Klavulano rūgštis kam antibiotikai. Amoksicilinas Klavulano rūgštis yra kombinuotas antibakterinis agentas. Aktyvaus komponento aprašymas

Catad_pgroup Antibiotikai penicilinai

Amoksiklavas į veną - naudojimo instrukcijos

INSTRUKCIJOS
apie vaisto vartojimą medicinoje

Registracijos numeris:

P N012124 / 02

Prekinis vaisto pavadinimas:

Amoksiklavas ®

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

amoksicilinas + klavulano rūgštis.

Dozavimo forma:

milteliai tirpalo, skirto vartoti į veną, ruošimui.

Sudėtis:

1 buteliuke yra:
Amoxiclav® 500 mg + 100 mg: 500 mg amoksicilino (natrio druskos pavidalu) ir 100 mg klavulano rūgšties (kalio druskos pavidalu).
Amoxiclav ® 1000 mg + 200 mg: 1000 mg amoksicilino (natrio druskos pavidalu) ir 200 mg klavulano rūgšties (kalio druskos pavidalu).

apibūdinimas:
balti arba gelsvai balti milteliai.

Farmakoterapinė grupė:

antibiotikas - pusiau sintetinis penicilinas + beta laktamazės inhibitorius.

CodeATX: J01CR02

Farmakologinės savybės:

Farmakodinamika
Veiksmo mechanizmas
Amoksicilinas yra pusiau sintetinis plataus veikimo spektro antibiotikas, kuris veikia prieš daugelį gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų. Amoksicilinas slopina vieną ar daugiau fermentų (dažnai vadinamų peniciliną surišančiais baltymais, PBP) bakterijų peptidoglikano, kuris yra neatskiriama bakterijų ląstelės sienelės struktūrinė dalis, biosintezės kelyje. Peptidoglikanų sintezės slopinimas sukelia ląstelės sienelės susilpnėjimą, o po to paprastai ląstelė lizuojasi ir miršta. Tuo pačiu metu amoksicilinas yra jautrus beta laktamazių sunaikinimui, todėl amoksicilino aktyvumo spektras neapima mikroorganizmų, gaminančių šį fermentą.
Klavulano rūgštis, beta laktamazės inhibitorius, struktūriškai panašus į penicilinus, turi savybę inaktyvuoti daugybę beta laktamazių, esančių mikroorganizmuose, atspariuose penicilinams ir cefalosporinams. Klavulano rūgštis pakankamai veiksminga prieš plazmides beta-laktamazes, kurios dažniausiai sukelia bakterijų atsparumą, ir neveiksmingos prieš I tipo chromosomų beta-laktamazes, kurių klavulano rūgštis neslopina.
Preparate esanti klavulano rūgštis apsaugo amoksiciliną nuo sunaikinimo fermentais - beta laktamazėmis, o tai leidžia išplėsti amoksicilino antibakterinį spektrą.
Žemiau pateikiamas amoksicilino ir klavulano rūgšties derinio aktyvumas in vitro.
Bakterijos, dažniausiai jautrios amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui
Gramteigiami aerobai: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroiaes, Streptococcus pyogenes 1,2, Streptococcus agalactiae 1,2, kiti beta-hemoliziniai steptokokai 1,2, Staphylococcus aureus (kooperatyviai jautrūs stafilokokai)-hicilino-ocicilininiai-1. .
Gramneigiami aerobai: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 Helicobacter pylori,. Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Kiti: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Gramteigiami anaerobai: genties rūšys Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, genties rūšys Peptostreptokokas.
Gramneigiami anaerobai: Вactеroiaes fragilis, genties rūšys Bacteroides, genties rūšys Capnocytophaga, tikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, genties rūšys Fusobakterija, genties rūšys Porfiromonas, genties rūšys Prevotella.

Bakterijos, kurioms įgytas atsparumas tikėtinas amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui
Gramneigiami aerobai: Escherichia coH1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, genties rūšys Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, genties rūšys Protėjas, genties rūšys Salmonella, genties rūšys Shigella.
Gramteigiami aerobai: genties rūšys Corynebacterium, tnterosoccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2, grupės streptokokai Viridans.

Natūraliai atsparios amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui bakterijos
Gramneigiami aerobai: genties rūšys Acinetobacter, Citrobacter freundii, genties rūšys tnterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, genties rūšys Providencia, genties rūšys Pseudomonas, genties rūšys Serratia Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Kiti: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, genties rūšys Chlamidijos, Coxiella burnetii, genties rūšys Mikoplazma.
1, amoksicilino ir klavulano rūgšties derinio klinikinis veiksmingumas šioms bakterijoms buvo įrodytas klinikiniais tyrimais.
2 šių tipų bakterijų padermės negamina beta laktamazės. Jautrumas amoksicilino monoterapijai rodo panašų jautrumą amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui.

Farmakokinetika
Siurbimas
Žemiau pateikiami farmakokinetikos tyrimo, kai sveikiems savanoriams amoksicilino ir klavulano rūgšties boliusu buvo švirkščiama į veną 500 mg + 100 mg (0,6 g) arba 1000 mg + 200 mg (1,2 g) dozė 30 minučių, rezultatai.

Vidutinė farmakokinetinių parametrų reikšmė

Vidutiniai (± SD) farmakokinetiniai parametrai
Operacinė
medžiagų
Vienkartinė dozė
(mg)
Сmax
(μg / ml)

h)
AUC
(h * mg / l)
Išsiskyrimas su šlapimu,
% 0-6 val
Amoksicilinas 500 32,2 1,07 25,5 66,5
1000 105,4 0,9 76,3 77,4
Klavulano rūgštis 100 10,5 1,12 9,2 46,0
200 28,5 0,9 27,9 63,8
Cmax – didžiausia koncentracija kraujo plazmoje;
AUC – plotas po koncentracijos ir laiko kreive;
T½ yra pusinės eliminacijos laikas.
Paskirstymas
Į veną suleidus amoksicilino ir klavulano rūgšties derinį, terapinės amoksicilino ir klavulano rūgšties koncentracijos randamos įvairiuose audiniuose ir intersticiniame skystyje (tulžies pūslėje, pilvo audiniuose, odoje, riebaliniuose ir raumenų audiniuose, sinoviniuose ir pilvaplėvės skysčiuose, tulžyje, pūlinguose). išleidimas).
Amoksicilinas ir klavulano rūgštis silpnai jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Tyrimai parodė, kad apie 13-20% kiekvieno Amoxiclav ® preparato komponento jungiasi su kraujo plazmos baltymais.
Tyrimų su gyvūnais metu vaisto Amoxiclav komponentų kumuliacija jokiame organe nenustatyta.
Amoksicilinas, kaip ir dauguma penicilinų, patenka į motinos pieną. Nedidelis klavulano rūgšties kiekis taip pat gali būti motinos piene. Išskyrus viduriavimo ar burnos gleivinės kandidozės atsiradimo galimybę, joks kitas neigiamas amoksicilino ir klavulano rūgšties poveikis žindomų kūdikių sveikatai nėra žinomas. Reprodukciniai tyrimai su gyvūnais parodė, kad amoksicilinas ir klavulano rūgštis prasiskverbia pro placentos barjerą. Tačiau neigiamo poveikio vaisiui nenustatyta.
Metabolizmas
10-25% pradinės amoksicilino dozės pašalinama per inkstus kaip neaktyvus metabolitas (penicilo rūgštis). Klavulano rūgštis plačiai metabolizuojama į 2,5-dihidro-4-(2-hidroksietil)-5-okso-1H-pirol-3-karboksirūgštį ir 1-amino-4-hidroksi-butan-2-oną ir pašalinama inkstus, per virškinamąjį traktą (GIT), taip pat su iškvepiamu oru anglies dioksido pavidalu.
Pasitraukimas
Kaip ir kiti penicilinai, amoksicilinas daugiausia šalinamas per inkstus, o klavulano rūgštis – tiek per inkstus, tiek per ekstrarenalinius mechanizmus. Maždaug 60-70% amoksicilino ir 40-65% klavulano rūgšties išsiskiria per inkstus nepakitusios per pirmąsias 6 valandas po vienos Amoxiclav ® boliuso injekcijos, kai dozė yra 500 mg + 100 mg arba 1000 mg + 200 mg.
Kartu vartojant probenecidą, sulėtėja amoksicilino išsiskyrimas, bet nesulėtėja klavulano rūgšties išsiskyrimas per inkstus.
Amoksicilino / klavulano rūgšties farmakokinetika nepriklauso nuo paciento lyties.
Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi
Bendras amoksicilino / klavulano rūgšties klirensas mažėja proporcingai inkstų funkcijos susilpnėjimui. Amoksicilino klirenso sumažėjimas yra ryškesnis nei klavulano rūgšties, nes didžioji dalis amoksicilino išsiskiria per inkstus. Vaisto, skirto inkstų nepakankamumui gydyti, dozės turi būti parenkamos atsižvelgiant į nepageidaujamą amoksicilino kaupimąsi išlaikant normalų klavulano rūgšties kiekį.
Pacientai, kurių kepenų funkcija sutrikusi
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, vaistas vartojamas atsargiai, būtina nuolat stebėti kepenų funkciją.
Abu komponentai pašalinami hemodializės būdu, o nedideli kiekiai – peritoninės dializės būdu.

Naudojimo indikacijos

Infekcijos, kurias sukelia mikroorganizmų padermės, jautrios amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniui (įskaitant mišrias infekcijas, kurias sukelia gramneigiama ir gramteigia aerobamija ir anaerobai):
  • viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos (ūminis ir lėtinis sinusitas, ūminis ir lėtinis vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas);
  • apatinių kvėpavimo takų infekcijos (lėtinio bronchito, skilties pneumonijos ir bronchopneumonijos paūmėjimas);
  • šlapimo takų infekcijos (cistitas, uretritas, pielonefritas);
  • infekcijos ginekologijoje;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos, įskaitant žmonių ir gyvūnų įkandimus;
  • kaulų ir sąnarių infekcijos (pvz., osteomielitas);
  • pilvo ertmės infekcijos, įskaitant. tulžies takų (cholecistitas, cholangitas);
  • lytiniu keliu plintančios infekcijos (gonorėja, šankras);
  • infekcijų prevencija po operacijos.

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas amoksicilinui ir kitiems penicilinams, klavulano rūgščiai ir kitiems vaisto komponentams;
  • sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų (pvz., anafilaksinių reakcijų) į kitus beta laktaminius antibiotikus (cefalosporiną, karbapenemą ar monobaktamo) anamnezę;
  • cholestazinė gelta ir (arba) kiti kepenų funkcijos sutrikimai, atsiradę dėl amoksicilino / klavulano rūgšties vartojimo.
Atsargiai
Sergantiems pseudomembraniniu kolitu, virškinimo trakto ligomis, kepenų nepakankamumu, sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu (kreatinino klirensas)

Naudojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu
Nėštumas
Ikiklinikinių reprodukcinės funkcijos tyrimų metu parenteralinis amoksicilino + klavulano rūgšties vartojimas nesukėlė teratogeninio poveikio. Viename tyrime, kuriame dalyvavo moterys, kurioms per anksti plyšta membranos, nustatyta, kad profilaktinis gydymas vaistais gali būti susijęs su padidėjusia naujagimių nekrozinio enterkolito rizika. Amoxiclav ® nerekomenduojama vartoti nėštumo metu, nebent laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.
Maitinimas krūtimi
Išskyrus burnos gleivinės jautrinimo, viduriavimo ar kandidozės atsiradimo galimybę, susijusią su šio vaisto veikliųjų medžiagų pėdsakų patekimu į motinos pieną, žindomiems kūdikiams jokių kitų nepageidaujamų reakcijų nepastebėta. Tačiau žindymo laikotarpiu Amoxiclav ® vartojamas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ir vaikui. Atsiradus nepageidaujamoms reakcijoms, žindymą reikia nutraukti.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais
Nerekomenduojama vartoti kartu su probenecidu. Probenecidas mažina amoksicilino sekreciją kanalėliuose. Kartu vartojant probenecidą, gali padidėti ir pailgėti amoksicilino, bet ne klavulano rūgšties, koncentracija kraujyje.
Diuretikai, alopurinolis, fenilbutazonas, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (NVNU) ir kiti vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, didinantys amoksicilino koncentraciją (klavulano rūgštis išsiskiria daugiausia glomerulų filtracijos būdu).
Kartu vartojant vaistą Amoxiclav ® ir metotreksatą, padidėja metotreksato toksiškumas.
Bakteriologiniai vaistai ( makrolidai, chloramfenikolis, linkozamidai, tetraciklinai, sulfonamidai) turi antagonistinį poveikį. Sumažina vaistų, kurių metabolizmo procese susidaro para-aminobenzenkarboksirūgštis, veiksmingumą, etinilestradiolio – kraujavimo „proveržio“ riziką. Didina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopina žarnyno mikroflorą, mažina vitamino K sintezę ir protrombino indeksą). Kai kuriais atvejais vaisto vartojimas gali pailginti protrombino laiką, todėl reikia būti atsargiems tuo pačiu metu vartojant antikoaguliantus ir vaistą Amoxiclav ®.
Praktikoje plačiai naudojami penicilino serijos netiesioginiai antikoaguliantai ir antibiotikai; sąveika nebuvo pastebėta. Tačiau literatūroje aprašomi tarptautinio normalizuoto santykio (INR) padidėjimo atvejai pacientams, kartu vartojant acenokumariną ar varfariną su amoksicilinu. Jei būtina jį vartoti kartu su antikoaguliantais, skiriant arba nutraukiant vaisto vartojimą reikia atidžiai sekti protrombino laiką arba INR; gali prireikti koreguoti antikoaguliantų dozę.
Pacientams, vartojantiems mikofenolato mofetilą, pradėjus derinti amoksiciliną su klavulano rūgštimi, prieš vartojant kitą vaisto dozę, aktyvaus metabolito, mikofenolio rūgšties, koncentracija sumažėjo maždaug 50%. Šios koncentracijos pokyčiai gali tiksliai neatspindėti bendrų mikofenolio rūgšties poveikio pokyčių.
Kartu vartojant alopurinolį ir amoksiciliną, gali padidėti alerginių odos reakcijų rizika. Šiuo metu literatūroje nėra duomenų apie amoksicilino derinio vartojimą kartu su klavulano rūgštimi ir alopurinoliu. Kartu su rifampicinu pastebimas abipusis antibakterinio poveikio susilpnėjimas.
Reikia vengti vartoti kartu su disulfiramu.
Amoxiclav® ir aminoglikozidų grupės antibiotikai yra fiziškai ir chemiškai nesuderinami. Kartu vartojant amoksiciliną ir digoksiną, gali padidėti digoksino koncentracija kraujo plazmoje.
Vaistas Amoxiclav ® sumažina geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą.
Farmacinis nesuderinamumas
Amoxiclav ® negalima maišyti su kraujo produktais, kitais baltymų turinčiais skysčiais, tokiais kaip baltymų hidrolazės, arba su intraveninėmis lipidų emulsijomis. Naudojant kartu su aminoglikozidais, antibiotikų negalima maišyti tame pačiame švirkšte arba tame pačiame intraveninių skysčių buteliuke, nes tokiomis sąlygomis aminoglikozidai praranda savo aktyvumą.
Venkite maišyti su dekstrozės, dekstrano, natrio bikarbonato tirpalais.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą, būtina apklausti pacientą, siekiant nustatyti padidėjusio jautrumo reakcijų penicilinams, cefalosporinams ar kitiems beta laktaminiams antibiotikams anamnezėje.
Buvo aprašytos sunkios ir kartais mirtinos padidėjusio jautrumo penicilinams reakcijos. Didžiausia tokių reakcijų rizika yra pacientams, kuriems anksčiau buvo padidėjusio jautrumo reakcijų penicilinams. Pasireiškus alerginei reakcijai, gydymą Amoxiclav ® būtina nutraukti ir paskirti tinkamą alternatyvų gydymą. Esant sunkioms anafilaksinėms reakcijoms, pacientui reikia nedelsiant duoti epinefrino. Taip pat gali prireikti deguonies terapijos, intraveninių gliukokortikosteroidų ir kvėpavimo takų valdymo, įskaitant intubaciją. Įtarus infekcinę mononukleozę, vaisto Amoxiclav ® vartoti negalima, nes šia liga sergantiems pacientams amoksicilinas gali sukelti į tymus panašų bėrimą, kuris apsunkina ligos diagnozę.
Vaistą Amoxiclav ® reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra kepenų nepakankamumo požymių.
Kepenų komplikacijos dažniausiai pasireiškė vyrams ir senyviems pacientams, kurios taip pat gali būti susijusios su ilgalaikiu gydymu. Tokie atvejai buvo labai reti, kai buvo vartojami vaikams. Visoms pacientų grupėms požymių ir simptomų dažniausiai atsiranda gydymo metu arba netrukus po jo, tačiau kai kuriais atvejais jų gali nebūti iki kelių savaičių po gydymo nutraukimo. Paprastai jie yra grįžtami. Kepenų komplikacijos gali būti sunkios, o labai retais atvejais buvo pranešta apie mirtį. Jie beveik visada pasireiškė pacientams, sergantiems sunkiomis gretutinėmis ligomis arba kartu vartojant vaistus, kurie gali turėti įtakos kepenims.
Aprašyti pseudomembraninio kolito atvejai vartojant antibiotikus, kurių sunkumas gali būti įvairus – nuo ​​lengvo iki pavojingo gyvybei. Todėl svarbu ją diagnozuoti pacientams, kuriems viduriuoja antibiotikų vartojimo metu arba po jo. Jei viduriavimas užsitęsia arba pacientą ima mėšlungis pilve, gydymą reikia nedelsiant nutraukti ir pacientą ištirti. Žarnyno motoriką slopinančių vaistų vartoti draudžiama.
Apskritai vaistas Amoxiclav ® yra gerai toleruojamas ir turi mažą toksiškumą, būdingą visiems penicilinams. Gydymo metu būtina stebėti kraujodaros organų, kepenų ir inkstų funkciją.
Pacientams, vartojantiems amoksicilino ir klavulano rūgšties derinį kartu su netiesioginiais (geriamaisiais) antikoaguliantais, retais atvejais pailgėjo protrombino laikas (INR). Kartu skiriant netiesioginius (geriamuosius) antikoaguliantus su amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniu, būtina kontroliuoti atitinkamus rodiklius. Norint išlaikyti pageidaujamą geriamųjų antikoaguliantų poveikį, gali prireikti koreguoti dozę.
Pacientams, kurių inkstų funkcija labai sutrikusi, atsižvelgiant į kreatinino klirenso parametrus, reikia atitinkamai koreguoti dozę arba ilginti intervalus tarp dozių. Superinfekcijos išsivystymas galimas dėl jai nejautrios mikrofloros augimo, todėl reikia atitinkamai pakeisti antibiotikų terapiją.
Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams, galimos kryžminės alerginės reakcijos su cefalosporinų grupės antibiotikais.
Nustatyta, kad moterims, kurioms per anksti plyšo membranos, profilaktinis gydymas amoksicilino ir klavulano rūgšties deriniu gali būti susijęs su padidėjusia naujagimių nekrozinio kolito rizika. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis gali išprovokuoti nespecifinį imunoglobulinų ir albumino prisijungimą prie eritrocitų membranos, o tai gali sukelti klaidingai teigiamą Kumbso testą.
Pacientams, kurių šlapimo išsiskyrimas sumažėjęs, kristalurija yra labai reta. Vartojant dideles amoksicilino dozes, rekomenduojama gerti pakankamai skysčių ir palaikyti tinkamą diurezę, kad sumažėtų amoksicilino kristalų susidarymo tikimybė.
Vaisto sudėtyje yra kalio.
Informacija pacientams, kurie laikosi dietos, kurioje mažai natrio: Kiekviename 600 mg buteliuke (500 mg + 100 mg) yra 29,7 mg natrio. Kiekviename 1,2 g (1000 mg + 200 mg) buteliuke yra 59,3 mg natrio. Natrio kiekis didžiausioje paros dozėje yra didesnis nei 200 mg.
Laboratoriniai tyrimai: Naudojant Benedikto reagentą arba Fellingo tirpalą, didelė amoksicilino koncentracija sukelia klaidingai teigiamą reakciją į gliukozę šlapime.
Rekomenduojama naudoti fermentines reakcijas su gliukozės oksidaze. Buvo atvejų, kai naudojant Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus fermentinį imuninį tyrimą buvo gauti teigiami tyrimo rezultatai pacientams, vartojusiems amoksiciliną / klavulano rūgštį ir kuriems vėliau nebuvo nustatyta infekcija. Aspergilas... Kryžminės reakcijos su ne Aspergilas ir polifuranai su fermentiniu imuniniu tyrimu Bio-Rad Laboratories Platelia Aspergillus. Todėl amoksiciliną / klavulano rūgštį vartojančių pacientų teigiamus tyrimų rezultatus reikia vertinti atsargiai, be to, jie turi būti patvirtinti kitais diagnostikos metodais.
Specialios atsargumo priemonės nesuvartoto vaistinio preparato sunaikinimui.
Sunaikinant nepanaudotą Amoxiclav®, specialių atsargumo priemonių imtis nereikia.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones, mechanizmus
Kadangi gydymo metu gali pasireikšti šalutinis poveikis iš centrinės nervų sistemos, pvz., galvos svaigimas, galvos skausmas, traukuliai, vairuojant ir užsiimant kita veikla, kuriai reikia dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio, reikia būti atsargiems.

Išleidimo forma

Milteliai tirpalo, skirto vartoti į veną, ruošimui 500 mg + 100 mg, 1000 mg + 200 mg.
500 mg amoksicilino ir 100 mg klavulano rūgšties arba 1000 mg amoksicilino ir 200 mg klavulano rūgšties bespalviame stikliniame buteliuke, užkimštame guminiu kamščiu ir užspaustame aliuminio dangteliu su plastikiniu dangteliu. 5 buteliukai kartoninėje dėžutėje kartu su naudojimo instrukcija.

Laikymo sąlygos

Laikyti tamsioje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Galiojimo laikas

2 metai.
Ant pakuotės nurodytam tinkamumo laikui pasibaigus, vaisto vartoti negalima!

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Pagal receptą.

Gamintojas

RU laikiklis:
Lek dd, Verovshkova 57, 1526, Liubliana, Slovėnija.
Gaminamas:
1. Lek dd Verovshkova 57, Liubliana, Slovėnija;
2. Sandoz GmbH, Biochemistrasse 10 A-6250, Kundl Austrija;
Vartotojų pretenzijos turėtų būti siunčiamos „Sandoz CJSC“.:
125315, Maskva, Leningrado prospektas, 72, bldg. 3;

Lotyniškas pavadinimas:
Amoksicilinas + Acidum clavulanicum
ATX kodas: J01CR02
Veiklioji medžiaga:
amoksicilinas ir klavulano rūgštis
Gamintojas: Sandozas, Šveicarija
Išdavimo iš vaistinės sąlygos: Pagal receptą

Amoksicilinas ir klavulano rūgštis turi antibakterinių savybių. Amoksicilinas yra reikšmingas antibiotikas, o klavulano rūgštis yra mikroorganizmų beta laktamazių inhibitorius. Vaistas veiksmingas prieš jam ypač jautrias bakterijas. Dėl farmakokinetinių parametrų abi medžiagos neturi įtakos viena kitos savybėms. Vartojant per burną, vaistas puikiai absorbuojamas. Didžiausias plazmos prisotinimas nustatomas praėjus valandai po vartojimo.

Naudojimo indikacijos

Būtina griežtai laikytis naudojimo instrukcijų. Naudojimo indikacijos gali būti:

  • Bakterinės infekcijos
  • Bronchitas, pneumonija, plaučių abscesas
  • ENT organų infekcinės ligos
  • Urogenitalinės sistemos ir dubens organų ligos (pyelitas, uretritas, prostatitas, salpingitas, endomeritas, bakterinis vaginitas, sepsis, septiniai abortai, gonorėja ir kt.)
  • Minkštųjų audinių ir odos infekcijos
  • Pooperacinės infekcijos.

Preparato sudėtis

Pagrindinės medžiagos: amoksicilinas trihidrato pavidalu, klavulino rūgštis kalio druskos pavidalu.

Papildomos medžiagos: koloidinis silicio dioksidas, krospovidonas, kroskarmeliozės magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, titano dioksidas, talkas, trietilo citratas, polisorbatas.

Vaistinės savybės

Veikliosios medžiagos veikia kaip dirgikliai bakterijoms, jas neutralizuoja ir naikina. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis yra labai veiksmingi kartu, nes jie yra viena kitą papildančios medžiagos, kurios tik sustiprina poveikį.

Klavulano rūgštis išsiskiria per inkstus, bet iš dalies su iškvepiamu oru ir išmatomis. Amoksicilinas - tiesiai per šlapimą per pirmąsias valandas po injekcijos.

Išdavimo formos

  • Mišinys suspensijai (burbuliukai) 156 mg, 312,5 mg (293-345 rubliai)
  • Dengtos tabletės 375 mg, 500 mg, 625 mg.(220-420 rublių)
  • Į veną skirtas 0,6 mg ir 1,2 mg mišinys. (49–835 RUB)

Vartojimo būdas ir dozavimas

Sustabdymas

Prieš naudojimą buteliuką būtinai pakratykite, kad ištirptų miltelių mišinys. Dviejų dozių atveju į buteliuką įpilama apie 86 ml vandens. Viename kaušelyje telpa 5 ml vaistų. Vaikams suspensijos dozė apskaičiuojama pagal kūno svorį.

Naujagimiams ir vaikams iki 3 metų reikia vartoti 30 mg 1 kg kūno svorio per 24 valandas. Dozė padalinama per pusę ir išgeriama po tiek pat valandų. Esant vidutinio sunkumo infekcinėms ligoms, gydytojas skiria 20 mg 1 kg kūno svorio per parą, tačiau ypač sudėtingose ​​situacijose leidžiama 45 mg – tai yra ribinė dozė vaikams per 24 valandas.

Parenterinis vartojimas

30 mg yra 25 mg amoksicilino ir 5 mg klavulano rūgšties. Artimiausias analogas "Augmentin" turi didelę veikliųjų medžiagų koncentraciją.

Norėdami paruošti intraveninį tirpalą, turite sumaišyti buteliuko skystį ir injekcinį vandenį. 600 mg pakuotėms reikės 10 ml vandens, 1,2 g - 20 ml. Skystis tinkamas naudoti tik 20 minučių. Vaistą užšaldyti draudžiama.

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams reikia skirti 1,2 mg kas 8 valandas, tačiau atsiradus komplikacijoms vaisto suleidžiama kas 6 valandas. Neišnešiotiems kūdikiams - 30 mg 1 kg kūno svorio kas 11-12 valandų.

Pasiekus gydomąjį poveikį, leidžiama pereiti prie geriamojo vartojimo. Jo reikia laikytis dvi savaites.

Pūlingų procesų prevencija prieš operaciją

Sušvirkščiama į veną po 1,2 mg prieš anesteziją. Jei operacija trunka ilgiau nei vieną valandą, gali prireikti kitos dozės. Jūs negalite švirkšti daugiau nei 4 kartus, 1,2 mg per parą. Esant galimoms komplikacijoms, pooperacinį gydymą reikia tęsti į veną arba per burną.

Inkstų nepakankamumas

Priėmimas turi būti koreguojamas suaugusiems ir vaikams, atsižvelgiant į kreatinino klirensą. Hemodializės atveju iš organizmo pasišalina 85 % medžiagos, todėl po jos skiriama 600 mg į veną. Peritoninės dializės metu klavulano rūgštis nepasišalina, todėl dozės keisti nereikia.

Tabletes

Tabletę susmulkinkite inde su vandeniu (ne mažiau kaip 100 ml) ir palaukite, kol visiškai ištirps. Taip pat prieš valgydami galite kramtyti tabletę ir gerti daug vandens. Tabletės skiriamos suaugusiems ir vaikams nuo 12 metų, sveriantiems 40 kg. Priklausomai nuo ligos eigos, pacientas po vienodo valandų skaičiaus per dieną išgeria apie 3 tabletes. Kai kuriais atvejais leidžiama vartoti 4 tabletes. Milteliai gali būti balti arba gelsvi.

Tirpalą reikia suleisti labai lėtai – per 3-4 minutes.

Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu

Nešiojant ar maitinant kūdikį, į bet kokią infekcinę ligą reikia žiūrėti labai rimtai. Gydymas turi prasidėti nedelsiant.

Vaistas skiriamas nėščioms ir žindančioms moterims šiais atvejais:

  • Kvėpavimo sistemos ligos
  • ENT organai
  • Ginekologinės anomalijos
  • Inkstų ir urogenitalinės sistemos ligos.

Antibiotiko pavojus yra tas, kad nedidelė jo koncentracija gali prasiskverbti į placentą. Pagrindinė saugaus vaisto vartojimo nėščioms moterims taisyklė yra griežtas gydytojo nurodymų laikymasis ir tiksli dozė.

Kontraindikacijos

Labai nepageidautina derinti vaisto su kitų vaistų vartojimu. Žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu, vartojant tabletes, reikia elgtis ypač atsargiai.

  • Didelis jautrumas beta laktaminiams antibiotikams
  • Netoleravimas pagrindinei medžiagai
  • Limfocitinė leukemija
  • Infekcinė mononukleozė.

Atsargumo priemonės

Tik pasikonsultavus su gydytoju, vaistas skiriamas pacientams, kuriems yra numatoma alergija cefalosporinams ir beta laktaminiams antibiotikams, nes gali padidėti kryžminis jautrumas ampicilinui. Sutrikus kepenų ir inkstų veiklai, dozė gerokai koreguojama. Panašaus vaisto "Augmentin" vartojimas šiuo atveju nerekomenduojamas dėl padidėjusio veikliųjų medžiagų kiekio.

Kryžminė vaistų sąveika

Pasitarus su gydytoju, antibiotikas gali būti vartojamas kartu su kitais vaistais, tačiau jokiu būdu negalima derinti su beta laktaminiais vaistais (Augmentin).

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis rūgšties poveikis yra:

  • Pykinimas ir vėmimas
  • Galvos svaigimas
  • Sumažėjęs apetitas
  • Pilvo skausmas ir viduriavimas
  • Nerimas ir nervingumas
  • Traukuliai
  • Inkstų, kepenų ir žarnyno nepakankamumas
  • Įvairios alerginės reakcijos
  • Kraujo savybių sutrikimas.

Perdozavimas

Klavulano rūgšties perteklius sukelia šiuos simptomus:

  • Pykinimas
  • Viduriavimas
  • Užkimšimas
  • Nemiga
  • Galvos svaigimas
  • Traukuliai.

Informacijos apie mirtį ar sveikatai pavojingas pasekmes nėra. Išgėrus didelę dozę, būtina praplauti virškinamąjį traktą ir gerti aktyvintos anglies, kad susilpnėtų absorbcija.

Sąlygos ir galiojimo laikas

Saugus saugojimo laikotarpis yra 2 metai nuo pagaminimo datos. Šviežią suspensiją galima išsaugoti tik savaitę.

Analogai

SmithKline Beecham Pharmaceuticals, JK
Kaina svyruoja nuo 220 iki 835 rublių.

Augmentin pagal sudėtį ir veikimo principą yra artimiausias pirminiam vaistui. Augmentin tiekiamas tablečių, injekcinių miltelių ir suspensijos pavidalu

privalumus:

  • Greitas gijimas
  • Didesnis veikliųjų medžiagų saugumas
  • žemesnė kaina

Minusai

  • Mažas biologinis prieinamumas

Tai kombinuotas klavulano rūgšties (beta laktamazės inhibitorius) ir amoksicilino preparatas. Vaistas slopina mikroorganizmų sienelės susidarymą, veikia baktericidiškai. Šis vaistas yra aktyvus prieš aerobinius gramneigiamus mikroorganizmus: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Aerobinius gramteigiamus mikroorganizmus (įskaitant padermes, gaminančias beta laktamlocus): Staphyus. Vaistui jautrūs tik in vitro mikroorganizmai: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp., Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis; anaerobinės gramteigiamos bakterijos: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; gramneigiamos anaerobinės bakterijos (įskaitant padermes, gaminančias beta laktamazę): Bacteroides spp. (įskaitant Bacteroides fragilis); gramneigiamos aerobinės bakterijos (įskaitant padermes, gaminančias beta laktamazes): Salmonella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meninglophilis duct, Yersinia mulinglophilis duct, Yersiniacrenia. Klavulano rūgštis slopina beta laktamazes (3, 2, 5, 4 tipai) ir, palyginti su 1 tipo beta laktamaze, kurios sudaro Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp., yra neaktyvios. Klavulano rūgštis su penicilinazėmis pasižymi dideliu tropizmu, todėl sudaro stabilų kompleksą su fermentu, kuris yra amoksicilino fermentinio skilimo prevencija veikiant beta laktamazėms.

Vartojant per burną, abi veikliosios vaisto medžiagos greitai absorbuojamos virškinimo trakte. Vaistas prie plazmos baltymų jungiasi taip: klavulano rūgštis jungiasi 22-30%, amoksicilinas 17-20%. Vaisto vartojimas kartu su maistu neturi įtakos absorbcijai. Didžiausia koncentracija pasiekiama po 45 minučių. Vartojant per burną kas 8 valandas 250/125 mg dozėmis, didžiausias amoksicilino kiekis plazmoje yra 2,18–4,5 μg / ml, didžiausias klavulano rūgšties kiekis plazmoje yra 0,8–2,2 μg / ml, vartojant kas 12 valandų dozėmis. 500/125 mg, didžiausias amoksicilino kiekis plazmoje yra 5,09–7,91 μg / ml, didžiausias klavulano rūgšties kiekis plazmoje yra 1,19–2,41 μg / ml, kai vaistas vartojamas kas 8 valandas 500/125 mg dozėmis. , didžiausia amoksicilino koncentracija plazmoje yra 4,94–9,46 μg / ml, didžiausia klavulano rūgšties koncentracija plazmoje yra 1,57–3,23 μg / ml, kai vaistas vartojamas 875/125 mg doze, didžiausia amoksicilino koncentracija plazmoje yra 8,82 - 14,38 μg / ml, didžiausias klavulano rūgšties kiekis plazmoje yra 1,21 - 3,19 μg / ml. Kai vaistas švirkščiamas į veną 500/100 mg ir 1000/200 dozėmis, didžiausia amoksicilino koncentracija yra 32,2 ir 105,4 μg / ml, o didžiausia klavulano rūgšties koncentracija yra atitinkamai 10,5 ir 28,5 μg / ml. Laikas, per kurį pasiekiama didžiausia slopinamoji koncentracija 1 μg/ml, yra panašus amoksicilino vartojimui po 8 ir 12 valandų, tiek vaikams, tiek suaugusiems. Abi veikliosios medžiagos metabolizuojamos kepenyse: klavulano rūgštis – 50 % suvartotos dozės, amoksicilinas – 10 %. Vartojant 375 ir 625 mg dozėmis, klavulano rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 1,2 ir 0,8 valandos, amoksicilino – 1 ir 1,3 valandos.

Suleidus į veną 1200 ir 600 mg vaisto, klavulano rūgšties pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 0,9 ir 1,12 valandos, amoksicilino - 0,9 ir 1,07 valandos. Vaistas iš organizmo daugiausia išsiskiria per inkstus (su kanalėlių sekrecija, taip pat filtracija inkstų glomeruluose) tokiu būdu: 25–40% ir 50–78% suvartotos klavulano rūgšties ir amoksicilino dozės, atitinkamai išsiskiria nepakitusios per pirmąsias 6 valandas po vartojimo...

Indikacijos

Jautrių mikroorganizmų sukeltos bakterinės infekcijos: ENT organai (vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas, sinusitas), minkštieji audiniai ir oda (abscesas, erysipelas, antrinės infekuotos dermatozės, impetigo, žaizdų infekcija, flegmona), dubens organai ir urogenitalinė sistema (pyelitas, pielonefritas, prostatitas , cistitas, cervicitas, salpingitas, uretritas, tubo-kiaušidžių abscesas, salpingo-oophoritas, septinis abortas, endometritas, bakterinis vaginitas, šarkas, pelvioperitonitas, pogimdyvinis sepsis, gonorėja), apatinių kvėpavimo takų (abscesas, plaučių infekcija, pooperacinė pneumonija) , osteomielitas, chirurgijoje infekcijų profilaktikai.

Amoksicilino + klavulano rūgšties vartojimo būdas ir dozės

Vaistas vartojamas per burną, švirkščiamas į veną. Dozės ir vaisto vartojimo režimas nustatomi individualiai ir priklauso nuo infekcinės ligos ir jos sunkumo. Kalbant apie amoksiciliną, toliau nurodytos dozės.
Jaunesniems nei 12 metų pacientams - lašų, ​​sirupo, geriamosios suspensijos pavidalu.
Pacientams, vyresniems nei 12 metų arba sveriantiems daugiau nei 40 kg: 3 kartus per dieną 250 mg arba 2 kartus per dieną 500 mg. Su kvėpavimo sistemos infekcijomis, taip pat su sunkiomis infekcijomis - 3 kartus per dieną 500 mg arba 2 kartus per dieną 875 mg.
Priklausomai nuo amžiaus, nustatoma vienkartinė dozė: iki 3 mėnesių - 2 dalimis po 30 mg / kg per dieną; 3 mėnesiai ir daugiau - sunkios infekcijos - 3 dozėmis po 40 mg / kg per dieną arba 2 dozėmis po 45 mg / kg per dieną; lengvo sunkumo infekcijos - 3 dozėmis po 20 mg / kg per parą arba 2 dozėmis po 25 mg / kg per parą.
Didžiausia klavulano rūgšties paros dozė vyresniems nei 12 metų pacientams yra 600 mg, iki 12 metų - 10 mg / kg kūno svorio. Didžiausia amoksicilino paros dozė vyresniems nei 12 metų pacientams yra 6 g, iki 12 metų - 45 mg / kg kūno svorio.
Suspensiją rekomenduojama vartoti suaugusiesiems, kuriems sunku nuryti.
Ruošiant sirupą, suspensiją ir lašus, kaip tirpiklis turi būti naudojamas vanduo.
Sušvirkštus į veną vyresniems nei 12 metų pacientams, 1 g (amoksicilino) skiriama 3 kartus per dieną, jei reikia, 4 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 6 gramai. Vaikai nuo 3 mėnesių iki 12 metų - 3 kartus per dieną, 25 mg / kg; sunkiais atvejais - 4 kartus per dieną; vaikai iki 3 mėnesių: perinataliniu laikotarpiu ir neišnešioti - 2 kartus per dieną 25 mg / kg, postperinataliniu laikotarpiu - 3 kartus per dieną 25 mg / kg.
Gydymo trukmė yra iki 2 savaičių, ūminio vidurinės ausies uždegimo atveju - iki 10 dienų.
Profilaktika pooperacinių infekcijų operacijų metu, operacijos trukmė trumpesnė nei 1 valanda, suleidžiama į veną 1 g dozė anestezijos sukėlimo metu. Atliekant ilgesnes operacijas, 24 valandas kas 6 valandas skiriama 1 g; įvedimas gali būti tęsiamas keletą dienų esant didelei infekcijos rizikai.
Sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, atsižvelgiant į kreatinino klirensą, koreguojamas vartojimo dažnis ir dozė: jeigu kreatinino klirensas didesnis nei 30 ml/min., dozės koreguoti nereikia; kai kreatinino klirensas 10–30 ml / min: viduje - 250–500 mg per dieną kas 12 valandų; į veną - 1 g, po to 500 mg į veną; kai kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min. – 1 g, 250 – 500 mg per parą per burną vieną kartą arba po 500 mg per parą į veną. Vaikams dozę taip pat reikia sumažinti. Hemodializuojamiems pacientams - 500 mg arba 250 mg per burną vienu metu arba 500 mg į veną, viena papildoma dozė dializės metu ir viena dozė dializės pabaigoje.

Gydymo kurso metu būtina stebėti kepenų, kraujodaros organų ir inkstų būklę. Siekiant sumažinti nepageidaujamų virškinimo sistemos reakcijų atsiradimo riziką, vaistą reikia vartoti valgio metu. Galimas vaistui atsparios mikrofloros augimas, dėl kurio gali išsivystyti superinfekcija, todėl reikės keisti antibakterinį gydymą. Vaisto vartojimas nustatant gliukozės kiekį šlapime gali duoti klaidingai teigiamą rezultatą. Todėl gliukozės kiekiui šlapime nustatyti rekomenduojama naudoti gliukozės oksidatoriaus metodą. Atskiedus suspensiją, ji turi būti laikoma šaldytuve ne ilgiau kaip 1 savaitę, bet neužšaldyta. Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas penicilinams, vartojant cefalosporinų grupės antibiotikus, gali išsivystyti kryžminės alerginės reakcijos. Yra atvejų, kai naujagimiams išsivystė nekrozinis kolitas, kurių motinoms per anksti plyšo vaisiaus membranos. Kadangi tabletėse yra vienodas klavulano rūgšties kiekis (125 mg), turite žinoti, kad dvi 250 mg tabletės (amoksicilinui) viena 500 mg tabletė (amoksicilinui) nėra lygiavertės.

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas (įskaitant kitiems beta laktaminiams antibiotikams, cefalosporinams), fenilketonurija, infekcinė mononukleozė (įskaitant į tymus panašų bėrimą), kepenų funkcijos sutrikimas arba geltos epizodai vartojant amoksiciliną su klavulano rūgštimi; kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml/min (tabletėms 875 mg/125 mg).

Naudojimo apribojimai

Virškinimo trakto ligos (įskaitant kolitą, susijusį su penicilinų vartojimu), laktacija, lėtinis inkstų nepakankamumas, nėštumas, sunkus kepenų nepakankamumas.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu vaistas vartojamas tik tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaikui ir vaisiui.

Amoksicilino + klavulano rūgšties šalutinis poveikis

Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, gastritas, glositas, stomatitas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, viduriavimas, pavieniais atvejais - hepatito ir kepenų nepakankamumo išsivystymas (dažniausiai senyviems vyrams, ilgai gydomiems), cholestazinė gelta, hemoraginis ir pseudomembraninis kolitas. gali išsivystyti ir po gydymo), „plaukuotas“ juodas liežuvis, enterokolitas, danties emalio patamsėjimas;
kraujodaros organai: grįžtamas kraujavimo laiko pailgėjimas, taip pat protrombino laikas, trombocitopenija, eozinofilija, trombocitozė, agranulocitozė, leukopenija, hemolizinė anemija;
nervų sistema: galvos svaigimas, hiperaktyvumas, galvos skausmas, nerimas, traukuliai, elgesio pokyčiai;
vietinės reakcijos: kai kuriais atvejais flebito išsivystymas intraveninio vartojimo vietoje;
alerginės reakcijos: eriteminis bėrimas, dilgėlinė, retai - angioneurozinės edemos, eksudacinė daugiaformė eritema, anafilaksinis šokas, labai retai - piktybinė eksudacinė eritema, eksfoliacinis dermatitas, alerginis vaskulitas, ūminis generalizuotas egzanteminių pustulių tipo sindromas;
kiti: superinfekcijos atsiradimas, kandidozė, intersticinis nefritas, hematurija, kristalurija.

Amoksicilino + klavulano rūgšties sąveika su kitomis medžiagomis

Gliukozaminas, antacidiniai vaistai, aminoglikozidai, vidurius laisvinantys vaistai mažina ir lėtina rezorbciją; askorbo rūgštis padidina absorbciją. Bakteriostatiniai vaistai (chloramfenikolis, makrolidai, tetraciklinai, linkozamidai, sulfonamidai) veikia antagonistiškai. Didina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopindama žarnyno mikroflorą, mažindama protrombino indeksą ir vitamino K sintezę). Vartojant kartu su antikoaguliantais, būtina stebėti kraujo krešėjimo parametrus. Sumažina geriamųjų kontraceptikų, vaistų, kurių metabolizmo metu susidaro PABA, efektyvumą. Vartojant kartu su etinilestradioliu, padidėja kraujavimo proveržio rizika. Alopurinolis padidina odos bėrimų tikimybę. Diuretikai, fenilbutazonas, alopurinolis, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir kiti vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, padidina amoksicilino kiekį.

Perdozavimas

Perdozavus vaisto, sutrinka vandens ir elektrolitų pusiausvyra bei virškinimo trakto funkcinė būklė. Būtina atlikti simptominį gydymą; hemodializė yra veiksminga.

Klavulano rūgštis pirmą kartą buvo atrasta 1974–1975 metais JK. Jį gamina bakterijos Streptomyces clavuligerus... Cheminiu požiūriu tai yra biciklinis beta laktamas, kuriame nėra nei penicilino, nei cefalosporino branduolio. Klavulano rūgštis veikia prieš tam tikras bakterijas, įskaitant chlamidijas, neiserijas, streptokokus,. Tačiau jis nenaudojamas kaip savarankiškas antibiotikas. Svarbiausia klavulano rūgšties savybė yra gebėjimas slopinti beta laktamazę. Tai fermentai, apsaugantys bakterijas nuo veikimo. Jie suskaido beta laktamus, kol jie nepažeis bakterijų ląstelės sienelės. Būtent beta laktamazės užtikrina bakterijų atsparumą penicilinams ir cefalosporinams. Juos gamina ir gramteigiamos, ir gramneigiamos bakterijos.

Klavulano rūgštis vartojama kartu su beta laktamais. Jų pagalba gydomi meningitai, endokarditai, sepsis, bronchitas ir plaučių uždegimas, peritonitas, bakterinės inkstų, šlapimo takų ir reprodukcinės sistemos ligos, odos infekcijos. Be to, kombinuoti vaistai taip pat naudojami ligų profilaktikai, pavyzdžiui, prieš operaciją. Iš jų garsiausias yra „Amoxiclav“ („Panklav“, „Augmentin“, „Verklav“, „Amovikomb“), kuriame yra amoksicilino. Veterinarijoje "Amoxiclav" vartojamas šunų ir kačių, taip pat kiaulių, avių, karvių ir naminių paukščių infekcijoms gydyti. Jo negalima naudoti triušiams, žiurkėnams, jūrų kiaulytėms ir vištoms dedeklėms, kurių kiaušiniai yra skirti maistui.

Klavulano rūgštis ne tik mažina beta laktamazių aktyvumą, bet ir sustiprina imuninį atsaką į infekciją, o tai padidina kombinuotų vaistų veiksmingumą. Taigi, tiriant penicilinui atsparų Staphylococcus aureus, amoksicilinas sumažino jo fagocitozės laipsnį - bakterijų absorbciją ir virškinimą imuninės sistemos ląstelėse. Kita vertus, klavulano rūgšties pridėjimas paskatino šį procesą. Tačiau tai pasakytina tik apie bakterijas, atsparias beta laktamams: tiriant padermes, kurios negamina beta laktamazės, reikšmingų fagocitozės intensyvumo skirtumų, veikiant vien amoksicilinui ir jo deriniui su klavulano rūgštimi, nenustatyta.

Išgerta klavulano rūgštis absorbuojama virškinamajame trakte ir greitai išsiskiria su šlapimu. Jis taip pat greitai pašalinamas iš audinių, taip pat ir po injekcijų. Nedideli klavulano rūgšties kiekiai išsiskiria su pienu.

Klavulano rūgštis vartojama kartu su kitais vaistais. Todėl dažniausiai atsižvelgiama į šalutinį poveikį visam vaistui, o ne atskiroms medžiagoms. Kombinuotas gydymas beta laktamais ir klavulano rūgštimi buvo susijęs su padidėjusia cholestazės ir vaistų sukelto hepatito, atsirandančio gydymo metu arba netrukus po jo, rizika. Šios sąlygos paprastai nekelia pavojaus gyvybei. Yra žinomi klavulano rūgšties sukeltų alerginių reakcijų atvejai.

Klavulano rūgšties LD50 žiurkėms ir pelėms viršija 2000 mg/kg kūno svorio, o tai reiškia nedidelį toksiškumą žinduoliams. Apsinuodijus šia medžiaga, pastebimas pykinimas, viduriavimas ir pilvo skausmas. Retai, be šių simptomų, buvo pranešta apie išbėrimą, hiperaktyvumą ar mieguistumą. Klavulano rūgštis nepasižymi genotoksinėmis ir kancerogeninėmis savybėmis. Tačiau eksperimentai su žiurkėmis ir pelėmis parodė toksinį poveikį reprodukcijai.

Europos Sąjungoje didžiausias leistinas klavulano rūgšties kiekis gyvūninės kilmės maiste yra ribojamas įstatymų. Taigi šių gyvūnų kiaulienoje, jautienoje ir riebaluose šios medžiagos neturėtų būti daugiau nei 100 μg / kg. Klavulano rūgšties kiekis kiaulienos ir jautienos kepenyse neturi viršyti 200 μg / kg, inkstuose - 400 μg / kg, karvės piene - 200 μg / kg. Rusijos Federacijoje ir EAEU šalyse didžiausi leistini klavulano rūgšties kiekiai maisto produktuose nenustatyti.

Literatūra

  1. Amoksicilinas + klavulano rūgštis. Rusijos Federacijos vaistų registras.
  2. Klavulano rūgštis. PubChem.
  3. Klavulano rūgštis. Suvestinė ataskaita (2). Veterinarinių vaistų komitetas. EMEA / DLK / 776/01-FINAL. 2001 m. vasario mėn
  4. Finlay J, Miller L, Poupard JA. Klavulanato antimikrobinio aktyvumo apžvalga. J Antimikrobinis chemoterapija. 2003 liepa, 52 (1): 18-23. Epub 2003 gegužės 29 d.
  5. Dufour V, Millon L, Faucher JF, Bard E, Robinet E, Piarroux R, Vuitton DA, Meillet D. Trumpo amoksicilino / klavulano rūgšties kurso poveikis sisteminiam ir gleivinės imunitetui sveikiems suaugusiems žmonėms. Int Immunopharmacol. 2005 m. gegužės mėn., 5 (5): 917-28.
  6. Tortajada Girbés M, Ferrer Franco A, Gracia Antequera M, Clement Paredes A, García Muñoz E, Tallón Guerola M (2008). Vaikų padidėjęs jautrumas klavulano rūgščiai. Allergol Imunopathol (Madr). 36 (5): 308-10.

UŽEIGA: Amoksicilinas, klavulano rūgštis

Gamintojas: OJSC Kraspharma

Anatominė-terapinė-cheminė klasifikacija: Amoksicilinas kartu su beta laktamazės inhibitoriais

Registracijos numeris RK: Nr.RK-LS-5 Nr.020148

Registracijos laikotarpis: 30.09.2013 - 30.09.2018

Instrukcijos

Prekinis pavadinimas

Amoksicilinas + klavulano rūgštis

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Dozavimo forma

Milteliai tirpalo, skirto vartoti į veną, ruošimui 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g.

Sudėtis

Viename buteliuke yra

veikliosios medžiagos: amoksicilino natrio druska amoksicilino atžvilgiu - 0,5 g; 1,0 g

kalio klavulanatas pagal klavulano rūgštį - 0,1 g; 0,2 g

apibūdinimas

Milteliai nuo baltos iki baltos su gelsvu blizgesiu.

Farmakoterapinė grupė

Beta laktaminiai antibakteriniai vaistai – penicilinai. Penicilinai kartu su beta laktamazės inhibitoriais. Klavulano rūgštis +

Amoksicilinas

ATX kodas J01СR02

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Į veną suleidus vaisto 1,2 ir 0,6 g dozėmis, vidutinės amoksicilino maksimalios koncentracijos plazmoje (Cmax) vertės yra atitinkamai 105,4 ir 32,2 μg / ml, klavulano rūgšties - 28,5 ir 10,5 μg / ml. Abiem komponentams būdingas geras pasiskirstymo tūris kūno skysčiuose ir audiniuose (plaučiuose, vidurinėje ausyje, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose, gimdoje, kiaušidėse). Amoksicilinas taip pat prasiskverbia į sinovinį skystį, kepenis, prostatos liaukas, gomurines tonziles, raumenų audinį, tulžies pūslę, sinusus, bronchų sekretą. Amoksicilinas ir klavulano rūgštis neprasiskverbia per hematoencefalinį barjerą neuždegusiuose smegenų dangaluose.

Veikliosios medžiagos prasiskverbia pro placentos barjerą ir nedideliais kiekiais išsiskiria su motinos pienu.

Su plazmos baltymais jungiasi 17-20 % amoksicilino ir 22-30 % klavulano rūgšties.

Abu komponentai metabolizuojami kepenyse. Amoksicilinas iš dalies metabolizuojamas - 10% suvartotos dozės, klavulano rūgštis intensyviai metabolizuojama - 50% suvartotos dozės.

Į veną suleidus vaisto amoksicilino + klavulano rūgšties 1,2 ir 0,6 g dozėmis, amoksicilino pusinės eliminacijos laikas (T1/2) yra 0,9 ir 1,07 valandos, klavulano rūgšties - 0,9 ir 1,12 valandos.

Amoksicilinas išsiskiria per inkstus (50-78% suvartotos dozės) praktiškai nepakitęs kanalėlių sekrecijos ir glomerulų filtracijos būdu. Klavulano rūgštis išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos būdu nepakitusi, iš dalies metabolitų pavidalu (25-40% suvartotos dozės) per 6 valandas po vaisto vartojimo.

Nedideli kiekiai gali išsiskirti per žarnyną ir plaučius.

Farmakodinamika

Vaistas yra pusiau sintetinio penicilino amoksicilino ir beta laktamazės inhibitoriaus - klavulano rūgšties derinys. Veikia baktericidiškai, slopina bakterijų sienelės sintezę.

Aktyvus prieš:

aerobinės gramteigiamos bakterijos(įskaitant padermes, gaminančias beta laktamazes): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

anaerobinės gramteigiamos bakterijos: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

aerobinės gramneigiamos bakterijos(įskaitant padermes, gaminančias beta laktamazes) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria Haophilus ), Campylobacter jejuni;

anaerobinės gramneigiamos bakterijos(įskaitant padermes, gaminančias beta laktamazes): Bacteroides spp., įskaitant Bacteroides fragilis.

Klavulano rūgštis slopina II, III, IV ir V tipo beta laktamazes, yra neaktyvi prieš I tipo beta laktamazes, kurias gamina Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulano rūgštis turi didelį penicilinazių tropizmą, dėl kurio ji sudaro stabilų kompleksą su fermentu, kuris neleidžia fermentiniam amoksicilino skaidymui veikiant beta laktamazėms.

Naudojimo indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai:

Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant ENT organus):

ūminis ir lėtinis sinusitas, ūminis ir lėtinis vidurinės ausies uždegimas,

retrofaringinis abscesas, tonzilitas, faringitas

Apatinių kvėpavimo takų infekcijos: ūminis bronchitas su bakterine superinfekcija, lėtinis bronchitas, pneumonija

Urogenitalinės sistemos infekcijos: pielonefritas, pyelitas, cistitas, uretritas, prostatitas, šankra, gonorėja

Ginekologijos infekcijos: cervicitas, salpingitas, salpingo-oophoritas, tubo-kiaušidžių abscesas, endometritas, bakterinis vaginitas, septinis abortas

Odos ir minkštųjų audinių infekcijos: erysipelas, impetigo, antrinės infekuotos dermatozės, abscesas, flegmona, žaizdų infekcija

Kaulų ir jungiamojo audinio infekcijos

Tulžies takų infekcijos: cholecistitas, cholangitas

Odontogeninės infekcijos, pooperacinės infekcijos, jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcijų profilaktika chirurginiu būdu gydant virškinamojo trakto patologijas

Vartojimo būdas ir dozavimas

Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į amžių, kūno svorį, inkstų funkciją, taip pat infekcijos sunkumą. Gydymo negalima tęsti ilgiau nei 14 dienų iš naujo neįvertinus paciento būklės.

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: vaistas skiriamas po 1,2 g kas 8 valandas 3 kartus per dieną, sunkios infekcijos atveju - kas 6 valandas, 4 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 6 g.

Vaikai

Vaikams, sveriantiems mažiau nei 40 kg, dozė nustatoma atsižvelgiant į vaiko kūno svorį. Siekiant išvengti klavulano rūgšties perdozavimo, tarp amoksicilino + klavulano rūgšties injekcijų rekomenduojama išlaikyti 4 valandų intervalą.

Vaikai iki 3 mėnesių amžiaus

Vaikams, sveriantiems mažiau nei 4 kg: 50 / 5 mg / kg kas 12 valandų

Vaikams, sveriantiems daugiau nei 4 kg: 50/5 mg/kg kas 8 valandas, priklausomai nuo infekcijos sunkumo

Vaikams nuo 3 mėnesių iki 12 metų

50/5 mg/kg kas 6-8 valandas, priklausomai nuo infekcijos sunkumo

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, dozę ir (arba) intervalą tarp vaisto injekcijų reikia koreguoti atsižvelgiant į nepakankamumo laipsnį: kai kreatinino klirensas yra didesnis nei 30 ml/min., dozės mažinti nereikia; kai kreatinino klirensas yra 10–30 ml / min., gydymas pradedamas įvedant 1,2 g, tada 0,6 g kas 12 valandų; kai kreatinino klirensas mažesnis nei 10 ml/min. – 1,2 g, vėliau 0,6 g per dieną.

Vaikams, kurių kreatinino kiekis mažesnis nei 30 ml/min., šios formos amoksicilino + klavulano rūgšties vartoti nerekomenduojama. Kadangi hemodializės būdu pašalinama 85 % vaisto, kiekvienos hemodializės procedūros pabaigoje reikia suleisti įprastą vaisto dozę.

Atliekant peritoninę dializę dozės koreguoti nereikia.

Injekcinių tirpalų į veną ruošimas ir skyrimas: 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) buteliuko turinį ištirpinkite 10 ml injekcinio vandens arba 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) - 20 ml injekcinio vandens.

Įveskite IV lėtai (per 3–4 minutes)

Intraveninių infuzijų tirpalų ruošimas ir skyrimas: Paruoštus intraveninės injekcijos tirpalus, kuriuose yra 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) arba 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) vaisto, reikia praskiesti atitinkamai 50 ml arba 100 ml infuzinio tirpalo. Infuzijos trukmė 30-40 minučių.

Naudojant toliau išvardytus infuzinius tirpalus rekomenduojamais kiekiais, jie išlaiko reikiamą antibiotikų koncentraciją.

Kaip tirpiklis infuzijai į veną gali būti naudojami infuziniai tirpalai: 0,9% natrio chlorido tirpalas, Ringerio tirpalas, kalio chlorido tirpalas.

Šalutiniai poveikiai

Dažnai (≥1/100,<1/10)

Kandidozė

Nedažnai (≥1/1000,<1/100)

Svaigulys, galvos skausmas

Pykinimas, vėmimas, dispepsija

Vidutinis kepenų fermentų padidėjimas

Odos bėrimas, niežulys, dilgėlinė

Retai (≥1/10000,<1/1000)

Grįžtamoji leukopenija (įskaitant neutropeniją), trombocitopenija

Daugiaformė eritema

Tromboflebitas injekcijos vietoje

Labai retai(<1/10000)

Grįžtamoji agranulocitozė ir hemolizinė anemija, padidėjęs kraujavimo laikas ir protrombino laiko indeksas

Angioedema, anafilaksija, į seruminę ligą panašus sindromas, alerginis vaskulitas

Grįžtamasis hiperaktyvumas ir traukuliai

Pseudomembraninis arba hemoraginis kolitas

Dantų emalio paviršiaus sluoksnio spalvos pasikeitimas

Hepatitas, cholestazinė gelta

Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, pūslinis eksfoliacinis dermatitas, ūminis generalizuotas egzanteminis

pustuliozė

Intersticinis nefritas, kristalurija

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas penicilinams arba bet kuriai vaisto sudedamajai daliai

Žinomas padidėjęs jautrumas kitiems beta laktaminiams antibiotikams (cefalosporinams, karbapenemams, monobaktamams)

Gelta arba nenormali kepenų funkcija, atsiradusi vartojant amoksicilino + klavulano rūgšties arba beta laktaminius antibiotikus

Infekcinė mononukleozė (įskaitant kai atsiranda panašaus bėrimo žievė).

Vaistų sąveika

Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant aminoglikozidus, cefalosporinus, cikloseriną, vankomiciną, rifampiciną) turi sinergetinį poveikį; bakteriostatiniai vaistai (makrolidai, chloramfenikolis, linkozamidai, tetraciklinai, sulfonamidai) – antagonistiniai.

Vaistas didina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopina žarnyno mikroflorą, mažina vitamino K sintezę ir protrombino indeksą). Kartu vartojant vaistą su antikoaguliantais, būtina stebėti kraujo krešėjimo rodiklius.

Amoksicilinas + klavulano rūgštis sumažina geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą. Kartu vartojant vaistą su etinilestradioliu arba su vaistais, kurių metabolizmo procese susidaro para-aminobenzenkarboksirūgštis (PABA), kyla „kraujavimo proveržio“ rizika.

Diuretikai, alopurinolis, fenilbutazonas, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir kiti vaistai, blokuojantys sekreciją kanalėliuose, didina amoksicilino koncentraciją (klavulano rūgštis daugiausia išsiskiria filtruojant glomerulus). Alopurinolis padidina odos bėrimų riziką.

Kartu vartojant vaistą su metotreksatu, pastarojo toksiškumas didėja.

Reikia vengti vartoti kartu su disulfiramu.

Farmacijos nesuderinamas su tirpalais, kurių sudėtyje yra kraujo, baltymų, lipidų, gliukozės, dekstrano, bikarbonato. Nemaišykite švirkšte ar infuzijos buteliuke su kitais vaistais. Nesuderinamas su aminoglikozidais.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą amoksicilinu + klavulano rūgštimi, būtina surinkti išsamią ankstesnių padidėjusio jautrumo reakcijų penicilinams, cefalosporinams ar kitiems beta laktaminiams antibiotikams istoriją.

Buvo aprašytos sunkios ir kartais mirtinos padidėjusio jautrumo reakcijos (anafilaksinis šokas) penicilinams. Alerginės reakcijos atveju būtina nutraukti gydymą ir pradėti alternatyvų gydymą. Jei išsivysto sunkios padidėjusio jautrumo reakcijos, pacientui reikia nedelsiant suleisti adrenalino. Gali prireikti deguonies terapijos, intraveninių steroidų ir kvėpavimo takų valdymo, įskaitant intubaciją.

Amoksicilinas + klavulano rūgštis neturėtų būti skiriamas, jei įtariama infekcinė mononukleozė, nes šia liga sergantiems pacientams amoksicilinas gali sukelti odos bėrimą, todėl sunku diagnozuoti ligą.

Ilgą laiką gydant amoksicilinu + klavulano rūgštimi gali padidėti jai nejautrūs mikroorganizmai.

Atsargiai Amoksicilinas + klavulano rūgštis turi būti skiriama pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi.

Pacientams, vartojantiems amoksicilino + klavulano rūgšties, kartais pailgėja protrombino laikas, todėl kartu vartojant amoksiciliną + klavulano rūgštį ir antikoaguliantus, reikia tinkamai stebėti.

Retais atvejais pacientams, kuriems yra sumažėjęs šlapimo išsiskyrimas, gali pasireikšti kristalurija. Vartojant dideles amoksicilino dozes, siekiant sumažinti amoksicilino kristalų susidarymo tikimybę, rekomenduojama gerti pakankamai skysčių ir palaikyti pakankamą šlapimo išsiskyrimą.

Laboratoriniai tyrimai: Didelės amoksicilino koncentracijos sukelia klaidingai teigiamą reakciją į gliukozę šlapime, kai naudojamas Benedikto reagentas arba Fehlingo tirpalas. Rekomenduojama naudoti fermentines reakcijas su gliukozidaze.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Amoksicilinas + klavulano rūgštis patenka į motinos pieną, todėl žindomiems kūdikiams gali pasireikšti viduriavimas ir grybelinės gleivinės infekcijos. Sprendimas sustabdyti žindymą priimamas gydančiam gydytojui atidžiai įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Vaisto poveikio gebėjimui vairuoti transporto priemones ar potencialiai pavojingus mechanizmus ypatybės

Nežinoma.

Perdozavimas

Simptomai: galimi virškinimo trakto sutrikimai ir vandens bei elektrolitų pusiausvyros sutrikimai. Aprašyta amoksicilino kristalurija, kai kuriais atvejais galinti sukelti inkstų nepakankamumą.

Gydymas: simptominė terapija, vandens ir elektrolitų balanso korekcija. Amoksicilinas + klavulano rūgštis pašalinama iš kraujo hemodializės būdu.

Išleidimo forma ir pakuotė

Įkeliama...Įkeliama...