एच 1-रिसेप्टर्स की नाकाबंदी हिस्टामाइन और हाइपरमिया, एडीमा, एलर्जी प्रतिक्रिया के विकास के दौरान उत्पन्न होने वाली त्वचा के कारण ब्रोंकोस्पस्म को रोकता है। खुजली। इसलिए, एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेतमुख्य रूप से एलर्जी रोग हैं (विशेष रूप से टाइप I एलर्जी प्रतिक्रियाओं के साथ होने वाली) और ऊतकों में हिस्टामाइन की रिहाई के साथ विभिन्न स्थितियां: घास, एलर्जी, पित्ती, कीड़े के काटने की प्रतिक्रिया, एंजियोएडेमा, डर्माटोज़, रक्त आधान की प्रतिक्रिया, रेडियो की शुरूआत -अपारदर्शी पदार्थ, दवाएं, आदि। इसके अलावा, व्यक्तिगत एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स में अतिरिक्त औषधीय प्रभाव निहित हैं, जिन्हें बी के नैदानिक ​​​​उपयोग में ध्यान में रखा जाता है। तो, डाइमबोन, सेक्विफेनाडाइन, साइप्रोहेप्टाडाइन में एक एंटीसेरोटोनिन प्रभाव होता है, जो डर्माटोज़ के मामले में उनके लिए वरीयता बनाता है; फेनोथियाज़िन के डेरिवेटिव में -एड्रेनोसेप्टर अवरोधक गुण होते हैं; कई एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स, विशेष रूप से पहली पीढ़ी, एंटीकोलिनर्जिक्स के गुणों को प्रदर्शित करते हैं, दोनों परिधीय (जो एलर्जी प्रतिक्रियाओं को कमजोर करने में मदद करता है) और केंद्रीय क्रिया (बीबीबी को भेदने के लिए); वे c.ns पर प्रभाव को प्रबल करते हैं। अल्कोहल, हिप्नोटिक्स और कई ट्रैंक्विलाइजिंग एजेंट, और वे स्वयं खुराक-निर्भरता से सीएसएस को रोकते हैं, जिसने शामक और यहां तक ​​कि हिप्नोटिक्स (डिपेनहाइड्रामाइन) के साथ-साथ एंटीमेटिक्स के रूप में उनके उपयोग के संकेतों का विस्तार किया, विशेष रूप से मेनियर की बीमारी के लिए, गर्भवती महिलाओं की उल्टी , वायु और समुद्री रोग (आयाम हाइड्रिनेट)। डिपेनहाइड्रामाइन, केंद्रीय अवसाद के साथ, एक स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव भी होता है; प्रोमेथाज़िन की तरह, यह एनेस्थिसियोलॉजी में इस्तेमाल होने वाले लाइटिक मिश्रण का हिस्सा है।

एच 1-हिस्टामिनोब्लॉकर्स की अधिक मात्रा के मामले में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को प्रभावित करने वाले, उनींदापन, सुस्ती, पेशी डिस्टोनिया का उल्लेख किया जाता है, आक्षेप संभव है, कभी-कभी बढ़ी हुई उत्तेजना (विशेषकर बच्चों में), नींद संबंधी विकार; एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव शुष्क मुंह, बढ़े हुए अंतःस्रावी दबाव, दृश्य गड़बड़ी, जठरांत्र संबंधी मार्ग की बिगड़ा हुआ गतिशीलता, टैचीकार्डिया द्वारा प्रकट किया जा सकता है। डिपेनहाइड्रामाइन या प्रोमेथाज़िन के साथ तीव्र विषाक्तता में, एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव विशेष रूप से स्पष्ट होते हैं; अक्सर मतिभ्रम, साइकोमोटर आंदोलन, ऐंठन वाले दौरे होते हैं, एक सोपोरस अवस्था या कोमा विकसित होता है (विशेषकर शराब लेते समय विषाक्तता के मामले में), तीव्र श्वसन और हृदय।

एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स के दुष्प्रभाव और उनके उपयोग के लिए मतभेद विशिष्ट दवाओं के गुणों द्वारा निर्धारित किए जाते हैं। सी.एस.एस को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित करने वाले फंड (डिपेनहाइड्रामाइन, फेनोथियाज़िन डेरिवेटिव, ऑक्साटोमाइड, आदि) उन व्यक्तियों के लिए निर्धारित नहीं हैं जो गतिविधियों को जारी रखते हैं जिनके लिए ध्यान की एकाग्रता और प्रतिक्रियाओं की गति को बनाए रखने की आवश्यकता होती है। सी.एस. को बाधित करने वाली दवाओं के साथ उपचार की अवधि के लिए, शराब के उपयोग को बाहर रखा गया है और एक साथ उपयोग किए जाने वाले एंटीसाइकोटिक्स, हिप्नोटिक्स और ट्रैंक्विलाइज़र की खुराक को संशोधित किया जाता है। दूसरी पीढ़ी की कई दवाएं (एस्टेमिज़ोल, टेरफेनडाइन, आदि) हृदय पर एक अतालता प्रभाव की विशेषता हैं, जो ईसीजी पर क्यू-टी अंतराल के विस्तार से जुड़ी हैं; संभावित अचानक मृत्यु के साथ वेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया के खतरे के कारण क्यू-टी अंतराल के प्रारंभिक लम्बे समय के साथ व्यक्तियों में उन्हें contraindicated है। ध्यान देने योग्य एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव वाली दवाएं कोण-बंद मोतियाबिंद में contraindicated हैं। लगभग सभी एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान महिलाओं में contraindicated हैं।

रिलीज फॉर्म और मुख्य एच 1-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स का संक्षिप्त विवरण नीचे दिया गया है।

एजेलास्टाइन(एलर्जोडिल) - 0.05% घोल (आई ड्रॉप); नाक स्प्रे (1 मिलीग्राम / एमएल) 10 . तक एमएलएक बोतल में। मुख्य क्रिया के अलावा, यह मस्तूल कोशिकाओं से भड़काऊ मध्यस्थों की रिहाई को रोकता है। यह एलर्जी ई (दिन में 3-4 बार प्रत्येक आंख में 1 बूंद) और ई (दिन में 1-2 बार प्रत्येक नासिका मार्ग में 1 साँस लेना) के लिए शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है। साइड इफेक्ट: श्लेष्मा झिल्ली का स्थानीय सूखापन, मुंह में कड़वाहट।

एस्टेमिज़ोल(asmoval, astelong, astemisan, gismanal, histalong, stelert, स्टेमिज़) - 5 और 10 की गोलियां मिलीग्राम; निलंबन (1 मिलीग्राम / एमएल) 50 और 100 . के मौखिक प्रशासन के लिए एमएलशीशियों में। बीबीबी के माध्यम से थोड़ा प्रवेश करता है और लगभग एंटीकोलिनर्जिक गुणों को प्रदर्शित नहीं करता है। अवशोषण के बाद, यह एक सक्रिय मेटाबोलाइट के गठन के साथ यकृत में चयापचय होता है - डेस्मेटिलास्टेमिज़ोल; मुख्य रूप से पित्त में उत्सर्जित; एस्टेमिज़ोल का टी 1/2 2 दिन, डेस्मेटिलास्टेमिज़ोल 9-13 दिनों तक पहुंचता है। कुछ मैक्रोलाइड्स और एंटिफंगल दवाएं एस्टेमिज़ोल की चयापचय दर को कम कर सकती हैं। 12 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों को मुंह से असाइन करें 10 मिलीग्राम 1 बार / दिन (अधिकतम खुराक - 30 मिलीग्राम/ दिन), 6 से 12 साल के बच्चे - 5 मिलीग्राम/ दिन, 2 से 6 साल के बच्चे - केवल 0.2 . की दर से निलंबन के रूप में मिलीग्राम/1 किलोग्रामशरीर का वजन 1 बार / दिन; उपचार की अवधि 7 दिनों तक है। ओवरडोज और साइड इफेक्ट: भावनात्मक विकार, पेरेस्टेसिया, आक्षेप, यकृत ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, ईसीजी पर क्यू-टी अंतराल का लम्बा होना, वेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया; लंबे समय तक उपयोग से शरीर के वजन में वृद्धि संभव है। मतभेद: 2 वर्ष तक की आयु; प्रति ईसीजी लंबे समय तक क्यू-टी अंतराल, हाइपोकैलिमिया; गंभीर जिगर की शिथिलता; गर्भावस्था और दुद्ध निकालना; केटोकोनाज़ोल, इंट्राकोनाज़ोल, ओलोन, एरिथ्रोमाइसिन, कुनैन, एंटीरैडमिक और अन्य दवाओं का एक साथ उपयोग जो क्यू-टी अंतराल को लंबा कर सकते हैं।

डाइमबोन- 2.5 गोलियां मिलीग्राम(बच्चों के लिए) और 10 मिलीग्राम... संरचना mebhydrolin के करीब है; इसके अतिरिक्त एंटीसेरोटोनिन गुण प्रदर्शित करता है; एक शामक और स्थानीय संवेदनाहारी प्रभाव है। वयस्कों को 10-20 . के लिए असाइन करें मिलीग्राम 3 बार / दिन तक। 7-12 दिनों के भीतर।

डाइमेनहाइड्रिनेट(अनौज़िन, डेडलॉन, ड्रामिल, एमेडिल, आदि) - 50 . की गोलियां मिलीग्राम- क्लोथियोफिलाइन के साथ डिपेनहाइड्रामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन) का जटिल नमक। एक स्पष्ट केंद्रीय है, विशेष रूप से एंटीमैटिक क्रिया। इसका उपयोग मुख्य रूप से वायु बीमारी और समुद्री बीमारी, मेनियर रोग, विभिन्न मूल के उल्टी हमलों की अभिव्यक्तियों की रोकथाम और राहत के लिए किया जाता है। 50-100 . के लिए भोजन से पहले अंदर के वयस्कों को असाइन करें मिलीग्रामएक विमान या जहाज पर चढ़ने से आधे घंटे पहले, और चिकित्सीय प्रयोजनों के लिए एक ही खुराक में दिन में 4 से 6 बार। इस मामले में, एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव संभव हैं (शुष्क मुंह, आवास विकार, आदि), दवा की खुराक को कम करके समाप्त किया जाता है।

डिमेथिंडेन(फेनिस्टिल) - 0.1% समाधान (मौखिक प्रशासन के लिए बूँदें); मंदबुद्धि गोलियाँ 2.5 प्रत्येक मिलीग्राम; 4 . के मंद कैप्सूल मिलीग्राम; ट्यूबों में 0.1% जेल प्रभावित त्वचा क्षेत्रों में लगाने के लिए। एच 1-हिस्टामाइन अवरुद्ध करने के अलावा, एंटीकिनिन क्रिया ग्रहण की जाती है; एक स्पष्ट एंटी-एडेमेटस और एंटीप्रुरिटिक प्रभाव है, कमजोर शामक और एंटीकोलिनर्जिक गुणों को प्रदर्शित करता है (उनींदापन, शुष्क मुंह संभव है जब उपयोग किया जाता है)। अंदर, 12 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों को निर्धारित किया जाता है मिलीग्राम(20 बूँदें) दिन में 3 बार तक या मंदबुद्धि गोलियाँ दिन में 2 बार या मंदक कैप्सूल दिन में 1 बार; 1 . से कम उम्र के बच्चों के लिए दैनिक खुराक जीओड 3-10 बूंद है, 1 से 3 साल तक - 10-15 बूंदें, 3 से 12 साल तक - 15-20 बूंदें (3 विभाजित खुराक में)। जेल का उपयोग दिन में 2-4 बार किया जाता है।

diphenhydramine(एलेड्रिल, एलर्जिन, एमिड्रील, बेनाड्रिल, डिपेनहाइड्रामाइन, आदि) - 20, 25, 30 और 50 की गोलियां मिलीग्राम; ampoules में 1% समाधान और सिरिंज ट्यूब में 1 प्रत्येक एमएल; "स्टिक्स" (50 .) मिलीग्राम) एलर्जिक राइनाइटिस के लिए नाक मार्ग में बिछाने के लिए पॉलीइथाइलीन बेस पर; मोमबत्तियाँ 5, 10, 15 और 20 मिलीग्राम... c.ns का विरोध करता है, स्पष्ट एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि प्रदर्शित करता है, incl। वनस्पति गैन्ग्लिया में। एलर्जी रोगों के अलावा, यह अतिरिक्त रूप से एक कृत्रिम निद्रावस्था और एंटीमैटिक एजेंट (विशेष रूप से, मेनिएरेस सिंड्रोम में) के साथ-साथ कोरिया में और एनेस्थिसियोलॉजी में प्रीमेडिकेशन के लिए लिटिक मिश्रण के हिस्से के रूप में उपयोग किया जाता है। एक एंटी-एलर्जी एजेंट के रूप में, वयस्कों को 30-50 . के अंदर निर्धारित किया जाता है मिलीग्रामदिन में 1-3 बार; अधिकतम दैनिक खुराक 250 मिलीग्राम; अंतःशिरा (ड्रिप) और इंट्रामस्क्युलर रूप से 20-50 . पर इंजेक्ट किया जाता है मिलीग्राम... बच्चे: 1 . तक जी ode - 2-5 प्रत्येक मिलीग्राम; 2 से 5 साल की उम्र से - 5-15 मिलीग्राम; 6 से 12 साल की उम्र से - 15-30 प्रत्येक मिलीग्राममुलाकात। नींद की गोली के रूप में, वयस्कों को 50 . निर्धारित किया जाता है मिलीग्रामरात को। मतभेद: कोण-बंद, टिक स्थिति, पाइलोरोडोडोडेनल एस, प्रतिरोधी मूत्राशय खाली करने वाले विकार, सहित। प्रोस्टेटिक अतिवृद्धि के साथ।

क्विफेनाडाइन(फेनकारोल) - 10 की गोलियां (बच्चों के अभ्यास के लिए), 25 और 50 मिलीग्राम... एच 1-हिस्टामिनोरिसेप्टर्स की नाकाबंदी के अलावा, यह ऊतकों में मुक्त हिस्टामाइन की सामग्री को कम करता है, डायमाइन ऑक्सीडेज को सक्रिय करता है। बीबीबी के माध्यम से थोड़ा प्रवेश करता है और चिकित्सीय खुराक में ध्यान देने योग्य शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव नहीं होता है। 12 वर्ष से अधिक उम्र के व्यक्तियों को 25-50 . खाने के बाद (श्लेष्म झिल्ली पर परेशान प्रभाव के कारण) अंदर असाइन करें मिलीग्रामदिन में 2-4 बार; 3 साल से कम उम्र के बच्चे - 5 प्रत्येक मिलीग्राम, 3 से 7 साल की उम्र से - 10 मिलीग्रामदिन में 1-2 बार, 7 से 12 साल की उम्र तक - 10-15 मिलीग्रामदिन में 2-3 बार। दवा अच्छी तरह से सहन की जाती है; शुष्क मुँह और अपच संबंधी विकार कभी-कभी देखे जाते हैं, जो खुराक में कमी के साथ गायब हो जाते हैं।

क्लेमास्टाइन(एंगिस्तान, रिवटागिल, तवेगिल, टैविस्ट),

मेक्लोप्रोडिन फ्यूमरेट, 1 . की गोलियां मिलीग्राम; सिरप (0.1 .) मिलीग्राम / एमएल) मौखिक प्रशासन के लिए; 2 . के ampoules में 0.1% समाधान एमएलइंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा के लिए (धीरे-धीरे, 2-3 . में) मिनट) परिचय। शामक और एंटीकोलिनर्जिक गुण दिखाता है; एलर्जी के लिए एकल खुराक का सर्दी कम करने वाला और एंटीप्रायटिक प्रभाव 12-24 तक रहता है एच... 2 बार / दिन असाइन करें। 12 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों के लिए, 1-2 मिलीग्राम(वयस्कों के लिए अधिकतम दैनिक खुराक 6 मिलीग्राम), 6 से 12 साल के बच्चे - 0.5-1 मिलीग्राम; वयस्कों के लिए पैरेंट्रल - 2 मिलीग्राम, 6 से 12 साल के बच्चे - 25 . की दर से माइक्रोग्राम / किग्रा.

लेवोकाबास्टिन(हिस्टीमेट) - 4 . की शीशियों में 0.05% घोल एमएल(आई ड्रॉप) और 10 . की शीशियों में एमएलइंट्रानैसल उपयोग के लिए एक एरोसोल के रूप में। इसका उपयोग एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ (दिन में 2-4 बार प्रत्येक आंख में 1 बूंद) और आह (प्रत्येक नाक मार्ग में 2 इंजेक्शन दिन में 2 बार) के लिए किया जाता है। व्यावहारिक रूप से कोई पुनरुत्पादक प्रभाव नहीं है; श्लेष्म झिल्ली की संभावित क्षणिक स्थानीय जलन।

Loratadin(क्लैरिटिन, लोमिलन) - टैबलेट 10 मिलीग्राम; निलंबन और सिरप (1 मिलीग्राम/ एमएल) शीशियों में। प्रति दिन 1 बार के अंदर असाइन करें: 30 . से अधिक वजन वाले वयस्क और बच्चे किलोग्राम 10 . तक मिलीग्राम... दुष्प्रभाव: थकान में वृद्धि, शुष्क मुँह, मतली।

मेबिहाइड्रोलिन(डायज़ोलिन, इनसाइडल, ओमेरिल) - ड्रेजे 50 और 100 मिलीग्राम, सिरप 10 मिलीग्राम/ एमएल। बीबीबी के माध्यम से थोड़ा प्रवेश करता है और इसलिए व्यावहारिक रूप से सी.एस.एस. को रोकता नहीं है। (हल्का शामक प्रभाव); एंटीकोलिनर्जिक गुण प्रदर्शित करता है। 100-300 वर्ष से अधिक उम्र के वयस्कों और बच्चों के अंदर असाइन करें मिलीग्राम/ दिन (1-2 खुराक में), 10 वर्ष से कम उम्र के बच्चे 50-200 मिलीग्राम/ दिन मतभेद डिपेनहाइड्रामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन) के समान हैं।

ऑक्साटोमाइड(टिनसेट) - 30 गोलियां मिलीग्राम... एच 1-हिस्टामिनोरिसेप्टर्स की नाकाबंदी के अलावा, यह मस्तूल कोशिकाओं से एलर्जी और सूजन के मध्यस्थों की रिहाई को रोकता है। सी.एस.एस. का विरोध 30-60 . के लिए वयस्कों के अंदर असाइन करें मिलीग्राम(वरिष्ठ - 30 मिलीग्राम) दिन में 2 बार; 15-35 . वजन के बच्चे किलोग्राम- 15 मिलीग्रामदिन में एक बार, वजन 35 . से अधिक किलोग्राम- 30 मिलीग्राम/ दिन (1 या 2 खुराक में)। दुष्प्रभाव: उनींदापन, कमजोरी, थकान, शुष्क मुँह, डिस्केनेसिया (बच्चों में), यकृत ट्रांसएमिनेस की गतिविधि में वृद्धि, वजन बढ़ने के साथ भूख में वृद्धि (जब उच्च खुराक में उपयोग किया जाता है)। मतभेद: 6 साल तक की उम्र, बच्चे की गर्भावस्था और स्तनपान, सक्रिय रोग और एक कार्यात्मक जिगर, दवाओं का एक साथ उपयोग जो c.ns को रोकते हैं।

प्रोमेथाज़िन(एलर्जेन, डिप्राजीन, पिपोल्फेन, आदि) - ड्रेजे 25 मिलीग्राम; 2 . के ampoules में 2.5% समाधान एमएल (50 मिलीग्राम) इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा प्रशासन के लिए। महत्वपूर्ण रूप से c.n.s को प्रभावित करता है। (शामक और एंटीमैटिक प्रभाव, शरीर के तापमान में कमी), एक -एड्रेनोलिटिक, साथ ही साथ एंटीकोलिनर्जिक (परिधीय और केंद्रीय) प्रभाव होता है। एलर्जी रोगों के अलावा, इसका उपयोग मेनियार्स रोग (सिंड्रोम), समुद्र और वायु बीमारी, कोरिया, आह, आह और आह के साथ आंदोलन और नींद संबंधी विकारों के लिए किया जाता है, एनेस्थिसियोलॉजी में लाइटिक मिश्रण के हिस्से के रूप में - शक्तिशाली संज्ञाहरण के लिए, साथ ही साथ एनाल्जेसिक और स्थानीय एनेस्थेटिक्स की कार्रवाई। वयस्कों को आंतरिक रूप से 12.5-25 . पर असाइन करें मिलीग्रामदिन में 2-4 बार (अधिकतम दैनिक खुराक 500 .) मिलीग्राम); पैरेन्टेरली (आपातकालीन संकेतों के लिए, सर्जिकल हस्तक्षेप से पहले और बाद में) 50 मिलीग्राम(अधिकतम दैनिक खुराक 250 मिलीग्राम) 2 से 12 महीने की उम्र के बच्चे। अंदर नियुक्ति 5-7.5 मिलीग्रामदिन में 2-4 बार, 1 वर्ष से 6 वर्ष तक - 7.5-12.5 प्रत्येक मिलीग्रामदिन में 2-4 बार, 6 से 14 साल की उम्र तक - 25 मिलीग्रामदिन में 2-4 बार। साइड इफेक्ट: उनींदापन, कम अक्सर साइकोमोटर चिंता, फोटोफोबिया, एक्स्ट्रामाइराइडल गड़बड़ी; शरीर के तापमान में वृद्धि, ऑर्थोस्टेटिक धमनी (अंतःशिरा प्रशासन के साथ); शुष्क मुँह, अपच संबंधी विकार; लंबे समय तक उपयोग के साथ - लेंस में और आंखों के कॉर्निया में जमा, मासिक धर्म की अनियमितता, ग्लूकोज चयापचय, यौन कार्य। मतभेद :, धमनी हाइपोटेंशन; कोण-बंद, प्रतिरोधी मूत्राशय खाली करने वाले विकार, सहित। प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी के साथ, पाइलोरोडोडोडेनल एस; गर्भावस्था और बच्चे के स्तनपान की अवधि; MAO अवरोधकों का एक साथ प्रशासन।

सेविफेनाडाइन(बिकारफेन) - 50 गोलियां मिलीग्राम... इसके अतिरिक्त, यह सेरोटोनिन एस 1-रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करता है, जो डर्माटोज़ के मामले में एक स्पष्ट एंटीप्रायटिक प्रभाव द्वारा प्रकट होता है। वयस्कों के लिए भोजन के बाद अंदर असाइन करें 50-100 मिलीग्राम 3-4 दिनों के लिए दिन में 2-3 बार (जब अधिकतम प्रभाव प्राप्त होता है), तो वे रखरखाव खुराक पर स्विच करते हैं - 50 मिलीग्रामदिन में 2 बार। दवा की सहनशीलता क्विफेनाडाइन के समान है।

सेटस्टिन(लॉरिक्स, लॉरिडेक्स) - 1 . की गोलियां मिलीग्राम... संरचना तवेगिल के करीब है; इसके अतिरिक्त एंटीसेरोटोनिन गुण प्रदर्शित करता है; बीबीबी में प्रवेश करता है, इसमें शामक, कृत्रिम निद्रावस्था और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है।

वयस्कों के लिए 1-2 . असाइन करें मिलीग्रामदिन में 2-3 बार (अधिकतम दैनिक खुराक 6 .) मिलीग्राम) विशेष मतभेद: गंभीर जिगर या गुर्दे की शिथिलता।

टेरफेनाडाइन(ब्रोनल, हिस्टैडाइन, कैराडोनल, टैमगन, टेरिडिन, टोफ्रिन, ट्रेक्सिल) - 60 और 120 की गोलियां मिलीग्राम, सिरप या निलंबन (6 .) मिलीग्राम / एमएल) मौखिक प्रशासन के लिए। जिगर में दवा के चयापचय को मैक्रोलाइड्स और कुछ एंटिफंगल दवाओं द्वारा बाधित किया जा सकता है। वस्तुतः c.n.s पर कोई प्रभाव नहीं; प्रति ईसीजी क्यू-टी अंतराल को लंबा करने में सक्षम है, अचानक मृत्यु की संभावना के साथ वेंट्रिकुलर टैचीअरिथमिया का कारण बनता है; लंबे समय तक उपयोग से शरीर के वजन में वृद्धि संभव है। 12 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों के लिए दिन में 2 बार निर्धारित, 60 मिलीग्राम, 6 से 12 साल के बच्चे - 30 प्रत्येक मिलीग्राममुलाकात। एस्टेमिज़ोल के लिए मतभेद समान हैं।

फेनिरामाइन(एविल) - 25 . की गोलियां मिलीग्राम; मौखिक सिरप (बाल रोग में); इंजेक्शन समाधान (22.75 मिलीग्राम / एमएल) 2 . के ampoules में एमएल... इसका शामक और एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव होता है। आमतौर पर, यह वयस्कों के लिए दिन में 2-3 बार निर्धारित किया जाता है, 25 मिलीग्राम, 12-15 वर्ष के किशोर - 12.5-25 मिलीग्राम, बच्चे - 7.5-15 मिलीग्राम... मतभेद डिपेनहाइड्रामाइन के समान हैं।

क्लोरोपाइरामाइन(सुप्रास्टिन) - 25 . की गोलियां मिलीग्राम; 1 . के ampoules में इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा प्रशासन के लिए 2% समाधान एमएल... सीएनएस, परिधीय, एंटीकोलिनर्जिक और साइड इफेक्ट्स पर प्रभाव के संदर्भ में, यह डिपेनहाइड्रामाइन के करीब है। अंदर, वयस्कों को 25 . निर्धारित किया जाता है मिलीग्रामदिन में 3-4 बार। गंभीर एलर्जी और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं के लिए, पैरेन्टेरली 1-2 एमएल 2% समाधान। मतभेद डिपेनहाइड्रामाइन के समान हैं।

Cetirizine(एलरसेट, ज़िरटेक, सेट्रिन) - 10 . की गोलियां मिलीग्राम; 1% समाधान (मौखिक प्रशासन के लिए बूँदें) 10 . की शीशियों में एमएल; 30 . की शीशियों में मौखिक प्रशासन के लिए 0.1% निलंबन एमएल... एच 1-हिस्टामिनोरिसेप्टर्स की नाकाबंदी के अलावा, यह ईोसिनोफिल के प्रवास और एलर्जी की प्रतिक्रिया के "देर से" (सेलुलर) चरण से जुड़े मध्यस्थों की रिहाई को दबा देता है। चिकित्सीय खुराक में, यह व्यावहारिक रूप से c.ns को प्रभावित नहीं करता है। और इसका कोई एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव नहीं है। वयस्कों और 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को मौखिक रूप से निर्धारित किया जाता है 10 मिलीग्राम/ दिन (1-2 खुराक में); 2 से 6 साल के बच्चे - 5 मिलीग्राम(10 बूँदें) 1 बार प्रति दिन या 2.5 मिलीग्रामदिन में 2 बार; 6 से 12 साल के बच्चे - 10 मिलीग्राम/ दिन (2 चरणों में)।

Cyproheptadine(पेरिटोल) - 4 . की गोलियां मिलीग्राम; सिरप (0.4 .) मिलीग्राम / एमएल) एक स्पष्ट एंटीप्रायटिक प्रभाव के साथ एक शामक, एंटीकोलिनर्जिक और मजबूत एंटीसेरोटोनिन प्रभाव होता है; भूख को उत्तेजित करता है; इटेनको-कुशिंग सिंड्रोम में एक्रोमेगाली और एसीटीएच में वृद्धि हार्मोन हाइपरसेरेटियन को रोकता है। इसका उपयोग एलर्जी संबंधी बीमारियों (विशेषकर खुजली वाले डर्माटोज़ के साथ), और माइग्रेन, एनोरेक्सिया के लिए, और ब्रोन्कियल अस्थमा, ह्रोन के जटिल उपचार के हिस्से के रूप में भी किया जाता है। ई. वयस्कों को 2-4 . के लिए असाइन करें मिलीग्रामदिन में 3 बार या एक बार (माइग्रेन के लिए); अधिकतम दैनिक खुराक 32 मिलीग्राम... 2 से 12 वर्ष की आयु के बच्चों में दैनिक खुराक लगभग 1 . है मिलीग्रामबच्चे के जीवन के प्रत्येक वर्ष के लिए। बच्चों में ओवरडोज के मामले में, चिंता, मतिभ्रम, गतिभंग, आक्षेप, चेहरे की निस्तब्धता, मायड्रायसिस, पतन, कोमा संभव है; वयस्कों में - सुस्ती, स्तब्धता, कोमा में बदलना; साइकोमोटर आंदोलन, ऐंठन संभव है, शायद ही कभी - अतिताप। मतभेद मुख्य रूप से एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव (ग्लूकोमा, प्रोस्टेटिक हाइपरट्रॉफी, आदि) से जुड़े होते हैं, जो ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के एक साथ उपयोग से बढ़ जाते हैं। दवा उन रोगियों के लिए निर्धारित नहीं है जो काम करना जारी रखते हैं जिसके लिए ध्यान और त्वरित प्रतिक्रियाओं की एकाग्रता की आवश्यकता होती है।

एच 2 - हिस्टामाइन ब्लॉकर्स मुख्य रूप से गैस्ट्रोएंटरोलॉजी में एक साधन के रूप में उपयोग किए जाते हैं,पेट की स्रावी गतिविधि का दमन, हालांकि हिस्टामाइन एच 2-रिसेप्टर्स मायोकार्डियम, रक्त वाहिकाओं, टी-लिम्फोसाइटों में, मस्तूल कोशिकाओं में, सी.एन.एस में भी पाए जाते हैं।

पहली पीढ़ी (सिमेटिडाइन), दूसरी (निज़ाटिडाइन, रैनिटिडीन, आदि) और तीसरी पीढ़ी (फैमोटिडाइन) के एच 2-हिस्टामिनोरिसेप्टर्स के अवरोधक हैं। पेट के पार्श्विका (पार्श्विका) कोशिकाओं के एच 2-हिस्टामिनोरिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, वे भोजन, हिस्टामाइन, पेंटागैस्ट्रिन और कैफीन द्वारा प्रेरित अपने बेसल स्राव और स्राव को काफी कम कर देते हैं। एसिटाइलकोलाइन (कार्बोकोलाइन) द्वारा प्रेरित स्राव उनके प्रभाव में कुछ हद तक कम हो जाता है, और सिमेटिडाइन व्यावहारिक रूप से इसे नहीं बदलता है, क्योंकि एक एंटीकोलिनर्जिक प्रभाव नहीं है। पेट में पीएच बढ़ाकर, एच 2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स पेप्सिन की गतिविधि को कम करते हैं और आम तौर पर पेट और ग्रहणी के अल्सर और क्षरण के गठन में पेप्टिक कारक के मूल्य को कम करते हैं, उनके उपचार को बढ़ावा देते हैं।

एच 2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेत: गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर (तीव्र चरण में, एक जटिल पाठ्यक्रम के साथ-साथ एक्ससेर्बेशन की रोकथाम के लिए), ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम, भाटा ग्रासनलीशोथ, तीव्र और जीर्ण (में) तीव्र चरण) कोलेस्टेसिस ए) ... सिरदर्द, चक्कर आना, क्षणिक मानसिक विकार, ल्यूकोसाइटोसिस और भी हैं। Cimetidine साइटोक्रोम P-450 और कई अन्य माइक्रोसोमल लीवर एंजाइम की गतिविधि को रोकता है जो चयापचय में शामिल हैं और विभिन्न पदार्थों की निष्क्रियता, सहित। कुछ दवाएं (उदाहरण के लिए, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, डिपेनिन, थियोफिलाइन, डायजेपाम), जो सामान्य खुराक में उपयोग किए जाने पर उनकी "अति मात्रा" अभिव्यक्तियों का कारण बन सकती हैं। यह दवा प्रोलैक्टिन के स्राव को उत्तेजित करती है, विटामिन बी 12 के अवशोषण को रोकती है, जिससे इसकी कमी हो जाती है, इसमें एंटीएंड्रोजेनिक प्रभाव होता है; लंबे समय तक उपयोग के साथ, यह संभव है (यह प्रभाव निज़ाटिडाइन द्वारा भी लगाया जाता है), पुरुषों में नपुंसकता। रैनिटिडीन और फैमोटिडाइन का उपयोग करते समय, भटकाव, आक्रामकता और मतिभ्रम संभव है। इसके अलावा, रैनिटिडिन ग्लूकोमा के रोगियों में अंतःस्रावी दबाव बढ़ा सकता है, एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन को धीमा कर देता है और पेसमेकर के ऑटोमैटिज्म को दबा देता है, जिससे ब्रैडीकार्डिया, कभी-कभी ऐसिस्टोल हो जाता है; फैमोटिडाइन का उपयोग करते समय, खालित्य के मामले सामने आए हैं।

मतभेद: 7 साल तक की उम्र, गर्भावस्था और बच्चे के स्तनपान की अवधि, जिगर और गुर्दे के महत्वपूर्ण उल्लंघन, दिल की विफलता, साइटोस्टैटिक्स का एक साथ उपयोग।

मुख्य एच 2-हिस्टामाइन ब्लॉकर्स की खुराक के रूप और खुराक नीचे दिए गए हैं।

निज़ैटिडाइन(अक्ष) - 150 और 300 . के कैप्सूल मिलीग्राम; अंतःशिरा जलसेक के लिए ध्यान केंद्रित करें, 100 मिलीग्राम 4 . की शीशियों में एमएल... पेप्टिक अल्सर के तेज होने के उपचार के लिए, 150 मिलीग्रामदिन में 2 बार या 300 मिलीग्रामरात में 1 बार; रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए - 150 प्रत्येक मिलीग्रामरात में 1 बार। अंतःशिरा जलसेक के लिए 100 मिलीग्रामतैयारी (4 एमएल) 50 . पर नस्ल एमएल 0.9% सोडियम क्लोराइड समाधान या 5% ग्लूकोज समाधान और 15 . के भीतर इंजेक्शन मिनटदिन में 3 बार; निरंतर जलसेक के लिए (10 . की दर से) मिलीग्राम / एच) 150 . पर एमएलये समाधान 300 . से तनु हैं मिलीग्रामतैयारी (12 .) एमएल).

रेनीटिडिन(एसिडेक्स, एसिलोक-ई, बेज़ासिड, हिस्टक, ज़ांटक, रैनिबर्ल, रैनिटिन, रैनिसन, उलकोसन, आदि) - 150 और 300 की गोलियां मिलीग्राम; ampoules में इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा प्रशासन के लिए 1% और 2.5% समाधान, क्रमशः 5 और 2 एमएल(50 . तक मिलीग्राम) पेप्टिक अल्सर रोग वाले वयस्कों में अंदर दवा का उपयोग और खुराक निज़ेटिडाइन के समान है; सोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम के साथ, प्रारंभिक मौखिक खुराक 150 . है मिलीग्रामदिन में 3 बार और 600-900 . तक बढ़ाया जा सकता है मिलीग्राम/ दिन मेंडेलसोहन सिंड्रोम की रोकथाम के लिए, 150 निर्धारित हैं मिलीग्रामरात पहले और 150 मिलीग्राम 2 के लिए एचसंज्ञाहरण की शुरूआत से पहले; श्रम की शुरुआत के साथ - 150 मिलीग्रामहर 6 एच... तीव्र गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव में, दवा को अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है, 50 मिलीग्रामहर 6-8 एच... यदि बच्चों में पेप्टिक अल्सर के लिए उपयोग करना आवश्यक है, तो अंदर की दैनिक खुराक (2 खुराक के लिए) 2 की दर से निर्धारित की जाती है मिलीग्राम / किग्राशरीर का वजन (लेकिन 300 . से अधिक नहीं) मिलीग्राम/ दिन)।

रोक्सैटिडाइन(रोक्सैन) - 75 और 150 . की गोलियां मिलीग्राम... पेप्टिक अल्सर और भाटा ग्रासनलीशोथ के साथ, वयस्कों को मुंह से 75 . के लिए निर्धारित किया जाता है मिलीग्रामदिन में 2 बार या 150 मिलीग्रामरात में 1 बार। लंबे समय तक उपयोग के साथ, कामेच्छा में कमी संभव है। बच्चों के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है।

फैमोटिडाइन(एंथोडिन, ब्लॉकएसिड, गैस्ट्रोसिडिन, क्वामाटेल, लेसेडिल, टॉपसीड, अल्फ़ामिड, अल्सरन, फैमोनिट, फैमोसन, फैमोसिड) - 20 और 40 की गोलियां मिलीग्राम; जलसेक के लिए lyophilized शुष्क पदार्थ 20 प्रत्येक मिलीग्रामसंलग्न विलायक के साथ बोतलों में। पेप्टिक अल्सर और भाटा ग्रासनलीशोथ के उपचार के लिए, यह मौखिक रूप से 20 के लिए निर्धारित है मिलीग्रामदिन में 2 बार या 40 मिलीग्रामरात में 1 बार; सोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम के साथ - 20-40 प्रत्येक मिलीग्रामहर 6 एच(अधिकतम दैनिक खुराक 480 मिलीग्राम) अंतःशिरा जेट इंजेक्शन के लिए, शीशी की सामग्री 5-10 . में पतला होती है एमएल, ड्रिप के लिए - 100 . पर एमएलऔर 0.9% सोडियम क्लोराइड घोल। बच्चों के लिए दवा की सिफारिश नहीं की जाती है।

सिमेटिडाइन(श्वेतलेट, हिस्टोडिल, न्यूट्रॉनोर्म, प्राइमेट, सिमेसन, टैगमेट, आदि) - 200, 400 और 800 की गोलियां मिलीग्राम

हिस्टामाइन एच 2-रिसेप्टर ब्लॉकर्स आज सबसे अधिक इस्तेमाल की जाने वाली एंटीअल्सर दवाओं में से हैं। इन दवाओं की कई पीढ़ियों का उपयोग नैदानिक ​​अभ्यास में किया गया है। सिमेटिडाइन के बाद, जो कई वर्षों से हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स का एकमात्र प्रतिनिधि रहा है, रैनिटिडिन, फैमोटिडाइन को क्रमिक रूप से संश्लेषित किया गया था, और कुछ समय बाद, निज़ैटिडाइन और रॉक्सैटिडाइन। हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स की उच्च एंटीअल्सर गतिविधि मुख्य रूप से हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को कम करने की उनकी क्षमता के कारण होती है।

सिमेटिडाइन की तैयारी

पेट के अल्सर के इलाज के लिए हिस्टामाइन एच2-रिसेप्टर ब्लॉकर: हिस्टोडिल

सक्रिय संघटक सिमेटिडाइन है। हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को रोकता है, दोनों बेसल और हिस्टामाइन, गैस्ट्रिन और एसिटाइलकोलाइन द्वारा उत्तेजित। पेप्सिन की गतिविधि को कम करता है। यह तीव्र चरण में गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार के लिए संकेत दिया गया है। यह 200 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में और एक शीशी (2 मिली) में 200 मिलीग्राम के इंजेक्शन के समाधान के रूप में निर्मित होता है।

पेट के अल्सर के इलाज के लिए हिस्टामाइन एच2-रिसेप्टर ब्लॉकर: प्राइमामेट

कंपनी की मूल दवा, जिसका सक्रिय संघटक सिमेटिडाइन है। प्राइमामेट टैबलेट उन लोगों के लिए है जो गैस्ट्रिक जूस की उच्च अम्लता से पीड़ित हैं। ज्यादातर मामलों में पारंपरिक हाइड्रोक्लोरिक एसिड न्यूट्रलाइज़र का उपयोग केवल अस्थायी राहत लाता है। प्राइमामेट अधिक प्रभावी ढंग से कार्य करता है - यह अतिरिक्त हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बेअसर नहीं करता है, लेकिन पेट की स्रावी कोशिकाओं को प्रभावित करता है, इसके अत्यधिक गठन को रोकता है। इस प्रकार जठर रस की अम्लता लंबे समय तक कम हो जाती है, पेट दर्द और अपच से संबंधित विकार दूर हो जाते हैं। एक प्राइमामेट टैबलेट लेने के एक घंटे के भीतर, गैस्ट्रिक जूस की बढ़ी हुई अम्लता से जुड़ी अप्रिय संवेदनाएं और दर्द पूरी तरह से समाप्त हो जाते हैं। 200 मिलीग्राम की गोलियों में उपलब्ध है।

पेट के अल्सर के उपचार के लिए हिस्टामाइन H2-रिसेप्टर ब्लॉकर: Cimetidine

यह एंटीअल्सर दवाओं के समूह से संबंधित है जो एसिड-पेप्टिक कारक की गतिविधि को कम करता है। दवा हाइड्रोक्लोरिक एसिड और पेप्सिन के उत्पादन को रोकती है। इसका उपयोग पेप्टिक अल्सर रोग के तेज होने के चरण में और पेट के अल्सर के दोबारा होने की रोकथाम के लिए किया जाता है। Cimetidine लेपित गोलियों के रूप में उपलब्ध है, प्रत्येक 200 मिलीग्राम।

रैनिटिडीन की तैयारी

पेट के अल्सर के इलाज के लिए हिस्टामाइन एच2 रिसेप्टर ब्लॉकर: हिस्टाक

पेट के अल्सर और अन्य एसिड-पेप्टिक विकारों के उपचार में स्वर्ण मानक। इसके कई फायदे हैं: पेप्टिक अल्सर रोग के इलाज का एक उच्च प्रतिशत, दर्द से त्वरित और स्थिर राहत, पेट के अल्सर के इलाज के लिए अन्य दवाओं के साथ संयोजन की संभावना, लंबे समय तक पुनरावृत्ति की रोकथाम की संभावना, कोई पक्ष नहीं लंबे समय तक उपयोग के साथ भी प्रभाव, जिगर को प्रभावित नहीं करता है, नपुंसकता और गाइनेकोमास्टिया का कारण नहीं बनता है। एकल खुराक का प्रभाव 12 घंटे तक रहता है। हिस्टैक को ज्वलनशील गोलियों के रूप में लेने के बाद, प्रभाव अधिक स्पष्ट होता है और पहले होता है। दवा अन्नप्रणाली में गैस्ट्रिक सामग्री के भाटा को रोकती है। भोजन का सेवन दवा के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। 1-2 घंटे में मौखिक रूप से लेने पर अधिकतम एकाग्रता प्राप्त होती है। Gistak उच्च सुरक्षा वाली दवा है। हिस्टैक एकमात्र रैनिटिडिन है जो एक सरल और दीप्तिमान रूप में मौजूद है। लेपित गोलियों के रूप में उपलब्ध, प्रत्येक 75, 150 और 300 मिलीग्राम; गोलियाँ "उज्ज्वल" 150 मिलीग्राम और इंजेक्शन के लिए ampoules में 50 मिलीग्राम - 2 मिलीलीटर।

पेट के अल्सर के इलाज के लिए हिस्टामाइन H2 रिसेप्टर ब्लॉकर: Zantac

विशिष्ट फास्ट-एक्टिंग हिस्टामाइन H2 रिसेप्टर ब्लॉकर। Zantac पेट के अल्सर के इलाज में नंबर एक दवा है। उपचार में उच्च दक्षता रखता है, एनाल्जेसिक कार्रवाई की गारंटीकृत गति, लंबे समय तक उपयोग के साथ पूर्ण सुरक्षा, रोगी के जीवन की गुणवत्ता में काफी सुधार करता है। ज़ैंटैक गैस्ट्रिक जूस के उत्पादन को दबा देता है, इसमें हाइड्रोक्लोरिक एसिड और पेप्सिन (आक्रामक कारक) की मात्रा और सामग्री दोनों को कम करता है। एकल मौखिक प्रशासन के साथ कार्रवाई की अवधि 12 घंटे है। इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के साथ रक्त प्लाज्मा में अधिकतम एकाग्रता प्रशासन के बाद पहले 15 मिनट में प्राप्त की जाती है। 150 और 300 मिलीग्राम की गोलियों के रूप में उपलब्ध है; लेपित गोलियाँ, प्रत्येक 75 मिलीग्राम; 150 और 300 मिलीग्राम की चमकीली गोलियां; 2 मिलीलीटर के ampoules में 1 मिलीलीटर में 25 मिलीग्राम इंजेक्शन के लिए समाधान।

पेट के अल्सर के उपचार के लिए हिस्टामाइन H2-रिसेप्टर ब्लॉकर: रैनिटिडीन-एक्रि

पेप्टिक विकारों के उपचार में मुख्य दवा। यह द्वितीय पीढ़ी के हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स के समूह से संबंधित है, यह पेप्टिक अल्सर रोग से जुड़े पेप्टिक विकारों के उपचार और रोकथाम में सबसे अधिक उपयोग की जाने वाली और विश्वसनीय दवा है। दवा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को काफी कम कर देती है और पेप्सिन की गतिविधि को कम कर देती है। एक खुराक के साथ रैनिटिडिन का लंबे समय तक चलने वाला प्रभाव (12 घंटे) होता है। उपयोग में आसान और रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। 0.15 ग्राम गोलियों के रूप में उपलब्ध है।

पेट के अल्सर के उपचार के लिए हिस्टामाइन H2-रिसेप्टर ब्लॉकर: Kvamatel

तीसरी पीढ़ी के H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का अवरोधक। क्वामाटेल एक अल्सर-रोधी दवा है, जिसका सक्रिय संघटक है फैमोटिडाइन... हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को रोकता है और पेप्सिन की गतिविधि को कम करता है। उपयोग करने के लिए सुविधाजनक - अंतर्ग्रहण के बाद, दवा का प्रभाव 1 घंटे के बाद शुरू होता है और 10-12 घंटे तक रहता है। पेट के अल्सर के उपचार में दवा का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। 20 और 40 मिलीग्राम फिल्म टैबलेट के रूप में उपलब्ध है, 20 मिलीग्राम विलायक के साथ शीशियों में इंजेक्शन के लिए लियोफिलाइज्ड पाउडर।

पेट के अल्सर के इलाज के लिए हिस्टामाइन एच2-रिसेप्टर ब्लॉकर: लेसेडिल

तीसरी पीढ़ी के H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का अवरोधक। लेसेडिल एक दवा कंपनी का मूल विकास है, दवा का सक्रिय संघटक है फैमोटिडाइन।लेसेडिल हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन का एक शक्तिशाली अवरोधक है और पेप्सिन की गतिविधि को भी कम करता है। मौखिक प्रशासन के बाद, दवा तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित हो जाती है। रक्त प्लाज्मा में दवा की अधिकतम एकाग्रता अंतर्ग्रहण के बाद 1-3 घंटे के भीतर हासिल की जाती है। एकल खुराक के साथ दवा की कार्रवाई की अवधि खुराक पर निर्भर करती है और 12 से 24 घंटे तक होती है। लेसेडिल का उपयोग उपचार के लिए और पेप्टिक अल्सर रोग के तेज होने की रोकथाम के लिए किया जा सकता है। यह 20 और 40 मिलीग्राम फैमोटिडाइन युक्त गोलियों के रूप में निर्मित होता है।

पेट के अल्सर के उपचार के लिए हिस्टामाइन एच2-रिसेप्टर ब्लॉकर: अल्फ़ामाइड

कंपनी की मूल दवा। Ulfamide पेट के अल्सर के लक्षणों में तेजी से सुधार प्रदान करता है, ठीक करता है और अल्सर की पुनरावृत्ति को रोकता है। दवा का सक्रिय संघटक फैमोटिडाइन है। Famotidine पहला H2-रिसेप्टर अवरोधक था जिसकी खुराक के नियम ने अधिकांश रोगियों को इसे दिन में केवल एक बार लेने की अनुमति दी थी। Ulfamid की प्रभावशीलता पहली और दूसरी पीढ़ी के H2-रिसेप्टर ब्लॉकर्स की प्रभावशीलता से काफी अधिक है। Ulfamide रात में गैस्ट्रिक स्राव को रोकता है, दिन के दौरान स्राव को अधिकतम रूप से प्रभावित करता है। 40 और 20 मिलीग्राम की गोलियों में उपलब्ध है।

पेट के अल्सर के इलाज के लिए हिस्टामाइन H2-रिसेप्टर ब्लॉकर: Ulceran

एक दवा फैमोटिडाइन... तीसरी पीढ़ी के H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का चयनात्मक अवरोधक। यह गैस्ट्रिक स्राव (हाइड्रोक्लोरिक एसिड और पेप्सिन) के सभी चरणों के एक स्पष्ट दमन का कारण बनता है, जिसमें बेसल और उत्तेजित (गैस्ट्रिक फैलाव के जवाब में, भोजन, हिस्टामाइन, गैस्ट्रिन, पेंटागैस्ट्रिन, कैफीन और, कुछ हद तक, एसिटाइलकोलाइन) शामिल हैं। रात के समय गैस्ट्रिक स्राव के रस को दबा देता है। इसका दीर्घकालिक प्रभाव (12-24 घंटे) है, जो आपको इसे दिन में 1-2 बार निर्धारित करने की अनुमति देता है। सिमेटिडाइन और रैनिटिडिन के विपरीत, यह साइटोक्रोम P450 से जुड़े माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण को रोकता नहीं है, इसलिए यह ड्रग इंटरैक्शन के साथ-साथ सहवर्ती डायस्टोलिक उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, हाइपरल्डोस्टेरोनिज़्म के साथ दिल की विफलता और वृद्धि हार्मोन के अत्यधिक स्राव के साथ मधुमेह मेलेटस के संबंध में सुरक्षित है। Ulceran के गंभीर केंद्रीय दुष्प्रभाव नहीं हैं, और इसलिए तंत्रिका तंत्र के रोगों और बुजुर्ग रोगियों में रोगियों में अधिक बेहतर है। एंटीएंड्रोजेनिक क्रिया की कमी के कारण, इसे किशोरों और युवा पुरुषों के लिए पहली पंक्ति की दवा माना जाता है। पेट के अल्सर के इलाज के लिए अल्सरन को मोनोथेरेपी के रूप में सफलतापूर्वक उपयोग किया जाता है। ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम, भाटा ग्रासनलीशोथ, रोगसूचक अल्सर के लिए प्रभावी। दवा का एक व्यापक चिकित्सीय सूचकांक है। इसकी उच्च सुरक्षा के कारण, वयस्कों में अपच के लक्षणों को समाप्त करने के लिए कई देशों में इसे बिना पर्ची के मिलने वाले वितरण की अनुमति है। शायद बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा की नियुक्ति। सक्रिय पदार्थ के 20 और 40 मिलीग्राम युक्त गोलियों में उपलब्ध है।

पेट के अल्सर के इलाज के लिए हिस्टामाइन H2-रिसेप्टर ब्लॉकर: Famosan

तीसरी पीढ़ी के H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का अवरोधक। पेट के अल्सर के इलाज में फैमोसन सबसे अच्छा विकल्प है। दवा का सक्रिय पदार्थ है फैमोटिडाइन... दवा का एक शक्तिशाली एंटीसेकेरेटरी प्रभाव होता है, गैस्ट्रिक जूस की आक्रामकता को कम करता है, हाइड्रोक्लोरिक एसिड उत्पादन की खुराक पर निर्भर दमन और पेप्सिन गतिविधि में कमी का कारण बनता है, जो अल्सर के निशान के लिए इष्टतम स्थिति बनाता है। Famosan पहली पीढ़ी के H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के विशिष्ट दुष्प्रभावों का कारण नहीं बनता है। इसके अलावा, दवा एण्ड्रोजन के साथ बातचीत नहीं करती है और यौन रोग का कारण नहीं बनती है। यह सहवर्ती यकृत रोगों वाले रोगियों के लिए निर्धारित किया जा सकता है। फैमोसन का उपयोग एक्ससेर्बेशन के उपचार और रोकथाम दोनों के लिए किया जा सकता है। लेपित गोलियों के रूप में उपलब्ध है, प्रत्येक में 20 और 40 मिलीग्राम।

पेट के अल्सर के इलाज के लिए हिस्टामाइन एच2 रिसेप्टर ब्लॉकर: फैमोटिडाइन

तीसरी पीढ़ी के H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का अवरोधक। फैमोटिडाइन- एक अत्यधिक चयनात्मक एंटीअल्सर दवा जो गैस्ट्रिक जूस की मात्रा और अम्लता और पेप्सिन के उत्पादन को प्रभावी ढंग से कम करती है। अन्य दवाओं की तुलना में इसका अधिक स्पष्ट चिकित्सीय प्रभाव है। Famotidine की एक विस्तृत चिकित्सीय खुराक सीमा है। यह शराबियों में पेट के अल्सर के उपचार में पसंद की दवा है। अन्य दवाओं के साथ Famotidine का संयोजन संभव है। दवा लेने से एण्ड्रोजन (पुरुष सेक्स हार्मोन) का आदान-प्रदान प्रभावित नहीं होता है। फिल्म-लेपित गोलियों के रूप में उपलब्ध है, प्रत्येक में 20 और 40 मिलीग्राम।

पेट के अल्सर के उपचार के लिए हिस्टामाइन H2-रिसेप्टर ब्लॉकर: Famotidine-Acri

एंटीअल्सर दवा, तीसरी पीढ़ी के एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का अवरोधक। दवा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को प्रभावी ढंग से कम करती है। उपयोग करने के लिए सुविधाजनक - पेट के अल्सर के लिए, इसे दिन में एक बार लगाया जाता है, एकल खुराक के साथ दवा की कार्रवाई की अवधि खुराक पर निर्भर करती है और 12 से 24 घंटे तक होती है। Famotidine-Acri के दुष्प्रभाव कम से कम हैं। लेपित गोलियों के रूप में उपलब्ध है, प्रत्येक में 20 मिलीग्राम।

रोक्सैटिडाइन की तैयारी

पेट के अल्सर के उपचार के लिए हिस्टामाइन H2-रिसेप्टर ब्लॉकर: रौक्सैन

सक्रिय संघटक रॉक्सैटिडाइन है। दवा गैस्ट्रिक म्यूकोसा की कोशिकाओं द्वारा हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को महत्वपूर्ण रूप से रोकती है। मौखिक प्रशासन के बाद, यह जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होता है। सहवर्ती भोजन का सेवन, साथ ही एंटासिड, रोक्सैन के अवशोषण को प्रभावित नहीं करता है। 75 मिलीग्राम कोटेड रिटार्ड टैबलेट और 150 मिलीग्राम कोटेड रिटार्ड फोर्ट टैबलेट के रूप में उपलब्ध है।

1966 में, वैज्ञानिकों ने हिस्टामाइन रिसेप्टर्स की विविधता को साबित किया, और पाया कि हिस्टामाइन की क्रिया का प्रभाव इस बात पर निर्भर करता है कि यह किस रिसेप्टर से जुड़ता है।

तीन प्रकार के हिस्टामाइन रिसेप्टर्स की पहचान की गई है:

• एच 1 - हिस्टामाइन रिसेप्टर्स;
• एच 2 - हिस्टामाइन रिसेप्टर्स;
• H3 - हिस्टामाइन रिसेप्टर्स।

H1 - हिस्टामाइन रिसेप्टर्समुख्य रूप से चिकनी (गैर-धारीदार) मांसपेशियों और बड़े जहाजों की कोशिकाओं पर स्थित होता है। हिस्टामाइन को H1 - हिस्टामाइन रिसेप्टर्स से बांधने से ब्रांकाई और श्वासनली के मांसपेशियों के ऊतकों में ऐंठन होती है, संवहनी पारगम्यता बढ़ जाती है, और खुजली भी बढ़ जाती है और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन धीमा हो जाता है। प्रो-भड़काऊ प्रभाव H1 - हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के माध्यम से महसूस किए जाते हैं।

H1 रिसेप्टर विरोधी पहली और दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन हैं।

H2 रिसेप्टर्सकई ऊतकों में मौजूद हैं। हिस्टामाइन को एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स से बांधना कैटेकोलामाइन, गैस्ट्रिक स्राव के संश्लेषण को उत्तेजित करता है, गर्भाशय की मांसपेशियों और ब्रोंची की चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है, और मायोकार्डियल सिकुड़न को बढ़ाता है। H2 - हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के माध्यम से, हिस्टामाइन के प्रो-इंफ्लेमेटरी प्रभावों को महसूस किया जाता है। इसके अलावा, हिस्टामाइन एच2-रिसेप्टर्स के माध्यम से टी-सप्रेसर्स के कार्य को बढ़ाता है, और टी-सप्रेसर्स सहिष्णुता बनाए रखते हैं।

H2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के विरोधी बुरिनमाइड, सिमेटिडाइन, मिथाइलमाइड, रैनिटिडिन, आदि हैं।

H3 - हिस्टामाइन रिसेप्टर्सकेंद्रीय तंत्रिका तंत्र में हिस्टामाइन के संश्लेषण और इसकी रिहाई को दबाने के लिए जिम्मेदार।

हिस्टामाइन रिसेप्टर्स

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हिस्टामाइन एक जैविक रूप से सक्रिय घटक है जो शरीर के विभिन्न कार्यों के नियमन में भाग लेता है।

मानव शरीर में हिस्टामाइन का निर्माण हिस्टिडीन के संश्लेषण के कारण होता है - एक एमिनो एसिड, प्रोटीन घटकों में से एक।

निष्क्रिय हिस्टामाइन कुछ अंगों (आंतों, फेफड़े, त्वचा) और ऊतकों में पाया जाता है।

इसकी रिहाई हिस्टियोसाइट्स (विशेष कोशिकाओं) में होती है।

हिस्टामाइन की सक्रियता और रिहाई किसके कारण होती है:

संश्लेषित (अपने स्वयं के) पदार्थ के अलावा, पौष्टिक खाद्य पदार्थों में हिस्टामाइन प्राप्त किया जा सकता है:

अतिरिक्त हिस्टामाइन लंबे समय तक संग्रहीत खाद्य पदार्थों से प्राप्त किया जा सकता है।

उनमें से कई विशेष रूप से अपर्याप्त कम तापमान पर हैं।

स्ट्रॉबेरी और अंडे आंतरिक (अंतर्जात) हिस्टामाइन के उत्पादन को उत्तेजित कर सकते हैं।

सक्रिय हिस्टामाइन, जो मानव रक्त प्रवाह में प्रवेश कर चुका है, का कई प्रणालियों और अंगों पर एक शक्तिशाली और तेज़ प्रभाव पड़ता है।

हिस्टामाइन के निम्नलिखित (मुख्य) प्रभाव हैं:

• रक्त में बड़ी मात्रा में हिस्टामाइन विशिष्ट लक्षणों (दबाव में तेज गिरावट, उल्टी, चेतना की हानि, ऐंठन घटना) के साथ एनाफिलेक्टिक सदमे का कारण बनता है;
• छोटी और बड़ी रक्त वाहिकाओं की बढ़ी हुई पारगम्यता, जिसके परिणामस्वरूप सिरदर्द, दबाव में गिरावट, गांठदार (पैपुलर) दाने, त्वचा की हाइपरमिया, श्वसन प्रणाली की सूजन; नाक के मार्ग और ब्रांकाई में बलगम और पाचक रस के स्राव में वृद्धि;
• अधिवृक्क ग्रंथियों से स्रावित तनाव हार्मोन एड्रेनालाईन हृदय गति और रक्तचाप को बढ़ाता है;
• आंतों और ब्रांकाई में चिकनी मांसपेशियों की अनैच्छिक ऐंठन, श्वसन संबंधी विकार, दस्त, पेट दर्द के साथ।

एलर्जी संबंधी प्रतिक्रियाएं सभी प्रकार की बाहरी अभिव्यक्तियों में हिस्टामाइन को एक विशेष भूमिका प्रदान करती हैं।

ऐसी कोई भी प्रतिक्रिया तब होती है जब एंटीबॉडी और एंटीजन परस्पर क्रिया करते हैं।

एक प्रतिजन, जैसा कि आप जानते हैं, एक ऐसा पदार्थ है जो कम से कम एक बार शरीर के अंदर था और इसकी संवेदनशीलता में वृद्धि का कारण बना।

एंटीबॉडी (इम्युनोग्लोबुलिन) केवल एक विशिष्ट प्रतिजन के साथ प्रतिक्रिया कर सकते हैं।

शरीर में आने वाले अगले एंटीजन पर एंटीबॉडी द्वारा हमला किया जाता है, जिसका एकमात्र उद्देश्य उन्हें पूरी तरह से निष्क्रिय करना है।

इस हमले के परिणामस्वरूप, हम प्रतिजनों और एंटीबॉडी के प्रतिरक्षा परिसरों को प्राप्त करते हैं।

ये संकुल मस्तूल कोशिकाओं पर जमा होते हैं।

फिर, हिस्टामाइन सक्रिय हो जाता है, दानों को रक्त में छोड़ देता है (मस्तूल कोशिका का क्षरण)।

हिस्टामाइन उन प्रक्रियाओं में भाग ले सकता है जो एलर्जी के समान हैं, लेकिन नहीं हैं ("एंटीजन-एंटीबॉडी" प्रक्रिया उनमें शामिल नहीं है)।

हिस्टामाइन कोशिका की सतह पर स्थित विशेष रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है।

सीधे शब्दों में कहें, तो हिस्टामाइन अणुओं की तुलना उन चाबियों से की जा सकती है जो कुछ ताले - रिसेप्टर्स को अनलॉक करती हैं।

कुल मिलाकर, हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के तीन उपसमूह हैं जो एक विशिष्ट शारीरिक प्रतिक्रिया का कारण बनते हैं:

एलर्जी पीड़ितों में, शरीर के ऊतकों में, हिस्टामाइन की एक बढ़ी हुई सामग्री देखी जाती है, जो अतिसंवेदनशीलता के आनुवंशिक (वंशानुगत) कारणों को इंगित करती है।

हिस्टामाइन ब्लॉकर्स, हिस्टामाइन विरोधी, हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स, हिस्टामाइन ब्लॉकर्स औषधीय पदार्थ हैं जो उनके प्रति संवेदनशील रिसेप्टर कोशिकाओं को अवरुद्ध करके हिस्टामाइन के शारीरिक प्रभावों को खत्म करने में मदद करते हैं।

हिस्टामाइन के उपयोग के लिए संकेत:

• प्रयोगात्मक अनुसंधान और नैदानिक ​​​​तरीके;
• एलर्जी;
• परिधीय तंत्रिका तंत्र दर्द;
• गठिया;
• पॉलीआर्थराइटिस।

हालांकि, अधिकांश चिकित्सीय उपायों को हिस्टामाइन के कारण होने वाले अवांछित प्रभावों के खिलाफ निर्देशित किया जाता है।

चिकनपॉक्स (चिकनपॉक्स) सभी उम्र के लोगों को शिकार करता है, लेकिन ज्यादातर बच्चे इस बीमारी के शिकार हो जाते हैं।

चेहरे के बाल महिलाओं को बहुत सारी चिंताएँ और समस्याएँ देते हैं, जिनमें से एक कुछ इस प्रकार है: चेहरे के बालों को स्थायी रूप से कैसे हटाया जाए?

कुछ माता-पिता को अपने जन्म के क्षण से ही अपने लंबे समय से प्रतीक्षित बच्चों की बीमारी की समस्या से जूझना पड़ता है।

मादक पेय पदार्थों के अत्यधिक सेवन के परिणामस्वरूप अल्कोहलिक हेपेटाइटिस यकृत में एक सूजन प्रक्रिया है।

हिस्टामाइन रिसेप्टर्स

हिस्टामाइन एक जैविक रूप से सक्रिय पदार्थ है जो शरीर के कई कार्यों के नियमन में भाग लेता है और कुछ रोग स्थितियों के विकास में मुख्य कारकों में से एक है - विशेष रूप से, एलर्जी प्रतिक्रियाएं।

हिस्टामाइन कहाँ से आता है?

शरीर में हिस्टामाइन को हिस्टिडीन से संश्लेषित किया जाता है, जो अमीनो एसिड में से एक है जो प्रोटीन का एक घटक है। निष्क्रिय अवस्था में, यह कई ऊतकों और अंगों (त्वचा, फेफड़े, आंतों) का हिस्सा होता है, जहां यह विशेष मस्तूल कोशिकाओं (हिस्टियोसाइट्स) में निहित होता है।

कुछ कारकों के प्रभाव में, हिस्टामाइन का अपने सक्रिय रूप में संक्रमण और कोशिकाओं से सामान्य रक्तप्रवाह में रिलीज होता है, जहां यह अपना शारीरिक प्रभाव डालता है। हिस्टामाइन की सक्रियता और रिहाई के लिए अग्रणी कारक आघात, जलन, तनाव, कुछ औषधीय पदार्थों की क्रिया, प्रतिरक्षा परिसरों, विकिरण आदि हो सकते हैं।

"स्वयं" (संश्लेषित) पदार्थ के अलावा, भोजन में हिस्टामाइन प्राप्त करना संभव है। ये चीज और सॉसेज, कुछ प्रकार की मछली, मादक पेय आदि हैं। हिस्टामाइन का उत्पादन अक्सर बैक्टीरिया की कार्रवाई के तहत होता है, इसलिए लंबे समय तक संग्रहीत उत्पादों में इसका बहुत कुछ होता है, खासकर अपर्याप्त कम तापमान पर।

कुछ खाद्य पदार्थ अंतर्जात (आंतरिक) हिस्टामाइन - अंडे, स्ट्रॉबेरी के उत्पादन को प्रोत्साहित कर सकते हैं।

हिस्टामाइन की जैविक क्रिया

सक्रिय हिस्टामाइन, जो किसी भी कारक के प्रभाव में रक्तप्रवाह में प्रवेश कर चुका है, का कई अंगों और प्रणालियों पर तीव्र और शक्तिशाली प्रभाव पड़ता है।

हिस्टामाइन के मुख्य प्रभाव:

• ब्रोंची और आंतों में चिकनी (अनैच्छिक) मांसपेशियों की ऐंठन (यह क्रमशः पेट दर्द, दस्त, श्वसन विफलता से प्रकट होती है)।
• अधिवृक्क ग्रंथियों से "तनाव" हार्मोन एड्रेनालाईन का स्राव होता है, जो रक्तचाप और हृदय गति को बढ़ाता है।
• ब्रोंची और नाक गुहा में पाचक रस और बलगम स्राव के उत्पादन को मजबूत करना।
• वाहिकाओं पर प्रभाव छोटे रक्त मार्गों के बड़े और चौड़े होने, केशिका नेटवर्क की पारगम्यता में वृद्धि से प्रकट होता है। परिणाम श्वसन पथ के श्लेष्म झिल्ली की सूजन, त्वचा का फूलना, उस पर एक पपुलर (गांठदार) दाने की उपस्थिति, दबाव में गिरावट और सिरदर्द है।
• रक्त में बड़ी मात्रा में हिस्टामाइन एनाफिलेक्टिक सदमे का कारण बन सकता है, जिसमें ऐंठन विकसित होती है, चेतना की हानि होती है, दबाव में तेज गिरावट की पृष्ठभूमि के खिलाफ उल्टी होती है। यह स्थिति जीवन के लिए खतरा है और तत्काल देखभाल की आवश्यकता है।

हिस्टामाइन और एलर्जी

एलर्जी प्रतिक्रियाओं की बाहरी अभिव्यक्तियों में हिस्टामाइन को एक विशेष भूमिका सौंपी जाती है।

इनमें से किसी भी प्रतिक्रिया में, एंटीजन और एंटीबॉडी के बीच बातचीत होती है। एंटीजन एक ऐसा पदार्थ है जो कम से कम एक बार शरीर में प्रवेश कर चुका है और अतिसंवेदनशीलता का कारण बनता है। विशेष मेमोरी कोशिकाएं एंटीजन डेटा संग्रहीत करती हैं, अन्य कोशिकाएं (प्लाज्मा) विशेष प्रोटीन अणुओं - एंटीबॉडी (इम्युनोग्लोबुलिन) को संश्लेषित करती हैं। एंटीबॉडी का सख्त पत्राचार होता है - वे केवल इस प्रतिजन के साथ प्रतिक्रिया करने में सक्षम होते हैं।

बाद में शरीर में एंटीजन का प्रवेश एंटीबॉडी के हमले का कारण बनता है जो एंटीजन अणुओं को हानिरहित बनाने के लिए "हमला" करता है। इम्यून कॉम्प्लेक्स बनते हैं - उस पर तय एंटीजन और एंटीबॉडी। इस तरह के परिसरों में मस्तूल कोशिकाओं पर बसने की क्षमता होती है, जिसमें विशेष कणिकाओं के अंदर निष्क्रिय रूप में हिस्टामाइन होता है।

एलर्जी की प्रतिक्रिया का अगला चरण हिस्टामाइन का एक सक्रिय रूप में संक्रमण और दानों से रक्त में बाहर निकलना है (इस प्रक्रिया को मस्तूल सेल डिग्रेन्यूलेशन कहा जाता है)। जब रक्त में सांद्रता एक निश्चित सीमा तक पहुँच जाती है, तो हिस्टामाइन का जैविक प्रभाव, जिसका ऊपर उल्लेख किया गया था, प्रकट होता है।

हिस्टामाइन से जुड़ी प्रतिक्रियाएं एलर्जी के समान संभव हैं, लेकिन वास्तव में वे नहीं हैं (उनमें एंटीजन-एंटीबॉडी इंटरैक्शन की कमी है)। यह तब हो सकता है जब भोजन के साथ बड़ी मात्रा में हिस्टामाइन का अंतर्ग्रहण हो। एक अन्य विकल्प हिस्टामाइन की रिहाई के साथ मस्तूल कोशिकाओं पर कुछ उत्पादों (अधिक सटीक रूप से, उनकी संरचना बनाने वाले पदार्थ) का प्रत्यक्ष प्रभाव है।

हिस्टामाइन रिसेप्टर्स

हिस्टामाइन कोशिकाओं की सतह पर विशिष्ट रिसेप्टर्स पर कार्य करके कार्य करता है। सरलीकृत, आप इसके अणुओं की तुलना चाबियों से कर सकते हैं, और रिसेप्टर्स की तुलना उन ताले से कर सकते हैं जिन्हें वे अनलॉक करते हैं।

रिसेप्टर्स के तीन उपसमूह हैं, जिनमें से प्रत्येक अपने स्वयं के शारीरिक प्रभाव पैदा करता है।

हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के समूह:

1. एच 1-रिसेप्टर्सचिकनी (अनैच्छिक) मांसपेशियों की कोशिकाओं, रक्त वाहिकाओं की आंतरिक परत और तंत्रिका तंत्र में स्थित होते हैं। उनकी जलन एलर्जी की बाहरी अभिव्यक्तियों (ब्रोंकोस्पज़म, एडिमा, त्वचा पर चकत्ते, पेट में दर्द, आदि) का कारण बनती है। एंटीएलर्जिक दवाओं की कार्रवाई - एंटीहिस्टामाइन (डिपेनहाइड्रामाइन, डायज़ोलिन, सुप्रास्टिन, आदि) - एच 1-रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने और उन पर हिस्टामाइन के प्रभाव को समाप्त करने में शामिल हैं।
2. एच 2 रिसेप्टर्सपेट की पार्श्विका कोशिकाओं की झिल्लियों में निहित (जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड का उत्पादन करती हैं)। एच 2-ब्लॉकर्स के समूह की दवाएं गैस्ट्रिक अल्सर के उपचार में उपयोग की जाती हैं, क्योंकि वे हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को दबा देती हैं। समान दवाओं की कई पीढ़ियाँ हैं (सिमेटिडाइन, फैमोटिडाइन, रॉक्सैटिडाइन, आदि)।
3. एच 3 रिसेप्टर्सतंत्रिका तंत्र में स्थित होते हैं, जहां वे तंत्रिका आवेग के संचालन में भाग लेते हैं। मस्तिष्क के एच 3-रिसेप्टर्स पर प्रभाव डिपेनहाइड्रामाइन के शामक प्रभाव की व्याख्या करता है (कभी-कभी इस दुष्प्रभाव को मुख्य के रूप में उपयोग किया जाता है)। अक्सर, यह क्रिया अवांछनीय होती है - उदाहरण के लिए, वाहन चलाते समय, संभावित उनींदापन और एंटीएलर्जिक दवाएं लेने के बाद प्रतिक्रिया में कमी को ध्यान में रखना आवश्यक है। वर्तमान में, एंटीहिस्टामाइन को कम शामक (शामक) प्रभाव या इसकी पूर्ण अनुपस्थिति (एस्टेमिज़ोल, लॉराटाडाइन, आदि) के साथ विकसित किया गया है।

चिकित्सा में हिस्टामाइन

शरीर में हिस्टामाइन का प्राकृतिक उत्पादन और भोजन के साथ इसका सेवन कई बीमारियों के प्रकट होने में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं, मुख्य रूप से एलर्जी वाले। यह ध्यान दिया जाता है कि एलर्जी से पीड़ित लोगों के कई ऊतकों में हिस्टामाइन की मात्रा बढ़ जाती है: इसे अतिसंवेदनशीलता के आनुवंशिक कारणों में से एक माना जा सकता है।

हिस्टामाइन का उपयोग कुछ न्यूरोलॉजिकल रोगों, गठिया, निदान में, आदि के उपचार में एक चिकित्सीय एजेंट के रूप में किया जाता है।

हालांकि, ज्यादातर मामलों में, चिकित्सीय उपायों का उद्देश्य हिस्टामाइन के कारण होने वाले अवांछित प्रभावों का मुकाबला करना है।

• एलर्जी 325
  • एलर्जी स्टामाटाइटिस 1
  • एनाफिलेक्टिक शॉक 5
  • पित्ती 24
  • क्विन्के की एडिमा 2
  • पोलिनोसिस 13
• अस्थमा 39
• जिल्द की सूजन 245
  • एटोपिक जिल्द की सूजन 25
  • न्यूरोडर्माेटाइटिस 20
  • सोरायसिस 63
  • सेबोरहाइक डर्मेटाइटिस 15
  • लिएल सिंड्रोम 1
  • टॉक्सिडर्मिया 2
  • एक्जिमा 68
• सामान्य लक्षण 33
  • बहती नाक 33

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यह समूह औषधीय दवाओं में से एक है, जो पेप्टिक अल्सर रोगों के उपचार में पसंद के साधनों से संबंधित है। पिछले दो दशकों में हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स की खोज को चिकित्सा में सबसे बड़ा माना जाता है, जो आर्थिक (सस्ती) और सामाजिक समस्याओं को हल करने में मदद करता है। एच 2-ब्लॉकर्स की दवाओं के लिए धन्यवाद, पेप्टिक अल्सर रोगों के उपचार के परिणामों में काफी सुधार हुआ है, सर्जिकल हस्तक्षेप का उपयोग जितना संभव हो उतना कम किया गया है, और रोगियों के जीवन की गुणवत्ता में सुधार हुआ है। अल्सर के इलाज में "सिमेटिडाइन" को "स्वर्ण मानक" कहा जाता था, 1998 में "रैनिटिडाइन" फार्माकोलॉजी में बिक्री रिकॉर्ड धारक बन गया। एक बड़ा प्लस कम लागत और साथ ही, दवाओं की प्रभावशीलता है।

प्रयोग

हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के एच 2 ब्लॉकर्स का उपयोग एसिड-निर्भर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के इलाज के लिए किया जाता है। क्रिया का तंत्र गैस्ट्रिक म्यूकोसा की कोशिकाओं के एच 2 रिसेप्टर्स (अन्यथा उन्हें हिस्टामाइन कहा जाता है) का अवरुद्ध होना है। इस कारण से, पेट के लुमेन में हाइड्रोक्लोरिक एसिड का उत्पादन और सेवन कम हो जाता है। दवाओं का यह समूह एंटीसेकेरेटरी के अंतर्गत आता है

पेप्टिक अल्सर रोग के मामलों में अक्सर हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाता है। H2 ब्लॉकर्स न केवल हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन को कम करते हैं, बल्कि पेप्सिन को भी दबाते हैं, जबकि गैस्ट्रिक बलगम बढ़ता है, प्रोस्टाग्लाडिन्स का संश्लेषण बढ़ता है, और बाइकार्बोनेट का स्राव बढ़ जाता है। पेट का मोटर फ़ंक्शन सामान्यीकृत होता है, माइक्रोकिरकुलेशन में सुधार होता है।

H2 ब्लॉकर्स के उपयोग के लिए संकेत:

• गैस्ट्रोइसोफ़ेगल रिफ़्लक्स;
• पुरानी और तीव्र अग्नाशयशोथ;
• अपच;
• ज़ोलिंगर-एलिसन सिंड्रोम;
• श्वसन भाटा-प्रेरित रोग;
• पुरानी जठरशोथ और ग्रहणीशोथ;
• बैरेट घेघा;
• अन्नप्रणाली के श्लेष्म झिल्ली के अल्सर के साथ घाव;
• पेट में नासूर;
• अल्सर औषधीय और रोगसूचक हैं;
• रेट्रोस्टर्नल और अधिजठर दर्द के साथ पुरानी अपच;
• प्रणालीगत मास्टोसाइटोसिस;
• तनाव अल्सर की रोकथाम के लिए;
• मेंडेलसोहन सिंड्रोम;
• आकांक्षा निमोनिया की रोकथाम;
• ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग से रक्तस्राव।

H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स: दवा वर्गीकरण

दवाओं के इस समूह का एक वर्गीकरण है। वे पीढ़ियों से विभाजित हैं:

• "सिमेटिडाइन" पहली पीढ़ी से संबंधित है।
• "रैनिटिडाइन" दूसरी पीढ़ी के H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का अवरोधक है।
• फैमोटिडाइन तीसरी पीढ़ी के अंतर्गत आता है।
• "निज़ाटिडाइन" चौथी पीढ़ी से संबंधित है।
• "रोक्सटिडाइन" 5 वीं पीढ़ी से संबंधित है।

"सिमेटिडाइन" सभी हाइड्रोफिलिक से कम है, इस वजह से, आधा जीवन बहुत छोटा है, और यकृत चयापचय महत्वपूर्ण है। अवरोधक साइटोक्रोमेस पी-450 (माइक्रोसोमल एंजाइम) के साथ परस्पर क्रिया करता है, जबकि ज़ेनोबायोटिक के यकृत चयापचय की दर में परिवर्तन होता है। अधिकांश दवाओं में "सिमेटिडाइन" यकृत चयापचय का एक सार्वभौमिक अवरोधक है। इस संबंध में, यह फार्माकोकाइनेटिक इंटरैक्शन में प्रवेश करने में सक्षम है, इसलिए, संचयी और साइड इफेक्ट के जोखिम में वृद्धि संभव है।

सभी H2 ब्लॉकर्स में, "सिमेटिडाइन" ऊतकों में बेहतर तरीके से प्रवेश करता है, जिससे साइड इफेक्ट भी बढ़ जाते हैं। यह परिधीय रिसेप्टर्स के साथ अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन को विस्थापित करता है, जिससे यौन रोग होते हैं, शक्ति में कमी होती है, नपुंसकता और गाइनेकोमास्टिया विकसित होता है। "सिमेटिडाइन" सिरदर्द, दस्त, क्षणिक मायलगिया और आर्थ्राल्जिया, रक्त क्रिएटिनिन में वृद्धि, हेमटोलॉजिकल परिवर्तन, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को नुकसान, इम्यूनोसप्रेसेरिव प्रभाव, कार्डियोटॉक्सिक प्रभाव पैदा कर सकता है। तीसरी पीढ़ी के H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स का अवरोधक - "फैमोटिडाइन" - ऊतकों और अंगों में कम प्रवेश करता है, जिससे साइड इफेक्ट की संख्या कम हो जाती है। यौन रोग और बाद की पीढ़ियों की दवाओं का कारण न बनें - "रैनिटिडाइन", "निज़ाटिडाइन", "रोक्सटिडाइन"। ये सभी एण्ड्रोजन के साथ परस्पर क्रिया नहीं करते हैं।

दवाओं की तुलनात्मक विशेषताएं

हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स (अतिरिक्त वर्ग पीढ़ी की दवाएं) के विवरण सामने आए हैं, नाम "एब्रोटिडाइन" है, "रैनिटिडाइन बिस्मथ साइट्रेट" को अलग किया गया है, यह एक साधारण मिश्रण नहीं है, बल्कि एक जटिल यौगिक है। यहाँ, आधार - रैनिटिडीन - त्रिसंयोजक बिस्मस साइट्रेट को बांधता है।

तीसरी पीढ़ी के "फैमोटिडाइन" और II - "रैनिटिडाइन" के एच 2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के अवरोधक - "सिमेटिडाइन" की तुलना में अधिक चयनात्मकता रखते हैं। चयनात्मकता एक खुराक पर निर्भर और सापेक्ष घटना है। "फैमोटिडाइन" और "रैनिटिडाइन" "सिनिटिडाइन" की तुलना में अधिक चुनिंदा रूप से एच 2-रिसेप्टर्स को प्रभावित करते हैं। तुलना के लिए: "फैमोटिडाइन" "रैनिटिडाइन", "साइनिटिडाइन" की तुलना में आठ गुना अधिक शक्तिशाली है - चालीस गुना। पोटेंसी में अंतर विभिन्न H2 ब्लॉकर्स के लिए खुराक तुल्यता डेटा से निर्धारित किया जाता है जो हाइड्रोक्लोरिक एसिड को बाधित करने का कार्य करते हैं। रिसेप्टर्स के साथ बांड की ताकत भी जोखिम की अवधि निर्धारित करती है। यदि दवा रिसेप्टर से दृढ़ता से जुड़ी हुई है, धीरे-धीरे अलग हो जाती है, तो प्रभाव की अवधि निर्धारित की जाती है। फैमोटिडाइन का बेसल स्राव पर सबसे लंबा प्रभाव पड़ता है। अध्ययनों से पता चलता है कि "सिमेटिडाइन" 5 घंटे के लिए बेसल स्राव में कमी प्रदान करता है, "रैनिटिडाइन" - 7-8 घंटे, 12 घंटे - "फैमोटिडाइन"।

H2 ब्लॉकर्स हाइड्रोफिलिक दवाओं के समूह से संबंधित हैं। सभी पीढ़ियों में, "सिमेटिडाइन" दूसरों की तुलना में कम हाइड्रोफिलिक है, जबकि मध्यम रूप से लिपोफिलिक है। यह उसे विभिन्न अंगों में आसानी से घुसने की क्षमता देता है, H2 रिसेप्टर्स को प्रभावित करता है, जिससे कई दुष्प्रभाव होते हैं। "फैमोटिडाइन" और "रैनिटिडाइन" को अत्यधिक हाइड्रोफिलिक माना जाता है, वे ऊतकों के माध्यम से खराब रूप से प्रवेश करते हैं, पार्श्विका कोशिकाओं के एच 2 रिसेप्टर्स पर उनका प्रमुख प्रभाव होता है।

"सिमेटिडाइन" के दुष्प्रभावों की अधिकतम संख्या। "Famotidine" और "Ranitidine", रासायनिक संरचना में परिवर्तन के कारण, चयापचय यकृत एंजाइमों को प्रभावित नहीं करते हैं और कम दुष्प्रभाव देते हैं।

इतिहास

H2 ब्लॉकर्स के इस समूह का इतिहास 1972 में शुरू हुआ। जेम्स ब्लैक के नेतृत्व में एक अंग्रेजी कंपनी ने बड़ी संख्या में यौगिकों का शोध और संश्लेषण किया जो संरचनात्मक रूप से हिस्टामाइन अणु के समान थे। एक बार सुरक्षित यौगिकों की पहचान हो जाने के बाद, उन्हें नैदानिक ​​​​परीक्षणों के लिए भेजा गया। पहला अवरोधक, बुरियामाइड, पूरी तरह से प्रभावी नहीं था। इसकी संरचना बदल दी गई, जिसके परिणामस्वरूप मेथियामाइड हो गया। नैदानिक ​​​​अध्ययनों ने बड़ी दक्षता दिखाई है, लेकिन महान विषाक्तता प्रकट हुई थी, जो खुद को ग्रैनुलोसाइटोपेनिया के रूप में प्रकट हुई थी। आगे के काम ने "सिमेटिडाइन" (दवाओं की पीढ़ी) की खोज की। दवा ने सफल नैदानिक ​​​​परीक्षण पारित किया है, 1974 में इसे मंजूरी दी गई थी। यह तब था जब नैदानिक ​​​​अभ्यास में हिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स का उपयोग किया जाने लगा, यह गैस्ट्रोएंटरोलॉजी में एक क्रांति थी। इस खोज के लिए जेम्स ब्लैक को 1988 में नोबेल पुरस्कार मिला था।

विज्ञान अभी भी खड़ा नहीं है। Cimetidine के कई दुष्प्रभावों के कारण, फार्माकोलॉजिस्टों ने अधिक प्रभावी यौगिकों की खोज पर ध्यान केंद्रित करना शुरू कर दिया है। इस प्रकार अन्य नए हिस्टामाइन H2 रिसेप्टर ब्लॉकर्स की खोज की गई। दवाएं स्राव को कम करती हैं, लेकिन इसके उत्तेजक (एसिटाइलकोलाइन, गैस्ट्रिन) को प्रभावित नहीं करती हैं। साइड इफेक्ट, "एसिड रिकोषेट" वैज्ञानिकों को अम्लता को कम करने के लिए नए साधनों की खोज के लिए प्रेरित करता है।

पुरानी दवा

प्रोटॉन पंप अवरोधक नामक दवाओं का एक और आधुनिक वर्ग है। वे हिस्टामाइन एच 2 ब्लॉकर्स के संपर्क में आने के समय, न्यूनतम दुष्प्रभावों में, एसिड दमन में बेहतर हैं। दवाएं, जिनके नाम ऊपर सूचीबद्ध हैं, अभी भी आर्थिक कारणों से (अधिक बार यह "फैमोटिडाइन" या "रैनिटिडाइन" है) आनुवंशिकी के कारण अक्सर नैदानिक ​​अभ्यास में उपयोग की जाती है।

हाइड्रोक्लोरिक एसिड की मात्रा को कम करने के लिए उपयोग किए जाने वाले आधुनिक एंटीसेकेरेटरी एजेंटों को दो बड़े वर्गों में बांटा गया है: प्रोटॉन पंप इनहिबिटर (पीपीआई), और हिस्टामाइन एच 2 ब्लॉकर्स। बाद की दवाओं को टैचीफिलेक्सिस के प्रभाव की विशेषता होती है, जब बार-बार प्रशासन चिकित्सीय प्रभाव में कमी का कारण बनता है। पीपीआई में ऐसा कोई नुकसान नहीं है, इसलिए, एच 2 ब्लॉकर्स के विपरीत, उन्हें दीर्घकालिक चिकित्सा के लिए अनुशंसित किया जाता है।

एच 2-ब्लॉकर्स लेते समय टैचीफिलेक्सिस के विकास की घटना को चिकित्सा की शुरुआत से 42 घंटे तक देखा जाता है। अल्सर के उपचार में, H2-ब्लॉकर्स का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है; प्रोटॉन पंप अवरोधकों को प्राथमिकता दी जाती है।

प्रतिरोध

कुछ मामलों में, हिस्टामाइन एच 2 ब्लॉकर्स ऊपर सूचीबद्ध हैं), और पीपीआई दवाएं कभी-कभी प्रतिरोध का कारण बनती हैं। ऐसे रोगियों में पेट के वातावरण के पीएच की निगरानी करते समय, इंट्रागैस्ट्रिक अम्लता के स्तर में कोई बदलाव नहीं पाया जाता है। कभी-कभी दूसरी या तीसरी पीढ़ी के H2 ब्लॉकर्स के किसी भी समूह या प्रोटॉन पंप अवरोधकों के प्रतिरोध के मामले होते हैं। इसके अलावा, ऐसे मामलों में खुराक में वृद्धि परिणाम नहीं देती है, एक अलग प्रकार की दवा चुनना आवश्यक है। कुछ एच 2-ब्लॉकर्स, साथ ही ओमेप्राज़ोल (पीपीआई) के अध्ययन से पता चलता है कि 1 से 5% मामलों में दैनिक पीएच-मेट्री में परिवर्तन नहीं होता है। एसिड निर्भरता के उपचार की प्रक्रिया के गतिशील अवलोकन के साथ, सबसे तर्कसंगत योजना पर विचार किया जाता है, जहां पहले दैनिक पीएच-मेट्री की जांच की जाती है, और फिर चिकित्सा के पांचवें और सातवें दिन। पूर्ण प्रतिरोध वाले रोगियों की उपस्थिति इंगित करती है कि चिकित्सा पद्धति में ऐसी कोई दवा नहीं है जो बिल्कुल प्रभावी हो।

दुष्प्रभाव

H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स अलग-अलग आवृत्ति के साथ साइड इफेक्ट का कारण बनते हैं। 3.2% मामलों में "सिमेटिडाइन" का उपयोग उनके कारण होता है। फैमोटिडाइन - 1.3%, रैनिटिडिन - 2.7%। साइड इफेक्ट्स में शामिल हैं:

• चक्कर आना, सिरदर्द, चिंता, थकान, उनींदापन, भ्रम, अवसाद, आंदोलन, मतिभ्रम, अनैच्छिक गति, दृश्य गड़बड़ी।
• अतालता, जिसमें ब्रैडीकार्डिया, टैचीकार्डिया, एक्सट्रैसिस्टोल, एसिस्टोल शामिल हैं।
• दस्त या कब्ज, पेट दर्द, उल्टी, मतली।
• एक्यूट पैंक्रियाटिटीज।
• अतिसंवेदनशीलता (बुखार, दाने, माइलियागिया, एनाफिलेक्टिक शॉक, आर्थ्राल्जिया, एरिथेमा मल्टीफॉर्म, एंजियोएडेमा)।
• पीलिया के साथ या उसके बिना लीवर फंक्शन टेस्ट, मिश्रित या समग्र हेपेटाइटिस में परिवर्तन।
• ऊंचा क्रिएटिनिन।
• हेमटोपोइएटिक विकार (ल्यूकोपेनिया, पैन्टीटोपेनिया, ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, एग्रानुलोसाइटोसिस, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, अप्लास्टिक एनीमिया और सेरेब्रल हाइपोप्लासिया, हेमोलिटिक प्रतिरक्षा एनीमिया।
• नपुंसकता।
• गाइनेकोमास्टिया।
• खालित्य।
• कामेच्छा में कमी।

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट पर फैमोटिडाइन का सबसे अधिक दुष्प्रभाव होता है, जबकि दस्त अक्सर विकसित होता है, दुर्लभ मामलों में, इसके विपरीत, कब्ज होता है। एंटीसेकेरेटरी प्रभाव के कारण दस्त होता है। इस तथ्य के कारण कि पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड की मात्रा कम हो जाती है, पीएच स्तर बढ़ जाता है। इस मामले में, पेप्सिनोजेन अधिक धीरे-धीरे पेप्सिन में परिवर्तित हो जाता है, जो प्रोटीन के टूटने में मदद करता है। पाचन खराब है, और दस्त सबसे आम है।

मतभेद

H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के ब्लॉकर्स में कई दवाएं शामिल हैं जिनके उपयोग के लिए निम्नलिखित मतभेद हैं:

• गुर्दे और यकृत के काम में विकार।
• लिवर सिरोसिस (पोर्टोसिस्टमिक एन्सेफैलोपैथी का इतिहास)।
• स्तनपान।
• इस समूह में किसी भी दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता।
• गर्भावस्था।
• 14 साल से कम उम्र के बच्चे।

अन्य दवाओं के साथ बातचीत

हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के एच 2 ब्लॉकर्स, जिनकी क्रिया का तंत्र अब समझा जाता है, में कुछ फार्माकोकाइनेटिक ड्रग इंटरैक्शन होते हैं।

पेट में अवशोषण।एंटीसेकेरेटरी प्रभावों के कारण, एच 2-ब्लॉकर्स उन इलेक्ट्रोलाइट दवाओं के अवशोषण को प्रभावित कर सकते हैं जहां पीएच पर निर्भरता होती है, क्योंकि दवाओं में प्रसार और आयनीकरण की डिग्री कम हो सकती है। "सिमेटिडाइन" "एंटीपायरिन", "केटोकोनाज़ोल", "अमिनाज़िन" और विभिन्न लोहे की तैयारी जैसी दवाओं के अवशोषण को कम करने में सक्षम है। इस तरह के कुअवशोषण से बचने के लिए, H2 ब्लॉकर्स का उपयोग करने से 1-2 घंटे पहले दवाएं लेनी चाहिए।

यकृत चयापचय।हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के एच 2 ब्लॉकर्स (विशेष रूप से पहली पीढ़ी की दवाएं) सक्रिय रूप से साइटोक्रोम पी-450 के साथ बातचीत करते हैं, जो मुख्य यकृत ऑक्सीडेंट है। इस मामले में, आधा जीवन बढ़ जाता है, कार्रवाई लंबी हो सकती है और दवा की अधिक मात्रा हो सकती है, जिसे 74% से अधिक चयापचय किया जाता है। साइटोक्रोम पी-450 के साथ सबसे मजबूत प्रतिक्रिया "सिमेटिडाइन" है, जो "रैनिटिडिन" से 10 गुना अधिक है। Famotidine के साथ इंटरेक्शन बिल्कुल भी नहीं होता है। इस कारण से, "रैनिटिडाइन" और "फैमोटिडाइन" का उपयोग करते समय, दवाओं के यकृत चयापचय का उल्लंघन नहीं होता है, या यह एक महत्वहीन डिग्री तक प्रकट होता है। "सिमेटिडाइन" का उपयोग करते समय, दवाओं की निकासी लगभग 40% कम हो जाती है, और यह चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है।

यकृत रक्त प्रवाह दर... "सिमेटिडाइन", साथ ही "रैनिटिडाइन" का उपयोग करते समय यकृत रक्त प्रवाह की दर को 40% तक कम करना संभव है, उच्च निकासी के साथ दवाओं के प्रणालीगत चयापचय को कम करना संभव है। इन मामलों में "फैमोटिडाइन" पोर्टल रक्त प्रवाह की दर को नहीं बदलता है।

गुर्दे का ट्यूबलर उत्सर्जन। H2 ब्लॉकर्स वृक्क नलिकाओं के सक्रिय स्राव के साथ उत्सर्जित होते हैं। इन मामलों में, समानांतर दवाओं के साथ बातचीत संभव है यदि उनका उत्सर्जन समान तंत्र द्वारा किया जाता है। "इमेटिडाइन" और "रैनिटिडाइन" गुर्दे के उत्सर्जन को 35% नोवोकेनामाइड, क्विनिडाइन, एसिटाइलनोवोकेनामाइड तक कम करने में सक्षम हैं। सूचीबद्ध दवाओं के उन्मूलन पर Famotidine का कोई प्रभाव नहीं है। इसके अलावा, इसकी चिकित्सीय खुराक कम प्लाज्मा सांद्रता प्रदान करने में सक्षम है, जो कैल्शियम स्राव के स्तर पर अन्य एजेंटों के साथ महत्वपूर्ण रूप से प्रतिस्पर्धा नहीं करेगी।

फार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन।अन्य एंटीसेकेरेटरी दवाओं के समूहों के साथ एच 2 ब्लॉकर्स की बातचीत चिकित्सीय प्रभावकारिता को बढ़ा सकती है (उदाहरण के लिए, एंटीकोलिनर्जिक्स के साथ)। दवाओं के साथ संयोजन जो हेलिकोबैक्टर (ड्रग्स मेट्रोनिडाजोल, बिस्मथ, टेट्रासाइक्लिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एमोक्सिसिलिन) पर कार्य करता है, पेप्टिक अल्सर के कसने को तेज करता है।

टेस्टोस्टेरोन सहित दवाओं के साथ संयुक्त होने पर फार्माकोडायनामिक प्रतिकूल बातचीत स्थापित की गई थी। "सिमेटिडाइन" हार्मोन रिसेप्टर्स के साथ कनेक्शन से 20% तक विस्थापित हो जाता है, जबकि रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता बढ़ जाती है। Famotidine और Ranitidine का यह प्रभाव नहीं होता है।

व्यापार के नाम

हमारे देश में, निम्नलिखित H2-ब्लॉकर तैयारियां पंजीकृत हैं और बिक्री के लिए स्वीकार्य हैं:

"सिमेटिडाइन"

व्यापार के नाम: "अल्ट्रामेट", "बेलोमेट", "अपो-सिमेटिडाइन", "येनामेटिडाइन", "हिस्टोडिल", "नोवो-सिमेटिन", "न्यूट्रोनॉर्म", "टैगामेट", "सिमेसन", "प्राइमेट", "सेमिडिन" , "अल्कोमेटिन", "उलकुज़ल", "सिमेट", "सीमेगेक्सल", "सिगमेट", "सिमेटिडिन-रिवोफार्मा", "सिमेटिडाइन लैनाचर"।

"रेनिटिडाइन"

व्यापार के नाम: "एट्सिलोक", "रैनिटिडाइन व्रमेड", "एसिडेक्स", "एसिटक", "गिस्टक", "वेरो-रैनिटिडाइन", "ज़ोरान", "ज़ांटिन", "रैनिटिडाइन सेडिको", "ज़ांटक", "रानीगस्ट" , रैनिबेर्ल 150, रैनिटिडिन, रैनिसन, रैनिसन, रैनिटिडिन एकोस, रैनिटिडिन बीएमएस, रैनिटिन, रंतक, रैंक्स, रैंटाग, याज़िटिन, उल्रान "," उलकोडिन "।

फैमोटिडाइन

व्यापार के नाम: "गैस्टरोजेन", "ब्लोकैट्सिड", "एंटोडिन", "क्वामाटेल", "गैस्ट्रोसिडिन", "लेसेडिल", "अल्फामिड", "पेप्सिडिन", "फेमोनिट", "फैमोटेल", "फेमोसन", "फैमोप्सिन" , "Famotidine Akos", "Famocid", "Famotidine Apo", "Famotidine Acri"।

"निज़ाटिडाइन"... व्यापार नाम "एक्सिड"।

"रॉक्सैटिडाइन""। व्यापार का नाम" रौक्सैन "।

"रैनिटिडाइन बिस्मथ साइट्रेट""। व्यापार का नाम" पाइलोरिड "।

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हिस्टामाइन मनुष्यों के लिए महत्वपूर्ण हार्मोन में से एक है। यह एक प्रकार के "चौकीदार" के रूप में कार्य करता है और कुछ परिस्थितियों में खेल में आता है: महान शारीरिक परिश्रम, चोट, बीमारी, एलर्जी का अंतर्ग्रहण, आदि। हार्मोन रक्त के प्रवाह को इस तरह से पुनर्वितरित करता है जिससे संभावित नुकसान को कम किया जा सके। पहली नज़र में, हिस्टामाइन का काम किसी व्यक्ति को नुकसान नहीं पहुंचाना चाहिए, लेकिन ऐसी स्थितियां होती हैं जब इस हार्मोन की एक बड़ी मात्रा अच्छे से अधिक नुकसान पहुंचाती है। ऐसे मामलों में, डॉक्टर किसी एक समूह (H1, H2, H3) के हिस्टामाइन रिसेप्टर्स को काम करने से रोकने के लिए विशेष दवाएं (ब्लॉकर्स) लिखते हैं।

हिस्टामाइन की आवश्यकता क्यों है?

हिस्टामाइन एक जैविक रूप से सक्रिय यौगिक है जो शरीर में सभी प्रमुख चयापचय प्रक्रियाओं में भाग लेता है। यह हिस्टिडीन नामक अमीनो एसिड के टूटने से बनता है, और कोशिकाओं के बीच तंत्रिका आवेगों के संचरण के लिए जिम्मेदार है।

आम तौर पर, हिस्टामाइन निष्क्रिय होता है, लेकिन बीमारी, चोट, जलन, विषाक्त पदार्थों के सेवन या एलर्जी से जुड़े खतरनाक क्षणों में, मुक्त हार्मोन का स्तर तेजी से बढ़ जाता है। एक अनबाउंड अवस्था में, हिस्टामाइन का कारण बनता है:

• चिकनी मांसपेशियों में ऐंठन;
• रक्तचाप कम करना;
• केशिकाओं का विस्तार;
• बढ़ी हृदय की दर;
• गैस्ट्रिक जूस के उत्पादन में वृद्धि।

हार्मोन की कार्रवाई के तहत, गैस्ट्रिक जूस और एड्रेनालाईन का स्राव बढ़ जाता है, ऊतक शोफ होता है। उच्च अम्लता के साथ गैस्ट्रिक जूस एक आक्रामक वातावरण है। एसिड और एंजाइम न केवल भोजन को पचाने में मदद करते हैं, वे एक एंटीसेप्टिक के रूप में कार्य कर सकते हैं - भोजन के साथ ही शरीर में प्रवेश करने वाले बैक्टीरिया को मारने के लिए।

प्रक्रिया का "नियंत्रण" केंद्रीय तंत्रिका तंत्र और हास्य विनियमन (हार्मोन के माध्यम से नियंत्रण) की सहायता से होता है। इस विनियमन के तंत्र में से एक विशेष रिसेप्टर्स - विशेष कोशिकाओं के माध्यम से शुरू होता है, जो गैस्ट्रिक रस में हाइड्रोक्लोरिक एसिड की एकाग्रता के लिए भी जिम्मेदार होते हैं।

रिसेप्टर्स जो हिस्टामाइन उत्पादन को नियंत्रित करते हैं

कुछ रिसेप्टर्स, जिन्हें हिस्टामाइन (एच) कहा जाता है, हिस्टामाइन के उत्पादन का जवाब देते हैं। चिकित्सक इन रिसेप्टर्स को तीन समूहों में विभाजित करते हैं: एच 1, एच 2, एच 3। H2 रिसेप्टर्स के उत्तेजना के परिणामस्वरूप:

• गैस्ट्रिक ग्रंथियों की कार्यप्रणाली बढ़ जाती है;
• आंतों और रक्त वाहिकाओं की मांसपेशियों की टोन बढ़ जाती है;
• एलर्जी और प्रतिरक्षा प्रतिक्रियाएं प्रकट होती हैं;

H2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के ब्लॉकर्स हाइड्रोक्लोरिक एसिड रिलीज के तंत्र पर केवल आंशिक रूप से कार्य करते हैं। वे हार्मोन-प्रेरित उत्पादन को कम करते हैं, लेकिन इसे पूरी तरह से बंद नहीं करते हैं।

जरूरी! गैस्ट्रिक जूस में उच्च एसिड सामग्री जठरांत्र संबंधी मार्ग के कुछ रोगों के लिए एक खतरनाक कारक है।

अवरोधक दवाएं क्या हैं?

इन दवाओं को गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोगों के उपचार के लिए डिज़ाइन किया गया है, जिसमें पेट में हाइड्रोक्लोरिक एसिड की उच्च सांद्रता खतरनाक होती है। वे पेप्टिक अल्सर रोग के खिलाफ दवाओं से संबंधित हैं, जो स्राव को कम करते हैं, जिसका उद्देश्य पेट में एसिड के प्रवाह को कम करना है।

H2 ब्लॉकर्स में विभिन्न सक्रिय घटक होते हैं:

• सिमेटिडाइन (हिस्टोडिल, अल्टामेट, सिमेटिडाइन);
• निज़ाटिडाइन (एक्सिड);
• रॉक्सैटिडाइन (रोक्सैन);
• फैमोटिडाइन (गैस्ट्रोसिडाइन, क्वामाटेल, उल्फैमिड, फैमोटिडाइन);
• रैनिटिडिन (हिस्ताक, ज़ांटक, रिनिसन, रैनिटिडिन);
• रैनिटिडिन बिस्मथ साइट्रेट (पाइलोरिड)।

फंड फॉर्म में जारी किए जाते हैं:

• अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के लिए तैयार समाधान;
• समाधान की तैयारी के लिए पाउडर;
• गोलियाँ।

आज तक, बड़ी संख्या में साइड इफेक्ट्स के कारण उपयोग के लिए सिमेटिडाइन की सिफारिश नहीं की जाती है, जिसमें शक्ति में कमी और पुरुषों में स्तन ग्रंथियों में वृद्धि, जोड़ों और मांसपेशियों में दर्द का विकास, क्रिएटिनिन के स्तर में वृद्धि, परिवर्तन शामिल हैं। रक्त की संरचना में, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र को नुकसान, आदि।

रैनिटिडिन के बहुत कम दुष्प्रभाव होते हैं, लेकिन चिकित्सा पद्धति में इसका उपयोग कम और कम होता है, क्योंकि अगली पीढ़ी की दवाएं (फैमोटिडाइन) उनकी जगह ले रही हैं, जिनकी प्रभावशीलता बहुत अधिक है, और कार्रवाई का समय कई घंटे लंबा है (12 से 24 घंटे तक) )

जरूरी! 1-1.5% मामलों में, रोगी अवरोधक दवाओं के प्रति प्रतिरक्षित होते हैं।

अवरोधक कब निर्धारित किए जाते हैं?

गैस्ट्रिक जूस में एसिड के स्तर में वृद्धि खतरनाक है जब:

• एक पेट या ग्रहणी संबंधी अल्सर;
• अन्नप्रणाली की सूजन जब पेट की सामग्री को अन्नप्रणाली में फेंक दिया जाता है;
• पेट के अल्सर के साथ संयोजन में सौम्य अग्नाशयी ट्यूमर;
• अन्य रोगों के दीर्घकालिक उपचार के साथ पेप्टिक अल्सर रोग के विकास को रोकने के लिए प्रवेश।

विशिष्ट दवा, खुराक और पाठ्यक्रम की अवधि को व्यक्तिगत रूप से चुना जाता है। दवा का रद्दीकरण धीरे-धीरे होना चाहिए, क्योंकि प्रवेश के अचानक अंत के साथ दुष्प्रभाव संभव हैं।

हिस्टामाइन ब्लॉकर्स के नुकसान

H2 ब्लॉकर्स मुक्त हिस्टामाइन के उत्पादन को प्रभावित करते हैं, जिससे पेट की अम्लता कम होती है। लेकिन ये दवाएं एसिड संश्लेषण के अन्य उत्तेजक - गैस्ट्रिन और एसिटाइलकोलाइन पर कार्य नहीं करती हैं, अर्थात ये दवाएं हाइड्रोक्लोरिक एसिड के स्तर पर पूर्ण नियंत्रण नहीं देती हैं। यह एक कारण है कि चिकित्सा पेशेवर उन्हें अपेक्षाकृत पुराने उपकरण मानते हैं। फिर भी, ऐसी स्थितियां हैं जब अवरोधकों की नियुक्ति उचित है।

हिस्टामाइन एच 2 ब्लॉकर्स के साथ चिकित्सा का एक गंभीर दुष्प्रभाव है - तथाकथित "एसिड रिबाउंड"। यह इस तथ्य में निहित है कि दवा के बंद होने या इसकी कार्रवाई के अंत के बाद, पेट "पकड़ने" की कोशिश करता है, और इसकी कोशिकाएं हाइड्रोक्लोरिक एसिड के उत्पादन में वृद्धि करती हैं। नतीजतन, दवा लेने के बाद एक निश्चित अंतराल के बाद, पेट की अम्लता बढ़ने लगती है, जिससे रोग तेज हो जाता है।

एक अन्य दुष्प्रभाव रोगजनक सूक्ष्मजीव क्लोस्ट्रीडियम के कारण होने वाला दस्त है। यदि, एक अवरोधक के साथ, रोगी एंटीबायोटिक्स लेता है, तो दस्त का खतरा दस गुना बढ़ जाता है।

अवरोधकों के आधुनिक अनुरूप

ब्लॉकर्स को बदलने के लिए नई दवाएं आ रही हैं, लेकिन रोगी की आनुवंशिक या अन्य विशेषताओं या आर्थिक कारणों से उपचार में उनका उपयोग हमेशा नहीं किया जा सकता है। अवरोधकों के उपयोग में बाधाओं में से एक सामान्य प्रतिरोध (दवा प्रतिरोध) है।

H2 अवरोधक प्रोटॉन पंप अवरोधकों से बदतर के लिए भिन्न होते हैं, क्योंकि बार-बार उपचार के साथ उनकी प्रभावशीलता कम हो जाती है। इसलिए, दीर्घकालिक चिकित्सा में अवरोधकों का उपयोग शामिल है, और अल्पकालिक उपचार के लिए, एच -2 ब्लॉकर्स पर्याप्त हैं।

रोगी के इतिहास और शोध परिणामों के आधार पर दवाओं के चुनाव पर निर्णय लेने का अधिकार केवल एक डॉक्टर को है। गैस्ट्रिक या ग्रहणी संबंधी अल्सर वाले मरीजों, विशेष रूप से बीमारी के पुराने पाठ्यक्रम में या लक्षणों की पहली शुरुआत में, व्यक्तिगत रूप से एसिड सप्रेसेंट्स का चयन करने की आवश्यकता होती है।