Banyak bahan sintetik daripada kelas sebatian kimia yang berbeza mempunyai aktiviti antibakteria. Nilai praktikal terbesar di antara mereka ialah:
- Sulfonamida.
- Derivatif quinolone.
- Derivatif Nitrofuran.
- Derivatif 8-hydroxyquinoline.
- Derivatif quinoxaline.
- Oxazolidinones.
Ubat sulfonamide termasuk sekumpulan sebatian dengan formula struktur am:
Struktur am sulfonamida Asid para-aminobenzoik
Sulfonamida boleh dianggap sebagai derivatif amida asid sulfanilik.
Aktiviti kemoterapi ubat sulfonamide pertama kali ditemui pada tahun 1935. doktor Jerman dan penyelidik G. Domagk, yang menerbitkan data mengenai kejayaan penggunaan klinikal Prontosil (red
nal streptocide), disintesis sebagai pewarna. Ia tidak lama lagi ditubuhkan bahawa "prinsip aktif" streptocide merah adalah sulfonamide (streptocide) yang terbentuk semasa metabolisme.
Selepas itu, berdasarkan molekul sulfanilamide, sejumlah besar derivatifnya telah disintesis, beberapa daripadanya digunakan secara meluas dalam perubatan. Sintesis pelbagai pengubahsuaian sulfonamides telah dijalankan ke arah mencipta ubat yang lebih berkesan, bertindak panjang dan kurang toksik.
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, penggunaan sulfonamides dalam amalan klinikal telah menurun, kerana aktiviti mereka jauh lebih rendah daripada antibiotik moden dan ia mempunyai ketoksikan yang agak tinggi. Di samping itu, disebabkan penggunaan sulfonamida yang tidak terkawal dan tidak wajar selama bertahun-tahun, kebanyakan mikroorganisma telah membina daya tahan terhadapnya.
Sulfonamides mempunyai kesan bakteriostatik pada mikroorganisma. Mekanisme kesan bakteriostatik sulfonamida ialah bahan-bahan ini, yang mempunyai persamaan struktur dengan asid para-aminobenzoik (PABA), bersaing dengannya dalam sintesis asid folik, yang merupakan faktor pertumbuhan mikroorganisma.
Sulfonamides secara kompetitif menghalang sintetase dihidropteroat dan juga menghalang penggabungan asid para-aminobenzoik ke dalam asid dihidrofolik. Sintesis asid dihidrofolik terjejas mengurangkan pembentukan asid tetrahidrofolik daripadanya, yang diperlukan untuk sintesis bes purin dan pirimidin (Rajah 37.1). Akibatnya, sintesis ditindas asid nukleik, yang membawa kepada perencatan pertumbuhan dan pembiakan mikroorganisma.
Sulfonamida tidak mengganggu sintesis asid dihidrofolik dalam sel-sel makroorganisma, kerana yang kedua tidak mensintesis, tetapi menggunakan asid dihidrofolik siap.
Dalam persekitaran yang terdapat banyak PABA (nanah, pereputan tisu), sulfonamida tidak berkesan. Atas sebab yang sama, mereka mempunyai sedikit kesan dengan kehadiran procaine (novocaine) dan benzocaine (anestesin), yang menghidrolisis untuk membentuk PABA.
Penggunaan jangka panjang sulfonamides membawa kepada kemunculan rintangan pada bahagian mikroorganisma.
Pada mulanya, sulfonamida aktif terhadap julat yang luas bakteria gram-positif dan gram-negatif, tetapi pada masa ini
Asid para-aminobenzoik ^ Dihydropteroate synthetase - *-» | lt; Sulfonamida D dan asid hidrofolik Dihydrofolate reductase + > | lt; -- Trimethoprim Asid tetrahidrofolik
Sintesis purin dan timidin
Sintesis DNA dan RNA
Pertumbuhan dan pembiakan mikroorganisma Rajah. 37.1. Mekanisme tindakan sulfonamides dan trimethoprim.
banyak strain staphylococci, streptokokus, pneumococci, gonococci, dan meningokokus telah menjadi tahan. Sulfonamides mengekalkan aktivitinya terhadap nocardia, toxoplasma, chlamydia, malaria plasmodia dan actinomycetes.
Petunjuk utama untuk menetapkan sulfonamides ialah: nocardiosis, toksoplasmosis, malaria tropika yang tahan terhadap klorokuin. Dalam sesetengah kes, sulfonamida digunakan untuk jangkitan coccal, disentri bacillary, dan jangkitan yang disebabkan oleh Escherichia coli.
Sulfonamida secara praktikal tidak berbeza antara satu sama lain dalam spektrum aktiviti mereka. Perbezaan utama antara sulfonamides terletak pada sifat farmakokinetiknya.
- Sulfonamides untuk tindakan resorptif (diserap dengan baik dari saluran gastrousus) saluran usus)
- Lakonan pendek (t1/2lt;10 j)
- Purata tempoh tindakan (t1/210-24 j)
- Bertindak panjang (tJ/2 24-48 j)
- Bertindak lebih lama (t]/2gt;48 j)
- Sulfonamides bertindak dalam lumen usus (kurang diserap dari saluran gastrousus)
- Sulfonamides untuk kegunaan topikal
- Persediaan gabungan sulfonamida dan asid salisilik
- Persediaan gabungan sulfonamides dengan trimethoprim
Dadah untuk tindakan resorptif diserap dengan baik dari saluran gastrousus. Kepekatan tertinggi dalam darah dicipta oleh ubat-ubatan dengan tempoh tindakan yang pendek dan sederhana. Dadah bertindak panjang dan lebih lama mengikat protein plasma darah pada tahap yang lebih besar. Mereka diedarkan ke seluruh tisu, melalui penghalang darah-otak, plasenta, dan terkumpul dalam rongga serous badan. Laluan utama untuk penukaran sulfonamides dalam badan ialah asetilasi, yang berlaku di hati. Darjah asetilasi untuk ubat yang berbeza tidak sama. Metabolit asetilasi tidak aktif secara farmakologi. Keterlarutan metabolit asetilasi adalah jauh lebih teruk daripada sulfonamida induk, terutamanya pada pH air kencing berasid, yang boleh menyebabkan pembentukan kristal dalam air kencing (kristalluria). Sulfonamides dan metabolitnya dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang.
Sulfanilamide adalah salah satu ubat antimikrob pertama dengan struktur sulfanilamide. Pada masa ini, ubat itu secara praktikal tidak digunakan kerana kecekapan rendah dan ketoksikan yang tinggi.
Sulfathiazole, sulphaethidol, sulfadimidine dan sulphacarbamide digunakan 4-6 kali sehari. Urosulfan digunakan untuk merawat
jangkitan saluran kencing, kerana ubat dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang dan menghasilkan kepekatan tinggi dalam air kencing. Sulfamethoxazole adalah sebahagian daripada ubat gabungan "Co-trimoxazole". Sulfa - monomethoxine dan Sulfadimethoxine ditetapkan 1-2 kali sehari.
Sulfamethoxypyrazine digunakan setiap hari untuk akut atau berlaku dengan cepat proses berjangkit, 1 kali setiap 7-10 hari - untuk jangkitan kronik, jangka panjang.
Sulfonamides untuk tindakan resorptive menyebabkan banyak kesan sampingan. Apabila digunakan, gangguan sistem darah (anemia, leukopenia, trombositopenia), hepatotoksisiti, tindak balas alahan (ruam kulit, demam, agranulositosis), dan gangguan dyspeptik adalah mungkin. Dengan nilai pH air kencing berasid, crystalluria berlaku. Untuk mengelakkan berlakunya crystalluria, sulfonamides perlu dibasuh dengan air mineral alkali atau larutan soda.
Sulfonamides yang bertindak dalam lumen usus secara praktikal tidak diserap dalam saluran gastrousus dan mewujudkan kepekatan tinggi dalam lumen usus, oleh itu ia digunakan dalam rawatan jangkitan usus (disenteri basiler, enterocolitis), serta untuk pencegahan jangkitan usus dalam tempoh selepas operasi. Walau bagaimanapun, pada masa ini, banyak strain patogen usus telah memperoleh ketahanan terhadap sulfonamides. Untuk meningkatkan keberkesanan rawatan, serentak dengan sulfonamides yang bertindak dalam lumen usus, adalah dinasihatkan untuk menetapkan ubat yang diserap dengan baik (Etazol, Sulfadimezin, dll.), Memandangkan agen penyebab jangkitan usus dilokalisasikan bukan sahaja dalam lumen, tetapi juga di dinding usus. Apabila mengambil ubat kumpulan ini, vitamin B harus ditetapkan, kerana sulfonamides menghalang pertumbuhan Escherichia coli, yang terlibat dalam sintesis vitamin B.
Phthalylsulfathiazole mempunyai kesan antimikrob selepas pembelahan asid phthalic dan pembebasan kumpulan amino. Permulaan aktif phthalylsulfathiazole ialah norsulfazole.
Phthalylsulfathiazole ditetapkan 4-6 kali sehari. Dadah adalah toksik yang rendah. Ia hampir tiada kesan sampingan.
Sulfaguanidine mempunyai tindakan yang serupa dengan phthalylsulfathiazole.
Sulfacetamide adalah sulfonamide untuk kegunaan topikal, yang digunakan dalam amalan oftalmik dalam bentuk penyelesaian (10-20-30%) dan salap (10-20-30%) untuk konjunktivitis, blepharitis, ulser kornea purulen dan penyakit mata gonorea. Dadah biasanya diterima dengan baik. Kadang-kadang, terutamanya apabila menggunakan penyelesaian yang lebih pekat, ia diperhatikan kesan merengsa; dalam kes ini, penyelesaian kepekatan yang lebih rendah ditetapkan.
Sulfadiazine perak dan sulfathiazol perak dibezakan dengan kehadiran atom perak dalam molekul, yang meningkatkan kesan antibakterianya. Ubat-ubatan ini digunakan secara topikal dalam bentuk salap untuk jangkitan luka bakar dan luka.
tions, ulser trofik, luka baring. Apabila menggunakan ubat, tindak balas kulit alahan mungkin berlaku.
Ubat gabungan yang menggabungkan serpihan sulfanilamide dan asid salisilik dalam strukturnya termasuk salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodimethoxin Dalam usus besar, di bawah pengaruh mikroflora, hidrolisis sebatian ini berlaku kepada asid 5-aminosalicylic dan komponen sulfanilamide. Semua ubat ini mempunyai kesan antibakteria dan anti-radang. Digunakan untuk tidak spesifik kolitis ulseratif dan penyakit Crohn, dan juga sebagai agen asas dalam rawatan artritis reumatoid. 
Salazosulfapyridine (sulfasalazine) ialah sebatian azo sulfapiridin dengan asid salisilik. Ubat ini ditetapkan secara lisan. Apabila mengambil ubat, tindak balas alahan, gejala dyspeptik, pembakaran di rektum, dan leukopenia mungkin berlaku.
Salazopyridazine dan salazodimethoxine mempunyai sifat yang serupa. 
Trimethoprim adalah derivatif pirimidin yang mempunyai kesan bakteriostatik. Ubat ini menghalang pengurangan asid dihidrofolik kepada asid tetrahidrofolik kerana perencatan reduktase dihidrofolat.
Perkaitan trimethoprim untuk reduktase dihidrofolat bakteria adalah 50,000 kali lebih tinggi daripada reduktase dihidrofolat sel mamalia.
Gabungan trimethoprim dengan sulfonamides dicirikan oleh kesan bakteria dan spektrum tindakan antibakteria yang luas, termasuk mikroflora yang tahan terhadap banyak antibiotik dan sulfonamides konvensional.
Ubat yang paling terkenal dari kumpulan ini ialah Co-trimoxazole, yang merupakan gabungan 5 bahagian sulfamethoxazole (sulfonamide tempoh tindakan sederhana) dan 1 bahagian trimethoprim. Pemilihan sulfamethoxazole sebagai komponen Co-trimoxazole adalah disebabkan oleh fakta bahawa ia mempunyai kadar penyingkiran yang sama seperti trimethoprim.
Co-trimoxazole diserap dengan baik dari saluran gastrousus, menembusi banyak organ dan tisu, mencipta kepekatan tinggi dalam rembesan bronkial, hempedu, air kencing, kelenjar prostat. Menembusi melalui BBB, terutamanya semasa keradangan meninges. Ia dikumuhkan terutamanya dalam air kencing.
Ubat ini digunakan untuk jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing, pembedahan dan jangkitan luka, dan brucellosis.
Apabila menggunakan ubat, kesan sampingan berlaku yang merupakan ciri sulfonamida resorptif. Co-trimoxazole dikontraindikasikan dalam kes disfungsi hati, buah pinggang dan hematopoiesis yang teruk. Ubat tidak boleh ditetapkan semasa kehamilan.
Dadah yang serupa ialah: lidaprim (sulfametrol + trimethoprim), sulfatone (sulfamonomethoxine + trimethoprim), poteseptil (sulfadimezin + trimethoprim).
TERBITAN QUINOLONE
Derivatif kuinolon diwakili oleh sebatian tidak berfluorina dan berfluorina. Sebatian yang mengandungi cincin piperazine yang tidak diganti atau digantikan pada kedudukan 7 cincin kuinolon dan atom fluorin pada kedudukan 6 mempunyai aktiviti antibakteria yang paling hebat. Sebatian ini dipanggil fluoroquinolones.
Umum formula struktur fluoroquinolones
Klasifikasi derivatif kuinolon
- Kuinolon tidak berfluorinasi
- Fluoroquinolones (ubat generasi pertama)
- Fluoroquinolones (ubat generasi ke-2 baharu)
Pengasas kumpulan kuinolon tidak berfluorinasi ialah asid nalidiksik. Ubat ini hanya aktif terhadap mikroorganisma gram-negatif tertentu - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Salmonella. Pseudomonas aeruginosa tahan terhadap asid nalidiksik. Rintangan mikroorganisma terhadap ubat berlaku dengan cepat.
Ubat ini diserap dengan baik dari saluran gastrousus, terutamanya semasa perut kosong. Kepekatan tinggi ubat dicipta hanya dalam air kencing (kira-kira 80% daripada ubat dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing). t]/2 1-1.5 jam.
Asid nalidixic digunakan untuk jangkitan saluran kencing (cystitis, pyelitis, pyelonephritis). Ubat ini juga ditetapkan untuk pencegahan jangkitan semasa pembedahan buah pinggang dan pundi kencing.
Apabila menggunakan ubat, gangguan dyspeptik, rangsangan sistem saraf pusat, disfungsi hati, dan tindak balas alahan adalah mungkin.
Asid nalidixic dikontraindikasikan dalam kegagalan buah pinggang.
Asid oksolinik dan asid pipemidik adalah serupa dalam tindakan farmakologi kepada asid nalidiksik.
Fluoroquinolones mempunyai sifat umum berikut:
- Dadah kumpulan ini menghalang enzim penting sel mikrob - DNA gyrase (jenis II topoisomerase), yang memastikan penutupan supercoiling dan kovalen molekul DNA. Sekatan DNA girase membawa kepada pembongkaran helai DNA dan, dengan itu, kepada kematian sel (kesan bakteria). Selektiviti tindakan antimikrob fluorokuinolon adalah disebabkan oleh fakta bahawa topoisomerase jenis II tidak terdapat dalam sel-sel makroorganisma.
- Fluoroquinolones dicirikan oleh spektrum tindakan antibakteria yang luas. Mereka aktif terhadap cocci gram-positif dan gram-negatif, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Ubat-ubatan tertentu (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) bertindak terhadap mycobacterium tuberculosis. Spirochetes, Listeria dan kebanyakan anaerobes tidak sensitif kepada fluoroquinolones.
- Fluoroquinolones bertindak ke atas mikroorganisma ekstrasel dan intrasel.
- Dadah dalam kumpulan ini dicirikan oleh kesan pasca antibiotik yang jelas.
- Rintangan mikroflora terhadap fluoroquinolones berkembang agak perlahan.
- Fluorokuinolon menghasilkan kepekatan tinggi dalam darah dan tisu apabila diambil secara lisan, dan bioavailabiliti adalah bebas daripada pengambilan makanan.
- Fluoroquinolones meresap dengan baik ke dalam pelbagai organ dan tisu: paru-paru, buah pinggang, tulang, prostat, dll.
Apabila menggunakan fluoroquinolones, tindak balas alahan, gejala dyspeptik, dan insomnia adalah mungkin. Dadah dalam kumpulan ini menghalang perkembangan tisu tulang rawan, jadi ia dikontraindikasikan untuk ibu hamil dan menyusu; pada kanak-kanak boleh digunakan hanya untuk sebab kesihatan. Dalam kes yang jarang berlaku, fluoroquinolones boleh menyebabkan perkembangan tendinitis (keradangan tendon), yang boleh menyebabkan aktiviti fizikal boleh menyebabkan mereka pecah.
Fluoroquinolones baru (generasi II) menunjukkan aktiviti yang lebih tinggi terhadap bakteria gram-positif, terutamanya pneumococci: aktiviti levofloxacin dan sparfloxacin melebihi aktiviti ciprofloxacin dan ofloxacin sebanyak 2-4 kali, dan aktiviti moxifloxacin sebanyak 4 kali atau lebih. Adalah penting bahawa aktiviti fluoroquinolones baru tidak berbeza antara strain pneumococcus yang sensitif terhadap penisilin dan penisilin.
Fluoroquinolones baru mempunyai aktiviti yang lebih ketara terhadap staphylococci, dan sesetengah ubat mengekalkan aktiviti sederhana terhadap staphylococci yang tahan methicillin.
Jika ubat generasi pertama mempunyai aktiviti sederhana berhubung dengan klamidia dan mycoplasmas, ubat generasi kedua adalah tinggi, setanding dengan aktiviti macrolides dan doxycycline.
Beberapa fluoroquinolones baru (moxifloxacin, dll.) mempunyai aktiviti yang baik terhadap anaerobes, termasuk Clostridium spp. dan Bacteroides spp., yang membolehkan mereka digunakan untuk jangkitan campuran sebagai monoterapi.
Penggunaan utama fluoroquinolones baharu ialah jangkitan saluran pernafasan yang diperoleh masyarakat. Keberkesanan ubat-ubatan ini juga telah ditunjukkan untuk jangkitan pada kulit dan tisu lembut, dan jangkitan urogenital.
Fluoroquinolones baru yang paling dikaji adalah levofloxacin, yang merupakan isomer levorotatory ofloxacin. Oleh kerana levofloxacin wujud dalam dua bentuk dos - parenteral dan oral, adalah mungkin
penggunaannya untuk jangkitan teruk di hospital. Ketersediaan bio ubat adalah hampir 100%. Keberkesanan klinikal Levofloxacin dengan dos tunggal 250-500 mg / hari adalah kelebihan ketara ubat, bagaimanapun, untuk proses berjangkit umum yang berlaku dalam bentuk yang teruk, levofloxacin ditetapkan dua kali sehari.
Pembentukan rintangan terhadap levofloxacin adalah mungkin, tetapi rintangan terhadapnya berkembang dengan perlahan dan tidak bersilang dengan antibiotik lain.
Levofloxacin telah terbukti sebagai fluoroquinolone paling selamat dengan Level rendah hepatotoksisiti. Ia adalah yang paling selamat, bersama-sama dengan ofloxacin dan moxifloxacin, berkenaan dengan kesannya pada sistem saraf pusat. Kesan sampingan pada sistem kardiovaskular adalah kurang biasa berbanding dengan fluoroquinolones lain. Meningkatkan dos levofloxacin kepada 1000 mg / hari tidak membawa kepada peningkatan kesan sampingan, dan kemungkinannya tidak bergantung pada umur pesakit.
Secara umum, tahap kesan sampingan yang berkaitan dengan penggunaan levofloxacin adalah yang paling rendah di kalangan fluoroquinolones, dan toleransinya dianggap sangat baik.
TERBITAN NITROFURAN
Derivatif nitrofuran dengan aktiviti antimikrob dicirikan oleh kehadiran kumpulan nitro pada kedudukan C5 dan pelbagai substituen pada kedudukan C2 cincin furan:
Formula struktur am nitrofurans
Nitrofurans
Nitrofurazone (Furacilin), nitrofurantoin (Furadonin), furazolidone, furazidin (Furagin).
Sifat umum derivatif nitrofuran termasuk yang berikut:
- keupayaan untuk mengganggu struktur DNA. Bergantung pada kepekatan, nitrofurans mempunyai kesan bakteria atau bakteriostatik;
- spektrum tindakan antimikrob yang luas, termasuk bakteria (cocci Gram-positif dan bacilli gram-negatif), virus, protozoa (Giardia, Trichomonas). Derivatif nitrofuran mampu bertindak ke atas strain mikroorganisma yang tahan terhadap antibiotik tertentu. Nitrofurans tidak mempunyai kesan ke atas anaerobes dan Pseudomonas aeruginosa. Rintangan kepada nitrofuran jarang berlaku;
- kekerapan tinggi tindak balas buruk yang berlaku apabila mengambil ubat.
(untuk kegunaan luaran) untuk rawatan dan pencegahan proses purulen-radang.
Nitrofurantoin mencipta kepekatan tinggi dalam air kencing, oleh itu ia digunakan untuk jangkitan saluran kencing.
Furazolidone kurang diserap dari saluran gastrousus dan menghasilkan kepekatan tinggi dalam lumen usus. Furazolidone digunakan untuk jangkitan usus etiologi bakteria dan protozoal.
Furazidine digunakan secara lisan untuk jangkitan saluran kencing dan topikal untuk bilas dan douching dalam amalan pembedahan.
Derivatif nitrofuran boleh menyebabkan gangguan dyspeptik, jadi nitrofuran harus diambil semasa atau selepas makan. Dadah dalam kumpulan ini dicirikan oleh kesan hepatotoksik, hematotoksik dan neurotoksik. Dengan penggunaan yang berpanjangan, derivatif nitrofuran boleh menyebabkan reaksi paru-paru (edema pulmonari, bronkospasme, pneumonitis).
Derivatif nitrofuran adalah kontraindikasi dalam kes kegagalan buah pinggang dan hati yang teruk dan kehamilan.
8-TERBITAN OHYQUINOLINE
Ejen antimikrob dalam kumpulan ini termasuk 5-nitro-8-hydroxyquinoline-nitroxoline (5-NOK). Nitroxoline mempunyai kesan bakteriostatik kerana perencatan terpilih sintesis DNA bakteria. Ubat ini mempunyai spektrum tindakan antibakteria yang luas. Ia diserap dengan baik dari saluran gastrousus dan dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang, itulah sebabnya terdapat kepekatan tinggi ubat dalam air kencing.
Nitroxoline
Nitroxoline digunakan untuk merawat jangkitan saluran kencing dan untuk mencegah jangkitan selepas pembedahan pada buah pinggang dan saluran kencing. Dadah biasanya diterima dengan baik. Kadang-kadang gejala dyspeptik diperhatikan. Apabila dirawat dengan ubat itu, air kencing bertukar menjadi kuning kunyit.
TERBITAN QUINOXALINE
Beberapa derivatif quinoxaline telah menyatakan aktiviti antibakteria. Dadah dalam kumpulan ini termasuk quinoxidine dan dioxidine. Derivatif quinoxaline mempunyai kesan bakteria, yang dikaitkan dengan keupayaan untuk mengaktifkan proses peroksidasi, yang membawa kepada gangguan biosintesis DNA dan mendalam. perubahan struktur dalam sitoplasma sel mikrob. Disebabkan ketoksikannya yang tinggi, derivatif quinoxaline hanya digunakan untuk petunjuk menyelamatkan nyawa untuk rawatan bentuk teruk jangkitan aerobik-anaerobik anaerobik atau campuran yang disebabkan oleh strain tahan multidrug apabila agen antimikrob yang lain tidak berkesan. Quinoxidine dan dioxidine hanya ditetapkan kepada orang dewasa dalam keadaan hospital. Ubat-ubatan adalah sangat toksik; menyebabkan pening, menggigil, kontraksi otot sawan, dsb.
OXAZOLIDINONES
Oxazolidinones ialah kelas sintetik baharu agen antibakteria, sangat aktif terhadap mikroorganisma gram-positif.
Linezolid adalah ubat pertama kelas ini, didaftarkan di Persekutuan Rusia di bawah nama (dagangan) yang dipatenkan Zyvox. Ia dicirikan oleh ciri-ciri berikut:
- keupayaan untuk menghalang sintesis protein dalam sel bakteria. Tidak seperti antibiotik lain yang bertindak pada sintesis protein, linezolid bertindak pada peringkat awal penterjemahan dengan mengikat secara tidak boleh balik kepada subunit 30S dan SOS ribosom, akibatnya pembentukan kompleks 708 dan pembentukan rantai peptida terganggu. Mekanisme tindakan unik ini menghalang perkembangan rintangan silang dengan antibiotik seperti makrolida, aminoglikosida, lincosamides, tetrasiklin, kloramfenikol;
- jenis tindakan - bakteriostatik. Aktiviti bakteria telah diperhatikan untuk Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens dan beberapa strain streptokokus, termasuk Streptococcus pneumoniae dan Streptococcus pyogenes;
- spektrum tindakan termasuk mikroorganisma gram positif utama, termasuk staphylococci tahan methicillin, pneumococci tahan penisilin dan makrolida dan enterococci tahan glikopeptida. Linezolid kurang aktif terhadap bakteria gram-negatif;
- V darjat tinggi terkumpul dalam epitelium bronkopulmonari. Meresap dengan baik ke dalam kulit, tisu lembut, paru-paru, jantung, usus, hati, buah pinggang, sistem saraf pusat, cecair sinovial, tulang, pundi hempedu. Mempunyai 100% bioavailabiliti;
- rintangan berkembang sangat perlahan. Perkembangan rintangan terhadap linezolid dikaitkan dengan penggunaan parenteral jangka panjang (4-6 minggu).
Rejimen dos berikut disyorkan: 600 mg (secara lisan atau intravena) setiap 12 jam boleh digunakan seperti berikut: terapi langkah dengan pentadbiran awal secara parenteral, kemudian secara lisan (pada hari 3-5), yang menentukan kelebihan farmakoekonominya sebagai alternatif kepada vankomisin. Untuk rawatan jangkitan kulit dan tisu lembut, dos adalah 400 mg setiap 12 jam.
Linezolid diterima dengan baik secara lisan dan penggunaan intravena. Kesan sampingan yang paling biasa dilaporkan ialah gastrousus (cirit-birit, loya, mengotorkan lidah), sakit kepala dan ruam kulit. Biasanya fenomena ini tidak teruk dalam intensiti dan tidak bertahan lama. Apabila menggunakan linezolid selama lebih daripada 2 minggu, trombositopenia boleh balik adalah mungkin.
Linezolid adalah perencat monoamine oxidase, jadi ia boleh meningkatkan kesan dopamin, adrenalin dan serotonin. Apabila diambil bersama, adalah mungkin untuk meningkatkan tindak balas pressor terhadap ubat dopaminergik, vasopressor atau sympathomimetic, yang memerlukan pengurangan dos. Suspensi oral Linezolid mengandungi fenilalin dan harus dielakkan pada pesakit dengan fenilketonuria.
Interaksi sintetik ubat antibakteria dengan ubat lain
Hujung meja
|
1 |
2 |
3 |
|
|
NSAIDs |
Peningkatan kepekatan sulfonamides dalam plasma darah |
|
Levomycetin |
Menguatkan kesan hematotoksik kloramfenikol dan sulfonamida |
|
|
Fluoroquinolones |
Antacid, suplemen zat besi |
Mengurangkan bioavailabiliti fluoroquinolones |
|
NSAIDs |
Peningkatan kesan neurotoksik fluoroquinolones |
|
|
Antikoagulan tidak langsung |
Peningkatan risiko pendarahan |
|
|
Nitrofurans (furazolidon) |
Levomycetin |
Peningkatan kesan hematotoksik ubat yang berinteraksi |
|
Alkohol |
Tindak balas seperti disulfiram |
|
|
perencat MAO |
Krisis hipertensi |
Ubat asas
|
Nama bukan milik antarabangsa |
Dipatenkan (berdagang) tajuk |
Borang keluaran |
Maklumat Pesakit |
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Sulfathiazole (Sulfathiazolum) |
Norsulfazole |
|
Ubat-ubatan diambil pada perut kosong 30-40 minit sebelum makan. Ia perlu mengambil ubat-ubatan dengan banyak minuman beralkali. Semasa rawatan adalah perlu untuk menjalankan ujian darah dan air kencing |
|
Sulfaethidol (Sulfaethidolum) |
Etazol |
Serbuk, tablet 0.25 dan 0.5 g |
|
|
Sulfacarbamidum |
Urosulfan |
Serbuk, tablet 0.5 g |
|
|
Sulfadimethoxin (Sulfa-dimethoxinum) |
Madribon |
Serbuk, tablet 0.2 dan 0.5 g |
|
|
Sulfameth- sipirazin (Sulfametho- xypyrazine) |
Sulfalene |
Serbuk, tablet 0.25 dan 0.5 g |
|
|
Trimethoprim + Sulfa-methoxazole |
Co-trimox - 30 l, Bactrim, Biseptol |
Tablet (1 tablet mengandungi 400 mg sulfamethoxazole dan 80 mg trimethoprim) |
|
Hujung meja
|
1 |
2 |
3 |
4 |
|
Salazosulfa- piridin (Salazosulfapy- ridin) |
Sulfasalazine |
Tablet 0.5 g |
Ambil 0.5 g secara lisan 4 kali sehari 30-40 minit sebelum makan dengan segelas penuh air. |
|
Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum) |
Tsiprobay, Tsifran, Tsiprolet |
Tablet 0.25, 0.5 dan 0.75 g; Penyelesaian 0.2% untuk infusi dalam botol 50 dan 100 ml |
Apabila diambil secara lisan, minum dengan segelas penuh air. Jika anda terlepas satu dos, ambil secepat mungkin; jangan ambil dos berganda. Elakkan pendedahan langsung kepada cahaya matahari dan sinaran ultraungu |
|
Ofloxacin (Ofloxacinum) |
Tariwid |
Tablet 0.2 g |
|
|
Lomefloxacin (Lomefloxacin) |
Maxaquin |
Tablet 0.4 g |
|
|
Nitrofurantoinum |
Furadonin |
Tablet 0.05 dan 0.1 g |
Ambil secara lisan selepas makan dengan minuman kuantiti yang mencukupi air (100-200 ml). Jangan ambil dos berganda. Semasa rawatan dengan furazolidone anda tidak boleh menggunakan minuman beralkohol |
|
Furazolidon (Furazolidonum) |
|
Tablet 0.05 g |
|
|
Nitroxoline (Nitroxolinum) |
5-NOK |
Tablet 0.05 g |
Ambil 1 jam sebelum makan |
Sulfonamida
Dadah dalam kumpulan ini ditetapkan untuk intoleransi terhadap antibiotik atau rintangan mikroflora kepada mereka. Dari segi aktiviti, mereka jauh lebih rendah daripada antibiotik dan sejak beberapa tahun kebelakangan ini kepentingan mereka untuk klinik telah berkurangan. Sulfonamida mempunyai struktur yang hampir dengan asid paraamnobenzoik. Mekanisme tindakan ubat dikaitkan dengan antagonisme kompetitif mereka dengan asid paraaminobenzonic, yang digunakan oleh mikroorganisma untuk sintesis asid dihidrofolik. Pelanggaran sintesis yang terakhir membawa kepada sekatan pembentukan asas purin dan pyrinmidine dan penindasan percambahan mikroorganisma (kesan bakteriostatik).
Sulfonamides aktif terhadap cocci gram-positif dan gram-negatif, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrindia, protozoa (plasmodium malaria dan toxoplasma), klamidia; agen penyebab antraks, difteria, wabak, serta Klebsiella, Actinnomnceta dan beberapa mikroorganisma lain.
Bergantung pada penyerapan dari saluran gastrousus dan tempoh penyingkiran dari badan, kumpulan sulfonamida berikut dibezakan:
A. Sulfonamida dengan penyerapan yang baik:
tindakan jangka pendek (T1/2 - 8 jam); norsulfazole, sulfadimezin, urosulfan, etazol, natrium sulfasil;
tempoh tindakan sederhana (T1/2 - 8-20 jam): sulfazine dan ubat lain (ubat ini tidak digunakan secara meluas);
bertindak panjang (T1/2 - 24-48 jam): sulfapridaznn,
sulfadimethoxine (sulfomethoxazole), sulfamonomethoxine dan ubat lain;
tindakan lebih panjang (T1/2 - 65 jam); sulfalena.
B. Sulfonamides, kurang diserap dari saluran gastrousus dan perlahan-lahan dikeluarkan dari badan: sulgin, phthalazole, ftaznn, salazopyridazine dan ubat lain. ^^ ^
Tempoh tindakan sulfonamides bergantung kepada pembentukan ikatan labil dengan albumin. Dari darah, sulfonamides menembusi dengan baik ke dalam pelbagai tisu dan cecair badan. Sulfapyrndase mempunyai keupayaan penembusan yang paling besar. Sulfadimethoxine terkumpul dalam kuantiti yang ketara dalam hempedu. Semua sulfonamides menembusi plasenta dengan baik. Sulfonamides dimetabolismekan (asetilasi) dalam hati. Pada masa yang sama, aktiviti mereka hilang dan ketoksikan meningkat dalam sesetengahnya, keterlarutan dalam neutral dan terutamanya dalam persekitaran berasid berkurangan secara mendadak, yang boleh menyumbang kepada pemendakan mereka dalam saluran kencing (kristalluria). Darjah dan kadar asetilasi pelbagai sulfonamida tidak sama. Ubat-ubatan yang sedikit asetilasi dikeluarkan dari badan dalam bentuk aktif, dan ini menentukan aktiviti antimikrob yang lebih besar dalam saluran kencing (etazol, urosulfan). Sulfanilamides boleh disintesis dalam badan melalui pembentukan glukuronida yang tidak aktif. Laluan penyahaktifan ini adalah ciri khas sulfadimethoxine. Sulfonamide glucuronides sangat larut dalam air dan tidak memendakan di dalam buah pinggang. Sulfonamida dan metabolitnya dikumuhkan oleh buah pinggang.
Kepekaan mikrob kepada sulfonamida berkurangan secara mendadak dalam persekitaran yang terdapat kepekatan tinggi asid para-aminobenzoik, contohnya, dalam fokus purulen. Aktiviti ubat bertindak panjang berkurangan dengan kehadiran asas asid folik, metionin, purin dan pnrimidine. Mekanisme tindakan kompetitif ubat-ubatan ini memerlukan penciptaan kepekatan tinggi sulfonamides dalam darah pesakit untuk rawatan yang berjaya jangkitan. Untuk melakukan ini, dos pemuatan pertama harus ditetapkan, 2-3 kali lebih tinggi daripada dos terapeutik purata, dan dos penyelenggaraan harus ditetapkan pada selang waktu tertentu (bergantung pada separuh hayat ubat).
Kesan sampingan semasa rawatan dengan sulfonamides adalah biasa kepada keseluruhan kumpulan: kesan pada darah dan sistem saraf pusat; disbiosis. Mengambil ubat boleh menyebabkan methhemoglobnemia dan hiperglobinemia, terutamanya pada bayi baru lahir. Oleh itu, tidak digalakkan untuk menetapkan ubat-ubatan ini, terutamanya yang bertindak panjang, kepada wanita hamil sejurus sebelum bersalin atau kepada bayi baru lahir.
Biseptol (sulfatena, co-trnoxazole) adalah gabungan sulfonamide - sulfamethoxazole dengan ubat trimethoprim. Trnmethoprim menghalang aktiviti enzim yang penting untuk sintesis asid folvik - dagndrofolagreductase Ubat gabungan ini mempunyai kesan bakteria. Pada pesakit, ia boleh menyebabkan gangguan hematopoietik (leukopenia, agranulositosis),
Sebatian salase daripada sulfonamida
Salazosulfapirishchi (sulfasalazine) adalah gabungan nitrogen sulfetyryadin (sulfadine) dengan asid salisilik yang tinggi aktiviti ubat ini diperhatikan terhadap diplococcus, streptokokus, gonococcus, Escherichia coli. Peranan penentu dalam mekanisme tindakan dimainkan oleh keupayaan ubat untuk terkumpul dalam tisu penghubung (termasuk usus) dan secara beransur-ansur terurai menjadi asid salisilik 5-abu (yang dikumuhkan dalam najis) dan eulfyalides, yang mempunyai anti -kesan keradangan dan antibakteria dalam usus. Ubat ini digunakan untuk kolitis ulseratif tidak spesifik. Salazopyrndase dan salshodimethoxine mempunyai mekanisme tindakan dan petunjuk yang serupa.
Derivatif 4- dan 8-hydroxyquinoline
Ubat-ubatan dalam kumpulan ini adalah derivatif halogen dan nitro oxquinolnia Mereka bertindak terutamanya pada flora gram-negatif, dan juga mempunyai kesan anti-rotozoal (amuba disentri, Giardia, trichomonas, balantidia). Berdasarkan sifat farmakokinetiknya, derivatif hidroksikuinol dibahagikan kepada dua kumpulan; kurang diserap (enteroseptol, mexaform, mekeaza "intestopaya) dan diserap dengan baik dari saluran gastrousus (nntrosolnn),
Enteroseptol aktif terhadap Escherichia coli, bakteria putrefaktif, patogen amubik dan disentri bacillary. Ia secara praktikal tidak diserap dari saluran gastrousus, oleh itu kepekatannya yang tinggi dicipta dalam lumen usus, yang juga digunakan dalam amalan pembedahan untuk pensterilan usus sebelum operasi pada organ ini adalah machotoxic, tetapi apabila mengambilnya, fenomena dyspeptik adalah mungkin, lebih kerap pada 2 1 atau 3 hari penggunaan Enteroseptol mengandungi iodin, jadi gejala iodin adalah mungkin: hidung berair, batuk, sakit sendi, ruam kulit, ubat anti-radang! dalam kes hipertiroidisme, Enteroseptol termasuk dalam kompleks prepphaggs kompleks; dermozolon, mexaform, mexate
Disebabkan oleh kesan sampingan (gangguan disneptik, neuritis, myelopati, kerosakan saraf optik) terbitan oksigen mula digunakan kurang kerap.
Nntrosolnn (5-NOK). ubat yang dianggap paling tidak toksik berbanding dengan oxoquinoline lain Ia mempunyai spektrum tindakan yang luas terhadap gram-positif (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) dan gram-negatif (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) patogen, serta kulat (C. albicans). Nnthroxoline diserap dengan baik. Ubat ini menembusi dengan baik ke dalam tisu prostat. Hampir keseluruhan jumlah ubat dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang, yang, dengan mengambil kira spektrum tindakan (ashroxolin bertindak pada semua patogen jangkitan saluran urogenital), membolehkan ia digunakan secara eksklusif sebagai uroseptik.
Kuinolon
Quinolones adalah kumpulan besar asid amino, disatukan oleh satu mekanisme tindakan: perencatan enzim sel bakteria - DNA girase. Syntchem Pertama 3
Ubat dari kelas kuinolon ialah asid nalidiksik (negram), digunakan sejak tahun 1962. Ubat ini, kerana farmakokinetiknya (dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk aktif) dan spektrum tindakan antimikrob, ditunjukkan untuk rawatan jangkitan saluran kencing dan beberapa jangkitan usus (enterocolitis bakteria, disentri)
Ubat antibakteria kumpulan fluoroquinol
Dadah yang tergolong dalam kumpulan ini diperoleh dengan memasukkan atom fluorin ke kedudukan ke-6 molekul kuinolon Bergantung kepada bilangan atom fluorin, monofluorinated (profloxacin, ofloxacin, pefloxacin, norfloxacin), dnfluorinated (lomefloxacin) dan trifluorinated (sfleroxacin). dibezakan.
Ubat pertama kumpulan fluoroquinolone telah dicadangkan untuk amalan klinikal pada tahun 1978 -1980. Perkembangan intensif kumpulan fluoroquinlonones adalah disebabkan oleh spektrum tindakan yang luas, aktiviti antimikrobial yang tinggi, kesan bakteria, sifat farmakologi yang optimum, dan toleransi yang baik dengan penggunaan jangka panjang.
Fluoroquinlonones adalah ubat dengan spektrum antimikrob yang luas, meliputi mikroorganisma aerobik dan anaerobik gram-negatif dan gram-positif.
Fluoroquinolones mempunyai aktiviti yang tinggi terhadap kebanyakan bakteria gram-negatif (Neisseria spp., Haemophius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).
Mikroorganisma sensitif termasuk Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (termasuk strain yang tahan terhadap eticilin), beberapa strain Clostridiuni (C. perfringens). Antara strain Psedomonas, termasuk P. aerugmosa, serta Streptococcus spp. (termasuk S. pneumonias) terdapat kedua-dua strain sensitif dan sederhana sensitif
Sebagai peraturan, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, dan streptokokus anaerobik adalah sederhana sensitif.
Kulat, virus, treponem dan kebanyakan protozoa tahan terhadap fluorokuinolon.
Aktiviti fluoroquinolones terhadap mikrob gran-positif kurang ketara berbanding dengan yang gram-negatif Streptococci kurang sensitif terhadap fluoroquinolones berbanding staphylococci.
Antara fluoroquinlonones, ciprofloxacin menunjukkan aktiviti in vitro tertinggi terhadap mikroorganisma gram-negatif, dan ciprofloxacin dan ofloxacin menunjukkan aktiviti tertinggi terhadap mikroorganisma gram-positif.
Mekanisme tindakan fluoroquinolones dikaitkan dengan kesan pada girase DNA Enzim ini terlibat dalam proses replikasi, penggabungan semula genetik dan pembaikan DNA. Gnase DNA menyebabkan putaran super negatif, menukar DNA menjadi struktur bulat tertutup secara kovalen, dan juga membawa kepada pengikatan boleh balik giliran DNA. Pengikatan fluoroquinolones kepada gen DNA membawa kepada kematian bakteria.
Farmakokinetik, Fgorquinolones cepat diserap dalam saluran gastrousus, mencapai kepekatan maksimum dalam darah selepas 1-3 jam. Makan sedikit melambatkan penyerapan ubat tanpa menjejaskan jumlah penyerapan. Fluoroquinlonones dicirikan oleh bioavailabiliti tinggi apabila diambil secara lisan, yang bagi kebanyakan ubat mencapai 80-100% (pengecualian adalah norfloxacin, bioavailabiliti yang selepas pentadbiran lisan adalah 35-45%). Tempoh peredaran fluoroquinolones dalam tubuh manusia (untuk kebanyakan ubat penunjuk T1/2 adalah 5-10 jam) membolehkan mereka ditetapkan 2 kali sehari. Fluoroquinolones terikat pada tahap yang rendah oleh protein serum (dalam kebanyakan kes kurang daripada 30%). Ubat-ubatan mempunyai jumlah pengedaran yang besar (90 liter atau lebih), yang menunjukkan penembusan yang baik ke dalam pelbagai tisu, di mana kepekatan dicipta, dalam banyak kes hampir atau melebihi kepekatan rendah. Fluoroquinolones menembusi dengan baik ke dalam membran mukus saluran gastrousus, saluran genitouriner dan pernafasan, paru-paru, buah pinggang, cecair sinovial, di mana kepekatan lebih daripada 150% berbanding dengan paras serum; kadar penembusan fluoroquinolone ke dalam sputum, kulit, otot, rahim, cecair radang dan air liur adalah 50-150%, dan ke dalam cecair serebrospinal, lemak dan tisu mata - kurang daripada 50%. Penyebaran fluorokuinlonon yang baik dalam tisu adalah disebabkan oleh ketumpatan lipid yang tinggi dan pengikatan protein yang rendah,
Fluoroquinolones memetabolismekan dalam badan, dengan pefloxacin paling mudah terdedah kepada biotransformasi (50 - 85%), dan ofloxacin dan lomefloxanine paling kurang terdedah (kurang daripada 10%); Ubat-ubatan lain menduduki kedudukan pertengahan dari segi tahap metabolisme. Bilangan metabolit yang terbentuk adalah antara 1 hingga 6. Sebilangan metabolit (ozhso-, dezmetnl-v formnl-) mempunyai beberapa aktiviti antibakteria.
Penghapusan fluoroquinolones dalam badan dilakukan dengan cara buah pinggang dan ekstrarenal (tiada transformasi dalam hati, perkumuhan dalam hempedu, perkumuhan dalam najis, dll.) Cara. Apabila fluoroquinolones (ofloxacin dan lomefloxacin) dikumuhkan oleh buah pinggang, kepekatan tercipta dalam air kencing yang mencukupi untuk menyekat mikroflora yang sensitif kepada NNM untuk masa yang lama,
Aplikasi klinikal. Fluoroquinlonones digunakan secara meluas pada pesakit dengan jangkitan saluran kencing Kecekapan dalam jangkitan yang teruk dan rumit adalah 70-100%, Keputusan yang baik telah diperolehi pada pesakit dengan prostatitis klamidia bakteria dan bakteria (55-100%),
Fluoroquinolones berkesan terhadap jangkitan seksual, terutamanya gonorea. Untuk gonorea akut tanpa komplikasi penyetempatan yang berbeza (termasuk pharynx dan rektum), keberkesanan fluoroquinlonones adalah 97. 100% walaupun dengan penggunaan sekali sahaja. Kesan fluoroquinlonones yang kurang ketara diperhatikan dalam jangkitan urogenital yang disebabkan oleh klamidia (penghapusan patogen adalah 45-100%) dan mucoplasma (33-100%). Untuk sifilis, ubat kumpulan ini tidak digunakan,
Keputusan yang baik dengan penggunaan fluoroquinolones diperhatikan dalam jangkitan usus (salmonellosis, disentri, pelbagai bentuk cirit-birit bakteria).
Dalam kes penyakit pernafasan, fluoroquinolones mempunyai penting dalam rawatan jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah (pneumonia, bronkitis, penyakit bronkostatik) yang disebabkan oleh mikroflora gram-negatif, termasuk P. awuginosa.
Penggunaan fluoroquinolones sebagai ubat barisan pertama untuk jangkitan saluran pernafasan atas adalah tidak sesuai.
Fluoroquinolones adalah ubat yang berkesan untuk rawatan bentuk teruk proses keradangan purulen pada kulit, tisu lembut, arthritis purulen, osteomielitis kronik yang disebabkan oleh bakteria aerobik gram-negatif (termasuk P, aemgi-poaa) dan S. al-esh.
Memandangkan penembusan yang baik fluoroquinlonones ke dalam tisu ginekologi (rahim, faraj, tiub fallopio, ovari^ mereka berjaya digunakan dalam rawatan penyakit radang akut organ pelvis,
Fluoroquinlonones (secara parenteral atau oral) berkesan dalam proses septik yang disertai oleh bakteremia yang disebabkan oleh gramstricagel dan mikroorganisma aerobik gram-positif
Fluoroquinlonones (ciprofloxacin, ofloxacin, nefgoxacin) berjaya digunakan dalam rawatan meningitis bakteria sekunder.
Reaksi buruk. Reaksi buruk apabila menggunakan fluoroquinlonones berlaku terutamanya dari saluran gastrousus (sehingga 10%) (loya, muntah, anoreksia, ketidakselesaan gastrik) dan sistem saraf pusat (0.5.6%) (sakit kepala, pening, kekecewaan tidur atau mood, pergolakan, gegaran, kemurungan), Reaksi alahan yang disebabkan oleh fluorochloramines berlaku pada tidak lebih daripada 2% pesakit, Reaksi kulit dicatatkan dalam 2% > sebagai tambahan, fotosensitiviti diperhatikan melambatkan pertumbuhan tisu tulang rawan pada haiwan muda ; tidak diketahui sama ada ia menjejaskan tisu tulang pada kanak-kanak. Walau bagaimanapun, ubat ini tidak disyorkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun dan wanita hamil.
Ciprofloxacin (shshrobay, tsnfloksnnal) adalah satu daripada ubat yang paling aktif dan digunakan secara meluas dalam kumpulan ini. Ia menembusi dengan baik ke dalam pelbagai organ dan tisu, sel. Sehingga 100% ubat diserap ke dalam sputum, 90-80% ke dalam cecair pleura, dan sehingga 200-1000% ubat ke dalam tisu paru-paru. Ubat ini digunakan untuk jangkitan saluran pernafasan, saluran kencing, osteomielitis, jangkitan perut, kulit dan lesi lampiran
Pefloxacin (peflacin, abakgal) ialah fluoroquinolone yang mempamerkan aktiviti tinggi terhadap Enterobacteriaceae dan cocci gram-negatif. Staphylococci dan streptokokus Gram-positif kurang sensitif terhadap pefloxacin berbanding bakteria gram-positif. Pefloxacin mempamerkan aktiviti yang tinggi terhadap bakteria yang terletak di dalam sel (hempnids, legionella, mycoplasmas). Ia diserap dengan baik apabila diambil secara lisan, dalam kepekatan tinggi ia ditentukan dalam organ dan tisu, termasuk tulang, terkumpul dengan baik dalam kulit, otot, fascia, cecair pernoneal, dalam organ perut, prostat, dan menembusi BBB.
Pefloxacin secara aktif dimetabolismekan dalam hati dengan penampilan sebatian aktif: N-demethylpefloxacin (norfloxacin), N-oxidepefloxacin, oxodemetshefloxa-cin dan lain-lain. Ubat ini disingkirkan oleh buah pinggang dan sebahagiannya dikumuhkan dalam hempedu.
Ofloxacin (floxnn, tarivid) tergolong dalam hnnolone monofluorinated. Aktiviti antimikrobnya hampir dengan ciprofloxacin, tetapi terdapat aktiviti yang lebih tinggi terhadap Staphylococcus aureus Pada masa yang sama, ofloxacin mempunyai parameter farmakologi yang lebih baik, bioavailabiliti yang lebih baik, separuh hayat yang lebih lama dan kepekatan yang lebih tinggi dalam serum dan tisu. Digunakan terutamanya untuk jangkitan kawasan urogenital, serta untuk jangkitan pernafasan 200-400 mg 2-3 kali sehari.
Lomefloxadine (moxaquin) adalah difluoroquinnolone. Ia cepat dan mudah diserap apabila diambil secara lisan. Ketersediaan bio melebihi 98%. Ia terkumpul dengan baik dalam tisu kelenjar prostat. Gunakan 1 tablet 400 mg sehari untuk jangkitan saluran pernafasan dan saluran kencing, pencegahan jangkitan urogenital dalam tempoh selepas operasi, kerosakan pada kulit dan tisu lembut, saluran gastrousus
Nitrofurans
Nntrofurans aktif terhadap flora gram-positif dan gram-negatif: E. coli, bacilli disentri, patogen paratifoid, salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, trnchomonas, staphylococci, virus besar, patogen sensitif kepada mereka gangren gas. Dadah dalam kumpulan ini berkesan terhadap rintangan mikroorganisma terhadap agen antimikrob yang lain. Nntrofurans mempunyai aktiviti antihipertensi dan jarang menyebabkan jangkitan bakteria dan kandidiasis. Ubat-ubatan mempunyai kesan bakteria dengan menghalang pembentukan asid nukleik. Mereka diserap dengan baik dari saluran gastrousus, cepat menembusi dan diagihkan secara sama rata dalam cecair dan tisu. Transformasi utama mereka dalam badan ialah pemulihan kumpulan nukleo. Nitrofurans dan metabolitnya dikumuhkan oleh buah pinggang, sebahagiannya dengan hempedu dan ke dalam lumen usus
Kesan sampingan termasuk fenomena dyspeptik dan tindak balas alahan, methemoglobinism, penurunan agregasi platelet dan, sehubungan dengan ini, pendarahan, gangguan kitaran ovari-haid, embriotoksik, fungsi buah pinggang terjejas dengan penggunaan jangka panjang, neuritis dan infiltrat interstisial pulmonari; . Untuk mengelakkan kesan sampingan adalah disyorkan minum banyak cecair, preskripsi ubat anti-tungstamin dan vitamin B Sebilangan besar kesan sampingan mengehadkan penggunaan ubat dalam kumpulan ini.
Furazolidone bertindak terhadap Nashngella, Salmonella, Vibrio cholerae, Giardia, Homonads, Paratyphoid bacilli, Proteus. Ia digunakan untuk jangkitan gastrousus. FurazolidoneSy»tchem6
meningkatkan sensitiviti kepada minuman beralkohol, iaitu, ia mempunyai kesan seperti teturam Ditetapkan secara lisan selepas makan, 0.1-0.15 g 4 kali sehari. Ia tidak disyorkan untuk mengambilnya selama lebih daripada 10 hari.
Furadonin (nitrofuranton) mempunyai spektrum tindakan antimikrob yang serupa dengan spektrum tindakan furazolndone, tetapi lebih aktif terhadap papila usus, staphylococci dan Proteus. Apabila diambil secara lisan, furadonna cepat diserap dari saluran gastrousus. 50% furadonin dikumuhkan dalam air kencing tidak berubah, dan 50% sebagai tidak aktif; metabolit. Kepekatan tinggi dadah dalam air kencing berterusan sehingga 12 jam. Furadonn disingkirkan dalam kuantiti yang banyak dengan hempedu. Dadah menembusi plasenta. Ubat ini digunakan untuk jangkitan sistem kencing.
Furogn (solafur) adalah ubat yang paling banyak digunakan dalam kumpulan ini Untuk kegunaan lisan, satu dos adalah 0.1-0.2 g, ia diambil 3 kali sehari selama 7-10 hari. Kegunaan utama adalah sebagai agen kencing Digunakan secara tempatan untuk membilas (dalam pembedahan) dan douching (dalam amalan obstetrik dan cirit-birit).
Terbitan thiosemicarbazone
Faringosept (Ambazon) ialah ubat bakteriostatik, iaitu 1,4-benzoquino-guaiyl-hydrozontnosemicarbazone. Aktif terhadap streptokokus hemolitik, pneumococcus, streptokokus viridans Petunjuk untuk penggunaan ubat adalah terhad kepada penyakit nasofaring; rawatan dan pencegahan katarak, gingivitis, stomatitis yang disebabkan oleh patogen yang sensitif terhadap ubat ini, serta rawatan komplikasi selepas operasi di nasofaring. Sublinshaglio digunakan dari 3 hingga 5 tablet sehari 15-30 minit selepas makan.
Derivatif quinoxaline
Hnnoxndnn ialah derivatif quinoxal, agen antibakteria sintetik. Aktif terhadap bacillus Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli dan bacilli disentri, salmonella, staphylococci, clostridium (terutamanya agen penyebab gangren gas). Quinoxidine ditunjukkan untuk bentuk proses keradangan yang teruk dalam rongga perut.
Dari segi farmakodinamik dan farmakodinamik, dioxidin adalah serupa dengan quinoxin, tetapi mempunyai ketoksikan yang kurang dan kemungkinan intrakavitary dan pentadbiran intravena daoxn-dia meningkatkan keberkesanan rawatan sepsis dengan ketara, terutamanya disebabkan oleh staphylococcus dan daddy kolar biru.
Sulfanilamide ubat-ubatan
Mereka adalah terbitan amida asid sulfanilik. Aktiviti kemoterapi sulfonamides ditemui pada 30-an abad kedua puluh, apabila penyelidik Jerman Domagk menemui dan mencadangkan untuk kegunaan perubatan prontosil atau streptocide merah, yang mana dia dianugerahkan Hadiah Nobel.
Tidak lama kemudian didapati bahawa amida asid sulfanilik, yang dipanggil streptocide putih, mempunyai sifat antimikrob dalam molekul prontosil. Berdasarkan molekulnya, sejumlah besar derivatif ubat sulfonamida telah disintesis.
Mekanisme tindakan sulfonamides dikaitkan dengan antagonisme khusus dengan asid para-aminobenzoik (PABA), faktor dalam pertumbuhan dan perkembangan sel mikrob. PABA diperlukan untuk sintesis asid dihidrofolik oleh mikroorganisma, yang terlibat dalam pembentukan selanjutnya asas purin dan pirimidin, yang diperlukan untuk sintesis asid nukleik dalam mikroorganisma. Oleh kerana persamaan struktur PABA, ubat sulfonamida menggantikannya dan, bukannya PABA, ditangkap oleh sel mikrob, dengan itu menghalang pertumbuhan dan perkembangan mikroorganisma. (Gamb.28). Untuk mendapatkan kesan terapeutik sulfonamides mesti ditetapkan dalam dos yang mencukupi untuk mencegah kemungkinan mikroorganisma menggunakan PABA yang terletak di dalam tisu.
Aktiviti sulfonamides berkurangan dalam kandungan purulen dan darah, di mana kepekatan PABA yang tinggi diperhatikan. Aktiviti mereka juga berkurangan dengan kehadiran bahan yang terurai untuk membentuk PABA (novocaine, benzocaine, derivatif sulfonilurea), apabila diberikan bersama-sama dengan asid folik dan ubat-ubatan yang terlibat dalam sintesisnya.
Sulfonamides mempunyai kesan bakteriostatik. Spektrum tindakan sebatian ini agak luas dan termasuk patogen berikut: bakteria gram-positif dan gram-negatif (streptococci, pneumococci, gonococci, meningococci, E. coli, shigella, patogen anthrax, wabak, difteria, brucellosis, kolera , gangren gas, tularemia), protozoa ( plasmodia malaria, toxoplasma), klamidia, actinomycetes.
Kebanyakan sulfonamida diserap dengan baik dari saluran gastrousus, terutamanya ke dalam usus kecil. Pengagihan dalam badan berlaku sama rata, mereka terdapat dalam cecair serebrospinal, menembusi ke dalam rongga sendi, melalui plasenta.
Di dalam badan, sulfonamides mengalami asetilasi, dan aktiviti kemoterapi mereka hilang. Derivatif asetil kurang larut dalam air dan mendakan. Tahap asetilasi untuk ubat yang berbeza sangat berbeza. Sulfonamides dikeluarkan dari badan terutamanya oleh buah pinggang.
Ubat sulfonamide digunakan untuk merawat penyakit berjangkit penyetempatan yang berbeza. Dadah yang diserap dengan baik dari usus digunakan untuk merawat radang paru-paru, meningitis, sepsis, jangkitan saluran kencing, tonsilitis, erisipelas, jangkitan luka dsb. Ia sering digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik.
Sesetengah sulfonamides kurang diserap dari usus, mencipta kepekatan tinggi di dalamnya dan secara aktif menindas mikroflora usus (phthalazol, sulgin, phtazin).
Ubat sulfonamide dianggap sebagai sebatian toksik rendah, tetapi boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini berikut: tindak balas alahan (ruam, dermatitis, demam), gangguan dyspeptik (loya, muntah, hilang selera makan), crystalluria (produk asetilasi boleh mendakan di buah pinggang dalam bentuk kristal dan menyumbat saluran kencing ), disfungsi buah pinggang, leukopenia, anemia, gangguan neuropsikiatri. Untuk mengelakkan crystalluria, disyorkan untuk minum banyak cecair alkali (sehingga 3 liter sehari).
Sulfonamides dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada mereka, fungsi perkumuhan buah pinggang terjejas, penyakit sistem darah, kerosakan hati, dan kehamilan.
Sulfonamida resorptif
Ubat-ubatan ini diserap dengan baik dari saluran gastrousus, terkumpul di semua tisu dan berbeza dalam tempoh kesan antibakteria dan kadar perkumuhan daripada badan.
PM lakonan pendek dengan separuh hayat (sebanyak 50%) sehingga 8 jam. Untuk mengekalkan kepekatan bakteriostatik, mereka ditetapkan setiap 4-6 jam.
Sulfadimezine (sulfamethazine) boleh dikatakan tidak larut dalam air. Relatif rendah toksik, tetapi menyebabkan crystalluria dan perubahan dalam gambar darah.
Sulphaethylthiadiazole (ethazole) boleh dikatakan tidak larut dalam air. Kurang asetilasi daripada sulfonamida lain, tidak menyebabkan crystalluria dan mempunyai kesan yang kurang pada darah. Etazol sodium mudah larut dalam air dan boleh digunakan secara parenteral untuk jangkitan yang teruk.
Sulfacetamide (sulfasil natrium) sangat larut dalam air. Ia digunakan secara tempatan dalam amalan oftalmik dalam bentuk titisan dan salap untuk rawatan konjunktivitis, blepharitis, ulser kornea purulen, dan untuk rawatan luka. Ia juga digunakan secara parenteral untuk tindakan sistemik dalam jangkitan yang teruk.
Sulfanilamide (streptocide) untuk tindakan sistemik digunakan dalam tablet dan serbuk, dan ia cepat diserap ke dalam darah. Untuk rawatan penyakit kulit radang purulen, ulser, luka, salap streptocide atau linimen streptocide digunakan secara topikal pada permukaan kulit yang terjejas atau pada serbet pembalut. Termasuk dalam salap gabungan "Sunoref", "Nitacid", aerosol "Inhalipt".
Dadah bertindak panjang dengan separuh hayat sehingga 24-48 jam. Mereka diserap dengan baik dari saluran gastrousus, tetapi perlahan-lahan dihapuskan dari badan mereka ditetapkan 1-2 kali sehari.
Sulfadimethoxine (Madribon), sulfamethoxazole diserap semula dengan ketara dalam tubul renal, terkumpul dalam kuantiti yang banyak dalam hempedu, menembusi ke dalam cecair pleura, tetapi menembusi dengan buruk dan perlahan melalui penghalang darah-otak.
Sulfapyridazine (sulfamethoxypyridazine) juga diserap semula dalam buah pinggang. Menembusi cecair serebrospinal dan pleura, terkumpul dalam hempedu. Berkesan terhadap beberapa virus dan protozoa (agen penyebab malaria, trakoma, kusta).
Ubat tindakan ultra-panjang (berpanjangan) dengan separuh hayat sehingga 84 jam.
Sulfamethoxypyridazine (sulfalene) diserap dengan cepat dari saluran gastrousus, jadi kepekatan tingginya dicipta dalam lumen usus. Mereka digunakan dalam rawatan jangkitan usus - disentri bacillary, kolitis, enterocolitis, untuk pencegahan jangkitan usus, dalam tempoh selepas operasi.
Sulfonamides yang tidak diserap dari saluran gastrousus
Phthalylsulfathiazole (phthalazole) adalah serbuk yang boleh dikatakan tidak larut dalam air. Di dalam usus, bahagian molekul sulfonamida, norsulfazole, dipisahkan. Phthalazole sering digabungkan dengan antibiotik dan sulfonamida yang diserap dengan baik. Ketoksikannya rendah dan diterima dengan baik. Ditetapkan 4-6 kali sehari untuk jangkitan usus.
Sulfaguanidine (sulgin) bertindak sama dengan phthalazole.
Ftazin adalah ubat yang bertindak lebih lama, ia ditetapkan 2 kali sehari untuk disentri, salmonellosis dan jangkitan usus lain.
Ubat gabungan sulfonamide
Gabungan sulfonamida yang paling biasa digunakan dengan trimethoprim. Trimethoprim menyekat penukaran asid dihidrofolik kepada asid tetrahidrofolik. Dalam kombinasi sedemikian, aktiviti antimikrobial meningkat dan kesannya menjadi bakteria. (Gamb. 28).
Co-trimaxazole (Biseptol, Septrin, Groseptol, Bactrim, Oriprim, dll.) ialah gabungan sulfamethoxazole dan trimethoprim. Ubat ini diserap dengan baik dari saluran gastrousus, tempoh kesannya adalah kira-kira 8 jam. Ia dikumuhkan terutamanya oleh buah pinggang. Ditetapkan 2 kali sehari untuk jangkitan saluran pernafasan, usus, jangkitan ENT, sistem genitouriner dan sebagainya.
Kesan sampingan adalah sama seperti sulfonamida lain.
nasi. 33 Mekanisme tindakan sulfonamida dan trimetoprim
Ubat yang sama ialah Lidaprim (sulfametrol + trimethoprim), Sulfatone (sulfamonomethoxine + trimethoprim).
Dadah telah dicipta yang menggabungkan serpihan sulfonamide dan asid salisilik dalam strukturnya. Ini termasuk Salazopyridazine (salazodin), Mesalazine (mesacol, salofalk, dll.). Ubat-ubatan ini mempunyai kesan antibakteria dan anti-radang. Digunakan untuk kolitis ulseratif tidak spesifik dan penyakit Crohn (kolitis granulomatous) secara lisan dan rektum. Apabila digunakan, tindak balas alahan, leukopenia, dan anemia adalah mungkin.
Derivatif Nitrofuran
Derivatif nitrofuran ialah agen antimikrob spektrum luas ia berkesan terhadap banyak bakteria gram-positif dan gram-negatif, anaerobes, protozoa, rickettsia, dan kulat. Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, dan virus tahan terhadapnya.
Nitrofurans mengganggu proses pernafasan tisu dalam mikroorganisma dan mempunyai kesan bakteriostatik. Ia berkesan apabila mikroorganisma tahan terhadap agen antimikrob yang lain.
Nitrofurans diserap dengan baik dari saluran gastrousus dan diedarkan lebih kurang sama rata dalam tisu. Mereka menembusi ke dalam cecair serebrospinal dengan teruk. Mereka dikumuhkan dalam air kencing oleh buah pinggang, sebahagiannya dengan hempedu ke dalam lumen usus.
Ia digunakan terutamanya untuk rawatan jangkitan usus dan saluran kencing, dan sesetengahnya digunakan secara topikal sebagai antiseptik (furacilin).
Kesan sampingan utama yang tidak diingini akibat nitrofuran oral termasuk reaksi dyspeptik dan alergi, pening. Mereka mempunyai kesan seperti teturam (meningkatkan sensitiviti badan terhadap alkohol). Untuk mengurangkan kesan sampingan apabila mengambil derivatif nitrofuran, disyorkan untuk minum banyak cecair, mengambil ubat selepas makan, dan vitamin B Kontraindikasi penyakit yang serius buah pinggang, hati, jantung, hipersensitiviti kepada nitrofurans, kehamilan, penyusuan.
Nitrofurantoin (furadonin) mempunyai spektrum tindakan antimikrob yang luas dan sangat aktif terhadap staphylococcus dan Escherichia coli. Didapati dalam kepekatan tinggi dalam air kencing, oleh itu ia digunakan untuk jangkitan saluran kencing. Di samping itu, furadonin dikumuhkan dalam hempedu dan boleh digunakan untuk cholecystitis.
Furazidin (furagin) mempunyai spektrum tindakan yang luas. Digunakan untuk uretritis akut dan kronik, cystitis, pyelonephritis dan jangkitan lain pada saluran kencing dan buah pinggang dalam tablet. Untuk rawatan luka purulen, luka bakar, untuk douching dan bilas, larutan larutan natrium klorida isotonik digunakan secara tempatan.
Furazolidone menghalang pertumbuhan dan pembiakan mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif. Kurang diserap dari saluran gastrousus. Terutamanya aktif terhadap mikrob gram-negatif, khususnya patogen jangkitan usus. Ia mempunyai aktiviti anti-trichomonas dan anti-giardiasis.
Digunakan untuk jangkitan usus, sepsis, trichomonas colpitis, giardiasis, luka bakar yang dijangkiti, dll. Kadang-kadang digunakan untuk merawat ketagihan alkohol. Nifuroxazide mempunyai kesan yang sama.
Nitrofural (furacilin) digunakan dalam bentuk akueus, larutan alkohol, salap sebagai antiseptik untuk merawat luka, membilas dan membasuh rongga, semasa proses keradangan purulen pada kulit. Secara lisan dalam tablet boleh digunakan untuk merawat disentri dan jangkitan saluran kencing.
Derivatif nitroimidazole
Mereka mempamerkan kesan bakteria terhadap semua anaerob, protozoa, Helicobacter pylori. Tidak aktif terhadap bakteria dan kulat aerobik. Mereka adalah agen antiprotozoal sejagat. Apabila diambil secara lisan, ia cepat dan sepenuhnya diserap, menembusi semua tisu, termasuk melalui halangan otak darah dan plasenta. Dimetabolismekan dalam hati, dikumuhkan dalam air kencing tidak berubah dan dalam bentuk metabolit, mewarnainya merah-coklat.
Metronidazole (Trichopol, Flagyl, Klion, Metrogyl) ditetapkan untuk trikomoniasis, giardiasis, amebiasis ekstraselular, ulser gastrik dan penyakit lain. Ditetapkan secara lisan, parenteral, rektum, tempatan.
Kesan sampingan yang paling biasa adalah gejala dyspeptik (gangguan selera makan, rasa logam, cirit-birit, loya), yang boleh menyebabkan gangguan dalam sistem saraf pusat (gangguan koordinasi pergerakan, sawan). Ia mempunyai kesan seperti teturam dan tidak serasi dengan alkohol.
Derivatif nitroimidazole juga termasuk Tinidazole (Fazizhin), Ornidazole (Tiberal), Nimorazol (Naxodzhin). Mereka bertindak lebih lama daripada metronidazole. Tinidazole adalah sebahagian daripada ubat kompleks dalam kombinasi dengan norfloxacin "N-Flox-T". Mempunyai aktiviti antibakteria dan antiprotozoal.
Kuinolon
Generasi pertama - Tidak berfluorida
Derivatif 8-hidroksinolin
Intetriks
Nitroxoline
Ubat-ubatan mempunyai spektrum tindakan antimikrob yang luas, serta aktiviti antikulat dan antiprotozoal.
Mekanisme tindakan antibakteria adalah untuk mengganggu sintesis protein sel mikrob. Ubat hydroxyquinoline digunakan untuk jangkitan usus, jangkitan sistem genitouriner, dll.
Terdapat derivatif 8-hydroxyquinoline yang kurang diserap dan yang diserap dengan baik dari saluran gastrousus.
Intetrix kurang diserap dari saluran pencernaan. Berkesan terhadap kebanyakan bakteria dan kulat usus patogen gram-positif dan gram-negatif dari genus Candida. Diambil untuk cirit-birit akut, amebiasis usus. Toksik rendah.
Nitroxoline (5-NOK, 5-nitrox) cepat diserap dari saluran gastrousus dan dikumuhkan tidak berubah oleh buah pinggang. Digunakan untuk jangkitan saluran kencing yang disebabkan oleh pelbagai mikroorganisma gram-positif dan gram-negatif. Aktif terhadap beberapa kulat seperti yis. Ditetapkan secara dalaman. Kesan sampingan termasuk dispepsia dan neuritis. Apabila mengambil nitroxoline, air kencing menjadi kuning terang.
Derivatif 8-hydroxyquinoline dikontraindikasikan sekiranya hipersensitiviti kepada mereka, fungsi buah pinggang terjejas, fungsi hati, atau kerosakan pada sistem saraf periferi.
Derivatif naphthyridine
Asid nalidiksik
Asid pipemidik
Asid nalidixic (nevigramon, negram) mempamerkan kesan antibakteria yang kuat terhadap mikroorganisma gram-negatif. Pseudomonas aeruginosa, patogen gram positif dan anaerobes tahan terhadap asid nalidiksik.
Bergantung pada kepekatan, ia bertindak bakteria dan bakteriostatik. Diserap dengan baik apabila diambil secara lisan, dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing. Digunakan untuk jangkitan saluran kencing, terutamanya bentuk akut, serta untuk cholecystitis, otitis, enterocolitis.
Ubat ini biasanya diterima dengan baik, kadangkala gangguan dyspeptik, tindak balas alahan, dan fotodermatosis adalah mungkin.
Asid nalidixic dikontraindikasikan dalam kes fungsi hati terjejas, fungsi buah pinggang, kehamilan, dan kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.
Asid pipemidic (palin, pimidel, pipemidin, pipem) mempunyai kesan bakteria terhadap kebanyakan mikroorganisma gram-negatif dan beberapa gram-positif. Ia diserap dengan baik dari saluran gastrousus dan dikeluarkan tidak berubah oleh buah pinggang, mewujudkan kepekatan tinggi dalam air kencing. Digunakan untuk akut dan penyakit kronik saluran kencing dan buah pinggang.
Gejala dyspeptik dan tindak balas alahan dalam bentuk ruam adalah mungkin.
Generasi ke-2 – berfluorinasi (fluorokuinolon)
Ubat-ubatan ini adalah derivatif kuinolon yang mengandungi atom fluorin dalam strukturnya. Mereka adalah agen antibakteria yang sangat aktif dengan spektrum tindakan yang luas. Mempengaruhi metabolisme DNA bakteria. Mereka mempunyai kesan bakteria pada bakteria gram-negatif aerobik, tetapi mempunyai kesan yang agak lemah pada patogen gram-positif. Aktif terhadap mycobacterium tuberculosis dan klamidia.
Fluoroquinolones diserap dengan baik dan berkesan apabila diambil secara lisan, dan dikumuhkan oleh buah pinggang paling kerap tidak berubah. Mereka menembusi pelbagai organ dan tisu dan melalui penghalang darah-otak.
Ia digunakan untuk jangkitan teruk pada saluran kencing, buah pinggang, saluran pernafasan, saluran gastrousus, jangkitan ENT, meningitis, batuk kering, sifilis dan penyakit lain yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif kepada fluoroquinolones.
Pelaziman mikroorganisma kepada fluorokuinolon berkembang agak perlahan.
Boleh menyebabkan kesan sampingan yang tidak diingini: pening, insomnia, fotosensitiviti, leukopenia, perubahan dalam rawan, dysbacteriosis.
Kontraindikasi semasa mengandung, menyusu, dan di bawah umur 18 tahun.
Generasi pertama - tindakan sistemik:
Ciprofloxacin (tsiprobay, tsifran, tsiprinol), Pefloxacin (abactal), Norfloxacin (norbactin, nolitsin), Ofloxacin (tarivid, oflomax), Lomefloxacin (maxaquin, lomitas) digunakan secara meluas dalam urologi, pulmonologi, oftalmologi, otolaryngologi untuk rawatan, penyakit berjangkit pelbagai kursus. Digunakan secara lisan, melalui suntikan, secara tempatan.
Generasi ke-2 – fluoroquinolones pernafasan:
Mereka secara selektif terkumpul di saluran pernafasan. Levofloxacin (Tavanic), Moxifloxacin (Avelox) digunakan untuk jangkitan saluran pernafasan, tuberkulosis pulmonari, kulit dan tisu lembut sekali sehari. Berkesan untuk jangkitan yang tahan terhadap antibiotik β-laktam, makrolid dan agen kemoterapi lain. Kurang berkemungkinan menyebabkan kesan yang tidak diingini.
| Nama dadah, sinonim, keadaan penyimpanan | Borang keluaran | Kaedah permohonan |
| Sulfadimidinum (Sulfadimezinum) (B) | Dos pertama 4 tablet, kemudian 2 meja. dalam 4 jam |
|
| Sulfanilamidum (Streptocidum) (B) | Jadual 0.3; 0.5 Salap 10% - 15.0; 20.0; 30.0; 50.0 Linimen 5% – 30.0 | 1-2 meja setiap satu. 5-6 kali sehari Ke dalam rongga luka Secara luaran dihidupkan kawasan kulit yang terjejas Secara luaran dihidupkan kawasan kulit yang terjejas |
| Sulfaaethylthiadizolum (Aethazolum) (B) | Jadual 0.5 | 2 meja setiap satu 4-6 kali sehari Ke dalam rongga luka |
| Aethazolum-natrium (B) | Amp. larutan 10% dan 20% – 5 ml dan 10 ml | Ke dalam otot (ke dalam urat) perlahan-lahan) 3 kali sehari |
| (Sulfacylum-natrium) (B) | Flak. (tiub- penitis) 10%, 20%, 30% penyelesaian - 1.5 ml, 5 ml dan 10 ml Salap 30% - 10.0 Amp. penyelesaian 30% - 5 ml | 2 titis setiap rongga konjunktiva 3 kali sehari Letakkan di belakang kelopak mata 3 kali sehari Ke dalam urat perlahan-lahan 2 kali sehari |
| Sulfadimethoxinum (Madribonum) (B) | Jadual 0.5 | 1-2 meja setiap satu. 1 kali setiap hari (1 hari - 4 tablet) |
| 1 meja setiap satu 1 kali sehari (1 hari 5 tablet). di jangkitan kronik 1 meja setiap satu 1 kali seminggu |
||
| Phthalylsulphathiazidum (Phthalazolum) | Jadual 0.5 | 2 meja setiap satu 4-6 kali sehari |
| Sulraguanidin (Sulginum) | Jadual 0.5 | 2 biji 4-6 kali sehari |
| Co-Trimoxazole Biseptolum, Septrinum, Oriprinum) | Jadual 0.12; 24; 0.48; 0.96 Susp. 80ml dan 100ml | Pa 2 tab. pagi dan petang selepas makan 2 sudu teh setiap satu sudu 2 kali sehari 10 ml ke dalam urat 2 kali sehari |
| Salazopyridazinum (Salazodinum) |
1. Antihelminthic
Untuk nematod usus: mebendazole, albendazole, pyrantel, piperazine, bephenium, levamisole, dll.
Untuk cestodia usus: praziquantel, fenasal, dll.
Digunakan untuk pencerobohan luar usus: mebendazole, praziquantel, dll.
2. Antiprotozoal
Untuk malaria: klorokuin, primakuin, pirimetamin, kina
Untuk amoebiasis: metronidazole, tinidazole, emetine, quiniophone, chloroquine
Untuk trichomonas: metronidazole, tinidazole
Untuk giardiasis: metronidazole, tinidazole, furazolidone, aminoquinol
Untuk toksoplasmosis : spiramycin, pirimetamin, sulfonamida
Untuk balantidiasis: tetrasiklin
Untuk leishmaniasis: solyussurmin
Untuk trypanosomiasis: melarsoprol, primaquine.
Antihelminthics.
Lebih daripada 2 bilion orang menderita helminthiases di dunia moden. Mereka sangat meluas di negara-negara tropika, dan globalisasi mereka difasilitasi oleh pelancongan, migrasi penduduk, peperangan, dan acara lain.
Mebendazole (vermox) - tersedia dalam tablet 0.1.
Ia adalah terbitan benzimidazole. Ubat ini ditetapkan mengikut rejimen yang individu dalam kes setiap helminth tertentu. Apabila diberikan secara lisan, ubat itu diserap dengan buruk. Memandangkan mebendazole dimusnahkan dengan cepat semasa laluan pertama melalui hati, ciri farmakokinetik ini memberikan bioavailabiliti rendah ubat dengan laluan pentadbiran ini, kira-kira 22%. Dalam darah, mebendazole adalah 95% terikat kepada protein plasma. Ubat ini dimetabolismekan dalam hati kepada metabolit yang tidak aktif dan dikumuhkan terutamanya dengan hempedu melalui usus. T ½ adalah kira-kira satu setengah jam.
Mekanisme tindakan mebendazole dikaitkan dengan penindasan aktiviti reduktase fumarat mitokondria mikroorganisma sensitif, yang melambatkan pengangkutan glukosa dan fosforilasi oksidatif helminths yang sepadan. Di samping itu, ubat itu boleh menghalang pemasangan mikrotubulus helminth dengan mengikat mebendazole kepada β-tubulin. Derivatif benzimidazole berinteraksi dengan β-tubulin nematod dalam kepekatan yang lebih rendah berbanding dengan β-tubulin mamalia, yang menerangkan selektiviti tindakan ubat tersebut.
Tahap rintangan nematoda terhadap ubat-ubatan kumpulan ini berkorelasi dengan ekspresi gen pelbagai isotip β-tubulin, yang mengurangkan rintangan helminths kepada derivatif benzimidazole. Ini disebabkan oleh mutasi titik, akibatnya Fen 200 β-tubulin bercampur dengan tirosin. Dan kerana manusia juga mempunyai tirosin pada kedudukan gen β-tubulin yang sama, derivatif benzimidazole baru, toksik kepada helminth tahan β-tubulin, mungkin menjadi toksik kepada manusia.
S.D. SSD: cacing gelang, cacing kremi, cacing kait usus, cacing cambuk, cacing belut usus, trichinella, echinococcus, dll.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (selepas 2 minggu, deworming berulang diperlukan untuk mengelakkan serangan semula), penyakit cacing tambang, trichuriasis, strongyloidiasis, trichinosis, kadang-kadang untuk echinococcosis, dll.
P.E. Sakit perut, cirit-birit; dalam kes berlebihan - perencatan hematopoiesis, hepatotoksisiti; kesan teratogenik; sikap tidak bertoleransi individu.
Thiabendazole bertindak dan digunakan sama dengan mebendazole. Perbezaan: 1) ubat lebih cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus, dikumuhkan terutamanya dalam air kencing dalam bentuk metabolit; 2) tidak berkesan terhadap Trichinella; 3) agen yang lebih toksik, P.E. + halusinasi, sawan; sindrom Steven-Johnson; Intoleransi individu paling kerap berlaku dalam bentuk tindak balas anafilaktoid.
Albendazole bertindak dan digunakan sama dengan mebendazole. Perbezaan: 1) ubat mengikat protein plasma sebanyak 70%; 2) T ½ berkisar antara 4 hingga 15 jam: 3) meresap dengan baik ke dalam tisu, termasuk. dalam sista hidrat, oleh itu lebih berkesan untuk echinococcosis; 4) dikumuhkan dalam air kencing; 5) mempunyai lebih SSD: + cysticerci, clonorchia, Encephalitozoon intestinali et lieneusi (patogen microsporidiosis pada pesakit AIDS), cacing tambang anjing dan kucing, menyebabkan sindrom larva migrans pada manusia; 6) lebih bertolak ansur.
Levamisole (decaris) - tersedia dalam tablet 0.05 dan 0.15.
Ubat ini ditetapkan secara lisan, mengikut rejimen individu dalam kes setiap helminth tertentu. Cepat diserap dari saluran gastrousus. Dimetabolismekan dalam hati, dikumuhkan terutamanya melalui buah pinggang dalam air kencing. T ½ adalah kira-kira 16 jam.
Pada manusia, ubat itu boleh menyebabkan kesan imunomodulator, i.e. menekan sistem imun apabila ia hiperaktif dan, sebaliknya, merangsangnya semasa imunosupresi. Ini terutamanya berkaitan T-link sistem imun.
O.E. 1) Antihelminthic, S.D.: cacing gelang, cacing kremi, kepala bengkok usus, trichostrongyloid, necator Amerika, cacing cambuk, toxoplasma, dll.
2) Imunomodulator.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (selepas 2 minggu, deworming berulang diperlukan untuk mencegah serangan semula), penyakit cacing tambang, trichostrongyloidiasis, necatoriasis, trichocephalosis, toksoplasmosis.
P.E. Loya, muntah, cirit-birit; stomatitis; sakit kepala, pening, rangsangan sistem saraf pusat kepada halusinasi dan sawan; perencatan hematopoiesis; nefrotoksisiti; alahan.
Bethenius (naftamon, naftamon K, alcopar) - tersedia dalam tablet 0.5.
Ia boleh dikatakan tidak diserap dari saluran gastrousus dan bertindak dalam lumen usus. Selain itu, cangkerang naftamon K hancur terutamanya di dalam usus kecil, memberikan kesan tempatan di sana. Tetapi naftamon hanya memberikan kesan utamanya dalam lumen usus besar.
S.D. Ascaris, cacing kremi, cacing tambang usus, trichostrongyloides, cacing cambuk.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (penyahcacingan berulang diperlukan selepas 2 minggu untuk mengelakkan serangan semula), penyakit cacing tambang, trichostrongyloidiasis, trichocephalosis.
P.E. Loya, muntah, cirit-birit; kadang-kadang - hepatotoksisiti; alahan.
Pirantel (combantrin) - tersedia dalam tablet 0.25.
Ubat ini ditetapkan mengikut rejimen yang individu dalam kes setiap helminth tertentu. Ubat ini kurang diserap dari saluran gastrousus, oleh itu, ia amat berkesan untuk nematoda usus. Kebanyakan pyrantel dikumuhkan dalam najis, hampir 50% tidak berubah, kira-kira 15% daripada dos yang digunakan dikeluarkan dari badan pesakit dalam air kencing.
Pyrantel ialah pelemas otot yang menyahpolarisasi. Ia membuka saluran kation dan dengan itu menyebabkan rangsangan berterusan reseptor H - kolinergik. Akibatnya, kelumpuhan spastik berlaku pada helminths, dan keupayaan ubat untuk menekan aktiviti acetylcholinesterase juga menyumbang kepada ini. Itulah sebabnya pyrantel tidak boleh digabungkan, sebagai contoh, dengan piperazine, yang, sebaliknya, mempunyai kesan yang bertentangan pada otot helminths, serta dengan ubat lain dengan jenis tindakan yang sama. Akibat daripada perkara di atas, helminths dikeluarkan dari saluran gastrousus kerana peristalsisnya. Wanita hamil dan kanak-kanak di bawah umur 2 tahun tidak disyorkan untuk menggunakan pyrantel.
S.D. Ascaris, pinworm, cacing cangkuk usus, trichostrongyloides, necator Amerika, dll.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (selepas 2 minggu, deworming berulang diperlukan untuk mencegah serangan semula), penyakit cacing tambang, trichostrongyloidiasis, necatoriasis, dll.
P.E. Loya, muntah, cirit-birit; sakit kepala, pening; ruam kulit; demam.
Piperazine adipate - Terdapat dalam tablet 0.2 dan 0.5.
Ubat ini ditetapkan secara lisan, mengikut rejimen individu dalam kes setiap helminth tertentu. Piperazine cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus, dikumuhkan dalam air kencing, dan sehingga 20% daripada dos yang ditetapkan dikeluarkan tidak berubah.
Di bawah pengaruh piperazine, cacing gelang yang sensitif mengalami lumpuh lembik dan dikeluarkan dari saluran gastrousus kerana peristalsisnya. Ubat ini bertindak sebagai agonis GABA: ia meningkatkan kebolehtelapan klorin membran sel otot cacing bulat, mengakibatkan hiperpolarisasi membran, yang mengurangkan keceriaan sel, membawa kepada kelonggaran otot dan lumpuh lembik. Oleh itu, tidak seperti pyrantel, piperazine agak selamat apabila digunakan pada wanita hamil dan kanak-kanak.
S.D. Ascaris, cacing kremi.
P.P. Ascariasis, enterobiasis (selepas 2 minggu, deworming berulang diperlukan untuk mengelakkan serangan semula).
P.E. Loya, muntah, cirit-birit; sakit kepala, pening; dalam kes overdosis teruk - sawan, kemurungan pernafasan; alahan.
Praziquantel (biltricide, azinox) - tersedia dalam tablet 0.6.
Ubat ini ditetapkan secara lisan, mengikut rejimen individu dalam kes setiap helminth tertentu. Dengan laluan pentadbiran ini, ubat diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (sebanyak 80%), tetapi bioavailabiliti ubat adalah rendah, kerana sebahagian besar dos yang diambil adalah biotransformed dalam hati semasa laluan pertama ubat melaluinya dengan pembentukan metabolit hidroksilasi atau konjugasi yang tidak aktif atau rendah aktif. Dalam darah, praziquantel terikat 80% kepada protein plasma. Hampir 70% daripada dos yang diambil dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit dalam masa 24 jam, selebihnya dikumuhkan dalam hempedu melalui usus. T ½ adalah kira-kira 1.5 jam untuk ubat dan 4 - 6 jam untuk metabolitnya.
Walaupun dalam dos yang minimum, praziquantel meningkatkan nada otot helminths yang sensitif kepadanya, menyebabkan mereka mengalami pengecutan otot yang berpanjangan dan fenomena lumpuh spastik. Dalam dos yang lebih tinggi, ubat menyebabkan pemusnahan tegumen helminths, yang mendedahkan antigen mereka dan mencetuskan tindak balas imun orang yang sakit.
S.D. Cacing pita lembu, cacing pita babi dan cysticerci, cacing pita kerdil, cacing pita lebar, cacing kucing, cacing Cina dan paru-paru, schistosomes, metagonima, paragonima, belut usus.
P.P. Opisthorchiasis, schistosomiasis, clonarchiasis, meta- dan paragonism, taeniasis dan kadang-kadang dengan cystecircosis, taeniarinchiasis, hymenolepiasis, diphyllobothriasis, strongyloidiasis.
P.E. Loya muntah; sakit kepala, pening, keletihan; alahan; sakit otot dan sendi; rangsangan sistem saraf pusat ke titik sawan; teratogenik.
Fenasal (niclosamide) bertindak dan digunakan sama dengan praziquantel. Perbezaan: 1) mempunyai spektrum tindakan yang lebih sempit, digunakan hanya untuk taeniasis, teniarynchosis, diphyllobothriasis, hymenolepiasis; 2) lagi ubat murah; 3) agen yang kurang aktif dan lebih toksik.
Memuatkan...