pastile
Proprietar/Registrar
Fabrică chimio-farmaceutică AKRIKHIN, JSC
Clasificarea internațională a bolilor (ICD-10)
A60 Infecție cu virus herpes anogenital B00 Infecții cu herpesvirus B01 Varicela B02 Zona zosterGrupa farmacologică
Medicament antiviral
efect farmacologic
Un medicament antiviral, un analog sintetic al unei nucleozide purinice aciclice cu un efect foarte selectiv asupra virusurilor herpetice. În celulele infectate care conțin timidin kinază virală are loc fosforilarea și conversia în aciclovir monofosfat. Sub influența aciclovir guanilat ciclazei, monofosfatul este transformat în difosfat și, sub acțiunea mai multor enzime celulare, în trifosfat.
Aciclovir trifosfat este integrat în lanțul ADN viral și blochează sinteza acestuia prin inhibarea competitivă a ADN polimerazei virale. Specificitatea și selectivitatea foarte mare de acțiune se datorează și acumulării sale predominante în celulele afectate de virusul herpes.
Foarte activ față de virusul herpes simplex tipurile 1 și 2; virusul care provoacă varicela și zona zoster (Varicella zoster); Virusul Epstein-Barr. moderat activ pentru citomegalovirusuri.
Cu herpesul, previne formarea de noi elemente, reduce probabilitatea de diseminare a pielii și a complicațiilor viscerale, accelerează formarea crustelor și reduce durerea în faza acută a herpesului zoster.
Farmacocinetica
Aspirație și distribuție
Atunci când se administrează oral, biodisponibilitatea este de 15-30%. Cmax în plasmă după administrarea medicamentului intravenos la o doză de 200 mg de 5 ori pe zi este de 0,7 μg / ml. Timpul până la atingerea Cmax în plasma sanguină este de 1,5-2 ore.
Legarea proteinelor plasmatice - 9-33%. Aciclovirul pătrunde bine în toate organele și țesuturile corpului; concentrația în lichidul cefalorahidian este de 50% din concentrația în plasma sanguină. Pătrunde prin BBB și bariera placentară, excretat în laptele matern.
Metabolismul și excreția
Este metabolizat în ficat cu formarea unui metabolit inactiv farmacologic - 9-carboximetoximetilguanină.
T 1/2 la administrare orală este de 2-3 ore.Se excretă prin rinichi nemodificat (aproximativ 84%) și sub formă de metabolit (aproximativ 14%). Mai puțin de 2% este excretat prin tractul gastrointestinal; se determină urme în aerul expirat.
Farmacocinetica in situatii clinice speciale
La pacienții cu insuficiență renală severă T 1/2 - 20 ore, cu hemodializă - 5,7 ore (în acest caz, concentrația de aciclovir în plasmă scade la 60% din valoarea inițială).
Tratamentul infecțiilor pielii și mucoaselor cauzate de virusurile Herpes simplex tipurile 1 și 2, atât primare cât și secundare, inclusiv herpesul genital;
Prevenirea exacerbărilor infecțiilor recurente cauzate de virusurile Herpes simplex tipurile 1 și 2 la pacienții cu stare imunitară normală;
Prevenirea infecțiilor primare și recurente cauzate de virusurile Herpes simplex tipurile 1 și 2 la pacienții imunocompromiși;
Ca parte a terapiei complexe la pacienții cu imunodeficiență severă: cu infecție HIV (stadiul SIDA, manifestări clinice precoce și un tablou clinic detaliat) și la pacienții care au suferit transplant de măduvă;
Tratamentul infecțiilor primare și recurente cauzate de virusul varicelei zoster (varicela, herpes zoster).
Vârsta copiilor până la 3 ani;
perioada de lactație;
Hipersensibilitate la aciclovir, ganciclovir, valaciclovir sau componente auxiliare ale medicamentului.
Cu prudență medicamentul trebuie prescris pentru deshidratare, insuficiență renală, tulburări neurologice sau reacții neurologice la aportul de medicamente citotoxice (inclusiv antecedente), sarcină, pacienți vârstnici.
Din sistemul digestiv: greață, vărsături, diaree, dureri abdominale; rar - o creștere reversibilă a bilirubinei și a enzimelor hepatice.
Din sistemul hematopoietic: foarte rar - anemie, leucopenie, trombocitopenie.
Din sistemul urinar: rar - o creștere a conținutului de uree și creatinină în sânge; foarte rar - insuficienta renala acuta.
Din partea sistemului nervos central: cefalee, slăbiciune, amețeli, oboseală, confuzie, halucinații, somnolență, parestezii, convulsii, scăderea concentrației, agitație.
Reactii alergice: mâncărime, erupții cutanate, sindrom Lyell, urticarie, eritem multiform exudativ, incl. Sindrom Stevens-Johnson, angioedem, anafilaxie.
Alții: febră, limfadenopatie, edem periferic, tulburări de vedere, mialgie, alopecie.
Supradozaj
Simptome: agitație, comă, convulsii, letargie. Precipitarea aciclovirului în tubii renali este posibilă dacă concentrația acestuia depășește solubilitatea în tubii renali (2,5 mg/ml).
Tratament: efectuarea terapiei simptomatice.
Instrucțiuni Speciale
Când luați medicamentul, trebuie monitorizată funcția rinichilor (ureea din sânge și creatinina plasmatică).
Când se utilizează medicamentul, este necesar să se asigure fluxul unei cantități suficiente de lichid.
Tratamentul prelungit sau repetat cu aciclovir la pacienții imunocompromiși poate duce la apariția unor tulpini de virus care sunt insensibile la acțiunea acestuia. Majoritatea tulpinilor izolate de virusuri insensibile la aciclovir prezintă o lipsă relativă a timidin kinazei virale; au fost izolate tulpini cu timidin kinază modificată sau ADN polimerază modificată. Acțiunea in vitro a aciclovirului asupra tulpinilor izolate ale virusului Herpes simplex poate determina apariția unor tulpini mai puțin sensibile.
Aciclovirul nu previne transmiterea sexuală a herpesului, prin urmare, în timpul perioadei de tratament, este necesar să se abțină de la actul sexual, chiar și în absența manifestărilor clinice.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.
Cu insuficienta renala
Cu prudență, medicamentul trebuie prescris pentru insuficiența renală.
vârstnici
Fiți atenți numiți pacienți în vârstă.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.
Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării ar trebui să decidă întreruperea alăptării.
interacțiunea medicamentoasă
Utilizarea simultană cu probenecid duce la o creștere a mediei T 1/2 și la o scădere a clearance-ului aciclovirului.
Cu utilizarea simultană cu medicamente nefrotoxice, crește riscul de afectare a funcției renale.
Medicamentul se administrează pe cale orală, în timpul mesei sau imediat după masă, bând multă apă.
Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de severitatea bolii.
La tratamentul infecțiilor pielii și mucoaselor cauzate de virusul Herpes simplex tipurile 1 și 2, adultii numiți 200 mg de 5 ori pe zi (la fiecare 4 ore în timpul stării de veghe, cu excepția somnului nocturn) timp de 5 zile; la tratamentul herpesului genital- 10 zile. Dacă este necesar, durata tratamentului poate fi mărită.
Ca parte a terapiei complexe pentru imunodeficiență severă, incl. cu un tablou clinic detaliat Infecția cu HIV (inclusiv manifestările clinice precoce ale infecției cu HIV și stadiul SIDA), după transplant de măduvă osoasă se prescrie 400 mg de 5 ori pe zi.
Pentru prevenirea recurenței infecțiilor cauzate de virusurile Herpes simplex tipurile 1 și 2 la pacienții cu stare imunitară normală adultii numiți 200 mg de 4 ori / zi la fiecare 6 ore.Durata cursului este de la 6 la 12 luni.
Pentru prevenirea infecțiilor cauzate de virusul Herpes simplex tipurile 1 și 2 la pacienții cu imunodeficiență adultii numiți 200 mg de 4 ori / zi la fiecare 6 ore, doza maximă este de până la 400 mg de aciclovir de 5 ori / zi, în funcție de severitatea infecției.
La tratamentul herpes zoster- 800 mg de 5 ori/zi (la fiecare 4 ore în timpul stării de veghe, cu excepția somnului nocturn) timp de 7-10 zile.
Copii peste 3 ani medicamentul este prescris în aceeași doză ca și pentru adulți.
La tratamentul varicelei adulti si copii peste 6 ani numiți 800 mg de 4 ori pe zi; copii de 3-6 ani- 400 mg de 4 ori/zi. Mai precis, doza poate fi determinată la o rată de 20 mg/kg. Cursul tratamentului este de 5 zile.
La pacienţii cu insuficienţă renală ajustarea dozei și regimul de dozare este necesară în funcție de mărimea CC și tipul de infecție. La tratamentul infecției cauzate de Herpes simplex, la QC mai mic de 10 ml/min doza zilnică de medicament trebuie redusă la 400 mg, împărțind-o în 2 doze (cu intervale între ele de cel puțin 12 ore, adică 200 mg de 2 ori pe zi). La tratamentul infectiilor cauzate de varicela zoster, și la terapie de întreținere la pacienții cu imunodeficiență severă - pacientii cu CC 10-25 ml/min prescrieți medicamentul 800 mg de 3 ori pe zi cu un interval de 8 ore, s QC mai mic de 10 ml/min- 800 mg de 2 ori/zi cu un interval de 12 ore.
Condiții de depozitare și termen de valabilitate
Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 4 ani. Nu utilizați după data de expirare.
Ingredient activ: Aciclovir.
Se încarcă...