kvantifisering
1. For kvantitativ bestemmelse av alle legemidler kan alkaliske hydrolysereaksjoner brukes. For å gjøre dette, ta et overskudd av 0,5 M natriumhydroksidløsning og hydrolyser preparatene i et kokende vannbad med en tilbakeløpskjøler.
Overskudd av titrert alkaliløsning titreres med 0,5 M saltsyreløsning.
1.1. GF X - for metylsalisylat og fenylsalisylat brukes den alkalimetriske hydrolysemetoden.
overskudd av alkali og fenolater titreres med bromcresol lilla:
Indikator - fenolftalein
1.2. GF X - for acetylsalisylsyre brukes alkalimetrimetoden uten foreløpig hydrolyse - en variant av nøytralisering av den frie OH-gruppen
Legemidlet oppløses i nøytralisert etanol avkjølt til 8-10 ° C og titreres med 0,1 M NaOH-løsning (indikator - fenolftalein).
2. Den bromatometriske metoden brukes for salisylsyreestere (etter hydrolyse med NaOH)
|
3.SFM versus standardløsning
UV-spektroskopi for aspirin etter alkalisk hydrolyse med hydrogenperoksid. λ maks = 290 nm
4. I acelysin bestemmes glycin ved den acidimetriske metoden med ikke-vandig titrering med perklorsyre.
Oppbevaring... I en godt forseglet beholder, beskyttet mot lys.
Applikasjon:
1. Aspirin brukes internt som et antireumatisk, anti-inflammatorisk, smertestillende og febernedsettende middel, 0,25 - 0,5 g, 3-4 ganger daglig.
2. Fenylsalisylat brukes internt som et antiseptisk middel for sykdommer i tarm og urinveier, 0,3-0,5 g hver "Besalol", "Urobesal".
3. Metylsalisylat er foreskrevet som et antireumatisk, antiinflammatorisk og smertestillende middel for ekstern bruk i form av gnidning (noen ganger blandet med kloroform og fettoljer).
Forskning de siste årene har vist at lave doser aspirin har en antitrombotisk effekt. hemmer blodplateaggregering. Det er vist at det kan brukes i kombinasjon med noen aminosyrer for parenteral administrering.
Salisylsyreamider
Osalmid Oxaphenamidum
NS- oksyfenylsalisylamid
et luktfritt hvitt eller hvitlilla pulver. Sm.p. = 175-178 °C
Mottar:
fenylsalisylat n- aminofenol osalmid
Ekthet:
1. Utfør reaksjoner for fenolisk hydroksyl med FeCl 3 (alkoholløsning), det dannes en rødfiolett farge.
2. Amidgruppen etableres ved hydrolyseproduktene i et surt medium.
en) n- aminofenol identifiseres ved reaksjon med resorcinol i et alkalisk medium.
Fenylsalisylat Phenylii salicylas
Skriv det latinske navnet for fenylsalisylat. Skriv ned den grafiske formelen hans i en notatbok.
Understrek den funksjonelle gruppen som indikerer at fenylsalisylat er en ester.
Fenylsalisylat ble først oppnådd av M.V. Nentsky (1886). Han forsøkte å finne et slikt stoff som, mens det beholdt de antiseptiske egenskapene til fenol, ikke ville ha den irriterende effekten av salisylsyre. For dette blokkerte han karboksylgruppen i salisylsyre og oppnådde dens eter med fenol. Fenylsalisylat, som passerer gjennom magen, endres ikke, og i det alkaliske mediet i tarmen hydrolyseres det med dannelse av natriumsalter av salisylsyre og fenol, som har en terapeutisk effekt. Siden hydrolysen er langsom, kommer hydrolyseproduktene av fenylsalisylat gradvis inn i kroppen og akkumuleres ikke i store mengder, noe som sikrer en mer langvarig effekt av stoffet. Dette prinsippet om å introdusere i kroppen stoffer med irriterende egenskaper i form av deres estere kom inn i litteraturen som "salol-prinsippet" til M. V. Nentsky og ble senere brukt til syntese av mange stoffer.
Fenylsalisylat brukes ofte til å belegge piller når det er nødvendig for pillene å passere uendret gjennom magesekken og frigjøre medikamenter i tarmen.
Fenylsalisylat oppnås syntetisk.
Skriv et synteseskjema og navngi mellomproduktene:
Studer de fysiske egenskapene til legemiddelprøvene: utseende, lukt. Sjekk løselighet i vann, alkohol, eter, kloroform. Skriv funnene i en notatbok. Sjekk oppløsning-
Er det fenylsalisylat i natriumhydroksid? Gi en forklaring fra et kjemisk synspunkt.
Fenylsalisylat med kamfer, mentol, tymol danner intratektiske blandinger.
Smeltepunktet for fenylsalisylat er 42-43 ° C.
Bevis ektheten til fenylsalisylat.
1. Utfør reaksjonen av en alkoholisk løsning av fenylsalisylat: med en løsning av jern(III)klorid. Hvilken farge observeres? Hvorfor utføres reaksjonen i et alkoholholdig miljø?
2. Utfør reaksjonen med konsentrert svovelsyre etterfulgt av tilsetning av formalin. Hvilken farge ser du?
Forklar reaksjonens kjemi; hvilken rolle spiller svovelsyre her?
Hvorfor lukter fenol?
Hva reagerer formalin med for å produsere en rosa farge (aurinfarge)?
Skriv ligningene for kjemiske reaksjoner.
3. Løs opp ca. 0,1 g av preparatet i 5 ml natriumhydroksid, kok i 3 minutter, avkjøl, tilsett saltsyre, et hvitt bunnfall faller ut og lukten av fenol kjennes.
Legg til reaksjonsligningene:
Kvantifiser fenylsalisylat (GPC).
Plasser en nøyaktig veid del av medikamentet i en kolbe, tilsett et nøyaktig volum av en titrert natriumhydroksidløsning og varm opp under tilbakeløp i et kokende vannbad. Forklar hvilken prosess som foregår.
Titrer deretter overskuddet av natriumhydroksid med saltsyre til en stabil gul farge i henhold til indikatoren (bromkresol lilla). Skriv ned reaksjonslikningene.
Angi hvilken metode som ble brukt for å kvantifisere.
Til hvilket formål brukes stoffet og hvorfor?
Fenylsalisylat hydrolyseres i det alkaliske miljøet i tarmen og frigjør fenol og salisylsyre, som denaturerer proteinmolekylene. I det sure miljøet i magen går ikke fenylsalisylat i oppløsning og irriterer ikke magen (så vel som spiserøret og munnhulen). Salisylsyren som dannes i tynntarmen har en febernedsettende og betennelsesdempende effekt, og fenol undertrykker den patogene tarmmikrofloraen, begge stoffene desinfiserer urinveiene, delvis skilt ut av nyrene fra kroppen. Sammenlignet med moderne antimikrobielle midler er fenylsalisylat mye mindre aktivt, men det er lite giftig, forårsaker ikke dysbiose og andre komplikasjoner, og brukes ofte i poliklinisk praksis.
Indikasjoner
Patologi i urinveiene (pyelitt, blærebetennelse, pyelonefritt) og tarm (enterokolitt, kolitt).
Dosering og administrering av fenylsalisylat
Fenylsalisylat tas oralt, 3 - 4 ganger om dagen, 0,25 - 0,5 g (ofte sammen med snerpende midler, krampestillende og andre legemidler).
Kontraindikasjoner for bruk
Overfølsomhet, nyresvikt.
Restriksjoner på bruk
Det er ikke noe data.
Påføring under graviditet og amming
Det er ikke noe data.
Bivirkninger av fenylsalisylat
Allergiske reaksjoner.
Interaksjon av fenylsalisylat med andre stoffer
Det er ikke noe data.
Overdose
Det er ikke noe data.
Handelsnavn på legemidler med aktiv ingrediens fenylsalisylat
Kombinerte legemidler:
Fenylsalisylat + [Racementol]: Mentol 1 g, fenylsalisylat 3 g, flytende parafin 96 g;
Belladonna bladekstrakt + Fenylsalisylat: Besalol.
Brutto formel
C13H10O3Farmakologisk gruppe av stoffet Fenylsalisylat
Nosologisk klassifisering (ICD-10)
CAS-kode
118-55-8Kjennetegn ved stoffet Fenylsalisylat
Hvitt krystallinsk pulver eller små fargeløse krystaller med svak lukt. Praktisk talt uløselig i vann, løselig (1:10) i alkohol og kaustiske alkaliløsninger, lett løselig i kloroform, veldig lett i eter.
Farmakologi
farmakologisk effekt- anti-inflammatorisk, antiseptisk.Ved å bli hydrolysert i det alkaliske innholdet i tarmen frigjør det salisylsyre og fenol, som denaturerer proteinmolekyler. Fenylsalisylat desintegrerer ikke i det sure innholdet i magen, irriterer ikke den (så vel som munnhulen og spiserøret) slimhinnen. Fenolen som dannes i tynntarmen undertrykker den patogene mikrofloraen i tarmen, og salisylsyre har antiinflammatoriske og febernedsettende effekter, begge forbindelsene, delvis utskilt fra kroppen av nyrene, desinfiserer urinveiene. Fenylsalisylat er betydelig mindre aktivt sammenlignet med moderne antimikrobielle legemidler, men det er lite giftig, forårsaker ikke dysbiose og andre komplikasjoner, og brukes ofte i poliklinisk praksis.
Påføring av stoffet Fenylsalisylat
Sykdommer i tarmen (kolitt, enterokolitt) og urinveiene (cystitt, pyelitt, pyelonefritt).
Phenylium salicylicum Salolum Salol
Salisylsyre fenylester
C 13 H 10 O 3 M. århundre. 214,22
Beskrivelse... Hvitt krystallinsk pulver eller små fargeløse krystaller med svak lukt.
Løselighet... Praktisk talt uløselig i vann, løselig i alkohol og kaustiske alkaliløsninger, lett løselig i kloroform, veldig lett i eter.
Oppbevaring... I en godt forseglet beholder, beskyttet mot lys. Antiseptisk, påført internt
517. Fenobarbitalum
Fenobarbital
Luminalum Luminal
5-etyl-5-fenylbarbitursyre
C12H12N2O3 M. c. 232,24
Beskrivelse... Smakløst hvitt krystallinsk pulver, lett bitter smak.
Løselighet... Vi vil løse opp veldig lite i kaldt vann, vi vil nesten ikke løses opp i kokende vann og kloroform, vi vil lett løses opp i 95% alkohol og i alkaliske løsninger vil vi løse opp i eter.
Oppbevaring. Liste B. I godt tette oransje glasskrukker.
Den høyeste enkeltdosen innenfor 0,2G.
Den høyeste daglige dosen innenfor 0,5G.
Sovemiddel, krampestillende.
521. Fenoksymetylpenicillinum
Fenoksymetylpenicillin
Penicillinum V Penicillin fau (V)
C16H28N2O5S M. c. 350,40
Fenoksymetylpenicillin er fenoksymetylpenicillinsyre produsert av Penicilimm notatum eller beslektede organismer, eller oppnådd ved andre metoder, og har antimikrobiell aktivitet. Innholdet av summen av penicilliner i preparatet er ikke mindre enn 95 % og innholdet av C 16 H 28 N 2 O 5 S er ikke mindre enn 90 % i form av tørrstoff.
Gjennomsnittsverdien av funnet aktivitet må være minst 1610 U/mg beregnet på tørrstoff.
Beskrivelse... Hvitt krystallinsk pulver, sur-bitter smak, ikke-hygroskopisk. Stabil i lett sure miljøer. Det blir lett ødelagt ved koking i alkaliske løsninger, ved virkningen av oksidanter og penicillinase.
Løselighet... Vi vil løse opp veldig lite i vann, vi vil løse opp i etyl- og metylalkoholer, aceton, kloroform, butylacetat og glyserin.
Oppbevaring. Liste B. På et tørt sted ved romtemperatur.
For dosering se side 1029.
Antibiotika.
519. Fenolftaleinum
Fenolftalein
a, a-Di-(4-hydroksyfenyl)-ftalid
S 20 N 14 O 4 M. århundre. 318,33
Beskrivelse... Hvitt eller lett gulaktig fint krystallinsk pulver, lukt- og smakløst.
Løselighet... Vi vil oppløses svært lite i vann, vi vil oppløses i alkohol, vi vil løse opp litt i eter.
Oppbevaring... I en godt forseglet beholder.
Avføringsmiddel.
531. Physostigminisalicylas
Fysiostigminsalisylat
Physostigminum salicylicum
Eserinum salicylicum
C 15 H 21 N 3 O 2 C 7 H 6 O 3 M. c. 413,5
Beskrivelse... Fargeløse skinnende prismatiske krystaller. Fra virkningen av lys og luft blir de røde.
Løselighet... Vi vil neppe oppløses i vann, vi vil oppløses i alkohol, vi vil oppløses litt i eter.
Oppbevaring. Liste. EN. I godt forseglede oransje glasskrukker, beskyttet mot lys.
Den høyeste enkeltdosen under huden er 0,0005 g.
Den høyeste daglige dosen under huden er 0,001 g.
Antikolinesterase, mystisk middel. Påføres i form av øyedråper og salve. I sjeldne tilfeller injiseres det under huden.
Sterilisering... Løsninger tilberedes ex tempore aseptisk eller utsettes for tyndalisering.
526. Ftalazolum
Laster inn ...