La "benfotiamine" appartient au groupe pharmacologique des vitamines et est un analogue de la thiamine (vitamine B1) et, par son action et ses propriétés, est très proche de celle-ci et de ses dérivés.
La description
Effet pharmacologique :
- Le principal ingrédient actif du médicament, la benfotiamine, est un composé synthétique dont la structure et l'action sont similaires à celles de la thiamine et de la cocarboxylase.
- Il a un effet métabolique sur le corps, normalise le métabolisme des glucides et comble le déficit.
- La benfotiamine participe activement au métabolisme, à la régulation du système nerveux et au métabolisme énergétique des tissus.
- Les propriétés pharmacocinétiques de la substance sont fondamentalement différentes des formes hydrosolubles de la thiamine.
- Après avoir pris de la benfotiamine par voie orale, elle atteint la partie supérieure de l'intestin grêle, où elle est absorbée.
- Lorsque le médicament est absorbé dans le tractus gastro-intestinal, l'effet de saturation ne se produit pas.
- Il pénètre complètement dans les cellules épithéliales, où il est partiellement transformé en thiamine.
Formulaire de décharge
Substance active (active) - Benfotiamine :
- "Benfotiamine" est disponible sous forme de comprimés (5 et 25 mg) en boîtes de 50 et 100 pièces, ainsi que sous forme de pilules (150 mg).
- Le prix est de 700 roubles, vendu sans ordonnance.
- Conservez le médicament à une humidité et à une température ambiante modérées (pas plus de 30 o) et gardez-le hors de la portée des enfants.
- La durée de conservation de "Benfotiamine" est de 4 ans.
- Interactions médicamenteuses.
Avec l'administration simultanée de "Benfotiamine" et de certains médicaments et substances (par exemple, des composés réducteurs et oxydants, ainsi que "Fturoracil et ses analogues), l'effet de la thiamine peut être nivelé. peut accélérer la décomposition de la benfotiamine et, avec une augmentation des valeurs de pH, la substance perd ses propriétés. Le médicament peut affaiblir l'effet de l'utilisation de "l'iodure de suxaméthonium" et d'autres relaxants musculaires dépolarisants à action périphérique.
Indications pour l'utilisation. Contre-indications Surdosage
La benfotiamine est prescrite aux patients dans le cadre d'un traitement complexe des maladies suivantes :
- Hypo- ou carence en vitamine B1.
- Maladie cardiaque, y compris maladie ischémique, cardiopathie, maladie cardiaque rhumatismale, extrasystole.
- Amygdalite chronique.
- Troubles circulatoires d'origines diverses.
- Hépatite chronique au stade aigu.
- Maladies de la peau et dermatoses.
- Troubles du système nerveux.
Une contre-indication à la prise du médicament est l'hypersensibilité ou l'intolérance individuelle à la benfotiamine.
Mode d'application :
- "Benfotiamine" est pris par voie orale 1-4 p. par jour.
- La posologie est prescrite par le médecin au cas par cas.
- Pour les adultes, une dose unique est généralement de 0,025 à 0,05 g, pour les enfants de 0,03 à 0,035 g / jour. (à partir de 10 ans).
- Pour les enfants de 12 mois et plus - 0,01-0,03 g / jour.
- La durée du traitement peut aller de 10 à 30 jours.
Surdosage
Un surdosage peut augmenter les effets secondaires qui surviennent parfois lors de la prise du médicament. Dans de tels cas, le patient reçoit un traitement symptomatique: lavage gastrique, utilisation d'absorbants.
Effets secondaires et instructions spéciales
Après administration, dans certains cas, diverses affections cutanées peuvent survenir, notamment des démangeaisons, des éruptions cutanées et un œdème de Quincke.
Instructions spéciales:
- La réception de "Benfotiamine" n'est possible qu'en cas de carence en thiamine confirmée en laboratoire, lorsque le bénéfice pour la femme l'emporte sur le risque possible pour l'enfant.
- Le médicament est prescrit avec beaucoup de prudence chez les femmes pendant la ménopause.
- Patients alcooliques.
Analogues
Les analogues de "Benfotiamine" comprennent les médicaments suivants:
- Benfogamma... C'est l'analogue principal et le plus accessible du médicament, dont l'ingrédient actif est également la benfotiamine.
- "Milgamma compositum"... En plus de la benfotiamine, Milgamma compositum contient de la pyridoxine (vitamine B6), elle est donc considérée comme un médicament à action combinée.
- "Unigamma"... Une autre préparation complexe de vitamines qui contient des vitamines B1, B6 et.
- Combilipen... Un médicament dont la composition et l'action sont similaires à "Unigamma".
Nom commercial du médicament : Benfolipen®
Forme posologique :
comprimés pelliculés.Structure:
Ingrédients actifs:
Benfotiamine - 100 mg
Chlorhydrate de pyridoxine - 100 mg
Cyanocobalamine - 2 mcg
Excipients (noyau) : Carmellose (carboxyméthylcellulose), povidone (Kollidon 30), cellulose microcristalline, talc, stéarate de calcium (octadécanoate de calcium), polysorbate - 80 (tween-80), saccharose (sucre).
Excipients (coquille): Hyprolose (hydroxypropylcellulose), macrogol (oxyde de polyéthylène 4000), povidone (polyvinylpyrrolidone médicale de bas poids moléculaire), dioxyde de titane, talc.
La description. Comprimés pelliculés ronds biconvexes, blancs ou blanc cassé.
Groupe pharmacothérapeutique :
remède multivitaminé.Code ATX :[A11AB].
Propriétés pharmacologiques
Complexe multivitaminé combiné. L'effet du médicament est déterminé par les propriétés des vitamines qui composent sa composition.
La benfotiamine est une forme liposoluble de thiamine (vitamine B1). Participe à la conduction de l'influx nerveux
Chlorhydrate de pyridoxine (vitamine B6) - participe au métabolisme des protéines, des glucides et des graisses, est nécessaire à l'hématopoïèse normale, au fonctionnement du système nerveux central et périphérique. Assure la transmission synaptique, les processus d'inhibition dans le système nerveux central, participe au transport de la sphingosine, qui fait partie de la gaine nerveuse, et participe à la synthèse des catécholamines.
Cyanocobalamine (vitamine B12) - participe à la synthèse des nucléotides, est un facteur important dans la croissance normale, l'hématopoïèse et le développement des cellules épithéliales; essentiel pour le métabolisme de l'acide folique et la synthèse de la myéline.
Indications pour l'utilisation
Il est utilisé dans la thérapie complexe des maladies neurologiques suivantes :
- la névralgie du trijumeau;
- névrite du nerf facial;
- syndrome douloureux causé par des maladies de la colonne vertébrale (névralgie intercostale, lumboischialgie, syndrome lombaire, syndrome cervical, syndrome cervico-brachial, syndrome radiculaire causé par des modifications dégénératives de la colonne vertébrale).
- polyneuropathie d'étiologies diverses (diabétique, alcoolique).
Contre-indications
Hypersensibilité aux composants du médicament, formes sévères et aiguës d'insuffisance cardiaque décompensée, enfance.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Benfolipen ® contient 100 mg de vitamine B6 et il n'est donc pas recommandé d'utiliser le médicament dans ces cas.
Mode d'administration et posologie
Les comprimés doivent être pris après les repas, sans croquer et avec une petite quantité de liquide. Les adultes prennent 1 comprimé 1 à 3 fois par jour.
La durée du cours est selon la recommandation du médecin. Le traitement avec des doses élevées du médicament pendant plus de 4 semaines n'est pas recommandé.
Effet secondaire
Réactions allergiques (démangeaisons, urticaire), dans certains cas, augmentation de la transpiration, nausées, tachycardie.
Surdosage
Symptômes : augmentation des symptômes des effets secondaires du médicament.
Premiers secours : lavage gastrique, prise de charbon activé, prescription d'un traitement symptomatique.
Onglets Combilipen®
Dénomination commune internationale
Forme posologique
Comprimés pelliculés
Structure
Un comprimé contient
substances actives : benfotiamine 100 mg, chlorhydrate de pyridoxine 100 mg, cyanocobalamine 2 g,
Excipients :
cœur: carmellose de sodium, povidone-K30, cellulose microcristalline, talc, stéarate de calcium, polysorbate-80, saccharose,
coquille: hypromellose, macrogol-4000, povidone de bas poids moléculaire, dioxyde de titane (E171), talc.
La description
Comprimés pelliculés ronds biconvexes, blancs ou blanc cassé.
Groupe pharmacothérapeutique
Une combinaison de vitamine B1 avec les vitamines B6 et B12.
Code ATX A11DB
Propriétés pharmacologiques
Pharmacocinétique
La benfotiamine est une forme liposoluble de thiamine (vitamine B1). L'absorption est élevée, dans tout l'intestin grêle. Après absorption, il se transforme en une forme de coenzyme biologiquement active de diphosphate de thiamine. Il s'accumule principalement dans le myocarde, les muscles squelettiques, les tissus nerveux, le foie, les reins. Il est excrété principalement dans les urines, à environ 50 % sous forme inchangée ou sous forme d'ester sulfate.
La vitamine B6 est phosphorylée et oxydée en pyridoxal 5-phosphate. Dans le plasma sanguin, le pyridoxal-5-phosphate se lie à l'albumine. Pour le passage à travers la membrane cellulaire, le pyridoxal-5-phosphate lié à l'albumine est hydrolysé par la phosphatase alcaline en pyridoxal.
La vitamine B12, après administration parentérale, forme des complexes de protéines de transport qui sont rapidement absorbés par le foie, la moelle osseuse et d'autres organes prolifératifs. La vitamine B12 pénètre dans la bile et participe à la circulation intestinale-hépatique. La vitamine B12 traverse le placenta.
Pharmacodynamique
Complexe multivitaminé combiné. L'effet du médicament est déterminé par les propriétés des vitamines qui composent sa composition.
La benfotiamine est une forme liposoluble de thiamine (vitamine B1). Participe à la conduite d'une impulsion nerveuse.
Chlorhydrate de pyridoxine (vitamine B6) - participe au métabolisme des protéines, des glucides et des graisses, est nécessaire à l'hématopoïèse normale, au fonctionnement du système nerveux central et périphérique. Assure la transmission synaptique, les processus d'inhibition dans le système nerveux central, participe au transport de la sphingosine, qui fait partie de la gaine nerveuse, et participe à la synthèse des catécholamines.
Cyanocobalamine (vitamine B12) - participe à la synthèse des nucléotides, est un facteur important dans la croissance normale, l'hématopoïèse et le développement des cellules épithéliales; essentiel pour le métabolisme de l'acide folique et la synthèse de la myéline.
Indications pour l'utilisation
Névralgie, névrite
Syndrome douloureux causé par des maladies de la colonne vertébrale (névralgie intercostale, lomboischialgie, syndrome lombaire, syndrome cervical, syndrome cervico-brachial, syndrome radiculaire causé par des modifications dégénératives de la colonne vertébrale)
Polyneuropathie d'étiologies diverses (diabétique, alcoolique)
Mode d'administration et posologie
Les comprimés doivent être pris après les repas sans mâcher ni boire beaucoup de liquide. Les adultes prennent 1 comprimé 1 fois par jour. Dans les cas graves, après une consultation préalable avec un médecin, vous pouvez augmenter le nombre de doses jusqu'à 3 fois par jour.
Effets secondaires
Réactions allergiques (réactions cutanées sous forme de démangeaisons, urticaire)
Transpiration accrue
La nausée
Tachycardie
Choc anaphylactique
Acné
Difficulté à respirer, œdème de Quincke
Contre-indications
Intolérance héréditaire au fructose, altération de l'absorption du glucose-galactose, déficit en sucrase-isomaltase
Hypersensibilité aux composants du médicament
Formes sévères et aiguës d'insuffisance cardiaque décompensée
Thromboembolie
Érythrémie
Érythrocytose
Grossesse et allaitement
Enfants et adolescents de moins de 18 ans
Interactions médicamenteuses
La lévodopa réduit l'effet des doses thérapeutiques de vitamine B6. La vitamine B12 est incompatible avec les sels de métaux lourds. L'éthanol réduit l'absorption de la thiamine. Pendant la prise du médicament, il n'est pas recommandé de prendre des complexes multivitaminés contenant des vitamines B.
Les antiacides ralentissent l'absorption de la vitamine B1. Des interactions avec la D-pénillamine, la cyclosérine sont possibles.
instructions spéciales
Le médicament contient du saccharose, il doit donc être utilisé avec prudence chez les patients atteints de diabète sucré.
Dans de rares cas, des doses quotidiennes excessives de vitamine B6 (500 mg ou plus pendant plus de 5 mois) entraînent une neuropathie sensorielle périphérique, qui disparaît généralement après l'arrêt du médicament.
La prise de vitamine B12 est contre-indiquée chez les patients atteints de psoriasis en raison de l'aggravation possible des symptômes de la maladie.
Le chlorhydrate de pyridoxine peut provoquer de l'acné.
D'autres vitamines peuvent être inactivées en présence de produits de dégradation de la vitamine B1.
Milgamma compositum : mode d'emploi et avis
Nom latin : Milgamma compositum
Code ATX : A11DB
Substance active: Benfotiamine + Pyridoxine
Fabricant : comprimés enrobés - Mauermann-Arzneimittel Franz Mauermann OHG (Allemagne), pilules - Dragenopharm Apotheker Puschl (Allemagne)
Description et mise à jour des photos : 17.05.2018
Milgamma compositum est un agent vitaminique qui a un effet métabolique, comblant la carence en vitamines B 1 et B 6.
Forme de libération et composition
Les formes posologiques de Milgamma compositum sont des dragées et des comprimés enrobés : ronds, biconvexes, blancs. Emballage: blisters (blisters) - 15 pcs., 2 ou 4 packs (blisters) sont mis dans une boîte en carton.
Composition de 1 comprimé et 1 comprimé :
- substances actives: benfotiamine et chlorhydrate de pyridoxine - 100 mg chacun;
- composants supplémentaires : dioxyde de silicium colloïdal, carmellose de sodium, povidone (valeur K = 30), cellulose microcristalline, talc, triglycérides oméga-3 (20 %) ;
- composition de la coque : amidon de maïs, povidone (valeur K = 30), carbonate de calcium, gomme d'acacia, saccharose, polysorbate-80, dioxyde de silicium colloïdal, gomme laque, glycérol 85%, macrogol-6000, dioxyde de titane, cire glycolique de montagne, talc.
Propriétés pharmacologiques
Pharmacodynamique
La benfotiamine - l'une des substances actives de Milgamma compositum - est un dérivé liposoluble de la thiamine (vitamine B 1) qui, entrant dans le corps humain, est phosphorylée en coenzymes biologiquement actives thiamine triphosphate et thiamine diphosphate. Cette dernière est une coenzyme de la pyruvate décarboxylase, de la 2-oxyglutarate déshydrogénase et de la transcétolase, qui est impliquée dans le cycle des pentoses phosphates d'oxydation du glucose (dans le transfert du groupe aldéhyde).
Le deuxième ingrédient actif de Milgamma compositum est le chlorhydrate de pyridoxine - l'une des formes de la vitamine B 6, dont la forme phosphorylée est le phosphate de pyridoxal, une coenzyme d'un certain nombre d'enzymes qui affectent toutes les étapes du métabolisme non oxydatif des acides aminés. Il participe au processus de décarboxylation des acides aminés et, par conséquent, à la formation d'amines physiologiquement actives (notamment la dopamine, la sérotonine, la tyramine et l'adrénaline). Le phosphate de pyridoxal est impliqué dans la transamination des acides aminés et, par conséquent, dans diverses réactions de décomposition et de synthèse d'acides aminés, ainsi que dans les processus anaboliques et cataboliques, par exemple, c'est une coenzyme de transaminases telles que l'acide gamma aminobutyrique. (GABA), glutamate oxaloacétate transaminase et cétoglutarate transaminase, glutamate pyruvate transaminase.
La vitamine B 6 est impliquée dans quatre étapes différentes du métabolisme du tryptophane.
Pharmacocinétique
Après administration orale de benfotiamine, la plus grande partie est absorbée dans le duodénum, moins dans les parties supérieure et moyenne de l'intestin grêle. Par rapport au chlorhydrate de thiamine hydrosoluble, la benfotiamine est absorbée plus rapidement et plus complètement, car il s'agit d'un dérivé de thiamine liposoluble. Dans l'intestin, à la suite de la déphosphorylation par les phosphatases, la benfotiamine est convertie en S-benzoylthiamine - une substance liposoluble, dotée d'une grande capacité de pénétration et principalement absorbée sans être transformée en thiamine. En raison de la débenzoylation enzymatique après absorption, il se forme de la thiamine et des coenzymes biologiquement actives - le triphosphate de thiamine et le diphosphate de thiamine. Les concentrations les plus élevées de ces coenzymes se trouvent dans le sang, le cerveau, les reins, le foie et les muscles.
Le chlorhydrate de pyridoxine et ses dérivés sont absorbés principalement dans le tractus gastro-intestinal supérieur. Avant de pénétrer dans la membrane cellulaire, le phosphate de pyridoxal est hydrolysé par la phosphatase alcaline, entraînant la formation de pyridoxal. Dans le sérum sanguin, le pyridoxal et le phosphate de pyridoxal sont associés à l'albumine.
La benfotiamine et la pyridoxine sont excrétées principalement dans l'urine. Environ la moitié de la thiamine est excrétée sous forme inchangée ou sous forme de sulfate, le reste sous forme de métabolites, dont la pyramine, l'acide thiamique et l'acide méthylthiazole-acétique.
La demi-vie (T ½) de la pyridoxine est de 2 à 5 heures, celle de la benfotiamine est de 3,6 heures.
La T ½ biologique de la thiamine et de la pyridoxine est en moyenne de 2 semaines.
Indications pour l'utilisation
Milgamma compositum est utilisé pour les maladies neurologiques chez les patients présentant une carence confirmée en vitamines B 1 et B 6.
Contre-indications
- insuffisance cardiaque décompensée;
- enfance;
- la période de grossesse et d'allaitement;
- intolérance congénitale au fructose, déficit en glucose-isomaltose, syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ;
- hypersensibilité à l'un des composants du médicament.
Mode d'emploi de Milgamma compositum : méthode et dosage
Les comprimés de Dragee et Milgamma compositum doivent être pris par voie orale avec beaucoup de liquide.
À moins que le médecin n'ait prescrit un schéma thérapeutique différent, les adultes doivent prendre 1 comprimé/comprimé une fois par jour.
Dans les cas aigus, le médecin traitant peut augmenter la fréquence d'administration jusqu'à 3 fois par jour. Après 4 semaines de traitement, l'efficacité du médicament et l'état du patient sont évalués, après quoi une décision est prise de poursuivre le traitement avec Milgamma compositum à une dose augmentée ou de réduire la dose à la dose habituelle. Cette dernière option est plus acceptable, car avec un traitement à long terme avec des doses élevées, il existe un risque de développer une neuropathie associée à l'utilisation de la vitamine B 6.
Effets secondaires
- du système immunitaire : très rarement (< 0,01%) – реакции гиперчувствительности (кожные проявления, крапивница, зуд, анафилактический шок, затрудненное дыхание, отек Квинке); в индивидуальных случаях – головная боль;
- du système digestif : très rarement - nausées ;
- de la part du système cardiovasculaire : la fréquence est inconnue (données sur des messages spontanés uniques) - tachycardie ;
- du système nerveux : la fréquence est inconnue, avec un traitement prolongé (plus de 6 mois) - neuropathie sensorielle périphérique ;
- de la part de la peau et de la graisse sous-cutanée : la fréquence est inconnue - augmentation de la transpiration, acné.
Surdosage
Compte tenu du large éventail thérapeutique de la benfotiamine, un surdosage oral est peu probable.
La pyridoxine, reçue à fortes doses à des intervalles de temps courts (plus de 1000 mg par jour), peut entraîner le développement d'effets neurotoxiques à court terme. Avec une administration prolongée (plus de 6 mois) du médicament à une dose quotidienne de 100 mg, une neuropathie peut également se développer. Un symptôme de surdosage est généralement une polyneuropathie sensorielle, y compris avec une ataxie. À des doses extrêmement élevées, l'agent peut provoquer des convulsions. Chez le nouveau-né et le nourrisson, des manifestations de forte sédation, de détresse respiratoire (apnée, dyspnée) et d'hypotension sont possibles.
Lors de la prise de pyridoxine à une dose supérieure à 150 mg/kg de poids corporel, il est recommandé de faire vomir (surtout si pas plus de 30 minutes se sont écoulées après l'administration), de prendre du charbon activé. Dans certains cas, des mesures thérapeutiques urgentes sont nécessaires.
instructions spéciales
En cas de traitement à long terme, une surveillance attentive de l'état du patient est nécessaire, car la pyridoxine, prise à la dose quotidienne de 100 mg (c'est-à-dire à la dose thérapeutique habituelle) pendant 6 mois ou plus, peut entraîner le développement de neuropathie périphérique sensorielle.
Influence sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes complexes
Selon les instructions, Milgamma compositum n'affecte pas la vitesse des réactions et la capacité de concentration.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
Il est contre-indiqué de prendre le médicament pour les femmes enceintes et allaitantes.
Utilisation pendant l'enfance
En pédiatrie, les pilules et les comprimés Milgamma compositum ne sont pas utilisés en raison du manque de données sur l'innocuité et l'efficacité du médicament chez les patients de ce groupe d'âge.
Interactions médicamenteuses
La pyridoxine peut diminuer l'efficacité de la lévodopa prise simultanément.
La carence en vitamine B 6 peut être causée par les antagonistes de la pyridoxine (par exemple, la pénicillamine, l'isoniazide, la cyclosérine et l'hydralazine), les contraceptifs oraux contenant des œstrogènes pris pendant une longue période et l'éthanol.
Le fluorouracile désactive la thiamine.
Analogues
Un analogue de Milgamma compositum est le médicament Polyneurin.
Termes et conditions de stockage
Durée de conservation - pas plus de 5 ans à compter de la date de production, sous réserve des conditions de stockage recommandées par le fabricant: endroit sec et sombre, hors de portée des enfants, température - jusqu'à 25 ° C.
Vitamines du complexe B
Ingrédients actifs
Forme de libération, composition et emballage
◊ Comprimés pelliculés blanc, rond, biconvexe.
Excipients : cellulose microcristalline - 222 mg, (valeur K = 30) - 8 mg, glycérides partiels à haute chaîne - 5 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 7 mg, croscarmellose sodique - 3 mg, talc - 5 mg.
Composition de la coque : gomme laque 37% sur matière sèche - 3 mg, saccharose - 92,399 mg, carbonate de calcium - 91,675 mg, talc - 55,13 mg, gomme d'acacia - 14,144 mg, amidon de maïs - 10,23 mg, dioxyde de titane (E171) - 14,362 mg, silicium dioxyde colloïdal - 6,138 mg, povidone (valeur K = 30) - 7,865 mg, macrogol-6000 - 2,023 mg, glycérol 85% en termes de matière sèche - 2,865 mg, polysorbate-80 - 0,169 mg, cire de montagne glycolique - 0,12 mg.
15 pièces - blisters (1) - emballages carton.
15 pièces - blisters (2) - emballages carton.
15 pièces - blisters (4) - emballages carton.
effet pharmacologique
Benfotiamine, un dérivé liposoluble (vitamine B 1), est phosphorylé dans l'organisme en coenzymes biologiquement actives thiamine diphosphate et thiamine triphosphate. La thiamine diphosphate est une coenzyme de la pyruvate décarboxylase, de la 2-oxyglutarate déshydrogénase et de la transcétolase, participant ainsi au cycle d'oxydation des pentoses phosphates (dans le transfert du groupement aldéhyde).
Forme phosphorylée pyridoxine(vitamine B 6) - phosphate de pyridoxal - est une coenzyme d'un certain nombre d'enzymes qui affectent toutes les étapes du métabolisme non oxydatif des acides aminés. Le phosphate de pyridoxal participe au processus de décarboxylation des acides aminés et, par conséquent, à la formation d'amines physiologiquement actives (par exemple, sérotonine, dopamine, tyramine). Participant à la transamination des acides aminés, le phosphate de pyridoxal est impliqué dans les processus anaboliques et cataboliques (par exemple, étant un coenzyme de transaminases telles que la glutamate oxaloacétate transaminase, la glutamate pyruvate transaminase, l'acide gamma aminobutyrique (GABA), le -cétaminazarate) dans divers réactions de décomposition et de synthèse d'acides aminés. B 6 est impliqué dans 4 étapes différentes du métabolisme du tryptophane.
Pharmacocinétique
Lorsqu'ils sont pris par voie orale, la plupart benfotiamine absorbé dans le duodénum, plus petit - dans les parties supérieure et moyenne de l'intestin grêle. La benfotiamine est absorbée par résorption active à des concentrations ≤2 mol et par diffusion passive à des concentrations ≥2 mol. Étant un dérivé liposoluble de la thiamine (vitamine B 1), la benfotiamine est absorbée plus rapidement et plus complètement que le chlorhydrate de thiamine hydrosoluble. Dans l'intestin, la benfotiamine est convertie en S-benzoylthiamine à la suite d'une déphosphorylation par les phosphatases. La S-benzoylthiamine est liposoluble, hautement pénétrante et absorbée principalement sans être convertie en thiamine. En raison de la débenzoylation enzymatique après absorption, il se forme de la thiamine et des coenzymes biologiquement actives de diphosphate de thiamine et de triphosphate de thiamine. Des niveaux particulièrement élevés de ces coenzymes sont observés dans le sang, le foie, les reins, les muscles et le cerveau.
Pyridoxine(vitamine B 6) et ses dérivés sont absorbés principalement dans le tractus gastro-intestinal supérieur lors de la diffusion passive. Dans le sérum sanguin, le phosphate de pyridoxal et le pyridoxal sont associés à l'albumine. Avant de pénétrer dans la membrane cellulaire, le phosphate de pyridoxal lié à l'albumine est hydrolysé par la phosphatase alcaline pour former le pyridoxal.
Les deux vitamines sont excrétées principalement dans l'urine. Environ 50 % de la thiamine est excrétée sous forme inchangée ou sous forme de sulfate. Le reste est constitué de plusieurs métabolites, parmi lesquels on distingue l'acide thiamique, l'acide méthylthiazo-acétique et la pyramine. La T 1/2 moyenne (1%) du sang de la benfotiamine est de 3,6 heures. La T 1/2 de la pyridoxine lorsqu'elle est prise par voie orale est d'environ 2 à 5 heures. La T 1/2 biologique de la thiamine et de la pyridoxine est d'environ 2 semaines.
Les indications
- les maladies neurologiques avec une carence confirmée en vitamines B 1 et B 6.
Contre-indications
- sensibilité individuelle accrue à la thiamine, à la benfotiamine, à la pyridoxine ou à d'autres composants du médicament;
- grossesse;
- la période d'allaitement ;
- l'âge des enfants (en raison du manque de données) ;
Chaque comprimé contient 92,4 mg de saccharose, le médicament ne doit donc pas être utilisé par les personnes présentant une intolérance congénitale au fructose, un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou un déficit en sucrase-isomaltase.
Dosage
À l'intérieur. Le comprimé doit être pris avec beaucoup de liquide.
Sauf prescription contraire du médecin traitant, un patient adulte doit prendre 1 comprimé/jour. Dans les cas aigus, après consultation d'un médecin, la dose peut être augmentée à 1 comprimé. 3 fois/jour Après 4 semaines de traitement, le médecin devra décider de la nécessité de continuer à prendre le médicament à dose augmentée et envisager la possibilité de réduire la dose augmentée de vitamines B 6 et B 1 à 1 comprimé/jour. Si possible, la dose doit être réduite à 1 comprimé/jour afin de diminuer le risque de neuropathie lié à l'utilisation de la vitamine B 6.
Effets secondaires
La fréquence des effets secondaires est répartie dans l'ordre suivant : très souvent (plus de 10 % des cas), souvent (dans 1-10 % des cas), rarement (dans 0,1-1 % des cas), rarement (dans 0,01- 0,1% des cas), très rarement (moins de 0,01% des cas), ainsi que des effets secondaires, souvent méconnus.
Du système immunitaire : très rarement - une réaction d'hypersensibilité (réactions cutanées, démangeaisons, urticaire, éruption cutanée, essoufflement, œdème de Quincke, choc anaphylactique). Dans certains cas, un mal de tête.
Du système nerveux : fréquence inconnue (messages spontanés uniques) - neuropathie sensorielle périphérique avec utilisation prolongée du médicament (plus de 6 mois).
Du tractus gastro-intestinal : très rarement - nausées.
Du côté de la peau et de la graisse sous-cutanée : fréquence inconnue (messages spontanés uniques) - acné, transpiration accrue.
Du côté du système cardiovasculaire : la fréquence est inconnue (messages spontanés uniques) - tachycardie.
Si l'un des effets secondaires ci-dessus s'aggrave ou si d'autres effets secondaires sont constatés, le patient doit en informer le médecin.
Surdosage
Symptômes
Compte tenu de la large marge thérapeutique, un surdosage de benfotiamine par voie orale est peu probable.
La prise de fortes doses de pyridoxine (vitamine B 6) pendant une courte période (à une dose supérieure à 1 g/jour) peut entraîner des effets neurotoxiques à court terme. Lors de l'utilisation du médicament à une dose de 100 mg / jour pendant plus de 6 mois, le développement de neuropathies est également possible. En règle générale, le surdosage se manifeste par le développement d'une polyneuropathie sensorielle, qui peut s'accompagner d'ataxie. La prise du médicament à des doses extrêmement élevées peut entraîner des convulsions. Sur les nouveau-nés et les nourrissons, le médicament peut avoir un fort effet sédatif, provoquer une hypotension et des troubles respiratoires (dyspnée, apnée).
Traitement
Lors de la prise de pyridoxine à une dose supérieure à 150 mg/kg de poids corporel, il est recommandé de faire vomir et de prendre. Le vomissement est plus efficace pendant les 30 premières minutes après la prise du médicament. Une action urgente peut être requise.
Interactions médicamenteuses
Aux doses thérapeutiques, la pyridoxine (vitamine B 6) peut réduire l'effet de la lévodopa. L'utilisation simultanée d'antagonistes de la pyridoxine (par exemple, l'hydralazine, l'isoniazide, la pénicillamine, la cyclosérine), la consommation d'alcool et l'utilisation prolongée de contraceptifs oraux contenant des œstrogènes peuvent entraîner une carence en vitamine B 6 dans le corps.
Lorsqu'il est pris simultanément avec le fluorouracile, une désactivation de la thiamine (vitamine B 1) est notée, car le fluorouracile supprime de manière compétitive la phosphorylation de la thiamine en diphosphate de thiamine.
instructions spéciales
Conditions de délivrance en pharmacie
Disponible sans ordonnance.
Conditions et périodes de stockage
Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° C. La durée de conservation est de 5 ans. Ne pas utiliser après la date d'expiration.
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