თანამედროვე პენიცილინის ანტიბიოტიკები. ყველა პენიცილინის ანტიბიოტიკების სია და მათ შესახებ მონაცემების ზღვა. ინჰიბიტორებით დაცული, კომბინირებული აგენტები

პენიცილინის ანტიბიოტიკებია გენერიკული პრეპარატები, რაც საშუალებას აძლევს ადამიანს დროულად და ეფექტურად განთავისუფლდეს ბაქტერიული პათოლოგიებისგან. ეს მედიკამენტები დაფუძნებულია სოკოებზე, ცოცხალ ორგანიზმებზე, რომლებიც ყოველწლიურად ზოგავს მილიონობით ადამიანს მთელს მსოფლიოში.

პენიცილინის ანტიბაქტერიული აგენტების აღმოჩენის ისტორია თარიღდება მე-20 საუკუნის 30-იანი წლებით, როდესაც მეცნიერმა ალექსანდრე ფლემინგმა, რომელიც ბაქტერიულ ინფექციებს სწავლობდა, შემთხვევით აღმოაჩინა ტერიტორია, რომელშიც ბაქტერიები არ იზრდებოდა. როგორც დამატებითმა კვლევამ აჩვენა, თასში ასეთი ადგილი იყო ის ყალიბი, რომელიც ჩვეულებრივ ფარავს ბებერ პურს.

როგორც გაირკვა, ეს ნივთიერება ადვილად კლავდა სტაფილოკოკებს. დამატებითი კვლევის შემდეგ მეცნიერმა შეძლო პენიცილინის სუფთა სახით გამოყოფა, რომელიც გახდა პირველი ანტიბაქტერიული აგენტი.

ამ ნივთიერების მოქმედების პრინციპი ასეთია: ბაქტერიული უჯრედის გაყოფის დროს, საკუთარი დაზიანებული მემბრანის აღსადგენად, ეს ნივთიერებები იყენებენ ელემენტებს, რომლებსაც პეპტიდოგლიკანებს უწოდებენ. პენიცილინი არ იძლევა ამ ნივთიერების წარმოქმნის საშუალებას, რის გამოც ბაქტერიები კარგავენ არა მხოლოდ გამრავლების, არამედ შემდგომი განვითარების უნარს და ნადგურდებიან.

თუმცა, ყველაფერი შეუფერხებლად არ წარიმართა; გარკვეული პერიოდის შემდეგ, ბაქტერიულმა უჯრედებმა აქტიურად დაიწყეს ფერმენტის ბეტა-ლაქტამაზას გამომუშავება, რომელმაც დაიწყო ბეტა-ლაქტამების განადგურება, რომლებიც ქმნიან პენიცილინების საფუძველს. ამ პრობლემის გადასაჭრელად დაემატა ანტიბაქტერიული აგენტები დამატებითი კომპონენტებიმაგალითად, კლავულონის მჟავა.

მოქმედების სპექტრი

ადამიანის ორგანიზმში შეღწევის შემდეგ პრეპარატი ადვილად ვრცელდება ყველა ქსოვილში, ბიოლოგიური სითხეები. ერთადერთი ადგილი, სადაც ის აღწევს ძალიან მცირე რაოდენობით (1%-მდე) არის ცერებროსპინალური სითხე, ვიზუალური სისტემის ორგანოები და პროსტატის.

პრეპარატი გამოიყოფა სხეულის გარეთ თირკმელებით, დაახლოებით 3 საათის შემდეგ.

პრეპარატის ბუნებრივი ჯიშის ანტიბიოტიკური ეფექტი მიიღწევა შემდეგი ბაქტერიების წინააღმდეგ ბრძოლის გზით:

• გრამდადებითი (სტაფილოკოკები, პნევმოკოკები, სტრეპტოკოკები, ბაცილები, ლისტერია);
• გრამუარყოფითი (გონოკოკები, მენინგოკოკები);
• ანაერობული (კლოსტრიდიები, აქტიმინოცეტები, ფუზობაქტერიები);
• სპიროქეტები (ფერმკრთალი, ლეპტოსპირა, ბორელია);
• ეფექტური Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგ.

პენიცილინის ანტიბიოტიკები გამოიყენება სხვადასხვა პათოლოგიების სამკურნალოდ:

• ინფექციური დაავადებები საშუალო ხარისხისიმძიმე;
• ENT ორგანოების დაავადებები (სკარლეტ ცხელება, ტონზილიტი, შუა ოტიტი, ფარინგიტი);
• რესპირატორული ინფექციები (ბრონქიტი, პნევმონია);
• შარდსასქესო სისტემის დაავადებები (ცისტიტი, პიელონეფრიტი);
• გონორეა;
• სიფილისი;
• კანის ინფექციები;
• ოსტეომიელიტი;
• ახალშობილებში წარმოქმნილი ბლენორეა;
• ლეპტოსპიროზი;
• მენინგიტი;
• აქტინომიკოზი;
• ლორწოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების ბაქტერიული დაზიანება.

ანტიბიოტიკების კლასიფიკაცია

პენიცილინის ანტიბიოტიკებს წარმოების სხვადასხვა მეთოდი აქვთ, ასევე თვისებები, რაც საშუალებას გვაძლევს დავყოთ ისინი 2 დიდ ჯგუფად.

1. ბუნებრივი პირობა, რომელიც აღმოაჩინა ფლემინგმა.
2. ნახევრად სინთეზური, შეიქმნა ცოტა მოგვიანებით, 1957 წელს.

ექსპერტებმა შეიმუშავეს ანტიბიოტიკების კლასიფიკაცია პენიცილინის ჯგუფიდან.

ბუნებრივი მოიცავს:

• ფენოქსილმეთილპენიცილინი (Ospen, ისევე როგორც მისი ანალოგები);
• ბენზათინ ბენზილპენიცილინი (რეტარპენი);
• ბენზილპენიცილინის ნატრიუმის მარილი (პროკაინის პენიცილინი).

ნახევრად სინთეზური პროდუქტების ჯგუფი ჩვეულებრივ მოიცავს:

• ამინოპენიცილინები (ამოქსიცილინი, ამპიცილინი);
• ანტისტაფილოკოკური;
• ანტიპესევდომონა (ურეიდოპენიცილინები, კარბოქსიპენიცილინები);
• ინჰიბიტორებით დაცული;
• კომბინირებული.

ბუნებრივი პენიცილინები

ბუნებრივ ანტიბიოტიკებს აქვთ ერთი სუსტი მხარე: მათი განადგურება შესაძლებელია როგორც ბეტა-ლაქტამაზას, ასევე კუჭის წვენის მიერ.

ამ ჯგუფში კლასიფიცირებული მედიკამენტები არის საინექციო ხსნარების სახით:

• გაფართოებული მოქმედებით: ეს მოიცავს პენიცილინის შემცვლელს - ბიცილინს, ასევე ბენზილპენიცილინების ნოვოკაინის მარილს;
• მცირე ეფექტით: ბენზილპენიცილინების ნატრიუმის და კალიუმის მარილები.

ხანგრძლივი მოქმედების პენიცილინები შეჰყავთ ინტრამუსკულურად დღეში ერთხელ, ხოლო ნოვოკაინის მარილი 2-3-ჯერ დღეში.

ბიოსინთეზური

პენიცილინის ანტიბიოტიკების სერია შედგება მჟავებისგან, რომლებიც საჭირო მანიპულაციების საშუალებით ერწყმის ნატრიუმის და კალიუმის მარილებს. ასეთი ნაერთები ხასიათდება სწრაფი აბსორბციით, რაც საშუალებას აძლევს მათ გამოიყენონ ინექციისთვის.

როგორც წესი, თერაპიული ეფექტი შესამჩნევია პრეპარატის მიღებიდან მეოთხედი საათის განმავლობაში და გრძელდება 4 საათის განმავლობაში (შესაბამისად, პრეპარატი საჭიროებს განმეორებით მიღებას).

ბუნებრივი ბენზილპენიცილინის ეფექტის გასახანგრძლივებლად, იგი შერწყმულია ნოვოკაინთან და ზოგიერთ სხვა კომპონენტთან. ნოვოკაინის მარილების დამატებამ ძირითად ნივთიერებაში შესაძლებელი გახადა მიღწეული თერაპიული ეფექტის გახანგრძლივება. ახლა უკვე შესაძლებელი გახდა ინექციების რაოდენობის შემცირება დღეში ორ-სამამდე.

ბიოსინთეზური პენიცილინები გამოიყენება შემდეგი დაავადებების სამკურნალოდ:

• რევმატიზმი ქრონიკული ტიპის;
• სიფილისი;
• სტრეპტოკოკი.

ზომიერად მძიმე ინფექციების სამკურნალოდ გამოიყენება ფენოქსილმეთილპენიცილინი. ეს ჯიში მდგრადია მარილმჟავას დესტრუქციული ეფექტის მიმართ, რომელიც შეიცავს კუჭის წვენს.

ეს ნივთიერება ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით, რომლის მიღება შესაძლებელია პერორალურად (4-6-ჯერ დღეში). ბიოსინთეზური პენიცილინები მოქმედებენ ბაქტერიების უმეტესობის წინააღმდეგ, სპიროქეტების გარდა.

ნახევრად სინთეზური ანტიბიოტიკები, რომლებიც მიეკუთვნება პენიცილინის სერიას

ამ ტიპის მედიკამენტები მოიცავს მედიკამენტების რამდენიმე ქვეჯგუფს.

ამინოპენიცილინები აქტიურად მოქმედებენ: ენტერობაქტერიების, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori-ის წინააღმდეგ. მათ შორისაა შემდეგი პრეპარატები: ამპიცილინის სერია (ამპიცილინი), ამოქსიცილინი (Flemoxin Solutab).

ანტიბაქტერიული აგენტების ორივე ქვეჯგუფის აქტივობა ვრცელდება მსგავსი ტიპის ბაქტერიებზე. თუმცა, ამპიცილინი არ არის ძალიან ეფექტური პნევმოკოკის წინააღმდეგ, მაგრამ მათი ზოგიერთი სახეობა (მაგალითად, ამპიცილინის ტრიჰიდრატი) ადვილად უმკლავდება შიგელას.

ამ ჯგუფის წამლები გამოიყენება შემდეგნაირად:

1. ამპიცილინი ინტრავენური და ინტრამუსკულარული ინფექციებით.
2. ამოქსიცილინი პერორალური მიღებისას.

ამოქსიცილინი აქტიურად ებრძვის Pseudomonas aeruginosa-ს, მაგრამ, სამწუხაროდ, ამ ჯგუფის ზოგიერთი წარმომადგენელი შეიძლება განადგურდეს ბაქტერიული პენიცილინაზების გავლენით.

ანტისტაფილოკოკური ქვეჯგუფში შედის: მეთიცილინი, ნაფიცილინი, ოქსაცილინი, ფლუქსოცილინი, დიკლოქსაცილინი. ეს პრეპარატები მდგრადია სტაფილოკოკის მიმართ.

ანტიფსევდომონას ქვეჯგუფი, როგორც სახელი გულისხმობს, აქტიურად ებრძვის Pseudomonas aeruginosa-ს, რომელიც გარეგნობის პროვოცირებას ახდენს. მძიმე ფორმებიტონზილიტი, ცისტიტი.

ამ სიაში შედის ორი სახის ნარკოტიკი:

1. კარბოქსიპენიცილინები: კარბეცინი, ტიმენტინი (მძიმე დაზიანებების სამკურნალოდ საშარდე გზებისდა სასუნთქი ორგანოები), პიოპენი, დინატრიუმის კარბინიცილინი (გამოიყენება მხოლოდ ზრდასრულ პაციენტებში ინტრამუსკულური, ინტრავენური შეყვანის გზით).
2. ურეიდოპენიცილინები: პიცილინის პიპერაცილინი (უფრო ხშირად გამოიყენება კლებსიელას მიერ გამოწვეული პათოლოგიებისთვის), სეკუროპენი, აზლინი.

კომბინირებული ანტიბიოტიკები პენიცილინის სერიიდან

კომბინირებულ პრეპარატებს ასევე უწოდებენ ინჰიბიტორებით დაცულს, რაც იმას ნიშნავს, რომ ისინი ბლოკავს ბაქტერიულ ბეტა-ლაქტამაზებს.

ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორების სია ძალიან დიდია, ყველაზე გავრცელებულია:

• კლავულონის მჟავა;
• სულბაქტამი;
• ტაზობაქტამი.

რესპირატორული და შარდსასქესო სისტემის პათოლოგიების სამკურნალოდ გამოიყენება შემდეგი ანტიბაქტერიული ნაერთები:

• ამოქსიცილინი და კლავულონის მჟავა (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ამპიცილინი და სულბაქტამი (უნასინი);
• ტიკარცილინი და კლავულონის მჟავა (ტიმენტინი);
• პიპერაცილინი და ტაზობაქტამი (ტაზოცინი);
• ამპიცილინი და ოქსაცილინი (Ampiox sodium).

პენიცილინები მოზრდილებისთვის

ნახევრად სინთეზური პრეპარატები აქტიურად გამოიყენება სინუსიტის, ოტიტის, პნევმონიის, ფარინგიტისა და ტონზილიტის წინააღმდეგ საბრძოლველად. მოზრდილებისთვის არის ყველაზე მეტის სია ეფექტური ნარკოტიკები:

• აუგმენტინი;
• ამოქსიკარი;
• ოსპამოქსი;
• ამოქსიცილინი;
• ამოქსიკლავი;
• ტიკარცილინი;
• Flemoxin Solutab.

პიელონეფრიტის (ჩირქოვანი, ქრონიკული), ცისტიტის (ბაქტერიული), ურეთრიტის, სალპინგიტის, ენდომეტრიტის მოსაშორებლად გამოიყენეთ:

• აუგმენტინი;
• თაფლისკლავი;
• ამოქსიკლავი;
• ტიკარცილინი კლავულონის მჟავასთან ერთად.

როდესაც პაციენტს აწუხებს ალერგია პენიცილინის წამლებზე, მას შეიძლება ჰქონდეს ალერგიული რეაქცია ასეთი წამლების მიღების საპასუხოდ (ეს შეიძლება იყოს მარტივი ჭინჭრის ციება, ან მძიმე რეაქცია, რომელიც იწვევს ანაფილაქსიურ შოკს). თუ ასეთი რეაქციები მოხდება, პაციენტს ურჩევენ მაკროლიდების ჯგუფის პრეპარატების გამოყენებას.

• ამპიცილინი;
• ოქსაცილინი (თუ გამომწვევი არის სტაფილოკოკი);
• აუგმენტინი.

თუ პენიცილინის ჯგუფის მიმართ აუტანლობა გაქვთ, ექიმმა შეიძლება გირჩიოთ სარეზერვო ანტიბიოტიკების ჯგუფის გამოყენება პენიცილინების მიმართ: ცეფალოსპორინები (ცეფაზოლინი) ან მაკროლიდები (კლარითრომიცინი).

პენიცილინები ბავშვების სამკურნალოდ

მრავალი ანტიბაქტერიული აგენტი შეიქმნა პენიცილინის საფუძველზე, ზოგიერთი მათგანი დამტკიცებულია პედიატრიულ პაციენტებში გამოსაყენებლად. ეს პრეპარატები ხასიათდება დაბალი ტოქსიკურობით და მაღალი ეფექტურობით, რაც საშუალებას იძლევა მათი გამოყენება ახალგაზრდა პაციენტებში.

ბავშვებისთვის ინჰიბიტორებით დაცულ პრეპარატებს იყენებენ პერორალურად.

ბავშვებისთვის ინიშნება შემდეგი ანტიბიოტიკები:

• Flemoklav Solutab;
• აუგმენტინი;
• ამოქსიკლავი;
• ამოქსიცილინი;
• ფლემოქსინი.

არაპენიცილინის ფორმები მოიცავს Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

სიტყვა "სოლუტაბი" ნიშნავს, რომ ტაბლეტები იხსნება სითხის გავლენის ქვეშ. ეს ფაქტი უადვილებს ახალგაზრდა პაციენტებს მედიკამენტების მიღებას.

პენიცილინის ჯგუფის მრავალი ანტიბიოტიკი იწარმოება სუსპენზიების სახით, რომლებიც ჰგავს ტკბილ სიროფს. თითოეული პაციენტისთვის დოზის დასადგენად აუცილებელია მისი ასაკისა და სხეულის წონის გათვალისწინება.

მხოლოდ სპეციალისტს შეუძლია დანიშნოს ანტიბაქტერიული საშუალებები ბავშვებისთვის. დაუშვებელია თვითმკურნალობა ასეთი პრეპარატების გამოყენებით.

უკუჩვენებები პენიცილინების გვერდითი ეფექტები

პენიცილინის პრეპარატების გამოყენება, მიუხედავად მათი ეფექტურობისა და სარგებლობისა, შეუძლებელია ყველა კატეგორიის პაციენტებისთვის; წამლების ინსტრუქცია შეიცავს პირობების ჩამონათვალს, როდესაც ასეთი პრეპარატების გამოყენება აკრძალულია.

უკუჩვენებები:

• ჰიპერმგრძნობელობა, პირადი შეუწყნარებლობა ან ძლიერი რეაქციები პრეპარატის კომპონენტებზე;
• წინა რეაქციები ცეფალოსპორინების, პენიცილინების მიმართ;
• ღვიძლისა და თირკმელების ფუნქციის დარღვევა.

თითოეულ პრეპარატს აქვს უკუჩვენებების საკუთარი სია, რომელიც მითითებულია ინსტრუქციებში; თქვენ უნდა გაეცნოთ მას სანამ დაიწყებთ. წამლის თერაპია.

ჩვეულებრივ, პენიცილინის ანტიბიოტიკებიკარგად მოითმენს პაციენტებს. მაგრამ, იშვიათ შემთხვევებში, უფრო უარყოფითი გამოვლინებები შეიძლება მოხდეს.

Გვერდითი მოვლენები:

• ალერგიული რეაქციები ვლინდება კანის გამონაყარით, ჭინჭრის ციებით, ქსოვილების შეშუპებით, ქავილით, სხვა გამონაყარით, კვინკეს შეშუპებით, ანაფილაქსიური შოკით;
• კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან შეიძლება გამოჩნდეს გულისრევა, ეპიგასტრიკული ტკივილი და საჭმლის მომნელებელი დარღვევები;
• სისხლის მიმოქცევის სისტემა: არტერიული წნევის მომატება, გულის რითმის დარღვევა;
• ღვიძლი და თირკმელები: ამ ორგანოების ფუნქციონირების უკმარისობის განვითარება.

არასასურველი რეაქციების განვითარების თავიდან ასაცილებლად, ძალიან მნიშვნელოვანია ანტიბიოტიკების მიღება მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით, აუცილებლად გამოიყენეთ შიდსი(მაგალითად, პრობიოტიკები) რასაც ის გვირჩევს.

სოკო ცოცხალი ორგანიზმების სამეფოა. სოკო განსხვავებულია: ზოგიერთი მათგანი შედის ჩვენს დიეტაში, ზოგი იწვევს კანის დაავადებებიზოგიერთი იმდენად შხამიანია, რომ მათ შეუძლიათ სიკვდილი გამოიწვიოს. მაგრამ პენიცილიუმის გვარის სოკოები მილიონობით ადამიანის სიცოცხლეს იხსნის პათოგენური ბაქტერიებისგან.

ამ ყალიბზე დაფუძნებული პენიცილინის ანტიბიოტიკები (სოკო ასევე არის) კვლავ გამოიყენება მედიცინაში.

გასული საუკუნის 30-იან წლებში ალექსანდრე ფლემინგმა ჩაატარა ექსპერიმენტები სტაფილოკოკებით. მან შეისწავლა ბაქტერიული ინფექციები. ამ პათოგენების ჯგუფი მკვებავ გარემოში გაზრდის შემდეგ, მეცნიერმა შენიშნა, რომ კერძში იყო ადგილები, რომლის ირგვლივ ცოცხალი ბაქტერიები არ იყო. გამოძიებამ აჩვენა, რომ ამ ლაქების დამნაშავე იყო ჩვეულებრივი მწვანე ყალიბი, რომელსაც უყვარს პურზე დასახლება. ყალიბს პენიცილიუმი ერქვა და, როგორც აღმოჩნდა, გამოუშვა ნივთიერება, რომელიც კლავს სტაფილოკოკებს.

ფლემინგმა კიდევ შეისწავლა საკითხი და მალევე გამოყო სუფთა პენიცილინი, რომელიც გახდა მსოფლიოში პირველი ანტიბიოტიკი. წამლის მოქმედების პრინციპი ასეთია: როდესაც ბაქტერიული უჯრედი იყოფა, თითოეული ნახევარი აღადგენს თავის უჯრედულ გარსს სპეციალური ქიმიური ელემენტის, პეპტიდოგლიკანის დახმარებით. პენიცილინი ბლოკავს ამ ელემენტის წარმოქმნას და ბაქტერიული უჯრედი უბრალოდ "აგვარებს" გარემოში.

მაგრამ სირთულეები მალე გაჩნდა. ბაქტერიულმა უჯრედებმა ისწავლეს წინააღმდეგობის გაწევა წამლის მიმართ - მათ დაიწყეს ფერმენტის გამომუშავება, სახელწოდებით "ბეტა-ლაქტამაზა", რომელიც ანადგურებს ბეტა-ლაქტამებს (პენიცილინის საფუძველს).

მომდევნო 10 წლის განმავლობაში უხილავი ომი მიმდინარეობდა პათოგენებს შორის, რომლებიც ანადგურებენ პენიცილინს და მეცნიერებს შორის, რომლებიც ცვლიდნენ ამ პენიცილინს. ასე დაიბადა პენიცილინის მრავალი მოდიფიკაცია, რომლებიც ახლა ქმნიან პენიცილინის ანტიბიოტიკების მთელ სერიას.

პრეპარატი ნებისმიერი სახის გამოყენებისთვის სწრაფად ვრცელდება მთელ სხეულზე, შეაღწია მის თითქმის ყველა ნაწილში. გამონაკლისები: ცერებროსპინალური სითხე, პროსტატი და ვიზუალური სისტემა. ამ ადგილებში კონცენტრაცია ძალიან დაბალია, ნორმალურ პირობებში 1 პროცენტს არ აღემატება. ანთების დროს შესაძლებელია 5%-მდე მატება.

ანტიბიოტიკები არ მოქმედებს უჯრედებზე ადამიანის სხეულივინაიდან ეს უკანასკნელი არ შეიცავს პეპტიდოგლიკანს.

წამალი სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან, 1-3 საათის შემდეგ მისი უმეტესი ნაწილი თირკმელებით გამოდის.

ნახეთ ვიდეო ამ თემაზე

ყველა პრეპარატი იყოფა: ბუნებრივ (მოკლე და ხანგრძლივი მოქმედების) და ნახევრად სინთეზურ (ანტისტაფილოკოკური, ფართო სპექტრის პრეპარატები, ანტიფსევდომონები).

ეს წამლები მიღებული პირდაპირ ყალიბიდან. ამ დროისთვის, მათი უმეტესობა მოძველებულია, რადგან პათოგენები მათ მიმართ იმუნური გახდა. მედიცინაში ყველაზე ხშირად გამოიყენება ბენზილპენიცილინი და ბიცილინი, რომლებიც ეფექტურია გრამდადებითი ბაქტერიების და კოკების, ზოგიერთი ანაერობებისა და სპიროქეტების წინააღმდეგ. ყველა ეს ანტიბიოტიკი გამოიყენება მხოლოდ კუნთებში ინექციების სახით, ვინაიდან კუჭის მჟავე გარემო სწრაფად ანადგურებს მათ.

ბენზილპენიცილინი ნატრიუმის და კალიუმის მარილების სახით არის ბუნებრივი მოკლევადიანი ანტიბიოტიკი. მისი ეფექტი ქრება 3-4 საათის შემდეგ, ამიტომ ხშირია განმეორებითი ინექციები.

ამ დეფიციტის აღმოსაფხვრელად ფარმაცევტებმა შექმნეს ბუნებრივი ხანგრძლივი მოქმედების ანტიბიოტიკები: ბიცილინი და ბენზილპენიცილინის ნოვოკაინის მარილი. ამ პრეპარატებს უწოდებენ "დეპო ფორმებს", რადგან კუნთში შეყვანის შემდეგ ისინი ქმნიან მასში "საწყობს", საიდანაც წამალი ნელ-ნელა შეიწოვება ორგანიზმში.

წამლების მაგალითები: ბენზილპენიცილინის მარილი (ნატრიუმი, კალიუმი ან ნოვოკაინი), ბიცილინი-1, ბიცილინი-3, ბიცილინი-5.

პენიცილინის მიღებიდან რამდენიმე ათეული წლის შემდეგ ფარმაცევტებმა შეძლეს მისი მთავარი აქტიური ნივთიერების იზოლირება და დაიწყო მოდიფიკაციის პროცესი. წამლების უმეტესობა, გაუმჯობესების შემდეგ, გახდა მდგრადი კუჭის მჟავე გარემოს მიმართ და დაიწყო ნახევრად სინთეზური პენიცილინების წარმოება ტაბლეტებში.

იზოქსაზოლპენიცილინები სტაფილოკოკების წინააღმდეგ ეფექტური წამლებია. ამ უკანასკნელებმა ისწავლეს ფერმენტის გამომუშავება, რომელიც ანადგურებს ბენზილპენიცილინს და ამ ჯგუფის წამლები ხელს უშლის ფერმენტის გამომუშავებას. მაგრამ თქვენ უნდა გადაიხადოთ გაუმჯობესება - ამ ტიპის მედიკამენტები ნაკლებად კარგად შეიწოვება ორგანიზმში და აქვთ მოქმედების უფრო მცირე სპექტრი ბუნებრივ პენიცილინებთან შედარებით. წამლების მაგალითები: ოქსაცილინი, ნაფცილინი.

ამინოპენიცილინები ფართო სპექტრის პრეპარატებია. გრამდადებითი ბაქტერიების წინააღმდეგ ბრძოლაში ისინი ჩამორჩებიან ბენზილპენიცილინებს, მაგრამ მოიცავს ინფექციების უფრო ფართო სპექტრს. სხვა წამლებთან შედარებით, ისინი უფრო დიდხანს რჩებიან სხეულში და უკეთესად აღწევენ სხეულის ზოგიერთ ბარიერს. წამლების მაგალითები: ამპიცილინი, ამოქსიცილინი. ხშირად შეგიძლიათ იპოვოთ Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

კარბოქსიპენიცილინები და ურეიდოპენიცილინები - ანტიბიოტიკები ეფექტური Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგ. ამ დროისთვის ისინი პრაქტიკულად არ გამოიყენება, რადგან ინფექციები სწრაფად ხდება მათ მიმართ რეზისტენტული. ზოგჯერ შეგიძლიათ იპოვოთ ისინი, როგორც ყოვლისმომცველი მკურნალობის ნაწილი.

წამლების მაგალითები: ტიკარცილინი, პიპერაცილინი

სუმამედი

აქტიური ნივთიერება:აზითრომიცინი.

ჩვენებები: სასუნთქი გზების ინფექციები.

უკუჩვენებები: აუტანლობა, თირკმლის მძიმე უკმარისობა, 6 თვემდე ასაკის ბავშვები.

ფასი: 300-500 რუბლი.

ოქსაცილინი

აქტიური ნივთიერება: ოქსაცილინი.

ჩვენებები: პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე ინფექციები.

ფასი: 30-60 რუბლი.

ამოქსიცილინი სანდოზი

ჩვენებები: სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის ყელის ტკივილი, ბრონქიტი), შარდსასქესო სისტემის ინფექციები, კანის ინფექციები, სხვა ინფექციები.

უკუჩვენებები: შეუწყნარებლობა, 3 წლამდე ასაკის ბავშვები.

ფასი: 150 რუბლი.

ამპიცილინის ტრიჰიდრატი

ჩვენებები: პნევმონია, ბრონქიტი, ტონზილიტი, სხვა ინფექციები.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა, ღვიძლის უკმარისობა.

ფასი: 24 რუბლი.

ფენოქსიმეთილპენიცილინი

აქტიური ნივთიერება: ფენოქსიმეთილპენიცილინი.

ჩვენებები: სტრეპტოკოკური დაავადებები, მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ინფექციები.

ფასი: 7 რუბლი.

ამოქსიკლავი

აქტიური ნივთიერება: ამოქსიცილინი + კლავულანის მჟავა.

ჩვენებები: სასუნთქი გზების, საშარდე სისტემის ინფექციები, გინეკოლოგიური ინფექციები, ამოქსიცილინის მიმართ მგრძნობიარე სხვა ინფექციები.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა, სიყვითლე, მონონუკლეოზი და ლიმფოციტური ლეიკემია.

ფასი: 116 რუბლი.

ინექციები

ბიცილინი-1

აქტიური ნივთიერება: ბენზათინ ბენზილპენიცილინი.

ჩვენებები: მწვავე ტონზილიტი, ალისფერი ცხელება, ჭრილობების ინფექციები, ერიზიპელა, სიფილისი, ლეიშმანიოზი.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა.

ფასი: 15 რუბლი ინექციაზე.

ოსპამოქსი

აქტიური ნივთიერება: ამოქსიცილინი.

ჩვენებები: ქვედა და ზედა სასუნთქი გზების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, შარდსასქესო სისტემის ინფექციები, გინეკოლოგიური და ქირურგიული ინფექციები.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა, მძიმე კუჭ-ნაწლავის ინფექციები, ლიმფოციტური ლეიკემია, მონონუკლეოზი.

ფასი: 65 რუბლი.

ამპიცილინი

აქტიური ნივთიერება: ამპიცილინი.

ჩვენებები: სასუნთქი გზების და საშარდე გზების ინფექციები, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი, მენინგიტი, ენდოკარდიტი, სეფსისი, ყივანახველა.

უკუჩვენებები: ჰიპერმგრძნობელობა, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა, ბავშვობა, ორსულობა.

ფასი: 163 რუბლი.

ბენზილპენიცილინი

ჩვენებები: მძიმე ინფექციები, თანდაყოლილი სიფილისი, აბსცესები, პნევმონია, ერიზიპელა, ჯილეხი, ტეტანუსი.

უკუჩვენებები: შეუწყნარებლობა.

ფასი: 2,8 რუბლი ინექციაზე.

ბენზილპენიცილინის ნოვოკაინის მარილი

აქტიური ნივთიერება: ბენზილპენიცილინი.

ჩვენებები: ბენზილპენიცილინის მსგავსი.

უკუჩვენებები: შეუწყნარებლობა.

ფასი: 43 რუბლი 10 ინექციისთვის.

ამოქსიკლავი, ოსპამოქსი, ოქსაცილინი შესაფერისია ბავშვების სამკურნალოდ. მაგრამ პრეპარატის გამოყენებამდე აუცილებლად უნდა მიმართოთ ექიმსდოზის დასარეგულირებლად.

გამოყენების ჩვენებები

ინფექციების დროს ინიშნება პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები, ანტიბიოტიკების ტიპი შეირჩევა ინფექციის ტიპის მიხედვით. ეს შეიძლება იყოს სხვადასხვა კოკები, წნელები, ანაერობული ბაქტერიები და ა.შ.

ყველაზე ხშირად, სასუნთქი გზების და შარდსასქესო სისტემის ინფექციები მკურნალობენ ანტიბიოტიკებით.

ბავშვების მკურნალობისას მიჰყევით ექიმის მითითებებს, რომელიც დანიშნავს სწორი ანტიბიოტიკიდა დაარეგულირეთ დოზა.

ორსულობის დროს ანტიბიოტიკები უნდა იქნას გამოყენებული უკიდურესი სიფრთხილით, რადგან ისინი შედიან ნაყოფში. ლაქტაციის პერიოდში უმჯობესია გადავიდეთ ნარევებზე, ვინაიდან პრეპარატი რძეშიც აღწევს.

არა ხანდაზმული ადამიანებისთვის სპეციალური მითითებები, თუმცა ექიმმა მკურნალობის დანიშვნისას უნდა გაითვალისწინოს პაციენტის თირკმელებისა და ღვიძლის მდგომარეობა.

მთავარი და, ხშირად, ერთადერთი უკუჩვენება ინდივიდუალური შეუწყნარებლობაა. ხშირია - პაციენტთა დაახლოებით 10%-ში. დამატებითი უკუჩვენებები დამოკიდებულია კონკრეტულ ანტიბიოტიკზე და მითითებულია გამოყენების ინსტრუქციაში.

თუ გვერდითი მოვლენებიდაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ სამედიცინო დახმარებას, შეწყვიტოთ პრეპარატის მიღება და განახორციელოთ სიმპტომური მკურნალობა.

სად იზრდება პენიცილინის ობის?

თითქმის ყველგან. ეს ყალიბი მოიცავს ათობით ქვესახეობას და თითოეულ მათგანს აქვს საკუთარი ჰაბიტატი. ყველაზე გამორჩეული წარმომადგენლები არიან პენიცილინის ობის, რომელიც იზრდება პურზე (ის ასევე თავს ესხმის ვაშლებს, რაც იწვევს მათ სწრაფად ლპობას) და ზოგიერთი ყველის წარმოებაში გამოყენებული ობის.

რამ შეიძლება შეცვალოს პენიცილინის ანტიბიოტიკები?

თუ პაციენტი ალერგიულია პენიცილინის მიმართ, შეიძლება გამოყენებულ იქნას არაპენიცილინის ანტიბიოტიკები. წამლების სახელები: ცეფადროქსილი, ცეფალექსინი, აზითრომიცინი. ყველაზე პოპულარული ვარიანტია ერითრომიცინი. მაგრამ თქვენ უნდა იცოდეთ, რომ ერითრომიცინი ხშირად იწვევს დისბიოზს და კუჭის აშლილობას.

პენიცილინის ანტიბიოტიკები ძლიერი საშუალებაა სხვადასხვა ბაქტერიით გამოწვეული ინფექციების წინააღმდეგ. მათი რამდენიმე სახეობა არსებობს და მკურნალობა უნდა შეირჩეს პათოგენის ტიპის მიხედვით.

ისინი ორგანიზმისთვის უვნებელია იმის გამო, რომ ერთადერთი უკუჩვენება არის ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია, მაგრამ არასწორმა მკურნალობამ ან თვითმკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს პათოგენის წინააღმდეგობა ანტიბიოტიკის მიმართ და მოგიწევთ აირჩიოთ სხვა მკურნალობა, უფრო საშიში და ნაკლებად ეფექტური. .

როგორ დავივიწყოთ ტკივილი სახსრებისა და ხერხემლის არეში?

• ზღუდავს თუ არა ტკივილი თქვენს მოძრაობებს და სრულ ცხოვრებას?
• გაწუხებთ დისკომფორტი, კრუნჩხვა და სისტემატური ტკივილი?
• იქნებ თქვენ სცადეთ რამდენიმე წამალი, კრემები და მალამოები?
• მწარე გამოცდილებით ნასწავლი ხალხი იყენებს... >>

წაიკითხეთ ექიმების მოსაზრებები ამ საკითხთან დაკავშირებით

ანტიბაქტერიულმა პრეპარატებმა, რომლებიც დღეს გავრცელებულია, ნამდვილი რევოლუცია მოახდინეს მედიცინაში ერთი საუკუნის წინ. კაცობრიობამ მიიღო ძლიერი იარაღი ინფექციებთან საბრძოლველად, რომლებიც ადრე ფატალურად ითვლებოდა.

პირველი ანტიბიოტიკი იყო პენიცილინი, რომელმაც მრავალი ათასი ადამიანის სიცოცხლე გადაარჩინა მეორე მსოფლიო ომის დროს და დღემდე აქტუალურია თანამედროვე სამედიცინო პრაქტიკაში. სწორედ მათთან დაიწყო ანტიბიოტიკოთერაპიის ეპოქა და მათი წყალობით მიიღეს ყველა სხვა ანტიმიკრობული პრეპარატი.

ამ განყოფილებაში მოცემულია ამჟამად შესაბამისი ანტიმიკრობული პრეპარატების სრული სია. ძირითადი ნაერთების მახასიათებლების გარდა, მოცემულია ყველა სავაჭრო სახელი და ანალოგი.

მთავარი სათაური	ანტიმიკრობული აქტივობა	ანალოგები
ბენზილპენიცილინის კალიუმის და ნატრიუმის მარილები	აზიანებს ძირითადად გრამდადებით მიკროორგანიზმებს. ამჟამად, შტამების უმეტესობას აქვს განვითარებული წინააღმდეგობა, მაგრამ სპიროქეტები კვლავ მგრძნობიარეა ნივთიერების მიმართ.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
ბენზილპენიცილინის პროკაინი	მითითებულია სტრეპტოკოკური და პნევმოკოკური ინფექციების სამკურნალოდ. კალიუმის და ნატრიუმის მარილებთან შედარებით, მას უფრო ხანგრძლივი ეფექტი აქვს, რადგან ის უფრო ნელა იხსნება და შეიწოვება ინტრამუსკულური დეპოდან.	ბენზილპენიცილინი-KMP (-G, -Teva, -G 3 მეგა)
ბიცილინი (1, 3 და 5)	გამოიყენება ქრონიკული რევმატიზმის დროს პროფილაქტიკური მიზნით, ასევე სტრეპტოკოკით გამოწვეული საშუალო და მსუბუქი სიმძიმის ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ.	ბენზიცილინი-1, მოლდამინი, ექსტინცილინი, რეტარპინი
ფენოქსიმეთილპენიცილინი	მას აქვს წინა ჯგუფების მსგავსი თერაპიული ეფექტი, მაგრამ არ ნადგურდება კუჭის მჟავე გარემოში. ხელმისაწვდომია ტაბლეტის სახით.	V-პენიცილინი, კლიაცილი, ოსპენი, პენიცილინი-ფაუ, ვეპიკომბინი, მეგაცილინი ორალი, პენ-ოს, ვარსკვლავური კალამი
ოქსაცილინი	აქტიურია პენიცილინაზას გამომწვევი სტაფილოკოკების წინააღმდეგ. იგი ხასიათდება დაბალი ანტიმიკრობული აქტივობით და სრულიად არაეფექტურია პენიცილინის მიმართ რეზისტენტული ბაქტერიების მიმართ.	ოქსამფი, ამპიოქსი, ოქსამფ-ნატრიუმი, ოქსამსარი
ამპიცილინი	ანტიმიკრობული აქტივობის გაფართოებული სპექტრი. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ანთებითი დაავადებების ძირითადი სპექტრის გარდა, ის ასევე მკურნალობს ეშერიხიით, შიგელათ და სალმონელით გამოწვეულს.	ამპიცილინი AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -ტრიჰიდრატი, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
ამოქსიცილინი	გამოიყენება სასუნთქი გზების და საშარდე გზების ანთების სამკურნალოდ. კუჭის წყლულის ბაქტერიული წარმოშობის იდენტიფიცირების შემდეგ, Helicobacter pylori გამოიყენება აღმოსაფხვრელად.	Flemoxin solutab, Hiconcil, Amosin, Ospamox, Ecobol
კარბენიცილინი	ანტიმიკრობული მოქმედების სპექტრი მოიცავს Pseudomonas aeruginosa და Enterobacteriaceae. საჭმლის მონელება და ბაქტერიციდული ეფექტი უფრო მაღალია, ვიდრე კარბენიცილინი.	Securopen
პიპერაცილინი	წინა მსგავსია, მაგრამ ტოქსიკურობის დონე გაიზარდა.	ისიპენი, პიპრაცილი, პიცილინი, პიპრაქსი
ამოქსიცილინი/კლავულანატი	ინჰიბიტორის გამო, ანტიმიკრობული აქტივობის სპექტრი ფართოვდება დაუცველ აგენტთან შედარებით.	აუგმენტინი, ფლემოკლავი სოლუტაბი, ამოქსიკლავი, ამკლავი, ამოვიკომბე, ვერკლავი, რანკლავი, არლეტი, კლამოსარი, რაპიკლავი
ამპიცილინი/სულბაქტამი		სულაცილინი, ლიბოცილი, უნაზინი, სულტაზინი
ტიკარცილინი/კლავულანატი	გამოყენების ძირითადი ჩვენება: ნოზოკომიური ინფექციები.	ჰიმენტინი
პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი		ტაზოცინი

მოწოდებული ინფორმაცია მხოლოდ საინფორმაციო მიზნებისთვისაა და არ წარმოადგენს მოქმედების სახელმძღვანელოს. ყველა დანიშნულებას აკეთებს ექსკლუზიურად ექიმი და თერაპია ტარდება მისი მეთვალყურეობის ქვეშ.

პენიცილინების დაბალი ტოქსიკურობის მიუხედავად, მათი უკონტროლო გამოყენება იწვევს სერიოზულ შედეგებს: პათოგენში რეზისტენტობის ფორმირებას და დაავადების ქრონიკულ ფორმაზე გადასვლას, რომელიც ძნელად განკურნებადია. სწორედ ამ მიზეზის გამოა, რომ დღეს პათოგენური ბაქტერიების შტამების უმეტესობა მდგრადია პირველი თაობის ALD-ს მიმართ.

ანტიბაქტერიული თერაპიისთვის გამოყენებული უნდა იყოს სპეციალისტის მიერ დანიშნული მედიკამენტი. იაფი ანალოგის პოვნის და ფულის დაზოგვის დამოუკიდებელმა მცდელობებმა შეიძლება გამოიწვიოს მდგომარეობის გაუარესება.

მაგალითად, აქტიური ნივთიერების დოზა გენერიკში შეიძლება განსხვავდებოდეს ზევით ან ქვევით, რაც უარყოფითად იმოქმედებს მკურნალობის კურსზე.

როდესაც ფინანსების მწვავე ნაკლებობის გამო გიწევთ წამლის შეცვლა, ამის შესახებ უნდა მიმართოთ ექიმს, რადგან მხოლოდ სპეციალისტს შეუძლია აირჩიოს საუკეთესო ვარიანტი.

პენიცილინის ჯგუფის პრეპარატები მიეკუთვნება ეგრეთ წოდებულ ბეტა-ლაქტამებს - ქიმიური ნაერთები, რომელსაც აქვს ბეტა-ლაქტამის რგოლი თავის ფორმულაში.

ეს სტრუქტურული კომპონენტი გადამწყვეტია ბაქტერიული ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ: ის ხელს უშლის ბაქტერიებს პეპტიდოგლიკანის სპეციალური ბიოპოლიმერის გამომუშავებაში, რომელიც აუცილებელია უჯრედის მემბრანის კონსტრუქციისთვის. შედეგად მემბრანა ვერ წარმოიქმნება და მიკროორგანიზმი კვდება. არ არსებობს დესტრუქციული ეფექტი ადამიანის და ცხოველის უჯრედებზე იმის გამო, რომ ისინი არ შეიცავს პეპტიდოგლიკანს.

ობის სოკოების ნარჩენ პროდუქტებზე დაფუძნებული მედიკამენტები ფართოდ გავრცელდა მედიცინის ყველა სფეროში შემდეგი თვისებების გამო:

• მაღალი ბიოშეღწევადობა - წამლები სწრაფად შეიწოვება და ნაწილდება ქსოვილებში. ცერებროსპინალურ სითხეში შეღწევას ასევე ხელს უწყობს ჰემატოენცეფალური ბარიერის შესუსტება მენინგების ანთების დროს.
• ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრი. პირველი თაობის ქიმიკატებისგან განსხვავებით, თანამედროვე პენიცილინები ეფექტურია გრამუარყოფითი და დადებითი ბაქტერიების დიდი უმრავლესობის წინააღმდეგ. ისინი ასევე მდგრადია პენიცილინაზასა და კუჭის მჟავე გარემოს მიმართ.
• ყველაზე დაბალი ტოქსიკურობა ყველა ანტიბიოტიკს შორის. მათი გამოყენება დამტკიცებულია ორსულობის დროსაც კი და სათანადო გამოყენება (ექიმის დანიშნულებით და ინსტრუქციის მიხედვით) თითქმის მთლიანად გამორიცხავს დაავადების განვითარებას. გვერდითი მოვლენები.

კვლევისა და ექსპერიმენტების პროცესში მიიღეს სხვადასხვა თვისებების მქონე მრავალი მედიკამენტი. მაგალითად, თუ ისინი მიეკუთვნებიან ზოგად სერიებს, პენიცილინი და ამპიცილინი არ არის იგივე. ყველა პენიცილინის ანტიბიოტიკი კარგად არის თავსებადი სხვა წამლების უმეტესობასთან. რაც შეეხება სხვა სახის ანტიბაქტერიულ პრეპარატებთან კომპლექსურ თერაპიას, ბაქტერიოსტატიკებთან კომბინირებული გამოყენება ასუსტებს პენიცილინის ეფექტურობას.

პირველი ანტიბიოტიკის თვისებების გულდასმით შესწავლამ აჩვენა მისი არასრულყოფილება. მიუხედავად ანტიმიკრობული მოქმედების საკმაოდ ფართო სპექტრისა და დაბალი ტოქსიკურობისა, ბუნებრივი პენიცილინი მგრძნობიარე აღმოჩნდა ზოგიერთი ბაქტერიის მიერ წარმოებული სპეციალური დესტრუქციული ფერმენტის (პენიცილინაზას) მიმართ. გარდა ამისა, მან მთლიანად დაკარგა თვისებები კუჭის მჟავე გარემოში, ამიტომ გამოიყენებოდა ექსკლუზიურად ინექციების სახით. უფრო ეფექტური და სტაბილური ნაერთების ძიებაში შეიქმნა სხვადასხვა ნახევრად სინთეზური ნარკოტიკები.

დღეს პენიცილინის ანტიბიოტიკები სრული სიარომლებიც ქვემოთ მოცემულია, იყოფა 4 ძირითად ჯგუფად.

წარმოებული ობის სოკოების Penicillium notatum და Penicillium chrysogenum-ის მიერ, ბენზილპენიცილინი არის მჟავა მოლეკულური სტრუქტურით. სამედიცინო მიზნებისთვის იგი ქიმიურად ერწყმის ნატრიუმს ან კალიუმს მარილების წარმოქმნით. მიღებული ნაერთები გამოიყენება საინექციო ხსნარების მოსამზადებლად, რომლებიც სწრაფად შეიწოვება.

თერაპიული ეფექტი შეინიშნება მიღებიდან 10-15 წუთში, მაგრამ გრძელდება არაუმეტეს 4 საათისა, რაც მოითხოვს კუნთოვან ქსოვილში ხშირ განმეორებით ინექციებს (განსაკუთრებულ შემთხვევებში ნატრიუმის მარილის შეყვანა შესაძლებელია ინტრავენურად).

ეს პრეპარატები კარგად აღწევს ფილტვებში და ლორწოვან გარსებში, ასევე ცერებროსპინალურ და სინოვიალური სითხე, მიოკარდიუმი და ძვლები - ნაკლებად. თუმცა, ანთებით მენინგები(მენინგიტი) იზრდება ჰემატოენცეფალური ბარიერის გამტარიანობა, რაც წარმატებული მკურნალობის საშუალებას იძლევა.

პრეპარატის მოქმედების გასახანგრძლივებლად ბუნებრივი ბენზილპენიცილინი შერწყმულია ნოვოკაინთან და სხვა ნივთიერებებთან. მიღებული მარილები (ნოვოკაინი, ბიცილინი-1, 3 და 5) ინტრამუსკულური შეყვანის შემდეგ ქმნიან სამკურნალო საცავს ინექციის ადგილზე, საიდანაც აქტიური ნივთიერება მუდმივად და დაბალი სიჩქარით ხვდება სისხლში. ეს თვისება საშუალებას გაძლევთ შეამციროთ შეყვანების რაოდენობა 2-ჯერ დღეში კალიუმის და ნატრიუმის მარილების თერაპიული ეფექტის შენარჩუნებისას.

ეს პრეპარატები გამოიყენება ქრონიკული რევმატიზმის, სიფილისისა და კეროვანი სტრეპტოკოკური ინფექციის გრძელვადიანი ანტიბიოტიკოთერაპიისთვის.
ფენოქსიმეთილპენიცილინი არის ბენზილპენიცილინის კიდევ ერთი ფორმა, რომელიც განკუთვნილია საშუალო სიმძიმის ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ. განსხვავდება ზემოთ აღწერილისგან კუჭის წვენის მარილმჟავას მიმართ გამძლეობით.

ეს ხარისხი საშუალებას აძლევს წამალს გამოიმუშაოს ტაბლეტების სახით პერორალური გამოყენებისთვის (4-დან 6-ჯერ დღეში). პათოგენური ბაქტერიების უმეტესობა, სპიროქეტების გარდა, ამჟამად მდგრადია ბიოსინთეზური პენიცილინების მიმართ.

წაიკითხეთ აგრეთვე: პენიცილინის გამოყენების ინსტრუქცია ინექციებში და ტაბლეტებში

ბუნებრივი ბენზილპენიცილინი არააქტიურია სტაფილოკოკის შტამების მიმართ, რომლებიც გამოიმუშავებენ პენიცილინაზას (ეს ფერმენტი ანადგურებს აქტიური ნივთიერების ბეტა-ლაქტამის რგოლს).

დიდი ხნის განმავლობაში პენიცილინს არ იყენებდნენ სტაფილოკოკური ინფექციების სამკურნალოდ, სანამ 1957 წელს მის საფუძველზე ოქსაცილინი არ სინთეზირდა. ის აფერხებს პათოგენის ბეტა-ლაქტამაზების აქტივობას, მაგრამ არაეფექტურია ბენზილპენიცილინის მიმართ მგრძნობიარე შტამებით გამოწვეული დაავადებების წინააღმდეგ. ამ ჯგუფში ასევე შედის კლოქსაცილინი, დიკლოქსაცილინი, მეთიცილინი და სხვა, რომლებიც თითქმის არასოდეს გამოიყენება თანამედროვე სამედიცინო პრაქტიკაში გაზრდილი ტოქსიკურობის გამო.

ეს მოიცავს ანტიმიკრობული აგენტების ორ ქვეჯგუფს, რომლებიც განკუთვნილია პერორალური გამოყენებისთვის და აქვთ ბაქტერიციდული ეფექტი პათოგენური მიკროორგანიზმების უმეტესობის წინააღმდეგ (როგორც გრამ+, ასევე გრამ-).

წინა ჯგუფებთან შედარებით, ამ ნაერთებს ორი მნიშვნელოვანი უპირატესობა აქვთ. ჯერ ერთი, ისინი აქტიურია პათოგენების უფრო ფართო სპექტრის წინააღმდეგ და მეორეც, ისინი ხელმისაწვდომია ტაბლეტების სახით, რაც მათ გამოყენებას ბევრად აადვილებს. ნაკლოვანებები მოიცავს მგრძნობელობას ბეტა-ლაქტამაზას მიმართ, ანუ ამინოპენიცილინები (ამპიცილინი და ამოქსიცილინი) უვარგისია სტაფილოკოკური ინფექციების სამკურნალოდ.

თუმცა, ოქსაცილინთან (Ampiox) კომბინაციაში ისინი რეზისტენტული ხდებიან.

წამლები კარგად შეიწოვება და მოქმედებს დიდი ხნის განმავლობაში, რაც ამცირებს გამოყენების სიხშირეს 2-3-ჯერ ყოველ 24 საათში. გამოყენების ძირითადი ჩვენებებია მენინგიტი, სინუსიტი, ოტიტი, საშარდე და ზედა სასუნთქი გზების ინფექციური დაავადებები, ენტეროკოლიტი და ჰელიკობაქტერიის (კუჭის წყლულის გამომწვევი აგენტი) ერადიკაცია. ამინოპენიცილინების საერთო გვერდითი მოვლენაა არაალერგიული ხასიათის დამახასიათებელი გამონაყარი, რომელიც დაუყოვნებლივ ქრება პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ.

ისინი წარმოადგენს ანტიბიოტიკების ცალკეულ პენიცილინის სერიას, რომელთა სახელწოდებაც ცხადყოფს მათ დანიშნულებას. ანტიბაქტერიული აქტივობა ამინოპენიცილინების მსგავსია (ფსევდომონას გარდა) და გამოხატულია Pseudomonas aeruginosa-ს მიმართ.

ეფექტურობის ხარისხის მიხედვით, ისინი იყოფა:

• კარბოქსიპენიცილინები, რომელთა კლინიკური მნიშვნელობა ბოლო დროს შემცირდა. კარბენიცილინი, ამ ქვეჯგუფის პირველი, ასევე ეფექტურია ამპიცილინის მიმართ რეზისტენტული პროტეუსის წინააღმდეგ. ამჟამად თითქმის ყველა შტამი მდგრადია კარბოქსიპენიცილინების მიმართ.
• ურეიდოპენიცილინები უფრო ეფექტურია Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგ და ასევე შეიძლება დაინიშნოს კლებსიელას მიერ გამოწვეული ანთების დროს. ყველაზე ეფექტურია პიპერაცილინი და აზლოცილინი, რომელთაგან მხოლოდ ეს უკანასკნელი რჩება აქტუალური სამედიცინო პრაქტიკაში.

დღეისათვის Pseudomonas aeruginosa-ს შტამების აბსოლუტური უმრავლესობა მდგრადია კარბოქსიპენიცილინების და ურეიდოპენიცილინების მიმართ. ამ მიზეზით, მათი კლინიკური მნიშვნელობა მცირდება.

ამპიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები, უაღრესად აქტიური პათოგენების უმეტესობის წინააღმდეგ, განადგურებულია პენიცილინაზას წარმომქმნელი ბაქტერიებით. ვინაიდან ოქსაცილინის ბაქტერიციდული მოქმედება, რომელიც მდგრადია მათ მიმართ, მნიშვნელოვნად სუსტია, ვიდრე ამპიცილინისა და ამოქსიცილინისა, სინთეზირებული იყო კომბინირებული მედიკამენტები.

სულბაქტამთან, კლავულანატთან და ტაზობაქტამთან ერთად ანტიბიოტიკები იღებენ მეორე ბეტა-ლაქტამის რგოლს და, შესაბამისად, იმუნიტეტს ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ. გარდა ამისა, ინჰიბიტორებს აქვთ საკუთარი ანტიბაქტერიული ეფექტიაძლიერებს ძირითად აქტიურ ინგრედიენტს.

ინჰიბიტორებით დაცული პრეპარატები წარმატებით მკურნალობენ მძიმე ნოზოკომიურ ინფექციებს, რომელთა შტამები მდგრადია წამლების უმეტესობის მიმართ.

წაიკითხეთ აგრეთვე: ანტიბიოტიკების თანამედროვე კლასიფიკაციის შესახებ პარამეტრების ჯგუფის მიხედვით

მისი მოქმედების ფართო სპექტრი და პაციენტების კარგი ტოლერანტობა აქცევს პენიცილინს ინფექციური დაავადებების ოპტიმალურ მკურნალობას. ანტიმიკრობული პრეპარატების ეპოქის გარიჟრაჟზე, ბენზილპენიცილინი და მისი მარილები იყო რჩეული წამალი, მაგრამ ამ დროისთვის პათოგენების უმეტესობა მათ მიმართ მდგრადია. თუმცა, თანამედროვე ნახევრად სინთეზური პენიცილინის ანტიბიოტიკები ტაბლეტებში, ინექციებში და სხვა დოზირების ფორმებში იკავებს ერთ-ერთ წამყვან ადგილს ანტიბიოტიკოთერაპიაში მედიცინის სხვადასხვა დარგში.

აღმომჩენმა ასევე აღნიშნა პენიცილინის განსაკუთრებული ეფექტურობა რესპირატორული დაავადებების პათოგენების წინააღმდეგ, ამიტომ პრეპარატი ყველაზე ფართოდ გამოიყენება ამ სფეროში. თითქმის ყველა მათგანი საზიანო გავლენას ახდენს ბაქტერიებზე, რომლებიც იწვევენ სინუსიტს, მენინგიტს, ბრონქიტს, პნევმონიას და ქვედა და ზედა სასუნთქი გზების სხვა დაავადებებს.

ინჰიბიტორებით დაცული პრეპარატები მკურნალობენ განსაკუთრებით საშიშ და მდგრად ნოზოკომიალურ ინფექციებსაც კი.

სპიროქეტები ერთ-ერთია იმ რამდენიმე მიკროორგანიზმიდან, რომელიც რჩება მგრძნობიარე ბენზილპენიცილინისა და მისი წარმოებულების მიმართ. ბენზილპენიცილინები ასევე ეფექტურია გონოკოკების წინააღმდეგ, რაც შესაძლებელს ხდის სიფილისისა და გონორეის წარმატებით მკურნალობას პაციენტის სხეულზე მინიმალური უარყოფითი ზემოქმედებით.

პათოგენური მიკროფლორით გამოწვეული ნაწლავის ანთება კარგად პასუხობს მჟავას რეზისტენტული მედიკამენტებით მკურნალობას.

განსაკუთრებული მნიშვნელობა აქვს ამინოპენიცილინებს, რომლებიც ჰელიკობაქტერიის კომპლექსური ერადიკაციის ნაწილია.

სამეანო და გინეკოლოგიურ პრაქტიკაში, სიიდან მრავალი პენიცილინის პრეპარატი გამოიყენება როგორც ქალის რეპროდუქციული სისტემის ბაქტერიული ინფექციების სამკურნალოდ, ასევე ახალშობილთა ინფექციის თავიდან ასაცილებლად.

აქ პენიცილინის ანტიბიოტიკებსაც ღირსეული ადგილი უკავია: თვალის წვეთები, მალამოები და საინექციო ხსნარები მკურნალობენ კერატიტს, აბსცესს, გონოკოკური კონიუნქტივიტს და თვალის სხვა დაავადებებს.

შარდსასქესო სისტემის დაავადებები, რომლებიც ბაქტერიული წარმოშობისაა, კარგად რეაგირებს მკურნალობაზე მხოლოდ ინჰიბიტორებით დაცული მედიკამენტებით. დარჩენილი ქვეჯგუფები არაეფექტურია, რადგან პათოგენური შტამები მათ მიმართ ძალიან მდგრადია.

პენიცილინები გამოიყენება მედიცინის თითქმის ყველა სფეროში პათოგენური მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ანთებისთვის და არა მხოლოდ სამკურნალოდ. მაგალითად, ქირურგიულ პრაქტიკაში ისინი ინიშნება პოსტოპერაციული გართულებების თავიდან ასაცილებლად.

ზოგადად ანტიბაქტერიული მედიკამენტებით და კერძოდ პენიცილინებით მკურნალობა უნდა ჩატარდეს მხოლოდ ექიმის დანიშნულებით. თავად წამლის მინიმალური ტოქსიკურობის მიუხედავად, მისი არასათანადო გამოყენება სერიოზულ ზიანს აყენებს ორგანიზმს. იმისათვის, რომ ანტიბიოტიკოთერაპიამ გამოჯანმრთელდეს, უნდა დაიცვათ სამედიცინო რეკომენდაციები და იცოდეთ პრეპარატის მახასიათებლები.

მედიცინაში პენიცილინის და მასზე დაფუძნებული სხვადასხვა პრეპარატების გამოყენების ფარგლები განისაზღვრება ნივთიერების მოქმედებით სპეციფიკური პათოგენების მიმართ. ბაქტერიოსტატიკური და ბაქტერიციდული ეფექტები ვლინდება შემდეგთან მიმართებაში:

• გრამდადებითი ბაქტერიები - გონოკოკები და მენინგოკოკები;
• გრამუარყოფითი - სხვადასხვა სტაფილოკოკები, სტრეპტოკოკები და პნევმოკოკები, დიფტერია, ფსევდომონა და ჯილეხის ბაცილი, პროტეუსი;
• აქტინომიცეტები და სპიროქეტები.

დაბალი ტოქსიკურობა და მოქმედების ფართო სპექტრი აქცევს პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკებს ტონზილიტის, პნევმონიის (როგორც კეროვანი, ისე ლობარული), ალისფერი ცხელების, დიფტერიის, მენინგიტის, სისხლის მოწამვლის, სეპტიცემიის, პლევრიტის, პიემიის, ოსტეომიელიტის მწვავე და ქრონიკული ფორმების ოპტიმალურ მკურნალობას. , სეპტიური ენდოკარდიტი, კანის, ლორწოვანი გარსების და რბილი ქსოვილების სხვადასხვა ჩირქოვანი ინფექციები, ერიზიპელა, ჯილეხი, გონორეა, აქტინომიკოზი, სიფილისი, ბლენორეა, ასევე თვალის დაავადებები და ყელ-ყურ-ყურ-ყურ-ცხვირის დაავადებები.

მკაცრი უკუჩვენებები მოიცავს მხოლოდ ინდივიდუალურ შეუწყნარებლობას ბენზილპენიცილინის და ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების მიმართ. ასევე, დაუშვებელია დიაგნოსტირებული ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში მედიკამენტების ენდოლუმბარული (ინექცია ზურგის ტვინში) შეყვანა.

ორსულობის დროს პენიცილინის პრეპარატებით ანტიბიოტიკოთერაპია უნდა ჩატარდეს უკიდურესი სიფრთხილით. მიუხედავად იმისა, რომ მათ აქვთ მინიმალური ტერატოგენული ეფექტი, ტაბლეტები და ინექციები უნდა დაინიშნოს მხოლოდ გადაუდებელი აუცილებლობის შემთხვევაში, ნაყოფისა და თავად ორსული ქალის რისკის ხარისხის შესაფასებლად.

ვინაიდან პენიცილინი და მისი წარმოებულები თავისუფლად აღწევს სისხლში დედის რძეთერაპიის დროს სასურველია ძუძუთი კვების შეწყვეტა. პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე ალერგიული რეაქციის პროვოცირება ბავშვში პირველივე გამოყენების დროსაც კი. ლაქტაციის შეწყვეტის თავიდან ასაცილებლად, რძე რეგულარულად უნდა გამოწუროთ.

სხვა ანტიბაქტერიულ საშუალებებს შორის პენიცილინები გამოირჩევიან დაბალი ტოქსიკურობით.

გამოყენების არასასურველი შედეგები მოიცავს:

• ალერგიული რეაქციები. ყველაზე ხშირად ისინი ვლინდება კანის გამონაყარის, ქავილის, ჭინჭრის ციების, ცხელების და შეშუპების სახით. უკიდურესად იშვიათად შესაძლებელია მძიმე შემთხვევებში ანაფილაქსიური შოკი, რომელიც საჭიროებს ანტიდოტის (ადრენალინის) დაუყოვნებლივ მიღებას.
• დისბაქტერიოზი. ბუნებრივი მიკროფლორის დისბალანსი იწვევს საჭმლის მომნელებელ დარღვევებს (მეტეორიზმი, შებერილობა, ყაბზობა, დიარეა, მუცლის ტკივილი) და კანდიდოზის განვითარებას. ამ უკანასკნელ შემთხვევაში ლორწოვანი გარსები ზიანდება პირის ღრუს(ბავშვებში) ან საშოში.
• ნეიროტოქსიკური რეაქციები. პენიცილინის უარყოფითი გავლენა ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ვლინდება გაზრდილი რეფლექსური აგზნებადობით, გულისრევითა და ღებინებით, კრუნჩხვით, ზოგჯერ კომით.

სხეულის დროული სამედიცინო დახმარება ხელს შეუწყობს დისბიოზის განვითარების თავიდან აცილებას და ალერგიის თავიდან აცილებას. მიზანშეწონილია ანტიბიოტიკოთერაპიის შერწყმა პრე- და პრობიოტიკების, აგრეთვე დესენსიბილიზატორების გამოყენებასთან (თუ მგრძნობელობა გაიზარდა).

ტაბლეტები და ინექციები ბავშვებს სიფრთხილით უნდა დაენიშნოთ, შესაძლო უარყოფითი რეაქციების გათვალისწინებით და კონკრეტული წამლის არჩევანს გააზრებულად უნდა მივუდგეთ.

სიცოცხლის პირველ წლებში ბენზილპენიცილინი გამოიყენება სეფსისის, პნევმონიის, მენინგიტისა და შუა ოტიტის დროს. სამკურნალოდ რესპირატორული ინფექციები, ტონზილიტი, ბრონქიტი და სინუსიტი, სიიდან შერჩეულია ყველაზე უსაფრთხო ანტიბიოტიკები: ამოქსიცილინი, აუგმენტინი, ამოქსიკლავი.

ბავშვის ორგანიზმი ბევრად უფრო მგრძნობიარეა წამლების მიმართ, ვიდრე ზრდასრული. ამიტომ, ყურადღებით უნდა აკონტროლოთ ბავშვის მდგომარეობა (პენიცილინი გამოიყოფა ნელა და დაგროვებისას შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვები), ასევე მიიღეთ პრევენციული ზომები. ეს უკანასკნელი მოიცავს პრე- და პრობიოტიკების გამოყენებას ნაწლავის მიკროფლორას დასაცავად, დიეტასა და იმუნური სისტემის ყოვლისმომცველ გაძლიერებას.

პატარა თეორია:

აღმოჩენა, რომელმაც ნამდვილი რევოლუცია მოახდინა მედიცინაში მე-20 საუკუნის დასაწყისში, შემთხვევით გაკეთდა. უნდა ითქვას, რომ ობის სოკოს ანტიბაქტერიული თვისებები ადამიანებმა ძველ დროში შენიშნეს.

ალექსანდრე ფლემინგი - პენიცილინის აღმომჩენი

ეგვიპტელები, მაგალითად, 2500 წლის წინ ანთებულ ჭრილობებს დაფქული პურის კომპრესებით მკურნალობდნენ, მაგრამ მეცნიერებმა საკითხის თეორიული მხარე მხოლოდ მე-19 საუკუნეში აიღეს. ევროპელი და რუსი მკვლევარები და ექიმები, რომლებიც სწავლობდნენ ანტიბიოზს (ზოგიერთი მიკროორგანიზმების თვისება სხვების განადგურების მიზნით), ცდილობდნენ მისგან პრაქტიკული სარგებლის მიღებას.

ამას მიაღწია ალექსანდრე ფლემინგმა, ბრიტანელმა მიკრობიოლოგმა, რომელმაც 1928 წელს, 28 სექტემბერს, პეტრის კერძებში სტაფილოკოკის კოლონიებით ობის აღმოჩენა აღმოაჩინა. მისმა სპორებმა, რომლებიც ლაბორატორიის თანამშრომლების უყურადღებობის გამო მოხვდა ნათესებში, აღმოცენდა და გაანადგურა პათოგენური ბაქტერიები. დაინტერესებულმა ფლემინგმა გულდასმით შეისწავლა ეს ფენომენი და გამოყო ბაქტერიციდული ნივთიერება პენიცილინი. მრავალი წლის განმავლობაში, აღმომჩენი მუშაობდა ქიმიურად სუფთა, სტაბილური ნაერთის მისაღებად, რომელიც შესაფერისი იყო ადამიანების სამკურნალოდ, მაგრამ სხვებმა გამოიგონეს იგი.

1941 წელს ერნსტ ჩეინმა და ჰოვარდ ფლორიმ შეძლეს პენიცილინის გაწმენდა მინარევებისაგან და ფლემინგთან ერთად ჩაატარეს კვლევა. კლინიკურ კვლევებში. შედეგები იმდენად წარმატებული იყო, რომ 1943 წლისთვის შეერთებულ შტატებში მოეწყო წამლის მასიური წარმოება, რომელმაც ომის დროს მრავალი ასეული ათასი ადამიანის სიცოცხლე გადაარჩინა. ფლემინგის, ჩეინისა და ფლორის მომსახურება კაცობრიობისადმი აღიარებული იქნა 1945 წელს: აღმომჩენი და დეველოპერები გახდნენ ნობელის პრემიის ლაურეატები.

შემდგომში, ორიგინალური ქიმიური ნივთიერება მუდმივად იხვეწებოდა. ასე გაჩნდა თანამედროვე პენიცილინები, კუჭის მჟავე გარემოსადმი მდგრადი, პენიცილინაზას მიმართ მდგრადი და ზოგადად უფრო ეფექტური.

წაიკითხეთ მომხიბლავი სტატია: ანტიბიოტიკების გამომგონებელი თუ კაცობრიობის გადარჩენის ამბავი!

ჯერ კიდევ გაქვთ შეკითხვები? მიიღეთ უფასო ექიმის კონსულტაცია ახლავე!

ღილაკზე დაწკაპუნებით გადაგიყვანთ ჩვენს ვებსაიტზე სპეციალურ გვერდზე, სადაც გამოხმაურების ფორმა გაქვთ თქვენთვის დაინტერესებული პროფილის სპეციალისტთან.

ექიმის უფასო კონსულტაცია

პენიცილინის ანტიბიოტიკები არის რამდენიმე სახის პრეპარატი, რომლებიც იყოფა ჯგუფებად. მედიცინაში მედიკამენტებს იყენებენ ინფექციური და ბაქტერიული წარმოშობის სხვადასხვა დაავადების სამკურნალოდ. პრეპარატებს აქვთ მინიმალური რაოდენობის უკუჩვენებები და დღემდე გამოიყენება სხვადასხვა პაციენტის სამკურნალოდ.

ერთხელ ალექსანდრე ფლემინგი თავის ლაბორატორიაში სწავლობდა პათოგენებს. Მან შექმნა მკვებავი საშუალებადა გაიზარდა სტაფილოკოკი. მეცნიერი არ იყო განსაკუთრებით სუფთა, მან უბრალოდ ჩადო ჭიქები და გირჩები ნიჟარაში და დაავიწყდა მათი დაბანა.

როდესაც ფლემინგს კერძები კვლავ დასჭირდა, აღმოაჩინა, რომ ისინი დაფარული იყო სოკოთი - ობისგან. მეცნიერმა გადაწყვიტა შეემოწმებინა მისი გამოცნობა და ერთ-ერთი კონტეინერი მიკროსკოპით გამოიკვლია. მან შენიშნა, რომ სადაც იყო ობის, არ იყო სტაფილოკოკი.

ალექსანდრე ფლემინგმა განაგრძო კვლევა, მან დაიწყო ობის ეფექტის შესწავლა პათოგენური მიკროორგანიზმებიდა გამოვლინდა, რომ სოკოს აქვს დესტრუქციული ეფექტი ბაქტერიების გარსებზე და იწვევს მათ სიკვდილს. საზოგადოება არ შეიძლება იყოს სკეპტიკურად განწყობილი კვლევის მიმართ.

აღმოჩენამ მრავალი ადამიანის სიცოცხლე გადაარჩინა. მან გადაარჩინა კაცობრიობა იმ დაავადებებისგან, რომლებიც ადრე მოსახლეობაში პანიკას იწვევდა. ბუნებრივია, თანამედროვე მედიკამენტები შედარებით ჰგავს იმ წამლებს, რომლებშიც იყენებდნენ გვიანი XIXსაუკუნეში. მაგრამ მედიკამენტების არსი და მათი მოქმედება ასე მკვეთრად არ შეცვლილა.

პენიცილინის ანტიბიოტიკებმა შეძლეს რევოლუციის მოხდენა მედიცინაში. მაგრამ აღმოჩენის სიხარული დიდხანს არ გაგრძელებულა. აღმოჩნდა, რომ პათოგენურ მიკროორგანიზმებს და ბაქტერიებს შეუძლიათ მუტაცია. ისინი იცვლებიან და ხდებიან უგრძნობი ნარკოტიკების მიმართ. ამან გამოიწვია მნიშვნელოვანი ცვლილებები ანტიბიოტიკებში, როგორიცაა პენიცილინი.

მეცნიერებმა თითქმის მთელი მე-20 საუკუნე გაატარეს მიკროორგანიზმებთან და ბაქტერიებთან „ბრძოლაში“ და ცდილობდნენ შეექმნათ იდეალური პრეპარატი. ძალისხმევა არ იყო უშედეგო, მაგრამ ასეთმა გაუმჯობესებამ განაპირობა ის, რომ ანტიბიოტიკები მნიშვნელოვნად შეიცვალა.

ახალი თაობის წამლები უფრო ძვირია, უფრო სწრაფად მოქმედებს და აქვს მთელი რიგი უკუჩვენებები. თუ ვსაუბრობთ იმ წამლებზე, რომლებიც მიღებულ იქნა ობისგან, მათ აქვთ მთელი რიგი უარყოფითი მხარეები:

• ცუდად ასათვისებელი. კუჭის წვენი სოკოზე განსაკუთრებულად მოქმედებს, ამცირებს მის ეფექტურობას, რაც უდავოდ მოქმედებს მკურნალობის შედეგზე.
• პენიცილინის ანტიბიოტიკები კლასიფიცირდება როგორც წამლები ბუნებრივი წარმოშობა, ამ მიზეზით მათ არ აქვთ მოქმედების ფართო სპექტრი.
• მედიკამენტები სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან ინექციიდან დაახლოებით 3-4 საათის შემდეგ.

მნიშვნელოვანია: ამ მედიკამენტებს პრაქტიკულად არ აქვთ უკუჩვენებები. არ არის რეკომენდებული მათი მიღება ანტიბიოტიკების მიმართ ინდივიდუალური შეუწყნარებლობის, ან ალერგიული რეაქციის განვითარების შემთხვევაში.

თანამედროვე ანტიბაქტერიული საშუალებები მნიშვნელოვნად განსხვავდება ნაცნობი პენიცილინისგან. გარდა იმისა, რომ დღეს შეგიძლიათ მარტივად შეიძინოთ ამ კლასის მედიკამენტები ტაბლეტებში, მათი მრავალფეროვნებაა. კლასიფიკაცია და ზოგადად მიღებული ჯგუფებად დაყოფა დაგეხმარებათ ნარკოტიკების გაგებაში.

პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები პირობითად იყოფა:

1. ბუნებრივი.
2. Ნახევრად სინთეტიკური.

ობის საფუძველზე დაფუძნებული ყველა მედიკამენტი ბუნებრივი წარმოშობის ანტიბიოტიკია. დღეს ასეთი მედიკამენტები პრაქტიკულად არ გამოიყენება მედიცინაში. მიზეზი ის არის, რომ პათოგენური მიკროორგანიზმები მათ მიმართ იმუნიტეტი გახდნენ. ანუ ანტიბიოტიკი სათანადოდ არ მოქმედებს ბაქტერიებზე, მკურნალობის სასურველი შედეგის მიღწევა შესაძლებელია მხოლოდ პრეპარატის მაღალი დოზის მიღებით. ამ ჯგუფში შედის: ბენზილპენიცილინი და ბიცილინი.

მედიკამენტები ხელმისაწვდომია ფხვნილის სახით ინექციისთვის. ისინი ეფექტურად მოქმედებენ: ანაერობულ მიკროორგანიზმებზე, გრამდადებით ბაქტერიებზე, კოკებზე და ა.შ. ვინაიდან მედიკამენტები ბუნებრივი წარმოშობისაა, ისინი ვერ დაიკვეხნიან ხანგრძლივი ეფექტით, ინექციები ხშირად კეთდება ყოველ 3-4 საათში ერთხელ. ეს საშუალებას გაძლევთ არ შეამციროთ ანტიბაქტერიული აგენტის კონცენტრაცია სისხლში.

ნახევრად სინთეზური წარმოშობის პენიცილინის ანტიბიოტიკები არის ობისგან წარმოებული წამლების მოდიფიკაციის შედეგი. შესაძლებელი გახდა ამ ჯგუფის მედიკამენტებისთვის გარკვეული თვისებების მინიჭება, უპირველეს ყოვლისა, ისინი გახდნენ უგრძნობი მჟავა-ტუტოვანი გარემოს მიმართ. ამან შესაძლებელი გახადა ტაბლეტებში ანტიბიოტიკების წარმოება.

ასევე გამოჩნდა მედიკამენტები, რომლებიც მოქმედებდნენ სტაფილოკოკებზე. წამლების ეს კლასი განსხვავდება ბუნებრივი ანტიბიოტიკებისგან. მაგრამ გაუმჯობესებამ მნიშვნელოვნად იმოქმედა წამლების ხარისხზე. ისინი ცუდად შეიწოვება, არ აქვთ მოქმედების ასეთი ფართო სექტორი და აქვთ უკუჩვენებები.

ნახევრად სინთეზური პრეპარატები შეიძლება დაიყოს:

• იზოქსაზოლპენიცილინები არის წამლების ჯგუფი, რომელიც მოქმედებს სტაფილოკოკებზე; მაგალითები მოიცავს შემდეგი წამლების სახელებს: ოქსაცილინი, ნაფცილინი.
• ამინოპენიცილინები - ამ ჯგუფს მიეკუთვნება რამდენიმე პრეპარატი. მათ აქვთ მოქმედების ფართო სექტორი, მაგრამ ძალით მნიშვნელოვნად ჩამორჩებიან ბუნებრივი წარმოშობის ანტიბიოტიკებს. მაგრამ მათ შეუძლიათ დიდი რაოდენობით ინფექციების წინააღმდეგ ბრძოლა. ამ ჯგუფის წამლები უფრო დიდხანს რჩება სისხლში. ასეთი ანტიბიოტიკები ხშირად გამოიყენება სხვადასხვა დაავადების სამკურნალოდ, მაგალითად, ორი ძალიან ცნობილი პრეპარატი: ამპიცილინი და ამოქსიცილინი.

ყურადღება! მედიკამენტების სია საკმაოდ დიდია, მათ აქვთ მთელი რიგი ჩვენებები და უკუჩვენებები. ამ მიზეზით, ანტიბიოტიკების დაწყებამდე უნდა მიმართოთ ექიმს.

პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები ინიშნება ექიმის მიერ. რეკომენდებულია მედიკამენტების მიღება, თუ გაქვთ:

1. ინფექციური ან ბაქტერიული ხასიათის დაავადებები (პნევმონია, მენინგიტი და ა.შ.).
2. სასუნთქი გზების ინფექციები.
3. შარდსასქესო სისტემის ანთებითი და ბაქტერიული ხასიათის დაავადებები (პიელონეფრიტი).
4. კანის დაავადებები სხვადასხვა წარმოშობის(სტაფილოკოკით გამოწვეული ერიზიპელა).
5. ნაწლავური ინფექციები და მრავალი სხვა ინფექციური, ბაქტერიული ან ანთებითი ხასიათის დაავადება.

ინფორმაცია: ანტიბიოტიკები ინიშნება ფართო დამწვრობისა და ღრმა ჭრილობების, ცეცხლსასროლი იარაღის ან დანით ჭრილობებისთვის.

ზოგიერთ შემთხვევაში, მედიკამენტების მიღება ხელს უწყობს ადამიანის სიცოცხლის გადარჩენას. მაგრამ თქვენ არ უნდა დანიშნოთ ასეთი წამლები საკუთარ თავს, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს დამოკიდებულება.

რა უკუჩვენებები აქვთ მედიკამენტებს:

• ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში არ უნდა მიიღოთ მედიკამენტები. პრეპარატმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს ბავშვის ზრდასა და განვითარებაზე. მათ შეუძლიათ შეცვალონ რძის ხარისხი და მისი გემოვნური მახასიათებლები. არსებობს მთელი რიგი მედიკამენტები, რომლებიც პირობითად დამტკიცებულია ორსული ქალების სამკურნალოდ, მაგრამ ასეთი ანტიბიოტიკი აუცილებლად უნდა დანიშნოს ექიმმა. ვინაიდან მხოლოდ ექიმს შეუძლია განსაზღვროს დასაშვები დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა.
• ბავშვების სამკურნალოდ არ არის რეკომენდებული ანტიბიოტიკების გამოყენება ბუნებრივი და სინთეზური პენიცილინების ჯგუფიდან სამკურნალოდ. ამ კლასების წამლებს შეიძლება ჰქონდეს ტოქსიკური ეფექტებიბავშვის სხეულზე. ამ მიზეზით, მედიკამენტები ინიშნება სიფრთხილით, ოპტიმალური დოზის განსაზღვრით.
• არ უნდა გამოიყენოთ მედიკამენტები აშკარა ჩვენებების გარეშე. გამოიყენეთ მედიკამენტები დიდი ხნის განმავლობაში.

პირდაპირი უკუჩვენებები ანტიბიოტიკების გამოყენებისას:

1. ამ კლასის წამლების მიმართ ინდივიდუალური შეუწყნარებლობა.
2. მიდრეკილება სხვადასხვა სახის ალერგიული რეაქციებისადმი.

ყურადღება! მედიკამენტების მიღების ძირითადი გვერდითი მოვლენებია ხანგრძლივი დიარეა და კანდიდოზი. ისინი განპირობებულია იმით, რომ მედიკამენტები გავლენას ახდენს არა მხოლოდ პათოგენურ მიკროორგანიზმებზე, არამედ სასარგებლო მიკროფლორაზე.

პენიცილინის ანტიბიოტიკების სერია გამოირჩევა მცირე რაოდენობის უკუჩვენებების არსებობით. ამ მიზეზით, ამ კლასის პრეპარატები ძალიან ხშირად ინიშნება. ისინი ეხმარება სწრაფად გაუმკლავდეს დაავადებას და დაუბრუნდეს ცხოვრების ნორმალურ რიტმს.

Წამლები უახლესი თაობააქვს მოქმედების ფართო სპექტრი. ასეთი ანტიბიოტიკების მიღება არ არის საჭირო დიდი ხნის განმავლობაში, ისინი კარგად შეიწოვება და დროსაც ადეკვატური თერაპიაშეუძლია „ადამიანი ფეხზე დააყენოს“ 3-5 დღეში.

საკითხავია რომელი ანტიბიოტიკებია საუკეთესო? შეიძლება ჩაითვალოს რიტორიკულად. არსებობს მთელი რიგი წამლები, რომლებსაც ექიმები ამა თუ იმ მიზეზით სხვებზე ხშირად უნიშნავენ. უმეტეს შემთხვევაში, ნარკოტიკების სახელები კარგად არის ცნობილი ფართო საზოგადოებისთვის. მაგრამ მაინც ღირს მედიკამენტების სიის შესწავლა:

1. სუმამედი არის პრეპარატი, რომელიც გამოიყენება ზედა სასუნთქი გზების ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ. აქტიური ნივთიერებაა ერითრომიცინი. პრეპარატი არ გამოიყენება თირკმელების მწვავე ან ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტების სამკურნალოდ და არ ინიშნება 6 თვემდე ასაკის ბავშვებში. სუმამედის გამოყენების მთავარ უკუჩვენებად მაინც უნდა ჩაითვალოს ინდივიდუალური შეუწყნარებლობა ანტიბიოტიკის მიმართ.
2. Oxacillin ხელმისაწვდომია ფხვნილის სახით. ფხვნილი განზავებულია, შემდეგ კი ხსნარი გამოიყენება ინტრამუსკულური ინექციებისთვის. პრეპარატის გამოყენების ძირითადი ჩვენება არის ინფექციები, რომლებიც მგრძნობიარეა ამ წამლის მიმართ. ჰიპერმგრძნობელობა უნდა ჩაითვალოს ოქსაცილინის გამოყენების უკუჩვენებად.
3. ამოქსიცილინი მიეკუთვნება სინთეზურ ანტიბიოტიკების რიგს. პრეპარატი საკმაოდ ცნობილია, იგი ინიშნება ყელის ტკივილის, ბრონქიტისა და სასუნთქი გზების სხვა ინფექციების დროს. ამოქსიცილინის მიღება შესაძლებელია პიელონეფრიტის (თირკმელების ანთება) და შარდსასქესო სისტემის სხვა დაავადებების დროს. ანტიბიოტიკი არ ინიშნება 3 წლამდე ასაკის ბავშვებში. წამლის მიმართ შეუწყნარებლობა ასევე განიხილება პირდაპირ უკუჩვენებად.
4. ამპიცილინი - წამლის სრული დასახელება: ამპიცილინის ტრიჰიდრატი. პრეპარატის გამოყენების ჩვენებები უნდა ჩაითვალოს სასუნთქი გზების ინფექციურ დაავადებებზე (ყელის ტკივილი, ბრონქიტი, პნევმონია). ანტიბიოტიკი გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელებისა და ღვიძლის საშუალებით, ამიტომ ამპიცილინი არ ინიშნება ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პირებში. შეიძლება გამოყენებულ იქნას ბავშვების სამკურნალოდ.
5. ამოქსიკლავი არის პრეპარატი, რომელსაც აქვს კომბინირებული შემადგენლობა. ითვლება ერთ-ერთ უახლესი თაობის ანტიბიოტიკად. ამოქსიკლავი გამოიყენება სასუნთქი სისტემის და შარდსასქესო სისტემის ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ. იგი ასევე გამოიყენება გინეკოლოგიაში. პრეპარატის გამოყენების უკუჩვენებებია ჰიპერმგრძნობელობა, სიყვითლე, მონონუკლეოზი და ა.შ.

პენიცილინის ანტიბიოტიკების სია ან სია, რომლებიც ხელმისაწვდომია ფხვნილის სახით:

1. ბენზილპენიცილინის ნოვოკაინის მარილი ბუნებრივი წარმოშობის ანტიბიოტიკია. პრეპარატის გამოყენების ჩვენებებია მძიმე ინფექციური დაავადებები, მათ შორის თანდაყოლილი სიფილისი, სხვადასხვა ეტიოლოგიის აბსცესები, ტეტანუსი, ჯილეხი და პნევმონია. პრეპარატს პრაქტიკულად არ აქვს უკუჩვენებები, მაგრამ თანამედროვე მედიცინაში ის ძალიან იშვიათად გამოიყენება.
2. ამპიცილინი გამოიყენება შემდეგი ინფექციური დაავადებების სამკურნალოდ: სეფსისი (სისხლის მოწამვლა), ყივანახველა, ენდოკარდიტი, მენინგიტი, პნევმონია, ბრონქიტი. ამპიცილინი არ გამოიყენება ბავშვების ან თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე ადამიანების სამკურნალოდ. ორსულობა ასევე შეიძლება ჩაითვალოს ამ ანტიბიოტიკის გამოყენების პირდაპირ უკუჩვენებად.
3. ოსპამოქსი ინიშნება შარდსასქესო სისტემის დაავადებების, გინეკოლოგიური და სხვა ინფექციების სამკურნალოდ. ინიშნება პოსტოპერაციულ პერიოდში, თუ არსებობს ანთებითი პროცესის განვითარების მაღალი რისკი. ანტიბიოტიკი არ ინიშნება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მძიმე ინფექციური დაავადებების დროს, პრეპარატის მიმართ ინდივიდუალური შეუწყნარებლობის არსებობისას.

მნიშვნელოვანია: პრეპარატს, რომელსაც უწოდებენ ანტიბიოტიკს, უნდა ჰქონდეს ანტიბაქტერიული მოქმედება სხეულზე. ყველა იმ წამალს, რომელიც გავლენას ახდენს ვირუსებზე, არანაირი კავშირი არ აქვს ანტიბიოტიკებთან.

Sumamed - ღირებულება მერყეობს 300-დან 500 რუბლამდე.

ამოქსიცილინის ტაბლეტები - ფასი დაახლოებით 159 რუბლია. თითო პაკეტზე.

ამპიცილინის ტრიჰიდრატი - ტაბლეტების ღირებულება 20-30 რუბლია.

ამპიცილინი ფხვნილის სახით, ინექციისთვის განკუთვნილი - 170 რუბლი.

ოქსაცილინი - საშუალო ფასითითო წამალზე მერყეობს 40-დან 60 რუბლამდე.

ამოქსიკლავი - ღირებულება - 120 რუბლი.

Ospamox - ფასი მერყეობს 65-დან 100 რუბლამდე.

ბენზილპენიცილინის ნოვოკაინის მარილი - 50 რუბლი.

ბენზილპენიცილინი - 30 რუბლი.

შინაარსი

პენიცილინები აღმოაჩინეს მე-20 საუკუნის დასაწყისში, მაგრამ სამედიცინო მეცნიერება მუდმივად აუმჯობესებს მათ თვისებებს. ამრიგად, თანამედროვე მედიკამენტები გახდა რეზისტენტული პენიცილინაზას მიმართ, რომელიც ადრე ააქტიურებდა მათ და გახდა იმუნური კუჭის მჟავე გარემოს მიმართ.

პენიცილინების კლასიფიკაცია

პენიცილიუმის გვარის ობის მიერ წარმოქმნილი ანტიბიოტიკების ჯგუფს პენიცილინები ეწოდება. ისინი აქტიურია გრამდადებითი და ზოგიერთი გრამუარყოფითი მიკრობების, გონოკოკების, სპიროქეტებისა და მენინგოკოკების უმეტესობის წინააღმდეგ. პენიცილინები ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების დიდი ჯგუფის ნაწილია. ისინი იყოფა ბუნებრივ და ნახევრად სინთეზურად, აქვთ დაბალი ტოქსიკურობის ზოგადი თვისებები და დოზირების ფართო სპექტრი.

ანტიბიოტიკების კლასიფიკაცია:

1. ბუნებრივი (ბენზილპენიცილინები, ბიცილინი, ფენოქსიმეთილპენიცილინი).
2. იზოქსაზოლპენიცილინები (ოქსაცილინი, ფლუკლოქსაცილინი).
3. ამიდინოპენიცილინები (ამდინოცილინი, აციდოცილინი).
4. ამინოპენიცილინები (ამპიცილინი, ამოქსიცილინი, პივამპიცილინი).
5. კარბოქსიპენიცილინები (კარბენიცილინი, კარინდაცილინი, ტიკარცილინი).
6. ურეიდოპენიცილინები (აზლოცილინი, პიპერაცილინი, მეზლოცილინი).

წარმოების წყაროს, მოქმედების სპექტრის და ბეტა-ლაქტამაზებთან კომბინაციის მიხედვით, ანტიბიოტიკები იყოფა:

1. ბუნებრივი: ბენზილპენიცილინი, ფენოქსიმეთილპენიცილინი.
2. ანტისტაფილოკოკური: ოქსაცილინი.
3. გაფართოებული სპექტრი (ამინოპენიცილინები): ამპიცილინი, ამოქსიცილინი.
4. აქტიური Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) წინააღმდეგ: კარბოქსიპენიცილინები (ტიკარცილინი), ურეიდოპენიცილინები (აზლოცილინი, პიპერაცილინი).
5. კომბინირებული ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორებთან (ინჰიბიტორებით დაცული): ამოქსიცილინთან, ტიკარცილინთან, ამპიცილინთან/სულბაქტამის კლავუნატთან კომბინაციაში.

	წამლების სახელები	მოქმედების სპექტრი
ბუნებრივი	ბიცილინი, ბენზათინი, პენიცილინი, ეკობოლი	სტრეპტოკოკები, სტაფილოკოკები, ბაცილები, ენტეროკოკები, ლისტერია, კორინებაქტერიები, ნეისერია, კლოსტრიდიები, აქტინომიცეტები, სპიროქეტები
Ნახევრად სინთეტიკური	ოქსაცილინი, ტიკარცილინი, მეთიცილინი, მეცილამი, ნაფცილინი	Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae, spirochetes
მოქმედების გაფართოებული სპექტრით (ანტიფსევდომონა)	ამოქსიცილინი, აუგმენტინი, ამპიცილინის ტრიჰიდრატი	Klebsiella, Proteus, Clostridia, Staphylococcus, Gonococcus
ფართო ანტიბაქტერიული სპექტრით	კარბენიცილინი, აზლოცილინი, პიპერაცილინი, აზითრომიცინი	Enterobacteriaceae, Klebsiella, Proteus

პენიცილინის ჯგუფის პრეპარატები

რიგი პენიცილინების ანტიბიოტიკები ხელმისაწვდომია ტაბლეტებისა და ინექციების სახით, რომლებიც იყიდება ექიმის რეცეპტით, მაგრამ ასევე ხელმისაწვდომია ურეცეპტოდ გაცემული წამლებიც.

ისინი გამოიყენება სტომატოლოგიაში, ოტორინოლარინგოლოგიაში, ქირურგიაში, უროლოგიაში, გინეკოლოგიაში, ოფთალმოლოგიასა და ვენეროლოგიაში.

აბები

პენიცილინის ანტიბიოტიკების სერია წარმოდგენილია პოპულარული ტაბლეტებით:

წამლის სახელი	გამოყენების ჩვენებები	ადმინისტრირების მეთოდი	Გვერდითი მოვლენები	უკუჩვენებები
ამოქსიკარი	ფარინგიტი, ბრონქიტი, პნევმონია, ცისტიტი, ოსტეომიელიტი	თითო 1 ცალი ყოველ 8 საათში არა უმეტეს 14 დღისა ზედიზედ	ღებინება, დისპეფსია, დიარეა, ჰეპატიტი, ლეიკოპენია, ქავილი, ჭინჭრის ციება, თავბრუსხვევა, სუპერინფექცია, კრუნჩხვები	შემადგენლობის კომპონენტების შეუწყნარებლობა, ქოლესტაზური სიყვითლის ისტორია, ფენილკეტონურია
ამოქსიკლავი	სინუსიტი, ოტიტი, აბსცესი, ტონზილიტი, ფარინგიტი, მწვავე ქოლანგიტი	თითო 1 ცალი ყოველ 8 საათში 5-45 დღის განმავლობაში	მადის დაკარგვა, ღებინება, გულისრევა, ჰეპატიტი, კოლიტი, ერითემა, დერმატიტი, კანდიდოზი	სიყვითლე, ალერგია შემადგენლობის კომპონენტებზე
ამპიცილინი	ქოლანგიტი, ქოლეცისტიტი, პნევმონია, ბრონქიტი, აბსცესი, მენინგიტი, გასტროენტერიტი, ტიფური ცხელება, პარატიფოიდური ცხელება, ენდოკარდიტი, პერიტონიტი, სეპტიცემია, პიელიტი, გონორეა	ჭამამდე ნახევარი საათით ადრე ან 2 საათის შემდეგ, 250-1000 მგ ყოველ 6 საათში	ალერგია, კანის გამონაყარი, ქავილი, რინიტი, ჭინჭრის ციება, კონიუნქტივიტი, ერითემა, გულისრევა, დიარეა, ღებინება, ცხელება, სახსრების ტკივილი, ჰეპატიტი, ტრემორი, კრუნჩხვები	შემადგენლობის კომპონენტების მიმართ შეუწყნარებლობა, თირკმელების, ღვიძლის მძიმე უკმარისობა, ლეიკემია, აივ ინფექცია
აუგმენტინი	პნევმონია, ბრონქიტი, ბრონქოპნევმონია, ცისტიტი, ურეთრიტი, პიელონეფრიტი, გონორეა, ოსტეომიელიტი, პაროდონტიტი, სეპტიური აბორტი	თითო 1 ცალი სამჯერ დღეში 5-14 დღის განმავლობაში	კანდიდოზი, ანემია, ვასკულიტი, თავბრუსხვევა, კრუნჩხვები, დიარეა, ღებინება, გულისრევა, გასტრიტი, სტომატიტი, კოლიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, კრისტალურია	შემადგენლობის კომპონენტების შეუწყნარებლობა, სიყვითლის ისტორია, ფენილკეტონურია
Flemoklav Solutab	ოტიტი, სინუსიტი, ფარინგიტი, ტონზილიტი, ბრონქიტი, საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონია	თითო 1 ცალი სამჯერ დღეში 5-14 დღის განმავლობაში	ალერგია, გულისრევა, დიარეა, ღებინება, სუპერინფექცია, ჭინჭრის ციება	სიყვითლე, მონონუკლეოზი, ლიმფოციტური ლეიკემია, ასაკი 2 წლამდე
	პნევმონია, ბრონქიტი, პიელიტი, ცისტიტი, გონორეა, ცერვიციტი, პერიტონიტი, ენტეროკოლიტი, ბორელიოზი, ერიზიპელა, მენინგიტი, სალმონელოზი		ურტიკარია, ერითემა, ცხელება, შეშუპება, რინიტი, დერმატიტი, დისბაქტერიოზი, ენტეროკოლიტი, აგზნება, უძილობა, ლეიკოპენია, კანდიდოზი, ტაქიკარდია	ალერგიული დიათეზი, თივის ცხელება, ბრონქული ასთმალაქტაცია, ღვიძლის უკმარისობა

ინექციები

პენიცილინის ჯგუფის ანტიბიოტიკები ინექციების სახით:

წამლის სახელი	გამოყენების ჩვენებები	ადმინისტრირების მეთოდი	Გვერდითი მოვლენები	უკუჩვენებები
ოსპამოქსი	ბრონქიტი, პნევმონია, ყივანახველა, პიელონეფრიტი, გონორეა, ადნექსიტი, პარატიფოიდური ცხელება, შიგელოზი, ლეპტოსპიროზი, ლისტერიოზი, სეპტიცემია	1,5-2 გ დღეში 2-3 ინექციაში 10 დღის განმავლობაში	გულისრევა, გლოსიტი, სტომატიტი, ჭინჭრის ციება, სახსრების ტკივილი, ერითემა, თავის ტკივილი, დაღლილობა	რესპირატორული ვირუსული ინფექციები
ტიმენტინი	სეფსისი, ბაქტერიემია, ენდომეტრიტი, პიელონეფრიტი	ინტრავენურად 1,6-3,2 გ ყოველ 6-8 საათში	ნეკროლიზი, ღებინება, დიარეა, კოლიტი, ჰიპოკალიემია	ბავშვებში ნაადრევი სიმწიფე, შემადგენლობის კომპონენტების მიმართ შეუწყნარებლობა
ჰიკონცილი	ბორელიოზი, ლაიმის დაავადება, გონორეა, ენდოკარდიტი	500 მგ სამჯერ დღეში 5-12 დღის განმავლობაში	გულისრევა, ალერგია, დიარეა	ჰიპერმგრძნობელობა შემადგენლობის კომპონენტების მიმართ

პენიცილინის ანტიბიოტიკები ბავშვებისთვის

ექიმები ბავშვებს პენიცილინის ანტიბიოტიკებს სიფრთხილით უნიშნავენ, რადგან მათ აქვთ უარყოფითი ეფექტების განვითარების რისკი. სიცოცხლის პირველ წლებში ბავშვს ეძლევა ბენზილპენიცილინები სეფსისის, მენინგიტისა და პნევმონიის სამკურნალოდ. უკუჩვენებებია: შემადგენლობის კომპონენტების შეუწყნარებლობა, თირკმელებისა და ღვიძლის უკმარისობა.

ბავშვთა ორგანიზმი უფრო მგრძნობიარეა ანტიბიოტიკების მიმართ. პენიცილინები შეიძლება დაგროვდეს, რამაც გამოიწვია კრუნჩხვები. სამკურნალოდ გამოყენებულითა ჩამონათვალი ბაქტერიული დაავადებებიპერორალური მედიკამენტები ბავშვებისთვის:

• ამოქსიცილინი;
• აუგმენტინი;
• ამოქსიკლავი.

ვიდეო

იპოვეთ შეცდომა ტექსტში?
აირჩიეთ, დააჭირეთ Ctrl + Enter და ჩვენ გამოვასწორებთ ყველაფერს!

პენიცილინები (პენიცილინა)- გვარის მრავალი სახის ობის მიერ წარმოებული ანტიბიოტიკების ჯგუფი პენიცილიუმი,აქტიურია გრამდადებითი, ისევე როგორც ზოგიერთი გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების უმეტესობის მიმართ (გონოკოკები, მენინგოკოკები და სპიროქეტები). პენიცილინები კლასიფიცირდება როგორც ე.წ. ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკები (ბეტა-ლაქტამები).

ბეტა-ლაქტამები წარმოადგენს ანტიბიოტიკების დიდ ჯგუფს, რომელთაც საერთო აქვთ მოლეკულის სტრუქტურაში ოთხწევრიანი ბეტა-ლაქტამის რგოლის არსებობა. ბეტა-ლაქტამებს მიეკუთვნება პენიცილინები, ცეფალოსპორინები, კარბაპენემები და მონობაქტამები. ბეტა-ლაქტამები წარმოადგენს კლინიკურ პრაქტიკაში გამოყენებული ანტიმიკრობული პრეპარატების უდიდეს ჯგუფს, რომელსაც წამყვანი ადგილი უჭირავს ინფექციური დაავადებების უმეტესობის მკურნალობაში.

ისტორიული ცნობები. 1928 წელს ინგლისელმა მეცნიერმა ა.ფლემინგმა, რომელიც მუშაობდა ლონდონის წმინდა მერის ჰოსპიტალში, აღმოაჩინა ძაფისებრი მწვანე ობის სოკოს უნარი. (Penicillium notatum)იწვევს სტაფილოკოკების სიკვდილს უჯრედულ კულტურაში. ა.ფლემინგი სოკოს აქტიურ ნივთიერებას, რომელსაც აქვს ანტიბაქტერიული აქტივობა, პენიცილინი უწოდა. 1940 წელს ოქსფორდში მკვლევართა ჯგუფმა ხელმძღვანელობით ჰ. ფლორი და ე.ბ. ჩეინამ გამოყო პირველი პენიცილინის მნიშვნელოვანი რაოდენობა კულტივიდან სუფთა სახით. Penicillium notatum. 1942 წელს გამოჩენილი ადგილობრივი მკვლევარი ზ.ვ. ერმოლიევამ მიიღო პენიცილინი სოკოდან Penicillium crustosum. 1949 წლიდან, პრაქტიკულად შეუზღუდავი რაოდენობით ბენზილპენიცილინი (პენიცილინი G) ხელმისაწვდომი გახდა კლინიკური გამოყენებისთვის.

პენიცილინის ჯგუფი მოიცავს სხვადასხვა სახეობის მიერ წარმოებულ ბუნებრივ ნაერთებს ყალიბი პენიცილიუმი, და რიგი ნახევრად სინთეზური. პენიცილინები (როგორც სხვა ბეტა-ლაქტამები) ავლენენ ბაქტერიციდულ მოქმედებას მიკროორგანიზმებზე.

პენიცილინის ყველაზე გავრცელებული თვისებებია: დაბალი ტოქსიკურობა, დოზების ფართო სპექტრი, ჯვარედინი ალერგიაყველა პენიცილინებსა და ნაწილობრივ ცეფალოსპორინებსა და კარბაპენემებს შორის.

ანტიბაქტერიული ეფექტიბეტა-ლაქტამები დაკავშირებულია მათ სპეციფიკურ უნართან, დაარღვიონ ბაქტერიული უჯრედის კედლების სინთეზი.

ბაქტერიების უჯრედულ კედელს აქვს ხისტი სტრუქტურა, ის აძლევს მიკროორგანიზმებს ფორმას და იცავს მათ განადგურებისგან. მისი საფუძველია ჰეტეროპოლიმერი - პეპტიდოგლიკანი, რომელიც შედგება პოლისაქარიდებისა და პოლიპეპტიდებისგან. მისი ჯვარედინი ქსელის სტრუქტურა უჯრედის კედლის სიმტკიცეს ანიჭებს. პოლისაქარიდები შეიცავს ამინო შაქარს, როგორიცაა N-აცეტილგლუკოზამინი, ასევე N-აცეტილმურამის მჟავა, რომელიც გვხვდება მხოლოდ ბაქტერიებში. ამინო შაქრებთან ასოცირდება მოკლე პეპტიდური ჯაჭვები, მათ შორის ზოგიერთი L- და D-ამინომჟავა. გრამდადებით ბაქტერიებში უჯრედის კედელი შეიცავს პეპტიდოგლიკანის 50-100 ფენას, გრამუარყოფით ბაქტერიებში - 1-2 ფენას.

დაახლოებით 30 ბაქტერიული ფერმენტი მონაწილეობს პეპტიდოგლიკანის ბიოსინთეზის პროცესში, ეს პროცესი შედგება 3 ეტაპისგან. ითვლება, რომ პენიცილინები არღვევენ უჯრედის კედლის სინთეზის გვიან ეტაპებს, ხელს უშლიან პეპტიდური ბმების წარმოქმნას ფერმენტ ტრანსპეპტიდაზას ინჰიბირებით. ტრანსპეპტიდაზა არის პენიცილინის დამაკავშირებელი ცილა, რომელთანაც ურთიერთქმედება ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკები. პენიცილინის დამაკავშირებელ ცილებს - ფერმენტებს, რომლებიც მონაწილეობენ ბაქტერიული უჯრედის კედლის ფორმირების ბოლო ეტაპებში - ტრანსპეპტიდაზების გარდა, მოიცავს კარბოქსიპეპტიდაზებს და ენდოპეპტიდაზებს. ყველა ბაქტერიას აქვს ისინი (მაგალითად, სტაფილოკოკის ბაქტერიაარის 4 მათგანი, ეშერიხია კოლი- 7). პენიცილინები ამ ცილებს სხვადასხვა სიჩქარით უკავშირდებიან კოვალენტური კავშირის შესაქმნელად. ამ შემთხვევაში ხდება პენიცილინის დამაკავშირებელი ცილების ინაქტივაცია, ირღვევა ბაქტერიული უჯრედის კედლის სიმტკიცე და უჯრედები განიცდიან ლიზას.

ფარმაკოკინეტიკა.პერორალურად მიღებისას პენიცილინები შეიწოვება და ნაწილდება მთელ სხეულში. პენიცილინები კარგად აღწევენ ქსოვილებსა და სხეულის სითხეებში (სინოვიალურ, პლევრალურ, პერიკარდიულ, ნაღველში), სადაც ისინი სწრაფად აღწევენ თერაპიულ კონცენტრაციას. გამონაკლისს წარმოადგენს ცერებროსპინალური სითხე, თვალის შიდა მედია და პროსტატის ჯირკვლის სეკრეცია - აქ პენიცილინების კონცენტრაცია დაბალია. ცერებროსპინალურ სითხეში პენიცილინების კონცენტრაცია შეიძლება განსხვავდებოდეს პირობების მიხედვით: ჩვეულებრივ - შრატში 1%-ზე ნაკლები, ანთებით შეიძლება გაიზარდოს 5%-მდე. ცერებროსპინალურ სითხეში თერაპიული კონცენტრაციები იქმნება მენინგიტისა და წამლების მაღალი დოზებით მიღების დროს. პენიცილინები სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან, ძირითადად თირკმელებით გლომერულური ფილტრაციისა და მილაკოვანი სეკრეციის გზით. მათი ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანმოკლეა (30-90 წთ), კონცენტრაცია შარდში მაღალია.

Არსებობს რამდენიმე კლასიფიკაციებიპენიცილინის ჯგუფს მიეკუთვნება მედიკამენტები: მოლეკულური სტრუქტურით, წარმოების წყაროებით, მოქმედების სპექტრით და ა.შ.

დ.ა.-ს მიერ წარმოდგენილი კლასიფიკაციის მიხედვით. ხარკევიჩი (2006), პენიცილინები იყოფა შემდეგნაირად (კლასიფიკაცია ეფუძნება რიგ მახასიათებლებს, მათ შორის წარმოების მარშრუტებში განსხვავებებს):

I. ბიოლოგიური სინთეზით მიღებული პენიცილინის პრეპარატები (ბიოსინთეზური პენიცილინები):

I.1. პარენტერალური მიღებისთვის (კუჭის მჟავე გარემოში განადგურებულია):

მოკლე მსახიობობა:

ბენზილპენიცილინი (ნატრიუმის მარილი),

ბენზილპენიცილინი (კალიუმის მარილი);

Ხანგრძლივი:

ბენზილპენიცილინი (ნოვოკაინის მარილი),

ბიცილინი-1,

ბიცილინი-5.

I.2.

ფენოქსიმეთილპენიცილინი (პენიცილინი V).

II. ნახევრად სინთეზური პენიცილინები

II.1. პარენტერალური და ენტერალური მიღებისთვის (მჟავა რეზისტენტული):

პენიცილინაზას რეზისტენტული:

ოქსაცილინი (ნატრიუმის მარილი),

ნაფცილინი;

მოქმედების ფართო სპექტრი:

ამპიცილინი,

ამოქსიცილინი.

II.2. პარენტერალური მიღებისთვის (კუჭის მჟავე გარემოში განადგურებულია)

მოქმედების ფართო სპექტრი, მათ შორის Pseudomonas aeruginosa:

კარბენიცილინი (დინატრიუმის მარილი),

ტიკარცილინი,

აზლოცილინი.

II.3. ენტერალური მიღებისთვის (მჟავა რეზისტენტული):

კარბენიცილინი (ინდანილ ნატრიუმი),

კარფეცილინი.

I.B.-ის მიერ მოცემული პენიცილინების კლასიფიკაციის მიხედვით. მიხაილოვი (2001), პენიცილინები შეიძლება დაიყოს 6 ჯგუფად:

1. ბუნებრივი პენიცილინები (ბენზილპენიცილინები, ბიცილინი, ფენოქსიმეთილპენიცილინი).

2. იზოქსაზოლპენიცილინები (ოქსაცილინი, კლოქსაცილინი, ფლუკლოქსაცილინი).

3. ამიდინოპენიცილინები (ამდინოცილინი, პივამდინოცილინი, ბაკამდინოცილინი, აციდოცილინი).

4. ამინოპენიცილინები (ამპიცილინი, ამოქსიცილინი, ტალამპიცილინი, ბაკამპიცილინი, პივამპიცილინი).

5. კარბოქსიპენიცილინები (კარბენიცილინი, კარფეცილინი, კარინდაცილინი, ტიკარცილინი).

6. ურეიდოპენიცილინები (აზლოცილინი, მეზლოცილინი, პიპერაცილინი).

წარმოების წყარო, მოქმედების სპექტრი, აგრეთვე ბეტა-ლაქტამაზებთან კომბინაცია მხედველობაში იქნა მიღებული ფედერალურ სახელმძღვანელოში (ფორმულარული სისტემა), ნომერი VIII, კლასიფიკაციის შექმნისას.

1. ბუნებრივი:

ბენზილპენიცილინი (პენიცილინი G),

ფენოქსიმეთილპენიცილინი (პენიცილინი V),

ბენზათინ ბენზილპენიცილინი,

ბენზილპენიცილინის პროკაინი,

ბენზათინ ფენოქსიმეთილპენიცილინი.

2. ანტისტაფილოკოკური:

ოქსაცილინი.

3. გაფართოებული სპექტრი (ამინოპენიცილინები):

ამპიცილინი,

ამოქსიცილინი.

4. მიმართებაში აქტიური Pseudomonas aeruginosa:

კარბოქსიპენიცილინები:

ტიკარცილინი.

ურეიდოპენიცილინები:

აზლოცილინი,

პიპერაცილინი.

5. კომბინირებული ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორებთან (ინჰიბიტორებით დაცული):

ამოქსიცილინი/კლავულანატი,

ამპიცილინი/სულბაქტამი,

ტიკარცილინი/კლავულანატი.

ბუნებრივი (ბუნებრივი) პენიცილინები - ეს არის ვიწრო სპექტრის ანტიბიოტიკები, რომლებიც გავლენას ახდენენ გრამდადებით ბაქტერიებსა და კოკებზე. ბიოსინთეზური პენიცილინები მიიღება კულტივირების გარემოდან, რომელზედაც იზრდება ობის გარკვეული შტამები. (პენიცილიუმი).არსებობს ბუნებრივი პენიცილინების რამდენიმე სახეობა, მათგან ერთ-ერთი ყველაზე აქტიური და მდგრადია ბენზილპენიცილინი. სამედიცინო პრაქტიკაში ბენზილპენიცილინი გამოიყენება სხვადასხვა მარილების - ნატრიუმის, კალიუმის და ნოვოკაინის სახით.

ყველა ბუნებრივ პენიცილინს აქვს მსგავსი ანტიმიკრობული მოქმედება. ბუნებრივი პენიცილინები განადგურებულია ბეტა-ლაქტამაზებით და, შესაბამისად, არაეფექტურია სტაფილოკოკური ინფექციების სამკურნალოდ, რადგან უმეტეს შემთხვევაში, სტაფილოკოკები წარმოქმნიან ბეტა-ლაქტამაზებს. ისინი ეფექტურია ძირითადად გრამდადებითი მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ (მათ. Streptococcus spp.,მათ შორის Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae,გრამუარყოფითი კოკები (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae),ზოგიერთი ანაერობი (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.),სპიროქეტა (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.).გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები, როგორც წესი, რეზისტენტულია, გარდა ჰემოფილუს დუკრეიდა Pasteurella multocida.პენიცილინები არაეფექტურია ვირუსების (გრიპის, პოლიომიელიტის, ჩუტყვავილას და სხვ.), ტუბერკულოზის მიკობაქტერიის, ამებიაზის, რიკეტსიისა და სოკოების გამომწვევი აგენტის მიმართ.

ბენზილპენიცილინი აქტიურია ძირითადად გრამდადებითი კოკების წინააღმდეგ. ბენზილპენიცილინის და ფენოქსიმეთილპენიცილინის ანტიბაქტერიული მოქმედების სპექტრები თითქმის იდენტურია. თუმცა, ბენზილპენიცილინი 5-10-ჯერ უფრო აქტიურია ვიდრე ფენოქსიმეთილპენიცილინი მგრძნობიარე მიმართ. Neisseria spp.და ზოგიერთი ანაერობი. საშუალო სიმძიმის ინფექციების დროს ინიშნება ფენოქსიმეთილპენიცილინი. პენიცილინის პრეპარატების აქტივობა ბიოლოგიურად განისაზღვრება მათი ანტიბაქტერიული მოქმედებით Staphylococcus aureus-ის სპეციფიკურ შტამზე. ბენზილპენიცილინის ქიმიურად სუფთა კრისტალური ნატრიუმის მარილის 0,5988 მკგ აქტივობა აღებულია მოქმედების ერთეულად (1 ერთეული).

ბენზილპენიცილინის მნიშვნელოვანი უარყოფითი მხარეა მისი არასტაბილურობა ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ (ბეტა-ლაქტამაზების (პენიცილინაზების) მიერ ბეტა-ლაქტამაზების (პენიცილინაზების) რგოლის ფერმენტული გაყოფით პენიცილინის მჟავას წარმოქმნით, ანტიბიოტიკი კარგავს თავის ანტიმიკრობულ აქტივობას), კუჭის უმნიშვნელო შეწოვის მარშრუტი. მიღებისას) და შედარებით დაბალი აქტივობა გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების უმეტესობის მიმართ.

ნორმალურ პირობებში, ბენზილპენიცილინის პრეპარატები ცუდად აღწევს ცერებროსპინალურ სითხეში, მაგრამ მენინგების ანთებით, BBB-ის მეშვეობით გამტარიანობა იზრდება.

ბენზილპენიცილინი, რომელიც გამოიყენება ძლიერ ხსნადი ნატრიუმის და კალიუმის მარილების სახით, მოქმედებს მოკლე დროში - 3-4 საათის განმავლობაში, რადგან სწრაფად გამოიყოფა ორგანიზმიდან და საჭიროებს ხშირ ინექციებს. ამასთან დაკავშირებით, სამედიცინო პრაქტიკაში გამოსაყენებლად შემოთავაზებული იყო ბენზილპენიცილინის (მათ შორის ნოვოკაინის მარილის) და ბენზათინ ბენზილპენიცილინის ცუდად ხსნადი მარილები.

ბენზილპენიცილინის, ან დეპო პენიცილინების გახანგრძლივებული ფორმები: ბიცილინი-1 (ბენზათინ ბენზილპენიცილინი), ისევე როგორც მათზე დაფუძნებული კომბინირებული პრეპარატები - ბიცილინი-3 (ბენზათინ ბენზილპენიცილინი + ბენზილპენიცილინის ნატრიუმი + ბენზილპენიცილინი ნოვოკაინიცილინცილინ-5), ნოვოკაინში მარილი), არის სუსპენზიები, რომელთა შეყვანა შესაძლებელია მხოლოდ ინტრამუსკულარულად. ისინი ნელა შეიწოვება ინექციის ადგილიდან, ქმნიან დეპოს კუნთოვან ქსოვილში. ეს საშუალებას გაძლევთ შეინარჩუნოთ ანტიბიოტიკის კონცენტრაცია სისხლში მნიშვნელოვანი დროით და ამით შეამციროთ პრეპარატის მიღების სიხშირე.

ყველა ბენზილპენიცილინის მარილი გამოიყენება პარენტერალურად, რადგან ისინი ნადგურდებიან კუჭის მჟავე გარემოში. ბუნებრივი პენიცილინებიდან მხოლოდ ფენოქსიმეთილპენიცილინს (პენიცილინი V) აქვს მჟავა-სტაბილური თვისებები, თუმცა სუსტი ზომით. ფენოქსიმეთილპენიცილინი ქიმიური აგებულებით განსხვავდება ბენზილპენიცილინისგან ბენზილის ჯგუფის ნაცვლად მოლეკულაში ფენოქსიმეთილის ჯგუფის არსებობით.

ბენზილპენიცილინი გამოიყენება სტრეპტოკოკით გამოწვეული ინფექციების დროს, მათ შორის Streptococcus pneumoniae(საზოგადოებით შეძენილი პნევმონია, მენინგიტი), Streptococcus pyogenes(სტრეპტოკოკური ტონზილიტი, იმპეტიგო, ერიზიპელა, ალისფერი ცხელება, ენდოკარდიტი), მენინგოკოკური ინფექციით. ბენზილპენიცილინი არის არჩევის ანტიბიოტიკი დიფტერიის, გაზის განგრენის, ლეპტოსპიროზისა და ლაიმის დაავადების სამკურნალოდ.

ბიცილინი ნაჩვენებია, უპირველეს ყოვლისა, როცა აუცილებელია ორგანიზმში ეფექტური კონცენტრაციის ხანგრძლივი დროის განმავლობაში შენარჩუნება. ისინი გამოიყენება სიფილისისა და Treponema pallidum-ით გამოწვეული სხვა დაავადებების დროს, სტრეპტოკოკური ინფექციების (გარდა B ჯგუფის სტრეპტოკოკებით გამოწვეული ინფექციების) - მწვავე ტონზილიტის, ალისფერი ცხელების, ჭრილობის ინფექციების, ერიზიპელას, რევმატიზმის, ლეიშმანიოზის დროს.

1957 წელს ბუნებრივი პენიცილინებისგან გამოიყო 6-ამინოპენიცილანის მჟავა და მის საფუძველზე დაიწყო ნახევრად სინთეზური პრეპარატების შემუშავება.

6-ამინოპენიცილინის მჟავა არის ყველა პენიცილინის მოლეკულის საფუძველი („პენიცილინის ბირთვი“) - რთული ჰეტეროციკლური ნაერთი, რომელიც შედგება ორი რგოლისგან: თიაზოლიდინი და ბეტა-ლაქტამი. გვერდითი რადიკალი ასოცირდება ბეტა-ლაქტამის რგოლთან, რომელიც განსაზღვრავს მიღებული წამლის მოლეკულის აუცილებელ ფარმაკოლოგიურ თვისებებს. ბუნებრივ პენიცილინებში რადიკალის სტრუქტურა დამოკიდებულია იმ საშუალების შემადგენლობაზე, რომელშიც ისინი იზრდებიან Penicillium spp.

ნახევრად სინთეზური პენიცილინები მიიღება ქიმიური მოდიფიკაციით 6-ამინოპენიცილანის მჟავას მოლეკულაში სხვადასხვა რადიკალების დამატებით. ამ გზით მიიღეს პენიცილინები გარკვეული თვისებებით:

პენიცილინაზას (ბეტა-ლაქტამაზას) რეზისტენტული;

მჟავა რეზისტენტული, ეფექტური პერორალურად მიღებისას;

მოქმედების ფართო სპექტრის მქონე.

იზოქსაზოლპენიცილინები (იზოქსაზოლილ პენიცილინები, პენიცილინაზაზე სტაბილური, ანტისტაფილოკოკური პენიცილინები). სტაფილოკოკების უმეტესობა გამოიმუშავებს სპეციფიკურ ფერმენტ ბეტა-ლაქტამაზას (პენიცილინაზას) და მდგრადია ბენზილპენიცილინის მიმართ (შტამების 80-90% ქმნიან პენიცილინაზას. Სტაფილოკოკის ბაქტერია).

მთავარი ანტისტაფილოკოკური პრეპარატია ოქსაცილინი. პენიცილინაზა-რეზისტენტული პრეპარატების ჯგუფში ასევე შედის კლოქსაცილინი, ფლუკლოქსაცილინი, მეთიცილინი, ნაფცილინი და დიკლოქსაცილინი, რომლებსაც მაღალი ტოქსიკურობის ან/და დაბალი ეფექტურობის გამო კლინიკური გამოყენება არ ჰქონიათ.

ოქსაცილინის ანტიბაქტერიული მოქმედების სპექტრი ბენზილპენიცილინის მსგავსია, მაგრამ ოქსიცილინის პენიცილინაზასადმი რეზისტენტობის გამო, ის აქტიურია პენიცილინაზას წარმომქმნელი სტაფილოკოკების მიმართ, რომლებიც რეზისტენტულია ბენზილპენიცილინისა და ფენოქსიმეთილპენიცილინის მიმართ, ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ.

გრამდადებითი კოკების (მათ შორის სტაფილოკოკები, რომლებიც არ წარმოქმნიან ბეტა-ლაქტამაზას), იზოქსაზოლპენიცილინების, მათ შორის, აქტივობის თვალსაზრისით. ოქსაცილინი საგრძნობლად ჩამორჩება ბუნებრივ პენიცილინებს, შესაბამისად, ბენზილპენიცილინის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული დაავადებებისთვის ისინი ნაკლებად ეფექტურია ამ უკანასკნელთან შედარებით. ოქსაცილინი არ ავლენს აქტივობას გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ (გარდა Neisseria spp.), ანაერობები. ამასთან დაკავშირებით, ამ ჯგუფის პრეპარატები მითითებულია მხოლოდ იმ შემთხვევებში, როდესაც ცნობილია, რომ ინფექცია გამოწვეულია პენიცილინაზას წარმომქმნელი სტაფილოკოკის შტამებით.

ძირითადი ფარმაკოკინეტიკური განსხვავებები იზოქსაზოლპენიცილინებსა და ბენზილპენიცილინს შორის:

სწრაფი, მაგრამ არა სრული (30-50%) აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ამ ანტიბიოტიკების გამოყენება შესაძლებელია როგორც პარენტერალურად (IM, IV) ასევე პერორალურად, მაგრამ ჭამამდე 1-1,5 საათით ადრე, რადგან მათ აქვთ დაბალი წინააღმდეგობა მარილმჟავას მიმართ;

პლაზმის ალბუმინთან შეკავშირების მაღალი ხარისხი (90-95%) და ჰემოდიალიზის დროს იზოქსაზოლპენიცილინების ორგანიზმიდან გამოდევნის შეუძლებლობა;

არა მხოლოდ თირკმელებით, არამედ ღვიძლის გამოყოფითაც, არ არის საჭირო დოზირების რეჟიმის კორექტირება თირკმლის მსუბუქი უკმარისობისთვის.

ოქსაცილინის ძირითადი კლინიკური მნიშვნელობა არის პენიცილინის რეზისტენტული შტამებით გამოწვეული სტაფილოკოკური ინფექციების მკურნალობა. სტაფილოკოკის ბაქტერია(გარდა ინფექციით გამოწვეული მეთიცილინ-რეზისტენტული Staphylococcus aureus, MRSA). გასათვალისწინებელია, რომ შტამები ხშირია საავადმყოფოებში სტაფილოკოკის ბაქტერია, მდგრადია ოქსაცილინისა და მეთიცილინის მიმართ (მეთიცილინი - პირველი პენიცილინაზა რეზისტენტული პენიცილინი, შეწყვეტილია). ნოზოკომიური და საზოგადოების მიერ შეძენილი შტამები სტაფილოკოკის ბაქტერიაოქსიცილინის/მეთიცილინის მიმართ რეზისტენტული, ჩვეულებრივ, მულტირეზისტენტულია - ისინი მდგრადია ყველა სხვა ბეტა-ლაქტამების, და ხშირად ასევე მაკროლიდების, ამინოგლიკოზიდებისა და ფტორქინოლონების მიმართ. MRSA ინფექციების არჩევის წამლებია ვანკომიცინი ან ლინზოლიდი.

ნაფცილინი ოდნავ უფრო აქტიურია ვიდრე ოქსაცილინი და სხვა პენიცილინაზას რეზისტენტული პენიცილინები (მაგრამ ნაკლებად აქტიური ვიდრე ბენზილპენიცილინი). ნაფცილინი აღწევს BBB-ში (მისი კონცენტრაცია ცერებროსპინალურ სითხეში საკმარისია სტაფილოკოკური მენინგიტის სამკურნალოდ), გამოიყოფა ძირითადად ნაღველში (ნაღველში მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში გაცილებით მაღალია) და უფრო მცირე ზომით თირკმელებით. შეიძლება გამოყენებულ იქნას პერორალურად და პარენტერალურად.

ამიდინოპენიცილინები - ეს არის პენიცილინები მოქმედების ვიწრო სპექტრით, მაგრამ უპირატესი აქტივობით გრამუარყოფითი ენტერობაქტერიების მიმართ. ამიდინოპენიცილინის პრეპარატები (ამდინოცილინი, პივამდინოცილინი, ბაკამდინოცილინი, აციდოცილინი) არ არის რეგისტრირებული რუსეთში.

პენიცილინები მოქმედების გაფართოებული სპექტრით

დ.ა.-ს მიერ წარმოდგენილი კლასიფიკაციის შესაბამისად. ხარკევიჩის ნახევრად სინთეზური ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკები იყოფა შემდეგ ჯგუფებად:

I. წამლები, რომლებიც არ ახდენენ გავლენას Pseudomonas aeruginosa-ზე:

ამინოპენიცილინები: ამპიცილინი, ამოქსიცილინი.

II. Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგ აქტიური პრეპარატები:

კარბოქსიპენიცილინები: კარბენიცილინი, ტიკარცილინი, კარფეცილინი;

ურეიდოპენიცილინები: პიპერაცილინი, აზლოცილინი, მეზლოცილინი.

ამინოპენიცილინები - ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკები. ყველა მათგანს ანადგურებს როგორც გრამდადებითი, ასევე გრამუარყოფითი ბაქტერიების ბეტა-ლაქტამაზები.

ამოქსიცილინი და ამპიცილინი ფართოდ გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკაში. ამპიცილინი არის ამინოპენიცილინის ჯგუფის დამფუძნებელი. გრამდადებით ბაქტერიებთან მიმართებაში ამპიცილინი, ისევე როგორც ყველა ნახევრად სინთეზური პენიცილინი, აქტივობით ჩამორჩება ბენზილპენიცილინს, მაგრამ აღემატება ოქსიცილინს.

ამპიცილინს და ამოქსიცილინს აქვთ მსგავსი მოქმედების სპექტრები. ბუნებრივ პენიცილინებთან შედარებით, ამპიცილინისა და ამოქსიცილინის ანტიმიკრობული სპექტრი ვრცელდება ენტერობაქტერიების მგრძნობიარე შტამებზე, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; უკეთესად მოქმედებს, ვიდრე ბუნებრივი პენიცილინები Listeria monocytogenesდა მგრძნობიარე ენტეროკოკები.

ყველა ორალური ბეტა-ლაქტამიდან ამოქსიცილინს აქვს ყველაზე აქტიურიურთიერთობაში Streptococcus pneumoniae,მდგრადია ბუნებრივი პენიცილინების მიმართ.

ამპიცილინი არ არის ეფექტური პენიცილინაზას წარმომქმნელი შტამების წინააღმდეგ Staphylococcus spp.,ყველა შტამი Pseudomonas aeruginosa,შტამების უმეტესობა Enterobacter spp., Proteus vulgaris(ინდოლი დადებითი).

ხელმისაწვდომია კომბინირებული პრეპარატები, მაგალითად ამპიოქსი (ამპიცილინი + ოქსაცილინი). ამპიცილინის ან ბენზილპენიცილინის კომბინაცია ოქსაცილინთან რაციონალურია, რადგან ამ კომბინაციით მოქმედების სპექტრი უფრო ფართო ხდება.

განსხვავება ამოქსიცილინს (რომელიც ერთ-ერთი წამყვანი ორალური ანტიბიოტიკია) და ამპიცილინს შორის არის მისი ფარმაკოკინეტიკური პროფილი: პერორალურად მიღებისას ამოქსიცილინი უფრო სწრაფად და კარგად შეიწოვება ნაწლავებში (75-90%), ვიდრე ამპიცილინი (35-50%). ბიოშეღწევადობა არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე. ამოქსიცილინი უკეთესად აღწევს ზოგიერთ ქსოვილში, მათ შორის. ბრონქულ-ფილტვის სისტემაში, სადაც მისი კონცენტრაცია 2-ჯერ მეტია, ვიდრე სისხლში.

ყველაზე მნიშვნელოვანი განსხვავებები ამინოპენიცილინების ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრებში ბენზილპენიცილინისგან:

შიდა ადმინისტრირების შესაძლებლობა;

პლაზმის ცილებთან უმნიშვნელო შეკავშირება - ამინოპენიცილინების 80% რჩება სისხლში თავისუფალი სახით - და კარგი შეღწევა ქსოვილებში და სხეულის სითხეებში (მენინგიტის დროს ცერებროსპინალურ სითხეში კონცენტრაცია შეიძლება იყოს სისხლში კონცენტრაციის 70-95%);

დანიშვნის სიმრავლე კომბინირებული პრეპარატები- 2-3-ჯერ დღეში.

ამინოპენიცილინების დანიშვნის ძირითადი ჩვენებაა ზედა სასუნთქი გზების და ყელ-ყურ-ყურ-ყურ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები, თირკმელების და საშარდე გზების ინფექციები, კუჭ-ნაწლავის ინფექციები, ერადიკაცია. Helicobacter pylori (ამოქსიცილინი), მენინგიტი.

ამინოპენიცილინების არასასურველი მოქმედების თავისებურებაა "ამპიცილინის" გამონაყარის განვითარება, რომელიც წარმოადგენს არაალერგიული ხასიათის მაკულოპაპულურ გამონაყარს, რომელიც სწრაფად ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას.

ამინოპენიცილინების მიღების ერთ-ერთი უკუჩვენებაა ინფექციური მონონუკლეოზი.

ანტიფსევდომონას პენიცილინები

მათ შორისაა კარბოქსიპენიცილინები (კარბენიცილინი, ტიკარცილინი) და ურეიდოპენიცილინები (აზლოცილინი, პიპერაცილინი).

კარბოქსიპენიცილინები არის ანტიბიოტიკები, რომლებსაც აქვთ ამინოპენიცილინების მსგავსი ანტიმიკრობული მოქმედების სპექტრი (გარდა ზემოქმედებისა Pseudomonas aeruginosa).კარბენიცილინი არის პირველი ანტიფსევდომონას პენიცილინი და აქტივობით ჩამორჩება სხვა ანტიფსევდომონას პენიცილინებს. კარბოქსიპენიცილინები მოქმედებენ Pseudomonas aeruginosa-ზე (ფსევდომონას აერგინოზა)და ინდოლდადებითი Proteus სახეობა (Proteus spp.)რეზისტენტულია ამპიცილინის და სხვა ამინოპენიცილინების მიმართ. კარბოქსიპენიცილინების კლინიკური მნიშვნელობა ამჟამად მცირდება. მიუხედავად იმისა, რომ მათ აქვთ მოქმედების ფართო სპექტრი, ისინი არააქტიური არიან შტამების უმეტესობის მიმართ Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. თითქმის არ გაიაროს BBB. მიღების სიხშირეა 4-ჯერ დღეში. მიკროორგანიზმების მეორადი წინააღმდეგობა სწრაფად ვითარდება.

ურეიდოპენიცილინები - ესეც ანტიფსევდომონას ანტიბიოტიკებია, მათი მოქმედების სპექტრი ემთხვევა კარბოქსიპენიცილინებს. ამ ჯგუფის ყველაზე აქტიური პრეპარატია პიპერაცილინი. ამ ჯგუფის წამლებიდან მხოლოდ აზლოცილინი ინარჩუნებს თავის მნიშვნელობას სამედიცინო პრაქტიკაში.

ურეიდოპენიცილინები უფრო აქტიურია, ვიდრე კარბოქსიპენიცილინების წინააღმდეგ Pseudomonas aeruginosa.ისინი ასევე გამოიყენება გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ Klebsiella spp.

ყველა ანტიფსევდომონას პენიცილინი განადგურებულია ბეტა-ლაქტამაზებით.

ურეიდოპენიცილინების ფარმაკოკინეტიკური მახასიათებლები:

ინიშნება მხოლოდ პარენტერალურად (i.m. და i.v.);

ექსკრეციაში მონაწილეობს არა მხოლოდ თირკმელები, არამედ ღვიძლიც;

გამოყენების სიხშირე - 3-ჯერ დღეში;

მეორადი ბაქტერიული წინააღმდეგობა სწრაფად ვითარდება.

ანტიფსევდომონას პენიცილინების მიმართ მაღალი მდგრადობის მქონე შტამების გაჩენისა და სხვა ანტიბიოტიკებთან შედარებით უპირატესობის არარსებობის გამო, ანტიფსევდომონას პენიცილინებმა პრაქტიკულად დაკარგა მნიშვნელობა.

ამ ორი ჯგუფის ანტიფსევდომონას პენიცილინების ძირითადი ჩვენება არის ნოზოკომიური ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია მგრძნობიარე შტამებით. Pseudomonas aeruginosa,ამინოგლიკოზიდებთან და ფტორქინოლონებთან კომბინაციაში.

პენიცილინებს და სხვა ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებს აქვთ მაღალი ანტიმიკრობული აქტივობა, მაგრამ ბევრი მათგანის მიმართ მიკრობული რეზისტენტობა შეიძლება განვითარდეს.

ეს რეზისტენტობა განპირობებულია მიკროორგანიზმების უნარით გამოიმუშავონ სპეციფიკური ფერმენტები - ბეტა-ლაქტამაზები (პენიცილინაზები), რომლებიც ანადგურებენ (ჰიდროლიზებენ) პენიცილინების ბეტა-ლაქტამურ რგოლს, რაც ართმევს მათ ანტიბაქტერიულ მოქმედებას და იწვევს მიკროორგანიზმების რეზისტენტული შტამების განვითარებას. .

ზოგიერთი ნახევრად სინთეზური პენიცილინი მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ. გარდა ამისა, შეძენილი წინააღმდეგობის დასაძლევად შემუშავებულია ნაერთები, რომლებსაც შეუძლიათ შეუქცევადად დათრგუნონ ამ ფერმენტების აქტივობა, ე.წ. ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები. ისინი გამოიყენება ინჰიბიტორებით დაცული პენიცილინების შესაქმნელად.

ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები, პენიცილინების მსგავსად, ბეტა-ლაქტამური ნაერთებია, მაგრამ აქვთ მინიმალური ანტიბაქტერიული აქტივობა. ეს ნივთიერებები შეუქცევად აკავშირებს ბეტა-ლაქტამაზებს და ააქტიურებს ამ ფერმენტებს, რითაც იცავს ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებს ჰიდროლიზისგან. ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები ყველაზე აქტიურია პლაზმიდური გენების მიერ კოდირებული ბეტა-ლაქტამაზების წინააღმდეგ.

ინჰიბიტორებით დაცული პენიცილინები წარმოადგენს პენიცილინის ანტიბიოტიკის კომბინაციას სპეციფიკურ ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორთან (კლავულანის მჟავა, სულბაქტამი, ტაზობაქტამი). ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები არ გამოიყენება ცალკე, მაგრამ გამოიყენება ბეტა-ლაქტამებთან ერთად. ეს კომბინაცია შესაძლებელს ხდის გაზარდოს ანტიბიოტიკის სტაბილურობა და მისი აქტივობა მიკროორგანიზმების მიმართ, რომლებიც წარმოქმნიან ამ ფერმენტებს (ბეტა-ლაქტამაზები): სტაფილოკოკის ბაქტერია, ჰემოფილუს გრიპი, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.,ანაერობები, მათ შორის. Bacteroides fragilis. შედეგად, პენიცილინების მიმართ რეზისტენტული მიკროორგანიზმების შტამები მგრძნობიარე ხდება კომბინირებული პრეპარატის მიმართ. ინჰიბიტორებით დაცული ბეტა-ლაქტამების ანტიბაქტერიული აქტივობის სპექტრი შეესაბამება მათში შემავალი პენიცილინების სპექტრს, განსხვავდება მხოლოდ შეძენილი რეზისტენტობის დონე. ინჰიბიტორებით დაცული პენიცილინები გამოიყენება სხვადასხვა ლოკაციების ინფექციების სამკურნალოდ და პერიოპერაციული პროფილაქტიკისთვის მუცლის ქირურგიაში.

ინჰიბიტორებით დაცულ პენიცილინებს მიეკუთვნება ამოქსიცილინი/კლავულანატი, ამპიცილინი/სულბაქტამი, ამოქსიცილინი/სულბაქტამი, პიპერაცილინი/ტაზობაქტამი, ტიკარცილინი/კლავულანატი. ტიკარცილინს/კლავულანატს აქვს ანტიფსევდომონალური მოქმედება და აქტიურია წინააღმდეგ სტენოტროფომონას მალტოფილია. სულბაქტამს აქვს საკუთარი ანტიბაქტერიული მოქმედება ოჯახის გრამუარყოფითი კოკების წინააღმდეგ Neisseriaceaeდა არადუღილი ბაქტერიების ოჯახები Acinetobacter.

პენიცილინების გამოყენების ჩვენებები

პენიცილინები გამოიყენება მათ მიმართ მგრძნობიარე პათოგენებით გამოწვეული ინფექციების დროს. ისინი ძირითადად გამოიყენება ზედა სასუნთქი გზების ინფექციების დროს, ყელის ტკივილის, სკარლეტის, ოტიტის, სეფსისის, სიფილისის, გონორეის, კუჭ-ნაწლავის ინფექციების, საშარდე გზების ინფექციების სამკურნალოდ და ა.შ.

პენიცილინები უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ ექიმის მითითებით და მეთვალყურეობის ქვეშ. უნდა გვახსოვდეს, რომ პენიცილინების (ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების) არასაკმარისი დოზების გამოყენებამ ან მკურნალობის ნაადრევად შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს მიკროორგანიზმების რეზისტენტული შტამების განვითარება (ეს განსაკუთრებით ეხება ბუნებრივ პენიცილინებს). წინააღმდეგობის გაჩენის შემთხვევაში, სხვა ანტიბიოტიკებით თერაპია უნდა გაგრძელდეს.

პენიცილინის გამოყენება ოფთალმოლოგიაში.ოფთალმოლოგიაში პენიცილინები ადგილობრივად გამოიყენება ინსტილაციების, სუბკონიუნქტივალური და ინტრავიტრეალური ინექციების სახით. პენიცილინები კარგად არ გადის სისხლის ოფთალმოლოგიურ ბარიერს. ანთებითი პროცესის ფონზე იზრდება მათი შეღწევა თვალის შიდა სტრუქტურებში და მათი კონცენტრაცია აღწევს თერაპიულად მნიშვნელოვან დონეებს. ამრიგად, კონიუნქტივალურ პარკში ჩაწვეთებისას, პენიცილინის თერაპიული კონცენტრაცია განისაზღვრება რქოვანას სტრომაში; ადგილობრივი გამოყენებისას ისინი პრაქტიკულად არ შედიან წინა კამერის ტენიანობაში. სუბკონიუნქტივალური შეყვანისას წამლები ვლინდება რქოვანასა და თვალის წინა კამერის იუმორში, ხოლო მინისებურ სხეულში - კონცენტრაცია თერაპიულზე დაბალი.

გადაწყვეტილებები ადგილობრივი აპლიკაციამოამზადე დროებით.პენიცილინები გამოიყენება გონოკოკური კონიუნქტივიტის (ბენზილპენიცილინი), კერატიტის (ამპიცილინი, ბენზილპენიცილინი, ოქსაცილინი, პიპერაცილინი და ა.შ.), კანალიკულიტის სამკურნალოდ, განსაკუთრებით აქტინომიცეტებით (ბენზილპენიცილინი, ფენოქსიმეთილპენიცილინი), აბსცესი ამპიცილამინოპიკამინიბი, ან ბიტიკამილპიკამინი აბსცესი და ფენოქსიმეთილპენიცილინი და სხვ.) და თვალის სხვა დაავადებები. გარდა ამისა, პენიცილინები გამოიყენება ქუთუთოების და ორბიტის დაზიანებების ინფექციური გართულებების თავიდან ასაცილებლად, განსაკუთრებით მაშინ, როდესაც უცხო სხეული აღწევს ორბიტალურ ქსოვილში (ამპიცილინი/კლავულანატი, ამპიცილინი/სულბაქტამი და ა.შ.).

პენიცილინების გამოყენება უროლოგიურ პრაქტიკაში.უროლოგიურ პრაქტიკაში, ინჰიბიტორებით დაცულ პრეპარატებს ფართოდ იყენებენ პენიცილინის ანტიბიოტიკებს შორის (ბუნებრივი პენიცილინების გამოყენება, ისევე როგორც ნახევრად სინთეზური პენიცილინების გამოყენება, როგორც არჩევის წამალი, გაუმართლებლად ითვლება უროპათოგენური შტამების წინააღმდეგობის მაღალი დონის გამო.

პენიცილინის გვერდითი და ტოქსიკური ეფექტები.პენიცილინებს აქვთ ყველაზე დაბალი ტოქსიკურობა ანტიბიოტიკებს შორის და თერაპიული ეფექტის ფართო სპექტრი (განსაკუთრებით ბუნებრივი). ყველაზე სერიოზული გვერდითი მოვლენები დაკავშირებულია ჰიპერმგრძნობელობასთან. ალერგიული რეაქციები აღინიშნება პაციენტების მნიშვნელოვან რაოდენობაში (სხვადასხვა წყაროების მიხედვით, 1-დან 10%-მდე). პენიცილინები უფრო ხშირია, ვიდრე სხვა პრეპარატები ფარმაკოლოგიური ჯგუფები, წამლისმიერი ალერგიის გამომწვევია. პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში ჰქონდათ ალერგიული რეაქციები პენიცილინების მიღებისას, შემდგომი გამოყენებისას ეს რეაქციები აღინიშნება შემთხვევების 10-15%-ში. ადამიანების 1%-ზე ნაკლებს, რომლებსაც ადრე არ განუცდიათ ასეთი რეაქციები, აქვთ ალერგიული რეაქცია პენიცილინის მიმართ ხელახლა მიღებისას.

პენიცილინებს შეუძლიათ გამოიწვიონ ალერგიული რეაქცია ნებისმიერი დოზით და ნებისმიერი დოზის ფორმით.

პენიცილინის გამოყენებისას შესაძლებელია როგორც მყისიერი, ასევე დაგვიანებული ალერგიული რეაქციები. ითვლება, რომ პენიცილინების მიმართ ალერგიული რეაქცია ძირითადად დაკავშირებულია მათი მეტაბოლიზმის შუალედურ პროდუქტთან - პენიცილინის ჯგუფთან. მას უწოდებენ მსხვილ ანტიგენურ დეტერმინანტს და წარმოიქმნება ბეტა-ლაქტამის რგოლის რღვევისას. პენიცილინის მცირე ანტიგენურ დეტერმინანტებს მიეკუთვნება, კერძოდ, უცვლელი პენიცილინის მოლეკულები და ბენზილის პენიცილოატი. ისინი ყალიბდებიან in vivo, მაგრამ ასევე განისაზღვრება ადმინისტრირებისთვის მომზადებულ პენიცილინის ხსნარებში. ითვლება, რომ ადრეული ალერგიული რეაქციები პენიცილინებზე შუამავლობით ხდება ძირითადად IgE ანტისხეულებით მცირე ანტიგენური დეტერმინანტების მიმართ, დაგვიანებული და გვიან (ჭინჭრის ციება) - ჩვეულებრივ IgE ანტისხეულებით დიდი ანტიგენური დეტერმინანტების მიმართ.

ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები გამოწვეულია ორგანიზმში ანტისხეულების წარმოქმნით და, როგორც წესი, ხდება პენიცილინის გამოყენების დაწყებიდან რამდენიმე დღეში (დრო შეიძლება მერყეობს რამდენიმე წუთიდან რამდენიმე კვირამდე). ზოგიერთ შემთხვევაში, ალერგიული რეაქციები თავს იჩენს კანის გამონაყარიდერმატიტი, ცხელება. უფრო მეტში მძიმე შემთხვევებიეს რეაქციები ვლინდება ლორწოვანი გარსების შეშუპებით, ართრიტით, ართრალგიით, თირკმელების დაზიანებით და სხვა დარღვევებით. შესაძლებელია ანაფილაქსიური შოკი, ბრონქოსპაზმი, მუცლის ტკივილი, ცერებრალური შეშუპება და სხვა გამოვლინებები.

მწვავე ალერგიული რეაქციაა აბსოლუტური უკუჩვენებაპენიცილინების დანერგვა მომავალში. პაციენტს უნდა ავუხსნათ, რომ პენიცილინის მცირე რაოდენობაც კი, რომელიც ხვდება ორგანიზმში საკვებთან ერთად ან კანის ტესტის დროს, შეიძლება ფატალური იყოს მისთვის.

ხანდახან ერთადერთი სიმპტომიპენიცილინების მიმართ ალერგიული რეაქციაა ცხელება (ბუნება მუდმივია, წყვეტს ან პერიოდულად, ზოგჯერ შემცივნებას). სიცხე ჩვეულებრივ ქრება პრეპარატის შეწყვეტიდან 1-1,5 დღის შემდეგ, მაგრამ ზოგჯერ შეიძლება გაგრძელდეს რამდენიმე დღე.

ყველა პენიცილინს ახასიათებს ჯვარედინი სენსიბილიზაცია და ჯვარედინი ალერგიული რეაქციები. პენიცილინის შემცველი ნებისმიერი პრეპარატი, მათ შორის კოსმეტიკა და საკვები პროდუქტები, შეიძლება გამოიწვიოს სენსიბილიზაცია.

პენიცილინებს შეუძლიათ გამოიწვიონ სხვადასხვა გვერდითი მოვლენები და ტოქსიკური ეფექტებიარაალერგიული ბუნება. ესენია: პერორალურად მიღებისას - გამაღიზიანებელი ეფექტი, მ.შ. გლოსიტი, სტომატიტი, გულისრევა, დიარეა; ინტრამუსკულური ინექციით - ტკივილი, ინფილტრაცია, ასეპტიკური კუნთების ნეკროზი; ინტრავენური შეყვანისას - ფლებიტი, თრომბოფლებიტი.

შეიძლება აღინიშნოს ცენტრალური ნერვული სისტემის რეფლექსური აგზნებადობის ზრდა. მაღალი დოზების გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს ნეიროტოქსიური ეფექტები: ჰალუცინაციები, ბოდვები, არტერიული წნევის დაქვეითება, კრუნჩხვები. კრუნჩხვები უფრო სავარაუდოა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პენიცილინის მაღალ დოზებს და/ან პაციენტებში ღვიძლის მძიმე ფუნქციის დარღვევით. მძიმე ნეიროტოქსიური რეაქციების რისკის გამო, პენიცილინების შეყვანა არ შეიძლება ენდოლუმბარალურად (გარდა ბენზილპენიცილინის ნატრიუმის მარილისა, რომელიც შეჰყავთ უკიდურესად ფრთხილად, ჯანმრთელობის მიზეზების გამო).

პენიცილინებით მკურნალობისას შესაძლებელია სუპერინფექციის, პირის ღრუს, საშოს და ნაწლავის დისბიოზის განვითარება. პენიცილინებს (ჩვეულებრივ ამპიცილინს) შეუძლიათ გამოიწვიონ ანტიბიოტიკებთან ასოცირებული დიარეა.

ამპიცილინის გამოყენება იწვევს "ამპიცილინის" გამონაყარის გაჩენას (პაციენტთა 5-10%-ში), რომელსაც თან ახლავს ქავილი და ცხელება. ეს გვერდითი მოვლენა ყველაზე ხშირად ვლინდება ამპიცილინის დიდი დოზების გამოყენების მე-5-10 დღეს ლიმფადენოპათიის მქონე ბავშვებში და ვირუსული ინფექციებიან ალოპურინოლის ერთდროული გამოყენებისას, ისევე როგორც თითქმის ყველა პაციენტში ინფექციური მონონუკლეოზით.

ბიცილინის გამოყენებისას სპეციფიკური გვერდითი რეაქციებია ადგილობრივი ინფილტრატები და სისხლძარღვთა გართულებები აუნის სინდრომის სახით (კიდურების იშემია და განგრენა არტერიაში შემთხვევით შეყვანისას) ან ნიკოლაუს სინდრომი (ფილტვის და ცერებრალური გემების ემბოლია ვენაში მოხვედრისას).

ოქსიცილინის გამოყენებისას შესაძლებელია ჰემატურია, პროტეინურია და ინტერსტიციული ნეფრიტი. ანტიფსევდომონალური პენიცილინების (კარბოქსიპენიცილინები, ურეიდოპენიცილინები) გამოყენებას შეიძლება თან ახლდეს ალერგიული რეაქციები, ნეიროტოქსიკურობის სიმპტომები, მწვავე ინტერსტიციული ნეფრიტი, დისბაქტერიოზი, თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია. კარბენიცილინის გამოყენებისას შესაძლებელია ჰემორაგიული სინდრომი. კლავულანის მჟავას შემცველმა კომბინირებულმა პრეპარატებმა შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლის მწვავე დაზიანება.

გამოიყენეთ ორსულობის დროს.პენიცილინები გადის პლაცენტაში. მიუხედავად იმისა, რომ ადამიანებში უსაფრთხოების ადექვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა, პენიცილინების ჩათვლით. ინჰიბიტორებით დაცული, ფართოდ გამოიყენება ორსულებში, გართულებების გარეშე.

ლაბორატორიულ ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში, როდესაც პენიცილინები 2-25-ით (სხვადასხვა პენიცილინებისთვის) თერაპიულზე მაღალი დოზებით შეყვანილი იყო, ნაყოფიერების დარღვევები და რეპროდუქციულ ფუნქციაზე ზემოქმედება არ გამოვლენილა. ცხოველებში პენიცილინების შეყვანისას ტერატოგენული, მუტაგენური, ემბრიოტოქსიური თვისებები არ იყო გამოვლენილი.

საერთაშორისოდ აღიარებული FDA (Food and Drug Administration) რეკომენდაციების შესაბამისად, რომლებიც განსაზღვრავენ ორსულობის დროს წამლების გამოყენების შესაძლებლობას, პენიცილინის ჯგუფის პრეპარატები ნაყოფზე მათი ზემოქმედებისთვის მიეკუთვნება FDA კატეგორიას B (ცხოველებში რეპროდუქციის კვლევებმა არ გამოავლინა რაიმე ნარკოტიკების გვერდითი ეფექტები ნაყოფზე, მაგრამ ადეკვატური და არ არსებობს მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები ორსულ ქალებში).

ორსულობის დროს პენიცილინების დანიშვნისას (როგორც სხვა პრეპარატებმა) უნდა გაითვალისწინოთ ორსულობის ხანგრძლივობა. თერაპიის დროს აუცილებელია დედისა და ნაყოფის მდგომარეობის მკაცრი მონიტორინგი.

გამოიყენეთ ძუძუთი კვების დროს.პენიცილინები გადადის დედის რძეში. მიუხედავად იმისა, რომ ადამიანებში მნიშვნელოვანი გართულებები არ დაფიქსირებულა, მეძუძური დედების მიერ პენიცილინების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ბავშვის სენსიბილიზაცია, ნაწლავის მიკროფლორის ცვლილება, დიარეა, კანდიდოზის განვითარება და ჩვილებში კანის გამონაყარის გამოჩენა.

პედიატრია.ბავშვებში პენიცილინის გამოყენებისას კონკრეტული პედიატრიული პრობლემები არ დაფიქსირებულა, მაგრამ უნდა გვახსოვდეს, რომ საკმარისი არ არის გაფართოებული ფუნქციათირკმელები ახალშობილებში და ბავშვებში ადრეული ასაკიშეიძლება გამოიწვიოს პენიცილინების დაგროვება (ამის გამო, კრუნჩხვების განვითარებით იზრდება ნეიროტოქსიკურობის რისკი).

გერიატრია.პენიცილინების გამოყენებასთან დაკავშირებით კონკრეტული ასაკოვანი პრობლემები არ დაფიქსირებულა. თუმცა, უნდა გვახსოვდეს, რომ ხანდაზმულ ადამიანებში უფრო სავარაუდოა ასაკთან დაკავშირებული თირკმლის დისფუნქცია და, შესაბამისად, შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექცია.

თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობის შემთხვევაში შესაძლებელია კუმულაცია. თირკმელების და/ან ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი და მძიმე უკმარისობის შემთხვევაში საჭიროა დოზის კორექცია და ანტიბიოტიკის მიღებას შორის პერიოდების გაზრდა.

პენიცილინის ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან.ბაქტერიციდულ ანტიბიოტიკებს (ცეფალოსპორინების, ციკლოსერინის, ვანკომიცინის, რიფამპიცინის, ამინოგლიკოზიდების ჩათვლით) აქვთ სინერგიული ეფექტი, ბაქტერიოსტატიკური ანტიბიოტიკები (მაკროლიდების, ქლორამფენიკოლის, ლინკოსამიდების, ტეტრაციკლინების ჩათვლით) ანტაგონისტური ეფექტია. სიფრთხილეა საჭირო Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგ აქტიური პენიცილინების კომბინირებისას. (ფსევდომონას აერგინოზა)ანტიკოაგულანტებით და ანტითრომბოციტული საშუალებებით ( პოტენციური რისკიგაიზარდა სისხლდენა). არ არის რეკომენდებული პენიცილინების შერწყმა თრომბოლიტიკებთან. სულფონამიდებთან შერწყმისას ბაქტერიციდული ეფექტი შეიძლება შესუსტდეს. პერორალურმა პენიცილინებმა შეიძლება შეამცირონ ორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობა ესტროგენის ენტეროჰეპატური მიმოქცევის დარღვევის გამო. პენიცილინებს შეუძლიათ შეანელონ მეთოტრექსატის ორგანიზმიდან გამოდევნა (დათრგუნონ მისი მილაკოვანი სეკრეცია). როდესაც ამპიცილინი შერწყმულია ალოპურინოლთან, იზრდება კანზე გამონაყარის ალბათობა. ბენზილპენიცილინის კალიუმის მარილის მაღალი დოზების გამოყენება კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებთან, კალიუმის დანამატებთან ან აგფ ინჰიბიტორებიზრდის ჰიპერკალიემიის რისკს. პენიცილინები ფარმაცევტულად შეუთავსებელია ამინოგლიკოზიდებთან.

გამომდინარე იქიდან, რომ ანტიბიოტიკების ხანგრძლივმა პერორალურმა მიღებამ შეიძლება დათრგუნოს ნაწლავის მიკროფლორა, რომელიც გამოიმუშავებს ვიტამინებს B1, B6, B12, PP, ჰიპოვიტამინოზის თავიდან ასაცილებლად რეკომენდებულია პაციენტებისთვის B ვიტამინების დანიშვნა.

დასასრულს, უნდა აღინიშნოს, რომ პენიცილინები არის ბუნებრივი და ნახევრად სინთეზური ანტიბიოტიკების დიდი ჯგუფი, რომლებსაც აქვთ ბაქტერიციდული მოქმედება. ანტიბაქტერიული ეფექტი ასოცირდება უჯრედის კედლის პეპტიდოგლიკანის სინთეზის დარღვევასთან. ეფექტი გამოწვეულია ფერმენტ ტრანსპეპტიდაზას ინაქტივაციის გამო, პენიცილინის დამაკავშირებელი ერთ-ერთი ცილა, რომელიც მდებარეობს ბაქტერიული უჯრედის კედლის შიდა მემბრანაზე, რომელიც მონაწილეობს მისი სინთეზის შემდგომ ეტაპებში. პენიცილინებს შორის განსხვავებები დაკავშირებულია მათი მოქმედების სპექტრის მახასიათებლებთან, ფარმაკოკინეტიკური თვისებებით და არასასურველი ეფექტების დიაპაზონთან.

პენიცილინების წარმატებული გამოყენების რამდენიმე ათწლეულის განმავლობაში წარმოიშვა პრობლემები მათ ბოროტად გამოყენებასთან. ამრიგად, რისკის ქვეშ მყოფი პენიცილინების პროფილაქტიკური მიღება ბაქტერიული ინფექციახშირად უსაფუძვლოა. არასწორი მკურნალობის რეჟიმი - დოზის არასწორი შერჩევა (ზედმეტად მაღალი ან ძალიან დაბალი) და მიღების სიხშირე შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტების განვითარება, ეფექტურობის დაქვეითება და წამლის წინააღმდეგობის განვითარება.

ამრიგად, ამჟამად შტამების უმეტესობა Staphylococcus spp.მდგრადია ბუნებრივი პენიცილინების მიმართ. IN ბოლო წლებირეზისტენტული შტამების გამოვლენის სიხშირე იზრდება Neisseria gonorrhoeae.

პენიცილინების მიმართ შეძენილი რეზისტენტობის ძირითადი მექანიზმი დაკავშირებულია ბეტა-ლაქტამაზების გამომუშავებასთან. მიკროორგანიზმებს შორის გავრცელებული შეძენილი წინააღმდეგობის დასაძლევად შემუშავებულია ნაერთები, რომლებსაც შეუძლიათ შეუქცევადად დათრგუნონ ამ ფერმენტების აქტივობა, ე.წ. ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორები - კლავულანის მჟავა (კლავულანატი), სულბაქტამი და ტაზობაქტამი. ისინი გამოიყენება კომბინირებული (ინჰიბიტორებით დაცული) პენიცილინების შესაქმნელად.

უნდა გვახსოვდეს, რომ არჩევანი ერთი ან მეორე ანტიბაქტერიული პრეპარატი, მათ შორის პენიცილინი უნდა განისაზღვროს, უპირველეს ყოვლისა, პათოგენის მგრძნობელობით, რამაც გამოიწვია დაავადება მასზე, ასევე მის გამოყენებასთან დაკავშირებული უკუჩვენებების არარსებობით.

- პენიცილინები, ცეფალოსპორინები, კარბოპენემები - ქმნიან თანამედროვე ქიმიოთერაპიის საფუძველს. მათ აქვთ ბაქტერიციდული მოქმედება პეპტიდოგლიკანის, ბაქტერიული უჯრედის კედლის მუკოპეპტიდის განადგურების გამო. პრეპარატებს აქვთ სინერგიზმი გრამუარყოფითი ფლორის მიმართ ამინოგლიკოზიდებთან და ფტორქინოლონებთან, მაგრამ მათი შერევა არ შეიძლება ერთსა და იმავე შპრიცში ან საინფუზიო სისტემაში ფიზიკოქიმიური შეუთავსებლობის გამო. წინააღმდეგობის დასაძლევად ისინი შერწყმულია ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორებთან.

Გვერდითი მოვლენები:ალერგიული გამონაყარი, ეოზინოფილია, ნაკლებად ხშირად სხვა დაუყოვნებელი ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება), ანაფილაქსიური შოკი ბავშვებში ძალზე იშვიათია, ისევე როგორც ნეიტრო- და თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემიაინტერსტიციული ნეფრიტი, ფლებიტი ინექციის ადგილზე. ამპიცილინი და ცეფალოსპორინები იშვიათად იწვევს. მხოლოდ ბენზილპენიცილინის ნატრიუმის მარილი შეჰყავთ ენდოლუმბარულად - უკიდურესად ფრთხილად ჯანმრთელობის მიზეზების გამო. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დანიშვნისას მხედველობაში მიიღება პრეპარატებში კალიუმის და ნატრიუმის შემცველობა.

უკუჩვენებები.პირებს, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ ანაფილაქსია, ჭინჭრის ციება ან მძიმე გამონაყარი პენიცილინის მიღებისთანავე, ემუქრებათ დაუყოვნებელი რეაქციის განვითარების რისკი ამ ჯგუფის სხვა წამლებზე და არ უნდა მიიღონ ისინი. პენიცილინის პრეპარატზე ალერგიული პაციენტები ალერგიულად რეაგირებენ ყველა პენიცილინზე, მაგრამ მათგან მხოლოდ 10% რეაგირებს ცეფალოსპორინებზე და სხვა ბეტა-ლაქტამებზე. პირები, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ მინიმალური გამონაყარი (არა შერწყმული გამონაყარი სხეულის მცირე ზედაპირზე) ან გამონაყარი, რომელიც გაჩნდა პენიცილინის მიღებიდან 72 საათის შემდეგ ან მეტი, შეიძლება არ იყოს ალერგიული პენიცილინის მიმართ; მათ არ უნდა უარი თქვან მის გამოყენებაზე სერიოზული ინფექციების დროს, რაც უზრუნველყოფს ყველაფერს ანაფილაქსიის სამკურნალოდ.

პენიცილინები

პენიცილინები კარგად აღწევს სხეულის ქსოვილებსა და სითხეებში, მათ შორის. CSF-ში მენინგების ანთების და მაღალი დოზების მიღების დროს. ისინი გამოიყოფა ძირითადად შარდით. კარბენიცილინმა დაკარგა მნიშვნელობა, ტიკარცილინი და ურეიდოპენიცილინები გამოიყენება მხოლოდ ლაქტამაზას ინჰიბიტორებთან ერთად.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება.ისინი ზრდის სისხლდენის რისკს პირდაპირ და არაპირდაპირ ანტიკოაგულანტებთან, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან და სალიცილატებთან გამოყენებისას. კალიუმის დანამატებთან, კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებთან, აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას შესაძლებელია ჰიპერკალიემია. ზრდის მეტოტრექსატის ტოქსიკურობას.

ბუნებრივი პენიცილინები

ბენზილპენიცილინი(რუსეთში უფრო ხშირად პენიცილინს უწოდებენ) არის დაბალი ტოქსიკური პრეპარატი, რომელიც ქმნის მაღალი კონცენტრაციები(50 მგ/კგ დოზით IM - 15-25 მკგ/მლ სისხლში და 60-70% ქსოვილებში). რუსეთში პნევმოკოკები ინარჩუნებენ 90-95% მგრძნობელობას პენიცილინის მიმართ; მგრძნობელობა დაბალია ბავშვებში საბავშვო ბაღებში და, განსაკუთრებით, სკოლა-ინტერნატებში. ბენზილპენიცილინის წარმოებულებს აქვთ იგივე ანტიბაქტერიული სპექტრი; დაბალი ეფექტურობის გამო, ფენოქსიმეთილპენიცილინი არ უნდა იქნას გამოყენებული სერიოზული ინფექციების სამკურნალოდ. ოტიტისა და გაურთულებელი ოტიტის მქონე ბავშვებში ფენოქსიმეთილპენიცილინ-ბენზათინმა (ოსპენ-სიროფი) დაამტკიცა მისი ღირებულება, მისი კონცენტრაცია სისხლში 50 მგ/კგ დოზით არის 4-6 მკგ/მლ.

ბენზათინ ბენზილპენიცილინი უზრუნველყოფს ხანგრძლივ ეფექტს ინტრამუსკულურად შეყვანისას; იგი გამოიყენება მაღალი მგრძნობიარე პათოგენებით გამოწვეული ინფექციების დროს (GABHS, spirochete pallidum) დაბალი თერაპიული კონცენტრაციის შესანარჩუნებლად დიდი ხნის განმავლობაში.

Გვერდითი მოვლენები.იარიშ-ჰერცჰეიმერის რეაქცია (სიფილისისა და სპიროქეტებით გამოწვეული სხვა ინფექციების მკურნალობა) - დაკავშირებულია ენდოტოქსინების გამოყოფასთან.

ბენზილპენიცილინი

ჩვენებები. მწვავე შუა ოტიტი, პნევმოკოკური ინფექცია (მენინგიტი), სტრეპტოკოკური ინფექციები (მწვავე, ერიზიპელა, ალისფერი ცხელება, ენდოკარდიტი, ნეკროზული ფაშიიტი), მენინგოკოკური ინფექცია, ტკიპებით გამოწვეული ბორელიოზი, ლეპტოსპიროზი, ჯილეხი; აქტინომიკოზი, გაზის განგრენა, სიფილისი.

დოზირება: ინტრამუსკულური ან ინტრავენური ნელა ან ინფუზიით: ბავშვები 1 თვიდან 12 წლამდე, 100-200 ათასი ერთეული/კგ დღეში 2-3 დოზით, სერიოზული დაავადებები- 500000 ერთე/კგ/დღეში ჯანმრთელობის მიზეზების გამო (იხ. ქვემოთ). სიფილისი - იხილეთ ნაწილი 6.3.

Გვერდითი მოვლენები.დოზებით >20 მილიონი ერთეული/დღეში - DNS დარღვევები, კრეატინინის დონის მომატება.

გამოშვების ფორმა: ფხვნილი ინტრავენური და ინტრამუსკულური ინექციების ხსნარის მოსამზადებლად 250,000, 500,000 და 1 მილიონი ერთეული (1 მგ = 1610 ერთეული) (ბენზილპენიცილინი - რუსეთი)

ფენოქსიმეთილპენიცილინი - პენიცილინი V (ფენოქსიმეთილპენიცილინი)

ჩვენებები: სტრეპტოკოკური ფარინგიტი, რევმატიზმის მეორადი პროფილაქტიკა; პნევმოკოკური მენინგიტის რეციდივების პროფილაქტიკა ტვინის ტრავმული დაზიანების შემდეგ, პნევმოკოკური ინფექცია ბავშვებში სპლენექტომიის შემდეგ ან ჰიპოგამაგლობულინემიით; მწვავე შუა ოტიტის სამკურნალოდ; ერიზიპელები.

დოზირება: პერორალურად, 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები - 500 მგ ყოველ 6 საათში, 1 წლამდე ბავშვები - 50 მგ/კგ/დღეში, 1-დან 6 წლამდე - 30 მგ/კგ/დღეში, 6-12 წლამდე - 20. -30 მგ/დღეში კგ/დღეში 3-4 დოზით. მეორადი პრევენციარევმატიზმი: პერორალურად, ბავშვები - 500 მგ 1-2-ჯერ დღეში.

Გვერდითი მოვლენები:იხილეთ ზემოთ, ასევე გულისრევა და დიარეა.

გამოშვების ფორმა: ფენოქსიმეთილპენიცილინ-ბენზათინის სიროფი 750 მგ/5 მლ (Ospen-750 - Sandoz, ავსტრია), ტაბლეტი. 100 მგ, 250 მგ, დრაჟე 100,000 ერთეული, ფხვნილი სუსპენზიისთვის: 250 მგ/5 მლ, 60 მგ/მლ (ფენოქსიმეთილპენიცილინი - რუსეთი).

ბენზათინ ბენზილპენიცილინი

ჩვენებები: მწვავე სტრეპტოკოკური ჯგუფი A, ერიზიპელა, რევმატიზმის პროფილაქტიკა, დიფტერიის მატარებლების მკურნალობა; სიფილისი.

უკუჩვენებები:ნეიროსიფილისი. არ შეიყვანოთ ინტრავენურად ან ინტრაარტერიულად.

ფრთხილად:თირკმლის უკმარისობა.

დოზირება. მკურნალობის დროს მწვავე ტონზილიტისკარლეტ ცხელება, ერიზიპელა, ჭრილობის ინფექციები მწვავე ფაზათერაპია იწყება პენიცილინით, გრძელდება ბენზათინ ბენზილ-პენიცილინით: 1-2 ინექცია 1,2 მილიონი ერთეული კვირაში ერთხელ. რევმატიზმის დროს 2,4 მილიონი ერთეული ინტრამუსკულურად ყოველ 15 დღეში. სკარლეტ ცხელების პროფილაქტიკისთვის 7 წლამდე (ან 25 კგ-მდე წონით) ბავშვებში 600 000 ერთეული, 7 წელზე მეტი ასაკის (ან 25 კგ-ზე მეტი წონის) - 1 200 000 ერთეული ტონზილიტის სამკურნალოდ და სამკურნალოდ დიფტერიის მატარებლები, ეს დოზები არის ერთჯერადი, რევმატიზმის პროფილაქტიკისთვის - იგივე დოზები ყოველ 2 კვირაში, სიფილისი: იხილეთ ნაწილი 6.3.

Გვერდითი მოვლენები:იშვიათად ემბოლია; ტკივილი და ანთება ინექციის ადგილზე.

გამოშვების ფორმა: Por. დ/პრიგ. ინტრამუსკულური საინექციო ხსნარი, ბენზათინ ბენზილპენიცილინი ბოთლებში: 300, 600 ათასი, 1,2 და 2,4 მილიონი ერთეული. (ბიცილინი-1 (რუსეთი); 1,2 და 2,4 მილიონი ერთეული (რეტარპენი, ექსტენცილინი - სანდოსი, ავსტრია).

ანტისტაფილოკოკური პენიცილინები

ოქსაცილინი

ოქსაცილინი გამოიყენება სტაფილოკოკით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ, მათ შორის. წარმოქმნის ბეტა-ლაქტამაზას, მაგრამ არა MRSA-ს. მოქმედების დანარჩენი სპექტრი იგივეა, რაც ბუნებრივი პენიცილინების, მაგრამ პნევმოკოკისა და სტრეპტოკოკის მგრძნობელობა მის მიმართ უფრო დაბალია, ვიდრე პენიცილინის მიმართ. პერორალურად მიღებისას ბიოშეღწევადობა დაბალია.

ჩვენებები: სტაფილოკოკით გამოწვეული ინფექციური დაავადებები, მ.შ. ბეტა-ლაქტამაზას გამომუშავება: მწვავე სინუსიტი, სეპტიცემია, აბსცესები, ფლეგმონა, ქოლეცისტიტი, ინფიცირებული დამწვრობა, ბაქტერიული ენდოკარდიტი.

ფრთხილად:ბრონქული ასთმა, თირკმელების ქრონიკული უკმარისობა; ღვიძლის უკმარისობა.

დოზირება: ინტრამუსკულური ან ინტრავენური ახალშობილებისთვის - 20-40 მგ/კგ/დღეში 2 ინექციაზე, ბავშვებისთვის 100-150 (200-მდე) მგ/კგ/დღეში - მაქს, 12 გ/დღეში 2-4 ინექციაზე.

Გვერდითი მოვლენები.იშვიათად - ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სიყვითლე მაღალი დოზებით (მოზრდილებში >12 გ/დღეში). ცხელება, გულისრევა, ღებინება, ეოზინოფილია, ანემია, ნეიტროპენია, გარდამავალი ჰემატურია ბავშვებში.

გამოშვების ფორმა: ლიოფილიზატი დ/პრიგ. ხსნარი ინტრავენური და ინტრამუსკულარული შეყვანისთვის 250 მგ, 500 მგ (ოქსაცილინი - რუსეთი).

ამინოპენიცილინები

ამპიცილინი და ამოქსიცილინი, ბუნებრივი პენცილინებისგან განსხვავებით, მოქმედებენ ზოგიერთ გრამუარყოფით მიკროორგანიზმებზე, კერძოდ, H. influenzae-ზე, რომელიც რუსეთში რჩება მგრძნობიარე ამინოპენიცილინების მიმართ ბეტა-ლაქტამაზების წარმოების დაბალი სიხშირის გამო. ამპიცილინი მოქმედებს E. fecalis-ზე, რომელიც რუსეთში 90%-ით მგრძნობიარეა მის მიმართ. სალმონელას და შიგელას წინააღმდეგ აქტივობა გეოგრაფიულად განსხვავდება. ღირებულება ზე ემპირიული თერაპია IMG1 შეზღუდულია იმის გამო მაღალი სიხშირე E. coli-ს მეორადი რეზისტენტობა. პრეპარატები ინაქტივირებულია ბეტა-ლაქტამაზას მიერ, რომელიც წარმოებულია S. aureus, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae და ენტერობაქტერიების მიერ.

ამოქსიცილინი უკეთესად მოქმედებს, ვიდრე ამპიცილინი და პენიცილინი; პერორალურად მიღებისას მას აქვს 2-2,5-ჯერ მეტი ბიოშეღწევადობა, ვიდრე ამპიცილინი (განსაკუთრებით Solutab დისპერსიული ტაბლეტების სახით), იძლევა უფრო მაღალ კონცენტრაციას პლაზმაში და ქსოვილებში და ნაკლებად სავარაუდოა, რომ გამოიწვიოს დიარეა. ამპიცილინი გამოიყენება მხოლოდ პარენტერალურად.

უკუჩვენებები.ლიმფური ტიპის ლეიკემიური რეაქციები, ლიმფოციტური ლეიკემია.

ფრთხილად.მწვავე (შესაძლოა მონონუკლეოზი), ინფექციური მონონუკლეოზისთვის დამახასიათებელი ერითემატოზული გამონაყარი, ძუძუთი კვება. საფენის გამონაყარის მომატება - არ უშლის ხელს განმეორებით გამოყენებას.

Გვერდითი მოვლენები.ამინოპენიცილინების მახასიათებელია მაკულოპაპულური ("ამპიცილინის") გამონაყარის განვითარება (განსაკუთრებით ენსტეია-ბარას ვირუსით ინფექციის ფონზე - უმეტესობა აღიარებს მის არაალერგიულ ბუნებას) 3-5 დღეს. მკურნალობისა; გამონაყარი ქრება პრეპარატის შეწყვეტის გარეშე. იშვიათად ღებინება, დიარეა, ძალიან იშვიათად -.

ურთიერთქმედება. ესტროგენის შემცველი პრეპარატების კონტრაცეპტული ეფექტის შემცირება. ალოპურინოლი ზრდის ამპიცილინის გამონაყარის რისკს.

ამპიცილინი

ჩვენებები. მწვავე შუა ოტიტი, მწვავე სინუსიტი, საზოგადოებაში შეძენილი, UTI, IZhP, შიგელოზი, სალმონელოზი, მენინგიტი, ბაქტერიული ენდოკარდიტი, ახალშობილთა სეპტიური ინფექცია (გენტამიცინთან ერთად), ერიზიპელა.

დოზირება: IM, ნელი IV ან IV ინფუზია. 100-200 მგ/კგ/დღეში, მენინგიტი, ენდოკარდიტი - 200-300 მგ/კგ/დღეში. (8-12 გ/დღეში).

გამოშვების ფორმა: ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად 250 მგ, 500 მგ, 1 და 2 გ (ამპიცილინი - რუსეთი).

ამოქსიცილინი

ჩვენებები: ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (სინუსიტი, მწვავე შუა ოტიტი), UTI. სისტემური ტკიპებით გამოწვეული ბორელიოზი (ლაიმის დაავადება); ენდოკარდიტის პროფილაქტიკა: H. pylori, დიზენტერიის, სალმონელოზის, სალმონელოზის გადატანა მგრძნობელობის არსებობისას.

დოზირება: პერორალურად, ბავშვები 45 მგ/კგ/დღეში, დოზა თუ არსებობს პნევმოკოკური რეზისტენტობის შესაძლებლობა (ანტიბიოტიკებით მკურნალობა, ბავშვთა დაწესებულებაში ვიზიტი) - 80-100 მგ/კგ/დღეში. მკურნალობის კურსი 5-12 დღეა.

გამოშვების ფორმა: დისპერსიული ტაბლეტები. 0,125, 025, 0,5 და 1 გ ქუდები, ტაბ. 0,25 და 0,5 გ; მაგიდა, p/obol. 0,5 და 1,0 გ; პორ. და გრან, დ/პრიგ. სუსპ. 125 მგ/5 მლ და 250 მგ/5 მლ: პორ. დ/პრიგ. წვეთები, 0,1 გ/მლ (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe B.B.. ნიდერლანდები. ამოქსიცილინი - რუსეთი Ospamox - Sanoz, ავსტრია. Hiconcil - KRKA, სლოვენია).

ინჰიბიტორებით დაცული პენიცილინები

ისინი წარმოადგენს პენიცილინის წამლისა და ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორის ერთობლიობას. ყველაზე ფართოდ გამოიყენება ამოქსიცილინი/კლავულანატი, აქტიურია რეზისტენტული H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (მაგრამ არა MRSA) წინააღმდეგ; აქტიურია შემცირებული მგრძნობელობის მქონე პნევმოკოკების მიმართ, ვიდრე ცეფტრიაქსონი. ტიკარცილინი/კლავულანატი ეფექტურია Serratia, Citrobacter, ასევე P. aeruginosa და Acinetobacter-ის ზოგიერთი შტამების მიმართ. ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორების დამატება არ სძლევს მხოლოდ Pseudomonas aeruginosa-ს წინააღმდეგობას. P შტამების 30% მგრძნობიარეა ticarcillin aeruginosa-ს მიმართ. ყველა პრეპარატი არის ბაქტერიციდული ანაერობების წინააღმდეგ, მათ შორის B. fragilis, Prevotella melaninogenicus. გამოიყენება პერიოპერაციული პროფილაქტიკისთვის მუცლის ქირურგიაში. სულბაქტამს აქვს საკუთარი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ანტიბაქტერიული აქტივობა ნეისერიას და აკცინის მიმართ.

Გვერდითი მოვლენები.გულისრევა და ღებინება, დიარეა, იშვიათად - ჰეპატიტი, ქოლესტაზური სიყვითლე. იყო ვასკულიტის, შრატისმიერი დაავადების, მულტიფორმული ერითემის (სტივენს-ჯონსონის სინდრომის ჩათვლით), ექსფოლიაციური შემთხვევები; სუსპენზიის გამოყენებისას შესაძლებელია კბილებზე ზედაპირული დაფა.

ურთიერთქმედება. ანტაციდები, საფაღარათო საშუალებები და გლუკოზამინი ამცირებენ დაცული პენიცილინების შეწოვას.

ამოქსიცილინი/კლავულანის მჟავა

ჩვენებები. სასუნთქი გზების, კანისა და რბილი ქსოვილების, ძვლების, სასქესო სისტემის და მუცლის ინფექციები, გამოწვეული ბეტა-ლაქტამაზას გამომმუშავებელი მიკროორგანიზმებით. როგორც პირველი არჩევანის წამალი, იგი გამოიყენება საავადმყოფოდან ახლახან გაწერილ ბავშვებში ან ანტიბიოტიკებით მკურნალობას წინამდებარე დაავადებამდე 3 თვით ადრე, აგრეთვე პნევმოტროპული ფლორის წინააღმდეგობის გაზრდილი რისკის მქონე ჯგუფებში (ინტერნატები, სკოლამდელი დაწესებულებები. ბავშვები). არჩევითი პრეპარატი ანაერობული ინფექციების (ვინსენტა, ფილტვის აბსცესი, ღრმა ჭრილობები), აბსცესები, ფაშიტიტი და ცელულიტი, ცხოველების ნაკბენები, სტომატოლოგიური ინფექციები, აგრეთვე ორგანოთა ოპერაციების დროს ანტიბაქტერიული პროფილაქტიკისთვის. მუცლის ღრუდა მცირე მენჯის.

უკუჩვენებები.სიყვითლის ან ღვიძლის დისფუნქციის ისტორია, რომელიც დაკავშირებულია კლავულანის მჟავას გამოყენებასთან. საფენის გამონაყარის მომატება - არ უშლის ხელს განმეორებით გამოყენებას.

ფრთხილად.თირკმელების, ღვიძლის უკმარისობა; ინფექციური მონონუკლეოზისთვის დამახასიათებელი ერითემატოზული გამონაყარი, ქრონიკული ლიმფოციტური ლეიკემია.

დოზირება (ამოქსიცილინისთვის): პერორალურად 12 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის - 45 მგ/კგ/დღეში 2 გაყოფილი დოზით (750 მგ/დღეში), 12 წელზე უფროსი ასაკის და მოზრდილებში - 1750 მგ დღეში 2 გაყოფილი დოზით. (875×2). საჭიროების შემთხვევაში დოზა იზრდება 80-100 მგ/კგ/დღეში, სასურველია წამლების გამოყენებით ამოქსიცილინისა და კლავულანატის თანაფარდობით 7:1 ან მეტი. IV ახალშობილებისთვის - 60 მგ/კგ/დღეში 2 ინექციაზე, ბავშვებისათვის 1 თვიდან. 12 წლამდე - 40-60 (90-120-მდე) მგ/კგ/დღეში, 12 წელზე უფროსი და მოზრდილები - 3-4 (6-მდე) გ/დღეში 3-4 შეყვანისთვის.

გამოშვების ფორმა. ამოქსიცილინის და კლავულანატის თანაფარდობა:

• 2:1 - მაგიდა. 0,25/0,125 გ (Augmentin - ორიგინალური ამოქსიცილინი/კლავულანატი წარმოებული GlaxoSmithKline, დიდი ბრიტანეთი, Medoklav - Medohsmi, კვიპროსი, Amoxiclav - Lek, სლოვენია);
• 4:1 - მაგიდა. 500/125 მგ, პორ. დ/პრიგ. სუსპ. 125 მგ/31,25 მგ/5 მლ, 250 მგ/62,5 მგ/5 მლ (ამოქსიკლავი, აუგმენტინი, მედოკლავი);
• 4:1 - მაგიდა. დისპერსიული 125 მგ/31,25 მგ; 250 მგ/62,5 მგ და 500 მგ/125 მგ (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europe B.V., ნიდერლანდები). 5:1 - დრო. IV ხსნარისთვის 500/100 მგ, 1000/200 მგ (Augmentin, Amoxiclav, Medoclav) 7:1 - ცხრილი. 0,875/0,125 გ (ამოქსიკლავი)
• 7:1 - მაგიდა. 0,875/0,125 გ, პორ. დ/პრიგ. სუსპ. 200/28,5 მგ/5 მლ და 400/57 მგ/5 მლ (Augmentin - დოზირების ფორმები 2-ჯერ დღეში საუკეთესო თანაფარდობაამოქსიცილინი და კლავულანატი).

ამპიცილინი/სულბაქტამი

ჩვენებები და უკუჩვენებები.იგივეა, რაც ამოქსიცილინი/კლავულანატი, ჰიპერმგრძნობელობა სულბაქტამის მიმართ.

დოზირება. ყველა ასაკის ბავშვები, ახალშობილთა ჩათვლით - 150 მგ/კგ/დღეში, (100 მგ/კგ/დღეში ამპიცილინი და 50 მგ/კგ/დღეში სულბაქტამი) 3-4 (ახალშობილებისთვის - 2) შეყვანისთვის, მოზრდილები - 1.5-12 გ დღეში 2-4 შეყვანისთვის IM ან IV.

გამოშვების ფორმები: por. დ/პრიგ. ხსნარები 0,5/0,25 გ, 1/0,5 გ, 2/1 გ (უნასინ-პფაიზერი, აშშ).

ტიკარცილინი + კლავულანის მჟავა (ტიკარცილი/კლავულანის მჟავა)

ჩვენებები. მძიმე (ფილტვები, მუცლის ღრუ, ძვლები, რბილი ქსოვილები, საშარდე გზები), გამოწვეული მრავალრეზისტენტული გრამუარყოფითი ფლორით, მათ შორის ანაერობული.

დოზირება (ტიკარცილინისთვის): 3 თვეზე მეტი ასაკის ბავშვები. 60 კგ-მდე წონით - 200-300 მგ/კგ/დღეში 4-6 ინექციისთვის, 60 კგ-ზე მეტი წონის ბავშვებისთვის, ასევე მოზრდილებისთვის - 12-18 გ 4-6 ინექციისთვის ინტრავენურად (30 წუთში ) .

Გვერდითი მოვლენები:თავბრუსხვევა, ნეიტროპენია, ჰიპოკალიემია.

გამოშვების ფორმა: liof. პორ. დ/პრიგ. 1500/100 მგ და 3000/200 მგ (15:1) (Timentin-GlaxoSmith-Klein, დიდი ბრიტანეთი).