Инструкция по применению. Форма выпуска, состав и упаковка.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха.

Раствор: бесцветная или бледно-зеленая прозрачная жидкость.

Характеристика

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда.

Состав и форма выпуска

во флаконах по 50 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

в блистере 5 ампул по 1 мл; в коробке 2 блистера.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь C max в плазме крови достигается через 1-3 ч, после в/м введения — через 0,5-1,5 ч. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях. Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-десметилмоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизмененном виде с мочой и калом. T 1/2 — 15-30 ч.

Фармакодинамика

Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), гипотензивное, анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, миорелаксирующее, умеренное антигистаминное и умеренное м-холиноблокирующее действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное действие — блокадой дофаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у классических нейролептиков. Обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

Показания

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, при биполярных расстройствах, при сенильных, интоксикационных и прочих психозах, при олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов. Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к фенотиазинам; одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные); закрытоугольная глаукома; задержка мочи; болезнь Паркинсона; рассеянный склероз; миастения, гемиплегия; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная почечная/печеночная недостаточность; выраженная артериальная гипотензия; угнетение костно-мозгового кроветворения; порфирия; кормление грудью; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Способ применения и дозы

Таблетки. Внутрь, начальная суточная доза — 25-50 мг в несколько приемов (максимальная часть суточной дозы назначается перед сном), ежедневно ее увеличивают на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы — 200-300 мг. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 табл.).

Больным с психозами, при выраженном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Раствор для инъекций. Парентеральное введение Тизерцина ® применяется при невозможности его приема внутрь. В/м , глубоко, в верхний наружный квадрант ягодицы, или в/в, капельно (следует обязательно разбавить 50-100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида или изотонического раствора глюкозы (декстрозы). Обычная суточная доза — 75-100 мг (разделенная на 2-3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг (иногда до 350-450 мг).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.

Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

- антигипертензивные, из-за риска выраженного снижения АД;

- ингибиторы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с такими средствами, как:

Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты, блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства, атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.

Средства, стимулирующие ЦНС (например производные амфетамина) — снижение стимулирующего эффекта.

Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.

Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.

Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые антиаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) — усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.

Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Антацидные средства: снижают всасывание в ЖКТ (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Меры предосторожности

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакций.

При беременности следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. «Взаимодействие»).

Особая осторожность нужна при назначении пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение 1/2 ч после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

При парентеральном введении следует по возможности менять места инъекции, поскольку препарат может обладать местнораздражающим действием и повреждать ткани.

Если во время терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить НЗС. НЗС представляет смертельную опасность и характеризуется следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. В связи с этим отмену препарата следует всегда проводить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин ® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин ®).

В период лечения следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: самый частый побочный эффект — снижение АД и ортостатическая гипотензия, также возможны тахикардия, синдром Морганьи — Адамса — Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Противопоказания»).

Кроветворная система: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

ЦНС: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).

Эндокринная система и метаболизм: галакторея, нарушение менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Мочеполовая система: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).

Кожные реакции: повышенная светочувствительность, эритема, пигментация.

Зрение: при длительном применении — отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда.

Препарат: ТИЗЕРЦИН ®
Активное вещество: levomepromazine
Код АТХ: N05AA02
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Рег. номер: П №012432/01
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: EGIS PHARMACEUTICALS Plc {Венгрия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, без запаха.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон.

50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для инфузий и в/м введения бесцветный или бледно-зеленого цвета, прозрачный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, аскорбиновая кислота, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антипсихотический препарат (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение АД.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь C max в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения C max в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны.

Выведение

T 1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

ПОКАЗАНИЯ

Психомоторное возбуждение различной этиологии: при шизофрении (острой и хронической), при биполярных расстройствах, при психозах (включая сенильные и интоксикационные), при олигофрении, при эпилепсии;

Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Внутрь назначают, начиная с дозы 25-50 мг/сут в несколько приемов (максимальную часть суточной дозы следует назначать перед сном), ежедневно увеличивая ее на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно увеличивать быстрее, повышая ее на 50-75 мг/сут. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами препарат назначают в суточной дозе 12.5-50 мг (1/2-2 таб.).

Парентерально препарат вводят при отсутствии возможности его приема внутрь. Суточная доза составляет 75-100 мг, разделенная на 2-3 инъекции, в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно через капельницу.

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Одновременный прием антигипертензивных средств;

Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);

Закрытоугольная глаукома;

Задержка мочи;

Болезнь Паркинсона;

Рассеянный склероз;

Миастения;

Гемиплегия;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Тяжелая почечная недостаточность;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

Порфирия;

Лактация;

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина в период лактации не проведено. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

Требуется особая осторожность при одновременном применении со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пациенты пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также к развитию антихолинергических и седативных эффектов фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому у этой категории больных особенно важны применение препарата в низких начальных дозах и постепенное их повышение.

Во избежание развития ортостатической гипотензии после введения первой дозы пациент должен лежать в течение 30 мин. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить развитие ЗНС. ЗНС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При возникновении данных симптомов, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, введение Тизерцина следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

В период лечения не допускать употребления алкоголя до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения Тизерцина).

Контроль лабораторных показателей

До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать АД, показатели функции печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), проводить анализы периферической крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Следует избегать одновременного применения Тизерцина с антигипертензивными средствами из-за риска выраженного снижения АД; с ингибиторами МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта Тизерцина и тяжести его побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять Тизерцин в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

При одновременном применении с Тизерцином препаратов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Препарат в форме раствора для инъекций следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.

Инструкция к лекарству Тизерцин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Выбор формы
выпуска и
дозировки

Способ применения и дозировка Тизерцин

ТИЗЕРЦИН Таблетки, покрытые оболочкой

Вводят в/м (глубоко) или в/в капельно.

Для введения в виде в/в капельной инфузии Тизерцин ® (50-100 мг) следует разбавить в 250 мл физиологического раствора или изотонического раствора глюкозы (декстрозы) и вводить медленно через капельницу.

Побочное действие Тизерцин

ТИЗЕРЦИН Таблетки, покрытые оболочкой

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Практически все лекарства оказывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к специалисту.

Таблетки, покрытые оболочкой

Следует с осторожностью применять Тизерцин ® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин ® следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

Очень важная информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.

Особые указания

ТИЗЕРЦИН Таблетки, покрытые оболочкой

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Контроль лабораторных показателей

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Никогда не применяйте просроченные лекарства. В лучшем случае они не подействуют, а в худшем – нанесут вред.

Условия хранения

ТИЗЕРЦИН Таблетки, покрытые оболочкой

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

ТИЗЕРЦИН

Регистрационный номер

ТИЗЕРЦИН Таблетки, покрытые оболочкой

ТИЗЕРЦИН Раствор для инфузий и в/м введения

Другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей;

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов;

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Форма выпуска препарата Тизерцин

таблетки, покрытые оболочкой 25 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50, пачка картонная 1;

Состав
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
левомепромазин 25 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; натрия крахмала гликолят; повидон; МКЦ; крахмал картофельный; лактоза; титана диоксид; гипромеллоза; диметикон; магния стеарат
во флаконах по 50 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 1 мл
левомепромазин 25 мг
вспомогательные вещества: натрия дисульфит; кислота аскорбиновая; вода для инъекций
в блистере 5 ампул по 1 мл; в коробке 2 блистера.

Фармакодинамика препарата Тизерцин

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной cистемы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 мин после в/м введения и длится примерно 4 ч.

Фармакокинетика препарата Тизерцин

Всасывание

После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.

После в/м введения Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин.

Распределение

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, распределяется в органах и тканях.

Метаболизм

Выведение

T1/2 составляет 15-30 ч.

Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом.

Использование препарата Тизерцин во время беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения Тизерцина в период лактации не проводилось. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. Учитывая эти факты, применение препарата при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование препарата Тизерцин при нарушением функции почек

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

Другие особые случаи при приеме препарата Тизерцин

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Препарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказания к применению препарата Тизерцин

Одновременный прием антигипертензивных средств;

Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные);

Закрытоугольная глаукома;

Задержка мочи;

Болезнь Паркинсона;

Рассеянный склероз;

Миастения;

Гемиплегия;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

Почечная недостаточность тяжелой степени;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Выраженная артериальная гипотензия;

Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);

Порфирия;

Лактация;

Детский возраст до 12 лет;

Повышенная чувствительность к левомепромазину и другим фенотиазинам.

С осторожностью применяют при эпилепсии, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Побочные действия препарата Тизерцин

Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто - снижение АД, ортостатическая гипотензия; возможны - тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт"). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).

Со стороны эндокринной системы: галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия, уменьшение массы тела. При длительном применении описаны случаи развития аденомы гипофиза, однако для установления причинной связи ее развития с производными фенотиазина необходимы дополнительные исследования.

Со стороны мочевыделительной системы: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Со стороны органа зрения: при длительном применении возможны отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Способ применения и дозы препарата Тизерцин

Внутрь, в/м, в/в (капельно).

Внутрь, начальная суточная доза - 25–50 мг в несколько приемов (максимальная часть суточной дозы назначается перед сном), ежедневно ее увеличивают на 25–50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50–75 мг/сут. Средние суточные дозы - 200–300 мг. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5–50 мг (1/2–2 табл.).

Парентеральное введение Тизерцина® применяется при невозможности его приема внутрь.

В/м, глубоко, в верхний наружный квадрант ягодицы.

В/в, медленно, капельно (следует обязательно разбавить 50–100 мг препарата в 250 мл изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или изотонического раствора глюкозы (декстрозы).

Обычная суточная доза - 75–100 мг (разделенная на 2–3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем АД и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200–250 мг.

Передозировка препаратом Тизерцин

Симптомы: артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", AV-блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействия препарата Тизерцин с другими препаратами

Следует с осторожностью применять Тизерцин® в комбинации с препаратами, обладающими антихолинергической активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, некоторые противопаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома), при комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты; со средствами, угнетающими ЦНС (опиоидные анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, трициклические антидепрессанты), т.к. происходит усиление угнетающего действия Тизерцина на ЦНС; со средствами, оказывающими стимулирующее влияние на ЦНС (в т.ч. производные амфетамина), т.к. наблюдается снижение психостимулирующего эффекта; с леводопой, т.к. наблюдается ослабление эффекта леводопы; с пероральными гипогликемическими средствами, т.к. снижается их эффективность и требуется коррекция дозы; со средствами, удлиняющими интервал QT (некоторые антиаритмики, антибиотики группы макролидов, противогрибковые средства производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия), т.к. повышается риск удлинения интервала QT и, следовательно, развития аритмии; со средствам, вызывающими фотосенсибилизацию, из-за риска ее усиления; с этанолом, т.к. происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС и повышается вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов.

Тизерцин® следует назначать внутрь за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств, т.к. при одновременном применении антацидные средства уменьшают абсорбцию левомепромазина из ЖКТ.

Особые указания при приеме препарата Тизерцин

Применение препарата следует прекратить в случае развития аллергических реакций.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развитие толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в т.ч. левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин® у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Контроль лабораторных показателей

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Условия хранения препарата Тизерцин

При температуре 15–25 °C.

Срок годности препарата Тизерцин

Принадлежность препарата Тизерцин к ATX-классификации:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AA Производные фенотиазина с алифатической структурой

Тизерцин – нейролептик, оказывающий антипсихотическое, снотворное, анальгезирующее, гипотермическое, умеренное противорвотное, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, вызывающий снижение артериального давления.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Тизерцина:

Раствор для инфузий и внутримышечного введения: прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный, с характерным запахом (по 1 мл в ампулах из бесцветного стекла типа I с синим и красным кодовыми кольцами, и точкой излома, 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, 2 упаковки в картонной пачке);
Таблетки, покрытые оболочкой: круглые, слегка двояковыпуклые, белого цвета, без запаха (по 50 шт. во флаконах из коричневого стекла с ПЭ крышкой, оснащенных амортизатором-гармошкой и контролем первого вскрытия, 1 флакон в картонной пачке).

Действующее вещество – левомепромазин (в форме гидромалеата). В 1 таблетке и 1 мл раствора его содержится 25 мг.

Вспомогательные компоненты раствора: лимонная кислота безводная, натрия хлорид, монотиоглицерол, инъекционная вода.

Вспомогательные вещества таблеток: натрия крахмала гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, лактоза и крахмал картофельный.

Состав оболочки, покрывающей таблетки: диметикон, гипромеллоза, титана диоксид и магния стеарат.

Показания к применению

Болевой синдром (неврит лицевого нерва, невралгия тройничного нерва, опоясывающий лишай);
Психомоторное возбуждение различной этиологии: при эпилепсии, биполярных расстройствах, олигофрении, психозах (в т.ч. сенильных и интоксикационных), острой и хронической шизофрении;
Другие психотические расстройства, сопровождающиеся тревогой, ажитацией, фобиями, паникой и стойкой бессонницей.

Также Тизерцин применяется для усиления действия средств для общей анестезии, анальгетиков и блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Противопоказания

Абсолютные:

Болезнь Паркинсона;
Задержка мочи;
Рассеянный склероз;
Закрытоугольная ;
Миастения;
Выраженная почечная/печеночная недостаточность;
Выраженная артериальная гипотензия;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения);
Гемиплегия;
Порфирия;
Детский возраст до 12 лет;
Лактация;
Передозировка средств, оказывающих угнетающее действие на центральную нервную систему (общие анестетики, алкоголь, снотворные);
Одновременное применение антигипертензивных препаратов;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим фенотиазинам.

Особую осторожность следует соблюдать при применении Тизерцина у пациентов с эпилепсией и сердечно-сосудистыми заболеваниями (аритмиями, нарушениями проводимости сердечной мышцы, синдромом врожденного удлинения интервала QT) в анамнезе, особенно у пожилых людей, а также одновременно с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, м-холиноблокаторами и ингибиторами моноаминоксидазы.

Во время беременности лекарственное средство назначают только в том случае, если предполагаемая польза от терапии превосходит потенциальные риски.

Способ применения и дозировка

Раствор Тизерцин предназначен для внутримышечного (в/м) и капельного внутривенного (в/в) введения. В этой лекарственной форме препарат назначают только в том случае, если нет возможности приема внутрь его таблетированной формы.

Средняя суточная доза составляет 75-100 мг, максимальная – 200-250 мг. Ее делят на 2-3 инъекции, вводят в условиях постельного режима, под контролем пульса и артериального давления.

Для в/в введения в виде капельной инфузии Тизерцин (50-100 мг) разбавляют 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида либо 5% раствора глюкозы и вливают медленно через капельницу.

Детям старше 12 лет инъекции препарата назначают только при наличии абсолютных показаний в дозе 0,35-3 мг/кг в сутки.

Таблетки Тизерцин следует принимать внутрь.

Начальная суточная доза составляет 25-50 мг в несколько приемов, причем максимальную ее часть принимать необходимо перед сном. Далее ежедневно дозу увеличивают на 25-50 мг до момента улучшения состояния больного. Пациентам, резистентным к другим нейролептикам, увеличивать дозу следует быстрее, повышая на 50-75 мг в сутки. Средняя суточная доза – 200-300 мг.

Как только состояние больного стабилизируется, дозу снижают до поддерживающей, которая определяется индивидуально. Пациентам с невротическими расстройствами обычно назначают по 12,5-50 мг в сутки.

Побочные действия

Центральная нервная система: зрительные галлюцинации, невнятность речи, кататония, спутанность сознания, нарушение ориентации, повышенная утомляемость, сонливость, повышение внутричерепного давления, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома (паркинсонизм, опистотонус, дискинезия, гиперрефлексия);
Сердечно-сосудистая система: синдром Адамса-Стокса, снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия (сопровождается головокружением, слабостью и потерей сознания), удлинение интервала QT (аритмия по типу пируэт, аритмогенный эффект). Описаны единичные случаи внезапной смерти (возможно, вызванные причинами кардиологического характера);
Обмен веществ: нарушения менструального цикла, масталгия, снижение массы тела. Сообщалось о развитии гипофиза, однако причинно-следственная связь с применением Тизерцина не установлена;
Репродуктивная и мочевыделительная системы: обесцвечивание мочи, затрудненное мочеиспускание, нарушение сокращений маточной мускулатуры;
Пищеварительная система: , тошнота, неприятные ощущения в животе, рвота, сухость во рту, поражение печени (холестаз, );
Система кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитопения;
Орган зрения: пигментная ретинопатия, отложения в роговице и хрусталике;
Кожные покровы: гиперпигментация, эритема, фотосенсибилизация;
реакции: периферические отеки, отек гортани, бронхоспазм, эксфолиативный , крапивница, анафилактоидные реакции;
Прочие: гипертермия (может быть первым симптомом злокачественного нейролептического синдрома), отек и боль в местах инъекций.

Особые указания

Перед назначением Тизерцина необходимо провести электрокардиограмму, чтобы исключить любое расстройство сердечно-сосудистой системы, которое может служить противопоказанием к применению левомепромазина.

Среди пожилых людей с , которые получали нейролептики, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Однако для определения точной величины и причин риска недостаточно. Поэтому Тизерцин не следует применять для лечения поведенческих нарушений, обусловленных деменцией.

Люди пожилого возраста имеют предрасположенность к ортостатической гипертензии и развитию седативного и м-холиноблокирующего действия фенотиазинов. Кроме того, у них часто возникают экстрапирамидные расстройства. По этой причине лечение пациентов этой группы следует начинать с минимальных доз с постепенным повышением. Чтобы избежать развития ортостатической гипотензии, в течение 30 минут после введения первой дозы необходимо находиться в положении лежа. Если после инъекции возникает головокружение, после введения каждой дозы нужно соблюдать постельный режим до нормализации состояния.

В случаях парентерального применения Тизерцин может вызывать местное раздражение и поражение тканей, поэтому при необходимости следует чередовать места инъекций.

Гипертермия является одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, представляющего потенциальную угрозу жизни. Поэтому в случае повышения температуры тела либо при появлении любого из нижеописанных симптомов необходимо отменить препарат и провести обследование, чтобы исключить это заболевание. Другие признаки данного синдрома: спутанность сознания, мышечная ригидность, кататония, нарушение функции вегетативной нервной системы (повышенное потоотделение, тахикардия, нестабильное артериальное давление, аритмия), повышение активности креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз), острая почечная недостаточность.

Отмену Тизерцина всегда следует проводить постепенно.

До начала и регулярно во время лечения необходимо контролировать артериальное давление, лейкоцитарную формулу крови, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями этого органа), концентрацию калия в сыворотке крови, электрокардиограмму (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у людей пожилого возраста), а также уровень электролитов в крови (особенно при планировании долгосрочной терапии).

В начале лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ. В дальнейшем степень ограничения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы моноаминоксидазы: из-за вероятности пролонгирования действия левомепромазина и усиления тяжести свойственных ему побочных эффектов;
Гипотензивные препараты: по причине риска выраженного снижения артериального давления.

При необходимости применения Тизерцина со следующими лекарственными средствами следует соблюдать особую осторожность, поскольку возможно развитие нежелательных реакций:

Препараты с м-холиноблокирующей активностью (некоторые антипаркинсонические средства, блокаторы гистаминовых Н 1 -рецепторов, трициклические антидепрессанты, скополамин, атропин, суксаметоний): усиление м-холиноблокирующего действия левомепромазина (задержка мочи, паралитическая кишечная непроходимость, глаукома);
Скополамин: развитие экстрапирамидных побочных эффектов;
Средства, стимулирующие центральную нервную систему (к примеру, производные амфетамина): снижение их психостимулирующего эффекта;
Препараты, угнетающие центральную нервную систему (средства для общей анестезии, транквилизаторы, анксиолитики, трициклические антидепрессанты, опиоидные анальгетики, снотворные и седативные средства): усиление угнетающего действия левомепромазина на центральную нервную систему;
Средства, вызывающие фотосенсибилизацию: увеличение риска возникновения фоточувствительности;
Леводопа: ослабление ее эффекта;
Антацидные средства: снижение всасываемости левомепромазина (принимать его следует за 1 час до или спустя 4 часа после приема антацидов);
Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: увеличение риска миелосупрессии;
Этанол: усиление торможения центральной нервной системы и повышение вероятности развития экстрапирамидных расстройств;
Средства, метаболизирующиеся преимущественно при помощи CYP2D6: увеличение их концентрации в крови и, как следствие, рост риска побочных эффектов;
Пероральные гипогликемические препараты: уменьшение их эффективности (требуется коррекция дозы);
Препараты, удлиняющие интервал QT (диуретики, снижающие концентрацию калия в крови, некоторые антидепрессанты, антибиотики из группы макролидов, некоторые противогрибковые производные азола, некоторые антигистаминные и противоаритмические средства, цизаприд): увеличение риска удлинения интервала QT и развития аритмии;
Дилевалол и, возможно, другие бета-адреноблокаторы: взаимное усиление действия обоих препаратов (может потребоваться снижение дозы одного или обоих средств).

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности:

Таблетки – 5 лет при температуре 15-25 °С;
Раствор – 2 года при температуре до 25 °С.