Astăzi, depresia afectează nu numai adulții, ci și copiii și adolescenții. Multe studii de specialitate și un număr mare de articole și cărți au fost dedicate acestei boli și metodelor de combatere a acesteia. Dacă este tradusă din „științific” în limbaj obișnuit, depresia este o pierdere a puterii și a dorinței de a trăi. Simptomele acestei boli sunt apatie și anxietate constantă și oboseală, letargie și întuneric.
Farmacologia modernă oferă cea mai recentă generație de antidepresive pentru combaterea acestei boli. Câte generații de timoleptice (numite și medicamente care acționează împotriva depresiei) există astăzi, ce au ele în comun și în ce se deosebesc unele de altele, care este mecanismul lor de acțiune? Acestea și alte întrebări vor fi discutate în articolul prezentat atenției dumneavoastră.
Ce sunt antidepresivele?
Datorită căreia poți ameliora simptomele și chiar poți preveni afecțiunile depresive. Principalul mecanism al acțiunii lor vizează ajustarea activității biochimice a creierului uman. componentele sale interacționează constant între ele prin substanțe speciale – neurotransmițători. Potrivit unei teorii, tulburările depresive apar atunci când în creier, din diverse motive, nivelul oricărui neurotransmițător sau amine biogene: dopamină, norepinefrină sau serotonina este redus semnificativ. Antidepresivele de ultimă generație, ca toate cele anterioare, au un efect reglator și corector asupra proceselor biochimice ale creierului prin modificarea concentrației uneia sau alteia amine biogene.
Pentru ce sunt necesare?
Pe lângă faptul că antidepresivele moderne ajută la a face față simptomelor depresiei, acestea sunt adesea folosite pentru a scăpa de următoarele probleme:
- diverse dureri de origine necunoscută;
- tulburări de apetit sau de somn;
- oboseală severă sau pierderea forței;
- nervozitate sau senzații de tensiune constantă;
- atacuri de nervozitate sau anxietate;
- probleme de concentrare sau de amintire.
Generații de antidepresive
Înainte de a lua în considerare câte generații de medicamente împotriva depresiei au fost create până în prezent, trebuie să ne amintim că antidepresivele au fost descoperite abia la mijlocul secolului al XX-lea. Astăzi, în funcție de momentul invenției și de începutul utilizării în practica clinică, precum și de efectul antidepresivelor, se obișnuiește să se distingă patru generații ale acestor medicamente.
Medicamente de prima generație
Prima generație, descoperită în anii 50 ai secolului trecut, este reprezentată de timolepticele triciclice ciclice (TCA). Acestea includ următoarele medicamente: amitriptilina (un antidepresiv, primul descoperit) și derivații săi, precum și medicamentele Nefazodonă, Anafranil și Melipramină. Acești compuși blochează recaptarea norepinefrinei, crescând astfel concentrația acesteia. Cu toate acestea, TCA-urile au blocat nu numai norepinefrina (norepinefrina), ci și toți ceilalți neurotransmițători care le-au venit în cale, ceea ce a dus la un număr mare de efecte secundare neplăcute, în primul rând, cum ar fi o creștere bruscă a tensiunii arteriale și o creștere a ritmului cardiac. Medicamentele din acest grup sunt destul de toxice, iar probabilitatea unei supradoze la utilizarea lor este foarte mare, motiv pentru care sunt atât de puțin utilizate în tratamentul tulburărilor depresive în prezent.
În plus, prima generație include medicamente care nu mai sunt folosite astăzi și care conțin inhibitori ireversibili de monoaminooxidază (IMAO) - Iproniazid, Tranilcipromină, Isocarboxazid. Actiunea lor se bazeaza pe suprimarea activitatii terminatiilor nervoase ale neuronilor creierului, rezultand o crestere a concentratiei de serotonina si norepinefrina.
Medicamente de a doua generație
A doua generație, spre deosebire de prima, are un efect mai selectiv, dar și mai slab asupra neurotransmițătorilor și asupra neuronilor înșiși. Include inhibitori tetraciclici ireversibili (MAO-B) și reversibili (MAO-A) ai recaptării monoaminei, reprezentați de medicamente precum Lerivon, Ludiomil, Pyrazidol și o serie de altele. Datorită faptului că multe efecte secundare destul de grave au apărut la administrarea lor, precum și din cauza interacțiunilor cu diferite medicamente și a caracterului imprevizibil al efectelor, medicamentele din acest grup sunt utilizate extrem de rar. Este destul de dificil să găsești în farmacii antidepresive din grupul inhibitorilor recaptării monoaminelor. Dar în unele cazuri se găsesc sub alte denumiri comerciale. Deci, experții spun că medicamentul „Lyudiomil” este aceleași tablete „Maprotiline”, prețul, producătorul și țara sunt doar diferite.
A treia generatie
Cercetătorii moderni au descoperit că aproximativ 30 de mediatori sunt implicați în funcționarea creierului și a sistemului nervos, dar doar trei dintre ei sunt „implicați” în depresie: serotonina, dopamina și norepinefrina (norepinefrina). A treia generație include inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), reprezentați de cele mai frecvent utilizate antidepresive moderne precum Zoloft, Citalopram, Prozac, Cipralex, Paroxetine, Plizil și multe altele. Aceste medicamente nu blochează toți mediatorii, ci doar unul - serotonina. În ceea ce privește potența, acestea sunt inferioare medicamentelor de prima generație, dar au semnificativ mai puține efecte secundare decât oricare alți predecesori. Toate medicamentele ISRS sunt foarte eficiente și ar trebui să fie tolerate aproximativ în mod egal de către pacienți. Cu toate acestea, fiecare dintre noi are propriile caracteristici individuale și din cauza lor numărul și severitatea efectelor secundare vor varia în fiecare caz specific. Medicii spun că cele mai frecvente efecte secundare ale consumului de medicamente de a treia generație sunt insomnia, amețelile, greața și anxietatea.
Medicamentele ISRS sunt destul de scumpe. Astfel, pentru medicamentul destul de cunoscut și utilizat pe scară largă „Citalopram”, prețul în farmacii, în funcție de marca sub care este lansat, poate varia de la 870 la 2000 de ruble.
Antidepresive de generația a patra
Acestea includ de obicei medicamente din grupul ISRS (inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei). Acestea sunt antidepresive de ultimă generație, precum Cymbalta, Milnacipran, Remeron, Effexor, care blochează atât absorbția norepinefrinei, cât și a serotoninei. Medicamentele Zyban și Wellbutrin nu interacționează cu serotonina, dar rețin dopamina și norepinefrina. Dezvoltarea medicamentelor aparținând acestui grup a început abia la mijlocul anilor 90 ai secolului trecut și în fiecare an apar tot mai multe medicamente noi.
Medicii nu pot spune fără echivoc că acest grup special conține cel mai bun antidepresiv; acest lucru este practic imposibil, deoarece pentru tratamentul diferitelor tipuri de tulburări depresive, medicamentele sunt selectate individual, ținând cont de caracteristicile de sănătate ale fiecărui pacient.
Timoleptice moderne populare
Știind despre impactul grav al medicamentelor din acest grup asupra sistemului nervos, este necesar să ne amintim că toate consecințele posibile - atât pozitive, cât și negative - pot fi prezise și atenuate numai de un specialist calificat - un medic. Luând în considerare toate caracteristicile individuale și după ce a pus un diagnostic, medicul va putea prescrie exact acele antidepresive care vă pot ajuta cel mai bine în cazul dumneavoastră, cu efecte secundare minime. Dacă apar probleme în timpul administrării medicamentelor prescrise, medicul curant este cel care va putea ajusta sau schimba regimul de tratament. Astăzi, majoritatea practicienilor recomandă pacienților cu tulburări depresive medicamente din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei, ale căror efecte eficiente au fost testate în practică. Medicamente precum Milnacipran, Fluxen (Fluoxetina), Duloxetina, Velaxin (Venlafaxina) sunt cele mai tipice și utilizate pe scară largă antidepresive de ultimă generație. Să luăm în considerare cele mai populare timoleptice în tratamentul tulburărilor depresive.
Medicament "Flucosetina"
Acest medicament este unul dintre primii reprezentanți ai grupului ISRS; combină atât efectele antidepresive, cât și cele stimulante. Medicamentul „Fluxen”, cunoscut și sub denumirea de antidepresiv „Fluoxetină”, ajută la reducerea anxietății și a tensiunii, elimină sentimentele de frică și îmbunătățește starea de spirit. Cea mai eficientă utilizare, conform psihoterapeuților practicanți, este în cazurile de tulburări depresive astenice cu apatie, precum și în depresie de severitate variabilă și stări obsesive. Acest medicament este utilizat și în tratamentul bulimiei. Antidepresivul Fluoxetina a fost înregistrat pentru prima dată în 1974 în SUA, iar în ultimul deceniu a devenit un top seller în Marea Britanie, doar sub o altă denumire comercială - Prozac. În Rusia, acest medicament este utilizat pe scară largă, iar mulți medici practicanți confirmă că îl prescriu sau medicamentele generice pacienților pentru diferite afecțiuni depresive.
Medicamentul "Paroxetina"
Acesta este cel mai puternic reprezentant al grupului de inhibitori selectivi ai captării selective a serotoninei, folosiți pe scară largă în tratamentul anxietății și depresiei. Astăzi există destul de multe medicamente al căror ingredient activ este paroxetina. Acesta include medicamentul rusesc „Adepress” de la Veropharm, medicamentul „Plizil” de la compania croată Pliva, tabletele maghiare „Rexetine” de la și multe altele. Indiferent de numele medicamentului „Paroxetină”, recenziile despre acesta atât de la pacienți, cât și de la medici sunt în mare parte pozitive.
Medicamentul „Wellbutrin”
Mai cunoscut sub numele de „Zyban” sau „NoSmoke”. Ingredientul activ din toate cele trei medicamente este clorhidratul de bupropion, care crește cantitatea de dopamină și norepinefrină din creier. Medicamentele care conțin acest ingredient activ nu numai că ameliorează simptomele depresiei, dar ajută și la depășirea consecințelor emoționale ale renunțării la nicotină. Acest medicament îmbunătățește starea de spirit și crește performanța. Recenziile celor care au scăpat de dependența de nicotină cu ajutorul unor medicamente precum Wellbutrin, KnowSmoke și Zyban indică eficiența ridicată a acestor medicamente în perioada de renunțare la fumat.
Medicina "Cymbalta"
Un medicament de a patra generație de antidepresive, care este un inhibitor al recaptării norepinefrinei și serotoninei, efectuând simultan o absorbție ușoară a dopaminei. Acest medicament, al cărui ingredient activ este duloxetina, are o viteză destul de mare de acțiune în comparație cu alte antidepresive. Potrivit recenziilor atât de la medici, cât și de la pacienți, un efect antidepresiv clar apare la sfârșitul primei - începutul celei de-a doua săptămâni de utilizare. În plus, acest medicament se caracterizează printr-o acțiune uniformă pe toată durata utilizării sale. Cu toate acestea, există un grup de pacienți, în conformitate cu recenziile cărora efectul acestui medicament, dacă apare, este foarte slab. După cum sa menționat deja, caracteristicile individuale ale cursului reacțiilor biochimice duc destul de des la faptul că unul sau altul medicament prescris de un medic poate să nu aibă rezultatul așteptat.
Care este pretul?
Astăzi este destul de greu să vorbim despre prețurile la medicamente. Acest lucru se datorează faptului că piața valutară este extrem de instabilă, iar noi antidepresive ne vin în cea mai mare parte de la producători străini, ale căror prețuri sunt prezentate în euro. De aceea, tabelul de mai jos prezintă prețurile minime și maxime în ruble, deoarece este pur și simplu imposibil să le mediți. Unele dintre medicamentele care au fost primite mai devreme sunt încă vândute la prețurile vechi, în timp ce cele noi sunt mult mai scumpe.
grup | Substanta activa | Nume comercial | în ruble |
|
Antidepresive triciclice | amitriptilină | "Elavel" | ||
imipramină | "Imizin" | |||
clomipramină | "Anafranil" | |||
maprotilina | "Liudiomil" | |||
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) | sertralina | Zoloft | ||
paroxetina | "Paxil" | |||
fluvoxamină | "Fevarin" | |||
fluoxetină | "Prozac" | |||
citalopram | "Cipramil" | |||
escitalopram | "Lenuxin" | |||
Inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (ISRS) | bupropion | "Wellbutrin" | ||
venlafaxină | "Velaxin" | |||
duloxetină | "Cymbalta" | |||
Dacă te uiți cu atenție la tabel, vei observa că acesta nu conține medicamente de a doua generație și anume IMAO (inhibitori ai recaptării monoaminelor). Nu este o greșeală. Chestia este că aceste antidepresive, care au un număr mare de efecte secundare neplăcute și sunt incompatibile cu multe medicamente, practic nu sunt folosite în țările europene. În SUA, medicamentele „Isocarboxazid”, „Ugenelzin” și „Tranilcipromină” sunt utilizate destul de rar, iar în țara noastră se utilizează medicamentul „Nialamide”. Toate medicamentele de mai sus sunt disponibile numai sub supravegherea psihiatrilor.
Acest tabel arată clar că prețul pentru antidepresivele triciclice „clasice” este semnificativ mai mic decât pentru medicamentele mai noi din grupele ISRS și ISRS. Astfel, nu se poate vorbi despre disponibilitatea ridicată a medicamentelor antidepresive eficiente pentru majoritatea populației. Cu toate acestea, medicul dumneavoastră vă poate ajuta să alegeți un medicament mai puțin costisitor, cu proprietăți similare, așa-numitul generic.
Interacțiunea cu alte medicamente
Antidepresivele pot interacționa cu alții, chiar și cu cele care ni se par absolut sigure și familiare. Cele mai active în acest sens sunt timoanalepticele triciclice și inhibitorii de monoaminoxidază, dar medicamentele din grupele SSRI și SSRI practic nu interacționează cu alte medicamente. În orice caz, dacă medicul dumneavoastră vă prescrie medicamente împotriva depresiei, asigurați-vă că aflați dacă le puteți combina cu utilizarea altor medicamente, suplimente alimentare și chiar și ceaiuri și decocturi din plante.
Oricât de ciudat ar suna, mulți oameni care trebuie să ia timoleptice din diverse motive își pun întrebarea cât de des pot combina consumul de băuturi „fierbinți” și pastile pentru depresie. Răspunsul la această întrebare este destul de simplu: dacă vrei să-ți riști sănătatea mentală și fizică, și poate viața, încearcă! Faptul este că atât alcoolul, cât și antidepresivele au un efect grav asupra sistemului nervos central și a creierului, iar o astfel de presiune dublă poate afecta negativ atât „centrul de control al zborului”, adică creierul, cât și organele și sistemele subordonate acestuia. aceasta. Dacă merită sau nu combinat este o decizie pe care tu și numai tu o poți lua.
În loc de o concluzie
Nu ar trebui să vă gândiți și să vă grăbiți despre care antidepresive sunt mai bune și mai eficiente. Dacă simți că fiecare nouă zi devine mai greu de trăit decât cea anterioară, că nu ai suficientă forță nici măcar pentru cele mai simple și banale lucruri, contactează un specialist! Medicul vă va putea diagnostica boala și vă va prescrie tratamentul necesar, alegând cele mai potrivite medicamente pentru dvs. Acestea nu pot fi doar antidepresive. Arsenalul medicinei de astăzi este destul de extins: diverse tipuri de psihoterapie, activitate fizică și acupunctură, practici de respirație și proceduri fizioterapeutice.
Recent, numărul persoanelor care suferă de depresie a crescut semnificativ. Acest lucru se datorează în mare măsură ritmului frenetic al vieții moderne și nivelului crescut de stres. La acestea se adaugă și problemele economice și sociale. Toate acestea nu pot afecta sănătatea mentală și emoțională a oamenilor.
Oamenii simt schimbări în psihicul lor atunci când le afectează performanța și relațiile sociale. Ei apelează la un medic pentru sfaturi și adesea el le diagnostichează cu depresie.
În primul rând, trebuie menționat că nu trebuie să vă fie frică de acest diagnostic. Boala nu indică faptul că persoana care suferă este deficientă mintal sau mintal. Nu afectează funcțiile cognitive ale creierului și, în majoritatea cazurilor, poate fi vindecată.
Cu toate acestea, depresia nu este doar o proastă dispoziție sau o tristețe care poate afecta din când în când oamenii sănătoși. Cu depresie, o persoană își pierde orice interes pentru viață, se simte copleșită și obosită tot timpul și nu poate lua o singură decizie.
Depresia este periculoasă deoarece poate afecta întregul corp, provocând modificări ireversibile ale organelor individuale. În plus, odată cu depresia, relațiile cu ceilalți se deteriorează, munca devine imposibilă, apar gânduri de sinucidere, care uneori pot fi realizate.
Depresia nu este de fapt o consecință a voinței slabe a unei persoane sau a eforturilor sale insuficiente de a corecta situația. În cele mai multe cazuri, este o boală biochimică cauzată de tulburări metabolice și de o scădere a cantității anumitor hormoni din creier, în primul rând serotonina, norepinefrina și endorfina, care acționează ca neurotransmițători.
Prin urmare, de regulă, depresia nu poate fi vindecată întotdeauna cu măsuri non-medicamentale. Este bine cunoscut faptul că atunci când o persoană este într-o dispoziție depresivă, o schimbare a mediului, metodele de relaxare și auto-antrenamentul etc. pot ajuta. dar toate aceste metode necesită un efort semnificativ din partea pacientului, voința, dorința și energia acestuia. Dar cu depresia, pur și simplu nu există. Se dovedește a fi un cerc vicios. Și este adesea imposibil să-l spargi fără ajutorul medicamentelor care modifică procesele biochimice din creier.
Clasificarea antidepresivelor după principiul de acțiune asupra organismului
Există mai multe opțiuni pentru clasificarea antidepresivelor. Una dintre ele se bazează pe exact ce efect clinic au medicamentele asupra sistemului nervos. Există trei tipuri de astfel de acțiuni:
- Sedativ
- Echilibrat
- Activare
Antidepresivele sedative au un efect calmant asupra psihicului, ameliorând anxietatea și crescând activitatea proceselor nervoase. Medicamentele activatoare luptă bine împotriva unor astfel de manifestări ale depresiei precum apatia și letargia. Medicamentele echilibrate au un efect universal. De regulă, efectul sedativ sau stimulator al medicamentelor începe să se simtă încă de la începutul administrării.
Clasificarea antidepresivelor pe baza principiului acțiunii biochimice
Această clasificare este considerată tradițională. Se bazează pe ce substanțe chimice sunt incluse în medicament și modul în care acestea afectează procesele biochimice din sistemul nervos.
Antidepresive triciclice (TCA)
Un grup mare și divers de droguri. TCA-urile au fost utilizate de mult timp în tratamentul depresiei și au o bază solidă de dovezi. Eficacitatea unor medicamente din grup le permite să fie considerate un standard pentru antidepresive.
Medicamentele triciclice pot crește activitatea neurotransmițătorilor - norepinefrina și serotonina, reducând astfel cauzele depresiei. Numele grupului a fost dat de biochimiști. Este asociat cu apariția moleculelor de substanțe din acest grup, constând din trei inele de carbon conectate între ele.
ATC sunt medicamente eficiente, dar au multe efecte secundare. Ele sunt observate la aproximativ 30% dintre pacienți.
Principalele medicamente ale grupului includ:
- Amitriptilina
- Imipramină
- Maprotilina
- Clomipramină
- Mianserin
AmitriptilinaAntidepresiv triciclic. Are atât efecte antidepresive, cât și ușoare analgezice Compozitie: 10 sau 25 mg clorhidrat de amitriptilina Forma de dozare: drajeuri sau tablete Indicatii: depresie, tulburari de somn, tulburari de comportament, tulburari emotionale mixte, sindrom de durere cronica, migrena, enurezis. Reacții adverse: agitație, halucinații, tulburări de vedere, tahicardie, fluctuații ale tensiunii arteriale, tahicardie, tulburări de stomac Contraindicații: infarct, intoleranță individuală, lactație, intoxicație cu alcool și medicamente psihotrope, tulburări de conducere a mușchilor cardiaci. Aplicare: imediat după mese. Doza inițială este de 25-50 mg noaptea. Treptat, doza zilnică este crescută la 200 mg în trei prize. |
Inhibitori de monoaminoxidază (inhibitori MAO)
Acestea sunt antidepresive de prima generație.
Monoaminoxidaza este o enzimă care distruge diverși hormoni, inclusiv neurotransmițători. Inhibitorii MAO interferează cu acest proces, datorită căruia cantitatea de neurotransmițători din sistemul nervos crește, ceea ce duce, la rândul său, la activarea proceselor mentale.
Inhibitorii MAO sunt antidepresive destul de eficiente și ieftine, dar au un număr mare de efecte secundare. Acestea includ:
- Hipotensiune
- Halucinații
- Insomnie
- Agitaţie
- Constipație
- Durere de cap
- Ameţeală
- Disfuncție sexuală
- Deficiență vizuală
Atunci când iei anumite medicamente, trebuie să urmezi și o dietă specială pentru a evita introducerea în organism a enzimelor potențial periculoase care sunt metabolizate de MAO.
Cele mai moderne antidepresive din această clasă au capacitatea de a inhiba doar unul dintre cele două tipuri de enzime - MAO-A sau MAO-B. Aceste antidepresive au mai puține efecte secundare și se numesc inhibitori selectivi. Inhibitorii neselectivi sunt în prezent rar utilizați. Principalul lor avantaj este prețul scăzut.
Principalii inhibitori selectivi ai MAO:
- Moclobemidă
- Pirlindol (pirazidol)
- Bethol
- Metrolindol
- Garmaline
- Selegilin
- Rasagilina
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS)
Aceste medicamente aparțin celei de-a treia generații de antidepresive. Sunt relativ ușor tolerați de către pacienți și au mai puține contraindicații și efecte secundare în comparație cu TCA și inhibitorii MAO. Supradozajul lor nu este la fel de periculos în comparație cu alte grupuri de medicamente. Principala indicație pentru tratamentul medicamentos este tulburarea depresivă majoră.
Principiul de funcționare al medicamentelor se bazează pe faptul că neurotransmițătorul serotonina, care este folosit pentru a transmite impulsuri între contactele neuronale, atunci când este expus la ISRS, nu se întoarce înapoi la celula care transmite impulsul nervos, ci este transferat către o altă celulă. . Astfel, antidepresivele precum ISRS cresc activitatea serotoninei în circuitul nervos, ceea ce are un efect benefic asupra celulelor creierului afectate de depresie.
De regulă, medicamentele din acest grup sunt deosebit de eficiente pentru depresia severă. Pentru tulburările depresive de severitate minoră și moderată, efectul medicamentelor nu este atât de vizibil. Cu toate acestea, un număr de medici au o părere diferită, și anume că pentru formele severe de depresie este de preferat să se folosească TCA-uri dovedite.
Efectul terapeutic al ISRS nu apare imediat, de obicei după 2-5 săptămâni de utilizare.
Clasa include substanțe precum:
- Fluoxetină
- paroxetină
- citalopram
- Sertralină
- Fluvoxamină
- Escitalopram
FluoxetinăAntidepresiv, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei. Are efect antidepresiv, ameliorează senzația de depresie Forma de eliberare: Tablete 10 mg Indicații: depresie de diverse origini, tulburare obsesiv-compulsivă, bulimie nervoasă Contraindicații: epilepsie, tendință la convulsii, insuficiență renală sau hepatică severă, glaucom, adenom, tendințe suicidare, administrarea de inhibitori MAO Reacții adverse: hiperhidroză, frisoane, intoxicație cu serotonină, tulburări de stomac Aplicare: indiferent de aportul alimentar. Regimul obișnuit este de 20 mg o dată pe zi, dimineața. După trei săptămâni, doza poate fi dublată. Analogi de fluoxetină: Deprex, Prodep, Prozac |
Alte tipuri de medicamente
Există și alte grupe de medicamente, de exemplu, inhibitori ai recaptării norepinefrinei, inhibitori selectivi ai recaptării norepinefrinei, medicamente noradrenergice și serotoninergice specifice, antidepresive melatonergice. Printre astfel de medicamente se numără Bupropion (Zyban), Maprotiline, Reboxetine, Mirtazapină, Trazadone, Agomelatine. Toate acestea sunt antidepresive bune, dovedite în practică.
Bupropion (Zyban)Antidepresiv, inhibitor selectiv al recaptării norepinefrinei și dopaminei. Un antagonist al receptorilor nicotinici, datorită căruia este utilizat pe scară largă în tratamentul dependenței de nicotină. Forma de eliberare: Tablete 150 și 300 mg. Indicații: depresie, fobie socială, dependență de nicotină, tulburare afectivă sezonieră. Contraindicații: alergie la componente, vârsta sub 18 ani, utilizare concomitentă cu inhibitori MAO, anorexie nervoasă, tulburări convulsive. Efecte secundare: o supradoză de medicament este extrem de periculoasă, care poate provoca convulsii epileptice (2% dintre pacienți la o doză de 600 mg). Se observă, de asemenea, urticarie, anorexie sau lipsă de apetit, tremor și tahicardie. Mod de utilizare: medicamentul trebuie luat o dată pe zi, dimineața. Doza tipică este de 150 mg, doza maximă zilnică este de 300 mg. |
Antidepresive de generație următoare
Acestea sunt medicamente noi, care includ în principal antidepresive din clasa ISRS. Dintre medicamentele sintetizate relativ recent, următoarele medicamente au avut rezultate bune:
- Sertralină
- Fluoxetină
- Fluvoxamină
- Mirtazaline
- Escitalopram
Diferența dintre antidepresive și tranchilizante
Mulți cred că tranchilizantele sunt un bun remediu pentru depresie. Dar, de fapt, acesta nu este cazul, deși tranchilizante sunt adesea folosite pentru a trata depresia.
Care este diferența dintre aceste clase de medicamente? Antidepresivele sunt medicamente care, de regulă, au un efect stimulant, normalizează starea de spirit și ameliorează problemele mentale asociate cu lipsa anumitor neurotransmițători. Această clasă de medicamente acționează pentru o lungă perioadă de timp și nu afectează persoanele cu un sistem nervos sănătos.
Calmante, de regulă, sunt medicamente cu acțiune rapidă. Ele pot fi folosite pentru combaterea depresiei, dar mai ales ca medicamente adjuvante. Esența efectului lor asupra psihicului uman nu este de a corecta pe termen lung fondul său emoțional, precum medicamentele pentru depresie, ci de a suprima manifestările emoțiilor negative. Ele pot fi folosite ca mijloc de a reduce frica, anxietatea, agitația, atacurile de panică etc. Astfel, acestea sunt mai degrabă medicamente anti-anxietate și anti-anxietate decât antidepresive. În plus, în timpul unui curs de tratament, majoritatea tranchilizantelor, în special medicamentele diazepine, creează dependență și dependență.
Puteți cumpăra antidepresive fără rețetă?
Conform regulilor de eliberare a medicamentelor în Rusia, pentru a obține medicamente psihotrope în farmacii, este necesară o rețetă a unui medic, adică o rețetă. Și antidepresivele nu fac excepție. Prin urmare, teoretic, antidepresivele puternice nu pot fi achiziționate fără prescripție medicală. În practică, desigur, farmaciștii pot uneori să închidă ochii la regulile în căutarea profitului, dar acest fenomen nu poate fi luat de la sine înțeles. Și dacă ți se administrează un medicament fără prescripție medicală într-o farmacie, asta nu înseamnă că aceeași situație se va întâmpla și în alta.
Puteți cumpăra numai medicamente pentru tratamentul tulburărilor depresive ușoare, cum ar fi Afobazol, tranchilizante „de zi” și medicamente pe bază de plante fără prescripție medicală. Dar în majoritatea cazurilor este dificil să le clasificăm drept antidepresive adevărate. Mai corect ar fi să le clasificăm drept sedative.
AfobazolAnti-anxietate, anxiolitic și antidepresiv ușor de fabricație rusă, fără efecte secundare. Medicament fără prescripție medicală. Forme de eliberare: tablete 5 și 10 mg Indicatii: tulburari de anxietate si afectiuni de diverse origini, tulburari de somn, distonie neurocirculatoare, sevraj de alcool. Efecte secundare: Efectele secundare în timpul administrării medicamentului sunt extrem de rare. Acestea pot fi reacții alergice, tulburări ale tractului gastro-intestinal, dureri de cap. Utilizare: este recomandabil să luați medicamentul după mese. Doza unică este de 10 mg, doza zilnică este de 30 mg. Cursul tratamentului este de 2-4 săptămâni. Contraindicații: hipersensibilitate la componentele comprimatelor, vârsta până la 18 ani, sarcină și alăptare |
Pericolele auto-tratamentului pentru depresie
Există mulți factori de care trebuie să luați în considerare atunci când tratați depresia. Aceasta este starea de sănătate a pacientului, parametrii fiziologici ai corpului său, tipul de boală și alte medicamente pe care le ia. Nu fiecare pacient poate analiza în mod independent toți factorii și poate alege medicamentul și doza acestuia în așa fel încât să fie util și să nu aducă rău. Doar specialiștii - psihoterapeuți și neuropatologi cu o vastă experiență practică vor putea rezolva această problemă și vor putea spune ce antidepresive sunt mai bine să folosească pentru un anumit pacient. La urma urmei, același medicament folosit de diferiți oameni va duce într-un caz la o vindecare completă, în altul nu va avea niciun efect, în al treilea poate chiar agrava situația.
Aproape toate medicamentele pentru depresie, chiar și cele mai ușoare și mai sigure, pot provoca reacții adverse. Dar medicamentele puternice fără efecte secundare pur și simplu nu există. Mai ales periculoasă este utilizarea prelungită necontrolată a medicamentelor sau dozele în exces. În acest caz, poate apărea intoxicația organismului cu serotonină (sindromul serotoninergic), ceea ce poate duce la moarte.
Cum să obțineți o rețetă pentru medicament?
Dacă credeți că aveți depresie, este recomandat să consultați un psihoterapeut sau neurolog. Numai el vă poate examina cu atenție simptomele și vă poate prescrie remediul potrivit pentru cazul dumneavoastră.
Remedii pe bază de plante pentru depresie
Cele mai populare preparate pe bază de plante pentru ridicarea stării de spirit astăzi conțin extracte de mentă, mușețel, valeriană, mamă. Dar preparatele care conțin sunătoare au arătat cea mai mare eficacitate în depresie.
Mecanismul acțiunii terapeutice a sunătoarei nu a fost încă clar elucidat, dar oamenii de știință cred că enzima hipericina conținută în ea este capabilă să accelereze sinteza norepinefrinei din dopamină. Sunătoarea mai conține și alte substanțe care au un efect benefic asupra sistemului nervos și a altor sisteme ale corpului - flavonoide, taninuri, uleiuri esențiale.
Preparatele de sunătoare sunt antidepresive ușoare. Nu vor ajuta cu toate depresiile, mai ales cu formele ei severe. Cu toate acestea, eficacitatea sunătoarei pentru depresia ușoară și moderată a fost dovedită prin studii clinice serioase, în care s-a demonstrat că nu este mai rău și, în unele privințe, chiar mai bun decât medicamentele triciclice populare pentru depresie și ISRS. În plus, preparatele din sunătoare au un număr relativ mic de efecte secundare. Pot fi luate de copii de la 12 ani. Printre efectele negative ale luării de sunătoare, trebuie remarcat fenomenul de fotosensibilitate, ceea ce înseamnă că atunci când pielea este expusă la lumina soarelui în timpul tratamentului cu medicamentul, pot apărea erupții cutanate și arsuri.
Medicamentele pe bază de sunătoare se vând fără prescripție medicală. Deci, dacă sunteți în căutarea unor medicamente pentru depresie pe care le puteți lua fără prescripție medicală, această clasă de medicamente poate fi cea mai bună alegere.
Câteva preparate pe bază de sunătoare:
- Negrustin
- Deprim
- Gelarium Hypericum
- Neuroplantă
NegrustinAgent antidepresiv și anti-anxietate pe bază de extract de sunătoare Forma de eliberare: exista doua forme de eliberare - capsule care contin 425 mg extract de sunatoare si o solutie de uz intern, imbuteliate in sticle de 50 si 100 ml. Indicatii: depresie usoara si moderata, depresie ipocondriaca, anxietate, stari maniaco-depresive, sindrom de oboseala cronica. Contraindicații: fotodermatită, depresie endogenă, sarcină și alăptare, utilizarea simultană a inhibitorilor MAO, ciclosporină, digoxină și alte medicamente. Reacții adverse: eczeme, urticarie, reacții alergice crescute, tulburări gastro-intestinale, dureri de cap, anemie feriprivă. Mod de utilizare: luați Negrustin capsulă sau 1 ml soluție de trei ori pe zi. Copiilor sub 16 ani li se prescriu 1-2 capsule pe zi. Doza zilnică maximă este de 6 capsule sau 6 ml soluție. |
Lista medicamentelor populare în ordine alfabetică
| Nume | Substanta activa | Tip | Proprietăți speciale |
| Amitriptilina | TCA | ||
| agomelatina | antidepresiv melatonergic | ||
| Ademetionină | antidepresiv usor atipic | hepatoprotector | |
| Adepress | paroxetină | ||
| Azafen | Pipofezin | ||
| Azilect | Rasagilina | ||
| Aleval | Sertralină | ||
| Amizol | Amitriptilina | ||
| Anafranil | Clomipramină | ||
| Asentra | Sertralină | ||
| Aurorix | Moclobemidă | ||
| Afobazol | medicament anxiolitic și anti-anxietate | poate fi folosit pentru depresie ușoară, fără prescripție medicală | |
| Bethol | |||
| Bupropion | antidepresiv atipic | utilizat în tratamentul dependenței de nicotină | |
| Valdoxan | agomelatina | ||
| Wellbutrin | Bupropion | ||
| Venflaxină | |||
| Herbion Hypericum | hipericina | ||
| Heptor | Ademetionină | ||
| Hipericina | antidepresiv atipic | preparat pe bază de plante, fără prescripție medicală | |
| Deprex | Fluoxetină | ||
| Neprevăzut | sertralina | ||
| Deprim | hipericina | ||
| Doxepin | TCA | ||
| Zyban | Bupropion | ||
| Zoloft | sertralina | ||
| Ixel | Milnacipran | ||
| Imipramină | TCA | ||
| Calixta | mirtazapină | ||
| Clomipramină | TCA | ||
| Coaxil | Tianeptina | ||
| Lenuksin | Escitalopram | ||
| Lerivon | Mianserin | ||
| Maprotilina | antidepresiv tetraciclic, inhibitor selectiv al recaptării norepinefrinei | ||
| melipramină | Imipramină | ||
| Metrolindol | inhibitor selectiv reversibil al MAO tip A | ||
| Miansan | Mianserin | ||
| Mianserin | TCA | ||
| Miaser | Mianserin | ||
| Milnacipran | inhibitor selectiv al recaptării serotoninei și norepinefrinei | ||
| Miracitol | Escitalopram | ||
| mirtazapină | noradrenergic şi antidepresiv specific serotoninergic | medicament de nouă generație | |
| Moclobemidă | inhibitor selectiv de MAO de tip A | ||
| Negrustin | hipericina | ||
| Neuroplantă | hipericina | ||
| Newwelong | Venflaxină | ||
| paroxetină | ISRS | ||
| Paxil | paroxetină | ||
| Pipofezin | TCA | ||
| Pirazidol | Pirlindol | ||
| Pirlindol | inhibitor selectiv reversibil al MAO tip A | ||
| Plizil | paroxetină | ||
| Prodep | fluoxetină | ||
| Prozac | fluoxetină | ||
| Rasagilina | |||
| Reboxetină | inhibitor selectiv al recaptării norepinefrinei | ||
| Rexetină | paroxetină | ||
| Remeron | mirtazapină | ||
| Selegilin | inhibitor selectiv de MAO tip B | ||
| Selectra | Escitalopram | ||
| Serenata | Sertralină | ||
| Surlift | Sertralină | ||
| Sertralină | ISRS | medicament de nouă generație | |
| Siozam | citalopram | ||
| Stimuloton | Sertralină | ||
| Tianeptina | TCA atipic | ||
| Trazadone | antagonist al serotoninei/inhibitor al recaptării | ||
| Trittico | Trazadone | ||
| Thorin | Sertralină | ||
| Fevarin | Fluvoxamină | ||
| Fluvoxamină | ISRS | medicament de nouă generație | |
| Fluoxetină | ISRS | ||
| Cipralex | Escitalopram | ||
| Cipramil | citalopram | ||
| Citalon | citalopram | ||
| citalopram | ISRS | ||
| Asipi | Escitalopram | ||
| Elycea | Escitalopram | ||
| Escitalopram | ISRS |
Lista antidepresivelor produse în Rusia și Ucraina:
| Azafen | MAKIZ Pharma |
| Adepress | Veropharm |
| Amitriptilina | ALSI Pharma, Moscova Endocrine Plant, Alvivls, Veropharm |
| Afobazol | Pharmstandard |
| Heptor | Veropharm |
| Clomipramină | Ferma vectorială |
| melipramină | Egis Rus |
| Miaser | Pharma Start |
| Ixel | Sotex |
| paroxetină | Fabrica farmaceutică Berezovsky, Alvils |
| Pirazidol | Pharmstandard, Uzina chimică Lugansk |
| Siozam | VeroPharm |
| Stimuloton | Egis Rus |
| Thorin | Veropharm |
| Trittico | C.S.C. Ltd. |
| Fluoxetină | Vector Medica, Medisorb, Producția de medicamente, Valeant, Ozon, Biocom, Complexul rusesc de cercetare și producție cardiologică, Vector Pharm |
| citalopram | ALSI Pharma |
| Asipi | VeroPharm |
| Escitalopram | Fabrica farmaceutică Berezovsky |
Prețul aproximativ al medicamentelor
| Nume | pret de la |
| Adepress | 595 rub. |
| Azafen | 25 de freci. |
| Amitriptilina | 25 de freci. |
| Anafranil | 331 rub. |
| Asentra | 732 rub. |
| Afobazol | 358 rub. |
| Valdoxan | 925 rub. |
| Heptor | 979 rub. |
| Deprim | 226 rub. |
| Zoloft | 489 rub. |
| Ixel | 1623 rub. |
| Calixta | 1102 frecare. |
| Clomipramină | 224 rub. |
| Lenuksin | 613 rub. |
| Lerivon | 1060 rub. |
| melipramină | 380 de ruble. |
| Miratazapină | 619 rub. |
| Paxil | 728 rub. |
| paroxetină | 347 rub. |
| Pirazidol | 171 rub. |
| Plizil | 397 rub. |
| Rasagilina | 5793 rub. |
| Rexetină | 789 rub. |
| Remeron | 1364 rub. |
| Selectra | 953 rub. |
| Serenata | 1127 rub. |
| Surlift | 572 rub. |
| Siozam | 364 de frecare. |
| Stimuloton | 422 rub. |
| Thorin | 597 rub. |
| Trittico | 666 rub. |
| Fevarin | 761 rub. |
| Fluoxetină | 31 frecați. |
| Cipramil | 1910 rub. |
| Cipralex | 1048 frecare. |
| citalopram | 386 rub. |
| Asipi | 439 rub. |
| Elycea | 597 rub. |
| Escitalopram | 307 frecare. |
Un tabel de referință pentru toate medicamentele SSRI (inhibitori selectivi ai captării serotoninei) utilizate astăzi:
– vilazodonă (Viibryd)
- dapoxetină (Priligy)
– paroxetină (Paxil)
– sertralină (Zoloft)
– fluvoxamină (fevarină)
- fluoxetină (Prozac)
– citalopram (Cipramil)
– escitalopram (Cipralex)
Sunt indicate denumirile comerciale existente ale medicamentelor originale și generice (din 2014), timpul de înjumătățire, formele de dozare, dozele, caracteristicile medicamentului, indicațiile de utilizare.
|
Un drog |
Numele de marcă original |
Medicamente disponibile în Federația Rusă (inclusiv medicamente generice) |
Timp de înjumătățire (T1/2), h |
Forme de dozare |
Doza inițială uzuală, mg/zi |
Terapie regulată. doza, mg/zi |
Max. doza zilnica, mg/zi |
Note |
Indicatii |
|
Vilazodone |
Viibryd |
(nu este folosit in Rusia) |
T 10/20/40 mg |
Mecanism dublu de acțiune (inhibarea recaptării + stimularea receptorilor 5HT 1 A); nu are avantaje clare în comparație cu alte ISRS |
|||||
|
Dapoxetina |
Priligy |
(nu este folosit in Rusia) |
30 (după nevoie) |
30 (după nevoie) |
Timp de înjumătățire ultrascurt |
Ejaculare precoce |
|||
|
paroxetină |
Paxil, Rexetine, Plizil, Adepress, Sirestill, Actapa-roxetină |
T 20/30 mg Picături 10 mg/ml |
Cel mai puternic inhibitor al recaptării serotoninei dintre ISRS; efect colinolitic mai pronunțat; este probabil un sindrom de sevraj pronunțat; poate avea un efect sedativ; ISRS-urile sunt mai susceptibile decât alte ISRS de a provoca disfuncții sexuale |
TDM (în special cu anxietate și agitație) GAD TOC Tulburări de panică - medicamentul de alegere PTSD Fobie socială |
|||||
|
Sertralină |
Zoloft, Stimuloton, Asentra, Deprefault, Thorin, Serenata, Sirlift |
50 unu (25 pentru PTSD, crescând lent) |
Efect psihostimulant moderat; mai puține interacțiuni medicamentoase; cea mai mare capacitate dintre ISRS de a bloca recaptarea dopaminei |
MDD (cu sau fără anxietate) TOC - medicament de elecție pentru PTSD |
|||||
|
Fluvoxamină |
50-100 unu Seara |
100-300 (împărțit dacă >100 mg/zi) |
Are un efect sedativ moderat; efect anti-obsesiv pronunțat; severitate mai mare a efectelor secundare din tractul gastrointestinal (greață, diaree etc.) |
MDD TOC |
|||||
|
Fluoxetină |
Prozac, Profluzac, Framex, Fluval, Fluoxetine Lannacher |
10-20 unu în prima jumătate a zilei |
20-60 unu în prima jumătate a zilei |
Are cel mai pronunțat efect stimulator și anorexigen; poate provoca pierderea în greutate; timp de înjumătățire lung - poate fi utilizat pentru a preveni sindromul de sevraj al altor ISRS și ISRS |
TDM (în special variante astenice, apatice) Bulimie nervoasă TOC Sindrom de disforie premenstruală |
||||
|
citalopram |
Celexa, Cipramil |
Tsipramil, Pram, Oprah, Citol, Siozam |
T 10/20/40 mg |
10-20 unu (10 când intrați în panică, crescând încet) |
Probabilitatea cea mai scăzută de interacțiune cu alte medicamente; o scădere a pragului de pregătire convulsivă este mai puțin probabilă; există o prelungire a intervalului QT dependentă de doză |
MDD Tulburări de panică |
|||
|
Escitalopram |
Lexapro, Cipralex |
Cipralex, Selectra, Miracitol, Elitsia |
5-10 unu (5 când intrați în panică, crescând încet) |
5-enantiomer al citalopramului (citalopramul este un amestec racemic); are un avantaj față de citalopram; există riscul prelungirii intervalului QT; cea mai bună toleranță dintre toate ISRS |
MDD Tulburări de panică |
||||
|
Abrevieri: T - tablete K - capsule unu - o singura data MDD - tulburare depresivă majoră TOC - tulburare obsesiv-compulsivă PTSD - tulburare de stres post-traumatic GAD - tulburare de anxietate generalizată |
|||||||||
_______________
O sursa de informatii: Orientări federale pentru utilizarea medicamentelor (sistem de formulare). / Ed. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, S. P. Golitsina și alții - Numărul XIV. - M.: SA RIC „Omul și Medicina”, 2013. - 995 p.
În special în practica ambulatorie, se folosesc antidepresive relativ noi - inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS), care au efecte secundare semnificativ mai puține decât antidepresivele triciclice datorită efectului lor selectiv asupra metabolismului serotoninei (inhibarea selectivă a captării 5-HT).
ISRS sunt reprezentati de medicamente precum: fluoxetina (Prozac), fluvoxamina (Fevarin), sertralina (Zoloft, Stimuloton, Asentra), paroxetina (Paxil, Rexetine), cipramil (Citalopram, Cipralex).
Spre deosebire de TCA, o caracteristică a acțiunii antidepresivelor serotoninergice este efectul lor selectiv asupra sistemului serotoninergic, identificat inițial în studii de laborator (Wong D., și colab., 1974; Fuller R., și colab., 1977). Eficacitatea terapiei cu ISRS pentru depresie este de cel puțin 65% (Mulrow D., et al., 2000)
Datorită afinității acestor medicamente și a metaboliților lor activi pentru receptorii serotoninei, recaptarea serotoninei este blocată la nivelul terminalelor presinaptice, crescând astfel concentrația transmițătorului în fanta sinaptică, ceea ce, la rândul său, duce la o scădere a sintezei și a turnover-ului. de serotonina (Stark R., et al., 1985).
Acțiunea selectivă, dar nespecifică pentru un anumit subtip de receptor (Stahl S., 1993) a ISRS nu crește întotdeauna eficacitatea tratamentului, mai ales când vine vorba de tratamentul pacienților care suferă de depresie severă (Anderson I., Tomenson B. , 1994; Burce M., Prescorn S., 1995).
Medicamentele ISRS au structuri chimice complet diferite și diferă unele de altele în parametrii farmacocinetici, dozele și profilurile efectelor secundare. Selectivitatea inhibării recaptării 5-HT reduce efectele secundare, îmbunătățește tolerabilitatea și reduce întreruperea medicamentului în comparație cu ATC (Anderson I., Tomenson T., 1994).
Masa Caracteristicile comparative ale ISRSprin intensitatea efectului antidepresiv
Notă: +++ - intensitate semnificativă, ++ - intensitate moderată, + - efect slab.
Este necesar să se sublinieze siguranța relativă a ISRS (număr mai mic și severitate a efectelor secundare) și confort mai mare al tratamentului (posibilitatea efectuării terapiei în ambulatoriu).
ISRS se caracterizează, de asemenea, prin toxicitate scăzută (riscul de deces în caz de otrăvire sau supradozaj este aproape zero), precum și posibilitatea utilizării medicamentelor din acest grup la pacienții cu contraindicații la utilizarea ATC (tulburări ale ritmului cardiac, dificultăți de urinare). din cauza hipertrofiei de prostată, glaucom cu unghi închis) (Mashkovsky M.D., 1997).
Trebuie remarcat faptul că literatura de specialitate a raportat cazuri de reacții adverse centrale și periferice în timpul tratamentului cu ISRS (Baldessarini R., 1989).
Aceste medicamente sunt antidepresive mai scumpe decât alte medicamente utilizate pentru tratarea depresiei.
Majoritatea inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei (ISRS) au acțiune prelungită și sunt utilizați în doze fixe. Farmacocinetica diverșilor reprezentanți ai grupului SSRI are propriile caracteristici, în funcție de vârsta pacienților și de sarcina somatică. Astfel, timpul de înjumătățire al fluvoxaminei crește ușor la pacienții vârstnici și la pacienții cu patologie hepatică (Raghoebar M., Roseboom H., 1988). Timpul de înjumătățire al sertralinei este influențat și de vârstă (Warrington S.1988), iar efectul fluoxetinei este afectat destul de semnificativ de capacitățile funcționale ale ficatului (Bergstrom M., Lemberg L, și colab., 1988).
Studiile clinice cu ISRS au demonstrat că, la fel ca și ATC, sunt un tratament eficient pentru majoritatea stărilor depresive, inclusiv anxietatea, tulburările de somn, agitația psihomotorie și retardul. (Levine S. şi colab., 1987, Dunlop S. şi colab., 1990, Claghorn J., 1992, Kiev A., 1992).
Masa Evaluarea comparativă a efectului terapeutic suplimentar al ISRS
Indicațiile pentru utilizarea ISRS sunt depresia severă și moderat severă (cum ar fi simplă) cu anxietate ușoară și neliniște (Pujynski S., și colab., 1994; Pujynski S., 1996). În plus, ISRS pot fi utilizați pentru a trata tulburările de personalitate, inclusiv reacțiile de furie și impulsivitate.
Literatura medicală subliniază sensibilitatea tulburărilor vitale la acţiunea acestor antidepresive (Laakmann G. et al. 1988).
O serie de studii au descris că pacienții la care melancolia a predominat în structura sindromului au demonstrat un răspuns terapeutic bun la utilizarea ISRS (Reimherr F. și colab., 1990, Tignol G. și colab., 1992; Mosolov S.N., Kalinin V. ..V., 1994).
Având în vedere tolerabilitatea bună a acestor medicamente, acestea sunt recomandate pentru utilizare la bătrânețe.
În același timp, majoritatea cercetătorilor notează o activitate anxiolitică destul de mare a ISRS (Amin M. și colab., 1989; Kiev A., 1992, Bovin R.Ya., și colab. 1995, Ivanov M.V. și colab. 1995). În stadiile inițiale ale apariției ISRS în literatura internă, au existat indicii de eficacitate scăzută și, uneori, chiar creșterea anxietății atunci când se utilizează ISRS la pacienții cu depresie anxioasă (Kalinin V.V., Kostyukova E.G., 1994, Lopukhov I.G. și colab., 1994). , Mosolov S.N., şi colab., 1994).
În ultimii ani, au fost efectuate studii care compară ISRS cu ATC. Majoritatea autorilor notează că activitatea noilor compuși este comparabilă cu medicamentele tradiționale (Guelri J. și colab., 1983; Shaw D. și colab., 1986; Hale A. și colab., 1991, Fontaine R. și colab., 1991). ). Când se compară ISRS cu TCA, utilizate în mod tradițional în tratamentul stărilor de anxietate și depresie, este de obicei indicat că diferențele de eficacitate ale medicamentelor studiate în capacitatea lor de a ameliora anxietatea nu sunt semnificative statistic (Feighner J., 1985, Laws D). şi colab., 1990, Avrutsky G.Ya., Mosolov S.N., 1991, Doogan D., Gailard V., 1992).
Potrivit multor autori, ISRS-urile sunt eficiente în unele cazuri când utilizarea TCA s-a dovedit a fi ineficientă (Weilburg J.B. et al., 1989, Beasley C.M. et al.. 1990; Ivanov M.V. et al., 1991; Bovin R.Ya. . şi colab., 1992; Serebryakova T.V., 1994; Bovin R.Ya., şi colab. 1995). Potrivit lui Beasley C., Sayler M. (1990), pacienții rezistenți la TCA sunt sensibili la medicamente noi în 50-60% din cazuri.
Este necesar să se sublinieze siguranța mai mare a ISRS în comparație cu ATC (număr mai mic și severitate a efectelor secundare), confort mai mare al tratamentului (posibilitatea efectuării terapiei în regim ambulatoriu) (Boyer W. Feighner J., 1996).
Când iau ATC, 30% dintre pacienți sunt forțați să abandoneze tratamentul din cauza severității efectelor secundare, în timp ce atunci când sunt prescrise medicamente noi, doar 15% dintre pacienți trebuie să-și întrerupă medicația (Cooper G., 1988).
S. Montgomery, S. Kasper (1995) au arătat că frecvența întreruperii medicamentului din cauza efectelor secundare a fost de 14% dintre pacienții tratați cu ISRS și 19% cu ATC. Avantajul antidepresivelor de a doua generație este deosebit de important în timpul terapiei pe termen lung (Medavar T. și colab., 1987).
R.Ya. Bovin (1989) indică un risc crescut de sinucidere în stadiile incipiente ale terapiei TCA. În timp ce în majoritatea studiilor despre ISRS, autorii acordă atenție naturii anti-suicidă ridicate a acestor medicamente (Fava M. și colab., 1991; Cohn D. și colab., 1990; Sacchetti E. și colab., 1991).
Pe lângă tratamentul depresiei, se încearcă din ce în ce mai mult utilizarea pe termen lung a antidepresivelor (fluoxetină, sertralină) pentru a preveni recidiva acesteia.
Cohn G.N. et al., (1990), având în vedere buna tolerabilitate a SA, recomandă utilizarea lor în gerontopsihiatrie.
Nu există un consens cu privire la viteza de apariție a efectului atunci când se utilizează ISRS. Potrivit autorilor străini, efectul clinic al ISRS este detectat mai târziu decât TCA (Roose S, et al. 1994). În același timp, oamenii de știință autohtoni indică faptul că ISRS tind să aibă un debut mai rapid al efectului terapeutic în comparație cu alte antidepresive (Avrutsky G.Ya., Mosolov S.N., 1991).
În grupul SSRI, diferite medicamente diferă prin puterea acțiunii lor asupra receptorilor și nivelul de selectivitate. Mai mult, selectivitatea și potența nu coincid. S-a constatat că paroxetina este un inhibitor mai puternic al returului serotoninei, în timp ce citalopramul este mai selectiv. Diferențele în selectivitatea și puterea de acțiune asupra receptorilor determină nu numai caracteristicile efectului terapeutic al unui anumit medicament, ci și prezența efectelor secundare (Thopas D., și colab., 1987; Hyttel G., 1993).
Cu alte lucruri în egală măsură, recăderile depresiei sunt mai probabil să apară după tratamentul cu fluoxetină decât cu paroxetină și după tratamentul cu citalopram decât cu sertralină; cu un număr aproape egal de recăderi în timpul tratamentului cu sertralină şi paroxetină.
Deoarece fluvoxamina și paroxetina au un efect sedativ și anti-anxietate pronunțat, spectrul lor de activitate este similar cu medicamente precum amitriptilina sau doxepina. Majoritatea celorlalte medicamente, în special fluoxetina, seamănă mai mult cu profilul imipraminei, deoarece au un efect dezinhibitor și pot crește simptomele de anxietate și neliniște (Caley Ch., 1993; Pujynski S., et al., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995). În literatura internă există, de asemenea, indicii de eficacitate scăzută și, uneori, chiar creșterea anxietății atunci când se utilizează ISRS la pacienții cu depresie anxioasă (Kalinin V.V., Kostyukova E.G., 1994, Lopukhov I.G. și colab., 1994, Mosolov S.N. și colab., 1994). .
Datorită efectului dezinhibator, astfel de medicamente nu trebuie utilizate pentru anxietate, neliniște, dezinhibare motorie, insomnie, gânduri și tendințe suicidare. Conform lui S. Pujynski (1996), formele psihotice de depresie sunt o contraindicație relativă pentru utilizarea ISRS. Cu toate acestea, Feighner J., Bouer W (1988), dimpotrivă, notează efectul pozitiv al acestor medicamente chiar și în versiunea psihotică a depresiei.
Cele mai frecvente efecte secundare la administrarea inhibitorilor de serotonina sunt tulburările gastro-intestinale: greață și vărsături, constipație și scaune moale. O serie de pacienți se confruntă cu pierderea în greutate.
Masa Caracteristicile comparative ale ISRS în funcție de severitatea reacțiilor adverse
Notă: +++ - severitatea semnificativă a efectelor secundare, ++ - severitatea moderată a efectelor secundare, + - severitatea ușoară a efectelor secundare
Următoarele cele mai frecvente efecte secundare sunt: neliniște, anxietate, insomnie și, mai rar, somnolență crescută.
Pacienții sunt îngrijorați în special de tulburările sexuale care pot apărea la utilizarea acestor medicamente. Cele mai frecvente dintre ele: scăderea libidoului, erecție slabă și dificultăți în atingerea orgasmului. În cazul tulburărilor sexuale severe care s-au dezvoltat în timpul terapiei cu ISRS, doza de medicamente este de obicei redusă sau întreruptă timp de câteva zile. În unele cazuri, sunt prescrise medicamente care sunt antagoniști ai serotoninei (ciproheptadină) sau medicamente care îmbunătățesc funcția sexuală (yohimbina).
Contraindicațiile cel mai frecvent menționate la administrarea de ISRS includ: hipersensibilitatea la medicament, sarcina (sunt cunoscute cazuri de tratament al depresiei în această perioadă cu fluoxetină) și alăptarea (efectul ISRS asupra fătului și dezvoltării copilului a fost puțin studiat), epilepsie. , afectarea funcției renale și hepatice. Medicamentele din acest grup nu pot fi utilizate pentru otrăvirea cu alcool și medicamente psihotrope. ISRS nu trebuie utilizat mai devreme de 2 săptămâni după terminarea terapiei cu inhibitori neselectivi ai MAO, precum și împreună cu alte medicamente cu acțiune serotoninergică (Feihner J., Boyer W., 1996).
Toate ISRS înregistrate pot provoca o schimbare de fază de la depresiv la maniacal la persoanele cu boală bipolară, dar o astfel de schimbare de fază apare mai rar decât în cazul utilizării TCA (Kharkevich M.Yu., 1996). În plus, atunci când sunt tratați cu antidepresive pentru distimie, 10% dintre pacienți prezintă manie ușoară.
Datorită tendinței de utilizare mai largă a inhibitorilor recaptării serotoninei în tratamentul depresiei, este logic să ne oprim asupra caracteristicilor reprezentanților individuali ai acestui grup de medicamente.
În activitatea sa practică, un psihiatru întâmpină, într-o serie de cazuri, dificultăți în a distinge manifestările clinice ale depresiei de efectele secundare ale ISRS, sindromul de sevraj de ISRS, precum și sindromul serotoninergic care poate pune viața în pericol.
În practica unui psihiatru, diagnosticul diferențial al sindromului de sevraj al acestor medicamente, a efectelor secundare ale acestora și a sindromului serotoninergic cu simptome clinice este de o importanță deosebită în procesul de terapie cu ISRS. Sindromul de sevraj SSRI, care apare în cazul unei reduceri rapide a dozei de medicament sau al retragerii sale brusce, se caracterizează prin simptome precum amețeli, greață, anxietate și dureri de cap. După cum sa menționat mai sus, efectele secundare ale ISRS apar de obicei în primele două săptămâni de terapie și includ astenie, diaree, greață, anxietate, amețeli, tulburări de somn, nervozitate și tremor. Pentru sindromul serotoninergic, care apare cu o supradoză de ISRS sau combinația acestuia cu un TCA, sunt tipice crampe abdominale, agitație psihomotorie, diaree, convulsii, tahicardie, hipo sau hipertensiune arterială, transpirație și hipertermie. În depresie, nucleul stării depresive este anhedonia.
Fluoxetină
Unul dintre primii inhibitori ai recaptării serotoninei a fost fluoxetina (Prozac), care a fost utilizată în mod activ încă de la începutul anilor 80 pentru a trata diverse tulburări ale spectrului depresiv. În plus, a fost observat efectul său pozitiv în tratamentul bulimiei.
Fluoxetina este prescrisă în doză de 20 mg. o dată pe zi dimineața, dacă este necesar, creșteți doza la 40-80 mg. (pe lângă formele de tablete, în străinătate se folosește o soluție specială de fluosetină 4 mg/ml).
Medicamentul este bine absorbit atunci când este administrat oral și este demetilat în ficat pentru a forma metaboliți inactivi și norfluoxetină activă farmacologic. Datorită particularităților metabolismului, efectul fluoxetinei se reflectă destul de semnificativ în capacitățile funcționale ale ficatului (Bergstrom M., Lemberg L, și colab., 1988). Suprimă activitatea citocromilor hepatici P4502D6 și, prin urmare, încetinește metabolismul unui număr de medicamente psihotrope, inclusiv TCA, cu o creștere a concentrației lor în plasmă, ceea ce determină posibilitatea unor efecte toxice (Creve N., et.al. , 1992).
Concentrația maximă în sânge la administrarea fluoxetinei este atinsă după 6 ore. Are cel mai lung timp de înjumătățire dintre toate ISRS, care în acest caz este de două până la trei zile, iar timpul de înjumătățire al metabolitului său activ, norfluoxetina, ajunge la 7-9 zile. Această circumstanță oferă un avantaj în tratamentul pacienților care pot uita ocazional să ia următoarea doză, dar, pe de altă parte, complică înlocuirea medicamentului cu alte antidepresive (în special IMAO). Este nevoie de câteva săptămâni pentru a obține o concentrație stabilă a substanței active. S-a remarcat că, în ciuda efectului anxiolitic, fluoxetina poate crește manifestările de anxietate și agitație în stadiul inițial al terapiei.
În ceea ce privește spectrul său de acțiune, fluoxetina amintește mai mult de profilul imipraminei, deoarece are un efect dezinhibitor și poate, după cum sa menționat mai sus, să crească manifestările de anxietate și neliniște (Caley Ch., 1993; Pujynski S., et. al., 1994; Montgomery S., Johnson F., 1995). Există un punct de vedere conform căruia, datorită efectului dezinhibitor, fluoxetina nu trebuie utilizată pentru anxietate, neliniște, dezinhibare motorie, insomnie, gânduri și tendințe suicidare, cu toate acestea, studii recente au arătat că administrarea de fluoxetină nu crește riscul. de sinucidere (Freemante N., et.al., 2000).
Fluoxetina (Prozac), în comparație cu alte ISRS, elimină semnele de depresie mult mai lent (în 2-3 săptămâni), cu toate acestea, efectul său final s-a dovedit a fi similar cu efectul altor medicamente din această clasă (Edwards J., Anderson I., 1999). Există observații conform cărora fluoxetina este aproximativ egală cu TCA în ceea ce privește eficacitatea sa în ameliorarea simptomelor depresiei (Beasley C., și colab., 1991).
În același timp, există un punct de vedere conform căruia fluoxetina este inferioară altor ISRS în capacitatea sa de a ameliora manifestările generale ale depresiei (Williams J., și colab., 2000).
În primele zile de utilizare a fluoxetinei, și posibil, de asemenea, în etapele ulterioare ale tratamentului, pot fi observate greață, acatizie, dureri de cap, acuitate vizuală afectată și reacții alergice ale pielii. Au fost raportate disfuncții sexuale la administrarea fluosetinei (Guthrie S., 1991; De Vane C. 1994; Pujynski S., 1996).
Fluvoxamină
Fluvoxamina (fevarin), ca inhibitor selectiv al recaptării serotoninei, are un efect distinct de activare, de îmbunătățire a stării de spirit, calmează, stabilizează activitatea sistemului autonom și poate fi recomandată pentru o combinație de depresie și anxietate. În plus, aspectul pozitiv al tratamentului cu fluvoxamină este debutul relativ rapid și acțiunea lină, care, de regulă, contribuie la stabilirea unei bune relații între pacient și medicul curant.
Fluvoxamina este prescrisă în doză de 50 mg. pe zi o dată seara. Doza de medicament poate fi crescută la 100 mg. (doza medie de eficacitate) timp de 5-7 zile. Dacă este necesar, doza de medicament poate fi crescută în continuare la intervale de 2-4 săptămâni (doza zilnică maximă - 500 mg), începând cu o doză de 150 mg. medicamentul este prescris de mai multe ori pe zi.
Metaboliții activi ai fluvoxaminei nu sunt cunoscuți. Timpul mediu de înjumătățire este de 20 de ore, concentrațiile plasmatice nu sunt proporționale cu doza administrată
În cele mai multe cazuri, simptomele unei tulburări de anxietate sunt eliminate mai devreme decât cele ale unei tulburări depresive. Acest lucru s-a manifestat clinic printr-o îmbunătățire a stării generale a pacienților, conducându-i la o mai mare calm, încredere și calm exterior. Eficacitatea acestui medicament este observată la pacienții cu tulburări obsesive și fobie socială, în special în copilărie.
Adăugarea fluvoxaminei la neurolepticele atipice poate reduce severitatea simptomelor negative primare la pacienții cu schizofrenie cronică. În același timp, studiile comparative au arătat că din grupul inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei are cel mai mare număr de efecte secundare (Freemante N., et al., 2000), sertralina are cel mai puțin (Edwards J., Anderson I). ., 1999).
citalopram
Citalopramul are un nivel semnificativ mai mare de selectivitate pentru transportorii serotoninei în comparație cu transportorii de norepinefrină și dopamină.
Medicamentul este prescris într-o doză de 20 mg. pe zi o dată pe zi dimineața. Pentru majoritatea pacienților, această doză este cea mai eficientă; doza zilnică maximă a medicamentului este de 60 mg.
Citalopramul practic nu intră în interacțiuni medicamentoase, datorită faptului că are un efect redus asupra activității unor enzime hepatice (sistemul enzimatic al citocromului P450). Prin urmare, este adesea folosit în tratamentul stărilor depresive care se dezvoltă ca urmare a bolilor somatice cronice. Interacțiunile medicamentoase ale medicamentului sunt minime. Sub influența citocromului P450, citalopramul este transformat în doi metaboliți principali: demetilcitalopram și didemetilcitalopram. Acești metaboliți au activitate farmacologică, dar mult mai mică decât cea a citalopramului în sine. Timpul de înjumătățire al citalopramului este de 30 de ore. Se caracterizează printr-o dependență liniară a concentrațiilor plasmatice în funcție de doză în intervalul terapeutic. Pentru tratamentul depresiei severe, doza de medicament trebuie crescută.
La prescrierea citalopramului, procentul bărbaților cu disfuncție sexuală, un efect secundar relativ frecvent la prescrierea medicamentelor din acest grup, s-a dovedit a fi extrem de nesemnificativ. Durerea de cap și greața au fost cele mai frecvente efecte secundare ale tratamentului cu citalopram în primele două săptămâni de tratament.
Sertralină
Sertralina (Zoloft, Stimuloton, Asentra) se caracterizează printr-un efect timoanaleptic (anxiolitic) de severitate moderată. Nu există efecte vegetative stabilizatoare, sedative, timerectice, adrenergice și anticolinergice (muscarinice). Medicamentul nu afectează funcțiile psihomotorii, are un efect antifob slab și un efect hipotensiv foarte slab.
Indicațiile de utilizare sunt depresie melancolică ușoară până la moderat severă cu anxietate secundară și tulburări somatoforme. După obținerea unui efect satisfăcător, continuarea tratamentului cu sertralină ajută la prevenirea recidivei depresiei sau apariției acesteia ulterioare.
Sertralina este, de asemenea, utilizată pentru tratarea tulburării obsesiv-compulsive (TOC).
De regulă, efectul antidepresiv apare după o săptămână de terapie.
După obținerea efectului inițial, tratamentul de lungă durată cu sertralină de până la 2 ani asigură eficacitatea sa suficientă și o bună tolerabilitate. Sertralina este utilizată pentru a trata tulburările de panică și sindromul de stres posttraumatic (PTSD). Efectul terapeutic inițial în acest caz poate apărea în decurs de 7 zile, dar efectul complet este de obicei obținut mai târziu - după 2-4 săptămâni (posibil pe o perioadă mai lungă de timp, în special în cazul TOC). Există un punct de vedere conform căruia medicamentul reduce de obicei anxietatea secundară asociată cu depresia melancolică.
Sertralina (Zoloft, Stimuloton) este un antidepresiv relativ scăzut de toxicitate din grupul ISRS; este utilizat în psihiatrie infantilă, precum și în cazurile de tulburări de spectru depresiv care se dezvoltă după un episod acut de schizofrenie.
Sertralina este prescrisă într-o doză de 50 mg. pe zi (de obicei o dată pe zi dimineața, indiferent de mese). Doza poate fi crescută cu 50 mg. in saptamana. Doze zilnice recomandate: pentru tratamentul staționar al depresiei - 50-100 mg, pentru uz ambulatoriu - 25-50 mg. Dacă este necesar, doza este crescută la intervale de 2-4 săptămâni (doza zilnică maximă - 200 mg).
La doze terapeutice, sertralina inhibă captarea serotoninei de către trombocite. Este metabolizat pe scară largă în ficat, aproximativ 98% din el este prezent în organism sub formă legată de proteine, iar metabolitul său principal are activitate farmacologică slabă. Spre deosebire de majoritatea antidepresivelor, se leagă în mod preferențial de a1-glicoproteina, în timp ce alte medicamente interacționează în principal cu albumina.
Timpul de înjumătățire al sertralinei este influențat de vârstă. La copii, metabolismul sertralinei este mai activ (Warrington S.1988). Având în vedere această ultimă împrejurare, se recomandă utilizarea medicamentului la copii în doză mai mică pentru a evita nivelurile excesive ale concentrației sale în plasmă. În același timp, conform altor autori, profilul farmacocinetic la adolescenți și vârstnici nu diferă semnificativ de profilul pacienților cu vârsta cuprinsă între 18 și 65 de ani.
Sertralina este absorbită lent în 4-6 ore, eliminată prin tractul gastrointestinal și rinichi, concentrația de echilibru a medicamentului este atinsă în decurs de o săptămână de la începerea tratamentului.
Timpul mediu de înjumătățire al sertralinei este de 22-36 de ore. Concentrațiile de sertralină la starea de echilibru sunt stabilite după 1 săptămână de tratament.
Patologia rinichilor nu are aproape niciun efect asupra clearance-ului sertralinei. În același timp, cu patologia hepatică, timpul de înjumătățire al sertralinei în ser, precum și concentrația acesteia în plasmă, crește cu aproape 50%.
Efecte secundare: tremor, greață, gură uscată, diaree. De obicei, reacțiile adverse se rezolvă spontan la sfârșitul a 4 săptămâni de terapie. Efectele secundare nedorite timpurii sunt deosebit de frecvente în tratamentul tulburărilor de panică.
Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt boli ale ficatului și rinichilor cu funcție afectată. După întreruperea medicamentului, IMAO sunt prescrise nu mai devreme de 5 săptămâni mai târziu.
Odată cu utilizarea cronică a sertralinei, dependența de aceasta se dezvoltă, deoarece utilizarea sa prelungită duce la o scădere a numărului de receptori (Anthony P., și colab., 2002).
paroxetină
Paroxetina (Paxil, Rexetine) are cea mai mare afinitate pentru receptorii serotoninei dintre toate ISRS. Acest medicament inhibă recaptarea serotoninei mult mai activ decât sertralina sau fluoxetina.
Începeți tratamentul cu paroxetină cu o doză zilnică de 20 mg. (o data pe zi). În unele cazuri, doza inițială este de 10 mg. Cele mai multe studii arată că această doză devine eficientă pentru majoritatea pacienților tratați cu acest medicament. Dacă este necesar, se crește cu 10 mg. pe zi cu un interval de 2-4 săptămâni (doza zilnică maximă de paroxetină - 50 mg.).
Timpul de înjumătățire al paroxetinei este de 21-24 de ore. Prin urmare, pentru a obține concentrații stabile, este suficientă o săptămână după începerea tratamentului.
În timpul metabolizării acestui medicament, nu se formează substanțe active. Până la 60% din poroxetina prezentă în ser este filtrată în rinichi. Cu afectarea ușoară sau moderată a funcției lor, concentrația maximă a substanței în ser se poate dubla.
Această enzimă este ușor saturată și pe măsură ce doza de paroxetină crește, relația dintre doza sa și concentrația plasmatică devine neliniară. În cazul utilizării pe termen lung a paroxetinei, concentrația sa plasmatică la starea de echilibru este de câteva ori mai mare decât cea de așteptat pe baza rezultatelor unei doze unice.
Paroxetina poate provoca o ușoară creștere în greutate.
Folosit ca antidepresive până la mijlocul anilor 1950. Au dispărut de la utilizare din cauza unui număr mare de efecte secundare. Cu toate acestea, unii alcaloizi au fost folosiți mai mult timp - de exemplu, preparatele din extract de sunătoare au fost folosite mult timp ca terapie auxiliară.
Primele antidepresive sintetice au fost introduse în practica medicală la mijlocul anilor 1950. Până în anii 1990, psihiatrii aveau la dispoziție doar două grupe de medicamente: inhibitori MAO și antidepresive triciclice. În anii 1990, au fost sintetizate medicamente selective care au avut mai puține efecte secundare și un efect antidepresiv mai puternic.
Dezvoltare în continuare
Noile medicamente, numite antidepresive în 1952, au devenit medicamente eliberate pe bază de rețetă până la mijlocul anilor 1950. La acea vreme, se credea că doar 50-100 de oameni dintr-un milion de oameni sufereau de depresie, așa că companiile farmaceutice manifestau puțin interes față de antidepresive. Vânzările acestor medicamente în anii 1960 nu erau comparabile ca volum cu cele ale medicamentelor antipsihotice și benzodiazepine.
Mai târziu, imipramina a intrat în uz pe scară largă, iar analogii săi au fost sintetizați. În anii 1960, au apărut inhibitorii selectivi ai monoaminooxidazei, precum și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei. Ulterior, direcția principală în crearea de noi antidepresive a fost reducerea efectelor secundare, precum și consolidarea celor principale. Acest lucru se realizează prin creșterea selectivității acțiunii medicamentelor asupra receptorilor „necesari”.
Diagrama de acțiune
Principalul efect al antidepresivelor este că blochează descompunerea monoaminelor (serotonina, norepinefrina, dopamina, feniletilamină etc.) sub acțiunea monoaminooxidazelor (MAO) sau blochează captarea neuronală inversă a monoaminelor. Conform conceptelor moderne, unul dintre mecanismele de conducere pentru dezvoltarea depresiei este lipsa de monoamine în fanta sinaptică - în special serotonina și dopamina. Cu ajutorul antidepresivelor, concentrația acestor mediatori în fanta sinaptică crește, motiv pentru care efectele lor sunt sporite.
Trebuie remarcat faptul că există un așa-numit „prag antidepresiv”, care este individual pentru fiecare pacient. Sub acest prag, nu există efect antidepresiv și apar doar efecte nespecifice: în special, efecte secundare, proprietăți sedative și stimulatoare. Dovezile actuale indică faptul că medicamentele care reduc recaptarea monoaminei trebuie să aibă o reducere de 5 până la 10 ori a recaptării monoaminei pentru a produce efecte antidepresive. Pentru ca efectul antidepresiv al medicamentelor care reduc activitatea MAO să se manifeste, acesta trebuie redus de aproximativ 2 ori.
Cu toate acestea, cercetările moderne arată că antidepresivele acționează și prin alte mecanisme. De exemplu, se sugerează că antidepresivele reduc hiperreactivitatea la stres a axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale. Unele antidepresive pot acționa și ca antagoniști ai receptorilor NMDA, reducând efectele toxice ale glutamatului care sunt nedorite în depresie. Studiile moderne au arătat că unele antidepresive reduc concentrația de substanță P în sistemul nervos central.Cu toate acestea, astăzi cel mai important mecanism pentru dezvoltarea depresiei, care este afectată de toate antidepresivele, este considerată a fi activitatea insuficientă a monoaminelor.
Clasificare
Cea mai convenabilă pentru utilizare practică este următoarea clasificare a antidepresivelor:
- Medicamente care blochează absorbția neuronală a monoaminei
- Acțiune neselectivă, blocând captarea neuronală a serotoninei și norepinefrinei (imisină, amitriptilină)
- actiune electorala
- Blocarea absorbției neuronale a serotoninei (fluoxetină)
- Blocarea captării neuronale a norepinefrinei (maprotilinei)
- Inhibitori de monoaminoxidază (MAO)
- Acțiune neselectivă, inhibă MAO-A și MAO-B (nialamidă, transamine)
- Acțiune selectivă, inhibă MAO-A (moclobemidă).
- Noradrenergice și antidepresive serotoninergice specifice
- Antidepresive serotoninergice specifice
Cu toate acestea, există și alte clasificări ale antidepresivelor. De exemplu, s-a propus clasificarea antidepresivelor în funcție de efectul lor clinic:
- Antidepresive sedative: trimipramină, doxepină, amitriptilină, mianserină, mirtazapină, trazodonă, fluvoxamină
- Antidepresive cu acțiune echilibrată: maprotilină, tianeptină, milnacipran, sertalină, paroxetină, pirazidol, clomipramină
- Stimulante antidepresive: imipramină, desipramină, citalopram, fluoxetină, moclobemidă, ademetionină.
Clase de antidepresive
Inhibitori de monoaminoxidază
Inhibitori neselectivi
Inhibitorii monoaminooxidazei neselectivi și ireversibili sunt antidepresive de prima generație. Aceste medicamente blochează ireversibil ambele tipuri de monoaminoxidază. Acestea includ derivați de hidrazidă a acidului izonicotinic (GINK) sau așa-numitele IMAO „hidrazină” - iproniazidă (iprazidă), izocarboxazid, nialamidă, precum și derivați de amfetamine - tranilcipromină, pargilină. Majoritatea medicamentelor din acest grup nu pot fi combinate cu o serie de alte medicamente din cauza inactivării unui număr de enzime hepatice și necesită o dietă specială pentru a preveni dezvoltarea sindromului de tiramină („brânză”).
În prezent, inhibitorii MAO neselectivi sunt utilizați destul de rar. Acest lucru se datorează toxicității lor ridicate.
Inhibitori selectivi
Medicamentele mai noi din această clasă - inhibitorii selectivi de MAO-A (moclobemidă, pirlindol, metralindol, befol) sau MAO-B (selegilină) sunt utilizate mai pe scară largă, deoarece dau efecte secundare semnificativ mai puține, sunt mai bine tolerați și nu necesită o dietă specială. . Sunt compatibile cu multe medicamente cu care IMAO neselectivi nu sunt compatibile. Cu toate acestea, MAO-A selectiv și MAO-B selectiv au o activitate antidepresivă semnificativ mai slabă în comparație cu IMAO neselectivi. Efectul lor antidepresiv este oarecum mai slab decât cel al antidepresivelor triciclice.
Blocante neselective ale recaptării monoaminei
Antidepresive triciclice
Antidepresivele triciclice (TCA), sau triciclicele, sunt un grup de antidepresive extrem de eficiente, cu mult mai puține efecte secundare în comparație cu IMAO, care nu necesită o dietă specială și nu impun restricții mari asupra medicamentelor utilizate concomitent. Motivul pentru care aceste medicamente sunt grupate împreună este că au trei inele unite între ele în moleculă, deși structura acestor inele și radicalii atașați la ele pot fi foarte diferite.
În clasa triciclicilor, există două subclase care diferă prin caracteristicile structurii lor chimice - triciclice, care sunt amine terțiare ( amine triciclice terțiare), și triciclice, care sunt amine secundare ( amine triciclice secundare). Mulți dintre triciclicii subgrupului de amine secundare sunt metaboliți activi ai aminelor terțiare formate din acestea în organism. De exemplu, desipramina este unul dintre metaboliții activi ai imipraminei, nortriptilina este unul dintre metaboliții activi ai amitriptilinei.
Amine terțiare
Aminele terțiare, de regulă, se disting prin activitate sedativă și anti-anxietate mai puternică decât aminele secundare, efecte secundare mai pronunțate (M-anticolinergice, antihistaminice, blocante α-adrenergice), activitate antidepresivă mai puternică și un efect mai echilibrat asupra recaptarii atat norepinefrina cat si serotonina. Reprezentanții tipici ai aminelor terțiare sunt amitriptilina, clomipramina (anafranil), imipramina (melipramină, tofranil), trimipramina (gerfonal), doxepin, dothiepin (dosulepin).
Doxepinul este un reprezentant al aminelor terțiare. Disponibil sub formă de tablete filmate.
Amine secundare
Inhibitori selectivi ai recaptării norepinefrinei
Inhibitorii selectivi ai recaptării norepinefrinei (IRSN) sunt un grup modern de antidepresive cu efecte secundare minime și tolerabilitate bună. O proprietate caracteristică a acestui grup este un efect de stimulare pronunțat în absența sau severitatea scăzută a unui efect sedativ. Reprezentanți celebri ai acestui grup sunt reboxetina (edronax), atomoxetina (straterra). Potrivit unor studii, aceste medicamente sunt superioare inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei, cel puțin în tratamentul depresiei severe.
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei
Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și norepinefrinei (ISRS) sau antidepresive cu „dublă acțiune” ( antidepresive cu dublă acțiune) este un grup modern de antidepresive cu efecte secundare puține sau minime și tolerabilitate bună. Medicamentele din acest grup sunt antidepresive puternice, superioare ca activitate antidepresivă inhibitorilor selectivi ai recaptării serotoninei și se apropie de puterea antidepresivelor triciclice. Aceste medicamente sunt deosebit de eficiente în tratarea depresiei severe. Reprezentanți cunoscuți ai acestui grup sunt venlafaxina (Velaxin, Efevelon), duloxetina (Cymbalta), milnacipran (Ixel).
Inhibitori selectivi ai recaptării norepinefrinei și dopaminei
Inhibitorii selectivi ai recaptării norepinefrinei și dopaminei (ISRS) sunt un grup modern de antidepresive cu efecte secundare minime și tolerabilitate bună. Singurul reprezentant al acestei clase de antidepresive cunoscut astăzi este bupropionul (Wellbutrin, Zyban). Caracteristicile distinctive ale bupropionului sunt probabilitatea scăzută de inversare a semnului de fază în manie sau hipomanie și probabilitatea scăzută de a provoca un „ciclu rapid” - mai mică decât cea a ISRS și mult mai mică decât cea a ATC sau IMAO și a altor antidepresive puternice. În acest sens, bupropionul este recomandat în special pacienților cu depresie bipolară care sunt predispuși la inversarea fazelor sau la dezvoltarea unui „ciclu rapid” atunci când sunt tratați cu diferite antidepresive. Caracteristicile importante ale bupropionului sunt, de asemenea, un efect general pronunțat de stimulare și psihoenergizare (atât de pronunțat încât un număr de experți l-au clasificat anterior nu ca un antidepresiv, ci ca un psihostimulant, în ciuda lipsei proprietăților narcotice), precum și un efect dezinhibator. asupra libidoului. În acest sens, bupropionul este adesea folosit ca un corector pentru efectele secundare sexuale ale altor antidepresive.
Agonişti ai receptorilor de monoamine
Noradrenergice și antidepresive serotoninergice specifice
Noradrenergice și antidepresivele serotoninergice specifice (NaSSA) sunt un grup modern de antidepresive cu efecte secundare minime și tolerabilitate bună. Acestea sunt numite serotoninergice specifice deoarece, prin blocarea receptorilor presinaptici α 2 -adrenergici „inhibitori” și creșterea conținutului de norepinefrină și serotonine în sinapse, medicamentele din acest grup blochează simultan puternic receptorii postsinaptici de serotonine 5-HT2 și 5-HT3, responsabili de manifestarea unui număr de efecte secundare „serotoninergice” ale medicamentelor ISRS. Astfel de efecte secundare includ, în special, scăderea libidoului, anorgasmia, frigiditatea la femei și inhibarea ejaculării la bărbați, precum și insomnie, anxietate, nervozitate, greață, vărsături, scăderea apetitului și anorexie.
Reprezentanți cunoscuți ai grupului NaSCA sunt medicamentele similare structural mianserin (lerivon, bonserin) și mirtazapina (remeron, mirtazonal).
Antidepresive serotoninergice specifice
Antidepresivele serotoninergice specifice (SSA) sunt un grup de antidepresive cu relativ puține efecte secundare și tolerabilitate bună. Împreună cu blocarea recaptării serotoninei și creșterea neurotransmisiei serotoninergice, medicamentele din acest grup blochează puternic receptorii de serotonină „răi” ai subtipului 5-HT2 în contextul tratării depresiei, ceea ce explică probabilitatea scăzută a efectelor secundare sexuale, precum și scăderea probabilitatea de exacerbare a anxietății, insomniei și nervozității în comparație cu ISRS. Dimpotrivă, se observă adesea o creștere a libidoului și dezinhibarea sexuală, o îmbunătățire a calității și strălucirii orgasmului și, prin urmare, SSA sunt uneori folosite ca corectori pentru efectele secundare sexuale ale altor antidepresive.
Medicamentele din acest grup includ trazodona (Tritico) și noul său derivat nefazodona (Serzone).
Activitatea antidepresivă a acestor medicamente este evaluată ca moderată. În depresia severă, SSA sunt ineficiente sau insuficient de eficiente.
O caracteristică specifică a SSA, în special trazodona, este un efect puternic de normalizare asupra structurii de fază a somnului și capacitatea de a suprima coșmarurile prin reducerea proporției de somn REM, care este crescut în depresie și anxietate. Acest efect se realizează chiar și în doze mici care nu au un efect antidepresiv vizibil. Prin urmare, trazodona a devenit larg folosită și îndrăgită mai ales de psihiatrii din țările occidentale ca hipnotic și sedativ pentru insomnie (nu numai de origine depresivă), precum și ca corector pentru insomnie și coșmaruri în tratamentul ISRS sau ATC.
O caracteristică specifică a trazodonei este și capacitatea de a îmbunătăți funcția erectilă la bărbați, până la cauzarea priapismului (erecții spontane dureroase), care nu este asociat cu activitatea antidepresivă și se realizează în orice tip de disfuncție erectilă funcțională (non-organică). Datorită acestei proprietăți, trazodona este utilizată pe scară largă pentru tratamentul impotenței, disfuncției erectile, inclusiv a celor care nu sunt asociate cu depresia sau anxietatea.
Din păcate, la scurt timp după începerea utilizării sale clinice, nefazodona a prezentat o hepatotoxicitate (toxicitate hepatică) destul de semnificativă (1%), ducând în unele cazuri la deces, ceea ce a forțat FDA americană să solicite mai întâi menționarea acestui lucru cu litere mari, cu negru. cadru la începutul filei - adnotare pentru medicament și consimțământul informat al pacientului pentru tratamentul cu nefazodonă și apoi interzicerea completă a producției și distribuției de nefazodonă în Statele Unite.
După aceasta, producătorul de nefazodone a anunțat retragerea medicamentului din lanțul de farmacii din toate țările și încetarea producției sale. Între timp, nefazodona, dacă nu pentru toxicitatea hepatică, ar fi o extindere foarte bună a arsenalului de antidepresive - ea, spre deosebire de trazodona, nu provoacă erecții dureroase involuntare, are un efect semnificativ mai puțin sedativ și o tolerabilitate mai bună, aproape că nu reduce tensiunea arterială. , și în același timp În același timp, are o activitate antidepresivă puternică.
Indicații pentru utilizarea antidepresivelor
Antidepresivele sunt un grup de medicamente utilizate pentru a trata depresia. Cu toate acestea, antidepresivele sunt folosite și în practica clinică pentru a corecta alte tulburări. Printre acestea se numără stările de panică, tulburările obsesiv-compulsive (se folosesc ISRS), enurezis (TCA sunt folosite ca terapie suplimentară), sindroame de durere cronică (se folosesc TCA).
Caracteristicile acțiunii
Antidepresivele sunt medicamente serioase care necesită întotdeauna selecția individuală a unui anumit medicament și a unei doze și, prin urmare, utilizarea lor independentă fără prescripție medicală nu este recomandată.
Antidepresivele au capacitatea redusă sau deloc de a îmbunătăți starea de spirit la o persoană sănătoasă, astfel încât utilizarea lor recreativă este puțin probabilă sau practic imposibilă. Excepțiile sunt IMAO, precum și coaxilul, care a fost adesea folosit în scopuri recreative, ceea ce a dus la includerea lui în listele PKU (subiect-cantitative).
Antidepresivele nu funcționează imediat - de obicei durează două până la patru săptămâni pentru a începe să funcționeze. Cu toate acestea, există adesea un efect imediat care poate fi explicat printr-un efect sedativ sau, dimpotrivă, stimulant.
Cercetările au arătat că multe antidepresive, în special fluoxetina, pot crește probabilitatea de sinucidere în primele luni de tratament, în special la copii și adolescenți. Acest lucru se datorează efectului stimulator, energizant cu debut rapid, care apare înainte de apariția adevăratului efect antidepresiv. În consecință, un pacient încă sinucigaș poate câștiga astfel suficientă energie și putere pentru a realiza gânduri sinucigașe pe fundalul unei proaste dispoziții și melancolie care persistă. În plus, multe antidepresive pot provoca sau agrava anxietate, insomnie, iritabilitate și impulsivitate la începutul tratamentului, ceea ce poate duce, de asemenea, la un risc crescut de sinucidere.
Administrarea de antidepresive (nu numai ISRS, ci și IRSN) poate induce hipomanie, manie și psihoză atât la pacienții cu tulburare afectivă bipolară, cât și la pacienții fără aceasta. De exemplu, într-un studiu, mania a apărut la patruzeci și trei din 533 de pacienți care luau antidepresive.
Note
- Kukes V.G. Farmacologie clinică. - al 3-lea. - M.: GEOTAR-Media, 2006. - P. 729. - 944 p. - 3500 de exemplare. - ISBN 5-9704-0287-7
- Weber MM, Emrich HM. Concepte actuale și istorice ale tratamentului cu opiacee în tulburările psihice. // Jurnalul Internațional de Psihofarmacologie Clinică.. - 1988. - T. 3. - Nr. 3. - P. 255-266. - ISBN 0268-1315.
- Czygan FC. De la un apotrop vechi de 2500 de ani vine un antidepresiv actual. Istoria culturală și mistica Sf. sunătoare = Kulturgeschichte und Mystik des Johanniskrauts: Vom 2500 Jahre alten Apotropaikum zum aktuellen Antidepressivum // Pharmazie in unserer Zeit. - Germania: Wiley-VCH, 2003. - T. 32. - Nr. 3. - P. 184-190. - ISBN 0048-3664.
- Smulevici A.B. Antidepresivele în practica medicală generală. // NCPZ RAMS Consilium Medicum. - M.: Media Medica, 2002. - T. 4. - Nr. 5.
- Selikoff IJ, Robitzek EH. Chimioterapia tuberculozei cu derivați hidrazini ai acidului izonicotinic. // CUFĂR. - 1952. - T. 21. - Nr. 4. - P. 385-438. - ISBN 0012-3692.
- Weissman, Myrna M. Tratamentul depresiei: unirea secolului XXI. // Colegiul American al Medicilor Pieptelor. - Washington, D.C.: 2001. - p. 10-11. - ISBN 0-88048-397-0.
- Healy D. Psihofarmacologii: Interviuri. - Londra: Chapman & Hall, 1996. - P. 8. - ISBN 1-86036-008-4
- Healy D. The Psychopharmacologists: Volume 2. - A Hodder Arnold Publication, 1998. - pp. 132-134. - ISBN 1-86036-010-6
- Healy D. Cele trei fețe ale antidepresivelor: un comentariu critic asupra contextului clinico-economic al diagnosticului // J. Nerv. Ment. Dis.. - 1999. - T. 187. - Nr. 3. - P. 174-80.
- Lacasse JR, Leo J. Serotonina și depresia: o deconectare între reclame și literatura științifică. // Colegiul de Asistență Socială a Universității de Stat din Florida, Tallahassee, Florida, Statele Unite ale Americii PLoS Med.. - 2005. - T. 2. - Nr. 12.
- J-P Macher, M-A Crocq Dialoguri în neuroștiința clinică. // Neuroplasticitate Ed.. - 2004. - T. 6. - Nr. 2. - P. 250.
- Schwarz M.J., M.Ackenheil Rolul substanței P în depresie // Dialoguri în neuroștiința clinică.. - 2002. - T. 4. - Nr. 1. - P. 21-29.
- Kharkevich D.A. Farmacologie. - al 9-lea. - M.: GEOTAR-Media, 2006. - P. 237. - 749 p. - ISBN 5-9704-0264-8
- Krylov V.I. Antidepresivele în practica medicală generală. Eficacitatea și siguranța terapiei. // Boytsov S.A., Okovity S.V., Kazantsev V.A. si etc. FARMIndex-Practician. - Sankt Petersburg: 2003. - V. 5. - P. 22-32. - ISBN 5-94403-011-9.
- Markova I.V., Mihailov I.B., Nejnhentsev M.V. Farmacologie. - al 2-lea. - Sankt Petersburg: Foliot, 2001. - P. 82. - 416 p.
- Michael J. Neal Farmacologie vizuală = Medical Pharmacology at a Glance / Demidova M.A. - M.: Geotar Medicine, 1999. - P. 63. - 104 p. - (Examen excelent). - 5000 de exemplare. - ISBN 5-88816-063-6
- Vega, J. A., Mortimer, A. M., Tyson, P. J. Prescripție antipsihotică convențională în depresia unipolară, I: Un audit și recomandări pentru practică // Physicians Postgraduate Press, Memphis, TN, ETATS-UNIS (1978) (Revue) Jurnalul de psihiatrie clinică. - 2003. - T. 64. - Nr. 5. - P. 568-574. - ISBN 0160-6689.
- Smulevich A.B., Dubnitskaya E.B., Tkhostov A.Sh. si etc. Depresie și tulburări comorbide. . - M.: 1997.
- Kennedy C. Limitări ale terapiei antidepresive actuale = Nesatisfăcute în tratamentul depresiei // Jurnal de Neurologie și Psihiatrie. S.S. Korsakov. - M.: Media Sphere, 2007. - Nr. 12.
- S.M.Stahl, M.M.Grady, Ch.Moret, M.Briley Inhibitori ai recaptării serotoninei și norepinefrinei: proprietăți farmacologice, eficacitate clinică și tolerabilitate în comparație cu alte clase de antidepresive. Partea 2 // Consilium Medicum. - M.: Media Medica, 2007. - T. 2. - Nr. 3.
- Ann S.D., Coyle J.T. Farmacoterapia în neurologie și psihiatrie / Levin O.S. - M.: MIA, 2007. - P. 157. - 794 p. - 4000 de exemplare. - ISBN 5-89481-501-0
- Drobizhev M.Yu., Mukhin A.A. Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei: opțiuni de alegere (comentarii despre munca lui Thase și colab.) // Centrul Științific pentru Sănătate Mintală al Academiei Ruse de Științe Medicale, Moscova Psihiatrie și psihofarmacoterapie. - M.: 2004. - T. 6. - Nr. 1.
- Stewart DE. Reacții adverse hepatice asociate cu nefazodonă. // Jurnal canadian de psihiatrie. Revue canadienne de psychiatrie.. - Canada: 2002. - T. 47. - Nr. 4. - P. 375-377.
- Carvajal García-Pando A, García del Pozo J, Sánchez AS, Velasco MA, Rueda de Castro AM, Lucena MI. Hepatotoxicitatea asociată cu noile antidepresive. // Jurnalul de psihiatrie clinică. - SUA: 2002. - T. 63. - Nr. 2. - P. 135-137.
- Aranda-Michel J, Koehler A, Bejarano PA, Poulos JE, Luxon BA, Khan CM, Ee LC, Balistreri WF, Weber FL Jr. Insuficiență hepatică indusă de nefazodonă: raport de trei cazuri. // Analele medicinei interne. - SUA: 1999. - T. 130. - Nr. 1. - P. 285-288.
- Registrul federal // Oficiul Registrului Federal, Administrația Națională a Arhivelor și Arhivelor. - T. 74. - Nr. 27. - P. 6899.
- Katzung B.G. Farmacologie de bază și clinică. - Sankt Petersburg: Dialectul BINOM-Nevski, 1998. - T. 1. - P. 550-551. - 610 s.
- Ordinul Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale al Federației Ruse din 13 octombrie 2006 nr. 703 „Cu privire la modificarea ordinului Ministerului Sănătății și Dezvoltării Sociale al Federației Ruse din 14 decembrie 2005 nr. 785”
Se încarcă...