Temats: " Kairinoši"
Plāns:
1) vispārīgās īpašības kairinātāji.
2) Darbības mehānisms.
3) Refleksīvās, “izraujošās” darbības mehānisms.
4) Klasifikācija.
5) Pieteikums.
Par kairinātājiem pieder zāles, kas uzbudina aferento nervu galus, izraisot refleksus un lokālus efektus: ādas apsārtumu, asins apgādes uzlabošanos, audu trofiku, sāpju un iekaisuma mazināšanu. Uzklāt ārīgi berzes, ziežu, balzamu, deguna pilienu veidā.
Darbības mehānisms: kairināt, uzbudināt ādā iegultos aferento nervu (receptoru) galus, kas selektīvi reaģē uz noteikti veidi kairinājumi (sāpes, temperatūra). Rezultātā notiek lokāla (lokāla) autokoīdu izdalīšanās, bioloģiski aktīvās vielas(kinīni, histamīns, prostaglandīni), kuriem ir lokāls vazodilatators, hiperēmisks (izraisa apsārtumu) efekts ar uzlabotu audu uzturu un uzlabotu asinsriti. Šajā gadījumā dziļie asinsvadi (piemēram, koronārie asinsvadi) refleksīvi paplašinās. Kairinātāju “izraujošās” iedarbības rezultātā sāpes iekaisuma zonās samazinās vai pilnībā izzūd.
Refleksīvās, “izraujošās” darbības mehānisms: lpp Ja ir iekaisums, sāpju impulsi nepārtraukti nonāk attiecīgajā segmentā muguras smadzenes, no turienes tie nonāk centrālās nervu sistēmas augstākajās daļās, kur rada noturīgas ierosmes fokusu nervu centri, tā sauktais “sāpju dominējošais fokuss”. Kad attiecīgajā ādas zonā tiek uzklāts kairinošs līdzeklis, rodas jauna cita rakstura impulsu plūsma. Centrālajā nervu sistēmā tiek izveidots jauns dominējošais ierosmes fokuss, un vecais izzūd, sāpīgas sajūtas novājināt vai izzust pavisam. Tāpēc kairinātāji tiek uzklāti uz ādas apgabalu, kas saņem aferentu inervāciju no tā paša muguras smadzeņu segmenta kā slimais orgāns.
Klasifikācija:
1.Kairinātāji, kas satur augu ēteriskās eļļas:
A) Mentola preparāti no piparmētru lapām:
"Validol" tabletes, "Pinosol" deguna pilieni (mentols un priežu eļļa),
piparmētru tinktūra, 10% eļļas šķīdums mentols, spirta šķīdums "Menovazīns" (mentols, novokaīns, anestēzija).
Mentola preparāti, uzklāti uz gļotādām un ādas, stimulē aukstuma receptorus, izraisa aukstuma sajūtu, refleksu virsmas sašaurināšanos. asinsvadi un sāpju jutības vājināšanās lietošanas vietā. Tomēr dziļi guļošo orgānu asinsvadu un gludo muskuļu tonuss var paplašināties. Validol tablešu darbības mehānisms ir balstīts uz to. To lieto sublingvāli; tajā esošais mentols kairina mutes gļotādas aukstuma receptorus, kas izraisa refleksu paplašināšanos. koronārie asinsvadi un sirds sāpju mazināšana. Lieto sirds sāpēm, ko izraisa koronāro asinsvadu spazmas vieglu stenokardijas lēkmju laikā.
Piparmētru tinktūru lieto iekšķīgi, 15-20 pilieni uz ¼ glāzes ūdens žults ceļu spazmām. Degunā pret iesnām tiek iepilināts eļļains 10% mentola šķīdums, lai mazinātu iekaisumu un atvieglotu deguna elpošanu. Tiek izmantotas ziedes, kas satur 1-2% mentola un Menovazin ādas slimības ko pavada nieze, berzei pie neiralģijas, muskuļu un locītavu sāpēm, migrēnas (ierīvē deniņos), kā arī citiem kairinātājiem.
B) Kombinētās zāles:
aerosoli "Inhalipts"(streptocīds, norsulfazols, eikalipta eļļa, piparmētru eļļa); "Kametons" ( kampars, mentols, Eikalipta eļļa), ziedes "Efkamon", "Gevkamen" ( mentols, kampars, krustnagliņu eļļa, eikalipts), "Ben-gejs"(mentols, metilsalicilāts), "Bom-benge"(kampars, mentols, eikalipta eļļa).
Kapsaicīns ir izolēts no paprika augļiem, kas ir daļa no kombinētajām ziedēm. "Espol", "Captrine", "Nicoflex", piparu tinktūras, piparu apmetums. Piparu plāksteri izmanto ilgākam efektam.
Sinepju plāksteru sastāvā esošais glikozīds sinigrīns ir izolēts no sinepju sēklām. Sinepju plāksteri ir tikai samitrināti silts ūdens, jo Kad tas ir karsts, sinegrīns tiek inaktivēts, kad tas ir auksts, tas neaktivizējas, un, kad tas ir silts, tas sadalās, veidojot kairinošu vielu aliltiocianātu. Kad tiek piemērots ikru muskuļi, sinepju plāksteri izraisa koronāro asinsvadu refleksu paplašināšanos un pazemina asinsspiedienu; kā traucējošu līdzekli tos lieto starp lāpstiņām pie sāpēm krūtīs ar bronhītu, kakla sāpēm pakausī un rīklē, muskuļu sāpes uz jostasvietas un ribām, ar dažiem ginekoloģiskās slimības uz zonu zem nabas.
Attīrītu terpentīna ēterisko eļļu (terpentīnu) iegūst, destilējot parastās priedes sveķus, un to izmanto neatkarīgi, kā daļu no terpentīna ziedes un citām ziedēm.
bišu inde “Apizatron”, “Apifor”, “Ungative”;
čūsku inde "Viprasal", "Vipraxin", "Nayatox", "Nayaksin".
3. Sintētiskie kairinātāji:
amonjaka šķīdums 10% (amonjaks), ko lieto pret ģīboni, uz vates tampona iepilina 1-2 pilienus un iedod pacientam šņaukāties, tas kairina augšdaļas receptorus. elpceļi, kas refleksīvi uzbudina centrālo nervu sistēmu un apziņa atgriežas.
Berzēšanai izmanto skudrspirtu, ziedes "Kapsikam" "Finalgon"(butoksietilēteris nikotīnskābe). Finalgon tiek uzklāts nelielā daudzumā, ne vairāk kā zirnī, izkliedējot uz ādas ar īpašu aplikatoru, un stipru sāpju gadījumā noņem ar sausu drānu.
Pielietojums: V kompleksa ārstēšana artrīts, miozīts, neirīts, neiralģija, akūta un hroniskas slimības plaušas, lieto izgulējumu ārstēšanai kampara alkohols lai uzlabotu vietējo asinsriti.
Blakus efekti:
ar ilgstošu kairinošu vielu saskari ar ādu ir iespējams apdegums ar sekojošu iekaisumu, tāpēc, ja rodas stipras sāpes, jāpārtrauc zāļu lietošana.
Kontroles jautājumi nodrošināt:
1. Kā kairinošo līdzekļu darbības mehānisms atšķiras no aptverošajiem, savelkošajiem un adsorbējošiem līdzekļiem?
2. Kādi tiek ražoti? kombinētās zāles mentols?
3. Kāda ir mentola preparātu darbības īpatnība?
4.Kāda ir kairinātāju traucējošās iedarbības būtība?
5.Kādi piesardzības pasākumi jāievēro, lietojot kairinātājus?
Ieteicamā literatūra:
Obligāts:
1.V.M.Vinogradovs, E.B. Katkova, E.A. Muhins “Farmakoloģija ar recepti”, mācību grāmata farmācijas skolām un koledžām / rediģēja V.M. Vinogradovs-4.izdevums - Sanktpēterburga: Īpašais. Lit., 2006-864 lpp.: ill.
Papildus:
1. M.D. Gaevijs, P.A. Gaļenko-Jaroševskis, V.I. Petrovs, L.M. Gaevaja “Farmakoloģija ar recepti”: mācību grāmata. – Rostova n/d: izdevniecības centrs “MarT”, 2006 – 480 lpp.
2.M.D. Maškovskis “Zāles” - 16. izd., pārstrādāts.. labots. Un papildus - M.: Jaunais vilnis: Izdevējs Umerenkov, 2010. - 1216 lpp.
3. Katalogs VIDAL, Zāles Krievijā: Katalogs. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520 lpp.
4.Atlass zāles. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Izdevniecība Eksmo, 2008. – 992 lpp., ill.
5. N.I. Fedjukoviča ceļvedis zāles: pulksten 2. Ch. P.. - Mn.: Interpressservice; Grāmatu nams, 2008 – 544 lpp.
6. D.A. Harkeviča farmakoloģija ar vispārīgu formulējumu: mācību grāmata medicīnas skolām un koledžām. – M,: GEOTAR – MED, 2008, - 408 lpp., ill.
Elektroniskie resursi:
1.Disciplīnas elektroniskā bibliotēka. Lekcija par tēmu “Kairinātāji”.
Vielu skaits, kas var izraisīt ādas kairinājumu, ir ļoti liels. Saskaroties ar dzīviem audiem (ādu), tie izraisa sāpju sajūtu (dedzināšanu, tirpšanu), apsārtumu un (lokālās) temperatūras paaugstināšanos. Turklāt dažas vielas nokļūst ķīmiskā reakcija ar dzīvo protoplazmu (sārmi izšķīdina olbaltumvielas, halogēni oksidējas). Citas ķīmiski vienaldzīgas vielas darbojas vairāk vai mazāk selektīvi - nelielās koncentrācijās tās pārsvarā uzbudina sensoro (aferento) nervu galus. Šādas vielas tiek izmantotas medicīniskiem nolūkiem, tie veido īpašu kairinātāju grupu. Tie ietver daudzas ēteriskās eļļas un dažus amonjaka preparātus.
Amonjaka šķīdums (amonjaks)
Caurspīdīgs, bezkrāsains, gaistošs šķidrums ar asu, raksturīgu smaržu - 10% amonjaka šķīdums ūdenī. Viegli iekļūst audos, stimulējot centrālo nervu sistēmu (elpošana kļūst biežāka, asinsspiediens). Augstās koncentrācijās tas var izraisīt elpošanas apstāšanos. To lieto, lai izvestu pacientu no ģīboņa stāvokļa, kuram pie deguna atverēm uzmanīgi tiek nogādāts neliels ar amonjaku samitrināts vates gabaliņš. To ieelpojot, iedarbojoties uz augšējo elpceļu receptoriem (beidzas trīszaru nervs), ir stimulējoša iedarbība uz elpošanas centrs(uzbudina elpošanu). Lietojiet iekšķīgi (2-3 pilienus) pusglāzē ūdens plkst akūta saindēšanās alkohols. Šķīdumam ir arī pretmikrobu iedarbība un tas labi attīra ādu.
Piparmētra
Kultivēts daudzgadīgs piparmētra, satur ēteriskā eļļa, kas satur mentolu.
Piparmētru lapu uzlējumu (5 g uz 200 mg ūdens) lieto iekšēji pret sliktu dūšu un kā holerētisku līdzekli.
Piparmētru eļļu iegūst no lapām un citiem gaisa augu daļas, satur 50% mentola, apmēram 9% mentola esteris ar etiķskābi un baldriīnskābi. Iekļauts skalošanas līdzekļos, zobu pastās, pulveros kā atsvaidzinošs un antiseptisks. Ir neatņemama sastāvdaļa zāles "Corvalol" ("Valocordin"). Nomierinošā un spazmolītiskā iedarbība ir saistīta ar mentola klātbūtni.
Piparmētru tabletes - lieto kā nomierinošu un spazmolītisku līdzekli pret sliktu dūšu, vemšanu, gludo muskuļu spazmām, 1-2 tabletes devā zem mēles.
Piparmētru pilieni - sastāv no spirta tinktūras no piparmētru lapām un piparmētru eļļas. Lieto iekšķīgi, 10-15 pilieni devā, kā līdzeklis pret sliktu dūšu, vemšanu un pretsāpju līdzeklis pret neiralģiskām sāpēm.
Zobu pilieni, sastāvs: piparmētru eļļa, kampars, Baldriāna tinktūra, pretsāpju līdzeklis.
Mentols
Bezkrāsaini kristāli ar spēcīga smaka piparmētra un atvēsinoša garša. Iegūta no piparmētru eļļas, kā arī sintētiski. Ierīvējot ādā un uzklājot uz gļotādām, tas izraisa nervu galu kairinājumu, ko pavada neliela aukstuma sajūta, dedzināšana, tirpšana, un tai ir vietēja anestēzijas efekts. Ārēji lieto kā nomierinošu un pretsāpju līdzekli neiralģijas, artralģijas gadījumos (ierīvēšana spirta šķīdumā, eļļas suspensija, ziedes). Migrēnas gadījumā to lieto mentola zīmuļu veidā. Plkst iekaisuma slimības augšējos elpceļos (iesnas, faringīts, laringīts u.c.), mentolu lieto eļļošanai un inhalācijām, kā arī deguna pilienu veidā. Nazofarneksa eļļošana ar mentolu bērniem ir kontrindicēta agrīnā vecumā iespējamās refleksu nomākuma un elpošanas apstāšanās dēļ. Mentols ir Zelenin pilienu sastāvdaļa.
Validols
Mentola šķīdums izovalerskābes mentola esterā. To lieto stenokardijas gadījumā, jo mutes gļotādas receptoru kairinājuma rezultātā tas var refleksīvi izraisīt koronāro asinsvadu paplašināšanos. Lieto pret sliktu dūšu un neirozēm. 2-3 pilienus uz cukura gabala (maize) vai tabletes zem mēles ātrākai un pilnīgākai zāļu iedarbībai. Uzglabāt līdz pilnīgai uzsūkšanai.
Pektusīns
Tabletes, sastāvs: mentols, eikalipta eļļa, cukurs, citi pildvielas. Lieto augšējo elpceļu iekaisuma slimību gadījumos. Uzglabāt mutē, līdz tas pilnībā uzsūcas.
Eikalipta lapa
Kultivētu eikalipta koku kaltētas lapas. Satur ēterisko eļļu, organiskās skābes, tanīnus un citas vielas. Novārījumu gatavo ar ātrumu: 10 g lapu ielej glāzē auksts ūdens un vāra uz lēnas uguns 15 minūtes, atdzesē, filtrē. Skalošanai pie augšējo elpceļu saslimšanām, svaigu un inficētu brūču, sieviešu dzimumorgānu iekaisuma slimību ārstēšanai (losjoniem, skalošanai) un inhalācijām: 1 ēdamkarote uz glāzi ūdens.
Eikalipta tinktūra - iekšēji kā pretiekaisuma un antiseptisks līdzeklis, dažreiz kā nomierinošs līdzeklis, 10-15 pilieni uz glāzi ūdens.
Eikalipta eļļa, indikācijas ir vienādas, 10-15 pilieni uz glāzi ūdens.
Capsicum augļi ir nobrieduši žāvēti piparu augļi.
Capsicum tinktūra
Ārēji uzklāt pret neiralģiju, radikulītu, miozītu beršanai.
Apsaldējumu ziede
Sastāvdaļas: piparu tinktūra, skudru spirts, amonjaka šķīdums, kampara eļļa un rīcineļļa, lanolīns, tauki, vazelīns, zaļās ziepes. Lieto, lai novērstu apsaldējumus. Ierīvējiet plānu kārtu atklātajās ķermeņa daļās.
Piparu apmetums
Masa, kas satur ekstraktu paprika, belladonna, arnikas tinktūra, dabīgais kaučuks, priežu kolofonija, lanolīns, vazelīns, uzklāts uz kokvilnas auduma gabala. Lieto kā anestēzijas līdzekli pie radikulīta, neiralģijas, miozīta u.c. Pirms plākstera uzlikšanas ādu attauko ar spirtu, odekolonu, ēteri un noslauka sausu. Plāksteris netiek noņemts 2 dienas, ja vien nav jūtama spēcīga dedzinoša sajūta. Ja ir kairinājums, noņemiet un ieeļļojiet ādu ar vazelīnu.
Terpentīna eļļa (attīrīts terpentīns)
Ēteriskā eļļa, ko iegūst, destilējot parastās priedes sveķus. Tam ir vietēja kairinoša, pretsāpju un antiseptiska iedarbība. Lieto ārīgi ziedēs un linimentos ierīvēšanai pie neiralģijas, miozīta, reimatisma, dažreiz iekšēji un inhalācijām pie pūšanas bronhīta, bronhektāzes un citām plaušu slimībām. Kontrindicēts aknu un nieru parenhīmas bojājumiem.
Skatīt arī:
Dažādi caurejas līdzekļi.
Baltais magnēzijs (bāzes magnija karbonāts) ir balts gaišs pulveris, praktiski nešķīst ūdenī. Kā viegls caurejas līdzeklis pieaugušajiem tiek nozīmēts 1-3 g, bērniem līdz viena gada vecumam - 0,5 g, no 6 līdz 12 gadiem - 1-2 g devā 2-3 reizes dienā. Balto magnēziju lieto arī ārēji kā pulveri un iekšēji - kuņģa sulas skābuma palielināšanai...
Kairinoši ir zāles, kas izraisa vietējais pielietojums jutīgu nervu galu kairinājums. Kairinātāji pieder pie dažādām klasēm ķīmiskie savienojumi. Tie parasti labi šķīst lipīdos, ļaujot tiem iekļūt epidermā un virspusējos slāņos un sasniegt jutīgus nervu galus.
Uzklājot kairinošus līdzekļus uz ādas un gļotādām, tiek novērota vietēja reakcija hiperēmijas un pietūkuma veidā, kā arī refleksi, kas raksturīgi šī receptora lauka kairinājumam. Terapeitiskā iedarbība kairinātāji ir izskaidrojami ar refleksu rašanos, kas izraisa izmaiņas noteiktu nervu centru darbībā (elpošanas, vazomotorā) vai iekšējo orgānu stāvoklī (izmaiņas asins apgādē, vielmaiņā). Kairinātāju darbība var paātrināt izšķirtspēju iekaisuma process un samazināt ar šo procesu saistītās sāpes (izklaidības efekts). Tā, piemēram, tiek skaidrota sinepju plāksteru iedarbība (sk.) in un (sk.) miozīta gadījumā. Kairinātāji, iedarbojoties uz augšējo elpceļu gļotādām, stimulē elpošanas un vazomotoros centrus (sk. Amonjaks). Kad mutes dobuma gļotāda ir kairināta, rodas koronāro asinsvadu paplašināšanās (skatīt Validol, Menthol). Ar rūgtuma darbību (sk.), mutes dobums“pārtikas centra” uzbudināmība refleksīvi palielinās. Kuņģa gļotādas kairinājums izraisa vemšanas centra stimulāciju, kas atkarībā no iedarbības intensitātes izraisa atkrēpošanas vai vemšanas efektu (sk. Expectorants).
Kairinošās vielas (Dermerethistica) ir ārstnieciskas vielas, kas, iedarbojoties lokāli, izraisa jutīgu nervu galu kairinājumu un refleksus, kas raksturīgi noteiktā receptoru lauka kairinājumam. Kairinošu vielu ietekmē uz ādas attīstās lokāla reakcija, kas sastāv no trim komponentiem (“trīskāršā reakcija”): spilgta hiperēmija un pietūkums tiešas kairinošu vielu iedarbības vietā un mērenākas hiperēmijas apmales ap šo vietu. Šīs reakcijas pirmās divas sastāvdaļas ir atkarīgas no kapilāru paplašināšanās un to caurlaidības palielināšanās, kas izskaidrojams ar histamīna iedarbību uz kapilāriem, kas izdalās no šūnām, saskaroties ar kairinošiem līdzekļiem. Trešā sastāvdaļa ir saistīta ar aksona refleksu. Šis reflekss rodas sensorajā aksonā, izplatoties impulsiem, kas rodas no receptoru kairinājuma, uz vazodilatatoriem, kas stiepjas no maņu nervu šķiedrām līdz ādas arteriolām.
Iepriekš tika izmantoti kairinātāji, kas izraisīja intensīvāku lokālu reakciju ar tulznu veidošanos, strutošanu un pat nekrozi (piemēram, spāņu mušas). Šādi kairinātāji tagad praktiski vairs netiek izmantoti. Tomēr līdzīga reakcija var notikt arī pašlaik lietotu vidēji stipru kairinātāju ietekmē; tas notiek, ja to iedarbība uz ādu ir pārāk ilga.
Kairinošus līdzekļus lieto pie iekšējo orgānu iekaisuma slimībām, kā arī pie miozīta, neirīta, artralģijas u.c. (skat. Sinepju plāksteri, Amonjaks, Terpentīns). Kairinātāju ietekmē tiek paātrināta iekaisuma procesa izzušana un vājinātas ar šo procesu saistītās sāpes. Kairinātāju terapeitiskā iedarbība ir izskaidrojama ar segmentāliem trofiskiem refleksiem no ādas uz apakšējiem audiem un iekšējie orgāni. Pēc L. A. Orbeli domām, tie ir aksonu refleksi, kas izplatās simpātisko nervu šķiedru zaros. Tomēr ir iespējams, ka šie refleksi ir slēgti muguras smadzenēs, un to aferentā saite ir maņu nervu šķiedras, bet to eferentā saite ir simpātiskās šķiedras, kuru izcelsme ir muguras smadzeņu sānu ragos. Tā kā trofiskiem ādas-viscerālajiem refleksiem ir segmentāls raksturs, Ged zonās jāpiemēro kairinoši līdzekļi, kas atbilst iekaisuma procesa lokalizācijai. Saskaroties ar kairinošām vielām uz lielām ādas virsmām, impulsi, kas rodas maņu nervu galos, izplatās uz centrālās nervu sistēmas suprasegmentālajām daļām, jo īpaši uz elpošanas un vazomotorajiem centriem. iegarenās smadzenes. Tas ir pamats sinepju ietīšanas lietošanai asinsvadu un elpošanas mazspēja. Refleksi uz elpošanas un vazomotorajiem centriem rodas arī tad, ja tiek kairināti deguna gļotādas sensorie receptori. Amonjaks tiek izmantots kā līdzeklis šo receptoru kairināšanai.
Daži kairinātāji selektīvi iedarbojas uz receptoriem, kas uztver aukstuma sajūtu (sk. Validol, Menthol). Šādu kairinātāju ietekmē rodas tāda paša rakstura refleksi kā aukstuma ietekmē. Tādēļ šādu kairinātāju uzklāšana uz ādas vai gļotādām izraisa vazokonstrikciju. Šādu kairinātāju terapeitiskā iedarbība stenokardijas lēkmju laikā, iespējams, ir koronāro asinsvadu paplašināšanās rezultāts mutes gļotādas aukstuma receptoru kairinājuma rezultātā.
Kairinātāji ir sastopami dažādās ķīmisko savienojumu klasēs. Parasti kairinātāji izceļas ar kopīgu fizikāli ķīmisko pazīmi - šķīdību lipoīdos, kas ļauj tiem iekļūt epidermā un epitēlija virsmas slāņos un sasniegt jutīgus nervu galus. Jo īpaši ēteriskajām eļļām, ko plaši izmanto kā kairinātājus, ir raksturīga laba šķīdība lipoīdos.
Plašs praktiska izmantošana ir kairinātāji, kas selektīvi iedarbojas uz noteiktiem receptoriem gremošanas trakts. Refleksi, kas rodas, ir atkarīgi no to receptoru atrašanās vietas, uz kuriem iedarbojas kairinošais līdzeklis. Kad mutes dobuma receptori, kas uztver rūgtās garšas sajūtu, tiek kairināti, rodas reflekss “barības centra” uzbudināmības palielināšanās (sk. Rūgtums). Kuņģa gļotādas receptoru kairinājums izraisa vemšanas centra refleksu stimulāciju, kas atkarībā no kairinājuma intensitātes izraisa atkrēpošanas vai vemšanu izraisošu iedarbību (sk. Atkrēpošanas līdzekļi). Receptoru kairinājums zarnu gļotādā izraisa refleksu tās peristaltikas palielināšanos (skatīt caurejas līdzekļus).
Kairinoši līdzekļi, izraisot jutīgu nervu galu depolarizāciju, ir lokāls kairinošs efekts, ko pavada refleksu reakcijas (uzlabojas asins apgāde un audu trofisms, mazinās sāpes).
Šīs grupas narkotikām ir raksturīga lokāla, refleksa un neirohumorāla iedarbība.
DARBĪBAS VEIDI
Vietējais kairinājums izpaužas kā sāpes, hiperēmija un pietūkums zāļu lietošanas vietā. Kairinātāji tieši uzbudina nervu galus, kā arī atbrīvo histamīnu, serotonīnu, bradikinīnu un prostaglandīnus. Šiem autakoīdiem ir kairinoša iedarbība un tie paplašina asinsvadus. Hiperēmija attīstās ne tikai kairinātāju lietošanas zonā, bet arī izplatās uz blakus esošajām ādas vietām, izmantojot aksona refleksu mehānismu.
Ilgstoši saskaroties ar spēcīgiem kairinātājiem ar ādu, saskaroties ar gļotādām un bojātām ādas vietām, stipras sāpes un iekaisuma reakcija.
Tiek izmantoti kairinoši līdzekļi pret neiralģiju, radikulītu, lumbago, išiasu, artrītu, miozītu, bursītu, tendovaginītu, muskuļu un saišu traumām, perifērās asinsrites traucējumiem, traheītu, bronhītu. Dažreiz kairinātāji tiek ierīvēti ādā, lai iepriekš sasildītu muskuļus fiziski vingrinājumi un sporta sacensības.
Kairinātāji ir augu un sintētiskas izcelsmes.
AUGU IZCELSMES KAIRINĀJUMI
MENTOLS ir terpēnu spirts no piparmētras. Piemīt selektīvi stimulējoša iedarbība uz aukstuma receptoriem, izraisot aukstuma sajūtu, kam seko vietējā anestēzija. Aukstuma receptoru kairinājumu mutes dobumā ar mentolu pavada sedatīvs, pretvemšanas efekts un koronāro asinsvadu reflekss paplašināšanās stenokardijas laikā. Mentola preparātu VALIDOL (25% mentola šķīdums izovalērskābes mentilesterā) lieto pret neirozēm, histēriju, jūras un gaisa slimībām, vieglas stenokardijas lēkmes atvieglošanai.
Mentols ir iekļauts ziedēs ar kairinošs efekts(BOMBENGE, BOROMENTOLS, EFKAMON), zāles MENOVAZIN.
SINEpes - papīrs, kas pārklāts ar plānu zema tauku satura sinepju kārtu, kas satur glikozīdu sinigrīnu. Pēc sinepju apmetuma samitrināšanas ar ūdeni 37 - 40 ° C temperatūrā tiek aktivizēts enzīms mirozīns, kas noārda sinigrīnu un atbrīvo aktīvo kairinātāju - ēterisko sinepju eļļu (allilizotiocianātu).
PIPARU AUGĻI, kas satur kapsaicīnu, tiek izmantoti KAPĪRA TINKTŪRAS, PIPARU PLĀKSTU, NICOFLEX krēma sastāvā. Kapsaicīns, tāpat kā kanabinoīdu antinociceptīvās sistēmas mediatori (anandamīds, 2-arahidonilglicerīns), ir vaniloīdo citoreceptoru (VR]) agonists centrālajā nervu sistēmā.
ATĪRĪTA TERPENTĪNA EĻĻA - parastās priedes sveķu destilācijas produkts, satur lipofīlu vielu ar terpēna struktūru - a-pinēnu; ir daļa no TURPENAL OINTMENT, SANITAS linimenta.
Kad tiek kairinātas lielas ādas virsmas, kā arī ja stimuls ir spēcīgs, rodas reflekss elpošanas ierosinājums, palielinās asinsspiediens, sirds ritma izmaiņas. Šie refleksi ir centrālie, jo cieši iegarenās smadzenes dzīvībai svarīgajos centros (elpošanas, vazomotorā, n. vagusa centrā). Centrālie refleksi, kad tiek piemēroti kairinātāji lieto centrālās nervu sistēmas stimulēšanai (ar ģībonis; sinepju vannas, sinepju ietīšana pediatrijā pret pneimoniju; visa pacienta ķermeņa berzēšana ar kairinošām vielām, ja tas tiek pakļauts zemai temperatūrai).
Uzklājot uz ādas kairinošas vielas, var rasties arī trofiskie refleksi, t.i. nervu ietekmes, mainot vielmaiņas procesus noteiktos audos. Muguras smadzenēm raksturīga segmentācija.
Holīnerģisko receptoru un holīnerģisko zāļu klasifikācija. Holinomimētiskie līdzekļi. Darbības mehānisms, farmakoloģiskā iedarbība. Lietošanas indikācijas. Komplikācijas un palīdzības pasākumi Nikotīna toksikoloģija.
Klasifikācija.
Zāles, kas ietekmē m- un n-holīnerģiskos receptorus:
M-,n-holinomimētiskie līdzekļi: - karbaholīns.
M-,n-antiholīnerģiskie līdzekļi: - ciklodols.
2.Antiholīnesterāzes zāles:
Atgriezeniska darbība: - fizostigmīna salicilāts; - prozerīns; - galantamīna hidrobromīds; - piridostigmīna bromīds.
Neatgriezeniska darbība: - armin.
3. Holīnesterāzes reaģenti:- dipiroksīms; - izonitrozīns; - alloksīms
4. Zāles, kas ietekmē m-holīnerģiskos receptorus:
M-holinomimētiskie līdzekļi: - pilokarpīna hidrohlorīds; - aceklidīns
M-antiholīnerģiskie līdzekļi: -atropīna sulfāts; -skopolamīna hidrobromīds; -platifilīna hidrotartrāts; -metacīns; -homatropīna hidrobromīds; - belladonna ekstrakts; -pirenzepīns; - ipratropija bromīds.
5.Zāles, kas ietekmē n-holīnerģiskos receptorus:
N-holinomimētiskie līdzekļi: -cititons; -lobelīna hidrohlorīds.
N-antiholīnerģiskie līdzekļi:
Gangliju bloķējošie līdzekļi: - benzoheksonijs; -pentamīns; -higronijs; -pirilēns; -arfonāde.
Kurarepodi (muskuļu relaksanti): - tubokurarīna hlorīds; -pankuronija bromīds; -pipekuronija bromīds; -ditilīns; - meliktīns.
Holīnerģiskajās sinapsēs (parasimpatiskie nervi, preganglionālās simpātiskās šķiedras, gangliji, visi somatiskie) ierosmes pārraidi veic mediators acetilholīns. Acetilholīns veidojas no holīna un acetilhoenzīma A holīnerģisko nervu galu citoplazmā.
Acetilholīna ierosinātajiem holīnerģiskajiem receptoriem ir nevienlīdzīga jutība pret noteiktiem farmakoloģiskie līdzekļi. Tas ir pamats tā saukto: 1) muskarīna jutīgo un 2) nikotīna jutīgo holīnerģisko receptoru identificēšanai, tas ir, M- un N-holīnerģiskos receptorus. M-holīnerģiskie receptori atrodas efektororgānu šūnu postsinaptiskajā membrānā postganglionālo holīnerģisko (parasimpātijas) šķiedru galos, kā arī centrālajā nervu sistēmā (garozā, retikulārā veidojumā).
H-holīnerģiskie receptori atrodas gangliju šūnu postsinaptiskajā membrānā visu preganglionālo šķiedru galos (simpātiskajos un parasimpātiskajos ganglijos), virsnieru smadzenēs, sinokarotīdu zonā, skeleta muskuļu gala plāksnēs un centrālajā nervu sistēmā. neirohipofīze, Renšova šūnas utt.). Jutība pret farmakoloģiskās vielas dažādi H-holīnerģiskie receptori nav vienādi, kas ļauj atšķirt gangliju H-holīnerģiskos receptorus un skeleta muskuļu H-holīnerģiskos receptorus.
ACETILKOLĪNA DARBĪBAS MEHĀNISMS
Mijiedarbojoties ar holīnerģiskiem receptoriem un mainot to uzbūvi, tilholīns maina postsinaptiskās membrānas caurlaidību. Ar acetilholīna ierosinošo efektu Na joni iekļūst šūnā, izraisot postsinaptiskās membrānas depolarizāciju. Tas izpaužas kā lokāls sinaptiskais potenciāls, kas, sasniedzis noteiktu vērtību, ģenerē darbības potenciālu. Vietējā ierosme, kas aprobežojas ar sinaptisko reģionu, izplatās visā šūnas membrānā (otrais vēstnesis - cikliskais guanozīna monofosfāts - cGMP).
Acetilholīna darbība ir ļoti īslaicīga, to iznīcina (hidrolizē) ferments acetilholīnesterāze.
Ārstnieciskās vielas var ietekmēt šādus sinaptiskās transmisijas posmus:
1) acetilholīna sintēze;
2) starpnieka atbrīvošanas process;
3) acetilholīna mijiedarbība ar holīnerģiskiem receptoriem;
4) acetilholīna fermentatīvā hidrolīze;
5) acetilholīna hidrolīzes laikā izveidotā holīna uztveršana ar presinapriskiem galiem.
Zāles, kas stimulē m- un n-holīnerģiskos receptorus (m, n - holinomimētiskie līdzekļi).
Šīs grupas vielas ietver acetilholīnu (AC) un tā analogus. Kā ārstniecības līdzekli to praktiski neizmanto, jo Tas darbojas ļoti īsi (dažas minūtes). Šī narkotiku grupa atkārto parasimpātiskā mediatora iedarbību nervu sistēma(PSNS) – AC uz orgāniem un sistēmām.
Lietojot m,n-holinomimētiku, dominē m-holīnerģisko receptoru stimulācijas efekti:
Noraidīt intraokulārais spiediens;
Paaugstināta bronhu, gremošanas trakta u.c. dziedzeru sekrēcija.
Paaugstināta svīšana;
Paaugstināts bronhu muskuļu tonuss un saraušanās aktivitāte,
Paaugstināts kuņģa-zarnu trakta tonuss un peristaltika,
Sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
Palēninot ierosmes ātrumu caur sirds vadīšanas sistēmu;
Vazodilatācija (sistēmiskā asinsspiediena pazemināšanās);
Dzemdes muskuļu kontrakcija, žults un Urīnpūslis; urīnvadi. ACh stimulējošā iedarbība uz veģetatīvo gangliju n-holīnerģiskiem receptoriem (simpātiskajiem un parasimpātiskajiem) tiek maskēta ar tā m-holinomimētisko efektu.
N-holinomimētiskais efekts izpaužas kā m-holīnerģisko receptoru (piemēram, atropīna) bloķēšana: - sistēmiskā asinsspiediena paaugstināšanās; - neiromuskulārās transmisijas atvieglošana; - elpas trūkums.
HOLĪNOSEPTORI
Dažādu holīnerģisko sinapsu holīnerģiskiem receptoriem ir nevienlīdzīga jutība pret tām pašām zālēm. Saskaņā ar ķīmisko jutīgumu holīnerģiskos receptorus iedala muskarīna jutīgajos (M), kurus ierosina muskarīna inde, un nikotīna jutīgajos (N), kurus ierosina tabakas alkaloīds nikotīns, kam savukārt ir vairāki apakštipi.
Pašlaik M-holīnerģiskos receptorus iedala piecos apakštipos: M1, M2, M3, M4, M5. N-holīnerģiskos receptorus iedala divos apakštipos: Nn- un Nm-holīnerģiskajos receptoros.
Acetilholīns ir starpnieks visās holīnerģiskajās sinapsēs un stimulē gan M-, gan N-holīnerģiskos receptorus.
M-holinomimētisko līdzekļu veidi.
Aceklidīns.Pilokarpīns (Oftan, Pilocarpin-long, Salajen).
Darbības mehānisms.
Ievadot organismā, aceklidīns palielina tonusu un pastiprina zarnu, urīnpūšļa un dzemdes kontrakcijas. Var izraisīt bradikardiju, pazeminātu asinsspiedienu, pastiprinātu siekalošanos, bronhu spazmas.
Aceklidīnam un pilokarpīnam ir spēcīga miotiska iedarbība. Tie sašaurina skolēnu, izraisot intraokulārā spiediena pazemināšanos.
Blakus efekti.
Subkutāni ievadot aceklidīnu lielās devās, var rasties:
siekalošanās, pastiprināta svīšana, caureja.
Lietojot lokāli, novēro: konjunktīvas kairinājumu, asinsvadu injekcijas, nepatīkamas subjektīvas sajūtas (sāpes un smaguma sajūta acī), kas pāriet pašas no sevis.
Pilokarpīna terapijas laikā tiek reģistrēti: galvassāpes temporālajā vai periorbitālajā zonā; Sāpes acīs; tuvredzība, izmitināšanas spazmas, neskaidra redze, krēslas redzes traucējumi; asarošana, rinoreja, folikulārais konjunktivīts, virspusējs keratīts, plakstiņu kontaktdermatīts (reti).
Lietojot iekšķīgi, ir iespējama svīšana, drebuļi, slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā, disfāgija; izmaiņas balsī, apgrūtināta elpošana; reibonis, astēnija, asiņu pieplūduma sajūta sejā; bradikardija, tahikardija, atrioventrikulārās vadīšanas traucējumi, hipertensija vai hipotensija, paaugstināts asinsspiediens; palielināts urinēšanas biežums.
Antiholīnesterāzes vielas (nav tiešie holinomimētiskie līdzekļi) un holīnesterāzes reaktivatori. Klasifikācija. Darbības mehānisms. Farmakoloģiskā iedarbība, lietošanas indikācijas. FOS toksikoloģija. Saindēšanās simptomi, palīdzības pasākumi.
ACh mediatora inaktivāciju veic galvenokārt enzīms acetilholīnesterāze (AChE. Lai atvieglotu ierosmes pārnešanu, nepieciešams bloķēt AChE un palēnināt ACh hidrolīzes procesu. Šim nolūkam izmanto antiholīnesterāzes zāles.
atgriezenisks un neatgriezeniska darbība
Prozerin - lieto glaukomas, myasthenia gravis, perifērās paralīzes, atrofijas ārstēšanai redzes nervs, zarnu atonija, urīnpūslis.
Holinomimētisko līdzekļu klasifikācija pēc darbības mehānisma.
1. M-holinomimētiskie līdzekļi (stimulē M-holīnerģiskos receptorus): pilokarpīna hidrohlorīds, aceklidīns.
2. H-holinomimētiskie līdzekļi (stimulē H-holīnerģiskos receptorus): citons, lobelīna hidrohlorīds.
3. M- un N-holinomimētiskie līdzekļi (stimulē gan M-, gan N-holīnerģiskos receptorus): acetilholīns, karbaholīns. +AChE.
Mehānisms: atgriezeniski vai neatgriezeniski bloķē E holīnesterāzi, ACh uzkrāšanos sinaptiskajā spraugā, M-x/r un muskuļu apakštipa H-x/r ierosmi.
Farmakodinamika. Kad tie tiek ievadīti organismā, dominē ietekme, kas saistīta ar parasimpātisko nervu ierosmi. Vietējās iedarbības uz aci rezultātā tie pazemina acs iekšējo spiedienu, izraisa miozi un izmitināšanas spazmas. Tādējādi varavīksnenes apļveida muskuļa kontrakcijas dēļ skolēns sašaurinās (mioze). Šķidruma aizplūšana no priekšējās kameras tiek uzlabota, atverot strūklakas telpas varavīksnenes un Šlemma kanāla pamatnē. Intraokulārais spiediens strauji un uz ilgu laiku samazinās. Acs ciliārā muskuļa kontrakciju pavada tā sabiezēšana un vēdera muskuļa pārvietošanās tuvāk lēcai. Pateicoties Zinn saites atslābināšanai, lēcas kapsula izstiepjas un lēca, pateicoties tās elastībai, iegūst izliektāku formu. Acs ir iestatīta tuvu redzei (akomodācijas spazmas).
Rezorbcijas efekta rezultātā tiek novērots bronhu spazmas, bradikardija, pastiprināta siekalošanās, paaugstināts gludo muskuļu tonuss. barības kanāls, dzemde, žultspūslis un urīnpūslis.
Indikācijas. Glaukoma, gremošanas kanāla, dzemdes, urīnpūšļa atonija, endarterīts.
Kontrindikācijas: plkst bronhiālā astma, vadīšanas traucējumi miokardā, ar smagām organiskām sirds slimībām, grūtniecība, epilepsija, hiperkinēze, tirotoksikoze, bradikardija.
Acetilholīns– zāles, kas stimulē M un N-holīnerģiskos receptorus. Ar sistēmisku iedarbību dominē m-holinomimētiskie efekti: bradikardija, vazodilatācija, palielināts bronhu, kuņģa-zarnu trakta muskuļu tonuss un kontrakcijas aktivitāte, palielināta bronhu un gremošanas trakta dziedzeru sekrēcija. ACh ir stimulējoša iedarbība uz H-holīnerģiskiem receptoriem skeleta muskuļos.
36.M-antiholīnerģiskie līdzekļi. Zāļu darbības mehānisms un farmakoloģiskā iedarbība, to Salīdzinošās īpašības. Lietošanas indikācijas. Blakusparādības un pasākumi, lai palīdzētu.
M-antiholīnerģiskie līdzekļi - Tās ir vielas, kas bloķē m-holīnerģiskos receptorus. M-holīnerģisko blokatoru galvenā iedarbība ir saistīta ar to, ka tie bloķē efektoršūnu membrānu perifēros m-holīnerģiskos receptorus (postganglionālo holīnerģisko šķiedru galos), m-holīnerģiskos receptorus centrālajā nervu sistēmā (ja tie iekļūst BBB) un tādējādi novērš ACh mediatora mijiedarbību ar tiem.
M-holīnerģiskie blokatori samazina vai novērš holīnerģisko (parasimpātisko) nervu kairinājumu un vielu ar m-holinomimētisko aktivitāti (ACh un tā analogi, antiholīnesterāzes zāles, kā arī mholinomimētikas) iedarbību.
Bloķējot m-holīnerģiskos receptorus, atropīns izraisa:
Spazmolītiskā iedarbība - samazināts kuņģa-zarnu trakta muskuļu tonuss, žultsvadi un žultspūslis, bronhi, urīnpūslis;
Skolēna paplašināšanās (midriāze) m-holīnerģisko receptoru blokādes rezultātā varavīksnenes apļveida muskuļos;
Paaugstināts acs iekšējais spiediens, ko izraisa grūtības šķidruma aizplūšanai no acs priekšējās kameras (īpaši ar glaukomu);
Izmitināšanas paralīze ciliārā muskuļa (m. ciliaris) m-holīnerģisko receptoru inhibīcijas rezultātā, kas noved pie tā atslābuma un cinka saites (ciliārās joslas) sasprindzinājuma un lēcas izliekuma samazināšanās. Acs ir iestatīta tālākajā redzes punktā;
Tahikardija holīnerģiskās iedarbības samazināšanās rezultātā vagusa nervs uz sirds. Uz šī fona dominē adrenerģiskās (simpātiskās) inervācijas tonis;
Dziedzeru sekrēcijas nomākšana (bronhu, nazofaringijas, gremošanas, sviedru un asaru dziedzeri). Tas izpaužas kā mutes gļotādas, ādas sausums, balss tembra izmaiņas. Samazināta svīšana var izraisīt ķermeņa temperatūras paaugstināšanos.
Notiek ielāde...