Sympathomimétique (agoniste adrénergique indirect)
Action pharmacologique Éphédrine / éphédrine (substance active)
Sympathomimétique (agoniste adrénergique indirect); un alcaloïde dérivé de divers types d'éphédra (Ephedra L.) de la famille des éphédras (Ephedraceae). L'éphédrine, présente dans les plantes, est un isomère lévogyre. On a obtenu synthétiquement un racémate dont l'activité est inférieure à l'isomère lévogyre.
Après l'introduction de l'éphédrine, il se produit une excitation des récepteurs - et - adrénergiques : agissant sur les épaississements variqueux des fibres adrénergiques efférentes, l'éphédrine favorise la libération du médiateur de la noradrénaline dans la fente synaptique. De plus, il a un faible effet stimulant directement sur les récepteurs adrénergiques.
Stimule l'activité cardiaque (augmente la fréquence et la force des contractions), facilite la conduction AV, augmente la pression artérielle, provoque un effet bronchodilatateur, supprime la motilité intestinale, dilate la pupille (sans affecter l'accommodation et la pression intraoculaire), augmente le tonus des muscles squelettiques, et provoque une hyperglycémie.
Contrairement à l'épinéphrine, l'effet de l'éphédrine se développe lentement, mais dure plus longtemps. Avec l'administration répétée d'éphédrine à court intervalle (10-30 minutes), son effet vasopresseur diminue rapidement - une tachyphylaxie (addiction rapide) se produit, associée à une diminution progressive de l'apport de noradrénaline dans les épaississements variqueux.
L'éphédrine stimule le système nerveux central, son effet psychostimulant est proche de la phénamine.
Inhibe l'activité de MAO et COMT.
Pharmacocinétique du médicament.
En petites quantités, il est métabolisé dans le foie. T1 / 2 est de 3 à 6 heures, il est excrété par les reins, principalement sous forme inchangée.
Indications pour l'utilisation:
Hypotension artérielle pendant la chirurgie (en particulier avec la rachianesthésie), traumatisme, perte de sang, maladies infectieuses.
Asthme bronchique et autres maladies respiratoires obstructives, rhinite vasomotrice et allergique, sinusite (pour le rétrécissement des vaisseaux de la muqueuse nasale), maladie sérique, urticaire et autres affections allergiques.
Narcolepsie, énurésie (du fait d'un effet stimulant sur le système nerveux central, le sommeil devient moins profond, le réveil devient plus facile lorsque l'envie d'uriner apparaît), myasthénie grave.
En pratique ophtalmique : dilater la pupille à des fins diagnostiques.
Les adultes s/c, i/m ou i/v sont injectés à 20-50 mg; à l'intérieur - 25-50 mg 2-3 fois / jour.
Pour usage topique
Posologie et mode d'administration du médicament.
individuel.
Doses maximales : pour les adultes lorsqu'ils sont pris par voie orale et s/c, une dose unique est de 50 mg, une dose quotidienne est de 150 mg.
Effets secondaires de l'éphédrine/éphédrine (substance active) :
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique : maux de tête, troubles du sommeil, faiblesse, nervosité, agitation, vertiges, convulsions, spasmes musculaires, tremblements, engourdissement des bras ou des jambes, somnolence, pupilles dilatées, vision trouble ; lorsqu'il est utilisé à fortes doses - hallucinations, changements d'humeur ou de psychisme.
Du côté du système cardiovasculaire : angine de poitrine, bradycardie ou tachycardie, palpitations, augmentation ou diminution de la tension artérielle, arythmies ventriculaires, gêne ou douleur thoracique, hémorragies inhabituelles, bouffées vasomotrices, vasoconstriction périphérique.
Du système digestif : nausées, vomissements, sécheresse ou irritation de la bouche ou du pharynx (avec administration parentérale), perte d'appétit, brûlures d'estomac.
Du système urinaire : miction difficile et douloureuse.
Autres : augmentation de la transpiration, pâleur de la peau, réactions allergiques, essoufflement ou essoufflement, frissons, hyperthermie ; réactions locales - douleur ou brûlure au site d'injection i / m.
Contre-indications au médicament:
Hypertension artérielle non contrôlée et tachycardie, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, insomnie, phéochromocytome, fibrillation ventriculaire.
Application pendant la grossesse et l'allaitement.
L'utilisation d'éphédrine pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement) n'est possible que si le bénéfice potentiel pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus ou le nourrisson.
Instructions particulières d'utilisation Éphédrine / éphédrine (substance active).
Utiliser avec prudence en cas d'acidose métabolique, d'hypercapnie, d'hypoxie, de fibrillation auriculaire, de glaucome à angle fermé, d'hypertension pulmonaire, d'hypovolémie, d'infarctus du myocarde, de maladie vasculaire occlusive (y compris les antécédents) : embolie artérielle, athérosclérose, maladie de Buerger, gelée terminale diabétique, maladie de Raynaud ; maladies du système cardiovasculaire (y compris angine de poitrine, tachyarythmie, arythmie ventriculaire, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle), diabète sucré, thyréotoxicose, hyperplasie bénigne de la prostate, utilisation simultanée de médicaments pour l'anesthésie par inhalation.
Pour éviter de perturber le sommeil la nuit, n'utilisez pas d'éphédrine et de préparations en contenant en fin de journée et avant le coucher.
Il est peu pratique d'appliquer pendant une longue période. En raison de son effet stimulant sur le système nerveux central, l'éphédrine peut être une drogue d'abus.
Interaction de l'éphédrine / éphédrine (substance active) avec d'autres médicaments.
L'éphédrine affaiblit l'effet des analgésiques opioïdes et d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central.
En cas d'utilisation simultanée avec des bêta-bloquants et des nitrates non sélectifs - un affaiblissement de l'effet thérapeutique (le blocage des récepteurs -adrénergiques peut entraîner une prévalence de l'activité alpha-adrénergique avec le risque de développer une hypertension artérielle et une bradycardie prononcée avec le développement possible de bloc cardiaque ; le blocage des récepteurs adrénergiques empêche également l'action des bronchodilatateurs bêta2-adrénergiques).
Les moyens qui alcalinisent les urines (notamment les antiacides contenant des ions calcium et magnésium, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, les citrates, l'hydrocarbotate de sodium) augmentent le T1/2 de l'éphédrine et le risque d'intoxication.
En cas d'utilisation simultanée de glycosides cardiaques, de quinidine, d'antidépresseurs tricycliques, de dopamine, de moyens d'anesthésie par inhalation (chloroforme, enflurane, halothane, isoflurane, méthoxyflurane, trichloroéthylène), le risque d'arythmies ventriculaires sévères augmente; avec d'autres sympathomimétiques - sévérité accrue des effets secondaires du système cardiovasculaire; avec des médicaments antihypertenseurs (y compris sympatholytiques, diurétiques, alcaloïdes rauwolfia) - une diminution de l'effet hypotenseur.
L'utilisation simultanée d'agonistes bêta-adrénergiques avec des bronchodilatateurs est possible une stimulation excessive supplémentaire du système nerveux central, ce qui peut provoquer une augmentation de l'excitabilité, de l'irritabilité, de l'insomnie, des convulsions, des arythmies.
En cas d'utilisation simultanée de réserpine et d'inhibiteurs de la MAO (y compris furazolidone, procarbazine, sélégiline), des maux de tête, des arythmies cardiaques, des vomissements, une augmentation soudaine et prononcée de la pression artérielle, une crise hyperpyrétique sont possibles ; avec la phénytoïne - une diminution soudaine de la pression artérielle et de la bradycardie (en fonction de la dose et de la vitesse d'administration); avec des préparations d'hormones thyroïdiennes - amélioration mutuelle de l'action.
Augmente la clairance métabolique du GCS et de l'ACTH en cas d'utilisation prolongée (un ajustement de leurs doses peut être nécessaire). L'ergométrine, l'ergotamine, la méthylergométrine, l'ocytocine augmentent l'effet vasoconstricteur et le risque d'ischémie et de gangrène.
La lévodopa augmente le risque de développer des arythmies (une réduction de la dose de sympathomimétique est nécessaire).
Renforce l'effet stimulant sur le système nerveux central et le risque d'effets toxiques des xanthines (dont aminophylline, théophylline, caféine).
La cocaïne renforce l'effet stimulant sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire.
Les chaînes de pharmacies vendent de l'éphédrine dans le cadre d'une variété de médicaments, et bon nombre d'entre eux sont disponibles sans ordonnance. Les préparations contenant de l'éphédrine ont un effet vasoconstricteur, anti-inflammatoire et antitussif. Ils sont disponibles sous forme de sirops, de solutions injectables et de comprimés.
Qu'est-ce que l'éphédrine ?
L'éphédrine est un composant synthétique à large spectre. Il appartient au groupe des substances stimulantes. Lui, en tant qu'alcaloïde végétal, avait auparavant une origine complètement naturelle. L'éphédrine est obtenue à partir de divers types de plantes d'éphédra. Actuellement, l'éphédrine est obtenue principalement par voie chimique.
En médecine chinoise, cette substance est utilisée depuis plusieurs millénaires dans le traitement de l'asthme bronchique. Au Moyen-Orient, l'utilisation de l'éphédrine est toujours pertinente pour le traitement de la fièvre, des frissons, des tremblements et des crises d'asthme.
De plus, les propriétés positives de la substance éphédrine pour perdre du poids sont connues. L'éphédrine pour la perte de poids augmente la dépense énergétique du corps et diminue l'appétit, ce qui entraîne une perte de poids. Dans le même but, l'éphédrine est utilisée en musculation.
En outre, l'éphédrine entre dans la composition de médicaments dont l'action vise à élargir la lumière des bronches et l'effet vasoconstricteur, ce qui rend ces médicaments indispensables pour les pathologies du système respiratoire: bronchite et asthme bronchique.
Action sur le corps
Les principaux aspects de l'action de l'éphédrine:
- stimule le travail du muscle cardiaque, améliore la conduction auriculo-ventriculaire;
- a un effet hypertenseur, vasoconstricteur, hyperglycémiant, bronchodilatateur et psychostimulant;
- améliore le tonus des muscles squelettiques, ralentit les intestins;
- dilate la pupille sans affecter négativement l'accommodation et sans augmenter la pression intraoculaire ;
- provoque un rétrécissement des vaisseaux sanguins, réduit leur perméabilité, élimine le gonflement, par exemple, avec le développement de l'urticaire;
- en combinaison avec la caféine, l'éphédrine est utilisée en musculation comme brûleur de graisse.
L'effet thérapeutique de l'éphédrine est enregistré 15 à 60 minutes après la prise du médicament à l'intérieur, la durée de l'effet est d'environ 5 heures. Avec l'administration intraveineuse du médicament, l'effet attendu est obtenu en 10 à 20 minutes et ne dure pas plus d'une heure.
Formes posologiques
La substance est produite sous la forme :
- comprimés contenant 0,25 g d'éphédrine;
- Comprimés de chlorhydrate d'éphédrine à la posologie pour enfants - 0,01 g;
- Solution à 5% de chlorhydrate d'éphédrine en ampoules de 1 ml.
L'utilisation de l'éphédrine dans la pratique ORL
Étant donné que l'éphédrine a un effet excitant sur le corps, à savoir sur le centre respiratoire, relaxant les muscles lisses de l'arbre bronchique, elle est souvent utilisée en oto-rhino-laryngologie pour traiter les maladies pulmonaires - il peut s'agir d'asthme bronchique, de pneumonie et de bronchite, de coqueluche et toux sèche d'origines diverses.
En outre, l'éphédrine a un effet vasoconstricteur sur les vaisseaux sanguins de la cavité nasale, réduit l'inflammation dans la rhinite, y compris catarrhale et, avec la sinusite, etc.
Indications et contre-indications
Indications pour l'utilisation de l'éphédrine:
- rhinite aiguë, catarrhale et vasomotrice;
- inflammation des sinus paranasaux - sinusite;
- hypotension artérielle associée à un choc, un collapsus, une rachianesthésie, un traumatisme, une perte de sang grave, une surdose de bloqueurs adrénergiques et d'autres médicaments ;
- asthme bronchique et bronchite;
- urticaire;
- narcolepsie;
- état dépressif;
- maladie sérique;
- empoisonnement du corps avec des somnifères et des substances narcotiques;
- saignement de la pulpe de la dent;
- mesures diagnostiques en ophtalmologie associées à la nécessité d'une dilatation pupillaire.
Contre-indications à l'utilisation de l'éphédrine:
- sensibilité individuelle à l'éphédrine et aux préparations en contenant;
- augmentation incontrôlée de la pression artérielle;
- fibrillation ventriculaire;
- insomnie, agitation psycho-émotionnelle.
- acidose métabolique;
- manque d'oxygène, hypoxie;
- hypercapnie;
- glaucome à angle fermé;
- hypertension du tissu pulmonaire;
- infarctus du myocarde;
- embolie vasculaire;
- hypothermie et engelures du corps;
- angine de poitrine;
- Diabète;
- hyperfonctionnement de la glande thyroïde.
Préparations à base d'éphédrine pour le traitement des maladies des organes ORL
L'éphédrine fait partie d'un certain nombre de médicaments.
Sirop Bronchitusen Vramed
Ingrédients : glaucine, éphédrine, huile de basilic.
Indications : toux sèche, bronchite, maladie pulmonaire obstructive chronique, coqueluche.
Sirop de bronholitine
Ingrédients : éphédrine, glaucine, huile de basilic.
Indications : toux sèche, bronchite, pneumonie, asthme bronchique.
L'éphédrine de Bronholitin dilate les bronches, stimule la respiration et élimine le gonflement de la membrane muqueuse des voies respiratoires.
Sirop de sauge broncholtine
Ingrédients : éphédrine, glaucine, huile de sauge.
Indications : toux sèche, coqueluche, bronchite, pneumonie.
Chlorhydrate d'éphédrine (comprimés, injection, gouttes nasales)
Ingrédients : éphédrine.
Indications : rhinite, sinusite, rhume des foins, hypotension vasculaire, diagnostic en ophtalmologie.
Comprimés de Néo-Théophédrine
Ingrédients : extrait de belladone, caféine, paracétamol, éphédrine, phénobarbital, théophylline.
Indications : asthme bronchique, syndrome broncho-obstructif.
Sirop de bronchocine
Ingrédients : éphédrine, huile de basilic, glaucine.
Indications : toux sèche, bronchite, coqueluche.
Néo-Théophédrine
Ingrédients : éphédrine, caféine, paracétamol, théophylline, alcaloïdes de belladone et phénobarbital.
Indications : bronchopneumopathie chronique obstructive.
Conséquences de l'utilisation de l'éphédrine
Malgré les aspects positifs de l'éphédrine, cette substance ne peut pas être qualifiée de sûre. Les médicaments basés sur celui-ci apportent non seulement des avantages, mais également des inconvénients. Cela est dû au fait que l'éphédrine est considérée comme un composant narcotique. Par conséquent, l'utilisation à long terme de drogues avec son contenu entraîne tôt ou tard le développement d'une dépendance.
Son effet sur le corps peut être qualifié de double : d'une part, l'éphédrine a un effet thérapeutique, mais d'autre part, elle provoque la probabilité d'effets indésirables. En augmentant l'efficacité et le tonus du corps, l'éphédrine peut simultanément provoquer des maux de tête, une faiblesse générale, des vomissements et des nausées, tandis que les systèmes respiratoire et cardiovasculaire sont soumis à un stress important.
Les effets secondaires et les conséquences de la prise d'éphédrine peuvent être les conditions suivantes :
- de la part du système nerveux - migraine, troubles du sommeil, nervosité, excitabilité, vertiges, spasmes et crampes musculaires, engourdissement des extrémités, avec surdosage d'éphédrine, hallucinations, changements mentaux;
- de la part du système cardiovasculaire - angine de poitrine et tachycardie, baisse ou augmentation de la pression artérielle, gêne et douleur dans le sternum, rougeur du visage;
- du tube digestif - nausées, vomissements, irritation de la gorge, manque d'appétit, brûlures d'estomac;
- du système urinaire - douleur et difficulté à uriner;
- réactions locales à l'introduction d'une solution de chlorhydrate d'éphédrine - hyperémie, douleur et sensation de brûlure dans la zone d'injection;
- autres réactions - transpiration accrue, pâleur des muqueuses et de la peau, allergies, détresse respiratoire, frissons, fièvre, pupilles dilatées.
Fonctionnalités de l'application
Il n'est pas recommandé de prendre des médicaments à base de chlorhydrate d'éphédrine le soir pour éviter les troubles du sommeil.
Lors de l'introduction d'une solution d'éphédrine en ampoules, des précautions doivent être prises, car la pénétration du médicament dans le tissu périvasculaire peut entraîner une nécrose.
Les préparations d'éphédrine, quelle que soit la forme de libération (comprimés, solution ou sirop contenant de l'éphédrine), ne doivent pas être utilisées à des fins médicales à long terme. Après environ 2-3 semaines, les réactions indésirables du corps peuvent s'intensifier, ce qui nécessite l'arrêt immédiat du médicament.
Les médicaments contenant du chlorhydrate d'éphédrine ne sont pas recommandés pendant la grossesse et l'allaitement. Ces médicaments ne peuvent être prescrits par le médecin traitant qu'après avoir évalué le risque potentiel pour l'enfant à naître et le bénéfice éventuel pour la femme.
Instructions
Selon les instructions d'utilisation, les médicaments contenant de l'éphédrine sont prescrits pour l'administration orale, les injections intraveineuses, intramusculaires et sous-cutanées, par voie topique sous forme de gouttes.
Pour le traitement de l'asthme bronchique et des maladies allergiques, les préparations de chlorhydrate d'éphédrine sont prescrites en comprimés de 25 à 50 mg 2 à 3 fois par jour, sous forme de solution en ampoules, par voie sous-cutanée ou intramusculaire, selon les indications du médecin traitant. .
En cas de rhinite vasomotrice et catarrhale, une solution à 2-3% du médicament est prescrite.
En cas d'hypotension vasculaire, une solution d'éphédrine à 5% est prescrite par voie sous-cutanée, par voie intraveineuse dans un flux de 0,4-1 ml ou par voie intraveineuse goutte à goutte dans 100-500 ml de solution saline à 0,9%.
En pratique ophtalmique, une solution à 1-5% d'éphédrine est utilisée selon les directives d'un médecin.
La posologie du médicament chlorhydrate d'éphédrine en pédiatrie, selon le mode d'emploi, dépend de l'âge et du poids de l'enfant.
Analogues
Le chlorhydrate d'éphédrine a plusieurs analogues en termes de principe d'action.
Gordenin - une substance, un alcaloïde de diverses plantes herbacées et céréalières, dont des cactus hallucinogènes. L'hordénine, comme l'éphédrine, agit sur le système nerveux sympathique, détend les muscles lisses des muscles, augmente la pression artérielle et accélère le rythme cardiaque. Il est utilisé comme stimulant de la circulation sanguine, ainsi que pour éliminer les crises d'asthme bronchique et les spasmes du tractus gastro-intestinal.
Citrus aurantium ou synéphrine est un alcaloïde du fruit chinois gishi. Il est lié à l'éphédrine, mais a une plus petite liste d'effets secondaires. Il est adrénergique, stimule la lipolyse, augmentant la combustion des graisses mitochondriales. Il entre principalement dans la composition de préparations pour la perte de poids.
L'éphédrine se trouve dans une variété de médicaments qui peuvent être achetés dans votre pharmacie avec une ordonnance. Les comprimés, sirops et solutions injectables contenant de l'éphédrine ont un spectre d'action vasoconstricteur, anti-inflammatoire et antitussif. Ils sont largement utilisés en oto-rhino-laryngologie et en ophtalmologie.
Il existe également une poudre contenant de l'éphédrine qui ne peut être obtenue sans ordonnance ou sur ordonnance, car les tentatives de distribution ou d'acquisition de cette substance sous sa forme pure sont punies par la loi.
Vidéo utile sur la dépendance à l'éphédrine
Liste filtrée
Mode d'emploi médical
éphédrine
Mode d'emploi médical - RU n° LP-000377
Date de dernière modification : 29.03.2017
Forme posologique
Injection
Composition
1 ml de solution contient :
Substance active:
Chlorhydrate d'éphédrine 50 mg
Excipient :
Eau pour injection - jusqu'à 1 ml
Description de la forme posologique
Liquide transparent incolore.
Groupe pharmacologique
Agent sympathomimétique.
Pharmacodynamique
Sympathomimétique, stimule les récepteurs adrénergiques alpha et bêta. Agissant sur les épaississements variqueux des fibres adrénergiques efférentes, il favorise la libération de noradrénaline dans la fente synaptique. De plus, il a un faible effet stimulant directement sur les récepteurs adrénergiques. Provoque des effets vasoconstricteurs, bronchodilatateurs et psychostimulants. Augmente la résistance vasculaire périphérique totale et la pression artérielle systémique, augmente le volume sanguin par minute, la fréquence cardiaque et la fréquence cardiaque, améliore la conduction auriculo-ventriculaire ; augmente le tonus musculaire squelettique, la concentration de glucose dans le sang; inhibe la motilité intestinale, dilate la pupille (sans affecter l'accommodation et la pression intraoculaire). Stimule le système nerveux central, effet psychostimulant proche de la phénamine. Inhibe l'activité de la monoamine oxydase et de la catécholamino-O-méthyltransférase. Il a un effet stimulant sur les récepteurs alpha-adrénergiques des vaisseaux sanguins de la peau, provoquant un rétrécissement des vaisseaux dilatés, réduisant ainsi leur perméabilité accrue, entraînant une diminution de l'œdème de l'urticaire.
Le début de l'effet thérapeutique avec l'injection intramusculaire de 25-50 mg - après 10-20 minutes, la durée d'action - 0,5-1 heures avec une diminution progressive des réserves de noradrénaline dans les varices).
Pharmacocinétique
L'absorption après administration intramusculaire ou sous-cutanée est rapide.
En petites quantités, il est métabolisé dans le foie. La demi-vie à un pH urinaire de 5 est de 3 heures, à un pH urinaire de 6,3 -6 heures.
Il est excrété par les reins, principalement sous forme inchangée. La quantité de médicament excrétée dépend du pH de l'urine et augmente avec un changement du pH de l'urine vers le côté acide.
Les indications
Hypotension artérielle (effondrement, choc, chirurgie, rachianesthésie, traumatisme, perte de sang, bactériémie, surdosage de bloqueurs ganglionnaires, bloqueurs adrénergiques et autres médicaments antihypertenseurs); bloc sympathique incontrôlé avec divers types de blocus segmentaire central.
Contre-indications
Hypersensibilité, insomnie, cardiomyopathie hypertrophique obstructive, phéochromocytome, fibrillation ventriculaire, hypertension artérielle non contrôlée et tachycardie.
Avec attention:
Acidose métabolique, hypercapnie, hypoxie, fibrillation auriculaire, glaucome à angle fermé, hypertension pulmonaire, hypovolémie, infarctus du myocarde, maladie vasculaire occlusive (y compris antécédent) : embolie artérielle, athérosclérose, maladie de Buerger, gelure, endarno diabétique ; maladies du système cardiovasculaire (y compris angine de poitrine, tachyarythmie, arythmie ventriculaire, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle), diabète sucré, thyréotoxicose, hyperplasie bénigne de la prostate, utilisation simultanée de médicaments pour l'anesthésie par inhalation.
Si vous souffrez de l'une des maladies énumérées, assurez-vous de consulter votre médecin avant de prendre le médicament.
Mode d'administration et posologie
Par voie sous-cutanée, intraveineuse et intramusculaire. La voie d'administration dépend des indications. En cas de diminution aiguë de la pression artérielle, une administration intraveineuse lente est indiquée; pour les maladies infectieuses, avant la rachianesthésie - administration sous-cutanée ou intramusculaire.
L'éphédrine intraveineuse est utilisée en jet ou goutte à goutte. Avec une injection en une seule étape, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml d'une solution à une concentration de 50 mg / ml) est injecté lentement dans un flux.
Avec l'administration goutte à goutte, l'éphédrine est utilisée dans une solution de chlorure de sodium isotonique à une dose totale de 0,06-0,08 g; la quantité de solution isotonique est de 100 à 800 ml.
Lorsqu'il est administré par voie sous-cutanée, 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) d'une solution à une concentration de 50 mg / ml est utilisé 1 à 2 fois par jour.
Pour éviter une baisse de la pression artérielle lors d'une rachianesthésie, 1 ml d'une solution à une concentration de 50 mg/ml est injecté sous la peau 10 à 30 minutes avant le début de l'anesthésie.
Des doses plus élevées d'éphédrine pour les adultes avec administration sous-cutanée : unique - 0,05 g, quotidiennement - 0,1 g.
Effets secondaires
Du système nerveux et des organes sensoriels : plus souvent- maux de tête, troubles du sommeil ; moins souvent- faiblesse, nervosité, agitation, vertiges ; fréquence inconnue- crampes, crampes musculaires, tremblements, engourdissement des bras ou des jambes, somnolence ; lorsqu'il est utilisé à fortes doses - hallucinations, changements d'humeur ou de psychisme.
Du côté du système cardiovasculaire : moins souvent- angine de poitrine, bradycardie ou tachycardie, palpitations, augmentation ou diminution de la pression artérielle, à fortes doses - arythmies ventriculaires ; rarement- une sensation d'inconfort ou de douleur dans la poitrine ; fréquence inconnue- hémorragies inhabituelles, hyperémie de la peau du visage.
Du système digestif : plus souvent- nausées Vomissements; moins souvent- sécheresse ou irritation de la bouche ou du pharynx, perte d'appétit ; fréquence inconnue - brûlures d'estomac.
Du système urinaire : moins souvent- Difficulté et miction douloureuse.
Réactions locales : douleur ou brûlure au site d'injection intramusculaire.
Autres: moins souvent- augmentation de la transpiration, pâleur de la peau ; rétrécissement des vaisseaux périphériques, réactions allergiques, essoufflement ou essoufflement, frissons, hyperthermie, pupilles dilatées, vision floue.
Si l'un des effets secondaires indiqués dans les instructions est aggravé, si vous remarquez d'autres effets secondaires qui ne sont pas indiqués dans les instructions, parlez-en à votre médecin .
Surdosage
Symptômes : faiblesse sévère, agitation, insomnie, rétention urinaire, augmentation excessive de la tension artérielle, diminution de l'appétit, vomissements, augmentation de la transpiration, éruption cutanée.
Traitement: en cas d'effet hypertenseur excessif, réduire la vitesse d'administration ou arrêter temporairement l'administration, en cas d'inefficacité, d'alpha-bloquants à courte durée d'action.
Interaction
Affaiblit les effets des analgésiques narcotiques et des hypnotiques.
Les médicaments qui alcalinisent l'urine (y compris les antiacides contenant du Ca 2+ et du Mg 2+, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, les citrates, le bicarbonate de sodium) augmentent la demi-vie de l'éphédrine et le risque d'intoxication.
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des glycosides cardiaques, de la quinidine, des antidépresseurs tricycliques, de la dopamine, des moyens d'anesthésie par inhalation (chloroforme, enflurane, halothane, isoflurane, méthoxyflurane, trichloroéthylène), le risque d'arythmies ventriculaires sévères augmente ; avec d'autres agents sympathomimétiques - sévérité accrue des effets secondaires du système cardiovasculaire; avec des médicaments antihypertenseurs (y compris sympatholytiques, diurétiques, alcaloïdes rauwolfia) - une diminution de l'effet hypotenseur.
L'utilisation simultanée de bronchodilatateurs adrénergiques peut entraîner une stimulation excessive supplémentaire du système nerveux central, ce qui peut entraîner une augmentation de l'excitabilité, de l'irritabilité, de l'insomnie, des convulsions, des arythmies.
La cocaïne renforce l'effet stimulant sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire.
L'administration concomitante de réserpine et d'inhibiteurs de la monoamine oxydase (y compris furazolidone, procarbazine, sélégiline) peut provoquer des maux de tête, des arythmies cardiaques, des vomissements, une augmentation soudaine et sévère de la pression artérielle, une crise hyperpyrétique ; avec des bêta-bloquants et des nitrates non sélectifs - affaiblissement de l'effet thérapeutique (le blocage des récepteurs bêta-adrénergiques peut entraîner une prévalence de l'activité alpha-adrénergique avec le risque de développer une hypertension artérielle et une bradycardie sévère avec développement possible d'un bloc cardiaque ; blocage des récepteurs adrénergiques en cours d'exécution empêche également l'action bêta 2 -adrénergique); avec la phénoxybenzamine - effet hypotenseur accru et tachycardie; avec la phénytoïne - une diminution soudaine de la pression artérielle et de la bradycardie (en fonction de la dose et de la vitesse d'administration); avec des préparations d'hormones thyroïdiennes - amélioration mutuelle de l'action.
Augmente la clairance métabolique des glucocorticoïdes, des hormones corticostéroïdes en cas d'utilisation prolongée (un ajustement de leurs doses peut être nécessaire) ; effets neurologiques des diatrizoates, des acides iothalamique et ioxaglique.
L'ergométrine, l'ergotamine, la méthylergométrine, l'ocytocine augmentent l'effet vasoconstricteur et le risque d'ischémie et de gangrène, ainsi que l'hypertension artérielle sévère, pouvant aller jusqu'à l'hémorragie intracrânienne.
Le doxapram, les sympatholytiques (guanadrel, guanéthidine), le mazindol, la mécamylamine, la méthyldopa, le trimétaphan, le méthylphénidate renforcent l'effet vasopresseur.
La lévodopa augmente le risque d'arythmie (nécessite une réduction de la dose de sympathomimétique).
Renforce l'effet stimulant (mutuellement) sur le système nerveux central du mazindole, le méthylphénidate.
La ritodrine améliore (mutuellement) les effets (y compris les effets secondaires).
Renforce l'effet stimulant sur le système nerveux central et le risque d'effets toxiques des xanthines (dont aminophylline, caféine, diphylline, oxtriphylline, théophylline).
instructions spéciales
Lors de la perfusion, un instrument avec un appareil de mesure doit être utilisé pour réguler le débit de perfusion. La perfusion doit être effectuée dans une grosse veine (de préférence centrale). Pendant la période de traitement, il est recommandé de mesurer la pression artérielle, le volume d'urine, le volume sanguin minute, l'électrocardiogramme, la pression veineuse centrale, la pression artérielle pulmonaire et la pression capillaire pulmonaire.
Pour éviter le développement de troubles la nuit, ne prescrivez pas d'éphédrine et de médicaments contenant de l'éphédrine en fin de journée et avant le coucher.
Il est recommandé de faire attention à ne pas faire pénétrer le médicament dans les tissus périvasculaires, ce qui peut provoquer leur nécrose (en cas de formation d'extravasat, infiltrer immédiatement avec 10-15 ml de NaCl 0,9% contenant 5-10 ml de phentolamine). Des doses excessives dans l'infarctus du myocarde peuvent augmenter l'ischémie en augmentant la demande en oxygène du myocarde.
L'hypovolémie doit être corrigée si possible avant de commencer le traitement. Le traitement à l'éphédrine ne remplace pas la transfusion de sang, de plasma, de substituts sanguins et/ou de solutions salines.
L'éphédrine est inappropriée à utiliser pendant une longue période (rétrécissement des vaisseaux périphériques, entraînant le développement possible de nécrose ou de gangrène).
Lors de la prescription pour la correction de l'hypotension artérielle ou de l'ajout d'un anesthésique local à la solution pendant le travail/l'accouchement, ainsi que la co-administration avec certains médicaments qui stimulent le travail (par exemple, la vasopressine, l'ergotamine, l'ergonovine, la méthylergonovine), peuvent provoquer une persistance hypertension artérielle (jusqu'à la rupture des vaisseaux cérébraux); pendant la rachianesthésie, il peut augmenter la fréquence cardiaque fœtale.
Si la tension artérielle de la mère dépasse 130/80 mm Hg, l'éphédrine n'est pas recommandée.
En raison de son effet stimulant sur le système nerveux central, il peut faire l'objet d'abus de la part des toxicomanes.
Lors de l'arrêt du traitement, la dose doit être réduite progressivement, car une annulation soudaine du traitement peut entraîner une hypotension sévère. Si la solution est trouble, elle ne peut pas être injectée. La partie non utilisée doit être détruite.
Les inhibiteurs de la monoamine oxydase, augmentant l'effet vasopresseur des sympathomimétiques, peuvent provoquer des maux de tête, des arythmies, des vomissements, une crise hypertensive. Par conséquent, lorsque les patients reçoivent des inhibiteurs de la monoamine oxydase au cours des 2-3 semaines précédentes, les doses de sympathomimétiques doivent être réduites (à 1/10 de la dose habituelle).
Formulaire de décharge
Solution injectable à 50 mg/ml en ampoules de 1 ml.
5 ampoules dans une plaquette thermoformée constituée d'un film de polychlorure de vinyle et d'une feuille d'aluminium imprimée, vernie ou sans feuille.
1 ou 2 plaquettes thermoformées (avec ou sans papier d'aluminium), ainsi que les instructions d'utilisation du médicament, avec un couteau ou un scarificateur d'ampoules, sont placées dans une boîte en carton.
20, 50 ou 100 plaquettes thermoformées avec du papier d'aluminium avec 20, 50 ou 100 instructions d'utilisation du médicament, respectivement, avec des couteaux ou des scarificateurs d'ampoules sont placés dans une boîte en carton ou dans une boîte en carton ondulé (pour l'hôpital).
Lors de l'emballage des ampoules avec des anneaux ou des points de rupture, les scarificateurs ou les couteaux à ampoules ne sont pas disposés.
Conditions de stockage
Dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 o C.
Garder hors de la portée des enfants.
Durée de vie
5 années. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Conditions de délivrance en pharmacie
Dispensé sur ordonnance.
Éphédrine - mode d'emploi médical - RU No.
Formule: C10H15NO, nom chimique : α-benzèneméthanol (et sous forme de chlorhydrate).
Groupe pharmacologique : agents végétotropes / adrénomimétiques / adréno- et sympathomimétiques (alpha, bêta); agents organotropes / agents cardiovasculaires / agents hypertenseurs.
Effet pharmacologique : hypertenseur, vasoconstricteur, bronchodilatateur, psychostimulant, hyperglycémiant.
Propriétés pharmacologiques
L'éphédrine stimule les récepteurs adrénergiques alpha et bêta, favorise la libération du médiateur de la noradrénaline dans la fente synaptique. L'éphédrine stimule l'activité cardiaque (augmente la force et la fréquence des contractions), augmente la pression artérielle, facilite la conduction AV, supprime la motilité intestinale, provoque un effet bronchodilatateur, dilate la pupille (sans affecter la pression intraoculaire et l'accommodation), provoque une hyperglycémie, augmente le tonus des muscles squelettiques ... Contrairement à l'épinéphrine, les effets de l'éphédrine se développent plus lentement mais durent plus longtemps. Avec une utilisation répétée (après 10 à 30 minutes) d'éphédrine, son effet presseur diminue rapidement - une tachyphylaxie se développe, associée à une diminution progressive des réserves de norépinéphrine varices. L'éphédrine a un effet stimulant sur le système nerveux central, en termes d'effet psychostimulant, elle est similaire à la phénamine. L'éphédrine ralentit l'activité de la COMT et de la MAO. Dans le foie, il est métabolisé en petites quantités. La demi-vie de l'éphédrine est de 3 à 6 heures. Il est principalement excrété sous forme inchangée par les reins.
Les indications
Asthme bronchique, urticaire, rhume des foins, rhinite, maladie sérique et autres maladies allergiques, hypotension (rachianesthésie, opérations, traumatismes, maladies infectieuses, pertes de sang, maladie hypotonique et autres), empoisonnement par narcotiques et somnifères, narcolepsie, énurésie ; localement - pour dilater la pupille (à des fins de diagnostic), en tant que vasoconstricteur.
Dosage et administration de l'éphédrine
L'éphédrine est administrée par voie sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse et est utilisée en externe. Par voie sous-cutanée, intramusculaire, adultes - 2 - 3 fois par jour, 0,02 - 0,05 g. Par voie intraveineuse, lentement, jet - 0,4 - 1 ml d'une solution à 5% ou goutte à goutte dans une dose totale - jusqu'à 0,08 g ( dans 100 - 500 ml d'une solution de glucose à 5% ou d'une solution isotonique de chlorure de sodium). Les doses les plus élevées pour l'administration sous-cutanée sont uniques - 0,05 g, quotidiennes - 0,15 g.
L'éphédrine est utilisée avec prudence dans l'hypercapnie, l'acidose métabolique, l'hypoxie, le glaucome à angle fermé, la fibrillation auriculaire, l'hypertension pulmonaire, l'infarctus du myocarde, l'hypovolémie, les maladies vasculaires occlusives (y compris les antécédents) : athérosclérose, embolie artérielle, maladie endogène, diabète Raynaud ; diabète sucré, maladies du système circulatoire (y compris angine de poitrine, tachyarythmie, arythmie ventriculaire, insuffisance coronarienne, hypertension artérielle), hyperplasie bénigne de la prostate, thyréotoxicose, utilisation conjointe de médicaments pour l'anesthésie par inhalation. Pour éviter les troubles du sommeil la nuit, n'utilisez pas d'éphédrine et de préparations en contenant en fin de journée et avant le coucher. L'utilisation à long terme de l'éphédrine est impraticable. En raison de son effet stimulant sur le système nerveux central, l'éphédrine peut faire l'objet d'abus.
Contre-indications d'utilisation
Hypersensibilité, hypertension, insomnie, cardiopathie organique, athérosclérose, hyperthyroïdie, phéochromocytome.
Restrictions d'utilisation
Il n'y a pas de données.
Application pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation d'éphédrine pendant la grossesse et l'allaitement n'est possible que lorsque le bénéfice attendu pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le fœtus ou le bébé.
Effets secondaires de l'éphédrine
Organes sensoriels et système nerveux : maux de tête, faiblesse, troubles du sommeil, nervosité, vertiges, agitation, convulsions, tremblements, spasmes musculaires, engourdissement des jambes ou des bras, somnolence, vision floue, pupilles dilatées, en cas d'utilisation à fortes doses - changements dans le psychisme ou l'humeur, hallucinations ;
système circulatoire: angine de poitrine, tachycardie ou bradycardie, palpitations, diminution ou augmentation de la pression artérielle, arythmies ventriculaires, douleur ou gêne thoracique, rougeur du visage, hémorragies inhabituelles, vasoconstriction périphérique ;
système digestif: nausées, irritation ou sécheresse de la bouche ou de la gorge, vomissements, brûlures d'estomac, perte d'appétit; système génito-urinaire : miction douloureuse et difficile ;
autres: pâleur de la peau, transpiration accrue, réactions allergiques, essoufflement ou essoufflement, hyperthermie, frissons ;
réactions locales- sensation de brûlure ou de douleur au site d'injection intramusculaire.
Interaction de l'éphédrine avec d'autres substances
L'éphédrine affaiblit les effets des médicaments qui dépriment le système nerveux central (y compris les analgésiques opioïdes). Lorsque l'éphédrine est utilisée avec des nitrates et des bêta-bloquants non sélectifs, l'effet thérapeutique est affaibli. Les moyens qui alcalinisent l'urine (y compris les antiacides, qui contiennent des ions magnésium et calcium, des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, du bicarbonate de sodium, des citrates), augmentent la demi-vie de l'éphédrine et le risque d'intoxication. Lorsque l'éphédrine est utilisée avec des glycosides cardiaques, des antidépresseurs tricycliques, de la quinidine, de la dopamine, des médicaments pour l'anesthésie par inhalation (enflurane, chloroforme, halothane, méthoxyflurane, isoflurane, trichloroéthylène), la probabilité d'arythmies ventriculaires graves augmente ; avec d'autres sympathomimétiques - la gravité des effets secondaires du système circulatoire augmente; avec des médicaments antihypertenseurs (y compris les diurétiques, les sympatholytiques, les alcaloïdes rauwolfia) - réduisant l'effet hypotenseur. L'utilisation combinée d'éphédrine avec des bronchodilatateurs agonistes bêta-adrénergiques peut entraîner une stimulation excessive supplémentaire du système nerveux central, ce qui peut entraîner une augmentation de l'irritabilité, de l'irritabilité, de l'insomnie, des arythmies et des convulsions. Lorsque l'éphédrine est utilisée avec des inhibiteurs de la MAO (y compris la procarbazine, la furazolidone, la sélégiline) et la réserpine, des arythmies, des maux de tête, une augmentation soudaine et prononcée de la pression artérielle, des vomissements, une crise hyperpyrétique sont possibles ; avec de la phénytoïne - bradycardie et diminution soudaine de la pression artérielle; avec des préparations d'hormones thyroïdiennes - amélioration mutuelle de l'action. L'éphédrine augmente la clairance métabolique de l'ACTH, GCS avec une utilisation prolongée. L'ergométrine, la méthylergométrine, l'ergotamine, l'ocytocine augmentent l'effet vasoconstricteur et le risque d'ischémie et de gangrène. La lévodopa augmente le risque de développer des arythmies. L'éphédrine renforce l'effet stimulant sur le système nerveux central et le risque de développer des effets toxiques des xanthines (dont théophylline, aminophylline, caféine). La cocaïne renforce l'effet stimulant de l'éphédrine sur le système cardiovasculaire et nerveux central.
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