م - مستقبلات الكولينكنت متحمسًا لسم ذبابة المسكارين الأجارى ويمنعها الأتروبين. يتم توطينهم في الجهاز العصبي والأعضاء الداخلية ، ويتلقون تعصيبًا نظير الودي (يسبب اكتئاب القلب ، وتقلص العضلات الملساء ، وزيادة الوظيفة الإفرازية للغدد الخارجية) (الجدول 15 في المحاضرة 9). ترتبط مستقبلات M الكوليني جي- البروتينات ولها 7 شرائح تعبر غشاء الخلية مثل السربنتين.
أتاح الاستنساخ الجزيئي تمييز خمسة أنواع من المستقبلات الكولينية M:
1. م 1 - مستقبلات الكولينالجهاز العصبي المركزي (الجهاز الحوفي والعقد القاعدية والتكوين الشبكي) والعقد اللاإرادية ؛
2. M 2 - مستقبلات الكولينالقلب (تقليل معدل ضربات القلب والتوصيل الأذيني البطيني واحتياج عضلة القلب للأكسجين وإضعاف الانقباضات الأذينية) ؛
3. م 3 - مستقبلات الكولين:
العضلات الملساء (تسبب انقباض حدقة العين ، تشنج التكيف ، تشنج قصبي ، تشنج القناة الصفراوية ، الحالب ، تقلص المثانة ، الرحم ، زيادة التمعج المعوي ، إرخاء العضلة العاصرة) ؛
الغدد (تسبب تمزق ، تعرق ، إفراز غزير للعاب السائل ، فقير بالبروتين ، القصبات الهوائية ، إفراز العصارة المعدية الحمضية).
· إضافي متشابكم 3 - مستقبلات الكولينتقع في بطانة الأوعية الدموية وتنظم تكوين عامل توسع الأوعية - أكسيد النيتريك (NO).
4. م 4 - م 5 - مستقبلات الكولينلها أهمية وظيفية أقل.
م 1 - ، م 3 - م 5 - مستقبلات الكولين ، التنشيط بواسطة جي ف / 11- بروتين فسفوليباز C من غشاء الخلية ، يزيد من تخليق الرسل الثانوي - دياسيل جلسرين وإينوزيتول ثلاثي فوسفات. ينشط Diacylglycerol بروتين كيناز C ، ويطلق إينوزيتول ثلاثي الفوسفات أيونات الكالسيوم من الشبكة الإندوبلازمية ،
M 2 - و M 4 - مستقبلات الكولين بالمشاركة G i -و جي 0-البروتين يمنع إنزيم الأدينيلات (يمنع تخليق cAMP) ، ويمنع قنوات الكالسيوم ، ويزيد أيضًا من توصيل قنوات البوتاسيوم في العقدة الجيبية.
· تأثيرات إضافية لمستقبلات الكوليني M - تعبئة حمض الأراكيدونيك وتفعيل محلقة الجوانيلات.
· مستقبلات H الكولينيةمتحمس بواسطة النيكوتين قلويد التبغ بجرعات صغيرة ، يحجبه النيكوتين بجرعات كبيرة.
أصبح التعرف البيوكيميائي وعزل مستقبلات H-الكوليني ممكنًا بسبب اكتشاف جزيئاتها الانتقائية عالية الجزيء ligand -bungarotoxin - سم الأفعى التايوانية Bungarus multicintusوالكوبرا نجا نجا.توجد مستقبلات H- الكولينية في القنوات الأيونية ، في غضون مللي ثانية تزيد من نفاذية القنوات لـ Na + و K + و Ca 2+ (5-10 7 أيونات الصوديوم تمر عبر قناة واحدة من غشاء العضلات الهيكلية في 1 ثانية).
1. الأدوية المحاكية للكولين: أ) مقلدات الكولين ذات التأثير المباشر (أسيتيل كولين ، كارباكولين) ؛ ب) مقلدات الكولين من العمل غير المباشر ، أو مضادات الكولينستراز (فيزوستيغمين ، بروسيرين ، جالانتامين ، فوسفاكول) ؛ ب) مقلدات كوليوميتكس (بيلوكاربين ، أسيكليدين) ؛ ج) n- مقلدات الكولين (اللوبيلين ، سيتيتون).
2. عقاقير Holinoblocking: أ) مضادات الكولين م (أتروبين ، بلاتيفيلين ، سكولامين ، هيوسيامين ، هوماتروبين ، ميتاسين) ؛ ب) حاصرات n- مضادات الكولين- العقدة (البنزوهكسونيوم ، البنتامين ، pachikarpin ، arfonade ، hygronium ، pyrylene) ؛ مرخيات العضلات (توبوكورارين ، ديتيلين ، أناتروكسونيوم).
أدوية مقلدات الكولين. محاكيات كولين المنغنيز للعمل المباشر. يتم تدمير ACC بسرعة بواسطة الكولينستريز ، لذلك فهو يعمل لفترة قصيرة (5-15 دقيقة مع إعطاء SC) ، يتم تدمير الكاربوكولين ببطء ويعمل لمدة تصل إلى 4 ساعات. تنتج هذه المواد جميع التأثيرات المرتبطة بإثارة الأعصاب الكولينية ، أي المسكارين والنيكوتين.
إثارة m-XPيؤدي إلى زيادة في تناغم العضلات الملساء ، وزيادة إفراز الغدد الهضمية والشعبية والدمعية والغدد. ويتجلى ذلك في التأثيرات التالية. يحدث انقباض حدقة العين نتيجة تقلص العضلة الدائرية للقزحية. انخفاض في ضغط العين ، لأنه عندما تتقلص عضلة القزحية ، تتسع مسافات القناة والنافورة ، مما يؤدي إلى زيادة تدفق السائل من الغرفة الأمامية للعين ؛ تشنج التكيف نتيجة تقلص العضلة الهدبية واسترخاء الرباط الهدبي الذي ينظم انحناء العدسة الذي يصبح أكثر محدبًا ويتم ضبطه على نقطة قريبة من الرؤية. يزيد إفراز الغدد الدمعية. من جانب الشعب الهوائية ، هناك زيادة في نغمة العضلات الملساء وتطور تشنج قصبي ، وزيادة في إفراز الغدد القصبية. تزداد نغمة وتمعج الجهاز الهضمي ، ويزيد إفراز الغدد الهضمية ، ويزداد نبرة المرارة والقنوات الصفراوية ، ويزيد إفراز البنكرياس. تزداد نبرة المثانة والحالبين والإحليل ويزيد إفراز الغدد العرقية. يصاحب تحفيز جهاز القلب والأوعية الدموية انخفاض في معدل ضربات القلب ، وتباطؤ في التوصيل ، والأوتوماتيكية وانقباض عضلة القلب ، وتوسع الأوعية في عضلات الهيكل العظمي وأعضاء الحوض ، وانخفاض في ضغط الدم. إثارة ن-HR يتجلى من خلال زيادة وتيرة التنفس وتعميقه نتيجة لتحفيز مستقبلات الجيوب السباتية (الكبيبات السباتية) ، حيث ينتقل المنعكس إلى مركز الجهاز التنفسي. يزداد إطلاق الأدرينالين من النخاع الكظري إلى الدم ، ولكن يتم قمع تأثيره المقوي للقلب ومضيق الأوعية عن طريق تثبيط القلب وانخفاض ضغط الدم نتيجة لتحفيز m-HR. إن التأثيرات المرتبطة بزيادة انتقال النبضات عبر العقد الودي (تضيق الأوعية وزيادة وظائف القلب) تحجبها التأثيرات الناجمة عن إثارة m-HR. إذا تم إدخال الأتروبين مسبقًا ، والذي يحجب m-ChR ، فإن تأثير m-n-choliomimetics على n-ChR يتجلى بوضوح. يزيد كل من ACh و carbacholine من توتر العضلات والهيكل العظمي ويمكن أن يسبب الرجفان. يرتبط هذا التأثير بزيادة انتقال النبضات من نهايات الأعصاب الحركية إلى العضلات نتيجة لتحفيز n-HR. في الجرعات العالية ، يمنعون إن-إتش آر ، الذي يصاحبه تثبيط للتوصيل العقدي والعصبي العضلي وانخفاض في إفراز الأدرينالين من الغدد الكظرية. هذه المواد لا تخترق BBB ، لأنها تحتوي على جزيئات متأينة ، وبالتالي ، في الجرعات العادية ، لا تؤثر على الجهاز العصبي المركزي. يمكن استخدام الكارباكولين لتقليل ضغط العين في حالة الجلوكوما ونى المثانة.
· محاكيات كولين المنغنيز للعمل غير المباشر (مضادات الكولين). هذه هي المواد التي تحفز m- و n-ChR بسبب تراكم ACh في نقاط الاشتباك العصبي. يعود سبب MD إلى تثبيط إنزيم الكولينستريز ، مما يؤدي إلى تباطؤ التحلل المائي لـ ACh وزيادة تركيزه في نقاط الاشتباك العصبي. ينتج عن تراكم ACH تحت تأثيرها جميع تأثيرات ACH (باستثناء تحفيز التنفس). التأثيرات المذكورة أعلاه المرتبطة بتنشيط m- و n-ChR هي خاصية مميزة لجميع مثبطات الكولينستريز. يعتمد تأثيرها على الجهاز العصبي المركزي على الاختراق من خلال الحاجز الدماغي. المواد التي تحتوي على الدرجة الثالثة نتروجين(فيزوستيغمين ، جالانتامين ، فوسفاكول) ، تخترق الدماغ جيدًا وتعزز التأثيرات الكولينية ، والمواد التي تحتوي على النيتروجين الرباعي (بروسيرين) تخترق بشكل سيئ وتعمل بشكل أساسي على المشابك الطرفية.
حسب طبيعة العمل على إنزيم الكولينستريزيتم تصنيفهم إلى مواد عمل قابل للعكس ولا رجوع فيه. الأول يشمل فيزوستيغمين ، جالانتامين وبروسرين. تسبب تثبيطًا قابلاً للانعكاس لأنزيم الكولينستريز ، لأنها تشكل رابطة هشة معها. المجموعة الثانية تتكون من مركبات الفوسفور العضوي (FOS) ، والتي لا تستخدم فقط في شكل أدوية (فوسفاكول) ، ولكن أيضًا لتدمير الحشرات (الكلوروفوس ، والديكلوروفوس ، والكاربوفوس ، وما إلى ذلك) ، وكذلك عوامل الحرب الكيميائية ذات التأثير العصبي (السارين ، إلخ. .). تشكل رابطة تساهمية قوية مع الكولينستريز ، والذي يتحلل ببطء شديد بالماء (حوالي 20 يومًا). لذلك ، يصبح تثبيط إنزيم الكولينستريز أمرًا لا رجوع فيه.
أدوية مضادات الكولين تطبيق مع الأمراض التالية: 1) الآثار المتبقية بعد شلل الأطفال ، وصدمات الجمجمة ، ونزيف دماغي (جالانتامين) ؛ 2) الوهن العضلي الشديد - مرض يتميز بضعف العضلات التدريجي (بروسيرين ، جالانتامين) ؛ 3) الجلوكوما (فوسفاكول ، فيزوستيغمين) ؛ 4) ونى من الأمعاء والمثانة (بروسيرين) ؛ 5) جرعة زائدة من مرخيات العضلات (بروسيرين). هذه المواد هي بطلان في الربو القصبي وأمراض القلب مع اضطرابات التوصيل. تسمم غالبًا ما تحدث عندما تدخل FOS الجسم ، والتي يكون لها تأثير لا رجعة فيه. في البداية ، يتطور تقبض الحدقة ، وهو انتهاك لمكان العين ، وإفراز اللعاب وصعوبة في التنفس ، وزيادة ضغط الدم ، والرغبة في التبول. تزداد قوة العضلات ، ويزيد التشنج القصبي ، ويصبح التنفس صعبًا بشكل حاد ، ويتطور بطء القلب ، ويقل ضغط الدم ، والقيء ، والإسهال ، وارتعاش العضلات الليفية ، وتحدث النوبات الارتجاجية. وعادة ما يرتبط الموت بفشل تنفسي حاد. الإسعافات الأولية يتكون من إدخال الأتروبين ، منشطات الكولين (ديبروكسيم ، إلخ) ، الباربيتورات (لتخفيف النوبات) ، أدوية ارتفاع ضغط الدم (الميزاتون ، الإيفيدرين) ، التهوية الاصطناعية (يفضل الأكسجين). مقلدات كولين إم. المسكارين لا يستخدم بسبب سميته العالية. يتم استخدامه في البحث العلمي. تستخدم كأدوية بيلوكاربين وأسيكليدين.يرتبط MD لهذه الأدوية بالتحفيز المباشر لـ m-HR ، والذي يصاحبه تأثيرات دوائية بسبب الإثارة. تتجلى من خلال تضييق حدقة العين ، وانخفاض ضغط العين ، وتشنج الإقامة ، وزيادة نبرة العضلات الملساء في الشعب الهوائية ، والجهاز الهضمي ، والصفراء والمسالك البولية ، وزيادة إفراز الشعب الهوائية والجهاز الهضمي الغدد ، الغدد العرقية ، انخفاض في التلقائية ، استثارة ، الموصلية وانقباض عضلة القلب ، توسع الأوعية في عضلات الهيكل العظمي ، الأعضاء التناسلية ، خفض ضغط الدم. من بين هذه التأثيرات ، فإن انخفاض ضغط العين وزيادة التوتر المعوي لهما أهمية عملية. غالبًا ما تسبب التأثيرات الأخرى عواقب غير مرغوب فيها: تشنج التكيف يعطل التكيف البصري ، ويمكن أن يتسبب كبت القلب في اضطرابات في الدورة الدموية وحتى توقف القلب المفاجئ (الإغماء). لذلك ، لا ينصح بإعطاء هذه الأدوية عن طريق الوريد. انخفاض ضغط الدم أمر غير مرغوب فيه أيضًا. تشنج قصبي ، فرط الحركة.
· إن تأثير مقلدات كولين م على العين له أهمية كبيرة في علاج الجلوكوما ، والتي غالباً ما تؤدي إلى تفاقم (أزمات) ، وهي سبب شائع للعمى وبالتالي تتطلب علاجاً عاجلاً. يؤدي تقطير المحاكاة الكولينية في العين إلى انخفاض ضغط العين. كما أنها تستخدم في ونى الأمعاء. للجلوكوما ، استخدم بيلوكاربين ، مع ووني - أسيكليدين ،مما يعطي آثار جانبية أقل. مقلدات الكولين م هي بطلان في الربو القصبي ، ضعف التوصيل في القلب ، أمراض القلب الحادة ، الصرع ، فرط الحركة ، الحمل (بسبب خطر الإجهاض). في حالة التسمم مقلدات الكولين(غالبًا ما يطير غاريق) تتمثل الإسعافات الأولية في غسل المعدة وإدخال الأتروبين ، وهو مضاد لهذه المواد بسبب الحصار المفروض على m-HR.
· H- الكولين. النيكوتين ليس له قيمة طبية. عند التدخين مع منتجات احتراق التبغ ، فإنه يساهم في تطور العديد من الأمراض. النيكوتين له سمية عالية. جنبا إلى جنب مع الدخان ، يتم استنشاق المنتجات السامة الأخرى أثناء التدخين: القطران ، الفينول ، أول أكسيد الكربون ، حمض الهيدروسيانيك ، البولونيوم المشع ، إلخ. ترجع الرغبة في التدخين إلى التأثيرات الدوائية للنيكوتين المرتبط بإثارة n-HR للجهاز العصبي المركزي (القشرة ، النخاع المستطيل والحبل الشوكي) ، والذي يصاحبه إحساس شخصي بزيادة الأداء. من المهم أيضًا إطلاق الأدرينالين من الغدد الكظرية ، مما يزيد من الدورة الدموية. تلعب العادة والأثر النفسي للبيئة دورًا مهمًا في تنمية الجاذبية. يساهم التدخين في تطور أمراض القلب والأوعية الدموية (ارتفاع ضغط الدم ، الذبحة الصدرية ، تصلب الشرايين ، إلخ) ، أمراض القصبات الرئوية (التهاب الشعب الهوائية ، انتفاخ الرئة ، سرطان الرئة) ، أمراض الجهاز الهضمي (القرحة الهضمية ، التهاب المعدة). التخلص من هذه العادة السيئة يعتمد بالدرجة الأولى على المدخن نفسه. يمكن أن تساعد بعض الأدوية (مثل Tabex) التي تحتوي على سيتيسين أو لوبيلين في ذلك.
· لوبلين و سيتيتون تحفيز انتقائي للموارد البشرية. من الأهمية العملية إثارة الكبيبات السباتية n-ChR ، والتي تكون مصحوبة بإثارة انعكاسية لمركز الجهاز التنفسي. لذلك ، يتم استخدامها كمنشطات للتنفس. يكون التأثير قصير المدى (2-3 دقائق) ولا يظهر إلا عند الإعطاء في الوريد. في الوقت نفسه ، يزداد عمل القلب ويزداد ضغط الدم نتيجة إطلاق الأدرينالين من الغدد الكظرية وتسارع النبضات عبر العقد الودية. توصف هذه الأدوية لتثبيط الجهاز التنفسي الناجم عن التسمم بأول أكسيد الكربون ، مع الغرق ، والاختناق عند الأطفال حديثي الولادة ، وإصابة الدماغ ، والوقاية من انخماص الرئة والالتهاب الرئوي. ومع ذلك ، فإن أهميتها الطبية محدودة. غالبًا ما يتم استخدام محاليل التأثير المباشر والمختلط.
أدوية مضادات الكولينستريز: التصنيف ، آلية العمل وخصائصه ، الأدوية ، الاستخدام والآثار الجانبية. عيادة التسمم الحاد بأدوية مضادات الكولين ، تدابير المساعدة
أدوية مضادات الكولينيؤدي منع أسيتيل كولينستراز المشبك بشكل عكسي أو لا رجعة فيه إلى تراكم الأسيتيل كولين ، وتعزيز وإطالة تأثيره على مستقبلات الكولين M و H. يحتوي الكولينستراز على مركزين نشطين - أنيوني(حمض الكربوكسيل الجلوتاميك) و إستراز(إيميدازول هيستيدين وهيدروكسيل سيرين). ينشئ الرأس الموجب لأسيتيل كولين رابطة أيونية مع المركز الأنيوني للكولينستريز ، مما يضمن التعرف على الإنزيم بواسطة الوسيط. بالنسبة للتحلل المائي ، يلزم وجود رابطة تساهمية لكربون الكربونيل لأسيتيل كولين مع هيدروكسيل مركز الإستريز.
في المشابك الكولينية هناك فائض من أستيل كولينستريز ، وبالتالي ، فإن تعزيز انتقال الكولين يحدث فقط عندما يتم تثبيط 80-90 ٪ من جزيئات الإنزيم.
تم عزل أول عامل مضاد للكولين استيراز ، وهو قلويد فيزوستيغمين (إيزيرين) ، من حبوب كالابار في عام 1864.
حاصرات CHOLINESTERASE العكسية(فيزوستيغمين ، بروسيرين ، بيريدوستيغمين) هي استرات الكحولات الأمينية وحمض الكارباميك (H 2 N - COOH). يؤسس حمض الكارباميك رابطة تساهمية مع مركز إستراز الكولينستريز ، أقوى بكثير من رابطة حمض الأسيتيك في أستيل كولين. يحدث التحلل المائي للرابطة التساهمية لحمض الكرباميك في غضون 3-4 ساعات.
الأمينات الثلاثية PHYSOSTIGMINE - إستر حمض N- ميثيل كارباميك ، قلويد من حبوب كالابار ؛ جالانتامين (نيفالين ، ريمينيل) - قلويد من درنات فورونوف الثلجية ؛ AMIRIDIN (NEUROMIDINE) - مشتق اصطناعي من الكينولين ، لا يمنع فقط الكولينستريز ، ولكن أيضًا قنوات البوتاسيوم في الخلايا العصبية ، مما يمنع إطلاق أيونات البوتاسيوم ويسهل إزالة الاستقطاب ؛
· تاكرين- مشتق اصطناعي من الأكريدين ، في العمل الدوائي يشبه الأميريدين ، ولكن له سمية كبدية. حاصرات الكولينستيراز العكوسة - يتم امتصاص الأمينات الثلاثية جيدًا في الدم عند تناولها عن طريق الفم ، عن طريق الاستنشاق والإعطاء الجلدي ، فهي تمنع الكولينستريز في الجهاز العصبي المركزي والمشابك الطرفية.
الأمينات الرباعية PROZERIN (NEOSTIGMIL) - نظير مبسط من فيسوستيجمين ، إستر من حمض N-dimethylcarbamic ، له تأثير قوي وسريع الظهور وقصير المدى ؛ PYRIDOStigmine BROMIDE (CALIMIN) - مشتق من البروسيرين مع تأثير طويل الأمد ؛ DISTIGMINA BROMIDE (UBRETID) ، OXASIL ، QUINOTYLINE - مركبات بيسامونيوم متماثلة ، متفوقة في النشاط على البروسيرين.
تختلف الأمينات الرباعية في عدد من الميزات: فهي تخترق الأغشية بشكل سيئ. لا تدخل الدماغ من خلال الحاجز الدموي الدماغي ؛ يغير بشكل طفيف وظائف المشابك الكولينية للأعضاء الداخلية (مستقبلات الكوليني M) والعقد اللاإرادية (مستقبلات الكولين H) ؛ يحسن بشكل كبير الانتقال العصبي العضلي (مستقبلات الكولين H M).
حاصرات لا رجعة فيها من CHOLINESTERASEلها التركيب الكيميائي لمركبات الفسفور العضوي (OP). تشمل هذه المجموعة الدوائية المبيدات الحشرية والمبيدات الحشرية (كاربوفوس ، كلوروفوس ، ديكلوروفوس ، ميتافوس)، عوامل الحرب الكيميائية (السارين ، السومان ، القطيع) وأدوية علاج الجلوكوما الشديدة (أرمين).تم تصنيع أول مادة فوسفور عضوي في عام 1854 - قبل 10 سنوات من عزلها فيزوستيغمين... يُنشئ الفوسفور رابطة تساهمية قوية جدًا مع مركز استريز الكولين المقاوم للتحلل المائي. يتم استعادة نشاط الإنزيم بعد أسابيع قليلة عن طريق تخليق جزيئات جديدة. FOS عالية الذوبان في الدهون وتخترق أغشية الخلايا بسرعة. تتأكسد بعض مواد هذه المجموعة بواسطة السيتوكروم P-450الكبد أو تحلل أ- استرات (باروكسونازات) من الدم والكبد. أβ-esterases لا تظهر نشاط الكولينستريز وهي مقاومة للحاصرات. في الدماغ ، تمنع FOSs بشكل لا رجعة فيه الكربوكسيل استيراز (مستعار) ، الذي يحمي أستيل كولينستراز. لا تثبط عقاقير مضادات الكولين استيراز الكولينستريز فحسب ، بل إنها تثير أو تحسس مستقبلات الكولين بشكل مباشر ، وتسهل إطلاق الأسيتيل كولين من النهايات الكولينية. خصائص محاكية كولين M هي خصائص فيزوستيغمين وأرمين ، في حين أن جالانتامين ، بروسيرين ، بيريدوستيغمين ، ديستيجمين ، أوكسازيل وكينوتيلين لها خصائص محاكية كولين H. يتجلى الإثارة الانتقائية للمستقبلات الكولينية بعد إزالة الأعضاء وتنكس النهايات الكولينية. ينتج عن إزالة الاستقطاب من الغشاء قبل المشبكي تحت تأثير فائض من الأسيتيل كولين نبضات مضادة للعرق إلى الخلايا العصبية الحركية للحبل الشوكي ، والتي يصاحبها تحزم (لات. حزمة- حزمة من ألياف العضلات) - عن طريق تقلص الوحدات الحركية لعضلات الهيكل العظمي.
التأثير المحلي لعوامل مضادات الكولينستريز على العين مشابه لتأثيرات مقلدات الكولين M (تقبض الحدقة ، انخفاض ضغط العين ، تشنج التكيف) ، لكنها أقوى وأطول. مع استخدام حاصرات الكولين ، من الممكن حدوث ألم في العين ، واحتقان في الصلبة الصلبة والملتحمة ، مع تعاطي مطول ، وتطور تقبض الحدقة المستمر وإعتام عدسة العين.
يستخدم Physostigmine و proserin في قطرات العين لعلاج الجلوكوما الشديدة. إذا كانت غير فعالة ، فإن استخدام أرمين مسموح به. الجالانتامين هو بطلان في طب العيون لما له من تأثير مزعج. التأثير الاستثنائي لأدوية مضادات الكولين هو مجموع جبري لتأثيرات إثارة مستقبلات M- و H-الكوليني في الجهاز العصبي المركزي والمشابك الكولينية الطرفية. التأثيرات المركزية- تحسين الذاكرة والتعلم (يسهل انتقال الكوليني إلى الجهاز العصبي المركزي). 2. تأثيرات المسكارين- انخفاض في معدل ضربات القلب والتوصيل الأذيني البطيني ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، تقلص العضلات الملساء ، زيادة في الوظيفة الإفرازية للغدد. 3. تأثيرات تشبه النيكوتين- عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني (الإثارة غير المباشرة للمستقبلات الكولينية H للعقد الودي والنخاع الكظري) ، ضيق التنفس (الإثارة غير المباشرة لمستقبلات الكوليني H للكبيبات السباتية) ، زيادة النغمة والنشاط الانقباضي للعضلات الهيكلية .
معلومات مماثلة.
عوامل مقلدة الكولين أنا
الأدوية المحاكية للكولين (الكولينو [المستقبلات] + الميموتيكوس اليوناني ، التقليد ، التكاثر ؛ المرادفات :)
الأدوية التي تعمل على إعادة إنتاج تأثيرات تحفيز المستقبلات الكولينية بواسطة ترابطها الطبيعي - أستيل كولين. يمكن تعزيز التأثير الكوليني كتفاعل مباشر لـ H. c. مع نوع معين من المستقبلات الكولينية (مستقبل كوليني المفعول المباشر) ، والحفاظ على فائض من الأسيتيل كولين في المشبك عن طريق تثبيطه وتدميره (مستقبلات كولينية المفعول غير المباشر). في الحالة الثانية ، تبدأ جميع أنواع المستقبلات الكولينية ، بما في ذلك. مترجمة في c.ns. وفي المشابك العصبية العضلية للعضلات الهيكلية. H. s. من العمل غير المباشر تشكل مجموعة مستقلة من أدوية مضادات الكولين (أدوية Anticholinesterase). H. s. العمل المباشر وفقا لتصنيف مستقبلات الكوليني (انظر. المستقبلات) تنقسم إلى m- و n- و n + m- مقلدات الكولين. مقلدات الكولين- أسيكليدين وبيلوكاربين - يسببان تأثيرات موضعية (مع تطبيق موضعي) أو تأثيرات عامة لإثارة مستقبلات م كوليني: تشنج الإقامة ، وانخفاض ضغط العين ؛ ، تباطؤ التوصيل الأذيني البطيني. ، زيادة النغمة والحركة في الجهاز الهضمي والمثانة والرحم. اللعاب السائل ، زيادة إفراز الشعب الهوائية ، المعدة والغدد الصماء الأخرى. يتم منع أو القضاء على كل هذه التأثيرات عن طريق استخدام الأتروبين وغيره من مضادات الكولين (انظر الأدوية المضادة للكولين) ، والتي تستخدم دائمًا في حالة تناول جرعة زائدة من مقلدات الكولين ، والتسمم بمواد مماثلة أو تأثير مضاد الكولينستريز. مؤشرات لاستخدام مقلدات الكولين: ، تخثر الوريد الشبكي المركزي. المعدة والأمعاء والمثانة والرحم والنفاس. الموانع الشائعة لاستخدامها هي الذبحة الصدرية ، وتلف عضلة القلب ، والنزيف الأذيني والأذيني البطيني ، والنزيف المعدي المعوي (قبل الجراحة) ، والصرع ، وهو أمر طبيعي. أسيكليدين- (لتحضير قطرات العين على شكل محاليل 2٪ و 3٪ و 5٪ ماء) و 0.2٪ محلول في أمبولات من 1 و 2 ملللحقن تحت الجلد. في حالة الجلوكوما ، يتم إجراء التقطير من 2 إلى 6 مرات في اليوم. في ونى المثانة الحاد ، يتم حقن 1-2 تحت الجلد مل 0.2٪ محلول في حالة عدم وجود النتيجة المتوقعة ، يتم تكرار الحقن 2-3 مرات بفاصل نصف ساعة ، إذا لم يتم التعبير عن تأثيرات غير مرغوب فيها (تشنج قصبي ، بطء القلب ، إلخ). هيدروكلوريد بيلوكاربينتستخدم بشكل رئيسي في ممارسة طب العيون. أشكال إطلاقه الرئيسية: محاليل 1٪ و 2٪ في قوارير 5 و 10 مل؛ محلول 1٪ في أنابيب قطارة ؛ محلول 1٪ مع ميثيل سلولوز في قوارير من 5 و 10 مل؛ أفلام العين (2.7 ملغهيدروكلوريد بيلوكاربين لكل منهما) ؛ 1٪ و 2٪ طب عيون. في أغلب الأحيان ، يتم استخدام محلول 1٪ و 2٪ ، ودفنهما في العين من 2 إلى 4 مرات في اليوم. n- مقلدات الكولين- اللوبيلين والسيتيزين - يثيران ما بعد المشبكي في عقد الجهاز العصبي السمبثاوي والباراسمبثاوي ، في الكبيبات السباتية وفي نسيج الكرومافين في الغدد الكظرية (زيادة إفراز الأدرينالين). نتيجة لذلك ، يتم تنشيط كل من التأثيرات الكظرية والكولينية على الأعضاء التنفيذية. في الوقت نفسه ، في تأثير السيتزين (السيتيتون) ، تسود التأثيرات المحيطية الأدرينالية (زيادة ، زيادة تقلصات القلب) ، في عمل اللوبيلين ، الكوليني (بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم ممكن). كل من القلويات الانعكاسية (من مستقبلات منطقة منعكس الشريان السباتي) تثير الجهاز التنفسي وتستخدم بشكل أساسي كجهاز تنفسي في حالات توقف التنفس الحاد (على خلفية الاكتئاب المطول للمركز التنفسي ، يكون التأثير غير مستقر). كان تأثيرهم الشبيه بالنيكوتين شرطًا أساسيًا لاستخدام lobelin (أقراص Lobesil) والسيتيسين (أفلام Tabex وأقراصه) لتخفيف الإقلاع عن التدخين. استخدامها لهذا الغرض هو بطلان في الأمراض العضوية في الجهاز القلبي الوعائي ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني المستمر ، والذبحة الصدرية ، وقرحة المعدة وقرحة الاثني عشر ، والنزيف. لوبلينا هيدروكلوريد- محلول 1٪ في أمبولات من 1 مل؛ أقراص 2 ملغ(عقار "Lobesil"). في حالة توقف التنفس الحاد عند البالغين ، يتم إعطاء 0.3-0.5 مل(الأطفال 0.1-0.3 ملحسب العمر) ببطء في العضل أو في الوريد (في 1-2 دقيقة)، لأن مقدمة سريعة تهدد الانهيار والسكتة القلبية. في حالة الجرعة الزائدة ، من الممكن أيضًا حدوث تشنجات وبطء قلب حاد وتثبيط تنفسي عميق. يتم وصف Lobesil خلال فترة الإقلاع عن التدخين في الأسبوع الأول لمدة قرص واحد حتى 5 مرات في اليوم ، ثم يتم تقليل تواتر الاستقبالات حتى يتم إلغاؤها (20-30 يومًا). مع ضعف التسامح (، ضعف ،) ، يتم إلغاء الدواء. Cititon- محلول 0.15٪ سيتيسين فى أمبولات من 1 مل؛ اقراص "تابكس" وافلام للخد (او على اللثة) بوزن 1.5 ملغ... بسبب تأثير الضاغط ، يتم استخدامه في كثير من الأحيان أكثر من lobeline ، لأن غالبًا ما يحدث الاكتئاب التنفسي الحاد على خلفية الانهيار والصدمة. يحقن البالغون 0.5-1 في الوريد أو العضل مل(الأطفال أقل من 1 سنة جيقصيدة - 0.1 لكل منهما مل). بالنسبة لأولئك الذين أقلعوا عن التدخين ، فإن المخطط العام لاستخدام أقراص Tabex هو نفسه بالنسبة لأقراص Lobesil ؛ يتم تغيير الأفلام في الأيام الثلاثة الأولى من 4 إلى 8 مرات ، ثم 3 مرات في اليوم ، من اليوم الثالث عشر إلى اليوم الخامس عشر ، يتم استخدام فيلم واحد ، ثم يتم إلغاؤه. n + m- مقلدات الكولينيتم تمثيله بواسطة أستيل كولين (دواء) ، والذي لا يستخدم عمليًا في الممارسة الطبية ، والكرباكولين ، وهو قريب منه في التركيب الكيميائي. كارباكولينلا يتلف بواسطة الكولينستريز وله تأثير كوليني أطول وأكثر وضوحًا. تهيمن تأثيرات إثارة مستقبلات الكوليني على التأثير الكلي ، وفقط على خلفية حصارها تتجلى التأثيرات الكولينية n بوضوح. في الوقت نفسه ، لا يتمتع الكارباكولين بمزايا على عقاقير مجموعة m-cholinomimetic ، لذلك ، من الأشكال المعروفة سابقًا لإطلاقه ، لم يتم ترك سوى الأنواع العينية ويتم استخدامها عمليًا (في شكل 0.75٪ ، 1.5٪ ، 2.25٪ و 3٪ جرعة من الكرباكولين) لعلاج الجلوكوما. في عمليات جراحة العين ، في بعض الأحيان 0.5 مل 0.01٪ محلول كرباكولين. الأدوية الكولينية بآلية عمل مختلفة ، تسبب تأثيرات مميزة لإثارة المستقبلات الكولينية. عوامل مقلدة الكولين(مرادف: مقلدات الكولين M ، أدوية M- الكولين) - X. c. ، إثارة أو تعزيز إثارة مستقبلات M-الكولينية (بيلوكاربين ، أسيكليدين ، إلخ.) عوامل محاكية كولين H(تزامن: محاكيات H- الكولين ، أدوية H- الكولين) - X. c. ، إثارة أو تعزيز إثارة مستقبلات H-الكوليني (اللوبيلين ، السيتيسين ، إلخ). 1. موسوعة طبية صغيرة. - م: الموسوعة الطبية. 1991-1996 2. الإسعافات الأولية. - م: الموسوعة الروسية الكبرى. 1994 3. القاموس الموسوعي للمصطلحات الطبية. - م: الموسوعة السوفيتية. - 1982-1984.
تعرف على "عقاقير المحاكاة الكولينية" في القواميس الأخرى:
المواد الطبية ، التي يشبه عملها تأثير إثارة المستقبلات الكولينية للأنظمة الكيميائية الحيوية للجسم ، والتي يتفاعل معها أستيل كولين (على سبيل المثال ، بيلوكاربين) ... قاموس موسوعي كبير
المواد الدوائية من الهياكل الكيميائية المختلفة ، والتي يتزامن عملها بشكل أساسي مع آثار إثارة الألياف العصبية الكولينية (انظر ألياف الأعصاب الكولينية) أو الوسيط أستيل كولين. بواسطة… …
المواد الطبية ، التي يشبه عملها تأثير إثارة المستقبلات الكولينية للأنظمة الكيميائية الحيوية للجسم ، والتي يتفاعل معها أستيل كولين (على سبيل المثال ، بيلوكاربين). * * * المنتجات الهولينية المنتجات الكولينية ، ... ... قاموس موسوعي
- (الكولين ، أو الكوليني sr va) ، ليك. في فرجينيا ، وفقًا لعلم الأدوية. لك بالقرب من الناقل العصبي أستيل كولين ، أي التفاعل مع المستقبلات الكولينية وتسبب الإثارة الكولينية. نهايات الألياف العصبية. فيما يتعلق ... موسوعة كيميائية
- (مقلدة الكولين ، الكولين + الميمتيكوس اليوناني القادر على التقليد ، المرادف: مقلدات الكولين ، عوامل مضادات الكولين) عوامل كولينية بآلية عمل مختلفة ، تسبب تأثيرات مميزة للإثارة ... ... قاموس طبي شامل
المنتجات الهولينية- مقلدات الكولين والعقاقير. المواد التي تعمل مثل أستيل كولين على النظام الكوليني لنقاط الاشتباك العصبي. من خلال القدرة على العمل على المسكارينو أو المشابك الحساسة للنيكوتين X. ج. تنقسم إلى مقلدات الكولين (هيدروبروميد الأريكولين ... القاموس الموسوعي البيطري
- (syn: M الكولين ، الأدوية M الكولين) X. ج. إثارة أو تحفيز إثارة مستقبلات الكولين M (بيلوكاربين ، أسيكليدين ، إلخ) ... قاموس طبي شامل
- (تزامن: محاكيات كولين H ، عقاقير H الكولين) X. ج. إثارة أو تعزيز إثارة مستقبلات الكولين H (اللوبيليا ، السيتيسين ، إلخ) ... قاموس طبي شامل
مضادات الكولين ، المواد الدوائية التي تمنع انتقال الإثارة من الألياف العصبية الكولينية (انظر ألياف الأعصاب الكولينية) ، مضادات وسيط أستيل كولين. الانتماء إلى مجموعات مختلفة ... ... الموسوعة السوفيتية العظمى
- (مضادات الكولين ، مضادات الكولين ، مضادات الكولين) ، ليك. في va ، التحذير ، ضعف ووقف التفاعل. ناقل عصبي أسيتيل كولين ومقلد كولين. الأموال مع المستقبلات الكولينية. نظرا لوجودها في الوسط والطرف .... ... موسوعة كيميائية
تحضيرات المجموعة الفرعية مستبعد... شغله
وصف
تعمل أدوية هذه المجموعة على إعادة إنتاج تأثيرات وسيط الجهاز العصبي السمبتاوي - أستيل كولين ، بسبب تفاعله مع مستقبلات الكولين. يتم تحديد مستقبلات م-كوليني في جميع الأعضاء التي تتلقى التعصيب الباراسمبثاوي ، في نهاية الألياف بعد العقدة اللاودية. مستقبلات م كوليني غير متجانسة. يترافق التفاعل مع مستقبلات الكولين M 1 للجهاز العصبي المركزي مع ظهور الإثارة ، ومع مستقبلات M 1 للضفائر السمبتاوي داخل الجهاز الهضمي - زيادة في إفراز الغدد الهضمية.
يتجلى تأثير تنشيط مستقبلات الكولين m 2 المترجمة في القلب في انخفاض معدل ضربات القلب ووظائف القلب الأخرى ، بما في ذلك. التوصيل.
الأكثر عددًا هي تأثيرات مقلدات الكولين ، التي تسببها إثارة مستقبلات كولين m 3 للعضلات الملساء والغدد الخارجية. فهي تسبب تشنج قصبي وقصبات ، وزيادة إفراز غدد المعدة ، وزيادة نبرة القناة الهضمية ، والصفراء والمسالك البولية. يمكن استخدام تأثير الأسيكليدين على الجهاز الهضمي في ونى الأمعاء والمثانة.
الجانب الأكثر صلة بالديناميكا الدوائية لمحاكاة الكولين هو تأثيرها على ضغط العين: فهي تحسن تدفق السائل داخل العين ، وبالتالي تخفض ضغط العين. يتم تطبيق هذا التأثير في علاج ارتفاع ضغط الدم داخل العين والزرق.
المخدرات
الاستعدادات - 222 ؛ الأسماء التجارية - 12 ؛ مكونات نشطة - 1
| المادة الفعالة | الأسماء التجارية |
| المعلومات غائبة | |
7. عوامل محاكية كولين H. استخدام مقلدات النيكوتين لمكافحة تدخين التبغ.
توطين مستقبلات HH الكولينية والتأثيرات الدوائية على تحفيزها.
الموقع: العقد العصبية في الجهاز العصبي المركزي ، النخاع الكظري ، الخلايا العصبية للجهاز العصبي المركزي
التأثيرات الدوائية عند التحفيز:
1) إثارة العقد العصبية في الجهاز العصبي السمبثاوي (الودي أقوى من السمبتاوي)
2) CVS: عدم انتظام دقات القلب ، والتشنج الوعائي ، وارتفاع ضغط الدم
3) الجهاز الهضمي ، MPS: غلبة تأثيرات السمبتاوي (القيء ، الإسهال ، كثرة التبول)
5) الجهاز العصبي المركزي: التحفيز النفسي (مع جرعات منخفضة من ناهضات) ، والتقيؤ ، والهزات ، والتشنجات ، والغيبوبة (مع جرعات عالية من ناهضات)
الأدوية من مجموعة H- مقلدات الكولين.
نيكوتين ، سيتيسين ، هيدروكلوريد أنابازين
تصنيف مضادات الكولين HN. حدد مكان عملهم على مخطط PNS.
أ) قصير المفعول - يوديد تريبيريا (هيجرونيوم);
ب) متوسط مدة العمل - هكساميثونيوم بنزوسولفونات (بنزوهكسونيوم) ، أزاميثونيوم بروميد (بنتامين);
ج) طويل المفعول - بيمبيدين (بيريلين).
مكان العمل على مخطط PNS: العقد ANS ، النخاع الكظري ، الجهاز العصبي المركزي.
آليات العمل والتأثيرات الدوائية لمحاكاة الكولين H.
آلية العمل: إثارة H-Chr. الإجراء الأولي هو تحفيز H-Chr ، والعمل طويل المدى هو كتلة إزالة الاستقطاب.
التأثيرات الدوائية لمحاكيات كولين H:
1) تحفيز العقد الذاتية (الودي أقوى من السمبتاوي)
2) نظام القلب والأوعية الدموية:
عدم انتظام دقات القلب
تشنج الأوعية الدموية المحيطية والتاجية
ارتفاع ضغط الدم
3) الجهاز الهضمي ، الجهاز البولي: تثبيط النشاط
4) منطقة chemocarotid: تحفيز التنفس
5) الجهاز العصبي المركزي: جرعات منخفضة: تنبيه نفسي ، جرعات عالية - قيء ، رعشة ، تشنجات ، غيبوبة.
الآثار الجانبية لمحاكاة الكولين H.
1) غثيان ، قيء ، دوار ، صداع
2) الإسهال واللعاب
3) تسرع القلب ، ارتفاع ضغط الدم ، ضيق التنفس ، تحوله إلى خمود تنفسي
4) توسع حدقة العين ، يليه تقبض الحدقة
5) تقلصات عضلية
6) اضطرابات في الرؤية والسمع
المؤشرات الرئيسية وموانع للاستخداممقلدات H- الكولين.
دواعي الإستعمال:
تخفيف الإقلاع عن التدخين
توقف منعكس عن التنفس (أثناء العمليات ، الإصابات ، إلخ)
حالات الصدمة والغروانية (تأثير الضغط) ، تثبيط التنفس والدورة الدموية لدى مرضى الأمراض المعدية.
الموانع:
تصلب الشرايين
ارتفاع واضح في ضغط الدم
الآفات التآكلي والتقرحية في الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة ، والنزيف من الأوعية الكبيرة
وذمة رئوية
حمل.
لوبيلين (لوبيلينوم).
يتم الحصول على رفيق السباق لوبيلين صناعيا.
في الممارسة الطبية ، يتم استخدام Lobelini hydrochloridum. ل-1-ميثيل -2-بنزويل ميثيل-6- (2-هيدروكسي-2-فينيل إيثيل) بيبيريدين هيدروكلوريد.
المرادفات: Antisol ، Atmulatin ، Bantron ، Lobatox ، Lobelinum hydrochloricum ، Lobeton ، Lobidan ، إلخ.
اللوبيلين مادة لها تأثير تحفيزي محدد على عقد الجزء الخضري من الجهاز العصبي وكبيبات الشريان السباتي (انظر أيضًا عقاقير منع العقدة).
يصاحب عمل اللوبيلين هذا إثارة للجهاز التنفسي ومراكز أخرى في النخاع المستطيل. فيما يتعلق بإثارة التنفس ، تم اقتراح اللوبيلين كعامل مطهر لاستخدامه في توقف التنفس الانعكاسي (بشكل رئيسي عند استنشاق مواد مهيجة ، والتسمم بأول أكسيد الكربون ، وما إلى ذلك).
بسبب التحفيز المتزامن للعصب المبهم ، يتسبب الفصوص في تباطؤ ضربات القلب وانخفاض ضغط الدم. في وقت لاحق ، قد يرتفع ضغط الدم بشكل طفيف ، والذي يعتمد على تضيق الأوعية بسبب التأثير الاستثاري للوبيلين على العقد الودي والغدد الكظرية. في الجرعات الكبيرة ، يحفز لوبلين مركز القيء ، ويسبب تثبيطًا تنفسيًا عميقًا ، ونوبات توترية رمعية ، وسكتة قلبية.
في الآونة الأخيرة ، نادرًا ما يستخدم لوبلين كمنشط تنفسي. في حالة ضعف التنفس أو توقفه ، نتيجة النضوب التدريجي لمركز الجهاز التنفسي ، لا يُشار إلى إدخال اللوبيلين.
يستخدم Lobelin كحقن في الوريد ، وغالبًا ما يتم استخدامه في العضل.
يتم حقن اللوبيلين في الوريد ببطء (1 مل لمدة 1-2 دقيقة). مع الإدخال السريع ، يحدث أحيانًا توقف التنفس المؤقت (انقطاع النفس) وتتطور الآثار الجانبية من الجهاز القلبي الوعائي (بطء القلب ، اضطرابات التوصيل).
اللوبيلين هو بطلان في الأمراض العضوية الشديدة في الجهاز القلبي الوعائي.
Lobelin وآخرون مشابهون له في العمل<<ганглионарные>> تم استخدام مواد (سيتيسين ، أنابازين) في السنوات الأخيرة كمساعدات للإقلاع عن التدخين. أقراص Lobelin متوفرة لهذا الغرض تحت الاسم<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
الأقراص مغطاة بطبقة (أسيتيل فثالليل سلولوز) ، مما يضمن مرور الدواء دون تغيير عبر المعدة وإطلاقه بسرعة في الأمعاء.
استخدام الأجهزة اللوحية<<Лобесил>> وكذلك الأقراص والأدوية الأخرى المحتوية على السيتزين والأناباسين هيدروكلوريد ، تقلل من الرغبة في التدخين وتخفف من أعراض الإقلاع عن التدخين المؤلمة للمدخنين.
يبدو أن آلية عمل هذه العوامل مرتبطة بعلاقة تنافسية في مجال نفس المستقبلات والركائز البيوكيميائية التي يتفاعل معها النيكوتين في الجسم ، وهو أيضًا<<ганглионарным>> يعني.
يتطلب الإقلاع عن التدخين أكثر من مجرد حبوب<<Лобесил>> ولكن أيضا قرار حازم للمدخن بالتوقف عن التدخين.
بعد الإقلاع عن التدخين ، تناول قرصًا واحدًا من 4 إلى 5 مرات يوميًا لمدة 7 - 10 أيام. بعد ذلك ، إذا لزم الأمر ، يمكنك الاستمرار في تناول الحبوب لمدة 2 إلى 4 أسابيع مع انخفاض تدريجي في وتيرة تناولها. في حالة الانتكاسات ، يمكن تكرار مسار العلاج.
استخدام أقراص مع لوبلين ، سيتيسين وأنابازين هو بطلان في تفاقم قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر ، والتغيرات العضوية الحادة في نظام القلب والأوعية الدموية. يجب أن يتم العلاج تحت إشراف طبيب. في حالة الجرعة الزائدة ، من الممكن حدوث آثار جانبية: ضعف ، تهيج ، دوار ، غثيان ، قيء.
سيتيسين (سيتيسين).
Cytisine هو مادة شبه قلوية توجد في بذور نبات المكنسة (Cytisus laburnum L.) و thermopsis lanceolata (R. Br.) ، وكلاهما من فصيلة البقول.
يشير إلى المواد<<ганглионарного>> العمل والمتعلق بالتأثير المنبه على التنفس يعتبر بمثابة مقوم للجهاز التنفسي. لهذا الغرض ، يتم إنتاجه على شكل محلول مائي جاهز بنسبة 0.15٪ يسمى<<Цититон>> (Cytitonum).
في السنوات الأخيرة ، تم استخدام السيتزين أيضًا كمساعد للإقلاع عن التدخين (انظر الأجهزة اللوحية<<Лобесил>>) .
السيتيسين له تأثير مثير على عقد الجزء الخضري من الجهاز العصبي والتكوينات ذات الصلة: نسيج كرومافين للغدد الكظرية وكبيبات الشريان السباتي.
من سمات عمل السيتزين (وكذلك اللوبيلين) الإثارة التنفسية المرتبطة بالتحفيز الانعكاسي للمركز التنفسي عن طريق النبضات المكثفة القادمة من الكبيبات السباتية. يؤدي التحفيز المتزامن للعقد الودي والغدد الكظرية إلى زيادة ضغط الدم.
تأثير السيتيتون (محلول السيتيسين) على التنفس قصير الأمد<<толчкообразный>> ومع ذلك ، في بعض الحالات ، وخاصة مع التوقف المنعكس للتنفس ، يمكن أن يؤدي استخدام cytiton إلى استعادة مستمرة للتنفس والدورة الدموية.
في السابق ، كان السيتيتون يستخدم على نطاق واسع للتسمم (المورفين ، الباربيتورات ، أول أكسيد الكربون ، إلخ). نظرًا لظهور مضادات أفيونية محددة (نالوكسون ، إلخ) ومضادات باربيتورات (بيميجريد) وقصر مدة التأثير ، فإن استخدام السيتيتون واللوبيلين محدود حاليًا. ومع ذلك ، في حالة التوقف الانعكاسي عن التنفس (أثناء العمليات ، والإصابات ، وما إلى ذلك) ، يمكن استخدام cytiton كمحلل تنفسي ؛ بسبب تأثير الضاغط (الذي يميزه عن اللوبيلين) ، يمكن استخدام cytiton في حالات الصدمة والغروانية ، في حالة اكتئاب الجهاز التنفسي والدورة الدموية في المرضى الذين يعانون من الأمراض المعدية ، إلخ.
يتم حقن Cytiton في الوريد أو العضل. أكثر فعالية عن طريق الحقن الوريدي. إذا لزم الأمر ، يمكن تكرار حقن cititon بعد 15 - 30 دقيقة.
تم استخدام Cytiton سابقًا أيضًا لتحديد سرعة تدفق الدم. تتمثل الطريقة في تحديد الوقت الذي ينقضي من لحظة إدخال العصارة في الوريد الزندي حتى ظهور أول نفس عميق. يكون التصميم أكثر وضوحًا من إدخال اللوبيلين ، نظرًا لأن إثارة التنفس تكون أكثر وضوحًا والتغيير في التنفس يسهل تسجيله. عادة ، يتم حقن 0.7-1 مل من سيتيتون لهذا الغرض (0.015 مل لكل 1 كجم من وزن جسم المريض).
Cytiton هو بطلان (بسبب قدرته على زيادة ضغط الدم) في تصلب الشرايين الشديد وارتفاع ضغط الدم ، والنزيف من الأوعية الكبيرة ، والوذمة الرئوية.
يتم تضمين Cytisine (0.0015 جم = 1.5 مجم) في الأقراص<<Табекс>> (تابكس ، بلغاريا) تستخدم لتسهيل الإقلاع عن التدخين. تشبه آلية عمل الدواء آلية عمل لوبيلين وأناباسين.
استخدام الأجهزة اللوحية<<Табекс>> يجب إجراؤها حسب التوجيهات وتحت إشراف طبيب. في حالة تناول جرعة زائدة ، من الممكن حدوث غثيان وقيء واتساع حدقة العين وزيادة معدل ضربات القلب ، الأمر الذي يتطلب التوقف عن تناول الدواء.
تتوفر أيضًا الأفلام التي تحتوي على السيتزين (Membranulae cum Cytisino). تحتوي ألواح البوليمر ذات الشكل البيضاوي ذات الحواف غير الحادة ، بيضاء أو ذات مسحة صفراء (9 × 4.5 × 0.5 مم) ، على 0.015 جم من السيتيسين. يتم لصق الفيلم على اللثة أو الغشاء المخاطي لمنطقة الخد كل يوم لأول 3 إلى 5 أيام ، 4 إلى 8 مرات.
مع التأثير الإيجابي ، يستمر العلاج وفقًا للمخطط التالي: من اليوم الخامس إلى اليوم الثامن ، فيلم واحد 3 مرات في اليوم ، من اليوم التاسع إلى اليوم الثاني عشر ، فيلم واحد مرتين في اليوم ، من اليوم الثالث عشر إلى اليوم الخامس عشر .يوم 1 فيلم 1 مرة في اليوم. من اليوم الأول من العلاج ، يجب أن تتوقف عن التدخين أو تقلل بشدة من تكرار التدخين.
في الأيام الأولى من استخدام الفيلم مع السيتيسين ، من الممكن حدوث أحاسيس طعم غير سارة ، وغثيان ، وصداع خفيف ، ودوخة ، وزيادة طفيفة في ضغط الدم. في هذه الحالات ، يجب التوقف عن تناول الدواء.
يمنع استخدام الأفلام التي تحتوي على السيتزين في حالات النزيف وارتفاع ضغط الدم الشديد والمراحل المتقدمة من تصلب الشرايين.
أناباسين هيدروكلوريد (أناباسينوم هيدروكلوريد).
أنابازين هو قلويد موجود في نبات Anabasis aphylla L. (فناء بلا أوراق) ، فام. ضباب (Chenopodiaсeae).
كيميائيا هو 3- (بيبريديل -2) بيريدين.
من حيث الخصائص الدوائية ، فهو قريب من النيكوتين والسيتيسين واللوبلين.
في جرعات صغيرة ، تم اقتراح هيدروكلوريد أنابازين كعلاج للإقلاع عن التدخين.
لهذا الغرض ، يتوفر الدواء في شكل أقراص وأفلام وعلكة.<<Гамибазин>> .
ضع أقراصًا تحتوي على هيدروكلوريد أنابازين داخل اللسان أو تحته يوميًا. من اليوم الأول لتناول الحبوب ، من الضروري التوقف عن التدخين أو التقليل من تكراره بشكل حاد والإقلاع التام عن التدخين في موعد لا يتجاوز 8-10 أيام من بدء العلاج.
إذا لم تنخفض الرغبة في التدخين في غضون 8 إلى 10 أيام ، يتم إيقاف تناول الحبوب ومحاولة جديدة للعلاج بعد شهرين إلى ثلاثة أشهر.
هي بطلان أقراص في تصلب الشرايين ، وارتفاع ضغط الدم الشديد ، والنزيف.
في الأيام الأولى من تناول الحبوب ، من الممكن حدوث غثيان وصداع وزيادة ضغط الدم. عادة ، تختفي هذه الظواهر عند تقليل الجرعة. إذا لزم الأمر ، توقف عن تناول الأقراص.
هناك مؤشرات على أن استخدام أنابازين (على شكل أقراص عن طريق الفم أو تحت اللسان) يمكن أن يسبب تسمم الجلد.
أفلام تحتوي على هيدروكلوريد أناباسين (غشاء مع أناباسينو هيدروكلوريد). ألواح بوليمر بيضاوية الشكل ، بيضاء (أو ذات ظلال صفراء) ، مقاس 9 × 4.5 × 0.5 مم ، تحتوي على 0.015 جم (1.5 مجم) من هيدروكلوريد أنابازين. وهي مصممة أيضًا للإقلاع عن التدخين.
يتم لصق الفيلم على لثة جزء الشفة أو الغشاء المخاطي لمنطقة الخد كل يوم لأول 3 إلى 5 أيام ، 4 إلى 8 مرات.
من اليوم الأول للعلاج ، يُنصح بالتوقف عن التدخين أو التقليل بشكل كبير من تكرار التدخين.
في الأيام الأولى من استخدام الفيلم مع هيدروكلوريد أناباسين ، من الممكن حدوث أحاسيس طعم غير سارة ، وغثيان ، وصداع خفيف ، ودوخة ، وزيادة طفيفة في ضغط الدم. في هذه الحالات ، يجب إيقاف الدواء.
Gamibasin (Gamibasinum). علكة (على أساس كتلة مضغ خاصة) تحتوي على 0.003 جم من أنابازين هيدروكلوريد.
شريط مطاطي مستطيل أو مربع (22 × 22 × 8 مم ، أو 32 × 22 × 5 مم ، أو 70 × 19 × 1 مم) من اللون الرمادي الفاتح أو الأصفر الفاتح مع رائحة المواد العطرية الغذائية (مع إضافة السكر ، دبس السكر ، حامض الليمون ، نكهة ، إلخ).
وهو أحد أشكال جرعات أنابازين للإقلاع عن التدخين. يطبق عن طريق المضغ الطويل يوميا في بداية 1 علكة (0 ، 003 جم) 4 مرات في اليوم لمدة 4 إلى 5 أيام. مع التأثير الإيجابي ، يستمر العلاج وفقًا للمخطط التالي: من اليوم الخامس إلى اليوم السادس إلى اليوم الثامن - علكة واحدة 3 مرات في اليوم ؛ من اليوم التاسع إلى اليوم الثاني عشر - شريط مطاطي واحد مرتين في اليوم ؛ كذلك حتى اليوم العشرين - 1 علكة 1-2 مرات في اليوم. في المستقبل ، من الممكن إجراء دورات متكررة.
| " |
مقلدات الكولين M لها تأثير تحفيزي مباشر على مستقبلات M الكولينية. المرجع لمثل هذه المواد هو مسكارين قلويد ، والذي له تأثير انتقائي على مستقبلات M الكولينية. المسكارين ليس دواء ، لكن السم الموجود في غاريق الذباب يمكن أن يسبب التسمم الحاد.
يعطي تسمم المسكارين نفس الصورة السريرية والتأثيرات الدوائية مثل أدوية إنزيم الأسيتيل كولينستريز. لا يوجد سوى اختلاف واحد - هنا يكون التأثير على مستقبلات M مباشرًا. يتم ملاحظة الأعراض الأساسية نفسها: الإسهال ، وضيق التنفس ، وآلام البطن ، وسيلان اللعاب ، وانقباض حدقة العين (تقبض الحدقة - العضلة الدائرية لعقد التلميذ) ، وانخفاض ضغط العين ، وهناك تشنج في الإقامة (بالقرب من وجهة النظر) ، ارتباك ، تشنجات ، غيبوبة.
أكثر محاكيات كولين M المستخدمة على نطاق واسع في الممارسة الطبية هي: مسحوق PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) ؛ قطرات العين محلول بنسبة 1-2٪ في قوارير من 5 و 10 مل ، مرهم للعين - 1٪ و 2٪ ، أغشية للعين تحتوي على 2.7 ملغ من بيلوكاربين) ، أسيكليدين (أسيكلدينوم) - أمبير. - 1 و 2 مل 0 ، محلول 2٪ ؛ 3٪ و 5٪ - مرهم للعين.
Pilocarpine هو قلويد من شجيرة Pilocarpus microphyllus (أمريكا الجنوبية). تم الحصول عليها حاليا صناعيا. له تأثير مقلد كولين مباشر.
من خلال تحفيز أعضاء المستجيب التي تتلقى التعصيب الكوليني ، تسبب مقلدات الكولين M تأثيرات مشابهة لتلك التي لوحظت أثناء تهيج الأعصاب القولونية اللاإرادية. يزيد بيلوكاربين من إفراز الغدد بقوة خاصة. لكن بيلوكاربين ، كونه عقارًا قويًا وسامًا ، يستخدم فقط في ممارسة طب العيون من أجل الجلوكوما. بالإضافة إلى ذلك ، يستخدم بيلوكاربين لتجلط الأوعية الدموية في شبكية العين. يتم استخدامها موضعياً في شكل قطرات للعين (محلول 1-2٪) ومرهم للعين (1 و 2٪) وفي شكل أغشية للعين. يقيد التلميذ (3 إلى 24 ساعة) ويقلل من ضغط العين. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يسبب تشنجًا في الإقامة. يتمثل الاختلاف الرئيسي عن أدوية AChE في أن بيلوكاربين له تأثير مباشر على مستقبلات M-الكولينية في عضلات العين ، و AChE هو دواء يتم التوسط فيه.
ACEKLIDIN (Aceclidinum) هو مقلد كوليني M اصطناعي للعمل المباشر. أقل سمية. يتم استخدامه للعمل الموضعي والامتصاصي ، أي أنه يستخدم في كل من ممارسة طب العيون والتعرض العام. يوصف Aceclidine للجلوكوما (التي تهيج الملتحمة قليلاً) ، وكذلك ونى الجهاز الهضمي (في فترة ما بعد الجراحة) والمثانة والرحم. عند إعطائه بالحقن ، قد يكون هناك آثار جانبية: إسهال ، تعرق ، سيلان اللعاب. موانع الاستعمال: الربو القصبي ، الحمل ، تصلب الشرايين.
الوسائل التي تحجب مستقبلات م كوليني (مضادات الكوليني ، والأدوية الشبيهة بالأتروبين)
M-CHOLINOBLOCKERS أو M-CHOLINOLYTICS ، مستحضرات مجموعة الأتروبين هي عوامل تمنع مستقبلات الكولين M.
الممثل النموذجي والأفضل دراسة لهذه المجموعة هو ATROPIN - ومن ثم تسمى المجموعة الأدوية الشبيهة بالأتروبين. تحجب حاصرات M-الكوليني مستقبلات M-الكولينية الطرفية الموجودة على غشاء الخلايا المستجيبة في نهايات الألياف الكولينية اللاحقة للعقدة ، أي أنها تمنع الطفيل ، التعصيب الكوليني. من خلال منع التأثيرات المسكارينية السائدة للأستيل كولين ، لا ينطبق تأثير الأتروبين على العقد اللاإرادية وعلى المشابك العصبية العضلية. تحجب معظم الأدوية الشبيهة بالأتروبين المستقبلات الكولينية M في الجهاز العصبي المركزي. M-anticholinergic مع انتقائية عالية هو ATROPIN (Atropini sulfas ؛ أقراص 0.0005 ؛ أمبولات 0.1 ٪ - 1 مل ؛ 1 ٪ مرهم عيني).
أتروبين هو قلويد موجود في نباتات عائلة الباذنجانيات. تم العثور على الأتروبين والقلويدات ذات الصلة في عدد من النباتات:
بلادونا (أتروبا بلادونا) ؛
بيلين (هيوسياموس نيجر) ؛
الداتورة (الداتورة سترامونيوم).
يتم الحصول على الأتروبين حاليًا صناعيًا ، أي كيميائيًا. اسم أتروبا بيلادونا متناقض ، لأن مصطلح "أتروبوس" يعني "ثلاثة أقدار تؤدي إلى نهاية مزعجة للحياة" و "بيلادونا" تعني "امرأة ساحرة" (دونا امرأة ، بيلا اسم أنثوي في اللغات الرومانسية) . يرجع هذا المصطلح إلى حقيقة أن المستخلص من هذا النبات ، الذي دفنته جمال محكمة البندقية في العيون ، أعطاهم "إشراقًا" - اتسعت حدقة العين. تتمثل آلية عمل الأتروبين والعوامل الأخرى لهذه المجموعة في أنه من خلال منع مستقبلات M-cholinergic ، والتي تتنافس مع الأسيتيل كولين ، فإنها تمنع الوسيط من التفاعل معها. الأدوية ليس لها تأثير على تخليق وإطلاق وتحلل الأسيتيل كولين. يُفرز الأسيتيل كولين ، لكنه لا يتفاعل مع المستقبلات ، لأن الأتروبين لديه تقارب أكبر (ألفة) للمستقبل. الأتروبين ، مثله مثل جميع مضادات الكولين M ، يقلل أو يزيل آثار تهيج الأعصاب الكولينية (السمبتاوي) وتأثير المواد ذات النشاط المحاكي للكولين M (أستيل كولين ونظائره ، عوامل AChE ، مقلدات الكولين). على وجه الخصوص ، يقلل الأتروبين من آثار التهيج. مبهم. إن العداء بين الأسيتيل كولين والأتروبين تنافسي ؛ لذلك ، مع زيادة تركيز الأسيتيل كولين ، يتم التخلص من تأثير الأتروبين عند نقطة تطبيق المسكارين.
الآثار الصيدلانية الرئيسية لأتروبين
1) الخصائص المضادة للتشنج تظهر بشكل خاص في الأتروبين. عن طريق منع المستقبلات الكولينية M ، يزيل الأتروبين التأثير المحفز للأعصاب السمبتاوي على أعضاء العضلات الملساء. يقلل من نبرة عضلات الجهاز الهضمي والقنوات الصفراوية والمرارة والشعب الهوائية والحالب والمثانة.
2) يؤثر الأتروبين أيضًا على توتر عضلات العين. لنلقِ نظرة على تأثيرات الأتروبين على العين:
1) مع إدخال الأتروبين ، خاصةً عندما يتم تطبيقه موضعياً ، بسبب كتلة مستقبلات M-الكولينية للعضلة الدائرية للقزحية ، هناك توسع في حدقة العين - توسع حدقة العين. كما يتم تعزيز توسع حدقة العين من خلال الحفاظ على التعصيب الودي للحدقة m.dilatator. لذلك ، يعمل الأتروبين على العين في هذا الصدد لفترة طويلة - تصل إلى 7 أيام ؛
2) تحت تأثير الأتروبين تفقد العضلة الهدبية نغمتها فتتسطح ويصاحبها شد في رباط الزن الذي يدعم العدسة. نتيجة لذلك ، يتم تسطيح العدسة أيضًا ، وإطالة البعد البؤري لهذه العدسة. تحدد العدسة الرؤية إلى وجهة نظر بعيدة ، لذلك لا يرى المريض الأشياء القريبة بوضوح. نظرًا لأن المصرة في حالة شلل ، فإنها غير قادرة على تقليص حدقة العين عند النظر إلى الأشياء القريبة وفي الضوء الساطع ، يحدث رهاب الضوء (رهاب الضوء). هذه الحالة تسمى شلل الإقامة أو CYCLOPLEGY. وبالتالي ، فإن الأتروبين عبارة عن مادة ميدرية وسيكلوبلاجيك في نفس الوقت. يؤدي التطبيق الموضعي لمحلول 1٪ من الأتروبين إلى أقصى تأثير للحدقة خلال 30-40 دقيقة ، والاستعادة الكاملة للوظيفة تحدث في المتوسط بعد 3-4 أيام (أحيانًا تصل إلى 7-10 أيام). يحدث شلل الإقامة في غضون 1-3 ساعات ويستمر حتى 8-12 يومًا (حوالي 7 أيام) ؛
3) استرخاء العضلة الهدبية وإزاحة العدسة في الغرفة الأمامية للعين مصحوبًا بانتهاك تدفق السائل داخل العين من الغرفة الأمامية. في هذا الصدد ، لا يغير الأتروبين ضغط العين لدى الأفراد الأصحاء ، أو في الأفراد الذين يعانون من حجرة أمامية ضحلة وفي المرضى الذين يعانون من الجلوكوما ضيقة الزاوية ، فقد يزداد ، أي يؤدي إلى تفاقم نوبة الجلوكوما .
مؤشرات لتطبيق الأتروبين في طب العيون
1) في طب العيون ، يستخدم الأتروبين كمقشر للحدقة من أجل إحداث شلل عضلي (شلل الإقامة). توسع الحدقة ضروري في دراسة قاع العين وعلاج مرضى التهاب القزحية والجسم الهدبي والتهاب القرنية. في الحالة الأخيرة ، يستخدم الأتروبين كوسيلة للتثبيت ، مما يعزز الراحة الوظيفية للعين.
2) لتحديد قوة الانكسار الحقيقية للعدسة عند اختيار النظارات.
3) الأتروبين هو العامل المختار إذا كان من الضروري الحصول على أقصى شلل عضلي (شلل الإقامة) ، على سبيل المثال ، عند تصحيح الحول التكيفي.
3) تأثير الأتروبين على الأعضاء ذات العضلات الناعمة. يقلل الأتروبين من النغمة والنشاط الحركي (التمعج) لجميع أجزاء الجهاز الهضمي. يقلل الأتروبين أيضًا من تمعج الحالبين وقاع المثانة. بالإضافة إلى ذلك ، يريح الأتروبين العضلات الملساء في الشعب الهوائية والقصيبات. فيما يتعلق بالقناة الصفراوية ، فإن تأثير الأتروبين المضاد للتشنج ضعيف. يجب التأكيد على أن التأثير المضاد للتشنج للأتروبين يكون واضحًا بشكل خاص على خلفية التشنج السابق. وبالتالي ، فإن الأتروبين له تأثير مضاد للتشنج ، أي أن الأتروبين يعمل في هذه الحالة باعتباره سبسموليتيك. وبهذا المعنى فقط يمكن للأتروبين أن يعمل "كمسكن للآلام".
4) تأثير الأتروبين على مكواة الأسرار الخارجية. يضعف الأتروبين بشكل كبير إفراز جميع غدد الإفراز الخارجية ، باستثناء الغدد الثديية. في الوقت نفسه ، يمنع الأتروبين إفراز اللعاب المائي السائل ، الناجم عن تحفيز الانقسام السمبتاوي للجهاز العصبي اللاإرادي ، ويحدث جفاف الفم. النقص في الدمع. يقلل الأتروبين من الحجم والحموضة العامة لعصير المعدة. في هذه الحالة ، يمكن أن يؤدي كبت وإضعاف إفراز هذه الغدد إلى توقفها التام. يقلل الأتروبين من الوظيفة الإفرازية للغدد الموجودة في تجاويف الأنف والفم والبلعوم والشعب الهوائية. يصبح إفراز الغدد القصبية لزجًا. الأتروبين ، حتى في الجرعات الصغيرة ، يثبط إفراز VANE GLANDS.
5) تأثير أتروبين على الجهاز القلبي الوعائي. الأتروبين ، الذي يخرج القلب من سيطرة n.vagus ، يسبب TACHYCARDIA ، أي يزيد من معدل ضربات القلب. بالإضافة إلى ذلك ، يساعد الأتروبين على تسهيل توصيل النبضة في نظام التوصيل القلبي ، لا سيما في العقدة الأذينية البطينية وعلى طول الحزمة الأذينية البطينية ككل. هذه التأثيرات ليست واضحة بشكل كبير عند كبار السن ، لأن الأتروبين في الجرعات العلاجية ليس له تأثير كبير على الأوعية الدموية الطرفية ، لديهم نغمة n.vagus منخفضة. الأتروبين ليس له تأثير كبير على الأوعية الدموية في الجرعات العلاجية.
6) تأثير أتروبين على الجهاز العصبي المركزي. في الجرعات العلاجية ، لا يؤثر الأتروبين على الجهاز العصبي المركزي. في الجرعات السامة ، يثير الأتروبين بشكل حاد الخلايا العصبية في القشرة الدماغية ، مما يسبب الإثارة الحركية والكلامية ، ويصل إلى الهوس والهذيان والهلوسة. هناك ما يسمى "ذهان الأتروبين" ، مما يؤدي إلى مزيد من الانخفاض في الوظائف وتطور الغيبوبة. كما أن لها تأثيرًا محفزًا على مركز التنفس ، ولكن عند زيادة الجرعة ، قد يحدث تثبيط تنفسي.
مؤشرات لتطبيق أتروبين (باستثناء طب العيون)
1) كسيارة إسعاف من أجل:
1) معوي
2) كلوي
3) مغص كبدي.
2) مع تقلصات في القصبات الهوائية (انظر الأدرينوميتكس).
3) في العلاج المعقد للمرضى الذين يعانون من قرحة المعدة وقرحة الاثني عشر (يقلل من نبرة وإفراز الغدد). يتم استخدامه فقط في مجموعة من التدابير العلاجية ، حيث يتم تقليل الإفراز فقط بجرعات كبيرة.
4) كوسيلة للتخدير في ممارسة التخدير ، يستخدم الأتروبين على نطاق واسع قبل الجراحة. كوسيلة لتحضير الدواء للمريض للجراحة ، يتم استخدام الأتروبين لأنه يمتلك القدرة على قمع إفراز الغدد اللعابية والبلعوم الأنفي والقصبة الهوائية. كما تعلم ، فإن العديد من أدوية التخدير (الأثير على وجه الخصوص) هي مهيجات قوية للأغشية المخاطية. بالإضافة إلى ذلك ، عن طريق منع المستقبلات الكولينية M للقلب (ما يسمى بعمل تحلل المبهم) ، يمنع الأتروبين ردود الفعل السلبية في القلب ، بما في ذلك إمكانية توقفه الانعكاسي. باستخدام الأتروبين وتقليل إفراز هذه الغدد ، فإنها تمنع تطور المضاعفات الالتهابية بعد الجراحة في الرئتين. ومن ثم ، يتضح معنى الحقيقة التي يعلقها أطباء الإنعاش عندما يتحدثون عن فرصة كاملة لـ "تنفس" المريض.
5) يستخدم الأتروبين في أمراض القلب. إن تأثيره M-anticholinergic على القلب مفيد في بعض أشكال عدم انتظام ضربات القلب (على سبيل المثال ، الكتلة الأذينية البطينية من أصل مبهم ، أي مع بطء القلب وإحصار القلب).
6) وجد الأتروبين استخدامًا واسع النطاق كسيارة إسعاف للتسمم:
أ) يعني AChE (FOS)
ب) مقلدات الكولين M (المسكارينية).
إلى جانب الأتروبين ، هناك أدوية أخرى شبيهة بالأتروبين معروفة جيدًا. تشمل قلويدات الأتروبين الطبيعية سكوبولامين (هيوسين) سكوبولومينوم هيدروبروميدوم. يتم إنتاجه في أمبولات من 1 مل - 0.05٪ ، وكذلك على شكل قطرات للعين (0.25٪). يحتوي على نبات الماندريك (Scopolia carniolica) وفي نفس النباتات التي تحتوي على الأتروبين (البلادونا ، الهينبان ، المنشطات). هيكل قريب من الأتروبين. وضوحا يمتلك خصائص M- مضادات الكولين. هناك اختلاف واحد مهم عن الأتروبين: في الجرعات العلاجية ، يسبب سكوبولامين تخديرًا خفيفًا ، وتثبيطًا في الجهاز العصبي المركزي ، والتعرق والنوم. له تأثير محبط على النظام خارج الهرمية ونقل الإثارة من المسارات الهرمية إلى الخلايا العصبية الحركية للدماغ. يؤدي إدخال الدواء في تجويف الملتحمة إلى توسع حدقة العين لفترة أطول. لذلك ، يستخدم أطباء التخدير سكوبولامين (0.3-0.6 مجم سكوبولامين) كوسيلة للتخدير ، ولكن عادةً مع المورفين (ولكن ليس عند كبار السن ، حيث يمكن أن يسبب الارتباك). يستخدم أحيانًا في ممارسة الطب النفسي كمسكن ، وفي علم الأعصاب - لتصحيح مرض باركنسون. يعمل سكوبولامين أقصر من الأتروبين. كما أنها تستخدم كمضاد للقىء ومهدئ لدوار البحر والجو (أقراص Aeron هي مزيج من سكوبولامين وهيوسيامين). ينتمي Platiphylline أيضًا إلى مجموعة القلويات التي تم الحصول عليها من المواد النباتية (المعينية). (Platyphyllini hydrotartras: 0.005 أقراص ، وكذلك أمبولات 1 مل - 0.2 ٪ ؛ قطرات للعين - محلول 1-2 ٪). إنه يعمل بنفس الطريقة تقريبًا ، ويسبب تأثيرات دوائية مماثلة ، لكنه أضعف من الأتروبين. له تأثير معتدل لمنع العقدة ، بالإضافة إلى تأثير مضاد للتشنج العضلي المباشر (يشبه البابافيرين) ، وكذلك على المراكز الحركية. له تأثير مهدئ على الجهاز العصبي المركزي. يستخدم Platyphylline كمضاد للتشنج للتشنجات في الجهاز الهضمي والقنوات الصفراوية والمرارة والحالب ، مع زيادة نبرة الأوعية الدموية الدماغية والشرايين التاجية ، وكذلك لتخفيف الربو القصبي. في ممارسة العين ، يتم استخدام الدواء لتوسيع التلميذ (يعمل أقصر من الأتروبين ، ولا يؤثر على الإقامة). يتم حقنها تحت الجلد ، ولكن يجب أن نتذكر أن المحاليل ذات تركيز 0.2٪ (pH = 3.6) تكون مؤلمة في نفس الوقت.
لممارسة طب العيون ، يُقترح GOMATROPIN (Homatropinum: قارورة 5 مل - 0.25 ٪). يسبب تمدد التلميذ وشلل الإقامة ، أي أنه يعمل بمثابة شلل في حدقة العين. تستمر التأثيرات العينية الناتجة عن الهوماتروبين من 15 إلى 24 ساعة فقط ، وهو أكثر ملاءمة للمريض مقارنة بالحالة التي يستخدم فيها الأتروبين. خطر ارتفاع IOP أقل ، لأن أضعف من الأتروبين ، ولكن في نفس الوقت هو بطلان الدواء في الجلوكوما. بالنسبة للباقي ، لا يختلف اختلافًا جوهريًا عن الأتروبين ، فهو يستخدم فقط في ممارسة العيون.
العقار الصناعي METACIN هو مانع نشط للغاية لمضاد الكولين M (Methacinum: في أقراص - 0.002 ؛ في أمبولات 0.1٪ - 1 مل. مركب أمونيوم رباعي يخترق BBB بشكل ضعيف. وهذا يعني أن جميع آثاره ناتجة عن M المحيطي - مضاد الكولين: يختلف عن الأتروبين بتأثير موسع قصبي أكثر وضوحا ، وليس له تأثير على الجهاز العصبي المركزي ، فهو أقوى من الأتروبين ، فهو يثبط إفراز الغدد اللعابية والشعبية ، ويستخدم في علاج الربو القصبي ومرض القرحة الهضمية. للتخفيف من المغص الكلوي والكبدي ، للتخدير (IV - في 5-10 دقائق ، أنا / م - في 30 دقيقة) - أكثر ملاءمة من الأتروبين. من حيث التأثير المسكن ، فهو متفوق على الأتروبين ، و يسبب عدم انتظام دقات القلب أقل.
من بين الأدوية التي تحتوي على الأتروبين ، تُستخدم أيضًا مستحضرات البلادونا (البلادونا) ، على سبيل المثال ، مستخلصات البلادونا (سميكة وجافة) ، صبغات البلادونا ، أقراص مدمجة. هذه أدوية ضعيفة ولا تستخدم في سيارة الإسعاف. يتم استخدامها في المنزل في مرحلة ما قبل دخول المستشفى.
أخيرًا ، بضع كلمات حول الممثل الأول لمضادات المستقبلات المسكارينية الانتقائية. اتضح أنه في أعضاء مختلفة من الجسم توجد أنواع فرعية مختلفة من المستقبلات المسكارينية (M-one و M-two). في الآونة الأخيرة ، تم تصنيع دواء معدي معدي (pirenzepine) ، وهو مثبط محدد لمستقبلات M-one الكولينية في المعدة. سريريًا ، يتجلى ذلك من خلال قمع شديد لإفراز حمض المعدة. بسبب التثبيط الواضح لإفراز العصارة المعدية ، يتسبب الجهاز الهضمي في تخفيف الآلام بشكل مستمر وسريع. يستخدم لقرحة المعدة وقرحة الاثني عشر والتهاب المعدة والتهاب الدود. له آثار جانبية أقل بكثير وعمليا لا يؤثر على القلب في الجهاز العصبي المركزي لا يخترق.
الآثار الجانبية للأتروبين ومستحضراته. في معظم الحالات ، تكون الآثار الجانبية نتيجة لاتساع التأثير الدوائي للأدوية المدروسة وتتجلى في جفاف الفم ، وصعوبة البلع ، ونى الأمعاء (الإمساك) ، وعدم وضوح الرؤية ، وعدم انتظام دقات القلب. يمكن أن يسبب التطبيق الموضعي للأتروبين ردود فعل تحسسية (التهاب الجلد ، التهاب الملتحمة ، وذمة الجفن). الأتروبين هو بطلان في الجلوكوما.
التسمم الحاد مع الأتروبين والأدوية والنباتات التي تشبه الأتروبين. الأتروبين ليس ضارًا على الإطلاق. يكفي أن نقول أنه حتى 5-10 قطرات يمكن أن تكون سامة. تبدأ الجرعة المميتة للبالغين عند تناولها عن طريق الفم من 100 مجم للأطفال - من 2 مجم ؛ عندما يتم تناول الدواء عن طريق الحقن ، يكون الدواء أكثر سمية. الصورة السريرية للتسمم بالأتروبين والأدوية الشبيهة بالأتروبين مميزة للغاية. لوحظت الأعراض المرتبطة بقمع التأثيرات الكولينية وتأثير السم على الجهاز العصبي المركزي. في الوقت نفسه ، اعتمادًا على جرعة الدواء التي دخلت فيه ، يتم إطلاق دورة LIGHT و SEVERE.
مع التسمم الخفيف ، تظهر العلامات السريرية التالية:
1) اتساع حدقة العين (حدقة العين) ، رهاب الضوء ؛
2) جفاف الجلد والأغشية المخاطية. ومع ذلك ، بسبب انخفاض التعرق ، يصبح الجلد ساخنًا ، أحمر ، هناك زيادة في درجة حرارة الجسم ، احمرار حاد في الوجه (يتوهج الوجه بالحرارة) ؛
3) الأغشية المخاطية الجافة.
4) عدم انتظام دقات القلب الشديد.
5) ونى الأمعاء.
في حالة التسمم الحاد ، على خلفية جميع الأعراض المشار إليها ، يأتي الإثارة النفسية في المقدمة ، أي الإثارة العقلية والحركية. ومن هنا جاء التعبير المعروف: "أكل لحم البقر". التنسيق الحركي ضعيف ، والكلام غير واضح ، والوعي مشوش ، ويلاحظ الهلوسة. تتطور ظاهرة ذهان الأتروبين وتتطلب تدخل طبيب نفسي. بعد ذلك ، قد يحدث اضطهاد المركز الحركي مع تمدد حاد في الشعيرات الدموية. يتطور الانهيار والغيبوبة والشلل التنفسي.
إجراءات المساعدة لتسمم الأتروبين
إذا تم ابتلاع السم ، فيجب محاولة سكبه في أسرع وقت ممكن (غسل المعدة ، المسهلات ، إلخ) ؛ قابض - التانين ، ممتز - الكربون المنشط ، إدرار البول القسري ، امتصاص الدم. من المهم تطبيق علاج محدد هنا.
1) قبل الغسل ، يجب إعطاء جرعة صغيرة (0.3-0.4 مل) من سيبازون (ريلانيوم) لمكافحة الذهان ، والإثارة الحركية. يجب ألا تكون جرعة سيبازون كبيرة ، حيث قد يصاب المريض بشلل في المراكز الحيوية. في هذه الحالة ، لا ينبغي إعطاء الكلوربرومازين ، حيث أن له تأثير مسكاريني خاص به.
2) من الضروري إزاحة الأتروبين من الاتصال بالمستقبلات الكولينية ؛ ولهذه الأغراض ، يتم استخدام محاكيات كولين مختلفة. من الأفضل استخدام فيزوستيغمين (IV ، بطيء ، 1-4 مجم) ، والذي يتم في الخارج. نستخدم عوامل الإنزيم المحول للأنجيوتنسين ، غالبًا بروسيرين (2-5 مجم ، ق / ج). يتم إعطاء الأدوية على فترات من ساعة إلى ساعتين حتى تظهر علامات القضاء على انسداد مستقبلات المسكارين. يفضل استخدام فيزوستيغمين لأنه يخترق بشكل جيد من خلال BBB في الجهاز العصبي المركزي ، مما يقلل من الآليات المركزية لذهان الأتروبين. للتخفيف من حالة رهاب الضوء ، يوضع المريض في غرفة مظلمة ، ويفرك بالماء البارد. مطلوب رعاية دقيقة. غالبًا ما يكون التنفس الاصطناعي مطلوبًا.
عوامل H- CHOLINERGIC
اسمحوا لي أن أذكركم أن مستقبلات H-الكوليني موضعية في العقد اللاإرادية والصفائح الطرفية للعضلات الهيكلية. بالإضافة إلى ذلك ، توجد مستقبلات H- الكولينية في الكبيبات السباتية (وهي ضرورية للاستجابة للتغيرات في كيمياء الدم) ، وكذلك في النخاع الكظري والدماغ. تختلف حساسية المستقبلات الكولينية H من توطين مختلف للمركبات الكيميائية ، مما يجعل من الممكن الحصول على المواد ذات التأثير الغالب على العقد اللاإرادية ، والمستقبلات الكولينية للمشابك العصبية العضلية ، والجهاز العصبي المركزي.
يُطلق على العوامل التي تحفز مستقبلات H-الكوليني محاكيات H-cholinomimetics (مقلدات النيكوتين) ، وتسمى عوامل الحجب مضادات H-cholinergic antagoners (حاصرات النيكوتين).
من المهم التأكيد على الميزة التالية: تثير جميع محاكيات H- الكوليني مستقبلات H-الكولين فقط في المرحلة الأولى من عملها ، وفي المرحلة الثانية ، يتم استبدال الإثارة بتأثير محبط. وبعبارة أخرى ، فإن محاكيات H- الكولين ، ولا سيما مادة النيكوتين المرجعية ، لها تأثير مرحلتين على مستقبلات H-الكوليني: في المرحلة الأولى ، يعمل النيكوتين كمحاكاة H-الكولين ، في الثانية - كمانع H- كوليني .
تحميل ...