tablet
Pemilik/Pendaftar
Pabrik kimia-farmasi AKRIKHIN, JSC
Klasifikasi Penyakit Internasional (ICD-10)
A60 Infeksi virus herpes anogenital B00 Infeksi virus herpes B01 Cacar air B02 Herpes zosterKelompok farmakologi
Obat antivirus
efek farmakologis
Obat antivirus, analog sintetik dari nukleosida purin asiklik dengan efek yang sangat selektif pada virus herpes. Pada sel terinfeksi yang mengandung timidin kinase virus, terjadi fosforilasi dan konversi menjadi asiklovir monofosfat. Di bawah pengaruh asiklovir guanilat siklase, monofosfat diubah menjadi difosfat dan, di bawah aksi beberapa enzim seluler, menjadi trifosfat.
Asiklovir trifosfat terintegrasi ke dalam rantai DNA virus dan memblokir sintesisnya melalui penghambatan kompetitif DNA polimerase virus. Spesifisitas dan selektivitas tindakan yang sangat tinggi juga disebabkan oleh akumulasi dominannya dalam sel yang terkena virus herpes.
Sangat aktif terhadap virus herpes simpleks tipe 1 dan 2; virus penyebab varisela dan herpes zoster (Varicella zoster); virus Epstein-Barr. cukup aktif untuk cytomegalovirus.
Dengan herpes, ini mencegah pembentukan elemen baru, mengurangi kemungkinan penyebaran kulit dan komplikasi visceral, mempercepat pembentukan kerak, dan mengurangi rasa sakit pada fase akut herpes zoster.
Farmakokinetik
Hisap dan distribusi
Ketika diambil secara oral, bioavailabilitas adalah 15-30%. C max dalam plasma setelah minum obat secara intravena dengan dosis 200 mg 5 kali / hari adalah 0,7 g / ml. Waktu untuk mencapai Cmax dalam plasma darah adalah 1,5-2 jam.
Ikatan protein plasma - 9-33%. Asiklovir menembus dengan baik ke semua organ dan jaringan tubuh; konsentrasi dalam cairan serebrospinal adalah 50% dari konsentrasi dalam plasma darah. Menembus melalui BBB dan penghalang plasenta, diekskresikan dalam ASI.
Metabolisme dan ekskresi
Ini dimetabolisme di hati dengan pembentukan metabolit yang tidak aktif secara farmakologis - 9-carboxymethoxymethylguanine.
T 1/2 bila diminum adalah 2-3 jam, diekskresikan oleh ginjal tidak berubah (sekitar 84%) dan dalam bentuk metabolit (sekitar 14%). Kurang dari 2% diekskresikan melalui saluran pencernaan; jumlah jejak ditentukan di udara yang dihembuskan.
Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus
Pada pasien dengan insufisiensi ginjal berat T 1/2 - 20 jam, dengan hemodialisis - 5,7 jam (dalam hal ini, konsentrasi asiklovir dalam plasma menurun hingga 60% dari nilai awal).
Pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus Herpes simpleks tipe 1 dan 2, baik primer maupun sekunder, termasuk herpes genital;
Pencegahan eksaserbasi infeksi berulang yang disebabkan oleh virus Herpes simpleks tipe 1 dan 2 pada pasien dengan status kekebalan normal;
Pencegahan infeksi primer dan berulang yang disebabkan oleh virus Herpes simpleks tipe 1 dan 2 pada pasien immunocompromised;
Sebagai bagian dari terapi kompleks pada pasien dengan defisiensi imun yang parah: dengan infeksi HIV (tahap AIDS, manifestasi klinis awal dan gambaran klinis terperinci) dan pada pasien yang menjalani transplantasi sumsum tulang;
Pengobatan infeksi primer dan berulang yang disebabkan oleh virus Varicella zoster (cacar air, herpes zoster).
Usia anak hingga 3 tahun;
periode laktasi;
Hipersensitivitas terhadap asiklovir, gansiklovir, valasiklovir atau komponen tambahan obat.
DARI peringatan obat harus diresepkan untuk dehidrasi, gagal ginjal, gangguan neurologis atau reaksi neurologis terhadap asupan obat sitotoksik (termasuk riwayat), kehamilan, pasien usia lanjut.
Dari sistem pencernaan: mual, muntah, diare, sakit perut; jarang - peningkatan bilirubin dan enzim hati yang reversibel.
Dari sistem hematopoietik: sangat jarang - anemia, leukopenia, trombositopenia.
Dari sistem kemih: jarang - peningkatan kandungan urea dan kreatinin dalam darah; sangat jarang - gagal ginjal akut.
Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, kelemahan, pusing, kelelahan, kebingungan, halusinasi, kantuk, parestesia, kejang, penurunan konsentrasi, agitasi.
Reaksi alergi: gatal, ruam, sindrom Lyell, urtikaria, eritema multiforme eksudatif, termasuk. Sindrom Stevens-Johnson, angioedema, anafilaksis.
Yang lain: demam, limfadenopati, edema perifer, gangguan penglihatan, mialgia, alopecia.
Overdosis
Gejala: agitasi, koma, kejang, lesu. Pengendapan asiklovir di tubulus ginjal dimungkinkan jika konsentrasinya melebihi kelarutan dalam tubulus ginjal (2,5 mg / ml).
Perlakuan: melakukan terapi simtomatik.
instruksi khusus
Saat minum obat, fungsi ginjal (urea darah dan kreatinin plasma) harus dipantau.
Saat menggunakan obat, perlu untuk memastikan aliran cairan dalam jumlah yang cukup.
Pengobatan jangka panjang atau berulang dengan asiklovir pada pasien dengan gangguan sistem kekebalan dapat menyebabkan munculnya galur virus yang tidak peka terhadap aksinya. Strain virus yang paling terisolasi yang tidak peka terhadap asiklovir menunjukkan kekurangan relatif timidin kinase virus; strain dengan timidin kinase yang diubah atau DNA polimerase yang diubah telah diisolasi. Tindakan in vitro asiklovir pada galur virus Herpes simpleks yang diisolasi dapat menyebabkan munculnya galur yang kurang sensitif.
Asiklovir tidak mencegah penularan herpes secara seksual, oleh karena itu, selama masa pengobatan, perlu untuk menahan diri dari hubungan seksual, bahkan tanpa adanya manifestasi klinis.
Pengaruh pada kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol
Selama masa perawatan, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas berbahaya lainnya yang memerlukan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik.
Dengan gagal ginjal
Dengan hati-hati, obat harus diresepkan untuk gagal ginjal.
Tua
Berhati-hatilah menunjuk pasien lanjut usia.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan obat selama kehamilan hanya dimungkinkan jika manfaat yang dimaksudkan untuk ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.
Jika perlu, penggunaan obat selama menyusui harus memutuskan penghentian menyusui.
interaksi obat
Penggunaan simultan dengan probenesid menyebabkan peningkatan rata-rata T 1/2 dan penurunan pembersihan asiklovir.
Dengan penggunaan simultan dengan obat nefrotoksik, risiko gangguan fungsi ginjal meningkat.
Obat ini diminum secara oral, selama atau segera setelah makan, minum banyak air.
Regimen dosis ditetapkan secara individual tergantung pada tingkat keparahan penyakit.
Pada pengobatan infeksi pada kulit dan selaput lendir yang disebabkan oleh virus herpes simpleks tipe 1 dan 2., dewasa menunjuk 200 mg 5 kali / hari (setiap 4 jam saat terjaga, kecuali untuk tidur malam) selama 5 hari; pada pengobatan herpes kelamin- 10 hari. Jika perlu, durasi pengobatan dapat ditingkatkan.
Sebagai bagian dari terapi kompleks untuk defisiensi imun yang parah, termasuk. dengan gambaran klinis yang terperinci Infeksi HIV (termasuk manifestasi klinis awal infeksi HIV dan AIDS stadium), setelah transplantasi sumsum tulang menunjuk 400 mg 5 kali / hari.
Untuk pencegahan kekambuhan infeksi yang disebabkan oleh virus Herpes simpleks tipe 1 dan 2 pada pasien dengan status imun normal dewasa menunjuk 200 mg 4 kali / hari setiap 6 jam Durasi kursus adalah dari 6 hingga 12 bulan.
Untuk pencegahan infeksi yang disebabkan oleh virus Herpes simpleks tipe 1 dan 2 pada pasien dengan defisiensi imun dewasa menunjuk 200 mg 4 kali / hari setiap 6 jam, dosis maksimum hingga 400 mg asiklovir 5 kali / hari, tergantung pada tingkat keparahan infeksi.
Pada pengobatan herpes zoster- 800 mg 5 kali / hari (setiap 4 jam saat terjaga, kecuali tidur malam) selama 7-10 hari.
Anak-anak di atas usia 3 tahun obat ini diresepkan dalam dosis yang sama seperti untuk orang dewasa.
Pada pengobatan cacar air dewasa dan anak di atas 6 tahun menunjuk 800 mg 4 kali / hari; anak usia 3-6 tahun- 400 mg 4 kali / hari. Lebih tepatnya, dosis dapat ditentukan dengan kecepatan 20 mg / kg. Kursus pengobatan adalah 5 hari.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal penyesuaian dosis dan rejimen dosis diperlukan tergantung pada ukuran CC dan jenis infeksi. Pada pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Herpes simpleks, pada QC kurang dari 10 ml/menit dosis harian obat harus dikurangi menjadi 400 mg, membaginya menjadi 2 dosis (dengan interval di antaranya setidaknya 12 jam, yaitu 200 mg 2 kali / hari). Pada pengobatan infeksi yang disebabkan oleh Varicella zoster, dan di terapi pemeliharaan pada pasien dengan defisiensi imun yang parah - pasien dengan CC 10-25 ml / menit meresepkan obat 800 mg 3 kali / hari dengan interval 8 jam, s QC kurang dari 10 ml/menit- 800 mg 2 kali/hari dengan selang waktu 12 jam.
Kondisi penyimpanan dan umur simpan
Obat harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak, kering, tempat gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Umur simpan - 4 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.
Bahan aktif: Asiklovir.
Memuat...