Опасность нарушений в работе сердца в значительной степени усугубляется при отсутствии систематического лечения качественными препаратами. Одним из проверенных и одобряемых кардиологами средств является Верапамил – заключающий в себе антиангинальный, антиаритмический и антигипертензивный эффект.
Состав и форма выпуска
Препарат производится в таблетированной форме, а также в виде раствора для внутривенного введения . Таблетки покрыты пленкой, расфасовываются по 10 штук в блистеры, которые помещаются в картонные упаковки по одной или пять штук. Раствор не имеет цвета, прозрачный, содержится в ампулах из стекла. Ампулы по 5 штук помещаются в контурные упаковки, которые фасуются по 2 или 10 в пачки из картона. Состав Верапамила:
| Верапамила гидрохлорид | |
| Вспомогательные компоненты: моногидрат лимонной кислоты, хлорид натрия, гидроксид натрия, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций. |
|
| Таблетки | |
| Верапамила гидрохлорид | 80 или 40 мг |
| Вспомогательные компоненты: стеарат магния, метилпарабен, диоксид титана, двузамещенный фосфат кальция, крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, индигокармин, очищенный тальк, желатин |
|
Механизм действия Верапамила
Инструкция по применению Верапамила (Verapamil) содержит информацию о его принципе действия. Препарат входит в группу блокаторов кальциевых каналов, проявляет антиангинальную, антиаритмическую и антигипертензивную активность . Применение средства понижает потребность миокарда в кислороде, сократимость сердечной мышцы и частоту сокращений.
По инструкции, действие лекарства основано на расширении коронарных сосудов сердца, увеличении коронарного кровотока, снижения тонуса гладкой мускулатуры периферических артерий и общего периферического сопротивления сосудов. Применение таблеток понижает атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, поэтому лекарство можно применять для лечения суправентрикулярных аритмий.
Препарат лечит стенокардию вазоспастического генеза (Принцметала), эффективен при стенокардии напряжения и с суправентрикулярными нарушениями ритма . 90% дозы, попавшей внутрь всасывается, метаболизм происходит в печени с образованием менее активного гипотензивного метаболита норверапамила. Активное вещество связывается с белками плазмы на 90%, период полувыведения составляет 3-7 часов при однократном применении, 4,5-12 часов при многократном. Препарат выводится почками и кишечником.
Показания к применению
Раствор Верапамила для инъекций используется для прекращения приступов пароксизмальной суправентикулярной тахикардии, пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии. Показаниями к применению таблеток, согласно инструкции производителя, служат следующие состояния:
- стенокардия покоя (нестабильная форма);
- стенокардия напряжения (стабильная хроническая);
- вариантная стенокардия (вазоспастическая);
- патологические изменения сердечного ритма, в том числе трепетание и мерцание предсердий, наджелудочковую пароксизмальную тахикардию и экстрасистолию;
- артериальная гипертензия.
Способ применения и дозировка
Применение препарата осуществляется согласно инструкции, включающей правила как для таблетированной, так и для инъекционной лекарственной формы Верапамила. Схему терапии разрабатывает лечащий врач , который должен учесть все индивидуальные особенности пациента и степень болезни. Внутривенное введение происходит под контролем показателей гемодинамики.
Применение таблеток осуществляется перорально, одновременно с приемом пищи или после еды. Они запиваются небольшим объемом воды. Доза для профилактики приступов аритмии, и стенокардии составляет 40-80 мг, суточная кратность приема – 3-4 раза . Эта же схема практикуется для лечения артериальной гипертензии. По решению врача разовая доза может увеличиваться до 120-160 мг, максимальная дневная доза – 480 мг. Если у пациента диагностировано нарушение печени, то лечение начинается с меньших дозировок (максимум 120 мг в день). Детская суточная доза не должна превышать 40-60 мг.
Верапамил в ампулах
Инструкция по применению Верапамила в ампулах указывает на необходимость медленной скорости введения раствора – не менее двух минут при постоянном контроле артериального давления, частоты сердечных сокращений и наблюдением за электрокардиограммой. У пациентов старших возрастов введение препарата осуществляется медленнее, как минимум, три минуты.
Для прекращения пароксизмальных нарушений ритма сердца раствор Верапамила (приготовленный на основе 2-4 мл препарата) вводится струйно. При этом осуществляется контроль давления и электрокардиограммы. При отсутствии эффекта, вливание можно повторить через полчаса. Для приготовления раствора внутривенного введения на 2 мл Верапамила используется 100-150 мл хлорида натрия (раствор, 0,9%) или 5% декстрозы.
Особые указания
При лечении, в котором используется верапамила гидрохлорид, необходим контроль дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровня электролитов и глюкозы в крови, количества выделяемой мочи. Другие особые указания в инструкции:
- Препарат с осторожностью назначается при выраженных нарушениях работы печени. Выведение метаболитов у таких больных замедляется, поэтому лечение начинается с применения минимальных доз (не выше 120 мг в сутки).
- Использование раствора может приводить к удлинению интервала PQ кардиомиоцитов.
- Нельзя отменять лечение средством внезапно, это вызовет «синдром отмены».
- Медикамент с осторожностью принимается водителями транспорта и пациентами, чья работа связана с повышенной концентрацией внимания.
Верапамил при беременности
Лекарство Верапамил не приводит к эмбрио-и фетотоксичности. Его использование при беременности оправдано, если польза для матери превысит возможный риск для плода. По инструкции, показаниями использования средства при любом триместре вынашивания ребенка являются:
- угроза преждевременных родов;
- плацентарная недостаточность;
- нефропатия.
В первом варианте лекарство назначается в составе комплексной терапии вместе с Гинипралом с интервалом 20-30 минут. Верапамил помогает убрать проявления тахикардии, вызываемые основным препаратом. Медикамент влияет на обмен кальция, поэтому используется в токолитической терапии угрожающих преждевременных родов. При пероральном приеме таблетки уменьшают амплитуду сокращения матки до полного его прекращения, но по сравнению с Нифедипином и Нитрендипином Верапамил уступает в эффективности, как и Дилтиазем.
При легкой степени нефропатии препарат используется моно, при предэклампсии – в составе комплексного лечения с противосудорожным, диуретическим и гипотензивным сульфатом магния в дозировке 80 мг. Медикамент может применяться при аритмии и артериальной гипертензии у беременных, он не оказывает вредного влияния на плод, ребенок рождается здоровым. На время грудного вскармливания терапия отменяется.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Верапамила с прочими медикаментами может приводить к различным последствиям. В инструкции об этом тоже сказано:
- Комбинация препарата с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, ингаляционными анестетиками приводит к усилению кардиотоксического эффекта, повышению опасности развития атриовентрикулярной блокады, резкому снижению частоты сокращения сердца, развитию сердечной недостаточности, падению артериального давления.
- Антигипертензивные лекарства, гликозиды и диуретики усиливают эффект средства.
- Сочетание медикамента с Дигоксином приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови и ухудшению его выведения почками.
- Нужно выдерживать интервал два часа между приемом средства и Дизопирамида, Изопреналина.
- Циметидин, Ранитидин, альфа-адреноблокаторы, альфа-адреностимуляторы повышают уровень верапамила в крови.
- Рифампицин, Фенобарбитал снижают концентрацию активного компонента в крови, ослабляют его действие.
- Препарат повышает уровень содержания Теофиллина, Циклоспорина, Празозина, Хинидина, усиливает миорелаксирующее действие релаксантом, повышает возможность развития кровотечений с ацетилсалициловой кислотой, ускоряет опасность возникновения нейротоксичности лития и Карбамазепина.
Побочные действия
Если применять Верапамил при тахикардии или другом заболевании, то могут развиваться побочные эффекты. По инструкции, к ним относятся:
- сердечная недостаточность, покраснение лица, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада;
- нервозность;
- повышение активности ферментов печени, тошнота, запоры, рвота;
- агранулоцитоз, тромбоцитопения;
- повышенная утомляемость, головокружение, заторможенность, головная боль, нервная возбудимость;
- аллергия, зуд, кожная сыпь;
- гинекомастия;
- учащенное сердцебиение, тахиаритмия;
- диарея;
- развитие периферических отеков.
Передозировка
Применение свыше 6 г препарата может привести к передозировке . Инструкция выделяет следующие ее симптомы: артериальная гипертензия, асистолия, глубокая потеря сознания, синусовая брадикардия. Лечение заключается во внутривенном введении жидкости, глюконата кальция, допамина, норадреналина, атропина или изопротеренола, применении сорбентов. Гемодиализ не является эффективным.
Противопоказания
Применение препарата ограничивается рядом противопоказаний, которые подразделяются на абсолютные и относительные. Абсолютные запреты, согласно инструкции:
- синоартриальная блокада;
- сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- слабость синусового узла;
- артрит;
- аномалии работы артериол;
- болезнь Морганьи-Адамса-Стокса;
- болезнь Вольфа-Паркинсона-Уайта, для таблеток;
- блокада антриовентрикулярная 2 и 3 степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма);
- кардиогенный шок за исключением спровоцированного аритмией;
- артериальная гипотензия;
- острая сердечная недостаточность, для таблеток;
- непереносимость лактозы;
- интоксикация дигиталисная;
- порфирия;
- беременность и грудное вскармливание;
- острая форма инфаркта миокарда;
- тахикардия желудочковая;
- стеноз устья аорты;
- синдром Лауна-Ганонга-Левина болезнь Вольфа-Паркинсона-Уайта при одновременном трепетании или фибрилляции предсердий (за исключением больных с кардиостимулятором);
- повышенная чувствительность к составляющим компонентам;
- сочетание с внутривенным вливанием бета-адреноблокаторов;
- пациенты до 18 лет.
К относительным противопоказаниям, при которых препарат требуется использовать с осторожностью, относятся следующие.
В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Верапамил. Инструкция по применению пояснит, при каком давлении можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.
В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Верапамил, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии нарушений сердечного ритма у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Верапамила, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.
Лекарством из группы блокаторов кальциевых каналов является Верапамил. Инструкция по применению указывает, что таблетки и драже 40 мг и 80 мг, 240 мг (форте), уколы в ампулах для инъекций отличаются антиангинальным, антиаритмическим и антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав
Основное действующее вещество – верапамила гидрохлорид.
Верапамил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах по 40 мг и 80 мг. Таблетки с инструкцией помещены в картонную упаковку (по 10 и 50 таблеток в упаковке). Вспомогательные компоненты: кальция фосфат двузамещенный, крахмал, стеарат магния, гидроксипропилметилцеллюлоза, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, желатин, диоксид титана, метилпарабен, индигокармин.
Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций) 2,5%. В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит: Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия Форте 240 мг.
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил - блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов.
Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.
Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.
У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.
Показания к применению
Для чего принимают Верапамил? Таблетки назначают:
- Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики.
- Артериальная гипертензия – для лечения.
- Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики.
Уколы
Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.
Инструкция по применению
Верапамил таблетки принимают во время или после еды, запивают небольшим количеством жидкости. Дозы устанавливаются индивидуально исходя из формы, степени тяжести патологии, индивидуальных особенностей пациента и эффективности проводимого лечения.
Взрослым для предупреждения приступов аритмии, стенокардии и артериальной гипертензии назначают по 40–80 мг верапамила 3–4 раза в сутки. Возможно увеличение разовой дозы до 120–160 мг. Максимальная суточная дозировка верапамила составляет 480 мг.
Пациентам с выраженными функциональными нарушениями работы печени верапамил назначается в минимальных терапевтических дозах, а максимально допустимая суточная доза составляет 120 мг.
Ампулы
Вводить раствор необходимо внутривенно (в виде капельницы), медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе.
Раствор Верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.
Противопоказания
- СССУ;
- гиперчувствительность;
- беременность, кормление грудью;
- выраженная дисфункция ЛЖ;
- AV блокада II-III ст.;
- артериальная гипотензия;
- выраженная брадикардия.
С осторожностью назначается при брадикардии, AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.
Побочные явления
- периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней);
- повышенная утомляемость;
- головокружение;
- гиперемия кожи лица;
- экстрапирамидные нарушения;
- сыпь;
- отек легких;
- обморок;
- асистолия;
- возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий);
- астения;
- атриовентрикулярная блокада 3 степени;
- аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков);
- тромбоцитопения бессимптомная;
- выраженное снижение АД;
- тревожность;
- коллапс;
- мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);
- выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин);
- тахикардия;
- депрессия;
- кожный зуд;
- головная боль;
- транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации;
- сонливость;
- заторможенность;
- тошнота;
- развитие или усугубление сердечной недостаточности.
Детям, при беременности и кормлении грудью
Верапамил при беременности и лактации назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше возможного риска для плода. В случае необходимости применения препарата в период лактации важно учитывать, что он выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения препаратом грудное вскармливание нужно прекратить.
Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания
Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.
Усиливает эффект периферических миорелаксантов. Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.
При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады. Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.
Рифампицин значительно снижает его биодоступность.
Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови. При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.
Аналоги лекарства Верапамил
По структуре определяют аналоги:
- Верогалид ЕР 240 мг.
- Веро Верапамил.
- Лекоптин.
- Изоптин СР 240.
- Каверил.
- Финоптин.
- Верапамил Мивал (Софарма; Лект; ратиофарм; Эском).
- Веракард.
- Изоптин.
- Верапамила гидрохлорида раствор для инъекций 0,25%.
Схожим действием обладают аналоги:
- Нифедипин.
- Галлопамил.
- Нимодипин.
- Никардипин.
- Риодипин.
- Нифедипин Ретард.
Условия отпуска и цена
Средняя стоимость Верапамил (таблетки 80 мг №30) в Москве составляет 60 рублей. Отпускается по рецепту.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре 15 – 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Верапамил: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Verapamil
Код ATX: C08DA01
Действующее вещество: верапамил (verapamil)
Производитель: ОАО «Биосинтез», Оболенское, СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия), Хемофарм концерн А.Д. (Югославия), Pharbita (Нидерланды), BASF Generics (Германия), АО «Алкалоид» (Республика Македония)
Актуализация описания и фото: 29.12.2017
Верапамил – препарат с антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.
Форма выпуска и состав
Верапамил выпускается в следующих лекарственных формах:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке);
- Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (в бесцветных стеклянных ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 или 10 упаковок в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 40 или 80 мг;
- Вспомогательные компоненты: двузамещенный фосфат кальция, крахмал, бутилгидроксианизол, очищенный тальк, стеарат магния, желатин, метилпарабен, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана, индигокармин.
В состав 1 ампулы инъекционного раствора входит:
- Действующее вещество: гидрохлорид верапамила – 5 мг;
- Вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 17 мг, гидроксид натрия – 16,8 мг, моногидрат лимонной кислоты – 42 мг, концентрированная хлористоводородная кислота – 0,0054 мл, вода для инъекций – до 2 мл.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Верапамил – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием. Является блокатором медленных кальциевых каналов. Препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция (а также, возможно, ионов натрия) в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, а также в клетки проводящей системы миокарда. Антиаритмический эффект верапамила, вероятно, обусловлен блокадой медленных каналов проводящей системы сердца. На электрическую активность синоатриального и атриовентрикулярного узла влияет поступление кальция в клетки по медленным каналам. Верапамил ингибирует поступление кальция, замедляет атриовентрикулярное проведение, что приводит к увеличению эффективного рефрактерного периода в AV узле в зависимости от частоты сердечных сокращений. У пациентов с трепетанием предсердий и/или мерцательной аритмией этот эффект вызывает снижение частоты сокращений желудочков. Верапамил препятствует повторному входу возбуждения в AV узле и способствует восстановлению правильного синусового ритма у пациентов, страдающих пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, в том числе синдромом Вольфа – Паркинсона – Уайта.
Прием Верапамила не влияет на проведение импульса по дополнительным проводящим путям, а также не приводит к изменению нормального потенциала действия предсердий либо времени внутрижелудочкового проведения. При этом препарат способствует снижению амплитуды, скорости деполяризации и проведения импульса в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазмов периферических артерий, не изменяет общую концентрацию кальция в сыворотке крови. Действующее вещество способствует снижению постнагрузки и сократимости миокарда. Отрицательный инотропный эффект верапамила у большинства пациентов (в том числе при органических поражениях сердца) нивелируется понижением постнагрузки. Обычно при этом сердечный индекс не уменьшается, однако при тяжелой или умеренной хронической сердечной недостаточности (при давлении заклинивания в легочной артерии свыше 20 мм ртутного столба и при фракции выброса левого желудочка до 35%) существует вероятность острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности. В результате болюсного внутривенного введения максимум терапевтического действия верапамила наступает спустя 3–5 минут. При внутривенном введении Верапамила в стандартной терапевтической дозе (5–10 мг) наблюдается транзиторное, чаще всего бессимптомное, понижение нормального артериального давления, системного сосудистого сопротивления, а также сократимости. Зафиксировано незначительное повышение давления заполнения левого желудочка.
Фармакокинетика
При пероральном приеме:
- абсорбция: около 90–92% препарата абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность верапамила невысока (примерно 20%), что объясняется эффектом первого прохождения через печень. Содержание в плазме крови повышается постепенно. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 81,34 нг/мл. Среднее время достижения максимальной концентрации – 4,75 ч. Через 1 сутки после приема препарата в плазме крови обнаруживаются достаточно высокие терапевтические концентрации (51,6 нг/мл). Связь с белками плазмы – около 90%;
- распределение: при приеме однократной дозы период полувыведения составляет от 2,8 до 7,4 ч, а при повторном приеме препарата – от 4,5 до 12 ч. У пожилых пациентов период полувыведения повышается. Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, экскретируется в грудное молоко;
- метаболизм: метаболизируется в печени (эффект первого прохождения). Зафиксировано 12 метаболитов верапамила, основным из которых является фармакологически активный норверапамил. Другие метаболиты в основном неактивны;
- выведение: с мочой выводится приблизительно 70% принятой дозы Верапамила, а с калом – примерно 16% и более на протяжении 5 суток после перорального приема препарата. В неизмененном виде из организма выводится 3–4%.
При внутривенном введении:
- распределение: в тканях организма верапамил распределяется хорошо. У здоровых добровольцев объем распределения составляет от 1,6 до 1,8 л/кг. Около 90% связывается с белками плазмы;
- метаболизм: в ходе метаболических исследований in vitro показано, что верапамил метаболизируется изоферментами CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C18 и CYP2C9 семейства цитохрома P 450 . При приеме внутрь здоровыми добровольцами верапамил интенсивно метаболизировался в печени с образованием 12 метаболитов, большая часть которых присутствовала в следовых количествах. К основным метаболитам относятся формы О- и N-деалкилированных производных верапамила. В ходе исследований на собаках выявлено, что только норверапамил является фармакологически активным метаболитом (около 20% в сравнении с исходным соединением). Верапамил переходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в незначительных количествах экскретируется в грудное молоко;
- выведение: кривая изменения содержания верапамила в крови имеет биэкспоненциальный характер с быстрой ранней фазой распределения (период полувыведения – около 4 мин), а также более медленной терминальной фазой выведения (период полувыведения – от 2 до 5 ч). На протяжении 24 ч выводится почками примерно 50% дозы препарата, в течение 5 суток – 70%. Через кишечник выводится около 16% дозы верапамила. В неизмененном виде из организма выводится 3–4% верапамила. Общий клиренс верапамила приблизительно соответствует печеночному кровотоку – около 1 л/ч/кг (диапазон от 0,7 до 1,3 л/ч/кг).
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры верапамила не изменяются, что было зафиксировано в ходе исследований в двух группах пациентов: без нарушения функции почек и с почечной недостаточностью в терминальной стадии. Норверапамил и верапамил не выводятся при помощи гемодиализа.
Возрастной показатель может изменять фармакокинетические параметры верапамила в случае его применения у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов период полувыведения может быть увеличен. Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным действием препарата не выявлена.
Показания к применению
Таблетки
- Нарушения сердечного ритма, включая пароксизмальную наджелудочковую тахикардию, мерцание и трепетание предсердий (тахиаритмический вариант), наджелудочковую экстрасистолию – для лечения и профилактики;
- Нестабильная стенокардия (стенокардия покоя), хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения), вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала) – для лечения и профилактики;
- Артериальная гипертензия – для лечения.
Инъекционный раствор
Верапамил в виде инъекционного раствора применяют для купирования приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии, предсердной экстрасистолии, пароксизмов трепетания и мерцания предсердий.
Противопоказания
Абсолютные:
- Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
- Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
- Синоатриальная блокада;
- Синдром слабости синусового узла;
- Кардиогенный шок (кроме вызванного аритмией) (для таблеток);
- Выраженная брадикардия (для таблеток);
- Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (для таблеток);
- Острая сердечная недостаточность (для таблеток);
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма) (для таблеток);
- Артериальная гипотензия (для инъекционного раствора);
- Острый инфаркт миокарда (для инъекционного раствора);
- Стеноз устья аорты (для инъекционного раствора);
- Дигиталисная интоксикация (для инъекционного раствора);
- Желудочковая тахикардия (для инъекционного раствора);
- Синдром Лауна-Ганонга-Левина или синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта в сочетании с трепетанием либо фибрилляцией предсердий (исключая пациентов с кардиостимулятором) (для инъекционного раствора);
- Порфирия (для инъекционного раствора);
- Одновременная терапия с внутривенным введением бета-адреноблокаторов;
- Возраст до 18 лет;
- Беременность и период лактации (для инъекционного раствора);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Верапамил следует применять с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний):
- Атриовентрикулярная блокада I степени;
- Брадикардия;
- Выраженные функциональные нарушения почек и печени;
- Артериальная гипотензия при систолическом давлении ниже 100 мм рт.ст. (для таблеток);
- Хроническая сердечная недостаточность I и II степени (для таблеток) и I и IIА степени (для инъекционного раствора);
- Одновременный прием с бета-адреноблокаторами (для инъекционного раствора);
- Инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью (для инъекционного раствора);
- Пожилой возраст (для инъекционного раствора).
Инструкция по применению Верапамила: способ и дозировка
Таблетки
Верапамил принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, предпочтительнее – во время или после приема пищи.
Режим дозирования и длительность терапии врач устанавливает индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести и особенностей течения болезни, а также эффективности препарата.
Начальная взрослая разовая доза при лечении артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии, аритмии составляет 40-80 мг, кратность приема – 3-4 раза в день. Разовую дозу в случае необходимости увеличивают до 120-160 мг (максимально – 480 мг в день).
При выраженных функциональных нарушениях печени терапию целесообразно начинать с наименьших доз (максимально – 120 мг в день).
Инъекционный раствор
Верапамил следует вводить внутривенно, медленно, на протяжении не меньше 2 минут, непрерывно контролируя электрокардиограмму, частоту сердечных сокращений и артериальное давление. У пожилых больных с целью снижения риска развития нежелательных действий введение раствора нужно проводить в течение, по крайней мере, 3 минут.
При купировании пароксизмальных нарушений сердечного ритма Верапамил вводят внутривенно струйно по 2-4 мл 0,25% раствора (5-10 мг), контролируя электрокардиограмму и артериальное давление. В случаях отсутствия эффекта возможно повторное введение такой же дозы препарата через 30 минут. Для разведения 2 мл 0,25% раствора Верапамила используют 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.
Побочные действия
Таблетки
- Центральная нервная система: головная боль, головокружение; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, повышенная утомляемость;
- Пищеварительная система: рвота, тошнота, запоры; в отдельных случаях – транзиторное увеличение активности печеночных трансаминаз в плазме крови;
- Сердечно-сосудистая система: покраснение лица, AV-блокада, выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности (при применении высоких доз препарата, в особенности у предрасположенных пациентов);
- Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь;
- Прочие: периферические отеки.
Инъекционный раствор
- Пищеварительная система: тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы;
- Центральная нервная система: повышенная утомляемость, тревожность, головная боль, головокружение, обморок, экстрапирамидные нарушения, заторможенность, астения, депрессия, сонливость;
- Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия (не меньше 50 ударов в минуту), выраженное снижение артериального давления, усугубление либо развитие сердечной недостаточности, тахикардия; возможно – развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (в особенности у пациентов с тяжелыми обструктивными поражениями коронарных артерий), аритмии (включая трепетание и мерцание желудочков); при быстром введении раствора – асистолия, атриовентрикулярная блокада III степени, коллапс;
- Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, сыпь, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
- Прочие: отек легких, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, бессимптомная тромбоцитопения, периферические отеки (включая отечность лодыжек, голеней и стоп).
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение артериального давления (иногда до уровня, который невозможно измерить), потеря сознания, шок, выскальзывающий ритм, атриовентрикулярная блокада I или II степени (часто наблюдаются периоды Венкебаха с выскальзывающим ритмом или без него), полная атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся полной атриовентрикулярной диссоциацией, остановка сердца, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, асистолия.
В случае раннего выявления (следует учитывать, что при пероральном приеме высвобождение и всасывание верапамила в кишечнике происходит на протяжении 2 суток) назначается промывание желудка, если с момента применения прошло не более 12 часов. При сниженной моторике желудочно-кишечного тракта (при отсутствии кишечных шумов) данную меру можно проводить в более поздних периодах.
Лечение симптоматическое и зависит от клинической картины передозировки.
Специфическим антидотом является кальций. Для лечения передозировки вводят раствор кальция глюконата 10% (10–30 мл) внутривенно либо медленно в виде капельной инфузии. В случае необходимости допускается повторение процедуры.
При синусовой брадикардии, атриовентрикулярной блокаде II и III степени, остановке сердца показаны изопреналин, атропин, орципреналин либо стимуляция сердца.
При артериальной гипотензии назначаются норэпинефрин (норадреналин), добутамин, допамин. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
Во время терапии необходимо контролировать функцию дыхательной и сердечно-сосудистой системы, уровень электролитов и глюкозы в крови, количество выделяемой мочи и объем циркулирующей крови.
При внутривенном введении Верапамила возможно удлинение интервала PQ при концентрации в плазме крови выше 30 мг/мл.
Верапамил следует применять с осторожностью водителям транспортных средств и людям, чья профессия связана с повышенной концентрацией внимания (из-за снижения скорости реакции).
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Верапамил противопоказано применять в периоды беременности и лактации.
Данные о применении препарата у беременных отсутствуют.
В ходе исследований на животных прямое или косвенное токсическое действие на репродуктивную систему не выявлено. Поскольку результаты исследований на животных не позволяют достоверно прогнозировать ответ на терапию препаратом у человека, Верапамил при беременности можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Для препарата характерно проникновение через плацентарный барьер, также он обнаруживается в крови пупочной вены во время родов.
Верапамил и метаболиты экскретируются в грудное молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, доза Верапамила, которую получает грудной ребенок с молоком, довольно низка (от 0,1 до 1% от количества принятого матерью Верапамила). Поскольку нельзя исключить вероятность осложнения для грудных детей, препарат во время грудного вскармливания допускается применять только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери выше предполагаемого риска для ребенка.
Применение в детском возрасте
Запрещено использовать Верапамил для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
При тяжелой почечной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.
При нарушениях функции печени
При нарушении функции печени и тяжелой печеночной недостаточности препарат следует применять с осторожностью, назначая более низкую начальную дозу.
Применение в пожилом возрасте
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Верапамила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:
- Антиаритмические средства, бета-адреноблокаторы и ингаляционные анестетики: усиление кардиотоксического эффекта (увеличивается опасность развития атриовентрикулярной блокады, резкого понижения частоты сердечных сокращений, развития сердечной недостаточности, резкого снижения артериального давления);
- Антигипертензивные средства и диуретики: усиление гипотензивного эффекта Верапамила;
- Дигоксин: увеличение уровня концентрации дигоксина в плазме крови (для выявления оптимальной дозировки препарата и предотвращения интоксикации следует контролировать его уровень в плазме крови);
- Циметидин и ранитидин: увеличение уровня концентрации Верапамила в плазме крови;
- Теофиллин, празозин, циклоспорин: увеличение их концентрации в плазме крови;
- Миорелаксанты: усиление миорелаксирующего действия;
- Рифампицин, фенобарбитал: уменьшение концентрации Верапамила в плазме крови и ослабление его действия;
- Ацетилсалициловая кислота: увеличение вероятности возникновения кровотечений;
- Хинидин: увеличение уровня концентрации хинидина в плазме крови, усиление риска понижения артериального давления, при гипертрофической кардиомиопатии – развитие выраженной артериальной гипотензии;
- Карбамазепин, литий: увеличение опасности развития нейротоксических эффектов.
Аналоги
Аналогами Верапамила являются: Изоптин, Изоптин СР 240, Каверил, Финоптин, Лекоптин, Галлопамил, Верапамил Софарма, Верапамил-Эском, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 3 года.
Основные особенности средства заключаются в возможности блокировать кальциевые каналы, производя таким образом антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное воздействие.
Но прежде чем принять лекарство Верапамил, пациент обязан изучить инструкцию, чтобы удостовериться в правильности выбора и отсутствия противопоказания, ведь только так можно точно узнать, от чего применяют медикамент.
Разновидности лекарства и составляющие компоненты
Верапамил производят в ампулах (инъекционный раствор) и в виде таблеток по 40 мг и 80 мг, которые покрыты оболочкой с фаской. Активным компонентом препарата в виде раствора является верапамил гидрохлорид.
Другие составляющие:
Таблетки Верапамила белые и круглые. Среди дополнительных веществ препарат содержит такие компоненты:
Показания к применению
Итак, препарат Верапамил: от чего эти таблетки и когда их следует принимать? Средство уменьшает сопротивляемость сосудов и увеличивает коронарный кровоток, снижая при этом тонус периферических артерий, расширяя сердечные сосуды. Все это свидетельствует о возможности использования медикамента в терапии различных аритмий.
Препарат Верапамил показан для приема пациентам с артериальной гипертензией, пароксизмальной наджелудочковой тахикардией мерцания предсердий или трепетания.
Кроме того, медики назначают средство при гипертоническом кризе и нестабильной стенокардии, если больному категорически запрещен прием бета-адреноблокаторов или нитратов. Медикамент Верапамил в показаниях к применению содержит данные об использовании лекарства в педиатрии, если у ребенка диагностирована пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.
Обычно специалист назначает средство в таких случаях:
Особые случаи
Чтобы использовать препарат Верапамил, следует внимательно прочитать инструкцию по применению и точно узнать, при каком давлении его можно применять. Там же будут описаны основные противопоказания.
Среди таких можно выделить следующие факторы: гиперчувствительность организма к определенным компонентам средства или аллергическая реакция, тяжелые нарушения проводимости, трепетание предсердий, если параллельно у пациента диагностировано синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.
Другие противопоказания:
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Кардиогенный шок;
- Брадикардия (ЧСС до 50 ударов в минуту);
- Синдром слабости синусового узла (исключение – люди с имплантатом искусственного водителя ритма);
- Осложненный инфаркт миокарда в острой форме;
- Не назначают несовершеннолетним пациентам;
- Не стоит принимать женщинам в положении, а также мамам, которые кормят грудью;
- Артериальная гипотензия с АД до 90 мм.
Если медик назначил Верапамил, инструкция по применению таблетки или ампул строго обозначает прием средства только под контролем специалиста в случае острой коронарной недостаточности. Предварительно следует исключить возможность развития инфаркта миокарда.
Другие негативные влияния средства
Верапамил имеет большое количество побочных реакций со стороны разных систем и органов. Так, дыхательная система может страдать от бронхоспазма, органы слуха – от звона в ушах, а органы ЖКТ – от гепатита с реверсивным повышением печеночных ферментов, кишечной непроходимости и гиперплазии десен.
Кроме того, у некоторых пациентов отмечалось увеличение массы и бессимптомная тромбоцитопения. Может развиться у человека паралич, если ему назначил Верапамил совместно с Колхицином, поэтому не стоит проводить одновременное лечение этими медикаментами.
Побочные эффекты:
Схема приема
Дозировка Верапамила назначается исключительно лечащим врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента. Прием проводится либо после приема пищи, либо параллельно.
Если назначен Верапамил 40 мг или 80 мг в таблетках, инструкция по применению устанавливает такие правила: лекарство разжевывать и рассасывать нельзя. Запивать его можно большим количеством воды, но ни в коем случае не заменять ее на сок грейпфрута.
Для каждого заболевания существует определенная кратность приемов и дозировка. Так, пациентам с артериальной гипертензией Верпамил в форме таблеток назначают 3 раза в сутки по 40-60 мг, а для терапии ишемической болезни сердца и мерцания (трепетания) предсердий кратность могут увеличить до 4 раз с дозой в 40-120 мг за 1 раз.
Маленьким пациентам таблетки разрешены только при условии нарушений ритма сердца в таком порядке: до 6 лет — по 40 мг с кратностью приема в 2 или 3 раза за сутки, пациенты в возрасте 6-14 лет – по 40-90 мг с кратностью в 2 или 4 раза.
С особой осторожностью назначают таблетки пациентам с проблемами в работе почек и печени. В таком случае дозировка должна быть минимальной, чтобы больной мог постепенно ее повышать. При приеме средства есть одно предостережение – таблетки нельзя пить в положении лежа.
Не назначают медикамент, в первую неделю после инфаркта миокарда. Резко прекращать прием лекарства запрещено, следует медленно уменьшать кратность и дозировку, сводя прием препарата на нет.
Медикамент Верапамил в ампулах вводят в медленном режиме в течение 2 минут, но такая манипуляция осуществляется только медиком, ведь процесс контролируется аппаратом ЭКГ и АД. Обычно лечение начинается с 5 мг верапамила гидрохлорида (2 мл Верапамил Дарница), но не стоит вводить более 100 мг в сутки.
Совместимость с разными медикаментами
Установлено влияние совместного приема Верапамила с другими лекарственными средствами, поэтому следует быть очень осторожными и помнить о таком результате комбинирования нескольких препаратов:
Это лишь маленькая часть списка несовместимых препаратов и их влияния, поэтому стоит с особой осторожностью комбинировать средство с такими медикаментами:
Препарат Верапамил имеет несколько аналогов: Кальцигард (Индия), Кларфаст (Индия), Интратаксим, Кадиодарон (РФ), Нитрест, Кларфаст (Индия), Визудин и Финаст, Лив 52 и др. Стоимость Верапамила очень низкая – в пределах 40-70 рублей, что и делает его очень привлекательным в глазах покупателей. А вот аналоги препарата реализуют по немного завышенным ценам.
Мнения покупателей
Ввиду низкой стоимости и хорошей результативности, это средство получает множество положительных отзывов. Многим приходится пройти долгий путь к выздоровлению, который необходимо сопровождать постоянным приемом препарата, поэтому закупки приходится делать часто.
Георгий 48 лет из г. Ставрополь: Уже много месяцев приходиться жить с этим препаратом. С его помощью удалось улучшить эластичность сосудов и убрать эксистела (параллельно принимаю Энап). После стольких недель и месяцев постоянного приема артериальное давление снизилось и практически дошло до необходимой нормы.
Мария 55 лет, г. Москва: Дочка во время беременности должна была принимать Гинипрал. Такой курс лечения она проходила для снятия тонуса матки. Чтобы сердце не трепыхалось после приема таблеток, лечащий врач прописал Верапамил. Его нужно было принимать ровно за 20 минут до Гинипрала. Результат заметили сразу же, ведь дочь смогла нормально переносить прием таблеток. Единственный недостаток – побочные эффекты, которые в нашем случае были заметны.
Блокатор кальциевых каналовПрепарат: ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL)
Активное вещество: verapamil
Код АТХ: C08DA01
КФГ: Блокатор кальциевых каналов
Рег. номер: П N011991/02
Дата регистрации: 18.07.11
Владелец рег. удост.: ALKALOID (Македония)
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 17 мг, лимонной кислоты моногидрат - 42 мг, натрия гидроксид - 16.8 мг, хлористоводородная кислота концентрированная - 5.4 мкл, вода д/и - до 2 мл.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2011 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Верапамил относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма. Подавляет метабилизм с участием цитохрома Р450.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах). Быстро метаболизирустся в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метабилитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Наиболее значимый метаболит - фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвует ферментная система СYP3 А4, CYP3 А5 и CYP3 А7. T 1/2 двухфазный: около 4 мин - ранний и 2-5 ч - конечный. Выводится почками 70% (в неизмененном виде 3-5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.
ПОКАЗАНИЯ
Купирование приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; пароксизмов мерцания и трепетания предсердий, предсердной экстрасистолии.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Вводить внутривенно, медленно, на протяжении, по крайней мере, 2 минут, при непрерывном контроле электрокардиограммы, частоты сердечных сокращений и артериального давления. У пациентов пожилого возраста введение осуществляется на протяжении, по крайней мере, 3-х минут для уменьшения риска нежелательных эффектов.
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма сердца вводят внутривенно, струйно (под контролем ЭКГ и АД) по 2-4 мл 0.25% раствора (5-10 мг). При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 30 минут в той же дозе. Раствор верапамила готовят путем разведения 2 мл 0.25 % раствора препарата в 100-150 мл 0.9 % раствора натрия хлорида.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия (не менее 50 уд/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении - атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, гиперимия кожи лица, мультиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III степени;
Артериальная гипотензия;
Острый инфаркт миокарда;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Стеноз устья аорты;
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
Дигиталисная интоксикация;
Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
Желудочковая тахикардия;
Кардиогенный шок;
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором);
Порфирия;
Беременность;
Период лактации;
Парентеральное введение в течение предыдущих 2 часов какого-либо бета-адреноблокатора,
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, брадикардия, одновременный прием бета-адреноблокаторов, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность I и IIА степени, выраженные нарушения функции печени и почек.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан во время беременности и в период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. Может удлинять интервал PQ при концентрации в плазме крови выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (снижается скорость реакции).
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.
Оказание помощи: при брадикардии и нарушении проводимости - в/в введение изопреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных гипертрофической обструктивной кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрии. Гемодиализ не эффективен.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450.
Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40% (за счет снижения метаболизма в печени), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.
При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, повышают риск значительного удлинения последнего.
Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки ионов натрия и жидкости в организме.
Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы сердечных гликозидов).
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до и 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).
Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствии задержки жидкости в организме. Возможно увеличение концентраций в плазме крови лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, нестероидных противовоспалительных препаратов, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
Лекарственные средства, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила.
Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
В защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Loading...