Цефтриаксон инструкция противопоказания. Антибиотик Цефтриаксон: назначение, применение, как правильно разводить в домашних условиях. Особые указания и взаимодействие с другими препаратами

Цефтриаксон нужно колоть строго по назначению врача, в среднем курс составляет 7-10 дней, но в тяжелых случаях может быть продлен до двух недель. Минимальная продолжительность (5 дней) рекомендуется при легком течении болезни и при ступенчатой терапии, то есть при переходе с Цефтриаксона на таблетки. Более длительное лечение нужно при стрептококковой инфекции, хронических воспалениях, умеренном и тяжелом течении заболевания.

Взрослым вводят 1-2 г 1 раз в сутки, ребенку 20-80 мг на 1 кг веса тела. Разводится 1% раствором Лидокаина. При менингите может быть назначена максимальная доза 4 г взрослому и 100 мг/кг ребенку на 2-3 дня до определения возбудителя, по результатам анализа курс уколов устанавливается на 5-7 дней.

Цефтриаксон в среднем нужно колоть 7-10 дней. В каждом случае врач определяет индивидуальную продолжительность курса. Она будет зависеть от:

  • тяжести болезни – при легком течении инфекции может быть достаточно 5-7 дней, при средней степени тяжести понадобится 10, а тяжелые формы потребуют введения около 2 недель;
  • остроты воспалительной реакции – при острых формах курс короче;
  • состояния иммунной системы – при снижении иммунитета лечение более длительное;
  • возбудителя – например, при острой неосложненной гонорее антибиотик вводится всего 1 раз, а при стрептококковой инфекции его следует колоть не менее 10 дней;
  • использования других препаратов – при переходе на таблетки антибиотиков по схеме ступенчатой терапии можно ограничиться минимальным курсом в 5 дней;
  • достигнутого результата – когда на протяжении 3 дней нет улучшения состояния, часто необходима смена препарата или добавление второго.

В подавляющем большинстве случаев врач не может знать заранее, сколько понадобится уколов пациенту, так как он оценивает реакцию на препарат по объективным данным:

  • уменьшение симптоматики;
  • снижение температуры и других признаков микробной интоксикации: головная боль, аппетит, тошнота, общая слабость;
  • осмотр (например, уменьшение хрипов в легких при пневмонии или болезненности при прощупывании живота при воспалении в брюшной полости);
  • результаты анализов крови, мочи и инструментальной диагностики.

Ориентировочно определяется длительность лечения по снижению температуры (при остром воспалении), после ее нормализации нужно делать уколы еще 2-3 дня. Если заболевание имеет хроническое течение с частыми обострениями, то важно получить лабораторное подтверждение уничтожения возбудителя (итоги посева, анализа крови).

Как разводить

Для внутримышечного укола Цефтриаксон нужно разводить 1% раствором Лидокаина. Добавление обезболивающего необходимо из-за выраженной болезненности уколов антибиотика. Для приготовления растворителя в шприц объемом 5 мл набирают 2 мл 2% Лидокаина и 2 мл воды для инъекций.

Весь объем полученного раствора вводят через резиновую крышечку во флакон Цефтриаксона, не вынимая иглу, встряхивают его до полного растворения. Затем набирают антибиотик с растворителем в шприц и делают укол.

Не рекомендуется использование Новокаина, так как он повышает вероятность аллергических реакций. Если у пациента обнаружена непереносимость Лидокаина, то берут только воду для инъекций в количестве 3,8 мл. Она же потребуется и для внутривенной инъекции, потому что при введении Лидокаина в вену нарушается ритм сердца. На 1 г препарата для введения в вену нужно 10 мл растворителя.

Цефтриаксон в условиях стационара используется и для капельниц. Его ставят на 0,9% хлориде натрия (изотонический, или физиологический раствор), 5% глюкозе, 6% Волювене. На одну инфузию понадобится 40-50 мл растворителя и 2 г антибиотика. Запрещено Цефтриаксон комбинировать с растворами, содержащими кальций.

Можно ли при беременности

Установлено, что он проникает через плаценту от матери к плоду. Пока нет подтвержденных данных того, что антибиотик полностью безвреден для ребенка. Врачи могут ориентироваться только на исследования на животных, которые не выявили аномалий развития плода или ухудшения течения беременности.

Сколько можно колоть для пожилых

Цефтриаксон для пожилых используется по тем же правилам, что и для взрослых пациентов, поэтому, сколько его нужно будет колоть, определяется динамикой болезни. После суток нормальной температуры чаще всего назначается еще на 2-3 дня.

Важно учитывать, что отсутствие лихорадки у больного после 50 лет возможно с самого начала заболевания, что не исключает наличия инфекционного процесса. Поэтому обычно при назначении курса лечения ориентируются на результаты анализов.

Максимальная продолжительность антибиотикотерапии в пожилом возрасте не установлена, но в обязательном порядке нужно следить за работой печени и почек, переносимостью препарата. При появлении осложнений или угрозе их развития врач может рекомендовать сменить медикамент или назначает лекарства, оказывающие защитное действие на:

  • иммунитет – Деринат, Полиоксидоний;
  • почки – Канефрон, Нефростен;
  • печень – Эссенциале, Гепабене;
  • кишечник – Энтерол, Лактобактерин, Линекс;
  • обменные процессы – Алфавит в сезон простуд, Супрадин Иммуно Форте;
  • развитие грибковой инфекции – Флуконазол.

Смотрите в этом видео инструкцию по применению препарата Цефтриаксон:

Сколько дней колоть Цефтриаксон при бронхите взрослому, дозировка

При отите

При остром среднем отите Цефтриаксон вводят по 1-2 г около 7 дней, он показан при тяжелом течении, температуре более 38 градусов и сильной боли. Врач может его назначить и при:

  • рецидивирующем течении;
  • выделении гноя или выявлении повышенных показателей острого воспаления в крови (С-реактивный белок, лейкоциты, СОЭ);
  • угрозе распространения инфекции.

При гайморите

Стандартная схема лечения при гайморите – 1-2 г Цефтриаксона 1 раз в день 7 дней. Воспаление гайморовой пазухи, как и другие синуситы (фронтит, этмоидит), может быть вирусного и бактериального происхождения, а антибиотики показаны только во втором случае. К признакам для назначения препарата относятся:

  • начало с температуры выше 38,5 градусов;
  • гнойное отделяемое;
  • боль в лице, распирание, продолжающиеся не менее 3 дней;
  • ухудшение состояния после перенесенной ОРВИ (вторая волна болезни);
  • воспалительные изменения в крови.

При цистите

При менингите

Цефтриаксон сочетается одним из самых эффективных антибактериальных средств при воспалении мозговых оболочек. Назначается максимальная доза – 4 г взрослому и 80-100 мг на 1 кг веса до определения возбудителя. Потом при хорошей чувствительности дозу можно снижать и установить курс лечения:

  • менингококковая инфекция – 5 дней;
  • высеяна гемофильная палочка – 6 дней;
  • стрептококковый менингит – 7 дней.

Интервал между уколами Цефтриаксона

Уколы Цефтриаксона делают с интервалом 24 часа. Крайне важно точно соблюдать время инъекции, так как от этого зависит успех лечения. При пропусках или перерыве более суток в крови снижается концентрация антибиотика, необходимая для уничтожения бактерий. Микробы приобретают при этом способность противостоять медикаменту, что потребует в дальнейшем повышения дозы или удлинения курса, смены антибактериального средства.

Установлено, что на протяжении 3 месяцев повторное введение одного и того же антибиотика малоэффективно, поэтому между курсами укола Цефтриаксона нужен перерыв не менее 100 дней. Врач может вместо него назначить Азитромицин, Ципрофлоксацин. Реже будут использованы другие цефалоспорины или пенициллины, так как между ними и Цефтриаксоном есть перекрестная устойчивость.

Сколько можно колоть Цефтриаксон ребенку

Цефтриаксон можно колоть ребенку в среднем 7-10 дней, длительность курса в основном зависит от диагноза (см. таблицу). Суточная доза рассчитывается на 1 кг веса – 20-50 мг, при тяжелом воспалении она повышается до 80-100 мг/кг.

Диагноз

Сколько дней колоть детям

Бронхит с частыми обострениями

Пневмония

Острый гайморит

Острый отит

7, но если ребенок посещает садик, или ему до 2 лет, есть гнойное отделяемое, то 10

Ангина

Острое воспаление мочевого пузыря

Пиелонефрит

10 с переходом на таблетки или 14 при введении только Цефтриаксона

Меры предосторожности при уколах антибиотика

Цефтриаксон не считается опасным препаратом, так как у большинства пациентов уколы антибиотика хорошо переносятся и не вызывают осложнений. Тем не менее, при его использовании зарегистрированы даже случаи смертельного исхода из-за:

  • анафилактической реакции (крайне быстрое развитие аллергии), поэтому при появлении покраснения, зуда кожи, отечности, затруднения дыхания нужно сразу прекратить уколы и обратиться к врачу;
  • аутоиммунной анемии (образуются антитела, разрушающие эритроциты) – при выявлении снижения эритроцитов и гемоглобина следует выяснить, связана ли это с антибиотиком, до обследования вводить Цефтриаксон нельзя;
  • из-за колита (псевдомембранозного) и бесконтрольного размножения бактерий (клостридий), при учащении стула и болезненных позывах нельзя пытаться нормализовать стул самостоятельно, необходим осмотр врача и анализы;
  • отложение солей Цефтриаксона и кальция в легких и почках, особенно у детей до 3 лет.

Для повышения эффективности терапии и предупреждения осложнений рекомендуется:

  • пить не менее 1,5 литров воды, включать достаточное количество белка в рацион (рыба, курица, кисломолочные напитки, творог);
  • при повышенной кровоточивости вводят витамин К (Викасол);
  • не реже, чем 1 раз в 10 дней, контролировать анализы крови – свертываемость, печеночные, почечные пробы.

Цефтриаксон всегда должен быть назначен врачом, и он проводит наблюдение за лечением, назначает обследование, определяет риски побочных реакций.

Смотрите в этом видео о том, почему не стоит разводить Цефтриаксон Лидокаином и чем это грозит пациенту:

Возможные осложнения от уколов

При введении Цефтриаксона возможны местные осложнения:

  • болезненность, жжение при уколе;
  • уплотнение в ягодице;
  • воспаление вены.

К самым частым общим реакциям относятся:

  • присоединение грибковой инфекции (молочница);
  • аллергия;
  • боль в животе, понос;
  • осаждение солей в желчных и мочевых путях;
  • изменения в крови – снижение эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов.

Эффективность препарата

Цефтриаксон доказал свою эффективность (около 74% успешного лечения) при таких болезнях:

  • бронхов и легких – бронхит, пневмония, абсцесс, скопление гноя в плевральной полости;
  • уха, горла, носа – ангина, гайморит, острый ;
  • инфекции кожи и мягкий тканей – пиодермия, флегмона, абсцесс, карбункул;
  • воспаление мочевых путей – пиелонефрит, цистит;
  • инфекционный процесс в брюшной полости – перитонит, холангит, гной в желчном пузыре (эмпиема), панкреатит;
  • заболевания малого таза – , эндометрит;
  • бактериальный менингит;
  • поражение клапанов сердца – бактериальный эндокардит;
  • гонорея, сифилис;
  • сепсис (заражение крови);
  • болезнь Лайма ();Рекомендуем прочитать о . Из статьи вы узнаете, когда назначают Цефтриаксон для кошек, как правильно дозировать и делать инъекции коту, а также о том, сколько колоть препарат и его аналогах.

    А подробнее о том, как правильно и когда колоть Цефтриаксон собаке.

    Цефтриаксон применяется от 5 до 14 дней, чаще всего курс лечения составляет 1-1,5 недели. В каждом случае длительность терапии определяет врач, контролирует лечение и выявляет риски побочных действий.

Цефтриаксон – цефалоспориновый антибиотик 3-го поколения. Он обладает широким бактерицидным действием и активен в отношении аэробных и анаэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Препарат предназначен только для парентерального применения. Инструкция по применению рекомендует ставить уколы при инфекционных патологиях.

Состав и форма выпуска

Цефтриаксон выпускают в виде порошка для приготовления раствора в стеклянных флаконах по 0,5 г, 1 или 2 г, содержащих одноименное активное вещество – в объеме 0,5 г, 1 или 2 г.

Фармакологические свойства

Инструкция по применению сообщает, что Цефтриаксон – это полусинтетический антибиотик, принадлежащий к группе цефалоспоринов 3-го поколения. Его бактерицидная активность обеспечивается за счет подавления синтеза клеточных мембран.

Данный препарат обладает устойчивостью к действию бета-лактамаз. Средство проявляет широкое бактерицидное действие. Оно активно в отношении аэробных грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, а также анаэробных микроорганизмов.

После в/м введения Цефтриаксон быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма: дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. При воспалении менингеальных оболочек хорошо проникает в спинномозговую жидкость.

От чего помогает Цефтриаксон?

По инструкции лекарство назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях:

  • уха, горла, носа;
  • сепсис;
  • гонорея;
  • кожи и мягких тканей;
  • половых органов;
  • диссеминированный боррелиоз Лайма на ранних и поздних стадиях;
  • дыхательных путей;
  • менингит;
  • мочевыводящих путей и почек;
  • органов брюшной полости (инфекции желчных путей и ЖКТ, перитонит);
  • суставов и костей;
  • у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • органов малого таза;
  • раневые инфекции.

Для чего Цефтриаксон назначают еще? Показанием к назначению является профилактика инфекций после проведенных операций.

Инструкция по применению

Цефтриаксон вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза — 4 г.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Цефтриаксон детям при инфекции кожи и мягких тканей назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/ или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки. При тяжелых инфекциях другой локализации — в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.

Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки Максимальная суточная доза — 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

Правила приготовления и введения инъекционных растворов (как разводить препарат)

  • Инъекционные растворы следует готовить непосредственно перед применением.
  • Для приготовления раствора для в/м инъекций 500 мг препарата растворяют в 2 мл, а 1 г препарата — в 3.5 мл 1% раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодичную мышцу.
  • Осуществлять разведение для внутримышечного использования можно также с помощью воды для инъекций. Эффект тот же, только будет более болезненное введение.
  • Для приготовления раствора для в/в инъекций 500 мг препарата растворяют в 5 мл, а 1 г препарата — в 10 мл стерильной воды для инъекций. Инъекционный раствор вводят в/в медленно в течение 2-4 мин.
  • Для приготовления раствора для в/в инфузий 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из следующих растворов, не содержащих кальций: 0.9% раствора натрия хлорида, 5-10% раствор декстрозы (глюкозы), 5% раствор левулозы. Препарат в дозе 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
  • Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.

Противопоказания

По инструкции Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания:

  • период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
  • недоношенность;
  • почечная или печеночная недостаточность;
  • лактация;
  • беременность;
  • энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств.

Побочное действие

Препарат может вызвать ряд побочных реакций организма:

  • анафилактический шок;
  • гиперкреатининемия;
  • метеоризм;
  • стоматит, глоссит;
  • нарушение вкуса;
  • дисбактериоз;
  • олигурия, нарушение функции почек;
  • боль в животе;
  • диарея;
  • повышение содержания мочевины;
  • глюкозурия;
  • носовые кровотечения;
  • крапивница, сыпь, зуд;
  • тошнота, рвота;
  • гематурия;
  • бронхоспазм;
  • головная боль, головокружение;
  • анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

При беременности и грудном кормлении

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

Лекарственная форма:   Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Состав: На 1 флакон:

Цефтриаксон 250 мг

Действующее вещество : цефтриаксона натрия трисесквигидрат - 298 мг (в пересчете на цефтриаксон - 250 мг);

Цефтриаксон 500 мг

Действующее вещество: цефтриаксона натрия трисесквигидрат - 596 мг (в пересчете на цефтриаксон - 500 мг);

Цефтриаксон 1000 мг

Действующее вещество: цефтриаксон натрия трисесквигидрат - 1193 мг (в пересчете на цефтриаксон - 1000 мг).

Описание:

Кристаллический порошок от почти белого до желтоватого или желтовато-оранжевого цвета, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-цефалоспорин АТХ:  

J.01.D.D.04 Цефтриаксон

Фармакодинамика:

Цефтриаксон является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (b -гемолитический, группы A ), Streptococcus agalactiae (b -гемолитический, группы В), b -гемолитические стрептококки (группы ни А, ни В), Streptococcus viridans , Streptococcus pneumoniae .

Примечание . Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp . резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus(главным образом, A. baumannii )*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкали геноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversu s (в том числе C . amalonaticus ), Citrobacter freundii *, Escherichia coli , Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae , Enterobacter spp . (прочие)*, Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae **, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis , Moraxella spp . (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* - Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β-лактамаз, кодируемых хромосомами.

** - Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмоопосредованных β-лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp . (желчечувствительные)*, Clostridium spp .( кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus ), Peptostreptococcus spp.

*- Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β-лактамаз.

Примечание. К цефтриаксону устойчивы многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности В. fragilis ). Устойчив и Clostridium difficile .

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны

Умеренно

чувствительны

Устойчивы

Метод разведений

Подавляющая концентрация, мг/л

16-32

Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)

Диаметр зоны задержки роста, мм

20-14

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, т.к. в исследованиях in vitro показано, что активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung ) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study ), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика:

Фармакокинетика цефтриаксона носит нелинейный характер. Все основные фармакокинетические параметры, основанные на общих концентрациях препарата, за исключением периода полувыведения, зависят от дозы и возрастают менее чем пропорционально ее увеличению.

Всасывание

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного внутримышечного введения 1 г препарата составляет около 81 мг/л и достигается в пределах 2-3 часов после введения. Площади под кривой "концентрация в плазме - время" после внутривенного и внутримышечного введения одинаковы. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%.

После внутривенного болюсного введения 500 мг и 1 г цефтриаксона средняя максимальная концентрация в плазме крови составила 120 мг/мл и 200 мг/л, соответственно. После внутривенной инфузии 500 мг, 1 г и 2 г цефтриаксона концентрация препарата в плазме крови составила приблизительно 80, 150 и 250 мг/л, соответственно. После внутримышечной инъекции значение средней максимальной концентрации цефтриаксона в плазме крови примерно в два раза ниже, чем после внутривенного введения эквивалентной дозы препарата.

Распределение

Объем распределения цефтриаксона равняется 7-12 л. После введения в дозе 1-2 г хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В течение более 24 часов его концентрации намного превышают минимальные подавляющие концентрации для большинства возбудителей инфекций (в том числе в легких, сердце, желчных путях, печени, миндалинах, среднем ухе и слизистой носа, костях, а также спинномозговой, плевральной и синовиальной жидкостях и секрете предстательной железы).

Цефтриаксон быстро диффундирует в спинномозговую жидкость, где сохраняет бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов в течение 24 часов.

Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания уменьшается с ростом концентрации: при концентрации препарата в плазме крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря меньшей концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.

Проникновение в отдельные ткани

Цефтриаксон проникает через мозговые оболочки, в наибольшей степени при их воспалении. Средняя максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигает 25% от концентрации цефтриаксона в плазме крови у пациентов с бактериальным менингитом, и только 2% от концентрации в плазме крови у пациентов с невоспаленными мозговыми оболочками. Максимальная концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости достигается через 4-6 часов после его внутривенного введения. проходит через плацентарный барьер и в малых концентрациях попадает в грудное молоко.

Метаболизм

Цефтриаксон не подвергается системному метаболизму, а превращается в неактивные метаболиты под действием кишечной флоры.

Выведение

Общий плазменный клиренс цефтриаксона составляет 10-22 мл/мин. Почечный клиренс равняется 5-12 мл/мин. 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде через почки, а 40-50% - в неизмененном виде через кишечник. Период полувыведения цефтриаксона составляет у взрослых около 8 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных детей период полувыведения цефтриаксона увеличен по сравнению с другими возрастными группами. В первые 14 дней жизни концентрация свободного цефтриаксона в плазме крови может быть дополнительно повышена благодаря низкой клубочковой фильтрации и особенностям связывания препарата с белками плазмы крови.

У пациентов детского возраста до 12 лет период полувыведения меньше, чем у новорожденных и взрослых.

Значения плазменного клиренса и объема распределения общего цефтриаксона выше у новорожденных, грудных детей и детей младше 12 лет по сравнению со взрослыми пациентами.

У пациентов с нарушением функции почек или печени фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь небольшое увеличение периода полувыведения (менее чем в 2 раза) даже у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Если нарушена только функция почек, возрастает выведение с желчью, если нарушена только функция печени, возрастает выведение через почки.

У пациентов старше 75 лет период полувыведения, в среднем, в два или три раза больше, чем у взрослых пациентов.

Показания:

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: сепсис; менингит; диссеминированная болезнь Лайма (II и III стадии заболевания); инфекции верхних и нижних дыхательных путей, особенно пневмония, и инфекции ЛОР-органов; инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции половых органов, включая гонорею; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом.

Периоперационная профилактика инфекций.

Противопоказания:

Гиперчувствительность

Повышенная чувствительность к цефтриаксону и любому другому компоненту препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β -лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Недоношенные дети

Недоношенным детям в возрасте до 41 недели включительно (суммарно гестационный и хронологический возраст) применение цефтриаксона противопоказано.

Доношенные новорожденные (≤ 28-дневного возраста)

Гипербилирубинемия, желтуха или ацидоз, гипоальбуминемия у новорожденных (исследования in vitro показали, что может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов).

Внутривенное введение кальцийсодержащих растворов новорожденным.

Новорожденные (≤ 28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона (см. разделы "Способ применения и дозы" и "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках у новорожденных, получавших и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения, также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом при различных венозных доступах и различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных (см. подраздел "Пострегистрационное наблюдение").

Лидокаин

Перед проведением внутримышечной инъекции цефтриаксона с использованием лидокаина, необходимо исключить наличие противопоказаний к лидокаину. Противопоказания к применению лидокаина проведены в инструкции по медицинскому применению лидокаина. Растворы цефтриаксона, содержащие , нельзя вводить внутривенно.

С осторожностью:

Период грудного вскармливания; нетяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

Беременность и лактация:

Беременность

Цефриаксон проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения при беременности у женщин не уставлена. Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Стандартный режим дозирования

Показан синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда предсказуема, ее следует иметь ввиду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, таких как обусловленных Pseudomonas aeruginosa .

Особые указания:

Реакции гиперчувствительности

Подобно другим β-лактамным антибиотикам при применении цефтриаксона были зарегистрированы тяжелые реакции гиперчувствительности, в том числе со смертельным исходом. При развитии тяжелой реакции гиперчувствительности терапию препаратом необходимо немедленно отменить и провести соответствующие неотложные лечебные мероприятия. Перед началом терапии препаратом необходимо установить наблюдались ли у пациента реакции гиперчувствительности к цефтриаксону, цефалоспоринам или тяжелые реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Необходимо соблюдать осторожность при применении цефтриаксона у пациентов с нетяжелыми реакциями гиперчувствительноети к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы) в анамнезе.

В 1 г препарата содержится 3,6 ммоль натрия. Это следует принять во внимание пациентам, находящимся на диете с контролем натрия.

Гемолитическая анемия

Подобно другим цефалоспоринам, при лечении препаратом возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии. Зарегистрированы случаи тяжелой гемолитической анемии у взрослых и детей, в том числе со смертельным исходом. При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.

Диарея, вызнанная Clostridium difficile

Подобно большинству других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (С. difficile ) , различной тяжести: от легкой диареи до колита со смертельным исходом. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост С. difficile . В свою очередь, С. difficile образует токсины А и В, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной С. difficile . Штаммы С. difficile , гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной С. difficile , у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной С. difficile , спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной С. difficile может потребоваться отмена текущей, не направленной на С. dificile , антибиотикотерапии. В зависимости от клинических показаний должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile , хирургическое лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Суперинфекции

Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.

Изменения протромбинового времени

У пациентов, получавших препарат , описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг в неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.

Образование преципитатов кальциевой соли цефтриаксона

Описаны случаи фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для внутривенного введения и у других возрастных групп пациентов, поэтому не должен смешиваться с кальцийсодержащими растворами (в том числе для парентерального питания), а также вводиться одновременно, в том числе через отдельные доступы для инфузий на различных участках. Теоретически на основании расчета 5-ти периодов полувыведения цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию цефтриаксона с кальцийсодержащими препаратами для перорального приема, а также цефтриаксона для внутримышечного введения с кальцийсодержащими препаратами (внутривенно или для перорального приема) отсутствуют. После применения цефтриаксона, обычно в дозах, превышающих стандартные рекомендованные (1 г в сутки и более), при ультразвуковом исследовании желчного пузыря выявлялись преципитаты кальциевой соли цефтриаксона, образование которых, наиболее вероятно, у пациентов детского возраста. Преципитаты редко дают какую-либо симптоматику и исчезают после завершения или прекращения терапии препаратом . В случае, если эти явления сопровождаются клинической симптоматикой, рекомендуется консервативное нехирургическое лечение, а решение об отмене препарата оставляется на усмотрение лечащего врача и должно основываться на индивидуальной оценке пользы и риска. Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, препарат не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.

Панкреатит

У больных, получавших препарат , описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль в развитии панкреатита образовавшихся под влиянием препарата преципитатов в желчных путях.

Применение у детей

Безопасность и эффективность препарата у новорожденных, грудных детей и детей младшего возраста были определены для дозировок, описанных в разделе "Способ применения и дозы". Исследования показали, что подобно другим цефалоспоринам может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином.

Препарат нельзя применять у новорожденных, особенно недоношенных, у которых есть риск развития билирубиновой энцефалопатии.

Длительное лечение

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

Мониторинг анализа крови

При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови.

Серологические исследования

В редких случаях при лечении препаратом у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с возможностью развития головокружения и других нежелательных реакций во время терапии препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 250 мг, 500 мг и 1000 мг.

Упаковка:

По 250 мг, 500 мг или 1000 мг активного вещества (цефтриаксона) во флаконы из стекла (тип II) вместимостью 10 мл, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными типа "FLIPP OFF ". На каждый флакон наклеивают этикетку.

Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 100 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в поддон из картона, оклеенный пленкой термоусадочной (для стационара).

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003970 Дата регистрации: 18.11.2016 Дата окончания действия: 18.11.2021 Владелец Регистрационного удостоверения: ХИМФАРМ, АО
Казахстан Производитель:   Представительство:   АКРИХИН ОАО Россия Дата обновления информации:   13.12.2016 Иллюстрированные инструкции

Catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины

Цефтриаксон - инструкция по применению

Регистрационный номер

Торговое название препарата: Цефтриаксон

Международное непатентованное название:

Цефтриаксон

Химическое название: ]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде динатриевой соли).

Состав:

В одном флаконе содержится 1,0г Цефтриаксона натриевой соли.

Описание:
Почти белый или желтоватый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, цефалоспорин

Код ATX .

Фармакологические свойства
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства Грам-положительных и Грам-отрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношение бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы, продуцируемых большинством Грам-положительных и Грам-отрицательных бактерий). In vitro и в условиях клинической практики цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов:
Грам-положительные:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание: Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков /например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к цефтриаксону.
Грам-отрицательные:
Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica)
Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность цефтриаксона.
Анаэробные патогены:
Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp. (в том числе CI. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroides spp. (например, В. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Фармакокинетика:
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. У здоровых взрослых испытуемых для цефтриаксона характерен длительный, около 8 часов, период полувыведения. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов.
Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, полупериод элиминации удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Проникновение в спинно-мозговую жидкость: У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.

Показания к применению:

Инфекции, вызываемые чувствительными к цефтриаксону патогенами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных с пониженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, особенно пневмонии, а также инфекции уха, горла и носа, инфекции гениталий, в том числе гонорея. Предупреждение инфекций в послеоперационном периоде.

Способ применения и дозы:

Для взрослых и для детей старше 12 лет: Средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в день (через 24 часа). В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При одноразовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема:
Для новорожденных (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг массы тела в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных).
Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-75 мг/кг массы тела. У детей с массой тела 50 кг и выше следует следовать дозировке для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии по крайней мере в течение 30 минут.
Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания.
Комбинированная терапия:
В опытах доказано, что между цефтриаксоном и аминогликозидами по влиянию на многие Грам-отрицательные бактерии имеет место синергизм. Хотя заранее предсказать потенцированный эффект подобных комбинаций нельзя, в случаях тяжелых и угрожающих жизни инфекций (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa) обосновано их совместное назначение.
В связи с физической несовместимостью цефтриаксона и аминогликозидов необходимо назначать их в рекомендуемых дозах раздельно!
Менингит:
При бактериальном менингите у новорожденных и у детей начальная доза составляет 100 мг/кг массы тела один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность дозу необходимо соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии:
Гонорея:
Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необразующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно.
Профилактика в пред- и послеоперационном периоде:
Перед инфицированными или предположительно инфицированными хирургическими вмешательствами для предупреждения послеоперационных инфекций, в зависимости от опасности инфекции, за 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение цефтриаксона в дозе 1-2 г.
Недостаточность функции почек и печени:
У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза цефтриаксона не превышала 2 г.
У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу цефтриаксона уменьшать также нет необходимости.
В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, подвергаемых гемодиализу, дозу препарата после проведения этой процедуры изменять нет необходимости.
Внутримышечное введение:
Для внутримышечного введения 1г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1%-го раствора Лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу, рекомендуется вводить не более 1г препарата в одну ягодицу. Раствор Лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно!
Внутривенное введение:
Для внутривенной инъекции 1г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут.
Внутривенная инфузия:
Продолжительность внутривенной инфузии по крайней мере 30 минут. Для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% растворе глюкозы, в 10% растворе глюкозы, 5% растворе левулезы.

Побочные эффекты:
Системные побочные эффекты:
со стороны желудочно-кишечного тракта (около 2% больных): понос, тошнота, рвота, стоматит и глоссит.
Изменения картины крови (около 2% больных) в виде эозинофилии, лейкопении, гранулоцитопении, гемолитической анемии, тромбоцитопении.
Реакции кожи (около 1 % больных) в виде экзантемы, аллергического дерматита, крапивницы, отека, мультиформной эритемы.
Другие редкие побочные эффекты: головные боли, головокружение, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, олигурия, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, озноб, анафилаксия или анафилактические реакции. Исключительно редко отмечают псевдомембранозный энтероколит и нарушение свертывания крови.
Местные побочные эффекты:
После внутривенного введения в некоторых случаях отмечали флебит. Данное явление может быть предупреждено медленным (в течение 2-4 минут) введением препарата. Описанные побочные эффекты обычно исчезают после прекращения терапии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и к пенициллинам. Первый триместр беременности.

Лекарственное взаимодействие:
Нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе или в одном шприце с другим антибиотиком (химическая несовместимость).

Передозировка:

Избыточно высокие концентрации цефтриаксона в плазме не могут быть понижены с помощью гемодиализа или перитонеального диализа. Для лечения случаев передозировки рекомендованы симптоматические меры.

Особые указания:

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят адреналин затем глюкокортикоиды.
Иногда при ультразвуковом исследовании желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии цефтриаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют хирургического вмешательства, достаточным является консервативное лечение.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно, у недоношенных новорожденных применение цефтриаксона требует ещё большей осторожности. Так как препарат проникает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период лечения цефтриаксоном.
При длительном применении необходим периодический контроль за формулой крови. Цефтриаксон применяется только в условиях стационара

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,0г в стеклянных флаконах, каждый флакон упакован в картонную коробку с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту врача.

Производитель:

"Вертекс Экспортc", Индия.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Цефтриаксон - цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Цефтриаксон в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств.

Цефтриаксон – полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора».

Основным свойством данного антибиотика является то, что выпускается он исключительно в форме инъекций для уколов. Эффективность Цефтриаксона обусловлена таким фактором, как блокирование выработки специального вещества муреина, посредством которого происходит обезвреживание микроорганизмов, а также их уничтожение.

In vitro (клиническое значение остается неизвестным) отмечается активность в отношении штаммов следующих бактерий: Citrobacter diversus и freundii, Salmonella spp. (в том числе в отношении Salmonella typhi), Providencia spp. (в том числе в отношении Providencia rettgeri), Shigella spp.; Bacteroides bivius, Streptococcus agalactiae, Bacteroides melaninogenicus.

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Цефтриаксон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 35 рублей.

Состав и форма выпуска

Препарат Цефтриаксон выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Порошок кристаллический, белого цвета, не имеет запаха, выпускается во флаконах из прозрачного стекла в картонной коробке, к препарату прилагается подробная инструкция с описанием характеристик антибиотика. В каждом флаконе содержится 1 г активного действующего вещества – Цефтриаксона в форме натриевой соли.

Фармакологический эффект

Цефтриаксон – антибиотик нового поколения. Он эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, которые способны развиваться как в присутствии кислорода, так и в бескислородной среде. Противомикробное действие Цефтриаксона обусловлено подавлением синтеза клеточных мембран патогенных бактерий.

Препарат отличается высокой проникающей способностью, поэтому для лечения большинства инфекций достаточно применять Цефтриаксон один раз в день. Уже через один-два часа после введения препарата в мышцу наблюдается наивысшая концентрация Цефтриаксона в крови. При внутримышечном применении весь объем лекарственного средства полностью усваивается организмом. После одноразового внутривенного введения максимальная концентрация препарата в крови достигается уже через полчаса после процедуры.

При введении в организм Цефтриаксон накапливается в нем в максимальном количестве и остается на таком уровне в течение суток. Наибольшее количество антибиотика концентрируется в опорно -двигательном аппарате, легких, сердце, печени, желчном пузыре. Препарат способен проникать через плацентарный барьер и оказывать влияние на состояние плода, при лечении кормящих матерей определенная концентрация антибиотика отмечается в грудном молоке.

Показания к применению

От чего помогает? Цефтриаксон нашел успешное применение в противодействии инфекционно-воспалительным заболеваниям:

  1. При отитах;
  2. Брюшного тифа;
  3. Бактериальной септицемии;
  4. Связанными с костной тканью, кожей и суставами;
  5. Органов дыхания (менингит, пневмония, плеврит, эпиглоттит, гайморит, абсцесс легких);
  6. Урогенитальных инфекций (уретрит, эпидирмит, пиелит);
  7. Предстательной железы (простатит);
  8. Венерических болезней ( , гонорея, шанкроид);
  9. Брюшной полости (ангиохолит, перитонит);
  10. Кожных покровов ();
  11. Клещевого боррелиоза (болезни Лайма).

Для стабилизации здоровья после различных видов операций (удаление аппендицита, желчного пузыря, послеродовых) также прописывают цефтриаксон уколы.

Противопоказания

Цефтриаксон не назначают при известной гиперчувствительности к цефалоспориновым антибиотикам или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные противопоказания:

  • период новорожденности при наличии у ребенка гипербилирубинемии;
  • недоношенность;
  • почечная / печеночная недостаточность;
  • энтерит, НЯК или колит, ассоциированный с применением антибактериальных средств;
  • беременность;
  • лактация.

Назначение при беременности и лактации

Препарат противопоказан в первом триместре беременности. При необходимости назначения кормящей женщине, ребенка следует перевести на смеси.

Отзывы о Цефтриаксоне при беременности подтверждают то, что препарат действительно представляет собой очень мощное и очень действенное антибактериальное средство, которое способно не только вылечить основное заболевание, но и предупредить развитие его осложнений.

Учитывая то, что препарат (как и другие антибиотики) обладает побочными эффектами, его назначают только в случаях, когда потенциально возможные осложнения болезни могут навредить больше, чем применение лекарства (в частности, при инфекциях урогенитального тракта, которым очень подвержены беременные женщины).

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Цефтриаксон вводят в/м и в/в (струйно или капельно).

Для взрослых и детей старше 12 лет доза составляет 1-2 г 1 раз в сутки или по 0.5-1 г каждые 12 ч. Максимальная суточная доза – 4 г.

Для новорожденных (до возраста 2 недели) доза составляет 20-50 мг/кг в сутки

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и более применяют дозы для взрослых.

Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки Максимальная суточная доза – 4 г. Продолжительность терапии зависит от вида возбудителя и может составлять от 4 дней при менингите, вызванном Neisseria meningitidis, до 10-14 дней при менингите, вызванном чувствительными штаммами Enterobacteriaceae.

Для лечения гонореи доза составляет 250 мг в/м, однократно.

Для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят однократно в дозе 1-2 г (в зависимости от степени опасности инфицирования) за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке рекомендуется дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.

Детям при инфекции кожи и мягких тканей препарат назначают в суточной дозе 50-75 мг/кг массы тела 1 раз/ или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки. При тяжелых инфекциях другой локализации – в дозе 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г в сутки.

При среднем отите препарат вводят в/м в дозе 50 мг/кг массы тела, но не более 1 г.

У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы требуется только при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в этом случае суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г.

Сколько дней колоть препарат?

Длительность лечения зависит от того, какой патогенной микрофлорой вызвано заболевание, а также от особенностей клинической картины. Если возбудителем являются Грам (-) диплококки рода Neisseria , наилучших результатов удается достичь за 4 дня, если чувствительные к препарату энтеробактерии, - за 10-14 дней.

Уколы Цефтриаксона: инструкция по применению. Чем разбавлять препарат?

Для разведения антибиотика используются раствор Лидокаина (1 или 2%) или вода для инъекций (д/и).

При использовании воды д/и следует учитывать, что в/м инъекции препарата очень болезненны, поэтому если растворителем является вода, неприятные ощущения будут как во время укола, так и некоторое время после него.

Воду для разведения порошка берут обычно в тех случаях, когда использование Лидокаина невозможно из-за наличия у больного аллергии на него.

Оптимальный вариант - однопроцентный раствор Лидокаина . Воду д/и лучше использовать в качестве вспомогательного средства, при разведении препарата Лидокаином 2%.

Можно ли разводить Новокаином Цефтриаксон?

Новокаин при использовании его для разведения препарата снижает активность антибиотика , одновременно с этим повышая вероятность развития у больного анафилактического шока .

Если отталкиваться от отзывов самих пациентов, то в них отмечается, что Лидокаин лучше, чем Новокаин , снимает боль при введении Цефтриаксона.

Кроме того, применение не свежеприготовленного раствора Цефтриаксона с Новокаином , способствует усилению болевых ощущений во время инъекции (раствор сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления).

Как разводить Цефтриаксон Новокаином?

Если в качестве растворителя все же используется Новокаин , его на 1 г препарата берут в объеме 5 мл. Если взять меньшее количество Новокаина , порошок может не полностью раствориться, и игла шприца забьется комочками лекарства.

Разведение Лидокаином 1%

Для инъекции в мышцу 0,5 г препарата растворяют в 2 мл однопроцентного раствора Лидокаина (содержимое одной ампулы); на 1 г препарата берут 3,6 мл растворителя.

Дозировку 0,25 г разводят аналогично тому, как и 0,5 г, то есть содержимым 1 ампулы 1% Лидокаина . После этого готовый раствор набирают в разные шприцы по половине объема в каждый.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г в каждую ягодицу).

Разведенный Лидокаином препарат не предназначен для внутривенного введения. Его разрешается вводить строго в мышцу.

Как развести уколы Цефтриаксона Лидокаином 2%?

Для разведения 1 г препарата берут по 1,8 мл воды д/и и двухпроцентного Лидокаина . Чтобы развести 0,5 г препарата, также смешивают 1,8 мл Лидокаина с 1,8 мл воды д/и, но для растворения используют только половину получившегося раствора (1,8 мл). Для разведения 0,25 г препарата берут 0,9 мл приготовленного аналогичным образом растворителя.

Цефтриаксон: как разводить детям для внутримышечного введения?

Приведенная методика проведения внутримышечных инъекций практически не используется в педиатрической практике, поскольку Цефтриаксон с новокаином может вызвать у ребенка сильнейший анафилактический шок , а в комбинации с лидокаином - может способствовать возникновению судорог и нарушению работы сердца.

По этой причине оптимальным растворителем в случае применения препарата у детей является обычная вода д/и. Невозможность применения обезболивающего в детском возрасте требует еще более медленного и аккуратного введения лекарства, чтобы снизить болевые ощущения во время укола.

Разведение для в/в введения

Для в/в введения 1 г препарата растворяют в 10 мл дистиллированной воды (стерильной). Препарат вводится медленно в течение 2-4 минут.

Разведение для внутривенной инфузии

При проведении инфузионной терапии препарат вводится в течение как минимум получаса. Для приготовления раствора 2 г порошка разводят в 40 мл свободного от Ca раствора: декстрозы (5 или 10%), NaCl (0,9%), фруктозы (5%).

Дополнительно

Цефтриаксон предназначен исключительно для парентерального введения: производители не выпускают таблетки и суспензии по причине того, что антибиотик контактируя с тканями организма, проявляет высокую активность и сильно раздражает их.

Побочные реакции

Во время лечения препаратом у пациентов с повышенной чувствительностью к цефалоспоринам могут возникать побочные реакции, которые клинически проявляются следующим образом:

  • со стороны нервной системы – заторможенность, сонливость вялость, головокружения, парестезии, иногда судороги и энцефалопатии;
  • со стороны органов пищеварения – стоматит во рту, изжога, отрыжка, тошнота, нарушение аппетита, рвота, диарея с прожилками крови в каловых массах, развития язвенного колита, нарушение функции печени, развитие острой печеночной недостаточности в тяжелых случаях;
  • со стороны половой системы – дисбактериоз влагалища, зуд наружных половых органов, грибковые заболевания, появление вагинальных выделений с неприятным запахом;
  • со стороны органов дыхания – кашель, бронхоспазм, носовые кровотечения, сухость в носу;
  • со стороны сердечнососудистой системы – тахикардия, периферические отеки;
    развитие суперинфекции;
  • местные реакции – прокол вены, образование гематомы, жжение и боль по ходу вены во время введения лекарства, флебит, закупорка вены пузырьками воздуха, при внутримышечном введении антибиотика в месте укола образуется плотный болезненный инфильтрат, покраснение, зуд кожи.
  • аллергические реакции – высыпания и зуд кожи, аллергический дерматит, токсический эпидермальный некролиз, развитие отека Квинке, анафилактический шок;
  • со стороны показателей системы крови – лейкопения, снижение уровня тромбоцитов, агранулоцитопения, гемолитическая анемия, удлинение протромбинового времени;
  • со стороны органов мочевыделения – развитие интерстициального нефрита, развитие острой почечной недостаточности;

В случае появления потливости, головокружения, потемнения в глазах и резкой слабости в момент введения раствора внутривенно пациент должен немедленно сообщить об этом врачу и прекратить инъекцию.

Симптомы передозировки

Признаками передозировки препарата являются судороги и возбуждение ЦНС. Перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны для снижения концентрации Цефтриаксона. Лекарство не имеет антидота.

Терапия: симптоматическая.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

  1. Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
  2. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
  3. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
  4. В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
  5. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
  6. Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
  7. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Совместимость с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. Несовместим с этанолом.
  2. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
  3. При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
  4. При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
  5. Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Loading...Loading...