Blokada H 1 -receptora sprečava bronhospazam izazvan histaminom i hiperemijom, edemom, kožom koji nastaje tokom razvoja alergijske reakcije. svrab. Stoga su indikacije za primjenu H1-histaminskih blokatora su prvenstveno alergijske bolesti (posebno one koje se javljaju kod alergijskih reakcija tipa I) i razna stanja praćena oslobađanjem histamina u tkivima: sijena, alergija, urtikarija, reakcije na ubode insekata, angioedem, dermatoze, reakcije na transfuziju krvi, uvođenje radio -prozirne supstance, lekovi itd. Osim toga, dodatni farmakološki efekti su inherentni pojedinačnim blokatorima H1-histamina, koji se uzimaju u obzir u kliničkoj upotrebi B. of r. Dakle, dimebon, sekvifenadin, ciproheptadin imaju antiserotoninsko djelovanje, što im daje prednost u slučaju dermatoza; derivati ​​fenotiazina imaju svojstva blokiranja -adrenoceptora; mnogi blokatori H1-histamina, posebno prve generacije, pokazuju svojstva antiholinergika, i perifernog (što pomaže u slabljenju alergijskih reakcija) i centralnog djelovanja (za prodiranje BBB); potenciraju efekat na c.ns. alkohol, hipnotici i brojna sredstva za smirenje, a oni sami dozno-ovisno inhibiraju css, što je proširilo indikacije za njihovu upotrebu kao sedativa, pa čak i hipnotika (difenhidramin), kao i antiemetika, posebno kod Meniereove bolesti, povraćanja trudnica , zračna i morska bolest (dimenzionhidrinat). difenhidramin, zajedno sa centralnim depresantom, također ima lokalni anestetički učinak; poput prometazina, dio je litičkih mješavina koje se koriste u anesteziologiji.

U slučaju predoziranja H1-histaminoblokatora, koji utiču na centralni nervni sistem, primećuju se pospanost, letargija, mišićna distonija, mogući su konvulzije, ponekad povećana ekscitabilnost (posebno kod dece), poremećaji spavanja; antiholinergički efekti se mogu manifestovati suhim ustima, povišenim intraokularnim pritiskom, smetnjama vida, poremećenom pokretljivošću gastrointestinalnog trakta, tahikardijom. kod akutnog trovanja difenhidraminom ili prometazinom antiholinergički efekti su posebno izraženi; često se javljaju halucinacije, psihomotorna agitacija, konvulzivni napadi, razvija se soporozno stanje ili koma (posebno u slučaju trovanja uz uzimanje alkohola), akutna respiratorna i kardiovaskularna.

Nuspojave H1-histamin blokatora i kontraindikacije za njihovu primjenu određene su svojstvima specifičnih lijekova. Sredstva koja značajno utiču na k.s.s. (difenhidramin, derivati ​​fenotiazina, oksatomid i dr.) se ne propisuju osobama koje nastavljaju aktivnosti koje zahtijevaju koncentraciju pažnje i održavanje brzine reakcija. Za vrijeme liječenja lijekovima koji inhibiraju c.s.s., isključuje se upotreba alkohola i revidira se doza istovremeno korištenih antipsihotika, hipnotika i sredstava za smirenje. Određeni broj lijekova druge generacije (astemizol, terfenadin, itd.) karakterizira aritmogeni učinak na srce, povezan s produženjem Q-T intervala na EKG-u; kontraindicirani su kod osoba s početnim produženjem Q-T intervala zbog opasnosti od ventrikularnih tahiaritmija sa mogućom iznenadnom smrću. Lijekovi sa primjetnim antiholinergičkim djelovanjem kontraindicirani su kod glaukoma zatvorenog ugla. Gotovo svi H1-histamin blokatori su kontraindicirani kod žena tokom trudnoće i dojenja.

Oblici oslobađanja i kratak opis glavnih blokatora H1-histamina dati su u nastavku.

Azelastin(alergodil) - 0,05% rastvor (kapi za oči); sprej za nos (1 mg / ml) do 10 ml u boci. Osim glavnog djelovanja, blokira oslobađanje upalnih medijatora iz mastocita. Koristi se lokalno kod alergija e (1 kap u svako oko 3-4 puta dnevno) i e (1 inhalacija u svaki nosni prolaz 1-2 puta dnevno). Nuspojave: lokalna suvoća sluzokože, gorčina u ustima.

Astemizol(asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, stemiz) - tablete od 5 i 10 mg; suspenzija (1 mg / ml) za oralnu primenu 50 i 100 ml u bočicama. Malo prodire kroz BBB i gotovo ne pokazuje antiholinergička svojstva. Nakon apsorpcije, metabolizira se u jetri sa stvaranjem aktivnog metabolita - desmetilastemizola; izlučuje se uglavnom putem žuči; T 1/2 astemizola dostiže 2 dana, desmetilastemizola 9-13 dana. neki makrolidi i antifungalni lijekovi mogu smanjiti brzinu metabolizma astemizola. Dodijeliti pacijentima starijim od 12 godina na usta 10 mg 1 put / dan (maksimalna doza - 30 mg/ dan), djeca od 6 do 12 godina - 5 mg/ dan, djeca od 2 do 6 godina - samo u obliku suspenzije po stopi od 0,2 mg/1 kg tjelesna težina 1 put dnevno; trajanje lečenja je do 7 dana. Predoziranje i nuspojave: emocionalni poremećaji, parestezije, konvulzije, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, produženje Q-T intervala na EKG-u, ventrikularne tahiaritmije; uz produženu upotrebu moguće je povećanje tjelesne težine. Kontraindikacije: starost do 2 godine; produženi Q-T interval po EKG-u, hipokalemija; teške disfunkcije jetre; trudnoća i dojenje; istovremena primjena ketokonazola, intrakonazola, olona, ​​eritromicina, kinina, antiaritmika i drugih lijekova koji mogu produžiti Q-T interval.

Dimebon- 2,5 tablete mg(za djecu) i 10 mg... Struktura je bliska mebhidrolinu; dodatno pokazuje antiserotoninska svojstva; ima sedativni i lokalni anestetički učinak. Dodijelite odraslima za 10-20 mg do 3 puta dnevno. u roku od 7-12 dana.

Dimenhidrinat(anauzin, dedalon, dramil, emedil i dr.) - tablete od 50 mg- kompleksna so difenhidramina (difenhidramina) sa hlorteofilinom. Ima izraženo centralno, posebno antiemetičko djelovanje. Koristi se uglavnom za prevenciju i ublažavanje manifestacija zračne i morske bolesti, Meniereove bolesti, napadaja povraćanja različitog porijekla. Dodijelite odraslima unutra prije jela za 50-100 mg pola sata prije ulaska u avion ili brod, a u terapijske svrhe u istoj dozi od 4 do 6 puta dnevno. U tom slučaju su mogući antiholinergički efekti (suha usta, poremećaji akomodacije itd.), koji se eliminiraju smanjenjem doze lijeka.

Dimetinden(fenistil) - 0,1% rastvor (kapi za oralnu primenu); retard tablete po 2,5 mg; retard kapsule od 4 mg; 0,1% gel u tubama za nanošenje na zahvaćena područja kože. Uz blokadu H 1 -histamina, pretpostavlja se i antikinin djelovanje; ima izraženo anti-edematozno i ​​antipruritično djelovanje, ispoljava slaba sedativna i antiholinergička svojstva (kada se koristi, moguća su pospanost, suha usta). Unutra, pacijentima starijim od 12 godina propisuje se 1 mg(20 kapi) do 3 puta dnevno ili retard tablete 2 puta dnevno ili retard kapsule 1 put dnevno; dnevna doza za djecu mlađu od 1 godine G ode je 3-10 kapi, od 1 do 3 godine - 10-15 kapi, od 3 do 12 godina - 15-20 kapi (u 3 podeljene doze). Gel se koristi 2-4 puta dnevno.

Difenhidramin(aledril, alergin, amidril, benadril, difenhidramin itd.) - tablete od 20, 25, 30 i 50 mg; 1% rastvor u ampulama i u tubama za špric po 1 ml; "Štapići" (50 mg) na polietilenskoj podlozi za polaganje u nosne prolaze kod alergijskog rinitisa; svijeće 5, 10, 15 i 20 mg... Pritišće c.ns., ispoljava izraženu antiholinergičku aktivnost, uklj. u vegetativnim ganglijama. Osim kod alergijskih bolesti, dodatno se koristi kao hipnotik i antiemetik (posebno kod Meniereovog sindroma), kao i kod horeje i kao dio litičkih mješavina za premedikaciju u anesteziologiji. Kao antialergijski agens, odrasli se propisuju unutar 30-50 mg 1-3 puta dnevno; maksimalna dnevna doza 250 mg; intravenozno (kapanjem) i intramuskularno ubrizgava na 20-50 mg... Djeca: do 1 G ode - po 2-5 mg; od 2 do 5 godina - 5-15 mg; od 6 do 12 godina - po 15-30 mg zakazivanje. Kao tableta za spavanje, odraslima se propisuje 50 mg po noći. Kontraindikacije: zatvoren ugao, tik status, piloroduodenalni s, opstruktivni poremećaji pražnjenja mjehura, uklj. sa hipertrofijom prostate.

Quifenadine(fencarol) - tablete od 10 (za dječiju praksu), 25 i 50 mg... Pored blokade H1-histaminoreceptora, smanjuje sadržaj slobodnog histamina u tkivima, aktivirajući diamin oksidazu. Malo prodire kroz BBB i u terapijskim dozama nema primjetan sedativni i antiholinergički učinak. Dodijeliti unutra nakon jela (zbog iritativnog djelovanja na sluzokože) osobama starijim od 12 godina, 25-50 mg 2-4 puta dnevno; djeca do 3 godine - po 5 mg, od 3 do 7 godina - 10 mg 1-2 puta dnevno, od 7 do 12 godina - 10-15 mg 2-3 puta dnevno. Lijek se dobro podnosi; Ponekad se primjećuju suha usta i dispeptički poremećaji, koji nestaju smanjenjem doze.

Clemastin(angistan, rivtagil, tavegil, tavist),

mekloprodin fumarat - tablete od 1 mg; sirup (0,1 mg / ml) za oralnu primenu; 0,1% rastvor u ampulama od 2 ml za intramuskularno ili intravenozno (polako, u 2-3 min) uvod. Pokazuje sedativna i antiholinergična svojstva; dekongestivno i antipruritično djelovanje jedne doze za alergije traje 12-24 h... Dodijelite 2 puta dnevno. unutra za pacijente starije od 12 godina, 1-2 mg(maksimalna dnevna doza za odrasle 6 mg), djeca od 6 do 12 godina - 0,5-1 mg; parenteralno za odrasle - 2 mg, djeca od 6 do 12 godina - po stopi od 25 μg / kg.

Levocabastine(histimet) - 0,05% rastvor u bočicama od 4 ml(kapi za oči) iu bočicama od 10 ml u obliku aerosola za intranazalnu upotrebu. Koristi se za alergijski konjuktivitis (1 kap u svako oko 2-4 puta dnevno) i ah (2 injekcije u svaki nosni prolaz 2 puta dnevno). Praktično nema resorptivnog efekta; moguća prolazna lokalna iritacija sluzokože.

Loratadin(klaritin, lomilan) - tableta 10 mg; suspenzija i sirup (1 mg/ ml) u bočicama. Dodijelite unutra 1 put dnevno: odrasli i djeca teža od 30 godina kg do 10 mg... Nuspojave: povećan umor, suha usta, mučnina.

Mebhidrolin(diazolin, insidal, omeril) - dražeje 50 i 100 mg, sirup 10 mg/ ml. Malo prodire kroz BBB i stoga praktično ne inhibira c.s.s. (blagi sedativni efekat); pokazuje antiholinergička svojstva. Dodijelite unutra odrasli i djeca starija od 10 godina 100-300 mg/ dan (u 1-2 doze), djeca do 10 godina 50-200 mg/ dan Kontraindikacije su iste kao i za difenhidramin (difenhidramin).

Oksatomid(tinset) - 30 tableta mg... Osim blokade H1-histaminoreceptora, inhibira oslobađanje medijatora alergije i upale iz mastocita. Ugnjetavanje c.s.s. Dodijelite unutra odrasle osobe za 30-60 mg(seniori - 30 mg) 2 puta dnevno; djeca od 15-35 godina kg- 15 mg jednom dnevno, teže od 35 kg- 30 mg/ dan (u 1 ili 2 doze). Nuspojave: pospanost, slabost, umor, suha usta, diskinezija (kod djece), povećana aktivnost jetrenih transaminaza, povećan apetit s povećanjem tjelesne težine (kada se koriste u visokim dozama). Kontraindikacije: starost do 6 godina, trudnoća i dojenje djeteta, aktivne bolesti i funkcionalna jetra, istovremena primjena lijekova koji inhibiraju c.ns.

Prometazin(alergan, diprazin, pipolfen itd.) - 25 tableta mg; 2,5% rastvor u ampulama od 2 ml (50 mg) za intramuskularnu ili intravensku primjenu. Značajno utiče na c.n.s. (sedativno i antiemetičko dejstvo, smanjenje telesne temperature), ima -adrenolitičko, kao i antiholinergičko (periferno i centralno) dejstvo. Pored alergijskih oboljenja, koristi se kod Meniereove bolesti (sindroma), morske i vazdušne bolesti, koreje, ah, ah i ah uz uznemirenost i poremećaje spavanja, u anesteziologiji kao deo litičkih mešavina - za potenciranje anestezije, kao i za djelovanje analgetika i lokalnih anestetika. Interno dodijelite odraslima na 12,5-25 mg 2-4 puta dnevno (maksimalna dnevna doza 500 mg); parenteralno (za hitne indikacije, prije i poslije hirurških intervencija) 50 mg(maksimalna dnevna doza 250 mg). Djeca uzrasta od 2 do 12 mjeseci. unutra odredi 5-7.5 mg 2-4 puta dnevno, od 1 godine do 6 godina - po 7,5-12,5 mg 2-4 puta dnevno, od 6 do 14 godina - 25 mg 2-4 puta dnevno. Nuspojave: pospanost, rjeđe psihomotorna anksioznost, fotofobija, ekstrapiramidni poremećaji; povišena tjelesna temperatura, ortostatska arterijska (uz intravensku primjenu); suha usta, dispeptički poremećaji; kod duže upotrebe - naslage u sočivu i rožnici oka, menstrualne nepravilnosti, metabolizam glukoze, seksualna funkcija. Kontraindikacije: arterijska hipotenzija; ugao zatvaranja, opstruktivni poremećaji pražnjenja mjehura, uklj. sa hipertrofijom prostate, piloroduodenalnim s; trudnoća i period dojenja djeteta; istovremenu primjenu MAO inhibitora.

Sevifenadine(bikarfen) - 50 tableta mg... Dodatno, blokira serotonin S 1 -receptore, što se u slučaju dermatoza manifestuje izraženim antipruritskim dejstvom. Dodijelite unutra nakon jela za odrasle 50-100 mg 2-3 puta dnevno 3-4 dana (kada se postigne maksimalni efekat), zatim prelaze na dozu održavanja - 50 mg 2 puta dnevno. Podnošljivost lijeka je ista kao kod kifenadina.

Setastin(loderix, loridex) - tablete od 1 mg... Struktura je bliska tavegilu; dodatno pokazuje antiserotoninska svojstva; prodire u BBB, ima sedativno, hipnotičko i antiholinergičko djelovanje.

Dodjela za odrasle 1-2 mg 2-3 puta dnevno (maksimalna dnevna doza 6 mg). Posebne kontraindikacije: teške disfunkcije jetre ili bubrega.

Terfenadine(bronal, histadin, karadonel, tamagon, teridin, tofrin, trexil) - tablete od 60 i 120 mg, sirup ili suspenzija (6 mg / ml) za oralnu primenu. Makrolidi i neki antifungalni lijekovi mogu inhibirati metabolizam lijeka u jetri. Gotovo bez efekta na c.n.s.; može produžiti Q-T interval po EKG-u, uzrokovati ventrikularne tahiaritmije sa vjerovatnoćom iznenadne smrti; uz produženu upotrebu moguće je povećanje tjelesne težine. Propisuje se 2 puta dnevno za pacijente starije od 12 godina, 60 mg, djeca od 6 do 12 godina - po 30 mg zakazivanje. Kontraindikacije su iste kao i za astemizol.

feniramin(avil) - tablete od 25 mg; Oralni sirup (u pedijatriji); rastvor za injekciju (22.75 mg / ml) u ampulama od 2 ml... Ima sedativni i antiholinergički efekat. Obično se prepisuje 2-3 puta dnevno za odrasle, 25 mg, adolescenti 12-15 godina - 12,5-25 mg, djeca - 7,5-15 mg... Kontraindikacije su iste kao i za difenhidramin.

hloropiramin(suprastin) - tablete od 25 mg; 2% rastvor za intramuskularnu ili intravensku primenu u ampulama od 1 ml... Po uticaju na c.ns., perifernim, antiholinergičkim i nuspojavama, blizak je difenhidraminu. Unutra, odraslima je propisano 25 mg 3-4 puta dnevno. Za teške alergijske i anafilaktičke reakcije, primijenjen parenteralno 1-2 ml 2% rastvor. Kontraindikacije su iste kao i za difenhidramin.

Cetirizin(allerset, zyrtec, cetrin) - tablete od 10 mg; 1% rastvor (kapi za oralnu primenu) u bočicama od 10 ml; 0,1% suspenzija za oralnu primjenu u bočicama od 30 ml... Osim blokade H1-histaminoreceptora, potiskuje migraciju eozinofila i oslobađanje medijatora povezanih sa "kasnim" (ćelijskim) stadijumom alergijske reakcije. U terapijskim dozama, praktično ne utiče na c.ns. i nema antiholinergički efekat. Odrasli i djeca starija od 12 godina propisuju se oralno 10 mg/ dan (u 1-2 doze); djeca od 2 do 6 godina - 5 mg(10 kapi) 1 put dnevno ili 2.5 mg 2 puta dnevno; djeca od 6 do 12 godina - 10 mg/ dan (u 2 koraka).

Cyproheptadine(peritol) - tablete od 4 mg; sirup (0,4 mg / ml). Ima sedativno, antiholinergično i snažno antiserotoninsko djelovanje s izraženim antipruritskim djelovanjem; stimuliše apetit; inhibira hipersekreciju hormona rasta kod akromegalije i ACTH kod Itsenko-Cushingovog sindroma. Koristi se kako kod alergijskih oboljenja (posebno kod dermatoza svraba), tako i kod migrene, anoreksije, kao i kao dio kompleksnog liječenja bronhijalne astme, hron. e. Dodijelite odraslima za 2-4 mg 3 puta dnevno ili jednokratno (za migrenu); maksimalna dnevna doza 32 mg... dnevna doza za djecu od 2 do 12 godina je približno 1 mg za svaku godinu djetetovog života. U slučaju predoziranja kod djece, mogući su anksioznost, halucinacije, ataksija, konvulzije, crvenilo lica, midrijaza, kolaps, koma; kod odraslih - letargija, pretvaranje u stupor, koma; psihomotorna agitacija, mogući su konvulzije, rijetko - hipertermija. Kontraindikacije su uglavnom povezane s antiholinergičkim efektima (glaukom, hipertrofija prostate i dr.), koji se pojačavaju istovremenom primjenom tricikličkih antidepresiva. Lijek se ne propisuje pacijentima koji nastavljaju obavljati poslove koji zahtijevaju koncentraciju pažnje i brze reakcije.

H 2 - blokatori histamina koriste se uglavnom u gastroenterologiji kao sredstva, potiskujući sekretornu aktivnost želuca, iako se histaminski H 2 -receptori nalaze i u miokardu, krvnim sudovima, u T-limfocitima, u mastocitima, u c.n.s.

Postoje blokatori H 2 -histaminoreceptora 1. generacije (cimetidin), 2. (nizatidin, ranitidin itd.) i 3. generacije (famotidin). Blokirajući H 2 -histaminoreceptore parijetalnih (parietalnih) ćelija želuca, značajno smanjuju njihovu bazalnu sekreciju i lučenje stimulisano hranom, histaminom, pentagastrinom i kofeinom. Sekrecija potaknuta acetilkolinom (karboholinom) se pod njihovim utjecajem u manjoj mjeri smanjuje, a cimetidin je praktično ne mijenja, jer nema antiholinergičko dejstvo Povećanjem pH u želucu H2-histamin blokatori smanjuju aktivnost pepsina i generalno smanjuju vrednost peptičkog faktora u nastanku čira i erozija želuca i dvanaestopalačnog creva, pospešujući njihovo zarastanje.

indikacije za upotrebu H2-histaminskih blokatora: čir na želucu i dvanaestopalačnom crevu (u akutnoj fazi, sa komplikovanim tokom, kao i za prevenciju egzacerbacija), Zollinger-Ellisonov sindrom, refluksni ezofagitis, akutni i hronični (u akutna faza) holestaza a) ... Tu su i glavobolja, vrtoglavica, prolazni mentalni poremećaji, leukocitoza i. Cimetidin inhibira aktivnost citokroma P-450 i niza drugih mikrosomalnih enzima jetre uključenih u metabolizam i inaktivaciju različitih supstanci, uklj. neki lijekovi (na primjer, indirektni antikoagulansi, difenin, teofilin, diazepam), koji mogu uzrokovati njihove manifestacije "predoziranja" kada se koriste u uobičajenim dozama. Ovaj lijek stimulira lučenje prolaktina, inhibira apsorpciju vitamina B 12, što dovodi do njegovog nedostatka, ima antiandrogeni učinak; kod duže upotrebe moguća je (ovaj efekat ima i nizatidin), impotencija kod muškaraca. Kod upotrebe ranitidina i famotidina moguća je dezorijentacija, agresivnost i halucinacije. Osim toga, ranitidin može povećati intraokularni tlak kod pacijenata s glaukomom, usporava atrioventrikularnu provodljivost i potiskuje automatizam pejsmejkera, uzrokujući bradikardiju, ponekad asistolu; kada se koristi famotidin, prijavljeni su slučajevi alopecije.

Kontraindikacije: starost do 7 godina, trudnoća i period dojenja djeteta, značajna oštećenja jetre i bubrega, zatajenje srca, istovremena primjena citostatika.

Oblici doziranja i doziranje glavnih blokatora H2-histamina dati su u nastavku.

Nizatidin(axid) - kapsule od 150 i 300 mg; koncentrat za intravensku infuziju, 100 mg u bočicama od 4 ml... Za liječenje egzacerbacije peptičkog ulkusa, 150 mg 2 puta dnevno ili 300 mg 1 put noću; u profilaktičke svrhe - po 150 mg 1 put noću. Za intravensku infuziju 100 mg priprema (4 ml) uzgojen u 50 ml 0,9% rastvor natrijum hlorida ili 5% rastvor glukoze i ubrizgava se u roku od 15 min 3 puta dnevno; za kontinuiranu infuziju (brzinom od 10 mg/h) na 150 ml ovi rastvori se razblažuju sa 300 mg priprema (12 ml).

Ranitidin(acidex, acilok-E, bezacid, histak, zantak, raniberl, ranitin, ranisan, ulkosan itd.) - tablete od 150 i 300 mg; 1% i 2,5% otopine za intramuskularnu ili intravensku primjenu u ampulama, 5 i 2 ml(do 50 mg). Upotreba i doze lijeka unutra kod odraslih s peptičkim ulkusom su iste kao i za nizatidin; sa Solinger-Ellisonovim sindromom, početna oralna doza je 150 mg 3 puta dnevno i može se povećati na 600-900 mg/ dan Za prevenciju Mendelssonovog sindroma propisano je 150 mg noć ranije i 150 mg za 2 h prije uvođenja anestezije; sa početkom porođaja - 150 mg svakih 6 h... Kod akutnog gastrointestinalnog krvarenja lijek se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno, 50 mg svakih 6-8 h... Ako je potrebno koristiti za peptički ulkus kod djece, dnevna doza unutra (za 2 doze) određuje se brzinom od 2 mg/kg tjelesne težine (ali ne više od 300 mg/ dan).

Roxatidine(roxanne) - tablete od 75 i 150 mg... Kod peptičkog ulkusa i refluksnog ezofagitisa, odraslima se propisuje na usta 75 mg 2 puta dnevno ili 150 mg 1 put noću. Kod produžene primjene moguće je smanjenje libida. Lijek se ne preporučuje djeci.

Famotidin(anthodin, blokacid, gastrosidin, kvamatel, lesedil, topcid, ulfamid, ulceran, famonit, famosan, famocid) - tablete od 20 i 40 mg; liofilizirane suhe tvari za infuziju, po 20 komada mg u bocama sa priloženim rastvaračem. Za liječenje peptičkog ulkusa i refluksnog ezofagitisa propisuje se oralno 20 mg 2 puta dnevno ili 40 mg 1 put noću; sa Solinger-Ellisonovim sindromom - 20-40 svaki mg svakih 6 h(maksimalna dnevna doza 480 mg). Za intravensku mlaznu injekciju, sadržaj bočice se razblaži u 5-10 ml, za kap po kap - na 100 ml i 0,9% rastvor natrijum hlorida. Lijek se ne preporučuje djeci.

Cimetidin(bela, histodil, neutronorm, primamet, simesan, tagamet, itd.) - tablete od 200, 400 i 800 mg

Blokatori histaminskih H2 receptora su danas među najčešće korištenim lijekovima protiv čira. Nekoliko generacija ovih lijekova koristi se u kliničkoj praksi. Nakon cimetidina, koji je niz godina jedini predstavnik blokatora histaminskih H2 receptora, uzastopno su sintetizirani ranitidin, famotidin, a nešto kasnije nizatidin i roksatidin. Visoka antiulkusna aktivnost blokatora histaminskih H2 receptora prvenstveno je posljedica njihove sposobnosti da smanje proizvodnju hlorovodonične kiseline.

Cimetidin preparati

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Histodil

Aktivni sastojak je cimetidin. Suzbija proizvodnju hlorovodonične kiseline, kako bazalne, tako i stimulisane histaminom, gastrinom i acetilkolinom. Smanjuje aktivnost pepsina. Indiciran je za liječenje čira na želucu u akutnoj fazi. Proizvodi se u obliku tableta od 200 mg i u obliku otopine za injekcije od 200 mg u ampuli (2 ml).

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Primamet

Originalni lijek kompanije, čiji je aktivni sastojak cimetidin. Primamet tablete su namenjene osobama koje pate od povišene kiselosti želudačnog soka. Upotreba konvencionalnih neutralizatora hlorovodonične kiseline u većini slučajeva donosi samo privremeno olakšanje. Primamet djeluje efikasnije - ne neutralizira višak hlorovodonične kiseline, ali utiče na sekretorne ćelije želuca, sprečavajući njeno prekomerno stvaranje. Tako se dugotrajno smanjuje kiselost želudačnog soka, nestaju bolovi u stomaku i poremećaji povezani sa probavom. U roku od sat vremena nakon uzimanja jedne Primamet tablete, neugodni osjećaji i bolovi povezani s povećanom kiselošću želučanog soka potpuno se eliminiraju. Dostupan u tabletama od 200 mg.

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Cimetidin

Spada u grupu antiulkusnih lijekova koji smanjuju aktivnost kiselo-peptičkog faktora. Lijek inhibira proizvodnju hlorovodonične kiseline i pepsina. Koristi se kako u fazi egzacerbacije peptičke ulkusne bolesti, tako i za prevenciju relapsa čira na želucu. Cimetidin je dostupan u obliku obloženih tableta, po 200 mg.

Preparati ranitidina

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Histak

Zlatni standard u liječenju čira na želucu i drugih kiselo-peptičkih poremećaja. Ima niz prednosti: visok postotak izlječivosti peptičkog ulkusa, brzo i stabilno ublažavanje bolova, mogućnost kombiniranja s drugim lijekovima za liječenje čira na želucu, mogućnost dugotrajne prevencije recidiva, nema nuspojave efekte čak i uz produženu upotrebu, ne utiče na jetru, ne izaziva impotenciju i ginekomastiju. Djelovanje jedne doze traje 12 sati. Nakon uzimanja Histaka u obliku šumećih tableta, učinak je izraženiji i javlja se ranije. Lijek sprječava refluks želučanog sadržaja u jednjak. Unos hrane ne utiče na apsorpciju leka. Maksimalna koncentracija se postiže kada se uzima oralno za 1-2 sata. Gistak je lijek visoke sigurnosti. Histac je jedini ranitidin koji postoji u jednostavnom i šumećem obliku. Dostupne u obliku obloženih tableta, po 75, 150 i 300 mg; tablete "šumeće" 150 mg i u ampulama za injekcije 50 mg - 2 ml.

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Zantac

Specifični brzodjelujući blokator histaminskih H2 receptora. Zantac je lijek broj jedan u liječenju čira na želucu. Poseduje visoku efikasnost u lečenju, garantovanu brzinu analgetičkog delovanja, potpunu sigurnost uz produženu upotrebu, značajno poboljšava kvalitet života pacijenta. Zantac potiskuje proizvodnju želudačnog soka, smanjujući i volumen i sadržaj hlorovodonične kiseline i pepsina (agresivnih faktora) u njemu. Trajanje djelovanja s jednom oralnom primjenom je 12 sati. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi intramuskularnom primjenom postiže se u prvih 15 minuta nakon primjene. Dostupan u obliku tableta od 150 i 300 mg; obložene tablete, po 75 mg; šumeće tablete od 150 i 300 mg; rastvor za injekciju od 25 mg u 1 ml u ampulama od 2 ml.

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Ranitidin-Acri

Glavni lijek u liječenju peptičkih poremećaja. Spada u grupu blokatora histaminskih H2 receptora II generacije, najkorišteniji je i najpouzdaniji lijek u liječenju i prevenciji peptičkih poremećaja povezanih sa peptičkim ulkusom. Lijek značajno smanjuje proizvodnju hlorovodonične kiseline i smanjuje aktivnost pepsina. Ranitidin ima dugotrajan efekat (12 sati) sa jednom dozom. Jednostavan za upotrebu i pacijenti ga dobro podnose. Dostupan u obliku tableta od 0,15 g.

Blokatori histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Kvamatel

Blokator H2-histaminskih receptora III generacije. Kvamatel je lijek protiv čira, čiji je aktivni sastojak famotidin... Smanjuje proizvodnju hlorovodonične kiseline i smanjuje aktivnost pepsina. Pogodan za upotrebu - nakon uzimanja, djelovanje lijeka počinje nakon 1 sata i traje 10-12 sati. Lijek se široko koristi u liječenju čira na želucu. Dostupan u obliku film tableta od 20 i 40 mg, liofiliziranog praha za injekcije u bočicama sa 20 mg rastvarača.

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Lecedil

Blokator H2-histaminskih receptora III generacije. Lecedil je originalni razvoj farmaceutske kompanije, aktivni sastojak lijeka je famotidin. Lecedil je snažan blokator proizvodnje hlorovodonične kiseline i takođe smanjuje aktivnost pepsina. Nakon oralne primjene, lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi postiže se unutar 1-3 sata nakon uzimanja. Trajanje djelovanja lijeka s jednom dozom ovisi o dozi i kreće se od 12 do 24 sata. Lecedil se može koristiti i za liječenje i za prevenciju egzacerbacija peptičkog ulkusa. Proizvodi se u obliku tableta koje sadrže 20 i 40 mg famotidina.

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Ulfamid

Originalni lijek kompanije. Ulfamid omogućava brzo poboljšanje simptoma čira na želucu, liječi i sprječava ponovnu pojavu čira. Aktivni sastojak lijeka je famotidin. Famotidin je bio prvi blokator H2 receptora čiji je režim doziranja omogućio većini pacijenata da ga uzimaju samo jednom dnevno. Efikasnost Ulfamida je znatno veća od efikasnosti blokatora H2 receptora 1. i 2. generacije. Ulfamid blokira gastričnu sekreciju noću, maksimalno utiče na lučenje tokom dana. Dostupan u tabletama od 40 i 20 mg.

Blokatori histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Ulceran

Droga famotidin... Selektivni blokator H2-histaminskih receptora treće generacije. Izaziva izraženu supresiju svih faza želučane sekrecije (hlorovodonične kiseline i pepsina), uključujući bazalnu i stimulisanu (kao odgovor na želučanu distenziju, izloženost hrani, histaminu, gastrinu, pentagastrinu, kofeinu i, u manjoj meri, acetilkolinu), potiskuje noćno lučenje želudačnog soka. Ima dugotrajan efekat (12-24 sata), što vam omogućava da ga prepisujete 1-2 puta dnevno. Za razliku od cimetidina i ranitidina, ne inhibira mikrozomalnu oksidaciju povezanu s citokromom P450, stoga je sigurniji u odnosu na interakcije lijekova, kao i kod pacijenata s popratnom dijastoličkom hipertenzijom, zatajenjem srca s hiperaldosteronizmom i dijabetesom melitusom s prekomjernim lučenjem hormona rasta. Ulceran nema ozbiljnih centralnih nuspojava, pa je poželjniji kod pacijenata sa oboljenjima nervnog sistema i starijih pacijenata. Zbog nedostatka antiandrogenog djelovanja, smatra se lijekom prve linije za adolescente i mladiće. Ulceran se uspješno koristi kao monoterapija za liječenje čira na želucu. Djelotvoran za Zollinger-Ellisonov sindrom, refluksni ezofagitis, simptomatske čireve. Lijek ima širok terapeutski indeks. Zbog svoje visoke sigurnosti, dozvoljeno je u nizu zemalja za izdavanje bez recepta kako bi se otklonili simptomi probavne smetnje kod odraslih. Možda imenovanje lijeka u pedijatrijskoj praksi. Dostupan u tabletama koje sadrže 20 i 40 mg aktivne supstance.

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Famosan

Blokator H2-histaminskih receptora III generacije. Famosan je najbolji izbor u liječenju čira na želucu. Aktivna tvar lijeka je famotidin... Lijek ima snažan antisekretorni učinak, smanjuje agresivnost želučanog soka, uzrokuje supresiju proizvodnje klorovodične kiseline ovisno o dozi i smanjenje aktivnosti pepsina, što stvara optimalne uvjete za stvaranje ožiljaka. Famosan ne izaziva nuspojave tipične za blokatore H2-histaminskih receptora prve generacije. Osim toga, lijek ne stupa u interakciju s androgenima i ne uzrokuje seksualnu disfunkciju. Može se prepisivati ​​pacijentima sa pratećim oboljenjima jetre. Famosan se može koristiti i za liječenje i za prevenciju egzacerbacija. Dostupne u obliku obloženih tableta od 20 i 40 mg svaka.

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Famotidin

Blokator H2-histaminskih receptora III generacije. Famotidin- visoko selektivan lek protiv čira koji efikasno smanjuje zapreminu i kiselost želudačnog soka i proizvodnju pepsina. Ima izraženiji terapeutski učinak u odnosu na druge lijekove. Famotidin ima širok raspon terapijskih doza. To je lijek izbora u liječenju čira na želucu kod alkoholičara. Moguća je kombinacija Famotidina s drugim lijekovima. Uzimanje lijeka ne utiče na razmjenu androgena (muških polnih hormona). Dostupne u obliku filmom obloženih tableta, po 20 i 40 mg.

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Famotidin-Acri

Antiulkusni lijek, blokator H2-histaminskih receptora treće generacije. Lijek efikasno smanjuje proizvodnju hlorovodonične kiseline. Pogodan za upotrebu - kod čira na želucu, primjenjuje se jednom dnevno, trajanje djelovanja lijeka s jednom dozom ovisi o dozi i kreće se od 12 do 24 sata. Famotidin-Acri ima najmanje nuspojava. Dostupan u obliku obloženih tableta, po 20 mg.

Roxatidin preparati

Blokator histaminskih H2 receptora za liječenje čira na želucu: Roxanne

Aktivni sastojak je roksatidin. Lijek značajno inhibira proizvodnju hlorovodonične kiseline stanicama želučane sluznice. Nakon oralne primjene, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Istovremeni unos hrane, kao i antacidi, ne utiču na apsorpciju Roxana. Dostupan u obliku 75 mg obloženih retard tableta i 150 mg obloženih retard forte tableta.

1966. godine naučnici su dokazali heterogenost histaminskih receptora i otkrili da efekat djelovanja histamina zavisi od toga za koji se receptor vezuje.

Identifikovana su tri tipa histaminskih receptora:

• H1 - histaminski receptori;
• H2 - histaminski receptori;
• H3 - histaminski receptori.

H1 - histaminski receptori nalazi se uglavnom na ćelijama glatkih (neprugastih) mišića i velikih krvnih sudova. Vezivanje histamina za H1 - histaminske receptore dovodi do spazma mišićnog tkiva bronhija i traheje, povećava vaskularnu permeabilnost, a također povećava svrab i usporava atrioventrikularnu provodljivost. Proupalni efekti se ostvaruju kroz H1 - histaminske receptore.

Antagonisti H1 receptora su antihistaminici prve i druge generacije.

H2 receptori prisutni su u mnogim tkivima. Vezivanje histamina na H2-histaminske receptore stimuliše sintezu kateholamina, želučanu sekreciju, opušta mišiće materice i glatke mišiće bronha, te povećava kontraktilnost miokarda. Kroz H2 - histaminske receptore ostvaruju se proupalni efekti histamina. Osim toga, histamin pojačava funkciju T-supresora preko H2 - receptora, a T-supresori održavaju toleranciju.

Antagonisti H2-histaminskih receptora su burinamid, cimetidin, metilamid, ranitidin itd.

H3 - histaminski receptori odgovoran za suzbijanje sinteze histamina i njegovog oslobađanja u centralnom nervnom sistemu.

Histaminski receptori

• Sve informacije na sajtu su samo informativnog karaktera i NISU vodič za akciju!
• Dajte TAČNU DIJAGNOZU koju možete samo DOKTOR!
• Molimo Vas da se NE samoliječite, već zakažite pregled kod specijaliste!
• Zdravlje Vama i Vašim najmilijima!

Histamin je biološki aktivna komponenta koja učestvuje u regulaciji različitih tjelesnih funkcija.

Do stvaranja histamina u ljudskom tijelu dolazi zbog sinteze histidina - aminokiseline, jedne od komponenti proteina.

Neaktivni histamin se nalazi u nekim organima (crijeva, pluća, koža) i tkivima.

Njegovo oslobađanje se događa u histiocitima (posebnim stanicama).

Aktivacija i oslobađanje histamina nastaje zbog:

Osim sintetizovane (vlastite) supstance, histamin se može dobiti u hranljivim namirnicama:

Višak histamina se može dobiti iz dugotrajno čuvane hrane.

Posebno ih ima mnogo na nedovoljno niskim temperaturama.

Jagode i jaja mogu stimulirati proizvodnju unutrašnjeg (endogenog) histamina.

Aktivni histamin, koji je prodro u ljudski krvotok, snažno i brzo djeluje na nekoliko sistema i organa.

Histamin ima sljedeće (glavne) efekte:

• velika količina histamina u krvi uzrokuje anafilaktički šok sa specifičnim simptomima (oštar pad tlaka, povraćanje, gubitak svijesti, konvulzivni fenomeni);
• povećana propusnost malih i velikih krvnih sudova, što rezultira glavoboljom, padom pritiska, nodularnim (papuloznim) osipom, hiperemijom kože, oticanjem respiratornog sistema; povećano lučenje sluzi i probavnih sokova u nosnim prolazima i bronhima;
• hormon stresa adrenalin koji luče nadbubrežne žlijezde povećava broj otkucaja srca i krvni tlak;
• nevoljni spazam glatkih mišića u crijevima i bronhima, praćen respiratornim poremećajima, proljevom, bolovima u želucu.

Alergijske reakcije pripisuju histaminu posebnu ulogu u svim vrstama vanjskih manifestacija.

Svaka takva reakcija nastaje kada antitijela i antigeni interaguju.

Antigen je, kao što znate, supstanca koja je barem jednom bila u tijelu i izazvala povećanje njegove osjetljivosti.

Antitijela (imunoglobulini) mogu reagirati samo sa specifičnim antigenom.

Sljedeće antigene koji su stigli u tijelo napadaju antitijela, s jedinom svrhom da ih potpuno neutrališu.

Kao rezultat ovog napada, dobijamo imune komplekse antigena i antitijela.

Ovi kompleksi se talože na mastocitima.

Tada histamin postaje aktivan, ostavljajući granule u krvi (degranulacija mastocita).

Histamin može sudjelovati u procesima koji su slični alergijama, ali nisu (proces "antigen-antitijelo" nije uključen u njih).

Histamin utiče na posebne receptore koji se nalaze na površini ćelije.

Pojednostavljeno rečeno, molekule histamina se mogu uporediti sa ključevima koji otključavaju određene brave – receptore.

Ukupno postoje tri podgrupe histaminskih receptora koji izazivaju specifičan fiziološki odgovor:

Kod alergičara se u tkivima tijela uočava povećan sadržaj histamina, što ukazuje na genetske (nasljedne) uzroke preosjetljivosti.

Blokatori histamina, antagonisti histamina, blokatori histaminskih receptora, blokatori histamina su ljekovite tvari koje pomažu u uklanjanju fizioloških efekata histamina blokiranjem receptorskih stanica koje su osjetljive na njih.

Indikacije za upotrebu histamina:

• eksperimentalno istraživanje i dijagnostičke metode;
• alergijske reakcije;
• bol perifernog nervnog sistema;
• reumatizam;
• poliartritis.

Međutim, većina terapijskih mjera usmjerena je protiv neželjenih efekata uzrokovanih samim histaminom.

Vodene kozice (varičele) proganjaju ljude svih uzrasta, ali najčešće djeca podležu ovoj bolesti.

Dlake na licu ženama zadaju mnogo briga i problema, od kojih jedan ide otprilike ovako: kako trajno ukloniti dlake na licu?

Neki roditelji moraju da se nose sa problemom bolesti svojih dugoočekivanih beba od samog njihovog rođenja.

Alkoholni hepatitis je upalni proces u jetri koji nastaje zbog prekomjernog konzumiranja alkoholnih pića.

Histaminski receptori

Histamin je biološki aktivna supstanca koja sudjeluje u regulaciji mnogih tjelesnih funkcija i jedan je od glavnih faktora u razvoju određenih patoloških stanja – posebno alergijskih reakcija.

Odakle dolazi histamin?

Histamin se u tijelu sintetizira iz histidina, jedne od aminokiselina koja je sastavni dio proteina. U neaktivnom stanju je dio mnogih tkiva i organa (koža, pluća, crijeva), gdje se nalazi u posebnim mastocitima (histiocitima).

Pod uticajem nekih faktora dolazi do prelaska histamina u aktivni oblik i oslobađanja iz ćelija u opšti krvotok, gde ispoljava svoje fiziološko dejstvo. Faktori koji dovode do aktivacije i oslobađanja histamina mogu biti traume, opekotine, stres, djelovanje određenih ljekovitih supstanci, imunološki kompleksi, zračenje itd.

Osim "vlastite" (sintetizovane) supstance, histamin je moguće dobiti u hrani. To su sirevi i kobasice, neke vrste ribe, alkoholna pića itd. Do proizvodnje histamina često dolazi pod djelovanjem bakterija, pa ga ima dosta u proizvodima koji se dugo čuvaju, posebno na nedovoljno niskim temperaturama.

Određene namirnice mogu stimulirati proizvodnju endogenog (unutrašnjeg) histamina – jaja, jagode.

Biološko djelovanje histamina

Aktivni histamin, koji je pod utjecajem nekog od faktora ušao u krvotok, brzo i snažno djeluje na mnoge organe i sisteme.

Glavni efekti histamina:

• Spazam glatkih (nevoljnih) mišića u bronhima i crijevima (to se očituje, odnosno, bolovima u trbuhu, proljevom, respiratornom insuficijencijom).
• Oslobađanje iz nadbubrežnih žlijezda "stresnog" hormona adrenalina, koji povećava krvni tlak i rad srca.
• Jačanje proizvodnje probavnih sokova i lučenja sluzi u bronhima i nosnoj šupljini.
• Utjecaj na krvne žile očituje se sužavanjem velikih i širenjem malih krvnih puteva, povećanjem propusnosti kapilarne mreže. Posljedica je oticanje sluzokože respiratornog trakta, crvenilo kože, pojava papularnog (nodularnog) osipa na njoj, pad pritiska, glavobolja.
• Velike količine histamina u krvi mogu uzrokovati anafilaktički šok, u kojem se razvijaju konvulzije, gubitak svijesti, povraćanje na pozadini oštrog pada tlaka. Ovo stanje je opasno po život i zahtijeva hitnu njegu.

Histamin i alergije

Posebna uloga se pripisuje histaminu u vanjskim manifestacijama alergijskih reakcija.

U bilo kojoj od ovih reakcija dolazi do interakcije između antigena i antitijela. Antigen je supstanca koja je već barem jednom ušla u organizam i izazvala preosjetljivost. Posebne memorijske ćelije pohranjuju podatke o antigenima, druge ćelije (plazma) sintetiziraju posebne proteinske molekule - antitijela (imunoglobuline). Antitijela imaju strogu korespondenciju - mogu reagirati samo s ovim antigenom.

Naknadni ulazak antigena u tijelo izaziva napad antitijela koja "napadaju" molekule antigena kako bi ih učinili bezopasnim. Formiraju se imuni kompleksi - antigen i antitijela fiksirana na njemu. Takvi kompleksi imaju sposobnost taloženja na mastocitima, koji sadrže histamin u neaktivnom obliku unutar posebnih granula.

Sljedeća faza alergijske reakcije je prijelaz histamina u aktivni oblik i izlazak iz granula u krv (proces se naziva degranulacija mastocita). Kada koncentracija u krvi dostigne određeni prag, manifestira se gore spomenuti biološki učinak histamina.

Moguće su reakcije koje uključuju histamin, slične alergijskim, ali zapravo nisu (nedostaje im interakcija antigen-antitijelo). Ovo može biti slučaj kada se velika količina histamina unese hranom. Druga opcija je direktan učinak određenih proizvoda (tačnije, tvari koje čine njihov sastav) na mastocite uz oslobađanje histamina.

Histaminski receptori

Histamin djeluje tako što djeluje na specifične receptore na površini stanica. Pojednostavljeno, možete uporediti njegove molekule sa ključevima, a receptore sa bravama koje otključavaju.

Postoje tri podgrupe receptora, od kojih svaki proizvodi svoje fiziološke efekte.

Grupe histaminskih receptora:

1. H 1 -receptori nalaze se u ćelijama glatkih (nevoljnih) mišića, unutrašnjoj sluznici krvnih sudova i u nervnom sistemu. Njihova iritacija uzrokuje vanjske manifestacije alergija (bronhospazam, edem, kožni osip, bol u trbuhu itd.). Djelovanje antialergijskih lijekova - antihistaminika (difenhidramin, diazolin, suprastin, itd.) - sastoji se u blokiranju H 1 -receptora i eliminaciji djelovanja histamina na njih.
2. H 2 -receptori sadržane u membranama parijetalnih ćelija želuca (one koje proizvode hlorovodoničnu kiselinu). U liječenju čira na želucu koriste se lijekovi iz grupe H2-blokatora, jer potiskuju proizvodnju hlorovodonične kiseline. Postoji nekoliko generacija sličnih lijekova (cimetidin, famotidin, roksatidin itd.).
3. H 3 -receptori nalaze se u nervnom sistemu, gde učestvuju u sprovođenju nervnog impulsa. Učinak na H3-receptore mozga objašnjava sedativni učinak difenhidramina (ponekad se ovaj neželjeni efekat koristi kao glavni). Često je ova akcija nepoželjna - na primjer, prilikom upravljanja vozilom, potrebno je uzeti u obzir moguću pospanost i smanjenje reakcije nakon uzimanja antialergijskih lijekova. Trenutno su razvijeni antihistaminici sa smanjenim sedativnim (sedativnim) efektom ili njegovim potpunim odsustvom (astemizol, loratadin, itd.).

Histamin u medicini

Prirodna proizvodnja histamina u organizmu i njegovo unošenje hranom igra važnu ulogu u ispoljavanju mnogih bolesti, prvenstveno alergijskih. Primjećuje se da alergičari imaju povećan sadržaj histamina u mnogim tkivima: to se može smatrati jednim od genetskih uzroka preosjetljivosti.

Histamin se koristi kao terapeutsko sredstvo u liječenju određenih neuroloških bolesti, reumatizma, u dijagnostici itd.

Međutim, u većini slučajeva terapijske mjere su usmjerene na suzbijanje neželjenih efekata koje histamin uzrokuje.

• Alergija 325
  • Alergijski stomatitis 1
  • Anafilaktički šok 5
  • Koprivnjača 24
  • Quinckeov edem 2
  • Pollinoza 13
• Astma 39
• Dermatitis 245
  • Atopijski dermatitis 25
  • Neurodermatitis 20
  • Psorijaza 63
  • Seboroični dermatitis 15
  • Lyellov sindrom 1
  • Toksidermija 2
  • Ekcem 68
• Opšti simptomi 33
  • Curenje iz nosa 33

Potpuna ili djelomična reprodukcija materijala stranice moguća je samo ako postoji aktivna indeksirana veza do izvora. Svi materijali predstavljeni na stranici su samo u informativne svrhe. Ne bavite se samoliječenjem, preporuke treba dati od ljekara na ličnoj konsultaciji.

Pregleda postova: 823

Ova grupa je jedna od vodećih među farmakološkim lijekovima, spada u sredstva izbora u liječenju peptičkih ulkusnih bolesti. Otkriće blokatora histamin H2 receptora u protekle dvije decenije smatra se najvećim u medicini, pomažući u rješavanju ekonomskih (pristupačnih) i društvenih problema. Zahvaljujući lijekovima H2-blokatora, rezultati liječenja peptičkih ulkusnih bolesti su značajno poboljšani, kirurške intervencije su korištene što je rjeđe moguće, a poboljšan je i kvalitet života pacijenata. "Cimetidin" je nazvan "zlatnim standardom" u liječenju čireva, "Ranitidin" je 1998. godine postao rekorder prodaje u farmakologiji. Veliki plus je niska cijena i, u isto vrijeme, efikasnost lijekova.

Upotreba

H2 blokatori histaminskih receptora koriste se za liječenje gastrointestinalnih bolesti zavisnih od kiseline. Mehanizam djelovanja je blokiranje H2 receptora (inače se zovu histamin) stanica želučane sluznice. Iz tog razloga je smanjena proizvodnja i unos hlorovodonične kiseline u lumen želuca. Ova grupa lijekova pripada antisekretornim

Blokatori histaminskih H2 receptora najčešće se koriste u slučajevima peptičkog ulkusa. H2 blokatori ne samo da smanjuju proizvodnju hlorovodonične kiseline, već i potiskuju pepsin, dok se povećava želučana sluz, povećava se sinteza prostagladina i povećava sekrecija bikarbonata. Motorička funkcija želuca je normalizirana, mikrocirkulacija je poboljšana.

Indikacije za upotrebu H2 blokatora:

• gastroezofagealni refluks;
• kronični i akutni pankreatitis;
• dispepsija;
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• bolesti uzrokovane respiratornim refluksom;
• kronični gastritis i duodenitis;
• Barrettov jednjak;
• lezije s ulkusima sluznice jednjaka;
• čir na želucu;
• čirevi su medicinski i simptomatski;
• kronična dispepsija s retrosternalnim i epigastričnim bolom;
• sistemska mastocitoza;
• za prevenciju stresnih čireva;
• Mendelssohnov sindrom;
• prevencija aspiracijske pneumonije;
• krvarenja iz gornjeg gastrointestinalnog trakta.

Blokatori H2 histaminskih receptora: klasifikacija lijekova

Postoji klasifikacija ove grupe lijekova. Podijeljeni su po generacijama:

• "Cimetidin" pripada 1. generaciji.
• "Ranitidin" je blokator H2 histaminskih receptora druge generacije.
• Famotidin pripada III generaciji.
• "Nizatidin" pripada 4. generaciji.
• "Roksatidin" pripada 5. generaciji.

"Cimetidin" je najmanje hidrofilan, zbog toga je poluživot vrlo kratak, a metabolizam jetre značajan. Blokator stupa u interakciju sa citohromima P-450 (mikrozomalni enzim), dok se brzina hepatičkog metabolizma ksenobiotika mijenja. "Cimetidin" je univerzalni inhibitor metabolizma u jetri među većinom lijekova. S tim u vezi, on je u stanju da stupi u farmakokinetičke interakcije, pa je moguća kumulacija i povećani rizici nuspojava.

Od svih H2 blokatora, "Cimetidin" bolje prodire u tkiva, što takođe dovodi do pojačanih nuspojava. On istiskuje endogeni testosteron iz veze s perifernim receptorima, uzrokujući seksualne disfunkcije, dovodi do smanjenja potencije, razvija impotenciju i ginekomastiju. "Cimetidin" može izazvati glavobolju, dijareju, prolazne mijalgije i artralgije, povećanje kreatinina u krvi, hematološke promjene, oštećenje centralnog nervnog sistema, imunosupresivne efekte, kardiotoksične efekte. Blokator H2 histaminskih receptora treće generacije - "Famotidin" - manje prodire u tkiva i organe, čime se smanjuje broj nuspojava. Ne izazivaju seksualnu disfunkciju i lijekovi narednih generacija - "Ranitidine", "Nizatidine", "Roxatidine". Svi oni nemaju interakciju sa androgenima.

Uporedne karakteristike lijekova

Pojavili su se opisi blokatora histamin H2 receptora (lijekovi generacije ekstra klase), naziv je "Ebrotidin", izdvaja se "Ranitidin bizmut citrat", nije jednostavna mješavina, već složeno jedinjenje. Ovdje se baza - ranitidin - vezuje za trovalentni bizmus citrat.

Blokatori H2 histaminskih receptora treće generacije "Famotidin" i II - "Ranitidin" - imaju veću selektivnost od "Cimetidina". Selektivnost je dozno zavisna i relativna pojava. "Famotidin" i "Ranitidin" selektivnije od "Cynitidine" utiču na H2-receptore. Poređenja radi: "Famotidin" je osam puta jači od "Ranitidina", "Cynitidine" - četrdeset puta. Razlike u potenciji određuju se iz podataka o ekvivalentnosti doze za različite H2 blokatore koji djeluju na inhibiciju klorovodične kiseline. Jačina veza sa receptorima takođe određuje trajanje izlaganja. Ako je lijek snažno vezan za receptor, polako se disocira, određuje se trajanje efekta. Famotidin ima najduži učinak na bazalnu sekreciju. Istraživanja pokazuju da "Cimetidin" obezbeđuje smanjenje bazalne sekrecije za 5 sati, "Ranitidin" - 7-8 sati, 12 sati - "Famotidin".

H2 blokatori spadaju u grupu hidrofilnih lijekova. Među svim generacijama, "Cimetidin" je manje hidrofilan od ostalih, dok je umjereno lipofilan. To mu daje mogućnost da lako prodire u različite organe, utiče na H2 receptore, što dovodi do mnogih nuspojava. Smatra se da su "Famotidin" i "Ranitidin" visoko hidrofilni, slabo prodiru kroz tkiva, a njihov preovlađujući učinak na H2 receptore parijetalnih ćelija.

Maksimalan broj nuspojava "Cimetidina". "Famotidin" i "Ranitidin", zbog promjena u hemijskoj strukturi, ne utiču na metabolizam jetrenih enzima i daju manje nuspojava.

istorija

Istorija ove grupe H2 blokatora počela je 1972. godine. Engleska kompanija pod vodstvom Jamesa Blacka istraživala je i sintetizirala ogroman broj spojeva koji su strukturno bili slični molekulu histamina. Kada su bezbedna jedinjenja identifikovana, poslata su na klinička ispitivanja. Prvi blokator, buriamid, nije bio sasvim efikasan. Njegova struktura je promijenjena, što je rezultiralo metiamidom. Kliničke studije su pokazale veliku efikasnost, ali se ispoljila velika toksičnost koja se manifestovala u vidu granulocitopenije. Dalji rad doveo je do otkrića "Cimetidina" (I generacija lijekova). Lijek je prošao uspješna klinička ispitivanja, odobren je 1974. godine. Tada su se blokatori histamin H2 receptora počeli koristiti u kliničkoj praksi, bila je to revolucija u gastroenterologiji. Džejms Blek je za ovo otkriće dobio Nobelovu nagradu 1988.

Nauka ne miruje. Zbog višestrukih nuspojava cimetidina, farmakolozi su se počeli fokusirati na potragu za efikasnijim spojevima. Tako su otkriveni i drugi novi blokatori histaminskih H2 receptora. Lijekovi smanjuju lučenje, ali ne utiču na njegove stimulanse (acetilholin, gastrin). Nuspojave, "kiselina rikošet" orijentiše naučnike na potragu za novim sredstvima za smanjenje kiselosti.

Zastarjela medicina

Postoji modernija klasa lijekova koji se nazivaju inhibitori protonske pumpe. Oni su superiorniji u supresiji kiseline, u minimalnim nuspojavama, u vremenu izlaganja blokatorima histamina H2. Lijekovi, čiji su nazivi gore navedeni, još uvijek se često koriste u kliničkoj praksi zbog genetike, iz ekonomskih razloga (češće je to "Famotidin" ili "Ranitidin").

Moderni antisekretorni agensi koji se koriste za smanjenje količine hlorovodonične kiseline dijele se u dvije velike klase: inhibitori protonske pumpe (PPI) i histamin H2 blokatori. Potonje lijekove karakterizira učinak tahifilakse, kada ponovljena primjena uzrokuje smanjenje terapijskog učinka. IPP nemaju takav nedostatak, pa se, za razliku od H2 blokatora, preporučuju za dugotrajnu terapiju.

Fenomen razvoja tahifilaksije pri uzimanju H2-blokatora uočen je od početka terapije tijekom 42 sata. U liječenju čireva ne preporučuje se primjena H2-blokatora, poželjni su inhibitori protonske pumpe.

Otpor

U nekim slučajevima, blokatori histamina H2 su navedeni gore), a IPP lijekovi ponekad izazivaju rezistenciju. Prilikom praćenja pH okoline želuca kod takvih pacijenata, nisu otkrivene promjene u nivou intragastrične kiselosti. Ponekad postoje slučajevi rezistencije na bilo koju grupu H2 blokatora 2. ili 3. generacije ili na inhibitore protonske pumpe. Štoviše, povećanje doze u takvim slučajevima ne daje rezultat, potrebno je odabrati drugu vrstu lijeka. Studija nekih H2-blokatora, kao i omeprazola (PPI) pokazuje da od 1 do 5% slučajeva nema promjene u dnevnoj pH-metriji. Uz dinamičko promatranje procesa liječenja ovisnosti o kiselini, smatra se najracionalnijom shemom, gdje se svakodnevno ispituje pH-metrija prvog, a zatim petog i sedmog dana terapije. Prisustvo pacijenata sa potpunom rezistencijom ukazuje da u medicinskoj praksi ne postoji lijek koji bi bio apsolutno efikasan.

Nuspojave

Blokatori H2 histaminskih receptora uzrokuju nuspojave s različitom učestalošću. Upotreba "Cimetidina" ih uzrokuje u 3,2% slučajeva. Famotidin - 1,3%, Ranitidin - 2,7%.Neželjena dejstva uključuju:

• Vrtoglavica, glavobolja, anksioznost, umor, pospanost, zbunjenost, depresija, agitacija, halucinacije, nevoljni pokreti, poremećaji vida.
• Aritmija, uključujući bradikardiju, tahikardiju, ekstrasistolu, asistolu.
• Proljev ili zatvor, bol u trbuhu, povraćanje, mučnina.
• Akutni pankreatitis.
• Preosjetljivost (groznica, osip, mijalgija, anafilaktički šok, artralgija, multiformni eritem, angioedem).
• Promjene u testovima funkcije jetre, mješoviti ili holistatički hepatitis sa ili bez žutice.
• Povišen kreatinin.
• Poremećaji hematopoeze (leukopenija, pancitopenija, granulocitopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, aplastična anemija i cerebralna hipoplazija, hemolitička imunološka anemija.
• Impotencija.
• Ginekomastija.
• Alopecija.
• Smanjen libido.

Famotidin ima najviše nuspojava na gastrointestinalni trakt, dok se često javlja dijareja, u rijetkim slučajevima, naprotiv, javlja se zatvor. Dijareja nastaje zbog antisekretornih efekata. Zbog činjenice da se količina hlorovodonične kiseline u želucu smanjuje, nivo pH raste. U ovom slučaju, pepsinogen se sporije pretvara u pepsin, koji pomaže razgradnji proteina. Probava je poremećena, a najčešći je proljev.

Kontraindikacije

Blokatori H2 histaminskih receptora uključuju niz lijekova koji imaju sljedeće kontraindikacije za upotrebu:

• Poremećaji u radu bubrega i jetre.
• Ciroza jetre (portosistemska encefalopatija u anamnezi).
• Laktacija.
• Preosjetljivost na bilo koji lijek iz ove grupe.
• Trudnoća.
• Djeca mlađa od 14 godina.

Interakcija s drugim lijekovima

H2 blokatori histaminskih receptora, čiji je mehanizam djelovanja sada shvaćen, imaju određene farmakokinetičke interakcije lijekova.

Apsorpcija u želucu. Zbog antisekretornih efekata, H2-blokatori su u stanju da utiču na apsorpciju onih elektrolita kod kojih postoji zavisnost od pH, jer se stepen difuzije i jonizacije lekova može smanjiti. "Cimetidin" može smanjiti apsorpciju lijekova poput "Antipyrine", "Ketoconazole", "Aminazin" i raznih preparata željeza. Da bi se izbjegla ovakva malapsorpcija, lijekovi se moraju uzimati 1-2 sata prije upotrebe H2 blokatora.

Hepatičan metabolizam. H2 blokatori histaminskih receptora (posebno lijekovi 1. generacije) aktivno djeluju s citokromom P-450, koji je glavni oksidans jetre. U tom slučaju se produžava poluvrijeme, djelovanje se može produžiti i može doći do predoziranja lijekom, koji se metabolizira za više od 74%. Najjača reakcija sa citokromom P-450 je "Cimetidin", 10 puta više od "Ranitidina". Interakcija sa famotidinom se uopšte ne javlja. Iz tog razloga, kada se koristi "Ranitidin" i "Famotidin", ne dolazi do poremećaja metabolizma lijekova u jetri ili se manifestuje u neznatnom stepenu. Kada se koristi "Cimetidin", klirens lijekova se smanjuje za oko 40%, a to je klinički značajno.

Brzina protoka krvi u jetri... Moguće je smanjiti brzinu protoka krvi u jetri na 40% kada se koristi "Cimetidin", kao i "Ranitidin", moguće je smanjiti sistemski metabolizam lijekova s ​​visokim klirensom. "Famotidin" u ovim slučajevima ne mijenja brzinu portalnog krvotoka.

Tubularna ekskrecija bubrega. H2 blokatori se izlučuju aktivnim izlučivanjem bubrežnih tubula. U tim slučajevima moguće su interakcije s paralelnim lijekovima ako se njihovo izlučivanje vrši istim mehanizmima. "Imetidin" i "Ranitidin" mogu smanjiti bubrežno izlučivanje na 35% novokainamida, kinidina, acetilnovokainamida. Famotidin nema efekta na eliminaciju navedenih lijekova. Osim toga, njegova terapijska doza je u stanju da obezbijedi nisku koncentraciju u plazmi, koja se neće značajno nadmetati s drugim agensima po razinama sekrecije kalcija.

Farmakodinamičke interakcije. Interakcija H2 blokatora sa grupama drugih antisekretornih lijekova može povećati terapijsku učinkovitost (na primjer, s antiholinergicima). Kombinacija sa sredstvima koja djeluju na Helicobacter (lijekovi metronidazol, bizmut, tetraciklin, klaritromicin, amoksicilin) ​​ubrzava zatezanje peptičkih ulkusa.

Farmakodinamičke štetne interakcije ustanovljene su u kombinaciji s lijekovima koji uključuju testosteron. "Cimetidin" hormon je istisnut iz veze sa receptorima za 20%, dok se koncentracija u krvnoj plazmi povećava. Famotidin i Ranitidin nemaju ovaj efekat.

Trgovačka imena

U našoj zemlji su registrovani i dozvoljeni za prodaju sledeći preparati H2-blokatora:

"cimetidin"

Trgovački nazivi: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidin", "Jenametidin", "Histodil", "Novo-cimetin", "Neutronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" , "Ulkometin", "Ulkuzal", "Cimet", "Cimegexal", "Cigamet", "Cimetidin-Rivopharm", "Cimetidine Lannacher".

"Ranitidin"

Trgovački nazivi: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Acidex", "Asitek", "Gistak", "Vero-ranitidine", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sediko", "Zantak", "Ranigast" , Raniberl 150, Ranitidine, Ranison, Ranisan, Ranitidine Akos, Ranitidine BMS, Ranitin, Rantak, Ranks, Rantag, Yazitin, Ulran "," Ulkodin ".

Famotidin

Trgovački nazivi: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , "Famotidin Akos", "Famocid", "Famotidine Apo", "Famotidine Acri".

"nizatidin"... Trgovački naziv "Axid".

„Roksatidin Trgovačko ime "Roxanne".

„Ranitidin bizmut citrat Trgovački naziv "Pylorid".

5,239 pregleda

Histamin je jedan od hormona vitalnih za ljude. Obavlja funkciju svojevrsnog "čuvara" i dolazi u obzir pod određenim okolnostima: velikim fizičkim naporima, ozljedama, bolestima, unosom alergena itd. Hormon preraspoređuje protok krvi na način da minimizira moguća oštećenja. Na prvi pogled, rad histamina ne bi trebao štetiti osobi, ali postoje situacije kada velika količina ovog hormona donosi više štete nego koristi. U takvim slučajevima ljekari propisuju posebne lijekove (blokatore) kako bi spriječili da histaminski receptori jedne od grupa (H1, H2, H3) počnu djelovati.

Zašto je potreban histamin?

Histamin je biološki aktivan spoj koji učestvuje u svim važnim metaboličkim procesima u tijelu. Nastaje razgradnjom aminokiseline zvane histidin i odgovorna je za prijenos nervnih impulsa između stanica.

Normalno, histamin je neaktivan, ali u opasnim trenucima povezanim s bolešću, ozljedom, opekotinama, unosom toksina ili alergena, nivo slobodnog hormona naglo raste. U nevezanom stanju, histamin uzrokuje:

• grčevi glatkih mišića;
• snižavanje krvnog pritiska;
• proširenje kapilara;
• povećan broj otkucaja srca;
• povećana proizvodnja želudačnog soka.

Pod dejstvom hormona povećava se lučenje želudačnog soka i adrenalina, javlja se edem tkiva. Želudačni sok je prilično agresivno okruženje sa visokom kiselošću. Kiselina i enzimi ne samo da pomažu u varenju hrane, već mogu djelovati i kao antiseptik – da ubiju bakterije koje su ušle u tijelo istovremeno s hranom.

„Kontrola“ procesa se odvija uz pomoć centralnog nervnog sistema i humoralne regulacije (kontrola pomoću hormona). Jedan od mehanizama ove regulacije pokreće se preko posebnih receptora – specijalizovanih ćelija, koje su takođe odgovorne za koncentraciju hlorovodonične kiseline u želučanom soku.

Receptori koji regulišu proizvodnju histamina

Određeni receptori, zvani histamin (H), reaguju na proizvodnju histamina. Lekari dele ove receptore u tri grupe: H1, H2, H3. Kao rezultat ekscitacije H2 receptora:

• povećava se rad želučanih žlijezda;
• povećava se tonus mišića crijeva i krvnih žila;
• manifestiraju se alergije i imunološke reakcije;

Blokatori H2 histaminskih receptora deluju samo delimično na mehanizam oslobađanja hlorovodonične kiseline. Oni smanjuju proizvodnju hormona, ali je ne zaustavljaju u potpunosti.

Bitan! Visok sadržaj kiseline u želučanom soku je prijeteći faktor kod nekih bolesti gastrointestinalnog trakta.

Šta su blokatori?

Ovi lijekovi su dizajnirani za liječenje gastrointestinalnih bolesti, kod kojih je opasna visoka koncentracija hlorovodonične kiseline u želucu. Spadaju u lijekove protiv peptičkog ulkusa, koji smanjuju sekreciju, odnosno namijenjeni su smanjenju protoka kiseline u želudac.

H2 blokatori imaju različite aktivne komponente:

• cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
• nizatidin (Axid);
• roksatidin (Roxanne);
• famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
• ranitidin (Histak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
• ranitidin bizmut citrat (Pylorid).

Sredstva se izdaju u obliku:

• gotove otopine za intravensku ili intramuskularnu primjenu;
• prašak za pripremu otopine;
• tablete.

Do danas se cimetidin ne preporučuje za upotrebu zbog velikog broja nuspojava, uključujući smanjenje potencije i povećanje mliječnih žlijezda kod muškaraca, razvoj bolova u zglobovima i mišićima, povećanje razine kreatinina, promjene u sastavu krvi, oštećenje centralnog nervnog sistema itd.

Ranitidin ima mnogo manje nuspojava, ali se sve manje koristi u medicinskoj praksi, jer ih zamjenjuju lijekovi sljedeće generacije (Famotidin), čija je efikasnost znatno veća, a vrijeme djelovanja je nekoliko sati duže (od 12 do 24 sata). ).

Bitan! U 1-1,5% slučajeva pacijenti su imuni na blokatore.

Kada se propisuju blokatori?

Povećanje nivoa kiseline u želučanom soku je opasno kada:

• čir na želucu ili dvanaesniku;
• upala jednjaka kada se sadržaj želuca izbaci u jednjak;
• benigni tumor pankreasa u kombinaciji s čirom na želucu;
• prijem radi prevencije razvoja peptičkog ulkusa uz dugotrajnu terapiju drugih bolesti.

Konkretni lijek, doze i trajanje tečaja odabiru se pojedinačno. Otkazivanje lijeka treba biti postupno, jer su nuspojave moguće s naglim prestankom prijema.

Nedostaci blokatora histamina

H2 blokatori utiču na proizvodnju slobodnog histamina, čime se smanjuje kiselost želuca. Ali ovi lijekovi ne djeluju na druge stimulante sinteze kiseline - gastrin i acetilkolin, odnosno ovi lijekovi ne daju potpunu kontrolu nad nivoom hlorovodonične kiseline. To je jedan od razloga zašto ih medicinski stručnjaci smatraju relativno zastarjelim alatima. Ipak, postoje situacije kada je imenovanje blokatora opravdano.

Postoji prilično ozbiljna nuspojava terapije blokatorima histamina H2 - tzv. "acid rebound". Leži u činjenici da nakon povlačenja lijeka ili prestanka njegovog djelovanja, želudac nastoji "sustići", a njegove stanice povećavaju proizvodnju klorovodične kiseline. Kao rezultat toga, nakon određenog intervala nakon uzimanja lijeka, kiselost želuca počinje rasti, što uzrokuje pogoršanje bolesti.

Druga nuspojava je dijareja uzrokovana patogenim mikroorganizmom Clostridium. Ako, zajedno s blokatorom, pacijent uzima antibiotike, tada se rizik od dijareje povećava deset puta.

Moderni analozi blokatora

Novi lijekovi dolaze da zamjene blokatore, ali se ne mogu uvijek koristiti u liječenju zbog genetskih ili drugih karakteristika pacijenta ili iz ekonomskih razloga. Jedna od prepreka za upotrebu inhibitora je prilično česta rezistencija (rezistencija na lijekove).

H2 blokatori se razlikuju od inhibitora protonske pumpe na gore po tome što se njihova efikasnost smanjuje ponovljenim tretmanom. Stoga dugotrajna terapija uključuje primjenu inhibitora, a za kratkotrajno liječenje dovoljni su H-2 blokatori.

Samo lekar ima pravo da donese odluku o izboru lekova na osnovu anamneze pacijenta i rezultata istraživanja. Bolesnici s čirom na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu, posebno u kroničnom toku bolesti ili pri prvoj pojavi simptoma, trebaju individualno birati lijekove za suzbijanje kiseline.