აბები
მფლობელი/რეგისტრატორი
ქიმიური და ფარმაცევტული ქარხანა AKRIKHIN, JSC
დაავადებათა საერთაშორისო კლასიფიკაცია (ICD-10)
A60 ანოგენიტალური ჰერპეტური ვირუსული ინფექცია B00 ჰერპეს ვირუსული ინფექციები B01 ჩუტყვავილა B02 ჰერპეს ზოსტერიფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ფარმაკოლოგიური ეფექტი
ანტივირუსული პრეპარატი, აციკლური პურინის ნუკლეოზიდის სინთეზური ანალოგი, რომელსაც აქვს უაღრესად შერჩევითი ეფექტი ჰერპესის ვირუსებზე. ვირუსულ თიმიდინკინაზას შემცველ ინფიცირებულ უჯრედებში ხდება ფოსფორილირება და გარდაიქმნება აციკლოვირის მონოფოსფატად. აციკლოვირის გუანილატ ციკლაზას გავლენით მონოფოსფატი გარდაიქმნება დიფოსფატად და რამდენიმე უჯრედული ფერმენტის მოქმედებით ტრიფოსფატად.
აციკლოვირის ტრიფოსფატი ინტეგრირებულია ვირუსის დნმ-ის ჯაჭვში და ბლოკავს მის სინთეზს ვირუსული დნმ პოლიმერაზას კონკურენტული ინჰიბირებით. სპეციფიკურობა და მოქმედების ძალიან მაღალი სელექციურობა ასევე განპირობებულია მისი უპირატესად დაგროვებით ჰერპესის ვირუსით დაზარალებულ უჯრედებში.
ძალიან აქტიური წინააღმდეგჰერპეს სიმპლექსის ვირუსის ტიპი 1 და 2; ვირუსი, რომელიც იწვევს ჩუტყვავილას და ჰერპეს ზოსტერს (Varicella zoster); ეპშტეინ-ბარის ვირუსი. ზომიერად აქტიურიციტომეგალოვირუსების წინააღმდეგ.
ჰერპესის დროს ხელს უშლის ახალი ელემენტების წარმოქმნას, ამცირებს კანის გავრცელების და ვისცერული გართულებების ალბათობას, აჩქარებს ქერქის წარმოქმნას, ამცირებს ტკივილს მწვავე ფაზაჰერპეს ზოსტერი.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა და განაწილება
პერორალურად მიღებისას ბიოშეღწევადობა შეადგენს 15-30%-ს. C max სისხლის პლაზმაში პრეპარატის შიგნით მიღების შემდეგ 200 მგ დოზით 5-ჯერ დღეში არის 0,7 მკგ/მლ. სისხლის პლაზმაში Cmax-ის მიღწევის დრო შეადგენს 1,5-2 საათს.
პლაზმის ცილებთან შეკავშირება - 9-33%. აციკლოვირი კარგად აღწევს სხეულის ყველა ორგანოსა და ქსოვილში; კონცენტრაცია ცერებროსპინალური სითხეარის სისხლის პლაზმაში კონცენტრაციის 50%. აღწევს BBB და პლაცენტურ ბარიერში, გამოიყოფა დედის რძეში.
მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია
მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად არააქტიური მეტაბოლიტის - 9-კარბოქსიმეთოქსიმეთილგუანინის წარმოქმნით.
პერორალური მიღებისას T1/2 შეადგენს 2-3 სთ-ს, გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით (დაახლოებით 84%) და მეტაბოლიტის სახით (დაახლოებით 14%). 2%-ზე ნაკლები გამოიყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით; კვალი განისაზღვრება ამოსუნთქულ ჰაერში.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ სიტუაციებში
პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით T1/2 - 20 საათი, ჰემოდიალიზით - 5,7 საათი (ამავდროულად, აციკლოვირის კონცენტრაცია პლაზმაში მცირდება საწყისი მნიშვნელობის 60%-მდე).
კანისა და ლორწოვანი გარსების ინფექციების მკურნალობა, რომლებიც გამოწვეულია ჰერპეს სიმპლექსის ტიპის 1 და 2 ვირუსებით, პირველადი და მეორადი, გენიტალური ჰერპესის ჩათვლით;
ჰერპეს სიმპლექსის ტიპის 1 და 2 ვირუსებით გამოწვეული მორეციდივე ინფექციების გამწვავების პროფილაქტიკა პაციენტებში ნორმალური იმუნური სტატუსი;
ჰერპეს სიმპლექსის ტიპის 1 და 2 ვირუსებით გამოწვეული პირველადი და მორეციდივე ინფექციების პროფილაქტიკა იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში;
შედის კომპლექსური თერაპიამძიმე იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში: აივ ინფექციით (შიდსის სტადია, ადრეული კლინიკური გამოვლინებებიდა დეტალური კლინიკური სურათი) და პაციენტებში, რომლებმაც გაიარეს ტრანსპლანტაცია ძვლის ტვინი;
Varicella zoster ვირუსით გამოწვეული პირველადი და მორეციდივე ინფექციების მკურნალობა ( ჩუტყვავილაჰერპეს ზოსტერი).
ბავშვობა 3 წლამდე;
ლაქტაციის პერიოდი;
ჰიპერმგრძნობელობა აციკლოვირის, განციკლოვირის, ვალაციკლოვირის ან პრეპარატის დამხმარე კომპონენტების მიმართ.
თან სიფრთხილითპრეპარატი უნდა დაინიშნოს დეჰიდრატაციის, თირკმლის უკმარისობის, ნევროლოგიური დარღვევების ან ნევროლოგიური რეაქციების დროს ციტოტოქსიურ პრეპარატებზე წამლები(ისტორიის ჩათვლით), ორსულობა, ხანდაზმული პაციენტები.
Გარედან საჭმლის მომნელებელი სისტემა: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი; იშვიათად - ბილირუბინის შემცველობის და ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის შექცევადი მატება.
ჰემატოპოეზის სისტემიდან:ძალიან იშვიათად - ანემია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
შარდსასქესო სისტემისგან:იშვიათად - შარდოვანას და კრეატინინის დონის მომატება სისხლში; ძალიან იშვიათად - მწვავე თირკმლის უკმარისობა.
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან: თავის ტკივილისისუსტე, თავბრუსხვევა, გაიზარდა დაღლილობადაბნეულობა, ჰალუცინაციები, ძილიანობა, პარესთეზია, კრუნჩხვები, კონცენტრაციის დაქვეითება, აგზნებადობა.
ალერგიული რეაქციები:ქავილი, გამონაყარი, ლაიელის სინდრომი, ჭინჭრის ციება, მულტიფორმული ერითემა, მათ შორის. სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსია.
სხვები:ცხელება, ლიმფადენოპათია, პერიფერიული შეშუპება, ბუნდოვანი ხედვა, მიალგია, ალოპეცია.
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები:აგზნება, კომა, კრუნჩხვები, ლეთარგია. აციკლოვირის დალექვა თირკმლის მილაკებში შესაძლებელია, თუ მისი კონცენტრაცია აღემატება თირკმლის მილაკებში ხსნადობას (2,5 მგ/მლ).
მკურნალობა:სიმპტომური თერაპიის ჩატარება.
სპეციალური მითითებები
პრეპარატის მიღებისას საჭიროა თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი (სისხლის შარდოვანას და პლაზმაში კრეატინინის დონე).
პრეპარატის გამოყენებისას აუცილებელია საკმარისი რაოდენობის სითხის მიწოდების უზრუნველყოფა.
გრძელი ან განმეორებითი მკურნალობაშემცირებული იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში აციკლოვირმა შეიძლება გამოიწვიოს ვირუსების შტამების გაჩენა, რომლებიც არ არიან მგრძნობიარე მისი მოქმედების მიმართ. ვირუსების იზოლირებული შტამების უმეტესობა, რომლებიც არ არის მგრძნობიარე აციკლოვირის მიმართ, აჩვენებს ვირუსული თიმიდინკინაზას შედარებით ნაკლებობას; იზოლირებული იყო შტამები შეცვლილი თიმიდინკინაზათ ან შეცვლილი დნმ პოლიმერაზათ. ინ ვიტრო, აციკლოვირის მოქმედებამ ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსის იზოლირებულ შტამებზე შეიძლება გამოიწვიოს ნაკლებად მგრძნობიარე შტამების გაჩენა.
აციკლოვირი ხელს არ უშლის ჰერპესის სქესობრივი გზით გადაცემას, ამიტომ მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სქესობრივი კავშირისგან თავის შეკავება, თუნდაც კლინიკური გამოვლინების არარსებობის შემთხვევაში.
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
მკურნალობის პერიოდში სიფრთხილეა საჭირო სატრანსპორტო საშუალების მართვისას და სხვა პოტენციურად ჩართვისას საშიში სახეობებისაქმიანობა, რომელიც მოითხოვს გაზრდილი კონცენტრაციაყურადღება და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარე.
თირკმლის უკმარისობისთვის
პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს თირკმლის უკმარისობის დროს.
Მოხუცები
სიფრთხილით ინიშნება ხანდაზმულ პაციენტებში.
გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს
ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება პოტენციური რისკინაყოფისთვის.
ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა გადაწყდეს ძუძუთი კვების შეწყვეტის საკითხი.
ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
პრობენეციდთან ერთდროული გამოყენება იწვევს საშუალო T1/2 ზრდას და აციკლოვირის კლირენსის შემცირებას.
ნეფროტოქსიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება თირკმლის დისფუნქციის რისკი.
პრეპარატი მიიღება პერორალურად, ჭამის დროს ან მის შემდეგ დაუყოვნებლივ საკმარისი რაოდენობითწყალი.
დოზირების რეჟიმი დგინდება ინდივიდუალურად, დაავადების სიმძიმის მიხედვით.
ზე 1 და 2 ტიპის ჰერპეს სიმპლექსის ვირუსით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანი გარსების ინფექციების მკურნალობა, მოზარდებიინიშნება 200 მგ 5-ჯერ დღეში (ყოველ 4 საათში სიფხიზლის დროს, ღამის ძილის გარდა) 5 დღის განმავლობაში; ზე გენიტალური ჰერპესის მკურნალობა- 10 დღე. საჭიროების შემთხვევაში, მკურნალობის ხანგრძლივობა შეიძლება გაიზარდოს.
როგორც კომპლექსური თერაპიის ნაწილი მძიმე იმუნოდეფიციტის ჩათვლით. როდესაც განლაგებულია კლინიკური სურათი აივ ინფექცია (მათ შორის აივ ინფექციის ადრეული კლინიკური გამოვლინებები და შიდსის სტადია), ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაციის შემდეგინიშნება 400 მგ 5-ჯერ დღეში.
ამისთვის ჰერპეს სიმპლექსის ტიპის 1 და 2 ვირუსებით გამოწვეული ინფექციების რეციდივის პროფილაქტიკა ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე პაციენტებში მოზარდებიინიშნება 200 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 საათში კურსის ხანგრძლივობა 6-დან 12 თვემდე.
ამისთვის ჰერპეს სიმპლექსის ტიპის 1 და 2 ვირუსით გამოწვეული ინფექციების პროფილაქტიკა იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში მოზარდებიინიშნება 200 მგ 4-ჯერ დღეში ყოველ 6 საათში, მაქსიმალური დოზა- 400 მგ-მდე აციკლოვირი 5-ჯერ დღეში, ინფექციის სიმძიმის მიხედვით.
ზე ჰერპეს ზოსტერის მკურნალობა- 800 მგ 5-ჯერ დღეში (ყოველ 4 საათში სიფხიზლის დროს, ღამის ძილის გამოკლებით) 7-10 დღის განმავლობაში.
3 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებიპრეპარატი ინიშნება იმავე დოზით, როგორც მოზრდილებში.
ზე ჩუტყვავილას მკურნალობა მოზრდილები და 6 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებიინიშნება 800 მგ 4-ჯერ/დღეში; 3-6 წლის ბავშვები- 400 მგ 4-ჯერ დღეში. უფრო ზუსტად, დოზა შეიძლება განისაზღვროს 20 მგ/კგ სიჩქარით. მკურნალობის კურსი 5 დღეა.
უ პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევითაუცილებელია დოზისა და დოზირების რეჟიმის კორექტირება კკ-ის ზომისა და ინფექციის ტიპის მიხედვით. ზე ჰერპეს სიმპლექსით გამოწვეული ინფექციის მკურნალობა, ზე CC ნაკლები 10 მლ/წთ დღიური დოზაპრეპარატი უნდა შემცირდეს 400 მგ-მდე, მისი გაყოფა 2 დოზად (მათ შორის ინტერვალით მინიმუმ 12 საათი, ანუ 200 მგ 2-ჯერ დღეში). ზე Varicella zoster-ით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობადა ზე შემანარჩუნებელი თერაპია მძიმე იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტებში - პაციენტები CC 10-25 მლ/წთდანიშნეთ პრეპარატი 800 მგ 3-ჯერ დღეში 8 საათის ინტერვალით, თან CC ნაკლები 10 მლ/წთ- 800 მგ 2-ჯერ დღეში 12 საათის ინტერვალით.
შენახვის პირობები და შენახვის ვადა
პრეპარატი უნდა ინახებოდეს ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას, სინათლისაგან დაცულ, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. ვარგისიანობის ვადა - 4 წელი. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აქტიური ნივთიერება: აციკლოვირი.
Ჩატვირთვა...