Simpatomimetik (aksi tidak langsung adrenomimetik)
Tindakan farmakologis Efedrin / efedrin (zat aktif)
Simpatomimetik (adrenomimetik tindakan tidak langsung); alkaloid yang diperoleh dari berbagai jenis ephedra (Ephedra L.) dari keluarga ephedra (Ephedraceae). Efedrin yang ditemukan pada tumbuhan adalah isomer levorotatory. Rasmat yang diperoleh secara sintetis, aktivitasnya lebih rendah daripada isomer levorotatory.
Setelah pengenalan efedrin, eksitasi reseptor - dan -adrenergik terjadi: bekerja pada penebalan varises serat adrenergik eferen, efedrin mendorong pelepasan mediator norepinefrin ke dalam celah sinaptik. Selain itu, ia memiliki efek stimulasi yang lemah secara langsung pada adrenoreseptor.
Merangsang aktivitas jantung (meningkatkan frekuensi dan kekuatan kontraksi), memfasilitasi konduksi AV, meningkatkan tekanan darah, menyebabkan efek bronkodilator, menghambat motilitas usus, melebarkan pupil (tanpa mempengaruhi akomodasi dan tekanan intraokular), meningkatkan tonus otot rangka otot, menyebabkan hiperglikemia.
Tidak seperti epinefrin, efek efedrin berkembang perlahan, tetapi bertahan lebih lama. Dengan pemberian efedrin berulang dengan interval pendek (10-30 menit), efek penekannya dengan cepat berkurang - takifilaksis (kecanduan cepat) terjadi, terkait dengan penurunan progresif cadangan noradrenalin dalam penebalan varises.
Efedrin merangsang sistem saraf pusat, dekat dengan phenamine dalam efek psikostimulasinya.
Menghambat aktivitas MAO dan COMT.
Farmakokinetik obat.
Ini dimetabolisme dalam jumlah kecil di hati. T1 / 2 adalah 3-6 jam, diekskresikan oleh ginjal, terutama tidak berubah.
Indikasi untuk digunakan:
Hipotensi arteri selama operasi bedah (terutama dengan anestesi spinal), trauma, kehilangan darah, penyakit menular.
Asma bronkial dan penyakit saluran napas obstruktif lainnya, vasomotor dan rinitis alergi, sinusitis (untuk mempersempit pembuluh darah mukosa hidung), penyakit serum, urtikaria dan kondisi alergi lainnya.
Narkolepsi, enuresis (akibat efek perangsangan pada susunan saraf pusat, tidur menjadi kurang nyenyak, bangun menjadi lebih mudah saat ingin buang air kecil), myasthenia gravis.
Dalam praktik oftalmik: untuk melebarkan pupil untuk tujuan diagnostik.
Dewasa s / c, / m atau / dalam diberikan 20-50 mg; di dalam - 25-50 mg 2-3 kali / hari.
Untuk aplikasi topikal
Dosis dan cara penggunaan obat.
individu.
Dosis maksimum: untuk orang dewasa, ketika diminum dan s / c, dosis tunggal adalah 50 mg, dosis harian adalah 150 mg.
Efek samping Efedrin / efedrin (zat aktif):
Dari sisi sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: sakit kepala, gangguan tidur, kelemahan, gugup, gelisah, pusing, kejang, kejang otot, tremor, mati rasa pada lengan atau kaki, kantuk, pupil melebar, penglihatan kabur; bila digunakan dalam dosis tinggi - halusinasi, perubahan suasana hati atau jiwa.
Sejak sistem kardiovaskular: angina pektoris, bradikardia atau takikardia, palpitasi, peningkatan atau penurunan tekanan darah, aritmia ventrikel, ketidaknyamanan atau nyeri di dada, perdarahan yang tidak biasa, kemerahan pada kulit wajah, penyempitan pembuluh perifer.
Dari sistem pencernaan: mual, muntah, kekeringan atau iritasi pada mulut atau faring (dengan penggunaan parenteral), kehilangan nafsu makan, mulas.
Dari sistem kemih: buang air kecil yang sulit dan menyakitkan.
Lainnya: peningkatan keringat, kulit pucat, reaksi alergi, sesak napas atau sesak napas, kedinginan, hipertermia; reaksi lokal - rasa sakit atau terbakar di tempat injeksi / m.
Kontraindikasi obat:
Hipertensi arteri yang tidak terkontrol dan takikardia, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, insomnia, pheochromocytoma, fibrilasi ventrikel.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui.
Penggunaan efedrin selama kehamilan dan menyusui (menyusui) hanya mungkin jika manfaat potensial bagi ibu melebihi kemungkinan risiko pada janin atau bayi.
Petunjuk khusus penggunaan Efedrin / efedrin (zat aktif).
Gunakan dengan hati-hati pada asidosis metabolik, hiperkapnia, hipoksia, fibrilasi atrium, glaukoma sudut tertutup, hipertensi pulmonal, hipovolemia, infark miokard, penyakit vaskular oklusif (termasuk riwayat): emboli arteri, aterosklerosis, penyakit Buerger, radang dingin, endarteritis diabetik, penyakit Raynaud ; penyakit pada sistem kardiovaskular (termasuk angina pektoris, takiaritmia, aritmia ventrikel, insufisiensi koroner, hipertensi arteri), diabetes mellitus, tirotoksikosis, hiperplasia prostat jinak, penggunaan simultan anestesi inhalasi.
Efedrin dan preparat yang mengandungnya tidak boleh digunakan di penghujung hari dan sebelum tidur untuk menghindari gangguan tidur malam.
Tidak disarankan untuk digunakan dalam waktu lama. Karena efek stimulan SSP, efedrin dapat menjadi obat penyalahgunaan.
Interaksi Efedrin / efedrin (zat aktif) dengan obat lain.
Efedrin melemahkan efek analgesik opioid dan depresan SSP lainnya.
Dengan penggunaan simultan dengan beta-blocker dan nitrat non-selektif, melemahnya efek terapeutik (blokade reseptor -adrenergik dapat menyebabkan prevalensi aktivitas alfa-adrenergik dengan risiko mengembangkan hipertensi arteri dan bradikardia yang diucapkan dengan kemungkinan perkembangan blok jantung; blokade reseptor -adrenergik juga mencegah aksi bronkodilator beta2-adrenergik).
Alkalinizer urin (termasuk antasida yang mengandung ion kalsium dan magnesium, inhibitor karbonat anhidrase, sitrat, natrium hidrokarbat) meningkatkan T1 / 2 efedrin dan risiko keracunan.
Dengan penggunaan simultan dengan glikosida jantung, quinidine, antidepresan trisiklik, dopamin, anestesi inhalasi (kloroform, enfluran, halotan, isofluran, metoksifluran, trikloretilen), risiko pengembangan aritmia ventrikel yang parah meningkat; dengan simpatomimetik lain - peningkatan keparahan efek samping dari sistem kardiovaskular; dengan agen antihipertensi (termasuk simpatolitik, diuretik, alkaloid rauwolfia) - penurunan efek hipotensi.
Penggunaan simultan dengan bronkodilator beta-agonis kemungkinan tambahan stimulasi berlebihan pada sistem saraf pusat, yang dapat menyebabkan iritabilitas, iritabilitas, insomnia, kejang, aritmia.
Dengan penggunaan simultan dengan reserpin dan inhibitor MAO (termasuk furazolidone, procarbazine, selegiline), sakit kepala, aritmia jantung, muntah, peningkatan tekanan darah yang tiba-tiba dan nyata, krisis hiperpiretik mungkin terjadi; dengan fenitoin - penurunan tekanan darah dan bradikardia yang tiba-tiba (tergantung pada dosis dan kecepatan pemberian); dengan persiapan hormon tiroid - peningkatan aksi bersama.
Meningkatkan pembersihan metabolik kortikosteroid, ACTH dengan penggunaan jangka panjang (penyesuaian dosis mungkin diperlukan). Ergometrine, ergotamine, methylergometrine, oxytocin meningkatkan efek vasokonstriktor dan risiko iskemia dan gangren.
Levodopa meningkatkan risiko mengembangkan aritmia (pengurangan dosis simpatomimetik diperlukan).
Meningkatkan efek stimulasi pada sistem saraf pusat dan risiko efek toksik xantin (termasuk aminofilin, teofilin, kafein).
Kokain meningkatkan efek stimulasi pada sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular.
Di rantai apotek, Anda dapat membeli efedrin sebagai bagian dari berbagai obat, dan banyak di antaranya tersedia tanpa resep dokter. Sediaan yang mengandung efedrin memiliki efek vasokonstriktor, antiinflamasi dan antitusif. Mereka tersedia dalam bentuk sirup, suntikan dan tablet.
Apa itu efedrin?
Efedrin adalah komponen spektrum luas sintetis. Itu milik kelompok stimulan. Dia, sebagai alkaloid tanaman, sebelumnya memiliki asal yang sepenuhnya alami. Efedrin diperoleh dari berbagai jenis tanaman ephedra. Saat ini, produksi efedrin terjadi terutama dengan cara kimia.
Dalam pengobatan Cina, zat ini telah digunakan selama beberapa milenium dalam pengobatan asma bronkial. Di Timur Tengah, penggunaan efedrin masih relevan dalam pengobatan demam, menggigil, tremor dan serangan asma.
Selain itu, sifat positif zat efedrin untuk menurunkan berat badan diketahui. Efedrin untuk menurunkan berat badan meningkatkan pengeluaran energi tubuh dan mengurangi nafsu makan, yang menyebabkan penurunan berat badan. Untuk tujuan yang sama, efedrin digunakan dalam binaraga.
Juga, efedrin termasuk dalam komposisi obat, tindakan yang ditujukan untuk memperluas lumen bronkus dan efek vasokonstriktor, yang membuat obat ini sangat diperlukan untuk patologi sistem pernapasan: bronkitis dan asma bronkial.
Aksi pada tubuh
Aspek utama dari aksi efedrin:
- merangsang kerja otot jantung, meningkatkan konduksi atrioventrikular;
- memiliki efek hipertensi, vasokonstriktor, hiperglikemik, bronkodilatasi dan psikostimulan;
- meningkatkan nada otot rangka, memperlambat kerja usus;
- melebarkan pupil tanpa mempengaruhi akomodasi dan tanpa meningkatkan tekanan intraokular;
- menyebabkan penyempitan pembuluh darah, mengurangi permeabilitasnya, menghilangkan pembengkakan, misalnya, dengan perkembangan urtikaria;
- dalam kombinasi dengan kafein, efedrin digunakan dalam binaraga sebagai pembakar lemak.
Efek terapeutik efedrin ditetapkan 15-60 menit setelah minum obat di dalam, durasi efeknya sekitar 5 jam. Dengan pemberian obat secara intravena, efek yang diharapkan tercapai setelah 10-20 menit dan berlangsung tidak lebih dari satu jam.
Bentuk sediaan
Substansi tersedia sebagai:
- tablet yang mengandung 0,25 g efedrin;
- tablet efedrin hidroklorida dalam dosis anak-anak - 0,01 g;
- 5% larutan efedrin hidroklorida dalam 1 ml ampul.
Penggunaan efedrin dalam praktik THT
Karena efedrin memiliki efek stimulasi pada tubuh, yaitu, pada pusat pernapasan, mengendurkan otot polos pohon bronkial, efedrin sering digunakan dalam otolaringologi untuk mengobati penyakit paru-paru - ini bisa berupa asma bronkial, pneumonia dan bronkitis, batuk rejan dan batuk kering dari berbagai asal.
Efedrin juga memiliki efek vasokonstriksi pada pembuluh darah di rongga hidung, mengurangi peradangan pada rinitis, termasuk catarrhal dan, dengan sinusitis, dan.
Indikasi dan kontra indikasi
Indikasi untuk penggunaan efedrin:
- rinitis akut, catarrhal dan vasomotor;
- radang sinus paranasal - sinusitis,;
- hipotensi arteri yang berhubungan dengan syok, kolaps, anestesi spinal, trauma, kehilangan darah yang parah, overdosis penghambat adrenergik dan obat lain;
- asma bronkial dan bronkitis;
- gatal-gatal;
- narkolepsi;
- keadaan depresi;
- penyakit serum;
- meracuni tubuh dengan obat tidur dan zat narkotika;
- pendarahan dari pulpa gigi;
- langkah-langkah diagnostik dalam oftalmologi yang terkait dengan kebutuhan untuk pelebaran pupil.
Kontraindikasi penggunaan efedrin:
- kepekaan individu terhadap efedrin dan sediaan yang mengandungnya;
- peningkatan tekanan darah yang tidak terkendali;
- fibrilasi ventrikel;
- insomnia, gairah psiko-emosional.
- asidosis metabolik;
- kelaparan oksigen, hipoksia;
- hiperkapnia;
- glaukoma sudut tertutup;
- hipertensi jaringan paru-paru;
- infark miokard;
- emboli vaskular;
- hipotermia dan radang dingin pada tubuh;
- angina;
- diabetes;
- hipertiroidisme.
Persiapan dengan efedrin untuk pengobatan penyakit pada saluran pernapasan bagian atas
Efedrin adalah bagian dari sejumlah obat-obatan.
Sirup Bronchitusen Vramed
Bahan: glaucine, efedrin, minyak basil.
Indikasi: batuk kering, bronkitis, penyakit paru obstruktif kronik, batuk rejan.
Sirup Bronkolitin
Bahan: efedrin, glaucine, minyak kemangi.
Indikasi: batuk kering, bronkitis, pneumonia, asma bronkial.
Efedrin dari Bronholitin melebarkan bronkus, merangsang pernapasan, dan menghilangkan pembengkakan mukosa pernapasan.
Sirup Bronholtin Sage
Komposisi: efedrin, glausin, minyak sage.
Indikasi: batuk kering, batuk rejan, bronkitis, pneumonia.
Efedrin hidroklorida (tablet, injeksi, tetes hidung)
Komposisi: efedrin.
Indikasi: rinitis, sinusitis, demam, hipotensi vaskular, diagnostik dalam oftalmologi.
Tablet Neo-Teofedrin
Bahan: ekstrak belladonna, kafein, parasetamol, efedrin, fenobarbital, teofilin.
Indikasi: asma bronkial, sindrom bronko-obstruktif.
Sirup Bronkosin
Bahan: efedrin, minyak basil, glaucine.
Indikasi: batuk kering, bronkitis, batuk rejan.
Neo-Theophedrin
Bahan: efedrin, kafein, parasetamol, teofilin, alkaloid belladonna dan fenobarbital.
Indikasi : Penyakit paru obstruktif kronik.
Efek penggunaan efedrin
Terlepas dari aspek positif efedrin, zat ini tidak dapat disebut aman. Obat-obatan berdasarkan itu tidak hanya membawa manfaat, tetapi juga bahaya. Ini disebabkan oleh fakta bahwa efedrin dianggap sebagai komponen narkotika, sehingga penggunaan obat-obatan jangka panjang dengan kandungannya cepat atau lambat mengarah pada pengembangan ketergantungan.
Efeknya pada tubuh dapat disebut ganda: di satu sisi, efedrin memberikan efek terapeutik, tetapi di sisi lain, itu memprovokasi kemungkinan mengembangkan efek yang tidak diinginkan. Dengan meningkatkan efisiensi dan nada tubuh, efedrin secara bersamaan dapat menyebabkan sakit kepala, kelemahan umum, muntah dan mual, sementara sistem pernapasan dan kardiovaskular mengalami stres serius.
Efek samping dan konsekuensi dari penggunaan efedrin dapat mencakup kondisi berikut:
- dari sistem saraf - migrain, gangguan tidur, gugup, lekas marah, pusing, kejang otot dan kejang, mati rasa pada ekstremitas, dengan overdosis efedrin, halusinasi, perubahan mental terjadi;
- pada bagian dari sistem kardiovaskular - angina pektoris dan takikardia, penurunan atau peningkatan tekanan darah, ketidaknyamanan dan nyeri di tulang dada, kemerahan pada wajah;
- dari saluran pencernaan - mual, muntah, iritasi tenggorokan, kurang nafsu makan, mulas;
- dari sistem kemih - rasa sakit dan kesulitan dengan proses buang air kecil;
- reaksi lokal terhadap pengenalan larutan efedrin hidroklorida - hiperemia, nyeri dan rasa terbakar di area injeksi;
- reaksi lain - peningkatan keringat, pucat pada selaput lendir dan kulit, alergi, gangguan pernapasan, kedinginan, demam, pupil melebar.
Fitur aplikasi
Untuk menghindari gangguan tidur di malam hari, tidak dianjurkan minum obat dengan efedrin hidroklorida di malam hari.
Dengan pengenalan larutan efedrin dalam ampul, perawatan harus dilakukan, karena masuknya obat ke area perivaskular jaringan dapat menyebabkan nekrosis.
Sediaan efedrin, terlepas dari bentuk pelepasannya (tablet, larutan atau sirup dengan efedrin), tidak boleh digunakan untuk tujuan terapeutik untuk waktu yang lama. Setelah sekitar 2-3 minggu, reaksi merugikan dari tubuh dapat meningkat, yang memerlukan penarikan segera obat.
Obat-obatan yang mengandung efedrin hidroklorida tidak diinginkan selama kehamilan dan menyusui. Hanya dokter yang merawat yang dapat meresepkan obat-obatan ini setelah menilai potensi risiko pada bayi yang belum lahir dan kemungkinan manfaatnya bagi wanita tersebut.
Petunjuk
Menurut petunjuk penggunaan, obat dengan efedrin diresepkan untuk injeksi oral, intravena, intramuskular dan subkutan, secara topikal dalam bentuk tetes.
Untuk pengobatan asma bronkial dan penyakit alergi, preparat efedrin hidroklorida diresepkan dalam tablet 25-50 mg 2-3 kali sehari, sebagai larutan dalam ampul secara subkutan atau intramuskular, tergantung pada indikasi dokter yang merawat.
Dengan vasomotor dan rinitis catarrhal, larutan obat 2-3% diresepkan.
Dalam kasus hipotensi vaskular, larutan efedrin 5% diresepkan secara subkutan, intravena dalam aliran 0,4-1 ml atau infus intravena dalam 100-500 ml saline 0,9%.
Dalam praktik mata, larutan efedrin 1-5% digunakan sesuai resep dokter.
Dosis efedrin hidroklorida pada pediatri, sesuai dengan petunjuk penggunaan, tergantung pada usia dan berat anak.
Analogi
Efedrin hidroklorida memiliki beberapa analog sesuai dengan prinsip kerja.
Gordenin - zat, alkaloid dari berbagai tanaman herba dan sereal, termasuk kaktus halusinogen. Hordenine, seperti efedrin, memiliki efek pada sistem saraf simpatik, melemaskan otot otot polos, meningkatkan tekanan darah dan mempercepat kontraksi jantung. Ini digunakan sebagai stimulan peredaran darah, serta untuk menghilangkan serangan asma bronkial dan kejang pada saluran pencernaan.
Citrus aurantium atau synephrine - sebuah alkaloid dari zhishi buah Cina. Ini terkait dengan efedrin, tetapi memiliki daftar efek samping yang lebih kecil. Ini adalah adrenergik, merangsang lipolisis, meningkatkan pembakaran lemak di mitokondria. Ini terutama digunakan sebagai bagian dari persiapan penurunan berat badan.
Efedrin adalah bagian dari berbagai obat, yang dapat dibeli di apotek dengan resep dokter. Tablet, sirup, dan suntikan yang mengandung efedrin memiliki spektrum aksi vasokonstriksi, antiinflamasi, dan antitusif. Mereka banyak digunakan dalam otolaringologi dan oftalmologi.
Ada juga bubuk yang mengandung efedrin, yang tidak dapat diperoleh tanpa resep atau dengan resep dokter, karena upaya untuk mendistribusikan atau memperoleh zat ini dalam bentuk murni dapat dihukum oleh hukum.
Video yang berguna tentang kecanduan efedrin
Daftar yang Dapat Difilter
Petunjuk penggunaan medis
Efedrin
Petunjuk penggunaan medis - RU No. LP-000377
Tanggal Modifikasi Terakhir: 29.03.2017
Bentuk sediaan
Injeksi
Menggabungkan
1 ml larutan mengandung:
Zat aktif:
Efedrin hidroklorida - 50 mg.
Eksipien :
Air untuk injeksi - hingga 1 ml
Deskripsi bentuk sediaan
Cairan tidak berwarna transparan.
Kelompok farmakologi
Agen simpatomimetik.
Farmakodinamika
Simpatomimetik, merangsang reseptor alfa dan beta-adrenergik. Bekerja pada penebalan varises dari serat adrenergik eferen, ini mendorong pelepasan norepinefrin ke celah sinaptik. Selain itu, ia memiliki efek stimulasi yang lemah secara langsung pada adrenoreseptor. Menyebabkan efek vasokonstriktor, bronkodilatasi dan psikostimulasi. Ini meningkatkan resistensi pembuluh darah perifer total dan tekanan arteri sistemik, meningkatkan volume menit darah, jumlah kontraksi jantung dan kekuatan kontraksi jantung, meningkatkan konduksi atrioventrikular; meningkatkan tonus otot rangka, konsentrasi glukosa dalam darah; menghambat peristaltik usus, melebarkan pupil (tanpa mempengaruhi akomodasi dan tekanan intraokular). Merangsang sistem saraf pusat, tindakan psikostimulasi dekat dengan phenamine. Ini menghambat aktivitas monoamine oksidase dan katekolamin-O-metiltransferase. Ini memiliki efek stimulasi pada reseptor alfa-adrenergik pembuluh darah di kulit, menyebabkan penyempitan pembuluh yang melebar, sehingga mengurangi peningkatan permeabilitasnya, yang menyebabkan penurunan edema pada urtikaria.
Permulaan efek terapeutik dengan pemberian intramuskular 25-50 mg setelah 10-20 menit, durasi aksi 0,5-1 jam dengan penurunan progresif simpanan norepinefrin di varises).
Farmakokinetik
Penyerapan setelah pemberian intramuskular atau subkutan berlangsung cepat.
Ini dimetabolisme dalam jumlah kecil di hati. Waktu paruh pada urin pH 5 adalah 3 jam, pada urin pH 6,3 adalah 6 jam.
Ini diekskresikan oleh ginjal, terutama tidak berubah. Jumlah obat yang diekskresikan tergantung pada pH urin dan meningkat dengan pergeseran pH urin ke sisi asam.
Indikasi
Hipotensi arteri (kolaps, syok, intervensi bedah, anestesi spinal, trauma, kehilangan darah, bakteremia, overdosis ganglioblocker, bloker adrenergik dan obat antihipertensi lainnya); blok simpatis yang tidak terkontrol di berbagai jenis blokade segmental sentral.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas, insomnia, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, feokromositoma, fibrilasi ventrikel, hipertensi arteri yang tidak terkontrol, dan takikardia.
Dengan hati-hati:
Asidosis metabolik, hiperkapnia, hipoksia, fibrilasi atrium, glaukoma sudut tertutup, hipertensi pulmonal, hipovolemia, infark miokard, penyakit vaskular oklusif (termasuk riwayat): emboli arteri, aterosklerosis, penyakit Buerger, radang dingin, endarteritis diabetik, penyakit Raynaud; penyakit pada sistem kardiovaskular (termasuk angina pektoris, takiaritmia, aritmia ventrikel, insufisiensi koroner, hipertensi arteri), diabetes mellitus, tirotoksikosis, hiperplasia prostat jinak, penggunaan simultan anestesi inhalasi.
Jika Anda memiliki salah satu penyakit yang terdaftar, pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda sebelum minum obat.
Dosis dan Administrasi
Subkutan, intravena, dan intramuskular. Rute pemberian tergantung pada indikasi. Dengan penurunan tekanan darah yang akut, pemberian intravena yang lambat diindikasikan; pada penyakit menular, sebelum anestesi spinal - injeksi subkutan atau intramuskular.
Efedrin intravena digunakan dengan jet atau tetes. Dengan injeksi tunggal, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml larutan dengan konsentrasi 50 mg / ml) disuntikkan secara perlahan.
Dengan pemberian tetes, efedrin digunakan dalam larutan natrium klorida isotonik dengan dosis total 0,06-0,08 g; jumlah larutan isotonik dari 100 hingga 800 ml.
Ketika diberikan secara subkutan, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) larutan dengan konsentrasi 50 mg / ml digunakan 1-2 kali sehari.
Untuk mencegah penurunan tekanan darah selama anestesi spinal, 1 ml larutan dengan konsentrasi 50 mg / ml disuntikkan di bawah kulit 10-30 menit sebelum dimulainya anestesi.
Dosis efedrin tertinggi untuk orang dewasa dengan pemberian subkutan: tunggal - 0,05 g, setiap hari - 0,1 g.
Efek samping
Dari sistem saraf dan organ sensorik: lebih sering- sakit kepala, gangguan tidur; lebih jarang- kelemahan, gugup, gelisah, pusing; frekuensi tidak diketahui- kejang, kejang otot, tremor, mati rasa pada lengan atau kaki, kantuk; bila digunakan dalam dosis tinggi - halusinasi, perubahan suasana hati atau jiwa.
Dari sisi sistem kardiovaskular: lebih jarang- angina pektoris, bradikardia atau takikardia, palpitasi, peningkatan atau penurunan tekanan darah, pada dosis tinggi - aritmia ventrikel; jarang- perasaan tidak nyaman atau nyeri di dada; frekuensi tidak diketahui- pendarahan yang tidak biasa, pembilasan kulit wajah.
Dari sistem pencernaan: lebih sering- mual, muntah; lebih jarang- kekeringan atau iritasi pada mulut atau tenggorokan, kehilangan nafsu makan; frekuensi tidak diketahui - mulas.
Dari sistem kemih: lebih jarang- buang air kecil sulit dan nyeri.
Reaksi lokal: nyeri atau terbakar di tempat injeksi intramuskular.
Yang lain: lebih jarang- peningkatan keringat, kulit pucat; penyempitan pembuluh perifer, reaksi alergi, sesak atau sesak napas, menggigil, hipertermia, pupil melebar, penglihatan kabur.
Jika salah satu efek samping yang ditunjukkan dalam petunjuk diperparah, jika Anda melihat ada efek samping lain yang tidak tercantum dalam petunjuk, beri tahu dokter Anda tentang hal itu .
Overdosis
Gejala: kelemahan parah, agitasi, insomnia, retensi urin, peningkatan tekanan darah yang berlebihan, kehilangan nafsu makan, muntah, peningkatan keringat, ruam.
Perlakuan: dalam kasus efek hipertensi yang berlebihan, kurangi kecepatan pemberian atau hentikan sementara; jika tidak efektif, alpha-blocker short-acting.
Interaksi
Melemahkan efek analgesik narkotik dan obat tidur.
Obat-obatan yang membuat urin menjadi alkali (termasuk antasida yang mengandung Ca 2+ dan Mg 2+ , inhibitor karbonat anhidrase, sitrat, natrium bikarbonat) meningkatkan waktu paruh efedrin dan risiko keracunan.
Ketika digunakan bersamaan dengan glikosida jantung, quinidine, antidepresan trisiklik, dopamin, anestesi inhalasi (kloroform, enfluran, halotan, isofluran, metoksifluran, trikloretilen), risiko pengembangan aritmia ventrikel yang parah meningkat; dengan agen simpatomimetik lainnya - peningkatan keparahan efek samping dari sistem kardiovaskular; dengan agen antihipertensi (termasuk simpatolitik, diuretik, alkaloid rauwolfia) - penurunan efek hipotensi.
Penggunaan simultan dengan bronkodilator adrenergik dapat menyebabkan stimulasi berlebihan tambahan pada sistem saraf pusat, yang dapat menyebabkan iritabilitas, iritabilitas, insomnia, kejang, aritmia.
Kokain meningkatkan efek stimulasi pada sistem saraf pusat dan sistem kardiovaskular.
Pemberian simultan dengan reserpin dan inhibitor monoamine oksidase (termasuk furazolidone, procarbazine, selegiline) dapat menyebabkan sakit kepala, aritmia jantung, muntah, peningkatan tekanan darah yang tiba-tiba dan nyata, krisis hiperpiretik; dengan beta-blocker dan nitrat non-selektif - melemahnya efek terapeutik (blokade reseptor beta-adrenergik dapat menyebabkan prevalensi aktivitas alfa-adrenergik dengan risiko mengembangkan hipertensi arteri dan bradikardia yang diucapkan dengan kemungkinan pengembangan blok jantung ; tindakan); dengan fenoksibenzamin - peningkatan efek hipotensi dan takikardia; dengan fenitoin - penurunan tekanan darah dan bradikardia yang tiba-tiba (tergantung pada dosis dan kecepatan pemberian); dengan persiapan hormon tiroid - peningkatan aksi bersama.
Meningkatkan pembersihan metabolik glukokortikosteroid, hormon adrenokortikotropik dengan penggunaan jangka panjang (penyesuaian dosis mungkin diperlukan); efek neurologis dari diatrizoates, iothalamic dan asam ioxaglic.
Ergometrine, ergotamine, methylergometrine, oxytocin meningkatkan efek vasokonstriktor dan risiko iskemia dan gangren, serta hipertensi arteri berat, hingga perdarahan intrakranial.
Doxapram, simpatolitik (guanadrel, guanethidine), mazindol, mecamylamine, methyldopa, trimetaphan, methylphenidate meningkatkan efek pressor.
Levodopa meningkatkan risiko aritmia (memerlukan pengurangan dosis simpatomimetik).
Meningkatkan efek stimulasi (gonta-ganti) pada sistem saraf pusat mazindol, methylphenidate.
Ritodrine meningkatkan (gonta-ganti) efek (termasuk efek samping).
Meningkatkan efek stimulasi pada sistem saraf pusat dan risiko efek toksik xantin (termasuk aminofilin, kafein, difillin, oxtrifillin, teofilin).
instruksi khusus
Saat infus, perangkat dengan alat pengukur harus digunakan untuk mengontrol laju infus. Infus harus dilakukan dalam vena besar (sebaiknya di tengah). Selama masa pengobatan, dianjurkan untuk mengukur tekanan darah, volume urin, volume darah menit, elektrokardiogram, tekanan vena sentral, tekanan arteri pulmonalis dan tekanan baji di kapiler paru.
Untuk menghindari perkembangan gangguan tidur malam, efedrin dan obat-obatan yang mengandungnya tidak boleh diresepkan di penghujung hari dan sebelum tidur.
Disarankan untuk berhati-hati agar obat tidak masuk ke jaringan perivaskular, yang dapat menyebabkan nekrosis (dalam kasus ekstravasasi, 10-15 ml NaCl 0,9% yang mengandung 5-10 ml fentolamin harus segera diinfiltrasi). Dosis berlebihan pada infark miokard dapat meningkatkan iskemia dengan meningkatkan kebutuhan oksigen miokard.
Sebelum memulai pengobatan, hipovolemia harus dikoreksi jika memungkinkan. Pengobatan dengan efedrin tidak menggantikan transfusi darah, plasma, pengganti darah dan/atau larutan garam.
Efedrin tidak disarankan untuk digunakan dalam waktu lama (penyempitan pembuluh darah perifer, yang mengarah pada kemungkinan perkembangan nekrosis atau gangren).
Ketika diresepkan untuk memperbaiki hipotensi arteri atau ketika anestesi lokal ditambahkan ke larutan selama persalinan / melahirkan, serta pemberian bersama dengan obat-obatan tertentu yang merangsang persalinan (misalnya, vasopresin, ergotamine, ergonovine, methylergonovine), dapat menyebabkan persisten hipertensi arteri (hingga pecahnya pembuluh darah otak); selama anestesi spinal, dapat meningkatkan denyut jantung janin.
Jika tekanan darah ibu melebihi 130/80 mm Hg, efedrin tidak dianjurkan.
Berkaitan dengan efek perangsangan pada sistem saraf pusat, dapat menjadi bahan penyalahgunaan oleh pecandu narkoba.
Saat menghentikan pengobatan, dosis harus dikurangi secara bertahap, karena penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan hipotensi berat. Jika solusinya buram, tidak boleh disuntikkan. Bagian yang tidak terpakai harus dihancurkan.
Inhibitor monoamine oxidase, meningkatkan efek pressor dari simpatomimetik, dapat menyebabkan sakit kepala, aritmia, muntah, krisis hipertensi, oleh karena itu, ketika pasien menggunakan inhibitor monoamine oksidase dalam 2-3 minggu sebelumnya, dosis simpatomimetik harus dikurangi (sampai 1/ 10 dari dosis biasa).
Surat pembebasan
Solusi untuk injeksi 50 mg/ml dalam 1 ml ampul.
5 ampul dalam kemasan blister yang terbuat dari film PVC dan aluminium foil cetak yang dipernis atau tanpa foil.
1 atau 2 kemasan blister (dengan atau tanpa foil) bersama dengan petunjuk penggunaan obat, pisau atau scarifier ampul ditempatkan dalam kemasan karton.
20, 50 atau 100 kemasan blister dengan foil, bersama dengan 20, 50 atau 100 instruksi untuk penggunaan obat, masing-masing, pisau atau scarifier ampul, ditempatkan di kotak kardus atau di kotak kardus bergelombang (untuk rumah sakit).
Saat mengemas ampul dengan cincin atau titik putus, scarifier atau pisau ampul tidak diletakkan.
Kondisi penyimpanan
Di tempat yang terlindung dari cahaya pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.
umur simpan
5 tahun. Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.
Ketentuan pengeluaran dari apotek
Dilepaskan dengan resep.
Efedrin - petunjuk penggunaan medis - RU No.
Rumus: C10H15NO, nama kimia: -alpha-benzenemethanol (dan sebagai hidroklorida).
Kelompok farmakologis: agen vegetotropik / agen adrenomimetik / adreno- dan simpatomimetik (alfa-, beta-); agen organotropik / agen kardiovaskular / agen hipertensi.
Efek farmakologis: hipertensi, vasokonstriktor, bronkodilator, psikostimulan, hiperglikemik.
Sifat farmakologis
Efedrin menggairahkan reseptor alfa dan beta-adrenergik, mendorong pelepasan mediator noradrenalin ke dalam celah sinaptik. Efedrin merangsang aktivitas jantung (meningkatkan kekuatan dan frekuensi kontraksi), meningkatkan tekanan darah, memfasilitasi konduksi AV, menghambat motilitas usus, menyebabkan efek bronkodilator, melebarkan pupil (sementara tidak mempengaruhi tekanan intraokular dan akomodasi), menyebabkan hiperglikemia, meningkatkan tonus dari otot rangka. Tidak seperti epinefrin, efek efedrin berkembang lebih lambat tetapi bertahan lebih lama. Dengan penggunaan berulang (setelah 10 - 30 menit) efedrin, efek penekannya cepat berkurang - takifilaksis berkembang, yang dikaitkan dengan penurunan progresif cadangan norepinefrin pada penebalan varises. Efedrin memiliki efek stimulasi pada sistem saraf pusat, mirip dengan phenamine dalam efek psikostimulasinya. Efedrin memperlambat aktivitas COMT dan MAO. Ini dimetabolisme di hati dalam jumlah kecil. Waktu paruh efedrin adalah 3-6 jam. Hal ini terutama diekskresikan tidak berubah oleh ginjal.
Indikasi
Asma bronkial, urtikaria, demam, rinitis, penyakit serum dan penyakit alergi lainnya, hipotensi (anestesi tulang belakang, pembedahan, trauma, penyakit menular, kehilangan darah, hipotensi dan lain-lain), keracunan dengan obat-obatan narkotika dan hipnotis, narkolepsi, enuresis; lokal - untuk memperluas pupil (untuk tujuan diagnostik), sebagai vasokonstriktor.
Metode aplikasi efedrin dan dosis
Efedrin diberikan secara subkutan, intramuskular, intravena, dan digunakan secara eksternal. Subkutan, intramuskular, dewasa - 2 - 3 kali sehari, 0,02 - 0,05 g Intravena, lambat, bolus - 0,4 - 1 ml larutan 5% atau tetes dalam dosis total - hingga 0,08 g ( dalam 100 - 500 ml larutan glukosa 5% atau larutan natrium klorida isotonik). Dosis tertinggi untuk pemberian subkutan adalah tunggal - 0,05 g, setiap hari - 0,15 g.
Gunakan efedrin dengan hati-hati pada hiperkapnia, asidosis metabolik, hipoksia, glaukoma sudut tertutup, fibrilasi atrium, hipertensi pulmonal, infark miokard, hipovolemia, penyakit vaskular oklusif (termasuk riwayat): aterosklerosis, emboli arteri, penyakit Buerger, endarteritis diabetik, radang dingin, penyakit Raynaud; diabetes mellitus, penyakit pada sistem peredaran darah (termasuk angina pektoris, takiaritmia, aritmia ventrikel, insufisiensi koroner, hipertensi arteri), hiperplasia prostat jinak, tirotoksikosis, penggunaan gabungan obat-obatan untuk anestesi inhalasi. Untuk menghindari gangguan tidur di malam hari, jangan gunakan efedrin dan preparat yang mengandungnya di penghujung hari dan sebelum tidur. Tidak disarankan menggunakan efedrin untuk waktu yang lama. Karena efek stimulan sistem saraf pusatnya, efedrin dapat menjadi obat penyalahgunaan.
Kontraindikasi untuk digunakan
Hipersensitivitas, hipertensi, insomnia, penyakit jantung organik, aterosklerosis, hipertiroidisme, pheochromocytoma.
Batasan aplikasi
Tidak ada data.
Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Penggunaan efedrin selama kehamilan dan menyusui hanya mungkin jika manfaat yang diharapkan bagi ibu melebihi potensi risiko pada janin atau anak.
efek samping efedrin
Organ indera dan sistem saraf: sakit kepala, lemah, gangguan tidur, gugup, pusing, gelisah, kejang-kejang, tremor, kejang otot, mati rasa pada kaki atau lengan, kantuk, penglihatan kabur, pupil melebar, bila digunakan dalam dosis tinggi - perubahan jiwa atau suasana hati, halusinasi;
sistem sirkulasi: angina pektoris, takikardia atau bradikardia, palpitasi, penurunan atau peningkatan tekanan darah, aritmia ventrikel, nyeri atau ketidaknyamanan di dada, kemerahan pada kulit wajah, perdarahan yang tidak biasa, penyempitan pembuluh perifer;
sistem pencernaan: mual, iritasi atau kekeringan pada mulut atau tenggorokan, muntah, mulas, kehilangan nafsu makan; sistem genitourinari: buang air kecil yang menyakitkan dan sulit;
yang lain: pucat pada kulit, peningkatan keringat, reaksi alergi, sesak napas atau sesak napas, hipertermia, kedinginan;
reaksi lokal- Terbakar atau nyeri di tempat suntikan intramuskular.
Interaksi efedrin dengan zat lain
Efedrin melemahkan efek obat yang menekan sistem saraf pusat (termasuk analgesik opioid). Ketika efedrin digunakan bersama dengan nitrat dan beta-blocker non-selektif, terjadi pelemahan efek terapeutik. Berarti alkalinisasi urin (termasuk antasida yang mengandung ion magnesium dan kalsium, inhibitor karbonat anhidrase, natrium bikarbonat, sitrat) meningkatkan waktu paruh efedrin dan kemungkinan mengembangkan keracunan. Saat berbagi efedrin dengan glikosida jantung, antidepresan trisiklik, quinidine, dopamin, obat-obatan untuk anestesi inhalasi (enfluran, kloroform, halotan, metoksifluran, isofluran, trikloretilen), kemungkinan mengembangkan aritmia ventrikel yang parah meningkat; dengan simpatomimetik lain - tingkat keparahan efek samping dari sistem peredaran darah meningkat; dengan obat antihipertensi (termasuk diuretik, simpatolitik, alkaloid rauwolfia) - penurunan efek hipotensi. Penggunaan kombinasi efedrin dengan obat bronkodilator beta-agonis dapat menyebabkan tambahan stimulasi berlebihan pada sistem saraf pusat, ini dapat menyebabkan peningkatan iritabilitas, rangsangan, insomnia, aritmia, kejang. Ketika efedrin digunakan bersama dengan inhibitor MAO (termasuk procarbazine, furazolidone, selegiline) dan reserpin, aritmia, sakit kepala, peningkatan tekanan darah yang tiba-tiba dan nyata, muntah, krisis hiperpiretik mungkin terjadi; dengan fenitoin - bradikardia dan penurunan tekanan darah secara tiba-tiba; dengan persiapan hormon tiroid - peningkatan aksi bersama. Efedrin meningkatkan pembersihan metabolik ACTH, GCS dengan penggunaan jangka panjang. Ergometrine, methylergometrine, ergotamine, oxytocin meningkatkan efek vasokonstriksi dan risiko iskemia dan gangren. Levodopa meningkatkan kemungkinan mengembangkan aritmia. Efedrin meningkatkan efek stimulasi pada sistem saraf pusat dan risiko toksisitas xantin (termasuk teofilin, aminofilin, kafein). Kokain meningkatkan efek stimulasi efedrin pada sistem kardiovaskular dan saraf pusat.
Memuat...