Madopar søknad. Madopar - bruksanvisning. Kryss-legemiddelinteraksjoner

Forberedelse: MADOPAR ® "125"

Virkestoff: benserazid, levodopa
ATX-kode: N04BA02
KFG: Antiparkinsonmedisin - en kombinasjon av en dopaminforløper og en perifer dopa-dekarboksylasehemmer
ICD-10-koder (indikasjoner): G20, G21, G25.8
KFU-kode: 02.06.01.01.01
Reg. nummer: P nr. 014068/01
Registreringsdato: 22.07.08
Eier reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Sveits)

DOSERINGSFORM, SAMMENSETNING OG EMBALLASJE

Madopar ® "125"

Kapsler hard gelatinøs, ugjennomsiktig, med en rosa-kjøttfarget kropp og en lyseblå hette, merket "ROCHE" i svart; innholdet i kapslene er et fint granulært pulver av lys beige farge, noen ganger sammenkrøllet, med en svak lukt.

Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose, talkum, povidon, magnesiumstearat.

Kapselhettesammensetning:
Sammensetningen av kapselkroppen: jernfarge rødt oksid, titandioksid, gelatin.

Madopar ® GSS "125"

Kapsler hard gelatinøs, ugjennomsiktig, med en lyseblå kropp og en mørkegrønn hette, merket "ROCHE" med rustrødt blekk; innholdet i kapslene er fint granulært pulver av hvit eller lett gulaktig farge, noen ganger krøllete, med en svak lukt.

Hjelpestoffer: hypromellose, hydrogenert vegetabilsk olje, kalsiumhydrogenfosfat, mannitol, povidon, talkum, magnesiumstearat.

Kapselhettesammensetning: fargestoff indigokarmin, fargestoff jernoksid gult, titandioksid, gelatin.
Sammensetningen av kapselkroppen: fargestoff indigokarmin, titandioksid, gelatin.

100 stykker. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.

Madopar ® "125" hurtigvirkende tabletter (dispergerbare)

Dispergerbare tabletter hvit eller off-white, sylindrisk, ca. 11 mm i diameter, ca. 4,2 mm tykk, flat på begge sider, med skrå kant, luktfri eller svak, lett marmorert, gravert med "ROCHE 125" på den ene siden og en bruddlinje - en annen.

Hjelpestoffer: vannfri sitronsyre, pregelatinisert maisstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat.

100 stykker. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.

Madopar ® "250"

Piller blek rød med små sprut, sylindrisk, 12,6-13,4 mm i diameter, 3-4 mm tykk, flat, med skråkant, med en svak lukt, med en kryssformet linje, gravert "ROCHE" og en sekskant på den ene siden , med en kryssformet linje på den andre siden.

Hjelpestoffer: mannitol, kalsiumhydrogenfosfat, mikrokrystallinsk cellulose, pregelatinisert maisstivelse, krospovidon, etylcellulose, rødt jernoksidfargestoff, kolloidalt silisiumdioksid (vannfritt), natriumdokusat, magnesiumstearat.

100 stykker. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.

MADOPAR INSTRUKSJONER FOR EN SPESIALIST.
Beskrivelsen av stoffet er godkjent av produsenten.

FARMAKOLOGISK EFFEKT

Kombinert antiparkinsonmedisin som inneholder en dopaminforløper og en perifer dekarboksylasehemmer.

Ved parkinsonisme produseres hjernenevrotransmitteren dopamin i de basale gangliene i utilstrekkelige mengder. Levodopa er en metabolsk forløper for dopamin og trenger, i motsetning til sistnevnte, godt gjennom BBB.

Etter oral administrering dekarboksyleres levodopa raskt til dopamin i både cerebralt og ekstracerebralt vev. Som et resultat når det meste av administrert levodopa ikke basalgangliene, og perifert dopamin forårsaker ofte bivirkninger. Derfor er det nødvendig å blokkere den ekstracerebrale dekarboksyleringen av levodopa. Dette oppnås ved samtidig administrering av levodopa og benserazid, en perifer dekarboksylasehemmer.

Madopar ® er en kombinasjon av disse stoffene i forholdet 4:1, som er optimalt og har samme effekt som levodopa i høye doser.

Hurtigvirkende (dispergerbare) tabletter er spesielt indisert for pasienter med dysfagi, så vel som for pasienter som trenger en raskere innsettende medikamentell virkning.

GSS-kapsler er en spesiell doseringsform med vedvarende frigjøring av aktive stoffer i magen, hvor kapselen blir liggende fra 3 timer til 6 timer.

Den nøyaktige mekanismen for rastløse ben-syndrom er ukjent, men det dopaminerge systemet spiller en viktig rolle i patogenesen av dette syndromet.

FARMAKOKINETIKK

Suging

Madopar ® kapsler "125" osv. tabletter Madopar ® "250" . Levodopa og benserazid absorberes hovedsakelig i den øvre tynntarmen. C max for levodopa i plasma nås ca. 1 time etter administrering. Den absolutte biotilgjengeligheten av levodopa er gjennomsnittlig 98 % (74-112 %). Madopar ® kapsler og tabletter er bioekvivalente.

C max og AUC for levodopa øker proporsjonalt med dosen (i doseområdet for levodopa fra 50 til 200 mg).

Matinntak reduserer hastigheten og omfanget av absorpsjon av levodopa. Når Madopar® forskrives etter et normalt måltid, er C max for levodopa i plasma 30 % lavere og oppnås senere. Absorpsjonsgraden av levodopa reduseres med 15 %.

Madopar ® hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125". De farmakokinetiske profilene til levodopa etter inntak av Madopar® i denne doseringsformen er lik de etter inntak av Madopar® tabletter og kapsler, men tiden for å nå C max har en tendens til å bli forkortet. Absorpsjonsparametrene til hurtigvirkende (dispergerbare) tabletter er mindre variable hos forskjellige pasienter enn med konvensjonelle doseringsformer.

Madopar ® GSS "125", k kapsler med modifisert utgivelse. Madopar ® GSS "125" har andre farmakokinetiske egenskaper enn konvensjonelle og dispergerbare doseringsformer. De aktive stoffene frigjøres sakte i magen. C max i plasma er 20-30 % mindre enn for konvensjonelle doseringsformer, og nås ca. 3 timer etter administrering. Dynamikken i plasmakonsentrasjon er preget av en lengre T 1/2 enn for konvensjonelle doseringsformer, noe som overbevisende indikerer en kontinuerlig modifisert frigjøring av aktive stoffer. Biotilgjengeligheten til Madopar ® GSS "125" er 50-70 % av biotilgjengeligheten til Madopar ® "125" kapsler av Madopar ® "250" tabletter og er ikke avhengig av matinntak. Å spise påvirker ikke C max for levodopa, som nås 5 timer etter inntak av Madopar ® GSS "125".

Fordeling

Levodopa passerer gjennom BBB via et mettbart transportsystem. Bindes ikke til plasmaproteiner, Vd er 57 liter. AUC for levodopa i cerebrospinalvæske er 12 % av det i plasma.

Benserazid i terapeutiske doser trenger ikke inn i BBB. Det akkumuleres hovedsakelig i nyrene, lungene, tynntarmen og leveren.

Metabolisme

Levodopa metaboliseres via to hovedveier (dekarboksylering og o-metylering) og to sideveier (transaminering og oksidasjon).

Aromatisk aminosyre dekarboksylase omdanner levodopa til dopamin. De viktigste sluttproduktene av denne metabolske veien er homovanilliske og dihydroksyfenyleddiksyrer.

COMT metylerer levodopa for å danne 3-o-metyldopa. T 1/2 av denne hovedmetabolitten fra plasma er 15-17 timer, og hos pasienter som får terapeutiske doser av Madopar, oppstår dens akkumulering.

En reduksjon i perifer dekarboksylering av levodopa når det administreres sammen med benserazid fører til høyere plasmakonsentrasjoner av levodopa og 3-o-metyldopa og lavere plasmakonsentrasjoner av katekolaminer (dopamin, noradrenalin) og fenolkarboksylsyrer (homovanileddiksyre, dihydrofensyre).

I tarmslimhinnen og leveren hydroksyleres benserazid for å danne trihydroksybenzylhydrazin, som er en potent hemmer av aromatisk aminosyredekarboksylase.

Uttak

På bakgrunn av hemming av perifer dekarboksylase er T 1/2 av levodopa ca. 1,5 timer Plasmaclearance av levodopa er ca. 430 ml/min.

Benserazid elimineres nesten fullstendig ved metabolisme. Metabolitter skilles hovedsakelig ut i urinen - 64% og, i mindre grad, i avføringen - 24%.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Det er ingen data på farmakokinetikken til levodopa hos pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon.

Hos eldre pasienter (65-78 år) med Parkinsons sykdom øker T 1/2 og AUC svakt (med ca. 25 %), noe som ikke er en klinisk signifikant endring.

INDIKASJONER

Parkinsons sykdom, inkludert:

Hos pasienter med dysfagi, med akinesi i de tidlige morgentimer og på ettermiddagen, pasienter med fenomenet "uttømming av effekten av en enkelt dose" eller "økning i latensperioden før utbruddet av den kliniske effekten av stoffet" (hovedsakelig Madopar ® hurtigvirkende tabletter "125");

Hos pasienter med alle typer svingninger i virkningen av levodopa, nemlig "peak dose dyskinesi" og "end-dose-fenomen", for eksempel immobilitet om natten (hovedsakelig Madopar ® GSS "125").

Restless legs syndrom:

Idiopatisk Restless Legs Syndrome;

Restless legs syndrom hos pasienter med nyresvikt i dialyse.

DOSERINGSMODUS

Legemidlet bør tas, hvis mulig, minst 30 minutter før eller 1 time etter et måltid.

Behandlingen bør startes gradvis, og dosen justeres individuelt til den optimale terapeutiske effekten er oppnådd. Doseringsretningslinjene gitt nedenfor bør betraktes som generelle retningslinjer.

Kapslene Madopar ® "125" skal svelges hele uten å tygge.

Kapsler Madopar ® GSS "125" bør svelges hele uten å tygge; de må ikke åpnes før bruk for å unngå å miste effekten av den kontinuerlige, kontrollerte frigjøringen av virkestoffet.

Madopar ® "250" tabletter kan knuses for å lette svelging.

Hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125" skal løses i 25-50 ml vann. Tabletten løses helt opp i løpet av få minutter med dannelse av en melkehvit løsning, som bør tas senest 30 minutter etter at tabletten er oppløst. Siden det raskt kan dannes et bunnfall, anbefales det å røre løsningen før bruk.

Standard doseringsregime

Parkinsons sykdom

På et tidlig stadium av Parkinsons sykdom anbefales det å starte behandling med Madopar® i en dose som inneholder 50 mg levodopa + 12,5 mg benserazid 3-4 ganger daglig. Hvis det tolereres godt, bør dosen økes gradvis, avhengig av pasientens respons.

Den optimale effekten oppnås som regel med en daglig dose som inneholder 300-800 mg levodopa + 75-200 mg benserazid, tatt i 3 eller flere doser. Det kan ta 4 til 6 uker før optimal effekt oppnås. En ytterligere økning av den daglige dosen, om nødvendig, bør utføres med intervaller på 1 måned.

Gjennomsnittlig vedlikeholdsdose er 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazid) Madopar ® 3-6 ganger daglig. Administrasjonshyppigheten (minst 3 ganger) i løpet av dagen bør fordeles for å sikre optimal effekt. For å optimalisere effekten kan det være nødvendig å erstatte Madopar ® "125" i form av konvensjonelle kapsler og Madopar ® "250" i form av konvensjonelle tabletter med Madopar ® hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125" eller Madopar ® GSS "125".

Restless legs syndrom

Legemidlet bør tas 1 time før sengetid, med en liten mengde mat. Maksimal daglig dose er 500 mg Madopar ® (400 mg levodopa + 100 mg benserazid).

Idiopatisk Restless Legs Syndrome med søvnforstyrrelser

Startdosen er 62,5-125 mg, maksimal dose er 250 mg. Ved utilstrekkelig effekt bør dosen av Madopar® økes til 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg benserazid).

Idiopatisk Restless Legs Syndrome med søvn- og søvnforstyrrelser

Startdosen er 1 kapsel Madopar ® GSS "125" og 1 kapsel Madopar ® "125" 1 time før sengetid. Ved utilstrekkelig effekt bør dosen av Madopar ® GSS "125" økes til 250 mg (2 kapsler).

Idiopatisk restless legs syndrom med forstyrrelser i løpet av dagen

I tillegg: 1 dispergerbar tablett eller 1 kapsel Madopar ® "125", maksimal daglig dose av Madopar ® - 500 mg (400 mg levodopa og 100 mg benserazid).

Restless Legs Syndrome hos pasienter med kronisk nyresvikt i dialyse

Legemidlet er foreskrevet i en dose på 125 mg (1 dispergerbar tablett eller 1 kapsel Madopar ® "125") 30 minutter før dialysestart.

Doseringsregime i spesielle tilfeller

Parksinsons sykdom

Madopar ® kan kombineres med andre antiparkinsonmedisiner. Men ettersom behandlingen fortsetter, kan det være nødvendig å redusere dosen av andre legemidler eller gradvis seponere dem.

Madopar ® hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125" - en spesiell doseringsform for pasienter med dysfagi eller akinesi tidlig om morgenen og på ettermiddagen eller for pasienter med fenomenet "uttømming av effekten av en enkelt dose" eller "økning i latensperioden før utbruddet av den kliniske effekten av stoffet".

Hvis pasienten i løpet av dagen har sterke motoriske svingninger (fenomenet "uttømming av effekten av en enkelt dose", fenomenet "på-av"), anbefales det enten hyppigere inntak av tilsvarende mindre enkeltdoser, eller - som er å foretrekke - bruk av Madopar ® GSS "125".

Overgangen til Madopar ® GSS "125" gjøres best fra en dag til en annen, og starter med morgendosen. Du bør la samme daglige dose og kur være som når du tar Madopar ® "125" og Madopar ® "250".

Etter 2-3 dager økes dosen gradvis med ca. 50%. Pasienter bør advares om at tilstanden deres midlertidig kan forverres. På grunn av særegenhetene til doseringsformen Madopar ® GSS "125" begynner å virke noe senere.

Den kliniske effekten kan oppnås raskere ved å foreskrive Madopar ® GSS "125" sammen med kapsler Madopar ® "125" eller Madopar ® hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125". Dette kan være optimalt som første morgendose, som bør være litt høyere enn neste dose.

Dosen av Madopar ® GSS "125" bør velges sakte og nøye, og intervallet mellom doseendringer bør være minst 2-3 dager.

Hos pasienter med symptomer på sykdommen manifestert om natten, ble en positiv effekt oppnådd ved gradvis å øke kveldsdosen av Madopar ® GSS "125" til 250 mg (2 kapsler) før sengetid.

Med en uttalt effekt av Madopar ® GSS "125" (dyskinesi), bør intervallene mellom dosene økes og enkeltdosen reduseres.

Dersom Madopar ® GSS "125" ikke er effektiv nok selv ved en daglig dose tilsvarende 1500 mg levodopa, anbefales det å gå tilbake til den tidligere brukte behandlingen med Madopar ® "125", Madopar ® "250" eller Madopar ® fast- virkende tabletter (dispergerbare) "125".

Spontane bevegelser som chorea eller atetose i de senere stadier av behandlingen kan elimineres eller svekkes ved å redusere dosen.

Ved langvarig terapi kan episoder med "frysing", "utmattelse" og "på-av"-fenomener oppstå. I episoder med «frysing», «uttømmingsfenomen» deles medikamentdosen (reduser enkeltdosen eller forkorter intervallet mellom doser av legemidlet), og når «på-av»-fenomenet oppstår, økes enkeltdosen med synkende antall doser. Deretter kan du prøve å øke dosen igjen for å øke effektiviteten av behandlingen.

Ha pasienter med lett til moderat nedsatt nyrefunksjon dosejustering er ikke nødvendig. Madopar ® tolereres godt av pasienter som får hemodialyse.

Restless legs syndrom

For å utelukke en økning i symptomene på rastløse ben-syndrom (tidlig opptreden i løpet av dagen, økt alvorlighetsgrad og involvering av andre deler av kroppen), bør den daglige dosen ikke overstige den anbefalte maksimale dosen av Madopar ® - 500 mg (400 mg av levodopa + 100 mg benserazid).

Med en økning i kliniske symptomer, bør dosen av levodopa reduseres eller levodopa bør gradvis seponeres og annen behandling bør foreskrives.

BIVIRKNING

Fra siden av sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: agitasjon, angst, søvnløshet, hallusinasjoner, delirium, forbigående desorientering (spesielt hos eldre pasienter og hos pasienter med en historie med disse symptomene), depresjon, hodepine, svimmelhet, i de senere stadier av behandlingen, noen ganger - spontane bevegelser (som chorea eller atetose), episoder med "frysing", svekkelse av effekten ved slutten av doseperioden (fenomenet "utmattelse"), fenomenet "av-på", alvorlig døsighet, episoder med plutselig døsighet, økte manifestasjoner av syndrom av "rastløse ben".

Fra fordøyelsessystemet: anoreksi, kvalme, oppkast, diaré; i noen tilfeller - tap eller endring i smak, tørrhet i munnslimhinnen.

Fra det kardiovaskulære systemet: arytmier, ortostatisk hypotensjon (svekkes etter reduksjon av Madopar-dosen), arteriell hypertensjon.

Fra luftveiene: rhinitt, bronkitt.

Fra det hematopoetiske systemet: sjelden - hemolytisk anemi, forbigående leukopeni, trombocytopeni.

Dermatologiske reaksjoner: sjelden - kløe, utslett.

Fra laboratorieparametere: noen ganger - en forbigående økning i aktiviteten til levertransaminaser og alkalisk fosfatase, en økning i blod urea nitrogen, en endring i fargen på urin til rød, mørkere når du står.

Andre: febril infeksjon.

KONTRAINDIKASJONER

Dekompensert dysfunksjon av organene i det endokrine systemet;

Dekompensert leverdysfunksjon;

Dekompensert nedsatt nyrefunksjon (bortsett fra pasienter med rastløse ben-syndrom som får dialyse);

Sykdommer i det kardiovaskulære systemet i stadiet av dekompensasjon;

Psykisk sykdom med en psykotisk komponent;

glaukom med lukket vinkel;

Samtidig mottak med ikke-selektive MAO-hemmere, en kombinasjon av MAO type A og MAO type B-hemmere;

Alder under 25;

Kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder;

Svangerskap;

Ammingsperiode (amming);

Overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

GRAVIDITET OG AMMING

Madopar ® er kontraindisert ved graviditet og kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder, på grunn av mulig brudd på utviklingen av skjelettet hos fosteret.

Hvis det oppstår graviditet under behandling med Madopar®, bør legemidlet seponeres umiddelbart.

V eksperimentell forskning det er vist hos dyr at Madopar ® kan forårsake forstyrrelser i utviklingen av skjelettet hos fosteret.

Det er ikke kjent om benserazid utskilles i morsmelk. Hvis det er nødvendig å bruke Madopara® under amming, bør amming avbrytes, siden det er umulig å utelukke skjelettutviklingsforstyrrelser hos et barn.

SPESIELLE INSTRUKSJONER

Personer med overfølsomhet for stoffet kan utvikle passende reaksjoner.

Bivirkninger fra mage-tarmkanalen, som er mulige i det innledende stadiet av behandlingen, elimineres stort sett hvis Madopar tas med en liten mengde mat eller væske, samt med en langsom økning i dosen.

Pasienter med åpenvinklet glaukom bør få målt det intraokulære trykket regelmessig fordi levodopa i teorien kan øke det intraokulære trykket.

Under behandlingen bør funksjonen til leveren og nyrene, og blodtellingen overvåkes.

Pasienter med diabetes mellitus bør ofte overvåke blodsukkernivået og justere dosen av orale hypoglykemiske legemidler.

Hvis mulig, bør behandlingen med Madopar ® fortsette så lenge som mulig før generell anestesi, med unntak av halotan anestesi. Siden en pasient som får Madopar® kan oppleve svingninger i blodtrykk og arytmier under halotananestesi, bør Madopar® avbrytes 12-48 timer før operasjonen. Etter operasjonen gjenopptas behandlingen, og dosen økes gradvis til forrige nivå.

Madopar ® bør ikke avbrytes brått. Brå seponering av stoffet kan føre til utvikling av ZNS (feber, muskelstivhet, samt mulige mentale endringer og en økning i serum CPK), som kan ta en livstruende form. Hvis slike symptomer oppstår, bør pasienten være under medisinsk tilsyn (hospitalisering om nødvendig) og få passende symptomatisk behandling, som kan omfatte re-forskrivning av Madopar® etter en passende vurdering av pasientens tilstand.

Depresjon kan være en klinisk manifestasjon av den underliggende sykdommen (parkinsonisme, restless legs syndrome) og kan også oppstå under Madopar®-behandling. Pasienter som tar Madopar® bør overvåkes nøye for mulig forekomst av psykiatriske bivirkninger.

Hos noen pasienter med Parkinsons sykdom ble utseendet av atferdsmessige og kognitive forstyrrelser som et resultat av ukontrollert bruk av økende doser av stoffet notert, til tross for legens anbefalinger og et betydelig overskudd av de terapeutiske dosene av stoffet.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og bruke mekanismer

Ved døsighet, plutselige episoder med døsighet, bør pasienten nekte å kjøre bil eller arbeide med maskiner og mekanismer. Når disse symptomene vises, bør muligheten for dosereduksjon eller seponering av behandlingen vurderes.

OVERDOSE

Symptomer:økte manifestasjoner av bivirkninger - arytmi, forvirring, søvnløshet, kvalme og oppkast, patologiske ufrivillige bevegelser. Når du tar en doseringsform med vedvarende frigjøring av aktive stoffer (Madopar ® GSS "125") i magen, kan symptomene bli forsinket.

Behandling: symptomatisk terapi - respiratoriske analeptika, antiarytmika, antipsykotika; vitale funksjoner må overvåkes. Ved bruk av en doseringsform med vedvarende frigjøring av aktive stoffer (Madopar ® GSS "125"), bør ytterligere absorpsjon av legemidlet forhindres.

NARKOTIKAHANDEL

Farmakokinetisk interaksjon

Med samtidig bruk av triheksyfenidil (et antikolinergisk legemiddel), reduserer det hastigheten, men ikke graden av absorpsjon av levodopa. Utnevnelsen av trihexyphenidil sammen med Madopar ® GSS "125" påvirker ikke farmakokinetikken til levodopa.

Ved samtidig bruk av antacida sammen med Madopar ® GSS reduseres absorpsjonsgraden av levodopa med 32 %.

Jernsulfat reduserer C max i blodplasma og AUC-verdien av levodopa med 30-50 %; disse endringene er i noen tilfeller klinisk signifikante.

Metoklopramid øker absorpsjonshastigheten av levodopa.

Levodopa inngår ikke farmakokinetiske interaksjoner med bromokriptin, amantadin, selegilin og domperidon.

Farmakodynamisk interaksjon

Antipsykotika, opioidreseptoragonister og antihypertensiva som inneholder reserpin hemmer effekten av Madopar®.

Hvis det er nødvendig å foreskrive Madopar ® til pasienter som får irreversible ikke-selektive MAO-hemmere, bør det gå minst 2 uker fra det øyeblikket MAO-hemmeren seponeres til starten av Madopar ®.

Selektive type B MAO-hemmere (inkludert selegilin, rasagilin) og type A selektive MAO-hemmere (moklobemid) kan foreskrives under behandling med Madopar®. Samtidig anbefales det å justere dosen av levodopa, avhengig av pasientens individuelle behov når det gjelder effekt og toleranse.

Kombinasjonen av MAO type A og MAO type B-hemmere tilsvarer å ta en ikke-selektiv MAO-hemmer, derfor bør en slik kombinasjon ikke administreres samtidig med Madopar®.

Madopar® bør ikke administreres samtidig med sympatomimetika (epinefrin, noradrenalin, isoproterenol, amfetamin), siden levodopa kan potensere deres virkning. Hvis samtidig administrering fortsatt er nødvendig, bør tilstanden til det kardiovaskulære systemet overvåkes nøye, og om nødvendig bør dosen av sympatomimetika reduseres.

Kanskje den kombinerte bruken av stoffet med andre antiparkinsonmedisiner (antikolinerge, amantadin, dopaminagonister), mens ikke bare ønskelige, men også uønskede effekter kan øke. Det kan være nødvendig å redusere dosen av Madopar eller et annet medikament.

Ved samtidig bruk av Madopar ® med en COMT-hemmer kan det være nødvendig å redusere dosen av Madopar ®. Hvis behandling med Madopar® startes, bør antikolinerge legemidler ikke avbrytes brått, siden levodopa ikke begynner å virke umiddelbart.

Siden en pasient som får Madopar® kan oppleve svingninger i blodtrykk og arytmier under halotananestesi, bør Madopar® seponeres 12-48 timer før operasjonen.

Levodopa kan forstyrre resultatene av laboratoriebestemmelse av katekolaminer, kreatinin, urinsyre og glukose, et falskt positivt resultat av Coombs-testen er mulig.

Hos pasienter som får Madopar, kan det å ta stoffet samtidig med mat rik på proteiner forstyrre absorpsjonen av levodopa fra mage-tarmkanalen.

VILKÅR FOR UTGIVELSE FRA Apoteker

Legemidlet er tilgjengelig på resept.

OPPBEVARINGSBETINGELSER OG PERIODER

Madopar ® hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125" bør oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° С. Holdbarhet er 3 år.

Madopar ® tabletter "250" bør oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° С. Holdbarhet er 4 år.

Kapslene Madopar ® "125" og kapslene Madopar ® GSS "125" bør oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 30 ° С. Holdbarhet er 3 år.

Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn.

Aktive ingredienser

Levodopa
- benserazid (benserazid)

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

Madopar "125"

Kapsler hard gelatinøs, størrelse # 2, med en ugjennomsiktig rosa-kjøtt-farget kropp og et ugjennomsiktig lyseblått lokk, merket "ROCHE" i svart; innholdet i kapslene er et fint granulært pulver, noen ganger sammenkrøllet, av en lys beige farge.

Hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose - 13,5 mg, talkum - 6,5 mg, - 1 mg, magnesiumstearat - 0,5 mg.

Kapselhettesammensetning: fargestoff indigokarmin (E132) - 0,01 mg, titandioksid (E171) - 0,5 mg, gelatin - 21 mg.
Sammensetningen av kapselkroppen: jernfargestoff rødt oksid (E172) - 0,03 mg, titandioksid (E171) - 1,12 mg, gelatin - 31,2 mg.

Madopar gss "125"

Kapsler med modifisert frigjøring hard gelatinøs, størrelse 1, med en ugjennomsiktig lyseblå kropp og et ugjennomsiktig mørkegrønt lokk, med inskripsjonen "ROCHE" i en rusten rød farge; innholdet i kapslene er fint granulært pulver, noen ganger sammenkrøllet, hvitt eller svakt gulaktig.

Hjelpestoffer: hypromellose - 115 mg, hydrogenert vegetabilsk olje - 30 mg, kalsiumhydrogenfosfat - 27,5 mg - 18 mg, povidon - 6 mg, talkum - 10 mg, magnesiumstearat - 5 mg.

Kapselhettesammensetning: fargestoff indigokarmin (E132) - 0,09 mg, jernfarge gult oksid (E172) - 0,53 mg, titandioksid (E171) - 0,31 mg, gelatin - 25,3 mg.
Sammensetningen av kapselkroppen: fargestoff (E132) - 0,02 mg, titandioksid (E171) - 0,92 mg, gelatin - 38,3 mg.

30 stk. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.
100 stykker. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.

Madopar hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125"

Dispergerbare tabletter hvit eller off-white, sylindrisk, flat på begge sider, skråstilt, luktfri eller svak, lett marmorert, gravert med "ROCHE 125" på den ene siden og en bruddlinje på den andre; tablettdiameter ca. 11 mm, tykkelse ca. 4,2 mm.

Hjelpestoffer: vannfri sitronsyre - 20 mg, pregelatinisert maisstivelse - 41,5 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 303 mg, magnesiumstearat - 7 mg.

30 stk. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.
100 stykker. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.

Madopar "250"

Piller blekrød med små sprut, sylindrisk, flat, med skråkant, med en korsformet linje, inngravert "ROCHE" og en sekskant på den ene siden, med en korsformet linje på den andre siden; tablettdiameter 12,6-13,4 mm, tykkelse 3-4 mm.

Hjelpestoffer: mannitol - 103,2 mg, kalsiumhydrogenfosfat - 100 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 38,6 mg, pregelatinisert maisstivelse - 20 mg, crospovidon - 20 mg, etylcellulose - 3 mg, jernfargestoff rødt oksid - 1,5 mg silkoniumdioksyd. - 1 mg, natriumdokusat - 0,2 mg, magnesiumstearat - 5,5 mg.

30 stk. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.
100 stykker. - mørke glassflasker (1) - papppakninger.

farmakologisk effekt

Kombinert antiparkinsonmedisin som inneholder en forløper og hemmer av perifere dekarboksylaser.

Ved parkinsonisme produseres hjernenevrotransmitteren dopamin i de basale gangliene i utilstrekkelige mengder. Levodopa, eller L-DOPA - (3,4-dihydrophenylalanine), er en metabolsk forløper for dopamin og trenger, i motsetning til sistnevnte, godt gjennom BBB. Etter at levodopa kommer inn i sentralnervesystemet, omdannes det til dopamin av aromatisk syredekarboksylase.

Parkinsons sykdom

Madopar er en 4:1 kombinasjon av disse stoffene, som er optimal og har samme effektivitet som høye doser levodopa.

Hurtigvirkende (dispergerbare) tabletter er spesielt indisert for pasienter med dysfagi, så vel som for pasienter som trenger en raskere innsettende medikamentell virkning.

GSS-kapsler er en spesiell doseringsform med vedvarende frigjøring av aktive stoffer i magen. Maksimal konsentrasjon er 20-30 % mindre enn når du tar Madopar "125" kapsler og Madopar "250" tabletter, og oppnås 3 timer etter administrering.

Restless legs syndrom

Den nøyaktige mekanismen for rastløse ben-syndrom er ukjent, men det dopaminerge systemet spiller en viktig rolle i patogenesen av dette syndromet.

Farmakokinetikk

Suging

Madopar "125" kapsler og Madopar "250" tabletter. Levodopa og benserazid absorberes hovedsakelig i den øvre tynntarmen. C max for levodopa i plasma nås ca. 1 time etter administrering. Den absolutte biotilgjengeligheten av levodopa er gjennomsnittlig 98 % (74-112 %). Madopar kapsler og tabletter er bioekvivalente.

C max og AUC for levodopa øker proporsjonalt med dosen (i doseområdet for levodopa fra 50 til 200 mg).

Matinntak reduserer hastigheten og omfanget av absorpsjon av levodopa. Når Madopar forskrives etter et normalt måltid, er C max for levodopa i plasma 30 % lavere og oppnås senere. Absorpsjonsgraden av levodopa reduseres med 15 %.

Madopar hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125". De farmakokinetiske profilene til levodopa etter inntak av Madopar i denne doseringsformen er lik de etter inntak av Madopar tabletter og kapsler, men tiden for å nå C max har en tendens til å bli forkortet. Absorpsjonsparametrene til hurtigvirkende (dispergerbare) tabletter er mindre variable hos forskjellige pasienter enn med konvensjonelle doseringsformer.

Madopar GSS "125", k kapsler med modifisert utgivelse. Madopar GSS "125" har andre farmakokinetiske egenskaper enn konvensjonelle og dispergerbare frigjøringsformer. De aktive stoffene frigjøres sakte i magen. C max i plasma er 20-30 % mindre enn for konvensjonelle doseringsformer, og nås ca. 3 timer etter administrering. Dynamikken i plasmakonsentrasjon er preget av en lengre T 1/2 enn for konvensjonelle doseringsformer, noe som overbevisende indikerer en kontinuerlig modifisert frigjøring av aktive stoffer. Biotilgjengeligheten til Madopar GSS "125" er 50-70 % av biotilgjengeligheten til kapslene Madopar "125" Madopar "250" tabletter og er ikke avhengig av matinntak. Matinntak påvirker ikke C max for levodopa, som nås 5 timer etter inntak av Madopar GSS "125".

Fordeling

Levodopa krysser BBB gjennom et mettbart transportsystem. Bindes ikke til plasmaproteiner, Vd er 57 liter. AUC for levodopa i cerebrospinalvæske er 12 % av det i plasma.

Benserazid i terapeutiske doser trenger ikke inn i BBB. Det akkumuleres hovedsakelig i nyrene, lungene, tynntarmen og leveren.

Metabolisme

Levodopa metaboliseres via to hovedveier (dekarboksylering og o-metylering) og to sideveier (transaminering og oksidasjon).

Aromatisk aminosyre dekarboksylase omdanner levodopa til dopamin. De viktigste sluttproduktene av denne metabolske veien er homovanilliske og dihydroksyfenyleddiksyrer.

COMT metylerer levodopa for å danne 3-o-metyldopa. T 1/2 av denne hovedmetabolitten fra plasma er 15-17 timer, og hos pasienter som får terapeutiske doser av Madopar, oppstår dens akkumulering.

I tarmslimhinnen og leveren hydroksyleres benserazid for å danne trihydroksybenzylhydrazin, som er en potent hemmer av aromatisk aminosyredekarboksylase.

Uttak

På bakgrunn av hemming av perifer dekarboksylase er T 1/2 av levodopa ca. 1,5 timer Plasmaclearance av levodopa er ca. 430 ml/min.

Benserazid elimineres nesten fullstendig ved metabolisme. Metabolitter skilles hovedsakelig ut i urinen - 64% og, i mindre grad, i avføringen - 24%.

Farmakokinetikk i spesielle kliniske situasjoner

Det er ingen data på farmakokinetikken til levodopa hos pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon.

Hos eldre pasienter (65-78 år) med Parkinsons sykdom øker T 1/2 og AUC svakt (med ca. 25 %), noe som ikke er en klinisk signifikant endring og ikke krever endring i doseringsregimet.

Indikasjoner

Parkinsons sykdom, inkludert:

- hos pasienter med dysfagi, med akinesi i de tidlige morgentimer og på ettermiddagen, pasienter med fenomenet "uttømming av effekten av en enkelt dose" eller "økning i latensperioden før utbruddet av den kliniske effekten av legemidlet " (Madopar "125" hurtigvirkende tabletter (dispergerbare));

- hos pasienter med alle typer svingninger i virkningen av levodopa, nemlig "peak dose dyskinesi" og "slutdosefenomen", for eksempel immobilitet om natten (Madopar GSS "125").

Restless legs syndrom:

- idiopatisk restless legs syndrom;

- Restless legs-syndrom hos pasienter med kronisk nyresvikt i dialyse.

Kontraindikasjoner

- dekompensert dysfunksjon av organene i det endokrine systemet;

- dekompensert leverdysfunksjon;

- dekompensert nyredysfunksjon (bortsett fra pasienter med rastløse ben-syndrom som får dialyse);

- sykdommer i det kardiovaskulære systemet i dekompensasjonsstadiet;

- psykisk sykdom med en psykotisk komponent;

- vinkel-lukkende glaukom;

- samtidig mottak med ikke-selektive MAO-hemmere, en kombinasjon av MAO type A og MAO type B-hemmere;

- alder opptil 25 år;

- kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder;

- graviditet;

- ammingsperiode (amming);

- overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

Dosering

Behandlingen bør startes gradvis, og dosen justeres individuelt til den optimale terapeutiske effekten er oppnådd.

Madopar "125" kapsler skal svelges hele uten å tygge.

Kapsler Madopar GSS "125" skal svelges hele uten å tygge; de må ikke åpnes før bruk for å unngå å miste den modifiserte frigjøringseffekten til det aktive stoffet.

Madopar "250" tabletter kan knuses for å lette svelging.

Madopar "125" hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) skal løses i 25-50 ml vann. Tabletten løses helt opp i løpet av få minutter med dannelse av en melkehvit løsning, som bør tas senest 30 minutter etter at tabletten er oppløst. Siden det raskt kan dannes et bunnfall, anbefales det å røre løsningen før bruk.

Parkinsons sykdom

Standard doseringsregime

Inne, minst 30 minutter før eller 1 time etter måltider.

Innledende terapi

På et tidlig stadium av Parkinsons sykdom anbefales det å starte behandling med Madopar i en dose på 62,5 mg (50 mg levodopa + 12,5 mg benserazid 3-4 ganger daglig). Hvis det tolereres godt, bør dosen økes gradvis, avhengig av pasientens respons.

Støttende terapi

Gjennomsnittlig vedlikeholdsdose er 125 mg (100 mg levodopa + 25 mg benserazid) Madopar 3-6 ganger daglig. Administrasjonshyppigheten (minst 3 ganger) i løpet av dagen bør fordeles for å sikre optimal effekt. For å optimalisere effekten kan det være nødvendig å erstatte Madopar "125" i form av konvensjonelle kapsler og Madopar "250" i form av konvensjonelle tabletter med Madopar "125" hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) eller Madopar GSS "125" .

Restless legs syndrom

Legemidlet bør tas 1 time før sengetid, med en liten mengde mat. Maksimal daglig dose er 500 mg Madopar (400 mg levodopa + 100 mg benserazid).

Idiopatisk Restless Legs Syndrome med søvnforstyrrelser

Startdosen er 62,5-125 mg. Ved utilstrekkelig effekt bør dosen av Madopar økes til 250 mg (200 mg levodopa + 50 mg benserazid).

Idiopatisk Restless Legs Syndrome med søvn- og søvnforstyrrelser

Startdosen er 1 kapsel Madopar GSS "125" og 1 kapsel Madopar "125" 1 time før leggetid. Ved utilstrekkelig effekt bør dosen av Madopar GSS "125" økes til 250 mg (2 kapsler).

Idiopatisk Restless Legs Syndrome med søvn- og søvnforstyrrelser, samt med forstyrrelser i løpet av dagen

I tillegg: 1 dispergerbar tablett eller 1 kapsel Madopar "125", maksimal daglig dose av Madopar er 500 mg (400 mg levodopa og 100 mg benserazid).

Restless Legs Syndrome hos pasienter med kronisk nyresvikt i dialyse

Legemidlet er foreskrevet i en dose på 125 mg (1 dispergerbar tablett eller 1 kapsel Madopar "125") 30 minutter før dialysestart.

Doseringsregime i spesielle tilfeller

Parkinsons sykdom

Madopar kan kombineres med andre antiparkinsonmedisiner. Men ettersom behandlingen fortsetter, kan det være nødvendig å redusere dosen av andre legemidler eller gradvis seponere dem.

Madopar "125" hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) - en spesiell doseringsform for pasienter med dysfagi eller akinesi tidlig om morgenen og på ettermiddagen eller for pasienter med fenomenet "uttømming av effekten av en enkelt dose" eller " økning i latensperioden før utbruddet av den kliniske effekten av stoffet" ...

Dersom pasienten i løpet av dagen har sterke motoriske svingninger (fenomenet «uttømming av effekten av en enkelt dose», fenomenet «på-av»), anbefales det enten hyppigere inntak av tilsvarende mindre enkeltdoser, eller - som er å foretrekke - bruk av Madopar GSS "125".

Overgangen til Madopar GSS "125" gjøres best fra den ene dagen til den andre, og starter med morgendosen. Du bør la samme daglige dose og kur være som når du tar Madopar "125" og Madopar "250".

Etter 2-3 dager økes dosen gradvis med ca. 50%. Pasienter bør advares om at tilstanden deres midlertidig kan forverres. På grunn av særegenhetene til doseringsformen Madopar GSS "125" begynner å virke litt senere.

Den kliniske effekten kan oppnås raskere ved å foreskrive Madopar GSS "125" sammen med kapsler Madopar "125" eller Madopar "125" hurtigvirkende tabletter (dispergerbare). Dette kan være optimalt som første morgendose, som bør være litt høyere enn neste dose.

Dosen av Madopar GSS "125" bør velges sakte og nøye, og intervallet mellom doseendringer bør være minst 2-3 dager.

Hos pasienter med symptomer på sykdommen manifestert om natten, ble en positiv effekt oppnådd ved gradvis å øke kveldsdosen av Madopar GSS "125" til 250 mg (2 kapsler) før sengetid.

Med en uttalt effekt av Madopar GSS "125" (dyskinesi), er en økning i intervallene mellom doser mer effektiv enn en reduksjon i en enkelt dose.

Hvis Madopar GSS "125" ikke er effektiv nok, anbefales det å gå tilbake til den tidligere brukte behandlingen med Madopar "125", Madopar "250" eller Madopar "125" hurtigvirkende tabletter (dispergerbare).

Ha pasienter med lett til moderat nedsatt nyrefunksjon dosejustering er ikke nødvendig. Madopar tolereres godt pasienter som får hemodialyse.

Restless legs syndrom

Med en økning i kliniske symptomer, bør dosen av levodopa reduseres eller levodopa bør gradvis seponeres og annen behandling bør foreskrives.

Bivirkninger

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré; i noen tilfeller - tap eller endring i smak, tørrhet i munnslimhinnen.

Fra det kardiovaskulære systemet: arytmier, ortostatisk hypotensjon (svekket etter en dosereduksjon av Madopar), arteriell hypertensjon.

Fra luftveiene: rhinitt, bronkitt.

Fra det hematopoetiske systemet: sjelden - hemolytisk anemi, forbigående leukopeni, trombocytopeni.

Dermatologiske reaksjoner: sjelden - kløe, utslett.

Fra laboratorieparametere: noen ganger - en forbigående økning i aktiviteten til hepatiske transaminaser, alkalisk fosfatase, en økning i gamma-glutamyl transpeptidase, en økning i blod urea nitrogen, en endring i fargen på urin til rød, mørkning når du står.

Fra siden av kroppen som helhet: anoreksi.

Andre: febril infeksjon.

Overdose

Symptomer:økte manifestasjoner av bivirkninger - arytmi, forvirring, søvnløshet, kvalme og oppkast, patologiske ufrivillige bevegelser. Når du tar en doseringsform med modifisert frigjøring av aktive stoffer (Madopar GSS "125") i magen, kan symptomdebut bli forsinket.

Behandling: symptomatisk terapi - respiratoriske analeptika, antiarytmika, antipsykotika; vitale funksjoner må overvåkes. Ved bruk av en doseringsform med modifisert frigjøring av aktive stoffer (Madopar GSS "125"), bør ytterligere absorpsjon av stoffet forhindres.

Narkotikahandel

Farmakokinetisk interaksjon

Med samtidig bruk av triheksyfenidil (et antikolinergisk legemiddel), reduserer det hastigheten, men ikke graden av absorpsjon av levodopa. Utnevnelsen av trihexyphenidil sammen med Madopar GSS "125" påvirker ikke farmakokinetikken til levodopa.

Ved samtidig bruk av antacida sammen med Madopar GSS reduseres absorpsjonsgraden av levodopa med 32 %.

Jernsulfat reduserer C max i blodplasma og AUC-verdien av levodopa med 30-50 %; disse endringene er i noen tilfeller klinisk signifikante.

Metoklopramid øker absorpsjonshastigheten av levodopa.

Levodopa inngår ikke farmakokinetiske interaksjoner med bromokriptin, amantadin, selegilin og domperidon.

Farmakodynamisk interaksjon

Antipsykotika, opiater og de som inneholder reserpin undertrykker virkningen av Madopar.

Hvis det er nødvendig å foreskrive Madopar til pasienter som får irreversible ikke-selektive MAO-hemmere, bør det gå minst 2 uker fra det øyeblikket MAO-hemmeren seponeres til starten av Madopar.

Selektive type B MAO-hemmere (inkludert selegilin, rasagilin) og type A selektive MAO-hemmere (moklobemid) kan foreskrives under behandling med Madopar. Samtidig anbefales det å justere dosen av levodopa, avhengig av pasientens individuelle behov når det gjelder effekt og toleranse. Kombinasjonen av MAO type A og MAO type B-hemmere tilsvarer å ta en ikke-selektiv MAO-hemmer, så denne kombinasjonen bør ikke administreres samtidig med Madopar.

Madopar bør ikke administreres samtidig med sympatomimetika (epinefrin, noradrenalin, isoproterenol, amfetamin), siden levodopa kan potensere deres virkning. Hvis samtidig administrering fortsatt er nødvendig, bør tilstanden til det kardiovaskulære systemet overvåkes nøye, og om nødvendig bør dosen av sympatomimetika reduseres.

Ved samtidig bruk av Madopar med en COMT-hemmer kan det være nødvendig å redusere dosen av Madopar. Hvis behandling med Madopar startes, bør antikolinerge legemidler ikke avbrytes brått, siden levodopa ikke begynner å virke umiddelbart.

Siden en pasient som får Madopar kan oppleve svingninger i blodtrykk og arytmier under halotananestesi, bør Madopar seponeres 12-48 timer før operasjonen.

Levodopa kan forstyrre resultatene av laboratoriebestemmelse av katekolaminer, kreatinin, urinsyre og glukose, et falskt positivt resultat av Coombs-testen er mulig.

Hos pasienter som får Madopar kan det å ta stoffet samtidig med mat rik på proteiner forstyrre absorpsjonen av levodopa fra mage-tarmkanalen.

spesielle instruksjoner

Personer med overfølsomhet for stoffet kan utvikle passende reaksjoner.

Bivirkninger fra fordøyelsessystemet, som er mulige i det innledende stadiet av behandlingen, elimineres stort sett hvis Madopar tas med en liten mengde mat eller væske, samt med en langsom økning i dosen.

Pasienter med åpenvinklet glaukom bør få målt det intraokulære trykket regelmessig fordi levodopa i teorien kan øke det intraokulære trykket.

Pasienter med diabetes mellitus bør ofte overvåke blodsukkernivået og justere dosen av hypoglykemiske legemidler.

Hvis mulig, bør Madopar fortsettes så lenge som mulig før generell anestesi, med unntak av halotan anestesi. Siden en pasient som får Madopar under halotan-anestesi kan oppleve svingninger i blodtrykk og arytmier, bør Madopar avbrytes 12-48 timer før operasjonen. Etter operasjonen gjenopptas behandlingen, og dosen økes gradvis til forrige nivå.

Madopar kan ikke kanselleres brått. Brå seponering av stoffet kan føre til utvikling av malignt nevroleptikasyndrom (feber, muskelstivhet, samt mulige mentale endringer og en økning i serum CPK), som kan ta en livstruende form. Dersom slike symptomer oppstår, bør pasienten være under medisinsk tilsyn (hospitalisering om nødvendig) og få passende symptomatisk behandling, som kan omfatte re-forskrivning av Madopar etter en passende vurdering av pasientens tilstand.

Depresjon kan være en klinisk manifestasjon av den underliggende sykdommen (parkinsonisme, restless legs syndrome) og kan også oppstå under behandling med Madopar. Pasienter som tar Madopar bør overvåkes nøye for mulige psykiatriske bivirkninger.

Påvirkning på evnen til å kjøre kjøretøy og bruke mekanismer

Graviditet og amming

Madopar er kontraindisert under graviditet og kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder, på grunn av et mulig brudd på utviklingen av skjelettet i fosteret.

Hvis graviditet oppstår under behandling med Madopar, bør stoffet seponeres umiddelbart i samsvar med anbefalingene fra den behandlende legen.

Det er ikke kjent om benserazid utskilles i morsmelk. Hvis det er nødvendig å bruke Madopar under amming, bør amming avbrytes, siden et brudd på utviklingen av skjelettet hos et barn ikke kan utelukkes.

Barndomsbruk

Kontraindikasjon: under 25 år.

Madopar "125" hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) bør oppbevares ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Holdbarhet er 3 år.

Tabletter Madopar "250" bør oppbevares på et tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Holdbarhet er 4 år.

Legemidlet bør oppbevares utilgjengelig for barn.

Parkinsons sykdom, restless legs syndrome, inkludert idiopatisk syndrom og restless legs syndrom hos pasienter med kronisk nyresvikt i dialyse.

Frigjøringsform av stoffet Madopar "250"

tabletter 200 mg + 50 mg; flaske (flaske) mørkt glass 100 pakke papp 1;
tabletter 200 mg + 50 mg; flaske (flaske) mørkt glass 30 pakke papp 1;

Farmakodynamikk av stoffet Madopar "250"

Kombinert middel for behandling av Parkinsons sykdom og restless legs syndrome.

Parkinsons sykdom. Dopamin, som er en nevrotransmitter i hjernen, produseres i basalgangliene hos pasienter med Parkinsons sykdom i utilstrekkelige mengder. Levodopa eller L-DOPA (3,4-dihydrofenylalanin) er den metabolske forløperen til dopamin. I motsetning til dopamin, trenger levodopa godt gjennom BBB. Etter at levodopa kommer inn i sentralnervesystemet, omdannes det til dopamin av aromatisk aminosyredekarboksylase.

Erstatningsterapi utføres ved å foreskrive levodopa - den direkte metabolske forløperen til dopamin - siden sistnevnte dårlig penetrerer BBB.

Madopar® er en kombinasjon av disse stoffene i et optimalt forhold på 4:1 og er like effektivt som store doser levodopa.

Restless legs syndrom. Den nøyaktige virkningsmekanismen er ukjent, men det dopaminerge systemet spiller en viktig rolle i patogenesen av dette syndromet.

Farmakokinetikk av stoffet Madopar "250"

Suging
Levodopa absorberes hovedsakelig i den øvre tynntarmen. Tiden for å nå Cmax for levodopa er 1 time etter inntak av kapsler eller tabletter.
Kapsler og tabletter er bioekvivalente.
Cmax for levodopa i plasma og absorpsjonsgraden av levodopa (AUC) øker proporsjonalt med dosen (i doseområdet for levodopa fra 50 til 200 mg).

Matinntak reduserer hastigheten og omfanget av absorpsjon av levodopa. Når kapsler eller tabletter foreskrives etter et måltid, reduseres Cmax for levodopa i plasma med 30 % og nås senere. Absorpsjonsgraden av levodopa reduseres med 15 %. Den absolutte biotilgjengeligheten av levodopa i Madopar® 125 kapsler og Madopar 250 tabletter er 98 % (fra 74 til 112 %).
Fordeling

Levodopa passerer gjennom BBB via et mettbart transportsystem. Det binder seg ikke til plasmaproteiner. Distribusjonsvolumet er 57 liter. AUC for levodopa i cerebrospinalvæske er 12 % av det i plasma.

Benserazid i terapeutiske doser trenger ikke inn i BBB. Det akkumuleres hovedsakelig i nyrene, lungene, tynntarmen og leveren.

Metabolisme

Levodopa metaboliseres via to hovedveier (dekarboksylering og o-metylering) og ytterligere to veier (transaminering og oksidasjon).

Aromatisk aminosyre dekarboksylase omdanner levodopa til dopamin. De viktigste sluttproduktene av denne metabolske veien er homovanilliske og dihydroksyfenyleddiksyrer.

Katekol-o-metyl-transferase metylerer levodopa for å danne 3-o-metyldopa. T1/2 av denne hovedmetabolitten fra plasma er 15–17 timer, og akkumuleringen skjer hos pasienter som tar terapeutiske doser av Madopar®.

En reduksjon i den perifere dekarboksyleringen av levodopa når det administreres sammen med benserazid fører til høyere plasmakonsentrasjoner av levodopa og 3-o-metyldopa og lavere plasmakonsentrasjoner av katekolaminer (dopamin, noradrenalin) og fenolkarboksylsyrer (homovanileddiksyre, dihydrofensyre).

I tarmslimhinnen og leveren hydroksyleres benserazid for å danne trihydroksybenzylhydrazin. Denne metabolitten er en potent hemmer av aromatisk aminosyredekarboksylase.

Uttak

Med perifer hemming av dekarboksylase T1 / 2 av levodopa - 1,5 timer Clearance av levodopa fra plasma er omtrent 430 ml / min.

Benserazid elimineres nesten fullstendig ved metabolisme. Metabolitter skilles hovedsakelig ut i urinen (64 %) og i mindre grad i avføringen (24 %).

Farmakokinetikk i spesielle pasientgrupper

Pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon. Det er ingen data på farmakokinetikken til levodopa hos pasienter med nedsatt nyre- og leverfunksjon.

Senile pasienter (65–78 år). Hos eldre pasienter (65–78 år) med Parkinsons sykdom øker T1/2 og AUC for levodopa med 25 %, noe som ikke er en klinisk signifikant endring og ikke påvirker doseringsregimet.

Bruk av stoffet Madopar "250" under graviditet

Madopar® er absolutt kontraindisert ved graviditet og kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder, på grunn av mulig brudd på utviklingen av skjelettet hos fosteret.

Hvis graviditet oppstår under behandlingen, bør stoffet seponeres i samsvar med anbefalingene fra den behandlende legen.

Hvis du trenger å ta Madopar® under amming, bør du slutte å amme på grunn av mangel på pålitelige data om penetrasjon av benserazid i morsmelk. Faren for feil skjelettutvikling hos en nyfødt kan ikke utelukkes.

Kontraindikasjoner for bruk av stoffet Madopar "250"

overfølsomhet overfor levodopa, benserazid eller en hvilken som helst annen komponent i legemidlet;

Dekompensert dysfunksjon i endokrine organer, lever eller nyrer (unntatt pasienter med rastløse ben-syndrom som får dialyse);

Sykdommer i det kardiovaskulære systemet i stadiet av dekompensasjon;

Psykisk sykdom med en psykotisk komponent;

glaukom med lukket vinkel;

I kombinasjon med ikke-selektive MAO-hemmere eller en kombinasjon av MAO-A og MAO-B-hemmere;

Alder under 25;

Svangerskap;

Ammingsperiode;

Kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder (se "Graviditet og amming").

Bivirkninger av stoffet Madopar "250"

Fra siden av blodsystemet: sjeldne tilfeller av hemolytisk anemi, forbigående leukopeni, trombocytopeni. Hos pasienter som tar levodopa i lang tid, anbefales det å regelmessig overvåke blodtelling, lever- og nyrefunksjon.

Fra mage-tarmkanalen: anoreksi, kvalme, oppkast, diaré, isolerte tilfeller av tap eller endring i smak, tørrhet i munnslimhinnen.

Fra siden av huden: sjelden - kløe, utslett.

Fra siden av det kardiovaskulære systemet: arytmier, ortostatisk hypotensjon (svekket etter en dosereduksjon av Madopar®), arteriell hypertensjon.

Fra nervesystemet og den mentale sfæren: agitasjon, angst, søvnløshet, hallusinasjoner, delirium, midlertidig desorientering (spesielt hos eldre pasienter og pasienter med en historie med disse symptomene), depresjon, hodepine, svimmelhet, noen ganger i senere stadier av behandling - spontane bevegelser (som chorea eller atetose), episoder med "frysing", svekkelse av effekten ved slutten av doseperioden (fenomenet "utmattelse"), fenomenet "av-på", alvorlig døsighet, episoder med plutselig døsighet, økte manifestasjoner av syndromet "rastløse ben" ...

På den delen av kroppen som helhet: febril infeksjon, rhinitt, bronkitt.

Laboratorieindikatorer: noen ganger - en forbigående økning i aktiviteten til hepatiske transaminaser og alkalisk fosfatase, en økning i blod urea nitrogen, en endring i fargen på urin til rød, mørkning når du står.

Administrasjonsmåte og dosering av stoffet Madopar "250"

Inne, minst 30 minutter før eller 1 time etter et måltid Tabletter kan knuses for å lette svelging.
Parkinsons sykdom

Madopar® kan kombineres med andre antiparkinsonmedisiner; ettersom behandlingen fortsetter, kan det være nødvendig å redusere dosen av andre legemidler eller gradvis seponere dem.

Madopar® hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125" - en spesiell doseringsform for pasienter med dysfagi eller akinesi tidlig om morgenen og på ettermiddagen, eller med fenomenet "uttømming av effekten av en enkelt dose" eller " økning i latensperioden før utbruddet av den kliniske effekten av stoffet" ...

Dersom pasienten i løpet av dagen har uttalte motoriske svingninger (fenomenet «uttømming av effekten av en enkelt dose», fenomenet «på-av»), anbefales det enten hyppigere inntak av tilsvarende mindre enkeltdoser, eller - som er å foretrekke - bruk av Madopar® GSS "125".

Det er best å starte overgangen til Madopar® GSS “125” med morgendosen, og beholde den daglige dosen og regimet av Madopar® “125” eller Madopar® “250”.

Etter 2-3 dager økes dosen gradvis med ca. 50%. Pasienten bør advares om at tilstanden hans midlertidig kan forverres. På grunn av sine farmakologiske egenskaper begynner Madopar® GSS "125" å virke noe senere. Den kliniske effekten kan oppnås raskere ved å foreskrive Madopar® GSS “125” sammen med Madopar® “125” kapsler eller dispergerbare tabletter. Dette kan være spesielt nyttig når det gjelder den første morgendosen, som bør være litt høyere enn den neste. Den individuelle dosen av Madopar® GSS "125" bør velges sakte og nøye, og intervallet mellom doseendringer bør være minst 2-3 dager.

Hos pasienter med nattlige symptomer var det mulig å oppnå positiv effekt ved gradvis å øke kveldsdosen av Madopar® GSS "125" til 250 mg (2 kapsler) før du legger deg.

For å eliminere den uttalte effekten av Madopar® GSS "125" (dyskinesi), er en økning i intervallene mellom doser mer effektiv enn en reduksjon i en enkelt dose.

Hvis Madopar® GSS “125” ikke er effektiv nok selv ved en daglig dose tilsvarende 1500 mg levodopa, anbefales det å gå tilbake til forrige behandling med Madopar® “125”, Madopar® “250” og Madopar® hurtigvirkende tabletter (spredbare) "125".

Ingen dosejustering er nødvendig hos pasienter med mild til moderat nedsatt nyrefunksjon.

Madopar® tolereres godt av pasienter som får hemodialyse.

Ved langvarig terapi kan det være episoder med "frysing", "utmattelse"-fenomen, "på-av"-fenomen. I episoder med "frysing" og "utmattelse" tyr de til å dele opp dosen av stoffet (redusere enkeltdosen eller forkorte intervallet mellom doser av stoffet), og når fenomenet "på-av" oppstår, øker enkeltdose samtidig som antall doser reduseres. Deretter kan du prøve å øke dosen igjen for å forsterke effekten av behandlingen.

Restless legs syndrom

For å utelukke en økning i symptomene på rastløse ben-syndrom (tidlig opptreden i løpet av dagen, økt alvorlighetsgrad og involvering av andre deler av kroppen), bør den daglige dosen ikke overstige den anbefalte maksimale dosen - 500 mg (400 mg levodopa + 100 mg). mg benserazid) Madopar®.

Ved økte kliniske symptomer bør dosen av levodopa reduseres eller gradvis seponeres.

Overdose med Madopar "250"

Symptomer: fra det kardiovaskulære systemet - arytmier; mental sfære - forvirring, søvnløshet; fra mage-tarmkanalen - kvalme og oppkast; patologiske ufrivillige bevegelser (nevnt i avsnittet "Bivirkninger", men i en mer uttalt form).

Når du tar kapsler med modifisert frigjøring (Madopar® GSS "125"), kan overdosesymptomer oppstå senere på grunn av langsom absorpsjon av aktive stoffer i magen.

Behandling: det er nødvendig å overvåke vitale funksjoner; symptomatisk terapi - utnevnelse av respiratoriske analeptika, antiarytmiske legemidler, i passende tilfeller - antipsykotika.

Ved bruk av en doseringsform med modifisert frigjøring av aktive stoffer (Madopar® GSS "125"), bør ytterligere absorpsjon av legemidlet forhindres.

Interaksjon av stoffet Madopar "250" med andre stoffer

Jernsulfat reduserer Cmax og AUC for levodopa i plasma med 30-50 %, som er en klinisk signifikant endring hos noen pasienter.

Metoklopramid øker absorpsjonshastigheten av levodopa.

Levodopa inngår ikke farmakokinetiske interaksjoner med bromokriptin, amantadin, selegilin og domperidon.

Farmakodynamisk interaksjon

Antipsykotika, opiater og antihypertensiva som inneholder reserpin hemmer effekten av Madopar®.

MAO-hemmere. Hvis Madopar® er foreskrevet til pasienter som får irreversible ikke-selektive MAO-hemmere, bør det gå minst 2 uker fra seponering av MAO-hemmeren før du starter Madopar® (se "Kontraindikasjoner"). Imidlertid kan selektive MAO-B-hemmere (som selegilin eller rasagilin) og selektive MAO-A-hemmere (som moklobemid) foreskrives til pasienter som tar Madopar®. Samtidig anbefales det å justere dosen av levodopa, avhengig av pasientens individuelle behov når det gjelder effekt og toleranse. Kombinasjonen av MAO-A og MAO-B-hemmere tilsvarer å ta en ikke-selektiv MAO-hemmer, derfor bør en slik kombinasjon ikke administreres samtidig med Madopar®.

Sympatomimetika (epinefrin, noradrenalin, isoproterenol, amfetamin). Madopar® bør ikke administreres samtidig med sympatomimetika, siden levodopa kan potensere deres virkning. Hvis samtidig administrering likevel er nødvendig, er det svært viktig å nøye overvåke tilstanden til det kardiovaskulære systemet og om nødvendig redusere dosen av sympatomimetika.

Antiparkinsonmedisiner. Kombinert bruk av stoffet med andre antiparkinsonmedisiner (antikolinergika, amantadin, dopaminagonister) er mulig, men dette kan forbedre ikke bare ønskelige, men også uønskede effekter. Du må kanskje redusere dosen av Madopar® eller et annet medikament. Hvis en katekol-o-metyltransferasehemmer (COMT) legges til behandlingen, kan en dosereduksjon av Madopar® være nødvendig. Når du starter behandling med Madopar®, bør antikolinerge legemidler ikke avbrytes brått, siden levodopa ikke begynner å virke umiddelbart.

Levodopa kan forstyrre resultatene av laboratoriebestemmelse av katekolaminer, kreatinin, urinsyre og glukose, et falskt positivt resultat av Coombs-testen er mulig.

Hos pasienter som får Madopar®, kan det å ta stoffet samtidig med mat rik på proteiner forstyrre absorpsjonen av levodopa fra mage-tarmkanalen.

Generell anestesi med halotan. Inntak av Madopar® bør avbrytes 12–48 timer før operasjonen, siden en pasient som får Madopar® kan oppleve svingninger i blodtrykk og arytmier under halotananestesi

Spesielle instruksjoner når du tar Madopar "250"

Personer med overfølsomhet for stoffet kan utvikle passende reaksjoner.

Bivirkninger fra mage-tarmkanalen, som er mulig i det innledende behandlingsstadiet, kan i stor grad elimineres dersom Madopar® tas med en liten mengde mat eller væske, samt hvis dosen økes sakte.

Under behandlingen er det nødvendig å kontrollere funksjonen til leveren og nyrene, blodtellingen.

Pasienter med diabetes må overvåke blodsukkernivået ofte og justere dosen av hypoglykemiske legemidler.

Hvis det er nødvendig å utføre et kirurgisk inngrep med generell anestesi, bør Madopar®-behandlingen fortsettes frem til operasjonen, med unntak av generell anestesi med halotan. Siden en pasient som får Madopar® kan oppleve svingninger i blodtrykk og arytmi under halotananestesi, bør Madopar® avbrytes 12–48 timer før operasjonen. Etter operasjonen gjenopptas behandlingen, og dosen økes gradvis til forrige nivå.

Madopar® bør ikke avbrytes brått. Brå seponering av stoffet kan føre til "malignt nevroleptisk syndrom" (feber, muskelstivhet, samt mulige mentale endringer og en økning i serumkreatinfosfokinase), som kan ta en livstruende form. Hvis slike symptomer oppstår, bør pasienten være under medisinsk tilsyn (om nødvendig bør han legges inn på sykehus) og få passende symptomatisk behandling. Det kan inkludere gjenoppnevnelse av Madopar® etter en passende vurdering av pasientens tilstand.

Depresjon kan både være en klinisk manifestasjon av den underliggende sykdommen (parkinsonisme, «rastløse ben»-syndrom), eller oppstå under behandling med Madopar®. Pasienten bør overvåkes nøye for mulige psykiatriske bivirkninger.

Mulighet for rusavhengighet og misbruk

Påvirkning på kjøring av kjøretøy og arbeid med maskiner og mekanismer

Hvis døsighet oppstår, inkl. plutselige episoder med døsighet, bør du nekte å kjøre bil eller arbeide med maskiner og mekanismer. Når disse symptomene viser seg, bør det tas hensyn til

Oppbevaringsbetingelser for stoffet Madopar "250"

Liste B.: Ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet for stoffet Madopar "250"

Tilhørighet av stoffet Madopar "250" til ATX-klassifiseringen:

N Nervesystemet

N04 Antiparkinsonmedisiner

N04B dopaminerge legemidler

Kombinert antiparkinsonmedisin som inneholder en dopaminforløper og en hemmer av perifere dekarboksylaser.

Parkinsons sykdom, inkludert: hos pasienter med dysfagi, med akinesi i de tidlige morgentimer og på ettermiddagen, pasienter med fenomenet "uttømming av effekten av en enkelt dose" eller "økning i latensperioden før utbruddet av den kliniske effekt av stoffet" (Madopar® "125" hurtigvirkende tabletter (dispergerbare)); hos pasienter med alle typer fluktuasjoner i virkningen av levodopa, nemlig "peak dose dyskinesia" og "end-dose-fenomen", for eksempel immobilitet om natten (Madopar® GSS "125"). Restless legs syndrom: idiopatisk restless legs syndrom; restless legs syndrome hos pasienter med kronisk nyresvikt i dialyse

Behandlingen bør startes gradvis, og dosen justeres individuelt til den optimale terapeutiske effekten er oppnådd. Madopar® 125 kapsler skal svelges hele uten å tygge. Kapsler Madopar® GSS "125" skal svelges hele uten å tygge; de må ikke åpnes før bruk for å unngå å miste den modifiserte frigjøringseffekten til det aktive stoffet. Madopar® "125" hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) skal løses i 25-50 ml vann. Tabletten løses helt opp i løpet av få minutter med dannelse av en melkehvit løsning, som bør tas senest 30 minutter etter at tabletten er oppløst. Siden det raskt kan dannes et bunnfall, anbefales det å røre løsningen før bruk.

Fra siden av sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: agitasjon, angst, søvnløshet, hallusinasjoner, delirium, midlertidig desorientering (spesielt hos eldre pasienter og hos pasienter med en historie med disse symptomene), depresjon, hodepine, svimmelhet, i de senere behandlingsstadier noen ganger - spontane bevegelser (som chorea eller atetose), episoder med "frysing", svekkelse av effekten ved slutten av doseperioden ("utmattelsesfenomen"), "på-av"-fenomen, alvorlig døsighet, episoder av plutselig døsighet, økte manifestasjoner av restless legs syndrom ". Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré; i noen tilfeller - tap eller endring i smak, tørrhet i munnslimhinnen. Fra siden av det kardiovaskulære systemet: arytmier, ortostatisk hypotensjon (svekket etter reduksjon av Madopar-dosen), arteriell hypertensjon. Fra luftveiene: rhinitt, bronkitt. Fra det hematopoietiske systemet: sjelden - hemolytisk anemi, forbigående leukopeni, trombocytopeni. Dermatologiske reaksjoner: sjelden - kløe, utslett. Fra laboratorieindikatorer: noen ganger - en forbigående økning i aktiviteten til levertransaminaser, alkalisk fosfatase, en økning i gamma-glutamyl transpeptidase, en økning i blod urea nitrogen, en endring i fargen på urin til rød, mørkning når du står opp. . Fra siden av kroppen som helhet: anoreksi. Andre: febril infeksjon.

Dekompensert dysfunksjon av organene i det endokrine systemet; dekompensert leverdysfunksjon; dekompensert nedsatt nyrefunksjon (bortsett fra pasienter med rastløse ben-syndrom som får dialyse); sykdommer i det kardiovaskulære systemet i dekompensasjonsstadiet; psykisk sykdom med en psykotisk komponent; vinkel-lukkende glaukom; samtidig mottak med ikke-selektive MAO-hemmere, en kombinasjon av MAO type A og MAO type B-hemmere; alder opp til 25 år; kvinner i fertil alder som ikke bruker pålitelige prevensjonsmetoder; svangerskap; ammingsperiode (amming); overfølsomhet overfor komponentene i legemidlet.

Litt fakta om produktet:

Instruksjoner for bruk

Prisnettsted for nettapotek: fra 1 075

Lite fakta

Madopar 250 brukes til å behandle Parkinsons sykdom og Parkinsons sykdom. Dette er sakte progressive, kroniske nevrologiske sykdommer. De er oftest påvirket av personer over førti år. For å gjøre livet lettere for de som er syke, for å stoppe døden av nevroner i kroppen som produserer dopamin, må du gjennomgå et effektivt behandlingsforløp med medisiner. Et av de effektive legemidlene som lindrer symptomene på Parkinsons sykdom er Madopar 250

Sammensetning og farmakologi

Madopar 250 er et kombinert preparat, det inneholder: 200 milligram levodopa, 50 milligram benserazid og tilleggsstoffer (kalsiumfosfat, mannitol, maisstivelse, magnesiumstearat og andre). Tilgjengelig i tabletter plassert i en lufttett krukke

Utseende Madopar (250 milligram)

Den farmakologiske virkningen av stoffet er at de aktive ingrediensene (levodop og benserazid) forhindrer nedbrytningen av dopamin-nevrotransmittere i menneskekroppen.

Absorpsjon av komponentene i stoffet etter å ha tatt det skjer i mage-tarmkanalen. Den maksimale konsentrasjonen av stoffer i blodet nås på en time. Halveringstiden til aktive stoffer ved metabolisme begynner halvannen time etter inntak av kapslene, ca. 65 % av levodopa og benserazid skilles ut i urinen og ca. 45 % i avføringen.

Indikasjoner for bruk

Madopar 250 - hurtigvirkende kapsler, som er indisert for alle former for progressiv Parkinsons sykdom, parkinsonisme (bare hvis det ikke er forårsaket av medikamenter), restless legs syndrome.

Symptomer på Parkinsons sykdom:

muskelstivhet (de er helt ubevegelige);
utseendet til hypokinesi (minimal motorisk aktivitet av kroppens lemmer);
utvikling av tremor (kaotiske rytmiske bevegelser av stammen eller lemmer, forårsaket av muskelsammentrekninger);
fullstendig eller delvis immobilitet.

Progressiv Parkinsons sykdom

Legemidlet brukes til å behandle rastløse ben-syndrom med idiopatiske symptomer hos en pasient. Tilstanden til en person som lider av denne sykdommen er veldig ubehagelig: underekstremitetene beveger seg fritt under søvn, dette påvirker nervesystemet negativt og fører til søvnforstyrrelser.

I følge den internasjonale klassifiseringen av sykdommer (ICD-10) refererer Parkinsons sykdom og restless legs syndrom til ekstrapyramidale og andre bevegelsesforstyrrelser (G20-G26).

Kontraindikasjoner

Madopar 250 er kontraindisert hos mennesker:

med overfølsomhet overfor aktive stoffer eller andre komponenter av stoffet;
med dekompenserte dysfunksjoner i det endokrine systemet, nyrer og lever (unntaket var pasienter med rastløse ben-syndrom som fikk dialyse);
med sykdommer i hjertet og blodårene;
med psykiske lidelser;
med bronkial astma;
under 12 år;
med magesår;
med vinkel-lukkende glaukom.

Tablettene er kontraindisert hos jenter i fertil alder, gravide og ammende, på grunn av mulig risiko for skjelettforstyrrelser i embryoet. Hvis en kvinne i løpet av behandlingen blir gravid, er det nødvendig å konsultere den behandlende legen. Oftest avbryter legen stoffet under graviditet.

Madopar 250: metode og applikasjonsfunksjoner

Selvmedisinering er ikke verdt det, for dette er det i det minste instruksjoner for bruk, men det er best for en kvalifisert spesialist å beregne dosen.

Behandling med et legemiddel begynner gradvis, doser velges individuelt for å oppnå et optimalt resultat. Du kan knuse tablettene for å gjøre dem lettere å svelge. Kapsler tas i forbindelse med måltider med normal mengde vann. Du kan legge til en knust enkeltdose i maten, og deretter drikke den godt.

I de tidlige stadiene av Parkinsons sykdom foreskrives 50 milligram levodopa og 12,5 milligram benserazid 3 til 4 ganger daglig. Ved avansert parkinsonisme dobles dosen. Hvis pasienten føler seg bra i flere dager og ikke plager ham, økes den daglige dosen med 1 enkeltdose hver uke.

Noen ganger, i begynnelsen av behandlingsforløpet, foreskrives pasienter en fjerde tablett en eller to ganger daglig, deretter økes dosen med en fjerde kapsel hver 3. eller 4. dag. Legen kan justere dosen med noen få dagers mellomrom. Maksimal effekt oppnås med en daglig dose levodopa (400 til 800 mg) pluss benserazid (100 til 200 mg), den bør deles inn i 3 eller flere doser. Det kan ta legen din ca. 4-6 uker å fastslå den optimale dosen. Hvis en påfølgende økning i den daglige dosen er nødvendig, kan det bare gjøres etter en måned.

For å opprettholde resultatene av behandlingen, er det nødvendig å ta en halv tablett 4 til 6 ganger om dagen. Hvis effekten av å bruke stoffet er uttalt, er det bedre å øke tidsintervallet mellom å ta kapsler. Med restless legs-syndrom må du drikke 1 tablett 1 time før sengetid, spise mat (helst med et minimum proteininnhold). Maksimal dose per dag er 2 tabletter (500 mg).

Funksjoner av overdose og bivirkninger

Madopar 250 mg er et effektivt medikament, hvis anbefalingene for bruk følges, vil en overdose ikke true pasienten. Instruksjonen vil hjelpe deg med å bestemme den nødvendige dosen og unngå utseendet til negative konsekvenser av behandlingen.

Overdose tegn:

ukontrollerte bevegelser;
forvirring av bevissthet;
mangel på ønske om å sove;
kvalme og oppkast;
kardiopalmus.

Undersøkelse av pasienten ved overdose

Hvis pasienten utvikler tegn på overdose, er det nødvendig å utføre en mageskylling og overvåke pusten og pulsen videre. Ved alvorlig overdose foreskrives respiratoriske analeptika eller antiarytmika.

Bivirkninger av medisinen inkluderer: diaré, oppkast, kvalme, arytmi, anoreksi, allergiske reaksjoner, utslett, hemolytisk anemi, trombocytopeni,

psykiske lidelser, søvnløshet og depresjon.

Det er mulig å eliminere eller svekke bivirkningene ved å redusere dosen av stoffet. Over tid kan du øke det igjen, siden det sekundære utseendet av bivirkninger er sjeldent.

Madopar 250 mg: interaksjoner med andre legemidler og alkohol

Det er ikke tilrådelig å bruke Madopar 250 mg med syrenøytraliserende midler, jernsulfat, metoklopramid, fordi de to første reduserer konsentrasjonen av aktive stoffer i blodet, og metoklopramid, tvert imot, øker absorpsjonshastigheten til tablettkomponentene.

Medisiner som undertrykker effekten av denne medisinen: antipsykotika, opiater, antihypertensiva, MAO-hemmere og andre.

Samspillet mellom tabletter og alkohol er ikke studert, men for å unngå uforutsette konsekvenser er det bedre å avstå fra å ta alkoholholdige drikker.

For ikke å skade helsen din, må du følge spesielle instruksjoner. Det er umulig å brått avbryte medisinen, dette kan føre til en betydelig økning i kroppstemperatur, muskellammelse og nervesammenbrudd. Under medikamentell behandling oppstår av og til døsighet og ukontrollert innsovning. Siden dosen av stoffet er ganske stor, kan det oppstå avhengighet av sammensetningen av tablettene, dette bør overvåkes nøye, og i tilfelle noen manifestasjoner, informer legen umiddelbart.

Salg og lagring

Reseptbelagte Madopar 250 mg utleveres. Holdbarheten til tablettene varierer fra 3 til 4 år, avhengig av produsenten. Kapsler oppbevares ved en temperatur på ikke mer enn 25-30 grader i en spesiell flaske. Det er nødvendig å oppbevare stoffet utilgjengelig for barn.

Analoger

Verktøyet har flere analoger, de mest effektive:

Carbidopa og Levodopa-Teva er et legemiddel som inneholder 250 mg levodopa og 25 mg karbidopa. Et utmerket middel for symptomene på Parkinsons sykdom.
Levokom. Sammensetningen er veldig lik Madopar, de samme aktive ingrediensene. Utleveres på apotek med resept fra lege. Pakken inneholder 100 tabletter.
Nakom fra en polsk produsent. Du kan kjøpe på apotek kun med resept fra spesialist.

Det er mange medisiner som prøver å hjelpe en person til å leve et fullt liv, det viktigste er å velge den som passer deg og med mindre uttalte bivirkninger. Madopar 250 ml reduserer symptomene på en kompleks sykdom, gjenoppretter følelsen av lemmer og gjør det enkelt å bevege seg rundt i huset og på gaten.