Торговое название: Пирацетам
МНН - Пирацетам
Химическое рациональное название: 2-оксо-1-пирролидиниацетамид
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного и внутривенного введения.Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Состав:
1 мл препарата содержит в качестве активного вещества 200 мг пирацетама; вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций.Фармакотерапевтическая группа:
ноотропное средство.Код АТХ N06B X03.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика. Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).
Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда, на 30% - 40% и удлиняет время кровотечения.
Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Фармакокинетика.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Показания.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера.
Лечение последствий инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта), таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
Коматозные состояния (и в период восстановления) в том числе после травм и интоксикаций головного мозга.
Лечение головокружения сосудистого генеза.
Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.
В комплексной терапии серповидноклеточной анемии.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата. Острая стадия геморрагического инсульта. Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).
Детский возраст до 1 года.
Беременность и лактация. Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальном периоде, а также не изменяло течение беременности и родов.
Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств Пирацетам не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.
Способ применения и дозы.
Внутривенно или внутримышечно.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2 - 4 г, постепенно повышая дозу до 4-6 г в сутки, курс лечения 10-15 дней.
При лечении последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4.8 г/сутки. Курс лечения 10-15 дней, при необходимости повторные курсы через 6-8 недель. При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия, у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая - 2 г/сут. Лечение продолжается не менее 3-х недель.
При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2.4-4.8 г в день, курс 10-15 дней.
При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на четыре равные дозы. В период кризиса - 300 мг/кг внутривенно. Эта дозировка может назначаться детям с 1 года.
Дозирование больным с нарушением функции почек.
Поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).
Побочное действие.
Они чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; нервной системы - головокружении, головных болях, атаксии, нарушении равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики -замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышении сексуальности.; со стороны кожных покровов - дерматит, зуд, высыпания, отек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом. вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменение фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Форма выпуска.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл в ампулах из нейтрального стекла 5 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ без фольги поливинилхлоридной с инструкцией по применению и ампульным скарификатором в картонную пачку. Одна или две контурные ячейковые упаковки с ножом ампульным и инструкцией по применению в картонной пачке.
10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным в картонной пачке с гофрированным вкладышем из бумаги пачечной. При упаковке импортных ампул нож ампульный или скарификатор в пачку не вкладывается.
Условия хранения.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптеки
По рецепту.
Фирма производитель
ООО Медицинский центр «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.
Претензии по качеству принимаются производителем по адресу: 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.
Фармакодинамика
. Пирацетам (2 - оксо-1 - пирролидинилацетамид) — ноотропное средство. В мозге повышает синтез дофамина, содержание норадреналина, а также концентрацию ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Несмотря на то, что препарат не превращается в ГАМК, нельзя исключить ГАМК-ергические элементы из его действия. Оказывает положительное влияние на метаболические процессы и кровообращение головного мозга.
Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, повышает его энергетический потенциал при участии АТФ и аденилатциклазы, что приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга.
Фармакокинетика
. При введении в организм проникает в различные органы и ткани, включая ткани головного мозга. Практически не метаболизируется. Выделяется почками. Период полувыведения составляет около 4 ч; из СМЖ выводится значительно позже, что свидетельствует в пользу тропности препарата к мозговой ткани.
Показания к применению препарата Пирацетам
атеросклероз сосудов головного мозга , сосудистый паркинсонизм , другие патологические процессы с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушением памяти, снижением внимания, головокружением , при нарушениях мозгового кровообращения , коматозных и прекоматозных состояниях вследствие травмы головного мозга и интоксикации. При заболеваниях нервной системы со снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушением эмоционально-волевой сферы.
В психиатрической практике применяют при невротических и астенодинамических депрессивных состояниях с преобладанием признаков адинамии, астенических, сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности, при вялоапатичных дефектных состояниях, шизофрении, психоорганических синдромах различной этоилогии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии психиатрических заболеваний.
Комплексная терапия старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера), умственная отсталость.
В педиатрии Пирацетам применяют при церебрастенических, энцефалопатических состояниях.
Пирацетам применяют в качестве неотложной помощи при абстинентных, пределириозных и делириозных состояниях при алкоголизме, наркомании, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. При хроническом алкоголизме Пирацетам применяют для уменьшения выраженности явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности.
Препарат целесообразно использовать при острых вирусных нейроинфекциях для уменьшения гипоксии головного мозга. Антигипоксическое действие препарата следует учитывать в комплексной терапии инфаркта миокарда.
Применение препарата Пирацетам
При в/в или в/м введении суточная доза составляет 0,03-0,16 г/кг массы тела.
При коматозных состояниях, тяжелых церебральных процессах, в качестве неотложной помощи при абстиненции, тяжелой интоксикации, делирии препарат применяют в/м или в/в, начиная с 2-4 г и быстро доводят до 4-6 г в сутки; при улучшении состояния переходят на прием препарата в форме таблеток.
Внутрь назначают до еды по 0,4 г 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 2,4-3,2 г/сут. Терапевтический эффект обычно развивается через 2-3 нед от начала лечения. Впоследствии дозу снижают до 1,2-1,6 г/сут.
Детям назначают по 0,2 г 3 раза в сутки (до 0,8 г/сут); в возрасте 5-16 лет — по 0,4 г 3 раза в сутки. Высшая суточная доза — 1,8 г.
Курс лечения препаратом составляет от 2-3 нед до 2-6 мес, при необходимости его можно повторить через 6-8 нед.
Противопоказания к применению препарата Пирацетам
ОПН; сахарный диабет у детей со склонностью к аллергическим реакциям, обусловленным употреблением фруктовых соков, эссенций; тяжелая АГ (артериальная гипертензия); не рекомендуют назначать детям в возрасте до 1 года; I триместр беременности и период кормления грудью.
Побочные эффекты препарата Пирацетам
Пирацетам, как правило, хорошо переносится. У некоторых пациентов возможны повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна, диспептические явления, у больных пожилого возраста могут усиливаться явления коронарной недостаточности (следует снизить дозу или прекратить прием препарата). Иногда отмечают аллергические реакции, проявления индивидуальной непереносимости.
Особые указания по применению препарата Пирацетам
При применении препарата следует постоянно контролировать функцию почек (особенно при ХПН) — остаточный азот и креатинин, а при заболеваниях печени — функцию печени.
Не рекомендуют резко отменять препарат.
При применении противоэпилептических препаратов во время терапии Пирацетамом обязательно продолжают основную терапию, поскольку может снижаться порог судорожной готовности.
При нарушении сна рекомендуют отменить вечерний прием препарата, присоединив эту дозу к дневному приему.
Препарат проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
С осторожностью применяют препарат при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Взаимодействия препарата Пирацетам
Пирацетам можно комбинировать с психотропными, сердечно-сосудистыми и многими другими препаратами. Существуют данные об усилении препаратом эффектов антидепрессантов и антиангинальных препаратов.
Передозировка препарата Пирацетам, симптомы и лечение
Возможны раздражительность, бессонница, тремор; у пациентов пожилого возраста — обострение сердечной недостаточности. В таком случае снижают дозу препарата.
Условия хранения препарата Пирацетам
В сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25 °C.
Список аптек, где можно купить Пирацетам:
- Санкт-Петербург
1. Фармакологическое действие
Лечебный эффект препарата обусловлен увеличением содержания специальных веществ, участвующих в проведении нервных импульсов - медиаторов (ацетилхолин, адреналин, норадреналин), что значительно улучшает проведение возбуждения по нервным волокнам.Благодаря этому в значительной степени улучшаются обменные процессы в головном мозге, что приводит к улучшению всех мыслительных процессов (анализирование, синтез, память, объединение и другие) и повышается устойчивость нервной системы к критическим отклонениям нормальных жизненных показателей (кислородное "голодание", снижение содержания глюкозы в крови, нарушения кровотока).
После приема Пирацетам хорошо всасывается и распределяется по всем органам и тканям, преимущественного в головном мозге. Выводится препарат почками, спустя примерно 8 часов.
2. показания к применению
- Нарушения нормальной деятельности центральной нервной системы (атеросклеротические бляшки сосудов головного мозга, коматозные состояние вследствие отравления и черепно-мозговых травм, нарушения нормальных психологических процессов вследствие различных причин - памяти, речи, внимания, головокружения различного происхождения);
- Психические и неврологические заболевания с нарушением нормальной деятельности головного мозга;
- (в составе комплекса препаратов);
- Синдром "отмены" алкогольной и наркологической зависимости;
- Вирусные заболевания головного мозга (снятие некоторых симптомов).
3. Способ применения
Начальная доза при применении препарата в форме внутривенных инъекций составляет 10 г.В случае тяжелых состояний первое время Пирацетам применяют в форме внутривенных капельных вливаний до 12 г препарата в сутки на протяжении 20-30 минут. С наступлением улучшений доза постепенно снижается, а затем вливания сменяются на препарат в форме таблеток.
Таблеточную форму препарата, до момента улучшения состояния пациента, применяют по 800 мг утром, днем и вечером. После их наступления, доза постепенно снижается до 400 мг.
Продолжительность лечения - полтора-два месяца.
Максимальная суточная доза Пирацетама составляет 160 мг на 1 кг веса.
При длительном лечении пожилых пациентов, страдающих органическим поражением головного мозга, дозировка препарата в первые несколько недель лечения составляет 4,8 г в сутки, а затем снижается до 1,2-2,4 г в сутки.
При лечении острой фазы заболеваний, связанных с нарушением мозгового кровообращения, наступивших вследствие изменения просвета сосудов, в первые две недели дозировка Пирацетама составляет 12 г в сутки, а затем снижается до 4,8-6 г в сутки.
При лечении патологических непроизвольных мышечных сокращений, возникающих вследствие нарушений в коре головного мозга (кортикальной миоклонии), препарат начинают применять с дозировки 7,2 г в сутки, повышая ее каждые 3-4 дня на 4,8 г, пока она не достигнет 24 г в сутки. Препарат следует применять трижды в день. Спустя полгода, дозировку уменьшают на 1,2 г каждую пару дней.
При лечении головокружения, Пирацетам принимают по 2,4-4,8 г в сутки, разделив прием на три раза.
При серповидно-клеточной анемии, дозировка препарата составляет 160 мг на 1 кг массы тела пациента. Полученное количество препарата делят на 4 приема. В периоды кризиса дозировку увеличивают до 300 мг на 1 кг веса.
При лечении препарат принимают по 14 г в сутки.
При лечении коматозных состояний, наступивших по причине травмы головного мозга, начальная доза Пирацетама составляет 9-12 г в сутки. Продолжительность лечения - 3 недели.
Пациенты детского возраста принимают препарат по 30-50 мг в сутки.
В случае развития нарушений, связанных с нормальной суточной активностью пациентов (нарушения сна), ночную дозу препарата отменяют и присоединяют к дневной.
Резкая отмена препарата противопоказана.
При применении Пирацетама пациентами, страдающими заболеваниями печени и почек, обязательно должна проводиться постоянная проверка функционального состояния этих органов.
4. Побочные действия
При применении препарата в дозировке, превышающей 5 г, возможно развитие следующих побочных реакций:- Нарушения нервной деятельности (расстройство внимания, нарушение двигательной активности, нарушение точности движений, тревога, повышенное возбуждение, потеря контроля, нарушения сна, судороги, дрожание конечностей, головная боль, головокружение, повышенная сексуальная активность);
- Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, боли в области желудка, снижение аппетита, );
- Нарушения сердечно-сосудистой системы (боли в области сердца).
5. Противопоказания
6. При беременности и лактации
Несмотря на отсутствие каких-либо сведений о негативном влиянии препарата на организм матери и на плод ребенка, Пирацетам следует применять только в тех случаях, когда польза от лечения превышает предполагаемый вред.Пирацетам легко проникает в грудное молоко. На время лечения препаратом, с момента начала до полного выведения его компонентов из организма, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- При одновременном применении со стимуляторами или подавителями психологической деятельности, с препаратами, содержащими гормоны щитовидной железы и препаратами, оказывающими отрицательное влияние на способность крови к свертыванию, лечебный эффект последних увеличивается;
- Одновременное применение с препаратами, угнетающими нервную деятельность, повышает риск осложнений, связанных с беспорядочными мышечными сокращениями.
8. Передозировка
Бессонница, раздражительность, обострение сердечной недостаточности.При появлении побочных эффектов, дозировку препарата необходимо уменьшить. Специфического противоядия нет. Механическая очистка крови неэффективна.
9. Форма выпуска
Капсулы, 200 или 400 мг - 10, 15, 20, 30, 40, 45, 50, 60, 75, 80, 90, 100, 120, 150, 200.Таблетки, 200 или 400 мг - 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200, 240, 300, 360, 480 или 600 шт.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г/5 мл - амп. 5, 10 или 20 шт.
10. Условия хранения
Препарат хранят без доступа детей и света в сухом месте при температуре 25 градусов.11. Состав
1 капсула:
- пирацетам - 400 мг.
1 таблетка:
- пирацетам - 800 или 1200 мг;
- Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, повидон, магния стеарат.
1 мл раствора:
- пирацетам - 200 мг;
- Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат (натрия уксуснокислого тригидрат), уксусная кислота разведенная, вода.
12. Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter
* Инструкция по медицинскому применению к препарату Пирацетам опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
N06BX (Другие психостимуляторы и ноотропные препараты)
N06BX03 (Piracetam)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата ПИРАЦЕТАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологические группы
02.056 (Препарат, улучшающий кровообращение и метаболизм головного мозга)
02.047 (Ноотропный препарат)
Фармакологическое действие
Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся Vd составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.
Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
ПИРАЦЕТАМ: ДОЗИРОВКА
Взрослым внутрь - 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приема. Продолжительность лечения - 6-8 недель.
При необходимости применяют в/м или в/в в начальной дозе 10 г/сут. При в/в введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь.
Детям внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.
Лекарственное взаимодействие
Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.
При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.
При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.
При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.
Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.
ПИРАЦЕТАМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, боли в животе.
Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор, в некоторых случаях - слабость, сонливость.
Прочие: повышение сексуальной активности.
Показания
Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 400 мг пирацетама.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния гидроксикарбонат. Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), титана диоксид.
Лекарственный препарат, благоприятно влияющий на сосудистые мозговые характеристики.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Пирацетам является ноотропным средством. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты (РНК) и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.
Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.
Фармакодинамика. Препарат изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа - и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного .
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 95%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 30-60 мин.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Практически не метаболизируется в организме, не связывается с белками плазмы крови. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Период полувыведения (T1/2) составляет 4,5 ч (7,7 ч - из головного мозга). 2/3 пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации в течение 30 ч. Период полувыведения удлиняется при . Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Показания к применению:
Пирацетам применяют в основном в неврологической, психиатрической и наркологической практике.
. Симптоматическое лечение , в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, лабильностью настроения, расстройствами поведения, нарушением походки, а так же у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.
. Последствия ишемического , такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
. — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
. Период восстановления после черепно-мозговых травм и интоксикаций головного мозга.
. и связанные с ним , за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения.
. В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.
Важно! Ознакомься с лечением , ,
Способ применения и дозы:
Пирацетам принимают внутрь во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.
Суточная доза — 30 — 160 мг/кг массы тела, кратность приема — 2 раза в сутки, при необходимости — 3 — 4 раза в сутки.
Курс лечения продолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При терапии психоорганического синдрома у пожилых назначают по 1,2-2,4 г/сутки (3-6 капсул /сутки). Нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4,8 г/сутки (12 капсул /сутки). Лечение пирацетамом, при необходимости, может сочетаться с применением психотропных, сердечно — сосудистых и других лекарственных средств.
При лечении последствий инсульта: назначают пирацетам в дозе 4,8 г/сутки.
При лечении головокружения назначают по 2,4-4,8 г/сут (6-12 капсул/сутки в 2-3 приема).
При алкоголизме: Поддерживающая доза — 2,4 г/сутки (6 капсул в сутки).
При головокружении и связанных с ним расстройствах равновесия — 2,4 — 4,8 г/сутки.
Детям для коррекции низкой обучаемости - лечение назначают в дозе 3,3 г/сутки. Лечение продолжают в течение всего учебного года.
Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность и корригировать дозу в зависимости от величины клиренса креатинина, в соответствии с приведенной схемой:
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии следует контролировать функциональное состояние почек. Дозирование больным с нарушением функции печени.
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больные с нарушением функции печени и почек — дозирование осуществляется по схеме (см раздел «Дозирование с нарушением функции почек»).
Особенности применения:
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого .
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для .
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и в период лактации. Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств, препарат не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.
Побочные действия:
Побочные эффекты наиболее часто отмечаются у пожилых пациентов при дозах выше 2,4 г/сут.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: двигательная расторможенность (1,72%), раздражительность (1,13%), сонливость (0,96%), (0,83%), астения (23%). Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4г/сутки. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях — головокружение, обострение течения , экстрапирамидные нарушения, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, повышение сексуальности.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: редко — снижение или повышение артериального давления, ухудшение течения .
Со стороны обмена веществ — увеличение массы тела (1,29%) — чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4г/сутки.
Со стороны кожных покровов — , зуд, высыпания, ангионевротический отек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).
При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Терапию пирацетамом при необходимости можно сочетать с применением психоактивных, сердечнососудистых и других лекарственных средств.
Не отмечено взаимодействия с клоназепаном, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сутки) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома P450, такие как CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл. при концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбомазепин, фетионин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрации алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидина, а также другим компонентам препарата.
. Гентингтона.
. Конечная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
. Острое (геморрагический инсульт).
. на момент назначения препарата.
. Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
- нарушение гемостаза;
- обширные хирургические вмешательства;
- тяжелое кровотечение.
Передозировка:
После перорального приема пирацетама в дозе 75 г отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью, боли в животе.
Лечение: Сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3,5 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсулы по 400 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Loading...