قائمة بأدوية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع وصف مفصل. متى ولأي نوع من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، قائمة الأدوية التي تخضع للعلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

أساس العلاج المعقد لارتفاع ضغط الدم الشرياني هو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. جنبا إلى جنب مع مدرات البول ، فإنها تعمل على استقرار الضغط في وقت قصير ، وتحافظ عليه ضمن المعدل الطبيعي لفترة طويلة.

تستخدم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لعلاج ارتفاع ضغط الدم

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - ما هي؟

مثبطات تحويل الأنجيوتنسين- هذه مواد طبيعية وصناعية تمنع إنتاج إنزيم مضيق الأوعية أنجيوتنسين في الكلى.

يتيح هذا الإجراء استخدام الأدوية من أجل:

  • انخفاض تدفق الدم إلى القلب ، مما يقلل من الحمل على العضو الحيوي ؛
  • حماية الكلى من ارتفاع ضغط الدم (ارتفاع ضغط الدم) والسكر الزائد في الجسم (مرض السكري).

العوامل الحديثة الخافضة للضغط من مجموعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها تأثير طويل الأمد وتأثير ثابت. الأدوية لها قائمة قليلة من الآثار الجانبية وسهلة الاستخدام.

تصنيف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

اعتمادًا على التركيب الكيميائي ، تشتمل مثبطات تحويل الأنجيوتنسين على عدة مجموعات رئيسية - الكربوكسيل ، والفوسفينيل ، والسلفهيدريل. كل منهم لديه درجة مختلفة من إفرازات الجسم والاختلافات في الاستيعاب. يوجد اختلاف في الجرعة ولكن ذلك يعتمد على خصائص المرض ويحسبه الطبيب.

جدول "الخصائص المقارنة لمجموعات مثبطات الإنزيم الحديثة المحولة للأنجيوتنسين"

مجموعة وقائمة بأفضل الأدوية (الأسماء) نصف عمر القضاء ، ساعات إفراز الكلى ،٪ الجرعة وعدد الجرعات في اليوم
الكربوكسيل
يسينوبريل12–13 72 2.5 إلى 10 مجم مرة في اليوم
إنالابريل11 89
كوينابريل3 77 10 إلى 40 مجم مرة في اليوم
راميبريل11 85 2.5 إلى 10 مجم مرة في اليوم
سيلازابريل10 82 1.25 مجم مرة في اليوم
سلفهيدريل
كابتوبريل2 96 من 25 إلى 100 مجم 3 مرات في اليوم
بينظبرريل11 87 2.5 إلى 20 مجم مرتين في اليوم
زوفينوبريل4–5 62 7.5 إلى 30 مجم
فسفينيل
فوسينوبريل12 53 من 10 إلى 40 مجم مرة في الأسبوع

وفقًا لمدة الإجراء العلاجي ، تحتوي أدوية الضغط أيضًا على عدة مجموعات:

  1. الأدوية قصيرة المفعول (كابتوبريل). يجب أن تؤخذ هذه المثبطات 3-4 مرات في اليوم.
  2. الأدوية متوسطة المدة (بينازيبريل ، زوفينوبريل ، إنالابريل). يكفي تناول هذه الأدوية مرتين على الأقل في اليوم.
  3. حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين طويلة المفعول (سيلازابريل ، ليزينوبريل ، كوينابريل ، فوسينوبريل). الأدوية جيدة للضغط بجرعة واحدة في اليوم.

تشير قائمة الأدوية إلى أدوية أحدث جيل وتساهم في قمع الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في الدم والأنسجة (الكلى والقلب والأوعية الدموية). في الوقت نفسه ، لا تقلل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من الجيل الجديد من ارتفاع ضغط الدم فحسب ، بل تحمي أيضًا الأعضاء الداخلية للشخص - فهي لها تأثير إيجابي على عضلة القلب وتقوي جدران أوعية الدماغ والكلى .

عمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

تتمثل آلية حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في تثبيط إنتاج إنزيم مضيق للأوعية ، والذي تنتجه الكلى (أنجيوتنسين). يؤثر الدواء على نظام الرينين الوعائي ، ويمنع تحويل أنجيوتنسين 1 إلى أنجيوتنسين 2 (محرض ارتفاع ضغط الدم) ، مما يؤدي إلى تطبيع الضغط.

بمساعدة إطلاق أكسيد النيتريك ، تعمل حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين على إبطاء تكسير البراديكينين ، المسؤول عن تمدد جدران الأوعية الدموية. نتيجة لذلك ، يتحقق التأثير العلاجي الرئيسي لارتفاع ضغط الدم - منع مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، وإزالة التوتر العالي في الشرايين وتثبيت الضغط.

مؤشرات لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

الأدوية الخافضة للضغط من مجموعة حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من الجيل الأحدث هي أدوية ذات تأثير معقد.

هذا يسمح باستخدامها في الحالات التالية:

  • مع ارتفاع ضغط الدم من أصول مختلفة.
  • مع قصور القلب (انخفاض في جزء طرد البطين الأيسر أو تضخمه) ؛
  • مع الفشل الكلوي (التهاب كبيبات الكلى ، التهاب الحويضة والكلية ، اعتلال الكلية السكري ، اعتلال الكلية الناتج عن ارتفاع ضغط الدم) ؛
  • بعد السكتة الدماغية مع ارتفاع الضغط ؛
  • مع احتشاء عضلة القلب.

استخدام حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين محدود أو يتم استبداله بأدوية أخرى في حالة حدوث انخفاض قوي في تصفية الكرياتينين (يحدث مع الفشل الكلوي ويهدد بفرط بوتاسيوم الدم).

ميزات استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

ستنتج الأدوية الخافضة للضغط تأثيرًا علاجيًا أعلى ، بالنظر إلى السمات الرئيسية لاستخدامها:

  1. يجب أن تؤخذ الموانع قبل الأكل بساعة ، مع مراعاة المقدار الدوائي وعدد الجرعات الموصوفة من قبل الطبيب.
  2. لا تستخدم بدائل الملح. تحتوي نظائرها الغذائية على البوتاسيوم ، الذي يتراكم بالفعل في الجسم أثناء العلاج بحاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ولنفس السبب لا ينصح بإساءة استخدام الأطعمة المحتوية على البوتاسيوم (كرنب ، خس ، برتقال ، موز ، مشمش).
  3. من المستحيل تناول العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (إيبوبروفين ، نوروفين ، بروفين) بالتوازي مع مثبطات. تؤخر هذه الأدوية إفراز الماء والصوديوم من الجسم ، مما يقلل من تأثير حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
  4. مراقبة ضغط الدم ووظائف الكلى باستمرار.
  5. لا يجوز قطع مسار العلاج دون علم الطبيب.
لا ينصح بدمج الأدوية مع المشروبات التي تحتوي على الكافيين وكذلك الكحول ، فمن الأفضل شرب أقراص أو قطرات مع الماء العادي.

لا تتناول ايبوبروفين وأدوية مماثلة مع مثبطات

موانع

جنبا إلى جنب مع الاستخدام الواسع النطاق في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، فإن حاصرات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها موانع كثيرة. يمكن تقسيمها بشكل مشروط إلى مطلق (محظور بشكل قاطع للاستخدام) ونسبي (يعتمد التطبيق على الصورة السريرية ، عندما تبرر النتيجة الضرر المحتمل).

جدول "الموانع الرئيسية لاستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين"

نوع القيود موانع
مطلقالتضييق المرضي لجدران الشرايين الكلوية
ضعف وظائف الكلى (زيادة الكرياتينين حتى 300 ميكرو مول / لتر)
فرط بوتاسيوم الدم (الكثير من البوتاسيوم في الجسم ، والذي يمكن أن يزعج إيقاع القلب)
فرط الحساسية لاى من مكونات المستحضر
الحمل والرضاعة
سن الاطفال حتى 5 سنوات
نسبياانخفاض الضغط الانقباضي عن 95 مم. RT. فن. إذا عاد الضغط إلى طبيعته خلال الجرعة الثانية ، يمكن مواصلة العلاج.
الفشل الكلوي وفرط بوتاسيوم الدم بدرجة معتدلة
التهاب الكبد في المرحلة الحادة
تلف براعم الدم (ندرة المحببات ، فقر الدم الحاد ، قلة الصفيحات)

من المهم أن نفهم أن عقاقير مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي أدوية خطيرة لا يمكن أن تفيد فحسب ، بل تضر أيضًا. لذلك ، من الضروري التقيد الصارم بتوصيات أخصائي وعدم تجاهل موانع الاستعمال.

الآثار الجانبية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

لحاصرات مستقبلات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تأثير إيجابي على جسم الإنسان في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

على الرغم من ذلك ، يمكن أن تسبب الأدوية ردود فعل سلبية معينة من الأجهزة الحيوية:

  1. سعال. لا توجد مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين التي لا تسبب السعال. إلى حد ما ، تسبب الأدوية الخافضة للضغط أعراضًا مماثلة. مع شدتها الشديدة ، من الأفضل استشارة الطبيب.
  2. اضطرابات في الجهاز الهضمي على شكل قيء شديد وإسهال طويل الأمد.
  3. حكة واحمرار في الجلد.
  4. زيادة في كمية البوتاسيوم في الدم ، والتي يصاحبها اضطراب في نظم القلب ، وضيق في التنفس ، وخز في الأطراف ، وتهيج ، وتشوش.
  5. تورم في الحلق واللسان والوجه. ارتفاع درجة الحرارة والتهاب الحلق وانزعاج في الصدر وتورم في الأطراف السفلية.

قد يحدث تورم في الحلق عند تناول مثبطات

عند تناول الدواء لأول مرة ، قد تشعر بطعم معدني أو مالح في فمك. بالإضافة إلى ذلك ، في بداية العلاج ، ستكون الدوخة أكثر وضوحًا ، ومن الممكن حدوث انهيار.

من الآثار الجانبية الأخرى لاستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ضعف وظائف الكلى. يحدث هذا عندما يحدث الفشل الكلوي في المرحلة الحادة.

تعتبر مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من الأدوية الأكثر فعالية في علاج ارتفاع ضغط الدم. تمنع الأدوية إنتاج الكلى للأنجيوتنسين ، وبالتالي تساهم في تطبيع الضغط. بسبب آلية العمل الواسعة ، يتم استخدام هذه الأدوية في فشل القلب والكلى ، في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني من أصول مختلفة. الشيء الرئيسي هو عدم العلاج الذاتي والقدرة على إبلاغ الطبيب بكل التغييرات. هذا سوف يساعد في تجنب العواقب السلبية.

تعتبر أمراض القلب والأوعية الدموية الأكثر شيوعًا بين سكان العالم ، لذا فإن نسبة كبيرة إلى حد ما من الناس يتناولون أدوية "القلب" ، وهذا ، كقاعدة عامة ، ليس دواءً واحدًا ، ولكنه دواء متعدد. في هذه الحالة ، السؤال الذي يطرح نفسه هو مزيجهم الآمن. في هذا المقال سنتحدث عن التوليفات الخطيرة لأدوية "القلب".

مصطلح "أدوية القلب" معمم إلى حد ما وغير محدد. يناسب هذا الوصف الأدوية المستخدمة في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، الذبحة الصدرية ، احتشاء عضلة القلب ، اعتلال عضلة القلب ، نظم القلب واضطرابات التوصيل ، وغيرها الكثير. لتحقيق بعض الوضوح ، من الضروري إبداء تحفظ في المادة سنتحدث عن الأدوية الأكثر استخدامًا والتي تؤثر على عمل القلب ، ومجموعاتها المحتملة مع بعضها البعض.

سيتم النظر في مجموعات الأدوية التالية:

ملحوظة: جميع الأدوية مكتوبة وفقًا للاسم الدولي غير المسجل الملكية (INN).

1. حاصرات بيتا:

1. غير انتقائي: بروبرانولول ، كارفيديلول ، أوكسبرينولول ، بندولول ، نادولول.
2. انتقائي: أتينولول ، ميتوبرولول ، بيزوبرولول ، نيبيفولول ، تالينولول.

ثانيًا. حاصرات قنوات الكالسيوم (مضادات الكالسيوم):

1. غير ديهيدروبيريدين: فيراباميل ، ديلتيازيم ؛
2. ديهيدروبيريدين: نيفيديبين ، أملوديبين ، إس-أملوديبين ، ليركانديبين.

ثالثا. مثبطات إيس:كابتوبريل ، بيريندوبريل ، إنالابريل ، راميبريل ، زوفينابريل ، فوسينوبريل ، ليسينوبريل.

رابعا. حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2: اللوسارتان ، فالسارتان ، كانديسارتان ، إيبريسارتان ، تلميسارتان.

V. مدرات البول:

1. الثيازيد: هيدروكلوروثيازيد ، كلورثاليدون.
2. تشبه الثيازيد: إنداباميد.
3. مدرات البول العروية: فوروسيميد ، توراسيميد.
4. مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم: سبيرونولاكتون ، إبليرينون.

ملاحظة: يتم سرد أشهر ممثلي الأدوية في التصنيف. إذا لم تجد الدواء الخاص بك هنا ، فيمكنك معرفة المجموعة التي ينتمي إليها من خلال الاطلاع على التعليمات الخاصة به (ابحث عن سطر "مجموعة العلاج الدوائي") ، أو في الكتب المرجعية للأدوية (مرجع Vidal ، RLS ، MD Mashkovsky كتاب).

أنشأت إرشادات عام 2013 لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني التي وضعتها الجمعية الأوروبية لارتفاع ضغط الدم والجمعية الأوروبية لأمراض القلب ما يلي مجموعات غير عقلانية (أي خطيرة)أدوية "القلب":

1. حاصرات بيتا + حاصرات قنوات الكالسيوم غير ثنائي هيدروبيريدين (فيراباميل ، ديلتيازيم).يعتبر هذا المزيج خطأً جسيمًا من جانب الطبيب ، لأن أدوية كلا المجموعتين تسبب انخفاضًا في معدل ضربات القلب. عند تناولهما معًا ، يكون تأثيرهما التراكمي على معدل ضربات القلب واضحًا جدًا بحيث يمكن أن تحدث حالات مهددة للحياة (تصل إلى وتشمل عدم انتظام ضربات القلب). إذا كان من الممكن ، عن طريق الصدفة ، وصف المريض فقط بمجموعة من حاصرات بيتا مع حاصرات قنوات الكالسيوم ، ثم من المجموعة الأخيرة ، يتم إعطاء الأفضلية لعقاقير ديهيدروبيريدين (نيفيديبين ، أملوديبين ، ليركانديبين).

ملحوظة: مزيج من حاصرات بيتا ومضادات الكالسيوم غير ثنائي هيدروبيريدين تستخدم أحيانًا للتحكم في معدل البطين في الرجفان الأذيني المستمر. لكن! فقط في هذه الحالة!

2. مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين + مدر للبول يحافظ على البوتاسيوم.تشمل مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم سبيرونولاكتون وإبليرينون. مثل جميع مدرات البول ، تزيل مجموعة من الأدوية الحافظة للبوتاسيوم السوائل الزائدة من الجسم ، مع الحفاظ على البوتاسيوم في الدم. تساهم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أيضًا في تراكم البوتاسيوم في الجسم. مع الجمع بين الأدوية من كلا المجموعتين ، يمكن أن تحدث حالة خطيرة للقلب - فرط بوتاسيوم الدم - والتي يمكن أن تسبب السكتة القلبية في الانبساط. إذا وصف لك طبيبك دواءً من أي من هذه المجموعات ، فأنت بحاجة إلى التحقق دوريًا من مستوى البوتاسيوم (أثناء اختيار الجرعة مرة واحدة في الأسبوع ، عند اختيار الجرعة المثلى للدواء - مرة واحدة في الشهر). معدل البوتاسيوم في البلازما للبالغين 3.5-5.1 مليمول / لتر.

3. حاصرات بيتا وأدوية التأثير المركزي.تشمل المجموعة الأخيرة ميثيل دوبا ، كلونيدين ، موكسونيدين ، ريلمينيدين. هذه المجموعات لها آليات عمل متشابهة وتأثيرات سريرية - والأهم من ذلك - آثار جانبية. بسبب التعزيز المتبادل للتأثيرات غير المرغوب فيها ، لا يتم استخدام هاتين المجموعتين معًا.

4. مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2.في السابق ، كان هذا المزيج من الأدوية ممكنًا ، ولكن منذ عام 2013 وجد أن الجمع بين هاتين المجموعتين يؤثر سلبًا على الكلى ، مما يتسبب في حدوث فشل كلوي في وقت قصير نسبيًا.

في نفس التوصيات يقال عنه تركيبات الأدوية الممكنة ولكن أقل دراسة . من الممكن أن تنتقل هذه المجموعات في يوم من الأيام إلى مجموعة العناصر المنطقية أو الخطيرة. تشمل هذه المجموعات ما يلي:

1. مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين + حاصرات بيتا.
2. حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 + حاصرات بيتا.
3. مضادات الكالسيوم ديهيدروبيريدين + حاصرات بيتا.

عقلاني وآمن قدر الإمكانهي مجموعات الأدوية التالية:

1. مدر للبول (ثيازيد) + حاصرات مستقبلات أنجيوتنسين 2.
2. مدر للبول (ثيازيد) + مضادات الكالسيوم.
3. مدر للبول (ثيازيد) + مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.
4. حاصرات مستقبلات أنجيوتنسين 2 + مضادات الكالسيوم.
5. مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين + مضادات الكالسيوم.

ربما تكون هذه هي كل سمات التركيبات الأكثر شيوعًا لأدوية "القلب". بالطبع ، في كل حالة فردية ، فيما يتعلق بدواء معين ، هناك خصائص خاصة به فقط. لكن القواعد الأساسية في تعيين العديد من أدوية "القلب" هي المذكورة أعلاه.

المعلومات - الطب والتربية البدنية والرعاية الصحية

مواد أخرى حول موضوع الطب والتربية البدنية والرعاية الصحية

icosides ، إضافة سبيرونولاكتون (يمكن أن تصل جرعته إلى 250-300 مجم / يوم) و / أو مثبط للإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في الحالات الشديدة ، يتم إجراء الترشيح الفائق ، مما يجعل من الممكن إزالة ما يصل إلى عدة لترات من السوائل من الجسم.

مدرات البول (في المقام الأول الحلقي والثيازيد) هي أدوية الخط الأول في علاج قصور القلب (الخفيف والشديد). هم عنصر لا غنى عنه في أي نظام علاج. للتغلب على الحرمان من مدرات البول ، يتم استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وسبيرونولاكتون. تمت مناقشة إمكانية التطبيق المشترك لهذا الأخير. في متلازمة الوذمة الشديدة ، يكون الترشيح الفائق ممكنًا.

مثبطات الإنزيم المحول لأنجيوتنسين

احتلت هذه الأدوية مكانًا قويًا في ترسانة علاجات قصور القلب الانقباضي. يشار إلى مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مدر للبول لجميع مرضى قصور القلب. تشير الأدلة الوافرة إلى أن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تتحسن

وتزيد الأعراض من بقاء مرضى قصور القلب على قيد الحياة ، لذلك يعتبر تعيينهم إلزامياً في جميع حالات قصور القلب الانقباضي بغض النظر عن عمر المريض.

تعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على زيادة الأداء البدني. إنها تزيد بشكل كبير من بقاء المرضى الذين يعانون من قصور القلب الشديد (توافق الدراسة 1) ، خفيف أو معتدل (الاتجاه العلاجي لدراسة SOLVD) وخفيف أو قبل الإكلينيكي (الدراسة SAVE) (انظر الجدول Yu). في الآونة الأخيرة ، في دراسة AIRE (الاحتشاء الحاد Ramipril Efficacy) ، تبين أنه في مجموعة من المرضى الذين يعانون من علامات سريرية لفشل القلب بعد احتشاء عضلة القلب ، يتم العلاج مبكرًا (من اليوم الثاني إلى اليوم التاسع من المرض) بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ساهم راميبريل في خفض معدل الوفيات بشكل كبير وإبطاء تطور المرض.

من المهم أن يعرف الأطباء أيضًا الآثار الجانبية المحتملة لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني بعد تناول الجرعة الأولى من الدواء ، واختلال وظائف الكلى ، والسعال.

يحدث انخفاض ضغط الدم الذي يتطلب التوقف عن تناول الدواء بشكل غير متكرر أثناء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. حتى في المرضى الذين يعانون من قصور حاد في القلب ، لوحظ فقط في 56 ٪ من الحالات. ومع ذلك ، بعد تناول الجرعة الأولى من الدواء ، يجب أن يكون المريض تحت إشراف ممرضة أو أحد الأقارب الذين يمكنهم المساعدة إذا اشتكى المريض من الدوار.

يجب تقييم وظائف الكلى قبل بدء العلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وخلال الأسبوع الأول من العلاج. الزيادة الطفيفة في مستويات الكرياتينين في البلازما ، التي لوحظت في كثير من الأحيان ، لا تتطلب التوقف عن تناول الدواء ، وفقط مع زيادة ملحوظة في هذا المؤشر ، يتم إلغاء مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

السعال من الأعراض التي يصعب تقييمها ، حيث تحدث في 30٪ من مرضى قصور القلب ، بغض النظر عن نوع العلاج. من النادر جدًا إيقاف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بسبب السعال. في مثل هذه الحالات ، يجب إعطاء المرضى مزيجًا من الهيدرالازين والنترات.

في المرضى المعرضين لخطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم بعد تناول الجرعة الأولى من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، أي في المرضى الذين يتلقون 80 ملغ أو أكثر من فوروسيميد في اليوم مع مستوى الصوديوم في البلازما أقل من 134 مليمول / لتر أو الكرياتينين 90 مليمول / لتر أو أكثر ، يوصى بالعلاج بمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لبدء العلاج في المستشفى. في حالات أخرى ، يمكن أن تبدأ في العيادة الخارجية ، إذا كانت هناك فرصة للمراقبة الكافية والمختصة للمريض. في الوقت نفسه ، ليست هناك حاجة للسيطرة على ضغط الدم ، لأن شكاوى المريض من الدوار المفاجئ هي علامة أكثر دقة على الآثار الجانبية للدواء.

مثبطات إيس

  • الجيل الأول من كابتوبريل (كابوتين)
  • الجيل الثاني من إنالابريل (رينيتيك ، إيناب) راميبريل (تريتاس) بيريندوبريل (بريستاريوم) ليزينوبريل سيلازابريل

يتم تفسير التأثير المفيد لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في قصور القلب من خلال انخفاض المقاومة الوعائية المحيطية الكلية بسبب القضاء على عمل أنجيوتنسين II على مستقبلات الأوعية الدموية ، فضلاً عن زيادة محتوى البراديكينين ، الذي له تأثير توسع الأوعية. على عكس العديد من موسعات الأوعية الأخرى ، لا تسبب مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين عمومًا عدم انتظام دقات القلب الانعكاسي. لا تقلل عقاقير هذه المجموعة من محتوى الأنجيوتنسين 2 في بلازما الدم (وظيفة الغدد الصماء) فحسب ، بل لها أيضًا تأثير على أنظمة الرينين والأنجيوتنسين المحلية الموجودة في أعضاء مختلفة ، بما في ذلك القلب (وظيفة باراكرين). نتيجة لذلك ، تمنع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تطور توسع البطين الأيسر وتسبب تراجع تضخمه.

في معظم الدراسات التي أجريت على مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، استخدمت الأدوية في هذه المجموعة في قصور القلب الاحتقاني الحاد بالإضافة إلى مدرات البول وجليكوسيدات القلب. على الرغم من اختلاف البيانات التي تم الحصول عليها بشكل كبير ، إلا أن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين كانت فعالة في ما لا يقل عن ثلثي المرضى. لقد زادوا من تحمل التمرينات ، وكان لهم تأثير مفيد على ديناميكا الدم (انخفاض في ما قبل الحمل وبعده) والحالة العصبية (زيادة نشاط الرينين ، وانخفاض مستويات أنجيوتنسين 2 ، والألدوستيرون ، والنورإبينفرين). ومع ذلك ، فإن الحقيقة الأكثر أهمية هي أن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين تزيد من بقاء مرضى قصور القلب.

بشكل عام ، تظهر نتائج الدراسات التي تم إجراؤها جدوى استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في المرضى الذين يعانون من انخفاض الكسر القذفي.

من المعروف أن أنجيوتنسين 2 يلعب دورًا رئيسيًا في الإصابة بفشل القلب. تفسر فعالية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من خلال حقيقة أن هذه المجموعة من الأدوية تمنع تحويل الأنجيوتنسين 1 غير النشط إلى أنجيوتنسين 2 في بلازما الدم والأنسجة ، وبالتالي تمنع آثاره الضارة على القلب والأوعية الدموية الطرفية والكلى وتوازن الماء بالكهرباء و الحالة العصبية.

تزيد مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في مرضى قصور القلب من نسبة القذف: من 0.8٪ (كابتوبريل) إلى 4.1٪ (ليدينوبريل).

تأثيرات الدورة الدموية القلبية لهذه الأدوية:

انخفاض في الحمل قبل وبعد ، وانخفاض في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب.

الخواص الواقية للقلب: تراجع تضخم القلب المنخفض ، تقليل اتساعه والوقاية من إعادة تشكيل LV في المرضى بعد احتشاء عضلة القلب.

التأثير المضاد لاضطراب النظم: عند تناول كابتوبريل ، ينخفض ​​عدد الانقباضات البطينية بمقدار 4 مرات.

التأثير المدر للبول لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مشابه لمدرات البول. هناك تطبيع والوقاية من اضطرابات المنحل بالكهرباء. تم الكشف عن خصائص حماية الكلى ، خاصة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وداء السكري وحماية الأوعية الدموية وتأثير مضادات الأكسدة (كابتوبريل).

أهم مجالات عمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي: انخفاض مستوى النوربينفرين ، وفازوبريسين ، وحصار تخليق الألدوستيرون ، وتدمير وتعطيل البراديكينين ، وقمع منعكسات الضغط.

الآثار الجانبية: الوذمة الوعائية المصاحبة لتراكم البراديكينين تحت الجلد: تظهر إما بعد الجرعة الأولى أو خلال الـ 48 ساعة الأولى من بدء العلاج. السعال (3-22٪ من الحالات) جاف وغالبًا ما يظهر "نباح" في بداية العلاج ، وبعد ذلك بكثير ، حتى بعد بضعة أشهر ، مما يؤدي أحيانًا إلى التخلي عن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. هناك أدلة على أن عقار سولينداك غير الستيرويدي المضاد للالتهابات (200 ملغ / يوم) يمنع ويثبط منعكس السعال.

يحدث انخفاض ضغط الدم بشكل متكرر في حالات قصور القلب الحاد وارتفاع ضغط الدم الشديد الذي يحتوي على الرينين عند المرضى المسنين والشيخوخة المصابين بتضيق الشريان الكلوي الحاد وعند استخدام جرعات كبيرة من مدرات البول. يتم تقليل مخاطر انخفاض ضغط الدم عن طريق الجرعات الأولية المنخفضة من كابتوبريل - 6.25 مجم ، إنالابريل - 2.5 مجم. هناك دليل على تفضيل perindopril بجرعة 2 ملغ.

قد يحد انخفاض ضغط الدم الحاد من استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. إذا كان ناتجًا عن نقص بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم ، الجفاف ، المرتبط عادةً بالاستخدام غير السليم لمدرات البول ،

بالإضافة إلى العديد من حالات عدم انتظام ضربات القلب ، يجب على المرء استعادة توازن الماء والكهارل ، وتطبيع إيقاع القلب ، وتقليل جرعة مدرات البول ، وبعد ذلك فقط حاول استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

انخفاض ضغط الدم الأولي هو مظهر من مظاهر الالتهاب الرئوي غير المعترف به ، والانسداد الرئوي المتكرر ، وفشل القلب المزمن في نهاية المرحلة.

يحدث فرط بوتاسيوم الدم ، الناجم عن منع إفراز الألدوستيرون من الغدد الكظرية ، غالبًا عندما يقترن بمستحضرات البوتاسيوم ومدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم.

يحدث تطور القصور الكلوي في الغالب مع اختلال وظائف الكلى في البداية. زيادة الكرياتينين والبيلة البروتينية تجعل من الضروري تقليل الجرعة اليومية من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ومراقبة مستوى الكرياتينين والبروتين في البول بعناية ، خاصة في الأيام والأسابيع الأولى من تناول الأدوية. بالنسبة لمثل هؤلاء المرضى ، يعتبر الفوسينوبريل أكثر أمانًا.

أصبح كابتوبريل (كابوتين) "المعيار الذهبي" بين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

يحتوي على مجموعة سلفهيدريل ، وهو عامل نشط. التوافر البيولوجي - 60٪ ، أقصى تركيز في بلازما الدم - بعد ساعة عندما تؤخذ عن طريق الفم ، مع تحت اللسان - قبل ذلك بكثير. في أول 4 ساعات بعد الابتلاع ، تفرز في البول 2/3 الدواء المأخوذ يوميا - 95%. الحد الأقصى لتركيز الكابتوبريل المجاني غير المرتبط بالبروتينات في بلازما الدم هو 800 نانوغرام / مل ، والتركيز الكلي (مع المستقلبات) هو 1580 نانوغرام / مل.

بعد تناول 12.5 مجم كابتوبريل ، ينخفض ​​نشاط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في بلازما الدم بنسبة 40٪ ، ويستمر التثبيط لمدة تصل إلى 3 ساعات. في قصور القلب المزمن ، يعطي التأثير الديناميكي الدموي الأمثل تركيزًا في البلازما من 100-120 نانوغرام / مل من كابتوبريل الحر ، والذي يتحقق بجرعة فعالة متوسطة تبلغ 53 ملغ / يوم.

من أجل تجنب الآثار الجانبية ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 6.25-12.5 مجم 2-3 مرات في اليوم ، وإذا تلقى المريض مدرات البول في نفس الوقت ، يجب أن تكون الجرعة 6.25 مجم 2-3 مرات في اليوم تدريجياً. زيادتها إلى المستوى الأمثل.

في حالة الفشل الكلوي المزمن (CRF) وتصفية الكرياتينين من 10-50 مل / دقيقة ، تعطى الجرعة المعتادة كل 12-18 ساعة ، مع تخليص أقل من 10 مل / دقيقة ، كل 24 ساعة.

بالنسبة لمرضى قصور القلب ، تبلغ الجرعة الأولية من كابتوبريل 6.25 مجم أو أقل ، مع زيادة تدريجية إلى 50-75 مجم / يوم.

تزيد إضافة كابتوبريل أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى العلاج المدر للبول لدى مرضى قصور القلب من فعاليته.

في بعض المرضى الذين يعانون من قصور حاد في القلب ، قد يزيد كابتوبريل من مستويات الديجوكسين في البلازما بنسبة 25٪ ، وهو ما يرتبط بالضعف الكلوي.

موانع الاستعمال: الخلل الكلوي الحاد ، آزوت الدم ، فرط بوتاسيوم الدم ، تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تضيق الشريان الكلوي الوحيد ، حالة ما بعد زرع الكلى ، فرط الألدوستيرونية الأولي ، تضيق الأبهر ، وذمة كوينك الوراثية ، الحمل ، الإرضاع ، الطفولة ، فرط الحساسية لمثبطات كابتوبريل وغيرها من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين .

ترتبط الآثار الجانبية الخاصة بكابتوبريل بوجود مجموعة السلفهيدريل. قلة العدلات ممكنة باستخدام جرعات عالية ، والتي تخلى عنها الخبراء حاليًا. يحدث البول البروتيني في 1٪ من الحالات بجرعة 150 ملغ / يوم في المرضى الذين يعانون من مرض كلوي.

من الممكن حدوث انحراف في التذوق وتقرحات في الغشاء المخاطي الشدق في 2-7٪ من الحالات ، وتعتمد هذه الظواهر على الجرعة. ترتبط الجرعات العالية من كابتوبريل بظهور أمراض الكولاجين وضعف الاستجابة المناعية وزيادة عيار الأجسام المضادة للنواة.

إنالابريل هو مثبط للجيل الثاني من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لا يحتوي على سلفهيدريل ، ويتميز بمفعول طويل الأمد.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص الدواء ويتحلل بسرعة لتشكيل enaprilat ، وهو مثبط طويل المفعول للإنزيم المحول للأنجيوتنسين غير سلفهيدريل. T 1/2 - حوالي 11 ساعة. يطرح بشكل رئيسي في البول. يبدأ تعديل الجرعة في حالة الفشل الكلوي المزمن بالترشيح الكبيبي أقل من 80 مل / دقيقة - 5-10 ملغ / يوم ، مع انخفاض في الترشيح الكبيبي إلى 30-10 مل / دقيقة - جرعة 2.5-5 ملغ / يوم.

في حالة قصور القلب ، يوصى بتناول 2.5 ملغ من الدواء لمدة 3 أيام ، تليها زيادة الجرعة إلى 5 ملغ / يوم (على جرعتين مقسمتين). في الأسبوع الثاني ، يمكن زيادة جرعة الدواء إلى 10 ملغ / يوم ، مما يؤدي في حالة عدم وجود رد فعل خافض لضغط الدم الشديد إلى 20 ملغ / يوم.

بالنسبة للمرضى المسنين ، تكون الجرعة الأولية 1.25-2.5 مجم في اليوم مع زيادة تدريجية إلى 5-10 مجم / يوم. عند استخدام الجرعة الأولى ، من الضروري مراقبة ضغط الدم كل 8 ساعات لتجنب حدوث تفاعل خافض للضغط.

تشبه موانع الاستعمال والآثار الجانبية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى.

Biodbstupnos ”- 25-50٪ ، لا يؤثر تناول الطعام على امتصاص الدواء. بعد جرعة واحدة ، يصل التركيز في الدم إلى الحد الأقصى بعد 6-8 ساعات ويتزامن مع أقصى تأثير لخفض ضغط الدم. يفرز في البول دون تغيير. في كبار السن ، يكون تركيز الدواء في الدم أعلى مرتين من تركيزه في الشباب.

ليزينوبريل. بجرعة 10 ملغ في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، تمنع نشاط إنزيم ACE في البلازما بنسبة 80٪ في أول 4 ساعات مع انخفاض تدريجي إلى 20٪ بنهاية اليوم. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب ، يتم إعطاء حصار لنشاط RAAS بجرعات من 1.25-10 مجم / يوم لمدة 24 ساعة.

في حالة قصور القلب ، تتراوح الجرعات من 5 إلى 20 مجم / يوم. من أجل تجنب الاستجابة المفرطة لضغط الدم ، يفضل البدء بجرعة 2.5 مجم ، وزيادتها تدريجياً إلى الحد الأقصى. مع الفشل الكلوي المزمن والترشيح الكبيبي 30-10 مل / دقيقة - 2.5-5 مجم ، وتصفية أقل من 10 مل / دقيقة - 2.5 مجم. تشير الدراسات إلى أن استخدام ليسينوبريل بعد 24 ساعة من بداية احتشاء عضلة القلب لمدة 6 أسابيع ، كان من الممكن تقليل معدل الوفيات بنسبة 12٪. مزيج ليسينوبريل مع النتروجليسرين في الوريد يقلل معدل الوفيات بنسبة 17 ٪. في المرضى الذين يتلقون lisinopril ، تطور انخفاض ضغط الدم في 20 ٪ من الحالات ، وفي المجموعة الضابطة - في 36 ٪.

مؤشرات: ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، قصور القلب. موانع وأعراض جانبيةعلى غرار مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى.

يشير راميبريل إلى عقار أولي (عقاقير أولية) ويتم تحويله في الجسم إلى ثنائي حامض راميبريلات النشط. قمع نظام أنسجة RAAS عند تناول جرعات مكافئة من كابتوبريل وراميبريل يكون أعلى مرتين في الأخير.

عندما يؤخذ عن طريق الفم - 60 ٪ ، في الكبد يتحول إلى مستقلب نشط راميبريلات ، مع وظيفة الكلى الطبيعية ، تفرز في البول. بعد تناول 5 ملغ من الدواء ، لوحظ تركيز الذروة بعد 1.2 ساعة و 18 نانوغرام / مل ، وراميبريلات - 3.2 ساعة و 5 نانوغرام / مل ، على التوالي. نصف عمر راميبريل هو 5 ساعات ، والمستقلب النشط هو 13-17 ساعة. تشير حركية الأنسجة إلى التخلص من الدواء لفترة أطول - حتى 110 ساعة. حوالي 60٪ من راميبريل ومستقلباته تفرز في البول و 40٪ في البراز. لوحظ الحد الأقصى للعمل في غضون 4-6.5 ساعات ويستمر أكثر من 24 ساعة. يحجب Ramiprilat ACE أكثر من 6 مرات من Ramipril.

مؤشرات: ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، قصور القلب.

يبدأ العلاج بجرعة 2.5 ملغ راميبريل مرة أو مرتين في اليوم. يجب على المرضى الذين يتلقون مدرات البول إما إيقافهم لمدة 2-3 أيام أو البدء بجرعة 1.25 مجم. مع ارتفاع مخاطر انخفاض ضغط الدم وفشل القلب الشديد ، يوصى ببدء العلاج أيضًا بجرعة 1.25 مجم.

مع الجفاف ، يتم إعطاء انخفاض في حجم الدورة الدموية ، نقص صوديوم الدم ، محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر قبل استخدام راميبريل.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من قصور القلب ، فإن جرعة راميبريل 5 ملغ تعادل كابتوبريل 75 ملغ / يوم.

التقدم في العمر ، يؤدي وجود الفشل الكلوي والقلب إلى انخفاض في إفراز الكلى لراميبريل ومستقلباته ، مما يؤدي إلى زيادة تركيزها في الدم ، الأمر الذي يتطلب خفض جرعة الدواء إلى 2.5 ملغ / يوم أو كل يوم. يوم اخر.

مع الفشل الكلوي المزمن والترشيح الكبيبي أقل من 40 مل / دقيقة ، يجب خفض جرعة الدواء إلى النصف.

PERINDOPRIL (PRESTARIUM) هو مثبط طويل المفعول للإنزيم المحول للأنجيوتنسين. لا يحتوي على مجموعة سلفهيدريل.

يتم استقلابه في الكبد ، ويتحول إلى مستقلب نشط - perindoprilat. 75% يفرز الدواء في البول ، 25٪ - بالبراز. يستمر العمل في الجسم طوال اليوم. بداية التأثير - غالبًا بعد ساعة إلى ساعتين ، ذروة التأثير (على وجه الخصوص ، انخفاض ضغط الدم) - بعد 4-8 ساعات. يمنع تناول الطعام في وقت واحد تحويل بيريندوبريل إلى بيريندوبريلات. يرتبط البروتين بنسبة 30٪ ، وهذا يعتمد على تركيز الدواء. T 1/2 من الدواء - 1.5-3 ساعات ، ومستقلبه النشط - 25-30 ساعة.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب ، بيريندوبريل بجرعة 7.-أملغ / يوم يؤدي إلى تحولات إيجابية في الدورة الدموية - زيادة كبيرة في النتاج القلبي ، وانخفاض في TPVR ، والضغط في الشريان الرئوي والشعيرات الدموية الرئوية.

في حالة قصور القلب ، يبدأ العلاج بجرعة 2 ملغ / يوم.

الجرعات الموصى بها لارتفاع ضغط الدم 1-أملغ / يوم تؤخذ في الصباح. في حالة التأثير غير الكافي ، يمكن زيادة الجرعة إلى 6-8 مجم / يوم أو تناولها مع مدرات البول (على سبيل المثال ، إنداباميد). في المرضى المسنين ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من بيريندوبريل 2-4 ملغ. يتراكم الدواء ومستقلبه النشط في الجسم في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني و CRF مع الاستخدام المطول. لذلك ، يتم وصفه لهؤلاء المرضى بجرعة 2 ملغ يوميًا أو كل يومين.

تشبه موانع الاستعمال والآثار الجانبية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى.

يمكن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين:

* في شكل علاج أحادي في المراحل الأولى من قصور القلب ؛

* إضافة إلى العلاج بمدرات البول والديجوكسين في حالات قصور القلب الحاد.

* كمجموعة مع الديجوكسين ومدرات البول وموسعات الأوعية في حالات قصور القلب الشديد.

الآثار الجانبية وموانع الاستعمال الرئيسية

الآثار الجانبية الشائعة لجميع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين: السعال ، وانخفاض ضغط الدم (شائع بشكل خاص مع تضيق الشريان الكلوي ، وفشل القلب الحاد) ، والتغيرات في وظائف الكلى ، والوذمة الوعائية ، والفشل الكلوي (غالبًا مع تضيق الشريان الكلوي الثنائي) ، وفرط بوتاسيوم الدم (مع قصور كلوي) أو متى استخدام مدرات البول الموفرة للبوتاسيوم ، تفاعلات الجلد.

الآثار الجانبية الموصوفة باستخدام جرعات عالية من كابتوبريل: بروتينية ، فقدان الذوق ، تلف الغشاء المخاطي للفم ، جفاف الفم.

موانع الاستعمال: تضيق الشريان الكلوي الثنائي أو تغيرات مماثلة ، انخفاض ضغط الدم السابق ، تضيق الأبهر الشديد أو اعتلال عضلة القلب الانسدادي ، الحمل.

ارجع للصفحة الرئيسية.

العودة إلى KUNSTKAMERA.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين

تنقسم الأدوية في هذه المجموعة إلى جيلين.

الجيل الاول:

  • كابتوبريل (كابتوبريل- KMP ، كابوتين)

الجيل الثاني:

  • إنالابريل (رينيتك ، إنام)
  • كينابريل (أكوبرو)
  • ليسينوبريل (ديروتون ، ليسوبريس ، ليسوريل)
  • راميبريل (تريتاس)
  • بيريندوبريل (بريندوبريل)
  • موكسيبريل (moex)
  • فوسينوبريل (مونوبريل)
  • سيلازابريل (إنهيباز)

هناك أيضًا مجموعات جاهزة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع مدرات البول الثيازيدية - على سبيل المثال ، كابتوبريل مع هيدروكلوروثيازيد (كابوسيد) ، إنالابريل مع هيدروكلوروثيازيد (Enap-N ، Enap-HL).

آلية العمل والخصائص الدوائية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.ظهر الدواء الأول من هذه المجموعة (كابتوبريل) منذ حوالي 30 عامًا ، ولكن تم إنشاء مجموعة واسعة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بخصائص مختلفة مؤخرًا ، ولم يتم تحديد مكانتها الخاصة بين أدوية القلب والأوعية الدموية إلا في السنوات الأخيرة. تستخدم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل أساسي في أشكال مختلفة من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وفشل القلب المزمن. هناك أيضًا بيانات أولية عن الفعالية العالية لهذه الأدوية في أمراض الشريان التاجي وحوادث الأوعية الدموية الدماغية.

تتمثل آلية عمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في أنها تعطل تكوين واحدة من أقوى المواد التي تضيق الأوعية (أنجيوتنسين -2) على النحو التالي:

نتيجة لانخفاض أو توقف تكوين أنجيوتنسين 2 بشكل كبير ، تضعف أو يتم التخلص من التأثيرات الأكثر أهمية التالية:

  • تأثير الضغط على الأوعية الدموية.
  • تفعيل الجهاز العصبي الودي.
  • تضخم خلايا عضلة القلب وخلايا العضلات الملساء في جدار الأوعية الدموية ؛
  • زيادة تكوين الألدوستيرون في الغدد الكظرية ، واحتباس الصوديوم والماء في الجسم ؛
  • زيادة إفراز فاسوبريسين ، ACTH ، البرولاكتين في الغدة النخامية.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن وظيفة الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ليست فقط تكوين أنجيوتنسين 2 ، ولكن أيضًا تدمير البراديكينين ، وهو موسع للأوعية الدموية ، لذلك ، عندما يتم تثبيط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يتراكم البراديكينين ، مما يساهم في انخفاض نغمة الأوعية الدموية. كما يتم تقليل تدمير الهرمون الناتريوتريك.

نتيجة لعمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، تنخفض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ، وينخفض ​​الحمل قبل وبعد التحميل على عضلة القلب. يزداد تدفق الدم في القلب والدماغ والكلى ويزداد إدرار البول باعتدال. من المهم جدًا أن ينخفض ​​تضخم عضلة القلب وجدران الأوعية الدموية (ما يسمى بإعادة التشكيل).

من بين جميع الأدوية ، فقط الكابتوبريل والليزينوبريل يثبطان الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل مباشر ، والباقي عبارة عن "عقاقير أولية" ، أي يتم تحويلها في الكبد إلى مستقلبات نشطة تثبط الإنزيم.

يتم امتصاص جميع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل جيد في الجهاز الهضمي ، ويتم تناولها حسب نظام التشغيل ، ولكن تم أيضًا إنشاء أشكال قابلة للحقن من ليسينوبريل وإنالابريل (فازوتيك).

يحتوي كابتوبريل على عيوب كبيرة: إجراء قصير ، ونتيجة لذلك يجب وصف الدواء 3-4 مرات في اليوم (قبل ساعتين من وجبات الطعام) ؛ وجود مجموعات السلفهيدريل التي تساهم في المناعة الذاتية وتسبب سعال جاف مستمر. بالإضافة إلى ذلك ، يحتوي كابتوبريل على أقل نشاط بين جميع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

الأدوية المتبقية (الجيل الثاني) لها المزايا التالية: نشاط مرتفع ، ومدة تأثير طويلة (يمكن تناولها مرة واحدة في اليوم ، بغض النظر عن تناول الطعام) ؛ لا مجموعات سلفهيدريل ، جيد التحمل.

تُقارن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل إيجابي مع الأدوية الأخرى الخافضة للضغط في الخصائص التالية:

  • عدم وجود متلازمة الانسحاب ، على سبيل المثال ، في الكلونيدين ؛
  • عدم وجود اكتئاب في الجهاز العصبي المركزي المتأصل ، على سبيل المثال ، الكلونيدين والريسيربين والمستحضرات المحتوية عليه ؛
  • التخفيض الفعال لتضخم البطين الأيسر ، والذي يزيل عامل الخطر لتطور نقص تروية عضلة القلب ؛
  • لا يوجد تأثير على استقلاب الكربوهيدرات ، لذلك من المستحسن وصفها عند الجمع بين ارتفاع ضغط الدم الشرياني ومرض السكري (يفضل هؤلاء المرضى) ؛ علاوة على ذلك ، فإن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مهمة في علاج اعتلال الكلية السكري والوقاية من الفشل الكلوي المزمن ، لأنها تقلل الضغط داخل الكبيبات وتثبط تطور التصلب الكبيبي (بينما تزيد حاصرات بيتا من نقص السكر في الدم الناجم عن الأدوية ، وتسبب مدرات البول الثيازيدية ارتفاع السكر في الدم وتضعف تحمل الكربوهيدرات ) ؛
  • عدم وجود اضطرابات استقلاب الكوليسترول ، في حين أن حاصرات بيتا ومدرات البول الثيازيدية تسبب إعادة توزيع الكوليسترول ، وتزيد من محتواها في الكسور المسببة لتصلب الشرايين ويمكن أن تزيد من تلف الأوعية الدموية بسبب تصلب الشرايين ؛
  • الغياب أو الحد الأدنى من شدة تثبيط الوظيفة الجنسية ، والذي يحدث عادةً ، على سبيل المثال ، عن طريق مدرات البول الثيازيدية ، وحاصرات الأدرينوبلات ، ومزيلات الودي (ريزيربين ، أوكتادين ، وميثيل دوبا) ؛
  • تحسين نوعية حياة المرضى ، وذلك من خلال دراسات عديدة.

الخصائص الدوائية الخاصة متأصلة ، على وجه الخصوص ، moexipril (Moex) ، والتي ، إلى جانب التأثير الخافض لضغط الدم ، تزيد بشكل فعال من كثافة العظام وتحسن تمعدنها. لذلك ، يُشار إلى Moex بشكل خاص لهشاشة العظام المصاحبة ، خاصة عند النساء بعد انقطاع الطمث (في هذه الحالة ، يجب اعتبار Moex الدواء المفضل). يساعد Perindopril على تقليل تخليق الكولاجين والتغيرات المتصلبة في عضلة القلب.

ملامح تعيين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.في الجرعة الأولى ، لا ينبغي أن ينخفض ​​ضغط الدم بأكثر من 10/5 ملم زئبق. فن. في وضع الوقوف. 2-3 أيام قبل نقل المريض إلى مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يُنصح بالتوقف عن تناول الأدوية الأخرى الخافضة للضغط. ابدأ العلاج بالجرعة الدنيا وزيادتها تدريجياً. مع أمراض الكبد المصاحبة ، من الضروري وصف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين التي تثبط هذا الإنزيم بنفسها (ويفضل ليسينوبريل) ، لأن تحويل الأدوية الأخرى إلى مستقلبات نشطة يكون ضعيفًا.

نظام الجرعات

لارتفاع ضغط الدم الشرياني:

  • كابتوبريل- جرعة أولية 12.5 مجم 3 مرات في اليوم (ساعتان قبل الوجبات) ، إذا لزم الأمر ، يتم زيادة جرعة واحدة إلى 50 مجم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية 300 مجم
  • كابوزيد ، كابتوبريس-دارنيتسا- دواء مركب الجرعة الأولية هي 1/2 قرص ، ثم قرص واحد مرة واحدة يوميًا في الصباح (في قرص واحد ، 50 مجم من كابتوبريل و 25 مجم من هيدروكلوروثيازيد ، وهي مدة كبيرة لعمل مدر للبول يجعل من غير المنطقي وصفه بشكل متكرر أثناء اليوم)
  • كابوزيد- KMP- قرص واحد يحتوي على 50 مجم كابتوبريل و 12.5 مجم هيدروكلوروثيازيد. تناول قرصًا واحدًا يوميًا ، إذا لزم الأمر ، حبتين يوميًا.
  • يسينوبريل- جرعة أولية من 5 ملغ (إذا تم العلاج على خلفية مدرات البول) أو 10 ملغ مرة واحدة في اليوم ، ثم - 20 ملغ ، بحد أقصى - 40 ملغ في اليوم
  • إنالابريل- جرعة أولية من 5 ملغ 1 مرة في اليوم (على خلفية مدرات البول - 2.5 ملغ ، مع ارتفاع ضغط الدم الوعائي - 1.25 ملغ) ، ثم 10-20 ملغ ، بحد أقصى - 40 ملغ في اليوم (في 1-2 جرعات)
  • Enap-N ، Enap-L- المستحضرات المركبة (في 1 قرص "Enap-N" - 10 ملغ من إنالابريل ماليات و 25 ملغ من هيدروكلوروثيازيد ، في 1 قرص "Enap-HL" - 10 ملغ من إنالابريل ماليات و 12.5 ملغ من هيدروكلوروثيازيد) ، يتم تطبيقها عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم لقرص واحد (Enap-N) أو 1-2 حبة (Enap-HL)
  • بيريندوبريل- الجرعة الأولية 4 مجم 1 مرة في اليوم ، مع تأثير غير كافٍ ، تزداد إلى 8 مجم.
  • كوينابريل- جرعة أولية 5 ملغ 1 مرة في اليوم ، ثم - 10-20 ملغ
  • راميبريل- الجرعة البدئية 1.25-2.5 مجم مرة واحدة في اليوم ، مع تأثير غير كاف حتى 5-10 مجم مرة واحدة في اليوم.
  • موكسيبريل- الجرعة الأولية 3.75-7.5 مجم مرة واحدة في اليوم ، مع تأثير غير كافٍ - 15 مجم في اليوم (بحد أقصى 30 مجم).
  • سيلازابريل- الجرعة الأولية 1 مجم 1 مرة في اليوم ، ثم 2.5 مجم ، يمكن زيادة الجرعة إلى 5 مجم في اليوم.
  • فوسينوبريل- جرعة أولية 10 مجم مرة واحدة في اليوم ، ثم 20 مجم إذا لزم الأمر (40 مجم كحد أقصى).

يتم زيادة جرعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لارتفاع ضغط الدم الشرياني تدريجيًا ، عادةً في غضون 3 أسابيع. يتم تحديد مدة دورة العلاج بشكل فردي تحت سيطرة ضغط الدم ، وتخطيط القلب ، وكقاعدة عامة ، لا تقل عن شهر إلى شهرين.

في قصور القلب المزمن ، تكون جرعات مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في المتوسط ​​أقل بمرتين من جرعات ارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المصحوب بمضاعفات. هذا مهم حتى لا يكون هناك انخفاض في ضغط الدم ولا يكون هناك عدم انتظام دقات القلب المنعكس النشط والديناميكي. مدة العلاج تصل إلى عدة أشهر ، يوصى بزيارة الطبيب 1-2 مرات في الشهر ، يتم مراقبة ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط القلب.

آثار جانبية.هم نادرون نسبيا. بعد الجرعات الأولى من الدواء ، قد يحدث دوار ، تسرع القلب المنعكس (خاصة عند تناول كابتوبريل). عسر الهضم على شكل جفاف طفيف في الفم ، تغيرات في حاسة التذوق. يمكن زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية. يسود السعال الجاف الذي لا يمكن تصحيحه (خاصة في كثير من الأحيان على الكابتوبريل بسبب وجود مجموعات السلفهيدريل ، وكذلك نتيجة لتراكم البراديكينين ، الذي يحسس مستقبلات منعكس السعال). نادرا - طفح جلدي ، حكة ، تورم في الغشاء المخاطي للأنف (كابتوبريل بشكل رئيسي). فرط بوتاسيوم الدم والبروتينية ممكنة (مع ضعف وظائف الكلى الأولية).

موانع.فرط بوتاسيوم الدم (مستوى البوتاسيوم في بلازما الدم أكثر من 5.5 مليمول / لتر) ، تضيق (تجلط) الشرايين الكلوية (بما في ذلك كلية واحدة) ، زيادة آزوت الدم ، الحمل (خاصة في الثلث الثاني والثالث من الحمل بسبب خطر ماسخ التأثيرات) والرضاعة الطبيعية ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات (خاصة بالنسبة لكابتوبريل).

التفاعل مع الأدوية الأخرى

تركيبات عقلانية.يمكن استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في عدد كبير من الحالات كعلاج وحيد. ومع ذلك ، يتم دمجها جيدًا مع حاصرات قنوات الكالسيوم من مجموعات مختلفة (فيراباميل ، وفينيجيدين ، وديلتيازيم وغيرها) ، وحاصرات بيتا (بروبرانولول ، ميتوبرولول وغيرها) ، فوروسيميد ، مدرات البول الثيازيدية (كما لوحظ بالفعل ، هناك مستحضرات مركبة جاهزة مع ثنائي هيدروكلوروثيازيد: كابوسيد ، enap -H ، إلخ) ، مع مدرات البول الأخرى ، مع حاصرات ألفا (على سبيل المثال ، مع برازوسين). في حالة فشل القلب ، يمكن دمج مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع جليكوسيدات القلب.

تركيبات غير منطقية وخطيرة.لا يمكنك الجمع بين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مع أي مستحضرات بوتاسيوم (بانانجين ، أسباركام ، كلوريد البوتاسيوم ، إلخ) ؛ التوليفات مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (فيروشبيرون ، تريامتيرين ، أميلوريد) خطيرة أيضًا ، حيث يوجد خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم. ليس من المنطقي وصف هرمونات القشرانيات السكرية وأي من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في وقت واحد مع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (حمض أسيتيل الساليسيليك ، ديكلوفيناك الصوديوم ، إندوميثاسين ، إيبوبروفين ، إلخ) ، لأن هذه الأدوية تعطل تخليق البروستاجلاندين الذي يعمل من خلاله البراديكينين ، وهو أمر ضروري لتأثير توسع الأوعية من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. نتيجة لذلك ، يتم تقليل فعالية مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

الجوانب الاقتصادية الدوائية.من بين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يعتبر كابتوبريل وإنالابريل الأكثر استخدامًا ، وهو مرتبط بالالتزام التقليدي بالأدوية الأرخص دون تقييم فعالية التكلفة ونسب التكلفة والعائد. ومع ذلك ، فقد أظهرت الدراسات التي أجريت بشكل خاص أن الجرعة اليومية المستهدفة (الجرعة التي ينصح بها للوصول إلى مستوى التطبيق) من عقار إنالابريل - رينيتيك (20 مجم) تصل إلى 66٪ من المرضى ، والجرعة اليومية المستهدفة من بيريندوبريل. - بريستاريوم (4 مجم) - 90٪ من المرضى ، وفي نفس الوقت تكون تكلفة جرعة يومية من Prestarium أقل بحوالي 15٪ من Renitec. وكانت التكلفة الإجمالية لجميع العلاجات في مجموعة مكونة من 100 شخص لكل مريض وصلوا إلى الجرعة المستهدفة أقل بنسبة 37٪ في حالة ما قبل السموم الأغلى ثمناً مقارنةً بالرينتيك الأرخص.

بإيجاز ، تجدر الإشارة إلى أن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها مزايا كبيرة مقارنة بالعديد من الأدوية الأخرى الخافضة للضغط. ترجع هذه المزايا إلى الفعالية والأمان ، والقصور الأيضي والتأثير الإيجابي على إمداد الدم للأعضاء ، وعدم استبدال عامل خطر بآخر ، والآثار الجانبية النادرة نسبيًا والمضاعفات ، وإمكانية العلاج الأحادي ، وإذا لزم الأمر ، التوافق الجيد مع معظم الأدوية الخافضة للضغط.

في الظروف الحديثة ، عندما يكون هناك اختيار كبير للأدوية ، فمن المستحسن ألا تقتصر على الأدوية المعتادة ، وكما يبدو للوهلة الأولى فقط ، فإن الأدوية الرخيصة نسبيًا ، كابتوبريل وإنالابريل ، تكون أكثر فائدة من الناحية الاقتصادية للمريض. وبالتالي ، فإن إنالابريل ، الذي يفرز من الجسم بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، يكون محفوفًا بالمخاطر في وصفه في حالة حدوث انتهاكات لوظيفة إفراز الكلى بسبب خطر التراكم.

Lisinopril (Diroton) هو الدواء المفضل في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المصاحبة عندما لا يمكن تحويل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الأخرى إلى الشكل النشط. ولكن في حالة القصور الكلوي ، يمكن أن يتراكم في البول دون تغيير.

يتم إفراز Moexipirl (Moex) ، جنبًا إلى جنب مع إفراز الكلى ، إلى حد كبير مع الصفراء. لذلك ، عند استخدامه في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، تقل مخاطر التراكم. يمكن اعتبار الدواء محددًا بشكل خاص في حالات هشاشة العظام المصاحبة ، خاصة عند النساء المسنات.

يتم إفراز Perindopril (Prestarium) و ramipril (Tritace) بشكل أساسي من خلال الكبد. هذه الأدوية جيدة التحمل. من المستحسن وصفها لتصلب القلب.

Fosinopril (monopril) و ramipril (tritace) ، كما ثبت في دراسة مقارنة لـ 24 مثبطًا للإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، لهما أقصى معامل لما يسمى عمل نهاية الذروة ، مما يشير إلى أعلى فعالية لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني باستخدام هذه الأدوية.

حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين

مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، تقلل هذه الأدوية من نشاط نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون ، لكن لها نقطة تطبيق مختلفة. فهي لا تقلل من تكوين أنجيوتنسين 2 ، ولكنها تمنع تأثيره على مستقبلاته (النوع 1) في الأوعية والقلب والكلى والأعضاء الأخرى. هذا يزيل آثار أنجيوتنسين 2. التأثير الرئيسي خافض للضغط. هذه الأدوية فعالة بشكل خاص في تقليل المقاومة الوعائية المحيطية الكلية ، وتقليل الحمل اللاحق لعضلة القلب والضغط في الدورة الدموية الرئوية. تعتبر حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين في الظروف الحديثة ذات أهمية كبيرة في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني. كما بدأ استخدامها في قصور القلب المزمن.

كان أول عقار في هذه المجموعة هو سارالازين ، الذي تم إنشاؤه منذ أكثر من 30 عامًا. الآن لا يتم استخدامه ، لأنه يعمل لفترة وجيزة جدًا ، يتم حقنه فقط في الوريد (كونه ببتيدًا ، يتم تدميره في المعدة) ، يمكن أن يسبب زيادة متناقضة في ضغط الدم (لأنه في بعض الأحيان يسبب إثارة المستقبلات بدلاً من الحصار ) ولديه حساسية شديدة. لذلك ، تم تصنيع مثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين غير الببتيدية: اللوسارتان (كوزار ، بروزار) ، الذي تم إنشاؤه في عام 1988 وما بعده فالسارتان ، إربيسارتان ، إيبروسارتان.

الدواء الأكثر شيوعًا والأكثر رسوخًا في هذه المجموعة هو اللوسارتان. يعمل لفترة طويلة (حوالي 24 ساعة) ، لذلك يتم وصفه مرة واحدة يوميًا (بغض النظر عن تناول الطعام). يتطور تأثيره الخافض للضغط في غضون 5-6 ساعات. يزداد التأثير العلاجي تدريجياً ويصل إلى الحد الأقصى بعد 3-4 أسابيع من العلاج. من السمات المهمة للحركية الدوائية للوسارتان إفراز الدواء ومستقلباته عبر الكبد (مع الصفراء) ، لذلك ، حتى مع الفشل الكلوي ، لا يتراكم ويمكن تناوله بالجرعة المعتادة ، ولكن مع أمراض الكبد ، يجب تقليل الجرعة. تقلل مستقلبات اللوسارتان من مستوى حمض البوليك في الدم ، والذي غالبًا ما يزداد عن طريق مدرات البول.

تتمتع حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين بنفس مزايا العلاج الدوائي التي تميزها عن الأدوية الأخرى الخافضة للضغط ، مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. العيب هو التكلفة العالية نسبيًا لحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين.

دواعي الإستعمال.ارتفاع ضغط الدم (خاصة مع ضعف التحمل لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني الوعائي. قصور القلب المزمن.

ميزات الغرض.الجرعة الأولية من اللوسارتان لارتفاع ضغط الدم الشرياني هي 0.05-0.1 جرام (50-100 مجم) في اليوم (بغض النظر عن تناول الطعام). إذا تلقى المريض علاجًا للجفاف ، يتم تقليل جرعة اللوسارتان إلى 25 مجم (1/2 قرص) يوميًا. في حالة قصور القلب ، تكون الجرعة الأولية 12.5 مجم (1/4 قرص) مرة واحدة يوميًا. يمكن تقسيم القرص إلى أجزاء ومضغه. يمكن وصف حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين إذا لم تكن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين فعالة بما يكفي بعد إيقاف الأخير. يتم مراقبة ضغط الدم وتخطيط القلب.

آثار جانبية.هم نادرون نسبيا. الدوخة والصداع ممكنة. في بعض الأحيان يصاب المرضى الحساسون بانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، عدم انتظام دقات القلب (هذه الآثار تعتمد على الجرعة). قد يتطور فرط بوتاسيوم الدم ، وقد يزيد نشاط الترانساميناز. السعال الجاف نادر جدًا ، حيث لا يتم إزعاج تبادل البراديكينين.

موانع.فرط الحساسية الفردية. الحمل (قد تحدث خصائص ماسخة ، موت الجنين) والرضاعة ، الطفولة. في أمراض الكبد مع انتهاك وظيفته (حتى في التاريخ) ، من الضروري مراعاة زيادة تركيز الدواء في الدم وتقليل الجرعة.

التفاعل مع الأدوية الأخرى.مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، فإن حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين غير متوافقة مع مستحضرات البوتاسيوم. لا يوصى أيضًا بالاشتراك مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم (خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم). عند الدمج مع مدرات البول ، خاصة تلك الموصوفة بجرعات عالية ، يجب توخي الحذر ، حيث يتم تعزيز التأثير الخافض للضغط لحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين بشكل كبير.

المؤلفات

  1. Gaevy M. D. Galenko-Yaroshevsky P. A. Petrov V. I. et al. العلاج الدوائي مع أساسيات علم الأدوية السريري / إد. في بتروفا. - فولجوجراد ، 1998. - 451 ص.
  2. Gorohova S.G Vorobyov P. A. Avksentieva M.V. نمذجة ماركوف في حساب نسبة التكلفة / الفعالية لبعض مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين // مشاكل التقييس في الرعاية الصحية: مجلة علمية وعملية راجعها النظراء. - M: Newdiamed، 2001. - No. 4. - S .103.
  3. Drogovoz S. M. علم الأدوية على النخيل - خاركوف ، 2002. - 120 ص.
  4. ميخائيلوف ب. الصيدلة السريرية. - سانت بطرسبرغ. فوليو ، 1998. - 496 ص.
  5. Olbinskaya L. I. Andrushchishina T.B. العلاج الدوائي العقلاني لارتفاع ضغط الدم الشرياني // المجلة الطبية الروسية. - 2001. - V. 9 ، No. 15. - P. 615-621.
  6. سوليانيك E. V. Belyaeva L. A. Geltser B. I. الكفاءة الاقتصادية الدوائية لـ Moex بالاشتراك مع متلازمة هشاشة العظام // مشاكل التقييس في الرعاية الصحية: مجلة علمية وعملية راجعها الأقران. - M: Newdiamed ، 2001.- رقم 4.- ص 129.

في علم الصيدلة ، تبرز مجموعة طبية - مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يتم تحديث قائمة الأدوية من أحدث جيل باستمرار. باختصار ، فإن المركز الرئيسي لتأثير هذه الأدوية هو ضغط الدم. الأدوية لها آلية عمل مشتركة ، ولكنها تختلف في الهيكل والتكوين ومدة العمل وطريقة الإخراج. في الممارسة الطبية ، لا يوجد تصنيف واحد لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، لذا فإن التقسيم إلى أنواع تعسفي.

معلومات عامة

المثبطات هي عقاقير دوائية واقية للكلى ، وهي حاصرات للأنزيمات التي تسبب ارتفاع ضغط الدم. لها تأثير مفيد على الجسم في أمراض مختلفة:

  • أمراض القلب والأوعية الدموية.
  • ارتفاع ضغط الدم.
  • قصور القلب المزمن (CHF).

وبحسب الإحصائيات ، تعتبر هذه الصناديق رائدة في علاج أمراض الأوعية الدموية ، وتأثيرها الخفيف له تأثير إيجابي على جميع الأجهزة والأنظمة. هناك جوانب إيجابية في العلاج بالمثبطات:

  • الأدوية لا تؤثر سلبًا على الجهاز الإخراجي والكلى.
  • لا تزعج التمثيل الغذائي للكربوهيدرات.
  • يُسمح بأخذها من قبل مرضى السكري والمرضى المسنين الذين يعانون من أمراض مزمنة.

العديد من الأدوية لها تركيبة مشتركة ، لذلك تحل محل الأدوية الأخرى. في هذا الاتجاه ، يتم استخدام العلاج بعقار واحد بنشاط ، وهذه الطريقة مناسبة ومطلوبة اليوم. يمكن دمج المثبطات مع عوامل دوائية أخرى ، مما يوفر تأثيرًا أكثر شمولاً على الجسم. هذه الميزة لا غنى عنها لكبار السن ، الذين يعانون في كثير من الأحيان من الأمراض المصاحبة.

إنالابريل - مثبط بالاشتراك مع حاصرات قنوات الكالسيوم

آلية عمل الأدوية

تهدف آلية ومخطط عمل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى منع الإنزيم الذي يحتفظ بالسوائل والمركبات الكيميائية ، مما يؤدي إلى زيادة الضغط. يتضمن تكوين المستحضرات عناصر قادرة على اختراق الأنسجة الرخوة. السمة المميزة للمكونات المكونة هي القدرة على الذوبان بشكل جيد في الدهون. يعتمد التأثير الإيجابي للدواء على هذا المؤشر.

بالإضافة إلى كل هذه الجوانب الإيجابية ، تعمل أدوية الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على إبطاء تكسير بعض المركبات الكيميائية ، مما يساهم في توسع الأوعية وتثبيت الضغط. يساهم الاستخدام المنتظم وطويل الأجل للأموال من مجموعة ACE في مثل هذه التغييرات في الجسم:

  • يتم تقوية جدران الأوعية الدموية.
  • يستقر ضغط الدم
  • يحسن الدورة الدموية في الكلى.
  • يقلل استخدام الأموال من خطر الإصابة باضطراب ضربات القلب.

وتؤثر هذه الأدوية على الوظائف الوقائية للجسم وتنشطها وتساهم في حماية عضلة القلب. تتيح لك هذه الطريقة منع أزمة ارتفاع ضغط الدم وتقوية عضلة القلب. تستخدم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لتضخم عضلات القلب ، فهي تقوي جدران الأوعية الدموية وتثبت حالة غرف القلب.

التثبيط فعال في قصور القلب ، ليس له تأثير ضار على الكلى والكبد البشري ، مما يصبح ميزة مهمة للعلاج.


لإبطاء تراكم الصفائح الدموية ، يوصى بتناول مثبط لـ Cardiomagnyl

مؤشرات للاستخدام

إن سياسة تسعير المثبطات تجعلها في متناول جميع المرضى الذين يحتاجون إلى علاج ضيق. أصبح العلاج ميسور التكلفة وفعال ، ولهذا السبب يتم استخدامه في الطب الحديث. كانت مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين رائدة في علاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني لمدة 30 عامًا. الميزة الرئيسية لهذا العلاج هي الحد الأدنى من التأثير على الأعضاء الداخلية ، ولا توجد مضاعفات بعد مسار طويل من العلاج.

مؤشرات لاستخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين:

  • الفترة التي تلي السكتة الدماغية ، عندما يلاحظ ضغط غير مستقر ؛
  • فترة ما بعد الاحتشاء ، والتي بسبب ارتفاع الضغط ، يتم تشخيص ضعف البطين الأيسر ؛
  • أمراض الكلى.
  • ارتفاع ضغط الدم بسبب تطور مرض السكري ومتلازمة تصلب الكلى السكري.
  • ضعف البطين الأيسر ، اضطرابات خطيرة في عمل القلب والدورة الدموية.

يتم تصحيح هذه الأمراض والتغيرات المرتبطة بالعمر المرتبطة بارتفاع ضغط الدم بمساعدة المثبطات. بناءً على نتائج التشخيص ، يصف الطبيب المعالج علاجًا يهدف إلى تثبيت الحالة المرضية ويكون له تأثير مفيد على جميع أجهزة وأنظمة الحياة.


في الصورة ، وصف عقار كونكور باعتباره حاصرات بيتا لارتفاع ضغط الدم

تصنيف

بسبب نقص الأهمية السريرية ، لا يوجد تصنيف معروف للأدوية. يحدث فصل المثبطات وفقًا للمكونات الهيكلية الكيميائية:

  • على أساس فوسينوبريل ، مجموعة الفوسفونيل ؛
  • كاتوبريل - مجموعة من السلفيدرال.
  • إنالابريل - مجموعة من الكربوكسيل.
  • مجموعة طبيعية.

هناك اختلافات في المدة. في معظم الحالات ، يكون التكرار اليومي لتناول الدواء مرة واحدة في اليوم. إطالة عمل الأدوية يمكن أن يكون استخدامها لمدة شهر أو أكثر.

يتم تقسيم هذه الأموال أيضًا وفقًا للتوافر البيولوجي ، والذي يرجع إلى النطاق الضيق للتأثير. هناك مجموعتان موزعتان حسب المكونات الجزيئية:

  • العوامل المحبة للماء هي تلك الأدوية التي يتم امتصاصها على الفور في البلازما وتوفر تأثيرًا علاجيًا سريعًا ؛
  • العوامل الكارهة للماء - تشمل هذه المجموعة معظم المثبطات ، التي يحدث تأثيرها على المستوى الخلوي ، مما يساهم في إحداث تأثير واضح.

يجب دراسة قائمة كبيرة من الأدوية بعناية ومقارنتها بالصورة السريرية العامة للمريض. يوجد أيضًا مصنف ثالث:

  • العوامل النشطة التي تتم معالجتها في الكبد في نفس الوقت لها بنية نشطة بيولوجيا.
  • العقاقير الأولية ، يبدأ عملها بعد امتصاصها في الأنسجة الرخوة للمعدة والأمعاء وتحويلها إلى مستقلبات.

تعتمد الكفاءة على العديد من المؤشرات ، بما في ذلك تحمل الإنسان للعقاقير. لذلك ، من المهم الخضوع لفحص تشخيصي كامل ، ثم البدء في أخذ الأموال من المادة الفعالة التي أوصى بها الطبيب.


أسماء مثبطات الجيل الجديد

ميزات الاستقبال

الميزة الرئيسية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي تأثيرها المفيد على الأجهزة الحيوية والأعضاء الداخلية. يؤثر التركيب المحدد للمثبطات بشكل مباشر على موقع المرض ، وبالتالي يترك الأعضاء الأخرى سليمة.

مؤشرات للاستخدام وكيفية استخدام الأدوية بشكل صحيح ، سيخبرك الطبيب في حفل الاستقبال. هناك قائمة من التوصيات التي يجب أخذها في الاعتبار عند تناول إيس:

  • يوصى بتناول الأدوية قبل 1 - 1.5 ساعة من وجبات الطعام ؛
  • يمكن للطبيب فقط تحديد العدد الدقيق للجرعات في اليوم ؛
  • يجدر التخلي عن الملح وبدائل السكر ؛
  • كن منتبهاً للنظام الغذائي اليومي ، وتناول المنتجات الطبيعية فقط ؛
  • تجنب الأطعمة الغنية بالبوتاسيوم.

يولي الأطباء اهتمامًا خاصًا بالنظام الغذائي للمريض في علاج مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. ينصح المريض بالإقلاع عن العديد من الأطعمة التي يمكن أن تؤثر على ضغط الدم وتلك التي تحتوي على كميات كبيرة من البوتاسيوم.

عند علاج هذه المجموعة من الأدوية ، يجب أن تكون حريصًا على تناول الأدوية الأخرى ، وخاصة مضادات الالتهاب وخافضة الحرارة ومسكنات الألم. كثرة استخدام هذه الأدوية يقلل من فعالية المثبطات.

يتم استخدام الاستشفاء للمريض فقط في حالة حدوث انتهاكات خطيرة وتطور الأمراض المصاحبة. في علاج مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، يلزم المراقبة المستمرة لحالة الجهاز الإخراجي وارتفاع ضغط الدم. لا يمكنك إلغاء ووصف الأدوية بنفسك. يجدر بنا أن نتذكر أن دورة العلاج الطويلة فقط هي التي ستعطي النتيجة المرجوة وتطبيع ضغط الدم.


أقراص من ماركات مختلفة لعلاج طويل الأمد لارتفاع ضغط الدم

موانع

للمثبطات ، مثل العوامل الدوائية الأخرى ، موانعها الخاصة ، وهي مقسمة إلى مطلقة ونسبية:

  • الحمل والرضاعة الطبيعية للطفل.
  • سن حتى 18 سنة
  • فرط بوتاسيوم الدم.
  • التعصب الفردي للمكونات ؛
  • تضيق الأبهر؛
  • ضغط منخفض.

تحتاج الأمراض الخطيرة للكبد والكلى وفقر الدم والتهاب الكبد إلى عناية فائقة من الطبيب عند علاجها بالمثبطات. يُحظر تمامًا التطبيب الذاتي - يجب التعامل مع الصحة بعناية واستبعاد العوامل المسببة للمضاعفات.


مع الاستخدام المطول لـ Cardipril ، تتحسن صحة المرضى كل يوم.

قبل البدء في العلاج بالمثبطات ، من الضروري استبعاد حقيقة الحمل ، وإلا فإن المواد الفعالة يمكن أن تؤثر سلبًا على الجنين. عند الرضاعة الطبيعية ، يجب على الطبيب أن يوازن بين المخاطر المحتملة والمساعدة اللازمة للمرأة.

الآثار الجانبية للأدوية

يمتص الجسم مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بشكل جيد ، ولكن لا يزال لها بعض الآثار الجانبية والآثار. إذا كنت تعاني من أعراض غير سارة ، فمن أجل منعها ، يجب عليك التوقف عن تناول الدواء وزيارة الطبيب.

توجد قائمة بهذه الآثار الجانبية:

  • سعال جاف ومستمر
  • الدوخة والتعب المزمن.
  • فرط بوتاسيوم الدم.
  • القلب.
  • اضطرابات في الجهاز الهضمي.
  • تغييرات في التركيب النوعي للدم.
  • انخفاض في عمل الجهاز الإخراجي.
  • تغير مفاجئ في ضغط الدم.

الآثار الجانبية والآثار هي مظاهر فردية بحتة ، لذلك قد يعاني بعض الأشخاص من ردود فعل تحسسية على شكل طفح جلدي. عند تصحيح ضغط الدم بالمثبطات ، يوصى بإجراء تعداد دم كامل بانتظام لمراقبة أي تغييرات.

يعد العلاج بالعوامل الدوائية من مجموعة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وسيلة جيدة للوقاية من أمراض الدورة الدموية. القاعدة الوحيدة والأكثر أهمية التي يجب مراعاتها أثناء العلاج هي الالتزام الصارم بكافة توصيات ووصفات الطبيب.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) هي أكثر مجموعة موصوفة من أدوية خفض ضغط الدم. يقوم ممثلوها بقمع نشاط إحدى الآليات التنظيمية التي تؤثر على مستوى ضغط الدم - نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون.

تم تصنيع أول ممثل لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، وهو كابتوبريل ، في عام 1975. واتضح أن العقار فعال للغاية لدرجة أنه لا يزال يستخدم حتى اليوم. أدت الدراسة الإضافية لخصائص الكابتوبريل وأقرب أقربائه إلى توسيع نطاق استخدام مجموعة الأدوية بشكل كبير.

مكنت الدراسة الإضافية لخصائص كابتوبريل ، أقرب أقرباء الدواء ، من توسيع نطاق تطبيق مجموعة الأدوية بشكل كبير.

ضع في اعتبارك آلية العمل ، وخصائص وصف الأدوية ، والآثار الجانبية الرئيسية ، والموانع النسبية المطلقة.

التأثير الدوائي

يعد تنظيم ضغط الدم (BP) عملية معقدة تنطوي على عدة آليات بيولوجية. واحد منهم هو نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون. أنجيوتنسين 2 ، الرينين - هرمونان يحفزان تقلص الأوعية الدموية. تنخفض تخليصها ، يرتفع ضغط الدم. آلية عمل الأدوية بسيطة: المواد تمنع تحويل طليعة الأنجيوتنسين إلى الشكل النشط.يترافق انخفاض تركيز الهرمون مع ارتخاء جدار الشرايين وانخفاض ضغط الدم.

بالإضافة إلى التأثير الخافض لضغط الدم الرئيسي ، فإن مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين لها خصائص مفيدة إضافية تُستخدم في علاج أمراض واضطرابات القلب والأوعية الدموية. تقليديا ، يمكن تقسيمها إلى عدة مجموعات.

نوع التأثيرنتيجة تأثير مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
القلب والأوعية الدموية
  • تقليل الحمل على عضلة القلب.
  • تقليل حجم البطين الأيسر ، ومنع إعادة التوسع ؛
  • تحسين تدفق الدم إلى القلب والدماغ والكلى والعضلات.
  • تعزيز عمل النترات ، ومنع تطور الإدمان على هذه الأقراص ؛
  • منع ، وفي المراحل الأولى القضاء على تضخم عضلة القلب ؛
  • تخفيف الخلل البطاني.
كلوي
  • زيادة التبول وإفراز أيونات الصوديوم.
  • المساهمة في الحد من الوذمة.
  • زيادة تركيز البوتاسيوم.
  • تقليل إعادة امتصاص مكونات البول.
  • حماية الكلى من تأثيرات بعض العوامل الضارة.
عصبي
  • تقليل نشاط RAAS ، النوربينفرين ، الهرمون المضاد لإدرار البول ؛
  • زيادة مستوى الأقارب ، البروستاجلاندين E2 ، I2 ؛
  • تنشيط انقسام الجلطات الدموية.
تبادل
  • زيادة حساسية الأنسجة للأنسولين.
  • تحسين التمثيل الغذائي للجلوكوز.
  • مضادات الأكسدة والآثار المضادة للالتهابات.
التأثيرات المتوقعة
  • منع ظهور أنواع معينة من الأورام.
  • تطبيع إيقاع القلب.
  • تقليل مخاطر نقص الأكسجين في خلايا عضلة القلب.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين: التصنيف

في مجموعة دوائية كبيرة من مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، توجد عدة أجيال من الأدوية تم إنشاؤها في أوقات مختلفة. كل جيل جديد أكثر أمانًا وفعالية ، مع آثار جانبية أقل. لكن في كل فئة من الأدوية ، وبغض النظر عن تاريخ "الميلاد" ، هناك قادة وأجانب ، يجب أخذهم في الاعتبار عند وصف الأدوية للمرضى. كل الأجيال لها مكانتها الخاصة في التطبيق ، وتتصرف بشكل أفضل أو أسوأ اعتمادًا على الموقف المحدد.

الجيل الاول

الأدوية الأولى التي لها آلية عمل مماثلة ، والمعروفة في السوق الدوائية منذ نهاية القرن الماضي. في الممارسة الطبية الحديثة ، يتم استخدام ثلاثة أنواع بناءً على مجموعة السلفهيدريل:

  • كابتوبريل (كابوتين ، بلوكورديل ، أنجيوبريل) - يستخدم في حالات الطوارئ مع أزمات ارتفاع ضغط الدم ؛
  • Benazepril - يعمل بشكل أكثر ليونة ، وينطبق على تصحيح ارتفاع ضغط الدم المعتدل ، مع قصور القلب ؛
  • Zofenopril (Zocardis) - دواء من الجيل الأول مع الحد الأدنى من النتائج السلبية ، يوصف في بداية علم الأمراض.

تتميز أدوية الجيل الأول من الإنزيم المحول للأنجيوتنسين بكفاءة عالية في ظل وجود عدد كبير من الآثار الجانبية. مطلوب جرعة دقيقة. مع الاستخدام غير الكافي ، فإنها تسبب انخفاض ضغط الدم الشديد ، حتى حالة الغروانية ، ويتم استبعادها من العلاج الذاتي.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من الجيل الأول لها:

  • عمل قصير المدى ، يتأكسد بسرعة ، يفرز من الجسم ؛
  • أقصى قدر من التوافر البيولوجي ، مما يساهم في إحداث تأثير فوري عند تناوله.

يتم إزالتها بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، لذلك ، عند وصفها ، فإن السلامة الوظيفية لهذا العضو مهمة.

الجيل الثاني

يتم استخدامها بشكل أكثر نشاطًا اليوم في مساحة ما بعد الاتحاد السوفيتي بأكمله ، وتتميز بمزيج مثالي من السلامة والفعالية مع الحفاظ على العديد من الآثار الجانبية غير المرغوب فيها. تمثلها الأدوية مع مجموعة الكربوكسيل على أساس النوع:

  • إنالابريل (فازولابريل ، إنالاكور ، إنام ، رينيبريل ، رينيتيك ، إيناب ، إنفوريل ، كورانديل ، بيرليبريل ، باجوبريل ، ميوبريل) ؛
  • Perindopril (Perineva ، Prestarium ، Perinpress ، Parnavel ، Hypernik ، Stopress ، Arenthopres) ؛
  • ليزينوبريل (ديروتون ، إيروميد ، ديروبريس ، ليتين ، سينوبريل ، دابريل ، ليزيجاما ، برينيفيل) ؛
  • راميبريل (Dilaprel ، Vasolong ، Pyramil ، Korpril ، Ramepress ، Hartil ، Tritace ، Amprilan).

الميزة هي استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين في العلاج المعقد للمرضى المسنين ، لأنها نشطة في الوقاية من تجلط الدم ، وتشكيل لويحات الكوليسترول. يستخدم في جميع الفئات العمرية للوقاية من الإصابة بالنوبات القلبية والسكتات الدماغية. عند وصفها خلال الظهور الأول لارتفاع ضغط الدم الشرياني ، فإنها تعتبر الأكثر فعالية وأمانًا من مثبطات الجيل الثاني من الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. في حالة عدم وجود أمراض الكلى ، فإنها تعتبر الأدوية المفضلة لتصحيح أمراض القلب ، حيث يتم إفرازها بالكامل في البول.. السمات المميزة:

  • التوافر البيولوجي العالي ، وهو أدنى من أدوية الجيل الأول ، وبالتالي فإن ذروة النشاط في الجسم تحدث بعد نصف ساعة من الابتلاع ؛
  • مدة التأثير أطول (تصل إلى 8 ساعات).

عين مدى الحياة.

الجيل الثالث

هناك القليل من النتائج طويلة المدى مع ملاحظات إكلينيكية موثوقة ، لذلك من السابق لأوانه الحديث عن أفضل مجموعة من الأدوية المُصنَّعة. استخدام الأدوية القائمة على مجموعة الفوسفينيل للاستخدام طويل الأمد ، وعلاج ارتفاع ضغط الدم المزمن: فوسينوبريل ، مونوبريل ، فوسيناب ، فوزيكارد ، فوزينوتيك ، سيرونابريل.

وتتمثل الخصوصية في استحالة وصف الأدوية في حالات الطوارئ بسبب فترة طويلة من القصور الذاتي قبل بدء الإجراء ، ولكن ميزة الاختيار وفقًا لمدة التأثير. تم إثبات نعومة التأثير على جسم المريض على خلفية الكفاءة العالية وأقل عدد من الآثار الجانبية.الجانب السلبي هو التوافر البيولوجي المنخفض.

يمكن أيضًا تصنيف مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وفقًا لتكرار تناول الأدوية:

  • عمل قصير المدى - كابتوبريل ونظائره: مرتين / يوم (في بعض الأحيان يزيد التكرار إلى ثلاث جرعات) ؛
  • مدة متوسطة - إنالابريل: لا تأخذ أكثر من مرتين / يوم ؛
  • لفترة طويلة - ليزينوبريل: جرعة واحدة.

نهج آخر للتصنيف هو السريرية والصيدلانية. تفرز الاستعدادات للفئات الأولى والثالثة في البول ، والعقاقير الثانية - في البول أو البراز. يأخذ الطبيب هذه المعلومات في الاعتبار عند وصف الأدوية للأشخاص المصابين بأمراض الكبد أو الكلى: يمكن أن يؤدي فشل الأعضاء الوظيفي إلى تراكم المكونات النشطة.

التصنيف السريري والدوائي حسب L. Opie

قائمة بأفضل الأدوية وأسمائها

من بين المجموعة الكبيرة من الأدوية ، هناك 5 عقاقير شائعة الاستخدام: كابتوبريل ، راميبريل ، فوسينوبريل ، إنالابريل ، ليزينوبريل. كل منهم جيد التحمل ، وله ميزات تجعله أكثر طلبًا.

المادة الفعالةالأسماء التجاريةالخصائص
كابتوبريل
  • بلوكورديل
  • كابوتين
الدواء الوحيد المستخدم ل. مناسب لمعظم المرضى.
راميبريل
  • أمبريلان
  • ديلابريل
  • بيراميل
  • هارتيل
تأثير خافض للضغط واضح ، طريقة مريحة للإدارة.
فوسينوبريل
  • مونوبريل
  • الفوسيكارديوم
  • فوزيناب
  • فوزينوتيك
ممثل أحدث جيل.له تأثير خافض للضغط الأكثر وضوحا. مناسب لمرضى القصور الكلوي الحاد.
إنالابريل
  • بيرليبريل
  • رينيبريل
  • رينيتك
  • Ednit
غير مكلفة وفعالة وآمنة.
يسينوبريل
  • دابريل
  • ديروبريس
  • ديروتون
  • إيروميد
  • ليزاكارد
  • ليسيجاما
  • ليسينوتون
  • ليزوريل
لا تتراكم في الأنسجة الدهنية: أفضل خيار للوزن الزائد ومتلازمة التمثيل الغذائي.

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين - مؤشرات للاستخدام

يعد استخدام هذه الأدوية ضروريًا ، أولاً وقبل كل شيء ، للأشخاص الذين يعانون من:

  • قصور القلب المزمن؛
  • اضطراب في البطين الأيسر.
  • اعتلال الكلية السكري؛
  • الناجين من نوبة قلبية.

يُعد تعيين مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين مبررًا ، ولكن ليس ضروريًا من أجل:

  • أمراض القلب التاجية المستقرة (CHD) ، خاصةً إذا كانت هناك مؤشرات مطلقة ؛
  • احتشاء عضلة القلب؛
  • تصلب الشرايين الجهازية
  • اختلال وظائف الكلى من أصل غير السكري.
  • آفات تصلب الشرايين الحادة في أوعية القلب.

احتشاء عضلة القلب

يمكن أن يؤدي إعطاء مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين للمرضى الذين عانوا من نوبة قلبية إلى تقليل معدل الوفيات بشكل كبير (1). لقد ثبت أن الأدوية مهمة بشكل خاص إذا كان المريض قد غادر ضعف البطين ، قصور القلب العلني / الخفي.

يبدأ معظم الأشخاص في تناول حاصرات مستقبلات ألفا هيدروكسي بين الأيام 3-10. هذا يساعد على منع حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم ، وتطور المضاعفات. الموعد المبكر له ما يبرره في المرضى الذين يعانون من احتشاء كبير في الجدار الأمامي ، وتكرار نوبة قلبية.

الحد الأدنى لمدة دورة العلاج 6 أشهر.

ارتفاع ضغط الدم الشرياني

مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي إحدى المجموعات الخمس من أدوية الخط الأول لمكافحة ارتفاع ضغط الدم. هذا يعني أنها مناسبة للغالبية العظمى من المرضى ، وينصح بالقبول بهذا التشخيص في المقام الأول. توصف الأدوية للمرضى الذين يعانون من مؤشرات مطلقة.

عادة ما يتم تناول الأدوية مع الأدوية الخافضة للضغط من مجموعات أخرى. أكثر التركيبات فعالية هي مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين + مدرات البول الثيازيدية / مضادات الكالسيوم.نادرًا ما يتم استخدام العلاج المعزول بسبب الكفاءة المنخفضة: يتمكن 50 ٪ فقط من المرضى من تحقيق انخفاض ثابت في ضغط الدم. مع مزيج من ارتفاع ضغط الدم وفرط كوليسترول الدم ، يتم وصف الأدوية المعقدة التي تحتوي ، بالإضافة إلى المكونات الخافضة للضغط ، على المرضى.

قائمة أفضل الأدوية المركبة

المادة الفعالةاسم تجاري
أملوديبين + أتورفاستاتين + بيريندوبريلليبيرتانس
أملوديبين + ليزينوبريل + رسيوفاستاتينEquamer
أملوديبين + ليزينوبريل
  • أزمة دي
  • ليزينوبريل AML.
  • تينليزا.
  • إيكفاكارد.
  • خط الاستواء؛
  • كلاميز.
أملوديبين + راميبريل
  • بريلار.
  • ايجيبرس.
هيدروكلوروثيازيد + ليزينوبريل *
  • إيروزيد.
  • شارك ديروتون.
  • ليزينوبريل NL-KRKA ؛
  • ليسينوتون ن ؛
  • ليسوريت.
  • ليستريل بلس ؛
  • Liten® N ؛
  • سكوبريل بلس.
هيدروكلوروثيازيد + إنالابريل
  • بيرليبريل بلس
  • كو رينيتك.
  • رينيبريل جي تي
  • إنالابريل ن ؛
  • إنام ن ؛
  • Enap-HL.

لا ينخفض ​​ضغط الدم على خلفية تناول الأدوية على الفور. يتم تحقيق النتيجة القصوى في 2-4 أسابيع. هناك خياران لرد فعل جسم المريض على تناول الحبوب ، اعتمادًا على نشاط الرينين.

داء السكري

مرضى السكري معرضون لخطر الإصابة باعتلال الكلية السكري والفشل الكلوي المزمن. يمكن أن يقلل استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين. مع وجود نسبة عالية من الكرياتينين (أكثر من 300 ميكرو مول / لتر) ، يوصى بدمجها مع مدرات البول العروية ومناهضات الكالسيوم. هذا يساعد على منع تطور ردود الفعل غير المرغوب فيها.

توصف أدوية هذه المجموعة حتى للأشخاص الذين يعانون من ضغط دم طبيعي ، إذا كانت لديهم علامات تلف الكلى - إفراز الألبومين في البول (بيلة الألبومين).

في المرحلة الأولى من وصف الأدوية الخافضة للضغط ، من الضروري التحكم بدقة أكبر في تركيز السكر في الدم. يفسر هذا المطلب من خلال تأثير مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على آلية امتصاص الجلوكوز. يزيد الدواء من حساسية الأنسجة للأنسولين ، مما يعزز امتصاص السكر. هذا يمكن أن يسبب نقص السكر في الدم (انخفاض مستويات الجلوكوز).

المزايا الرئيسية

المزايا الرئيسية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين (4):

  • تسامح جيد
  • الحد الأدنى من التفاعلات الضائرة وموانع الاستعمال ؛
  • مناسبة لمرضى السكري وأمراض الكلى وكبار السن.
  • لا تؤثر على معدل ضربات القلب.
  • عدد كبير من التأثيرات المساعدة المفيدة ؛
  • مع الاستخدام المطول ، فإنها تقلل من تواتر مضاعفات القلب والأوعية الدموية ، وتزيد من متوسط ​​العمر المتوقع ؛
  • لا تكسر الانتصاب
  • لا تضعف تحمل التمرين ؛
  • المساهمة في تحسين الوظائف الإدراكية لدى المرضى المسنين ؛
  • تكلفة منخفضة نسبيًا.

الآثار الجانبية المحتملة

يتحمل معظم الناس الأدوية جيدًا ، وهو ما يفسر جزئيًا استخدامها على نطاق واسع في الممارسة الطبية. الأكثر حساسية للآثار الجانبية هم ممثلو سلالة Negroid ، Mongoloid.

النتيجة غير المرغوب فيها الأكثر شيوعًا لتناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين هي السعال الانتيابي الجاف.يصيب 5-20٪ من المرضى (2). عادة ما تحدث الأعراض غير السارة في غضون أسبوع إلى ستة أشهر ، وغالبًا ما تحدث عند النساء ، والمرضى الذين يعانون من قصور كلوي ولا يعتمدون على الجرعة. يُفسر ظهور السعال بتراكم البراديكينين أو البروستاجلاندين أو المادة P في أنسجة الجهاز التنفسي العلوي.

ردود الفعل السلبية المحتملة الأخرى التي تميز جميع مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين:

  • انخفاض ضغط الدم.
  • انخفاض في تركيز البوتاسيوم في البلازما (نقص بوتاسيوم الدم) ؛
  • انتهاك الكلى.
  • تحريف الذوق.
  • الطفح الجلدي؛
  • ظهور البروتين في البول (بيلة بروتينية) ؛
  • انخفاض عدد العدلات (قلة العدلات).

أخطر تأثير سلبي هو وذمة كوينك. يتطور في 0.1-0.2٪ من المرضى. يتضخم الغشاء المخاطي للأنف والفم والبلعوم والحنجرة ويبدأ الشخص في الاختناق. تفاعل سلبي مماثل ، مثل السعال ، يرتبط بتراكم البراديكينين.

موانع

هناك مجموعتان من التحذيرات للموعد:

  • مطلق - شروط لا تتوافق مع استخدام الأدوية ؛
  • نسبي - استخدام الأجهزة اللوحية غير مرغوب فيه ، ولكنه ممكن إذا كانت الفائدة المحتملة تفوق الضرر المحتمل.

قائمة كاملة بموانع تناول الأدوية

مطلقنسبيا
فرط الحساسية لأي من مكونات الدواءانخفاض ضغط الدم الشرياني المعتدل (ضغط الدم الانقباضي 90-105 ملم زئبق الفن.)
تجربة سلبية لاستقبال الممثلين الآخرينالفشل الكلوي المزمن الشديد (الكرياتينين أكثر من 300 ميكرو مول / لتر)
حملالعمر أقل من 18 سنة
تغذية الطفلالكلى النقرس
تضيق جانبي للشرايين الكلوية أو تضيق أحادي الجانب إذا كانت هناك كلية واحدة فقطالنساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل منع الحمل الفعالة
انخفاض ضغط الدم الشديد (انخفاض ضغط الدم)التهاب رئوي مزمن ، مترافق مع وذمة واستسقاء في البطن (استسقاء)
تضيق شديد في الشريان الأورطيطمس تصلب الشرايين في الساقين
محتوى البلازما من البوتاسيوم أكثر من 5.5 ملي مول / لترالهيموغلوبين أقل من 79 جم / لتر
بورفيريا
قلة العدلات (أقل من 1000 خلية / مم 3)

من غير المرغوب فيه تناول مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين للأشخاص الذين يتلقون مثبطات المناعة ، وهي الأدوية التي تثبط انقسام الخلايا. يعد الاستخدام المشترك لهذه الأدوية خطيرًا مع انخفاض واضح في عدد الكريات البيض. أمثلة على التوليفات غير المرغوب فيها هي الوبيورينول ، الفينوثيازين ، ريفامبيسين.

المؤلفات

  1. آي كوزنتسوف ، ن. ستوروف. استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 (السارتان) في الممارسة الطبية العامة ، 2010
  2. إيه جي جيلمان. علم الصيدلة السريرية وفقًا لـ Goodman and Gilman ، 2006
  3. Orlov V.A.، Gilyarevsky S.R.، Urusbieva D.M.، Daurbekova L.V. تأثير الآثار الجانبية لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين على أساليب علاج أمراض القلب والأوعية الدموية ، 2005
  4. يو ايه كاربوف. مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، 2002

آخر تحديث: 24 يناير 2020

جار التحميل...جار التحميل...