Применение ципролета в таблетках. Ципролет: инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Ципролет А

Торговое название

Ципролет А

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: ципрофлоксацина гидрохлорид 582,285 мг (в пересчете на ципрофлоксацин 500 мг); тинидазол600 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (114), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (6 cps), кислота сорбиновая, титана диоксид(Е171), тальк очищенный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), полисорбат 80, диметикон, желтый солнечный закат FCF (Е110).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидной формы с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Комбинация противомикробных препаратов.

Код АТС J01R

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. TCmax каждого компонента - 1-2 ч. Препарат быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций. Обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, секрете носовой полости и бронхов, сперме, лимфе,перитонеальной жидкости, желчи и секрете предстательной железы.

Биодоступность тинидазола - 100%, связь белками - 12%. T1/2 - 12-14 ч. Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Тинидазол экскретируется в желчь в концентрациях несколько ниже 50% его концентрации вплазме. Около 25% выводится в неизмененном виде с мочой, 12% - в виде метаболитов. Незначительные количества выводятся с калом.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность ципрофлоксацина. Биодоступность ципрофлоксацина -- 50-85%, объем распределения - 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%. TCmax при пероральном приеме- 60-90 мин.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например,нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговуюжидкость проникает в небольшом количестве. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени. T1/2 - около 3,5-4,5 ч, может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Около 50% выводится в неизмененном виде мочой, 15% - в виде активных метаболитов (в том числе оксоципрофлоксацин). Остальная часть выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Около 15-30% ципрофлоксацина выводится с калом.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав активных компонентов.

Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens,Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius.

Ципрофлоксацин -противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона,подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и другие штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллин устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamidia, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Микст-инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами:

хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема

инфекционно-воспалительные гинекологические заболевания

послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и ан аэробных бактерий

хронический остеомиелит

инфекции кожи и мягких тканей, язвы кожи при "диабетической стопе", пролежни

инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит)

диарея или дизентерия амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии

внутрибрюшные инфекции

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку. Рекомендуемая доза: по 1 таблетке 2 раза в день в течение 7-14 дней. При инфекциях костей и суставов Ципролет А применяют от 4 до 6 недель.

Побочные действия

Снижение аппетита, сухость и "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, диарея

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в том числе локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия

Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха

Тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, обморок

Лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гипопротромбинемия

Гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит

Кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Фотосенсибилизация

Повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия

Артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия

Суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит)

Приливы крови к лицу, повышенное потоотделение

Редко

Судороги, слабость,тремор, бессонница, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания,депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, тромбоз церебральных артерий

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата (в том числе к другим производным фторхинолона или имидазола)

Заболевания крови (в анамнезе)

Угнетение костномозгового кроветворения

Острая порфирия

Органические заболевания центральной нервной системы

Беременность и кормление грудью

Детскийи подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Тинидазол. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим ссульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин,цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Ципрофлоксацин. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, в том числе кофеина) пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+, A13+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных лекарственных средств. НПВП(исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов, с содержащимися вдиданозине Mg2+, A13+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению TCmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При применении тинидазола (производное имидазола) возможно (редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение артериального давления, бронхоспазм и диспноэ. Поэтому у пациентов с гиперчувствительностью к др. производным имидазола может развиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы, препарат следует назначать только по "жизненным" показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности не рекомендуется. Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер. Тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко. Поэтому, в период лактации,если необходимо применение препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортом иди другими потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздержаться отзанятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в том числе адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Инструкция по применению ЦИПРОЛЕТ А
Состав препарата ЦИПРОЛЕТ А
Показания препарата ЦИПРОЛЕТ А
Условия хранения препарата ЦИПРОЛЕТ А
Срок годности препарата ЦИПРОЛЕТ А

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг+600 мг: 10 шт.
Рег. №: 9345/10/15 от 08.06.2015 - Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсулоподобные, с разделительной линией на одной стороне, другая сторона гладкая.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (114), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат (E470), гидроксипропилметилцеллюлоза (6 CPS), сорбиновая кислота, титана диоксид (E171), тальк очищенный, макрогол, полисорбат 80, диметикон, краситель апельсиновый желтый FCF (E110).

10 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ЦИПРОЛЕТ А создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 27.05.2014 г.

Фармакологическое действие

Тинидазол - эффективен в отношении таких анаэробных микроорганизмов, как Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptococcus, Peptostreptococcus anaerobius. При анаэробной инфекции чаще всего присутствует смесь анаэробных и аэробных бактерий. Поэтому при смешанной анаэробной инфекции к терапии добавляется антибиотик, активный в отношении аэробных бактерий. Тинидазол эффективен также в отношении простейших (Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica.

Ципрофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в т.ч. Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и других штаммов Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamydia, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика

Оба компонента хорошо абсорбируются в ЖКТ. C max каждого компонента достигаются в течение 1-2 ч.

Тинидазол. Биодоступность - 100%, связывание с белками плазмы крови - 12%. Время полужизни в плазме около 12-14 ч. Быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций. Проникает в церебро-спинальную жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Экскретируется в желчь в концентрации менее 50% его концентрации в плазме. Выводится с мочой:

около 25% принятой дозы - в неизмененном виде, 12% - в виде метаболитов. Незначительное количество выделяется с калом.

Ципрофлоксацин. Биодоступность - около 70%. При совместном применении с пищей абсорбция ципрофлоксацина замедляется. Связывание с белками плазмы - 20-40%. Хорошо проникает в жидкие среды и ткани организма - легкие, кожу, жировую, мышечную и хрящевую ткани, а также в костную ткань и органы мочевыделительной системы, включая простату. Обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, слизи (в носовой полости и бронхах), сперме, лимфе, перитонеальной жидкости, желчи и секрете простаты.

Частично метаболизируется печенью. Около 50% от принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой, 15% - в виде активных метаболитов (оксоципрофлоксацин). Остальная часть дозы выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Около 15-30% ципрофлоксацина выводится с калом. T 1/2 в плазме - около 3.5-4.5 ч. При выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов оно может удлиняться.

Показания к применению

лечение микст-инфекций, вызванных чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами: хронический синусит, отит, абсцесс легкого, эмпиема, бронхоэктатическая болезнь, внутрибрюшные инфекции, воспалительные гинекологические заболевания, профилактика послеоперационные инфекции при хирургических и гинекологических вмешательствах, хронический остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, «диабетическая стопа», пролежни, инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит);
лечение диареи или дизентерии амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии.

Режим дозирования

Внутрь, по 1 таблетке 2 раза/сут в течение 5-10 дней Препарат следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или каким-либо образом разрушать таблетку.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, «металлический» привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия, редко - судороги, слабость, тремор, бессонница, повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение АД.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипротромбинемия, повышение активности «печеночных трансаминаз» и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, кристаллурия (при щелочной моче и низком диурезе).

Со стороны мочеполовой системы: гематурия, громерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации. При необходимости использовать его у кормящей матери следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Особенности применения:

Следует с осторожностью применять препарат при нарушении функций почек. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин рекомендуется использовать половинную суточную дозу препарата.

Коррекция дозы у пациентов с заболеваниями печени не требуется.

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется, однако следует соблюдать осторожность при применении препарата у пожилых больных в связи имеющимися у них нарушениями функции почек.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо употребление достаточного количества жидкости для поддержания кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

Препарат следует с осторожностью применять больным с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения, психическими заболеваниями.

При появлении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Препарат противопоказан во время беременности и лактации. При необходимости использовать его у кормящей матери следует перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Передозировка

Специфических симптомов передозировки нет, могут наблюдаться боли в животе, тошнота, рвота, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, включающая следующие мероприятия:

индуцирование рвоты и промывание желудка;
осуществление мер адекватной гидратации организма (инфузионная терапия);
проведение поддерживающей терапии.

Лекарственное взаимодействие

Тинидазол. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для снижения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола.

Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины).

Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Ципрофлоксацин. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина и других ксантинов (например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Са2+, А13+ приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 или через 4 ч после приема вышеуказанных препаратов.

НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов (с содержащимися в диданозине Mg2+, А13+).

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения C max .

Совместное назначение урикозурических средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Применение ципрофлоксацина гибельно для аэробных грамотрицательных микроорганизмов – энтеробактерий (Сальмонелл, Кишечной палочки, Шигелл, Клебсиелл, Протей, Энтеребактера, Серраций, Эдвардсиелл, Гафний, Морганелл, Иерсиний, Вибрионов). Прочих грамотрицательных бактерий (Псевдомонад, Гемофильной палочки, Моракселл, Пастерелл, Аэромонад, Кампилобактера, Нейссерий). Некоторых внутриклеточных (Легионелл, Листерий, Бруцелл, Мкобактерий) и представителей аэробных грамположительных бактерий (Стрептококков и Стафилококков).

В случае, когда наблюдается резистентность стафилококков к метициллину , они чаще всего устойчивы и к ципрофлоксацину , однако данная резистентность формируется крайне медленно в виду того, что микроорганизмы не вырабатывают , инактивирующих препарат и в связи с их чрезвычайно малом количеством, оставшемся после его воздействия.

При пероральном приеме оба активных ингредиента хорошо всасываются в ЖКТ, при этом их прием во время еды хоть и несколько замедляет процесс всасывания, но не оказывает влияния биодоступность и Cmax.

Биодоступность тинидазола находится на уровне 100%. Связь с плазменными белками – 12%. Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 120 минут и равняется – 47,7 мкг/мл.

В спинномозговой жидкости находится в тех же концентрациях, что и в . В почечных канальцах проходит процесс обратного всасывания. T1/2 варьирует на уровне 12-14 часов. Метаболические преобразования осуществляются при содействии цитохрома P450 в печени. С мочой экскретируется на 25%, с желчью на 50%, при этом на 12% в форме .

Почечные патологии при КК больше 22 мл/мин не влияют на фармакокинетические параметры тинидазола .

Биодоступность ципрофлоксацина колеблется в пределах 50-85%, а связь с плазменными белками в пределах 20-40%. Vd составляет 2-3,5 л/кг, Cmax после внутреннего приема 500 мг наблюдается через 60-90 минут и равняется – 0,2 мкг/мл.

Ципрофлоксацин характеризуется неплохим проникновением в ткани и жидкостные среды человеческого организма (кроме тканей богатых жирами, включая нервную). Тканевая кумуляция препарата может превышать его плазменное содержание в 2-12 раз. Значения концентраций ципрофлоксацина достигают терапевтических в слюне, печени, миндалинах, желчном пузыре, кишечнике, желчи, коже, органах малого таза и брюшной полости, перитонеальной жидкости, матке, тканях простаты, семенной жидкости, эндометрии, яичниках и фаллопиевых трубах, мочевыводящей системе и почках, легочных тканях, скелете, бронхиальном секрете, мышцах, суставных хрящах и синовиальной жидкости. В спинномозговой жидкости находится в небольших концентрациях, равняющихся 6-10% при отсутствии воспалительного процесса и 14-37% при его формировании. Также хорошей проникающей способностью обладает ципрофлоксацин по отношению к глазной жидкости, бронхиальному секрету, брюшине, плевре, лимфе и плаценте. Содержание препарата в , в сравнении с плазменной концентрацией, в 2-7 раз больше. При уровне рН меньше 6,0 активность ципрофлоксацина несколько снижается. на 15-30% происходит в печени с выделением малоактивных метаболитов (формилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, диэтилципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин). T1/2 занимает примерно 240 минут. Основное выведение осуществляется путем канальцевой фильтрации/секреции почками, в соотношении 40-50% в неизмененном виде и 15% в форме метаболитов, а также в некоторой степени кишечником. Небольшой объем препарата может выводиться с молоком кормящей матери. Почечный клиренс – 3-5 мл/мин/кг, общий клиренс – 8-10 мл/мин/кг.

Патологии почек увеличивают T1/2 ципрофлоксацина до 12 часов. При значениях КК больше 20 мл/мин количество выводимого почками препарата понижается, но без кумуляции в организме, ввиду компенсаторного усиления его метаболизма и выведения кишечником.

Показания к применению Ципролет А

Показаниями к применению Ципролета А являются инфекции смешанной бактериальной этиологии , которые были вызваны чувствительными к воздействию его активных ингредиентов простейшими и/или микроорганизмами .

Дыхательная система:

бронхоэктатическая болезнь ;
в обостренной форме (острый/хронический);
пневмония .

Лop-органы:

средний ;
гайморит ;
мастоидит;
фронтит .

Ротовая полость:

язвенный гингивит (острого характера);
периостит.

Скелетная система:

септический артрит ;

Мочеполовая система:

пельвиоперитонит;
сальпингит;
оофорит ;
тубулярный абсцесс.

Кожные покровы:

флегмоны ;
пролежни ;
абсцессы ;
инфицированные язвы/раны/ожоги;
язвы кожных покровов возникающие при синдроме диабетической стопы .

Интраабдоминальные инфекции:

внутрибрюшинные абсцессы ;
инфекции желчных путей и органов ЖКТ.

Другие:

послеоперационные /посттравматические инфекции .

Противопоказания

Назначение Ципролета А запрещено при:

(включая упоминания о таковых в анамнезе);
персональной гиперчувствительности (включая прежде наблюдаемые реакции по отношению к производным имидазола и/или фторхинолона);
беременности;
подавленном костномозговом кроветворении ;
грудном кормлении;
органических заболеваниях ЦНС;
острой порфирии;
параллельном приеме с (из-за риска выраженной сонливости или понижения );
в возрасте до 18-ти лет.

С особой осторожностью назначают Ципролет А при:

судорогах в анамнезе;
сосудов мозга ;
психических заболеваниях;
нарушениях кровообращения мозга ;
тяжелых патологиях / ;
в пожилом возрасте.

Побочные действия

Органы чувств:

нарушения обоняния/вкуса;
шум в ушах ;
расстройства зрения (изменение цветовосприятия , диплопия );
понижение слуха .

Система пищеварения:

расстройства аппетита;
тошнота ;
металлический привкус;
сухость в полости рта;
рвота ;
боли в животе;
/ ;
холестатическая желтуха (чаще всего у пациентов с патологиями печени в анамнезе);
гепатонекроз .

Органы кроветворения:

лейкоцитоз ;
лейкопения;
тромбоцитоз;
гранулоцитопения ;
тромбоцитопения;
анемия (включая гемолитическую).

Нервная система:

быстрая утомляемость;
координационные расстройства (включая локомоторную атаксию );
тревожность;
периферическая невропатия ;
судороги;
обморочные состояния ;
слабость;
периферическая паралгезия ;
церебральных артерий;
кошмарные сновидения;
внутричерепная гипертензия ;
прочие психотические проявления.

Сердечно-сосудистая система:

изменения АД (чаще всего в сторону его снижения);

Мочевыделительная система:

дизурия ;
интерстициальный нефрит ;
гематурия ;
кристаллурия (при понижении диуреза и щелочной рН мочи);
альбуминурия ;
полиурия;
уменьшение азотвыделительной почечной функции.

Аллергические проявления:

кожный /сыпь ;
васкулит;
синдром Стивенса–Джонсона;
фотосенсибилизация;
синдром Лайелла;
лекарственная лихорадка ;
эозинофилия;
петехии ;

Лабораторные показатели:

гипербилирубинемия ;
гипопротромбинемия ;
гипергликемия;
увеличение уровня ЩФ и ферментов печени;
гиперкреатининемия .

Прочие:

разрывы сухожилий ;
артралгия;
суперинфекции (псевдомембранозный колит , );
миалгия;
астения;
тендовагинит ;
приливы (как правило, к коже лица).

Инструкция по применению Ципролет А

Инструкция на Ципролет А предполагает его пероральный (внутренний) прием. Таблетки необходимо проглатывать целыми (не разжевывать/разламывать), при этом запивая их 100-200 мл воды.

Как правило, назначают 1 таблетку каждые 12 часов на протяжении 5-10 суток. Прием таблеток осуществляется за 60 минут до еды или через 120 минут после ее приема.

Передозировка

В случае передозировки острого характера доминирующими симптомами будут обратимые поражения системы мочевыделения и возможно судороги .

Терапия подобных состояний заключается в индукции рвоты с последующим промыванием желудка и дальнейшим проведением поддерживающего и симптоматического лечения. Эффективность относительно тинидазола – 100%, относительно ципрофлоксацина – до 10%.

Взаимодействие

Параллельное применение с непрямыми антикоагулянтами увеличивает их эффекты, тем самым повышая риск формирования , что требует пересмотра доз Ципролета А в сторону их снижения вдвое.

Тинидазол усиливает воздействие этанолсодержащих средств , что приводит развитию дисульфирамоподобных реакций .

Следует избегать совместного назначения с Этионамидом .

При повышенной активности вредоносных микроорганизмов врачи рекомендуют использовать эффективный медикамент под названием Ципролет – инструкция по применению указывает медицинские показания, особенности и длительность интенсивной терапии указанным лекарством. Таким общедоступным способом бактериальная инфекция будет истреблена в кратчайшие сроки, при этом тяжесть заболевания не имеет значения. Ципролет для детей тоже уместен к применению, но для начала требуется внимательно ознакомиться с инструкцией.

От чего помогает Ципролет

Этот антибактериальный препарат относится к фармакологической группе фторхинолонов, имеет несколько форм выпуска, эффективен при повышенной активности патогенной флоры. В пораженном организме обладает бактерицидными, противовоспалительными, антимикробными свойствами, разрушающе воздействует непосредственно на целостность мембран патогенных микроорганизмов. Суточные дозы лекарства Ципролет зависят от заболевания и возраста пациента.

Состав

Активный компонент в химическом составе Ципролет – ципрофлоксацина гидрохлорид, продуктивно подавляет синтез ДНК бактерий, причем одинаково воздействует на вредоносных микроорганизмов активной и пассивной стадии развития. Являясь представителем группы антибиотиков, этот медикамент действует системно, активен по отношению ко многим микробам. Среди таковых кишечная палочка, стафилококки, стрептококки, хламидии, возбудители тифа, дифтерии, пневмонии, чумы, туберкулеза, гонореи и т.д.

Форма выпуска

Продолжая изучать антибактериальные средства, сразу стоит уточнить, что Ципролет имеет несколько форм выпуска, задействован в нескольких направлениях современной медицины. В современной фармакологии хорошо известны своей высокой эффективностью:

форма таблеток для приема внутрь;
лечебный раствор для введения внутримышечно или внутривенно;
глазные капли для местного применения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент Ципролет быстро проникает в системный кровоток, своей высокой концентрации в плазме достигает спустя 1-2 часа после приема внутрь. Если вводить препарат внутривенно, всасывание ципрофлоксацина и показатель биодоступности еще выше. Лечение Ципролетом сохраняется на 6 часов, процесс метаболизма наблюдается в печени, а выводится почками в качестве неактивных метаболитов, частично – желчью и через желудок. При соблюдении предписанных дозировок риск интоксикации минимальный.

Ципролет – показания к применению

Этот противомикробный препарат назначают для лечения и профилактики инфекций, одиночно и в составе комплексной терапии. Такое предписание должен осуществлять только специалист, тогда как самовольное вмешательство может существенно навредить собственному здоровью. Лечение фторхинолонами эффективно, продолжительность терапии часто варьируется в пределах 5-10 дней. Этого времени хватает, чтобы остановить инфекционный процесс, обеспечить положительную динамику основного заболевания. Согласно инструкции по применению, медицинские показания следующие:

инфекционные заболевания дыхательной системы: бронхит, пневмония, абсцесс легких;
гинекологические инфекционные процессы: воспаление яичников и придатков, гонорея;
инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, цистит, простатит;
токсические, инфекционные заболевания печени: вирусный гепатит, жировая дистрофия, цирроз;
заболевания сухожилий: острые и хронические артриты;
стафилококковые инфекции;
инфицирование дермы и мягких тканей;
инфекционные болезни ЛОР-органов: синусит, отит, ларингит.

В современной офтальмологии глазную жидкость назначают при всех формах конъюнктивита, блефарита, язвы роговицы глаза, в послеоперационный период и на фоне перенесенных ранее травм с последующим инфицированием. Форма капель для глаз лучшая в таких клинических картинах, поскольку позволяет применить лечебные мероприятия непосредственно на очаг патологии.

Противопоказания

Внутривенное или пероральное применение медикамента возможно только после внимательного изучения медицинских ограничений, потенциальных побочных явлений и осложнений со здоровьем. Согласно инструкции по применению, противопоказания по отношению к антибиотику Ципролет следующие:

периоды беременности, лактации;
повышенная чувствительность организма к активным компонентам;
склонность к аллергии;
эпилепсия, судорожный синдром;
возрастные ограничения в зависимости от формы выпуска лекарства.

Согласно инструкции по применению, Ципролет противопоказан пациентам с хроническими проблемами сердца или сосудов, нарушенным мозговым кровообращением, непроходимостью сосудистых стенок, склонностью к кровотечениям. Врачи опасаются возникновения судорог, поэтому рекомендуют такое назначение лишь в осложненных клинических картинах. Для каждой лекарственной формы имеются свои медицинские противопоказания, но лучше перед началом курса дополнительно проконсультироваться с лечащим врачом.

Способ применения и дозировка

Лекарство Ципролет при правильном применении демонстрирует в организме выраженное противомикробное действие. Способ применения, дозировки и длительность интенсивной терапии полностью зависят от тяжести инфекции, специфики и возраста пациента. Для каждой формы выпуска рекомендуется представить отдельные советы для успешного, плодотворного лечения. Итак, если врач назначил таблетки для перорального приема, суточные дозы Ципролета таковы:

При инфекции почек, мочевыводящих путей, дыхательной системы показано принимать по 250 мг дважды в сутки в неосложненных клинических картинах, по 500 мг 2 раза за день – в осложненных.
Для успешного лечения гонореи рекомендуется однократный прием медицинского препарата Ципролет в дозе 250-500 мг. При других более опасных диагнозах из области гинекологии этот показатель вырастает до 500 мг лекарства дважды за сутки (интервалы разрывные – утром и вечером).
Ампулы с лечебным раствором показано вводить внутривенно капельным путем. При разовой дозе Ципролета 200 мл время процедуры – 30 минут, а для 400 мл – 1 час (для осложненных клинических картин). Такие лечебные сеансы показано проводить утром и вечером на протяжении 1-2 недель до обеспечения устойчивой положительной динамики характерного недуга.

Особые указания

Лекарственный препарат при пероральном приеме требуется выпивать целиком, не разжевывать, запивать достаточным количеством воды.
Такую процедуру лучше проводить перед едой, при этом исключить завышение суточных дозировок. Желаемый эффект быстрее не наступит, а вот передозировка Ципролетом обеспечена.
Действие циклоспорина продуктивное, но может затронуть все внутренние органы и системы, поэтому высока вероятность общей интоксикации.
Пациентам с почечной недостаточностью важно контролировать клиренс креатинина, иначе лечение дает серьезные осложнения на пораженный орган.
Если пациенту с проблемами почек назначили Ципролет, не исключено дополнительное проведение диализа для очищения крови от токсинов и ускорения лечебного эффекта.
Препарат не снижает активность психомоторных функций, не вызывает ощущение сонливости и эффект привыкания.

Ципролет при беременности

Согласно инструкции по применению, использовать медицинский препарат по назначению при вынашивании плода и грудном вскармливании категорически противопоказано. Активный компонент проникает сквозь плацентарный барьер, вызывает мутации плода на любом сроке беременности. Кроме того, активно выделяется с грудным молоком, поэтому на период интенсивной терапии требуется перемести малыша на искусственное вскармливание, временно прекратить лактацию.

В детском возрасте

Маленьким детям такое антибактериальное лечение категорически противопоказано в период интенсивного роста костно-мышечной системы, т.е. до 18 лет. В осложненных клинических картинах назначение Ципролет возможно ребенку в возрасте 15 лет, но лечение должно протекать под строгим врачебным контролем с индивидуальной коррекцией суточных дозировок медикамента.

Лекарственное взаимодействие

Врачи часто назначают Ципролет в комплексе с другими лекарствами, чтобы усилить общий терапевтический эффект, в разы ускорить процесс выздоровления. Согласно инструкции по применению, имеется лекарственное взаимодействие. Вот, какие фармакологические взаимодействия пациенту и лечащему врачу важно учитывать при назначении схемы интенсивной терапии:

В дуэте с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается, чему способствуют образованные при взаимодействии алюминиевые и магниевые соли.
Совместное употребление Ципролета и Теофиллина повышает концентрацию теофиллина в плазме крови.
В комплексе с антацидами наблюдается резкое снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между пероральными приемами не менее 4 ч.
Совместными усилиями Ципролет и антикоагулянты удлиняют временной интервал и обильность кровотечения.
Сочетание Ципролета и Циклоспорина усиливает нефротоксический эффект последнего медикамента.
Одновременное применение Варфарина и указанного противомикробного вещества способно потенцировать действие первого медицинского препарата.
Комплекс Ципролета с НПВС может вызвать судороги, требует немедленной отмены обоих медикаментов.

Побочные действия

Таблетки Ципролета чаще назначают в облегченных клинических картинах, тогда как внутривенные инъекции уместны к применению при тяжелых воспалениях. В обоих случаях не стоит исключать риск развития побочных явлений, которые требуют срочной отмены препарата и выбора аналога. Ввиду системного действия противомикробного средства Ципролет побочные явления могут быть таковыми:

со стороны органов ЖКТ: признаки диспепсии, желтуха, гепатит;
со стороны органов ЦНС: мигрень, головокружение, тремор конечностей, бессонница;
со стороны органов чувств: посадка зрения, сухость слизистых оболочек; снижение слуха;
со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы к лицу, спад артериального давления;
со стороны мочевыделительной системы: щелочная реакция мочи, низкий диурез;
со стороны костно-мышечной системы: разрывы связок, боли сухожилий;
со стороны кожных покровов: местные и аллергические реакции, синдром Лайелла.

Ципролет А (ципрофлоксацин + тинидазол) - комбинированное антибактериальное лекарственное средство действие которого является слагаемым фармакологических эффектов входящих в него компонентов. Ципрофлоксацин - антибиотик фторхинолонового ряда широкого терапевтического диапазона. Угнетает активность фермента ДНК_гиразы, вырабатываемого в микробной клетке. Нарушает образование бактериальной ДНК, препятствует росту и развитию микроорганизмов, вызывает значительные структурные изменения и гибель микробной клетки. В отношении собственных клеток организма не активен, т.к. те не содержат ДНК-гиразы. При приеме ципрофлоксацина параллельной резистентности к другим препаратам, подавляющим ДНК-гиразу, не происходит, что позволяет назначать лекарственное средство при инфекционных поражениях бактериями, резистентными к антибиотикам пенициллинового, аминогликозидного, тетрациклинового ряда, цефалоспоринам. Ципрофлоксацин эффективен в отношении кишечной палочки. сальмонеллы, шигеллы, цитробактера, клебсиеллы, энтеробактера, протея, серратии, гафнии, эдвардсиеллы, провиденции, морганеллы, холерного вибриона, йерсинии, гемофильной палочки, моракселлы, гидрофильной аэромонады, пастереллы, плезиомонады. кампилобактера, нейссерии, легионеллы, бруцеллы, листерии, микобактерии, стафилококков, стрептококков. Ципрофлоксацин не действует на бактероидов, псевдомонад, уреаплазм, клостридий, нокардий, трепонем. Тинидазол эффективен в отношении трихомонад, дизентерийных амеб, лямблий, клостридий, бактероидов, эубактерий, пептококков, пептострептококков.

Проникает внутрь простейших и бактерий, подавляет синтез ДНК, вызывает морфологические изменения и гибель клетки. Оба компонента препарата хорошо абсорбируются в гастроинтестинальном тракте после перорального приема. Наличие в ЖКТ пищевого содержимого замедляет абсорбцию, но не изменяют время достижения пиковой концентрации и биодоступность лекарственного средства. Ципролет А показан при сочетанных бактериальных инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к компонентам препарата, включая острые и хронические воспаления слизистой оболочки бронхиального дерева, воспаление легких, среднего уха, гайморовых, лобных и синусовых пазух, небных миндалин, глотки, гортани, воспаления десен без нарушения целостности зубодесневого соединения, корневой оболочки зуба и прилегающих к нему тканей, мочевого пузыря, почечной лоханки, чашек и паренхимы, предстательной железы, яичников и маточных труб, инфекции гастроинтестинального тракта и желчных путей, кожных покровов и мягких тканей, костей, суставов, инфекции после хирургических вмешательств. Оптимальное время приема Ципролета А - за 1 час перед едой или спустя 2 часа после приема пищи. Разовая доза - 1 таблетка. Продолжительность медикаментозного курса - 5-10 дней. Таблетка не предусматривает возможность разламывания и принимается только целиком.

Фармакология

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Ципрофлоксацин - противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; других грамотрицательных бактерий - Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); некоторых внутриклеточных возбудителей - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих.

К препарату устойчивы: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций - Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.

Являясь высоколипофильным соединением, тинидазол проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Фармакокинетика

Всасывание

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются из ЖКТ после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину C max и биодоступность.

Распределение

Ципрофлоксацин

Биодоступность - 50-85%, V d - 2-3.5 л/кг, связывание с белками плазмы - 20-40%, Т max после приема внутрь - 60-90 мин, C max после приема внутрь в дозе 500 мг - 0.2 мкг/мл.

Тинидазол

Биодоступность - 100%, связывание с белками плазмы - 12%, Т max после приема внутрь - 2 ч, C max после приема внутрь в дозе 500 мг - 47.7 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. T 1/2 - 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома Р450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% - почками, 12% - в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация, при отсутствии воспаления мозговых оболочек, составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

T 1/2 - около 4 ч. Выводится, в основном, почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через ЖКТ.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой; вид на поперечном срезе - от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 35 мг, кроскармеллоза натрия - 27.476 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20.33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 5 мг, кремния диоксид коллоидный - 3.952 мг, тальк - 8.952 мг, магния стеарат - 7 мг.

Состав оболочки: опадрай белый - 40 мг (гипромеллоза - 55.46%, тальк - 19.84%, титана диоксид - 11.93%, макрогол 6000 - 11.09%, полисорбат 80 - 0.84%, сорбиновая кислота - 0.84%).

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды. Рекомендуемая доза - по 1 таб. 2 раза/сут в течение 5-10 дней.

Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Передозировка

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в т.ч. адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет. С помощью гемо- или перитонеального диализа тинидазол может быть полностью выведен из организма, а ципрофлоксацин - незначительно (менее 10%).

Взаимодействие

Эффекты, обусловленные тинидазолом

Ципролет ® А усиливает эффект непрямых антикоагулянтов. Для уменьшения риска развития кровотечений дозу препарата Ципролет ® А снижают на 50%.

Усиливает действие этанола (дисульфирамоподобные реакции).

Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.

Эффекты, обусловленные ципрофлоксацином

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T 1/2 теофиллина и других ксантинов, в т.ч. кофеина, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

Пероральный прием совместно с железосодержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg 2+ , Ca 2+ , Аl 3+ , с диданозином приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина. Поэтому Ципролет ® А следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема указанных лекарственных средств.

При одновременном применении с НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышается риск развития судорог.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению T max .

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин увеличивает C max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC тизанидина, что повышает риск выраженного снижения АД и сонливости.

Ципролет ® А совместим с сульфаниламидами и антибиотиками (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, эритромицин, рифампицин, цефалоспорины), при сочетании с которыми обычно наблюдается синергизм.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в т.ч. локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия; редко - судороги, слабость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий, повышенное потоотделение.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, снижение АД.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, снижение азотовыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, ангионевротический отек, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Прочие: астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), приливы крови к лицу, фотосенсибилизация.

Показания

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

инфекции дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);
инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);
инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);
инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);
интраабдоминальные инфекции (инфекции ЖКТ, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);
инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при синдроме диабетической стопы, пролежни);
инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);
послеоперационные инфекции.

Противопоказания

заболевания крови (в анамнезе);
угнетение костномозгового кроветворения;
органические заболевания ЦНС;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения АД, сонливости);
острая порфирия;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к производным фторхинолона или имидазола.

С осторожностью следует применять препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, при эпилепсии, указаниях на судороги в анамнезе, при выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Тинидазол и ципрофлоксацин выделяются с грудным молоком, поэтому на период лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при выраженной печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при выраженной почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с повышенной чувствительностью к другим производным фторхинолонов.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Препарат вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, препарат следует назначать только по жизненным показаниям.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Во время лечения пациент должен воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.