Sympatomimetisk (adrenomimetisk indirekte virkning)
Farmakologisk virkning av efedrin / efedrin (aktivt stoff)
Sympatomimetisk (adrenomimetisk av indirekte virkning); et alkaloid hentet fra ulike typer ephedra (Ephedra L.) av ephedra-familien (Ephedraceae). Efedrin som finnes i planter er den venstredrejende isomeren. Syntetisk oppnådd racemat, dårligere aktivitet enn den venstredrejende isomeren.
Etter introduksjonen av efedrin oppstår eksitasjon av - og -adrenerge reseptorer: ved å virke på varicose fortykkelser av efferente adrenerge fibre, fremmer efedrin frigjøringen av noradrenalinmediatoren i synaptisk spalte. I tillegg har den en svak stimulerende effekt direkte på adrenoreseptorer.
Stimulerer aktiviteten til hjertet (øker frekvensen og styrken av sammentrekninger), letter AV-ledning, øker blodtrykket, forårsaker en bronkodilaterende effekt, hemmer tarmmotiliteten, utvider pupillen (uten å påvirke akkommodasjon og intraokulært trykk), øker skjeletttonen. muskler, forårsaker hyperglykemi.
I motsetning til epinefrin, utvikler effekten av efedrin seg sakte, men varer lenger. Ved gjentatt administrering av efedrin med et kort intervall (10-30 minutter), reduseres pressoreffekten raskt - takyfylakse (rask avhengighet) oppstår, assosiert med en progressiv reduksjon i noradrenalinreserver i åreknuter.
Efedrin stimulerer sentralnervesystemet, er nær fenamin i sin psykostimulerende effekt.
Hemmer aktiviteten til MAO og COMT.
Farmakokinetikken til legemidlet.
Det metaboliseres i små mengder i leveren. T1/2 er 3-6 timer Det skilles ut av nyrene, hovedsakelig uendret.
Indikasjoner for bruk:
Arteriell hypotensjon under kirurgiske operasjoner (spesielt med spinal anestesi), traumer, blodtap, infeksjonssykdommer.
Bronkialastma og andre obstruktive luftveissykdommer, vasomotorisk og allergisk rhinitt, bihulebetennelse (for å begrense karene i neseslimhinnen), serumsyke, urticaria og andre allergiske tilstander.
Narkolepsi, enurese (som et resultat av en stimulerende effekt på sentralnervesystemet, søvnen blir mindre dyp, det blir lettere å våkne når trangen til å urinere vises), myasthenia gravis.
I oftalmologisk praksis: å utvide pupillen for diagnostiske formål.
Voksne s / c, / m eller / i administrert 20-50 mg; inne - 25-50 mg 2-3 ganger / dag.
For aktuell bruk
Dosering og metode for påføring av stoffet.
individuell.
Maksimale doser: for voksne, når det tas oralt og s/c, er en enkeltdose 50 mg, en daglig dose er 150 mg.
Bivirkninger av efedrin / efedrin (aktivt stoff):
Fra siden av sentralnervesystemet og det perifere nervesystemet: hodepine, søvnforstyrrelser, svakhet, nervøsitet, rastløshet, svimmelhet, kramper, muskelspasmer, skjelving, nummenhet i armer eller ben, døsighet, utvidede pupiller, tåkesyn; når det brukes i høye doser - hallusinasjoner, endringer i humør eller psyke.
Siden det kardiovaskulære systemet: angina pectoris, bradykardi eller takykardi, hjertebank, økning eller reduksjon i blodtrykk, ventrikulære arytmier, ubehag eller smerter i brystet, uvanlige blødninger, rødming av ansiktshuden, innsnevring av perifere kar.
Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, tørrhet eller irritasjon i munnen eller svelget (ved parenteral bruk), tap av matlyst, halsbrann.
Fra urinsystemet: vanskelig og smertefull vannlating.
Andre: økt svetting, blekhet i huden, allergiske reaksjoner, kortpustethet eller kortpustethet, frysninger, hypertermi; lokale reaksjoner - smerte eller svie på stedet for / m injeksjonen.
Kontraindikasjoner for stoffet:
Ukontrollert arteriell hypertensjon og takykardi, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, søvnløshet, feokromocytom, ventrikkelflimmer.
Bruk under graviditet og amming.
Bruk av efedrin under graviditet og amming (amming) er kun mulig hvis den potensielle fordelen for moren oppveier den mulige risikoen for fosteret eller spedbarnet.
Spesielle instruksjoner for bruk av efedrin / efedrin (aktivt stoff).
Brukes med forsiktighet ved metabolsk acidose, hyperkapni, hypoksi, atrieflimmer, lukket vinkelglaukom, pulmonal hypertensjon, hypovolemi, hjerteinfarkt, okklusive vaskulære sykdommer (inkludert anamnese): arteriell emboli, aterosklerose, Buergers sykdom, frostskader, diabetes sykdom. ; sykdommer i det kardiovaskulære systemet (inkludert angina pectoris, takyarytmi, ventrikulær arytmi, koronar insuffisiens, arteriell hypertensjon), diabetes mellitus, tyrotoksikose, benign prostatahyperplasi, samtidig bruk av inhalasjonsanestesi.
Efedrin og preparater som inneholder det bør ikke brukes på slutten av dagen og ved sengetid for å unngå å forstyrre nattesøvnen.
Det er ikke tilrådelig å bruke over lengre tid. På grunn av dens CNS-stimulerende effekter, kan efedrin være et misbruksmiddel.
Interaksjon av efedrin / efedrin (aktivt stoff) med andre legemidler.
Efedrin svekker effekten av opioidanalgetika og andre CNS-dempende midler.
Ved samtidig bruk med ikke-selektive betablokkere og nitrater kan en svekkelse av den terapeutiske effekten (blokkering av α-adrenerge reseptorer føre til forekomst av alfa-adrenerg aktivitet med risiko for å utvikle arteriell hypertensjon og uttalt bradykardi med mulig utvikling av hjerteblokkering; blokkering av α-adrenerge reseptorer forhindrer også beta2-adrenerg bronkodilaterende virkning).
Urinalkaliseringsmidler (inkludert syrenøytraliserende midler som inneholder kalsium- og magnesiumioner, karbonsyreanhydrasehemmere, citrater, natriumhydrokarbat) øker T1/2 av efedrin og risikoen for å utvikle forgiftning.
Ved samtidig bruk med hjerteglykosider, kinidin, trisykliske antidepressiva, dopamin, inhalasjonsanestesi (kloroform, enfluran, halotan, isofluran, metoksyfluran, trikloretylen), øker risikoen for å utvikle alvorlige ventrikulære arytmier; med andre sympatomimetika - økt alvorlighetsgrad av bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet; med antihypertensive midler (inkludert sympatolytika, diuretika, rauwolfia-alkaloider) - en reduksjon i den hypotensive effekten.
Samtidig bruk med bronkodilatorer beta-agonister mulig ytterligere overdreven stimulering av sentralnervesystemet, som kan forårsake irritabilitet, irritabilitet, søvnløshet, kramper, arytmier.
Ved samtidig bruk med reserpin og MAO-hemmere (inkludert furazolidon, prokarbazin, selegilin), er hodepine, hjertearytmier, oppkast, plutselig og uttalt økning i blodtrykket, hyperpyretisk krise mulig; med fenytoin - en plutselig reduksjon i blodtrykk og bradykardi (avhengig av dose og administreringshastighet); med preparater av skjoldbruskkjertelhormoner - gjensidig forbedring av handlingen.
Øker den metabolske clearance av kortikosteroider, ACTH ved langvarig bruk (justering av dosene kan være nødvendig). Ergometrin, ergotamin, metylergometrin, oksytocin øker vasokonstriktoreffekten og risikoen for iskemi og koldbrann.
Levodopa øker risikoen for å utvikle arytmier (en dosereduksjon av sympatomimetika er nødvendig).
Forsterker den stimulerende effekten på sentralnervesystemet og risikoen for xantin-toksiske effekter (inkludert aminofyllin, teofyllin, koffein).
Kokain forsterker den stimulerende effekten på sentralnervesystemet og det kardiovaskulære systemet.
I apotekkjeder kan du kjøpe efedrin som en del av ulike legemidler, og mange av dem er reseptfrie. Preparater som inneholder efedrin har en vasokonstriktor, anti-inflammatorisk og hostestillende effekt. De er tilgjengelige i form av sirup, injeksjoner og tabletter.
Hva er efedrin?
Efedrin er en syntetisk bredspektret komponent. Det tilhører gruppen av sentralstimulerende midler. Han, som plantealkaloid, hadde tidligere et helt naturlig opphav. Efedrin ble hentet fra forskjellige typer efedraplanter. For tiden skjer produksjonen av efedrin hovedsakelig med kjemiske midler.
I kinesisk medisin har dette stoffet blitt brukt i flere årtusener i behandlingen av bronkial astma. I Midtøsten er bruk av efedrin fortsatt aktuelt ved behandling av feber, frysninger, skjelvinger og astmaanfall.
I tillegg er de positive egenskapene til stoffet efedrin for å gå ned i vekt kjent. Efedrin for vekttap øker kroppens energiforbruk og reduserer appetitten, noe som fører til vekttap. Til samme formål brukes efedrin i kroppsbygging.
Efedrin er også inkludert i sammensetningen av medisiner, hvis virkning er rettet mot å utvide lumen i bronkiene og den vasokonstriktoreffekt, noe som gjør disse stoffene uunnværlige for patologier i luftveiene: bronkitt og bronkial astma.
Handling på kroppen
De viktigste aspektene ved virkningen av efedrin:
- stimulerer arbeidet til hjertemuskelen, forbedrer atrioventrikulær ledning;
- har en hypertensiv, vasokonstriktor, hyperglykemisk, bronkodilaterende og psykostimulerende effekt;
- forbedrer tonen i skjelettmuskulaturen, bremser tarmens arbeid;
- utvider pupillen uten å påvirke akkommodasjonen negativt og uten å øke intraokulært trykk;
- forårsaker innsnevring av blodkar, reduserer deres permeabilitet, eliminerer hevelse, for eksempel med utvikling av urticaria;
- i kombinasjon med koffein brukes efedrin i kroppsbygging som fettforbrenner.
Den terapeutiske effekten av efedrin er fikset 15-60 minutter etter inntak av stoffet, varigheten av effekten er omtrent 5 timer. Ved intravenøs administrering av stoffet oppnås den forventede effekten etter 10-20 minutter og varer ikke mer enn en time.
Doseringsformer
Stoffet er tilgjengelig som:
- tabletter som inneholder 0,25 g efedrin;
- tabletter av efedrinhydroklorid i en barnedosering - 0,01 g;
- 5% løsning av efedrinhydroklorid i 1 ml ampuller.
Bruken av efedrin i ØNH-praksis
Siden efedrin har en stimulerende effekt på kroppen, nemlig på respirasjonssenteret, og slapper av de glatte musklene i bronkialtreet, brukes det ofte i otolaryngologi for å behandle lungesykdommer - disse kan være bronkial astma, lungebetennelse og bronkitt, kikhoste og tørrhoste av ulik opprinnelse.
Efedrin har også en vasokonstriktiv effekt på blodkar i nesehulen, reduserer betennelse ved rhinitt, inkludert katarrhal og, med bihulebetennelse, og.
Indikasjoner og kontraindikasjoner
Indikasjoner for bruk av efedrin:
- akutt, katarral og vasomotorisk rhinitt;
- betennelse i paranasale bihuler - bihulebetennelse,;
- arteriell hypotensjon assosiert med sjokk, kollaps, spinal anestesi, traumer, alvorlig blodtap, overdose av adrenerge blokkere og andre medisiner;
- bronkial astma og bronkitt;
- utslett;
- narkolepsi;
- depressiv tilstand;
- serumsykdom;
- forgiftning av kroppen med sovemedisiner og narkotiske stoffer;
- blødning fra tannkjøttet;
- diagnostiske tiltak i oftalmologi knyttet til behov for pupillutvidelse.
Kontraindikasjoner for bruk av efedrin:
- individuell følsomhet for efedrin og preparater som inneholder det;
- ukontrollert økning i blodtrykket;
- ventrikkelflimmer;
- søvnløshet, psyko-emosjonell opphisselse.
- metabolsk acidose;
- oksygen sult, hypoksi;
- hyperkapni;
- vinkel-lukkende glaukom;
- hypertensjon i lungevevet;
- hjerteinfarkt;
- vaskulær emboli;
- hypotermi og frostskader i kroppen;
- angina;
- diabetes;
- hypertyreose.
Preparater med efedrin for behandling av sykdommer i øvre luftveier
Efedrin er en del av en rekke medisiner.
Sirup Bronchitusen Vramed
Ingredienser: glaucin, efedrin, basilikumolje.
Indikasjoner: tørr hoste, bronkitt, kronisk obstruktiv lungesykdom, kikhoste.
Sirup Broncholitin
Ingredienser: efedrin, glaucin, basilikumolje.
Indikasjoner: tørr hoste, bronkitt, lungebetennelse, bronkial astma.
Efedrin fra Bronholitin utvider bronkiene, stimulerer pusten og eliminerer hevelse i luftveisslimhinnen.
Sirup Bronholtin Salvie
Ingredienser: efedrin, glaucin, salvieolje.
Indikasjoner: tørrhoste, kikhoste, bronkitt, lungebetennelse.
Efedrinhydroklorid (tabletter, injeksjon, nesedråper)
Ingredienser: efedrin.
Indikasjoner: rhinitt, bihulebetennelse, høysnue, vaskulær hypotensjon, diagnostikk i oftalmologi.
Tabletter Neo-Teofedrin
Ingredienser: belladonnaekstrakt, koffein, paracetamol, efedrin, fenobarbital, teofyllin.
Indikasjoner: bronkial astma, bronkoobstruktivt syndrom.
Sirup Bronchocin
Ingredienser: efedrin, basilikumolje, glaucin.
Indikasjoner: tørr hoste, bronkitt, kikhoste.
Neo-Theophedrin
Ingredienser: efedrin, koffein, paracetamol, teofyllin, belladonnaalkaloider og fenobarbital.
Indikasjoner: kronisk obstruktiv lungesykdom.
Effekter av å bruke efedrin
Til tross for de positive aspektene ved efedrin, kan dette stoffet ikke kalles trygt. Medisiner basert på det gir ikke bare fordeler, men også skade. Dette skyldes det faktum at efedrin regnes som en narkotisk komponent, så langvarig bruk av rusmidler med innholdet fører før eller senere til utvikling av avhengighet.
Effekten på kroppen kan kalles dobbel: på den ene siden gir efedrin en terapeutisk effekt, men på den annen side provoserer det sannsynligheten for å utvikle uønskede effekter. Ved å øke kroppens effektivitet og tone, kan efedrin samtidig forårsake hodepine, generell svakhet, oppkast og kvalme, mens luftveiene og kardiovaskulærsystemet utsettes for alvorlig stress.
Bivirkninger og konsekvenser av å ta efedrin kan omfatte følgende forhold:
- fra nervesystemet - migrene, søvnforstyrrelser, nervøsitet, irritabilitet, svimmelhet, muskelspasmer og kramper, nummenhet i ekstremitetene, med en overdose av efedrin, hallusinasjoner, mentale endringer forekommer;
- fra det kardiovaskulære systemet - angina pectoris og takykardi, et fall eller økning i blodtrykket, ubehag og smerter i brystbenet, rødming i ansiktet;
- fra fordøyelseskanalen - kvalme, oppkast, halsirritasjon, mangel på appetitt, halsbrann;
- fra urinsystemet - smerte og vanskeligheter med prosessen med vannlating;
- lokale reaksjoner på introduksjonen av en løsning av efedrinhydroklorid - hyperemi, smerte og svie i injeksjonsområdet;
- andre reaksjoner - økt svetting, blekhet i slimhinner og hud, allergier, luftveislidelser, frysninger, feber, utvidede pupiller.
Applikasjonsfunksjoner
For å unngå søvnforstyrrelser om natten, anbefales det ikke å ta medikamenter med efedrinhydroklorid om kvelden.
Når du introduserer en løsning av efedrin i ampuller, må det utvises forsiktighet, siden inntrengning av stoffet i de perivaskulære områdene av vev kan føre til nekrose.
Efedrinpreparater, uavhengig av frigjøringsform (tabletter, oppløsning eller sirup med efedrin), skal ikke brukes til terapeutiske formål over lengre tid. Etter ca. 2-3 uker kan bivirkninger fra kroppen øke, noe som krever umiddelbar seponering av medisinen.
Medisiner som inneholder efedrinhydroklorid er uønsket under graviditet og amming. Bare den behandlende legen kan foreskrive disse legemidlene etter å ha vurdert den potensielle risikoen for det ufødte barnet og den mulige fordelen for kvinnen.
Instruksjon
I henhold til bruksanvisningen er legemidler med efedrin foreskrevet for orale, intravenøse, intramuskulære og subkutane injeksjoner, topisk i form av dråper.
For behandling av bronkial astma og allergiske sykdommer foreskrives efedrinhydrokloridpreparater i tabletter på 25-50 mg 2-3 ganger daglig, som en løsning i ampuller subkutant eller intramuskulært, avhengig av indikasjonene til den behandlende legen.
Med vasomotorisk og katarral rhinitt er en 2-3% løsning av stoffet foreskrevet.
Ved vaskulær hypotensjon foreskrives en 5% løsning av efedrin subkutant, intravenøst i en strøm på 0,4-1 ml eller intravenøst drypp i 100-500 ml 0,9% saltvann.
I oftalmisk praksis brukes en 1-5% løsning av efedrin som foreskrevet av en lege.
Doseringen av efedrinhydroklorid i pediatri, i henhold til bruksanvisningen, avhenger av barnets alder og vekt.
Analoger
Efedrinhydroklorid har flere analoger i henhold til handlingsprinsippet.
Gordenin - et stoff, en alkaloid av forskjellige urte- og kornplanter, inkludert hallusinogene kaktuser. Hordenine, som efedrin, har en effekt på det sympatiske nervesystemet, slapper av glatte muskelmuskler, øker blodtrykket og fremskynder hjertesammentrekninger. Det brukes som et sirkulasjonsstimulerende middel, samt for å eliminere angrep av bronkial astma og spasmer i mage-tarmkanalen.
Sitrus aurantium eller synefrin - en alkaloid av den kinesiske frukten zhishi. Det er relatert til efedrin, men har en mindre liste over bivirkninger. Det er en adrenerg, stimulerer lipolyse, øker fettforbrenningen i mitokondrier. Det brukes hovedsakelig som en del av vekttapspreparater.
Efedrin er en del av ulike legemidler, som kan kjøpes på apotek på resept. Tabletter, siruper og injeksjoner som inneholder efedrin har et vasokonstriktivt, anti-inflammatorisk og hostestillende virkningsspektrum. De er mye brukt i otolaryngologi og oftalmologi.
Det er også et pulver som inneholder efedrin, som ikke kan fås uten resept eller på resept, siden forsøk på å distribuere eller skaffe dette stoffet i sin rene form er straffbart ved lov.
Nyttig video om efedrinavhengighet
Filtrerbar liste
Instruksjoner for medisinsk bruk
Efedrin
Instruksjoner for medisinsk bruk - RU nr. LP-000377
Sist endret dato: 29.03.2017
Doseringsform
Injeksjon
Sammensatt
1 ml løsning inneholder:
Aktivt stoff:
Efedrinhydroklorid - 50 mg.
Hjelpestoff :
Vann til injeksjon - opptil 1 ml
Beskrivelse av doseringsformen
Gjennomsiktig fargeløs væske.
Farmakologisk gruppe
Sympatomimetisk middel.
Farmakodynamikk
Sympatomimetisk, stimulerer alfa- og beta-adrenerge reseptorer. Virker på åreknuter fortykkelser av efferente adrenerge fibre, og fremmer frigjøringen av noradrenalin i synaptisk spalte. I tillegg har den en svak stimulerende effekt direkte på adrenoreseptorer. Gir vasokonstriktor, bronkodilaterende og psykostimulerende effekt. Det øker den totale perifere vaskulære motstanden og systemisk arterielt trykk, øker minuttvolumet av blod, antall hjertesammentrekninger og styrken av hjertesammentrekninger, forbedrer atrioventrikulær ledning; øker tonen i skjelettmuskulaturen, konsentrasjonen av glukose i blodet; hemmer intestinal peristaltikk, utvider pupillen (uten å påvirke akkommodasjon og intraokulært trykk). Stimulerer sentralnervesystemet, psykostimulerende virkning er nær fenamin. Det hemmer aktiviteten til monoaminoksidase og katekolamin-O-metyltransferase. Det har en stimulerende effekt på alfa-adrenerge reseptorer av blodkar i huden, forårsaker innsnevring av utvidede kar, og reduserer dermed deres økte permeabilitet, noe som fører til en reduksjon i ødem i urticaria.
Begynnelsen av den terapeutiske effekten ved intramuskulær administrering av 25-50 mg er etter 10-20 minutter, virkningsvarigheten er 0,5-1 time med en progressiv reduksjon i noradrenalinlagre i åreknuter).
Farmakokinetikk
Absorpsjon etter intramuskulær eller subkutan administrering er rask.
Det metaboliseres i små mengder i leveren. Halveringstiden ved pH 5 er urin 3 timer, ved pH 6,3 er urin 6 timer.
Det skilles ut av nyrene, hovedsakelig uendret. Mengden av utskilt medikament avhenger av pH i urinen og øker med et skifte i urinens pH til den sure siden.
Indikasjoner
Arteriell hypotensjon (kollaps, sjokk, kirurgiske inngrep, spinal anestesi, traumer, blodtap, bakteriemi, overdose av ganglioblokkere, adrenerge blokkere og andre antihypertensiva); ukontrollert sympatisk blokkering i ulike typer sentrale segmentblokkade.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet, søvnløshet, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, feokromocytom, ventrikkelflimmer, ukontrollert arteriell hypertensjon og takykardi.
Forsiktig:
Metabolsk acidose, hyperkapni, hypoksi, atrieflimmer, vinkelglaukom, pulmonal hypertensjon, hypovolemi, hjerteinfarkt, okklusiv vaskulær sykdom (inkludert anamnese): arteriell emboli, aterosklerose, Buergers sykdom, forfrysninger, sykdom, diabetisk endarteritt; sykdommer i det kardiovaskulære systemet (inkludert angina pectoris, takyarytmi, ventrikulær arytmi, koronar insuffisiens, arteriell hypertensjon), diabetes mellitus, tyrotoksikose, benign prostatahyperplasi, samtidig bruk av inhalasjonsanestesi.
Hvis du har en av de listede sykdommene, sørg for å konsultere legen din før du tar stoffet.
Dosering og administrasjon
Subkutant, intravenøst og intramuskulært. Administrasjonsveien avhenger av indikasjonen. Med en akutt reduksjon i blodtrykket er langsom intravenøs administrering indisert; ved infeksjonssykdommer, før spinal anestesi - subkutan eller intramuskulær injeksjon.
Intravenøs efedrin brukes ved jet eller drypp. Med en enkelt injeksjon injiseres sakte 0,02-0,05 g (0,4-1 ml av en løsning med en konsentrasjon på 50 mg / ml).
Ved dryppadministrasjon brukes efedrin i en isotonisk natriumkloridløsning i en total dose på 0,06-0,08 g; mengden isotonisk løsning fra 100 til 800 ml.
Når det administreres subkutant, brukes 0,02-0,05 g (0,4-1 ml) av en løsning med en konsentrasjon på 50 mg / ml 1-2 ganger daglig.
For å forhindre en reduksjon i blodtrykket under spinalbedøvelse, injiseres 1 ml av en løsning med en konsentrasjon på 50 mg / ml under huden 10-30 minutter før starten av anestesi.
De høyeste dosene av efedrin for voksne med subkutan administrering: enkelt - 0,05 g, daglig - 0,1 g.
Bivirkninger
Fra nervesystemet og sanseorganene: oftere- hodepine, søvnforstyrrelser; sjeldnere- svakhet, nervøsitet, rastløshet, svimmelhet; frekvens ukjent- kramper, muskelspasmer, skjelvinger, nummenhet i armer eller ben, døsighet; når det brukes i høye doser - hallusinasjoner, endringer i humør eller psyke.
Fra siden av det kardiovaskulære systemet: sjeldnere- angina pectoris, bradykardi eller takykardi, hjertebank, økning eller reduksjon i blodtrykk, ved høye doser - ventrikulære arytmier; sjelden- en følelse av ubehag eller smerte i brystet; frekvens ukjent- uvanlige blødninger, rødming av ansiktets hud.
Fra fordøyelsessystemet: oftere- kvalme oppkast; sjeldnere- tørrhet eller irritasjon i munn eller svelg, tap av appetitt; frekvens ukjent - halsbrann.
Fra urinsystemet: sjeldnere- vanskelig og smertefull vannlating.
Lokale reaksjoner: smerte eller svie på stedet for intramuskulær injeksjon.
Andre: sjeldnere- økt svetting, blekhet i huden; innsnevring av perifere kar, allergiske reaksjoner, kortpustethet eller kortpustethet, frysninger, hypertermi, utvidede pupiller, tåkesyn.
Hvis noen av bivirkningene som er angitt i instruksjonene forverres, hvis du merker andre bivirkninger som ikke er oppført i instruksjonene, fortell legen din om det .
Overdose
Symptomer: alvorlig svakhet, agitasjon, søvnløshet, urinretensjon, overdreven økning i blodtrykk, tap av appetitt, oppkast, økt svette, utslett.
Behandling: ved overdreven hypertensiv effekt, reduser administrasjonshastigheten eller stans administrasjonen midlertidig, hvis ineffektive, korttidsvirkende alfablokkere.
Interaksjon
Svekker effekten av narkotiske analgetika og sovemedisiner.
Legemidler som alkaliserer urin (inkludert antacida som inneholder Ca 2+ og Mg 2+, karbonsyreanhydrasehemmere, citrater, natriumbikarbonat) øker halveringstiden til efedrin og risikoen for forgiftning.
Når det brukes samtidig med hjerteglykosider, kinidin, trisykliske antidepressiva, dopamin, inhalasjonsanestesi (kloroform, enfluran, halotan, isofluran, metoksyfluran, trikloretylen), øker risikoen for å utvikle alvorlige ventrikulære arytmier; med andre sympatomimetiske midler - økt alvorlighetsgrad av bivirkninger fra det kardiovaskulære systemet; med antihypertensive midler (inkludert sympatolytika, diuretika, rauwolfia-alkaloider) - en reduksjon i den hypotensive effekten.
Samtidig bruk med adrenerge bronkodilatatorer kan føre til ytterligere overdreven stimulering av sentralnervesystemet, noe som kan forårsake irritabilitet, irritabilitet, søvnløshet, kramper, arytmier.
Kokain forsterker den stimulerende effekten på sentralnervesystemet og det kardiovaskulære systemet.
Samtidig administrering med reserpin og monoaminoksidasehemmere (inkludert furazolidon, prokarbazin, selegilin) kan forårsake hodepine, hjertearytmier, oppkast, plutselig og uttalt økning i blodtrykket, hyperpyretisk krise; med ikke-selektive betablokkere og nitrater - en svekkelse av den terapeutiske effekten (blokkering av beta-adrenerge reseptorer kan føre til forekomst av alfa-adrenerg aktivitet med risiko for å utvikle arteriell hypertensjon og uttalt bradykardi med mulig utvikling av hjerteblokk handling); med fenoksybenzamin - økt hypotensiv effekt og takykardi; med fenytoin - en plutselig reduksjon i blodtrykk og bradykardi (avhengig av dose og administreringshastighet); med preparater av skjoldbruskkjertelhormoner - gjensidig forbedring av handlingen.
Øker den metabolske clearance av glukokortikosteroider, adrenokortikotrope hormoner ved langvarig bruk (justering av dosene kan være nødvendig); nevrologiske effekter av diatrizoater, jotalamsyre og ioksaglinsyrer.
Ergometrin, ergotamin, metylergometrin, oksytocin øker vasokonstriktoreffekten og risikoen for iskemi og koldbrann, samt alvorlig arteriell hypertensjon, opp til intrakraniell blødning.
Doxapram, sympatolytika (guanadrel, guanethidin), mazindol, mecamylamin, metyldopa, trimetafan, metylfenidat forsterker pressoreffekten.
Levodopa øker risikoen for arytmier (krever en dosereduksjon av sympatomimetika).
Forsterker den stimulerende effekten (gjensidig) på sentralnervesystemet til mazindol, metylfenidat.
Ritodrin forsterker (gjensidig) effekter (inkludert bivirkninger).
Forsterker den stimulerende effekten på sentralnervesystemet og risikoen for xantin-toksiske effekter (inkludert aminofyllin, koffein, difillin, okstrifillin, teofyllin).
spesielle instruksjoner
Ved infusjon bør et apparat med måleapparat brukes for å kontrollere infusjonshastigheten. Infusjoner bør utføres i en stor (fortrinnsvis sentral) vene. I behandlingsperioden anbefales det å måle blodtrykk, urinvolum, minuttblodvolum, elektrokardiogram, sentralvenetrykk, lungearterietrykk og kiletrykk i lungekapillærene.
For å unngå utvikling av nattesøvnforstyrrelser, bør ikke efedrin og medisiner som inneholder det foreskrives på slutten av dagen og før leggetid.
Det anbefales å være forsiktig så du ikke får stoffet inn i det perivaskulære vevet, noe som kan forårsake deres nekrose (i tilfelle ekstravasasjon bør 10-15 ml 0,9 % NaCl inneholdende 5-10 ml fentolamin infiltreres umiddelbart). For høye doser ved hjerteinfarkt kan forverre iskemi ved å øke myokardbehovet for oksygen.
Før behandlingsstart bør hypovolemi korrigeres hvis mulig. Behandling med efedrin erstatter ikke transfusjon av blod, plasma, bloderstatninger og/eller saltvannsløsninger.
Efedrin er ikke tilrådelig å bruke i lang tid (innsnevring av perifere kar, noe som fører til mulig utvikling av nekrose eller koldbrann).
Når det er foreskrevet for å korrigere arteriell hypotensjon eller når en lokalbedøvelse tilsettes løsningen under fødsel/fødsel, samt samtidig administrering med visse legemidler som stimulerer fødsel (for eksempel vasopressin, ergotamin, ergonovine, metylergonovin), kan det forårsake vedvarende arteriell hypertensjon (opp til ruptur av cerebrale kar); under spinalbedøvelse kan det øke hjertefrekvensen til fosteret.
Hvis mors blodtrykk overstiger 130/80 mm Hg, anbefales ikke efedrin.
På grunn av sin stimulerende effekt på sentralnervesystemet kan den misbrukes av rusmisbrukere.
Når behandlingen avsluttes, bør dosene reduseres gradvis, siden plutselig seponering av behandlingen kan føre til alvorlig hypotensjon. Hvis oppløsningen er ugjennomsiktig, bør den ikke injiseres. Den ubrukte delen skal destrueres.
Monoaminoksidasehemmere, som øker pressoreffekten av sympatomimetika, kan forårsake hodepine, arytmier, oppkast, hypertensiv krise, derfor, når pasienter tar monoaminoksidasehemmere i løpet av de siste 2-3 ukene, bør dosene av sympatomimetika reduseres (opptil 1/ 10 av vanlig dose).
Utgivelsesskjema
Injeksjonsvæske, oppløsning 50 mg/ml i 1 ml ampuller.
5 ampuller i blisterpakning laget av PVC-film og trykt aluminiumsfolie lakkert eller uten folie.
1 eller 2 blisterpakninger (med eller uten folie) sammen med instruksjoner for bruk av medikamentet, en kniv eller en ampuller legges i en papppakke.
20, 50 eller 100 blisterpakninger med folie, sammen med 20, 50 eller 100 bruksanvisninger for henholdsvis stoffet, kniver eller ampuller, legges i en pappeske eller i en bølgepappeske (for sykehus).
Ved pakking av ampuller med ringer eller knekkepunkter legges det ikke ut skraper eller ampullkniver.
Lagringsforhold
På et sted beskyttet mot lys ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C.
Oppbevares utilgjengelig for barn.
Holdbarhet
5 år. Må ikke brukes etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.
Vilkår for utlevering fra apotek
Utgitt på resept.
Efedrin - instruksjoner for medisinsk bruk - RU No.
Formel: C10H15NO, kjemisk navn: -alfa-benzenmetanol (og som hydroklorid).
Farmakologisk gruppe: vegetotrope midler / adrenomimetiske midler / adreno- og sympatomimetika (alfa-, beta-); organotropiske midler / kardiovaskulære midler / hypertensive midler.
Farmakologisk effekt: hypertensiv, vasokonstriktor, bronkodilatator, psykostimulerende, hyperglykemisk.
Farmakologiske egenskaper
Efedrin begeistrer alfa- og beta-adrenerge reseptorer, fremmer frigjøring av noradrenalinmediator i synaptisk spalte. Efedrin stimulerer hjerteaktivitet (øker styrken og frekvensen av sammentrekninger), øker blodtrykket, letter AV-ledning, hemmer tarmmotiliteten, forårsaker en bronkodilaterende effekt, utvider pupillen (uten at det påvirker intraokulært trykk og akkommodasjon), forårsaker hyperglykemi, øker tonus av skjelettmuskulaturen. I motsetning til epinefrin, utvikler effekten av efedrin seg langsommere, men varer lenger. Ved gjentatt bruk (etter 10 - 30 minutter) av efedrin, reduseres pressoreffekten raskt - takyfylakse utvikler seg, som er assosiert med en progressiv reduksjon i noradrenalinreserver i åreknuter. Efedrin har en stimulerende effekt på sentralnervesystemet, lik fenamin i sin psykostimulerende effekt. Efedrin bremser aktiviteten til COMT og MAO. Det metaboliseres i leveren i små mengder. Halveringstiden til efedrin er 3-6 timer. Det skilles hovedsakelig ut uendret via nyrene.
Indikasjoner
Bronkial astma, urticaria, høysnue, rhinitt, serumsyke og andre allergiske sykdommer, hypotensjon (spinalbedøvelse, kirurgi, traumer, infeksjonssykdommer, blodtap, hypotensjon og andre), forgiftning med narkotiske og hypnotiske medisiner, narkolepsi, enurese; lokalt - for å utvide pupillen (for diagnostiske formål), som en vasokonstriktor.
Metode for påføring av efedrin og doser
Efedrin administreres subkutant, intramuskulært, intravenøst og brukes eksternt. Subkutant, intramuskulært, voksne - 2 - 3 ganger daglig, 0,02 - 0,05 g. Intravenøs, sakte, bolus - 0,4 - 1 ml av en 5 % oppløsning eller drypp i en total dose - opptil 0,08 g ( i 100 - 500 ml 5 % glukoseløsning eller isotonisk natriumkloridløsning). De høyeste dosene for subkutan administrering er enkelt - 0,05 g, daglig - 0,15 g.
Bruk efedrin med forsiktighet ved hyperkapni, metabolsk acidose, hypoksi, lukket vinkelglaukom, atrieflimmer, pulmonal hypertensjon, hjerteinfarkt, hypovolemi, okklusive vaskulære sykdommer (inkludert en anamnese): aterosklerose, arteriell emboli, diabetisk endaritis, diabetisk sykdom sykdom Raynaud; diabetes mellitus, sykdommer i sirkulasjonssystemet (inkludert angina pectoris, takyarytmi, ventrikulær arytmi, koronar insuffisiens, arteriell hypertensjon), godartet prostatahyperplasi, tyrotoksikose, kombinert bruk av legemidler for inhalasjonsanestesi. For å unngå søvnforstyrrelser om natten, bruk ikke efedrin og preparater som inneholder det på slutten av dagen og før leggetid. Det er ikke tilrådelig å bruke efedrin i lang tid. På grunn av dens sentralnervesystemstimulerende effekter, kan efedrin være et misbruksmiddel.
Kontraindikasjoner for bruk
Overfølsomhet, hypertensjon, søvnløshet, organisk hjertesykdom, aterosklerose, hypertyreose, feokromocytom.
Søknadsbegrensninger
Det er ikke noe data.
Bruk under graviditet og amming
Bruk av efedrin under graviditet og amming er kun mulig når den forventede fordelen for moren oppveier den potensielle risikoen for fosteret eller barnet.
bivirkninger av efedrin
Sanseorganer og nervesystem: hodepine, svakhet, søvnforstyrrelser, nervøsitet, svimmelhet, rastløshet, kramper, skjelvinger, muskelspasmer, nummenhet i ben eller armer, døsighet, tåkesyn, utvidede pupiller, når det brukes i høye doser - endringer i psyke eller humør, hallusinasjoner;
sirkulasjonssystemet: angina pectoris, takykardi eller bradykardi, hjertebank, reduksjon eller økning i blodtrykk, ventrikulære arytmier, smerte eller ubehag i brystet, rødming av ansiktets hud, uvanlige blødninger, innsnevring av perifere kar;
Fordøyelsessystemet: kvalme, irritasjon eller tørrhet i munn eller svelg, oppkast, halsbrann, tap av matlyst; genitourinary system: smertefull og vanskelig vannlating;
andre: blekhet i huden, økt svette, allergiske reaksjoner, kortpustethet eller kortpustethet, hypertermi, frysninger;
lokale reaksjoner- Svie eller smerte på stedet for intramuskulær injeksjon.
Interaksjon av efedrin med andre stoffer
Efedrin svekker effekten av legemidler som deprimerer sentralnervesystemet (inkludert opioidanalgetika). Ved felles bruk av efedrin med nitrater og ikke-selektive betablokkere oppstår en svekkelse av den terapeutiske effekten. Betyr som alkaliserer urinen (inkludert syrenøytraliserende midler som inneholder magnesium- og kalsiumioner, karbonsyreanhydrasehemmere, natriumbikarbonat, sitrater) øker halveringstiden til efedrin og sannsynligheten for å utvikle rus. Når du deler efedrin med hjerteglykosider, trisykliske antidepressiva, kinidin, dopamin, medisiner for inhalasjonsanestesi (enfluran, kloroform, halotan, metoksyfluran, isofluran, trikloretylen), sannsynligheten for å utvikle alvorlige ventrikulære arytmier; med andre sympatomimetika - alvorlighetsgraden av bivirkninger fra sirkulasjonssystemet øker; med antihypertensiva (inkludert diuretika, sympatolytika, rauwolfia-alkaloider) - en reduksjon i den hypotensive effekten. Den kombinerte bruken av efedrin med bronkodilaterende legemidler beta-agonister kan føre til ytterligere overdreven stimulering av sentralnervesystemet, dette kan forårsake økt irritabilitet, eksitabilitet, søvnløshet, arytmier, kramper. Når efedrin brukes sammen med MAO-hemmere (inkludert prokarbazin, furazolidon, selegilin) og reserpin, er arytmier, hodepine, plutselig og uttalt økning i blodtrykket, oppkast, hyperpyretisk krise mulig; med fenytoin - bradykardi og en plutselig reduksjon i blodtrykket; med preparater av skjoldbruskkjertelhormoner - gjensidig forbedring av handlingen. Efedrin øker den metabolske clearance av ACTH, GCS ved langvarig bruk. Ergometrin, metylergometrin, ergotamin, oksytocin øker den vasokonstriktive effekten og risikoen for iskemi og koldbrann. Levodopa øker sannsynligheten for å utvikle arytmier. Efedrin forsterker den stimulerende effekten på sentralnervesystemet og risikoen for xantin-toksisitet (inkludert teofyllin, aminofyllin, koffein). Kokain forsterker den stimulerende effekten av efedrin på det kardiovaskulære og sentralnervesystemet.
Laster inn...