холинергични лекарства с различен механизъм на действие, причиняващи ефекти, характерни за възбуждането на холинергичните рецептори.

М-холиномиметични средства(синоним: М-холиномиметици, М-холинопозитивни лекарства) - X. c., възбуждащи или насърчаващи възбуждането на М-холинергичните рецептори (пилокарпин, ацеклидин и др.)

Н-холиномиметични средства(син.: Н-холиномиметици, Н-холинопозитивни лекарства) - X. c., възбуждащи или насърчаващи възбуждането на Н-холинергичните рецептори (лобелин, цитизин и др.).

1. Малка медицинска енциклопедия. - М .: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първа помощ. - М .: Голяма руска енциклопедия. 1994 3. Енциклопедичен речник на медицинските термини. - М .: Съветска енциклопедия. - 1982-1984.

Вижте какво представляват "холиномиметичните лекарства" в други речници:

Лекарствени вещества, чието действие е подобно на ефекта от възбуждането на холинергичните рецептори на биохимичните системи на тялото, с които реагира ацетилхолин (например пилокарпин) ... Голям енциклопедичен речник

Фармакологични вещества с различни химични структури, чието действие основно съвпада с ефектите на възбуждането на холинергичните нервни влакна (виж Холинергични нервни влакна) или на медиатора Ацетилхолин. от… …

Лекарствени вещества, чието действие е подобно на ефекта на възбуждане на холинергичните рецептори на биохимичните системи на тялото, с които реагира ацетилхолин (например пилокарпин). * * * ХОЛИНОМИМЕТИЧНИ ПРОДУКТИ ХОЛИНОМЕТИЧНИ ПРОДУКТИ, ... ... енциклопедичен речник

- (холинпозитивен, или холинергичен sr va), лек. във VA, според фармакологичните. до вас близо до невротрансмитера ацетилхолин, т.е. взаимодейства с холинергичните рецептори и причинява холинергично възбуждане. окончания на нервните влакна. Във връзка с ... ... Химическа енциклопедия

- (cholinomimetica; холин + гръцки mimetikos, способен да имитира, имитира; синоним: холиномиметици, антихолинергични средства) холинергични средства с различен механизъм на действие, предизвикващи ефекти, характерни за възбудата ... ... Изчерпателен медицински речник

ХОЛИНОМЕТИЧНИ ПРОДУКТИ- холиномиметици, лекарства. вещества, които действат като ацетилхолин върху холинергичната система на синапсите. Чрез способността да действа върху мускарино или чувствителни към никотин синапси X. c. се подразделят на холиномиметици (ареколин хидробромид ... Ветеринарен енциклопедичен речник

- (син.: М холиномиметици, М холинопозитивни лекарства) X. c., възбуждащи или стимулиращи възбуждането на М холинергичните рецептори (пилокарпин, ацеклидин и др.) ... Изчерпателен медицински речник

- (син.: H холиномиметици, H холинопозитивни лекарства) X. c., възбуждащи или насърчаващи възбуждането на H холинергичните рецептори (лобелия, цитизин и др.) ... Изчерпателен медицински речник

Антихолинергични средства, фармакологични вещества, които блокират предаването на възбуждане от холинергични нервни влакна (виж Холинергични нервни влакна), антагонисти на ацетилхолин медиатор. Принадлежат към различни групи ... ... Голяма съветска енциклопедия

- (антихолинергично, антихолинергично, антихолинергично), лек. in va, предупреждение, отслабване и спиране на взаимодействието. невротрансмитер ацетилхолин и холиномиметик. средства с холинергични рецептори. Поради наличието в централната и периферната ... ... ... Химическа енциклопедия

Подгрупови препарати изключени... Включи

Описание

Лекарствата от тази група възпроизвеждат ефектите на медиатора на парасимпатиковата нервна система - ацетилхолин, поради взаимодействието му с m-холинергичните рецептори. m-холинергичните рецептори са локализирани във всички органи, получаващи парасимпатикова инервация, в края на постганглионните парасимпатикови влакна. m-холинергичните рецептори са хетерогенни. Взаимодействието с m1-холинергичните рецептори на централната нервна система е придружено от възникване на възбуда, а с m1-рецепторите на интрамуралните парасимпатикови плексуси на стомашно-чревния тракт - увеличаване на секрецията на стомашно-чревните жлези.

Ефектът от активиране на m 2 -холинорецепторите, локализирани в сърцето, се проявява в намаляване на сърдечната честота и други функции на сърцето, вкл. проводимост.

Най-многобройни са ефектите на m-холиномиметиците, причинени от възбуждането на m3-холинорецепторите на гладката мускулатура и екзокринните жлези. Те предизвикват бронхоспазъм и бронхорея, повишена секреция на стомашните жлези, повишен тонус на стомашно-чревния тракт, жлъчката и пикочните пътища. Действието на ацеклидин върху стомашно-чревния тракт може да се използва при атония на червата и пикочния мехур.

Най-важният аспект от фармакодинамиката на м-холиномиметиците е техният ефект върху вътреочното налягане: те подобряват изтичането на вътреочната течност и по този начин понижават вътреочното налягане. Този ефект намира приложение при лечението на вътреочна хипертония и глаукома.

Наркотици

Препарати - 222 ; Търговски наименования - 12 ; Активни съставки - 1

7. Н-холиномиметични средства. Използването на никотиномиметици за борба с тютюнопушенето.

Локализация на HH-холинергичните рецептори и фармакологични ефекти при тяхното стимулиране.

Локализация: невронни ганглии на ANS, надбъбречна медула, неврони на централната нервна система

Фармакологични ефекти при стимулиране:

1) възбуждане на невронните ганглии на ANS (симпатиковата е по-силна от парасимпатиковата)

2) CVS: тахикардия, вазоспазъм, хипертония

3) стомашно-чревен тракт, MPS: преобладаване на парасимпатиковите ефекти (повръщане, диария, често уриниране)

5) ЦНС: психостимулация (с ниски дози агонисти), повръщане, тремор, конвулсии, кома (с високи дози агонисти)

лекарства от групата на Н-холиномиметиците.

Никотин, цитизин, анабазин хидрохлорид

Класификация на HN-антихолинергиците. Посочете мястото на тяхното действие на диаграмата на PNS.

а) с кратко действие - трепирий йодид (хигроний);

б) средна продължителност на действие - хексаметониев бензосулфонат (бензохексониум), азаметониев бромид (пентамин);

в) продължително действие - пемпидин (пирилен).

Място на действие на PNS диаграмата: ANS ганглии, надбъбречна медула, централна нервна система.

механизми на действие и фармакологични ефекти на Н-холиномиметиците.

Механизъм на действие: възбуждане на H-Chr. Първоначалното действие е стимулиране на H-Chr, дългосрочното действие е деполяризационният блок.

Фармакологични ефекти на Н-холиномиметиците:

1) стимулиране на автономните ганглии (симпатиковата е по-силна от парасимпатиковата)

2) сърдечно-съдова система:

тахикардия

Периферен и коронарен вазоспазъм

Хипертония

3) стомашно-чревен тракт, пикочна система: инхибиране на активността

4) хемокаротидна зона: стимулиране на дишането

5) ЦНС: ниски дози: психостимулация, високи дози - повръщане, тремор, конвулсии, кома.

странични ефекти на Н-холиномиметиците.

1) гадене, повръщане, виене на свят, главоболие

2) диария, хиперсаливация

3) тахикардия, повишено кръвно налягане, задух, преминаващ в респираторна депресия

4) мидриаза, редуваща се с миоза

5) мускулни крампи

6) нарушения на зрението, слуха

Основни показания и противопоказания за употребаН-холиномиметици.

Показания:

облекчение при спиране на тютюнопушенето

рефлекторно спиране на дишането (по време на операции, наранявания и др.)

шокови и колаптоидни състояния (пресорен ефект), потискане на дишането и кръвообращението при пациенти с инфекциозни заболявания.

Противопоказания:

атеросклероза

изразено повишаване на кръвното налягане

ерозивни и улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, кървене от големи съдове

белодробен оток

бременност.

ЛОБЕЛИН (Lobelinum).

Лобелиновият рацемат се получава синтетично.

В медицинската практика се използва Lobelini hydrochloridum. 1-1-метил-2-бензоилметил-6-(2-хидрокси-2-фенилетил) пиперидин хидрохлорид.

Синоними: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.

Лобелинът е вещество, което има специфичен стимулиращ ефект върху ганглиите на вегетативната част на нервната система и каротидните гломерули (вижте също лекарства, блокиращи ганглиите).

Това действие на лобелин е придружено от възбуждане на дихателните и други центрове на продълговатия мозък. Във връзка с възбудата на дишането, лобелинът беше предложен като аналептично средство за използване при рефлекторно спиране на дишането (главно при вдишване на дразнещи вещества, отравяне с въглероден оксид и др.).

Поради едновременното стимулиране на блуждаещия нерв, лобелинът причинява забавяне на сърдечния ритъм и понижаване на кръвното налягане. По-късно кръвното налягане може леко да се повиши, което зависи от вазоконстрикцията поради възбуждащия ефект на лобелин върху симпатиковите ганглии и надбъбречните жлези. В големи дози лобелинът стимулира центъра за повръщане, причинява дълбока респираторна депресия, тонично-клонични припадъци и спиране на сърцето.

Напоследък лобелинът се използва изключително рядко като дихателен стимулант. В случай на отслабване или спиране на дишането, развиващо се в резултат на прогресивно изчерпване на дихателния център, въвеждането на лобелин не е показано.

Лобелин се използва като интравенозна инжекция, по-рядко интрамускулно.

Интравенозен лобелин се инжектира бавно (1 ml за 1 - 2 минути). При бързо въвеждане понякога настъпва временно спиране на дишането (апнея) и се развиват странични ефекти от сърдечно-съдовата система (брадикардия, нарушения на проводимостта).

Лобелин е противопоказан при тежки органични заболявания на сърдечно-съдовата система.

Лобелин и други подобни на него в действие<<ганглионарные>> вещества (цитизин, анабазин) се използват през последните години като помощни средства за спиране на тютюнопушенето. За тази цел се предлагат таблетки Lobelin под името<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").

Таблетките са покрити с покритие (ацетилфталилцелулоза), което осигурява преминаването на лекарството непроменено през стомаха и бързото му освобождаване в червата.

Използването на таблетки<<Лобесил>>, както и таблетки и други лекарства, съдържащи цитизин и анабазин хидрохлорид, намалява желанието за пушене и облекчава симптомите на спиране на тютюнопушенето, болезнени за пушачите.

Механизмът на действие на тези агенти очевидно е свързан с конкурентна връзка в областта на същите рецептори и биохимични субстрати, с които никотинът взаимодейства в организма, което също е<<ганглионарным>> означава.

Спирането на тютюнопушенето изисква повече от хапчета<<Лобесил>>, но и твърдо решение на пушача да спре цигарите.

След спиране на тютюнопушенето се приема по 1 таблетка 4 - 5 пъти дневно в продължение на 7 - 10 дни. Впоследствие, ако е необходимо, можете да продължите да приемате хапчетата в продължение на 2 до 4 седмици с постепенно намаляване на честотата на приема. В случай на рецидив, курсът на лечение може да се повтори.

Употребата на таблетки с лобелин, цитизин и анабазин е противопоказана при обостряне на стомашна язва и язва на дванадесетопръстника, резки органични промени в сърдечно-съдовата система. Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар. В случай на предозиране са възможни нежелани реакции: слабост, раздразнителност, виене на свят, гадене, повръщане.

Цитизин (Cytisinum).

Цитизинът е алкалоид, открит в семената на растението метла (Cytisus laburnum L.) и thermopsis lanceolata (R. Br.), и двете от семейство leguminosae.

Отнася се за вещества<<ганглионарного>> действие и във връзка със стимулиращия ефект върху дишането се разглежда като респираторен аналептик. За целта се произвежда под формата на готов 0,15% воден разтвор, наречен<<Цититон>> (Cytitonum).

През последните години цитизинът се използва и като помощно средство при спиране на тютюнопушенето (виж таблетките<<Лобесил>>) .

Цитизинът има вълнуващ ефект върху ганглиите на вегетативната част на нервната система и свързаните с тях образувания: хромафинна тъкан на надбъбречните жлези и каротидните гломерули.

Характеристика на действието на цитизин (както и лобелин) е дихателната възбуда, свързана с рефлекторно стимулиране на дихателния център чрез засилени импулси, идващи от каротидните гломерули. Едновременното стимулиране на симпатиковите възли и надбъбречните жлези води до повишаване на кръвното налягане.

Ефектът на цититон (разтвор на цитизин) върху дишането е краткотраен<<толчкообразный>> характер обаче, в някои случаи, особено при рефлекторно спиране на дишането, използването на цититон може да доведе до трайно възстановяване на дишането и кръвообращението.

Преди това цититонът беше широко използван за отравяне (морфин, барбитурати, въглероден окис и др.). Поради появата на специфични опиатни антагонисти (налоксон и др.) и барбитурати (бемегрид) и кратката продължителност на действие, цититон и лобелин в момента са с ограничена употреба. Въпреки това, в случай на рефлекторно спиране на дишането (по време на операции, наранявания и т.н.), цититонът може да се използва като дихателен аналептик; поради пресорния ефект (което го отличава от лобелин), цититон може да се използва при шокови и колаптоидни състояния, при респираторна и циркулаторна депресия при пациенти с инфекциозни заболявания и др.

Cytiton се инжектира във вена или интрамускулно. Интравенозното приложение е най-ефективно. Ако е показано, инжектирането на cititon може да се повтори след 15 - 30 минути.

Cytiton също е бил използван преди това за определяне на скоростта на кръвния поток. Методът се състои в установяване на времето, което изтича от момента на въвеждане на цититона в лакътната вена до появата на първото дълбоко вдишване. Определянето е по-демонстративно, отколкото при въвеждането на лобелин, тъй като възбудата на дишането е по-изразена и промяната в дишането се регистрира лесно. Обикновено за тази цел се инжектира 0,7-1 ml cititon (0,015 ml на 1 kg телесно тегло на пациента).

Cytiton е противопоказан (поради способността му да повишава кръвното налягане) при тежка атеросклероза и хипертония, кървене от големи съдове, белодробен оток.

В таблетките е включен цитизин (0,0015 g = 1,5 mg).<<Табекс>> (Табекс, България) се използва за улесняване на спирането на тютюнопушенето. Механизмът на действие на лекарството е подобен на този на лобелин и анабазин.

Използването на таблетки<<Табекс>> трябва да се извършва според указанията и под наблюдението на лекар. В случай на предозиране са възможни гадене, повръщане, разширени зеници и повишена сърдечна честота, което налага прекратяване на лекарството.

Предлагат се и филми с цитизин (Membranulae cum Cytisino). Полимерни плочи с овална форма с тъпи ръбове, бели или с жълтеникав оттенък (9 X 4,5 X 0,5 mm), съдържат 0,015 g цитизин. Филмът се залепва към венците или лигавицата на областта на бузите всеки ден през първите 3 до 5 дни, 4 до 8 пъти.

При положителен ефект лечението продължава по следната схема: от 5-ия до 8-ия ден, 1 филм 3 пъти на ден, от 9-ия до 12-ия ден, 1 филм 2 пъти на ден, от 13-ия до 15-ия ден ден 1 филм 1 път на ден. От първия ден на лечението трябва да спрете да пушите или рязко да намалите честотата на тютюнопушенето.

В първите дни на употреба на филма с цитизин са възможни неприятни вкусови усещания, гадене, леко главоболие, виене на свят и леко повишаване на кръвното налягане. В тези случаи трябва да спрете приема на лекарството.

Използването на филми с цитизин е противопоказано при кървене, тежка хипертония, напреднали стадии на атеросклероза.

АНАБАЗИН ХИДРОХЛОРИД (Anabasinum hydrochloridum).

Анабазинът е алкалоид, съдържащ се в растението Anabasis aphylla L. (безлистен двор), фам. мъгла (Chenopodiaсeae).

Химически е 3-(пиперидил-2)пиридин.

По фармакологични свойства се доближава до никотин, цитизин и лобелин.

В малки дози анабазин хидрохлорид е предложен като средство за спиране на тютюнопушенето.

За тази цел лекарството се предлага под формата на таблетки, филми и дъвки.<<Гамибазин>> .

Прилагайте таблетки с анабазин хидрохлорид вътре или под езика всеки ден. От първия ден на приема на хапчетата е необходимо да спрете пушенето или рязко да намалите честотата му и напълно да спрете пушенето не по-късно от 8-10 дни от началото на лечението.

Ако желанието за пушене не намалее в рамките на 8 до 10 дни, приемането на хапчета се спира и се прави нов опит за лечение след 2 до 3 месеца.

Таблетките са противопоказани при атеросклероза, силно повишено кръвно налягане, кървене.

В първите дни от приема на хапчетата са възможни гадене, главоболие, повишено кръвно налягане. Обикновено тези явления изчезват при намаляване на дозата. Ако е необходимо, спрете приема на таблетките.

Има индикации, че употребата на анабазин (под формата на таблетки през устата или сублингвално) може да причини токсикодермия.

Филми с анабазин хидрохлорид (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Полимерни плочи с овална форма, бели (или с жълтеникави нюанси), размер 9 X 4,5 X 0,5 mm, съдържащи 0,015 g (1,5 mg) анабазин хидрохлорид. Предназначени са и за спиране на тютюнопушенето.

Филмът се залепва за венеца на устната част или лигавицата на областта на бузите всеки ден през първите 3 до 5 дни, 4 до 8 пъти.

От първия ден на лечението е препоръчително да спрете пушенето или да намалите драстично честотата на тютюнопушенето.

В първите дни на употреба на филма с анабазин хидрохлорид са възможни неприятни вкусови усещания, гадене, леко главоболие, виене на свят и леко повишаване на кръвното налягане. В тези случаи лекарството трябва да се преустанови.

Гамибазин (Gamibasinum). Дъвка (на базата на специална дъвкателна маса), съдържаща 0,003 g анабазин хидрохлорид.

Правоъгълна или квадратна еластична лента (22 X 22 X 8 mm, или 32 X 22 X 5 mm, или 70 X 19 X 1 mm) със светлосив или светложълт цвят с мирис на хранителни ароматни вещества (с добавка на захар , меласа, лимонова киселина, аромат и др.).

Това е една от дозираните форми на анабазин за спиране на тютюнопушенето. Прилага се чрез продължително дъвчене дневно в началото на 1 дъвка (0,003 g) 4 пъти на ден в продължение на 4 до 5 дни. При положителен ефект лечението продължава по следната схема: от 5-ия до 6-ия до 8-ия ден - по 1 дъвка 3 пъти на ден; от 9-ия до 12-ия ден - 1 ластик 2 пъти на ден; по-нататък до 20-ия ден - по 1 дъвка 1 - 2 пъти на ден. В бъдеще е възможно да се провеждат повторни курсове.

М-холиномиметиците имат директен стимулиращ ефект върху М-холинергичните рецептори. Референтен за такива вещества е алкалоидът мускарин, който има селективен ефект върху М-холинергичните рецептори. Мускаринът не е лекарство, но отровата, съдържаща се в мухоморките, може да причини остро отравяне.

Отравянето с мускарин дава същата клинична картина и фармакологични ефекти като лекарствата AChE. Има само една разлика - тук ефектът върху М-рецепторите е директен. Отбелязват се същите основни симптоми: диария, задух, коремна болка, слюноотделяне, свиване на зеницата (миоза - кръговият мускул на зеницата се свива), вътреочното налягане намалява, има спазъм на акомодацията (близка гледна точка) , объркване, конвулсии, кома.

Най-широко използваните М-холиномиметици в медицинската практика са: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) на прах; капки за очи 1-2% разтвор във флакони от 5 и 10 ml, мехлем за очи - 1% и 2%, очни филми, съдържащи 2,7 mg пилокарпин), Aceclidine (Aceclidinum) - ам. - 1 и 2 ml 0 , 2% разтвор ; 3% и 5% - мехлем за очи.

Пилокарпинът е алкалоид от храст Pilocarpus microphyllus (Южна Америка). В момента се получава синтетично. Има директен М-холиномиметичен ефект.

Чрез стимулиране на ефекторните органи, които получават холинергична инервация, М-холиномиметиците предизвикват ефекти, подобни на тези, наблюдавани по време на дразнене на автономните колинергични нерви. Пилокарпин повишава особено силно жлезната секреция. Но пилокарпин, като много силно и токсично лекарство, се използва само в офталмологичната практика за глаукома. В допълнение, пилокарпин се използва за съдова тромбоза на ретината. Използват се локално, под формата на капки за очи (1-2% разтвор) и мехлем за очи (1 и 2%) и под формата на очни филми. Той свива зеницата (3 до 24 часа) и намалява вътреочното налягане. Освен това причинява спазъм на акомодацията. Основната разлика от лекарствата AChE е, че пилокарпинът има пряк ефект върху М-холинергичните рецептори на мускулите на окото, а AChE е медиирано лекарство.

ACEKLIDIN (Aceclidinum) е синтетичен М-холиномиметик с директно действие. По-малко токсичен. Използва се за локално и резорбтивно действие, тоест се използва както в офталмологичната практика, така и при обща експозиция. Ацеклидин се предписва при глаукома (леко дразнеща конюнктивата), както и при стомашно-чревна атония (в следоперативния период), пикочен мехур и матка. При парентерално приложение може да има странични ефекти: диария, изпотяване, слюноотделяне. Противопоказания: бронхиална астма, бременност, атеросклероза.

Средства, които блокират m-холинергичните рецептори (m-холинергични антагонисти, атропиноподобни лекарства)

М-ХОЛИНОБЛОКЕРИ ИЛИ М-ХОЛИНОЛИТИЦИ, ПРЕПАРАТИ ОТ АТРОПИНОВА ГРУПА са средства, които блокират М-холинергичните рецептори.

Типичен и най-добре проучен представител на тази група е АТРОПИН – оттук групата се нарича атропиноподобни лекарства. М-холинергичните блокери блокират периферните М-холинергични рецептори, разположени върху мембраната на ефекторните клетки в краищата на постганглионните холинергични влакна, т.е. блокират ПАРАСИМПАТИЧНАТА, холинергична инервация. Чрез блокиране на предимно мускариновите ефекти на ацетилхолина, ефектът на атропина върху вегетативните ганглии и върху нервно-мускулните синапси не се прилага. Повечето лекарства, подобни на атропин, блокират М-холинергичните рецептори в централната нервна система. М-антихолинергичен с висока селективност е ATROPIN (Atropini sulfas; таблетки 0,0005; ампули 0,1% - 1 ml; 1% офталмологичен мехлем).

АТРОПИНът е алкалоид, открит в растенията от семейство Solanaceae. Атропин и свързаните с него алкалоиди се намират в редица растения:

Беладона (Atropa belladonna);

Белене (Hyoscyamus niger);

Datura (Datura stramonium).

Понастоящем атропинът се получава синтетично, тоест химически. Името Атропа Беладона е парадоксално, тъй като терминът "Атропос" означава "три съдби, водещи до безславен край на живота", а "Беладона" означава "очарователна жена" (дона е жена, Бела е женско име на романските езици) . Този термин се дължи на факта, че екстрактът от това растение, заровен от красавиците на венецианския двор в очите, им придава „сияние“ – разширява зениците. Механизмът на действие на атропина и други средства от тази група е, че чрез блокиране на М-холинергичните рецептори, конкуриращи се с ацетилхолина, те предотвратяват взаимодействието на медиатора с тях. Лекарствата нямат ефект върху синтеза, освобождаването и хидролизата на ацетилхолин. Ацетилхолинът се секретира, но не взаимодейства с рецепторите, тъй като атропинът има по-голям афинитет (афинитет) към рецептора. Атропинът, както всички М-антихолинергици, намалява или елиминира ефектите на дразнене на холинергичните (парасимпатиковите) нерви и ефекта на вещества с М-холиномиметична активност (ацетилхолин и неговите аналози, AChE агенти, М-холиномиметици). По-специално, атропинът намалява ефектите на дразнене n. вагус. Антагонизмът между ацетилхолин и атропин е конкурентен; следователно, с повишаване на концентрацията на ацетилхолин, ефектът на атропина в точката на приложение на мускарина се елиминира.

ОСНОВНИ ФАРМАКОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ НА АТРОПИН

1) Спазмолитичните свойства са особено изразени при атропина. Като блокира М-холинергичните рецептори, атропинът елиминира стимулиращия ефект на парасимпатиковите нерви върху гладките мускулни органи. Намалява тонуса на мускулите на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища и жлъчния мехур, бронхите, уретерите, пикочния мехур.

2) Атропинът влияе и върху мускулния тонус на окото. Нека да разгледаме ефектите на атропина върху окото:

1) с въвеждането на атропин, особено когато се прилага локално, поради блока на М-холинергичните рецептори на кръговия мускул на ириса, има разширяване на зеницата - мидриаза. Мидриазата също се засилва от поддържането на симпатиковата инервация на m.dilatator pupillae. Следователно, атропинът върху окото в това отношение действа дълго време - до 7 дни;

2) под въздействието на атропин цилиарният мускул губи тонуса си, той се сплесква, което е придружено от напрежение на циновия лигамент, който поддържа лещата. В резултат на това лещата също се сплесква и фокусното разстояние на такава леща се удължава. Лещата настройва зрението в далечна гледна точка, така че близките обекти не се възприемат ясно от пациента. Тъй като сфинктерът е в състояние на парализа, той не е в състояние да свие зеницата при гледане на близки предмети и при ярка светлина, възниква фотофобия (фотофобия). Това състояние се нарича ПАРАЛИЗА НА АКОМОДАЦИЯТА или ЦИКЛОПЛЕГИЯ. По този начин атропинът е едновременно МИДРИАТИЧЕН и ЦИКЛОПЛЕГИК. Локалното приложение на 1% разтвор на атропин предизвиква максимален мидриатичен ефект в рамките на 30-40 минути, а пълното възстановяване на функцията настъпва средно след 3-4 дни (понякога до 7-10 дни). Парализата на акомодацията настъпва за 1-3 часа и продължава до 8-12 дни (около 7 дни);

3) отпускането на цилиарния мускул и изместването на лещата в предната камера на окото е придружено от нарушение на изтичането на вътреочна течност от предната камера. В тази връзка атропинът или не променя вътреочното налягане при здрави хора, или при лица с плитка предна камера и при пациенти с тесноъгълна глаукома, може дори да се увеличи, тоест да доведе до обостряне на пристъп на глаукома .

ПОКАЗАНИЯ ЗА ПРИЛОЖЕНИЕТО НА АТРОПИН В ОФТАЛМОЛОГИЯТА

1) В офталмологията атропинът се използва като мидриатик, за да предизвика циклоплегия (парализа на акомодация). Мидриазата е необходима при изследване на очното дъно и при лечение на пациенти с ирит, иридоциклит и кератит. В последния случай атропинът се използва като средство за обездвижване, което насърчава функционалната почивка на окото.

2) За определяне на истинската пречупваща сила на лещата при избор на очила.

3) Атропинът е средство на избор, ако е необходимо да се получи максимална циклоплегия (акомодационна парализа), например при коригиране на акомодационен страбизъм.

3) ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ ОРГАНИ С ГЛАДКА МУСКУЛАЦИЯ. Атропинът намалява тонуса и двигателната активност (перисталтиката) на всички части на стомашно-чревния тракт. Атропинът също така намалява перисталтиката на уретерите и пода на пикочния мехур. Освен това атропинът отпуска гладката мускулатура на бронхите и бронхиолите. По отношение на жлъчните пътища, спазмолитичният ефект на атропина е слаб. Трябва да се подчертае, че спазмолитичният ефект на атропина е особено изразен на фона на предишния спазъм. По този начин атропинът има спазмолитичен ефект, т.е. атропинът действа в този случай като СПАЗМОЛИТИЧНО. И само в този смисъл атропинът може да действа като „болкоуспокояващо“.

4) ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ ВЪНШНАТА СЕКРЕЦИЯ ЖЕЛЕТАТА. Атропинът драстично отслабва секрецията на всички жлези с външна секреция, с изключение на млечните жлези. В същото време атропинът блокира отделянето на течна водниста слюнка, причинена от стимулиране на парасимпатиковия отдел на вегетативната нервна система, и се появява сухота в устата. Сълзенето намалява. Атропинът намалява обема и общата киселинност на стомашния сок. В този случай потискането, отслабването на секрецията на тези жлези може да бъде до пълното им изключване. Атропинът намалява секреторната функция на жлезите в кухините на носа, устата, фаринкса и бронхите. Секрецията на бронхиалните жлези става вискозна. Атропинът, дори и в малки дози, инхибира секрецията на ЛОРНИ ЖЛЕЗИ.

5) ВЛИЯНИЕТО НА АТРОПИНА ВЪРХУ СЪРДЕЧНО-СЪДОВАТА СИСТЕМА. Атропинът, извеждайки сърцето извън контрола на n.vagus, причинява ТАХИКАРДИЯ, тоест увеличава сърдечната честота. В допълнение, атропинът спомага за улесняване на провеждането на импулса в сърдечната проводяща система, по-специално в AV възела и по протежение на атриовентрикуларния сноп като цяло. Тези ефекти не са силно изразени при пациенти в напреднала възраст, тъй като атропинът в терапевтични дози не оказва значително влияние върху периферните кръвоносни съдове, те имат понижен тонус на n.vagus. Атропинът няма значителен ефект върху кръвоносните съдове в терапевтични дози.

6) ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ ЦНС. В терапевтични дози атропинът няма ефект върху централната нервна система. В токсични дози атропинът рязко възбужда невроните на мозъчната кора, причинявайки двигателна и речева възбуда, достигайки до мания, делириум и халюцинации. Има така наречената "атропинова психоза", водеща допълнително до намаляване на функциите и развитие на кома. Също така има стимулиращ ефект върху дихателния център, но при увеличаване на дозата може да се появи респираторна депресия.

ПОКАЗАНИЯ ЗА ПРИЛОЖЕНИЕТО НА АТРОПИН (с изключение на офталмологични)

1) Като линейка за:

1) чревна

2) бъбречна

3) чернодробни колики.

2) Със спазми на бронхите (виж адреномиметици).

3) В комплексната терапия на пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника (намалява тонуса и секрецията на жлезите). Използва се само в комплекс от терапевтични мерки, тъй като секрецията се намалява само в големи дози.

4) Като средство за премедикация в анестезиологичната практика, атропинът се използва широко преди операцията. Като средство за лекарствена подготовка на пациента за операция атропинът се използва, тъй като има способността да потиска секрецията на слюнчените, назофарингеалните и трахеобронхиалните жлези. Както знаете, много лекарства за анестезия (в частност етер) са силни дразнители на лигавиците. В допълнение, чрез блокиране на М-холинергичните рецептори на сърцето (т.нар. ваголитично действие), атропинът предотвратява негативните рефлекси в сърцето, включително възможността за неговото рефлексно спиране. Използвайки атропин и намалявайки секрецията на тези жлези, те предотвратяват развитието на възпалителни следоперативни усложнения в белите дробове. Оттук е ясно значението на факта, който реаниматорите придават, когато говорят за пълноценна възможност за „дишане“ на пациент.

5) Атропинът се използва в кардиологията. Неговото М-антихолинергично действие върху сърцето е благоприятно при някои форми на сърдечни аритмии (например атриовентрикуларен блок от вагусен произход, т.е. с брадикардия и сърдечен блок).

6) Атропинът е намерил широко приложение като линейка при отравяне:

а) AChE означава (FOS)

б) М-холиномиметици (мускаринови).

Заедно с атропина са известни и други подобни на атропина лекарства. Естествените атропиноподобни алкалоиди включват SCOPOLAMINE (хиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Произвежда се в ампули от 1 ml - 0,05%, както и под формата на капки за очи (0,25%). Съдържа се в растението мандрагора (Scopolia carniolica) и в същите растения, които съдържат атропин (беладона, кокошка, дрога). Структурно близо до атропина. Притежава изразени М-антихолинергични свойства. Има една съществена разлика от атропина: в терапевтични дози скополаминът причинява леко успокояване, депресия на централната нервна система, изпотяване и сън. Действа потискащо върху екстрапирамидната система и прехвърлянето на възбуждане от пирамидните пътища към моторните неврони на мозъка. Въвеждането на лекарството в конюнктивалната кухина причинява по-малко продължителна мидриаза. Ето защо, анестезиолозите използват скополамин (0,3-0,6 mg sc) като средство за премедикация, но обикновено в комбинация с морфин (но не при възрастни хора, тъй като може да доведе до объркване). Понякога се използва в психиатричната практика като успокоително, а в неврологията - за коригиране на паркинсонизъм. Скополаминът действа по-кратко от атропина. Използват се и като антиеметик и успокоително при морска и въздушна болест (таблетките Aeron са комбинация от скополамин и хиосциамин). Платифилинът също принадлежи към групата на алкалоидите, получени от растителни материали (ромбоидни). (Platyphyllini hydrotartras: 0,005 таблетки, както и 1 ml ампули - 0,2%; капки за очи - 1-2% разтвор). Той действа приблизително по същия начин, причинявайки подобни фармакологични ефекти, но по-слабо от атропина. Има умерено блокиращо действие на ганглиите, както и директен миотропен спазмолитичен ефект (подобен на папаверин), както и върху вазомоторните центрове. Има успокояващ ефект върху централната нервна система. Платифилинът се използва като спазмолитик при спазми на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, жлъчния мехур, уретерите, с повишен тонус на мозъчните и коронарните съдове, както и за облекчаване на бронхиална астма. В очната практика лекарството се използва за разширяване на зеницата (действа по-кратко от атропина, не влияе на акомодацията). Той се инжектира под кожата, но трябва да се помни, че разтворите с концентрация 0,2% (pH = 3,6) са болезнени в същото време.

За офталмологична практика се предлага ГОМАТРОПИН (Homatropinum: флакони 5 ml - 0,25%). Той причинява разширяване на зеницата и парализа на акомодацията, тоест действа мидриатично и циклоплегично. Офталмологичните ефекти, причинени от хоматропин, продължават само 15-24 часа, което е много по-удобно за пациента в сравнение със ситуацията, когато се използва атропин. Рискът от повишаване на ВОН е по-малък, т.к по-слаб от атропина, но в същото време лекарството е противопоказано при глаукома. В останалото той не се различава фундаментално от атропина, използва се само в очната практика.

Синтетичният медикамент METACIN е много активен М-антихолинергичен блокер (Methacinum: в таблетки - 0,002; в ампули 0,1% - 1 ml. Кватернерно амониево съединение, което слабо прониква в BBB. Това означава, че всичките му ефекти се дължат на периферните M -антихолинергично Отличава се от атропина с по-изразено бронходилататорно действие, няма ефект върху централната нервна система. По-мощен е от атропина, потиска секрецията на слюнчените и бронхиалните жлези. Използва се при бронхиална астма, язвена болест, за облекчаване на бъбречни и чернодробни колики, за премедикация в анестезиологията (iv - за 5-10 минути, i / m - за 30 минути) - по-удобно от атропина. По аналгетичен ефект той превъзхожда атропина и причинява по-малко тахикардия.

От лекарствата, съдържащи атропин, се използват и препарати от беладона (беладона), например екстракти от беладона (гъсти и сухи), тинктури от беладона, комбинирани таблетки. Това са слаби лекарства и не се използват в линейката. Прилагат се в домашни условия на доболничен етап.

И накрая, няколко думи за първия представител на селективните антагонисти на мускариновите рецептори. Оказа се, че в различни органи на тялото има различни подкласове мускаринови рецептори (М-един и М-два). Наскоро беше синтезиран гастроцепин (пирензепин), който е специфичен инхибитор на М-он-холинергичните рецептори в стомаха. Клинично това се проявява чрез интензивно потискане на секрецията на стомашна киселина. Поради изразеното инхибиране на секрецията на стомашен сок, гастроцепин причинява трайно и бързо облекчаване на болката. Използва се при язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, дуденит. Той има значително по-малко странични ефекти и практически не засяга сърцето, в централната нервна система не прониква.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ НА АТРОПИН И НЕГОВИТЕ ПРЕПАРАТИ. В повечето случаи нежеланите реакции са следствие от широчината на фармакологичното действие на изследваните лекарства и се проявяват със сухота в устата, затруднено преглъщане, чревна атония (запек), замъглено зрение, тахикардия. Локалното приложение на атропин може да причини алергични реакции (дерматит, конюнктивит, оток на клепачите). Атропинът е противопоказан при глаукома.

ОСТРО ОТРАВЯВАНЕ С АТРОПИН, АТРОПИНО-ПОДОБНИ ЛЕКАРСТВА И РАСТЕНИЯ, СЪДЪРЖАЩИ АТРОПИН. Атропинът далеч не е безвреден. Достатъчно е да се каже, че дори 5-10 капки могат да бъдат токсични. Смъртоносната доза за възрастни, когато се приема през устата, започва от 100 mg, за деца - от 2 mg; когато се прилага парентерално, лекарството е още по-токсично. Клиничната картина на отравяне с атропин и атропиноподобни лекарства е много характерна. Отбелязват се симптоми, свързани с потискането на холинергичните ефекти и ефекта на отровата върху централната нервна система. В същото време, в зависимост от дозата на лекарството, което е попаднало в него, се освобождава ЛЕК и ТЕЖЕН курс.

При леко отравяне се развиват следните клинични признаци:

1) разширени зеници (мидриаза), фотофобия;

2) суха кожа и лигавици. Въпреки това, поради намаляване на изпотяването, кожата е гореща, зачервена, има повишаване на телесната температура, рязко зачервяване на лицето (лицето "свети от топлина");

3) сухи лигавици;

4) тежка тахикардия;

5) чревна атония.

При тежко отравяне, на фона на всички посочени симптоми, на преден план излиза ПСИХОМОТОРНОТО ВЪЗБУДЕНИЕ, тоест както психическата, така и двигателната възбуда. Оттук и добре познатият израз: „кокошката преяжда“. Нарушена е двигателната координация, говорът е замъглен, съзнанието е объркано, отбелязват се халюцинации. Явленията на атропиновата психоза се развиват, изискващи намесата на психиатър. Впоследствие може да настъпи потискане на вазомоторния център с рязко разширяване на капилярите. Развиват се колапс, кома и респираторна парализа.

МЕРКИ ЗА ПОМОЩ ПРИ ОТРАВЯНЕ С АТРОПИН

Ако отровата се погълне, тогава трябва да се направи опит да се излее възможно най-скоро (стомашна промивка, лаксативи и др.); адстрингент - танин, адсорбиращ - активен въглен, форсирана диуреза, хемосорбция. Тук е важно да се приложи специфично лечение.

1) Преди измиване трябва да се приложи малка доза (0,3-0,4 ml) сибазон (реланиум) за борба с психоза, психомоторна възбуда. Дозата сибазон не трябва да бъде голяма, тъй като пациентът може да развие парализа на жизненоважни центрове. В тази ситуация хлорпромазин не трябва да се прилага, тъй като има собствен мускаринов ефект.

2) Необходимо е да се измести атропинът от връзката с холинергичните рецептори; за тези цели се използват различни холиномиметици. Най-добре е да се използва физостигмин (IV, бавно, 1-4 mg), който се прави в чужбина. Използваме AChE агенти, най-често прозерин (2-5 mg, s / c). Лекарствата се прилагат на интервали от 1-2 часа, докато се появят признаци на елиминиране на блокадата на мускариновите рецептори. Използването на физостигмин е за предпочитане, тъй като той прониква добре през BBB в централната нервна система, намалявайки централните механизми на атропиновата психоза. За да се облекчи състоянието на фотофобия, пациентът се поставя в затъмнена стая, обтрива се с хладна вода. Необходима е внимателна грижа. Често се налага изкуствено дишане.

Н-ХОЛИНЕРГИЧНИ СРЕДСТВА

Нека ви напомня, че Н-холинергичните рецептори са локализирани в автономните ганглии и крайните пластини на скелетните мускули. В допълнение, Н-холинергичните рецептори се намират в каротидните гломерули (те са необходими за отговор на промени в химията на кръвта), както и в надбъбречната медула и мозъка. Чувствителността на Н-холинергичните рецептори с различна локализация към химични съединения не е еднаква, което прави възможно получаването на вещества с преобладаващ ефект върху автономните ганглии, холинергичните рецептори на нервно-мускулните синапси и централната нервна система.

Средствата, които стимулират Н-холинергичните рецептори, се наричат ​​Н-холиномиметици (никотиномиметици), а блокиращите агенти се наричат ​​Н-холинергични антагонисти (никотинови блокери).

Важно е да се подчертае следната особеност: всички Н-холиномиметици възбуждат Н-холинергичните рецептори само в първата фаза на тяхното действие, а във втората фаза възбуждането се заменя с потискащ ефект. С други думи, Н-холиномиметиците, по-специално референтното вещество никотин, имат двуфазен ефект върху Н-холинергичните рецептори: в първата фаза никотинът действа като Н-холиномиметик, във втората - като Н-холинергичен блокер .