Penicilin je jedan od poznati antibiotici u istoriji čovečanstva. Prema istraživanju Londonskog naučnog muzeja, otkriće penicilina drugo je po važnosti na ljestvici. najveća otkrićačovečanstvo. Njegovo otkriće dogodilo se početkom 20. stoljeća, a aktivna upotreba penicilina kao lijeka započela je tijekom Drugog svjetskog rata.

Penicilin je otpadni proizvod kalupa Penicillium. Njegov terapeutski učinak proteže se na gotovo sve gram-pozitivne i neke gram-negativne bakterije (stafilokoke, gonokoke, spirohete itd.).

Upotreba penicilina

Dobra tolerancija penicilina omogućuje njegovu upotrebu u veliki broj bolesti:

• sepsa;
• gasna gangrena;
• opsežne lezije kože kao posljedica ozljeda;
• erysipelas;
• apsces mozga;
• spolno prenosive bolesti (gonoreja, sifilis);
• opekotine visok stepen(3 i 4);
• kolecistitis;
• krupni i fokalna upala pluća;
• furunculosis;
• oftalmološka upala;
• bolesti uha;
• infekcije gornjih disajnih puteva.

U pedijatrijskoj pedijatriji liječenje penicilinom može se propisati za:

• septikopija (vrsta sepse sa stvaranjem međusobno povezanih apscesa u različitim organima);
• sepsa pupčana regija u novorođenčadi;
• otitis media, upala pluća u novorođenčadi i djece rane godine;
• gnojni pleuritis i meningitis.

Oblici otpuštanja penicilina

Penicilin se oslobađa u obliku praha, koji se prije ubrizgavanja razrijedi posebnom otopinom. Injekcije se mogu dati intramuskularno, potkožno, intravenozno. Također, otopina penicilina može se koristiti kao inhalacija i kapi (za uši i oči).

Lijekovi iz grupe penicilina

Zbog svog učinka na bakterijske stanice (supresija hemijske reakcije neophodne za život i reprodukciju bakterijskih stanica) pripravci na bazi penicilina svrstani su u posebnu klasifikacijsku grupu. Lijekovi prirodne grupe penicilina uključuju:

• Prokain;
• Bicillin;
• Retarpen;
• Ospin;
• natrijeva sol benzilpenicilina;
• kalijeva sol benzilpenicilina.

Prirodni penicilini imaju najnježniji učinak na tijelo. Vremenom je bakterija postala otporna na prirodne peniciline, a farmaceutska industrija je počela razvijati polusintetičke peniciline:

• Ampicillin;
• Oxycellin;
• Ampiox.

Nuspojave polusintetičkih lijekova su izraženije:

• poremećaji gastrointestinalnog trakta;
• disbioza;
• kožni alergijske reakcije;
• anafilaktički šok.

Trenutno je razvijena četvrta generacija lijekova koji sadrže penicilin.

Farmakologija penicilina

Farmakodinamika

Benzilpenicilin topiv u vodi, koji ima baktericidno djelovanje na osjetljive mikroorganizme, je kratak opis lijek Penicillin. Aktivna tvar lijekovi - natrijeva sol benzilpenicilina - inhibiraju biosintezu stanične stjenke zbog blokade proteina koji vežu penicilin.

Otpor

Ne pred svima bakterijske bolesti ima svoj učinak penicilin. Mehanizam djelovanja aktivni sastojak lijek ne djeluje kada:

• inaktivacija beta-laktamazama: benzilpenicilin je osjetljiv na beta-laktamazu i stoga je neaktivan protiv bakterija koje proizvode beta-laktamazu (na primjer, stafilokoke ili gonokoke);
• smanjenje odnosa proteina koji vežu penicilin prema penicilinu kao rezultat mutacija;
• nedovoljna penetracija penicilina u gram-negativne bakterije kroz njihov vanjski stanični zid, što dovodi do nedovoljne inhibicije proteina koji se vežu za penicilin;
• aktiviranje refluks pumpi koje se uklanjaju natrijumove soli benzilpenicilin iz ćelije;
• unakrsna rezistencija na druge peniciline i cefalosporine.

Podaci o rezistenciji na patogene

Povoljne vrste

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (streptokoki grupe C i G)

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Ostali mikroorganizmi: Treponema pallidum.

Vrste kod kojih stečena rezistencija može predstavljati problem u liječenju

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Neisseria gonorrhoeae.

Prirodno otporne vrste

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecium, Nocardia asteroidi.

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: sve vrste Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp.

Ostali mikroorganizmi: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Farmakokinetika

Usisavanje

Benzilpenicilin NIJE otporan na kiseline, pa se primjenjuje samo parenteralno. Alkalne soli benzilpenicilina brzo se i potpuno apsorbiraju nakon injekcije. Maksimalni nivoi u plazmi od 150-200 IU / ml postižu se 15-30 minuta nakon primjene 10 miliona IU. Nakon kratkih infuzija (30 minuta), razine mogu doseći maksimalno 500 IU / ml. Vezivanje za proteine ​​plazme iznosi približno 55% ukupne doze.

Distribucija

Nakon primjene velikih doza penicilina, terapijske koncentracije se postižu i u teško dostupnim tkivima, poput srčanih zalistaka, kostiju i cerebrospinalne tekućine. Benzilpenicilin prelazi placentu. 10-30% koncentracije u majčinoj krvnoj plazmi nalazi se u krvi fetusa. Visoke koncentracije se takođe postižu u amnionskoj tečnosti. S druge strane, prodor u majčino mleko je niska. Volumen distribucije je oko 0,3-0,4 l / kg u djece, oko 0,75 l / kg. Vezanje za proteine ​​plazme je oko 55%.

Metabolizam i izlučivanje

Izlučuje se uglavnom (50-80%) kao nepromijenjena tvar putem bubrega (85-95%) i u manjoj mjeri u aktivnom obliku sa žučom (oko 5%). Poluvrijeme eliminacije je približno 30 minuta u odraslih sa zdravim bubrezima.

Kliničke karakteristike

Sastanak penicilina

Zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na penicilin:

• sepsa;
• infekcije rana i infekcije kože;
• difterija (kao dodatak antitoksinu);
• upala pluća;
• empijem;
• erizipeloid;
• perikarditis;
• bakterijski endokarditis;
• medijastinitis;
• peritonitis;
• meningitis;
• apscesi mozga;
• artritis;
• osteomijelitis;
• infekcije genitalnog trakta uzrokovane fusobakterijama.

Specifične infekcije:

• antraks;
• infekcije uzrokovane klostridijama, uključujući tetanus, listeriozu, pasterelozu;
• groznica uzrokovana ugrizom štakora;
• fusospirohetoza, aktinomikoza;
• liječenje komplikacija uzrokovanih gonorejom i sifilisom;
• Lajmska borelioza nakon prve faze bolesti.

Kontraindikacije

• preosjetljivost na beta-laktamske antibiotike (peniciline i cefalosporine), treba uzeti u obzir mogućnost unakrsne alergije;
• novorođenčadi čije majke imaju povećana osetljivost na antibiotike penicilinske grupe;
• epilepsija (s intra-lumbalnom injekcijom);
• teške alergijske reakcije i bronhijalna astma istorija.

Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

• s bakteriostatskim antibioticima, jer penicilini djeluju na proliferirajuće mikrobe;
• sa glukozom;
• s protuupalnim lijekovima;
• s antireumatskim lijekovima;
• s antipireticima (indometacin, fenilbutazon, salicilati u visokim dozama);
• s tiazidnim diureticima;
• sa furosemidom;
• sa etakrinskom kiselinom;
• sa alopurinolom;
• sa preparatima bakra, žive i cinka.

Korištenje benzilpenicilina može u nekim slučajevima dovesti do smanjenja učinkovitosti oralnih kontraceptiva.

Uticaj na izvođenje laboratorijskih ispitivanja

• često se razvije pozitivan direktni Coombsov test (prije ≥ 1%<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• Određivanje proteina u urinu pomoću taložnih metoda (sulfosalicilna kiselina, trikloroctena kiselina), Folin-Chocalteu-Lowry metode ili Biuret metode može dovesti do lažno pozitivnih rezultata. Stoga je potrebno biti oprezan pri tumačenju rezultata takvih testova kod pacijenata koji primaju penicilin. Penicilin ne utiče na određivanje proteina pomoću strip testa;
• jednako tako, određivanje mokraćne kiseline pomoću ninhidrana može dovesti do lažno pozitivnih rezultata;
• penicilini se vežu za albumin. U metodama elektroforeze za određivanje albumina može doći do pogrešne pseudobisalbuminemije;
• tokom terapije penicilinom, neenzimsko određivanje glukoze u urinu može biti lažno pozitivno. Enzimske testove glukoze u urinu treba koristiti kod pacijenata koji uzimaju penicilin, jer na njih ne utiče ova interakcija;
• pri određivanju 17-ketosteroida (pomoću Zimmermannove reakcije) u urinu može se primijetiti povećanje njihove vrijednosti.

Značajke aplikacije

Prije početka liječenja potrebno je napraviti preliminarni test na mogućnost reakcije preosjetljivosti na peniciline i cefalosporine. Kod pacijenata s preosjetljivošću na cefalosporine, treba razmotriti mogućnost unakrsne alergije.

Teški, a ponekad i smrtonosni slučajevi preosjetljivosti (anafilaktičke reakcije) zabilježeni su kod pacijenata na terapiji penicilinom. Takve se reakcije češće javljaju kod pacijenata s poznatim teškim alergijskim reakcijama u anamnezi. Liječenje lijekom mora se prekinuti i zamijeniti drugim odgovarajućim tretmanom. Može biti potrebno liječenje simptoma anafilaktičke reakcije, kao što su trenutni adrenalin, steroidi (intravenozni) i hitno liječenje respiratornih tegoba.

Lijek treba koristiti s izuzetnim oprezom kod pacijenata sa sljedećim bolestima i stanjima:

• alergijska dijateza (urtikarija ili peludna groznica) ili astma ( povećan rizik razvoj reakcija preosjetljivosti);
• teške kardiovaskularne bolesti ili teški poremećaji elektrolita bilo kojeg drugog podrijetla;
• zatajenje bubrega;
• oštećenje jetre;
• epilepsija, cerebralni edem ili meningitis (povećan rizik od napadaja, posebno uz primjenu visokih doza (> 20 IU miliona) penicilina);
• postojeća mononukleoza (povećan rizik od razvoja kožnog osipa);
• u liječenju istovremenih infekcija u pacijenata s akutnom limfocitnom leukemijom (povećan rizik od kožnih reakcija);
• dermatomicosis.

Upotreba tijekom trudnoće ili dojenja

Benzilpenicilin prelazi placentnu barijeru i njegova koncentracija u fetalnoj krvnoj plazmi 1-2 sata nakon primjene odgovara koncentraciji u majčinom krvnom serumu. Dostupni podaci o upotrebi lijeka tijekom trudnoće ukazuju na odsustvo negativan uticaj na fetus / novorođenče. Lijek se može koristiti tokom trudnoće nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Benzilpenicilin u malim količinama prelazi u majčino mlijeko, pa se ne može isključiti rizik od razvoja preosjetljivosti kod dojene bebe. Upotreba lijeka u tom razdoblju moguća je samo kada očekivana korist za majku premaši potencijalni rizik za dijete.

Kod odojčadi koja su na parcijalnoj terapiji veštačko hranjenje, dojenje mora se prekinuti ako majka uzima benzilpenicilin. Oporavak dojenje moguće 24 sata nakon prestanka liječenja.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji ili upravljanju drugim mehanizmima

Nije bilo negativnog utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji ili radu s drugim mehanizmima.

Doziranje penicilina i način primjene

Prije uvođenja potrebno je prikupiti anamnezu pacijenta o toleranciji lijeka i provesti preliminarni intradermalni test na njegovu toleranciju. Za pripremu otopine koristite samo vodu za injekcije.

Starost (telesna težina)	Uobičajena doza (i / m, i / v uvod)	Visoka doza (i / v uvod)
Prerano rođene bebe (do 2 sedmice)	0,03-0,1 milion IU / kg / dan 2 uvoda	0,2-0,5 miliona IU / kg / dan 2 uvoda
Novorođene bebe (stare 2 do 4 nedelje)	0,03-0,1 milion IU / kg / dan 3-4 uvoda	0,2-0,5 miliona IU / kg / dan 3-4 uvoda
Bebe od 1 meseca i deca do 12 godina	0,03-0,1 milion IU / kg / dan 4-6 uvoda	0,1-0,5 miliona IU / kg / dan 4-6 uvoda
Odrasli i djeca od 12 godina	1-5 miliona MO / dan 4-6 uvoda	10-40 miliona IU / dan 4-6 uvoda

Za nedonoščad i novorođenčad (do 2 sedmice), interval između doza treba biti najmanje 12 sati.

Doziranje za oslabljenu funkciju bubrega

U pacijenata s teškim oštećenjem bubrežne funkcije pojedinačne doze a razmake između njih treba postaviti u skladu s pokazateljima klirensa kreatinina.

Odrasli i adolescenti

Bebe od 1 meseca i deca do 12 godina

Klirens kreatinina, ml / min
Kreatinin u serumu, mg%
Dnevna doza lijeka	0,03-0,1 milion IU / kg / dan podijeljeno u 4-6 doza	0,02-0,06 miliona IU / kg / dan podijeljeno u 2-3 doze	0,01-0,4 miliona IU / kg / dan podijeljeno u 2 doze

Ako je funkcija bubrega umjereno do ozbiljno oštećena (stopa glomerularna filtracija= 10-50 ml / min / 1,73 m2), normalnu dozu treba primijeniti svakih 8-12 sati. U veoma teškim slučajevima oštećena bubrežna funkcija ili bubrežna insuficijencija(brzina glomerularne filtracije<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Prerano rođene bebe (do 4 sedmice starosti)

Ne koristiti za nedonoščad i novorođenčad s oštećenom funkcijom bubrega.

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre

Nije potrebno smanjenje doze, pod uvjetom da bubrežna funkcija nije oštećena.

Način primene

Lijek se daje (i / v) u obliku injekcija ili kratkotrajnih infuzija i intramuskularno (i / m).

Za pripremu otopine za intravenoznu injekciju, otopite u 10 ml vode za injekcije najviše 10 miliona IU benzilpenicilina.

Kada se primjenjuje intramuskularno, ukupna količina ubrizgane tekućine ne smije prelaziti 5 ml po mjestu ubrizgavanja. Kod ponovljenih injekcija, mjesto ubrizgavanja treba promijeniti. Injektirajte visoke doze intravenoznim kapanjem. Djeca mogu osjetiti ozbiljne lokalne reakcije kada se daju, pa je preporučljivo koristiti intravenski način.

Za pripremu otopine za infuziju otopite 10-20 miliona IU benzilpenicilina u 100 odnosno 200 ml vode za injekcije. Pri navedenim omjerima dobiva se otopina blizu izotonične.

Oprez: Brzom primjenom mogu se pojaviti cerebralni napadaji.

Uobičajeno trajanje liječenja je 10 do 14 dana za većinu indikacija. Međutim, trajanje liječenja treba prilagoditi u skladu s težinom infekcije, osjetljivošću patogena, kliničkim i bakteriološkim statusom pacijenta. Liječenje treba nastaviti još 2-3 dana nakon nestanka glavnih simptoma bolesti.

Djeca i droga

Prepisati djeci od rođenja. Lijek treba primjenjivati ​​s velikim oprezom kod djece mlađe od 2 godine.

Predoziranje

Simptomi predoziranja u velikoj mjeri odgovaraju prirodi nuspojava. Mogući su gastrointestinalni poremećaji i poremećaji ravnoteže vode i elektrolita. Moguća povećana neuromuskularna ekscitabilnost ili sklonost cerebralnim napadajima.

Liječenje: nema specifičnog protuotrova. Liječenje uključuje hemodijalizu, ispiranje želuca i simptomatsku terapiju; posebnu pažnju treba obratiti na ravnotežu vode i elektrolita.

Nuspojave penicilina

Visoka alergenost i učestalost nuspojava karakteristični su za lijek Penicillin. Nuspojave imaju sljedeće kriterije procjene: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Od strane krvnog i limfnog sistema: rijetko - eozinofilija, leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija. Osim toga, moguće su hemolitička anemija, poremećaji zgrušavanja krvi i pozitivan Coombsov test. Prijavljeno je produženje vremena krvarenja i protrombinskog vremena.

Od imunog sistema: jednokratne - alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, kontaktni dermatitis, groznica, bolovi u zglobovima, anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije (astma, trombocitopenična purpura, simptomi iz gastrointestinalnog trakta). Paraalergijske reakcije mogu se pojaviti kod pacijenata s dermatomikozom, jer mogu biti posljedica antigenosti između penicilina i metaboličkih produkata dermatofita. Prijavljene su serumske bolesti, Jarisch-Herxheimerova reakcija u kombinaciji sa infekcijom spirohete (sifilis i borelioza koju prenose krpelji).

Iz nervnog sistema: rijetko - s infuzijom velike doze (odrasli više od 20 milijuna IU), postoji posebno visok rizik od napadaja u pacijenata s teškim oštećenjem bubrega, epilepsijom, meningitisom, cerebralnim edemom ili pri upotrebi aparata za vantelesnu cirkulaciju, neurotoksičnim reakcijama, uključujući hiperrefleksiju , miokloničko trzanje; koma, simptomi meningizma, parestezije. Neuropatija

U dijelu metabolizma i prehrane: rijetko - neravnoteža elektrolita, što je moguće brzim uvođenjem doze veće od 10 miliona IU, povećanjem razine dušika u serumu krvi.

Iz probavnog trakta: rijetko - stomatitis, glositis, crno obojenje jezika, mučnina, povraćanje, proljev. Ako se tijekom liječenja javi proljev, treba razmotriti pseudomembranozni kolitis.

Iz probavnog sistema: vrlo rijetko - hepatitis, zastoj žuči.

Na dijelu kože: pemphigoid.

Sa strane bubrega i mokraćnog sistema: rijetko - intersticijski nefritis, nefropatija (s intravenoznom primjenom doze veće od 10 milijuna IU), albuminurija, cilindrurija i hematurija. Oligurija ili anurija obično nestaju unutar 48 sati nakon prestanka terapije. Diureza se može obnoviti nakon primjene 10% -tne otopine manitola.

Potražite lijek

Pritisnite dugme za pronalaženje

Odmah primite odgovor!

Upute za upotrebu penicilina, analozi, kontraindikacije, sastav i cijene u ljekarnama

Po spisku Po radnji

Rok trajanja lijeka penicilin: Rok trajanja penicilina je 5 godina.

Uslovi skladištenja leka: Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 stepeni, na suvom mestu.

Uslovi izdavanja apoteka: Propisao ljekar

Sastav, oblik oslobađanja, farmakološko djelovanje penicilina

Sastav lijeka penicilin

Sastav lijekova koji se odnosi na antibiotike grupa penicilini , zavisi o kakvom lijeku govorimo.

Trenutno se prakticira korištenje četiri grupe:

• prirodni penicilini;
• polusintetički penicilini;
• aminopenicilini koji imaju prošireni spektar djelovanja;
• penicilini sa širokim antibakterijskim djelovanjem.

Oblik otpuštanja lijeka penicilin

Proizvode se preparati za injekcije, kao i tablete penicilina.

Sredstva za ubrizgavanje proizvode se u staklenim bočicama koje su zatvorene gumenim čepovima i metalnim čepovima. Bočice sadrže različite doze penicilina. Rastvara se prije primjene.

Proizvode se i penicilin-ekmolin tablete namijenjene za resorpciju i za oralnu primjenu. Tablete za sisanje sadrže 5000 jedinica penicilina. U tabletama za oralnu primjenu - 50.000 IU.

Tablete penicilina s natrijevim citratom mogu sadržavati 50.000 i 100.000 jedinica.

Farmakološko djelovanje lijeka penicilina

Penicilin je prvo antimikrobno sredstvo koje je dobiveno na bazi otpadnih proizvoda mikroorganizama. Povijest ovog lijeka počinje 1928. godine, kada ga je pronalazač antibiotika Aleksandar Fleming izolirao iz soja gljive vrste Penicillium notatum. U poglavlju koje opisuje povijest otkrića penicilina, Wikipedia svjedoči da je antibiotik otkriven slučajno, nakon što je ušao u kulturu bakterija iz vanjskog okruženja plijesni, zabilježen je njegov baktericidni učinak. Kasnije je utvrđena formula penicilina, a drugi stručnjaci počeli su proučavati kako dobiti penicilin. Međutim, odgovor na pitanja, u kojoj godini je izumljen ovaj lijek i ko je izumio antibiotik, nedvosmislen je.

Dalji opis penicilina na Wikipediji svjedoči o tome ko je stvorio i poboljšao lijekove. Četrdesetih godina dvadesetog stoljeća naučnici u Sjedinjenim Državama i Velikoj Britaniji radili su na procesu proizvodnje penicilina u industriji. Po prvi put, upotreba ovog antibakterijskog lijeka za liječenje bakterijskih infekcija dogodila se 1941. godine. A 1945. godine, za pronalazak penicilina, Nobelovu nagradu je dobio njen tvorac Fleming (onaj koji je izumio penicilin), kao i naučnici koji su radili na njenom daljem poboljšanju, Flory i Chain.

Govoreći o tome ko je otkrio penicilin u Rusiji, treba napomenuti da su prve uzorke antibiotika u Sovjetskom Savezu 1942. godine dobili mikrobiolozi Balezina i Ermolyeva. Nadalje, u zemlji je započela industrijska proizvodnja antibiotika. Krajem pedesetih godina pojavili su se sintetički penicilini.

Kada je izumljen ovaj lijek, dugo je ostao glavni antibiotik koji se klinički koristi u cijelom svijetu. Čak i nakon što su izumljeni drugi antibiotici bez penicilina, ovaj je antibiotik ostao važan lijek za liječenje zaraznih bolesti. Postoji izjava da se lijek dobiva korištenjem šampinjona, ali danas postoje različite metode njegove proizvodnje. Trenutno se takozvani zaštićeni penicilini široko koriste.

Hemijski sastav penicilina ukazuje da je sredstvo kiselina iz koje se naknadno dobijaju različite soli. Penicilinski antibiotici uključuju fenoksimetilpenicilin (penicilin V), benzilpenicilin (penicilin G) itd. Klasifikacija penicilina uključuje njihovu podjelu na prirodne i polusintetičke.

Biosintetski penicilini pružaju baktericidni i bakteriostatski učinak, inhibirajući sintezu stanične stijenke mikroorganizama. Djeluju na neke gram-pozitivne bakterije (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), na neke gram-negativne bakterije (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), na anaerobne spore koje stvaraju spore.

Najaktivniji od penicilinskih lijekova je benzilpenicilin. Sojevi Staphylococcus spp., Koji proizvode penicilinazu, pokazuju otpornost na utjecaj benzilpenicilina.

Penicilin nije djelotvoran protiv bakterija entero-tifus-dizenterijske grupe, uzročnika tularemije, bruceloze, kuge, kolere, kao i velikog hripavca, tuberkuloze, Friedlandera, Pseudomonas aeruginosa i virusa, rikecija, gljivica, protozoa.

Indikacije za uporabu lijeka penicilin

Indikacije za upotrebu penicilina su:

Antibiotici iz grupe penicilina, čija će imena direktno predložiti ljekar, koriste se za liječenje bolesti izazvanih mikroorganizmima osjetljivim na penicilin:

• upala pluća (krupna i žarišna);
• empijem pleure;
• septički endokarditis u akutnom i suborbitalnom obliku;
• sepsa;
• pijemija;
• septikemija;
• osteomijelitis u akutnom i kroničnom obliku;
• meningitis;
• zarazne bolesti bilijarnog i urinarnog trakta;
• gnojne zarazne bolesti kože, sluznica, mekih tkiva;
• angina;
• šarlah;
• erysipelas;
• antraks;
• aktinomikoza;
• difterija;
• ginekološke gnojno-upalne bolesti;
• ORL bolesti;
• očne bolesti;
• gonoreja, sifilis, blenoreja.

Kontraindikacije za upotrebu penicilina

Kontraindikacije za upotrebu penicilina su:

Tablete i injekcije se ne koriste u takvim slučajevima:

• s visokom osjetljivošću na ovaj antibiotik;
• s urtikarijom, peludnom groznicom, bronhijalnom astmom i drugim alergijskim manifestacijama;
• s manifestacijom u pacijenata visoke osjetljivosti na sulfonamide, antibiotike, kao i na druge lijekove.

penicilin - upute za upotrebu

Antimikrobno djelovanje uočeno je s lokalnim i resorpcijskim djelovanjem penicilina.

Upute za uporabu penicilina u injekcijama

Sredstvo se može primijeniti potkožno, intramuskularno, intravenozno. Također, lijek se ubrizgava u kičmeni kanal. Da bi terapija bila što učinkovitija, doza se mora izračunati tako da 1 ml krvi sadrži 0,1-0,3 U penicilina. Stoga se lijek primjenjuje svaka 3-4 sata.

Za liječenje upale pluća, sifilisa, cerebrospinalnog meningitisa itd., Liječnik propisuje poseban režim.

Upute za uporabu tableta penicilina

Doziranje penicilinskih tableta ovisi o bolesti i režimu liječenja koji je propisao ljekar. U pravilu se pacijentima propisuje 250-500 mg, lijek se mora uzimati svakih 8 sati. Ako je potrebno, doza se povećava na 750 mg. Preporučuje se uzimanje tableta pola sata prije jela ili dva sata nakon jela. Trajanje liječenja ovisi o bolesti.

Nuspojave

U procesu primjene, pacijent mora razumjeti što je penicilin i koje nuspojave može izazvati. Simptomi alergije ponekad se pojavljuju tijekom liječenja. U pravilu su takve manifestacije povezane sa senzibilizacijom tijela zbog ranije upotrebe ovih lijekova. Takođe, alergije se mogu javiti zbog produžene upotrebe lijekova. Prilikom prve upotrebe lijeka alergije su rjeđe. Postoji mogućnost preosjetljivosti fetusa tijekom trudnoće ako žena uzima penicilin.

Takođe, tokom liječenja mogu se razviti sljedeći neželjeni efekti:

• Probavni sistem: mučnina, proliv, povraćanje.
• Centralni nervni sistem: neurotoksične reakcije, znaci meningizma, koma, konvulzije.
• Alergije: urtikarija, groznica, osip na sluznici i na koži, eozinofilija, edem. Zabilježeni su slučajevi anafilaktičkog šoka i smrti. S takvim manifestacijama morate odmah intravenozno unijeti adrenalin.
• Manifestacije povezane s kemoterapijskim utjecajem: oralna kandidijaza, vaginalna kandidijaza.

penicilin - analozi lijekova

Analozi lijeka penicilin su:

penicilin sa alkoholom

penicilin tokom trudnoće i dojenja

Nema podataka

penicilin za decu

Koristi se za liječenje djece samo po ljekarskom receptu i pod njegovim nadzorom.

specialne instrukcije

Prije upotrebe penicilina važno je testirati i odrediti osjetljivost na antibiotike.

Lijek se pažljivo propisuje osobama s oštećenom bubrežnom funkcijom, kao i bolesnicima s akutnom srčanom insuficijencijom, osobama koje su sklone alergijskim manifestacijama ili su izrazito osjetljive na cefalosporine.

Ako 3-5 dana nakon početka liječenja ne dođe do poboljšanja stanja pacijenta, važno je obratiti se liječniku koji će propisati druge antibiotike ili kombinirano liječenje.

Budući da postoji velika vjerojatnost gljivične superinfekcije tijekom uzimanja antibiotika, važno je uzimati antigljivična sredstva tijekom liječenja. Također je važno uzeti u obzir da se uz uporabu subterapeutskih doza lijeka ili uz nepotpuni tijek terapije mogu pojaviti rezistentni sojevi patogena.

Kada uzimate lijek unutra, morate ga popiti s puno tekućine. Važno je jasno slijediti upute o razrjeđivanju proizvoda.

U procesu liječenja penicilinima potrebno je vrlo precizno slijediti propisani režim liječenja i ne propustiti doze. Ako je termin propušten, dozu treba uzeti što je prije moguće. Ne možete prekinuti tijek liječenja.

Budući da lijekovi kojima je istekao rok trajanja mogu biti toksični, ne treba ih uzimati.

Svi znaju za postojanje antibiotika, ali mnogo manje ljudi može reći kako su prvi put nabavljeni i počeli se koristiti. Danas je teško zamisliti da bi se prije izuma ovih čudesnih lijekova moglo umrijeti od unosa jednostavne bakterije. Međutim, široka upotreba antibiotika dovela je do njihove nekontrolirane upotrebe. Savremeni životni ritam ne dopušta da se osoba razboli, pa ako se to dogodi, pokušava se oporaviti što je brže moguće i spreman je progutati sve tablete koje su pomogle njegovim kolegama, prijateljima ili rodbini. U isto vrijeme, pacijent ne žuri tražiti savjet liječnika.

Mnogi ljudi iskreno vjeruju da antibiotici mogu izliječiti apsolutno sve. Lijek "Penicilin", čije se upute za uporabu često odbacuju kao nepotrebne odmah nakon kupnje, zauzima jedno od prvih mjesta na popisu lijekova koji se uzimaju u druge svrhe.

Pojava antibiotika "Penicillin"

Lijek je dobio ime, toliko važno za medicinu, po jednoj od sorti plijesni, naime Penicillium chrysogenum. Danas je lijek "Penicillin" najvažniji predstavnik grupe antibiotika. Ima i baktericidno i bakteriostatsko djelovanje. Prvi prirodni antibiotik došao je uz puno sreće. Aleksandar Fleming, koji je veći dio svog života posvetio proučavanju mehanizama borbe ljudskog tijela protiv bakterijskih infekcija, pokazao je neurednost neprihvatljivu za naučnika i koristio je prljave Petrijeve posude za uzgoj u eksperimentu. Nakon što su uzgojene kolonije stafilokoka, otkriven je čudan uzorak: sve bakterije oko otočića plijesni bile su mrtve. Ovaj fenomen potaknuo je znanstvenika da pomnije prouči gljivice iz porodice Penicilium. 1928. godine Alexander Fleming uspio je izolirati molekulu koja je odgovorna za uništavanje patogena. Čak je i ovaj prvi antibiotik napravio revoluciju u medicini.

Ipak, tek 1938. godine testirana je tehnologija koja je omogućila proizvodnju čistog penicilina u dovoljnim količinama. Zahvaljujući ovoj drogi, mnogi vojnici koji su djelovali na terenu preživjeli su tokom Drugog svjetskog rata. Za izuzetnu službu, Fleming i dvojica njegovih sljedbenika, Flory i Chain, dobili su Nobelovu nagradu 1945. godine.

Spektar akcije

Lijek "Penicilin", čija je upotreba u razumnim količinama apsolutno sigurna za većinu ljudi, može pobijediti brojne patogene bakterije. Njegovo djelovanje proteže se na mikroorganizme poput streptokoka, meningokoka, pneumokoka i gonokoka. Uz to, uzročnici stafilokoka, tetanusa, difterije, antraksa i plinske gangrene imaju povećanu osjetljivost na ovaj antibiotik. Istodobno, antibiotik penicilin praktički je beskoristan kada je potrebno uništiti dizenterijske crijevne bakterije, bacile hripavca i tuberkuloze ili patogene Pseudomonas aeruginosa i Friedlander.

Klasifikacija

Danas možemo govoriti o postojanju 4 grupe penicilina, od kojih svaka ima svoje karakteristike i različitu efikasnost. Prirodni antibiotik koji sintetiziraju plijesni ima uski spektar djelovanja, ali ima najmanje toksičan učinak na ljudsko tijelo. Ova kategorija uključuje lijekove poput "Ifenoksimetilpenicilina" i "Benzilpenicilina". Polusintetički penicilini, poboljšani u laboratorijskim uvjetima, koriste se za borbu protiv mikroorganizama poput koka, stafilokoka, gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Istaknuti predstavnici ove grupe su lijekovi "Nafcillin", "Amoxicillin", "Oxacillin", "Ampicillin" i "Meticillin". Karboksipenicilini i sintetički penicilini širokog antibakterijskog spektra svojevrsno su "teško oružje". Stoga je potrebno koristiti antibiotike ovih grupa, koji uključuju sredstva "Tikarcillin", "Mezlocillin", "Carbenicillin", "Azlocillin", samo u ekstremnim slučajevima i nakon konsultacije sa ljekarom.

Mehanizam djelovanja

Kako djeluje antibiotik penicilin? Upute za upotrebu lijekova samo kratko odgovaraju na ovo pitanje. U međuvremenu, vrlo je zanimljiv i informativan. Baktericidni učinak lijeka "Penicillin" temelji se na činjenici da ometa sintezu peptidoglikana. Ova tvar je bitna komponenta stanične membrane mikroorganizama. Dakle, bakterija koja se ne može oporaviti osuđena je na smrt. No, neki od patogena naučili su se suprotstaviti ovom lijeku. Otpornost na lijek pruža beta-laktamaza, čiju molekularnu strukturu prirodni penicilin ne može uništiti. Sintetički antibiotici nemaju ovaj nedostatak. One potiskuju aktivnost inhibitora odgovornih za proizvodnju beta-laktamaze, sprječavajući tako odbranu bakterija.

Indikacije za upotrebu

Antibiotici, koji su dio penicilinske grupe, imaju širok spektar djelovanja. Koriste se za sepsu, meningokoknu, pneumokoknu i gonokoknu infekciju, osteomijelitis, plinsku gangrenu i teške flegmone. Ovo nije potpuna lista problema s kojima se lijek "Penicillin" može nositi. Upute za uporabu također informiraju o potrebi primjene antibiotika za inficirane opekline od 3 i 4 stupnja, rane mekih tkiva, gnojni meningitis, erizipel, apsces mozga, gonoreju, sifilis, sikozu, furunkulozu. Lekari takođe propisuju tok leka za profilaksu u postoperativnom periodu. Antibiotik "Penicilin" koristi se i u liječenju nekih dječjih bolesti. To uključuje takve bolesti kao što su pupčana sepsa, upala pluća u novorođenčadi i dojenčadi, otitis media, šarlah, meningitis. Tokom trudnoće, lekari preporučuju odbijanje uzimanja bilo kakvih lekova što je više moguće. Jednostavno je nemoguće predvidjeti kako će svaka od komponenti lijeka utjecati na razvoj fetusa. Ipak, u nekim je situacijama lijek "Penicilin" dopušten tijekom trudnoće. Studije pokazuju da je ovo jedna od najsigurnijih vrsta antibiotika u takvim slučajevima, jer rijetko dovodi do neželjenih posljedica.

Način primene

Većina antibiotika dostupna je u obliku pilula, injekcija i kapi. U tom pogledu, lijek "Penicillin" nije izuzetak. Upute za uporabu lijeka trebaju sadržavati informacije o tome kako ih koristiti.

Utvrđeno je da se najveći učinak postiže intramuskularnom primjenom antibiotika. Međutim, ispiranje i kapi za nos i oči uspješno su korišteni za liječenje lokalizirane bolesti. Trajanje liječenja i dozu treba odrediti isključivo ljekar.

Kontraindikacije

Za bilo koji lijek postoje kontraindikacije za uporabu, a antibiotici nisu iznimka. Posebnost lijeka "Penicillin" je u tome što za neke ljude može djelovati kao snažan alergen.

Ako se pacijentu s preosjetljivošću na lijek ubrizga intramuskularno, može doći do anafilaktičkog šoka. Osim individualne netolerancije, postoji niz oboljenja u čijoj se dijagnozi ne preporučuje upotreba "penicilina". To uključuje bronhijalnu astmu, peludnu groznicu, urtikariju. Kombinacija uzimanja lijeka s konzumacijom alkohola također nije dozvoljena.

Nuspojave

Kod velike većine ljudi uzimanje antibiotika "Penicillin" ne uzrokuje nikakve negativne nuspojave. Ipak, neki pacijenti mogu doživjeti alergijske reakcije, od kojih značajan dio čine osipi na koži. Problemi s disanjem i anafilaktički šok smatraju se rjeđima, ali ozbiljnijima. Kako bi se u potpunosti uklonili neželjeni učinci, potrebno je provesti niz testova i posavjetovati se sa stručnjakom prije primjene antibiotika. Prisutnost intolerancije na penicilin mora se nužno odraziti u zdravstvenom kartonu pacijenta.

Penicilin je jedan od najčešće korištenih baktericidnih lijekova koji se proizvodi u obliku tableta i praha za injekcije. Lijek ima širok raspon primjena i aktivno se koristi za uklanjanje mnogih patologija bakterijske prirode. Najefikasniji oblik upotrebe droga su injekcije.

Opis i sastav lijeka

Penicilin je prvi baktericidni agens dobiven iz otpadnih produkata mikroorganizama. Njegov izumitelj se zove Alexander Fleming, koji je slučajno otkrio antibiotik, otkrivši njegovo antimikrobno djelovanje.

Prve uzorke lijeka dobili su u SSSR -u naučnici Balezina i Ermolyeva sredinom dvadesetog stoljeća. Nakon toga, lijek se počeo proizvoditi u industrijskim razmjerima. Krajem pedesetih godina dvadesetog stoljeća dobiveni su i sintetički penicilini.

Trenutno se u medicini koriste penicilini četiri grupe:

• prirodnog porijekla;
• polusintetički spojevi;
• aminopenicilini širokog spektra primjena;
• penicilini širokog baktericidnog spektra.

Za injekcije se koristi natrijeva sol penicilina G od 500 tisuća jedinica ili 1 milijun jedinica. U ljekarničkim lancima takav se prah može kupiti u staklenim bočicama zapečaćenim gumenim čepom. Prije direktne primjene, prašak se razrijedi vodom. Lijek se može nabaviti u ljekarni na recept.

Farmakološke karakteristike

Po svom hemijskom sastavu, penicilin je kiselina za proizvodnju soli. Njegovi biosintetski proizvodi djeluju na anaerobne štapiće koji stvaraju spore, gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, inhibirajući sintezu njihovih stijenki. Najaktivniji i najrelevantniji danas je lijek Benzilpenicilin.

Lijek penicilin se injektira intramuskularno i odmah nakon direktne primjene ulazi u krvotok i brzo se koncentrira u mišićima i zglobovima, lezijama tkiva. Najveći stupanj koncentracije sastava primjećuje se pola sata ili sat nakon postupka.

Koncentracija lijeka u cerebrospinalnoj tekućini i trbušnoj šupljini je minimalna. Sastav se izlučuje putem bubrega i žuči. Poluživot je do jedan i po sat.

Indikacije za upotrebu

Liječenje penicilinom injekcijama provodi se s razvojem bakterijskih infekcija, uključujući:

• fokalna i krupna pneumonija;
• kronični i akutni osteomijelitis;
• empijem pleure;
• trovanje krvi;
• akutne i subakutne vrste endokarditisa;
• tonzilitis;
• šarlah;
• zarazni upalni procesi mozga;
• erysipelas;
• antraks;
• furunkuloza i njene komplikacije;
• akutni kolecistitis;
• gonoreja;
• reumatizam;
• upalne bakterijske patologije urinarnog trakta i reproduktivnih organa;
• difterija;
• ORL patologija;
• gnojne dermatološke lezije;
• pijemija;
• aktinomikoza.

Važno: Penicilin se koristi ne samo za liječenje ljudskih bolesti, već i za uklanjanje patologija kod životinja i jedan je od najjeftinijih lijekova te vrste.

Metode liječenja pomoću penicilina

Prema uputama za uporabu, lijek se smije davati na četiri glavna načina, ovisno o vrsti i veličini lezije:

• u kičmeni kanal;
• intravenozno;
• intramuskularno;
• potkožno.

Injekcije se daju svaka tri do četiri sata, održavajući sadržaj sastava tako da za svaki mililitar krvi pacijenta postoji koncentracija od 0,1-0,3 U. U većini slučajeva, režim terapije odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. Isto se odnosi i na tok liječenja.

Posebna uputstva za upotrebu

Da bi liječenje bilo što učinkovitije i sigurnije, potrebno je uzeti u obzir sljedeće probleme terapije:

1. Prije početka primjene lijeka potrebno je testirati na moguću intoleranciju na antibiotike.
2. Zamjena lijeka mora se izvršiti u slučaju da nakon tri do pet dana, ako terapija pokaže nedovoljnu učinkovitost.
3. Kako bi se spriječila pojava mikotične superinfekcije, potrebno je uzimati lijekove protiv gljivica tokom liječenja. Također je važno obratiti pažnju na vjerojatnost kolonizacije organizma otpornim sojevima bakterija.
4. Lijek za injekcije moguće je razrijediti samo vodom za injekcije, strogo slijedeći predložene omjere.
5. Preskakanje injekcija se ne preporučuje. U slučaju prolaska, potrebno je primijeniti lijek što je prije moguće i vratiti režim.
6. Nakon isteka roka trajanja, lijek postaje otrovan i opasan za upotrebu.

Ograničenja i glavne kontraindikacije

Penicilin ima relativno malo kontraindikacija. Glavni je preosjetljivost na sam antibiotik i druge lijekove iz njegove grupe. Osim toga, lijek se ne preporučuje za upotrebu kada:

• manifestacije alergija u obliku urtikarije, astme i peludne groznice;
• manifestacije netolerancije na antibiotike i sulfonamide.

Lijek je potrebno koristiti pod nadzorom ljekara za patologije bubrega i kardiovaskularnog sistema.

Nuspojave i komplikacije

Predoziranje lijekom ne predstavlja opasnost po život pacijenta. U tom slučaju može doći do mučnine i povraćanja, općeg pogoršanja dobrobiti. Osim toga, razvoj hiperkalemije je vjerojatan uz istovremenu primjenu preparata kalija. U rijetkim slučajevima mogući su epileptični napadi. Prekoračenje propisane doze liječi se simptomatski.

Uz dulju uporabu antibiotika vjerojatna je manifestacija alergijskih reakcija (urtikarija, oticanje, stvaranje osipa, anafilaktičke manifestacije, izuzetno rijetko - smrtonosni ishod). Liječenje u ovom položaju je simptomatsko. Obično se adrenalin daje intravenozno. U drugim situacijama moguće je i:

• kršenje probavnih procesa i stolice;
• disbioza;
• gljivične bolesti usne šupljine i rodnice;
• neurotoksične manifestacije, konvulzije, koma.

Važno: Kako bi se smanjila vjerojatnost nuspojava na terapiju, preporučuje se ne prekoračiti propisane doze i ne produžavati tijek liječenja bez pristanka liječnika.

Interakcija penicilina s drugim lijekovima

Zajedničko liječenje Probenecidom povećava poluvrijeme eliminacije komponenti antibiotika. Upotreba tetraciklina i sulfonamida značajno smanjuje učinkovitost penicilina. Holistiramin ozbiljno smanjuje bioraspoloživost antibiotika.

Zbog nekompatibilnosti, nemoguće je istovremeno dati injekciju penicilina i bilo kojeg aminoglikozida. Zabranjena je i zajednička upotreba trombolitika.

Rizik od krvarenja povećava se istodobnom primjenom antikoagulansa i penicilina protiv Pseudomonas aeruginosa. Stoga liječenje u ovom slučaju treba nadzirati specijalist.

Antibiotska terapija usporava eliminaciju metotreksata i također smanjuje učinkovitost oralnih kontraceptiva.

Analozi penicilina

1. Cefazolin. Lijek je iz grupe cefalosporina, koji se može koristiti za netoleranciju na penicilinske lijekove. Koristi se za intramuskularnu i intravenoznu primjenu i zadržava svoja terapijska svojstva nakon zahvata deset sati.
2. Ceftriakson. Lek cefalosporin se najčešće koristi u bolničkim uslovima. Namijenjen je za liječenje upalnih procesa uzrokovanih bakterijskim patogenom, aktivan je protiv gram-negativnih bakterija i anaerobnih infekcija.
3. Extensillin. Odnosi se na broj dugotrajnih beta-laktamskih antibiotika. Lijek je dostupan u prahu i ne preporučuje se istovremena upotreba s nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Među lijekovima za oralnu primjenu, koji sadrže sličan aktivni sastojak, postoje:

• Ampicilin trihidrat;
• Amoksicilin;
• Flemoxin Solutab;
• Amosin;
• Amoxicar;
• Ecobol.

Važno: Zamjena se vrši u slučaju nemogućnosti postavljanja injekcija, netolerancije na peniciline, kao i u slučaju nedovoljne učinkovitosti ovih posljednjih.

Zaključak

Penicilin je antibiotik prve generacije koji je dokazan godinama i dugotrajnim testovima. Trenutno se lijek koristi za liječenje mnogih bakterijskih infekcija u moderniziranom obliku i relativno je siguran za ljude. Penicilini se aktivno koriste u veterinarskoj medicini i imaju nekoliko sorti koje se odabiru za terapiju ovisno o vrsti bolesti i individualnim karakteristikama pacijenta.