazza májelégtelenség esetén.

Használata időseknél

Idős betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Különleges utasítások

Óvatosan alkalmazható koszorúér- és agyi artériák atherosclerosisában, koszorúér-betegségben szenvedő betegeknél, krónikus szívelégtelenségben, broncho-obstruktív szindrómában, anamnézisben bronchiális asztmában, hasmenésben, májelégtelenségben, hipertermiában, diabetes mellitusban, pheochromocytomában, korábbi kezelésben MAO-gátlókkal, idős betegek életkorában.

Javasolt műtéti beavatkozás esetén a műtét előtt néhány nappal abba kell hagynia a guanetidin szedését.

Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a testhőmérséklet emelkedése a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatásának növekedéséhez vezethet, ezért hipertermiával járó betegségek esetén csökkenteni kell a guanetidin adagját.

A guanetidin nem alkalmazható egyidejűleg triciklusos antidepresszánsokkal, klórpromazinnal, efedrinnel. MAO-gátlót szedő betegeknél 2 hetes szünetet kell tartani a guanetidin szedése előtt.

A guanetidin kezelés alatt kerülni kell az alkoholfogyasztást, mert. növeli az ortosztatikus hipotenzió kialakulásának kockázatát.

gyógyszerkölcsönhatás

Orális hipoglikémiás szerek egyidejű alkalmazása esetén az inzulin fokozhatja a hipoglikémiás hatást.

Orális fogamzásgátlókkal való egyidejű alkalmazás esetén a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatásának csökkenése figyelhető meg.

Triciklikus antidepresszánsokkal (beleértve az amitriptilint, imipramint, dezipramint, nortriptilint) történő egyidejű alkalmazás esetén a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatása csökken, mivel verseng a triciklikus antidepresszánsokkal a noradrenalin neuronális felvételének mechanizmusáért.

A haloperidol egyidejű alkalmazása esetén a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatása csökkenhet.

Egyidejű alkalmazás esetén a nialamid vérnyomáscsökkentő hatása csökken.

A noradrenalin, a fenilefrin egyidejű alkalmazásával a noradrenalin és a fenilefrin nyomást kiváltó hatása fokozódik.

Tiazid diuretikumokkal, levodopával történő egyidejű alkalmazás esetén a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatása fokozódik.

Fenilbutazonnal történő egyidejű alkalmazás esetén a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatása csökken.

A klórpromazinnal történő egyidejű alkalmazás esetén a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatása csökken vagy teljesen gátolt, bár egyes betegeknél előfordulhat a klórpromazin vérnyomáscsökkentő hatása.

Efedrinnel, pszeudoefedrinnel, fenilpropanolaminnal egyidejűleg történő alkalmazás esetén a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatása csökken vagy teljesen gátolt. A vérnyomás magasabb értékekre emelhető, mint a guanetidin-kezelés megkezdése előtt.

Bruttó képlet

C 10 H 22 N 4

A guanetidin anyag farmakológiai csoportja

CAS kód

55-65-2

Használata terhesség és laktáció idején

Klinikai és farmakológiai mintacikk 1

Gyógyszerészeti akció. Szimpatolítikus, vérnyomáscsökkentő hatású. A szimpatikus idegvégződések szemcséiben halmozódik fel, csökkenti a receptorokba jutó mediátor mennyiségét, aminek következtében az idegingerület átvitele gyengül vagy leáll. Rövid távú ganglionblokkoló és enyhe béta 2-adrenerg stimuláló és helyi érzéstelenítő hatása van. Csökkenti a szisztolés és diasztolés vérnyomást, a vérnyomáscsökkentő hatás erősségében felülmúlja a rezerpint, kardiodepresszív hatású, csökkenti a szívizom kontraktilitását, a vezetést és a pulzusszámot (tehát a vérnyomás csökkenése mind az OPSS csökkenése miatt következik be és a NOB). A kezelés kezdetén (néha akár több óráig is) érszűkítő reakció alakulhat ki (a noradrenalin tömeges áramlása az idegvégződésekbe), amelyet azután tartós értágulat vált fel. Hosszan tartó használat esetén az IOC fokozatos növekedése miatt csökkenthető a hipotenzív hatás súlyossága. A szimpatolitikumok azon képessége, mint más értágítók, hogy Na + és víz visszatartását idézik elő a szervezetben, részben csökkenti vérnyomáscsökkentő aktivitásukat. A kezelés hátterében a koszorúér, az agy és a vese véráramlásának csökkenése, glomeruláris szűrés lehetséges. A terápiás hatás egyszeri adag után 8 óra elteltével, többszöri adagolás után 1-3 hét múlva alakul ki, és a gyógyszer abbahagyása után 1-3 hétig tart.

Farmakokinetika. Felszívódás hosszú távú lenyeléssel - 3-30%. A biohasznosulás drámaian változik az „első lépés” hatás eltérő súlyossága miatt. A plazmafehérjékhez gyakorlatilag nem kötődik, azonban a szimpatikus idegek végződéseiben hosszú ideig rögzülve nagy T 1/2 (96-190 h), amely krónikus veseelégtelenségben közel kétszeresére nőhet. a terminál szakasz. Gyengén hatol át a BBB-n. Kis mennyiségben megtalálható az anyatejben. Körülbelül a felére metabolizálódik a májban. A metabolitok farmakológiailag gyakorlatilag inaktívak. Főleg a vesén keresztül választódik ki (25-50% - változatlan).

Javallatok. Közepes és súlyos súlyosságú artériás hipertónia (beleértve a vese eredetű, beleértve a pyelonephritis másodlagos magas vérnyomását, a vese amiloidózisát, a veseartéria szűkületét).

Ellenjavallatok. Túlérzékenység, nemrégiben átélt szívinfarktus, instabil angina, akut cerebrovascularis baleset, terhesség, szoptatás.

Gondosan. A szívkoszorúér és az agyi artériák ateroszklerózisa; IHD, angina pectoris, magas vérnyomással nem összefüggő sinus bradycardia, CHF, veseelégtelenség, broncho-obstruktív szindróma, bronchiális asztma, gyomor- és nyombélfekély, hasmenés, májelégtelenség, hyperthermia, diabetes mellitus, pheochromocytoma, korábbi MAO-kezelés gátlók, időskor.

Adagolás. belül.

Felnőttek. Ambuláns betegek: a kezdő adag 10-12,5 mg naponta 1 alkalommal, lehetőleg reggel. A vérnyomáscsökkentő hatás elégtelen súlyossága esetén az adagot fokozatosan 10-12,5 mg-mal növelik 5-7 naponként, amíg a kívánt terápiás hatást el nem érik. Az átlagos ajánlott adag 30-75 mg/nap. A vérnyomás stabilizálásával az adag fokozatosan a minimális hatásos dózisra csökken. Fenntartó adag - 25-50 mg naponta 1 alkalommal.

Kórházi betegek: a kezdő adag 25-50 mg naponta egyszer, a kívánt terápiás hatás elérése érdekében az adagot napi 25-50 mg-mal vagy minden második napon emelik a vérnyomás szabályozása mellett.

Gyermekek: 0,2 mg/kg (vagy 6 mg/nm) naponta egyszer; az adagot 7-10 naponként 0,2 mg / kg-mal (vagy 6 mg / négyzetméterrel) növelik a vérnyomás szabályozása mellett.

Mellékhatás. A CCC oldaláról: ortosztatikus hipotenzió, stressz-összeomlás (vérnyomás csökkenés edzés közben), bradycardia, angina pectoris.

Az idegrendszer részéről: túlzott fáradtság vagy gyengeség, fejfájás, szédülés, ájulás.

A légzőrendszerből: orrdugulás, tüdőödéma.

Az emésztőrendszer részéről: szájnyálkahártya kiszáradása, hányinger, hányás, hasmenés, fokozott bélmozgás Egyéb: perifériás ödéma, nocturia, homályos látás, hajhullás, izomfájdalom, tremor, bőrkiütés, reverzibilis magömlési zavar (fenntartás mellett potencia) .

Túladagolás. Tünetek: túlzott vérnyomáscsökkenés.

Kezelés: gyomormosás, aktív szén kijelölése, fekvőtámasz fekvés emelt lábakkal, sokk elleni intézkedések, antiarrhythmiás, érszűkítő gyógyszerek kijelölése; hasmenéssel - antikolinerg gyógyszerek kinevezése; tüneti terápia, folyadéktérfogat és elektrolit egyensúly szabályozása.

Kölcsönhatás. Nem kompatibilis a MAO-gátlókkal (beleértve a furazolidont, prokarbazint, szelegilint): guanetidinnel egyidejű alkalmazás esetén a katekolaminok felszabadulása miatt közepesen súlyos vagy súlyos magas vérnyomás léphet fel (a MAO-gátlók felfüggesztése legalább 1 héttel a guanetidin-terápia megkezdése előtt) .

Etanol, barbiturátok, metotrimeprazin, kábító fájdalomcsillapítók, alfa-blokkolók (doxazozin, labetalol, fenoxibenzamin, fentolamin, prazosin, terazozin, tolazolin), alfa-adrenerg blokkoló hatású gyógyszerek (beleértve a dihidroergotamint, halazoszint, loxazint, henaprezint, dihidroergotoint, hennaphitamint ), a béta-blokkolók, a rauwolfia alkaloidok növelik az ortosztatikus hipotenzív hatások és a bradycardia kockázatát.

Az amfetaminok, triciklusos antidepresszánsok, anorexigén szerek (a fenfluramin kivételével), haloperidol, loxapin, maprotilin, metilfenidát, klórpromazin, tioxantének, trimeprazin csökkentik a vérnyomáscsökkentő hatást, mivel a guanetidint kiszorítják az adrenerg hatások és a szupresszív neuronokból.

A doxepin napi 150 mg-os dózisig nem befolyásolja a vérnyomáscsökkentő hatást.

Az antikolinerg szerek (atropin stb.) csökkentik a gyomornedv-elválasztást gátló hatást.

Fokozza az inzulin és az orális hipoglikémiás szerek hatását, mivel kiszorulnak a szérumfehérjékhez való kötődés helyéről (adagolás módosítására lehet szükség).

Az NSAID-ok (indometacin stb.) csökkentik a hatást azáltal, hogy elnyomják a Pg szintézisét a vesékben, valamint a Na + és a folyadék visszatartását a szervezetben.

Az ösztrogének folyadékvisszatartást okozhatnak a szervezetben, ezáltal csökkentve a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatását.

A fenfluramin, a minoxidil és más vérnyomáscsökkentő szerek (kölcsönösen) fokozzák a hatást (adagolás módosítására lehet szükség).

A szimpatomimetikumok (kokain, dobutamin, dopamin, efedrin, epinefrin, metoxamin, metaraminol, noradrenalin, fenilefrin, fenilpropanolamin) csökkentik a hatást.

Fokozza a kokain, dobutamin, dopamin, adrenalin, metoxamin, noradrenalin, fenilefrin presszoros hatását az adrenerg neuronok általi felvételük elnyomása miatt, ami artériás magas vérnyomás és aritmiák kialakulásához vezethet.

Különleges utasítások. A kezelés során a vérnyomást rendszeresen, rendszeresen ellenőrizni kell. A guanetidin vérnyomáscsökkentő hatása különösen szembetűnő álló helyzetben. Vérnyomásmérés javasolt fekvő helyzetben 10 perces állás után és közvetlenül edzés után. Az adagot csak akkor szabad növelni, ha a vérnyomás „álló” helyzetben nem csökken a korábbi értékekhez képest. Túlzott ortosztatikus hipotenzió, fekvő helyzetben normál vérnyomás, súlyos hasmenés esetén az adag csökken.

A kórházi betegek csak a guanetidin vérnyomásra gyakorolt hatásának megállapítása után bocsáthatók ki, álló helyzetben.

Hosszan tartó használat esetén a gyógyszerrel szembeni tolerancia kialakulhat a folyadékretenció és a plazmatérfogat növekedése miatt. Ezekben az esetekben javasolt a diuretikumok egyidejű kijelölése.

A MAO-gátlók szedését legalább 1 héttel a kezelés megkezdése előtt le kell mondani.

A műtét előtt a sebészt vagy az aneszteziológust előre tájékoztatni kell arról, hogy a beteg guanetidint szed. Sürgősségi műtéteknél atropint írnak fel a túlzott bradycardia megelőzésére.

Óvatosan kell eljárni az ortosztatikus hipotenzió elkerülése érdekében, amikor fekve vagy ülő helyzetből hirtelen felállunk, hosszú ideig állunk, edzünk és meleg időben.

A testhőmérséklet emelkedése esetén értesíteni kell az orvost (szükség lehet az adagolási rend korrekciójára).

Állami gyógyszernyilvántartás. Hivatalos kiadvány: 2 kötetben - M .: Orvosi Tanács, 2009. - V.2, 1. rész - 568 p.; 2. rész - 560 p.

Szinonimák:

guanetidin, oktadin, Guanetidin-szulfát, Abapressin, Ismelin, Sanotenzin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanetidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Santtensin,

Leírás

Hatóanyag - Guanetidin: b-(N-azaciklooktil)-etil-guanidin-szulfát.

farmakológiai hatás

Az izobarinnak kifejezett vérnyomáscsökkentő hatása van, amelyet egy kis (több perctől 1 óráig tartó) hipertóniás reakció előz meg a gyógyszer parenterális adagolásakor. Az izobarin hatásmechanizmusa: 1) az elsődleges hipertóniás reakció a noradrenalin „kimosódásával” kapcsolatos az adrenerg végződésekből, ami a szív vértérfogatának növekedéséhez és rövid távú érszűkülethez vezet; 2) az ezt követő hosszú távú hipotenzív reakció a noradrenalin újrafelvételének és lerakódásának megsértése miatt következik be. Az izobarin szemre gyakorolt hatása a pupilla szűkületében és az intraokuláris nyomás csökkenésében nyilvánul meg, amely a kiáramlás javulásával és az intraokuláris folyadék termelésének csökkenésével jár. Az izobarin enyhén növeli a gyomor-bél traktus mozgékonyságát.

Használati javallatok

Magas vérnyomás, ritkán glaukóma kezelésére használják.

Adagolás és adminisztráció

Az Isobarint naponta háromszor 1 tablettát írnak fel a vérnyomás ellenőrzése alatt.

Mellékhatás

A gyomor-bél traktus működésének megsértése, bradycardia.

Ellenjavallatok

Kiadási űrlap

0,01 és 0,025 g-os tablettákban és drazsékban készül.

Tárolás

B lista. Száraz, sötét helyen.

A gyógyszer rövid leírása. Az izobarin (guanetidin) kifejezett vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik a magas vérnyomás és a glaukóma kezelésében.

farmakológiai hatás

Szimpatolitikus szer, amely gátolja az adrenerg neuronok gerjesztésének átvitelét. Szelektíven felhalmozódik a szimpatikus posztganglionális idegvégződések szemcséiben, és kiszorítja belőlük a noradrenalint. A felszabaduló noradrenalin egy része eléri a posztszinaptikus alfa-adrenerg receptorokat, és rövid távú nyomást fejt ki, de nagy részét a MAO inaktiválja. Az adrenerg végződésekben lévő noradrenalin tartalékok kimerülése következtében az idegi gerjesztés átvitele rájuk gyengül vagy leáll. A guanetidin rövid távú ganglioblokkoló hatással rendelkezik, és bizonyos mértékben stimulálja a béta2-adrenerg receptorokat. Gyakorlatilag nincs hatással a központi idegrendszer és a mellékvesevelő katekolaminok szintjére. A guanetidin vérnyomáscsökkentő hatása két fázisban fejlődik ki. Kezdetben átmeneti nyomásreakció lép fel, amelyet tachycardia és perctérfogat-növekedés kísér, majd fokozatosan kialakuló tartós szisztolés és diasztolés vérnyomáscsökkenés, pulzus- és perctérfogat csökkenés következik be. A PS adrenerg beidegzésének gátlásával a guanetidin fokozza a bélmozgást. A gyógyszer miózist (pupilla szűkületet) okoz, és csökkenti az IOP-t azáltal, hogy javítja a szem elülső kamrájából való kiáramlást és csökkenti az intraokuláris folyadék termelését. A szállást nem érinti.

Javallatok

elsődleges nyitott zugú glaukóma.

Alkalmazás

Szájon át történő bevétel esetén a kezdeti adag 10-12,5 mg 1 r / nap, majd az adagot fokozatosan 50-75 mg / napra emelik. A terápiás hatás elérése után egyéni fenntartó adag kerül kiválasztásra. Idős és szenilis betegek esetében a kezdeti adag 6,25 mg 1 r / nap, majd fokozatosan növelje az adagot 25-50 mg / napra. Helyileg alkalmazzon 1-2 cseppet minden szem alsó kötőhártya-zsákjába 1-2 r / nap. Óvatosan a guanetidint koszorúér-betegségben, NMC-ben, közelmúltban szívinfarktuson, sinus bradycardiában, cukorbetegségben, hasmenésben, asztmában, peptikus fekélyben és májelégtelenségben szenvedő betegeknél alkalmazzák. Javasolt műtéti beavatkozás esetén a műtét előtt néhány nappal abba kell hagynia a guanetidin szedését. Szem előtt kell tartani, hogy a testhőmérséklet emelkedése a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatásának fokozódásához vezethet. Ezért hipertermiával járó betegségek esetén csökkenteni kell a guanetidin adagját.

Mellékhatások

Ortosztatikus hipotenzió, ortosztatikus összeomlás, bradycardia, szájszárazság, hasmenés, émelygés, hányás, szédülés, gyengeség, fáradtság, depresszió, az orrnyálkahártya duzzanata, fülfájdalom, ödéma, csökkent magömlés, vérszegénység, thrombocytopenia, myogia izomremegés, paresztézia, hajhullás, vizelési zavarok, a BA és peptikus fekély súlyosbodása. Helyi alkalmazás esetén kötőhártya hiperémia, miózis, égő érzés, ptosis, felületi pontszerű keratitis lehetséges (koncentrált oldatok hosszan tartó használatával).