მ-ქოლინომიმეტიკები - აცეკლიდინი და პილოკარპინი - იწვევს ადგილობრივ (თან ადგილობრივი აპლიკაცია) ან m-ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნების ზოგადი ეფექტები: მიოზი, აკომოდაციის სპაზმი, თვალშიდა წნევის დაქვეითება; ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური გამტარობის შენელება; ბრონქოსპაზმი, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის გაზრდილი ტონუსი და მოძრაობა, შარდის ბუშტი, საშვილოსნო; თხევადი ნერწყვის სეკრეცია, ბრონქული, კუჭის და სხვა ეგზოკრინული ჯირკვლები. ყველა ეს ეფექტი თავიდან აიცილებს ან აღმოფხვრილია ატროპინის და სხვა მ-ქოლინერგული საშუალებების გამოყენებით, რომლებიც ყოველთვის გამოიყენება მ-ქოლინომიმეტიკების დოზის გადაჭარბების, მსგავსი ან ანტიქოლინესტერაზას მოქმედების მქონე ნივთიერებებით მოწამვლის შემთხვევაში.
მ-ქოლინომიმეტიკების გამოყენების ჩვენებები: გლაუკომა, თრომბოზი ცენტრალური ვენაბადურა; კუჭის, ნაწლავების, შარდის ბუშტის, საშვილოსნოს, მშობიარობის შემდგომი ატონია საშვილოსნოს სისხლდენა. ზოგადი უკუჩვენებებიმათი გამოყენებაა ბრონქული ასთმა, სტენოკარდია, მიოკარდიუმის დაზიანებები, ინტრაატრიალური და ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენაპერიტონიტი (ოპერაციამდე), ჰიპერკინეზი, ეპილეფსია, ნორმალური ორსულობა.
აცეკლიდინი - ფხვნილი (მომზადებისთვის თვალის წვეთები 2%, 3% და 5% წყალხსნარის სახით) და 0.2% ხსნარი 1 და 2 მლ ამპულაში. კანქვეშა ინექციები. გლაუკომის დროს თვალში ჩაწვეთება ტარდება დღეში 2-დან 6-ჯერ. შარდის ბუშტის მწვავე ატონიის დროს კანქვეშ შეჰყავთ 1-2 მლ 0,2%-იანი ხსნარი; მოსალოდნელი შედეგის არარსებობის შემთხვევაში ინექციები მეორდება 2-3-ჯერ ნახევარსაათიანი ინტერვალით, თუ არასასურველი ეფექტები არ არის გამოხატული (ჰიპერსალივაცია, ბრონქოსპაზმი, ბრადიკარდია და ა.შ.).
პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი ძირითადად გამოიყენება ოფთალმოლოგიური პრაქტიკა. მისი გამოშვების ძირითადი ფორმები: 1% და 2% ხსნარი 5 და 10 მლ ბოთლებში; 1% ხსნარი საწვეთურის მილებში; მეთილცელულოზის 1% ხსნარი 5 და 10 მლ ბოთლებში; თვალის ფირები (თითოეული 2,7 მგ პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი); 1% და 2% თვალის მალამო. ყველაზე ხშირად გამოიყენება 1% და 2%-იანი ხსნარები, ჩაწვეთება თვალში 2-დან 4-ჯერ დღეში.
Ძირითადი მახასიათებლები მწვავე მოწამვლამ-ქოლინომიმეტიკები, მათ შორის ალკალოიდი მუსკარინი, რომელსაც შეიცავს ბუზის აგარიკები (გუგების შეკუმშვა, აკომოდაციის სპაზმი, სანერწყვე და ბრონქული ჯირკვლების სეკრეციის მომატება, ბრადიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება, ბრონქოსპაზმი, ღებინება, დიარეა), გამოწვეულია ეფექტით. ამ ჯგუფის ნივთიერებები მოქმედი ორგანოების m-ქოლინომიმეტიკების ქოლინერგულ რეცეპტორებზე.
დამხმარე ღონისძიებები მოწამვლისთვის
თუ შხამი მიიღება პერორალურად, მაშინ უნდა მოხდეს მისი რაც შეიძლება სწრაფად ჩამოსხმის მცდელობა (კუჭის ამორეცხვა, საფაღარათო საშუალებები და ა.შ.); შემკვრელი - ტანინი, ადსორბენტები - გააქტიურებული ნახშირბადი, ფორსირებული დიურეზი, ჰემოსორბცია. მნიშვნელოვანია აქ განაცხადის გაკეთება სპეციფიკური მკურნალობა.
1) გარეცხვის წინ უნდა დაინიშნოს სიბაზონის (რელანიუმი) მცირე დოზა (0.3-0.4 მლ) ფსიქოზის წინააღმდეგ საბრძოლველად. ფსიქომოტორული აგზნება. სიბაზონის დოზა არ უნდა იყოს დიდი, რადგან პაციენტს შეიძლება განუვითარდეს სასიცოცხლო ცენტრების დამბლა.
ამ სიტუაციაში ამინაზინის შეყვანა შეუძლებელია, რადგან მას აქვს საკუთარი მუსკარინის მსგავსი ეფექტი.
2) ფიზოსტიგმინი (iv, ნელა, 1-4 მგ), რასაც აკეთებენ საზღვარგარეთ. ვიყენებთ AChE აგენტებს, ყველაზე ხშირად პროზერინს (2-5 მგ, ს.კ.). Წამლებიინიშნება 1-2 საათის ინტერვალით, სანამ არ გამოჩნდება მუსკარინული რეცეპტორების ბლოკადის აღმოფხვრის ნიშნები. ფიზოსტიგმინის გამოყენება სასურველია, რადგან ის კარგად აღწევს BBB-ს მეშვეობით ცნს-ში. ფოტოფობიის შესამსუბუქებლად პაციენტს ათავსებენ ჩაბნელებულ ოთახში და გრილი წყლით ასხამენ. საჭიროა ფრთხილად ზრუნვა. ხშირად საჭიროა ხელოვნური სუნთქვა.
N-ქოლინომიმეტიკა. განმარტება. მოქმედების მექანიზმი. ეფექტი სინოკაროტიდური ზონის H-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე, თირკმელზედა ჯირკვლის მედულას ავტონომიურ განგლიებსა და ქრომაფინის უჯრედებზე. ძირითადი ეფექტები. განაცხადი.
N-ქოლინომიმეტიკები ციტიტონი (ალკალოიდის ციტიზინის ხსნარი) და ლობელინი აღაგზნებს ძირითადად სიმპათიკური და პარასიმპათიკური განგლიების n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, თირკმელზედა ჯირკვლების ქრომაფინის უჯრედებს და სინოკაროტიდულ ზონას. დიდი დოზებით, ეს ნივთიერებები ასტიმულირებს ჩონჩხის კუნთებში n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს. სინოკაროტიდური ზონის n-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე მოქმედებით n-ქოლინომიმეტიკები რეფლექსურად აღაგზნებს რესპირატორულ და ვაზომოტორულ ცენტრებს. ამავდროულად, მათ აქვთ მასტიმულირებელი მოქმედება ავტონომიური განგლიების დონეზე სიმპათიკურ და პარასიმპათიკურ ინერვაციაზე. თირკმელზედა ჯირკვლის ქრომაფინის უჯრედების n-ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულირებით, n-ქოლინომიმეტიკა ზრდის ადრენალინისა და ნორეპინეფრინის სეკრეციას თირკმელზედა ჯირკვლების მიერ.
ლობელინი და ციტიტონი გამოიყენება როგორც რესპირატორული სტიმულატორები. გამოხატული ეფექტიმიიღწევა მხოლოდ ინტრავენური შეყვანაწამლები და ვლინდება გაზრდილი და სწრაფი სუნთქვით. ციტონი ერთდროულად ზრდის არტერიულ წნევას. რეფლექსური აგზნებადობის დარღვევის შემთხვევაში რესპირატორული ცენტრი(მაგ., ანესთეტიკებით გამოწვეული სუნთქვის დათრგუნვა, საძილე აბები, ნარკოტიკული ანალგეტიკები) ნ-ქოლინომიმეტიკები არაეფექტურია. მოწევის თავის დანებების მიზნით გამოიყენება ციტიზინის (ტაბექსის ტაბლეტები) ან ლობელინის (ლობესილი ტაბლეტები) შემცველი პრეპარატები, სისტემატური მიღებისას მცირდება მოწევის საჭიროება და ჩნდება ზიზღი თამბაქოს კვამლის მიმართ.
წამლები, რომლებიც გავლენას ახდენენ ეფერენტულ ინერვაციაზე
ეფერენტული ან ცენტრიდანული ნერვები სხეულში წარმოდგენილია:
1) სომატური (მოტორული), ინერვატორული ჩონჩხის კუნთები;
2) ვეგეტატიური, ინერვატორული შინაგანი ორგანოები, ჯირკვლები, სისხლძარღვები.
ავტონომიური ნერვული ბოჭკოები წყდება გზაზე სპეციალური განათლება- განგლია, ხოლო ბოჭკოების ნაწილს, რომელიც განგლიონამდე მიდის, ეწოდება პრეგანგლიონური, ხოლო განგლიონის შემდეგ - პოსტგანგლიური. ყველა ავტონომიური ნერვი იყოფა სიმპათიკურ და პარასიმპათიკურად, რომლებიც ასრულებენ სხვადასხვა ფუნქციებს. ფიზიოლოგიური როლისხეულში და არიან ფიზიოლოგიური ანტაგონისტები. აგზნების გადაცემა სინაფსებში ხორციელდება ნეიროტრანსმიტერების დახმარებით, რომლებიც შეიძლება იყოს ადრენალინი, ნორეპინეფრინი, აცეტილქოლინი, დოფამინი და ა.შ. დაბოლოებებში აგზნების გადაცემისას. პერიფერიული ნერვებიმთავარ ნეიროტრანსმიტერ როლს ასრულებს აცეტილქოლინი და ნორეპინეფრინი.
არსებობს ქოლინერგული (მედიატორი აცეტილქოლინი), ადრენერგული (მედიატორი ადრენალინი ან ნორეპინეფრინი) სინაფსები. სინაფსებს აქვთ განსხვავებული მგრძნობელობა წამლების მიმართ და, შესაბამისად, ყველა მედიკამენტებიიყოფა ორ ჯგუფად: წამლები, რომლებიც მოქმედებენ ქოლინერგული სინაფსების მიდამოში და წამლები, რომლებიც მოქმედებენ ადრენერგული სინაფსების მიდამოში. ყველა ამ პრეპარატს შეუძლია გაააქტიუროს სინაფსური გადაცემის პროცესი ან შესაბამისი რეცეპტორების სტიმულირებით, ბუნებრივი გადამცემის ეფექტის რეპროდუცირება. ასეთ პრეპარატებს უწოდებენ მიმეტიკებს (სტიმულატორებს) - ქოლინომიმეტიკებს და ადრენერგულ აგონისტებს. თუ ისინი აფერხებენ სინაფსური გადაცემის პროცესს ან ბლოკავს რეცეპტორებს, მათ უწოდებენ ლიტიკებს (ბლოკერებს) - ანტიქოლინერგულ და ადრენოლიზურ საშუალებებს.
პერიფერიულ ქოლინერგულ პროცესებზე მოქმედი პრეპარატები
ქოლინერგული სინაფსები ავლენენ განსხვავებულ მგრძნობელობას წამლების მიმართ: მათში განლაგებულ სინაფსებსა და რეცეპტორებს, რომლებიც მგრძნობიარეა მუსკარინის მიმართ, ეწოდება მუსკარინისადმი მგრძნობიარე, ან M-ქოლინერგული რეცეპტორები; ნიკოტინის მიმართ - ნიკოტინზე მგრძნობიარე, ან H-ქოლინერგული რეცეპტორები.
აცეტილქოლინი, როგორც შუამავალი ყველა ქოლინერგული რეცეპტორისთვის, არის სუბსტრატი აცეტილქოლინესტერაზას ფერმენტის მოქმედებისთვის, რომელიც კატალიზებს აცეტილქოლინის ჰიდროლიზის რეაქციას.
ქოლინერგული პრეპარატები იყოფა შემდეგ ჯგუფებად:
) მ-ქოლინომიმეტიკები (აცეკლიდინი, პილოკარპინი);
) n-ქოლინომიმეტიკები (ნიკოტინი, ციტონი, ლობელინი);
3)მ-ნ-ქოლინომიმეტიკა პირდაპირი მოქმედება(აცეტილქოლინი, კარბოქოლინი);
4) ირიბად მოქმედი m-n-ქოლინომიმეტიკები, ან ანტიქოლინესტერაზას აგენტები (ფიზოსტიგმინის სალიცილატი, პროზერინი, გალანტამინის ჰიდრობრომიდი, არმინი);
) m-ანტიქოლინერგები (ატროპინი, სკოპოლამინი, პლატიფილინი, მეტაცინი, იპრატროპიუმის ბრომიდი);
)n-ანტიქოლინერგები:
ა) განგლიონის მაბლოკირებელი საშუალებები (ჰიგრონუმი, ბენზოჰექსონიუმი, პირლენი);
ბ) კურარის მსგავსი პრეპარატები (ტუბოკურარინი, დიტილინი);
) mn-ანტიქოლინერგები (ციკლოდოლი).
M-ქოლინომიმეტიკა
ამ ნივთიერებების შეყვანისას, პარასიმპათიკური აგზნების ეფექტი ნერვული სისტემაბრადიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება (მოკლევადიანი ჰიპოტენზია), ბრონქოსპაზმი, ნაწლავის მოძრაობის მომატება, ოფლიანობა, ნერწყვდენა, გუგის შეკუმშვა (მიოზი), თვალშიგა წნევის დაქვეითება, აკომოდაციის სპაზმი.
პილოკარპინი(Pilocarpini hydrochloridum)
მას აქვს პირდაპირი მ-ქოლინომიმეტური მოქმედება, ზრდის ჯირკვლების სეკრეციას, ავიწროებს მოსწავლეს და ამცირებს თვალშიდა წნევას. IN პრაქტიკული მედიცინაგამოიყენება თვალის წვეთების სახით გლაუკომის სამკურნალოდ.
აცეკლიდინი(აცეკლიდინი)
აქტიური მ-ქოლინომიმეტური საშუალება ძლიერი მიოტიკური ეფექტით.
ჩვენებები:კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა და შარდის ბუშტის პოსტოპერაციული ატონია, ოფთალმოლოგიაში - გუგის შევიწროება და თვალშიდა წნევის შესამცირებლად გლაუკომის დროს.
განაცხადის რეჟიმი:კანქვეშ შეჰყავთ 1-2 მლ V.R.D-ის 0,2%-იანი ხსნარი. - 0,004 გ, ვ.ს.დ. - 0.012. ოფთალმოლოგიაში გამოიყენება 3-5%-იანი თვალის მალამო.
Გვერდითი მოვლენები: ნერწყვდენა, ოფლიანობა, დიარეა.
უკუჩვენებები:სტენოკარდია, ათეროსკლეროზი, ბრონქული ასთმა, ეპილეფსია, ჰიპერკინეზი, ორსულობა, კუჭის სისხლდენა.
გამოშვების ფორმა:ამპულები 1მლ 0,2% ხსნარი No10, 3-5% მალამო 20გრ ტუბებში.
პილოკარპინის ჰიდროქლორიდი ( Pilocarpini hydrochloridum). ამცირებს თვალშიდა წნევას გლაუკომის დროს. ასტიმულირებს პერიფერიულ მ-ქოლინორეაქტიულ სისტემებს.
ჩვენებები:ღიაკუთხოვანი გლაუკომა, ატროფია მხედველობის ნერვიბადურის სისხლძარღვების ობსტრუქცია.
გამოყენების წესი: შეყვანილია კონიუნქტივალური ტომარა 1-2 წვეთი 1%-იანი ხსნარის 3-ჯერ დღეში, საჭიროების შემთხვევაში 2%-იანი ხსნარი.
Გვერდითი მოვლენები:ცილიარული კუნთის მუდმივი სპაზმი.
უკუჩვენებები: ირიტი, ირიდოციკლიტი, თვალის სხვა დაავადებები, სადაც მიოზი არასასურველია.
გამოშვების ფორმა: თვალის წვეთები 1-2% ბოთლებში 1,5,10, საწვეთურ ტუბში 1,5მლ No2.
N-ქოლინომიმეტიკა
N-ქოლინომიმეტიკები აღაგზნებს სინოკაროტიდული გლომერულის n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს და ნაწილობრივ თირკმელზედა ჯირკვლების ქრომაფინის ქსოვილს, რაც იწვევს რესპირატორული და ვაზომოტორული ცენტრების ტონუსის რეფლექსურ ზრდას და ადრენალინის გათავისუფლებას. ტიპიური წარმომადგენელინიკოტინი აგზნებს როგორც პერიფერიულ n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, ასევე ცენტრალური ნერვული სისტემის n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს. ნიკოტინის მოქმედება ორფაზიანია: მცირე დოზები აღაგზნებს, დიდი დოზები თრგუნავს n-ქოლინერგულ რეცეპტორებს. ნიკოტინი ძალიან ტოქსიკურია, ამიტომ სამედიცინო პრაქტიკაარ გამოიყენება, მაგრამ გამოიყენება მხოლოდ ლობელინი და ციტონი.
ლობელინის ჰიდროქლორიდი(Lobelini hydrochloridum).
რესპირატორული ანალეფსიური.
ჩვენებები: შესუსტება, როგორც სუნთქვის რეფლექსური შეწყვეტა, ახალშობილთა ასფიქსია.
მიღების წესი: 0,3-1 მლ ხსნარი შეჰყავთ ინტრამუსკულარულად და ინტრავენურად, ბავშვებისთვის ასაკის მიხედვით 0,1-0,3 მლ 1%-იანი ხსნარი.
გვერდითი მოვლენები: დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, ღებინების აგზნება, გულის გაჩერება, სუნთქვის დათრგუნვა, კრუნჩხვები.
უკუჩვენებები: გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მძიმე დაზიანება, სუნთქვის გაჩერება სასუნთქი ცენტრის გამოფიტვის გამო.
გამოშვების ფორმა: ამპულები 1 მლ 1% ხსნარი No10.
Citon:(ციტიტონი)
ციტიზინის ალკალოიდი მოქმედებს ლობელინის მსგავსად. იმატებს არტერიული წნევასიმპათიკური განგლიებისა და თირკმელზედა ჯირკვლების n-ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულირება.
ჩვენებები:ასფიქსია, შოკი, კოლაფსი, რესპირატორული და სისხლის მიმოქცევის დეპრესია ინფექციურ დაავადებებში.
განაცხადის რეჟიმი: 0,5-1 მლ შეჰყავთ ინტრავენურად და ინტრამუსკულარულად, V.R.D. - 1 მლ, V.S.D. = 3 მლ.
Გვერდითი მოვლენები:გულისრევა, ღებინება, ნელი გულისცემა.
უკუჩვენებები: ჰიპერტონული დაავადებაათეროსკლეროზი, ფილტვის შეშუპება, სისხლდენა.
გამოშვების ფორმა: 1 მლ No10 5%-იანი ხსნარის ამპულებში.
ამ ჯგუფში შედის კომბინირებული პრეპარატები, რომლებიც შეიცავს n-ქოლინომიმეტიკებს და გამოიყენება მოწევის შეწყვეტისთვის.
ტაბექსი (ტაბექსი)
ერთი ტაბლეტი შეიცავს 0,0015 ციტიზინს, შეფუთვაში არის 100 ტაბლეტი.
ლობესილი (ლობესილი)
ერთი ტაბლეტი შეიცავს 0,002 ლობელინ ჰიდროქლორიდს, შეფუთვაში არის 50 ტაბლეტი.
ანაბაზინის ჰიდროქლორიდი (Anabazini hydrochloridum).
ხელმისაწვდომია 0.003 ტაბლეტების სახით საღეჭი რეზინი. ყველა მედიკამენტი ინახება B სიის მიხედვით.
M- და N-ქოლინომიმეტიკები (ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები)
არსებობს შექცევადი მოქმედების ანტიქოლინესთერაზული აგენტები (ფიზოსტიგმინი, პროზერინი, ოქსაზილი, გალანტამინი, კალიმინი, უბრეტიდი) და შეუქცევადი მოქმედების (ფოსფაკოლი, არმინი), ეს უკანასკნელი უფრო ტოქსიკურია. ამ ჯგუფში შედის ზოგიერთი ინსექტიციდი (ქლოროფოსი, კარბოფოსი) და ქიმიური საბრძოლო აგენტები (ტაბუნი, სარინი, სომანი).
პროზერინი(პროზერინიუმი).
აქვს გამოხატული ანტიქოლინესთერაზული აქტივობა.
ჩვენებებიმიასთენია, პარეზი, დამბლა, გლაუკომა, ნაწლავების, კუჭის, შარდის ბუშტის ატონია, როგორც მიორელაქსანტების ანტაგონისტი.
განაცხადის რეჟიმი:მიიღეთ 0,015 გ პერორალურად 2-3-ჯერ დღეში; კანქვეშ შეჰყავთ 1 მლ 0,05%-იანი ხსნარი (1-2 მლ ხსნარი დღეში), ოფთალმოლოგიაში - 1-2 წვეთი), 5%-იანი ხსნარი 1-4-ჯერ დღეში.
Გვერდითი მოვლენები: ბრადიკარდია, ჰიპოტენზია, სისუსტე, ჰიპერსალივაცია, ბრონქორეა, გულისრევა, ღებინება, ჩონჩხის კუნთების ტონუსის მომატება.
უკუჩვენებები: ეპილეფსია, ბრონქული ასთმა, ორგანული გულის დაავადება.
გამოშვების ფორმა: ტაბლეტები 0,015 გ No20, ამპულები 1 მლ 0,05% ხსნარი No10.
კალიმინი (კალიმინი)
ნაკლებად აქტიურია ვიდრე პროზერინი, მაგრამ უფრო ხანგრძლივი.
განაცხადიმიასთენია გრავისი, მოტორული დარღვევები ტრავმის შემდეგ, დამბლა, ენცეფალიტი, პოლიომიელიტი
განაცხადის რეჟიმი: ინიშნება პერორალურად 0,06 გ 1-3-ჯერ დღეში, შეყავთ კუნთში - 1-2 მლ 0,5%-იანი ხსნარი.
Გვერდითი მოვლენები:ჰიპერსალივაცია, მიოზი, დისპეფსიური სიმპტომები, შარდვის მომატება, ჩონჩხის კუნთების ტონუსის მომატება.
უკუჩვენებები:ეპილეფსია, ჰიპერკინეზი, ბრონქული ასთმა, ორგანული გულის დაავადება.
გამოშვების ფორმა:დრაჟეები 0,06 გ No100, 0,5% ხსნარი 1 მლ No10 ამპულაში.
უბრეტიდი(უბრეტიდი).
ხანგრძლივი მოქმედების ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატი.
განაცხადი:ატონია, ნაწლავის პარალიზური ობსტრუქცია, შარდის ბუშტი, ატონური ყაბზობა, ჩონჩხის კუნთების პერიფერიული დამბლა.
Გვერდითი მოვლენები:გულისრევა, დიარეა, მუცლის ტკივილი, ნერწყვდენა, ბრადიკარდია.
უკუჩვენებები:კუჭ-ნაწლავის ტრაქტისა და საშარდე გზების ჰიპერტონუსი, ენტერიტი, კუჭის წყლული და თორმეტგოჯა ნაწლავი, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებები, ბრონქული ასთმა.
გამოშვების ფორმა:ტაბლეტები 5მგ No5, საინექციო ხსნარი ამპულაში (1მლ შეიცავს 1მგ უბრეტიდს) No5.
არმინ(არმინუმი)
აქტიური ანტიქოლინესთერაზული პრეპარატი შეუქცევადი მოქმედებით.
განაცხადი: მიოტური და ანტიგლაუკომის აგენტი.
განაცხადის რეჟიმი: ინიშნება 0,01%-იანი ხსნარი, 1-2 წვეთი თვალში 2-3-ჯერ დღეში.
Გვერდითი მოვლენები: ტკივილი თვალში, თვალის ლორწოვანი გარსის ჰიპერემია, თავის ტკივილი.
გამოშვების ფორმა: ბოთლში 10 მლ 0,01% ხსნარი.
დოზის გადაჭარბების და მოწამვლის შემთხვევაში დაფიქსირდა შემდეგი სიმპტომები: ბრონქოსპაზმი, არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნა, გულის აქტივობის შენელება, ღებინება, ოფლიანობა, კრუნჩხვები, გუგის მკვეთრი შეკუმშვა და აკომოდაციის სპაზმი. სიკვდილი შეიძლება მოხდეს სუნთქვის გაჩერების შედეგად. დახმარება მოწამვლისას: კუჭის ამორეცხვა, ხელოვნური სუნთქვა, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის ნორმალიზების წამლების მიღება და ა.შ. გარდა ამისა, ინიშნება ანტიქოლინერგები (ატროპინი და სხვ.), აგრეთვე ქოლინესტერაზას რეაქტივატორები, პრეპარატები - დიპიროქსიმი ან იზონიტროზინი.
დიპიროქსიმი(დიპიროქსიმი).
გამოიყენება ანტიქოლინესტერაზას სამკურნალო საშუალებებით მოწამვლისთვის, განსაკუთრებით ფოსფორის შემცველობით. შეიძლება დაინიშნოს მ-ანტიქოლინერგულ საშუალებებთან ერთად. შეყვანა ერთხელ (s.c. ან i.v.), მძიმე შემთხვევებში - დღეში რამდენჯერმე. ხელმისაწვდომია ამპულაში - დღეში რამდენჯერმე. ხელმისაწვდომია ამპულაში 1 მლ 15% ხსნარის სახით.
იზონიტროზინი (იზონიტროსინი) - მოქმედებით დიპიროქსიმის მსგავსი. ხელმისაწვდომია 40% ხსნარის 3 მლ ამპულაში. შეყავთ 3 მლ ინტრამუსკულარულად (მძიმე შემთხვევებში - ინტრავენურად), საჭიროების შემთხვევაში გაიმეორეთ.
M-ანტიქოლინერგები
ამ ჯგუფის წამლები ბლოკავს აგზნების გადაცემას m-ქოლინერგულ რეცეპტორებში, რაც მათ არასენსიტიურს ხდის შუამავლის აცეტილქოლინის მიმართ, რაც იწვევს მოქმედების საწინააღმდეგო ეფექტებს. პარასიმპათიკური ინერვაციადა მ-ქოლინომიმეტიკა.
M-ანტიქოლინერგები (ატროპინების ჯგუფის პრეპარატები) თრგუნავენ სანერწყვე, ოფლის, ბრონქების, კუჭისა და ნაწლავის ჯირკვლების სეკრეციას. შერჩევა კუჭის წვენიმცირდება, მაგრამ მარილმჟავას გამომუშავება, ნაღვლის და პანკრეასის ფერმენტების სეკრეცია ოდნავ მცირდება. ისინი აფართოებენ ბრონქებს, აქვეითებენ ნაწლავის ტონუსს და მოძრაობას, ამშვიდებენ სანაღვლე გზებს, აქვეითებენ ტონუსს და იწვევენ შარდსაწვეთების მოდუნებას, განსაკუთრებით მათი სპაზმის დროს. მ-ანტიქოლინერგული ბლოკატორების მოქმედება გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე იწვევს ტაქიკარდიას, გულის შეკუმშვის გაზრდას, გულის გამომუშავების მატებას, გამტარობისა და ავტომატიზაციის გაუმჯობესებას და არტერიული წნევის უმნიშვნელო მატებას. კონიუნქტივის ღრუში შეყვანისას იწვევს გუგის გაფართოებას (მიდრიაზი), თვალშიდა წნევის მომატებას, აკომოდაციის დამბლას და რქოვანას სიმშრალეს. მიერ ქიმიური სტრუქტურა M-ანტიქოლინერგული აგენტები იყოფა მესამეულ და მეოთხეულ ამონიუმის ნაერთებად. მეოთხეული ამინები (მატაცინი, ქლოროსილი, პროპანთელინ ბრომიდი, ფუბრომეგანი, იპრატროპიუმის ბრომიდი, ტროვენტოლი) ცუდად აღწევენ ჰემატოენცეფალურ ბარიერში და ავლენენ მხოლოდ პერიფერიულ ანტიქოლინერგულ ეფექტს.
ატროპინის სულფატი (Atropini sulfas) -ალკალოიდი, რომელიც გვხვდება ბელადონაში (ბელადონაში), დატურასა და ჰენბანში.
ატროპინის ფარმაკოლოგიური ეფექტები:
1. გუგების გაფართოება (მიდრიაზი) ირისის წრიული კუნთის მოდუნების და ირისის რადიალური კუნთის შეკუმშვის უპირატესობის გამო. გუგების გაფართოების გამო ატროპინს შეუძლია გაზარდოს თვალშიდა წნევა და მკაცრად უკუნაჩვენებია გლაუკომის დროს.
2. აკომოდაციის დამბლა - მოქმედებს ცილიარულ კუნთზე, ბლოკავს m3-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, კუნთი მოდუნდება, ლინზა იჭიმება ყველა მიმართულებით და ხდება ბრტყელი, თვალი დგას მხედველობის შორეულ წერტილზე (ობიექტებთან ახლოს ბუნდოვანი ჩანს).
გულისცემის გაზრდა, ატრიოვენტრიკულური გამტარობის ხელშეწყობა: m2-ქოლინერგული რეცეპტორების ბლოკირებით, ის გამორიცხავს პარასიმპათიკური ინერვაციის გავლენას სინუსსა და ატრიოვენტრიკულურ კვანძებზე.
ბრონქების, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის და შარდის ბუშტის გლუვი კუნთების რელაქსაცია.
ამცირებს ბრონქული და საჭმლის მომნელებელი ჯირკვლების სეკრეციას.
ამცირებს საოფლე ჯირკვლების გამოყოფას.
განაცხადი: კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლული, სისხლძარღვთა სპაზმი შინაგანი ორგანოები, ბრონქული ასთმა, ატრიოვენტრიკულური გამტარობის დარღვევის შემთხვევაში, ოფთალმოლოგიაში - გუგის გაფართოებისთვის. ატროპინით მოწამვლას ახასიათებს გონებრივი და მოტორული აგზნება, გაფართოებული გუგები, ბუნდოვანი ხედვა, უხეში ხმა, ყლაპვის გაძნელება, ტაქიკარდია, კანის სიმშრალე და სიწითლე. მძიმე შემთხვევებში ხდება კრუნჩხვები, რომლებსაც ენაცვლება დეპრესიული მდგომარეობა, კომა. სიკვდილი ხდება რესპირატორული ცენტრის დამბლით.
განაცხადის რეჟიმი: ინიშნება პერორალურად 0,00025-0,001 გ 2-3-ჯერ დღეში, კანქვეშ 0,25-1 მლ 0,1%-იან ხსნარში, ოფთალმოლოგიაში - 1%-იანი ხსნარის 1-2 წვეთი. V.R.D. - 0,001, ვ.ს.დ. - 0,003.
Გვერდითი მოვლენები:პირის სიმშრალე, ტაქიკარდია, მხედველობის დაბინდვა, ნაწლავის ატონია, შარდვის გაძნელება.
უკუჩვენებები: გლაუკომა.
გამოშვების ფორმა: ამპულები 1 მლ 0.1% ხსნარი No10, თვალის წვეთები (1% ხსნარი) 5 მლ, ფხვნილი. სია ა.
მეტაცინი (მეტაცინი).
სინთეზური m-ანტიქოლინერგული. გამოყენება, გვერდითი მოვლენები, უკუჩვენებები: იგივე რაც ატროპინისთვის.
გამოყენება, გვერდითი მოვლენები, უკუჩვენებები: იგივე რაც ატროპინისთვის.
მიღების წესი: ინიშნება პერორალურად 0,002-0,004გრ 2-3-ჯერ დღეში, პარენტერალურად 0,5-2მლ 0,1% ხსნარში.
გამოშვების ფორმა:ტაბლეტები 0,002 No10, ამპულები 1 მლ 0,1% ხსნარი No10.
პლატიფილინი(Platyphyllini hydrotartras)
გარდა m-ანტიქოლინერგული აქტივობისა, პლატიფილინს ახასიათებს მიოტროპული ანტისპაზმური მოქმედება, ე.ი. დამამშვიდებელი ეფექტი უშუალოდ შინაგანი ორგანოებისა და სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე.
პლატიფილინი გამოიყენება (პერორალურად და კანქვეშ) ორგანოების გლუვი კუნთების სპაზმისთვის. მუცლის ღრუ, პეპტიური წყლული, ბრონქული ასთმა.
იპტრატროპიუმი (ატროვენტი)
გამოიყენება ბრონქული ასთმისთვის, აეროზოლის სახით.
M-ქოლინომიმეტიკებს აქვთ პირდაპირი მასტიმულირებელი მოქმედება M-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. ასეთი ნივთიერებების სტანდარტია ალკალოიდი მუსკარინი, რომელსაც აქვს შერჩევითი ეფექტი M-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე. მუსკარინი არ არის წამალი და ბუზის აგარის სოკოში შემავალი შხამი შეიძლება გამოიწვიოს მწვავე მოწამვლა.
მუსკარინის მოწამვლა იწვევს იგივე კლინიკურ სურათს და ფარმაკოლოგიურ ეფექტს, როგორც AChE აგენტები. განსხვავება მხოლოდ ერთია - აქ M- რეცეპტორებზე ზემოქმედება პირდაპირია. აღინიშნება იგივე ძირითადი სიმპტომები: დიარეა, სუნთქვის გაძნელება, მუცლის ტკივილი, ნერწყვდენა, გუგის შეკუმშვა (მიოზი - მოსწავლის წრიული კუნთი იკუმშება), ინტრაოკულური წნევის დაქვეითება, აკომოდაციის სპაზმი (მხედველობის მახლობლად), დაბნეულობა, კრუნჩხვები, კომა. M რეცეპტორების ლოკალიზაცია: M1 - კუჭის ლორწოვანი გარსი; M2 - გული; M3 - ჯირკვლები
M-ქოლინომიმეტიკებიდან ყველაზე ფართოდ გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკაში: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) ფხვნილი; თვალის წვეთები 1-2% ხსნარი 5 და 10 მლ ბოთლებში, თვალის მალამო - 1% და 2%, თვალის ფირები, რომლებიც შეიცავს 2,7 მგ პილოკარპინს), ACECLIDINE (Aceclidinum) - amp.- 1 და 2 მლ 0,2% ხსნარი. ; 3% და 5% - თვალის მალამო.
პილოკარპინი არის ალკალოიდი ბუჩქისგან Pilocarpus microphyllus, ( სამხრეთ ამერიკა). ამჟამად მიღებულია სინთეზურად. აქვს პირდაპირი M-ქოლინომიმეტური ეფექტი.
ეფექტორული ორგანოების სტიმულირებით, რომლებიც იღებენ ქოლინერგულ ინერვაციას, M-ქოლინომიმეტიკა იწვევს ეფექტებს, რომლებიც დაფიქსირდა ავტონომიური კოლინერგული ნერვების გაღიზიანებისას. პილოკარპინი განსაკუთრებით ძლიერ ზრდის ჯირკვლების სეკრეციას. მაგრამ პილოკარპინი, როგორც ძალიან ძლიერი და ტოქსიკური პრეპარატი, გამოიყენება მხოლოდ ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში გლაუკომისთვის. გარდა ამისა, პილოკარპინი გამოიყენება ბადურის სისხლძარღვების თრომბოზისთვის. გამოიყენეთ ადგილობრივად, თვალის წვეთების (1-2% ხსნარი) და თვალის მალამოს (1 და 2%) სახით და თვალის ფირის სახით. ის ავიწროებს მოსწავლეს (3-დან 24 საათამდე) და ამცირებს თვალშიდა წნევას. გარდა ამისა, იწვევს აკომოდაციის სპაზმს. AChE პრეპარატებისგან მთავარი განსხვავება ისაა, რომ პილოკარპინი უშუალოდ მოქმედებს თვალის კუნთების M-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე, ხოლო AChE პრეპარატები არაპირდაპირია, გამოიყენება ტაბლეტებში (5 მგ), სტომატოლოგიაში (ქსეროფთალმია) შოგრენის ტკივილის დროს.
აცეკლიდინი (Aceclidinum) - შეწყვეტილია - პირდაპირი მოქმედების სინთეზური M-ქოლინომიმეტიკა. ნაკლებად ტოქსიკური. ისინი გამოიყენება ადგილობრივი და რეზორბციული მოქმედებისთვის, ანუ გამოიყენება როგორც ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში, ასევე ზოგადი ეფექტისთვის. აცეკლიდინი ინიშნება გლაუკომის დროს (ოდნავ აღიზიანებს კონიუნქტივას), ასევე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის (ოპერაციულ პერიოდში), შარდის ბუშტისა და საშვილოსნოს ატონიის დროს. პარენტერალურად მიღებისას შეიძლება იყოს გვერდითი მოვლენები: დიარეა, ოფლიანობა, ნერწყვდენა. უკუჩვენებები: ბრონქული ასთმა, ორსულობა, ათეროსკლეროზი.
CISAPRIDE არის თანამედროვე პროკინეტიკური აგენტი
წამლები, რომლებიც ბლოკავს მ-ქოლინერგულ რეცეპტორებს (მ-ქოლინერგული ბლოკატორები, ატროპინის მსგავსი პრეპარატები)
M-ქოლინობლოკერები ანუ M-ქოლინოლიტიკები, ატროპინების ჯგუფის წამლები - ეს არის მედიკამენტები, რომლებიც ბლოკავს M-ქოლინერგულ რეცეპტორებს.
ამ ჯგუფის ტიპიური და ყველაზე კარგად შესწავლილი წარმომადგენელია ATROPINE - აქედან გამომდინარე ჯგუფს უწოდებენ ატროპინისმაგვარ პრეპარატებს. M-ქოლინერგული ბლოკატორები ბლოკავენ პერიფერიულ M-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, რომლებიც განლაგებულია ეფექტური უჯრედების მემბრანაზე პოსტგანგლიური ქოლინერგული ბოჭკოების დაბოლოებებზე, ანუ ბლოკავს პარაზიმპათეტიკურ, ქოლინერგულ ინერვაციას. აცეტილქოლინის უპირატესად მუსკარინული ეფექტების ბლოკირებით, ატროპინის მოქმედება ავტონომიურ განგლიებზე და ნეირომუსკულარულ სინაფსებზე არ ვრცელდება. ატროპინის მსგავსი პრეპარატების უმეტესობა ბლოკავს M-ქოლინერგულ რეცეპტორებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. M-ანტიქოლინერგული ბლოკატორი მოქმედების მაღალი სელექციურობით არის ATROPINE (Atropini sulfas; ტაბლეტები 0.0005; ამპულები 0.1% - 1 მლ; 1% თვალის მალამო).
ატროპინი არის ალკალოიდი, რომელიც გვხვდება ღამისთევისებრთა ოჯახის მცენარეებში. ატროპინი და მასთან დაკავშირებული ალკალოიდები გვხვდება მთელ რიგ მცენარეებში:
ბელადონა (Atropa belladonna);
ჰენბანი (Hyoscyamus niger);
დატურა სტრამონიუმი.
ატროპინი ამჟამად მიიღება სინთეზურად, ანუ ქიმიურად. სახელი ატროპა ბელადონა პარადოქსულია, რადგან ტერმინი "ატროპოსი" ნიშნავს "სამ ბედს, რომელიც მიგვიყვანს სიცოცხლის სამარცხვინო დასასრულამდე", ხოლო "ბელადონა" ნიშნავს "მომხიბვლელ ქალს" (დონა - ქალი, ბელა - ქალის სახელირომანულ ენებზე). ეს ტერმინი განპირობებულია იმით, რომ ამ მცენარის ექსტრაქტი, რომელიც ჩაუნერგეს ვენეციის სასამართლოს ლამაზმანების თვალში, მისცა მათ "ბრწყინავს" - გააფართოვა მოსწავლეები. ატროპინის და ამ ჯგუფის სხვა პრეპარატების მოქმედების მექანიზმი არის ის, რომ M-ქოლინერგული რეცეპტორების ბლოკირებით, კონკურენციას უწევენ აცეტილქოლინს, ხელს უშლიან შუამავლის მათთან ურთიერთქმედებას. პრეპარატები გავლენას არ ახდენენ აცეტილქოლინის სინთეზზე, გამოყოფასა და ჰიდროლიზზე. აცეტილქოლინი გამოიყოფა, მაგრამ არ ურთიერთქმედებს რეცეპტორებთან, ვინაიდან ატროპინს აქვს უფრო დიდი აფინურობა (აფინურობა) რეცეპტორების მიმართ. ატროპინი, ისევე როგორც ყველა M-ქოლინერგული ბლოკატორი, ამცირებს ან აქრობს ქოლინერგული (პარასიმპათიკური) ნერვების გაღიზიანების და M-ქოლინომიმეტური აქტივობის მქონე ნივთიერებების ეფექტს (აცეტილქოლინი და მისი ანალოგები, AChE აგენტები, M-ქოლინომიმეტიკა). კერძოდ, ატროპინი ამცირებს გაღიზიანების ეფექტს ნ. ვაგუსური აცეტილქოლინსა და ატროპინს შორის ანტაგონიზმი კონკურენტუნარიანია, ამიტომ, როდესაც აცეტილქოლინის კონცენტრაცია იზრდება, ატროპინის ეფექტი მუსკარინის გამოყენების ადგილზე აღმოიფხვრება.
ატროპინის ძირითადი ფარმაკოლოგიური ეფექტები
ატროპინს აქვს განსაკუთრებით გამოხატული ანტისპაზმური თვისებები. M-ქოლინერგული რეცეპტორების ბლოკირებით, ატროპინი გამორიცხავს პარასიმპათიკური ნერვების მასტიმულირებელ ეფექტს გლუვ კუნთოვან ორგანოებზე. მცირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, სანაღვლე გზებისა და ნაღვლის ბუშტის, ბრონქების, შარდსაწვეთების და შარდის ბუშტის კუნთების ტონუსი.
ატროპინი ასევე მოქმედებს თვალის კუნთების ტონუსზე. მოდით შევხედოთ ატროპინის გავლენას თვალებზე:
ატროპინის შეყვანისას, განსაკუთრებით ადგილობრივი გამოყენებისას, ირისის წრიულ კუნთში M-ქოლინერგული რეცეპტორების ბლოკის გამო, აღინიშნება გუგის გაფართოება - მიდრიაზი. მიდრიაზი ასევე ძლიერდება m.dilatator pupillae-ის სიმპათიკური ინერვაციის შენარჩუნების შედეგად. ამიტომ ატროპინი ამ მხრივ დიდხანს მოქმედებს თვალზე - 7 დღემდე;
ატროპინის ზემოქმედებით ცილიარული კუნთი კარგავს ტონუსს და ბრტყელდება, რასაც თან ახლავს დარიჩინის ლიგატის დაძაბულობა, რომელიც ლინზას უჭერს მხარს. შედეგად, ობიექტივი ასევე ბრტყელდება და ასეთი ლინზის ფოკუსური სიგრძე აგრძელებს. ლინზა მხედველობას აწესებს მხედველობის შორეულ წერტილამდე, ამიტომ ახლომდებარე ობიექტები არ არის მკაფიოდ აღქმული პაციენტის მიერ. ვინაიდან სფინქტერი პარალიზებულ მდგომარეობაშია, მას არ შეუძლია გუგის შეკუმშვა ახლომდებარე ობიექტების დათვალიერებისას და ფოტოფობია (ფოტოფობია) ხდება ნათელ შუქზე. ამ მდგომარეობას ჰქვია განსახლების დამბლა ან ციკლოპლეგია. ამრიგად, ატროპინი არის როგორც მიდრიატური, ასევე ციკლოპლეგიური. 1% ატროპინის ხსნარის ადგილობრივი გამოყენება იწვევს მაქსიმალურ მიდრიატულ ეფექტს 30-40 წუთში და სრული აღდგენაფუნქციები ხდება საშუალოდ 3-4 დღის შემდეგ (ზოგჯერ 7-10 დღემდე). აკომოდაციის დამბლა ხდება 1-3 საათში და გრძელდება 8-12 დღემდე (დაახლოებით 7 დღე);
ცილიარული კუნთის მოდუნებას და ლინზის გადაადგილებას თვალის წინა პალატაში თან ახლავს გადინების დარღვევა თვალშიდა სითხეწინა კამერიდან. ამასთან დაკავშირებით, ატროპინი ან არ ცვლის თვალშიდა წნევას ჯანმრთელ ადამიანებში, ან ზედაპირული წინა კამერის მქონე პირებში და ვიწროკუთხოვანი გლაუკომის მქონე პაციენტებში შეიძლება გაიზარდოს კიდეც, ანუ გამოიწვიოს გლაუკომის შეტევის გამწვავება.
ჩვენებები ატროპინის გამოყენების შესახებ ოფთალმოლოგიაში
ოფთალმოლოგიაში ატროპინი გამოიყენება როგორც მიდრიატიკი ციკლოპლეგიის (აკომოდაციის დამბლა) გამოსაწვევად. მიდრიაზი აუცილებელია თვალის ფსკერის გამოკვლევისას და ირიტის, ირიდოციკლიტის და კერატიტის მქონე პაციენტების მკურნალობისას. ამ უკანასკნელ შემთხვევაში, ატროპინი გამოიყენება როგორც იმობილიზაციის საშუალება, რომელიც ხელს უწყობს თვალის ფუნქციურ დასვენებას.
სათვალეების შერჩევისას ლინზის ნამდვილი რეფრაქციული სიმძლავრის დასადგენად.
ატროპინი არის რჩეული პრეპარატი, თუ საჭიროა მაქსიმალური ციკლოპლეგიის (აკომოდაციის დამბლა) მისაღწევად, მაგალითად, აკომოდირებული სტრაბიზმის კორექციისას.
ატროპინის გავლენა ორგანოებზე გლუვი კუნთებით. ატროპინი ამცირებს ტონუსს და საავტომობილო აქტივობაკუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ყველა ნაწილის (პერისტალტიკა). ატროპინი ასევე ამცირებს შარდსაწვეთების და შარდის ბუშტის ფსკერის პერისტალტიკას. გარდა ამისა, ატროპინი ამშვიდებს ბრონქებისა და ბრონქიოლების გლუვ კუნთებს. სანაღვლე გზებთან მიმართებაში ატროპინის ანტისპაზმური მოქმედება სუსტია. ხაზგასმით უნდა აღინიშნოს, რომ ატროპინის ანტისპაზმური მოქმედება განსაკუთრებით გამოხატულია წინა სპაზმის ფონზე. ამრიგად, ატროპინს აქვს ანტისპაზმური მოქმედება, ანუ ატროპინი მოქმედებს ამ შემთხვევაში როგორც ანტისპაზმური. და მხოლოდ ამ თვალსაზრისით შეიძლება ატროპინი იმოქმედოს როგორც "ტკივილგამაყუჩებელი".
ატროპინის გავლენა გარე სეკრეციის ჯირკვლებზე. ატროპინი მკვეთრად ასუსტებს ყველა ეგზოკრინული ჯირკვლის სეკრეციას, სარძევე ჯირკვლების გარდა. ამ შემთხვევაში ატროპინი ბლოკავს სტიმულაციის შედეგად გამოწვეულ წვრილი, წყლიანი ნერწყვის გამოყოფას პარასიმპათიკური განყოფილებაავტონომიური ნერვული სისტემა, პირის სიმშრალე ხდება. ცრემლის წარმოება მცირდება. ატროპინი ამცირებს კუჭის წვენის მოცულობას და საერთო მჟავიანობას. ამ შემთხვევაში, ამ ჯირკვლების სეკრეციის დათრგუნვა და შესუსტება შეიძლება იყოს მათ სრულ გამორთვამდე. ატროპინი ამცირებს ჯირკვლების სეკრეტორულ ფუნქციას ცხვირის, პირის ღრუში, ფარინქსისა და ბრონქებში. ბრონქული ჯირკვლების სეკრეცია ბლანტი ხდება. ატროპინი, თუნდაც მცირე დოზებით, აფერხებს ოფლის ჯირკვლების სეკრეციას.
ატროპინის გავლენა კარდიოვასკულარულ სისტემაზე. ატროპინი, რომელიც აშორებს გულს n.vagus-ის კონტროლიდან, იწვევს ტაქიკარდიას, ანუ ზრდის გულისცემას. გარდა ამისა, ატროპინი ხელს უწყობს იმპულსების გატარებას გულის გამტარ სისტემაში, კერძოდ AV კვანძში და მთლიანად ატრიოვენტრიკულური შეკვრის გასწვრივ. ეს ეფექტები ნაკლებად გამოხატულია ხანდაზმულებში, ვინაიდან თერაპიულ დოზებში ატროპინი არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას პერიფერიულ სისხლძარღვებზე, მათი n.vagus ტონი დაქვეითებულია. ატროპინი არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას სისხლძარღვებზე თერაპიულ დოზებში.
ატროპინის გავლენა ცნს-ზე. თერაპიულ დოზებში ატროპინი არ ახდენს გავლენას ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. ტოქსიკური დოზებით ატროპინი მკვეთრად აღაგზნებს თავის ტვინის ქერქის ნეირონებს, იწვევს მოტორულ და მეტყველების აგზნებას, აღწევს მანიას, დელირიუმს და ჰალუცინაციებს. ხდება ეგრეთ წოდებული "ატროპინის ფსიქოზი", რაც შემდგომში იწვევს ფუნქციების დაქვეითებას და კომის განვითარებას. მას ასევე აქვს მასტიმულირებელი მოქმედება რესპირატორულ ცენტრზე, მაგრამ დოზის გაზრდით შეიძლება მოხდეს სუნთქვის დათრგუნვა.
ატროპინის გამოყენების ჩვენებები (გარდა ოფთალმოლოგიურისა)
როგორც სასწრაფო დახმარების მანქანა:
ნაწლავური
თირკმლის
ღვიძლის კოლიკა.
ბრონქოსპაზმისთვის (იხ. ადრენერგული აგონისტები).
IN კომპლექსური თერაპიაკუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის პეპტიური წყლულის მქონე პაციენტები (ამცირებს ჯირკვლების ტონუსს და სეკრეციას). გამოიყენება მხოლოდ კომბინაციაში თერაპიული აქტივობები, ვინაიდან სეკრეცია მცირდება მხოლოდ დიდი დოზებით.
როგორც პრემედიკაციის აგენტი ანესთეზიოლოგიურ პრაქტიკაში, ატროპინი ფართოდ გამოიყენება ოპერაციამდე. ატროპინი გამოიყენება როგორც პაციენტის საოპერაციო წამლის მომზადების საშუალება, რადგან მას აქვს უნარი დათრგუნოს სანერწყვე, ნაზოფარინგეალური და ტრაქეობრონქული ჯირკვლების სეკრეცია. როგორც ცნობილია, ბევრი საანესთეზიო (კერძოდ, ეთერი) ლორწოვანი გარსების ძლიერი გამაღიზიანებელია. გარდა ამისა, გულის M-ქოლინერგული რეცეპტორების ბლოკირებით (ე.წ. ვაგოლიზური ეფექტი), ატროპინი ხელს უშლის გულზე უარყოფით რეფლექსებს, მათ შორის მისი რეფლექსის გაჩერების შესაძლებლობას. ატროპინის გამოყენებით და ამ ჯირკვლების სეკრეციის შემცირებით, ფილტვებში აღკვეთილია ანთებითი პოსტოპერაციული გართულებების განვითარება. ეს ხსნის იმ ფაქტის მნიშვნელობას, რასაც რეანიმაციული ექიმები ანიჭებენ, როდესაც საუბრობენ პაციენტის „სუნთქვის“ სრულ შესაძლებლობაზე.
ატროპინი გამოიყენება კარდიოლოგიაში. მისი M-ანტიქოლინერგული მოქმედება გულზე სასარგებლოა გულის არითმიის ზოგიერთი ფორმის დროს (მაგალითად, ვაგალური წარმოშობის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, ანუ ბრადიკარდია და გულის ბლოკადა).
ატროპინმა მოიპოვა ფართო გამოყენება, როგორც მოწამვლის გადაუდებელი მკურნალობა:
ა) AChE ნიშნავს (FOS)
ბ) M-ქოლინომიმეტიკა (მუსკარინი).
ატროპინთან ერთად კარგად არის ცნობილი ატროპინის მსგავსი სხვა პრეპარატები. ბუნებრივი ატროპინის მსგავსი ალკალოიდები მოიცავს SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. ხელმისაწვდომია 1 მლ ამპულაში - 0,05%, ასევე თვალის წვეთების სახით (0,25%). შეიცავს მანდრაგოს მცენარეში (Scopolia carniolica) და იმავე მცენარეებში, რომლებიც შეიცავს ატროპინს (ბელადონა, ჰენბანი, დატურა). სტრუქტურულად ახლოსაა ატროპინთან. მას აქვს გამოხატული M-ანტიქოლინერგული თვისებები. ატროპინისაგან ერთი მნიშვნელოვანი განსხვავებაა: თერაპიულ დოზებში სკოპოლამინი იწვევს მსუბუქ სედაციას, ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესიას, ოფლიანობას და ძილს. მას აქვს დამთრგუნველი ეფექტი ექსტრაპირამიდულ სისტემაზე და აგზნების გადაცემას პირამიდული გზებიდან თავის ტვინის მოტორულ ნეირონებამდე. კონიუნქტივის ღრუში პრეპარატის შეყვანა იწვევს ნაკლებად გახანგრძლივებულ მიდრიაზს. ამიტომ, ანესთეზიოლოგები იყენებენ სკოპოლამინს (0,3-0,6 მგ წ.წ.) როგორც პრემედიკაცია, მაგრამ ჩვეულებრივ მორფინთან ერთად (არა ხანდაზმულებში, რადგან შეიძლება გამოიწვიოს დაბნეულობა). იგი ზოგჯერ გამოიყენება ფსიქიატრიულ პრაქტიკაში, როგორც სედატიური საშუალება, ხოლო ნევროლოგიაში პარკინსონიზმის კორექციისთვის. სკოპოლამინს აქვს უფრო მოკლე მოქმედების ხანგრძლივობა, ვიდრე ატროპინი. ისინი ასევე გამოიყენება როგორც ღებინების საწინააღმდეგო და დამამშვიდებელი საშუალება ზღვისა და ჰაერის დაავადებების დროს (აერონის ტაბლეტები წარმოადგენს სკოპოლამინის და ჰიოსციამინის კომბინაციას). PLATIFYLLINE ასევე მიეკუთვნება მცენარეული ნედლეულისგან (რომბოლური ragwort) მიღებული ალკალოიდების ჯგუფს. (Platyphyllini hydrotartras: ტაბლეტები 0,005, ასევე ამპულები 1 მლ - 0,2%; თვალის წვეთები - 1-2% ხსნარი). იგი მოქმედებს დაახლოებით იგივე გზით, იწვევს მსგავს ფარმაკოლოგიურ ეფექტებს, მაგრამ უფრო სუსტი, ვიდრე ატროპინი. მას აქვს ზომიერი განგლიონის მაბლოკირებელი ეფექტი, ასევე პირდაპირი მიოტროპული ანტისპაზმური ეფექტი (პაპავერინის მსგავსი), ასევე ვაზომოტორულ ცენტრებზე. აქვს დამამშვიდებელი ეფექტი ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. პლატიფილინი გამოიყენება როგორც ანტისპაზმური საშუალება კუჭ-ნაწლავის სპაზმების დროს, ნაღვლის სადინარები, ნაღვლის ბუშტი, შარდსაწვეთები, თავის ტვინის მომატებული ტონუსით და კორონარული გემები, ისევე როგორც ჩასხმისთვის ბრონქული ასთმა. ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში პრეპარატი გამოიყენება გუგლის გასაფართოვებლად (მას აქვს უფრო მოკლე ეფექტი ვიდრე ატროპინი და არ მოქმედებს აკომოდაციაზე). იგი შეჰყავთ კანქვეშ, მაგრამ უნდა გვახსოვდეს, რომ 0,2% კონცენტრაციის ხსნარები (pH = 3,6) მტკივნეულია.
ოფთალმოლოგიური პრაქტიკისთვის შემოთავაზებულია ჰომატროპინი (ჰომატროპინი: 5 მლ ბოთლი - 0,25%). ის იწვევს გუგის გაფართოებას და აკომოდაციის დამბლას, ანუ მოქმედებს როგორც მიდრიატიული და ციკლოპლეგიური. ჰომატროპინით გამოწვეული ოფთალმოლოგიური ეფექტი გრძელდება მხოლოდ 15-24 საათის განმავლობაში, რაც ბევრად უფრო მოსახერხებელია პაციენტისთვის ატროპინის გამოყენების სიტუაციასთან შედარებით. IOP-ის მომატების რისკი ნაკლებია, რადგან უფრო სუსტია, ვიდრე ატროპინი, მაგრამ ამავე დროს, პრეპარატი უკუნაჩვენებია გლაუკომის დროს. წინააღმდეგ შემთხვევაში, ის ძირეულად არ განსხვავდება ატროპინისაგან, იგი გამოიყენება მხოლოდ ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში.
სინთეზური პრეპარატი METACIN არის ძალიან აქტიური M-ანტიქოლინერგული ბლოკატორი (მეტაცინი: ტაბლეტებში - 0,002; ამპულაში 0,1% - 1 მლ. მეოთხეული ამონიუმის ნაერთი, რომელიც კარგად არ აღწევს BBB-ში. ეს ნიშნავს, რომ მისი ყველა ეფექტი განპირობებულია პერიფერიული M-ანტიქოლინერგული მოქმედება. განსხვავდება ატროპინისაგან უფრო გამოხატული ბრონქოდილატატორის მოქმედებით, ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე ზემოქმედების არარსებობით. ატროპინზე ძლიერი, თრგუნავს სანერწყვე და ბრონქული ჯირკვლების სეკრეციას. გამოიყენება ბრონქული ასთმის, პეპტიური წყლულის დროს. დაავადება, თირკმლის და ღვიძლის კოლიკის შესამსუბუქებლად, ანესთეზიოლოგიაში პრემედიკაციისთვის (ი.ვ. - 5-10 წუთში, ინტრამუსკულურად - 30 წუთში) - უფრო მოსახერხებელია ვიდრე ატროპინი.ტკივილგამაყუჩებელი ეფექტი აღემატება ატროპინს, იწვევს ნაკლებ ტაქიკარდიას.
იპრატროპიუმის ბრომიდი - ბრონქოსპაზმის შესამსუბუქებლად, ხელმისაწვდომია აეროზოლში
ატროპინის შემცველ მედიკამენტებს შორის ასევე გამოიყენება ბელადონას (ბელადონას) პრეპარატები, მაგალითად, ბელადონას ექსტრაქტები (სქელი და მშრალი), ბელადონას ნაყენები და კომბინირებული ტაბლეტები. ეს არის სუსტი წამლები და არ გამოიყენება სასწრაფო დახმარების მანქანაში. გამოიყენება სახლში პრეჰოსპიტალურ ეტაპზე.
და ბოლოს, რამდენიმე სიტყვა შერჩევითი მუსკარინული რეცეპტორების ანტაგონისტების პირველი წარმომადგენლის შესახებ. აღმოჩნდა, რომ სხეულის სხვადასხვა ორგანოებში არსებობს მუსკარინული რეცეპტორების სხვადასხვა ქვეკლასები (M-ერთი და M-ორი). ცოტა ხნის წინ სინთეზირებული იქნა პრეპარატი გასტროცეპინი (პირენზეპინი), რომელიც კუჭის M-one ქოლინერგული რეცეპტორების სპეციფიკური ინჰიბიტორია. კლინიკურად ეს ვლინდება კუჭის წვენის სეკრეციის ინტენსიური დათრგუნვით. კუჭის წვენის სეკრეციის გამოხატული დათრგუნვის გამო, გასტროცეპინი იწვევს მუდმივ და სწრაფ ტკივილს. გამოიყენება კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის, გასტრიტის, დაუდენიტის დროს. მას აქვს მნიშვნელოვნად ნაკლები გვერდითი მოვლენები და პრაქტიკულად არ მოქმედებს გულზე და არ აღწევს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.
ატროპინისა და მისი წამლების გვერდითი მოვლენები. უმეტეს შემთხვევაში, გვერდითი მოვლენები არის შესწავლილი მედიკამენტების ფარმაკოლოგიური მოქმედების სიგანის შედეგი და ვლინდება პირის სიმშრალით, ყლაპვის გაძნელებით, ნაწლავის ატონიით (შეკრულობა), ბუნდოვანი ვიზუალური აღქმით და ტაქიკარდიით. ატროპინის ადგილობრივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები(დერმატიტი, კონიუნქტივიტი, ქუთუთოების შეშუპება). ატროპინი უკუნაჩვენებია გლაუკომის დროს.
მწვავე მოწამვლა ატროპინით, ატროპინის მსგავსი წამლებითა და ატროპინის შემცველი მცენარეებით. ატროპინი შორს არის უვნებელი წამლისგან. საკმარისია ითქვას, რომ 5-10 წვეთიც კი შეიძლება იყოს ტოქსიკური. ლეტალური დოზა მოზრდილებში პერორალურად მიღებისას იწყება 100 მგ-ით, ბავშვებისთვის - 2 მგ-ით; პარენტერალურად მიღებისას პრეპარატი კიდევ უფრო ტოქსიკურია. კლინიკური სურათიატროპინით და ატროპინის მსგავსი პრეპარატებით მოწამვლისას მეტად დამახასიათებელია. არსებობს სიმპტომები, რომლებიც დაკავშირებულია ქოლინერგული ზემოქმედების ჩახშობასთან და შხამის მოქმედებასთან ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე. ამავდროულად, მიღებული წამლის დოზიდან გამომდინარე, განასხვავებენ MILD და SEVERE კურსებს.
მსუბუქი მოწამვლის შემთხვევაში ვითარდება შემდეგი კლინიკური ნიშნები:
გაფართოებული გუგები (მიდრიაზი), ფოტოფობია;
მშრალი კანი და ლორწოვანი გარსები. თუმცა შემცირებული ოფლიანობის გამო კანიცხელი, წითელი, აღინიშნება სხეულის ტემპერატურის მატება, სახის მკვეთრი სიწითლე (სახე „სითბოს იფეთქებს“);
მშრალი ლორწოვანი გარსები;
მძიმე ტაქიკარდია;
ნაწლავის ატონია.
მძიმე მოწამვლის შემთხვევაში, ყველა ამ სიმპტომის ფონზე, წინა პლანზე გამოდის ფსიქომოტორული აგზნება, ანუ როგორც გონებრივი, ასევე მოტორული აგზნება. აქედან მომდინარეობს ცნობილი გამოთქმა: "მე ვჭამე ძალიან ბევრი ქათამი". მოტორული კოორდინაცია დაქვეითებულია, მეტყველება ბუნდოვანია, ცნობიერება დაბნეულია და აღინიშნება ჰალუცინაციები. ვითარდება ატროპინის ფსიქოზის ფენომენი, რომელიც მოითხოვს ფსიქიატრის ჩარევას. შემდგომში შეიძლება მოხდეს ვაზომოტორული ცენტრის დეპრესია კაპილარების მკვეთრი გაფართოებით. ვითარდება კოლაფსი, კომა და რესპირატორული დამბლა.
დახმარების ზომები ატროპინით მოწამვლისთვის
თუ შხამი მიიღება პერორალურად, მაშინ უნდა მოხდეს მისი რაც შეიძლება სწრაფად ჩამოსხმის მცდელობა (კუჭის ამორეცხვა, საფაღარათო საშუალებები და ა.შ.); შემკვრელი - ტანინი, ადსორბენტები - გააქტიურებული ნახშირბადი, ფორსირებული დიურეზი, ჰემოსორბცია. აქ მნიშვნელოვანია სპეციფიკური მკურნალობის გამოყენება.
გარეცხვის წინ უნდა დაინიშნოს დიაზეპამის (სიბაზონი, რელანიუმი) მცირე დოზა (0,3-0,4 მლ) ფსიქოზთან და ფსიქომოტორულ აგზნებასთან საბრძოლველად. სიბაზონის დოზა არ უნდა იყოს დიდი, რადგან პაციენტს შეიძლება განუვითარდეს სასიცოცხლო ცენტრების დამბლა. ამ სიტუაციაში ამინაზინის შეყვანა შეუძლებელია, რადგან მას აქვს საკუთარი მუსკარინის მსგავსი ეფექტი.
აუცილებელია ატროპინის გამოდევნა ქოლინერგულ რეცეპტორებთან კავშირისგან; ამ მიზნებისათვის გამოიყენება სხვადასხვა ქოლინომიმეტიკა. უმჯობესია გამოიყენოთ ფიზოსტიგმინი (iv, ნელა, 1-4 მგ), რასაც საზღვარგარეთ აკეთებენ. ვიყენებთ AChE აგენტებს, ყველაზე ხშირად პროზერინს (2-5 მგ, ს.კ.). მედიკამენტები ინიშნება 1-2 საათის ინტერვალით, სანამ არ გამოჩნდება მუსკარინული რეცეპტორების ბლოკადის აღმოფხვრის ნიშნები. ფიზოსტიგმინის გამოყენება სასურველია, რადგან ის კარგად აღწევს BBB-ს მეშვეობით ცნს-ში, ამცირებს ცენტრალური მექანიზმებიატროპინის ფსიქოზი. ფოტოფობიის შესამსუბუქებლად პაციენტს ათავსებენ ჩაბნელებულ ოთახში და გრილი წყლით ასხამენ. საჭიროა ფრთხილად ზრუნვა. ხშირად საჭიროა ხელოვნური სუნთქვა.
N-ქოლინერგული პრეპარატები
შეგახსენებთ, რომ H-ქოლინერგული რეცეპტორები ლოკალიზებულია ჩონჩხის კუნთების ავტონომიურ განგლიებში და ბოლო ფირფიტებში. გარდა ამისა, H-ქოლინერგული რეცეპტორები განლაგებულია საძილე გლომერულებში (ისინი აუცილებელია სისხლის ქიმიური შემადგენლობის ცვლილებებზე რეაგირებისთვის), ასევე თირკმელზედა ჯირკვალში და ტვინში. სხვადასხვა ლოკალიზაციის H-ქოლინერგული რეცეპტორების მგრძნობელობა ქიმიური ნაერთების მიმართ არ არის იგივე, რაც შესაძლებელს ხდის ნივთიერებების მიღებას, რომლებსაც აქვთ უპირატესი ეფექტი ავტონომიურ განგლიებზე, ნეირომუსკულური სინაფსების ქოლინერგულ რეცეპტორებზე და ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე.
წამლებს, რომლებიც ასტიმულირებენ H-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, ეწოდება H-ქოლინომიმეტიკები (ნიკოტინომიმეტიკები), ხოლო მათ, ვინც მათ ბლოკავს, ეწოდება H-ქოლინერგული ბლოკატორები (ნიკოტინის ბლოკატორები).
მნიშვნელოვანია ხაზი გავუსვა შემდეგ მახასიათებელს: ყველა H-ქოლინომიმეტიკა აღაგზნებს H-ქოლინერგულ რეცეპტორებს მხოლოდ მათი მოქმედების პირველ ფაზაში, ხოლო მეორე ფაზაში აგზნება იცვლება ინჰიბიტორული ეფექტით. სხვა სიტყვებით რომ ვთქვათ, N-ქოლინომიმეტიკები, კერძოდ, საცნობარო ნივთიერება ნიკოტინი, ორფაზიან გავლენას ახდენს H-ქოლინერგულ რეცეპტორებზე: პირველ ფაზაში ნიკოტინი მოქმედებს როგორც N-ქოლინომიმეტიკა, მეორეში - როგორც N-ქოლინერგული ბლოკატორი. .
ქოლინომიმეტური საშუალებები მე
ქოლინომიმეტური პრეპარატები (cholino [რეცეპტორები] + ბერძნული mimētikos, იმიტაცია, გამრავლება; სინონიმები: )
წამლები, რომლებიც ახდენენ ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულაციის ეფექტს მათი ბუნებრივი ლიგანდის - აცეტილქოლინის მიერ. ქოლინერგული ეფექტი შეიძლება გაძლიერდეს როგორც ქ. გარკვეული ტიპის ქოლინერგული რეცეპტორებით (პირდაპირი მოქმედების ქოლინერგული) და ჭარბი აცეტილქოლინის შენარჩუნება სინაფსში მისი განადგურების დათრგუნვით (არაპირდაპირი ქოლინერგული მოქმედება). მეორე შემთხვევაში, ყველა ტიპის ქოლინერგული რეცეპტორების ინიცირება ხდება, მათ შორის. ლოკალიზებულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში და ში ნეირომუსკულური სინაფსებიჩონჩხის კუნთები. ჰ.ს. არაპირდაპირი ქმედება ქმნის დამოუკიდებელ ჯგუფს ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები(ანტიქოლინესტერაზას პრეპარატები). ჰ.ს. პირდაპირი მოქმედება ქოლინერგული რეცეპტორების კლასიფიკაციის მიხედვით (იხ. რეცეპტორები) იყოფა m-, n- და n+m-ქოლინომიმეტიკებად. მ-ქოლინომიმეტიკა- აცეკლიდინი და პილოკარპინი - იწვევენ მ-ქოლინერგული რეცეპტორების სტიმულაციის ადგილობრივ (ადგილობრივად გამოყენებისას) ან ზოგად ეფექტებს: აკომოდაციის სპაზმს, ინტრაოკულური წნევის დაქვეითებას; ატრიოვენტრიკულური გამტარობის შენელება; , კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის, შარდის ბუშტის, საშვილოსნოს მომატებული ტონუსი და მოძრაობა; თხევადი ნერწყვი, ბრონქული, კუჭის და სხვა ეგზოკრინული ჯირკვლების სეკრეციის მომატება. ყველა ეს ეფექტი თავიდან აიცილებს ან აღმოფხვრის ატროპინის და სხვა მ-ქოლინერგული საშუალებების (იხ. ანტიქოლინერგული საშუალებები) გამოყენებით, რომლებიც ყოველთვის გამოიყენება m-ქოლინომიმეტიკების ჭარბი დოზირების, მსგავსი ან ანტიქოლინესტერაზას ეფექტის მქონე ნივთიერებებით მოწამვლის შემთხვევაში. მ-ქოლინომიმეტიკების გამოყენების ჩვენებები: ბადურის ცენტრალური ვენის თრომბოზი; კუჭი, ნაწლავები, ბუშტი, საშვილოსნო, მშობიარობის შემდგომი. მათი გამოყენების ზოგადი უკუჩვენებაა სტენოკარდია, მიოკარდიუმის დაზიანებები, წინაგულშიდა და ატრიოვენტრიკულური, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა (ოპერაციამდე), ნორმალური ეპილეფსია. აცეკლიდინი- (თვალის წვეთების მოსამზადებლად 2%, 3% და 5% წყალხსნარის სახით) და 0.2% ხსნარი 1 და 2 ამპულაში. მლკანქვეშა ინექციებისთვის. გლაუკომის დროს ინსტილაცია ტარდება 2-დან 6-ჯერ დღეში. შარდის ბუშტის მწვავე ატონიისთვის კანქვეშ შეჰყავთ 1-2 დოზა მლ 0,2% ხსნარი; მოსალოდნელი შედეგის არარსებობის შემთხვევაში ინექციები მეორდება 2-3-ჯერ ნახევარსაათიანი ინტერვალით, თუ არასასურველი ეფექტები არ არის გამოხატული (ბრონქოსპაზმი, ბრადიკარდია და ა.შ.). პილოკარპინის ჰიდროქლორიდიგამოიყენება ძირითადად ოფთალმოლოგიურ პრაქტიკაში. მისი გამოშვების ძირითადი ფორმები: 1% და 2% ხსნარი 5 და 10 ბოთლებში. მლ; 1% ხსნარი საწვეთურის მილებში; მეთილცელულოზის 1% ხსნარი 5 და 10 ბოთლებში მლ; თვალის ფილმები (თითოეული 2.7 მგპილოკარპინის ჰიდროქლორიდი თითოეულში); 1% და 2% ოფთალმოლოგიური. ყველაზე ხშირად გამოიყენება 1% და 2%-იანი ხსნარები, ჩაწვეთება თვალში 2-დან 4-ჯერ დღეში. n-ქოლინომიმეტიკა- ლობელინი და ციტიზინი - აღაგზნებს პოსტსინაფსს სიმპათიკური და პარასიმპათიკური ნერვული სისტემის განგლიებში, საძილე გლომერულებში და თირკმელზედა ჯირკვლების ქრომაფინურ ქსოვილში (ადრენალინის სეკრეციის გაზრდა). შედეგად, როგორც ადრენერგული, ასევე ქოლინერგული ეფექტი აღმასრულებელი ორგანოები. ამავდროულად, ციტიზინის (ციტიტონის) მოქმედებაში დომინირებს ადრენერგული პერიფერიული ეფექტები (გაძლიერებული, გაზრდილი გულის შეკუმშვა), ხოლო ლობელინის მოქმედებაში დომინირებს ქოლინერგული ეფექტები (შესაძლებელია ბრადიკარდია, არტერიული წნევის დაქვეითება). ორივე ალკალოიდი რეფლექსურად (საძილე რეფლექსური ზონის რეცეპტორებიდან) აღაგზნებს რესპირატორულ სისტემას და გამოიყენება ძირითადად რესპირატორულ პრეპარატებად მწვავე სუნთქვის გაჩერების შემთხვევაში (სასუნთქი ცენტრის ხანგრძლივი დეპრესიის ფონზე ეფექტი არასტაბილურია). მათი ნიკოტინის მსგავსი ეფექტი გახდა ლობელინის (ლობესილი ტაბლეტები) და ციტიზინის (ტაბექსის ფილმები და ტაბლეტები) გამოყენების წინაპირობა მოწევის შეწყვეტის გასაადვილებლად. მათი ამ მიზნით გამოყენება უკუნაჩვენებია ორგანულ დაავადებებში. გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, დავდგეთ არტერიული ჰიპერტენზია, სტენოკარდია, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, სისხლდენა. ლობელინის ჰიდროქლორიდი- 1% ხსნარი 1 ამპულაში მლ; ტაბლეტები 2 მგ(ნარკოტიკი "ლობესილი"). მოზრდილებში მწვავე სუნთქვის გაჩერებისთვის ინიშნება 0.3-0.5 მლ(ბავშვები 0.1-0.3 მლასაკის მიხედვით) ინტრამუსკულურად ან ინტრავენურად ნელა (1-2-ში წთ), რადგან სწრაფი ადმინისტრირება ემუქრება კოლაფსს და გულის გაჩერებას. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში ასევე შესაძლებელია კრუნჩხვები, მძიმე ბრადიკარდია და ღრმა სუნთქვის დათრგუნვა. მოწევის შეწყვეტის პერიოდში ლობესილი ინიშნება პირველ კვირაში, 1 ტაბლეტი 5-ჯერ დღეში, შემდეგ დოზების სიხშირე მცირდება მოხსნამდე (20-30 დღე). ზე ცუდი ტოლერანტობა(, სისუსტე,) პრეპარატის მიღება შეწყვეტილია. ციტიტონი- 0,15% ციტიზინის ხსნარი 1 ამპულაში მლ; ტაბექსის ტაბლეტები და ფილმები ლოყების (ან ღრძილების) გამოყენებისთვის 1.5 მგ. მისი პრესორული ეფექტის გამო იგი უფრო ხშირად გამოიყენება ვიდრე ლობელინი, რადგან მწვავე რესპირატორული დეპრესია ხშირად ხდება კოლაფსის ან შოკის ფონზე. მოზრდილებში შეჰყავთ ინტრავენურად ან ინტრამუსკულურად 0.5-1 მლ(1 წლამდე ბავშვები გოდა - 0,1 თითო მლ). მათთვის, ვინც ტოვებს მოწევას ზოგადი სქემატაბექსის ტაბლეტების გამოყენება იგივეა, რაც ლობესილის ტაბლეტებისთვის; პირველ სამ დღეში ფირები იცვლებიან 4-8-ჯერ, შემდეგ 3-ჯერ დღეში, მე-13-დან მე-15 დღემდე გამოიყენება 1 ფილმი, შემდეგ ყრიან. n+m-ქოლინომიმეტიკაწარმოდგენილია აცეტილქოლინით (წამალი), რომელიც პრაქტიკულად არ გამოიყენება სამედიცინო პრაქტიკაში და კარბაქოლინით, რომელიც მსგავსია ქიმიური აგებულებით. კარბაქოლინიარ ანადგურებს ქოლინესტერაზას და აქვს უფრო ხანგრძლივი და უფრო გამოხატული ქოლინერგული ეფექტი. საერთო ეფექტი დომინირებს m-ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნების ეფექტებით და მხოლოდ მათი ბლოკადის ფონზე ვლინდება n-ქოლინერგული ეფექტები მკაფიოდ. ამავდროულად, კარბოქოლინს არ აქვს უპირატესობა m-ქოლინომიმეტიკების ჯგუფის წამლებთან შედარებით, შესაბამისად, უფრო ადრე ცნობილი ფორმებიმისი გამოყოფა შენარჩუნებულია და გლაუკომის სამკურნალოდ პრაქტიკულად გამოიყენება მხოლოდ ოფთალმოლოგიური ხსნარები (0,75%, 1,5%, 2,25% და 3% კარბაქოლინის ხსნარების სახით). თვალის ოპერაციების დროს ზოგჯერ 0.5 შეჰყავთ თვალის წინა პალატაში გუგის შევიწროების მიზნით. მლ 0,01% კარბაქოლინის ხსნარი. ქოლინერგული პრეპარატები მოქმედების სხვადასხვა მექანიზმით, ეფექტების გამომწვევიქოლინერგული რეცეპტორების აგზნების დამახასიათებელი. M-ქოლინომიმეტური პრეპარატები(სინ.: M-ქოლინომიმეტიკა, M-ქოლინერგული პრეპარატები) - X. s., ასტიმულირებს ან ხელს უწყობს M-ქოლინერგული რეცეპტორების (პილოკარპინი, აცეკლიდინი და ა.შ.) აგზნებას. N-ქოლინომიმეტური პრეპარატები(სინ.: H-ქოლინომიმეტიკა, H-ქოლინერგული პრეპარატები) - X. s., H-ქოლინერგული რეცეპტორების (ლობელინი, ციტიზინი და სხვ.) აგზნების სტიმულირება ან ხელშეწყობა. 1. მცირე სამედიცინო ენციკლოპედია. - მ.: სამედიცინო ენციკლოპედია. 1991-96წწ 2. პირველადი დახმარება. - მ.: დიდი რუსული ენციკლოპედია. 1994 3. ენციკლოპედიური ლექსიკონი სამედიცინო ტერმინები. - მ.: საბჭოთა ენციკლოპედია. - 1982-1984 წწ.
ნახეთ, რა არის „ქოლინომიმეტური პრეპარატები“ სხვა ლექსიკონებში:
სამკურნალო ნივთიერებები, რომლის ეფექტი მსგავსია სხეულის ბიოქიმიური სისტემების ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნების ეფექტს, რომლებთანაც რეაგირებს აცეტილქოლინი (მაგალითად, პილოკარპინი) ... დიდი ენციკლოპედიური ლექსიკონი
სხვადასხვა ქიმიური სტრუქტურის ფარმაკოლოგიური ნივთიერებები, რომელთა მოქმედება ძირითადად ემთხვევა ქოლინერგული ნერვული ბოჭკოების (იხ. ქოლინერგული ნერვული ბოჭკოების) ან შუამავლის აცეტილქოლინის აგზნების ეფექტებს. მიერ……
სამკურნალო ნივთიერებები, რომელთა მოქმედება მსგავსია სხეულის ბიოქიმიური სისტემების ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნების ეფექტთან, რომლებთანაც რეაგირებს აცეტილქოლინი (მაგალითად, პილოკარპინი). * * * ქოლინომიმეტური პრეპარატები ქოლინომიმეტური პრეპარატები,…… ენციკლოპედიური ლექსიკონი
- (ქოლინდადებითი, ან ქოლინერგული პრეპარატები), ლეკ. VA-ში, ფარმაკოლოგიური მიხედვით თქვენ ახლოს ხართ ნეიროტრანსმიტერ აცეტილქოლინთან, ანუ ურთიერთქმედებთ ქოლინერგულ რეცეპტორებთან და იწვევს ქოლინერგულ აგზნებას. ნერვული ბოჭკოების დაბოლოებები. Იმის გამო... ... ქიმიური ენციკლოპედია
- (ქოლინომიმეტიკა; ქოლინი + ბერძნული mimetikos, რომელსაც შეუძლია მიბაძვა, მიბაძვა; სინონიმი: ქოლინომიმეტიკა, ქოლინერგული პრეპარატები) ქოლინერგული პრეპარატები მოქმედების განსხვავებული მექანიზმით, რომლებიც იწვევს აგზნების დამახასიათებელ ეფექტებს... ... დიდი სამედიცინო ლექსიკონი
ქოლინომიმეტიკა- ქოლინომიმეტიკა, წამლები. ნივთიერებები, რომლებიც მოქმედებს როგორც აცეტილქოლინი ქოლინორეაქტიულ სინაფსურ სისტემებზე. მუსკარინის ან ნიკოტინისადმი მგრძნობიარე სინაფსებზე მოქმედების უნარის მიხედვით X. გვ. იყოფა m ქოლინომიმეტიკებად (არეკოლინის ჰიდრობრომიდი... ვეტერინარული ენციკლოპედიური ლექსიკონი
- (სინ.: M ქოლინომიმეტიკა, M ქოლინერგული პრეპარატები) X. s., ასტიმულირებს ან ხელს უწყობს M ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნებას (პილოკარპინი, აცეკლიდინი და ა.შ.) ... დიდი სამედიცინო ლექსიკონი
- (სინ.: H ქოლინომიმეტიკა, H ქოლინერგული პრეპარატები) X. s., H ქოლინერგული რეცეპტორების (ლობელია, ციტიზინი და ა.შ.) აგზნების სტიმულირება ან ხელშეწყობა. დიდი სამედიცინო ლექსიკონი
ანტიქოლინერგები, ფარმაკოლოგიური ნივთიერებები, ბლოკავს აგზნების გადაცემას ქოლინერგული ნერვული ბოჭკოებიდან (იხ. ქოლინერგული ნერვული ბოჭკოები), შუამავლის აცეტილქოლინის ანტაგონისტები. Ეხება სხვადასხვა ჯგუფები… … Დიდი საბჭოთა ენციკლოპედია
- (ანტიქოლინერგული, ანტიქოლინერგული, ანტიქოლინერგული), წამალი. in va, გაფრთხილება, შესუსტება და ურთიერთქმედების შეწყვეტა. ნეიროტრანსმიტერი აცეტილქოლინი და ქოლინომიმეტიკა. პრეპარატები ქოლინერგული რეცეპტორებით. ცენტრალურ და პერიფერიულში ყოფნის გამო... ... ქიმიური ენციკლოპედია
M-ქოლინომიმეტიკების ეფექტები (=M-ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნება):
ეფექტი თვალებზე.ირისის წრიული კუნთის M-ქოლინერგული რეცეპტორების აგზნება იწვევს მის შეკუმშვას, ხოლო მოსწავლე ვიწროვდება (მიოზი). გუგის შეკუმშვა და ირისის გაბრტყელება ხელს უწყობს თვალის წინა კამერის კუთხეების გახსნას და თვალშიდა სითხის გადინების გაუმჯობესებას, რაც ამცირებს თვალშიდა წნევას. M-ქოლინომიმეტიკა ზრდის ლინზის გამრუდებას, რაც იწვევს აკომოდაციის სპაზმს. თვალი დაყენებულია ახლო მხედველობაზე (მიოპია). გვერდითი ეფექტი "განსახლების დარღვევა"
ეფექტი ეგზოკრინულ ჯირკვლებზე.მატულობს ნერწყვის გამოყოფა, ასევე ლაქრიმაცია და ოფლიანობა
გავლენა ბრონქებზე: ასტიმულირებს ბრონქების სისხლის მიმოქცევის კუნთების შეკუმშვას (ტონუსი იზრდება ბრონქოსპაზმამდე), იზრდება ლორწოს სეკრეცია ბრონქებში.
გავლენა გულზე:ანელებს გულისცემის სიხშირეს (ბრადიკარდია), აფერხებს იმპულსების გატარებას
გულის გამტარ სისტემა.
ეფექტი კუჭ-ნაწლავის ტრაქტზე: აძლიერებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ჯირკვლების სეკრეციას, აძლიერებს პერისტალტიკას და სფინქტერის ტონუსს. საჭმლის მომნელებელი სისტემა(და შარდის ბუშტი), პირიქით, მცირდება.
ეფექტი შარდის ბუშტზე: მომატებული ტონუსიშარდის ბუშტი, შესაძლებელია შარდის შეუკავებლობა
M-ქოლინომიმეტიკების გამოყენების ჩვენებები:
1) გლაუკომა,თვალშიდა წნევის შესამცირებლად (სიმპტომური თერაპია).
2) როდის ნაწლავებისა და შარდის ბუშტის ატონია: წამლები ზრდის ტონუსს, აძლიერებს სფინქტერებს, ზრდის ამ გლუვკუნთოვანი ორგანოების შეკუმშვას (პერისტალტიკას), ხელს უწყობს მათ დაცლას.
მოწამვლის კლინიკური სურათი M-ქოლინომიმეტიკები, ასევე მფრინავი აგარის სოკო(შეიცავს მუსკარინს)
მძიმე ბრადიკარდია, ბრონქოსპაზმი, მტკივნეული მომატებული პერისტალტიკა (დიარეა), უეცარი ოფლიანობა, ნერწყვდენა, გუგების შეკუმშვა და აკომოდაციის სპაზმი და შესაძლებელია კრუნჩხვები. ყველა ეს სიმპტომი აღმოფხვრილია
M-ქოლინერგული ბლოკატორები (ატროპინი და სხვა არის ანტიდოტი).
პილოკარპინი(პილოკარპინი). სინონიმები: Pilokarpinum hydrochloridum
ფარმაცევტული ჯგუფი: M-ქოლინომიმეტიკა
მოქმედების მექანიზმიპილოკარპინი ასტიმულირებს პერიფერიულ მ-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, იწვევს გუგების შეკუმშვას, ამცირებს თვალშიდა წნევადა აუმჯობესებს თვალის ქსოვილის ტროფიზმს. თვალის კონიუნქტივალურ პარკში ჩაწვეთებისას ნორმალურ კონცენტრაციებში ცუდად შეიწოვება და არ აქვს გამოხატული სისტემური ეფექტი. პერორალურად მიღებისას პილოკარპინი სწრაფად შეიწოვება, მაგრამ არ ინიშნება per os. .
გამოყენების ჩვენებები: - გლაუკომა!!!
თვალის ტროფიზმის გასაუმჯობესებლად ბადურის ცენტრალური ვენის თრომბოზის დროს, მწვავე ობსტრუქციაბადურის არტერიები, მხედველობის ნერვის ატროფიით, მინისებრ სხეულში სისხლჩაქცევებით.
ატროპინის, ჰომატროპინის, სკოპოლამინის ან სხვა ანტიქოლინერგული ნივთიერებების გამოყენების შემდეგ მიდრიატული ეფექტის შესაჩერებლად ოფთალმოლოგიური გამოკვლევების დროს გუგის გაფართოების მიზნით.
Გვერდითი მოვლენები:
თავის ტკივილი(დროებით ან პერიორბიტალურ მიდამოებში), ტკივილი თვალის არეში; მიოპია; მხედველობის დაქვეითება, განსაკუთრებით სიბნელეში, მუდმივი მიოზისა და აკომოდაციის სპაზმის განვითარების გამო; ცრემლდენა, რინორეა, ზედაპირული კერატიტი; ალერგიული რეაქციები. ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია კონიუნქტივიტის და ქუთუთოების დერმატიტის განვითარება; პრეპარატის გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების სისტემების გამოყენებისას - ტოლერანტობის განვითარება
უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა, ირიტი, ციკლიტი, ირიდოციკლიტი, კერატიტი, მდგომარეობა ოფთალმოლოგიური ოპერაციების შემდეგ და თვალის სხვა დაავადებები, რომლებშიც არასასურველია გუგის შეკუმშვა. სიფრთხილე პაციენტებში ბადურის გამოყოფის ანამნეზში და მაღალი მიოპიის მქონე ახალგაზრდა პაციენტებში.
გამოშვების ფორმები: 1% ხსნარი 5 და 10 მლ ბოთლებში; 1% ხსნარი 1,5 მლ საწვეთურ მილაკებში; ახლა არ არის -1% და 2% თვალის მალამო; თვალის ფილმები
წამლები, რომლებიც ასტიმულირებენ H-ქოლინერგულ რეცეპტორებს (H-ქოლინომიმეტიკა)
ეფექტები:
1) რესპირატორული ცენტრის რეფლექსური აგზნება მედულა მოგრძოსინოკაროტიდულ ზონაში ქოლინერგული რეცეპტორების გააქტიურების გზით
2) არტერიული წნევის გაზრდა თირკმელზედა ჯირკვლის მედულას და სიმპათიკური განგლიების უჯრედების სტიმულაციის გამო (ადრენალინისა და ნორეპინეფრინის გამოყოფა იზრდება).
3) ხელს უწყობს იმპულსების გატარებას ჩონჩხის კუნთებზე (დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში - კრუნჩხვები)
N-ქოლინომიმეტიკა კარგად აღწევს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში, განსაკუთრებით ლობელინში და შეიძლება გამოიწვიოს ბრადიკარდია და არტერიული წნევის დაქვეითება (საშოს ცენტრის გააქტიურება), ღებინება (ღებინების ცენტრის აგზნება), კრუნჩხვები (წინა ცენტრალური უჯრედების აგზნება). გორუსი და ზურგის ტვინის წინა რქები).
AChE აგენტების გამოყენების ჩვენებები:
1) მოწამვლასთან დაკავშირებული სუნთქვის გაჩერების შემთხვევაში ნახშირბადის მონოქსიდი, დახრჩობა, ტვინის დაზიანება, ელექტრო დაზიანება, ინჰალაცია გამაღიზიანებლები. ისინი ეფექტურია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ შენარჩუნებულია სასუნთქი ცენტრის რეფლექსური აგზნებადობა.
2) მოწევის შეწყვეტის გასაადვილებლად.
ციტიზინი (ციტიზინი) არის ალკალოიდი, რომელიც ნაპოვნია რუსული ცოცხისა და Thermopsis lanceolifolia მცენარეების თესლებში, ორივე პარკოსანთა ოჯახიდან. როგორც რესპირატორული ანალეფსიტი, ის ხელმისაწვდომია 0,15%-იანი ხსნარის სახით, სახელწოდებით "ციტიტონუმი" 1 მლ ამპულაში. როგორც მოწევის თავის დანებების საშუალება - ტაბექსის ტაბლეტების სახით.
ციტიტონი.მოქმედების მექანიზმი: აღაგზნებს H-ქოლინერგულ რეცეპტორებს საძილე ზონაში, რაც რეფლექსურად იწვევს რესპირატორული ცენტრის აგზნებას. სიმპათიკური კვანძების და თირკმელზედა ჯირკვლების ერთდროული სტიმულირება იწვევს არტერიული წნევის მატებას.
ციტონის (ციტიზინის ხსნარის) მოქმედება სუნთქვაზე არის მოკლევადიანი „დაჭერის მსგავსი“ ხასიათი, მაგრამ ზოგიერთ შემთხვევაში, განსაკუთრებით სუნთქვის რეფლექსური გაჩერებისას, ციტონის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სუნთქვისა და სისხლის მიმოქცევის მუდმივი აღდგენა. .
გამოიყენება სუნთქვის რეფლექსური შეწყვეტისთვის (ოპერაციების, დაზიანებების და ა.შ.) მას აქვს პრესორული ეფექტი (რომელიც განასხვავებს მას ლობელინისგან). ამიტომ ციტონი შეიძლება გამოყენებულ იქნას შოკისა და კოლაპტოიდური მდგომარეობის დროს, რესპირატორული და სისხლის მიმოქცევის დეპრესიის დროს პაციენტებში ინფექციური დაავადებებიციტიონი შეჰყავთ ინტრავენურად ან ინტრამუსკულარულად.
ციტონი უკუნაჩვენებია (არტერიული წნევის გაზრდის უნარის გამო) მძიმე ათეროსკლეროზის და ჰიპერტენზიის, დიდი სისხლძარღვებიდან სისხლდენისა და ფილტვის შეშუპების დროს.
"ტაბექსი"- ტაბლეტები მოწევის შეწყვეტის გასაადვილებლად. მოქმედების მექანიზმი: აღაგზნებს იგივე H-ქოლინერგულ რეცეპტორებს, როგორც ნიკოტინი. ამცირებს მოწევის სიგარეტის საჭიროებას, ხელს უწყობს მოწევისგან დროებით თავშეკავებას, ამსუბუქებს მოხსნის სიმპტომებს, რომლებიც წარმოიქმნება სრული უარიმოწევისგან.
მედიკამენტები, რომლებიც ასტიმულირებენ M და H ქოლინერგულ რეცეპტორებს
Ჩატვირთვა...