Пеницилинът е един от най-известните антибиотицив историята на човечеството. Според проучване на Лондонския научен музей откриването на пеницилина е второ по значимост в класацията. най-големите откритиячовечеството. Откриването му се случва в началото на 20-ти век, а активното използване на пеницилина като лекарство започва по време на Втората световна война.

Пеницилинът е отпадъчен продукт от плесенните гъбички Penicillium. Терапевтичният му ефект се простира върху почти всички грам-положителни и някои грам-отрицателни бактерии (стафилококи, гонококи, спирохети и др.).

Използване на пеницилин

Добрата поносимост на пеницилина позволява използването му при големи количествазаболявания:

• сепсис;
• газова гангрена;
• обширни лезии кожатав резултат на наранявания;
• еризипел;
• мозъчен абсцес;
• полово предавани болести (гонорея, сифилис);
• изгаряния висока степен(3 и 4);
• холецистит;
• лобарна и фокална пневмония;
• фурункулоза;
• офталмологично възпаление;
• ушни заболявания;
• инфекции на горните дихателни пътища.

В педиатрията лечението с пеницилин може да бъде предписано за:

• септикопиемия (вид сепсис с образуването на взаимосвързани абсцеси в различни органи);
• сепсис пъпна областпри новородени;
• отит, пневмония при новородени и деца ранна възраст;
• гноен плеврит и менингит.

Лекарствени форми на пеницилин

Пеницилинът се произвежда под формата на прах, който се разрежда със специален разтвор преди инжектиране. Инжекциите могат да се прилагат интрамускулно, подкожно, интравенозно. Разтворът на пеницилин може да се използва и като инхалация и капки (за уши и очи).

Лекарства от пеницилинова група

Поради ефекта си върху бактериалните клетки (инхибиране химична реакция, необходими за живота и възпроизводството на бактериалните клетки), лекарствата на базата на пеницилин се разпределят в отделна класификационна група. Лекарствата от групата на естествения пеницилин включват:

• прокаин;
• бицилин;
• ретарпен;
• Оспен;
• бензилпеницилин натриева сол;
• бензилпеницилин калиева сол.

Естествените пеницилини имат най-нежния ефект върху тялото. С течение на времето бактериите стават резистентни към естествените пеницилини и фармацевтичната индустрия започва да разработва полусинтетични пеницилини:

• ампицилин;
• оксицелин;
• Ампиокс.

Страничните ефекти на полусинтетичните лекарства са по-изразени:

• стомашно-чревни нарушения;
• дисбактериоза;
• кожен алергични реакции;
• анафилактичен шок.

В момента е разработено четвъртото поколение лекарства, съдържащи пеницилин.

Фармакология на пеницилин

Фармакодинамика

Водоразтворимият бензилпеницилин, който има бактерициден ефект върху чувствителните микроорганизми, е кратко описание налекарство Пеницилин. Активно веществоЛекарството - натриева сол на бензилпеницилин - потиска биосинтезата на клетъчната стена поради блокадата на пеницилин-свързващите протеини.

Съпротива

Не пред всички бактериални заболяванияПеницилинът показва своя ефект. Механизъм на действие активен компонентлекарството не действа, когато:

• инактивиране от бета-лактамаза: бензилпеницилинът е чувствителен към бета-лактамаза и следователно неактивен срещу бактерии, които произвеждат бета-лактамаза (например стафилококи или гонококи);
• намален афинитет на пеницилин-свързващи протеини към пеницилин в резултат на мутации;
• недостатъчно проникване на пеницилин в грам-отрицателни бактерии през тяхната външна клетъчна стена, което води до недостатъчно инхибиране на пеницилин-свързващите протеини;
• задействане на обратни помпи, които премахват натриева солбензилпеницилин от клетката;
• кръстосана резистентност към други пеницилини и цефалоспорини.

Информация за устойчивост на патогени

Благоприятни гледки

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Гарднерела вагиналис, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (стрептококи от група C и G)

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаеробни микроорганизми: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Други микроорганизми: Treponema pallidum.

Видове, при които придобитата резистентност може да бъде проблем при лечението

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Neisseria gonorrhoeae.

Естествено устойчив вид

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: всички видове Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides spp.

Други микроорганизми: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всмукване

Бензилпеницилинът НЕ е киселиноустойчив и затова се прилага само парентерално. Алкалните соли на бензилпеницилин се абсорбират бързо и напълно след инжектиране. Максимални плазмени нива от 150-200 IU/ml се достигат 15-30 минути след приложение на 10 милиона IU. След краткотрайни инфузии (30 минути), нивата могат да достигнат максимум 500 IU/ml. Свързването с плазмените протеини представлява приблизително 55% от общата доза.

Разпределение

След употребата на пеницилин във високи дози се постигат терапевтични концентрации и в труднодостъпни тъкани като сърдечни клапи, кости и цереброспинална течност. Бензилпеницилинът преминава през плацентата. 10-30% от концентрацията в плазмата на майката се намира в кръвта на плода. Високи концентрации се постигат и в амниотичната течност. От друга страна, проникване в кърмае ниско. Обемът на разпределение е около 0,3-0,4 l/kg, при деца е около 0,75 l/kg. Свързването с плазмените протеини е около 55%.

Метаболизъм и екскреция

Екскретира се главно (50-80%) като непроменено вещество през бъбреците (85-95%) и в по-малка степен в активна форма с жлъчката (около 5%). Полуживотът е около 30 минути при възрастни със здрави бъбреци.

Клинични характеристики

Рецепта за пеницилин

Инфекциозни заболявания, причинени от чувствителни към пеницилин микроорганизми:

• сепсис;
• инфекции на рани и кожа;
• дифтерия (като добавка към антитоксин);
• пневмония;
• емпием;
• еризипелоид;
• перикардит;
• бактериален ендокардит;
• медиастинит;
• перитонит;
• менингит;
• мозъчни абсцеси;
• артрит;
• остеомиелит;
• инфекции на гениталния тракт, причинени от фузобактерии.

Специфични инфекции:

• антракс;
• инфекции, причинени от клостридии, включително тетанус, листериоза, пастьорелоза;
• треска, причинена от ухапвания от плъхове;
• фузоспирохетоза, актиномикоза;
• лечение на усложнения, причинени от гонорея и сифилис;
• Лаймска борелиоза след първия стадий на заболяването.

Противопоказания

• свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици (пеницилини и цефалоспорини), трябва да се има предвид възможността за кръстосана алергия;
• новородени, чиито майки имат повишена чувствителносткъм антибиотици от пеницилиновата група;
• епилепсия (с интралумбално приложение);
• тежки алергични реакции и бронхиална астмав анамнезата.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

• с бактериостатични антибиотици, тъй като пеницилините действат върху пролифериращи микроби;
• с глюкоза;
• с противовъзпалителни лекарства;
• с антиревматични лекарства;
• с антипиретици (индометацин, фенилбутазон, салицилати във високи дози);
• с тиазидни диуретици;
• с фуроземид;
• с етакринова киселина;
• с алопуринол;
• с препарати от мед, живак и цинк.

Употребата на бензилпеницилин може в някои случаи да доведе до намаляване на ефективността на оралните контрацептиви.

Влияние върху резултатите от лабораторните изследвания

• положителен директен тест на Coombs е често срещан (≥ 1% до<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• определянето на протеин в урината с помощта на методи за утаяване (сулфосалицилова киселина, трихлороцетна киселина), методът на Folin-Ciocalteu-Loury или методът на Biuret може да доведе до фалшиво положителни резултати. Поради това трябва да се внимава при тълкуване на резултатите от такива тестове при пациенти, приемащи пеницилин. Пеницилинът не влияе върху определянето на протеина с помощта на лентовия тест;
• по същия начин определянето на пикочна киселина с помощта на нинхидран може да доведе до фалшиво положителни резултати;
• пеницилините се свързват с албумина. При електрофорезни методи за определяне на албумин може да има фалшива псевдобисалбуминемия;
• По време на терапия с пеницилин неензимното определяне на глюкоза в урината може да бъде фалшиво положително. Трябва да се използват ензимни тестове за глюкоза в урината при пациенти, приемащи пеницилин, тъй като те не се повлияват от това взаимодействие;
• при определяне на 17-кетостероиди (използвайки реакцията на Цимерман) в урината може да се наблюдава повишаване на тяхната стойност.

Характеристики на приложението

Преди започване на лечението е необходимо да се направи предварителен тест за възможността от реакция на свръхчувствителност към пеницилини и цефалоспорини. При пациенти със свръхчувствителност към цефалоспорини трябва да се има предвид възможността за кръстосана алергия.

Наблюдавани са тежки и понякога фатални случаи на свръхчувствителност (анафилактични реакции) при пациенти, лекувани с пеницилин. Такива реакции възникват по-често при пациенти с известна анамнеза за тежки алергични реакции. Лечението с лекарството трябва да се преустанови и да се замени с друго подходящо лечение. Може да е необходимо лечение на симптомите на анафилактична реакция, като незабавно приложение на епинефрин, стероиди (интравенозно) и спешно лечение на дихателна недостатъчност.

Лекарството трябва да се използва с изключително внимание при пациенти със следните заболявания и състояния:

• алергична диатеза (уртикария или сенна хрема) или астма ( повишен рискразвитие на реакции на свръхчувствителност);
• тежко сърдечно-съдово заболяване или тежки електролитни нарушения от друг произход;
• бъбречна недостатъчност;
• увреждане на черния дроб;
• епилепсия, мозъчен оток или менингит (повишен риск от гърчове, особено когато се прилагат високи дози (> 20 IU милиона) пеницилин);
• съществуваща мононуклеоза (повишен риск от развитие на кожен обрив);
• при лечение на съпътстващи инфекции при пациенти с остра лимфоцитна левкемия (повишен риск от кожни реакции);
• трихофития.

Употреба по време на бременност или кърмене

Бензилпеницилинът прониква през плацентарната бариера и концентрацията му в кръвната плазма на плода 1-2 часа след приложението съответства на концентрацията в кръвния серум на майката. Наличните данни за употребата на лекарството по време на бременност показват липсата отрицателно влияниеза плода/новороденото. Лекарството може да се използва по време на бременност след внимателна оценка на съотношението полза/риск.

Бензилпеницилинът преминава в кърмата в малки количества, така че не може да се изключи рискът от свръхчувствителност при кърмаче. Употребата на лекарството през този период е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава потенциален рискза дете.

При кърмачета, които са на частично изкуствено хранене, кърменетрябва да се прекрати, ако майката приема бензилпеницилин. Възстановяване кърменевероятно 24 часа след спиране на лечението.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или други механизми

Няма отрицателни ефекти върху скоростта на реакция при шофиране или работа с други механизми.

Дозировка и начин на приложение на пеницилин

Преди приложение е необходимо да се събере анамнеза за поносимост към лекарството от пациента и да се проведе предварителен интрадермален тест, за да се определи неговата поносимост. За да приготвите разтвора, използвайте само вода за инжекции.

Възраст (телесно тегло)	Обичайна доза (i.m., i.v. инжекция)	Висока доза (IV въведение)
Недоносени и новородени (до 2 седмици)	0,03-0,1 милиона MO/kg/ден 2 въведения	0,2-0,5 милиона MO/kg/ден 2 въведения
Новородени бебета (от 2 до 4 седмици)	0,03-0,1 милиона MO/kg/ден 3-4 инжекции	0,2-0,5 милиона MO/kg/ден 3-4 инжекции
Бебета от 1 месец и деца до 12 години	0,03-0,1 милиона MO/kg/ден 4-6 инжекции	0,1-0,5 милиона MO/kg/ден 4-6 инжекции
Възрастни и деца над 12 години	1-5 милиона MO/ден 4-6 инжекции	10-40 милиона MO/ден 4-6 инжекции

При недоносени и новородени (до 2 седмици) интервалът между дозите трябва да бъде най-малко 12 часа.

Дозировка при бъбречно увреждане

При пациенти с тежко бъбречно увреждане единични дозии интервалите между тях трябва да се определят в съответствие с креатининовия клирънс.

Възрастни и тийнейджъри

Бебета от 1 месец и деца до 12 години

Креатининов клирънс, ml/min
Серумен креатинин, mg%
Дневна доза от лекарството	0,03-0,1 милиона MO/kg/ден разделени на 4-6 приема	0,02-0,06 милиона MO/kg/ден разделени на 2-3 приема	0,01-0,4 милиона MO/kg/ден разделени на 2 дози

Ако бъбречната функция е умерено до тежко увредена (скорост гломерулна филтрация= 10-50 ml/min/1,73 m2), нормалната доза се прилага на всеки 8-12 часа. Много тежки случаинарушена бъбречна функция или бъбречна недостатъчност(скорост на гломерулна филтрация<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Недоносени и новородени бебета (на възраст под 4 седмици)

Да не се използва при недоносени бебета и новородени с увредена бъбречна функция.

Пациенти с чернодробна дисфункция

Не е необходимо намаляване на дозата, при условие че не е нарушена бъбречната функция.

Начин на приложение

Лекарството се прилага (i.v.) под формата на инжекции или краткотрайни вливания и интрамускулно (i.m.).

За да приготвите разтвор за интравенозно инжектиране, разтворете не повече от 10 милиона IU бензилпеницилин в 10 ml вода за инжекции.

При интрамускулно приложение общият обем на инжектираната течност не трябва да надвишава 5 ml на място на инжектиране. При многократни инжекции мястото на инжектиране на лекарството трябва да се промени. Високите дози трябва да се прилагат интравенозно. Децата могат да изпитат тежки локални реакции при приложение, така че е препоръчително да се използва интравенозният път на приложение.

За да приготвите инфузионен разтвор, разтворете 10-20 милиона IU бензилпеницилин съответно в 100 или 200 ml вода за инжекции. При посочените съотношения се получава разтвор, близък до изотоничния.

Внимание: Мозъчни гърчове могат да се появят при бързо приложение.

Обичайната продължителност на лечението е 10 - 14 дни за повечето показания. Въпреки това, продължителността на лечението трябва да се коригира в зависимост от тежестта на инфекцията, чувствителността на патогена и клиничния и бактериологичен статус на пациента. Лечението трябва да продължи още 2-3 дни след изчезване на основните симптоми на заболяването.

Децата и наркотиците

Предписвайте на деца от раждането. Лекарството трябва да се използва с изключително внимание при деца под 2-годишна възраст.

Предозиране

Симптомите на предозиране до голяма степен съответстват на естеството на страничните ефекти. Възможни са стомашно-чревни нарушения и нарушения във водно-електролитния баланс. Може да има повишена нервно-мускулна възбудимост или склонност към церебрални спазми.

Лечение: няма специфичен антидот. Лечението включва хемодиализа, стомашна промивка и симптоматична терапия; Особено внимание трябва да се обърне на водно-електролитния баланс.

Странични ефекти на пеницилин

Високата алергенност и честотата на нежеланите реакции са характерни за лекарството Penicillin. Страничните ефекти имат следните критерии за оценка: много често (≥ 1/10), често (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

От кръвта и лимфната система:рядко - еозинофилия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения. Освен това са възможни хемолитична анемия, нарушения на кръвосъсирването и положителен резултат от теста на Coombs. Съобщава се за удължаване на времето на кървене и протромбиновото време.

От страна на имунната система:изолирани - алергични реакции: уртикария, ангиоедем, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, контактен дерматит, треска, болки в ставите, анафилактични или анафилактоидни реакции (астма, тромбоцитопенична пурпура, стомашно-чревни симптоми). При пациенти с дерматомикоза могат да се появят параалергични реакции, тъй като те могат да бъдат следствие от антигенността между пеницилина и метаболитните продукти на дерматофитите. Съобщава се за серумна болест и реакция на Jarisch-Herxheimer в комбинация със спирохетни инфекции (сифилис и борелиоза, пренасяна от кърлежи).

От нервната система:рядко - при голяма доза инфузия (възрастни над 20 милиона IU), има особено висок риск от гърчове при пациенти с тежко бъбречно увреждане, епилепсия, менингит, мозъчен оток или при използване на апарат за екстракорпорално кръвообращение, невротоксични реакции, в т.ч. хиперрефлексия, миоклонични потрепвания; кома, симптоми на менингизъм, парестезия. невропатия.

От страна на метаболизма и храненето:рядко - електролитен дисбаланс, който е възможен при бързо приложение на доза над 10 милиона IU, повишаване на нивото на азот в кръвния серум.

От храносмилателния тракт:рядко - стоматит, глосит, черен език, гадене, повръщане, диария. Ако по време на лечението се появи диария, трябва да се има предвид възможността за псевдомембранозен колит.

От храносмилателната система: много рядко - хепатит, застой на жлъчката.

От кожата:пемфигоид.

От страна на бъбреците и отделителната система:рядко - интерстициален нефрит, нефропатия (при интравенозно приложение на доза над 10 милиона IU), албуминурия, цилиндрурия и хематурия. Олигурията или анурията обикновено отшумяват в рамките на 48 часа след прекратяване на лечението. Диурезата може да се възстанови след използване на 10% разтвор на манитол.

Въведете лекарството в търсенето

Щракнете върху бутона за търсене

Получете отговор незабавно!

Инструкции за употреба на пеницилин, аналози, противопоказания, състав и цени в аптеките

По списък По действие

Срок на годност на пеницилина: Срокът на годност на пеницилина е 5 години.

Условия за съхранение на лекарството: Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 градуса, на сухо място.

Условия за отпускане от аптеките: По лекарско предписание

Състав, форма на освобождаване, фармакологично действие на пеницилин

Състав на лекарството пеницилин

Съставът на лекарствата, които се отнасят до антибиотици групи пеницилини , зависи за какъв вид лекарство говорим.

В момента се използват четири групи:

• естествени пеницилини;
• полусинтетични пеницилини;
• аминопеницилини, които имат разширен спектър на действие;
• пеницилини, които имат широк антибактериален спектър на действие.

Форма на освобождаване на лекарството пеницилин

Предлагат се инжекционни препарати, както и таблетки пеницилин.

Инжекционният продукт се произвежда в стъклени бутилки, които се затварят с гумени запушалки и метални капачки. Флаконите съдържат различни дози пеницилин. Преди приложение се разтваря.

Таблетките пеницилин-екмолин също се произвеждат за резорбция и перорално приложение. Таблетките за смучене съдържат 5000 единици пеницилин. В таблетки за перорално приложение - 50 000 единици.

Таблетките пеницилин с натриев цитрат могат да съдържат 50 000 и 100 000 единици.

Фармакологично действие на лекарството пеницилин

Пеницилинът е първият антимикробен агент, който е получен с помощта на отпадъчни продукти от микроорганизми като основа. Историята на това лекарство започва през 1928 г., когато изобретателят на антибиотика Александър Флеминг го изолира от щам на гъбата Penicillium notatum. В главата, която описва историята на откриването на пеницилина, Уикипедия свидетелства, че антибиотикът е открит случайно; след като бактериите навлязоха в културата от външната среда на плесенна гъбичка, беше отбелязан неговият бактерициден ефект. По-късно беше определена формулата на пеницилина и други специалисти започнаха да изучават как да се получи пеницилин. Отговорът на въпросите коя година е изобретено това лекарство и кой е изобретил антибиотика обаче е ясен.

По-нататъшното описание на пеницилина в Уикипедия свидетелства за това кой е създал и подобрил лекарствата. През четиридесетте години на ХХ век учени в САЩ и Великобритания работят върху процеса на промишлено производство на пеницилин. За първи път това антибактериално лекарство е използвано за лечение на бактериални инфекции през 1941 г. А през 1945 г. за изобретяването на пеницилина Нобеловата награда е получена от неговия създател Флеминг (този, който е изобретил пеницилина), както и от учените, работили върху по-нататъшното му усъвършенстване - Флори и Чейн.

Говорейки за това кой е открил пеницилина в Русия, трябва да се отбележи, че първите проби от антибиотика са получени в Съветския съюз през 1942 г. от микробиолозите Балезина и Ермолиева. Тогава започва промишленото производство на антибиотика в страната. В края на петдесетте години се появяват синтетични пеницилини.

Когато това лекарство е изобретено, дълго време остава основният антибиотик, използван клинично в целия свят. И дори след изобретяването на други антибиотици без пеницилин, този антибиотик остава важно лекарство за лечение на инфекциозни заболявания. Съществува твърдение, че лекарството се получава от шапка гъби, но днес има различни методи за производството му. Понастоящем широко се използват така наречените защитени пеницилини.

Химическият състав на пеницилина показва, че лекарството е киселина, от която впоследствие се получават различни соли. Пеницилиновите антибиотици включват феноксиметилпеницилин (пеницилин V), ​​бензилпеницилин (пеницилин G) и др. Класификацията на пеницилините включва разделянето им на естествени и полусинтетични.

Биосинтетичните пеницилини осигуряват бактерициден и бактериостатичен ефект, инхибирайки синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Те действат върху някои грам-положителни бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), върху някои грам-отрицателни бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), върху анаеробни спорообразуващи бацили (Spirochaetaceae Actinomyces spp.) и т.н.

Най-активният от пеницилиновите лекарства е бензилпеницилинът. Резистентност към влиянието на бензилпеницилин се демонстрира от щамове на Staphylococcus spp., които произвеждат пеницилиназа.

Пеницилинът не е ефективен срещу бактерии от ентерично-тифоидно-дизентерийна група, причинители на туларемия, бруцелоза, чума, холера, както и магарешка кашлица, туберкулоза, Friedlander, Pseudomonas aeruginosa и вируси, рикетсии, гъбички, протозои.

Показания за употреба на лекарството пеницилин

Показания за употреба на лекарството пеницилин са:

Антибиотиците от групата на пеницилина, имената на които ще бъдат подсказани директно от лекуващия лекар, се използват за лечение на заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към пеницилин:

• пневмония (лобарна и фокална);
• плеврален емпием;
• септичен ендокардит в остра и подостра форма;
• сепсис;
• пиемия;
• септицемия;
• остеомиелит в остра и хронична форма;
• менингит;
• инфекциозни заболявания на жлъчните и пикочните пътища;
• гнойни инфекциозни заболявания на кожата, лигавиците, меките тъкани;
• стенокардия;
• скарлатина;
• еризипел;
• антракс;
• актиномикоза;
• дифтерия;
• гинекологични гнойно-възпалителни заболявания;
• УНГ заболявания;
• очни заболявания;
• гонорея, сифилис, бленорея.

Противопоказания за употребата на пеницилин

Противопоказания за употребата на пеницилин са:

Таблетките и инжекциите не се използват в следните случаи:

• с висока чувствителност към този антибиотик;
• при уртикария, сенна хрема, бронхиална астма и други алергични прояви;
• когато пациентите проявяват висока чувствителност към сулфонамиди, антибиотици, както и други лекарства.

пеницилин - Инструкции за употреба

Антимикробното действие се наблюдава при локално и резорбтивно действие на пеницилина.

Инструкции за употреба на пеницилин в инжекции

Лекарството може да се прилага подкожно, интрамускулно или интравенозно. Лекарството се инжектира и в гръбначния канал. За да бъде терапията възможно най-ефективна, дозата трябва да се изчисли така, че да има 0,1-0,3 единици пеницилин в 1 ml кръв. Следователно, лекарството се прилага на всеки 3-4 часа.

За лечение на пневмония, сифилис, цереброспинален менингит и др., лекарят предписва специална схема.

Инструкции за употреба на таблетки пеницилин

Дозировката на таблетките пеницилин зависи от заболяването и от режима на лечение, предписан от лекуващия лекар. По правило на пациентите се предписват 250-500 mg, лекарството трябва да се приема на всеки 8 часа. Ако е необходимо, дозата се увеличава до 750 mg. Таблетките се препоръчват да се приемат половин час преди хранене или два часа след хранене. Продължителността на лечението зависи от заболяването.

Странични ефекти

По време на употреба пациентът трябва да разбере какво представлява пеницилинът и какви странични ефекти може да причини. По време на лечението понякога се появяват симптоми на алергия. По правило такива прояви са свързани с сенсибилизация на тялото поради по-ранна употреба на тези лекарства. Алергии могат да възникнат и поради продължителна употреба на лекарството. Когато използвате лекарството за първи път, алергиите се наблюдават по-рядко. Има възможност за сенсибилизация на плода по време на бременност, ако жената приема пеницилин.

По време на лечението могат да се развият и следните нежелани реакции:

• Храносмилателна система: гадене, диария, повръщане.
• Централна нервна система: невротоксични реакции, признаци на менингизъм, кома, конвулсии.
• Алергии: уртикария, треска, обрив по лигавиците и кожата, еозинофилия, оток. Регистрирани са случаи на анафилактичен шок и смърт. При такива прояви адреналинът трябва незабавно да се приложи интравенозно.
• Прояви, свързани с химиотерапевтични ефекти: орална кандидоза, вагинална кандидоза.

пеницилин - аналози на лекарството

Аналозите на лекарството пеницилин са:

пеницилин с алкохол

пеницилин по време на бременност и кърмене

Няма данни

пеницилин за деца

Използва се за лечение на деца само по лекарско предписание и под негов контрол.

специални инструкции

Преди да използвате пеницилин, е важно да проведете тестове и да определите чувствителността към антибиотика.

Предписвайте лекарството с повишено внимание на хора с нарушена бъбречна функция, както и пациенти с остра сърдечна недостатъчност, хора, които имат склонност към алергични прояви или тежка чувствителност към цефалоспорини.

Ако 3-5 дни след началото на лечението няма подобрение в състоянието на пациента, важно е да се консултирате с лекар, който ще предпише други антибиотици или комбинирано лечение.

Тъй като има голяма вероятност от възникване на гъбична суперинфекция по време на приема на антибиотици, важно е да се приемат противогъбични средства по време на лечението. Също така е важно да се има предвид, че при използване на субтерапевтични дози от лекарството или при непълен курс на лечение е възможно появата на резистентни щамове на патогени.

Когато приемате лекарството перорално, трябва да го пиете с много течност. Важно е да следвате стриктно инструкциите за разреждане на продукта.

По време на лечението с пеницилини е необходимо стриктно да се спазва предписания режим на лечение и да не се пропускат дози. Ако се пропусне доза, дозата трябва да се приеме възможно най-скоро. Не можете да прекъсвате курса на лечение.

Тъй като лекарството с изтекъл срок на годност може да е токсично, не трябва да се приема.

Всеки знае за съществуването на антибиотици, но много по-малко хора могат да кажат как са получени за първи път и са започнали да се използват. Днес е трудно да си представим, че преди изобретяването на тези чудотворни лекарства човек може да умре от обикновена бактерия, навлязла в тялото. В същото време широкото разпространение на антибиотиците доведе до безконтролното им използване. Съвременният ритъм на живот не позволява на човек да се разболее, така че ако това се случи, той се опитва да се възстанови възможно най-бързо и е готов да погълне всякакви хапчета, които са помогнали на неговите колеги, приятели или роднини. В същото време пациентът не бърза да потърси съвет от лекар.

Много хора искрено вярват, че антибиотиците могат да излекуват абсолютно всичко. Лекарството "Пеницилин", чиито инструкции за употреба често се изхвърлят като ненужни веднага след закупуването му, заема един от горните редове в списъка на лекарствата, взети за други цели.

Появата на антибиотика "пеницилин"

Това толкова важно за медицината лекарство е получило името си от една от разновидностите на плесента, а именно Penicillium chrysogenum. Днес лекарството "Пеницилин" е най-важният представител на антибиотичната група лекарства. Има както бактерициден, така и бактериостатичен ефект. Появата на първия естествен антибиотик се дължи на голям късмет. Александър Флеминг, който посвети по-голямата част от живота си на изучаване на механизмите на борбата на човешкото тяло с бактериални инфекции, показа неприемлива за учен нечистота и използва мръсни блюда на Петри за култивиране в експеримента. След отглеждането на колониите от стафилококи се появи странен модел: всички бактерии около плесенните острови бяха мъртви. Това явление накара учения да проучи по-отблизо гъбата от семейство Penicilium. През 1928 г. Александър Флеминг успява да изолира молекула, отговорна за унищожаването на инфекциозния агент. Дори този първи антибиотик направи революция в областта на медицината.

Въпреки това, едва през 1938 г. е тествана технологията за производство на чист пеницилин в достатъчни количества. Благодарение на това лекарство много войници, оперирани на полето, остават живи по време на Втората световна война. За своите изключителни заслуги Флеминг и двама от неговите последователи - Флори и Чейн - са удостоени с Нобелова награда през 1945 г.

Спектър на действие

Лекарството "Пеницилин", чиято употреба в разумни количества е абсолютно безопасна за повечето хора, може да победи редица патогенни бактерии. Действието му се простира върху микроорганизми като стрептококи, менингококи, пневмококи и гонококи. В допълнение, причинителите на стафилококи, тетанус, дифтерия, антракс и газова гангрена имат повишена чувствителност към този антибиотик. В същото време антибиотикът пеницилин се оказва практически безполезен в случаите, когато е необходимо да се унищожат дизентерийните чревни бактерии, бацилите на магарешката кашлица и туберкулозата или патогените на Pseudomonas aeruginosa и Friedlander.

Класификация

Днес можем да говорим за съществуването на 4 групи пеницилини, всяка от които има свои собствени характеристики и различна ефективност. Естественият антибиотик, синтезиран от плесени, има тесен спектър на действие, но има най-малко токсичен ефект върху човешкото тяло. Тази категория включва лекарства като Ifenoxymethylpenicillin и Benzylpenicillin. Полусинтетичните пеницилини, подобрени в лабораторията, се използват за борба с микроорганизми като коки, стафилококи, грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Ярки представители на тази група са лекарствата "Нафцилин", "Амоксицилин", "Оксацилин", "Ампицилин" и "Метицилин". Карбоксипеницилините и синтетичните пеницилини с широк антибактериален спектър са своеобразно „тежко оръжие“. Ето защо е необходимо да се използват антибиотици от тези групи, които включват тикарцилин, мезлоцилин, карбеницилин, азлоцилин, само в крайни случаи и след консултация с Вашия лекар.

Механизъм на действие

Как действа антибиотикът пеницилин? Инструкциите за употреба на лекарствата отговарят на този въпрос само накратко. Междувременно е много интересно и образователно. Бактерицидният ефект на лекарството "Пеницилин" се основава на факта, че той пречи на синтеза на пептидогликан. Това вещество е основен компонент на клетъчната мембрана на микроорганизмите. Така бактерия, която не може да се възстанови, е обречена на смърт. Но някои от патогените са се научили да противодействат на това лекарство. Резистентността към лекарството се осигурява от бета-лактамаза, чиято молекулярна структура не може да бъде разрушена от естествения пеницилин. Синтетичните антибиотици нямат този недостатък. Те потискат активността на инхибиторите, отговорни за производството на бета-лактамаза, като по този начин не позволяват на бактериите да се защитят.

Показания за употреба

Антибиотиците от групата на пеницилина имат широк спектър на действие. Прилагат се при сепсис, менингококови, пневмококови и гонококови инфекции, остеомиелит, газова гангрена и тежки флегмони. Това не е пълен списък на проблемите, с които лекарството Пеницилин може да се справи. Инструкциите за употреба също информират за необходимостта от използване на антибиотик при инфектирани изгаряния от 3-та и 4-та степен, рани на меките тъкани, гноен менингит, еризипел, мозъчен абсцес, гонорея, сифилис, сикоза, фурункулоза. Лекарите също така предписват курс на лекарството за профилактика в следоперативния период. Антибиотикът пеницилин се използва и при лечението на някои детски болести. Те включват заболявания като пъпен сепсис, пневмония при новородени и кърмачета, отит на средното ухо, скарлатина и менингит. По време на бременност лекарите препоръчват да избягвате приема на каквито и да било лекарства, доколкото е възможно. Просто е невъзможно да се предскаже как всеки от компонентите на лекарството ще повлияе на развитието на плода. Въпреки това, в някои ситуации лекарството Пеницилин е разрешено по време на бременност. Изследванията показват, че това е един от най-безопасните видове антибиотици в такива случаи, тъй като употребата му изключително рядко води до нежелани последствия.

Начин на приложение

Повечето антибиотици се предлагат под формата на таблетки, както и инжекции и капки. В това отношение лекарството Пеницилин не е изключение. Инструкциите за употреба на лекарството трябва да съдържат информация за начина на употреба.

Установено е, че най-голям ефект се постига при интрамускулно приложение на антибиотика. Въпреки това, разтвори за изплакване, както и капки за носа и очите, успешно се използват за лечение на локализирано заболяване. Продължителността на лечението и дозировката трябва да се определят изключително от лекуващия лекар.

Противопоказания

За всяко лекарство има противопоказания за употреба и антибиотиците не са изключение. Особеност на лекарството "Пеницилин" е, че той може да действа като мощен алерген за някои хора.

Ако пациент, който е свръхчувствителен към лекарството, се прилага интрамускулно, може да настъпи анафилактичен шок. В допълнение към индивидуалната непоносимост, има редица заболявания, за диагностицирането на които не се препоръчва употребата на пеницилин. Те включват бронхиална астма, сенна хрема и уртикария. Комбинирането на лекарството с консумация на алкохол също не е разрешено.

Странични ефекти

За по-голямата част от хората приемането на антибиотика пеницилин не предизвиква никакви отрицателни странични ефекти. Някои пациенти обаче могат да получат алергични реакции, значителна част от които са кожни обриви. По-редки, но по-тежки са респираторните проблеми и анафилактичният шок. За да се елиминират напълно нежеланите реакции, е необходимо да се проведат редица тестове и да се консултирате със специалист, преди да използвате антибиотик. Наличието на непоносимост към пеницилин трябва да бъде отразено в медицинската карта на пациента.

Пеницилинът е едно от най-често използваните бактерицидни лекарства, предлага се под формата на таблетки и като прах за инжектиране. Лекарството има широк спектър от приложения и се използва активно за елиминиране на много патологии от бактериална природа. Най-ефективната форма на употреба на лекарството са инжекциите.

Описание и състав на лекарството

Пеницилинът е първият бактерициден агент, получен от отпадъчните продукти на микроорганизмите. Неговият изобретател се казва Александър Флеминг, който открива антибиотика случайно, откривайки неговия антимикробен ефект.

Първите проби от лекарството са получени в СССР от учени Балезина и Ермолиева в средата на ХХ век. След това лекарството започва да се произвежда в промишлен мащаб. В края на петдесетте години на ХХ век са получени и синтетични пеницилини.

В момента в медицината се използват четири групи пеницилини:

• естествен произход;
• полусинтетични съединения;
• широкоспектърни аминопеницилини;
• широкоспектърни бактерицидни пеницилини.

За инжектиране използвайте пеницилин G натриева сол 500 хиляди единици или 1 милион единици. В аптечните вериги такъв прах може да бъде закупен в стъклени бутилки, запечатани с гумена запушалка. Преди директно приложение прахът се разрежда с вода. Лекарството се получава от аптеката по лекарско предписание.

Фармакологични характеристики

По химичен състав пеницилинът е киселина за производство на соли. Неговите биосинтетични продукти действат върху анаеробни спорообразуващи пръчици, грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, като инхибират синтеза на стените им. Бензилпеницилинът се счита за най-активното и подходящо лекарство днес.

Пеницилиновото лекарство се прилага интрамускулно и веднага след директна употреба навлиза в кръвта и бързо се концентрира в мускулите и ставите и тъканните лезии. Най-високата степен на концентрация на състава се наблюдава половин час до един час след процедурата.

Концентрацията на лекарството в цереброспиналната течност и коремната кухина е минимална. Съставът се екскретира чрез бъбреците и жлъчката. Полуживотът е до час и половина.

Показания за употреба

Лечението с пеницилин с инжекции се провежда за развитие на бактериални инфекции, включително:

• фокална и лобарна пневмония;
• хроничен и остър остеомиелит;
• плеврален емпием;
• отравяне на кръвта;
• остри и подостри видове ендокардит;
• възпаление на сливиците;
• скарлатина;
• инфекциозни възпалителни процеси на мозъка;
• еризипел;
• антракс;
• фурункулоза и нейните усложнения;
• остър холецистит;
• гонорея;
• ревматизъм;
• възпалителни бактериални патологии на пикочните пътища и репродуктивните органи;
• дифтерия;
• УНГ патологии;
• гнойни дерматологични лезии;
• пиемия;
• актиномикоза.

Важно: Пеницилинът се използва не само за лечение на човешки заболявания, но и за елиминиране на патологии при животни и е едно от най-евтините лекарства от този вид.

Методи за лечение с пеницилин

Съгласно инструкциите за употреба, лекарството е разрешено да се прилага по четири основни начина, в зависимост от вида и степента на лезията:

• в гръбначния канал;
• венозно;
• интрамускулно;
• подкожно

Инжекциите се правят на всеки три до четири часа, като се поддържа съдържанието на състава, така че за всеки милилитър от кръвта на пациента да има концентрация от 0,1-0,3 единици. В повечето случаи режимът на лечение се избира индивидуално за всеки пациент. Същото важи и за курса на лечение.

Специални инструкции за употреба

За да бъде лечението възможно най-ефективно и безопасно, е необходимо да се вземат предвид следните терапевтични проблеми:

1. Преди да започнете да използвате лекарството, е необходимо да се тества за възможна непоносимост към антибиотици.
2. Лекарството трябва да бъде заменено след три до пет дни, ако терапията показва недостатъчна ефективност.
3. За да се предотврати появата на микотична суперинфекция, по време на лечението е необходимо да се приемат противогъбични лекарства. Също така е важно да се обърне внимание на вероятността от колонизация на тялото с резистентни щамове бактерии.
4. Възможно е инжекционното лекарство да се разрежда само с вода за инжекции, като се спазват стриктно предложените пропорции.
5. Не се препоръчва да се пропускат инжекциите. Ако се пропусне, е необходимо лекарството да се приложи възможно най-скоро и да се възстанови режимът.
6. След изтичане на срока на годност лекарството става токсично и опасно за употреба.

Ограничения и основни противопоказания

Пеницилинът има относително малко противопоказания. Основната е свръхчувствителността към самия антибиотик и други лекарства от неговата група. В допълнение, лекарството не се препоръчва за употреба, ако:

• прояви на алергии под формата на уртикария, астма и сенна хрема;
• прояви на непоносимост към антибиотици и сулфонамиди.

Необходимо е лекарството да се използва под наблюдението на лекар за патологии на бъбреците и сърдечно-съдовата система.

Странични ефекти и усложнения

Предозирането на лекарството не представлява заплаха за живота на пациента. В този случай може да се появи гадене и повръщане и общо влошаване на здравето. В допълнение, развитието на хиперкалиемия е вероятно при едновременната употреба на калиеви добавки. В редки случаи са възможни епилептични припадъци. Превишаването на предписаната доза се лекува симптоматично.

При продължителна употреба на антибиотика е вероятно да се появят алергични реакции (уртикария, подуване, образуване на обриви, анафилактични прояви и изключително рядко смърт). Лечението в тази ситуация е симптоматично. Обикновено адреналинът се прилага интравенозно. В други ситуации също е възможно следното:

• нарушение на храносмилателните процеси и изпражненията;
• дисбактериоза;
• гъбични заболявания на устната кухина и влагалището;
• невротоксични прояви, гърчове, кома.

Важно: За да се намали вероятността от негативни реакции към терапията, се препоръчва да не се превишават установените дози и да не се удължава курсът на лечение без съгласието на лекаря.

Взаимодействие на пеницилин с други лекарства

Едновременното лечение с пробенецид увеличава полуживота на антибиотичните компоненти. Употребата на тетрациклин и сулфонамиди значително намалява ефективността на пеницилина. Холистираминът сериозно намалява бионаличността на антибиотика.

Поради несъвместимост не можете да инжектирате пеницилин и аминогликозид едновременно. Комбинираната употреба на тромболитици също е забранена.

Рискът от кървене се увеличава при едновременната употреба на антикоагуланти и пеницилини срещу Pseudomonas aeruginosa. Следователно, лечението в този случай трябва да се контролира от специалист.

Антибиотичната терапия забавя елиминирането на метотрексат и също така намалява ефективността на оралните контрацептиви.

Аналози на пеницилин

1. Цефазолин. Лекарство от групата на цефалоспорините, което може да се използва при непоносимост към пеницилинови лекарства. Използва се за интрамускулно и интравенозно приложение и запазва терапевтичните си свойства след процедурата в продължение на десет часа.
2. Цефтриаксон. Лекарството цефалоспорин се използва най-често в болнични условия. Предназначен за лечение на възпалителни процеси, причинени от бактериални патогени, той е активен срещу грам-отрицателни бактерии и анаеробни инфекции.
3. Екстензилин. Той е един от дългодействащите бета-лактамни антибиотици. Лекарството се предлага под формата на прах и не се препоръчва да се използва едновременно с нестероидни лекарства срещу възпалителни процеси.

Сред лекарствата за орално приложение, съдържащи подобна активна съставка, са:

• ампицилин трихидрат;
• амоксицилин;
• Flemoxin Solutab;
• Амозин;
• амоксикар;
• Екобол.

Важно: Замяната се извършва, ако е невъзможно да се поставят инжекции, непоносимост към пеницилини, както и ако последните са недостатъчно ефективни.

Заключение

Пеницилинът е антибиотик от първо поколение, който е тестван през годините и чрез дългосрочни опити. В момента лекарството се използва за лечение на много бактериални инфекции в модернизирана форма и е относително безопасно за хората. Пеницилините се използват активно във ветеринарната медицина и имат няколко разновидности, които се избират за терапия в зависимост от вида на заболяването и индивидуалните характеристики на пациента.