APF blokatoriai yra naujos kartos vaistai. AKF inhibitoriai: naujausios kartos vaistų sąrašas. AKF inhibitorių farmakodinaminis poveikis

Straipsnyje mes apsvarstysime AKF inhibitorių vaistų sąrašą.

Hipertenzija yra dažna širdies liga. Dažnai padidėjęs slėgis gali išprovokuoti neaktyvaus angiotenzino I poveikį. Siekiant išvengti jo poveikio, į gydymo schemą įtraukiami vaistai, slopinantys šio hormono poveikį. Šie vaistai yra inhibitoriai Toliau pateikiamas naujausios kartos AKF inhibitorių sąrašas.

Kas yra šie vaistai?

AKF inhibitoriai priklauso sintetinių ir natūralių cheminių junginių grupei, kurių naudojimas padėjo pasiekti sėkmės gydant pacientus, sergančius kraujagyslių ir širdies patologijomis. ACE buvo naudojamas daugiau nei keturiasdešimt metų. Pats pirmasis vaistas buvo kaptoprilis. Tada buvo susintetinti „Lisinoprilis“ ir „Enalaprilis“. Tada juos pakeitė naujos kartos inhibitoriai. Kardiologijos srityje tokie vaistai naudojami kaip pagrindiniai vaistai, turintys vazokonstriktorių.

Naujausių AKF inhibitorių privalumas yra ilgalaikis specialaus hormono angiotenzino II blokavimas. Šis hormonas yra pagrindinis veiksnys, turintis įtakos žmogaus kraujospūdžio padidėjimui. Be to, angiotenziną konvertuojančio fermento vaistai gali užkirsti kelią bradikinino skilimui, padėdami sumažinti eferentinių arteriolių atsparumą, taip pat išskiria azoto oksidą ir padidina kraujagysles plečiančių prostaglandinų koncentraciją.

Nauja karta

Farmakologinėje AKF inhibitorių grupėje vaistai, kuriuos reikia vartoti pakartotinai (pvz., „Enalaprilis“), laikomi pasenusiais, nes jie negali duoti norimo poveikio. Tiesa, „Enalaprilis“ vis dar yra populiarus vaistas, demonstruojantis puikų veiksmingumą gydant hipertenziją. Be to, nėra patvirtintų duomenų, kad naujausios kartos AKF vaistai (pavyzdžiui, tokie vaistai kaip Perindoprilis, Fozinoprilis, Ramiprilis, Zofenoprilis ir Lisinoprilis) turi daug daugiau pranašumų prieš prieš keturiasdešimt metų išleistus analogus.

AKF inhibitorių sąrašas yra gana platus.

AKF vazodilatatoriai

AKF kraujagysles plečiantys vaistai kardiologijoje dažnai naudojami arterinei hipertenzijai gydyti. Čia yra palyginamoji charakteristika ir AKF inhibitorių, kurie yra populiariausi tarp pacientų, sąrašas:

Vaistas "Enalaprilis" yra netiesioginis kardioprotektorius, kuris greitai sumažina kraujospūdį ir sumažina širdies apkrovą. Šis agentas veikia kūną iki šešių valandų ir, kaip taisyklė, išsiskiria per inkstus. Retais atvejais gali sutrikti regėjimas. Kaina yra 200 rublių.
Kaptoprilis yra trumpo veikimo agentas. Šis vaistas gerai stabilizuoja kraujospūdį, tačiau šiam vaistui gali prireikti kelių dozių. Dozę nustato gydytojas. Jis turi antioksidacinį aktyvumą. Retais atvejais tai gali išprovokuoti tachikardiją. Jo kaina yra 250 rublių.
Vaistas "Lisinoprilis" turi ilgą veikimo laiką. Jis veikia visiškai savarankiškai, jo nereikia metabolizuoti kepenyse. Šis vaistas pašalinamas per inkstus. Vaistas tinka visiems pacientams, net nutukusiems. Jis gali būti naudojamas pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga. Šis vaistas gali sukelti galvos skausmą kartu su ataksija, mieguistumu ir drebėjimu. Kaina yra 200 rublių.
Vaistas "Lotenzin" padeda sumažinti kraujospūdį. Šis agentas turi kraujagysles plečiantį poveikį. Dėl to sumažėja bradikinino kiekis. Ši priemonė yra kontraindikuotina žindančioms ir nėščioms moterims. Vaistas retai gali sukelti vėmimą kartu su pykinimu ir viduriavimu. Vaisto kaina neviršija 100 rublių.
Vaistas "Monoprilis" sulėtina bradikinino medžiagų apykaitos procesus. Jo taikymo poveikis paprastai pasiekiamas po trijų valandų. Šis vaistas nesukelia priklausomybės. Jis turi būti vartojamas atsargiai pacientams, sergantiems lėtine inkstų liga. Kaina yra 500 rublių.
Ramiprilis yra kardioprotektorius, gaminantis ramiprilatą. Šis vaistas sumažina periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, jis draudžiamas esant arterijų stenozei. Kaina yra 350 rublių.
Vaistas "Accupril" gali padėti sumažinti kraujospūdį. Šis vaistas gali pašalinti atsparumą plaučių kraujagyslėms. Gana retai šis vaistas gali sukelti vestibuliarinius sutrikimus ir skonio praradimą (šalutinis AKF inhibitorių poveikis). Vidutinė kaina yra 200 rublių.
Vaistas "Perindoprilis" padeda aktyviam metabolitui susidaryti žmogaus organizme. Didžiausias jo efektyvumas gali būti pasiektas praėjus trims valandoms po panaudojimo. Retai gali sukelti viduriavimą su pykinimu ir burnos džiūvimu. Kaina yra 400 rublių. Naujausios kartos AKF inhibitorių sąrašas tuo nesibaigia.
Vaistas "Trandolaprilis", atsižvelgiant į ilgalaikį vartojimą, sumažina miokardo hipertrofijos sunkumą. Perdozavus vaisto, kartu su angioedema gali atsirasti sunki hipotenzija. Kaina yra 100 rublių.
Vaistas "Chinapril" veikia renino-angiotenzino funkcijas. Šis vaistas žymiai sumažina širdies naštą. Tai labai retai gali sukelti alerginę reakciją ir kainuoja 360 rublių.

Kas tai yra - AKF inhibitoriai, ne visi žino.

klasifikacija

Vienu metu yra keletas slopinamųjų klasifikacijų. Šie vaistai klasifikuojami atsižvelgiant į jų pašalinimo iš organizmo būdą ir veikimo aktyvumą. Šiuolaikinė medicina plačiai naudoja cheminę AKF vaistų klasifikaciją, kuri apima šias grupes:

sulfhidrilo grupė;
karboksilo grupė (kalbame apie preparatus, kurių sudėtyje yra dikarboksilatų);
fosfinilo grupė (vaistai, kurių sudėtyje yra fosfonatų);
natūralių junginių grupė.

Sulfhidrilo grupė

Šios grupės AKF inhibitoriai veikia kaip kalcio antagonistai.

Čia yra garsiausių sulfhidrilo grupės vaistų sąrašas:

Benazeprilis;
Kaptoprilis kartu su Epsitron, Capoten ir Alkadil;
Zofenoprilis ir Zokardis.

Karboksilo grupė

Šios kategorijos vaistai turi teigiamą poveikį hipertenzija sergančių pacientų gyvenimui. Šie vaistai vartojami tik vieną kartą per dieną. Jūs negalite jų vartoti sergant išemine širdies liga, sergant cukriniu diabetu ir esant inkstų nepakankamumui. Čia yra garsiausių šios grupės vaistų sąrašas: "Perindoprilis" kartu su "Enalapril", "Lisinopril", "Diroton", "Lizinoton", "Ramipril", "Spirapril", "Quinapril" ir kt. Dažniausiai tokie vaistai naudojami inkstų nepakankamumui ir hipertenzijai gydyti.

Fosfonatų inhibitoriai

Šie vaistai turi didelį gebėjimą prasiskverbti į žmogaus kūno audinius, dėl jų vartojimo slėgis, kaip taisyklė, stabilizuojamas ilgą laiką. Populiariausios šios grupės priemonės yra "Fozinopril" ir "Fozicard".

Gydytojas padės pasirinkti geriausius AKF inhibitorius.

Naujausios kartos natūralūs inhibitoriai

Tokios lėšos yra savotiški koordinatoriai, ribojantys stipraus ląstelių tempimo procesą. Slėgis jų suvartojimo fone mažėja dėl sumažėjusio kraujagyslių periferinio pasipriešinimo. Natūralūs inhibitoriai, kurie patenka į organizmą su pieno produktais, vadinami kasokininais ir laktokininais. Nedideliais kiekiais jų yra česnakuose, išrūgose ir hibiskuose.

Naudojimo indikacijos

Minėtos naujausios kartos priemonės šiandien naudojamos net plastinėje chirurgijoje. Tiesa, dažniau jie skiriami pacientams, mažinantiems kraujospūdį, ir sergantiems širdies bei kraujagyslių darbo sutrikimais arterinei hipertenzijai gydyti. Nerekomenduojama vartoti šių vaistų savarankiškai, nes jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Pagrindinės šių vaistų vartojimo indikacijos yra šios patologijos:

pacientas serga diabetine nefropatija;
su kairiojo širdies skilvelio disfunkcija;
miego arterijų aterosklerozės vystymosi fone;
miokardo infarkto fone;
esant cukriniam diabetui;
esant obstrukcinei bronchų ligai;
esant prieširdžių virpėjimui;
metabolinio sindromo fone.

Šiandien labai dažnai naudojami naujausios kartos AKF inhibitoriai.

Vartoti hipertenzijai

Šie vaistai veiksmingai blokuoja angiotenziną konvertuojančius fermentus. Šie modernūs vaistai teigiamai veikia žmonių sveikatą ir saugo inkstus bei širdį. Be kita ko, inhibitoriai yra plačiai naudojami sergant cukriniu diabetu. Šie vaistai padidina ląstelių jautrumą insulinui, pagerindami gliukozės įsisavinimą. Paprastai visi nauji vaistai nuo hipertenzijos vartojami kartą per dieną. Čia yra šiuolaikinių inhibitorių, plačiai naudojamų hipertenzijai, sąrašas: Moexzhril kartu su Lozzopril, Ramipril, Talinolol, Fizinopril ir Tsilazapril.

Naujausios kartos AKF inhibitorių sąrašas tęsiasi ir tęsiasi.

Širdies nepakankamumo inhibitoriai

Dažnai lėtinio širdies nepakankamumo gydymas apima inhibitorių vartojimą. Šios kategorijos plazmos kardioprotektoriai neleidžia neaktyvaus angiotenzino I virsti aktyviu angiotenzinu II. Dėl to išvengiama neigiamo jo poveikio inkstams, širdžiai ir periferiniams kraujagyslėms. Štai sąrašas kardioprotekcinių vaistų, leidžiamų širdies nepakankamumui: „Enalaprilis“ kartu su „Captopril“, „Verapamil“, „Lisinopril“ ir „Trandolapril“.

Inhibitorių veikimo mechanizmas

Inhibitorių veikimo mechanizmas yra sumažinti angiotenziną konvertuojančių fermentų aktyvumą, kurie pagreitina neaktyvaus angiotenzino perėjimą prie aktyvaus. Šie vaistai slopina bradikinino, kuris laikomas galingu kraujagysles plečiančiu preparatu, skilimą. Šie vaistai mažina kraujo tekėjimą į širdį, mažina stresą ir apsaugo inkstus nuo diabeto ir hipertenzijos poveikio.

Šiuolaikinių inhibitorių vartojimas

Daugelis pacientų, sergančių hipertenzija, dažnai domisi, kaip teisingai vartoti naujos kartos AKF inhibitorius? Atsakydamas į šį klausimą, turiu pasakyti, kad bet kokių šios grupės vaistų vartojimas turi būti suderintas su gydytoju. Paprastai inhibitoriai geriami valandą prieš valgį, tai yra tuščiu skrandžiu. Dozavimą, vartojimo dažnumą ir intervalą tarp dozių nustato specialistas. Gydant inhibitoriais, būtina atsisakyti priešuždegiminių nesteroidinių vaistų, maisto produktų, kuriuose gausu kalio.

Inhibitoriai ir jų vartojimo kontraindikacijos

Santykinių kontraindikacijų dėl inhibitorių vartojimo sąrašas yra toks:

pacientas turi vidutinę arterinę hipotenziją;
lėtinio sunkaus inkstų nepakankamumo buvimas;
vaikystėje;
esant sunkiai anemijai.

Absoliučios kontraindikacijos yra padidėjęs jautrumas, laktacija, dvišalė inkstų arterijos stenozė, sunki hipotenzija, nėštumas ir hiperkalemija.

Žmonėms gali pasireikšti šalutinis AKF inhibitorių poveikis: niežulys, alerginis bėrimas, silpnumas, toksinis poveikis kepenims, sumažėjęs lytinis potraukis, stomatitas, karščiavimas, širdies plakimas, kojų patinimas ir pan.

Šalutinis poveikis

Ilgalaikis šių lėšų naudojimas gali sukelti kraujodaros slopinimą. Dėl to sumažėja eritrocitų, leukocitų ir trombocitų kiekis kraujyje. Todėl gydymo laikotarpiu būtina reguliariai kartoti bendrą kraujo tyrimą.

Taip pat gali išsivystyti alerginės reakcijos ir netoleravimas. Paprastai tai pasireiškia niežuliu, odos paraudimu, dilgėline, jautrumu šviesai.

Be to, gali sutrikti virškinimo sistemos veikla, o tai sukels skonio iškrypimą, pykinimą ir vėmimą, diskomfortą skrandyje. Kartais žmones vargina viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, kepenys nustoja normaliai veikti. Kai kuriais atvejais burnoje atsiranda opos (aftos).

Vartojant vaistus, gali padidėti parasimpatinės nervų sistemos tonusas, taip pat suaktyvėti prostaglandinų sintezė. Atsiranda sausas kosulys ir pasikeičia balsas. Simptomus galima palengvinti vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, bet ne naudojant priešuždegiminius vaistus. Jei pacientai turi ryškų, tada paradoksalus kraujospūdžio padidėjimas yra įmanomas. Kai kuriais atvejais pasireiškia hiperkalemija, o galūnių kaulų lūžiai krintant dažniau.

Straipsnyje apžvelgti naujausios kartos AKF inhibitoriai.

Racionali arterinės hipertenzijos farmakoterapija: angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai ir angiotenzino II receptorių blokatoriai

S. Yu. Shtrygol, dr. medus. Mokslai, prof.
Nacionalinis farmacijos universitetas, Charkovas

Šioje ataskaitoje aptariami vaistai yra vieni moderniausių ir efektyviausių antihipertenzinių vaistų, turinčių vertingų farmakologinių savybių.

Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai

Šios grupės vaistai yra suskirstyti į dvi kartas.

Pirmoji karta:

kaptoprilis (kaptoprilis-KMP, kapotenas)

Antroji karta:

enalaprilis (renitas, emalis)
kvinaprilis (akupo)
lizinoprilis (dirotonas, lizopresas, lizorilis)
ramiprilis (tritace)
perindoprilis (prestariumas)
moeksiprilis (moex)
fosinoprilis (monoprilis)
cilazaprilis (inhibitorius)

Taip pat yra paruoštų AKF inhibitorių derinių su tiazidiniais diuretikais-pavyzdžiui, kaptoprilis su hidrochlorotiazidu (kapozidu), enalaprilis su hidrochlorotiazidu (enap-N, enap-HL).

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas ir farmakologinės savybės. Pirmasis šios grupės vaistas (kaptoprilis) pasirodė maždaug prieš 30 metų, tačiau platus AKF inhibitorių spektras su skirtingomis savybėmis buvo sukurtas palyginti neseniai, o jų ypatinga vieta tarp širdies ir kraujagyslių sistemos vaistų buvo nustatyta tik pastaraisiais metais. AKF inhibitoriai dažniausiai naudojami sergant įvairiomis arterinės hipertenzijos ir lėtinio širdies nepakankamumo formomis. Taip pat yra pirmųjų įrodymų apie didelį šių vaistų veiksmingumą sergant IŠL ir smegenų kraujotakos sutrikimais.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas yra toks, kad jie sutrikdo vienos iš galingiausių vazokonstrikcinių medžiagų (angiotenzino II) susidarymą taip:

Dėl žymiai sumažėjusio ar sustojusio angiotenzino-II susidarymo, šie svarbiausi poveikiai smarkiai susilpnėja arba išnyksta:

spaudimo poveikis kraujagyslėms;
simpatinės nervų sistemos aktyvinimas;
kardiomiocitų ir kraujagyslių sienelių lygiųjų raumenų ląstelių hipertrofija;
padidėjęs aldosterono susidarymas antinksčiuose, natrio ir vandens susilaikymas organizme;
padidėjusi vazopresino, AKTH, prolaktino sekrecija hipofizėje.

Be to, AKF funkcija yra ne tik angiotenzino II susidarymas, bet ir vazodilatatoriaus bradikinino naikinimas, todėl, kai AKF slopinamas, kaupiasi bradikininas, kuris prisideda prie kraujagyslių tonuso mažėjimo. Taip pat sumažėja natriuretinio hormono sunaikinimas.

Dėl AKF inhibitorių poveikio sumažėja periferinių kraujagyslių pasipriešinimas, sumažėja miokardo prieš ir po apkrovos. Padidėja kraujotaka širdyje, smegenyse, inkstuose, vidutiniškai padidėja diurezė. Labai svarbu, kad sumažėtų miokardo ir kraujagyslių sienelių hipertrofija (vadinamoji remodeliacija).

Iš visų vaistų tik kaptoprilis ir lizinoprilis tiesiogiai slopina AKF, o likusieji yra „provaistai“, tai yra kepenyse paverčiami aktyviais metabolitais, kurie slopina fermentą.

Visi AKF inhibitoriai gerai absorbuojami virškinimo trakte, jie geriami per os, tačiau taip pat buvo sukurtos injekcinės lizinoprilio ir enalaprilio (vazotec) formos.

Kaptoprilis turi didelių trūkumų: trumpas veikimas, dėl kurio vaistas turi būti skiriamas 3-4 kartus per dieną (2 valandas prieš valgį); sulfhidrilo grupių, kurios prisideda prie autoimunizacijos ir sukelia nuolatinį sausą kosulį, buvimas. Be to, kaptoprilis turi mažiausią aktyvumą tarp visų AKF inhibitorių.

Likę vaistai (antroji karta) turi šiuos privalumus: didelis aktyvumas, reikšminga veikimo trukmė (gali būti skiriama vieną kartą per dieną, nepriklausomai nuo maisto vartojimo); sulfhidrilo grupių trūkumas, geras toleravimas.

AKF inhibitoriai yra palyginti su kitais antihipertenziniais vaistais šiomis savybėmis:

nėra abstinencijos sindromo, pvz., klonidino;
centrinės nervų sistemos depresijos nebuvimas, būdingas, pavyzdžiui, klonidinas, rezerpinas ir jo turintys preparatai;
veiksmingas kairiojo skilvelio hipertrofijos mažinimas, kuris pašalina miokardo išemijos išsivystymo rizikos veiksnį;
įtakos angliavandenių apykaitai trūkumas, dėl kurio patartina juos skirti, kai arterinė hipertenzija derinama su cukriniu diabetu (tiems pacientams jie yra pageidautini); Be to, AKF inhibitoriai yra svarbūs gydant diabetinę nefropatiją ir užkertant kelią lėtiniam inkstų nepakankamumui, nes jie mažina intraglomerulinį spaudimą ir stabdo glomerulosklerozės vystymąsi (tuo tarpu β blokatoriai didina vaistų hipoglikemiją, tiazidiniai diuretikai sukelia hiperglikemiją, blogina angliavandenių toleravimą);
sutrikusi cholesterolio apykaita, o β blokatoriai ir tiazidiniai diuretikai sukelia cholesterolio persiskirstymą, padidina jo kiekį aterogeninėse frakcijose ir gali sustiprinti aterosklerozinius kraujagyslių pažeidimus;
lytinės funkcijos slopinimo nebuvimas arba minimalus slopinimas, kurį dažniausiai sukelia, pavyzdžiui, tiazidiniai diuretikai, adrenerginiai blokatoriai, simpatolitikai (rezerpinas, oktadinas, metildopa);
pacientų gyvenimo kokybės gerinimas, nustatyta daugybėje tyrimų.

Ypatingos farmakologinės savybės būdingos ypač moeksipriliui (moeks), kuris kartu su hipotenziniu poveikiu veiksmingai padidina kaulinio audinio tankį, pagerina jo mineralizaciją. Todėl moex yra ypač skirtas sergantiems osteoporoze, ypač moterims menopauzės metu (šiuo atveju moex turėtų būti laikomas pasirinktu vaistu). Perindoprilis padeda sumažinti kolageno sintezę, sklerozinius miokardo pokyčius.

AKF inhibitorių skyrimo ypatybės. Po pirmosios dozės kraujospūdis neturėtų sumažėti daugiau kaip 10/5 mm Hg. Art. stovinčioje padėtyje. Likus 2-3 dienoms iki paciento perkėlimo į AKF inhibitorius, kitų antihipertenzinių vaistų vartojimą patartina nutraukti. Pradėkite gydymą mažiausia doze, palaipsniui ją didindami. Sergant gretutinėmis kepenų ligomis, būtina skirti tuos AKF inhibitorius, kurie patys slopina šį fermentą (geriausia - lizinoprilį), nes sutrinka kitų vaistų virsmas aktyviais metabolitais.

Dozavimo režimas

Su arterine hipertenzija:

Kaptoprilis- pradinė 12,5 mg dozė 3 kartus per dieną (2 valandas prieš valgį), jei reikia, vienkartinė dozė padidinama iki 50 mg, didžiausia paros dozė yra 300 mg
Capozid, Kaptopres-Darnitsa- kombinuotas preparatas; pradinė dozė yra 1/2 tabletės, vėliau - 1 tabletė 1 kartą per dieną ryte (1 tabletėje yra 50 mg kaptoprilio ir 25 mg hidrochlorotiazido, dėl reikšmingos diuretiko veikimo trukmės dažnesnis vartojimas yra neracionalus. diena)
Caposid-KMP- 1 tabletėje yra 50 mg kaptoprilio ir 12,5 mg hidrochlorotiazido. Gerti po 1 tabletę per dieną, jei reikia, po 2 tabletes per dieną.
Lisinoprilis- pradinė 5 mg dozė (jei gydymas atliekamas diuretikų fone) arba 10 mg vieną kartą per parą, vėliau - 20 mg, didžiausia - 40 mg per parą
Enalaprilis- pradinė 5 mg dozė vieną kartą per parą (atsižvelgiant į diuretikus - 2,5 mg, sergant renovaskuline hipertenzija - 1,25 mg), vėliau - 10–20 mg, didžiausia - 40 mg per parą (1–2 dozėmis)
Enap-N, enap-NL- kombinuotus preparatus (1 tabletėje „Enap -N“ - 10 mg enalaprilio maleato ir 25 mg hidrochlorotiazido, 1 „Enap -HL“ tabletėje - 10 mg enalaprilio maleato ir 12,5 mg hidrochlorotiazido) geriama vieną kartą per dieną 1 tabletė (enap-N) arba 1-2 tabletės (enap-HL)
Perindoprilis- pradinė 4 mg dozė vieną kartą per parą, nepakankamo poveikio, ji padidinama iki 8 mg.
Kvinaprilis- pradinė 5 mg dozė vieną kartą per parą, vėliau - 10-20 mg
Ramiprilis- pradinė 1,25–2,5 mg dozė 1 kartą per parą, nepakankamo poveikio iki 5–10 mg 1 kartą per parą.
Moexipril- pradinė dozė yra 3,75–7,5 mg vieną kartą per parą, o poveikis nepakankamas - 15 mg per parą (ne daugiau kaip 30 mg).
Cilazaprilis- pradinė 1 mg dozė vieną kartą per parą, vėliau 2,5 mg, dozę galima padidinti iki 5 mg per parą.
Fosinoprilis- pradinė 10 mg dozė vieną kartą per parą, vėliau, jei reikia, 20 mg (ne daugiau kaip 40 mg).

AKF inhibitorių dozė hipertenzijai gydyti didinama palaipsniui, paprastai per 3 savaites. Gydymo kurso trukmė nustatoma individualiai, kontroliuojant kraujospūdį, EKG ir paprastai yra mažiausiai 1-2 mėnesiai.

Lėtinio širdies nepakankamumo atveju AKF inhibitorių dozė paprastai yra vidutiniškai 2 kartus mažesnė nei nekomplikuotos arterinės hipertenzijos atveju. Tai svarbu, kad nesumažėtų kraujospūdis ir neatsirastų energetiškai ir hemodinamiškai nepalankios refleksinės tachikardijos. Gydymo trukmė - iki kelių mėnesių, rekomenduojama 1-2 kartus per mėnesį apsilankyti pas gydytoją, stebimas kraujospūdis, širdies ritmas, EKG.

Šalutiniai poveikiai. Jie yra palyginti reti. Po pirmųjų vaisto dozių gali išsivystyti galvos svaigimas, refleksinė tachikardija (ypač vartojant kaptoprilį). Dispepsija, pasireiškianti nedideliu burnos džiūvimu, skonio pokyčiais. Galimas kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas. Moterims vyrauja sausas kosulys, kurio negalima ištaisyti (ypač dažnai vartojant kaptoprilį dėl sulfhidrilo grupių, taip pat dėl susikaupusio bradikinino, kuris jautrina kosulio reflekso receptorius). Retai - odos išbėrimas, niežulys, nosies gleivinės patinimas (daugiausia vartojant kaptoprilį). Galima hiperkalemija ir proteinurija (su pradiniu inkstų funkcijos sutrikimu).

Kontraindikacijos Hiperkalemija (kalio kiekis plazmoje didesnis nei 5,5 mmol/l), inkstų arterijų (įskaitant vieną inkstą) stenozė (trombozė), didėjanti azotemija, nėštumas (ypač antrąjį ir trečiąjį trimestrą dėl teratogeninio poveikio rizikos) ir žindymas. leukopenija, trombocitopenija (ypač kaptoprilio atveju).

Sąveika su kitais vaistais

Racionalūs deriniai. Daugeliu atvejų AKF inhibitoriai gali būti naudojami kaip monoterapija. Tačiau jie gerai veikia su įvairių grupių kalcio kanalų blokatoriais (verapamiliu, fenigidinu, diltiazemu ir kt.), Β-blokatoriais (propranololis, metoprololis ir kiti), furozemidu, tiazidiniais diuretikais (kaip jau minėta, yra paruoštų kombinuotų preparatų). su dihidrochlorotiazidu, eritiazidu: -N ir kt.), su kitais diuretikais, su α adrenoblokatoriais (pavyzdžiui, su prazozinu). Širdies nepakankamumo atveju AKF inhibitoriai gali būti derinami su širdies glikozidais.

Neracionalūs ir pavojingi deriniai. Jūs negalite derinti AKF inhibitorių su jokiais kalio preparatais (Panangin, asparkam, kalio chloridu ir kt.); taip pat pavojingi deriniai su kalį tausojančiais diuretikais (veroshpironu, triamterenu, amiloridu), nes yra hiperkalemijos pavojus. Gliukokortikoidų hormonų ir bet kokių NVNU (acetilsalicilo rūgšties, natrio diklofenako, indometacino, ibuprofeno ir kt.) skirti kartu su AKF inhibitoriais yra neracionalu, nes šie vaistai sutrikdo prostaglandinų sintezę, per kurią veikia bradikininas, o tai būtina kraujagysles plečiančiam poveikiui. AKF inhibitorių; dėl to sumažėja AKF inhibitorių veiksmingumas.

Farmakoekonominiai aspektai. Tarp AKF inhibitorių dažniausiai pasitaiko kaptoprilis ir enalaprilis, kuris siejamas su tradiciniu pigesnių vaistų laikymusi, neįvertinus ekonominio efektyvumo ir ekonominės naudos santykio. Tačiau specialiai atlikti tyrimai parodė, kad tikslinė vaisto enalaprilio - reniteko (20 mg) paros dozė (tokia dozė, kurią patartina pasiekti) pasiekia 66% pacientų, o tikslinė paros dozė perindoprilis - prestariumas (4 mg) - 90% pacientų, o pretariumo paros dozės kaina yra apie 15% mažesnė nei renitek. O visos terapijos išlaidos 100 žmonių grupei vienam pacientui, pasiekusiai tikslinę dozę, buvo 37% mažesnės už brangesnį prestariumą nei už pigesnį reniteką.

Apibendrinant reikia pažymėti, kad AKF inhibitoriai turi daug pranašumų prieš daugelį kitų antihipertenzinių vaistų. Šiuos privalumus lemia veiksmingumas ir saugumas, medžiagų apykaitos inertiškumas ir palankus poveikis organų aprūpinimui krauju, vieno rizikos veiksnio nepakeitimas kitu, santykinai retas šalutinis poveikis ir komplikacijos, monoterapijos galimybė ir, jei reikia. , gerai suderinamas su dauguma antihipertenzinių vaistų.

Šiuolaikinėmis sąlygomis, kai yra didelis vaistų pasirinkimas, patartina neapsiriboti įprastais ir, kaip atrodo tik iš pirmo žvilgsnio, ekonomiškesniais pacientui, santykinai nebrangiais vaistais kaptopriliu ir enalapriliu. Taigi, enalaprilio, išsiskiriančio daugiausia per inkstus, yra rizikinga skirti sutrikus inkstų išskyrimo funkcijai dėl kumuliacijos pavojaus.

Lizinoprilis (dirotonas) yra pasirinktas vaistas pacientams, sergantiems gretutine kepenų liga, kai kitų AKF inhibitorių negalima paversti aktyvia forma. Tačiau esant inkstų nepakankamumui, jis, nepakitęs su šlapimu, gali kauptis.

Moeksipirlis (moex) kartu su išskyrimu per inkstus didžiąja dalimi išsiskiria su tulžimi. Todėl vartojant jį pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, sumažėja kumuliacijos rizika. Vaistas gali būti laikomas ypač rekomenduojamu kartu sergant osteoporoze, ypač vyresnio amžiaus moterims.

Perindoprilis (prestarium) ir ramiprilis (tritace) pirmiausia išsiskiria per kepenis. Šie vaistai yra gerai toleruojami. Juos patartina skirti sergant kardioskleroze.

Fosinoprilis (monoprilis) ir ramiprilis (tritace), kaip nustatyta lyginamajame 24 AKF inhibitorių tyrime, turi didžiausią vadinamojo galutinio veikimo koeficientą, o tai rodo didžiausią veiksmingumą gydant arterinę hipertenziją šiais vaistais.

Angiotenzino receptorių blokatoriai

Šie vaistai, kaip ir AKF inhibitoriai, mažina renino-angiotenzino-aldosterono sistemos aktyvumą, tačiau turi skirtingą taikymo vietą. Jie nesumažina angiotenzino II susidarymo, bet neleidžia jo paveikti jo (1 tipo) receptoriams kraujagyslėse, širdyje, inkstuose ir kituose organuose. Tai pašalina angiotenzino II poveikį. Pagrindinis poveikis yra hipotenzija. Šie vaistai ypač efektyviai mažina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą, mažina miokardo apkrovą ir spaudimą plaučių kraujotakoje. Angiotenzino receptorių blokatoriai šiuolaikinėmis sąlygomis turi didelę reikšmę gydant arterinę hipertenziją. Pradėkite juos naudoti sergant lėtiniu širdies nepakankamumu.

Pirmasis šios grupės vaistas buvo saralazinas, sukurtas daugiau nei prieš 30 metų. Dabar jis nenaudojamas, nes veikia labai trumpai, švirkščiamas tik į veną (būdamas peptidas, sunaikinamas skrandyje), gali paradoksaliai padidėti kraujospūdis (nes kartais sukelia receptorių sužadinimą blokada) ir yra labai alergiškas. Todėl buvo susintetinti patogūs naudoti nepeptidiniai angiotenzino receptorių inhibitoriai: 1988 metais sukurtas losartanas (kosaar, brozaar), vėliau – valsartanas, irbesartanas, eprozartanas.

Dažniausias ir gerai įrodytas šios grupės vaistas yra losartanas. Jis veikia ilgą laiką (apie 24 valandas), todėl jis skiriamas 1 kartą per dieną (nepriklausomai nuo valgio). Jo hipotenzinis poveikis pasireiškia per 5-6 valandas. Terapinis poveikis didėja palaipsniui ir pasiekia maksimalų po 3-4 gydymo savaičių. Svarbus losartano farmakokinetikos bruožas yra vaisto ir jo metabolitų išsiskyrimas per kepenis (su tulžimi), todėl net esant inkstų nepakankamumui jis nesikaupia ir gali būti skiriamas įprasta doze, tačiau kepenų patologija, dozę reikia sumažinti. Losartano metabolitai sumažina šlapimo rūgšties kiekį kraujyje, kurį dažnai padidina diuretikai.

Angiotenzino receptorių blokatoriai, kaip ir AKF inhibitoriai, turi tuos pačius farmakoterapinius pranašumus, kurie skiriasi nuo kitų antihipertenzinių vaistų. Trūkumas yra palyginti didelė angiotenzino receptorių blokatorių kaina.

Indikacijos. Hipertenzija (ypač blogai toleruojant AKF inhibitorius), renovaskulinė arterinė hipertenzija. Lėtinis širdies nepakankamumas.

Paskyrimo ypatybės. Pradinė losartano dozė hipertenzijai gydyti yra 0,05–0,1 g (50–100 mg) per parą (nepriklausomai nuo valgio). Jei pacientas gydomas dehidratacija, losartano dozė sumažinama iki 25 mg (1/2 tabletės) per parą. Sergant širdies nepakankamumu, pradinė dozė yra 12,5 mg (1/4 tabletės) vieną kartą per parą. Tabletę galima padalyti į dalis ir kramtyti. Angiotenzino receptorių blokatorių galima skirti, jei AKF inhibitorių veiksmingumas yra nepakankamas, nutraukus pastarųjų vartojimą. Atliekamas kraujospūdžio, EKG tyrimas.

Šalutiniai poveikiai. Jie yra palyginti reti. Galimas galvos svaigimas, galvos skausmas. Kartais jautriems pacientams pasireiškia ortostatinė hipotenzija, tachikardija (šis poveikis priklauso nuo dozės). Gali išsivystyti hiperkalemija, padidėti transaminazių aktyvumas. Sausas kosulys yra labai retas, nes bradikinino mainai nėra sutrikdyti.

Kontraindikacijos Individualus padidėjęs jautrumas. Nėštumas (teratogeninės savybės, gali pasireikšti vaisiaus mirtis) ir laktacija, vaikystė. Sergant kepenų ligomis, kurių funkcija sutrikusi (net ir istorijoje), būtina atsižvelgti į padidėjusią vaisto koncentraciją kraujyje ir sumažinti dozę.

Sąveika su kitais vaistais. Kaip ir AKF inhibitoriai, angiotenzino receptorių blokatoriai nesuderinami su kalio papildais. Taip pat nerekomenduojama derinti su kalį tausojančiais diuretikais (hiperkalemijos grėsmė). Vartojant kartu su diuretikais, ypač tais, kurie skiriami didelėmis dozėmis, reikia būti atsargiems, nes angiotenzino receptorių blokatorių hipotenzinis poveikis žymiai sustiprėja.

Literatūra

Gayevy M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A. Petrov V. I. ir kt. Farmakoterapija su klinikinės farmakologijos pagrindais / Red. V. I. Petrovas. - Volgogradas, 1998. - 451 p.
Gorokhova S.G., Vorobiev P.A., Avksentyeva M.V. Markov modeliavimas apskaičiuojant kai kurių AKF inhibitorių sąnaudų ir efektyvumo santykį // Standartizacijos problemos sveikatos priežiūros srityje: mokslinis ir praktinis recenzuojamas žurnalas.- M: Nyudiamed, 2001.- Nr. 4. - P. 103.
Drogovoz S.M. Farmakologija ant delnų.- Charkovas, 2002.- 120 p.
Michailov I.B. Klinikinė farmakologija.- Sankt Peterburgas: Foliant, 1998.- 496 p.
Olbinskaya L. I., Andruščišina T. B. Racionali arterinės hipertenzijos farmakoterapija // Rusijos medicinos žurnalas.-2001.- T. 9, Nr. 15.- P. 615-621.
Solyanik E.V., Belyaeva L.A., Geltser B.I. P. 129.

Arterinė hipertenzija laikoma rizikos veiksniu vystantis visai grupei pavojingų patologinių procesų ir ekstremalių situacijų: nuo klasikinio hemoraginio ar išeminio insulto iki širdies priepuolio, ūminio inkstų nepakankamumo ar lėtinės jo formos, greitai progresuojančios.

Veiksmingiausia šios būklės terapija yra ankstyvosiose stadijose, kai tonometro rodmenys nepasiekia nuolat aukštų verčių.

Veiksmingas gydymas apima visos grupės vaistų vartojimą. Jie veikia kraujospūdžio padidėjimą sukeliančius veiksnius, tačiau skirtingai. Todėl šalutinio poveikio tikimybė, jų sunkumas ir bendras veiksmingumas nėra vienodi.

AKF inhibitoriai yra galingi, bet kartu ir švelnesni nepageidaujamų reiškinių atžvilgiu, vaistai arterinei hipertenzijai gydyti, blokuojantys biocheminį vazokonstrikcijos komponentą, todėl yra laikomi vienu veiksmingiausių šių dienų vaistų.

Jie naudojami ilgiems kursams, kai kuriais atvejais reikalingas priėmimas visą gyvenimą.

Skiriami arterinei hipertenzijai gydyti ir nepaprastųjų būklių profilaktikai rizikos grupės pacientams (žr.

Farmacinio poveikio esmė slypi ne viename, o grupėje teigiamų reiškinių.

Inkstai nuolat gamina prehormoninį reniną. Reakcijos metu veikiamas specialios medžiagos, jis virsta angiotenzinu, kuris prisideda prie visų organizmo kraujagyslių spindžio susiaurėjimo ir stabilaus kraujospūdžio padidėjimo.

Padidėjus jo koncentracijai, išsivysto nuolatinė hipertenzija, kuri sunkiai koreguojama kitomis priemonėmis.

Cheminę reakciją skatinanti medžiaga yra sutrumpintas angiotenziną konvertuojantis fermentas (ACE). Sąvoka slopina reiškia sulėtina arba sumažina sintezės greitį iki priimtino lygio. Todėl kraujospūdis normalizuojasi.

Inhibitoriai veikia pagrindinį biocheminį veiksnį, todėl jie laikomi vienu efektyviausių.

Patobulinta bradikinino gamyba. Kita specifinė medžiaga. Veikia kaip natūralus citologinis gynėjas.

Neleidžia pažeisti inkstų, širdies (miokardo) audinių ir ląstelių. Sumažina ekstremalių situacijų riziką vidutiniškai 20-30%.

Todėl bet kurios kartos AKF inhibitorius naudojamas širdies priepuolio ir inkstų nepakankamumo prevencijai.

Antinksčių žievės hormonų sintezės lėtėjimas. Mažinant renino ir angiotenzino gamybos greitį.

Dėl šios priežasties inkstų filtravimo funkcija išlieka tinkamo lygio, skystis nesulaikomas organizme.

Netiesiogiai tai lemia kraujospūdžio sumažėjimą ir inkstų bei širdies apkrovą.

Kas ypač svarbu pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, cukriniu diabetu, endokrininėmis ligomis.

Be to, grupės vaistai, slopinantys angiotenziną konvertuojantį fermentą, neleidžia susiformuoti susidariusioms kraujo ląstelėms, neleidžia susidaryti kraujo krešuliams ir mažina cholesterolio koncentraciją.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas (farmakokinetika) grindžiamas kai kurių biocheminių reakcijų slopinimu ir kitų pagreitėjimu.

Poveikis yra sudėtingas, todėl vaistai yra bene svarbiausi terapijos srityje bet kuriame patologinio proceso etape.

Klasifikacija ir skirtumai

AKF inhibitoriai skirstomi į kategorijas. Kiekviename iš jų yra fondų pavadinimų grupė.

Atitinkamai, naujoji karta laikoma efektyvesne ir saugesnė nei ankstesnė.

Tai, kas buvo pasakyta, ne visada yra absoliuti tiesa. Daugelis ankstyvųjų grupių fondų yra labai veiksmingi, tačiau taip pat kelia didelę riziką, nes jie per grubiai veikia organizmą.

1 karta

Sukurta praėjusio amžiaus 70-ųjų viduryje. Istoriškai pirmieji nurodytos farmacinės grupės produktai.

Jie išsiskiria dideliu farmakologiniu aktyvumu ir veiksmingumu, tačiau sukelia daug šalutinių poveikių ir yra labai reiklūs renkantis dozę (kaip ir kiti vaistai, tačiau šiuo atveju kalbame apie kritinę priklausomybę).

Jei naudojamas netinkamai, smarkiai sumažėja kraujospūdis, o tai yra kupina avarinių sąlygų. Todėl vaistai kategoriškai netinka vartoti savarankiškai.

Šiuolaikinėje rinkoje yra trys pagrindiniai tipai su sulfhidrilo grupe:

Kaptoprilis. Jis turi keletą komercinių pavadinimų: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. Jis laikomas pagrindiniu vaistu skubiai, skubiai sumažinti kraujospūdį.

Jis naudojamas mažomis dozėmis, nes rezultatas pasiekiamas per kelias minutes.

Istoriškai pirmą kartą susintetintas 1975 m. Jis naudojamas kardiologų praktikoje kaip skubios pagalbos pacientams, sergantiems hipertenzine krize, priemonė. Taip pat gydant nuolatinę hipertenziją (stabilus slėgio padidėjimas).

Švelnesnis AKF inhibitorius, pasižymintis dideliu farmaciniu aktyvumu. Jis naudojamas vidutinio sunkumo arterinės hipertenzijos lygiui koreguoti. Kitas požymis yra stazinis širdies nepakankamumas.

(Zokardis). Švelniausias pirmosios kartos vaistas. Sukelia minimalų nepageidaujamą poveikį. Tačiau poveikis taip pat nėra toks ryškus. Tačiau dėl to vaistas tinka pradinėms arterinės hipertenzijos stadijoms gydyti.

Pagrindinės „ankstyvųjų“ AKF inhibitorių savybės:

Trumpa veikimo trukmė, nes lėšos yra nestabilios, o pagrindinės medžiagos greitai oksiduojasi organizme.
Didelis biologinis prieinamumas. Tai prisideda prie greito teigiamo poveikio atsiradimo. Šios akimirkos pranašumas yra galimybė naudoti vaistus skubiai pagalbai hipertenzinės krizės, ekstremalių situacijų metu.
Išskyrimas daugiausia vyksta per inkstus.

2 karta

Šiandien jis aktyviausiai naudojamas Rusijos ir buvusios Sovietų Sąjungos šalių kardiologų praktikoje. Skiriasi geru efektyvumo ir saugumo deriniu.

Tuo pačiu metu šalutinio poveikio tikimybė ir sunkumas vis dar yra dideli.

Vardų su karboksilo grupe sąrašas:

Enalaprilis (Vasolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Myopril).

Jis naudojamas sudėtingam kraujospūdžio padidėjimui gydyti.

Dažniausiai vyresnio amžiaus pacientams, nes jis turi ryškų aktyvumą, neleidžiantį susidaryti kraujo krešuliams ir pašalinti cholesterolį, nors šiuo atžvilgiu negali konkuruoti su specializuotais vaistais.

Perindoprilis. Jis turi daug prekybos galimybių: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Jis naudojamas kaip kompleksinio hipertenzijos gydymo priemonė, kaip širdies priepuolio, insulto profilaktikos dalis.

Jis taip pat gali būti naudojamas sprendžiant hipertenzijos monoterapijos pradinėse stadijose problemą, simptominį tonometro parametrų augimą.

Jis laikomas veiksmingiausiu ir saugiausiu iš antrosios kartos AKF inhibitorių.

Lisinoprilis. Tarp pavadinimų yra Diroton, Irumed, Diropress, Litan, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili ir kt.

Jis vartojamas gana dažnai pacientams, neturintiems inkstų patologijų ir vyraujančių širdies struktūrų pažeidimų. Kadangi jis visiškai išsiskiria su šlapimu.

Vaistų sąrašas: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Jis skiriamas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija. ankstyvosiose stadijose.

Dėl ryškesnių fazių, kurių rodikliai nuolat didėja, reikia vartoti kitus vaistus.

Antrosios kartos AKF inhibitoriaus savybės:

Jie išsiskiria įvairiais būdais: per inkstus, kepenis, kelis iš karto (priklauso nuo konkretaus pavadinimo).
Didelis biologinis prieinamumas. Tačiau tai yra mažiau nei pirmosios kartos. Todėl poveikis atsiranda ne iš karto, o po 20-30 minučių, galbūt daugiau.
Veiksmo trukmė yra ilgesnė. Jei tokių lėšų kaip Captopril trukmė yra apie 1–1,5 valandos, šiuo atveju 5–8.

Vaistai gali būti naudojami kaip nuolatinė terapija.

3 karta

Nepaisant to, kad jie buvo sukurti palyginti vėlai ir tai yra paskutinė karta, jų pranašumai nėra tokie akivaizdūs, kaip gali atrodyti.

Pastebimi veiksmingumo veiksniai (švelnus veikimas), šalutinių poveikių skaičius (jie reti, tie, kurie egzistuoja, pacientai gana lengvai toleruoja).

Tačiau šie vaistai yra prieštaringi dėl santykinai mažo biologinio prieinamumo (rezultatas atsiranda beveik per 30-60 minučių), išskyrimo keliais būdais vienu metu: per kepenis ir inkstus, todėl padidėja kontraindikacijų skaičius ir padidėja šalutinio poveikio rizika. disfunkcijos atveju.

Naujausios kartos AKF inhibitorių, turinčių fosfinilo grupę, sąrašas:

Fozinoprilis. Monopril, Fosinap, Fosicard, Fosinotek.
Ceronaprilis.

Dėmesio:

Avarinėse situacijose jie kategoriškai netinka dėl ilgo laikotarpio iki veiksmo pradžios.

Tuo pačiu metu klinikinis poveikis išlieka daugelį valandų, o tai kokybiškai atskiria trečios kartos vaistus nuo panašių.

Konkrečių prekybos galimybių sąrašas yra neišsamus, tačiau dažniausiai skiriami šie vaistai.

Visos svarstomos kartos turi savo lengvatinio vartojimo sritį, nepavyks pasakyti, kurie vaistai yra geresni ar blogesni. Priklauso nuo situacijos ir konkretaus atvejo, paciento.

AKF inhibitoriai gali būti klasifikuojami pagal vartojimo dažnumą:

Trumpa veikimo trukmė: Kaptoprilis. Gerkite 2-3 kartus per dieną.
Vidutinė trukmė. Enalaprilis. 2 kartus per dieną.
Užsitęsęs. Perindoprilis, Lisinoprilis. 1 per dieną.

Indikacijos

AKF inhibitorių vartojimo priežastys yra įvairios. Žinoma, pagrindinis dalykas yra bet kokios kilmės arterinė hipertenzija.

Poveikis nebus vienodas, nes vazokonstrikcijos priežastis gali būti skirtinga, biocheminis komponentas, gaminantis angiotenziną iš renino, visada yra, tačiau vaidmuo visose situacijose yra skirtingas.

Be to, galima vadinti šias naudojimo nuorodas:

... Lėšos padeda sumažinti širdies audinių sunaikinimo greitį, o tai sumažina bendrą širdies struktūrų pažeidimo plotą ir mastą. Poveikis jau buvo aprašytas aukščiau.

perkelta netolimoje praeityje. Tai yra, būsena po širdies smūgio. Esmė ta pati, AKF inhibitoriai sumažina pasikartojimo riziką.

Išeminis insultas. Smegenų audinių, smegenų struktūrų mirtis nepažeidžiant kraujagyslių vientisumo.

AKF inhibitoriai naudojami normalizuoti kraujospūdį, kuris beveik visada pakyla skubios medicinos pagalbos metu.

Tačiau gydytojai atidžiai stebi gyvybiškai svarbų rodiklį. Kadangi galimas kraujospūdžio lygio nestabilumas.

... Širdies nepakankamumas bet kurioje fazėje. Širdies priepuolio profilaktikai.

Lėtinis inkstų funkcijos sutrikimas.

Dėmesio:

Svarbi sąlyga yra tai, kad vaisto neturėtų išskirti tik suporuoti organai. Priešingu atveju būklė pablogės.

Cukrinis diabetas, dalyvaujantis patologiniame periferinių kraujagyslių procese (pažeidžiamos galūnės), taip pat šalinimo sistema. Cholesterolio koncentracijos padidėjimas dėl endokrininių ligų eigos.
Miokardo susitraukimo funkcijos sumažėjimas. ...

Rankų ar kojų aterosklerozę naikinanti (be cholesterolio plokštelių nusėdimo).
Nefropatija dabartinio cukrinio diabeto fone. Jo esmė yra inkstų pažeidimas, laipsniškas filtravimo funkcijos sumažėjimas.

Nurodytos indikacijos dažniausiai apima kompleksinį gydymą, vien AKF inhibitorių nepakanka. Neskaitant lengvų ir vidutinio sunkumo arterinės hipertenzijos formų kaip diagnozės ar simptominio momento.

Ne visada patartina vartoti nurodytą farmacinę grupę, jei kalbame tik apie aterosklerozę, hipercholesterolemiją, nepadidinus tonometro parametrų. Yra ir daugiau tinkamų priemonių.

Dėmesio:

Bet kokiu atveju vaistus reikia vartoti tik pasikonsultavus su gydytoju. Tai nėra nekenksmingi vitaminai (beje, jie gali turėti neigiamą poveikį, jei naudojami neteisingai).

Reguliariai vartojant, AKF inhibitoriai beveik perpus sumažina insulto ar širdies priepuolio tikimybę, apsaugo širdies struktūras ir kraujagysles bei inkstus nuo sunaikinimo. Netiesiogiai normalizuokite miokardo susitraukimą.

Kontraindikacijos

Ne visais atvejais galima naudoti aprašytus preparatus. Kokiose situacijose geriau susilaikyti:

Kalio koncentracijos padidėjimas. Per didelis jo kiekis (lygis virš 5,5).
Stabilus žemas slėgis arba polinkis greitai kristi tonometro rodmenys.
Sunkus inkstų nepakankamumas.
Arterijų susiaurėjimas to paties suporuoto organo srityje.
Individualus padidėjęs jautrumas vaistui nustatomas tik empiriškai.
Daugiavalentė alerginė reakcija į vaistus. Tai reta. Tačiau tam reikia kruopštaus požiūrio. Santykinė kontraindikacija.
Nėštumas, nepriklausomai nuo fazės.
Žindymas, žindymas.

Esant bent vienai iš aukščiau aprašytų priežasčių, žala gali būti nepalyginamai didesnė už naudą. Neskyrus specialisto, nėra jokio klausimo apie priėmimą.

Šalutiniai poveikiai

Dažnos nepageidaujamos reakcijos yra:

Staigus kraujospūdžio kritimas. Ypač jei vartojama didelė dozė arba gydymo režimas yra netinkamas. Paprastai organizmas pats prisitaiko po kelių dienų, daugiausia per savaitę nuo suvartojimo, ir atkuria kraujagyslių tonusą.
Alerginė reakcija į vaisto sudedamąsias dalis. Tai pasireiškia odos niežėjimu, bronchinės astmos priepuoliu, Kvinkės edema, kraštutiniais atvejais – anafilaksiniu šoku.
Sausas, neproduktyvus kosulys ilgą laiką.
Pykinimas, vėmimas, rėmuo, raugėjimas, viduriavimas, kintantys išmatų sutrikimai (atsipalaidavimas arba vidurių užkietėjimas).
Dispepsiniai simptomai. Taip pat ankstyvosiose gydymo stadijose, prieš priprantant prie vaisto poveikio.
Cholestazė. Skausmas dešinėje hipochondrijoje. Kepenų problemos.
Gastronominių pageidavimų iškraipymas. Retai.
Ūminis inkstų nepakankamumas. Esant širdies veiklos sutrikimams, suporuotas organas gali sugesti. Šalutinis poveikis pasireiškia sunkiai sergantiems žmonėms, dažniau vyresnio amžiaus žmonėms.
Neutrofilų, eozinofilų skaičiaus padidėjimas atliekant bendrą kraujo tyrimą. Tai yra klinikinės normos variantas, tačiau gydytojus reikia įspėti apie vaistų vartojimą, kad nebūtų padaryta klaidinga išvada.
Biocheminių organizmo parametrų pokyčiai, elektrolitų disbalansas.

Šie šalutiniai AKF inhibitorių poveikiai reikalauja papildomos gydančio specialisto kardiologo konsultacijos, nes gali būti pavojingi sveikatai ir gyvybei arba gerokai pabloginti pastarųjų kokybę.

Likusiai daliai vaistų toleravimas yra geras, nėra jokios priežasties atšaukti ar peržiūrėti kursą.

Pagaliau

AKF inhibitoriai yra veiksmingi vaistai kompleksiniam arterinės hipertenzijos gydymui, o kai kuriais atvejais ir monoterapijai.

Sudėtingi poveikio organizmui mechanizmai taip pat leidžia skirti šios grupės vaistus kombinuotais atvejais, kai yra širdies, inkstų, kraujagyslių patologijų.

Tačiau tai toli gražu nėra nekenksmingi vaistai, todėl apie nepriklausomą nekontroliuojamą vartojimą nekalbama. Pavojinga gyvybei ir sveikatai.

Būtina pasikonsultuoti su kardiologu, atlikti išsamų tyrimą. Tik tada galime kalbėti apie terapiją.

ANGIOTENZINĄ KONVERSINGŲ FERMENTŲ INHIBITORIAI

Renino ir angiotenzino sistema (RAAS), kurios pagrindinė dalis yra angiotenzinogenas, angiotenzinas I ir angiotenzinas II, vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant kraujospūdį ir palaikant hipertenziją.

Reninas ir angiotenziną konvertuojantis fermentas dalyvauja aktyvinant ir inaktyvuojant šiuos komponentus. Angiotenzinogenas sintezuojamas kepenyse, jis yra alfa 2 -globulinas, cirkuliuojantis plazmoje. Jo susidarymo substratas taip pat randamas riebaliniame audinyje, inkstuose ir centrinėje nervų sistemoje. Angiotenzinogeno sintezę skatina įvairūs hormonai: (gliukokortikosteroidai, skydliaukės burbulas) ir angiotenzinas II. Veikiant inkstų gaminamam reninui, angiotenzinogenas virsta angiotenzinu I, kuris, veikiamas angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF), tampa angiotenzinu II. AKF taip pat yra kinazė ir mažina kraujagysles plečiančių kininų koncentraciją.

Angiotenzino II poveikis.

Angiotenzinas II yra stipriausias kraujagysles sutraukiantis agentas, didinantis kraujospūdį tiek tiesiogiai veikiant kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles, tiek per centrinę nervų sistemą, simpatinę nervų sistemą ir antinksčių šerdį (dėl katecholaminų išsiskyrimo). Galingas vazokonstrikcinis angiotenzino II poveikis daugiausia apima atsparius kraujagysles ir yra apibendrintas.

Be tiesioginio spaudimo poveikio kraujagyslėms, angiotenzinas II turi teigiamą inotropinį poveikį miokardui, veikia netiesiogiai per autonominę nervų sistemą, pakeisdamas simpatinį-parasimpatinį poveikį širdžiai.

Angiotenzinas II sukelia miokardo hipertrofiją ir jo metabolizmo pokyčius. Arterijose jis padidina atsparumą ir sukelia kraujagyslių hipertrofiją. Inkstuose angiotenzinas II skatina natrio ir vandens reabsorbciją ir intraglomerulinę hipertenziją. Angiotenzinas II, didindamas katecholaminų ir vazopresino išsiskyrimą, padidina kraujagyslių, įskaitant smegenų, pasipriešinimą.

Yra trumpalaikis angiotenzino II poveikis, susijęs su jo cirkuliuojančia frakcija, ir ilgalaikis poveikis dėl audinių angiotenzino II. Trumpalaikis poveikis apima vazokonstrikciją ir aldosterono gamybos stimuliavimą. Vietinis angiotenzino II veikimas sukelia širdies kairiojo skilvelio ir kraujagyslių sienelės hipertrofiją, intraglomerulinę hipertenziją.

Angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai yra labai veiksmingi vaistai, plačiai naudojami širdies ir kraujagyslių ligoms (ŠKL) gydyti. Jų vartojimas yra svarbus dėl didelio antihipertenzinio aktyvumo, širdies ir nefroprotekcinių savybių.

Pastaraisiais metais AKF inhibitorių nomenklatūra nuolat plečiasi ir apima daugiau nei 30 vaistų, kurie skiriasi farmakokinetinėmis savybėmis, veikimo trukme, pirminio vaisto aktyvumu ir audinių biologinio prieinamumo laipsniu. Pagal cheminę struktūrą vaistai skiriasi tuo, kuri cheminė grupė (sulfhidrilo, karboksialkilo, fosfinilo arba hidroksamo) savo molekulėje jungiasi prie cinko jonų aktyviuose angiotenziną I konvertuojančio fermento centruose. Tačiau šie cheminės struktūros skirtumai neturi didelės įtakos klinikiniam vaistų veiksmingumui.

AKF inhibitorių klasifikacija

Visuotinai pripažinta ACEI klasifikacija vis dar neegzistuoja.

Yra įvairių AKF inhibitorių klasifikacijų.

I. Pagal cheminę struktūrą:

Su hidroksamo grupe (indrapriliu).

II. Pagal veikimo trukmę:

Trumpo veikimo (kaptoprilis).

Vidutinė veikimo trukmė (enalaprilis, delaprilis, perindoprilis).

Ilgalaikis veikimas (lizinoprilis, trandoprilis, fosinoprilis).

III. Kombinuota klasifikacija:

Tiesioginio veikimo vaistai (kaptoprilis, lizinoprilis).

Provaistai, t.y. farmakologiškai aktyvus tik po metabolinių transformacijų žmogaus organizme (enalaprilis, ramiprilis, kvinaprilis, cilazaprilis, trandolaprilis, fosinoprilis).

AKF inhibitorių klasifikacija pagal cheminę sudėtį yra populiariausia, tačiau neturi jokios praktinės vertės, nes pagrindinės farmakologinės ir farmakodinaminės vaistų savybės nepriklauso nuo to, kuri jų molekulės cheminė grupė sąveikauja su AKF aktyviaisiais centrais.

Tik keturi AKF inhibitoriai (kaptoprilis, lizinoprilis, mebenzaprilis ir ceronaprilis) turi tiesioginį biologinį aktyvumą. Visi kiti AKF inhibitoriai yra neaktyvios medžiagos ar provaistai. Tik po absorbcijos virškinimo trakte dėl hidrolizės jie virsta aktyviais metabolitais, skiriasi lipofiliškumo laipsniu.

ACE INHIBITORIAI

I klasė - lipofilinis - kaptoprilis;

IIA poklasis – lipofiliniai provaistai, daugiausia išsiskiriantys per inkstus – enalaprilis, kvinaprilis, perindoprilis, cilazoprilis;
IIB poklasis – vaistai su dviem šalinimo būdais – ramiprilis, monoprilis;
IIC poklasis, kurio eliminacija daugiausia vyksta kepenyse - trandolaprilis, spiraprilis;
III klasė – hidrofiliniai vaistai – lizinoprilis, libenzaprilis, ceronaprilis;
IV klasė - dvigubi metaloproteazių inhibitoriai - alatriaprilis, miksaeprilas, omaprilis: prieširdžių ir kitų natriuretinių peptidų, bradikinino ir neurokinino A, inaktyvavimas yra naudingesnis sergant hipertenzija, kai kraujo plazmoje yra mažas renino aktyvumas.

Jų absorbcija virškinimo trakte labai priklauso nuo AKF inhibitorių provaistų formų lipofiliškumo laipsnio. Manoma, kad lipofiliniai AKF inhibitoriai lengviau įsiskverbia į audinius nei hidrofiliniai vaistai ir todėl veiksmingai slopina per didelį vietinių (audinių) renino-angiotenzino sistemų aktyvumą.

Neveiklių AKF inhibitorių biotransformacija į aktyvius metabolitus vyksta daugiausia kepenyse, iš dalies virškinimo trakto gleivinėje ir ekstravaskuliniuose audiniuose. Sunki kepenų liga gali reikšmingai paveikti AKF inhibitorių farmakokinetiką, sumažėja jų biotransformacija.

Pagrindinis daugelio neaktyvių vaistų aktyvių ir neaktyvių metabolitų pašalinimo būdas yra ekskrecija per inkstus.

Tarp AKF inhibitorių išsiskiria keli vaistai, kurių aktyvūs metabolitai išsiskiria ne tik per inkstus, bet ir su tulžimi bei išmatomis. AKF inhibitoriai, turintys du pagrindinius šalinimo būdus, yra fosinoprilis, trandolaprilis, moeksiprilis, ramiprilis, spiraprilis. Akivaizdu, kad inkstų nepakankamumo atveju AKF inhibitoriai, turintys du eliminacijos būdus, yra saugesni ilgai vartojant, nei vaistai, kurių šalinimas daugiausia vyksta per inkstus.

AKF inhibitorių veikimo mechanizmas ir farmakologinis poveikis

Pagrindinis kliniškai reikšmingas AKF inhibitorių farmakologinis poveikis grindžiamas jų gebėjimu slopinti fermento, konvertuojančio angiotenziną I į angiotenziną II (kininazę II arba AKF), aktyvumą ir taip paveikti renino, angiotenzino ir aldosterono veikimą. sistema (RAAS).

Tik 10-15% angiotenzino II organizme susidaro dėl AKF dalyvavimo; yra alternatyvus jo biosintezės būdas, dalyvaujant fermentui chimazei. Be to, angiotenzino I pavertimas angiotenzinu II galimas, kai dalyvauja audinių plazminogeno aktyvatorius, katepsinas G, toninas ir kitos biologiškai aktyvios medžiagos.

Tuo pačiu metu kai kuriuose organuose ir audiniuose vyrauja klasikinis angiotenzino II (dešinės širdies) susidarymo kelias, kituose - alternatyva (kairioji širdis, išorinis kraujagyslių apvalkalas). Kai kuriuose audiniuose (kraujagyslių endotelis) angiotenzinas II formuojasi subalansuotai įvairiais būdais.

AKF slopinimas slopina angiotenzino II poveikį.

Yra toks farmakologinis AKF inhibitoriaus poveikis.

Neurohumoraliniai:

angiotenzino II susidarymo sumažėjimas, taip pat aldosterono sintezė ir sekrecija bei pagrindinio RAAS poveikio susilpnėjimas;

antidiuretinio hormono išsiskyrimo sumažėjimas;

kininų kaupimasis audiniuose ir kraujyje bei B 2 -bradikinino receptorių aktyvavimas, dėl kurio sustiprėja poveikis;

sumažėjęs simpatinės-antinksčių sistemos aktyvumas;

padidėjęs parasimpatinis tonas, barorefleksinių širdies ir kraujagyslių mechanizmų optimizavimas;

padidėjęs NO prostaglandinų J 2 ir E 2, prieširdžių natriurezinio peptido, audinių fibrinogeno aktyvatoriaus išsiskyrimas;

endotelino-1 sekrecijos sumažėjimas ir 1 tipo plazminogeno aktyvatoriaus inhibitoriaus susidarymas.

Hemodinamika:

sisteminio kraujospūdžio sumažėjimas, sisteminis kraujagyslių pasipriešinimas ir papildoma apkrova;

sumažintas išankstinis įkrovimas;

širdies, inkstų, centrinės nervų sistemos ir kitų organų kraujotakos gerinimas;

nuo endotelio priklausomo kraujagyslių išsiplėtimo stiprinimas;

Širdies:

atvirkštinis LVH vystymasis, miokardiofibrozė ir širdies kamerų tūrio sumažėjimas;

sulėtinti širdies pertvarkymo tempą, užkirsti kelią kairiojo skilvelio išsiplėtimui;

antiaritminis poveikis;

kardiomiocitų apsauga nuo išemijos;

Kraujagyslės:

antiproliferacinis ir antiimigracinis poveikis prieš SMC, neutrofilus ir monocitus;

pagerinti endotelio funkciją;

antitrombocitinis poveikis;

aterosklerozinių plokštelių pažeidimo prevencija;

pagerinti kraujagyslių sienelių elastines savybes.

Inkstai:

inkstų glomerulų aferentinių (atnešančių) ir, dar didesniu mastu, eferentinių (eferentinių) arteriolių išsiplėtimas ir dėl to - intraglomerulinė hipertenzija;

padidėjusi natriurezė ir diurezė su kalio susilaikymu organizme;

padidėjusi kraujotaka inkstų medulėje;

mezangialinių ląstelių, inkstų kanalėlių ir fibroblastų epitelio ląstelių proliferacijos ir hipertrofijos slopinimas, mezangialinės matricos komponentų sintezės sumažėjimas.

Metabolizmas:

atsparumo insulinui sumažėjimas;

LPVS sintezės padidėjimas, VLDL skilimas ir trigliceridų sintezės sumažėjimas;

priešuždegiminis poveikis.

Angiotenzino II, taip pat kitų RAAS efektorinių peptidų - angiotenzinogeno, I, III, IV angiotenzinogenų - poveikį audiniams lemia specifiniai angiotenzino (AT) receptoriai. Šiuo metu buvo nustatyti AT 1 -, AT 2 -, AT 4 receptoriai ir daroma prielaida, kad egzistuoja AT 3 -ir AT x -receptoriai, tačiau RAAS aktyvacijos poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai daugiausia realizuojamas per AT 1 receptorius.

Farmakokinetika

Įvairių AKF inhibitorių, aktyvių dozavimo formų ir provaistų farmakokinetikai būdingi keli skirtumai, įskaitant biologinį prieinamumą, prisijungimą prie AKF, lipofiliškumą ir pusinės eliminacijos laiką (1 lentelė).

1 lentelė

AKF inhibitorių farmakokinetika

LS	Biologinis prieinamumas,%	Prijungtas. su audiniu AKF	Lipofiliškumas	Laikotarpis pusinės eliminacijos laikas, h
Benzeprilis
Kaptoprilis
Kvinaprilis
Lisinoprilis
Perindoprilis
Ramiprilis
Trandolaprilis
Fosinoprilis
Enalaprilis

Pagal AKF inhibitorių veikimo trukmę (15 lentelė) įprasta skirstyti į:

Trumpo veikimo vaistai, kuriuos reikia gerti 3 kartus per dieną (kaptoprilis);

Ilgai veikiantys vaistai, kurie leidžia visą parą stebėti kraujospūdį, vartojant 1-2 kartus per dieną.

2 lentelė

Farmakologinio poveikio trukmė

ir AKF inhibitoriaus paskyrimo ypatybes

LS	Vystymosi pradžia. hipotezes. efektas, h.	Maks. efektas, h.	Tęsti veiksmai, h.	Grožis priėmimas	Sąveika su maistu
Kaptoprilis					↓ biologinis prieinamumas
Enalaprilis
Fosinoprilis
Ramiprilis			ne daugiau kaip 24
Lisinoprilis
Moexipril					↓ biologinis prieinamumas
Kvinaprilis			ne daugiau kaip 24
Benazeprilis			ne daugiau kaip 24
spiraprilis			ne daugiau kaip 24
Perindoprilis
Trandolaprilis

Sergant hipertenzija, AKF inhibitoriai gali būti naudojami tiek monoterapijai, tiek kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Pastaruoju metu buvo gaminamos kombinuotos AKF inhibitorių formos kartu su tiazidiniais arba į tiazidus panašiais diuretikais, kalcio antagonistais. Šios kombinuotos formos apima:

Ko Renitekas(10 mg enalaprilio ir 12,5 mg hidrochlorotiazido);

Enap N / Enap NL(enalaprilis - 10 mg ir hidrochlorotiazidas - 25 / 12,5 mg);

Enam N.(enalaprilio 10 mg ir hidrochlorotiazido 12,5 mg);

Enzix(enalaprilis -10 mg ir 2,5 mg indapamido);

Noliprel / Noliprel forte(perindoprilis – 2/4 mg ir indapamidas – 0,625 / 1,25 mg);

Kapozidas(50 mg kaptoprilio ir 25 mg hidrochlorotiazido);

Prezidentas(lizinoprilis - 10 mg ir hipotiazidas - 12,5 mg);

Delix 5 plius

Amprilan HL(2,5 mg ramiprilio ir 12,5 mg hidrochlorotiazido);

Amprilan DL(5 mg ramiprilio ir 25 mg hidrochlorotiazido);

Akkuzid(10 mg kvinaprilio ir 12,5 mg hidrochlorotiazido);

Fozidas 20(20 mg fosinoprilio ir 12,5 mg hidrochlorotiazido).

Kontraindikacijos skiriant AKF inhibitorius:

abipusė inkstų arterijos stenozė;

vieno inksto arterijos stenozė;

sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino kiekis serume didesnis nei 300 μmol / l);

sunki hiperkalemija (daugiau kaip 5,5 mmol / l);

sunki arterinė hipotenzija (SBP)<90 мм рт.ст.);

aortos stenozė ir kitos kliūtys kraujui nutekėti iš kairiojo skilvelio;

nėštumas;

laktacija;

vaikystė;

hematologiniai sutrikimai (porfirija, leukopenija, sunki anemija);

individualus padidėjęs jautrumas grupės vaistams.

Kai kurie tyrinėtojai įtraukia lėtinį hepatitą ir kepenų cirozę į kontraindikacijų spektrą skiriant AKF inhibitorių.

Siekiant išvengti anafilaksinių reakcijų, hemodializės metu naudojant poliakrilonitrilo membranas AKF inhibitorių skirti negalima. Šių vaistų vartojimą reikia nutraukti prieš desensibilizuojant bičių nuodais.

Šalutinis AKF inhibitorių poveikis dėl dviejų priežasčių: hipotenzinio poveikio (ortostatinės hipotenzijos, galvos svaigimo) ir plazmos bei audinių AKF slopinimo. Juos galima suskirstyti į dvi pagrindines grupes:

I grupė - specifinis šalutinis poveikis:

sausas kosulys be plaučių ligos požymių;

inkstų funkcijos pablogėjimas, proteinurija;

alerginės reakcijos (angioneurozinė edema);

hematopoezės slopinimas (leukopenija, trombocitopenija, eritropenija) iki agranulocitozės.

II grupė - nespecifinis šalutinis poveikis:

dispepsiniai sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, pilvo skausmas);

skonio pažeidimas (skonio praradimas, metalo skonis burnoje);

sutrikusi kepenų funkcija (cholestazė);

aftiniai burnos gleivinės pažeidimai;

psichikos sutrikimai (apatija, astenija).

Gydant AKF inhibitorių, galima pastebėti daugelio laboratorinių parametrų pasikeitimą. Taigi kraujyje padidėja šlapalo, kreatinino, bilirubino, AST, ALT kiekis.

Daugeliu atvejų šios nepageidaujamos reakcijos išnyksta sumažinus dozę arba nutraukus vaisto vartojimą.

Sąveika

Kai AKF inhibitorius vartojamas kaip kompleksinio gydymo dalis, reikia atsižvelgti į galimą sąveikos su kitais vaistais poveikį, kuris gali būti skirtingas. AKF inhibitoriai gerai derinami su daugeliu kardiologijos klinikoje naudojamų vaistų: kalcio antagonistais, β blokatoriais, tiazidais ir kilpiniais diuretikais. Kartu vartojant AKF inhibitorių su tiazidiniais ir kilpiniais diuretikais, sustiprėja hipotenzinis poveikis ir sumažėja hipokalemijos rizika. Priešingai, AKF vartojimas kartu su kalį tausojančiais diuretikais ir kalio preparatais yra susijęs su padidėjusia hiperkalemijos rizika.

NVNU silpnina AKF inhibitorių hipotenzinį poveikį, sutrikdo prostaglandinų E 2 ir J 2 sintezę. Sumažėjus RAAS aktyvumui, silpnėja AKF inhibitoriaus antihipertenzinis poveikis. HOPE rezultatų analizė parodė, kad į ramiprilį pridėjus acetilsalicilo rūgšties, sumažėjo mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių sistemos, palyginti su gydymu vien AKF inhibitoriais.

AKF inhibitoriai padidina audinių jautrumą insulinui, todėl padidėja insulino preparatų ir sulfonilkarbamido darinių hipoglikeminis poveikis. Į tai reikia atsižvelgti gydant cukriniu diabetu sergančius pacientus.

Jei AKF inhibitorius skiriamas pacientams, gydomiems alopurinoliu, citostatikais, imunosupresantais, dėl padidėjusio mielotoksinio poveikio gali padidėti leukopenijos išsivystymo rizika.

Kompleksinio arterinės hipertenzijos gydymo pagrindas yra AKF inhibitoriai – angiotenziną konvertuojančio fermento blokatoriai. Kartu su diuretikais jie per trumpą laiką stabilizuoja kraujospūdį ir ilgą laiką palaiko normas.

AKF inhibitoriai naudojami arterinei hipertenzijai gydyti

AKF inhibitoriai - kas tai?

Angiotenziną konvertuojantys inhibitoriai Tai natūralios ir sintetinės medžiagos, slopinančios vazokonstrikcinio fermento angiotenzino gamybą inkstuose.

Šis veiksmas leidžia vartoti vaistus:

širdies kraujotakos sumažėjimas, dėl kurio sumažėja gyvybiškai svarbių organų našta;
apsaugoti inkstus nuo slėgio šuolių (hipertenzija) ir cukraus pertekliaus organizme (diabetas).

Šiuolaikiniai AKF inhibitorių grupės antihipertenziniai vaistai turi ilgalaikį ir stabilų poveikį. Vaistai turi minimalų šalutinių poveikių sąrašą ir yra lengvai naudojami.

AKF inhibitorių klasifikacija

Priklausomai nuo cheminės sudėties, angiotenziną konvertuojančius inhibitorius sudaro kelios pagrindinės grupės - karboksilo, fosfinilo, sulfhidrilo. Visi jie turi skirtingą išsiskyrimo iš organizmo laipsnį ir asimiliacijos skirtumus. Dozavimas skiriasi, tačiau tai priklauso nuo ligos savybių ir apskaičiuoja gydytojas.

Lentelė „Šiuolaikinių angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių grupių lyginamoji charakteristika“

Geriausių vaistų grupė ir sąrašas (pavadinimai)	Pusinės eliminacijos laikas nuo kūno, valandos	Išskyrimas per inkstus,%	Dozavimas ir dozių skaičius per dieną
Karboksilo
Lisinoprilis	12–13	72	2,5-10 mg vieną kartą per parą
Enalaprilis	11	89
Kvinaprilis	3	77	10-40 mg vieną kartą per parą
Ramiprilis	11	85	2,5-10 mg vieną kartą per parą
Cilazaprilis	10	82	1,25 mg vieną kartą per parą
Sulfrilas
Kaptoprilis	2	96	25–100 mg 3 kartus per dieną
Benazeprilis	11	87	2,5 - 20 mg 2 kartus per dieną
Zofenoprilis	4–5	62	7,5-30 mg
Fosfinilas
Fosinoprilis	12	53	10-40 mg kartą per savaitę

Atsižvelgiant į terapinio poveikio trukmę, vaistai spaudimui taip pat turi keletą grupių:

Trumpo veikimo vaistai (kaptoprilis). Tokius inhibitorius reikia gerti 3-4 kartus per dieną.
Vidutinės trukmės vaistai (benazeprilis, zofenoprilis, enalaprilis). Tokių vaistų pakanka gerti bent 2 kartus per dieną.
Ilgai veikiantys AKF blokatoriai (cilazaprilis, lizinoprilis, kvinaprilis, fosinoprilis). Vaistai yra tinkami norint sumažinti spaudimą, vartojant vieną dozę per dieną.

Vaistų sąrašas priklauso naujausios kartos vaistams ir prisideda prie AKF slopinimo kraujyje, audiniuose (inkstuose, širdyje, kraujagyslėse). Tuo pačiu metu naujos kartos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai ne tik mažina aukštą kraujospūdį, bet ir apsaugo žmogaus vidaus organus - jie teigiamai veikia širdies raumenį ir stiprina smegenų kraujagyslių sienas. inkstai.

AKF inhibitorių veikimas

AKF blokatorių veikimo mechanizmas yra slopinti inkstuose gaminamo vazokonstrikcinio fermento (angiotenzino) gamybą. Vaistas veikia renino-angiotenzono sistemą, neleidžia angiotenzino 1 paversti angiotenzinu 2 (hipertenzijos provokatoriumi), o tai normalizuoja kraujospūdį.

Išskirdami azoto oksidą, angiotenzino receptorių blokatoriai sulėtina bradikinino, atsakingo už kraujagyslių sienelių išsiplėtimą, skilimą. Dėl to pagrindinis gydomasis poveikis pasiekiamas sergant hipertenzija - angiotenzino 2 receptorių blokavimas, aukšto tono pašalinimas arterijose ir slėgio stabilizavimas.

Indikacijos angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriams

Naujausios kartos AKF blokatorių antihipertenziniai vaistai yra sudėtingi vaistai.

Tai leidžia juos naudoti šiose būsenose:

su įvairių etimologijų hipertenzija;
su širdies nepakankamumu (sumažėjusi kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija arba jos hipertrofija);
su inkstų nepakankamumu (glomerulonefritas, pielonefritas, diabetinė nefropatija, hipertenzinė nefropatija);
po insulto, kai slėgis kyla aukštyn;
su ankstesniu miokardo infarktu.

Esant stipriam kreatinino klirenso sumažėjimui (tai atsitinka esant inkstų nepakankamumui ir gresia hiperkalemija), AKF blokatorių vartojimas yra ribojamas arba pakeičiamas kitais vaistais.

AKF inhibitorių vartojimo ypatybės

Antihipertenziniai vaistai duos didesnį gydomąjį poveikį, jei bus atsižvelgta į pagrindines jų vartojimo ypatybes:

Inhibitoriai turi būti vartojami vieną valandą prieš valgį, laikantis gydytojo nurodytos dozės ir dozių skaičiaus.
Nenaudokite druskos pakaitalų. Tokiuose maisto analoguose yra kalio, kuris jau susikaupia organizme gydant AKF blokatoriais. Dėl tos pačios priežasties nerekomenduojama piktnaudžiauti maistu, kuriame yra kalio (kopūstai, salotos, apelsinai, bananai, abrikosai).
Jūs negalite vartoti nesteroidinių priešuždegiminių vaistų (ibuprofeno, nurofeno, brufeno) lygiagrečiai su inhibitoriais. Tokie vaistai sulėtina vandens ir natrio išsiskyrimą iš organizmo, o tai sumažina angiotenziną konvertuojančių fermentų blokatorių poveikį.
Nuolat stebėkite spaudimą ir inkstų funkciją.
Nenutraukite gydymo kurso be gydytojo žinios.

Nerekomenduojama derinti vaistų su gėrimais, kuriuose yra kofeino, taip pat su alkoholiu, geriausia gerti tabletes ar lašus su paprastu vandeniu.

Nevartokite kartu su inhibitoriais ibuprofenu ir panašiais vaistais

Kontraindikacijos

Kartu su plačiu jų vartojimu gydant arterinę hipertenziją, AKF blokatoriai turi daug kontraindikacijų. Jie gali būti sąlygiškai suskirstyti į absoliučius (griežtai draudžiama naudoti) ir santykinius (taikymas priklauso nuo klinikinio vaizdo, kai rezultatas pateisina galimą žalą).

Lentelė „Pagrindinės angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių vartojimo kontraindikacijos“

Apribojimų tipas	Kontraindikacijos
Absoliutus	Abiejų inkstų arterijų sienelių patologinis susiaurėjimas
	Sumažėjusi inkstų funkcija (padidėjęs kreatinino kiekis iki 300 μmol/l)
	Hiperkalemija (kalio perteklius organizme, galintis sutrikdyti širdies ritmą)
	Padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai
	Nėštumas ir žindymo laikotarpis
	Vaikai iki 5 metų amžiaus
Giminaitis	Sistolinio slėgio sumažėjimas žemiau 95 mm. rt. Art. Jei per antrąjį priėmimą slėgis normalizavosi, gydymą galima tęsti.
	Vidutinis inkstų nepakankamumas ir hiperkalemija
	Hepatitas ūminėje stadijoje
	Kraujo linijų pažeidimas (agranulocitozė, sunki anemija, trombocitopenija)

Svarbu suprasti, kad AKF inhibitoriai yra rimti vaistai, kurie gali būti ir kenksmingi, ir naudingi. Todėl būtina griežtai laikytis specialisto rekomendacijų ir nepaisyti kontraindikacijų.

AKF inhibitorių šalutinis poveikis

AKF receptorių blokatoriai teigiamai veikia žmogaus organizmą gydant arterinę hipertenziją.

Nepaisant to, vaistai gali sukelti tam tikras neigiamas gyvybinių sistemų reakcijas:

Kosulys. Nėra tokių AKF inhibitorių, kurie nesukeltų kosulio. Vienu ar kitu laipsniu antihipertenziniai vaistai sukelia panašų simptomą. Jei jis yra sunkus, geriau kreiptis į gydytoją.
Virškinimo trakto sutrikimai - stiprus vėmimas ir ilgas viduriavimas.
Niežėjimas ir paraudimas ant odos.
Padidėjęs kalio kiekis kraujyje, kurį lydi širdies ritmo sutrikimas, dusulys, galūnių dilgčiojimas, dirglumas, sumišimas.
Gerklės, liežuvio, veido patinimas. Karščiavimas, gerklės skausmas, diskomfortas krūtinėje, apatinių galūnių patinimas.

Vartojant inhibitorius gali atsirasti gerklės patinimas

Pirmą kartą vartojant šį vaistą, burnoje gali būti metalo ar sūrus skonis. Be to, gydymo pradžioje galvos svaigimas bus ryškiausias ir galimas gedimas.

Kitas svarbus šalutinis AKF inhibitorių vartojimo poveikis yra inkstų funkcijos sutrikimas. Tai atsitinka, kai inkstų nepakankamumas pasireiškia ūminėje stadijoje.

Gydant hipertenziją, AKF inhibitoriai laikomi efektyviausiais vaistais. Vaistai slopina angiotenzino gamybą inkstuose ir taip prisideda prie kraujospūdžio normalizavimo. Dėl plataus veikimo mechanizmo tokie vaistai vartojami sergant širdies ir inkstų nepakankamumu, gydant įvairios kilmės arterinę hipertenziją. Svarbiausia yra ne savarankiškai gydytis ir pranešti apie visus pokyčius gydytojui. Tai padės išvengti neigiamų pasekmių.