Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия)
Фармакологическое действие Ephedrine / эфедрин (активное вещество)
Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру.
После введения эфедрина происходит возбуждение — и -адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы.
Стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает AV-проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.
В отличие от эпинефрина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается — возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях.
Эфедрин стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину.
Тормозит активность МАО и КОМТ.
Фармакокинетика препарата.
В небольших количествах метаболизируется в печени. T1/2 составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.
Показания к применению:
Артериальная гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях.
Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей, вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа), сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния.
Нарколепсия, энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию), миастения.
В офтальмологической практике: для расширения зрачка с диагностической целью.
Взрослым п/к, в/м или в/в вводят по 20-50 мг; внутрь — по 25-50 мг 2-3 раза/сут.
Для местного применения
Дозировка и способ применения препарата.
индивидуальный.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и п/к разовая доза — 50 мг, суточная доза — 150 мг.
Побочное действие Ephedrine / эфедрин (активное вещество):
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение сна, слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение, судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия; при применении в высоких дозах — галлюцинации, изменение настроения или психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, желудочковые аритмии, ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке, необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица, сужение периферических сосудов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость или раздражение полости рта или глотки (при парентеральном применении), потеря аппетита, изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное и болезненное мочеиспускание.
Прочие: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия; местные реакции — боль или жжение в месте в/м инъекции.
Противопоказания к препарату:
Неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, бессонница, феохромоцитома, фибрилляция желудочков.
Применение при беременности и лактации.
Применение эфедрина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.
Особый указания по применению Ephedrine / эфедрин (активное вещество).
C осторожностью применять при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, мерцательной аритмии, закрытоугольной глаукоме, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе): артериальной эмболии, атеросклерозе, болезни Бюргера, отморожении, диабетическом эндартериите, болезни Рейно; заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарном диабете, тиреотоксикозе, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, одновременном применении средств для ингаляционного наркоза.
Во избежание нарушения ночного сна не следует применять эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном.
Нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС эфедрин может быть средством злоупотребления.
Взаимодействие Ephedrine / эфедрин (активное вещество) с другими препаратами.
Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами — ослабление терапевтического действия (блокада -адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада -адренорецепторов также препятствует бета2-адренергическому бронхорасширяющему действию).
Средства, подщелачивающие мочу (в т.ч. антациды, содержащие ионы кальция и магния, ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарботат), увеличивают T1/2 эфедрина и риск развития интоксикации.
При одновременном применении с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметиками — усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) — снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение с бронхолитическими средствами бета-адреномиметиками возможна дополнительная избыточная стимуляция ЦНС, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.
При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможны головная боль, нарушения сердечного ритма, рвота, внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия.
Повышает метаболический клиренс ГКС, АКТГ при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз). Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены.
Леводопа повышает риск развития аритмий (требуется снижения дозы симпатомиметика).
Усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в т.ч. аминофиллина, теофиллина, кофеина).
Кокаин усиливает стимулирующее влияние на ЦНС и сердечно-сосудистую систему.
В аптечных сетях приобрести эфедрин можно в составе различных лекарственных препаратов, и многие из них отпускаются без рецепта. Препараты, содержащие эфедрин, оказывают сосудосуживающий, противовоспалительный и противокашлевой эффект. Выпускаются они в виде сиропов, растворов для инъекций и таблеток.
Что такое эфедрин?
Эфедрин - это синтетический компонент широкого спектра действия. Его относят к группе стимулирующих веществ. Он как растительный алкалоид прежде имел полностью натуральное происхождение. Эфедрин получали из различных видов растений эфедры. В настоящее время получение эфедрина происходит преимущественно химическим путем.
В китайской медицине это вещество используется несколько тысячелетий в терапии бронхиальной астмы. В странах Ближнего Востока применение эфедрина до сих пор актуально при лечении лихорадки, озноба, дрожи и приступов астмы.
Кроме того, известны положительные свойства вещества эфедрин для худеющих. Эфедрин для похудения увеличивает расход организмом энергии и снижает аппетит, что приводит к снижению веса. С этой же целью используется эфедрин в бодибилдинге.
Также эфедрин включают в состав медикаментозных средств, действие которых направлено на расширение просвета бронхов и сосудосуживающий эффект, что делает незаменимыми эти препараты при патологиях дыхательной системы: , бронхите и бронхиальной астме.
Действие на организм
Основные аспекты действия эфедрина:
- стимулирует работу сердечной мышцы, улучшает атриовентрикулярную проводимость;
- оказывает гипертензивный, вазоконстрикторный, гипергликемический, бронходилатирующий и психостимулирующий эффект;
- усиливает тонус скелетной мускулатуры, замедляет работу кишечника;
- расширяет зрачок, не оказывая негативного воздействия на аккомодацию и не повышая внутриглазного давления;
- вызывает сужение кровеносных сосудов, уменьшает их проницаемость, устраняет отечность, например, при развитии крапивницы;
- в сочетании с кофеином эфедрин применяется в бодибилдинге в качестве жиросжигателя.
Терапевтическое действие эфедрина фиксируется через 15-60 минут после приема лекарственного препарата внутрь, длительность эффекта - около 5 часов. При внутривенном введении препарата ожидаемый эффект достигается через 10-20 минут и длится не более часа.
Лекарственные формы
Вещество выпускается в виде:
- таблеток, содержащих 0,25 гр эфедрина;
- таблеток эфедрина гидрохлорида в детской дозировке - 0,01 гр;
- 5% раствора эфедрина гидрохлорида в ампулах по 1 мл.
Применение эфедрина в ЛОР-практике
Поскольку эфедрин оказывает возбуждающее действие на организм, а именно - на центр дыхания, расслабляя гладкую мускулатуру бронхиального дерева, его часто применяют в отоларингологии для лечения заболеваний легких - это могут быть бронхиальная астма, пневмония и бронхит, коклюш и сухой кашель различного генеза.
Также эфедрин оказывает сосудосуживающее действие на кровеносные сосуды в полости носа, уменьшает воспалительные явления при рините, в том числе катаральном и , при синусите, и .
Показания и противопоказания
Показания к применению эфедрина:
- острый, катаральный и вазомоторный ринит;
- воспаление околоносовых пазух - синусит, ;
- артериальная гипотония, связанная с шоковым состоянием, коллапсом, спинальным обезболиванием, травмами, серьезными потерями крови, передозировкой адреноблокаторов и других медикаментов;
- бронхиальная астма и бронхит;
- крапивница;
- нарколепсия;
- депрессивное состояние;
- сывороточное заболевание;
- отравление организма снотворными препаратами и наркотическими веществами;
- кровотечения из пульпы зуба;
- диагностические мероприятия в офтальмологии, связанные с необходимостью расширения зрачка.
Противопоказания к применению эфедрина :
- индивидуальная чувствительность к эфедрину и препаратам, содержащим его;
- неконтролируемое повышение кровяного давления;
- фибрилляция желудочков;
- бессонница, психоэмоциональное возбуждение.
- метаболический ацидоз;
- кислородное голодание, гипоксия;
- гиперкапния;
- закрытоугольная глаукома;
- гипертензия легочной ткани;
- инфаркт миокарда;
- сосудистая эмболия;
- переохлаждение и обморожения тела;
- стенокардия;
- сахарный диабет;
- гиперфункция щитовидной железы.
Препараты с эфедрином для лечения заболеваний ЛОР-органов
Эфедрин входит в состав ряда лекарственных средств.
Сироп Бронхитусен Врамед
Состав: глауцин, эфедрин, масло базилика.
Показания: сухой кашель, бронхит, хронические обструктивные заболевания легких, коклюш.
Сироп Бронхолитин
Состав: эфедрин, глауцин, масло базилика.
Показания: сухой кашель, бронхит, пневмония, бронхиальная астма.
Эфедрин из Бронхолитина расширяет бронхи, стимулирует дыхание, устраняет отечность слизистой дыхательных путей.
Сироп Бронхолтин Шалфей
Состав: эфедрин, глауцин, масло шалфея.
Показания: сухой кашель, коклюш, бронхит, пневмония.
Эфедрина гидрохлорид (таблетки, раствор для инъекций, назальные капли)
Состав: эфедрин.
Показания: ринит, синусит, поллиноз, сосудистая гипотония, диагностика в офтальмологии.
Таблетки Нео-Теофедрин
Состав: экстракт беладонны, кофеин, парацетамол, эфедрин, фенобарбитал, теофиллин.
Показания: бронхиальная астма, бронхообструктивный синдром.
Сироп Бронхоцин
Состав: эфедрин, базиликовое масло, глауцин.
Показания: сухой кашель, бронхит, коклюш.
Нео-Теофедрин
Состав: эфедрин, кофеин, парацетамол, теофиллин, беладонны алкалоиды и фенобарбитал.
Показания: хронические обструктивные заболевания легких.
Последствия употребления эфедрина
Несмотря на положительные стороны эфедрина, назвать это вещество безопасным нельзя. Лекарственные средства на его основе приносят не только пользу, но и вред. Это обусловлено тем, что эфедрин считается наркотическим компонентом, поэтому длительное применение препаратов с его содержанием рано или поздно приводит к развитию зависимости.
Его действие на организм можно назвать двойственным: с одной стороны, эфедрин дает терапевтический эффект, но с другой - провоцирует вероятность развития нежелательных эффектов. Повышая работоспособность и тонус организма, эфедрин одновременно может вызвать головные боли, общую слабость, рвоту и тошноту, при этом серьезным нагрузкам подвергаются дыхательная и сердечно-сосудистая системы.
Побочными действиями и последствиями приема эфедрина могут быть следующие состояния:
- со стороны нервной системы - мигрень, расстройства сна, нервозность, возбудимость, головокружение, спазмы мышц и судороги, онемение конечностей, при передозировке эфедрином наступают галлюцинации, изменения психики;
- со стороны сердечно-сосудистой системы - стенокардия и тахикардия, падение или повышение кровяного давления, дискомфорт и боль в грудине, гиперемия лица;
- со стороны пищеварительного тракта - тошнота, рвота, раздражение горла, отсутствие аппетита, изжога;
- со стороны мочевыделительной системы - боль и трудности с процессом мочеиспускания;
- местные реакции на введение раствора эфедрина гидрохлорид - гиперемия, боль и жжение в области инъекции;
- прочие реакции - усиленное потоотделение, бледность слизистых и кожных покровов, аллергия, расстройства дыхания, озноб, повышение температуры тела, расширение зрачков.
Особенности применения
Чтобы избежать расстройства ночного сна, не рекомендуется принимать лекарства с эфедрина гидрохлоридом в вечерние часы.
При введении раствора эфедрина в ампулах необходимо соблюдать осторожность, так как попадание препарата в околососудистые участки тканей способно привести к некрозу.
Препараты эфедрина, независимо от формы выпуска (таблетки, раствор или сироп с эфедрином) не следует использовать с лечебной целью длительное время. Приблизительно через 2-3 недели нежелательные реакции со стороны организма могут усиливаться, что требует немедленной отмены медикамента.
Лекарственные препараты, содержащие эфедрина гидрохлорид, нежелательно назначать во время беременности и грудном вскармливании. Выписывать эти лекарственные средства может только лечащий врач после оценки потенциального риска для будущего ребенка и возможной пользы для женщины.
Инструкция
Согласно инструкции по применению, препараты с эфедрином назначаются для приема внутрь, внутривенных, внутримышечных и подкожных инъекций, местно в форме капель.
Для лечения бронхиальной астмы и аллергических заболеваний препараты эфедрина гидрохлорида назначаются в таблетках по 25-50 мг 2-3 раза в сутки, в виде раствора в ампулах подкожно или внутримышечно, в зависимости от показаний лечащего врача.
При вазомоторном и катаральном рините назначается 2-3% раствор препарата.
При сосудистой гипотонии 5% раствор эфедрина назначают подкожно, внутривенно струйно 0,4-1 мл или внутривенно капельно в 100-500 мл 0,9% физраствора.
В офтальмологической практике используется 1-5% раствор эфедрина по назначению врача.
Дозировка препарата эфедрина гидрохлорид в педиатрии, согласно инструкции по применению, зависит от возраста и веса ребенка.
Аналоги
Эфедрина гидрохлорид имеет несколько аналогов по принципу действия.
Горденин - вещество, алкалоид различных травянистых и зерновых растений, в том числе галлюциногенных кактусов. Горденин, как и эфедрин, оказывает воздействие на симпатическую нервную систему, расслабляет гладкую мускулатуру мышц, повышает артериальное давление и ускоряет сердечные сокращения. Используется в качестве стимулятора кровообращения, а также для устранения приступов бронхиальной астмы и спазмов желудочно-кишечного тракта.
Цитрус аурантиум или синефрин - алкалоид китайского фрукта жиши. Родственен эфедрину, но отличается меньшим перечнем побочных эффектов. Является адренергетиком, стимулирует липолиз, повышая сжигание жира в митохондриях. В основном используется в составе препаратов для похудения.
Эфедрин входит в состав различных препаратов, приобрести которые можно в аптеке по рецепту. Таблетки, сиропы и растворы для инъекций, содержащие эфедрин, обладают сосудосуживающим, противовоспалительным и противокашлевым спектром действия. Они широко используются в отоларингологии и офтальмологии.
Также существует порошок, содержащий эфедрин, без рецепта или по рецепту его приобрести не получится, поскольку попытки распространять или приобретать это вещество в чистом виде караются по закону.
Полезное видео о зависимости от эфедрина
Фильтруемый список
Инструкция по медицинскому применению
Эфедрин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-000377
Дата последнего изменения: 29.03.2017
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
Эфедрина гидрохлорид – 50 мг.
Вода для инъекций – до 1 мл
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Симпатомиметическое средство.
Фармакодинамика
Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норэпинефрина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем крови, число сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает атриовентрикулярную проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови; тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует центральную нервную систему, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность моноаминоксидазы и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая, таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Начало терапевтического эффекта при внутримышечном введении 25-50 мг - через 10-20 мин, продолжительность действия - 0,5-1 ч. При повторном введении с небольшим интервалом (в 10-30 мин) прессорное действие эфедрина быстро снижается (возникает тахифилаксия, связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норэпинефрина в варикозных утолщениях).
Фармакокинетика
Абсорбция после внутримышечного или подкожного введения - быстрая.
В небольших количествах метаболизируется в печени. Период полувыведения при pH 5 мочи - 3 ч, при pH 6,3 мочи -6 ч.
Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде. Количество выводимого препарата зависит от pH мочи и повышается при сдвиге pH мочи в кислую сторону.
Показания
Артериальная гипотензия (коллапс, шок, оперативные вмешательства, спинальная анестезия, травма, кровопотеря, бактериемия, передозировка ганглиоблокирующих, адреноблокаторов и других гипотензивных лекарственных средств); неконтролируемый симпатический блок при различных вариантах центральных сегментарных блокад.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бессонница, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, фибрилляция желудочков, неконтролируемая артериальная гипертензия и тахикардия.
С осторожностью:
Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, мерцательная аритмия, закрытоугольная глаукома, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе): артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, отморожение, диабетический эндартериит, болезнь Рейно; заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе стенокардия, тахиаритмия, желудочковая аритмия, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия), сахарный диабет, тиреотоксикоз, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, одновременное применение средств для ингаляционного наркоза.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приeмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Способ применения и дозы
Подкожно, внутривенно и внутримышечно. Способ введения зависит от показаний. При остром снижении артериального давления показано медленное внутривенное введение; при инфекционных заболеваниях, перед спинномозговой анестезией - подкожное или внутримышечное введение.
Внутривенно эфедрин применяют струйно или капельно. При одномоментной инъекции вводят медленно струйно 0,02-0,05 г (0,4-1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл).
При капельном введении эфедрин применяют в изотоническом растворе хлорида натрия в общей дозе 0,06-0,08 г; количество изотонического раствора от 100 до 800 мл.
При подкожном введении применяют 0,02-0,05 г (0,4-1 мл) раствора с концентрацией 50 мг/мл 1-2 раза в день.
Для предупреждения снижения артериального давления при спинномозговой анестезии вводят под кожу 1 мл раствора с концентрацией 50 мг/мл за 10-30 мин до начала анестезии.
Высшие дозы эфедрина для взрослых при подкожном введении: разовая - 0,05 г, суточная - 0,1 г.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто - головная боль, нарушение сна; менее часто - слабость, нервозность, двигательное беспокойство, головокружение; частота неизвестна - судороги, мышечные спазмы, тремор, онемение рук или ног, сонливость; при применении в высоких дозах - галлюцинации, изменение настроения или психики.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - ощущение дискомфорта или боль в грудной клетке; частота неизвестна - необычные кровоизлияния, гиперемия кожи лица.
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота; менее часто - сухость или раздражение полости рта или глотки, потеря аппетита; частота неизвестна - изжога.
Со стороны мочевыделительной системы: менее часто - затрудненное и болезненное мочеиспускание.
Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
Прочие: менее часто - повышенное потоотделение, бледность кожных покровов; сужение периферических сосудов, аллергические реакции, одышка или затрудненное дыхание, озноб, гипертермия, расширение зрачков, нечеткость зрительного восприятия.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, ши Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу .
Передозировка
Симптомы: выраженная слабость, возбуждение, бессонница, задержка мочи, чрезмерное повышение артериального давления, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, сыпь.
Лечение: при чрезмерном гипертензивном эффекте уменьшить скорость введения или введение временно прекратить, если неэффективно - альфа-адреноблокаторы короткого действия.
Взаимодействие
Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.
Лекарственные средства, подщелачивающие мочу (в том числе антациды, содержащие Са 2+ и Mg 2+ , ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивают период полувыведения эфедрина и риск возникновения интоксикации.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возрастает риск развития тяжелых желудочковых аритмий; с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с симпатолитиками, диуретиками, алкалоидами раувольфии) - снижение гипотензивного эффекта.
Одновременное применение с адренергическими бронхорасширяющими средствами может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, что может вызвать повышенную возбудимость, раздражительность, бессонницу, судороги, аритмии.
Кокаин усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему.
Одновременное назначение с резерпином и ингибиторами моноаминоксидазы (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать головную боль, аритмии сердца, рвоту, внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз; с неселективными бета-адреноблокаторами и нитратами - ослабление терапевтического действия (блокада бета-адренорецепторов может привести к превалированию альфа-адренергической активности с риском развития артериальной гипертензии и резко выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца; блокада бега-адренорецепторов также препятствует бета 2 -адренергическому бронхорасширяющему действию); с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардия; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардия (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия.
Увеличивает метаболический клиренс глюкокортикостероидов, адренокортикотроных гормонов при длительном применении (может потребоваться корректировка их доз); неврологические эффекты диатризоатов, йоталамовой и йоксагловой кислот.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин увеличивают вазоконстрикторный эффект и риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии, вплоть до внутричерепного кровоизлияния.
Доксапрам, симпатолитики (гуанадрел, гуанетидин), мазиндол, мекамиламин, метилдопа, триметафан, метилфенидат усиливают прессорный эффект.
Леводопа увеличивает риск возникновения аритмий (требует снижения дозы симпатомиметика).
Усиливает стимулирующее влияние (взаимно) на центральную нервную систему мазиндола, метилфенидата.
Ритодрин усиливает (взаимно) эффекты (в том числе побочные).
Усиливает стимулирующее влияние на центральную нервную систему и риск возникновения токсических явлений ксантинов (в том числе аминофиллина, кофеина, дифиллина, окстрифиллина, теофиллина).
Особые указания
При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии. Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. В период лечения рекомендовано измерение артериального давления, объема мочи, минутного объема крови, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.
Во избежание развития нарушений ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его лекарственные средства в конце дня и перед сном.
Рекомендуется соблюдать осторожность во избежание попадания препарата в околососудистые ткани, что может вызвать их некроз (в случае образования экстравазата, следует немедленно произвести инфильтрацию 10-15 мл 0,9 % NaCl , содержащего 5-10 мл фентоламина). Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усиливать ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
До начала лечения по возможности должна быть скорригирована гиповолемия. Лечение эфедрином не заменяет переливание крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.
Эфедрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
При назначении для коррекции артериальной гипотензии или добавлении в раствор местноанестезирующего препарата во время родов/родоразрешения, а также совместное назначение с некоторыми лекарственными средствами, стимулирующими родовую деятельность (например, вазопрессин, эрготамин, эргоновин, метилэргоновин), может вызвать стойкую артериальную гипертензию (вплоть до разрыва сосудов головного мозга); во время спинномозговой анестезии, он может увеличивать частоту сердечных сокращений у плода.
Если артериальное давление у матери превышает 130/80 мм.рт.ст., эфедрин использовать не рекомендуется.
В связи со стимулирующим влиянием на центральную нервную систему может быть предметом злоупотребления наркоманами.
При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии. Если раствор непрозрачный, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.
Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены (до 1/10 части от обычной дозы).
Форма выпуска
Раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 1 мл.
5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или без фольги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой вместе с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата, соответственно, ножами или скарификаторами ампульными помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не выкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного по упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Эфедрин - инструкция по медицинскому применению - РУ №
Формула:
C10H15NO, химическое название: -альфа-бензолметанол (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа:
вегетотропные средства /адреномиметические средства /адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-); органотропные средства /сердечно-сосудистые средства /гипертензивные средства.
Фармакологическое действие:
гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическое, психостимулирующее, гипергликемическое.
Фармакологические свойства
Эфедрин возбуждает альфа- и бета-адренорецепторы, способствует выделению в синаптическую щель медиатора норадреналина. Эфедрин стимулирует сердечную деятельность (увеличивает силу и частоту сокращений), повышает артериальное давление, облегчает AV-проводимость, подавляет перистальтику кишечника, вызывает бронхолитический эффект, расширяет зрачок (при этом не влияя на внутриглазное давление и аккомодацию), вызывает гипергликемию, повышает тонус скелетных мышц. В отличие от эпинефрина эффекты эфедрина развиваются медленнее, но продолжаются дольше. При повторном использовании (через 10 - 30 минут) эфедрина его прессорное воздействие быстро снижается - развивается тахифилаксия, которая связана с прогрессирующим снижением запасов в варикозных утолщениях норадреналина. Эфедрин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, по психостимулирующему действию похож на фенамин. Эфедрин замедляет активность КОМТ и МАО. В печени метаболизируется в небольших количествах. Период полувыведения эфедрина равен 3 - 6 часам. В основном выводится в неизмененном виде почками.
Показания
Бронхиальная астма, крапивница, сенная лихорадка, риниты, сывороточная болезнь и прочие аллергические болезни, гипотония (спинномозговая анестезия, операции, травмы, инфекционные заболевания, кровопотеря, гипотоническая болезнь и другие), отравление наркотическими и снотворными препаратами, нарколепсия, энурез; местно - для расширения зрачка (с диагностической целью), в качестве сосудосуживающего средства.
Способ применения эфедрина и дозы
Эфедрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно, используется наружно. Подкожно, внутримышечно, взрослым - 2 – 3 раза в день по 0,02 – 0,05 г. Внутривенно, медленно, струйно - по 0,4 – 1 мл 5% раствора или капельно в общей дозе - до 0,08 г (в 100 – 500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия). Высшие дозы для подкожного введения составляют разовая - 0,05 г, суточная - 0,15 г.
C осторожностью используют эфедрин при гиперкапнии, метаболическом ацидозе, гипоксии, закрытоугольной глаукоме, мерцательной аритмии, легочной гипертензии, инфаркте миокарда, гиповолемии, окклюзионных болезнях сосудов (включая и в анамнезе): атеросклерозе, артериальной эмболии, болезни Бюргера, диабетическом эндартериите, отморожении, болезни Рейно; сахарном диабете, болезнях системы кровообращения (включая и стенокардию, тахиаритмию, желудочковую аритмию, коронарную недостаточность, артериальную гипертензию), доброкачественной гиперплазии предстательной железы, тиреотоксикозе, совместном использовании препаратов для ингаляционного наркоза. Чтобы избежать нарушений ночного сна не применять эфедрин и препараты, его содержащие, в конце дня и перед сном. Длительно использовать эфедрин нецелесообразно. Из-за наличия стимулирующего действия на центральную нервную систему эфедрин может быть средством злоупотребления.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, гипертензия, бессонница, органические болезни сердца, атеросклероз, гипертиреоз, феохромоцитома.
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование эфедрина во время беременности и грудного вскармливания возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода или ребенка.
Побочные действия эфедрина
Органы чувств и нервная система:
головная боль, слабость, нарушение сна, нервозность, головокружение, двигательное беспокойство, судороги, тремор, мышечные спазмы, онемение ног или рук, сонливость, нечеткость зрительного восприятия, расширение зрачков, при использовании в высоких дозах - изменение психики или настроения, галлюцинации;
система кровообращения:
стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, желудочковые аритмии, боли или ощущение дискомфорта в грудной клетке, гиперемия кожи лица, необычные кровоизлияния, сужение периферических сосудов;
система пищеварения:
тошнота, раздражение или сухость ротовой полости или глотки, рвота, изжога, потеря аппетита; мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание;
прочие:
бледность кожных покровов, повышенное потоотделение, аллергические реакции, затрудненное дыхание или одышка, гипертермия, озноб;
местные реакции
- жжение или боль в месте внутримышечной инъекции.
Взаимодействие эфедрина с другими веществами
Эфедрин ослабляет действие препаратов, которые угнетают центральную нервную систему (в том числе и опиоидных анальгетиков). При совместном использовании эфедрина с нитратами и неселективными бета-адреноблокаторами возникает ослабление терапевтического действия. Средства, которые подщелачивают мочу (включая и антациды, которые содержат ионы магния и кальция, ингибиторы карбоангидразы, натрия гидрокарбонат, цитраты), повышают период полувыведения эфедрина и вероятность развития интоксикации. При совместном использовании эфедрина с сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, хинидином, допамином, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, галотан, метоксифлуран, изофлуран, трихлорэтилен) повышается вероятность развития тяжелых желудочковых аритмий; с прочими симпатомиметиками - усиливается выраженность побочных явлений со стороны системы кровообращения; с антигипертензивными препаратами (в том числе и с диуретиками, симпатолитиками, алкалоидами раувольфии) - уменьшение гипотензивного эффекта. Совместное использование эфедрина с бронхолитическими препаратами бета-адреномиметиками может привести к дополнительной избыточной стимуляции центральной нервной системы, это может вызвать повышенную раздражительность, возбудимость, бессонницу, аритмии, судороги. При совместном использовании эфедрина с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) и резерпином возможны аритмии, головная боль, внезапное и выраженное повышение артериального давления, рвота, гиперпиретический криз; с фенитоином - брадикардия и внезапное снижение АД; с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия. Эфедрин увеличивает метаболический клиренс АКТГ, ГКС при продолжительном использовании. Эргометрин, метилэргометрин, эрготамин, окситоцин увеличивают сосудосуживающий эффект и риск развития ишемии и гангрены. Леводопа увеличивает вероятность развития аритмий. Эфедрин усиливает стимулирующее действие на центральную нервную систему и риск развития токсических явлений ксантинов (включая и теофиллина, аминофиллина, кофеина). Кокаин усиливает стимулирующее действие эфедрина на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему.
Loading...