Лечение сд 2 типа препаратом амарил. Как применять таблетки амарил и чем их можно заменить. Показание к применению

Одна таблетка препарата включает активное вещество – глимепирид – 1-4 мг и вспомогательные компоненты: лактозу моногидрат, повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлозу микрокристаллическую, индигокармин и магния стеарат.

Форма выпуска

Выпускается Амарил в таблетках, содержащих 1-4 мг, которые упакованы по 15 штук в блистер. Одна пачка препарата может включать 2, 4, 6 или 8 блистеров.

Фармакологическое действие

Таблетки Амарил обладают гипогликемическим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопоказания к применению

Существует достаточно большой перечень противопоказаний к приёму Амарила:

1 типа;
тяжёлые нарушения деятельности печени и почек;
, прекома и кома;
, ;
наличие редких наследственных заболеваний, например, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность лактазы;
детский возраст;
непереносимость или чувствительность к препарату и так далее.

Требуется соблюдать осторожность на начальной стадии лечения пациентов, так как в это время существует риск развития гипогликемии. Если сохраняется вероятность развития гипогликемии, то часто приходится корректировать дозу глимепирида или терапевтическую схему. Кроме того, особого внимания требует наличие интеркуррентных и других заболеваний, образ жизни, питание и так далее.

Побочные эффекты

При лечении Амарилом могут развиваться самые разнообразные нежелательные явления, так или иначе затрагивающие деятельность практически всех систем организма. Довольно часто побочные эффекты проявляются гипогликемией, симптомы которой выражаются: , чувством голода, тошнотой , рвотой , , , , и многими другими симптомами. Иногда тяжёлая клиническая картина гипогликемии напоминает инсульт. После её устранения полностью исчезают и нежелательные симптомы.

На начальной стадии лечения могут возникать проблемы со зрением, работой пищеварительной системы, кроветворением. Также возможно развитие , которые могут переходить в осложнения. Поэтому при появлении нежелательных симптомов нужно сразу обращаться к врачу.

Инструкция на Амарил (Способ и дозировка)

Таблетки предназначены для внутреннего применения в целом виде, не разжевывая и обильно запивая жидкостью.

Обычно дозу препарата определяют по концентрации глюкозы в составе крови. Для лечения назначают наименьшую дозу, которая помогает при достижении необходимого метаболического контроля

Также инструкция по применению Амарила сообщает, что при лечении требуется регулярное определение концентрации глюкозы в крови и уровня гликозилированного гемоглобина.

Любой неправильный приём таблеток, как и пропуск очередной дозы, не рекомендуется восполнять дополнительной дозировкой. Такие ситуации нужно заранее оговорить с лечащим врачом.

В начале лечения пациентам назначают суточную дозу, составляющую 1 мг. Если возникает необходимость, дозировку постепенно увеличивают, выполняя регулярный контроль концентрации глюкозы в крови по схеме: 1 мг−2 мг−3 мг−4 мг−6 мг−8 мг. Обычная ежедневная дозировка у пациентов, обладающих хорошим контролем , составляет 1–4 мг активного вещества. Ежедневная доза от 6 мг производит эффект только на небольшое число пациентов.

Суточный режим дозирования препарата устанавливает врач, так как при этом нужно учитывать различные факторы, например, время приёма пищи, объём физических нагрузок и другое.

Нередко назначается однократный ежедневный приём препарата, до полноценного завтрака или первого основного употребления еды. Важно, чтобы после приёма таблеток не пропустить приём пищи.

Известно, что улучшение метаболического контроля имеет отношение к повышению чувствительности к инсулину, а в процессе лечения потребность в глимепириде может снизиться. Избежать развития гипогликемии можно при помощи своевременного снижения дозировки или прекращения приёма Амарила.

Во время терапевтического процесса коррекция дозировки глимепирида может выполняться при:

снижении веса пациента;
изменении образа жизни;
возникновении других факторов, приводящих к предрасположенности к гипогликемии или гипергликемии.

Как правило, лечение Амарилом проводится длительное время.

Передозировка

В случаях острой передозировки или длительного применения высоких доз глимепирида может возникать развитие тяжелой гипогликемии, представляющей собой угрозу для жизни.

При обнаружении передозировки нужно срочно обращаться к врачу. Гипогликемию можно купировать приёмом углеводов, например, глюкозой или небольшим кусочком любых сладостей. До полного устранения симптомов гипогликемии пациенту требуется тщательный медицинский контроль, так как нежелательные проявления могут возобновиться. Дальнейшая терапия зависит от симптоматики.

Взаимодействие

Одновременный приём глимепирида с некоторыми препаратами может вызвать развитие гипогликемии, например, с Инсулином и прочими гипогликемическими средствами, ингибиторами АПФ, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, производными Кумарина, Циклофосфамидом, Дизопирамидом, Фенфлурамином, Фенирамидолом, фибратами, Флуоксетином, Гуанетидином, Ифосфамидом, ингибиторами МАО, пара-аминосалициловой кислотой, Фенилбутазоном, Азапропазоном, Оксифенбутазоном, салицилатами, Сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами и другими.

Приём , барбитуратов , ГКС , диазоксидов , диуретиков , и других симпатомиметических средств, слабительных средств (при длительном применении), (в высоких дозировках), эстрогенов и прогестагенов, фенотиазинов, фенитоинов, рифампицинов, йодсодержащих гормонов щитовидной железы вызывает ослабление гипогликемического эффекта, а соответственно, повышает концентрацию глюкозы в крови.

Усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида способны блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов, , и бета-адреноблокаторы.

Условия продажи

В аптеках препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Для хранения Амарила необходимо тёмное, защищённое от детей место, с температурой до 30 C.

Срок годности

Аналоги Амарила

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Современная фармакология предлагает множество средств подобного действия. Однако самые распространённые аналоги Амарила – это , Глемаз, Глемауно, Диамерид и Меглимид .

Алкоголь и Амарил

В период лечения данным препаратом, особенно в первое время, необходимо отказаться от употребления алкоголя. Дело в том, что как однократное, так и хроническое употребление алкоголя способно значительно усиливать или ослаблять гипогликемический эффект глимепирида .

Отзывы об Амариле

Многочисленные отзывы пациентов и специалистов свидетельствует о том, что при лечении сахарного диабета особое значение имеет грамотный подбор дозирования и терапевтической схемы.

При этом отзывы об Амариле показывают, что данный препарат подходит не всем диабетикам. Довольно часто на начальной стадии лечения у пациентов происходит резкое изменение содержания сахара в составе крови. Однако специалисты уверены, что в таких случаях необходима корректировка дозы в сторону увеличения и это совсем не является показателем неэффективности лекарственного средства.

Конечно, любые корректировки, связанные как с повышением, так и со снижением дозировки следует проводить под тщательным контролем специалиста. Установлено, что неграмотный приём Амарила может стать причиной осложнений заболевания.

Цена Амарила, где купить

В аптеках данный препарат предлагается в нескольких вариантах, с различным содержанием активного вещества. Препарат в среднем стоит – 238-286 руб., цена Амарил 4 мг – 868-1080 руб., 3 мг – 633-829 руб. и 2 мг – 453-562 руб.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

ЗдравСити

Амарил таблетки 4мг 30 шт. Санофи-Авентис С.П.А.

Амарил таблетки 1мг 30 шт. Санофи-Авентис С.П.А.

Амарил таблетки 2мг 90 шт. Санофи-Авентис С.П.А.

Амарил таблетки 3мг 30 шт. Санофи-Авентис С.П.А.

Амарил таблетки 3мг 90 шт. Санофи-Авентис С.П.А.

Аптека Диалог

Амарил (таб. 3мг №30) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 1мг №30) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 3мг №90) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 2мг №90) Sanofi-Aventis

Амарил (таб. 4мг №30) Sanofi-Aventis

Повышенный уровень сахара – причина снижения качества жизни при диабете 2 типа. Амарил призван корректировать глюкозу крови за счет действия глимепирида. Это вещество – производное сульфонилмочевины.

Амарил – препарат пролонгированного действия, который не только уменьшает концентрацию глюкозы крови, но и стимулирует работу бета-клеток поджелудочной железы.

Перед нами лекарство, прошедшее все стадии апробации и клинических исследований, а не БАД.

Вконтакте

Амарил при сахарном диабете

Амарил назначает эндокринолог при повышенном уровне сахара крови, и диагностированном диабете 2 типа.

Состав

В составе разное количество глимепирида:

Таблетки розового цвета содержат 1 г действующего вещества;
Зеленые – 2 г;
Желтые – 3г;
Голубые – 4 г

Дополнительно маркировка нанесена на упаковку. Помимо глимепироида в составе содержится ничтожное количество лактозы, крахмала натрия, микрокристаллической целлюлозы и поливидиона, а также краситель, соответствующий маркировке препарата.

Все вещества в составе подходят для использования при диабете 2 типа в дозировках, в которых содержатся в таблетке.

Форма выпуска – таблетки, международное название — Glimepiride, цена Амарила начинается от 617 рублей.

Плюсы и минусы

Плюсы препарата:

использование производных третьего поколения;
быстрота действия;
защита от гипогликемии;
удобство применения;
пролонгированное действие.

дозировку подбирает врач;
относительно высокая цена;
при передозировке возможны побочные эффекты;
не подходит диабетикам с кетоацидозом;
не применяется при непереносимости лактозы;
не совместим с алкоголем.

Показания

Амарил призван «перезапустить» работу поджелудочной железы при диабете 2 типа, и скорректировать чувствительность тканей к инсулину до нормы.

Он применяется как препарат для снижения уровня сахара крови. Диагностика проводится индивидуально, и решение о назначении препарата врач принимает, если натощак уровень сахара больше 6,9.

Обычно препарат назначают вместе с коррекцией образа жизни и рациональной диетой, а не в качестве таблетки, которая «уравняет шансы» диабетика и обычного человека в процессе поедания сладкой пищи.

Препарат не назначают при предиабете и временном повышении уровня глюкозы. Он противопоказан при диабете 1 типа.

Больным сопутствующим диабету 2 типа препарат может назначаться наравне с Метформином, выбор между врач делает, исходя из состояния поджелудочной железы пациента.

Принцип действия

Это препарат «двойного действия»:

Стимулирует выработку собственного инсулина поджелудочной железой.
Снижает инсулинорезистентность и нормализует усвоение глюкозы тканями.

Амарил разработан как альтернатива более дешевым препаратам с большим риском возникновения гипогликемии. За счет действующего вещества он позволяет поджелудочной железе вырабатывать инсулин небольшими дозами. Риск повышается при неправильном подборе дозировки, или слишком высокой дозе препарата.

Амарил обладает противотромботическим и противоацидозным эффектом, он блокирует неоглюкогенез в печени, и корректирует липогенез и гликогенез.

Важно: больные ожирением диабетики должны придерживаться диеты. Средство не является «блокатором образования жира», и все избыточно полученные калории будут храниться обычным способом.

Инструкция по применению

Амарил принимают до завтрака или вместе с ним, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Начальная дозировка составляет 1 мг.

Для контроля состояния в течение дня должен использоваться глюкометр. Если средство не приносит нужного снижения сахара крови, требуется повышение дозировки. В этом случае могут назначаться дополнительные приемы амарила.

Препарат может использоваться вместе с , если последний не снижает уровень сахара до нормы. В этом случае, дозировку Метформина оставляют прежней, а Амарила – повышают.

Совместимость

Амарил повышает действие всех препаратов, снижающих уровень сахара. Не рекомендуется самостоятельно добавлять какие-либо БАДы аналогичного действия в план лечения.

Действие Амарила усиливают анаболические стероиды, ингибиторы МАО, флуоксетин, тетрациклины и сульфаниламиды, а также фенфлурамин.

Снижают эффективность препарата слабительные, различные сорбенты, гормоны щитовидной железы, адреналин, глюкагон и тиазидные диуретики.

С алкоголем препарат не применяют. Амарил вместе с алкоголем может вызвать неожиданную гипогликемию, и токсический эффект. Рекомендуют выпить таблетку за 18-24 часа до приема алкоголя, и через столько же после, что означает, что для большинства людей проще отказаться от спиртного.

Научно обоснованной информации по безалкогольному пиву и Амарилу нет.

Противопоказания к употреблению алкоголя вызваны тем, что Амарил усиливает токсическое воздействие на печень, и может провоцировать язвы слизистой желудка и кровотечение. В случае возникновения головокружения, шума в ушах и других симптомов отравления после употребления алкоголя, вызывают скорую помощь, промывают желудок, принимают сорбенты, и далее следуют плану лечения.

Как снижать дозировку и отменять препарат

Самостоятельное снижение дозировки не допускается. Врач должен проанализировать динамику уровня глюкозы крови, провести исследование поджелудочной железы, и учесть все параметры здоровья пациента.

Отмена лекарства пациентом не должна производиться ни в каком случае. Снижение дозировок, подбор других препаратов – только по инструкции лечащего врача.

Аналоги Амарила

Самый дешевый аналог – препарат российского производства «Глимепирид Фармстандарт».

Помимо него на рынке есть Диамерид, Глимепирид Канон.

Все аналоги содержат то же самое действующее вещество, и стоят дешевле.

Противопоказания, побочные действия

Противопоказан Амарил:

при непереносимости лактозы, тяжелом поражении печени и кетоацидозе.
Препарат не назначают при диабете 1 типа.
Он не применяется во время беременности и лактации.

Побочным эффектом может быть гипогликемия. Она проявляется при передозировке действующего вещества, либо неправильном сочетании Амарила с другими снижающими сахар препаратами.

– головокружение, холодный пот, спутанность сознания, в тяжелых случаях – потеря сознания. При первом появлении головокружения следует съесть 20 г сахара, либо ввести глюкозу, и вызвать скорую помощь.

Амарил – современное средство, призванный повысить качество жизни диабетика. Он применяется при диабете 2 типа. Дозировки подбирает врач, относительно изменений диеты, и возможности применения препарата совместно с другими веществами, а также отмены, лучше консультироваться с эндокринологом. Препарат имеет доступные аналоги, и может применяться долгое время.

Пероральный гипогликемический препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки розового цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMK" и стилизованной "h " на двух сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид красный (Е172).

Таблетки зеленого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMM" и стилизованной "h " на двух сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), (Е132).

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
15 шт. - блистеры (8) - пачки картонные.

Таблетки бледно-желтого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMN" и стилизованной "h " на двух сторонах.

Таблетки голубого цвета, продолговатые, плоские, с разделительной риской на обеих сторонах, с гравировкой "NMО" и стилизованной "h " на двух сторонах.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон 25 000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, индигокармин (Е132).

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат - производное сульфонилмочевины III поколения.

Глимепирид снижает концентрацию в крови, главным образом за счет стимуляции высвобождения инсулина из β-клеток поджелудочной железы. Его эффект преимущественно связан с улучшением способности β-клеток поджелудочной железы реагировать на физиологическую стимуляцию глюкозой. По сравнению с , глимепирид в низких дозах вызывает высвобождение меньшего количества инсулина при достижении приблизительно одинакового снижения концентрации глюкозы в крови. Этот факт свидетельствует в пользу наличия у глимепирида экстрапанкреатических гипогликемических эффектов (повышение чувствительности тканей к инсулину и инсулиномиметический эффект).

Секреция инсулина. Как и все другие производные сульфонилмочевины, глимепирид регулирует секрецию инсулина за счет взаимодействия с АТФ-чувствительными калиевыми каналами на мембранах β-клеток. В отличие от других производных сульфонилмочевины глимепирид избирательно связывается с белком с молекулярной массой 65 килодальтон, находящимся в мембранах β-клеток поджелудочной железы. Это взаимодействие глимепирида со связывающимся с ним белком регулирует открытие или закрытие АТФ-чувствительных калиевых каналов.

Глимепирид закрывает калиевые каналы. Это вызывает деполяризацию β-клеток и приводит к открытию вольтаж-чувствительных кальциевых каналов и поступлению кальция внутрь клетки. В итоге, повышение внутриклеточной концентрации кальция активирует секрецию инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид гораздо быстрее и соответственно чаще вступает в связь и высвобождается из связи со связывающимся с ним белком, чем глибенкламид. Предполагается, что это свойство высокой скорости обмена глимепирида со связывающимся с ним белком обуславливает его выраженный эффект сенсибилизации β-клеток к глюкозе и их защиту от десенсибилизации и преждевременного истощения.

Эффект повышения чувствительности тканей к инсулину. Глимепирид усиливает эффекты инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями.

Инсулиномиметический эффект. Глимепирид обладает эффектами, подобными эффектам инсулина на поглощение глюкозы периферическими тканями и выход глюкозы из печени.

Поглощение глюкозы периферическими тканями осуществляется путем ее транспорта внутрь мышечных клеток и адипоцитов. Глимепирид непосредственно увеличивает количество транспортирующих глюкозу молекул в плазменных мембранах мышечных клеток и адипоцитах. Повышение поступления внутрь клеток глюкозы приводит к активации гликозилфосфатидилинозитол-специфической фосфолипазы С. В результате этого внутриклеточная концентрация кальция снижается, вызывая уменьшение активности протеинкиназы А, что в свою очередь приводит к стимуляции метаболизма глюкозы.

Глимепирид ингибирует выход глюкозы из печени за счет увеличения концентрации фруктозо-2,6-бисфосфата, который ингибирует глюконеогенез.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Глимепирид уменьшает агрегацию тромбоцитов in vitro и in vivo. Этот эффект, по-видимому, связан с селективным ингибированием ЦОГ, которая отвечает за образование тромбоксана А, важного эндогенного фактора агрегации тромбоцитов.

Антиатерогенное действие. Глимепирид способствует нормализации содержания липидов, снижает уровень малонового альдегида в крови, что ведет к значительному снижению перекисного окисления липидов. У животных глимепирид приводит к значимому уменьшению образования атеросклеротических бляшек.

Снижение выраженности окислительного стресса, который постоянно присутствует у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Глимепирид повышает уровень эндогенного α-токоферола, активность каталазы, глютатионпероксидазы и супероксиддисмутазы.

Сердечно-сосудистые эффекты. Через АТФ-чувствительные калиевые каналы производные сульфонилмочевины также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему. По сравнению с традиционными производными сульфонилмочевины, глимепирид оказывает достоверно меньший эффект на сердечно-сосудистую систему, что может объясняться специфической природой его взаимодействия со связывающимся с ним белком АТФ-чувствительных калиевых каналов.

У здоровых добровольцев минимальная эффективная доза глимепирида составляет 0.6 мг. Эффект глимепирида является дозозависимым и воспроизводимым. Физиологическая реакция на физическую нагрузку (снижение секреции инсулина) при приеме глимепирида сохраняется.

Отсутствуют достоверные различия в эффекте в зависимости от того, был принят препарат за 30 минут до еды или непосредственно перед едой. У пациентов с сахарным диабетом можно достигать достаточного метаболического контроля в течение 24 ч при однократном приеме препарата. Более того, в клиническом исследовании у 12 из 16 пациентов с почечной недостаточностью (КК 4-79 мл/мин) также был достигнут достаточный метаболический контроль.

Комбинированная терапия с метформином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при применении максимальной дозы глимепирида, может быть начата комбинированная терапия глимепиридом и метформином. В двух исследованиях при проведении комбинированной терапии было доказано улучшение метаболического контроля по сравнению с таковым при лечении каждым из этих препаратов в отдельности.

Комбинированная терапия с инсулином. У пациентов с недостаточным метаболическим контролем при приеме глимепирида в максимальных дозах может быть начата одновременная терапия инсулином. По результатам двух исследований при применении этой комбинации достигается такое же улучшение метаболического контроля, как и при применении только одного инсулина. Однако при комбинированной терапии требуется более низкая доза инсулина.

Фармакокинетика

При сравнении данных, полученных при однократном и многократном (1 раз/сут) приеме глимепирида, не выявлено достоверных различий фармакокинетических параметров, а их вариабельность между разными пациентами была очень низкой. Значимое накопление препарата отсутствует.

Всасывание

При многократном приеме препарата внутрь в суточной дозе 4 мг C max в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл. Существует линейное соотношение между дозой и C max глимепирида в крови, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь биодоступность глимепирида составляет 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию, за исключением незначительного замедления ее скорости.

Распределение

Для глимепирида характерны очень низкий V d (около 8.8 л), приблизительно равный V d альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин).

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Глимепирид метаболизируется в печени (главным образом при участии изофермента CYP2C9) с образованием 2 метаболитов - гидроксилированного и карбоксилированного производных, которые обнаруживаются в моче и в кале.

Выведение

T 1/2 при плазменных концентрациях препарата в сыворотке, соответствующих многократному режиму дозирования, составляет приблизительно 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T 1/2 несколько увеличивается.

После однократного приема внутрь 58% глимепирида выводится почками и 35% - через кишечник. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается.

T 1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли соответственно около 3-5 ч и 5-6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические параметры сходны у пациентов разного пола и различных возрастных групп.

У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдается тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови, что, по всей вероятности, обусловлено более быстрым выведением препарата вследствие более низкого связывания его с белками. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Показания

сахарный диабет 2 типа (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с метформином или инсулином).

Противопоказания

сахарный диабет 1 типа;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома;
тяжелые нарушения функции печени (отсутствие клинического опыта применения);
тяжелые нарушения функции почек, в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе (отсутствие клинического опыта применения);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский возраст (отсутствие клинического опыта применения);
редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам (риск развития реакций гиперчувствительности).

С осторожностью следует применять препарат в первые недели лечения (повышенный риск развития гипогликемии); при наличии факторов риска для развития гипогликемии (может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии); при интеркуррентных заболеваниях во время лечения или при изменении образа жизни пациентов (изменение диеты и времени приема пищи, увеличение или уменьшение физической активности); при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при нарушениях всасывания пищи и лекарственных средств из ЖКТ (кишечная непроходимость, парез кишечника).

Дозировка

Как правило, доза препарата Амарил определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Препарат следует применять в минимальной дозе, достаточной для достижения необходимого метаболического контроля.

Во время лечения препаратом Амарил необходимо регулярно определять уровень глюкозы в крови. Кроме этого рекомендуется регулярный контроль за уровнем гликозилированного гемоглобина.

Нарушение приема препарата, например, пропуск приема очередной дозы, не следует восполнять путем последующего приема препарата в более высокой дозе.

Врач должен заблаговременно проинструктировать пациента о действиях, которые следует предпринять при ошибках в приеме препарата Амарил (в частности при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат.

Таблетки препарата Амарил следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 1/2 стакана). При необходимости таблетки препарата Амарил могут быть разделены вдоль риски на две равные части.

Начальная доза препарата Амарил составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (с интервалами в 1-2 недели) под регулярным контролем содержания глюкозы в крови и в следующем порядке: 1 мг-2 мг-3 мг-4 мг-6 мг (-8 мг) в сут.

У пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом 2 типа ежедневная доза препарата составляет, как правило, 1-4 мг. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов.

Время приема препарата Амарил и распределение доз в течение дня врач определяет с учетом образа жизни больного (время приема пищи, количество физических нагрузок). Суточную дозу назначают в 1 прием, как правило, непосредственно перед полноценным завтраком или, если суточная доза не была принята, непосредственно перед первым основным приемом пищи. Очень важно после приема таблеток препарата Амарил не пропускать прием пищи.

Т.к. улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения возможно снижение потребности в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно уменьшить дозу или прекратить прием препарата Амарил.

Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:

снижение массы тела;
изменения образа жизни (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);
возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии.

Лечение глимепиридом обычно проводится длительно.

Перевод пациента с приема другого перорального гипогликемического препарата на прием препарата Амарил

Не существует точного соотношения между дозами препарата Амарил и других пероральных гипогликемических препаратов. При переводе с таких препаратов на Амарил рекомендуемая начальная суточная доза последнего составляет 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на Амарил с максимальной дозы другого перорального гипогликемического препарата). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Необходимо учитывать интенсивность и длительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может потребоваться прерывание лечения во избежание аддитивного эффекта, который повышает риск развития гипогликемии.

Применение в комбинации с метформином

У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида или метформина в максимальных суточных дозах может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом или метформином продолжается в тех же дозах, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с низкой дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля, вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированную терапию следует начинать под строгим медицинским наблюдением.

Применение в комбинации с инсулином

Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме глимепирида в максимальной суточной дозе может быть одновременно назначен инсулин. В этом случае последняя, назначенная больному доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышают под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение проводится под тщательным медицинским наблюдением.

Пациенты с нарушением функции почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида. Данные по применению препарата Амарил у пациентов с почечной недостаточностью ограничены.

Данные по применению препарата Амарил у пациентов с печеночной недостаточностью ограничены.

Побочные действия

Со стороны обмена веществ: возможна гипогликемия, которая, как и при применении других производных сульфонилмочевины, может быть продолжительной. Симптомы гипогликемии - головная боль, чувство голода, тошнота, рвота, чувство усталости, сонливость, нарушения сна, беспокойство, агрессивность, нарушение концентрации внимания, бдительности и скорости реакций, депрессия, спутанность сознания, речевые расстройства, афазия, зрительные расстройства, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, потеря самоконтроля, делирий, церебральные судороги, сонливость или потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме этого могут возникать проявления адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, такие как появление холодного липкого пота, беспокойство, тахикардия, артериальная гипертензия, стенокардия, сердцебиение и нарушения сердечного ритма. Клиническая картина тяжелой гипогликемии может напоминать инсульт. Симптомы гипогликемии почти всегда исчезают после ее устранения.

Со стороны органа зрения: возможны (особенно в начале лечения) транзиторные нарушения зрения, обусловленные изменением концентрации глюкозы в крови. Их причиной является временное изменение набухания хрусталиков, зависящее от концентрации глюкозы в крови, и за счет этого изменение показателя преломления хрусталиков.

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, ощущение тяжести или переполнения в эпигастрии, боли в животе, диарея; в отдельных случаях - гепатит, повышение активности печеночных ферментов и/или холестаз и желтуха, которые могут прогрессировать до угрожающей жизни печеночной недостаточности, но могут подвергнуться обратному развитию при отмене препарата.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; в отдельных случаях - лейкопения, гемолитическая анемия, эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз и панцитопения. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о случаях тяжелой тромбоцитопении с количеством тромбоцитов <10 000/мкл и тромбоцитопенической пурпуре (частота неизвестна).

Аллергические реакции: редко - аллергические и псевдоаллергические реакции, такие как зуд, крапивница, кожная сыпь. Такие реакции почти всегда носят легкую форму, однако могут перейти в тяжелые реакции с одышкой, резким снижением АД, которые иногда прогрессируют вплоть до анафилактического шока; в отдельных случаях - аллергический васкулит.

Прочие: в отдельных случаях - гипонатриемия, фотосенсибилизация.

При появлении симптомов крапивницы следует немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы: при острой передозировке, а также длительном лечении глимепиридом в чрезмерно высоких дозах возможно развитие тяжелой угрожающей жизни гипогликемии.

Лечение: гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии.

До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует иметь в виду, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови.

Если больного, страдающего сахарным диабетом, лечат разные врачи (например, во время пребывания в больнице после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении.

Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации.

При потере сознания необходимо в/в введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20% раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно ввести в/в, п/к или в/м глюкагон, например, в дозе 0.5-1 мг.

При лечении гипогликемии вследствие случайного приема препарата Амарил младенцами или детьми младшего возраста следует тщательно корректировать дозу декстрозы во избежание возможности возникновения опасной гипергликемии; введение декстрозы следует проводить под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови.

При передозировке препарата Амарил может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля.

После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение в/в инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрацию глюкозы в крови у таких пациентов следует постоянно контролировать в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения уровня глюкозы в крови может сохраняться в течение нескольких дней

Как только обнаружена передозировка, необходимо срочно сообщить об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Глимепирид метаболизируется при участии изофермента CYP2C9, что следует учитывать при одновременном применении препарата с индукторами (например, рифампицин) или ингибиторами (например, флуконазол) CYP2C9.

Потенцирование гипогликемического действия и в некоторых случаях связанное с этим возможное развитие гипогликемии может наблюдаться при сочетании препарата Амарил с одним из следующих препаратов: инсулин, другие гипогликемические средства для приема внутрь, ингибиторы АПФ, анаболические стероиды и мужские половые гормоны, хлорамфеникол, производные кумарина, циклофосфамид, дизопирамид, фенфлурамин, фенирамидол, фибраты, флуоксетин, гуанетидин, ифосфамид, ингибиторы МАО, флуконазол, ПАСК, пентоксифиллин (высокие парентеральные дозы), фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенецид, хинолоны, салицилаты, сульфинпиразон, кларитромицин, сульфаниламиды, тетрациклины, тритоквалин, трофосфамид.

Уменьшение гипогликемического действия и связанное с этим повышение концентрации глюкозы в крови возможно при сочетании с одним из следующих препаратов: ацетазоламид, барбитураты, ГКС, диазоксид, диуретики, симпатомиметические средства (в т.ч. эпинефрин), глюкагон, слабительные средства (при длительном применении), (в высоких дозах), эстрогены и прогестагены, фенотиазины, фенитоин, рифампицин, йодсодержащие гормоны щитовидной железы.

Блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, бета-адреноблокаторы, клонидин и резерпин способны как усиливать, так и уменьшать гипогликемическое действие глимепирида.

Под влиянием симпатолитических средств, таких как бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию могут уменьшаться или отсутствовать.

На фоне приема глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.

Однократное или хроническое употребление алкоголя может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Секвестранты желчных кислот: колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает всасывание глимепирида из ЖКТ. В случае применения глимепирида, по крайней мере, за 4 ч до приема внутрь колесевелама какого-либо взаимодействия не наблюдается. Поэтому глимепирид необходимо принимать, по крайней мере, за 4 ч до приема колесевелама.

Особые указания

В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, поэтому для поддержания адекватного метаболического контроля может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию.

В первые недели лечения возможно повышение риска развития гипогликемии, что требует особенно тщательного контроля концентрации глюкозы в крови.

К факторам, способствующим риску развития гипогликемии относятся:

нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;
недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;
изменение диеты;
употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропусками приема пищи;
тяжелые нарушения функции почек;
тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);
передозировка глимепирида;
некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);
одновременный прием некоторых лекарственных средств;
прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему.

Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида, предпочтительно применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины.

В случае наличия вышеперечисленных факторов риска развития гипогликемии, а также при возникновении интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменении образа жизни пациента может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии.

Симптомы гипогликемии, возникающие вследствие адренергической контррегуляции организма в ответ на гипогликемию, могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями со стороны вегетативной нервной системы или у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин и другие симпатолитические средства.

Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы). Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением. При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях - госпитализация пациента.

Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов).

Такие побочные эффекты как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность могут представлять угрозу для жизни, поэтому в случае развития подобных реакций пациент должен сразу же информировать о них лечащего врача, прекратить прием препарата и не возобновлять прием без рекомендации врача.

Использование в педиатрии

Данные по долгосрочной эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, после изменения лечения или при нерегулярном приеме глимепирида может отмечаться обусловленное гипо- или гипергликемией снижение концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Это может отрицательно сказаться на способности к вождению автотранспорта или к управлению различными машинами и механизмами.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Сахарный диабет второго типа – распространенное заболевание, при котором содержание сахара в крови превышает необходимую норму. С болезнью успешно борются современные лекарства. Одно из них – Амарил, инструкция по применению которого рассмотрена в статье. Лекарство Амарил специалисты относят к группе гипогликемизирующих препаратов, способных уменьшить содержание глюкозы в лимфе крови людей, болеющих сахарным диабетом второго типа.

Обычно Амарил прописывает эндокринолог, как основное средство для понижения уровня глюкозы в лимфе крови. Иногда таблетки от диабета по показаниям назначаются в комплексной терапии, совместно с инсулином и метморфином.

В основе Амарила, как гласит инструкция по применению, вещество, которое имеет международное непатентованное наименование (МНН) – глимепирид. Он отвечает за необходимую выработку инсулина, чтобы он, в свою очередь, начал выполнять основную функцию – понижать уровень сахара. Происходит это за счёт выделения инсулина из клеток поджелудочной железы, которые проявляют реакцию на действие самой глюкозы. Точнее, выработка инсулина идет благодаря его взаимодействию с группами белков калиевых каналов (АТФ-каналов), которые располагаются на поверхности клеток. Глимепирид способен выборочно соединиться с белками и отрегулировать деятельность АТФ-каналов, они контролируемо открываются и закрываются.

Глимепирид способен оказывать еще одно важное действие. Он выделяет кальций из крови, который поступает к клеткам тканей и предотвращает образование атеросклеротических бляшек на стенках сосудов.

Если максимальная доза пациенту недостаточна, то к терапии подключают метморфин. Последний тормозит процесс глюконеогенеза в печени, уменьшает всасывание глюкозы из кишечника. Также увеличивает утилизацию глюкозы и чувствительность самих тканей. По назначению врача к терапии может быть подключен инсулин совместно с метморфином либо отдельно от него.

В организме происходит полное поглощение активного компонента. Еда оказывает небольшое воздействие на абсорбцию, может немного затормозить её скорость. Выведение глимепирида, как и большинства лекарств последнего поколения, происходит через кишечник, а также почки. Выяснено, что в моче в неизменившемся виде вещество не остается. Исследования не определяют в организме накопление глимепирида.

Амарил М – сочетание двух действующих веществ метформина и глимепирида, инструкция по его применению указывает все необходимые характеристики лекарства. В аптечных точках препарат обычно продается: 1 мг глимепирида + 250 мг метформина, 2 мг глимепирпида + 500 мг метформина.

Формы выпуска

Лекарство выпускается в форме овальных таблеток (1–4 мг). На одной из сторон таблетки читается надпись HD125. В одном блистере 15 штук. Сами блистеры упаковываются в картонные коробочки. Купить препарат можно в упаковках по два, четыре, шесть либо восемь блистеров. Таблетки различны по цвету: розоватые содержат 1 мг; зеленые 2 мг, Амарил 3 мг – оранжевые по цвету и Амарил 4 мг – нежно голубые таблетки.

В составе одной таблетки:

глимепирид третьего поколения – основной компонент, понижающий глюкозу, вещество, выделяемое из сульфамида;
повидон – химический элемент, энтеросорбент;
лактоза с молекулой воды (моногидрат);
целлюлоза микрокристаллическая;
натрия карбоксиметилкрахмал – пищевая добавка, загуститель, повышающий клейкость;
индигокармин – пищевой безопасный краситель
магния стеарат (стабилизирующий пеногаситель).

Препарат Амарил удобен в использовании, таблетку всего лишь нужно принять один раз утром. Инструкция по применению, а также цена вполне доступны для каждого заболевшего этим эндокринным заболеванием.

Противопоказания

При всей своей эффективности Амарил обладает целым рядом противопоказаний, принимая таблетки, это нужно учитывать.

Сахарный диабет первого типа. В отличие от сахарного диабета второго типа, для него характерна абсолютная недостаточность инсулина, которая возникает из-за разрушения клеток поджелудочной железы.
Диабетический кетоацидоз – осложнение течения сахарного диабета, обычно первого типа. Нарушения в углеводном обмене из-за острой нехватки инсулина.
Диабетическая кома или прекома возникают из-за недостаточности инсулина либо нарушения режима питания, злоупотребления жирными продуктами, углеводами и спиртными напитками.
Значительное нарушение метаболизма.
Тяжело протекающие заболевания печени, а также почек, с нарушением функциональности этих жизненно важных органов. В том числе, учитываются состояния, приводящие к нарушению этих функций – инфекции, шок и т.п.
Проведение гемодиализа.
Ишемия, нарушения функций дыхания, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца. Эти состояния способны привести к гипоксии тканей.
Лактацидоз – редкое осложнение при сахарном диабете, которое вызывает избыток молочной кислоты в организме.
Травмы, ожоги, хирургические операции, септицемия (один из типов заражения крови).
Истощение организма, намеренное голодание – потребление пищи и напитков, содержащих меньше 1000 калорий в день.
Непроходимость кишечника, парез кишечника, диарея, рвота.
Злоупотребление спиртными напитками, острые отравления алкоголем.
Дефицит лактазы (необходимый для выработки лактозы фермент), непереносимость галактозы (один из сахаров).
Ожидание ребенка, кормление грудью.
Возраст до 18 лет, в связи с недостаточностью исследований по данному вопросу.
Индивидуальная непереносимость одного или нескольких составляющих Амарила.

Сразу после назначения Амарила требуется первоначальный контроль над действием лекарства средства и общим состоянием больного.

В первое время без контроля возможно возникновение гипогликемии, что может вызвать тяжелые последствиям для здоровья.

Однако больные могут быть недоступны для медицинского контроля. Например, некоторые не желают или не имеют возможности контактировать с доктором. Особенно это касается людей преклонного возраста. Также сюда можно отнести пациентов, не следящих по разным причинам за своим питанием, алкоголиков. Людей, которые выполняют монотонную тяжелую физическую работу.

Под контролем врача должен проходить прием Амарила у пациентов с нарушениями функций щитовидной железы, а также надпочечников, при других распространенных эндокринных расстройствах. В данном случае необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови и диагностирование признаков гипогликемии, может потребоваться некоторая коррекция дозы.

С особенным вниманием нужно относиться к приему Амарила в ситуации, когда больные одновременно принимают другие лекарственные средства. Врач должен понимать их совместимость и подсказать пациентам правила приема.

Дозировка

Лекарство от диабета Амарил прописывает исключительно специалист – эндокринолог. Назначения он делает только после определения уровня глюкозы в крови пациента. Эндокринологи принимают во внимание так же, как живет человек – его режим питания, физическую активность, возраст, побочные заболевания и еще многие иные факторы.

Минимальной дозой считают 1 мг. Одну таблетку нужно принять раз в сутки в утренние часы перед первым завтраком либо во время него. Разжевывать таблетки не рекомендуется, однако, запить водой следует (не менее половины стакана). При необходимости доктор может назначить большую дозу – от 2 до 3 мг; 4 мг считается стандартной высокой дозой, 6 и 8 мг прописывают в крайне редких случаях. Резко дозу не повышают, интервал между новыми назначениями должен быть не менее семи дней. Во время приема препарата от диабета Амарил и особенно корректировки доз, необходимо сдавать контрольные анализы.

Корректировка обычно требуется при изменениях в образе жизни больного. Например, прием алкоголя, нарушение диеты, резкие набор или сброс веса. Сюда относят нарушения углеводного обмена, передозировку, осложнения в функционировании почек и печени.

Когда назначают Амарил М, для определения дозировки используется тот же принцип. Обычно этот препарат также принимают один раз в сутки. С особым вниманием относятся к подбору доз для пациентов старше 65 лет. Лекарство прописывают, внимательно изучив побочные заболевания пожилых людей, особенно это касается работы печени и почек.

Дозу Амарила не увеличивают при последующем приеме, если пациент не принял по забывчивости ежедневную таблетку. Этот день оставляют без приема лекарства, а на следующий день нужно принимать стандартную дозу.

После приема таблеток пациенту требуется обязательно поесть, в противном случае, уровень сахара опустится ниже нормы. Следующие приемы пищи также нельзя пропускать, иначе может наблюдаться обратный эффект от терапии. Препараты такого типа показаны к приему длительный период времени. Если лекарство от диабета не оказывает нужного действия, назначают комбинированный Амарил М, либо вводят иные сахароснижающие лекарства – метформин и инсулин.

Побочные эффекты

Недавние клинические исследования глимепирида, основного действующего вещества в составе Амарила, выявили побочные эффекты. Они могут проявляться со стороны обмена веществ, пищеварения, зрения, сердечно-сосудистой и иммунной систем. Кроме этого, возможны фотосенсибилизация (повышение восприимчивости организма к ультрафиолетовым лучам), гипонатриемия (падение количества ионов натрия в крови).

Гипогликемия может проявлять себя долгое время, при нарушении обмена веществ симптомами ее являются:

мигрени, головокружение, потеря сознания, иногда до развития комы;
постоянное желание принимать пищу;
позывы на тошноту и рвота;
слабость, бессонница или постоянное желание спать;
внезапное проявление агрессии;
снижение внимательности, замедление основных реакций;
делирий (психическое расстройство с нарушением сознания);
депрессия;
путанность сознания;
нарушения речи (афазия)
ухудшение зрения;
тремор, судороги;
нарушение чувствительности органов;
потеря контроля над собой;
затруднение дыхания;
сильная потливость, липкость кожи;
приступы тревоги;
увеличение частоты сердечных сокращений;
повышение АД;
нарушения в сердечном ритме, нарушения синусового ритма.

Зрение . Значительное ухудшение зрения, обычно в начале приема Амарила. Происходит это из-за нарушения набухаемости хрусталиков, этот процесс прямо зависит от количества глюкозы в крови. Показатель преломления хрусталиков нарушается, зрение становится хуже.

Пищеварение . Больного может тошнить, возникают рвота, чувство переполненности желудка, острые боли в области желудка, вздутие, диарея. К пище может появиться отвращение.

Печень, желчевыводящие пути . Возможно развитие гепатита, холестаза и желтухи, они могут значительно ухудшить состояние здоровья пациента и даже угрожать жизни, в связи с прогрессированием печеночной недостаточности. Однако после отмены Амарила может наступить быстрое восстановление функций печени.

Иммунная система. Наблюдаются аллергические проявления (крапивница, сыпь). Эти реакции обычно легко переносятся, однако, в некоторых случаях наблюдается тяжелая одышка. Снижается давление, возможна анафилаксия (острая реакция на аллерген). Выявлялся аллергический васкулит (иммунное патологическое воспаление сосудов).

Цена

Цена на лекарство невысокая, но может отличаться в аптечных точках разных фирм. Для примера цены на некоторых крупных аптечных интернет-ресурсах, где можно купить Амарил, указаны в таблице.

Аналоги

Лекарство применяется для лечения диабета второго типа. Однако оно может не подойти больному из-за его побочных заболеваний либо других причин. Аналоги Амарила основаны также на действующем веществе глимепирид. Различаться они могут количеством таблеток в пачке, местом производства, вспомогательными веществами и индивидуальной их непереносимостью больными. К аналогам Амарила специалисты относят следующие препараты.

Глемаз. Действующее вещество аналогичное – глимепирид. Препарат выпускается в таблетках, назначают его при планировании длительного лечения, под врачебным контролем. В отличие от Амарила выпускаются только таблетки 4 мг. Средняя цена – 650 руб.
Глемауно. Действие лекарства подобно действию Амарила. Он имеет не столь длинный список предостережений по приему. Однако даются указания не заниматься деятельностью, требующей внимания, во время приема. Препарат отпускается только по рецепту. Средняя цена 2 мг – 476 руб.
Глимепирид. Аналогичное Амарилу средство способно снизить уровень сахара в лимфе крови пациента. Обычно таблетки принимают также один раз в день перед плотным углеводным завтраком, запивая водой в достаточном количестве. При недостаточной эффективности вводят дополнительно инсулин. Отзывы о нем положительные, по стоимости лекарство дешевле подобных препаратов. Средняя цена – 2 мг 139 руб.

Передозировка

Передозировка опасна возникновением гипогликемии – критически снижается концентрация глюкозы в крови, возможна гипогликемическая кома. Такое состояние может длиться от одного дня до трех суток. При возникновении симптомов передозировки больному предлагают продукты, богатые углеводами. Можно съесть кусочек сахара, выпить сок или сладкий чай. Если больной потерял сознание, то ему вводят декстрозу и глюкагон парентеральным способом, минуя желудочно-кишечный тракт.

Если состояние больного после передозировки ухудшается, вызывают «скорую помощь» и если нужно, проводят госпитализацию в больницу.

МНН: Глимепирид

Производитель: Санофи С.П.А.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Glimepiride

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014450

Период регистрации: 14.08.2014 - 14.08.2019

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)

Предельная цена закупа в РК: 36.04 KZT

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Глимепирид

Лекарственная форма

Таблетки 1 мг, 2 мг, 3 мг

Состав

Одна таблетка 1 мг содержит

активное вещество - глимепирид 1 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа (III) оксид красный (Е172).

Одна таблетка 2 мг содержит

активное вещество - глимепирид 2 мг,

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон 25000, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, железа (III) оксид желтый (Е172), индигокармин алюминиевый лак (Е132).

Одна таблетка 3 мг содержит

активное вещество - глимепирид 3 мг,

Описание

Таблетки 1 мг

Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью с двух сторон, розового цвета с линией разлома с двух сторон и маркировкой NMК/логотип компании или логотип компании/NMК.

Таблетки 2 мг

Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью с двух сторон, зеленого цвета с линией разлома с двух сторон и маркировкой NMМ/ логотип компании или логотип компании/NMМ.

Таблетки 3 мг Таблетки продолговатой формы с плоской поверхностью с двух сторон, светло-желтого цвета с линией разлома с двух сторон и маркировкой NMN/логотип компании или логотип компании/NMN.

Таблетки Амарила 1 мг, 2 мг, 3 мг могут быть разделены на равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета.

Сахароснижающие препараты для перорального приема.

Производные сульфонилмочевины. Глимепирид.

Код АТХ А10ВВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Глимепирид характеризуется полной биодоступностью после перорального приёма. Приём пищи не оказывает значительного воздействия на всасывание препарата, сопровождаясь лишь незначительным снижением скорости всасывания. Максимальные концентрации в сыворотке крови (Cmax) достигаются приблизительно через 2,5 часа после перорального приёма (составляя в среднем 0,3 мкг/мл при многократном приёме в дозе 4 мг в сутки), демонстрируя линейную зависимость между дозой и значениями Cmax и AUC (площадь под кривой зависимости концентрации от времени).

Распределение

Глимепирид обладает очень низким объёмом распределения (примерно 8,8 литров), приблизительно соответствующим пространству распределения альбумина; высокой степенью связывания с белками (> 99%) и низким клиренсом (примерно. 48 мл/мин.). В доклинических исследованиях наблюдается выделение глимепирида в грудное молоко. Глимепирид способен проходить через плаценту. Степень проникновения через гематоэнцефалический барьер низкая.

Биотрансформация и выведение

Средний доминантный период полувыведения из сыворотки, представляющий важность для сывороточных концентраций в условиях многократного применения, составляет приблизительно 5-8 часов. После приёма препарата в высоких дозах были отмечены несколько более продолжительные периоды полувыведения. После однократного приёма меченного радиоактивным изотопом глимепирида 58% радиоактивности выявлялось в моче и 35% в фекалиях. Неизменённое вещество в моче не обнаруживалось. В моче и фекалиях были выявлены два метаболита, вероятнее всего, являющиеся продуктами печёночного метаболизма (основной фермент CYP2C9): гидроксипроизводное и карбоксипроизводное. После перорального приёма глимепирида терминальные периоды полувыведения этих метаболитов составляли 3-6 и 5-6 часов соответственно.

Сравнение результатов, полученных при однократном и многократном приёме в режиме один раз в сутки, не выявило значительных различий в параметрах фармакокинетики, характеризовавшихся очень низкой интраиндивидуальной вариабельностью значений. Значительного накопления глимепирида не наблюдалось.

Особые популяции

Значения параметров фармакокинетики были сходными у мужчин и женщин, а также у молодых и пожилых (старше 65 лет) пациентов. У пациентов с низким клиренсом креатинина была отмечена тенденция к повышению клиренса глимепирида и снижению средних сывороточных концентраций, по всей вероятности, обусловленная более быстрым выведением из-за более низкой степени связывания с белками. Кроме того, отмечено ухудшение почечного выведения двух основных метаболитов. В целом, дополнительного риска накопления препарата у этих пациентов не ожидается.

Значения фармакокинетических параметров у пяти не страдающих диабетом пациентов после хирургической операции на желчных протоках были сходными с наблюдаемыми у здоровых индивидуумов.

Педиатрическая популяция

Исследование по оценке фармакокинетики, безопасности и переносимости глимепирида, принимаемого однократно в дозе 1 мг у 30 педиатрических пациентов (4 ребёнка в возрасте 10-12 лет и 26 детей в возрасте 12-17 лет) с сахарным диабетом 2 типа продемонстрировало средние значения AUC(0-last.), Cmax и t1/2, сходные с ранее наблюдаемыми у взрослых.

Фармакодинамика

Глимепирид является активным при пероральном применении гипогликемическим средством, относящимся к группе производных сульфонилмочевины. Его можно применять при инсулиннезависимом сахарном диабете.

Действие глимепирида заключается, главным образом, в стимуляции секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы.

Как и в случае с другими производными сульфонилмочевины, данный эффект основан на увеличении ответа бета-клеток поджелудочной железы на раздражение физиологическими уровнями глюкозы. Кроме того, глимепирид, по всей видимости, обладает выраженным экстрапанкреатическим действием, также характерным для других производных сульфонилмочевины.

Секреция инсулина

Производные сульфонилмочевины регулируют секрецию инсулина путем закрытия АТФ-чувствительных калиевых каналов бета-клеточных мембран. Закрытие калиевых каналов вызывает деполяризацию бета-клеток и путем открытия кальциевых каналов приводит к увеличению поступления кальция в клетки. Это приводит к высвобождению инсулина путем экзоцитоза.

Глимепирид с высокой замещающей скоростью связывается с белком клеточной мембраны бета-клеток, который ассоциируется с АТФ-чувствительными калиевыми каналами, но отличается от обычного места связывания сульфонилмочевины.

Экстрапанкреатическая активность

Экстрапанкреатические эффекты заключаются, например, в улучшении чувствительности периферических тканей к инсулину и снижении степени потребления инсулина печенью.

Усвоение поступающей из крови глюкозы периферическими мышечными и жировыми тканями происходит за счёт особых транспортных белков, размещающихся в клеточных мембранах. Транспорт глюкозы в этих тканях является этапом, ограничивающим скорость использования глюкозы тканями. Глимепирид очень быстро увеличивает число активных молекул-переносчиков глюкозы в клеточных мембранах мышечных и жировых клеток, что приводит к стимулированному усвоению глюкозы.

Глимепирид усиливает активность специфической гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипазы С, что может быть коррелировано с вызванным лекарственным веществом липогенезом и гликогенезом в отдельных жировых и мышечных клетках. Глимепирид подавляет продукцию глюкозы в печени за счёт повышения внутриклеточных концентраций фруктозо-2,6-бисфосфата, который, в свою очередь, ингибирует процессы глюконеогенеза.

Общие свойства

У здоровых индивидов минимальная эффективная пероральная доза составляет приблизительно 0,6 мг. Глимепирид характеризуется дозозависимым и воспроизводимым действием. Физиологический ответ на сильные физические нагрузки, снижение секреции инсулина на фоне применения глимепирида сохраняется.

Значительных различий в характере действия при приёме лекарственного препарата за 30 минут и непосредственно перед едой не наблюдалось. У пациентов с сахарным диабетом достаточный метаболический контроль в течение 24 часов может быть достигнут при применении препарата один раз в сутки.

Гидроксиметаболит глимепирида хотя и вызывал небольшое, но достоверное снижение уровней глюкозы в сыворотке у здоровых индивидов, отвечает лишь за незначительную часть общего эффекта лекарственного препарата.

Комбинированная терапия в сочетании с метформином

В одном исследовании у пациентов с недостаточным контролем на метформине в максимальных дозах при сопутствующем применении глимепирида продемонстрировано улучшение метаболического контроля по сравнению с монотерапией метформином.

Комбинированная терапия с инсулином

На данный момент имеются достаточно ограниченные данные о комбинированной терапии в сочетании с инсулином. Пациентам с недостаточным контролем заболевания на максимальной дозе глимепирида может быть назначена сопутствующая инсулинотерапия. В двух исследованиях комбинированная терапия сопровождалась улучшением метаболического контроля, аналогичным наблюдаемому на фоне монотерапии инсулином; однако при этом для комбинированной терапии требовалось использование более низкой средней дозы инсулина.

Особые популяции

Педиатрическая популяция

Было проведено 24-недельное исследование с активным контролем (глимепирид в дозах до 8 мг в сутки или метформин в дозах до 2 000 мг в сутки) у 285 детей (в возрасте 8-17 лет) с сахарным диабетом 2 типа.

Прием глимепирида и метформина сопровождались значительным снижением HbA1c по сравнению с исходным уровнем (глимепирид - 0,95 (СО 0,41); метформин -1,39 (СО 0,40)). Однако средние значения изменения HbA1c по сравнению с исходным уровнем в группе приёма глимепирида не достигали соответствия критерию эффективности, не уступающей метформину. Разность значений между группами терапии составила 0,44% в пользу метформина. Верхняя граница (1,05) 95% доверительного интервала разности значений была выше 0,3% предела не меньшей эффективности.

На фоне терапии глимепиридом у детей не было отмечено сигналов новых нежелательных реакций по сравнению с наблюдаемыми у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Данные об эффективности и безопасности длительного применения препарата у педиатрических больных отсутствуют.

Показания к применению

Для лечения сахарного диабета 2 типа, когда только диета, физические упражнения и снижение веса не обеспечивают достаточного контроля заболевания.

Способ применения и дозы

Для перорального приёма.

Основой успешного лечения сахарного диабета являются надлежащая диета, регулярные физические упражнения, а также постоянные проверки соответствующих параметров крови и мочи. Таблетки или инсулин не отменяют необходимости соблюдения рекомендованной пациенту диеты. Дозировка определяется по результатам анализов уровней глюкозы в крови и моче.

Начальная доза составляет 1 мг глимепирида в сутки. Если при этом достигается надлежащий уровень контроля, для поддерживающей терапии, следует использовать именно эту дозировку.

Для различных режимов применения препарата имеются соответствующие формы выпуска.

При недостаточном контроле необходимо поэтапное, с интервалом в 1-2 недели между этапами, повышение дозы, исходя из показателей гликемического контроля, до 2, 3 или 4 мг глимепирида в сутки.

Дозировка более 4 мг глимепирида в сутки даёт лучшие результаты лишь в исключительных случаях. Максимальная рекомендованная доза составляет 6 мг глимепирида в сутки.

Пациентам, заболевание которых не поддаётся достаточному контролю на максимальных суточных дозах метформина, может быть назначена сопутствующая терапия глимепиридом.

Сохраняя используемую дозу метформина, терапию глимепиридом следует начинать с самой низкой дозы с последующим титрованием вплоть до максимальной суточной дозы, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, у которых при использовании Амарила в максимальной суточной дозе не достигается достаточный уровень контроля, может быть, при необходимости, назначена сопутствующая инсулинотерапия. Сохраняя используемую дозу глимепирида, инсулинотерапию следует начинать в низкой дозе с последующим её повышением, в зависимости от желаемого уровня метаболического контроля. Подобную комбинированную терапию следует начинать только под тщательным наблюдением врача.

Как правило, пациенту достаточно однократной суточной дозы глимепирида. Эту дозу рекомендуется принимать непосредственно до или во время плотного завтрака, а если завтрак пропускается, то непосредственно до или во время первого основного приёма пищи.

Если пациент забывает принять дозу, её не следует компенсировать путём повышения следующей дозы.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Если на фоне приёма 1 мг глимепирида один раз в сутки у пациента развивается гипогликемическая реакция, это свидетельствует о том, что для контроля заболевания данному пациенту может быть достаточно только надлежащей диеты.

В ходе лечения, по мере улучшения контроля сахарного диабета, сопровождающегося повышением чувствительности к инсулину, потребность в глимепириде может снижаться. Поэтому, во избежание гипогликемии, следует помнить о необходимости своевременного уменьшения дозы или отмены терапии в подобных случаях. Коррекция дозы может также потребоваться в случае изменений массы тела или образа жизни, а также других факторов, способствующих повышению риска развития гипо- или гипергликемии.

- Переход на Амарил ® с других пероральных гипогликемических средств

Переход на Амарил® с других пероральных гипогликемических средств в целом допускается. При переходе на Амарил® необходимо учитывать дозировку и период полувыведения предыдущего лекарственного препарата. В некоторых случаях, в частности, при приёме противодиабетических средств с длительным периодом полувыведения (например, хлорпропамида), рекомендован период вымывания продолжительностью в несколько дней с целью сведения к минимуму риска обусловленных аддитивным эффектом гипогликемических реакций.

- Переход с инсулина на Амарил ®

В исключительных случаях, когда пациенты с сахарным диабетом 2 типа проходят лечение инсулином, может быть показан переход на лечение препаратом Амарил®. Подобный переход должен производиться под тщательным наблюдением врача.

- Особые популяции

Пациенты с нарушениями функции почек или печени: см. раздел «Противопоказания».

- Педиатрическая популяция

Данные о применении глимепирида у пациентов в возрасте до 8 лет отсутствуют. Что касается детей в возрасте от 8 до 17 лет, имеются лишь ограниченные данные о применении глимепирида в виде монотерапии (см. разделы «Фармакокинетика» и «Фармакодинамика»). В настоящее время получено недостаточно данных о безопасности и эффективности применения препарата в педиатрической популяции, поэтому подобное применение не рекомендуется.

Побочные действия

Ниже приводится перечень побочных реакций, отмеченных в рамках клинических исследований с применением Амарила и других производных сульфонилмочевины. Соответствующие реакции приводятся в порядке убывания показателей частоты возникновения (очень часто: ≥ 1/10; часто: от ≥ 1/100 до < 1/10; нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100; редко: от ≥ 1/10 000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10 000; с неизвестной [не поддающейся оценке по имеющимся данным] частотой возникновения).

Редко

Тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолитическая анемия и панцитопения, которые, как правило, обратимы и проходят после прекращения приёма препарата.

Гипогликемия; подобные гипогликемические реакции, в основном, носят немедленный характер, могут быть тяжёлыми и не всегда легко поддаются коррекции. Развитие данных реакций, как и в случае с другими схемами гипогликемической терапии, зависит от индивидуальных факторов, таких как особенности питания и дозировка (более подробные сведения приводятся в разделе «Особые указания»).

Очень редко

Лейкоцитокластический васкулит, легкие реакции гиперчувствитель-ности, которые могут переходить в серьёзные реакции с затруднённым дыханием, падением артериального давления, а иногда даже шоком

Тошнота, рвота, диарея, вздутие живота, дискомфорт и боли в области живота, которые в редких случаях приводят к отмене лечения

Нарушения функции печени (например, при холестазе и желтухе), гепатит и печёночная недостаточность

Пониженные уровни натрия в крови

Частота неизвестна

Возможно развитие перекрёстной аллергенности с производными сульфонилмочевины, сульфаниламидами или родственными веществами

Временные зрительные нарушения могут наблюдаться, в частности, в начале лечения в связи с изменениями уровней глюкозы в крови

Тяжелая тромбоцитопения с количеством тромбоцитов менее 10 000/мкл и тромбоцитопеническая пурпура

Повышенные уровни печёночных ферментов

Реакция гиперчувствительности кожи, проявляющиеся в форме зуда, сыпи, крапивницы и фотосенсибилизации.

Репортирование подозреваемых побочных реакций

Важно репортирование о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Работников здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

Противопоказания

Гиперчувствительность к глимепириду, другим препаратам сульфонил-мочевины, сульфаниламидам или любому из вспомогательных веществ

Инсулинозависимый сахарный диабет

Диабетическая кома

Кетоацидоз

Тяжёлые нарушения функции почек или печени. В случае тяжёлых нарушений функции почек или печени необходимо перевести пациента на инсулин

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Если глимепирид принимается одновременно с некоторыми другими лекарственными препаратами, это может сопровождаться нежелательным усилением или ослаблением его гипогликемического действия. В связи с этим, другие лекарственные препараты следует применять только после сообщения об этом врачу (или по его предписанию).

Глимепирид метаболизируется цитохромом P450 2C9 (CYP2C9). Известно, что на его метаболизм влияет сопутствующее применение индукторов (например, рифампицина) или ингибиторов CYP2C9 (например, флуконазола).

Опубликованные результаты исследования взаимодействия в условиях in vivo показывают, что применение флуконазола, одного из самых сильных ингибиторов CYP2C9, сопровождается приблизительно 2-кратным возрастанием значения площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) глимепирида.

С учётом опыта применения глимепирида и других производных сульфонилмочевины, представляется необходимым указать на следующие взаимодействия.

Усиление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, развитие гипогликемии в ряде случаев могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

фенилбутазона, азапропазона и оксифенбутазона

инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, таких как метформин

солей салициловой кислоты и препаратов парааминосалициловой кислоты

анаболических стероидов и мужских половых гормонов

хлорамфеникола, некоторых сульфаниламидов длительного действия, тетрациклинов, хинолоновых антибиотиков и кларитромицина

кумариновых антикоагулянтов

фенфлурамина

дизопирамида

фибратов

ингибиторов АПФ

флуоксетина, ингибиторов МАО

аллопуринола, пробенецида, сульфинпиразона

симпатолитических средств

циклофосфамида, трофосфамида и ифосфамидов

миконазола, флуконазола

пентоксифиллина (парентерально, в высоких дозах)

тритоквалина

Ослабление эффекта снижения уровней глюкозы в крови и, соответственно, повышенные уровни глюкозы в крови могут наблюдаться на фоне применения одного из следующих лекарственных препаратов:

эстрогенов и прогестагенов

салуретиков и тиазидных диуретиков

тиреотропных средств, глюкокортикоидов

производных фенотиазина, хлорпромазина

адреналина и симпатомиметиков

никотиновой кислоты (в высоких дозах) и производных никотиновой кислоты

слабительных средств (при длительном применении)

фенитоина, диазоксида

глюкагона, барбитуратов и рифампицина

ацетазоламида

Антагонисты H2-рецепторов, бета-блокаторы, клонидин и резерпин могут приводить как к усилению, так и к ослаблению эффекта снижения уровней глюкозы в крови.

Под влиянием симпатолитических лекарственных препаратов, таких как бета-блокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, признаки адренергической контррегуляции в ответ на гипогликемию, могут быть сниженными или отсутствовать.

Употребление алкоголя может вызывать непредсказуемое усиление или ослабление гипогликемического действия глимепирида.

Глимепирид способен как усиливать, так и ослаблять действие производных кумарина.

Колесевелам связывается с глимепиридом и уменьшает абсорбцию глимепирида из желудочно-кишечного тракта. Не наблюдалось взаимодействия при приеме глимепирида, по крайней мере, за 4 часа до приема колесевелама. Поэтому, глимепирид следует принимать, как минимум, за 4 часа до приема колесевелама.

Особые указания

Амарил® нужно принимать непосредственно до или во время еды.

При нерегулярном приёме пищи или пропуске регулярных приёмов пищи лечение Амарилом может приводить к развитию гипогликемии. К возможным симптомам гипогликемии относятся: головная боль, ненасытный голод, тошнота, рвота, усталость, сонливость, нарушения сна, возбужденное состояние, агрессивность, ухудшение концентрации, ослабление внимания и реакции, депрессия, спутанность сознания, нарушения речи и зрения, афазия, тремор, парез, сенсорные нарушения, головокружение, состояние беспомощности, потеря самоконтроля, бред, церебральные судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание и брадикардия. Кроме того, могут присутствовать такие признаки адренергической контррегуляции как потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, гипертензия, сердцебиение, стенокардия и аритмии сердца.

Клиническая картина приступа тяжёлой гипогликемии может напоминать картину инсульта.

Симптомы почти всегда можно сразу купировать путём незамедлительного приёма углеводов (сахара). Заменители сахара в данном случае не эффективны.

Практика применения других производных сульфонилмочевины показывает, что повторное развитие гипогликемии возможно, даже несмотря на первоначальную успешность принятых мер.

При тяжёлой или длительной гипогликемии, лишь временно контролируемых путём использования обычных количеств сахара, требуется немедленная медицинская помощь, а в некоторых случаях - даже госпитализация.

К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:

нежелание или (более часто у пожилых больных) неспособность пациента к взаимодействию с работниками здравоохранения

недостаточное питание, нерегулярное принятие пищи, пропуск приёмов пищи или периоды голодания

изменения диеты

отсутствие баланса между физическими нагрузками и потреблением углеводов

употребление алкоголя, особенно, в сочетании с пропуском приёмов пищи

нарушения функции почек

серьёзные нарушения функции печени

передозировка Амарила

некоторые некомпенсированные нарушения со стороны эндокринной системы, влияющие на углеводный обмен или контррегуляцию гипогликемии (как, например, при определённых нарушениях функции щитовидной железы и недостаточности аденогипофиза или коры надпочечников)

одновременное применение некоторых других лекарственных препаратов (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При лечении Амарилом требуется регулярный контроль уровней глюкозы в крови и моче. Кроме того, рекомендуется определение уровня гликированного гемоглобина.

Во время лечения Амарилом требуется регулярный мониторинг печёночных и гематологических параметров (в частности, количества лейкоцитов и тромбоцитов).

В стрессовых ситуациях (например, при авариях, экстренных операциях, инфекционных заболеваниях с повышенной температурой тела и пр.) может быть показан временный переход на инсулин.

К настоящему времени не накоплено опыта применения Амарила у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени или у пациентов на диализе. Для пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек или печени показан переход на инсулин.

У пациентов с дефицитом Г6ФД (глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы) лечение производными сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии. Поскольку глимепирид относится к классу производных сульфонилмочевины, его следует с осторожностью применять у пациентов с дефицитом Г6ФД и рассмотреть возможность применения альтернативного средства, не относящегося к производным сульфонилмочевины.

Препарат Амарил® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими врождёнными нарушениями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данное лекарственное средство.

Амарил® в таблетках по 6 мг содержит алюминиевый лак-краситель желтый «солнечный закат» FCF (E110), который может вызывать аллергические реакции.

Беременность

Риски, связанные с сахарным диабетом

Во время беременности отклонения в уровнях глюкозы в крови сопровождаются повышенной частотой возникновения врождённых аномалий и перинатальной смертности. Поэтому, во избежание риска тератогенности, уровни глюкозы в крови надлежит тщательно контролировать на протяжении всего периода беременности. В подобных обстоятельствах необходимо применение инсулина. Пациентки, планирующие беременность, должны поставить об этом в известность своего лечащего врача.

Риски, связанные с глимепиридом

На данный момент отсутствуют соответствующие данные о применении глимепирида у беременных женщин. Доклинические исследования продемонстрировали присутствие репродуктивной токсичности, которая, по всей видимости, была связана с фармакологическим действием (гипогликемия) глимепирида.

Соответственно, глимепирид не следует принимать на протяжении всего периода беременности.

В случае если во время лечения глимепиридом пациентка планирует забеременеть или факт беременности установлен, необходимо как можно скорее перевести её на инсулинотерапию.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли препарат в грудное молоко у кормящих женщин. В доклинических исследованиях установлено, что глимепирид выделяется в грудное молоко. Поскольку другие производные сульфонилмочевины способны выделяться в грудное молоко человека, а также с учётом риска развития гипогликемии у вскармливаемых грудью младенцев, во время лечения глимепиридом рекомендуется воздержаться от кормления ребёнка грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследований действия препарата на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами не проводилось.

В результате гипогликемии или гипергликемии, или, к примеру, вследствие зрительных нарушений, у пациента может наблюдаться ухудшение способности к концентрации и реакции. Это может представлять риск в ситуациях, когда эти способности особенно важны (например, при управлении автомобилем или работе с механизмами).

Пациенты должны получить соответствующие рекомендации относительно мер предосторожности, которые следует принимать во избежание гипогликемии во время управления транспортными средствами. Это особенно важно для лиц, плохо осведомлённых или не осведомлённых о симптомах-предвестниках гипогликемии, а также для пациентов с частыми эпизодами гипогликемии. В подобных обстоятельствах, возможно, следует рекомендовать пациенту воздержаться от управления транспортными средствами или работы с механизмами.

Передозировка

Симптомы: после приёма внутрь избыточной дозы возможно развитие гипогликемии продолжительностью от 12 до 72 часов, которая может повториться после первоначального выздоровления. Симптомы гипогликемии могут отсутствовать в течение периода времени до 24 часов после приёма. Обычно рекомендуется наблюдение в стационаре. У пациента могут наблюдаться такие симптомы, как тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. Кроме того, гипогликемия зачастую сопровождается рядом неврологических симптомов, таких как возбужденное состояние, тремор, зрительные нарушения, проблемы с координацией, сонливость, коматозное состояние и судороги.

Лечение: заключается главным образом в предотвращении всасывания посредством стимуляции рвоты с последующим питьём воды или лимонада с активированным углём (адсорбент) и сульфатом натрия (слабительное). В случае принятия внутрь больших количеств препарата, показано промывание желудка с последующим приёмом активированного угля и натрия сульфата. В случае сильной (тяжёлой) передозировки, показана госпитализация в отделение интенсивной терапии. Необходимо как можно скорее начать вводить пациенту глюкозу: при необходимости, путём болюсной внутривенной инъекции 50 мл 50% раствора с последующей инфузией 10% раствора при тщательном контроле уровней глюкозы в крови. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение.

При лечении гипогликемии, вызванной, в частности, случайным приёмом Амарила грудными детьми или детьми младшего возраста, необходимо тщательно контролировать вводимую дозу глюкозы во избежание возможного развития опасной гипергликемии. Необходим непрерывный мониторинг уровней глюкозы в крови.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противопоказания к применению

Побочные эффекты

Инструкция на Амарил (Способ и дозировка)

Передозировка

Взаимодействие

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Аналоги Амарила

Алкоголь и Амарил

Отзывы об Амариле

Цена Амарила, где купить

ЗдравСити

Аптека Диалог

Амарил при сахарном диабете

Состав

Плюсы и минусы

Показания

Принцип действия

Инструкция по применению

Совместимость

Как снижать дозировку и отменять препарат

Аналоги Амарила

Противопоказания, побочные действия

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Дозировка

Побочные действия

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

При нарушениях функции печени

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Формы выпуска

Противопоказания

Дозировка

Побочные эффекты

Цена

Аналоги

Передозировка

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Показания к применению

Способ применения и дозы

Побочные действия

Противопоказания

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Передозировка

Форма выпуска и упаковка