Эуфиллин на физрастворе инструкция по применению. Эуфиллин уколы

Фармакологическая индустрия может предложить целый ряд лекарств для устранения бронхообструктивного синдрома. Однако наиболее эффективным остаётся старое и недорогое лекарственное средство под названием Эуфиллин. Итак, давайте рассмотрим с вами инструкцию по применению препарата Эуфиллин детьми и взрослыми, цены, отзывы о нем и доступные аналоги.

Особенности препарата

Эуфиллин является бронхолитическим препаратом, расслабляющим мышцы бронхов и расширяющим сердечные сосуды. Важная его особенность в том, что он растворяется в воде, а это обуславливает возможность внутривенного или внутримышечного введения.

Состав

В одной таблетке препарата содержится 150 мг аминофиллина. В качестве вспомогательных веществ использованы стеарат кальция и картофельный крахмал.

Лекарственные формы

• Эуфиллин продается в виде таблеток, упакованных в картонную коробку. Средняя цена за 30 шт. составляет 20 рублей.
• Эуфиллин в ампулах (раствор для уколов (5 мл) содержит эуфиллина – 120 мг, в качестве вспомогательного вещества выступает вода для инъекций. Средняя цена (за 10 ампул) — 70 рублей.

Фармакологическое действие

Эуфиллин является производным ксантина, по сути, бронхолитическим средством. Его фармакологическое действие основано на:

1. увеличении накопления в организме циклического аденозинмонофосфата;
2. ингибировании фосфодиэстеразу;
3. блокировке пуриновых рецепторов;
4. снижении поступления кальциевых ионов через клеточные мембраны;
5. уменьшении сократительной способности гладкой мускулатуры;
6. расслаблении мускулатуры бронхов;
7. увеличении мукоцилиарного клиренса;
8. стимуляции сокращений диафрагмы;
9. улучшении функции дыхательных мышц.

Также препарат обладает такими свойствами:

• Эуфиллин обладает стимулирующим действием на дыхательный центр, поскольку способен повышать чувствительность к углекислому газы и улучшать вентиляцию альвеол, что снижает тяжесть и частотность эпизодов апноэ.
• Препарат нормализует дыхательную функцию, поскольку помогает насытить кровь кислородом и снизить в ней концентрацию углекислоты.
• Выявлено также стимулирующее воздействие на сердечную мышцу: препарат повышает силу и количество сокращений, улучшает кровоток в коронарных артериях, понижает тонус сосудов. Также Эуфиллин снижает тромбообразование, повышает кислотность желудочного секрета.
• Большие дозы оказывают также энилептогенное действие.

Фармакодинамика

Эуфиллин способен усиливать расслабление бронхов и уменьшение отека слизистой, достигаемых при приеме тербуталина и сальбутамола. Ни в коем случае нельзя пить Эуфиллин с бета-блокаторами, поскольку это может привести к бронхоспазму.

Фармакокинетика

После приёма Эуфиллин всасывается с биодоступностью 90-100%. Скорость абсорбции снижается при приёме пищи, но величина остаётся постоянной. Действие Эуфиллина усиливается Циметидином, Эритромицином, оральными контрацептивами и противогриппозной вакциной, при этом повышается его концентрация в крови. Уменьшается концентрация при одновременном приёме никотина, карбамазепина, фенитоина, рифампицина.

Никотин не только влияет на вышеозвученный показатель, но и активирует метаболизм, приводит к ускоренному выведению аминофиллина. Непосредственно Эуфиллин влияет на увеличение экскреции лития.

Показания к применению Эуфиллина рассмотрены далее.

Показания

Прием Эуфиллина показан при бронхообструктивном синдроме, например, при:

1. бронхиальной астме;
2. ХОБЛ;
3. эмфиземе легких;
4. хроническом обструктивном бронхите;
5. ночном апноэ.

Важно знать:

• Применение Эуфиллина при беременности показано только в тех случаях, когда ожидаемая польза от него превышает риск воздействия на эмбрион.
• Детям до 3 лет давать лекарственное средство противопоказано.
• На время приема препарата необходимо прекратить лактацию.

Инструкция по применению

Эуфиллин принимается внутрь:

• Взрослым. По 150 мг 1-3 р. в сутки. Максимальная доза - 0,5 гр (разовая) и 1,5 гр (суточная).
• Детям. Из расчёта 7-10 мг/кг в сутки, деля на 4 приема. Максимальная доза - 7 мг/кг (разовая) и 15 мг/кг (суточная).

Курс определяется течением болезни и переносимостью препарат, может составлять от нескольких суток до нескольких месяцев.

Противопоказания

Главным противопоказанием к приёму Эуфиллина можно назвать гиперчувствительность к основному действующему веществу препарата и производным ксантина. Также не рекомендуется принимать препарат людям с:

1. эпилепсией;
2. язвенной болезнью;
3. гастритом с повышением кислотности;
4. тахиаритмией;
5. кровоизлиянием в сетчатку;

С осторожностью следует отнестись к приёму лекарства людям, страдающим:

1. повышенной судорожной готовностью;
2. почечной или печеночной недостаточностью;
3. неконтролируемым гипотиреозом;
4. гиперплазией предстательной железы;
5. в пожилом и детском возрасте.

Побочные действия Эуфиллина

Наиболее частыми побочными явлениями, которые по большей части возникают при передозировке, являются головокружения и головные боли, состояние тревожности и раздражительности, бессонница, возбуждение и тремор. Также прием препарата может повлечь:

1. кардиалгию;
2. снижение АД;
3. кожную сыпь;
4. лихорадку;
5. боли в области груди;
6. альбуминурию;
7. гематурию;
8. усиление диуреза;
9. повышенное потоотделение;

Передозировка препаратом часто влечёт за собой снижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройства кишечника. Может приводить к серьёзным последствиям вроде почечной недостаточности и некроза скелетных мышц.

Особые указания

Эуфиллин может приводить к повышению уровня мочевой кислоты в моче. Во время приёма необходимо соблюдать осторожность при употреблении значительных объёмов содержащих кофеин продуктов и напитков.

Для эффективной терапии остеохондроза острой стадии используется целый комплекс лекарственных препаратов и процедур. Лекарственные препараты сосудорасширяющей группы — обязательный компонент лечения. Чаще всего врачи назначают старый, проверенный временем Эуфиллин.

Описание и фармакологическое действие препарата

Течение остеохондроза позвоночника всегда сопровождается сильным сосудистым спазмом и миалгией.

В острой стадии, когда в воспаление втянута симпатическая иннервация, ослабевают импульсные потоки, провоцирующие спазм в сосудах.

Запущенная стадия, неадекватная лекарственная терапия приводит к дальнейшему поражению близлежащих тканей. Чтобы полностью исключить такие тяжелые последствия, в комплексном медикаментозном лечении назначаются .

Как воздействуют лекарственные препараты с сосудорасширяющим действием :

1. снимая спазм, устраняют застойные процессы;
2. стабилизируют передачу импульсов по центральной и периферической нервной системе;
3. способствуют лучшему кровоснабжению с микроциркуляцией в области патологического очага.

Для сосудорасширяющей терапии чаще всего прибегают к препарату Эуфиллину. По клинико-фармакологической принадлежности препарат Эуфиллин входит в бронхолитическую группу.

У лекарственного препарата широкий спектр воздействия на организм :

• стимулирует сократительную способность диафрагмы;
• стимулирует дыхательное, межреберное мышечное сокращение;
• действует расслабляюще на спазмированную мускулатуру бронхов;
• воздействуя на дыхательный центр, стимулирует дыхательную функцию;
• увеличивает силу, частоту сокращений в миокарде;
• расширяет кровеносные сосуды мозговых тканей, кожи, почек.

В качестве основного действующего компонента лекарственного препарата Эуфиллин выступает аминофиллин. Это синтетическая производная теофиллина и этилендиамина.

Теофиллин является растительным алкалоидом. Теофиллин присутствует в чайном листе, мате, бобах какао. Это природный спазмолитик и бронхолитик. В Эуфиллине этилендиамин выступает вспомогательным компонентом, который дает возможность теофиллину быстрее растворяться и абсорбироваться.

Лекарственный препарат Эуфиллин отличается высокой скоростью всасывания и биодоступностью на уровне 95-100%. Выводится из организма печенью. Время выведения лекарственного препарата: 22-24 часа.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Эуфиллин выпускается в твердой и жидкой лекарственных формах.

Твердая форма Эуфиллина — это таблетки с основным действующим веществом аминофиллином 150 мг.

Жидкая лекарственная форма Эуфиллина представлена инъекционными растворами двух видов :

• 24% растворы Эуфиллина для внутримышечного введения (1 мл), с количеством основного действующего вещества аминофиллина 240 мг;
• 2,4% растворы Эуфиллина для внутривенных вливаний (5 мл, 10 мл), с количеством основного действующего вещества на 1 мл 24 мг.

Важно: инъекционные растворы лекарственного препарата не взаимозаменяемы!

Показания к применению

Эуфиллин — лекарственный препарат с широким спектром терапевтического действия.

Лекарственное средство назначают для купирования бронхоспазма, болевого синдрома спастической природы, в остром периоде холецистита, других заболеваний желчевыводящей системы.

Препарат Эуфиллин назначают, чтобы нормализовать микроциркуляцию крови.

Лекарственный препарат Эуфиллин используют в физиотерапии остеохондроза. Процедуры электрофореза с Эуфиллином нормализуют трофические процессы на уровне межпозвонковых хрящей.

Противопоказания и побочные действия

Лекарственный препарат Эуфиллин не используют в лечении, если пациент страдает гиперчувствительностью к действующим компонентам.

Эуфиллин не назначают больным с язвенной патологией желудочно-кишечного тракта в обострившемся периоде, с тяжело протекающей гипертензией и гипотензией.

В педиатрической практике лекарственный препарат Эуфиллин используют только детям после 3 лет.

Лечение Эуфиллином с осторожностью, по особым показаниям назначают :

1. на острой стадии инфаркта миокарда;
2. при обширном атеросклерозе;
3. пациентам с повышенной судорожной готовностью;
4. больным с желудочковой экстрасистолией;
5. при повышенной температуре;
6. пациентам с гиперплазией простаты;
7. при гипотиреозе и тиреотоксикозе.

С особой осторожностью, с индивидуальным подбором дозировок лекарственное средство Эуфиллин назначают беременным, кормящим женщинам, а также детям и людям преклонного возраста.

Применение Эуфиллина для электрофореза

В комплексном лечении курс процедур электрофореза с Эуфиллином - от 10 до 20 сеансов

Способность лекарственного средства Эуфиллина снижать используется в физиотерапии.

В процедуре электрофореза используется 2% раствор Эуфиллина.

Электрофорез с Эуфиллином обеспечивает глубокое проникновение препарата через кожу с дополнительным эффектом прогревания.

Электрофорез с Эуфиллином назначают при легочной, сосудистой и неврологической патологии.

Эффект ослабления мышечных спазмов, купирования боли используют для лечения остеохондроза, межпозвоночных грыж, артрозов, артритов.

Преимущества процедуры электрофореза с Эуфиллином при патологии позвоночника и суставов :

1. Невысокая терапевтическая доза с максимальным терапевтическим действием, направленная непосредственно в область патологического очага.
2. При процедуре основную часть препарата удерживает кожа и подкожно-жировая клетчатка. Это дает возможность Эуфиллину постепенно поступать в кровоток (пролонгированное действие).
3. «Прицельное действие» на патологический очаг дает концентрацию, большую, чем при введении Эуфиллина инъекционно или перорально.
4. Эуфиллин не проходит через желудочно-кишечный тракт, и поэтому не дает побочные действия на организм.

Инструкция по применению

Эуфиллин относится к препаратам группы Б (сильнодействующим), поэтому дозировку, курс лечения, лекарственную форму лекарственного средства назначает исключительно лечащий врач.

Обычно дозировка Эуфиллина в таблетках для взрослых: 1 или 2 шт. два или три раза в день.

Лекарственное средство принимают после еды, запивая небольшим количеством воды. Курс лечения таблетками Эуфиллина – от 2 до 3 недель.

В педиатрии дозировку лекарственного препарата рассчитывают по схеме: от 7 до 10 мг на 1 кг массы тела ребенка.

Внутривенные процедуры с лекарственным препаратом назначаются только в случае неотложных состояний. Внутривенная процедура с Эуфиллином должна проводиться пациенту, находящемуся только в горизонтальном положении, под врачебным контролем дыхания, показателей артериального давления.

Пациенты, принимающие Эуфиллин, не должны употреблять продукты и напитки с кофеином и воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Цена

Аналоги заменители

Лекарственный препарат производятся почти на каждом фармацевтическом предприятии, с основным действующим компонентом и под одним названием – Эуфиллин.

Но некоторые предприятия регистрируют собственные, оригинальные названия :

• Эуфиллин Дарница (производится украинским фармпредприятием „Лекарственная компания „Дарница”);
• Эуфиллин-УБФ (производится в России ОАО «Уралбиофарм»);
• Эуфилонг в капсулах, ректальных капсулах, капсулах ретард (Производитель: Бик Гулден ГмбХ, Германия);
• Этифиллин (только в таблетках). Производители: российские компании АЙ СИ ЭН Октябрь, Дальхимфарм, Ирбитский ХФЗ, Лекформ, Пурин, Татхимфармпрепарат, Тюменский ХФЗ, Ураббиофарм.

Все препараты с основным действующим веществом теофиллином, с идентичными Эуфиллину показаниями и противопоказаниями.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Эуфиллин

МНН:

Аминофиллин

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав:

В 1 мл содержится:

Активное вещество:
эуфиллин для инъекций (аминофиллин) - 24,0 мг;

Вспомогательное вещество:
вода для инъекций - до 1 мл

Описание:

прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакотерапевтическая группа:

бронходилатирующее средство

Код ATX:

R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика
Биодоступность препарата - 90-100 %.

Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Показания к применению:

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

С осторожностью

Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Беременность и период лактации

При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Способ введения: внутривенно.

Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная -0,5 г.

При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью). желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь. тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпуск по рецепту.

Адрес предприятия-изготовителя/
Организация, принимающая претензии:

ул. Большие Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172

Место производства

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.

Бронхолитическое средство, ингибитор фосфодиэстераз (ФДЭ). Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.

Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE 2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при в концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл.

Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.

T 1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих - 4-5 ч, у детей - 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей - 10-45 ч.

T 1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.

Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, хронической обструктивной болезни легких.

Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.

Показания

Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Инструкция по применению / дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Противопоказания

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночная и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).

Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.

У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.

При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.

Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).

С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.

Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.

Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.

Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β 2 -адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

Комитета контроля медицинской
и фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «____»______________201__г.

№ ___________________

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - аминофиллин (эуфиллин) - 240 мг

вспомогательное вещество - вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины.

Код АТС R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность - 90-100%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутривенном введении 0,3 г - 15 мин, максимальная концентрация в плазме крови - 7 мкг/мл. Объем распределения находится в диапазоне 0,3-0,7 л/кг (30-70% от “идеальной” массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у новорожденных - 36%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1,3-диметилмочевая кислота (45- 55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 месяцев, у которых вследствие чрезвычайно длительного Т 1/2 кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30% от такового для аминофиллина). У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 месяцев - более 24 ч; у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у “курильщиков” (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяцев); у взрослых с хроническими обструктивными заболеваниями легких, “легочным” сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

У новорожденных около 50% теофиллина выводится с мочой в неизмененном виде против 10% у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

Фармакодинамика

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление Са2+ через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает алъвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и РgЕ2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Показания к применению

Астматический статус (дополнительная терапия)

Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии)

Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса

Отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Взрослым:

Вводят внутривенно медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл 24 мг/мл раствора (0,12- 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл 24 мг/мл раствора (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г.

При неотложных состояниях взрослым вводят внутривенно в дозе 6 мг/кг, разводят в 10- 20 мл 0,9% раствора NаСI, вводят медленно в течение не менее 5 мин. При астматическом статусе показано в/в капельное введение - 720-750 мг

Побочные действия

Головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, повышенное потоотделение

Тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита

Кожная сыпь, зуд кожи, лихорадка, ощущение приливов к лицу

Гипогликемия, усиление диуреза

Очень редко

Тахикардия (в т.ч. у плода во время приема препарата беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии, боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин)

Эпилепсия

Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия

Тяжелые тахиаритмии

Геморрагический инсульт

Кровоизлияние в сетчатку глаза

Детский возраст до 14 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижения дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие эуфиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и замедляют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолонами дозу эуфиллина уменьшают. Препарат подавляет терапевтические эффекты лития карбоната и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов - препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызвать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, несовместим с растворами глюкозы, фруктозы и левулозы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). При одновременном применении с эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Особые указания

Препарат назначают с осторожностью, под постоянным наблюдением врача, пациентам:

С выраженными нарушениями функции печени и почек (печеночная и/или

Почечная недостаточность)

Язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при

Кровотечении из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе

При тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда,

Стенокардия)

При распространенном атеросклерозе сосудов

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии

При частой желудочковой экстрасистолии

При повышенной судорожной готовности

При неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или

Тиреотоксикозе

При длительной гипертермии

При гастроэзофагеальном рефлюксе

При гипертрофии предстательной железы