المضادات الحيوية الحديثة من سلسلة البنسلين. قائمة بجميع المضادات الحيوية من سلسلة البنسلين وبحر من البيانات عنها. وكلاء مدمجون محميون بالمانع

المضادات الحيوية البنسلين هي أدوية عالمية تسمح لك بالتخلص من الأمراض البكتيرية في الوقت المناسب وبشكل فعال. أساس هذه الأدوية هو الفطر ، كائنات حية تنقذ ملايين الأشخاص حول العالم كل عام.

يعود تاريخ اكتشاف العوامل المضادة للبكتيريا من سلسلة البنسلين إلى ثلاثينيات القرن العشرين ، عندما كشف العالم ألكسندر فليمنج ، الذي درس الالتهابات البكتيرية ، عن منطقة لم تنمو فيها البكتيريا. كما يتضح من خلال بحث إضافي ، كان هذا المكان في الوعاء عبارة عن قالب ، والذي عادة ما يغطي الخبز القديم.

كما اتضح ، فإن هذه المادة تقتل المكورات العنقودية بسهولة. بعد إجراء بحث إضافي ، تمكن العالم من عزل البنسلين النقي ، والذي أصبح أول عامل مضاد للجراثيم.

مبدأ عمل هذه المادة هو كما يلي: أثناء انقسام الخلية للبكتيريا ، لاستعادة غشاءها التالف ، تستخدم هذه المواد عناصر تسمى الببتيدوغليكان. لا يسمح البنسلين بتكوين هذه المادة ، وهذا هو السبب في أن البكتيريا تفقد قدرتها ليس فقط على التكاثر ، ولكن أيضًا على التطور ، ويتم تدميرها.

ومع ذلك ، لم يسير كل شيء بسلاسة ، فبعد فترة ، بدأت الخلايا البكتيرية في إنتاج إنزيم يسمى بيتا لاكتاماز ، والذي بدأ في تدمير بيتا لاكتامز التي تشكل أساس البنسلين. لحل هذه المشكلة ، تمت إضافة مكونات إضافية إلى تركيبة العوامل المضادة للبكتيريا ، على سبيل المثال ، حمض clavulonic.

طيف العمل

بعد اختراق جسم الإنسان ، ينتشر الدواء بسهولة عبر جميع الأنسجة والسوائل البيولوجية. المناطق الوحيدة التي يخترق فيها بكميات صغيرة جدًا (تصل إلى 1٪) هي السائل النخاعي وأعضاء الجهاز البصري وغدة البروستاتا.

يفرز الدواء خارج الجسم عن طريق عمل الكلى بعد حوالي 3 ساعات.

يتم تحقيق تأثير المضادات الحيوية للصنف الطبيعي للدواء من خلال مكافحة البكتيريا التالية:

• موجبة الجرام (المكورات العنقودية ، المكورات الرئوية ، العقديات ، العصيات ، الليستيريا) ؛
• سلبية الجرام (المكورات البنية ، المكورات السحائية) ؛
• اللاهوائية (المطثيات ، الشعيات ، البكتيريا المغزلية) ؛
• اللولبيات (شاحب ، ليبتوسبيرا ، بوريليا) ؛
• فعال ضد Pseudomonas aeruginosa.

تستخدم المضادات الحيوية البنسلين لعلاج أمراض مختلفة:

• أمراض معدية معتدلة الخطورة.
• أمراض الأنف والأذن والحنجرة (الحمى القرمزية ، التهاب اللوزتين ، التهاب الأذن الوسطى ، التهاب البلعوم) ؛
• التهابات الجهاز التنفسي (التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي) ؛
• أمراض الجهاز البولي التناسلي (التهاب المثانة ، التهاب الحويضة والكلية) ؛
• السيلان.
• مرض الزهري؛
• التهابات الجلد
• التهاب العظم والنقي.
• داء الطمث الذي يحدث عند الأطفال حديثي الولادة.
• داء البريميات.
• التهاب السحايا.
• داء الشعيات.
• الآفات البكتيرية للأنسجة المخاطية والضامة.

تصنيف المضادات الحيوية

يتم إنتاج المضادات الحيوية البنسلين بطرق مختلفة، بالإضافة إلى الخصائص التي تسمح بتقسيمها إلى مجموعتين كبيرتين.

1. طبيعي تم اكتشافه بواسطة Fleming.
2. تم إنشاء شبه الاصطناعية ، بعد ذلك بقليل في عام 1957.

طور الخبراء تصنيفًا للمضادات الحيوية لمجموعة البنسلين.

الطبيعية تشمل:

• فينوكسيل ميثيل بنسلين (أوسبين ، وكذلك نظائرها) ؛
• بنزاثين بنزيل بنسلين (ريتاربين) ؛
• ملح الصوديوم بنزيل بنسلين (بروكايين بنسلين).

من المعتاد الإشارة إلى مجموعة العوامل شبه الاصطناعية:

• أمينوبنسلين (أموكسيسيلين ، أمبيسلين) ؛
• أنتيستافيلوكوكال.
• antipesvdomonadnye (ureidopenicillins ، carboxypenicillins) ؛
• محمي المانع
• مجموع.

البنسلين الطبيعي

للمضادات الحيوية الطبيعية جانب واحد ضعيف: يمكن تدميرها من خلال عمل بيتا لاكتاماز ، وكذلك عصير المعدة.

الأدوية التي تنتمي إلى هذه المجموعة هي في شكل محاليل للحقن:

• مع مفعول مطول: وهذا يشمل بديلاً للبنسلين - بيسلين ، وكذلك ملح نوفوكائين من بنزيل بنسلين ؛
• مع القليل من التأثير: أملاح الصوديوم والبوتاسيوم للبنزيل بنسلين.

تدار البنسلين لفترات طويلة عن طريق الحقن العضلي مرة واحدة في اليوم ، وملح نوفوكائين - 2 إلى 3 مرات في اليوم.

التخليق الحيوي

تتكون سلسلة المضادات الحيوية من البنسلين من أحماض ، والتي ، من خلال التلاعب الضروري ، تتحد مع أملاح الصوديوم والبوتاسيوم. تتميز هذه المركبات بالامتصاص السريع ، مما يسمح باستخدامها للحقن.

كقاعدة عامة ، يكون التأثير العلاجي ملحوظًا بالفعل بعد ربع ساعة من تناول الدواء ، ويستمر لمدة 4 ساعات (لذلك ، يتطلب الدواء إعادة الإدارة).

لإطالة تأثير البنزيل بنسلين الطبيعي ، تم دمجه مع نوفوكائين وبعض المكونات الأخرى. جعلت إضافة أملاح novocaine إلى المادة الرئيسية من الممكن إطالة التأثير العلاجي المحقق. الآن أصبح من الممكن تقليل عدد الحقن إلى اثنتين أو ثلاث مرات في اليوم.

تستخدم البنسلينات الحيوية في علاج الأمراض التالية:

• الروماتيزم المزمن
• مرض الزهري؛
• العقدية.

لعلاج الالتهابات المتوسطة ، يتم استخدام الفينوكسيل ميثيل بنسلين. هذا الصنف مقاوم للتأثيرات الضارة لحمض الهيدروكلوريك الموجود في عصير المعدة.

هذه المادة متوفرة في أقراص يسمح بتناولها عن طريق الفم (4-6 مرات في اليوم). تعمل البنسلينات الحيوية ضد معظم البكتيريا ، باستثناء اللولبيات.

المضادات الحيوية شبه الاصطناعية المرتبطة بسلسلة البنسلين

يشمل هذا النوع من الأموال عدة مجموعات فرعية من الأدوية.

Aminopenicillins تعمل بنشاط ضد: enterobacteriaceae ، المستدمية النزلية ، هيليكوباكتر بيلوري. وهذا يشمل الأدوية التالية: سلسلة الأمبيسلين (أمبيسلين) ، أموكسيسيلين (Flemoxin Solutab).

يمتد نشاط كلا المجموعتين الفرعيتين من العوامل المضادة للبكتيريا إلى أنواع مماثلة من البكتيريا. ومع ذلك ، فإن الأمبيسلين ليست فعالة للغاية ضد المكورات الرئوية ، ولكن بعض أنواعها (على سبيل المثال ، أمبيسيلين ثلاثي هيدرات) ، تتكيف بسهولة مع الشيغيلا.

يتم استخدام الأدوية في هذه المجموعة على النحو التالي:

1. الأمبيسلين عن طريق الالتهابات الوريدية والعضلية.
2. أموكسيسيلين عن طريق الفم.

تقاتل أموكسيسيلين بنشاط Pseudomonas aeruginosa ، ولكن لسوء الحظ ، يمكن تدمير بعض ممثلي هذه المجموعة تحت تأثير البنسليناز البكتيرية.

تشمل المجموعة الفرعية لمضادات المكورات العنقودية ما يلي: ميثيسيلين ، نافيتسيلين ، أوكساسيلين ، فلوكسوسيللين ، ديكلوكساسيللين. هذه الأدوية مقاومة للمكورات العنقودية.

المجموعة الفرعية antipseudomonas ، كما يوحي الاسم ، تحارب بنشاط مع Pseudomonas aeruginosa ، مما يثير ظهور أشكال حادة من الذبحة الصدرية والتهاب المثانة.

تتضمن هذه القائمة نوعين من الأدوية:

1. كاربوكسيبينيسيلين Carbecin ، Timentin (لعلاج الآفات الحادة في المسالك البولية والأعضاء التنفسية) ، Piopen ، ثنائي الصوديوم Carbinicillin (يستخدم فقط في المرضى البالغين عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي).
2. Ureidopenicillins: Picillin piperacillin (يستخدم في كثير من الأحيان للأمراض التي تسببها Klebsiella) ، Securopen ، Azlin.

المضادات الحيوية المركبة من سلسلة البنسلين

تسمى الأدوية المركبة أيضًا بأنها محمية بالمثبطات بطريقة أخرى ، مما يعني أنها تمنع إنزيم بيتا لاكتاماز للبكتيريا.

قائمة مثبطات بيتا لاكتاماز كبيرة جدًا ، والأكثر شيوعًا هي:

• حمض clavulonic
• سولباكتام.
• تازوباكتام.

لعلاج الأمراض من الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي ، يتم استخدام التركيبات المضادة للبكتيريا التالية:

• أموكسيسيلين وحمض الكلافولونيك (أوجمنتين ، أموكسيل ، أموكسيلاف) ؛
• الأمبيسلين و sulbactam (أونازين) ؛
• تيكارسيلين وحمض الكلافولونيك (تيمنتين) ؛
• بيبيراسيلين وتازوباكتام (تازوسين) ؛
• الأمبيسيلين والأوكساسيلين (أمبيوكس الصوديوم).

البنسلين للكبار

تستخدم العقاقير شبه الاصطناعية بنشاط لمكافحة التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن الوسطى والالتهاب الرئوي والتهاب البلعوم والتهاب اللوزتين. بالنسبة للبالغين ، توجد قائمة بالعقاقير الأكثر فاعلية:

• اوجمنتين.
• أموكسيكار.
• أوسباموكس.
• أموكسيسيلين.
• أموكسيكلاف.
• تيكارسيلين.
• Flemoxin Solutab.

للتخلص من التهاب الحويضة والكلية (قيحي ، مزمن) ، التهاب المثانة (جرثومي) ، التهاب الإحليل ، التهاب البوق ، التهاب بطانة الرحم ، استخدم:

• اوجمنتين.
• ميدوكلاف.
• أموكسيلاف.
• تيكارسيلين مع حمض الكلافولون.

عندما يعاني المريض من حساسية تجاه أدوية البنسلين ، فقد يصاب برد فعل تحسسي استجابة لأخذ مثل هذه الأدوية (يمكن أن يكون هذا شرى بسيطًا ، أو رد فعل شديد مع تطور صدمة الحساسية). في وجود مثل هذه التفاعلات ، يظهر أن المريض يستخدم عوامل من مجموعة الماكروليد.

• الأمبيسلين.
• أوكساسيلين (في وجود الممرض - المكورات العنقودية) ؛
• اوجمنتين.

في حالة عدم تحمل مجموعة البنسلين ، قد يوصي الطبيب باستخدام مجموعة من المضادات الحيوية الاحتياطية فيما يتعلق بالبنسلين: السيفالوسبورينات (سيفازولين) ، أو الماكروليدات (كلاريثروميسين).

البنسلينات لعلاج الاطفال

على أساس البنسلين ، تم إنشاء العديد من العوامل المضادة للبكتيريا ، وبعضها معتمد للاستخدام في مرضى الأطفال. تتميز هذه الأدوية بسمية منخفضة وكفاءة عالية مما يسمح باستخدامها في المرضى الصغار.

بالنسبة للأطفال ، يتم استخدام الأدوية المحمية بالمثبطات ، وتؤخذ عن طريق الفم.

يتم وصف المضادات الحيوية التالية للأطفال:

• فليموكلاف سولوتاب
• اوجمنتين.
• أموكسيكلاف.
• أموكسيسيلين.
• فلموكسين.

تشمل الأشكال غير البنسلين فيلبرافين سولوتاب ، ويونيدوكس سولوتاب.

تعني كلمة "solutab" أن الأقراص تذوب عند تعرضها للسائل. هذه الحقيقة تجعل من السهل على المرضى الصغار استخدام الأدوية.

يتم إنتاج العديد من المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين في شكل معلقات في شكل شراب حلو. لتحديد الجرعة لكل مريض ، من الضروري مراعاة مؤشرات عمره ووزن جسمه.

يمكن للأخصائي فقط وصف العوامل المضادة للبكتيريا للأطفال. لا يُسمح بالتطبيب الذاتي باستخدام هذه الأدوية.

موانع الآثار الجانبية للبنسلين

لا يمكن لجميع فئات المرضى استخدام أدوية البنسلين ، على الرغم من كل فعاليتها وفوائدها ، تحتوي التعليمات الخاصة بالعقاقير على قائمة بالشروط التي يُحظر فيها استخدام هذه الأدوية.

الموانع:

• فرط الحساسية أو التعصب الشخصي أو ردود الفعل القوية لمكونات الدواء ؛
• ردود الفعل السابقة على السيفالوسبورينات والبنسلين.
• ضعف الكبد والكلى.

كل دواء له قائمة موانع الاستعمال الخاصة به ، المشار إليها في التعليمات ، يجب أن تتعرف عليها حتى قبل بدء العلاج الدوائي.

كقاعدة عامة ، يتحمل المرضى المضادات الحيوية البنسلين جيدًا. ولكن ، في حالات نادرة ، قد تحدث مظاهر سلبية.

آثار جانبية:

• تتجلى ردود الفعل التحسسية من خلال طفح جلدي ، شرى ، وذمة الأنسجة ، حكة ، طفح جلدي آخر ، وذمة وعائية ، صدمة الحساسية.
• قد يظهر الغثيان وآلام شرسوفي وعسر الهضم على جزء من الجهاز الهضمي.
• الدورة الدموية: زيادة في مؤشرات ضغط الدم واضطرابات ضربات القلب.
• الكبد والكلى: تطور فشل هذه الأعضاء.

لمنع تطور ردود الفعل السلبية ، من المهم جدًا تناول المضادات الحيوية فقط وفقًا لتوجيهات الطبيب ، تأكد من استخدام العوامل المساعدة (على سبيل المثال ، البروبيوتيك) ، التي يوصي بها.

الفطر مملكة الكائنات الحية. تختلف أنواع الفطر ، فبعضها يدخل في نظامنا الغذائي ، والبعض الآخر يسبب أمراضًا جلدية ، والبعض الآخر سام جدًا لدرجة أنه يمكن أن يؤدي إلى الوفاة. لكن الفطريات من جنس Penicillium تنقذ ملايين البشر من البكتيريا المسببة للأمراض.

مضاد حيوي من البنسلين يعتمد على هذا العفن (العفن أيضًا فطر) لا تزال تستخدم في الطب.

في الثلاثينيات من القرن الماضي ، أجرى ألكسندر فليمنج تجارب على المكورات العنقودية. درس الالتهابات البكتيرية. بعد أن نمت مجموعة من هذه العوامل الممرضة في وسط غذائي ، لاحظ العالم أن هناك مناطق في الطبق لا توجد حولها بكتيريا حية. أظهر تحقيق أن العفن الأخضر الشائع ، الذي يحب الاستقرار على الخبز القديم ، هو المسؤول عن هذه البقع. كان يسمى العفن Penicillium ، وكما اتضح فيما بعد ، أنتج مادة تقتل المكورات العنقودية.

درس فليمينغ المسألة بشكل أعمق و سرعان ما عزل البنسلين النقي ، والذي أصبح أول مضاد حيوي في العالم... مبدأ عمل الدواء هو كما يلي: عندما تنقسم الخلية البكتيرية ، يستعيد كل نصف غشاء الخلية بمساعدة عنصر كيميائي خاص ، الببتيدوغليكان. يمنع البنسلين تكوين هذا العنصر ، ويتم ببساطة "امتصاص" الخلية البكتيرية في البيئة.

لكن سرعان ما نشأت الصعوبات. تعلمت الخلايا البكتيرية مقاومة الدواء - فقد بدأت في إنتاج إنزيم يسمى بيتا لاكتاماز ، والذي يكسر بيتا لاكتام (أساس البنسلين).

على مدى السنوات العشر التالية ، كانت هناك حرب غير مرئية بين مسببات الأمراض التي تدمر البنسلين والعلماء الذين يعدلون هذا البنسلين. هذا هو عدد التعديلات التي ولدت من البنسلين ، والتي تشكل الآن مجموعة البنسلين الكاملة من المضادات الحيوية.

الدواء لأي نوع من التطبيقات ينتشر بسرعة في جميع أنحاء الجسميخترق تقريبا جميع أجزائه. الاستثناءات: السائل النخاعي والبروستات والجهاز البصري. في هذه الأماكن ، يكون التركيز منخفضًا جدًا ، ولا يتجاوز 1 بالمائة في الظروف العادية. مع الالتهاب ، يمكن زيادة تصل إلى 5٪.

لا تؤثر المضادات الحيوية على خلايا جسم الإنسان ، لأن الأخيرة لا تحتوي على الببتيدوغليكان.

يفرز الدواء بسرعة من الجسم ، بعد 1-3 ساعات يفرز معظمه عن طريق الكلى.

شاهد فيديو حول هذا الموضوع

تنقسم جميع الأدوية إلى: طبيعية (مفعول قصير وطويل الأمد) وشبه اصطناعية (مضادات المكورات العنقودية ، أدوية واسعة الطيف ، مضادات الفطريات).

هذه الأدوية تم الحصول عليها مباشرة من العفن... في الوقت الحالي ، أصبح معظمها قديمًا ، حيث اكتسبت مسببات الأمراض مناعة ضدها. في الطب ، غالبًا ما يستخدم بنزيل بنسلين و Bicillin ، وهو فعال ضد البكتيريا موجبة الجرام والمكورات ، وبعض اللاهوائية واللولبيات. يتم استخدام كل هذه المضادات الحيوية فقط في شكل حقن في العضلات ، لأن البيئة الحمضية للمعدة تدمرها بسرعة.

ينتمي البنزيل بنسلين في شكل أملاح الصوديوم والبوتاسيوم إلى المضادات الحيوية الطبيعية قصيرة المفعول. يزول تأثيره بعد 3-4 ساعات ، لذلك يجب تكرار الحقن بشكل متكرر.

في محاولة للقضاء على هذا النقص ، ابتكر الصيادلة مضادات حيوية طبيعية ذات مفعول طويل الأمد: بيسلين وملح نوفوكائين من بنزيل بنسلين. تسمى هذه الأدوية "أشكال المستودع" ، لأنها بعد حقنها في العضلات ، تشكل "مستودعًا" فيه ، يمتص الجسم الدواء منه ببطء.

أمثلة على الأدوية: ملح بنزيل بنسلين (الصوديوم ، البوتاسيوم أو نوفوكينيك) ، بيسلين -1 ، بيسلين -3 ، بيسلين -5.

بعد عدة عقود من تلقي البنسلين تمكن الصيادلة من عزل المكون النشط الرئيسي ، وبدأت عملية التعديل... بعد التحسين ، اكتسبت معظم الأدوية مقاومة للبيئة الحمضية للمعدة ، وبدأ إنتاج البنسلين شبه الاصطناعي في شكل أقراص.

Isoxazolepenicillins هي أدوية فعالة ضد المكورات العنقودية. لقد تعلم هؤلاء الأخيرون إنتاج إنزيم يدمر بنزيل بنسلين ، وتتداخل الأدوية من هذه المجموعة مع إنتاج الإنزيم. ولكن عليك أن تدفع مقابل التحسين - فالأدوية من هذا النوع يتم امتصاصها بشكل أقل في الجسم ولديها نطاق عمل أصغر مقارنة بالبنسلين الطبيعي. أمثلة على الأدوية: أوكساسيلين ، نافسيللين.

Aminopenicillins هي أدوية واسعة الطيف. إنها أقل شأنا من البنزيل بنسلين في القوة في مكافحة البكتيريا موجبة الجرام ، لكنها تلتقط مجموعة واسعة من العدوى. بالمقارنة مع الأدوية الأخرى ، فإنها تبقى في الجسم لفترة أطول وتخترق بشكل أفضل بعض حواجز الجسم. أمثلة على الأدوية: أمبيسلين ، أموكسيسيلين. يمكنك أن تجد في كثير من الأحيان أمبيوكس - أمبيسلين + أوكساسيللين.

كاربوكسي بنسلين و ureidopenicillins - المضادات الحيوية فعالة ضد Pseudomonas aeruginosa... في الوقت الحالي ، لا يتم استخدامها عمليًا ، حيث سرعان ما تصبح العدوى مقاومة لها. في بعض الأحيان يمكنك العثور عليها كجزء من العلاج الشامل.

أمثلة على الأدوية: تيكارسيلين ، بيبيراسيلين

سوماميد

المادة الفعالة: أزيثروميسين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي.

موانع الاستعمال: عدم تحمل ، فشل كلوي حاد ، الأطفال دون سن 6 أشهر.

السعر: 300-500 روبل.

أوكساسيلين

العنصر النشط: أوكساسيلين.

الاستطبابات: التهابات حساسة للأدوية.

السعر: 30-60 روبل.

أموكسيسيلين ساندوز

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي (بما في ذلك التهاب اللوزتين ، والتهاب الشعب الهوائية) ، والتهابات الجهاز البولي التناسلي ، والتهابات الجلد ، والتهابات أخرى.

موانع الاستعمال: عدم تحمل الأطفال دون سن 3 سنوات.

السعر: 150 روبل.

أمبيسلين ثلاثي هيدرات

مؤشرات: الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والتهاب اللوزتين والتهابات أخرى.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، فشل الكبد.

السعر: 24 روبل.

فينوكسي ميثيل بنسلين

العنصر النشط: فينوكسي ميثيل بنسلين.

الاستطبابات: أمراض المكورات العقدية ، التهابات خفيفة إلى متوسطة الشدة.

السعر: 7 روبل.

اموكسيكلاف

المادة الفعالة: أموكسيسيلين + حمض الكلافولانيك.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي والتهابات أمراض النساء والتهابات أخرى حساسة للأموكسيسيلين.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، اليرقان ، عدد كريات الدم البيضاء وسرطان الدم الليمفاوي.

السعر: 116 روبل.

الحقن

بيتسيلين -1

المادة الفعالة: بنزاثين بنزيل بنسلين.

الاستطبابات: التهاب اللوزتين الحاد ، الحمى القرمزية ، التهابات الجروح ، الحمرة ، الزهري ، داء الليشمانيات.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية.

السعر: 15 روبل لكل حقنة.

أوسباموكس

العنصر النشط: أموكسيسيلين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي السفلي والعلوي والجهاز الهضمي والجهاز البولي التناسلي والتهابات أمراض النساء والتهابات الجراحة.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، التهابات الجهاز الهضمي الشديدة ، ابيضاض الدم الليمفاوي ، كريات الدم البيضاء.

السعر: 65 روبل.

الأمبيسلين

العنصر النشط: الأمبيسلين.

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية والجهاز الهضمي والتهاب السحايا والتهاب الشغاف وتسمم الدم والسعال الديكي.

موانع الاستعمال: فرط الحساسية ، القصور الكلوي ، الطفولة ، الحمل.

السعر: 163 روبل.

بنزيل بنسلين

الاستطبابات: الالتهابات الشديدة ، الزهري الخلقي ، الخراجات ، الالتهاب الرئوي ، الحمرة ، الجمرة الخبيثة ، الكزاز.

موانع الاستعمال: عدم تحمل.

السعر: 2.8 روبل لكل حقنة.

ملح بنزيل بنسلين نوفوكائين

المادة الفعالة: بنزيل بنسلين.

الاستطبابات: تشبه البنزيل بنسلين.

موانع الاستعمال: عدم تحمل.

السعر: 43 روبل لـ 10 حقن.

Amoxiclav و Ospamox و Oxacillin مناسبة لعلاج الأطفال. لكن قبل استعمال الدواء يجب استشارة الطبيب بالتأكيدلضبط الجرعة.

مؤشرات للاستخدام

توصف المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين للعدوى ، ويتم اختيار نوع المضادات الحيوية بناءً على نوع العدوى. يمكن أن تكون هذه المكورات المختلفة ، والعصيات ، والبكتيريا اللاهوائية ، وما إلى ذلك.

في أغلب الأحيان ، تستخدم المضادات الحيوية لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي.

في حالة علاج الأطفال عليك اتباع تعليمات الطبيب الذي سيصف لك المضاد الحيوي المطلوب ويعدل الجرعة.

في حالة الحمل ، يجب استخدام المضادات الحيوية بحذر شديد لأنها تخترق الجنين. أثناء الرضاعة ، من الأفضل التبديل إلى الخلطات ، لأن الدواء يخترق الحليب أيضًا.

لا توجد تعليمات خاصة لكبار السن ، على الرغم من أنه يجب على الطبيب أن يأخذ بعين الاعتبار حالة المريض من الكلى والكبد عند وصف العلاج.

موانع الاستعمال الرئيسية والوحيدة في كثير من الأحيان هي التعصب الفردي. إنه شائع - في حوالي 10٪ من المرضى. تعتمد موانع الاستعمال الإضافية على المضاد الحيوي المحدد ويتم وصفها في تعليمات الاستخدام.

في حالة الآثار الجانبية ، يجب عليك طلب المساعدة الطبية على الفور ، والتوقف عن تناول الدواء وإجراء علاج الأعراض.

أين ينمو عفن البنسلين؟

في كل مكان تقريبًا. يتضمن هذا القالب عشرات الأنواع الفرعية ، ولكل منها موطنه الخاص. من أبرز الممثلين قالب البنسلين ، الذي ينمو على الخبز (يصيب التفاح أيضًا ، مما يتسبب في تعفنها بسرعة) والعفن المستخدم في إنتاج بعض أنواع الجبن.

كيف تحل محل المضادات الحيوية البنسلين؟

إذا كان المريض يعاني من حساسية من البنسلين ، فيمكن استخدام المضادات الحيوية غير البنسلين. أسماء الأدوية: سيفادروكسيل ، سيفاليكسين ، أزيثروميسين. الخيار الأكثر شيوعًا هو الاريثروميسين. لكن عليك أن تعرف أن الاريثروميسين غالبًا ما يسبب عسر الهضم وعسر الهضم.

المضادات الحيوية البنسلين عوامل قوية ضد الالتهابات التي تسببها البكتيريا المختلفة. هناك أنواع قليلة جدًا منها ، ويجب اختيار العلاج وفقًا لنوع العامل الممرض.

تبدو غير ضارة للجسم نظرًا لحقيقة أن الموانع الوحيدة هي تفاعل فرط الحساسية ، لكن العلاج غير السليم أو العلاج الذاتي يمكن أن يثير مقاومة العامل الممرض للمضادات الحيوية ، ويجب أن يكون العلاج الآخر أكثر خطورة وأقل فعالية. المحدد.

كيف تنسى آلام المفاصل والعمود الفقري؟

• هل الآلام تقيد حركاتك وحياة مرضية؟
• هل أنت قلق من عدم الراحة والألم المنهجي؟
• ربما جربت مجموعة من الأدوية والكريمات والمراهم؟
• الناس ، الذين تعلموا بتجربة مريرة لعلاج المفاصل ، استخدموا ... >>

اقرأ رأي الأطباء في هذه المسألة

أحدثت الأدوية المضادة للبكتيريا الشائعة اليوم منذ أقل من قرن ثورة حقيقية في الطب. تلقت البشرية سلاحا قويا لمكافحة العدوى التي كانت تعتبر قاتلة في السابق.

الأول هو البنسلين المضاد الحيوي ، الذي أنقذ عدة آلاف من الأرواح خلال الحرب العالمية الثانية ، وهو ذو صلة بالممارسات الطبية الحديثة. لقد بدأ عصر العلاج بالمضادات الحيوية معهم وبفضلهم تم الحصول على جميع الأدوية الأخرى المضادة للميكروبات.

يقدم هذا القسم قائمة كاملة بالعقاقير المضادة للميكروبات ذات الصلة حاليًا. بالإضافة إلى خصائص المركبات الرئيسية ، يتم إعطاء جميع الأسماء التجارية ونظائرها.

الاسم الرئيسي	نشاط مضادات الميكروبات	النظير
بنزيل بنسلين البوتاسيوم وأملاح الصوديوم	أنها تؤثر بشكل رئيسي على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. حاليًا ، طورت معظم السلالات مقاومة ، لكن اللولبيات لا تزال حساسة للمادة.	جراموكس- D ، أوسبين ، أو ستار بين ، أوسباموكس
بنزيل بنسلين البروكين	يشار إلى أنه لعلاج التهابات العقدية والمكورات الرئوية. بالمقارنة مع أملاح البوتاسيوم والصوديوم ، فإنه يعمل لفترة أطول ، لأنه يذوب ويتم امتصاصه بشكل أبطأ من المستودع العضلي.	بنزيل بنسلين- KMP (-G ، -Teva ، -G 3 ميجا)
بيسلين (1 و 3 و 5)	يتم استخدامه للروماتيزم المزمن للأغراض الوقائية ، وكذلك لعلاج الأمراض المعدية من الشدة المتوسطة والخفيفة التي تسببها العقديات.	بنزيلين -1 ، مولدامين ، إكستينسيلين ، ريتربين
فينوكسي ميثيل بنسلين	له تأثير علاجي مشابه للمجموعات السابقة ، لكنه لا يتحلل في بيئة المعدة الحمضية. متوفر في شكل حبوب.	V-Penicillin ، Cliacyl ، Ospin ، Penicillin-Fau ، Vepikombin ، Megacillin Oral ، Pen-os ، Star-Pen
أوكساسيلين	فعال ضد المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز. يتميز بانخفاض نشاط مضادات الميكروبات ؛ فهو غير فعال تمامًا ضد البكتيريا غير المستقرة للبنسلين.	Oxamp ، Ampiox ، Oxamp-Sodium ، Oxamsar
الأمبيسلين	طيف ممتد من النشاط المضاد للميكروبات. بالإضافة إلى الطيف الرئيسي من الأمراض الالتهابية للجهاز الهضمي ، فإنه يعالج أيضًا تلك التي تسببها الإشريكية ، الشيغيلا ، السالمونيلا.	أمبيسيلين AMP-KID (-AMP-Forte ، -Ferein ، -AKOS ، -trihydrate ، -Inotek) ، زيتسيل ، بنتريكسيل ، بينوديل ، ستانداسيلين
أموكسيسيلين	يستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية. بعد معرفة الأصل الجرثومي لقرحة المعدة ، يتم استخدامه للقضاء على هيليكوباكتر بيلوري.	Flemoxin solutab ، Hikontsil ، Amosin ، Ospamox ، Ecobol
كاربينيسيلين	يشمل طيف التأثير المضاد للميكروبات Pseudomonas aeruginosa و enterobacteria. تأثير قابلية الهضم ومبيد الجراثيم أعلى من تأثير الكاربينيسيلين.	سيكوروبين
بيبيراسيلين	ومع ذلك ، على غرار المستوى السابق ، يزداد مستوى السمية.	Isipen ، Pipracil ، Picillin ، Piprax
أموكسيسيلين / كلافولانات	بسبب المانع ، يتم توسيع طيف النشاط المضاد للميكروبات مقارنة بالعامل غير المحمي.	أوغمنتين ، فليموكلاف سولوتاب ، أموكسيسلاف ، أمكلاف ، أموفيكومب ، فيركلاف ، رانكلاف ، أرليت ، كلاموسار ، رابيكلاف
الأمبيسلين / سولباكتام		سولاسيلين ، ليبوكسيل ، أونازين ، سلطاسين
تيكارسيلين / كلافولانات	المؤشر الرئيسي للاستخدام هو التهابات المستشفيات.	هيمنتين
بيبيراسيلين / تازوباكتام		تازوسين

المعلومات المقدمة هي لأغراض إعلامية فقط وليست دليلًا للعمل. يتم تحديد جميع المواعيد من قبل الطبيب على وجه الحصر ، ويتم العلاج تحت إشرافه.

على الرغم من السمية المنخفضة للبنسلين ، فإن استخدامها غير المنضبط يؤدي إلى عواقب وخيمة: تكوين مقاومة في العامل الممرض وانتقال المرض إلى شكل مزمن يصعب علاجه. ولهذا السبب فإن معظم سلالات البكتيريا المسببة للأمراض تقاوم الجيل الأول من ABP اليوم.

يجب استخدام الدواء الموصوف من قبل الاختصاصي للعلاج بالمضادات الحيوية. يمكن أن تؤدي المحاولات المستقلة للعثور على نظير رخيص وتوفير المال إلى تدهور الحالة.

على سبيل المثال ، قد تختلف جرعة المادة الفعالة في الدواء العام صعودًا أو هبوطًا ، مما يؤثر سلبًا على مسار العلاج.

عندما يتعين استبدال دواء بسبب النقص الحاد في الموارد المالية ، من الضروري أن تسأل الطبيب عن ذلك ، حيث لن يتمكن سوى أخصائي من اختيار الخيار الأفضل.

تنتمي عقاقير مجموعة البنسلين إلى ما يسمى بيتا لاكتام - وهي مركبات كيميائية تحتوي على حلقة بيتا لاكتام في صيغتها.

هذا المكون الهيكلي له أهمية حاسمة في علاج الأمراض المعدية البكتيرية: فهو يمنع البكتيريا من إنتاج بوليمر حيوي خاص ببتيدوغليكان ، وهو ضروري لبناء جدار الخلية. نتيجة لذلك ، لا يمكن أن يتشكل الغشاء ويموت الكائن الدقيق. لا يوجد تأثير مدمر على الخلايا البشرية والحيوانية لعدم وجود ببتيدوغليكان فيها.

الأدوية التي تعتمد على نفايات القوالب منتشرة في جميع مجالات الطب بسبب الخصائص التالية:

• التوافر البيولوجي العالي - يتم امتصاص الأدوية بسرعة وتوزيعها من خلال الأنسجة. كما يساهم ضعف الحاجز الدموي الدماغي مع التهاب السحايا في الدماغ في اختراق السائل الدماغي النخاعي.
• مجموعة واسعة من الإجراءات المضادة للميكروبات. على عكس الجيل الأول من المواد الكيميائية ، فإن البنسلينات الحديثة فعالة ضد الغالبية العظمى من البكتيريا سالبة الجرام والإيجابية. كما أنها مقاومة للبنسليناز والبيئة الحمضية للمعدة.
• أقل سمية بين جميع ABP. يُسمح باستخدامها حتى أثناء الحمل ، والاستقبال الصحيح (على النحو الذي يحدده الطبيب ووفقًا للتعليمات) يلغي تمامًا تطور الآثار الجانبية.

في عملية البحث والتجريب ، تم الحصول على العديد من الأدوية ذات الخصائص المختلفة. على سبيل المثال ، عند الانتماء إلى سلسلة مشتركة ، فإن البنسلين والأمبيسلين ليسا نفس الشيء. تتوافق جميع المضادات الحيوية البنسلين جيدًا مع معظم الأدوية الأخرى. بالنسبة للعلاج المعقد بأنواع أخرى من الأدوية المضادة للبكتيريا ، فإن الاستخدام المشترك مع الجراثيم يضعف من فعالية البنسلين.

أظهرت دراسة متأنية لخصائص المضاد الحيوي الأول نقصه. على الرغم من الطيف الواسع إلى حد ما من العمل المضاد للميكروبات والسمية المنخفضة ، فقد وجد أن البنسلين الطبيعي حساس لأنزيم مدمر خاص (البنسليناز) الذي تنتجه بعض البكتيريا. بالإضافة إلى ذلك ، فقد خصائصه تمامًا في بيئة المعدة الحمضية ، لذلك تم استخدامه حصريًا في شكل الحقن. في البحث عن مركبات أكثر فعالية واستقرارًا ، تم إنشاء العديد من الأدوية شبه الاصطناعية.

اليوم ، المضادات الحيوية البنسلين ، والتي ترد قائمة كاملة أدناه ، مقسمة إلى 4 مجموعات رئيسية.

يُنتَج بنزيل بنسلين القوالب البنسليوم نوتاتوم والبنسيليوم كريسوجينوم ، وهو حمض في التركيب الجزيئي. للأغراض الطبية ، يتحد كيميائيًا مع الصوديوم أو البوتاسيوم لتكوين الأملاح. يتم استخدام المركبات الناتجة لتحضير محاليل الحقن التي يتم امتصاصها بسرعة.

لوحظ التأثير العلاجي في غضون 10-15 دقيقة بعد الإعطاء ، لكنه لا يستمر أكثر من 4 ساعات ، مما يتطلب تكرار الحقن المتكرر في الأنسجة العضلية (في حالات خاصة ، يمكن إعطاء ملح الصوديوم عن طريق الوريد).

تخترق هذه الأدوية الرئتين والأغشية المخاطية ، وبدرجة أقل في السوائل الدماغيّة الشوكيّة والزليليّة وعضلة القلب والعظام. ومع ذلك ، مع التهاب السحايا (التهاب السحايا) ، تزداد نفاذية الحاجز الدموي الدماغي ، مما يسمح بالتعافي الناجح.

لإطالة تأثير الدواء ، يتحد بنزيل بنسلين الطبيعي مع نوفوكائين ومواد أخرى. تشكل الأملاح الناتجة (novocaine و Bitsillin-1 و 3 و 5) بعد الحقن العضلي مستودعًا للأدوية في موقع الحقن ، حيث تدخل المادة الفعالة إلى مجرى الدم باستمرار وبسرعة منخفضة. تتيح لك هذه الخاصية تقليل عدد الحقن حتى مرتين يوميًا مع الحفاظ على التأثير العلاجي لأملاح البوتاسيوم والصوديوم.

تستخدم هذه الأدوية في العلاج طويل الأمد بالمضادات الحيوية للروماتيزم المزمن والزهري وعدوى المكورات العقدية البؤرية.
الفينوكسيميثيل بنسلين Phenoxymethylpenicillin هو شكل آخر من أشكال البنزيل بنسلين Benzylpenicillin المخصص لعلاج الأمراض المعدية المتوسطة. يختلف عن تلك المذكورة أعلاه في مقاومة حمض الهيدروكلوريك لعصير المعدة.

تسمح هذه الجودة بإنتاج الدواء على شكل أقراص للإعطاء عن طريق الفم (4 إلى 6 مرات في اليوم). معظم البكتيريا المسببة للأمراض ، باستثناء اللولبيات ، تقاوم حاليًا البنسلينات التخليقية.

انظر أيضًا: تعليمات استخدام البنسلين في الحقن والأقراص

بنزيل بنسلين الطبيعي غير فعال ضد سلالات المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز (هذا الإنزيم يدمر حلقة بيتا لاكتام للمادة الفعالة).

لفترة طويلة ، لم يستخدم البنسلين لعلاج عدوى المكورات العنقودية ، حتى في عام 1957 تم تصنيع أوكساسيلين على أساسه. يثبط نشاط بيتا لاكتامازات الممرض ، ولكنه غير فعال ضد الأمراض التي تسببها السلالات الحساسة للبنزيل بنسلين. تشمل هذه المجموعة أيضًا كلوكساسيللين وديكلوكساسيللين وميثيسيلين وغيرها من الأدوية التي لا تستخدم أبدًا في الممارسة الطبية الحديثة بسبب زيادة السمية.

يتضمن ذلك مجموعتين فرعيتين من العوامل المضادة للميكروبات المعدة للاستخدام عن طريق الفم ولها تأثير مبيد للجراثيم ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض (الجرام + والغرام-).

بالمقارنة مع المجموعات السابقة ، فإن هذه المركبات لها ميزتان مهمتان. أولاً ، إنها نشطة ضد مجموعة واسعة من مسببات الأمراض ، وثانيًا ، تتوفر في شكل أقراص ، مما يسهل الاستخدام إلى حد كبير. تشمل العيوب الحساسية تجاه بيتا لاكتاماز ، أي أن الأمينوبنسلين (الأمبيسيلين والأموكسيسيلين) غير مناسب لعلاج التهابات المكورات العنقودية.

ومع ذلك ، فبالاقتران مع الأوكساسيلين (الأمبيوكس) ، تصبح مقاومة.

يتم امتصاص الأدوية جيدًا وتعمل لفترة طويلة ، مما يقلل من تكرار الاستخدام إلى 2-3 مرات في 24 ساعة. المؤشرات الرئيسية للاستخدام هي التهاب السحايا والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب الأذن الوسطى والأمراض المعدية في المسالك البولية والجهاز التنفسي العلوي والتهاب الأمعاء والقولون والقضاء على هيليكوباكتر (العامل المسبب لقرحة المعدة). أحد الآثار الجانبية الشائعة للأمينوبنسلين هو الطفح الجلدي المميز غير التحسسي الذي يختفي مباشرة بعد الانسحاب.

إنها سلسلة منفصلة من المضادات الحيوية البنسلين ، والتي يتضح الغرض منها. النشاط المضاد للبكتيريا مشابه للأمينوبنسلين (باستثناء الزائفة الزائفة) وينطق ضد الزائفة الزنجارية.

حسب درجة الكفاءة ، يتم تقسيمها إلى:

• الكاربوكسيبينيسيلين Carboxypenicillins ، التي تناقصت أهميتها السريرية مؤخرًا. الكاربينيسيلين ، وهو الأول من هذه المجموعة الفرعية ، فعال أيضًا ضد البروتينات المقاومة للأمبيسيلين. حاليًا ، جميع السلالات تقريبًا مقاومة للكاربوكسي بنسلين.
• Ureidopenicillins أكثر فعالية ضد Pseudomonas aeruginosa ، ويمكن وصفه أيضًا للالتهابات التي تسببها Klebsiella. الأكثر فاعلية هي Piperacillin و Azlocillin ، والتي يبقى الأخير منها فقط مناسبًا في الممارسة الطبية.

حتى الآن ، فإن الغالبية العظمى من سلالات Pseudomonas aeruginosa مقاومة للكاربوكسيبينيسيلين و ureidopenicillins. لهذا السبب ، تتضاءل أهميتها السريرية.

يتم تدمير مجموعة الأمبيسلين من المضادات الحيوية ، شديدة الفعالية ضد معظم مسببات الأمراض ، بواسطة البكتيريا المكونة للبنسليناز. نظرًا لأن تأثير مبيد الجراثيم للأوكساسيلين المقاوم لها أضعف بكثير من تأثير الأمبيسلين والأموكسيسيلين ، فقد تم تصنيع الأدوية المركبة.

بالاشتراك مع sulbactam و clavulanate و tazobactam ، تحصل المضادات الحيوية على حلقة بيتا لاكتام ثانية ، وبالتالي ، مناعة ضد بيتا لاكتامازات. بالإضافة إلى ذلك ، فإن للمثبطات تأثيرها المضاد للبكتيريا ، مما يعزز المكون النشط الرئيسي.

الأدوية المحمية بالمثبطات تعالج بنجاح عدوى المستشفيات الشديدة ، التي تقاوم سلالاتها معظم الأدوية.

انظر أيضًا: حول التصنيف الحديث للمضادات الحيوية من خلال مجموعة من المعلمات

إن النطاق الواسع للعمل والتسامح الجيد مع المريض جعل البنسلين العلاج الأمثل للأمراض المعدية. في فجر عصر العقاقير المضادة للميكروبات ، كان البنزيل بنسلين وأملاحه هي الأدوية المفضلة ، ولكن في الوقت الحالي تقاوم معظم مسببات الأمراض. ومع ذلك ، فإن المضادات الحيوية الحديثة من البنسلين شبه الاصطناعية في الأقراص والحقن وأشكال الجرعات الأخرى تحتل مكانة رائدة في العلاج بالمضادات الحيوية في مختلف مجالات الطب.

لاحظ المكتشف أيضًا الفعالية الخاصة للبنسلين ضد مسببات أمراض الجهاز التنفسي ، وبالتالي فإن العقار يستخدم على نطاق واسع في هذا المجال. كلها تقريبًا ضارة بالبكتيريا التي تسبب التهاب الجيوب الأنفية والتهاب السحايا والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي وأمراض الجهاز التنفسي السفلي والعلوي.

العوامل المحمية بالمثبطات تعالج حتى عدوى المستشفيات الخطيرة والمستمرة بشكل خاص.

اللولبيات هي واحدة من الكائنات الحية الدقيقة القليلة التي لا تزال عرضة للبنزيل بنسلين ومشتقاته. البنزيل بنسلين فعال أيضًا ضد المكورات البنية ، مما يجعل من الممكن علاج مرض الزهري والسيلان بنجاح بأقل تأثير سلبي على جسم المريض.

التهاب الأمعاء الناجم عن البكتيريا المسببة للأمراض يفسح المجال جيدًا للعلاج بالأدوية المقاومة للأحماض.

تعتبر aminopenicillins ذات أهمية خاصة ، والتي تعد جزءًا من القضاء المعقد على Helicobacter.

في ممارسة التوليد وأمراض النساء ، يتم استخدام العديد من مستحضرات البنسلين من القائمة لعلاج الالتهابات البكتيرية للجهاز التناسلي الأنثوي وللوقاية من العدوى عند الأطفال حديثي الولادة.

هنا ، تحتل المضادات الحيوية للبنسلين أيضًا مكانًا جيدًا: يتم علاج قطرات العين والمراهم ومحاليل الحقن والتهاب القرنية والخراجات والتهاب الملتحمة بالمكورات البنية وأمراض العيون الأخرى.

تستجيب أمراض الجهاز البولي ، ذات الأصل البكتيري ، بشكل جيد للعلاج بالأدوية المحمية بالمثبطات فقط. بقية المجموعات الفرعية غير فعالة ، لأن سلالات الممرض شديدة المقاومة لها.

تستخدم البنسلينات في جميع مجالات الطب تقريبًا للالتهابات التي تسببها الكائنات الدقيقة المسببة للأمراض ، وليس فقط للعلاج. على سبيل المثال ، في الممارسة الجراحية ، يتم وصفها لمنع مضاعفات ما بعد الجراحة.

يجب أن يتم العلاج بالأدوية المضادة للبكتيريا بشكل عام والبنسلين بشكل خاص فقط حسب توجيهات الطبيب. على الرغم من الحد الأدنى من سمية الدواء نفسه ، فإن سوء استخدامه يضر الجسم بشكل خطير. لكي يؤدي العلاج بالمضادات الحيوية إلى الشفاء ، يجب على المرء اتباع التوصيات الطبية ومعرفة خصائص الدواء.

يرجع نطاق تطبيق البنسلين والأدوية المختلفة المعتمدة عليه في الطب إلى نشاط المادة ضد مسببات الأمراض المحددة. تتجلى آثار الجراثيم والجراثيم فيما يتعلق بما يلي:

• البكتيريا موجبة الجرام - المكورات البنية والمكورات السحائية ؛
• سالبة الجرام - المكورات العنقودية المختلفة والمكورات العقدية والمكورات الرئوية والخناق والزائفة الزنجارية والعصيات المطهرة والبروتيوس ؛
• الفطريات الشعاعية واللولبيات.

السمية المنخفضة ومجموعة واسعة من المفعول تجعل المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين العلاج الأمثل للذبحة الصدرية والالتهاب الرئوي (البؤري والخانقي) ، الحمى القرمزية ، الدفتيريا ، التهاب السحايا ، تسمم الدم ، إنتان الدم ، التهاب الجنبة ، تقيح الدم ، التهاب العظم والنقي في الأشكال الحادة والمزمنة ، التهاب الشغاف الإنتاني ، التهابات قيحية مختلفة للجلد ، الأغشية المخاطية والأنسجة الرخوة ، الحمرة ، الجمرة الخبيثة ، السيلان ، داء الشعيات ، الزهري ، السيلان ، وكذلك أمراض العيون وأمراض الأنف والأذن والحنجرة.

تشمل موانع الاستعمال الصارمة فقط التعصب الفردي للبنزيل بنسلين والأدوية الأخرى في هذه المجموعة. أيضًا ، لا يُسمح بإعطاء الأدوية داخل العمود الفقري (الحقن في النخاع الشوكي) للمرضى الذين يعانون من الصرع المشخص.

أثناء الحمل ، يجب التعامل مع العلاج بالمضادات الحيوية بأدوية البنسلين بحذر شديد. على الرغم من حقيقة أن لها تأثير ماسخ ضئيل ، فمن الجدير وصف الحبوب والحقن فقط في حالة الضرورة الملحة ، وتقييم درجة الخطر على الجنين والمرأة الحامل نفسها.

نظرًا لأن البنسلين ومشتقاته تتغلغل بحرية من مجرى الدم إلى حليب الثدي ، فمن المستحسن رفض الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج. يمكن أن يثير الدواء رد فعل تحسسي شديد لدى الطفل حتى عند الاستخدام الأول. لمنع توقف الرضاعة ، يجب شفط الحليب بانتظام.

من بين العوامل الأخرى المضادة للبكتيريا ، تبرز البنسلين بشكل إيجابي مع سمية منخفضة.

تشمل عواقب الاستخدام غير المرغوب فيها ما يلي:

• ردود الفعل التحسسية. المظاهر الأكثر شيوعًا هي الطفح الجلدي ، والحكة ، والشرى ، والحمى ، والتورم. من النادر للغاية في الحالات الشديدة أن تكون صدمة الحساسية ممكنة ، مما يتطلب إعطاء الترياق الفوري (الأدرينالين).
• دسباقتريوز. يؤدي اختلال توازن البكتيريا الطبيعية إلى اضطرابات الجهاز الهضمي (انتفاخ البطن ، والانتفاخ ، والإمساك ، والإسهال ، وآلام البطن) وتطور داء المبيضات. في الحالة الأخيرة ، تتأثر الأغشية المخاطية لتجويف الفم (عند الأطفال) أو المهبل.
• تفاعلات عصبية. يتجلى التأثير السلبي للبنسلين على الجهاز العصبي المركزي من خلال زيادة استثارة الانعكاس والغثيان والقيء والتشنجات وأحيانًا الغيبوبة.

سيساعد الدعم الدوائي للجسم في الوقت المناسب على منع تطور دسباقتريوز وتجنب الحساسية. يُنصح بدمج العلاج بالمضادات الحيوية مع تناول ما قبل والبروبيوتيك ، بالإضافة إلى مزيلات التحسس (في حالة زيادة الحساسية).

بالنسبة للأطفال ، يجب وصف الحبوب والحقن بعناية ، مع مراعاة التفاعل السلبي المحتمل ، واختيار دواء معين يجب أن يتم تناوله عن عمد.

في السنوات الأولى من العمر ، يستخدم بنزيل بنسلين في حالات الإنتان والالتهاب الرئوي والتهاب السحايا والتهاب الأذن الوسطى. لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والتهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية والتهاب الجيوب الأنفية ، يتم اختيار المضادات الحيوية الأكثر أمانًا من القائمة: Amoxicillin ، Augmentin ، Amoxiclav.

جسم الطفل أكثر حساسية للمخدرات من جسم الشخص البالغ. لذلك ، يجب مراقبة حالة الطفل بعناية (يُفرز البنسلين ببطء ، ويمكن أن يتسبب تراكمه في حدوث تشنجات) ، وكذلك اتخاذ الإجراءات الوقائية. وتشمل الأخيرة استخدام البروبيوتيك والبروبيوتيك لحماية البكتيريا المعوية والنظام الغذائي والتقوية الشاملة لجهاز المناعة.

قليلا من النظرية:

الاكتشاف الذي أحدث ثورة حقيقية في الطب في بداية القرن العشرين تم بالصدفة. يجب أن أقول إن الخصائص المضادة للبكتيريا للعفن قد لاحظها الناس في العصور القديمة.

الكسندر فليمنج - مكتشف البنسلين

المصريون ، على سبيل المثال ، حتى قبل 2500 عام عالجوا الجروح الملتهبة بكمادات من الخبز المتعفن ، لكن العلماء تناولوا الجانب النظري فقط في القرن التاسع عشر. حاول الباحثون والأطباء الأوروبيون والروس ، الذين درسوا المضادات الحيوية (خاصية بعض الكائنات الحية الدقيقة لتدمير البعض الآخر) ، استخلاص فوائد عملية منها.

وخلفه ألكسندر فليمنج ، عالم الأحياء الدقيقة البريطاني ، الذي اكتشف في عام 1928 ، في 28 سبتمبر ، العفن في أطباق بتري مع مستعمرات المكورات العنقودية الذهبية. تم العثور على جراثيمها على المحاصيل من خلال إهمال طاقم المختبر ، ونبتت ودمرت البكتيريا المسببة للأمراض. درس فليمنج المعني هذه الظاهرة بعناية وعزل مادة مبيدة للجراثيم تسمى البنسلين. لسنوات عديدة ، عمل المكتشف على الحصول على مركب مستقر كيميائيًا نقيًا مناسبًا لعلاج الناس ، لكن آخرين اخترعه.

في عام 1941 ، تمكن إرنست تشين و هوارد فلوري من تنقية الشوائب من البنسلين وأجروا تجارب إكلينيكية مع فليمينج. كانت النتائج ناجحة للغاية حتى أنه بحلول العام 43 في الولايات المتحدة ، تم تنظيم الإنتاج الضخم للعقار ، والذي أنقذ مئات الآلاف من الأرواح خلال الحرب. تم تقدير مزايا Fleming و Cheyne و Flory للإنسانية في عام 1945: أصبح المكتشف والمطورون الفائزين بجائزة نوبل.

بعد ذلك ، تم تحسين المنتج الكيميائي الأصلي باستمرار. هكذا ظهرت البنسلينات الحديثة ، المقاومة للبيئة الحمضية للمعدة ، مناعة ضد البنسليناز وأكثر فاعلية بشكل عام.

اقرأ المقال الرائع: مخترع المضادات الحيوية أم قصة إنقاذ الإنسان!

لا يزال لديك أسئلة؟ احصل على استشارة طبية مجانية الآن!

سيؤدي الضغط على الزر إلى صفحة خاصة على موقعنا على الإنترنت تحتوي على نموذج ملاحظات مع متخصص في الملف الشخصي الذي تهتم به.

استشارة طبية مجانية

المضادات الحيوية البنسلين هي عدة أنواع من الأدوية التي تنقسم إلى مجموعات. في الطب ، تُستخدم العوامل لعلاج مختلف الأمراض المعدية والبكتيرية. تحتوي الأدوية على عدد قليل من موانع الاستعمال ولا تزال تستخدم لعلاج مختلف المرضى.

ذات مرة ، شارك ألكساندر فليمنج في مختبره في دراسة مسببات الأمراض. لقد ابتكر وسيطًا غذائيًا ونما المكورات العنقودية. لم يكن العالم نظيفًا بشكل خاص ، فقد وضع الأكواب والأقماع في الحوض ونسي غسلها.

عندما احتاج Fleming إلى الأطباق مرة أخرى ، وجد أنها مغطاة بالعفن. قرر العالم اختبار التخمين وفحص إحدى الحاويات تحت المجهر. لقد لاحظ أنه حيثما يوجد العفن ، لا توجد المكورات العنقودية.

واصل ألكسندر فليمنج بحثه ، وبدأ في دراسة تأثير العفن على الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض ووجد أن الفطريات تؤثر بشكل مدمر على أغشية البكتيريا وتؤدي إلى موتها. لا يمكن للجمهور أن يشكك في البحث.

ساعد الاكتشاف في إنقاذ العديد من الأرواح. أنقذ البشرية من تلك الأمراض التي سببت الذعر في السابق بين السكان. من الطبيعي أن الأدوية الحديثة مشابهة نسبيًا لتلك الأدوية التي كانت مستخدمة في نهاية القرن التاسع عشر. لكن جوهر الأدوية ، لم يتغير تأثيرها بشكل كبير.

كانت المضادات الحيوية البنسلين قادرة على إحداث ثورة في الطب. لكن فرحة الاكتشاف لم تدم طويلا. اتضح أن مسببات الأمراض والبكتيريا يمكن أن تتحور. إنها تتحول وتصبح غير حساسة للمخدرات. وقد أدى ذلك إلى تغييرات كبيرة في المضادات الحيوية مثل البنسلين.

كان العلماء يقاتلون ضد الكائنات الحية الدقيقة والبكتيريا طوال القرن العشرين تقريبًا ، في محاولة لخلق دواء مثالي. لم تذهب الجهود عبثًا ، لكن مثل هذه التحسينات أدت إلى تغييرات كبيرة في المضادات الحيوية.

أدوية الجيل الجديد أغلى ثمناً ، وتعمل بشكل أسرع ، ولها عدد من موانع الاستعمال. إذا تحدثنا عن تلك الاستعدادات التي تم الحصول عليها من العفن ، فإن لها عددًا من العيوب:

• يمتص بشكل سيء. يعمل عصير المعدة على الفطريات بشكل خاص ، ويقلل من فعاليتها ، مما لا شك فيه أنه يؤثر على نتيجة العلاج.
• المضادات الحيوية البنسلين هي أدوية ذات أصل طبيعي ، ولهذا السبب لا تختلف في مجموعة واسعة من الإجراءات.
• يتم التخلص من الأدوية بسرعة من الجسم ، بعد حوالي 3-4 ساعات من الحقن.

هام: هذه الأدوية ليس لها موانع عمليا. لا ينصح بتناولها إذا كان هناك تعصب فردي للمضادات الحيوية ، وكذلك في حالة الحساسية.

تختلف العوامل المضادة للبكتيريا الحديثة اختلافًا كبيرًا عن البنسلين المألوف. بالإضافة إلى حقيقة أنه من السهل اليوم شراء أدوية من هذه الفئة على شكل أقراص ، فهناك أنواع كثيرة جدًا منها. لفهم الأدوية سيساعد التصنيف ، التقسيم المقبول عمومًا إلى مجموعات.

تنقسم المضادات الحيوية لمجموعة البنسلين تقليديًا إلى:

1. طبيعي >> صفة.
2. شبه الاصطناعية.

جميع الأدوية القائمة على العفن هي مضادات حيوية ذات أصل طبيعي. اليوم ، لا تستخدم هذه الأدوية عمليًا في الطب. والسبب هو أن الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض قد اكتسبت مناعة ضدهم. أي أن المضاد الحيوي لا يؤثر على البكتيريا بالقدر الذي ينبغي أن يكون ؛ ولا يمكن تحقيق النتيجة المرجوة في العلاج إلا بإدخال جرعة عالية من الدواء. الأموال في هذه المجموعة تشمل: بنزيل بنسلين و بيسلين.

الأدوية متوفرة في شكل مسحوق للحقن. تعمل بشكل فعال على: الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية ، والبكتيريا موجبة الجرام ، والمكورات ، وما إلى ذلك نظرًا لأن الأدوية من أصل طبيعي ، فلا يمكن أن تتباهى بتأثير طويل المدى ، وغالبًا ما يتم إجراء الحقن كل 3-4 ساعات. هذا يجعل من الممكن عدم تقليل تركيز العامل المضاد للبكتيريا في الدم.

المضادات الحيوية البنسلين من أصل شبه اصطناعي هي نتيجة لتعديل الأدوية المصنوعة من العفن. تمكنت الأدوية التي تنتمي إلى هذه المجموعة من إعطاء بعض الخصائص ، أولاً وقبل كل شيء ، أصبحت غير حساسة للوسط الحمضي القاعدي. مما جعل من الممكن إنتاج المضادات الحيوية على شكل أقراص.

وكذلك ظهرت الأدوية التي تصيب المكورات العنقودية. تختلف هذه الفئة من الأدوية عن المضادات الحيوية الطبيعية. لكن التحسينات كان لها تأثير كبير على جودة الأدوية. يتم امتصاصهم بشكل سيئ ، وليس لديهم مثل هذا القطاع الواسع من العمل ، ولديهم موانع.

يمكن تقسيم الأدوية شبه الاصطناعية إلى:

• Isoxazolpenicillins هي مجموعة من الأدوية التي تعمل على المكورات العنقودية ، على سبيل المثال ، أسماء الأدوية التالية: Oxacillin ، Nafcillin.
• أمينوبنسلين - تنتمي العديد من الأدوية إلى هذه المجموعة. إنها تختلف في مجال واسع من العمل ، ولكن من حيث القوة فهي أدنى بكثير من المضادات الحيوية ذات الأصل الطبيعي. لكن يمكنهم محاربة عدد كبير من العدوى. الأموال من هذه المجموعة تبقى في الدم لفترة أطول. غالبًا ما تستخدم هذه المضادات الحيوية لعلاج أمراض مختلفة ، على سبيل المثال دواءان مشهوران جدًا: الأمبيسلين والأموكسيسيلين.

انتباه! قائمة الأدوية كبيرة جدًا ، ولديها عدد من المؤشرات وموانع الاستعمال. لهذا السبب ، من المفيد استشارة الطبيب قبل البدء في تناول المضادات الحيوية.

يصف الطبيب المضادات الحيوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين. يوصى بتناول الأدوية إذا كان لديك:

1. أمراض ذات طبيعة معدية أو جرثومية (التهاب رئوي ، التهاب السحايا ، إلخ).
2. التهابات الجهاز التنفسي.
3. أمراض الطبيعة الالتهابية والبكتيرية للجهاز البولي التناسلي (التهاب الحويضة والكلية).
4. أمراض الجلد من أصول مختلفة (الحمرة التي تسببها المكورات العنقودية).
5. الالتهابات المعوية والعديد من الأمراض الأخرى ذات الطبيعة المعدية أو البكتيرية أو الالتهابية.

ملحوظة: توصف المضادات الحيوية للحروق الشديدة والجروح العميقة وطلقات الرصاص أو الطعنات.

في بعض الحالات ، يمكن أن يساعد تناول الأدوية في إنقاذ حياة الشخص. لكن لا يجب أن تصف لنفسك مثل هذه الأدوية بمفردك ، لأن هذا يمكن أن يؤدي إلى تطور الإدمان.

ما هي موانع استعمال الأدوية:

• يجب عدم تناول الأدوية أثناء الحمل أو الإرضاع. يمكن أن تؤثر الأدوية على نمو الطفل وتطوره. إنهم قادرون على تغيير جودة الحليب وخصائص طعمه. هناك عدد من الأدوية التي تمت الموافقة عليها بشروط لعلاج المرأة الحامل ، ولكن يجب أن يصف الطبيب مثل هذا المضاد الحيوي. نظرًا لأن الطبيب هو الوحيد القادر على تحديد الجرعة المقبولة ومدة مسار العلاج.
• لا يوصى باستخدام المضادات الحيوية من مجموعتي البنسلين الطبيعي والاصطناعي لعلاج الأطفال. يمكن أن يكون لعقاقير هذه الفئات تأثير سام على جسم الطفل. لهذا السبب توصف الأدوية بحذر عند تحديد الجرعة المثلى.
• لا تستخدم الأدوية بدون مؤشرات مرئية. استخدم الأدوية لفترة طويلة من الزمن.

الموانع المباشرة لاستخدام المضادات الحيوية:

1. التعصب الفردي لعقاقير هذه الفئة.
2. الميل لردود الفعل التحسسية بمختلف أنواعها.

انتباه! يعتبر الإسهال طويل الأمد وداء المبيضات من الآثار الجانبية الرئيسية للأدوية. إنها مرتبطة بحقيقة أن الأدوية لها تأثير ليس فقط على مسببات الأمراض ، ولكن أيضًا على البكتيريا المفيدة.

تتميز سلسلة المضادات الحيوية البنسلين بوجود عدد قليل من موانع الاستعمال. لهذا السبب ، يتم وصف أدوية هذه الفئة في كثير من الأحيان. فهي تساعد على التعامل مع المرض بسرعة والعودة إلى إيقاع الحياة الطبيعي.

تتميز الأدوية من أحدث جيل بمجموعة واسعة من الإجراءات. لا يلزم تناول هذه المضادات الحيوية لفترة طويلة ، حيث يتم امتصاصها جيدًا ، ومع العلاج المناسب ، يمكنها "وضع الشخص على قدميه" في غضون 3-5 أيام.

السؤال هو أي المضادات الحيوية هي الأفضل؟ يمكن اعتباره بلاغية. هناك عدد من الأدوية التي يصفها الأطباء ، لسبب أو لآخر ، أكثر من غيرهم. في معظم الحالات ، تكون أسماء الأدوية معروفة جيدًا لعامة الناس. لكن لا يزال الأمر يستحق دراسة قائمة الأدوية:

1. سوماميد دواء يستخدم لعلاج الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي العلوي. العنصر النشط هو الاريثروميسين. لا يستخدم الدواء لعلاج مرضى الفشل الكلوي الحاد أو المزمن ، ولا يوصف للأطفال دون سن 6 أشهر. الموانع الرئيسية لاستخدام سوماميد هي مع ذلك عدم تحمل الفرد للمضاد الحيوي.
2. أوكساسيلين - متوفر في شكل مسحوق. يتم تخفيف المسحوق ، ثم يتم استخدام المحلول للحقن العضلي. يجب اعتبار المؤشر الرئيسي لاستخدام الدواء عدوى حساسة لهذا الدواء. يجب اعتبار فرط الحساسية موانع لاستخدام Oxacillin.
3. ينتمي أموكسيسيلين إلى عدد من المضادات الحيوية الاصطناعية. الدواء مشهور جدًا ، فهو موصوف للذبحة الصدرية والتهاب الشعب الهوائية والتهابات الجهاز التنفسي الأخرى. يمكن تناول أموكسيسيلين لعلاج التهاب الحويضة والكلية (التهاب الكلى) وأمراض الجهاز البولي التناسلي الأخرى. المضاد الحيوي غير موصوف للأطفال دون سن 3 سنوات. يعتبر عدم تحمل المخدرات أيضًا موانع مباشرة.
4. الأمبيسلين - الاسم الكامل للدواء: أمبيسلين ثلاثي هيدرات. يجب اعتبار إشارة استخدام الدواء من الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي (التهاب اللوزتين والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي). يفرز المضاد الحيوي من الجسم عن طريق الكلى والكبد ، ولهذا السبب لا يوصف الأمبيسلين للأشخاص المصابين بفشل الكبد الحاد. يمكن استخدامه لعلاج الأطفال.
5. Amoxiclav هو دواء له تركيبة مشتركة. إنه ينتمي إلى أحدث جيل من المضادات الحيوية. يستخدم Amoxiclav لعلاج الأمراض المعدية للجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي. كما أنها تستخدم في أمراض النساء. يجب اعتبار موانع استخدام الدواء فرط الحساسية ، اليرقان ، كريات الدم البيضاء ، إلخ.

قائمة أو قائمة المضادات الحيوية من البنسلين ، والمتوفرة في شكل مسحوق:

1. ملح بنزيل بنسلين نوفوكايين مضاد حيوي من أصل طبيعي. يمكن اعتبار مؤشرات استخدام الدواء من الأمراض المعدية الخطيرة ، بما في ذلك الزهري الخلقي ، وخراجات من مسببات مختلفة ، والتيتانوس ، والجمرة الخبيثة والالتهاب الرئوي. لا يحتوي الدواء عمليًا على موانع ، ولكن نادرًا ما يستخدم في الطب الحديث.
2. الأمبيسلين - يستعمل لمعالجة الأمراض المعدية التالية: الإنتان (تسمم الدم) ، السعال الديكي ، التهاب الشغاف ، التهاب السحايا ، الالتهاب الرئوي ، التهاب الشعب الهوائية. لا يستخدم الأمبيسلين لعلاج الأطفال المصابين بالفشل الكلوي الحاد. يمكن أيضًا اعتبار الحمل موانعًا مباشرة لاستخدام هذا المضاد الحيوي.
3. يوصف Ospamox لعلاج أمراض الجهاز البولي التناسلي ، والتهابات أمراض النساء وغيرها من الطبيعة. يوصف في فترة ما بعد الجراحة إذا كان خطر تطوير عملية التهابية عالية. لا يوصف المضاد الحيوي للأمراض المعدية الشديدة في الجهاز الهضمي ، في ظل وجود عدم تحمل الفرد للدواء.

هام: يجب أن يكون لعقار يسمى المضاد الحيوي تأثير مضاد للجراثيم على الجسم. كل تلك الأدوية التي تصيب الفيروسات لا علاقة لها بالمضادات الحيوية.

سوماميد - تتراوح التكلفة من 300 إلى 500 روبل.

أقراص أموكسيسيلين - السعر حوالي 159 روبل. لكل عبوة.

أمبيسلين ثلاثي هيدرات - تكلفة الأقراص 20-30 روبل.

أمبيسلين في شكل مسحوق للحقن - 170 روبل

أوكساسيلين - يتراوح متوسط ​​سعر الدواء من 40 إلى 60 روبل.

Amoxiclav - التكلفة 120 روبل.

Ospamox - يتراوح السعر من 65 إلى 100 روبل.

ملح بنزيل بنسلين نوفوكائين - 50 روبل

بنزيل بنسلين - 30 روبل

المحتوى

تم اكتشاف البنسلينات في بداية القرن العشرين ، لكن العلوم الطبية عملت باستمرار على تحسين خصائصها. وهكذا ، اكتسبت الأدوية الحديثة مقاومة للبنسليناز المعطل سابقًا وأصبحت محصنة ضد بيئة المعدة الحمضية.

تصنيف البنسلين

مجموعة من المضادات الحيوية التي تنتجها قوالب من جنس البنسليوم تسمى البنسلينات. وهي فعالة ضد معظم الميكروبات موجبة الجرام ، وبعض الميكروبات سالبة الجرام ، والمكورات البنية ، واللولبيات ، والمكورات السحائية. تنتمي البنسلينات إلى مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية بيتا لاكتام. وهي مقسمة إلى مواد طبيعية وشبه اصطناعية ، ولها خصائص عامة منخفضة السمية ، ومجموعة واسعة من الجرعات.

تصنيف المضادات الحيوية:

1. طبيعي (بنزيل بنسلين ، بيسلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين).
2. Isoxazolepenicillins (أوكساسيلين ، فلوكلوكساسيلين).
3. أميدنوبنسلين (أمدينوسيللين ، أسيدوسيللين).
4. أمينوبنسلين (أمبيسيلين ، أموكسيسيلين ، بيفامبيسيلين).
5. كاربوكسبنسلين (كاربينيسيلين ، كارينداسيلين ، تيكارسيلين).
6. Ureidopenicillins (أزلوسيللين ، بيبيراسيلين ، ميزلوسيلين).

وفقًا لمصدر الاستلام وطيف العمل والجمع مع بيتا لاكتامازات ، تنقسم المضادات الحيوية إلى:

1. طبيعي: بنزيل بنسلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين.
2. أنتيستافيلوكوكال: أوكساسيلين.
3. طيف ممتد (أمينوبنسلين): أمبيسيلين ، أموكسيسيلين.
4. فعال ضد Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa): carboxypenicillins (ticarcillin) ، ureidopenicillins (azlocillin ، piperacillin).
5. متحد مع مثبطات بيتا لاكتاماز (محمية بالمثبط): بالاشتراك مع كلافونات أموكسيسيلين ، تيكارسيلين ، أمبيسيلين / سولباكتام.

	أسماء الأدوية	طيف العمل
طبيعي >> صفة	بيسلين ، بنزاتين ، بنسلين ، إيكوبول	العقديات ، المكورات العنقودية ، العصيات ، المكورات المعوية ، الليستيريا ، الوتدية ، النيسرية ، المطثيات ، الفطريات الشعاعية ، اللولبيات
شبه الاصطناعية	أوكساسيلين ، تيكارسيلين ، ميثيسيلين ، ميسيلام ، نافسيلين	المعوية ، المستدمية النزلية ، اللولبيات
مع طيف ممتد من العمل (مضاد للخلايا الجذعية)	أموكسيسيلين ، أوغمنتين ، أمبيسيلين ثلاثي الماء	كليبسيلا ، بروتيوس ، كلوستريديوم ، المكورات العنقودية ، المكورات البنية
مع طيف واسع مضاد للجراثيم	كاربينيسيلين ، أزلوسيلين ، بيبيراسيلين ، أزيثروميسين	المعوية ، الكلبسيلة ، المتقلبة

أدوية مجموعة البنسلين

تتوفر المضادات الحيوية للبنسلين على شكل أقراص وحقن ، وتباع بوصفة طبية ، ولكن هناك أيضًا أدوية لا تحتاج إلى وصفة طبية.

يتم استخدامها في طب الأسنان وطب الأنف والأذن والحنجرة والجراحة والمسالك البولية وأمراض النساء وطب العيون وطب الأمراض التناسلية.

حبوب الدواء

يتم تمثيل مجموعة البنسلين من المضادات الحيوية بأقراص شعبية:

اسم الدواء	مؤشرات للاستخدام	طريقة الاستقبال	آثار جانبية	موانع
أموكسيكار	التهاب البلعوم والتهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والتهاب المثانة والتهاب العظم والنقي	حاسب شخصي 1. كل 8 ساعات لمدة لا تزيد عن 14 يومًا على التوالي	قيء ، عسر هضم ، إسهال ، التهاب الكبد ، قلة الكريات البيض ، حكة ، شرى ، دوار ، عدوى ، تشنجات	عدم تحمل مكونات التركيبة ، تاريخ اليرقان الركودي ، بيلة الفينيل كيتون
اموكسيكلاف	التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب الأذن الوسطى ، الخراج ، التهاب اللوزتين ، التهاب البلعوم ، التهاب الأقنية الصفراوية الحاد	حاسب شخصي 1. كل 8 ساعات بدورة من 5 إلى 45 يومًا	فقدان الشهية ، قيء ، غثيان ، التهاب الكبد ، التهاب القولون ، حمامي ، التهاب الجلد ، داء المبيضات	اليرقان والحساسية من مكونات التركيبة
الأمبيسلين	التهاب الأقنية الصفراوية ، التهاب المرارة ، الالتهاب الرئوي ، التهاب الشعب الهوائية ، الخراج ، التهاب السحايا ، التهاب المعدة والأمعاء ، حمى التيفوئيد ، حمى نظيرة التيفية ، التهاب الشغاف ، التهاب الصفاق ، تسمم الدم ، التهاب الحويضة ، السيلان	نصف ساعة قبل أو ساعتين بعد الوجبات ، 250-1000 مجم كل 6 ساعات	حساسية ، طفح جلدي ، حكة ، التهاب الأنف ، شرى ، التهاب ملتحمة ، حمامي ، غثيان ، إسهال ، قيء ، حمى ، آلام المفاصل ، التهاب الكبد ، رعشة ، تشنجات	عدم تحمل مكونات التركيبة ، اضطرابات شديدة في الكلى ، الكبد ، اللوكيميا ، عدوى فيروس نقص المناعة البشرية
اوجمنتين	الالتهاب الرئوي ، التهاب القصبات ، الالتهاب الرئوي القصبي ، التهاب المثانة ، التهاب الإحليل ، التهاب الحويضة والكلية ، السيلان ، التهاب العظم والنقي ، التهاب اللثة ، الإجهاض الإنتاني	حاسب شخصي 1. ثلاث مرات في اليوم لمدة 5-14 يومًا	داء المبيضات ، فقر الدم ، التهاب الأوعية الدموية ، الدوخة ، التشنجات ، الإسهال ، القيء ، الغثيان ، التهاب المعدة ، التهاب الفم ، التهاب القولون ، الحكة ، الطفح الجلدي ، الشرى ، البلورات	عدم تحمل مكونات التكوين ، تاريخ اليرقان ، بيلة الفينيل كيتون
فليموكلاف سولوتاب	التهاب الأذن الوسطى ، التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب البلعوم ، التهاب اللوزتين ، التهاب الشعب الهوائية ، الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع	حاسب شخصي 1. ثلاث مرات في اليوم مع دورة من 5-14 يومًا	الحساسية والغثيان والاسهال والقيء والعدوى والشرى	اليرقان ، عدد كريات الدم البيضاء ، ابيضاض الدم اللمفاوي ، العمر حتى سنتين
	الالتهاب الرئوي ، التهاب الشعب الهوائية ، التهاب الحويضة ، التهاب المثانة ، السيلان ، التهاب عنق الرحم ، التهاب الصفاق ، التهاب الأمعاء والقولون ، داء الحمرة ، التهاب السحايا ، داء السلمونيلات		الشرى ، الحمامي ، الحمى ، الوذمة ، التهاب الأنف ، التهاب الجلد ، دسباقتريوزيس ، التهاب الأمعاء والقولون ، الهياج ، الأرق ، قلة الكريات البيض ، داء المبيضات ، عدم انتظام دقات القلب	أهبة الحساسية ، حمى القش ، الربو القصبي ، الإرضاع ، فشل الكبد

الحقن

المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين على شكل حقن:

اسم الدواء	مؤشرات للاستخدام	طريقة الاستقبال	آثار جانبية	موانع
أوسباموكس	التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي والسعال الديكي والتهاب الحويضة والكلية والسيلان والتهاب الملحقات وحمى نظير التيفويد وداء الشيغيلات وداء اللولبية النحيفة وداء الليستريات وتسمم الدم	1.5-2 جم يوميًا في 2-3 حقن لمدة 10 أيام	غثيان ، التهاب اللسان ، التهاب الفم ، شرى ، آلام المفاصل ، حمامي ، صداع ، تعب	الالتهابات الفيروسية التنفسية
تيمنتين	الإنتان ، تجرثم الدم ، التهاب بطانة الرحم ، التهاب الحويضة والكلية	في الوريد 1.6-3.2 جم كل 6-8 ساعات	تنخر ، قيء ، إسهال ، التهاب القولون ، نقص بوتاسيوم الدم	الخداج عند الأطفال ، وعدم تحمل مكونات التركيبة
هيكونتسيل	داء البورليات ، داء لايم ، السيلان ، التهاب الشغاف	500 مجم ثلاث مرات في اليوم لمدة 5-12 يوم	الغثيان والحساسية والاسهال	فرط الحساسية لمكونات التركيبة

المضادات الحيوية للبنسلين للأطفال

يتوخى الأطباء الحذر في وصف المضادات الحيوية من البنسلين للأطفال لأنهم معرضون بشكل متزايد لخطر الإصابة بآثار سلبية. في السنوات الأولى من العمر ، يُعطى الطفل البنزيل بنسلين لعلاج الإنتان والتهاب السحايا والالتهاب الرئوي. موانع الاستعمال هي: عدم تحمل مكونات التركيبة ، فشل الكلى ، الكبد.

جسم الطفل أكثر حساسية للمضادات الحيوية. يمكن أن يتراكم البنسلين مما يسبب النوبات. قائمة الأدوية التي تؤخذ عن طريق الفم لعلاج الأمراض البكتيرية للأطفال:

• أموكسيسيلين.
• اوجمنتين.
• اموكسيكلاف.

فيديو

العثور على خطأ في النص؟
حدده ، واضغط على Ctrl + Enter وسنصلحه!

البنسلينات (بنسيلينا)- مجموعة من المضادات الحيوية تنتجها عدة أنواع من العفن من الجنس البنسليوم ،فعال ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام ، وكذلك بعض الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام (المكورات البنية والمكورات السحائية واللولبيات). البنسلينات تنتمي إلى ما يسمى. المضادات الحيوية بيتا لاكتام (بيتا لاكتام).

بيتا لاكتام هي مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية ، والتي تشترك في وجود حلقة بيتا لاكتام من أربعة أعضاء في بنية الجزيء. تشمل بيتا لاكتام البنسلين ، السيفالوسبورينات ، الكاربابينيمات ، مونوباكتام. بيتا لاكتام هي المجموعة الأكثر عددًا من الأدوية المضادة للميكروبات المستخدمة في الممارسة السريرية ، والتي تحتل مكانة رائدة في علاج معظم الأمراض المعدية.

معلومات تاريخية.في عام 1928 ، اكتشف العالم الإنجليزي أ.فليمينج ، الذي عمل في مستشفى سانت ماري في لندن ، قدرة الفطر الخيطي للعفن الأخضر. (بنيسيليوم نوتاتوم)يسبب موت المكورات العنقودية في زراعة الخلايا. المادة الفعالة للفطر ، والتي لها نشاط مضاد للجراثيم ، كان يسمى البنسلين من قبل A. Fleming. في عام 1940 ، في أكسفورد ، قامت مجموعة من الباحثين بقيادة إتش. فلوري وإ. عزل Cheyna كميات كبيرة من البنسلين الأول من المزرعة البنسليوم نوتاتوم.في عام 1942 ، قام الباحث الروسي البارز Z.V. تلقى Ermolyeva البنسلين من الفطر قشرة البنسليوم.منذ عام 1949 ، أصبحت كميات غير محدودة تقريبًا من بنزيل بنسلين (البنسلين جي) متاحة للاستخدام السريري.

تشتمل مجموعة البنسلينات على مركبات طبيعية تنتجها أنواع مختلفة من العفن. البنسليوم، وعدد من شبه الاصطناعية. للبنسلينات (مثل البيتا لاكتام الأخرى) تأثير مبيد للجراثيم على الكائنات الحية الدقيقة.

تشمل الخصائص الأكثر شيوعًا للبنسلين: سمية منخفضة ، نطاق جرعات واسع ، حساسية متصالبة بين جميع البنسلينات والسيفالوسبورين جزئيًا والكاربابينيمات.

تأثير مضاد للجراثيميرتبط بيتا لاكتام بقدرتها الخاصة على تعطيل تخليق جدار الخلية البكتيرية.

جدار الخلية في البكتيريا له بنية صلبة ، يعطي شكل الكائنات الحية الدقيقة ويحميها من الدمار. يعتمد على بوليمر غير متجانس - ببتيدوغليكان ، يتكون من عديد السكاريد وعديد الببتيدات. يمنح هيكلها الشبكي المتقاطع قوة لجدار الخلية. يتضمن تكوين السكريات المتعددة السكريات الأمينية مثل N-acetylglucosamine ، وكذلك حمض N-acetylmuramic ، الموجود فقط في البكتيريا. ترتبط سلاسل الببتيد القصيرة بالسكريات الأمينية ، بما في ذلك بعض الأحماض الأمينية L و D. في البكتيريا موجبة الجرام ، يحتوي جدار الخلية على 50-100 طبقة من الببتيدوغليكان ، في البكتيريا سالبة الجرام - 1-2 طبقات.

في عملية التخليق الحيوي للببتيدوغليكان ، يشارك حوالي 30 إنزيمًا بكتيريًا ، وتتكون هذه العملية من 3 مراحل. يُعتقد أن البنسلين يعطل المراحل المتأخرة من تخليق جدار الخلية ، ويمنع تكوين روابط الببتيد عن طريق تثبيط إنزيم الترانسببتيداز. Transpeptidase هو أحد البروتينات المرتبطة بالبنسلين التي تتفاعل معها المضادات الحيوية بيتا لاكتام. بروتينات ربط البنسلين - الإنزيمات التي تشارك في المراحل النهائية من تكوين جدار الخلية البكتيرية ، بالإضافة إلى transpeptidases ، تشمل carboxypeptidase و endopeptidases. تحتوي جميع البكتيريا عليها (على سبيل المثال ، المكورات العنقودية الذهبيةهناك 4 منهم ، الإشريكية القولونية- 7). ترتبط البنسلينات بهذه البروتينات بمعدلات مختلفة لتكوين رابطة تساهمية. في هذه الحالة ، يحدث تعطيل لبروتينات ربط البنسلين ، وتعطل قوة جدار الخلية البكتيرية وتخضع الخلايا للتحلل.

الدوائية.عند تناول البنسلين عن طريق الفم ، يتم امتصاصه وتوزيعه في جميع أنحاء الجسم. تخترق البنسلين الأنسجة وسوائل الجسم (الزليلي ، الجنبي ، التامور ، الصفراء) ، حيث تصل بسرعة إلى التركيزات العلاجية. الاستثناء هو السائل النخاعي والبيئة الداخلية للعين وإفراز غدة البروستاتا - هنا يكون تركيز البنسلين منخفضًا. يمكن أن يختلف تركيز البنسلين في السائل الدماغي الشوكي اعتمادًا على الظروف: عادةً - أقل من 1٪ من المصل ، مع الالتهاب يمكن أن يزيد بنسبة تصل إلى 5٪. يتم إنشاء التركيزات العلاجية في السائل النخاعي مع التهاب السحايا وإعطاء الأدوية بجرعات عالية. تفرز البنسلينات بسرعة من الجسم ، بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. عمر النصف قصير (30-90 دقيقة) ، والتركيز في البول مرتفع.

هناك العديد التصنيفاتالأدوية التي تنتمي إلى مجموعة البنسلين: حسب التركيب الجزيئي ، ومصدر الإنتاج ، وطيف النشاط ، وما إلى ذلك.

حسب التصنيف الذي قدمه د. خاركيفيتش (2006) ، تنقسم البنسلينات على النحو التالي (يعتمد التصنيف على عدد من الخصائص ، بما في ذلك الاختلافات في طرق الإنتاج):

1. مستحضرات البنسلين التي تم الحصول عليها عن طريق التخليق البيولوجي (البنسلينات التخليقية):

أولا 1. للإعطاء بالحقن (يتلف في البيئة الحمضية للمعدة):

قليل الفعالية:

بنزيل بنسلين (ملح الصوديوم) ،

بنزيل بنسلين (ملح البوتاسيوم) ؛

طويل المفعول:

بنزيل بنسلين (ملح نوفوكائين) ،

بيتسيلين -1 ،

بيسلين -5.

أنا 2.

فينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس).

ثانيًا. البنسلينات شبه الاصطناعية

II.1. للإعطاء المعوي والمعوي (المقاوم للأحماض):

مقاومة البنسليناز:

أوكساسيلين (ملح الصوديوم) ،

نافسيلين.

طيف واسع من العمل:

الأمبيسلين ،

أموكسيسيلين.

II.2. للإعطاء بالحقن (تم تدميره في البيئة الحمضية للمعدة)

طيف واسع من المفعول ، بما في ذلك Pseudomonas aeruginosa:

كاربينيسيلين (ملح ثنائي الصوديوم) ،

تيكارسيلين ،

أزلوسيلين.

II.3. للإعطاء المعوي (حامض سريع):

كاربينيسيلين (إندانيل الصوديوم) ،

كارفيسيلين.

وفقًا لتصنيف البنسلين الذي قدمه I.B. ميخائيلوف (2001) ، يمكن تقسيم البنسلينات إلى 6 مجموعات:

1. البنسلين الطبيعي (بنزيل بنسلين ، بيسلين ، فينوكسي ميثيل بنسلين).

2. إيزوكسازول بنسلين (أوكساسيلين ، كلوكساسيللين ، فلوكلوكساسيلين).

3. أميدنوبنسلين (أمدينوسيللين ، بيفامدينوسيللين ، باكامدينوسيللين ، أسيدوسيللين).

4. أمينوبنسلين (أمبيسيلين ، أموكسيسيلين ، تالامبيسيلين ، باكامبيسيلين ، بيفامبيسيلين).

5. كاربوكسبنسلين (كاربينيسيلين ، كاربيسيلين ، كارينداسيلين ، تيكارسيلين).

6. يوريدوبنسلين (أزلوسيللين ، ميزلوسيلين ، بيبيراسيلين).

تم أخذ مصدر الإنتاج ، وطيف العمل ، بالإضافة إلى الدمج مع بيتا لاكتامازات في الاعتبار عند إنشاء التصنيف الوارد في الإرشادات الفيدرالية (نظام الوصفات) ، العدد الثامن.

1. طبيعي:

بنزيل بنسلين (البنسلين جي) ،

فينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين الخامس) ،

بنزاثين بنزيل بنسلين ،

بنزيل بنسلين البروكين ،

بنزاثين فينوكسي ميثيل بنسلين.

2. أنتيستافيلوكوكال:

أوكساسيلين.

3. الطيف الممتد (أمينوبنسلين):

الأمبيسلين ،

أموكسيسيلين.

4. نشط فيما يتعلق الزائفة الزنجارية:

كاربوكسي بنسلين:

تيكارسيلين.

يوريدوبنسلين:

أزلوسيلين ،

بيبيراسيلين.

5. مجتمعة مع مثبطات بيتا لاكتاماز (محمية بالمثبطات):

أموكسيسيلين / كلافولانات ،

الأمبيسلين / سولباكتام ،

تيكارسيلين / كلافولانات.

البنسلين الطبيعي (الطبيعي) هي مضادات حيوية ذات طيف ضيق من الإجراءات التي تؤثر على البكتيريا موجبة الجرام والمكورات. يتم الحصول على البنسلينات الحيوية من وسط الاستزراع الذي تنمو عليه سلالات معينة من القوالب (بنيسيليوم).هناك عدة أنواع من البنسلين الطبيعي ، وأكثرها نشاطًا واستمرارية هو بنزيل بنسلين. في الممارسة الطبية ، يستخدم بنزيل بنسلين في شكل أملاح مختلفة - الصوديوم والبوتاسيوم والنوفوكائين.

جميع البنسلينات الطبيعية لها نشاط مماثل في مضادات الميكروبات. يتم تدمير البنسلينات الطبيعية بواسطة بيتا لاكتامازات ، وبالتالي فهي غير فعالة في علاج عدوى المكورات العنقودية ، وذلك بسبب في معظم الحالات ، تنتج المكورات العنقودية بيتا لاكتامازات. فهي فعالة بشكل أساسي ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (بما في ذلك. العقدية النيابة. ،بما فيها العقدية الرئوية ، المكورات المعوية النيابة.), Bacillus spp. ، Listeria monocytogenes ، Erysipelothrix rhusiopathiae ،مكورات سالبة الجرام (النيسرية السحائية ، النيسرية البنية) ،بعض اللاهوائية (Peptostreptococcus spp. ، Fusobacterium spp.) ،اللولبية (Treponema spp. ، Borrelia spp. ، Leptospira spp.).عادة ما تكون الكائنات الحية سالبة الجرام مقاومة ، باستثناء المستدمية دوكريو باستوريلا مولتوسيدا.فيما يتعلق بالفيروسات (العوامل المسببة للأنفلونزا ، وشلل الأطفال ، والجدري ، وما إلى ذلك) ، فإن المتفطرة السلية ، والعامل المسبب لداء الزخار ، والكساح ، والفطريات ، البنسلين غير فعال.

البنزيل بنسلين فعال بشكل رئيسي ضد الكوتشي موجب الجرام. أطياف العمل المضاد للبكتيريا للبنزيل بنسلين والفينوكسي ميثيل بنسلين متطابقة تقريبًا. ومع ذلك ، فإن بنزيل بنسلين 5-10 مرات أكثر نشاطًا من الفينوكسي ميثيل بنسلين ضد الحساسية. النيسرية النيابة.وبعض اللاهوائية. يوصف الفينوكسي ميثيل بنسلين للعدوى المتوسطة. يتم تحديد نشاط مستحضرات البنسلين بيولوجيًا من خلال التأثير المضاد للبكتيريا على سلالة معينة من المكورات العنقودية الذهبية. تؤخذ وحدة التأثير (1 يو) على أنها نشاط 0.5988 ميكروغرام من ملح الصوديوم البلوري النقي كيميائياً من بنزيل بنسلين.

من العيوب المهمة للبنزيل بنسلين عدم استقراره تجاه بيتا لاكتامازات (مع الانقسام الأنزيمي لحلقة بيتا لاكتام بواسطة بيتا لاكتامازات (البنسليناز) مع تكوين حمض البنسيلانيك ، يفقد المضاد الحيوي نشاطه المضاد للميكروبات) ، الامتصاص الضئيل في المعدة ( يسبب احتياجًا منخفضًا نسبيًا لطرق الحقن) فيما يتعلق بغالبية الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام.

في ظل الظروف العادية ، تخترق مستحضرات البنزيل بنسلين بشكل ضعيف السائل الدماغي الشوكي ، ومع ذلك ، مع التهاب السحايا ، تزداد النفاذية من خلال BBB.

البنزيل بنسلين ، المستخدم في صورة أملاح الصوديوم والبوتاسيوم عالية الذوبان ، يعمل لفترة قصيرة - 3-4 ساعات ، لأنه تفرز بسرعة من الجسم وهذا يتطلب حقن متكررة. في هذا الصدد ، تم اقتراح أملاح بنزيل بنسلين ضعيفة الذوبان (بما في ذلك ملح نوفوكايين) وبنزاثين بنزيل بنسلين للاستخدام في الممارسة الطبية.

الأشكال المطولة من بنزيل بنسلين ، أو مستودع بنسلينات: بيسلين -1 (بنزاثين بنزيل بنسلين) ، بالإضافة إلى الأدوية المركبة القائمة عليها - بيسلين 3 (بنزاثين بنزيل بنسلين + بنزيل بنسلين الصوديوم + بنزيل بنسلين 5 نوفوكائين) ملح يمكن إعطاؤه عن طريق الحقن العضلي فقط. يتم امتصاصها ببطء من موقع الحقن ، مما يخلق مستودعًا في الأنسجة العضلية. هذا يجعل من الممكن الحفاظ على تركيز المضاد الحيوي في الدم لفترة طويلة وبالتالي تقليل تواتر إعطاء الدواء.

تستخدم جميع أملاح بنزيل بنسلين بالحقن ، لأن يتم تدميرها في البيئة الحمضية للمعدة. من البنسلين الطبيعي ، فقط الفينوكسي ميثيل بنسلين (البنسلين V) له خصائص ثابتة للحمض ، وإن كانت بدرجة ضعيفة. يختلف الفينوكسي ميثيل بنسلين كيميائيًا عن البنزيل بنسلين بوجود مجموعة فينوكسي ميثيل بدلاً من مجموعة بنزيل في الجزيء.

يستخدم بنزيل بنسلين في حالات العدوى بالمكورات العقدية ، بما في ذلك العقدية الرئوية(الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع والتهاب السحايا) ، الأبراج العقدية(التهاب اللوزتين العقدية ، القوباء ، الحمرة ، الحمى القرمزية ، التهاب الشغاف) ، مع التهابات المكورات السحائية. البنزيل بنسلين هو المضاد الحيوي المفضل في علاج الخناق ، الغرغرينا الغازية ، داء البريميات ، ومرض لايم.

يشار إلى البيسيلين ، أولاً وقبل كل شيء ، عندما يكون من الضروري الحفاظ على تركيزات فعالة في الجسم لفترة طويلة. يتم استخدامها لمرض الزهري والأمراض الأخرى التي تسببها اللولبية الشاحبة (الداء العليقي) ، والتهابات المكورات العقدية (باستثناء الالتهابات التي تسببها المكورات العقدية من المجموعة ب) - التهاب اللوزتين الحاد ، الحمى القرمزية ، التهابات الجروح ، الحمرة ، الروماتيزم ، داء الليشمانيات.

في عام 1957 ، تم عزل حمض 6-aminopenicillanic من البنسلين الطبيعي ، وعلى أساسه بدأ تطوير المستحضرات شبه الاصطناعية.

6- حمض أمينوبنسيلانيك - أساس جزيء كل البنسلين ("قلب البنسلين") - مركب حلقي غير متجانس يتكون من حلقتين: ثيازوليدين وبيتا لاكتام. يرتبط الجذر الجانبي بحلقة بيتا لاكتام ، والتي تحدد الخصائص الدوائية الأساسية لجزيء الدواء الناتج. في البنسلين الطبيعي ، تعتمد بنية الجذر على تكوين الوسط الذي تنمو عليه البنسليوم النيابة.

يتم إنتاج البنسلينات شبه المصنعة عن طريق التعديل الكيميائي عن طريق ربط الجذور المختلفة بجزيء حمض 6-أمينوبنسيلانيك. وهكذا ، تم الحصول على البنسلين بخصائص معينة:

مقاومة البنسليناز (بيتا لاكتاماز) ؛

حمض سريع ، فعال عند تناوله عن طريق الفم ؛

تمتلك مجموعة واسعة من الإجراءات.

ايزوكسازولبنسلين (بنسلين إيزوكسازوليل ، بنسليناز مستقر ، بنسلينات مضادة للمكورات العنقودية). تنتج معظم المكورات العنقودية إنزيم بيتا لاكتاماز محدد (بنسليناز) وتكون مقاومة للبنزيل بنسلين (80-90٪ من السلالات مكونة للبنسليناز المكورات العنقودية الذهبية).

الدواء الرئيسي المضاد للمكورات العنقودية هو أوكساسيلين. تشمل مجموعة الأدوية المقاومة للبنسليناز أيضًا كلوكساسيللين ، فلوكلوكساسيللين ، ميثيسيلين ، نافسيلين وديكلوكساسيللين ، والتي لم تجد لها استخدامًا إكلينيكيًا بسبب السمية العالية و / أو الفعالية المنخفضة.

يشبه طيف التأثير المضاد للبكتيريا للأوكساسيلين طيف عمل بنزيل بنسلين ، ولكن نظرًا لمقاومة الأوكساسيلين للبنسليناز ، فهو فعال ضد المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز والتي تقاوم البنزيل بنسلين والفينوكسي ميثيل بنسلين ، وكذلك مقاومة للمضادات الحيوية الأخرى. .

عن طريق النشاط ضد المكورات موجبة الجرام (بما في ذلك المكورات العنقودية التي لا تنتج بيتا لاكتاماز) isoxazolepenicillins ، بما في ذلك. الأوكساسيلين أدنى بكثير من البنسلين الطبيعي ، لذلك ، بالنسبة للأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للبنزيل بنسلين ، فهي أقل فعالية من الأخير. أوكساسيلين غير فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام (باستثناء النيسرية النيابة.) ، اللاهوائية. في هذا الصدد ، يشار إلى أدوية هذه المجموعة فقط في الحالات التي يُعرف فيها أن العدوى ناتجة عن سلالات المكورات العنقودية المكونة للبنسليناز.

الاختلافات الرئيسية في الحرائك الدوائية بين إيزوكسازول بنسلين والبنزيل بنسلين هي:

امتصاص سريع ولكن غير كامل (30-50٪) من القناة الهضمية. يمكن استخدام هذه المضادات الحيوية عن طريق الحقن (IM ، IV) أو عن طريق الفم ، ولكن قبل تناول الطعام بفترة تتراوح من 1 إلى 1.5 ساعة ، لأن لديهم مقاومة منخفضة لحمض الهيدروكلوريك ؛

درجة عالية من الارتباط بألبومين البلازما (90-95٪) وعدم القدرة على إزالة إيزوكسازول بنسلينات من الجسم أثناء غسيل الكلى ؛

ليس فقط إفراز كلوي ، ولكن أيضًا إفراز كبدي ، لا حاجة لتعديل نظام الجرعات للفشل الكلوي الخفيف.

الأهمية السريرية الرئيسية للأوكساسيلين هي علاج عدوى المكورات العنقودية التي تسببها السلالات المقاومة للبنسلين المكورات العنقودية الذهبية(باستثناء الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين ، MRSA). يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن السلالات شائعة في المستشفيات المكورات العنقودية الذهبيةمقاومة للأوكساسيلين والميثيسيلين (الميثيسيلين هو أول بنسلين مقاوم للبنسليناز ، توقف). سلالات المستشفيات والمكتسبة من المجتمع المكورات العنقودية الذهبيةالتي تقاوم الأوكساسيلين / الميثيسيلين عادة ما تكون متعددة المقاومة - فهي مقاومة لجميع بيتا لاكتامز ، وكذلك في كثير من الأحيان الماكروليدات والأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات. الأدوية المفضلة لعدوى بكتيريا MRSA هي الفانكومايسين أو لينزوليد.

يعتبر النافسيلين أكثر نشاطًا بقليل من الأوكساسيلين وغيره من البنسلينات المقاومة للبنسلين (ولكنه أقل نشاطًا من بنزيل بنسلين). يخترق Nafcillin BBB (تركيزه في السائل النخاعي كافٍ لعلاج التهاب السحايا بالمكورات العنقودية) ، ويتم إفرازه بشكل رئيسي في الصفراء (التركيز الأقصى في الصفراء أعلى بكثير منه في المصل) ، وبدرجة أقل - عن طريق الكلى. الإدارة عن طريق الفم والحقن ممكن.

الأميدينوبنسلين - هذه عبارة عن بنسلينات ذات طيف ضيق من المفعول ، ولكن لها نشاط سائد ضد البكتيريا المعوية سالبة الجرام. مستحضرات Amidinopenicillin (amdinocillin، pivamdinocillin، bacamdinocillin، acidocillin) غير مسجلة في روسيا.

البنسلين ممتد الطيف

حسب التصنيف الذي قدمه د. خاركيفيتش ، المضادات الحيوية شبه المصنعة واسعة الطيف مقسمة إلى المجموعات التالية:

1. الأدوية التي لا تؤثر على Pseudomonas aeruginosa:

أمينوبنسلين: أمبيسيلين ، أموكسيسيلين.

ثانيًا. الأدوية الفعالة ضد Pseudomonas aeruginosa:

كاربوكسبنسلين: كاربينيسيلين ، تيكارسيلين ، كاربيسيلين.

Ureidopenicillins: بيبيراسيلين ، أزلوسيلين ، ميزلوسيلين.

أمينوبنسلين - المضادات الحيوية واسعة الطيف. يتم تدمير كل منهم بواسطة بيتا لاكتامازات من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام.

في الممارسة الطبية ، تستخدم الأموكسيسيلين والأمبيسلين على نطاق واسع. الأمبيسلين هو سلف مجموعة الأمينوبنسلين. فيما يتعلق بالبكتيريا موجبة الجرام ، فإن الأمبيسلين ، مثله مثل جميع البنسلينات شبه المصنعة ، أقل فعالية من البنزيل بنسلين ، ولكنه متفوق على الأوكساسيلين.

للأمبيسيلين والأموكسيسيلين أطياف عمل مماثلة. بالمقارنة مع البنسلين الطبيعي ، يمتد طيف مضادات الميكروبات للأمبيسيلين والأموكسيسيلين إلى السلالات الحساسة من البكتيريا المعوية ، الإشريكية القولونية ، المتقلبة الرائعة ، السالمونيلا ، الشيغيلة ، المستدمية النزلية؛ أفضل من تأثير البنسلين الطبيعي الليسترية المستوحدةوالمكورات المعوية الحساسة.

من بين جميع بيتا لاكتام الفم ، فإن الأموكسيسيلين له أكبر نشاط ضده العقدية الرئوية ،مقاومة للبنسلين الطبيعي.

الأمبيسلين غير فعال ضد السلالات المكونة للبنسليناز المكورات العنقودية النيابة. ،كل السلالات الزائفة الزنجارية ،معظم السلالات Enterobacter spp.، Proteus vulgaris(اندول موجب).

الأدوية المركبة متوفرة ، على سبيل المثال الأمبيوكس (الأمبيسيلين + أوكساسيللين). الجمع بين الأمبيسلين أو بنزيل بنسلين مع أوكساسيللين أمر منطقي ، لأن يصبح نطاق العمل مع هذه المجموعة أوسع.

الفرق بين الأموكسيسيلين (وهو أحد المضادات الحيوية الفموية الرائدة) من الأمبيسلين هو خصائصه الحركية الدوائية: عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإن الأموكسيسيلين يتم امتصاصه بسرعة أكبر ويتم امتصاصه جيدًا في الأمعاء (75-90٪) من الأمبيسيلين (35-50٪) ، التوافر البيولوجي لا يعتمد على تناول الطعام ... يخترق الأموكسيسيلين بشكل أفضل في بعض الأنسجة ، بما في ذلك. في الجهاز القصبي الرئوي ، حيث يكون تركيزه أعلى مرتين من التركيز في الدم.

أهم الاختلافات في المعلمات الحركية الدوائية للأمينوبنسلين من بنزيل بنسلين:

إمكانية التنازل في الداخل ؛

ارتباط غير مهم ببروتينات البلازما - 80٪ من الأمينوبنسلينات تبقى في الدم في صورة حرة - واختراق جيد للأنسجة وسوائل الجسم (مع التهاب السحايا ، يمكن أن تكون التركيزات في السائل النخاعي 70-95٪ من التركيزات في الدم) ؛

عدد مرات وصف الأدوية المركبة 2-3 مرات في اليوم.

المؤشرات الرئيسية لتعيين أمينوبنسلين هي التهابات الجهاز التنفسي العلوي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة ، والتهابات الكلى والمسالك البولية ، والتهابات الجهاز الهضمي ، والقضاء. هيليكوباكتر بيلوري(أموكسيسيلين) ، التهاب السحايا.

تتمثل إحدى سمات التأثير غير المرغوب فيه للأمينوبنسلين في ظهور طفح جلدي "الأمبيسيلين" ، وهو طفح جلدي بقعي حطاطي ذو طبيعة غير تحسسية ، والذي يختفي بسرعة عند التوقف عن تناول الدواء.

واحدة من موانع تعيين أمينوبنسلين هو عدد كريات الدم البيضاء المعدية.

البنسلينات المضادة للخلايا الجذعية

وتشمل هذه الكاربوكسيبينيسيلين (كاربينيسيلين ، تيكارسيلين) ووريدوبنسلين (أزلوسيلين ، بيبيراسيلين).

كاربوكسي بنسلين هي المضادات الحيوية التي لها تأثير مضاد للميكروبات شبيه بالأمينوبنسلين (باستثناء التأثير على الزائفة الزنجارية).الكاربينيسيلين Carbenicillin - البنسلين الأول المضاد للخلايا ، هو أقل فعالية من البنسلين المضاد للخلايا الأخرى. يعمل الكاربوكسيبينيسيلين على Pseudomonas aeruginosa (الزائفة الزنجارية)وأنواع بروتينات الإندول الإيجابية (Proteus spp.)مقاومة للأمبيسيلين والأمينوبنسلينات الأخرى. تتناقص الأهمية السريرية للكاربوكسي بنسلين حاليًا. على الرغم من أن لديهم طيفًا واسعًا من الإجراءات ، إلا أنهم غير فعالين ضد معظم السلالات. المكورات العنقودية الذهبية ، المكورات المعوية البرازية ، الكلبسيلا النيابة ، الليستريا المستوحدة... تقريبا لا تمر من خلال BBB. تعدد المواعيد - 4 مرات في اليوم. تتطور المقاومة الثانوية للكائنات الحية الدقيقة بسرعة.

يوريدوبنسلين - هذه أيضًا مضادات حيوية مضادة للخلايا ، يتزامن طيف تأثيرها مع الكربوكسي بنسلين. الدواء الأكثر نشاطًا في هذه المجموعة هو بيبيراسيلين. من بين الأدوية في هذه المجموعة ، يحتفظ الأزلوسيلين فقط بأهميته في الممارسة الطبية.

يعتبر اليوريدوبنسلين أكثر نشاطًا من الكربوكسيبينيسيلين فيما يتعلق به الزائفة الزنجارية.كما أنها تستخدم في علاج الالتهابات التي تسببها Klebsiella spp.

يتم تدمير جميع البنسلينات المضادة للخلايا بواسطة بيتا لاكتامازات.

خصائص الحرائك الدوائية من اليريدوبنسلين:

تدار فقط عن طريق الحقن (العضلي و الوريدي) ؛

لا يشمل الإفراز الكلى فحسب ، بل يشمل أيضًا الكبد ؛

معدل تكرار التطبيق - 3 مرات في اليوم ؛

تتطور المقاومة الثانوية للبكتيريا بسرعة.

نظرًا لظهور سلالات ذات مقاومة عالية للبنسلين المضاد للخلايا ونقص المزايا مقارنة بالمضادات الحيوية الأخرى ، فقد البنسلين المضاد للخلايا قيمته عمليًا.

المؤشرات الرئيسية لهاتين المجموعتين من البنسلينات المضادة للخلايا هي عدوى المستشفيات التي تسببها سلالات حساسة الزائفة الزنجارية ،بالاشتراك مع الأمينوغليكوزيدات والفلوروكينولونات.

للبنسلين والمضادات الحيوية الأخرى بيتا لاكتام نشاط مضاد للميكروبات عالي ، لكن الكثير منها يمكن أن يطور مقاومة الكائنات الحية الدقيقة.

ترجع هذه المقاومة إلى قدرة الكائنات الحية الدقيقة على إنتاج إنزيمات معينة - بيتا لاكتامازات (البنسليناز) ، التي تدمر (تحلل) حلقة بيتا لاكتام من البنسلين ، مما يحرمها من النشاط المضاد للبكتيريا ويؤدي إلى تطوير سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة. .

بعض البنسلينات شبه الاصطناعية تقاوم بيتا لاكتامازات. بالإضافة إلى ذلك ، للتغلب على المقاومة المكتسبة ، تم تطوير مركبات قادرة على تثبيط نشاط هذه الإنزيمات بشكل لا رجعة فيه ، ما يسمى بـ. مثبطات بيتا لاكتاماز. يتم استخدامها لإنشاء البنسلين المحمي بالمثبطات.

مثبطات بيتا لاكتاماز ، مثل البنسلين ، هي مركبات بيتا لاكتام ، لكنها هي نفسها ذات نشاط مضاد للجراثيم ضئيل. ترتبط هذه المواد بشكل لا رجعة فيه ببيتا لاكتامازات وتعطل هذه الإنزيمات ، وبالتالي تحمي المضادات الحيوية بيتا لاكتام من التحلل المائي. مثبطات بيتا لاكتامازات هي الأكثر نشاطًا ضد بيتا لاكتامازات المشفرة بواسطة جينات البلازميد.

البنسلين المحمي بمثبطات عبارة عن مزيج من مضاد حيوي من البنسلين مع مثبط محدد لبيتا لاكتامازات (حمض كلافولانيك ، سولباكتام ، تازوباكتام). لا تستخدم مثبطات بيتا لاكتاماز بمفردها ، ولكنها تستخدم مع بيتا لاكتامز. هذا المزيج يجعل من الممكن زيادة مقاومة المضاد الحيوي ونشاطه ضد الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج هذه الإنزيمات (بيتا لاكتامازات): المكورات العنقودية الذهبية, المستدمية النزلية، الموراكسيلا النزلية, النيسرية البنية, Escherichia coli، Klebsiella spp.، Proteus spp.،اللاهوائية ، بما في ذلك. باكتيرويديز الهشة... نتيجة لذلك ، تصبح سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للبنسلين حساسة للعقار المركب. يتوافق طيف النشاط المضاد للبكتيريا من بيتا لاكتام المحمي بالمثبط مع طيف البنسلين الموجود في تركيبتها ، يختلف مستوى المقاومة المكتسبة فقط. تُستخدم البنسلينات المحمية بالمثبطات لعلاج الالتهابات ذات المواقع المختلفة وللوقاية المحيطة بالجراحة في جراحة البطن.

تشمل البنسلين المحمية بالمثبط أموكسيسيلين / كلافولانات ، أمبيسيلين / سولباكتام ، أموكسيسيلين / سولباكتام ، بيبيراسيلين / تازوباكتام ، تيكارسيلين / كلافولانات. Ticarcilin / clavulanate له نشاط مضاد للخلايا وينشط ضد Stenotrophomonas maltophilia... Sulbactam له نشاطه المضاد للبكتيريا ضد المكورات سالبة الجرام للعائلة Neisseriaceaeوعائلة البكتيريا غير المخمرة Acinetobacter.

مؤشرات لاستخدام البنسلين

تستخدم البنسلين للعدوى التي تسببها مسببات الأمراض الحساسة لها. تستخدم بشكل أساسي في التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، في علاج الذبحة الصدرية ، الحمى القرمزية ، التهاب الأذن الوسطى ، تعفن الدم ، الزهري ، السيلان ، التهابات الجهاز الهضمي ، التهابات المسالك البولية ، إلخ.

من الضروري استخدام البنسلين فقط حسب التوجيهات وتحت إشراف الطبيب. يجب أن نتذكر أن استخدام جرعات غير كافية من البنسلين (بالإضافة إلى المضادات الحيوية الأخرى) أو التوقف المبكر عن العلاج يمكن أن يؤدي إلى تطوير سلالات مقاومة من الكائنات الحية الدقيقة (خاصة البنسلين الطبيعي). إذا تطورت المقاومة ، يجب أن يستمر العلاج بالمضادات الحيوية الأخرى.

استخدام البنسلين في طب وجراحة العيون.في طب العيون ، يتم استخدام البنسلين موضعياً في شكل عمليات تقطير وحقن تحت الملتحمة وداخل الجسم الزجاجي. لا يمر البنسلين بشكل جيد عبر الحاجز الدموي للعين. على خلفية العملية الالتهابية ، يزداد تغلغلها في الهياكل الداخلية للعين وتصل التركيزات فيها إلى تركيز علاجي مهم. لذلك ، عند غرسها في كيس الملتحمة ، يتم تحديد التركيزات العلاجية للبنسلين في سدى القرنية ؛ عند تطبيقها موضعياً ، فإنها عملياً لا تخترق رطوبة الغرفة الأمامية. مع إدارة الملتحمة ، يتم تحديد الأدوية في القرنية ورطوبة الغرفة الأمامية للعين ، في الجسم الزجاجي - تكون التركيزات أقل من العلاج.

يتم تحضير الحلول الموضعية مؤقتا.تستخدم البنسلينات في علاج التهاب الملتحمة بالمكورات البنية (بنزيل بنسلين) ، والتهاب القرنية (الأمبيسلين ، بنزيل بنسلين ، الأوكساسيلين ، البيبراسيلين ، وما إلى ذلك) ، والتهاب القنوات الناجم بشكل خاص عن الفطريات الشعاعية (بنزيل بنسلين ، وأمراض الفينوكسيميثيل بنسيللين) وغيرها. بالإضافة إلى ذلك ، يتم استخدام البنسلين لمنع المضاعفات المعدية في إصابات الجفن والحجاج ، خاصة عندما يخترق جسم غريب الأنسجة المدارية (الأمبيسيلين / كلافولانات ، الأمبيسلين / سولباكتام ، إلخ).

استخدام البنسلين في ممارسة المسالك البولية.في ممارسة المسالك البولية ، تستخدم المضادات الحيوية البنسلين على نطاق واسع للأدوية المحمية بالمثبطات (يعتبر استخدام البنسلين الطبيعي ، وكذلك استخدام البنسلين شبه الاصطناعي كأدوية مفضلة غير مبرر بسبب المستوى العالي من مقاومة السلالات المسببة للأمراض البولية. .

الآثار الجانبية والسامة للبنسلين.البنسلين لديه أقل سمية بين المضادات الحيوية ومجموعة واسعة من الإجراءات العلاجية (خاصة الطبيعية منها). ترتبط معظم الآثار الجانبية الخطيرة بفرط الحساسية تجاههم. لوحظت ردود الفعل التحسسية في عدد كبير من المرضى (وفقًا لمصادر مختلفة ، من 1 إلى 10 ٪). من المرجح أن تسبب البنسلينات الحساسية للأدوية أكثر من أدوية المجموعات الدوائية الأخرى. في المرضى الذين لديهم تاريخ من ردود الفعل التحسسية تجاه إعطاء البنسلين ، مع الاستخدام اللاحق ، لوحظت هذه التفاعلات في 10-15 ٪ من الحالات. أقل من 1 ٪ من الأشخاص الذين لم يسبق لهم التعرض لمثل هذه التفاعلات يصابون برد فعل تحسسي للبنسلين عند إعادة إعطائه.

يمكن أن تسبب البنسلين رد فعل تحسسي بأي جرعة وبأي شكل جرعات.

عند استخدام البنسلين ، من الممكن حدوث تفاعلات حساسية فورية ومتأخرة. يُعتقد أن رد الفعل التحسسي للبنسلين يرتبط بشكل أساسي بمنتج وسيط لعملية التمثيل الغذائي - مجموعة البنسلين. يطلق عليه محدد مستضد كبير ويتكون عندما تنكسر حلقة بيتا لاكتام. تشمل المحددات المستضدية الصغيرة للبنسلين ، على وجه الخصوص ، الجزيئات غير المتغيرة من البنسلين ، بنزيل بنسيلوات. يتم تشكيلها في الجسم الحي، ولكن يتم تحديدها أيضًا في محاليل البنسلين المعدة للإعطاء. يُعتقد أن تفاعلات الحساسية المبكرة تجاه البنسلين يتم توسطها بشكل أساسي بواسطة الأجسام المضادة IgE لمحددات مستضدات صغيرة ، متأخرة ومتأخرة (الشرى) - عادةً الأجسام المضادة IgE لمحددات المستضدات الكبيرة.

تحدث تفاعلات فرط الحساسية نتيجة تكوين الأجسام المضادة في الجسم وعادة ما تحدث بعد أيام قليلة من بدء استخدام البنسلين (يمكن أن يتراوح التوقيت من عدة دقائق إلى عدة أسابيع). في بعض الحالات ، تتجلى ردود الفعل التحسسية في شكل طفح جلدي والتهاب الجلد والحمى. في الحالات الأكثر شدة ، تتجلى هذه التفاعلات من خلال وذمة الأغشية المخاطية والتهاب المفاصل وآلام المفاصل وتلف الكلى واضطرابات أخرى. من الممكن حدوث صدمة تأقية ، تشنج قصبي ، ألم بطني ، وذمة دماغية ومظاهر أخرى.

رد الفعل التحسسي الشديد هو موانع مطلقة لإعطاء المزيد من البنسلينات. يجب توضيح المريض أنه حتى كمية صغيرة من البنسلين التي يتم تناولها مع الطعام أو أثناء اختبار الجلد يمكن أن تكون قاتلة بالنسبة له.

في بعض الأحيان يكون العرض الوحيد لرد فعل تحسسي تجاه البنسلين هو الحمى (فهي ثابتة أو متقطعة أو متقطعة بطبيعتها ، مصحوبة أحيانًا بقشعريرة). عادة ما تختفي الحمى في غضون يوم ونصف يوم بعد التوقف عن تناول الدواء ، ولكن في بعض الأحيان يمكن أن تستمر لعدة أيام.

تتميز جميع البنسلينات بالحساسية المتصالبة وردود الفعل التحسسية. أي مستحضرات تحتوي على البنسلين ، بما في ذلك مستحضرات التجميل والأطعمة ، قد تسبب الحساسية.

يمكن أن يسبب البنسلين مجموعة متنوعة من الآثار الجانبية غير المسببة للحساسية والتسمم. وتشمل هذه: عندما تؤخذ عن طريق الفم - تأثير مزعج ، بما في ذلك. التهاب اللسان والتهاب الفم والغثيان والإسهال. مع إعطاء أنا / م - ألم ، تسلل ، نخر عضلي معقم ؛ مع الحقن في الوريد - التهاب الوريد ، التهاب الوريد الخثاري.

يمكن زيادة استثارة الانعكاس للجهاز العصبي المركزي. عند استخدام جرعات عالية ، قد تحدث تأثيرات سمية عصبية: هلوسة ، وهذيان ، وضعف تنظيم ضغط الدم ، وتشنجات. تزداد احتمالية النوبات عند المرضى الذين يتلقون جرعات عالية من البنسلين و / أو المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكبد. نظرًا لخطر حدوث تفاعلات سمية عصبية شديدة ، لا ينبغي إعطاء البنسلينات داخل الفقرات (باستثناء ملح الصوديوم بنزيل بنسلين ، الذي يتم تناوله بحذر شديد ، لأسباب صحية).

عند العلاج بالبنسلين ، من الممكن تطوير عدوى ، داء المبيضات في تجويف الفم ، المهبل ، دسباقتريوز الأمعاء. يمكن أن تسبب البنسلين (عادة الأمبيسلين) الإسهال المرتبط بالمضادات الحيوية.

يؤدي استخدام الأمبيسلين إلى ظهور طفح جلدي "الأمبيسيلين" (5-10٪ من المرضى) مصحوباً بحكة وحمى. غالبًا ما يحدث هذا التأثير الجانبي في اليوم الخامس - العاشر من استخدام جرعات كبيرة من الأمبيسلين في الأطفال المصابين باعتلال العقد اللمفية والالتهابات الفيروسية أو مع ما يصاحب ذلك من تعاطي مع الوبيورينول ، وكذلك في جميع مرضى كثرة الوحيدات العدوائية تقريبًا.

ردود الفعل السلبية المحددة عند استخدام البيسيلين هي ارتشاح محلي ومضاعفات الأوعية الدموية في شكل متلازمات المرء (نقص التروية والغرغرينا في الأطراف عند الحقن عن طريق الخطأ في الشريان) أو نيكولاو (انسداد الأوعية الدموية الرئوية والدماغية عند حقنها في الوريد).

عند استخدام أوكساسيلين ، من الممكن حدوث بيلة دموية وبروتينية والتهاب الكلية الخلالي. قد يترافق استخدام البنسلينات المضادة للخلايا (كاربوكسيبينيسيلين ، إيريدوبنسلين) مع ظهور ردود فعل تحسسية ، أعراض السمية العصبية ، التهاب الكلية الخلالي الحاد ، دسباقتريوسيس ، قلة الصفيحات ، قلة العدلات ، قلة الكريات البيض ، فرط الحمضات. عند استخدام carbenicillin ، من الممكن حدوث متلازمة نزفية. يمكن أن تسبب الأدوية المركبة التي تحتوي على حمض الكلافولانيك تلفًا حادًا في الكبد.

التطبيق أثناء الحمل.يعبر البنسلين المشيمة. على الرغم من عدم وجود دراسات سلامة كافية ومضبوطة جيدًا في البشر ، فإن البنسلين ، بما في ذلك. محمي بالمثبطات ، ويستخدم على نطاق واسع في النساء الحوامل ، دون تسجيل أي مضاعفات.

في الدراسات التي أجريت على حيوانات المختبر مع إدخال البنسلين بجرعات من 2-25 (للبنسلينات المختلفة) تتجاوز اضطرابات الخصوبة العلاجية وتأثيرها على الوظيفة الإنجابية. لم يتم تحديد خصائص ماسخة أو مطفرة أو سامة للجنين عند إعطاء البنسلين للحيوانات.

وفقًا لتوصيات إدارة الغذاء والدواء (FDA) المعترف بها عالميًا والتي تحدد إمكانية استخدام الأدوية أثناء الحمل ، فإن عقاقير مجموعة البنسلين من حيث تأثيرها على الجنين تنتمي إلى فئة FDA (دراسة التكاثر الحيواني لم تفعل ذلك. تكشف عن تأثير عكسي للأدوية على الجنين ، لكنها كافية ولا توجد دراسات مضبوطة بدقة على النساء الحوامل).

عند وصف البنسلين أثناء الحمل ، يجب مراعاة عمر الحمل (كما هو الحال مع أي وسيلة أخرى). في عملية العلاج ، من الضروري مراقبة حالة الأم والجنين بدقة.

التطبيق أثناء الرضاعة الطبيعية.تنتقل البنسلينات إلى حليب الثدي. على الرغم من عدم الإبلاغ عن حدوث مضاعفات كبيرة في البشر ، فإن استخدام البنسلين من قبل الأمهات المرضعات يمكن أن يؤدي إلى توعية الطفل ، وتغيرات في البكتيريا المعوية ، والإسهال ، وتطور داء المبيضات وظهور طفح جلدي عند الرضع.

طب الأطفال.عند استخدام البنسلين في الأطفال ، لم يتم تسجيل مشاكل أطفال معينة ، ولكن يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن وظائف الكلى غير المتطورة بشكل كاف في حديثي الولادة والأطفال الصغار يمكن أن تؤدي إلى تراكم البنسلين (في هذا الصدد ، هناك خطر متزايد من السمية العصبية العمل مع تطور النوبات).

طب الشيخوخة.لم يتم الإبلاغ عن أي مشاكل محددة في الشيخوخة عند استخدام البنسلين. ومع ذلك ، يجب أن نتذكر أن كبار السن هم أكثر عرضة للإصابة بالضعف الكلوي المرتبط بالعمر ، وبالتالي قد يحتاجون إلى تعديل الجرعة.

ضعف وظائف الكلى والكبد.مع القصور الكلوي / الكبدي ، يمكن التراكم. مع ضعف متوسط ​​إلى شديد في وظائف الكلى و / أو الكبد ، يلزم تعديل الجرعة وزيادة الفترات بين حقن المضادات الحيوية.

تفاعل البنسلين مع أدوية أخرى.المضادات الحيوية القاتلة للجراثيم (بما في ذلك السيفالوسبورينات والسيكلوسيرين والفانكومايسين والريفامبيسين والأمينوغليكوزيدات) لها تأثير تآزري ، والمضادات الحيوية المضادة للجراثيم (بما في ذلك الماكروليدات والكلورامفينيكول واللينكوساميدات والتتراسيكلين). يجب توخي الحذر عند الجمع بين البنسلين النشط ضد Pseudomonas aeruginosa (الزائفة الزنجارية)، مع مضادات التخثر والعوامل المضادة للصفيحات (خطر محتمل لزيادة النزيف). لا يوصى بدمج البنسلين مع مضادات التخثر. عند الدمج مع السلفوناميدات ، قد يضعف تأثير مبيد الجراثيم. يمكن أن تقلل البنسلينات عن طريق الفم من فعالية موانع الحمل الفموية بسبب ضعف دوران الإستروجين المعوي الكبدي. يمكن للبنسلين أن يبطئ إفراز الميثوتريكسات من الجسم (يمنع إفرازه الأنبوبي). عندما يتم الجمع بين الأمبيسلين والألوبورينول ، تزداد احتمالية حدوث طفح جلدي. يزيد استخدام جرعات عالية من ملح البوتاسيوم بنزيل بنسلين مع مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم أو مكملات البوتاسيوم أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين من خطر الإصابة بفرط بوتاسيوم الدم. البنسلينات غير متوافقة صيدلانياً مع الأمينوغليكوزيدات.

نظرًا لحقيقة أنه مع تناول المضادات الحيوية لفترات طويلة عن طريق الفم ، يمكن قمع البكتيريا المعوية ، التي تنتج الفيتامينات B 1 ، B 6 ، B 12 ، PP ، يُنصح المرضى بوصف فيتامينات ب لمنع نقص الفيتامين.

في الختام ، تجدر الإشارة إلى أن البنسلين عبارة عن مجموعة كبيرة من المضادات الحيوية الطبيعية وشبه الاصطناعية التي لها تأثير مبيد للجراثيم. يرتبط التأثير المضاد للبكتيريا بانتهاك تخليق الببتيدوغليكان لجدار الخلية. يرجع التأثير إلى تعطيل إنزيم ترانسببتيداز ، وهو أحد بروتينات ربط البنسلين الموجودة على الغشاء الداخلي لجدار الخلية البكتيرية ، والذي يشارك في المراحل اللاحقة من تركيبه. ترتبط الاختلافات بين البنسلين بخصائص طيف عملها وخصائص حركتها الدوائية وطيف التأثيرات غير المرغوب فيها.

لعدة عقود من الاستخدام الناجح للبنسلين ، نشأت مشاكل مرتبطة بسوء استخدامها. وبالتالي ، فإن الإدارة الوقائية للبنسلينات المعرضة لخطر الإصابة بالعدوى البكتيرية غالبًا ما تكون غير معقولة. نظام العلاج غير الصحيح - يمكن أن يؤدي الاختيار غير الصحيح للجرعة (عالية جدًا أو منخفضة جدًا) وتكرار الإعطاء إلى ظهور آثار جانبية وتقليل الفعالية وتطوير مقاومة الأدوية.

لذلك ، في الوقت الحاضر ، معظم السلالات المكورات العنقودية النيابة.مقاومة للبنسلين الطبيعي. في السنوات الأخيرة ، ازداد تواتر اكتشاف السلالات المقاومة. النيسرية البنية.

ترتبط الآلية الرئيسية للمقاومة المكتسبة للبنسلين بإنتاج بيتا لاكتامازات. للتغلب على المقاومة المكتسبة ، المنتشرة على نطاق واسع بين الكائنات الحية الدقيقة ، تم تطوير مركبات قادرة على قمع نشاط هذه الإنزيمات بشكل لا رجعة فيه ، ما يسمى. مثبطات بيتا لاكتاماز - حمض الكلافولانيك (كلافولانات) ، سولباكتام وتازوباكتام. يتم استخدامها لإنشاء بنسلين مدمج (محمي بالمثبطات).

يجب أن نتذكر أن اختيار واحد أو آخر من الأدوية المضادة للبكتيريا ، بما في ذلك. يجب أن يكون البنسلين راجعا في المقام الأول إلى حساسية العامل الممرض الذي تسبب في المرض له ، فضلا عن عدم وجود موانع لتعيينه.

- البنسلينات ، السيفالوسبورينات ، الكاربوبينيمات - تشكل أساس العلاج الكيميائي الحديث. لها تأثير مبيد للجراثيم بسبب تدمير الببتيدوغليكان ، وهو ببتيد مخاطي لجدار الخلية البكتيرية. الأدوية لها تآزر فيما يتعلق بالنباتات سالبة الجرام مع أمينوغليكوزيدات وفلوروكينولونات ، ولكن لا يمكن خلطها في نفس المحقنة أو نظام التسريب بسبب عدم توافقها الفيزيائي الكيميائي. للتغلب على المقاومة ، يتم دمجها مع مثبطات بيتا لاكتاماز.

آثار جانبية:الطفح الجلدي التحسسي ، فرط الحمضات ، نادراً تفاعلات فرط الحساسية الفورية الأخرى (الوذمة الوعائية ، الشرى) ، الصدمة التأقية عند الأطفال نادرة للغاية ، وكذلك قلة العدلات ونقص الصفيحات ، فقر الدم الانحلالي ، التهاب الكلية الخلالي ، التهاب الوريد في موقع الحقن. نادرا ما يسبب الأمبيسلين والسيفالوسبورينات. يتم إعطاء ملح الصوديوم بنزيل بنسلين فقط داخل الفقرات - بعناية فائقة لأسباب صحية. عند وصف المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي ، يؤخذ في الاعتبار محتوى البوتاسيوم والصوديوم في المستحضرات.

موانعالأفراد الذين لديهم تاريخ من الحساسية المفرطة أو الأرتكاريا أو الطفح الجلدي الغزير مباشرة بعد تناول البنسلين معرضون لخطر تطوير تفاعل فوري مع الأدوية الأخرى في هذه المجموعة ويجب عدم إعطائهم. المرضى الذين يعانون من حساسية تجاه عقار البنسلين سيكون لديهم حساسية تجاه جميع البنسلينات ، ولكن 10٪ فقط منهم يعانون من السيفالوسبورينات وبيتا لاكتام الأخرى. الأفراد الذين لديهم تاريخ من الطفح الجلدي البسيط (طفح جلدي غير متكدس على سطح صغير من الجسم) أو الطفح الجلدي الذي يحدث بعد 72 ساعة أو أكثر من إعطاء البنسلين قد لا يكون لديهم حساسية من البنسلين ؛ لا ينبغي لهم التخلي عن استخدامه للعدوى الخطيرة ، وتوفير كل شيء لعلاج الحساسية المفرطة.

البنسلينات

تخترق البنسلين الأنسجة وسوائل الجسم جيدًا بما في ذلك. في السائل الدماغي النخاعي مع التهاب السحايا وإدخال جرعات عالية. تفرز بشكل رئيسي في البول. فقد الكاربينيسيلين Carbenicillin أهميته ، ولا يتم استخدام ticarcillin و ureidopenicillins إلا مع مثبطات اللاكتاماز.

تفاعل الأدوية.يزيد من خطر النزيف عند استخدامه مع مضادات التخثر المباشرة وغير المباشرة ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، الساليسيلات. عندما تؤخذ مع مستحضرات البوتاسيوم ، مدرات البول التي تقتصد البوتاسيوم ، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، فرط بوتاسيوم الدم ممكن. زيادة سمية الميثوتريكسات.

البنسلين الطبيعي

بنزيل بنسلين(في روسيا ، يُطلق عليه غالبًا البنسلين) دواء منخفض السمية ينتج تركيزات عالية (بجرعة 50 مجم / كجم في العضل - 15-25 ميكروغرام / مل في الدم و 60-70٪ منه في الأنسجة) . تحتفظ المكورات الرئوية في روسيا بحساسية 90-95 ٪ للبنسلين ، وحساسية أقل لدى الأطفال في مؤسسات ما قبل المدرسة ، وخاصة في المدارس الداخلية. مشتقات بنزيل بنسلين لها نفس الطيف المضاد للبكتيريا. لا ينبغي استخدام الفينوكسي ميثيل بنسلين ، بسبب فعاليته المنخفضة ، لعلاج الالتهابات الخطيرة. في الأطفال المصابين بالتهاب الأذن الوسطى والفينوكسي ميثيل بنسلين-بنزاثين غير المصحوب بمضاعفات (شراب أوسبين) ، يكون تركيزه في الدم بجرعة 50 مجم / كجم هو 4-6 ميكروغرام / مل.

يوفر بنزاثين بنزيل بنسلين تأثيرًا طويل الأمد عند إعطائه عن طريق الحقن العضلي ؛ يستخدم للعدوى التي تسببها مسببات الأمراض شديدة الحساسية (GABHS ، spirochete pallidum) للحفاظ على تركيز علاجي منخفض لفترة طويلة.

آثار جانبية.تفاعل ياريش-هرتسهايمر (علاج الزهري والالتهابات الأخرى التي تسببها اللولبيات) - المرتبط بإفراز السموم الداخلية.

بنزيل بنسلين

دواعي الإستعمال. التهاب الأذن الوسطى الحاد ، عدوى المكورات الرئوية (، التهاب السحايا) ، عدوى المكورات العقدية (الحادة ، الحمرة ، الحمى القرمزية ، التهاب الشغاف ، التهاب اللفافة الناخر) ، عدوى المكورات السحائية ، داء المكورات الرئوية ، داء البريميات ، الجمرة الخبيثة. داء الشعيات ، الغرغرينا الغازية ، الزهري.

الجرعة: عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ببطء أو عن طريق التسريب: الأطفال من عمر شهر إلى 12 سنة ، 100-200 ألف وحدة / كجم يوميًا في 2-3 جرعات ، في حالة الأمراض الشديدة - حتى 500000 وحدة / كجم / يوم حسب الحالة الحيوية مؤشرات (انظر أدناه). مرض الزهري - انظر القسم 6.3.

آثار جانبية.بجرعات> 20 مليون وحدة / يوم - اضطرابات في DNS ، زيادة في مستوى الكرياتينين.

شكل الإطلاق: مسحوق لتحضير محلول الحقن الوريدي والعضلي 250.000 و 500.000 و 1 مليون وحدة (1 مجم = 1610 وحدة) (بنزيل بنسلين - روسيا)

فينوكسي ميثيل بنسلين - بنسلين V (فينوكسي ميثيل بنسلين)

مؤشرات: التهاب البلعوم العقدية ، الوقاية الثانوية من الروماتيزم. الوقاية من تكرار التهاب السحايا بالمكورات الرئوية بعد إصابات الدماغ الرضية ، عدوى المكورات الرئوية عند الأطفال بعد استئصال الطحال أو نقص السكر في الدم ؛ لعلاج التهاب الأذن الوسطى الحاد. الحمرة.

الجرعة: عن طريق الفم ، الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا - 500 مجم كل 6 ساعات ، الأطفال أقل من سنة - 50 مجم / كجم / يوم ، من سن 1 إلى 6 سنوات - 30 مجم / كجم / يوم ، 6-12 عامًا - 20-30 مجم / كجم / يوم بواقع 3-4 جرعات. الوقاية الثانوية من الروماتيزم: الداخل ، الأطفال - 500 مجم 1-2 مرات في اليوم.

آثار جانبية:انظر أعلاه ، بالإضافة إلى الغثيان والإسهال.

شكل الإصدار: شراب فينوكسي ميثيل بنسلين-بنزاثين 750 مجم / 5 مل (Ospen-750 - ساندوز ، النمسا) ، طاولة. 100 ملغ ، 250 ملغ ، ذرات 100000 وحدة ، مسحوق لتحضير المعلق: 250 ملغ / 5 مل ، 60 ملغ / مل (فينوكسي ميثيل بنسلين - روسيا).

بنزاثين بنزيل بنسلين

الاستطبابات: مجموعة العقديات الحادة ، الحمرة ، الوقاية من الروماتيزم ، علاج ناقلات الخناق. مرض الزهري.

الموانع:الزهري العصبي. لا تدار عن طريق الوريد أو داخل الشرايين.

بحرص:الفشل الكلوي.

الجرعات. في علاج التهاب اللوزتين الحاد ، الحمى القرمزية ، الحمرة ، التهابات الجروح في المرحلة الحادة ، يبدأ العلاج بالبنسلين ، يستمر البنزاثين مع بنزيل بنسلين: 1-2 حقنة 1.2 مليون يو مرة واحدة في الأسبوع. مع الروماتيزم في / م 2.4 مليون وحدة كل 15 يوم. للوقاية من الحمى القرمزية للأطفال دون سن 7 سنوات (أو الذين يصل وزنهم إلى 25 كجم) 600000 وحدة ، أكثر من 7 سنوات (أو يزيد وزنهم عن 25 كجم) - 1200000 جرعة واحدة كل أسبوعين ، مرض الزهري: انظر القسم 6.3.

آثار جانبية:نادرا ، الانسداد ألم والتهاب في موقع الحقن.

شكل الإصدار: بور. د / الجرد. محلول لحقن i / m ، benzathine benzylpenicillin في قوارير: 300 و 600 ألف و 1.2 و 2.4 مليون وحدة. (Bitsillin-1 (روسيا) ؛ 1.2 و 2.4 مليون يو (Retarpen ، Extensillin - Sandoz ، النمسا).

البنسلينات المضادة للمكورات العنقودية

أوكساسيلين

يستخدم أوكساسيلين لعلاج الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية ، بما في ذلك. إنتاج بيتا لاكتاماز ، ولكن ليس جرثومة MRSA. بقية طيف التأثير هو نفسه للبنسلين الطبيعي ، لكن حساسية المكورات الرئوية والمكورات العقدية لها أقل من حساسية البنسلين. التوافر البيولوجي عن طريق الفم منخفض.

مؤشرات: الأمراض المعدية التي تسببها المكورات العنقودية ، بما في ذلك. إنتاج بيتا لاكتاماز: التهاب الجيوب الأنفية الحاد ، تسمم الدم ، الخراجات ، الفلغمون ، التهاب المرارة ، الحروق المصابة ، التهاب الشغاف الجرثومي.

بحرص:الربو القصبي والفشل الكلوي المزمن. تليف كبدى.

الجرعة: أنا / م أو ط / ح حديثي الولادة - 20-40 مجم / كجم / يوم لحقنتين ، الأطفال 100-150 (حتى 200) مجم / كجم / يوم - بحد أقصى 12 جم / يوم لمدة 2-4 الحقن.

آثار جانبية.نادرا - وظائف الكبد غير طبيعية ، اليرقان بجرعات عالية (عند البالغين> 12 جم / يوم). حمى ، غثيان ، قيء ، فرط الحمضات ، فقر الدم ، قلة العدلات ، بيلة دموية عابرة عند الأطفال.

شكل الإصدار: Lyophilisate د / prig. محلول للإعطاء عن طريق الوريد والعضل 250 مجم ، 500 مجم (أوكساسيلين - روسيا).

أمينوبنسلين

يعمل الأمبيسيلين والأموكسيسيلين ، على عكس أقلام الرصاص الطبيعية ، على بعض الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام ، ولا سيما على المستدمية النزلية ، التي تظل حساسة للأمينوبنسلينات في روسيا بسبب التردد المنخفض لإنتاج بيتا لاكتاماز. يعمل الأمبيسلين على بكتيريا E. fecalis ، والتي تكون حساسة لها بنسبة 90٪ في روسيا. النشاط ضد السالمونيلا والشيغيلة متميز جغرافياً. القيمة في العلاج التجريبي لـ IMH1 محدودة بسبب التردد العالي للمقاومة الثانوية للإشريكية القولونية. يتم تعطيل الأدوية بواسطة بيتا لاكتاماز الذي تنتجه S. aureus و M. catarrhalis و N. gonorrhoeae و enterobacteria.

يعمل الأموكسيسيلين بشكل أفضل من الأمبيسلين والبنسلين. عند تناوله عن طريق الفم ، يكون له توافر حيوي أكبر بمقدار 2-2.5 مرة من الأمبيسلين (خاصة في شكل أقراص قابلة للتشتت Solutab) ، ويعطي تركيزات أعلى في البلازما والأنسجة ويسبب الإسهال في كثير من الأحيان. يستخدم الأمبيسلين بالحقن فقط.

موانعتفاعلات اللوكيميا من النوع اللمفاوي ، ابيضاض الدم الليمفاوي.

بحرص.حاد (عدد كريات الدم البيضاء ربما) ، طفح جلدي حمامي ، من خصائص عدد كريات الدم البيضاء المعدية ، الرضاعة الطبيعية. تقوية الطفح الجلدي الناتج عن الحفاضات - لا يمنع إعادة استخدامها.

آثار جانبية.خصوصية aminopenicillins هي تطوير (حوالي 7 ٪ من الدورات) من الطفح البقعي الحطاطي ("الأمبيسيلين") (خاصة على خلفية الإصابة بفيروس آينشتاين بار - معظمهم يتعرفون على طبيعته غير المسببة للحساسية) في 3-5 أيام العلاج الطفح الجلدي يختفي دون التوقف عن تناول الدواء. نادرا القيء ، الإسهال ، نادرا جدا -.

تفاعل. التقليل من تأثير موانع الحمل للأدوية المحتوية على الإستروجين. يزيد الوبيورينول من خطر الإصابة بالطفح الجلدي "الأمبيسيلين".

أمبيسلين (أمبيسلين)

دواعي الإستعمال. التهاب الأذن الوسطى الحاد ، التهاب الجيوب الأنفية الحاد ، المكتسب من المجتمع ، التهاب المسالك البولية ، IVI ، داء الشيغيلات ، داء السلمونيلات ، التهاب السحايا ، التهاب الشغاف الجرثومي ، العدوى الإنتانية لحديثي الولادة (بالاشتراك مع الجنتاميسين) ، الحمرة.

الجرعات ، عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي ببطء أو عن طريق الوريد عن طريق التسريب. 100-200 ملغم / كغم / يوم ، التهاب السحايا ، التهاب الشغاف - 200-300 ملغم / كغم / يوم. (حتى 8-12 جم / يوم).

شكل الإطلاق: مسحوق لتحضير محلول الحقن 250 مجم ، 500 مجم ، 1 و 2 جم (أمبيسلين - روسيا).

أموكسيسيلين (أموكسيسيلين)

الاستطبابات: التهابات الجهاز التنفسي العلوي (التهاب الجيوب الأنفية ، التهاب الأذن الوسطى الحاد): التهاب المسالك البولية. داء القراد الجهازي (مرض لايم) ؛ الوقاية من التهاب الشغاف: القضاء على بكتيريا الملوية البوابية ، الزحار ، داء السلمونيلات ، حمل السالمونيلا في وجود الحساسية.

الجرعة: عن طريق الفم ، للأطفال 45 مجم / كجم / يوم ، الجرعة مع احتمال مقاومة المكورات الرئوية (العلاج بالمضادات الحيوية ، زيارة دار رعاية الأطفال) - 80-100 مجم / كجم / يوم. مسار العلاج 5-12 يوم.

شكل الإصدار: جدول التشتت. كبسولات 0.125 و 025 و 0.5 و 1 جم ، الجدول. 0.25 و 0.5 جم ؛ علامة التبويب ، ص / obol. 0.5 و 1.0 جم ؛ حيث. و الكبرى ، د / بريج. ايقاف عن العمل 125 مجم / 5 مل و 250 مجم / 5 مل: بور. د / الجرد. نقط 0.1 جم / مل (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe BB .. هولندا. Amoxicillin - روسيا Ospamox - Sanoz، النمسا. Hikontsil - Krka، سلوفينيا).

البنسلين المحمي بمثبطات

وهي عبارة عن مزيج من عقار البنسلين ومثبط (بيتا لاكتاماز. والأكثر استخدامًا هو أموكسيسيلين / كلافولانات ، وهو فعال ضد المستدمية النزلية المقاومة ، الإشريكية القولونية ، النزلية ، المكورات العنقودية الذهبية ، (لكن ليس بكتيريا MRSA) ؛ أكثر فاعلية ضد المكورات الرئوية ticarcillin / clavulanate فعال ضد Serratia ، Citrobacter ، وكذلك بعض سلالات P. aeruginosa و Acinetobacter. إضافة مثبطات بيتا لاكتاماز لا تؤدي إلى التغلب على مقاومة Pseudomonas aeruginosa. بما في ذلك بكتيريا B.

آثار جانبية.الغثيان والقيء والإسهال ونادرًا - التهاب الكبد واليرقان الركودي. كانت هناك حالات التهاب وعائي ، داء المصل ، حمامي عديدة الأشكال (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون) ، التقشر. احتمال وجود طبقة من البلاك على الأسنان عند استخدام التعليق.

تفاعل. مضادات الحموضة والملينات والجلوكوزامين تقلل من امتصاص البنسلين المحمي.

أموكسيسيلين / حمض الكلافولانيك

دواعي الإستعمال. الجهاز التنفسي والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والتهابات الجهاز البولي التناسلي والبطن التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة المنتجة للبيتا لاكتاماز. يتم استخدامه كأول دواء في الأطفال الذين خرجوا مؤخرًا من المستشفى أو يعالجون بالمضادات الحيوية لمدة 3 أشهر قبل المرض الحالي ، وكذلك في المجموعات المعرضة لخطر متزايد لمقاومة النباتات الهوائية (المدارس الداخلية ، مؤسسات ما قبل المدرسة ). الدواء المفضل للعدوى اللاهوائية (فنسنت ، خراج الرئة ، الجروح العميقة) ، الخراجات ، التهاب اللفافة والفلغمون ، عضات الحيوانات ، التهابات الأسنان ، وكذلك للوقاية من البكتيريا في عمليات تجويف البطن وأعضاء الحوض.

موانعتاريخ من اليرقان أو الخلل الكبدي المرتبط باستخدام حمض الكلافولانيك. تقوية الطفح الجلدي الناتج عن الحفاضات - لا يمنع إعادة استخدامها.

بحرص.القصور الكلوي والكبدي. طفح جلدي حمامي مميز لداء كريات الدم البيضاء المعدية ، ابيضاض الدم الليمفاوي المزمن.

الجرعات (للأموكسيسيلين): عن طريق الفم للأطفال دون سن 12 عامًا - 45 مجم / كجم / يوم في جرعتين (حتى 750 مجم / يوم) ، أكبر من 12 عامًا وللبالغين - 1750 مجم يوميًا في جرعتين (875 × 2). إذا لزم الأمر ، تزداد الجرعة إلى 80-100 مجم / كجم / يوم ، ويفضل استخدام الأدوية التي تحتوي على نسبة أموكسيسيلين وكلافولانات 7: 1 وأعلى. IV عند الأطفال حديثي الولادة - 60 مجم / كجم / يوم لحقنتين ، للأطفال من شهر واحد. حتى سن 12 عامًا - 40-60 (حتى 90-120) مجم / كجم / يوم ، أكبر من 12 عامًا والبالغين - 3-4 (حتى 6) جم / يوم لـ3-4 حقن.

شكل الافراج. نسبة الأموكسيسيلين إلى الكلافولانات:

• 2: 1 - علامة التبويب. 0.25 / 0.125 جم (أوغمنتين - أموكسيسيلين / كلافولانات الأصلي الذي أنتجته شركة جلاكسو سميث كلاين ، بريطانيا العظمى ، ميدوكلاف - ميدهمسمي ، قبرص ، أموكسيسلاف - ليك ، سلوفينيا) ؛
• 4: 1 - علامة التبويب. 500/125 مجم مسام د / الجرد. ايقاف عن العمل 125 مجم / 31.25 مجم / 5 مل ، 250 مجم / 62.5 مجم / 5 مل (Amoxiclav ، Augmentin ، Medoklav) ؛
• 4: 1 - علامة التبويب. قابلة للتشتت 125 مجم / 31.25 مجم ؛ 250 مجم / 62.5 مجم و 500 مجم / 125 مجم (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europe B.V. ، هولندا). 5: 1 - بور. لمحلول IV 500/100 مجم ، 1000/200 مجم (Augmentin ، Amoxiclav ، Medoklav) 7: 1 - علامة التبويب. 0.875 / 0.125 جرام (أموكسيلاف)
• 7: 1 - علامة التبويب. 0.875 / 0.125 جم ، بور. د / الجرد. ايقاف عن العمل 200 / 28.5 مجم / 5 مل و 400/57 مجم / 5 مل (أوجمنتين - أشكال الجرعات مرتين في اليوم مع أفضل نسبة من الأموكسيسيلين والكلافولانات).

الأمبيسلين / سولباكتام (الأمبيسيلين / سولباكتام)

مؤشرات وموانع.كما هو الحال مع أموكسيسيلين / كلافولانات ، فرط الحساسية تجاه سولباكتام.

الجرعات. الأطفال من جميع الأعمار ، بما في ذلك الأطفال حديثي الولادة - 150 مجم / كجم / يوم (100 مجم / كجم / يوم من الأمبيسلين و 50 مجم / كجم / جوهر sulbactam) لمدة 3-4 (حديثي الولادة - لكل 2) حقنة للبالغين - 1.5 - 12 جم يوميًا لحقن 2-4 في العضل أو في الوريد.

شكل القضية: المسام. د / الجرد. محلول 0.5 / 0.25 جم ، 1 / ​​0.5 جم ، 2/1 جم (Unazine-Pfizer ، الولايات المتحدة الأمريكية).

تيكارسيلين + حمض كلافولانيك (حمض تيكارسيليري / حمض كلافولانيك)

دواعي الإستعمال. شديدة (الرئة ، البطن ، العظام ، الأنسجة الرخوة ، المسالك البولية) ناتجة عن نباتات سالبة الجرام متعددة المقاومة ، بما في ذلك اللاهوائية.

الجرعة (للتيكارسيلين): للأطفال فوق 3 أشهر. يصل وزنها إلى 60 كجم - 200-300 مجم / كجم / يوم لـ4-6 حقن ، للأطفال الذين يبلغ وزنهم 60 كجم أو أكثر ، وكذلك للبالغين - 12-18 جم لحقن 4-6 حقن بالتنقيط في الوريد (لمدة 30 دقيقة) ...

آثار جانبية:الدوخة ، قلة العدلات ، نقص بوتاسيوم الدم.

شكل الإصدار: الليوف. حيث. د / الجرد. 1500/100 مجم و 3000/200 مجم (15: 1) (Tymentin-GlaxoSmith-Klein ، المملكة المتحدة).