Пенициллин в таблетках название препаратов. Весь список антибиотиков пенициллинового ряда, показания к применению. Пенициллины: определение и свойства

Содержание

Первыми антибиотиками стали препараты пенициллинового ряда. Лекарства помогли спасти от инфекций миллионы людей. Препараты эффективны и в наше время – их постоянно модифицируют, совершенствуют. На основе пенициллинов разработаны многие популярные противомикробные средства.

Общие сведения о пенициллиновых антибиотиках

Первыми антимикробными препаратами, разработанными на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов, являются пенициллины (Penicillium). Их родоначальником считается бензилпенициллин. Вещества принадлежат к широкому спектру β-лактамных антибиотиков. Общим признаком бета-лактамной группы является наличие в структуре четырехчленного бета-лактамного кольца.

Пенициллиновые антибиотики угнетают синтез особого полимера – пептидогликана. Он вырабатывается клеткой для построения мембраны, а пенициллины препятствуют образованию биополимера, что приводит к невозможности формирования клетки, вызывает лизис обнаженной цитоплазмы и гибель микроорганизма. На клеточную структуру человека или животных лекарство не оказывает губительного воздействия по причине того, что в их клетках пептидогликан отсутствует.

Пенициллины хорошо сочетаются с другими лекарственными препаратами. Их эффективность ослабевает при комплексном лечении совместно с бактериостатиками. Пенициллиновый ряд антибиотиков эффективно применяется в современной медицине. Это возможно благодаря следующим свойствам:

• Низкая токсичность. Среди всех антибактериальных препаратов пенициллины обладают наименьшим списком побочных эффектов, при условии правильного назначения и соблюдения инструкции. Лекарства разрешены к применению в терапии новорожденных и беременных женщин.
• Широкий спектр действия. Современные антибиотики пенициллинового ряда активны в отношении большинства грамположительных, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. Вещества устойчивы к щелочной среде желудка и пенициллиназе.
• Биодоступность. Высокий уровень абсорбции обеспечивает способность бета-лактамов быстро распространяться по тканям, проникая даже в ликвор головного мозга.

Классификация пенициллиновых антибиотиков

Противомикробные средства на основе пенициллина классифицируются по многим признакам – принадлежности, совместимости, механизму воздействия. Неспособность природных пенициллиновых веществ противостоять пенициллиназе, определила потребность создания синтетических и полусинтетических препаратов. Исходя из этого, классификация данного типа антибиотиков по способу изготовления является информативной для понимания фармакологических свойств пенициллинов.

Биосинтетические

Бензилпенициллин продуцируется плесневыми грибами Penicillium chrysogenum и Penicillium notatum. По молекулярному строению действующее вещество относится к кислотам. Для медицины его химическим способом соединяют с калием либо натрием, получая в результате соли. Они являются основой порошков для инъекционных растворов, которые быстро всасываются в ткани. Лечебный эффект наступает уже через 10-15 минут после введения, но уже через 4 часа действие вещества заканчивается. Это вызывает потребность многократных инъекций.

Активное вещество быстро проникает в слизистые и легкие, в меньшей степени – в кости, миокард, синовиальную и цереброспинальную жидкости. Для пролонгации действия препаратов, бензилпенициллин соединяют с новокаином. Полученная соль в месте укола образует лекарственное депо, откуда вещество медленно и постоянно поступает в кровь. Это помогло сократить количество инъекций до 2 р/д с сохранением терапевтического эффекта. Данные препараты направлены на продолжительное лечение сифилиса, стрептококковой инфекции, ревматизма.

Биосинтетические пенициллины активны в отношении большинства патогенных микроорганизмов, кроме спирохет. Для лечения инфекций средней тяжести применяется производная бензилпенициллина – феноксиметилпенициллин. Вещество устойчиво к воздействию соляной кислоты сока желудка, поэтому производят его в форме таблеток и применяют перорально.

Полусинтетические антистафилококковые

Природный бензилпенициллин не активен в отношении штаммов стафилококка. По этой причине был синтезирован оксациллин, который угнетает действие бета-лактамаз возбудителя. Полусинтетические пенициллины включают в себя метициллин, диклоксациллин, клоксациллин. Эти препараты в современной медицине используются редко вследствие своей высокой токсичности.

Аминопенициллины

К данной группе антибиотиков относятся ампициллин, амоксициллин, талампициллин, бакампициллин, пивампициллин. Средства активны к большому спектру возбудителей и выпускаются в таблетках. Недостатком препаратов является неэффективность амоксициллина и ампициллина к штаммам стафилококка. Для лечения таких заболеваний вещества соединяют с оксациллином.

Аминопенициллины быстро всасываются и действуют долгое время. На сутки назначают 2-3 приема таблеток по решению врача. Из побочных эффектов наблюдается только аллергическая сыпь, которая быстро проходит после отмены средства. Препараты применяются для лечения следующих состояний:

• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей;
• синусит;
• энтероколит;
• отит;
• возбудитель язвы желудка (Хеликобактер Пилори).

Антисинегнойные

Антибиотики пенициллиновой группы имеют схожее с аминопенициллинами действие. Исключение составляют псевдомонады. Вещества эффективны при лечении заболеваний, вызванных синегнойной палочкой. К препаратам данной группы относятся:

Ингибиторозащищенные комбинированные

Препараты данной группы искусственно синтезированы для повышения резистентности действующего вещества к большинству микроорганизмов. Лекарства получены путем соединения с клавулановой кислотой, тазобактамом, сульбактамом, которые обеспечивают невосприимчивость к бета-лактамазам. Защищенные пенициллины обладают собственным антибактериальным эффектом, усиливая действие основного вещества. Лекарства успешно применяют в терапии тяжелых внутрибольничных инфекций.

Пенициллин в таблетках

Применение пенициллинов в таблетках удобно и выгодно для пациентов. Не нужно тратиться на шприцы для инъекций, лечение проводится на дому самостоятельно. Пенициллиновые антибиотики:

Название	Действующее вещество	Показания	Противопоказания	Цена, руб
Азитромицин	Дигидрат азитромицина	Острый бронхит, импетиго, хламидийный уретрит, боррелиоз, эритема	Заболевания почек, непереносимость компонентов, миастения
Оксациллин	оксациллин	Инфекции суставов, костей, кожи, синусит, бактериальный менингит и эндокардит	Повышенная чувствительность к пенициллинам
Амоксициллин Сандоз	амоксициллин	Тонзиллит, бактериальный фарингит и энтерит, внебольничная пневмония, цистит, эндокардит	Чувствительность к пенициллину, перекрестная аллергия с другими бета-лактамными средствами
Феноксиметилпенициллин	феноксиметилпенициллин	Ангина, бронхит, пневмония, сифилис, гонорея, столбняк, сибирская язва	Фарингит, афтозный стоматит, чувствительность к пенициллинам
Ампициллин	ампициллина тригидрат	Инфекции ЖКТ, бронхолегочные и мочевыводящих путей, менингит, сепсис, рожа	Лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, нарушение функций печени
Амоксициллин	амоксициллин	Уретрит, пиелонефрит, пневмония, бронхит, листериоз, гонорея, лептоспироз, Хеликобактер	Аллергический диатез, сенная лихорадка, инфекционный мононуклеоз, астма, лимфолейкоз, болезни печени, крови и ЦНС
	азитромицин	Инфекции мягких тканей, кожи, дыхательных путей, болезнь Лайма, цервицит, уретрит	Чувствительность к азитромицину, заболевания печени, сочетание с дигидроэрготамином и эрготамином
Амоксиклав	амоксициллин, клавуланат	Острый отит, синусит, бронхит, заглоточный абсцесс, пневмония, инфекции кожи, гинекологические, желчных путей, соединительной и костной ткани	Болезни печени, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз, повышенная чувствительность к пенициллинам

В уколах

Для инъекций используется пенициллина G натриевая соль 500 тыс. или 1 млн. ЕД. Порошок отпускается в стеклянных флаконах, закупоренных резиновой крышкой. Перед применением средство разводится водой. Примеры препаратов:

Наименование	Действующее вещество	Показания	Противопоказания	Цена, руб
Ампициллин	ампициллина натриевая соль	Цистит, пиелонефрит, бактериальный синусит, интраабдоминальные и женские половые инфекции	Нарушения работы печени и почек, колит, лейкемия, ВИЧ
Бициллин-1	бензатина бензилпенициллин	Сифилис, скарлатина, бактериальная инфекция кожи	Непереносимость компонентов, склонность к аллергии
Бензилпенициллин	бензилпенициллин	Сепсис, пиемия, остеомиелит, менингит, дифтерия, актиномикоз, скарлатина, бленнорея	Повышенная чувствительность к пенициллинам и цефалоспоринам
Оспамокс	амоксициллин	Пневмония, отит, бронхит, простатит, эндометрит, гонорея, рожа, брюшной тиф, листериоз	Эпилепсия, острый лимфолейкоз, астма, диатез аллергический, сенная лихорадка
Бензилпенициллина новокаиновая соль	бензилпенициллин	Крупозная и очаговая пневмония, сифилис, дифтерия, менингит, септицемия, бленнорея	Гиперчувствительность к пенициллинам, эпилепсия – для эндолюмбальных инъекций

Антибиотики пенициллиновой группы являются первыми препаратами, созданными из отходов жизнедеятельности определенных видов бактерий. В общей классификации пенициллиновые антибиотики относятся к классу препаратов бета-лактамов. Помимо них, сюда включены еще антибиотики не пенициллинового ряда: монобактамы, цефалоспорины и карбапенемы.

Схожесть обусловлена тем, что в этих препаратах находится четырехчленное кольцо . Все антибиотики этой группы применяются при химиотерапии и играют немаловажную роль во время лечения инфекционных болезней.

Свойства пенициллина и его открытие

До открытия антибиотиков многие заболевания казались просто неизлечимыми, ученым и врачам во всем мире хотелось отыскать такое вещество, которое бы смогло помочь победить патогенные микроорганизмы, при этом, не причиняя ущерб человеческому здоровью. Люди умирали от сепсиса, ран, зараженных бактериями, гонореи, туберкулеза, пневмонии и остальных опасных и серьезных заболеваний.

Ключевым моментом в медицинской истории является 1928 год – именно в этом году и был открыт пенициллин. Миллионы человеческих жизней за данное открытие обязаны Сэру Александру Флемингу. Случайно появившаяся плесень на питательной среде группы Penicillium notatum в лаборатории Флеминга и наблюдательность непосредственно ученого дали шанс для борьбы над инфекционными болезнями.

Перед учеными после открытия пенициллина находилась только одна задача – выделить в чистом виде данное вещество. Это дело оказалось довольно сложным, однако в конце 30-х годов 20 столетия у двух ученых Эрнста Чейна и Говарда Флори получилось создать препарат с антибактериальным эффектом.

Свойства антибиотиков пенициллиновой группы

Антибиотик пенициллин подавляет появление и развитие таких патогенных организмов, как:

Это только небольшой список тех болезнетворных бактерий, у которых пенициллин и все препараты пенициллинового ряда подавляют жизнедеятельность.

Антибиотическое воздействие пенициллина бывает бактерицидным или бактериостатическим . В последнем случае речь идет о полном уничтожении патогенных организмов, которые вызвали заболевание, чаще всего являющегося острым и крайне тяжелым. Для болезней средней тяжести используются антибиотики с бактериостатическим эффектом – не позволяют бактериям производить деление.

Пенициллин является антибиотиком с бактерицидным эффектом. Микробы в своей структуре имеют клеточную стенку, в которой главным веществом является пептидогликан. Это вещество придает бактериальной клетке устойчивость, не позволяя ей погибнуть даже в очень неподходящих условиях для жизни. Воздействуя на стенку клетки, пенициллин разрушает ее целостность и выводит из строя ее работу.

В человеческом организме клеточные мембраны не содержат в составе пептидогликан и потому антибиотики пенициллиновой группы не оказывают негативного воздействия на наш организм. Также при этом можно говорить о небольшой токсичности данных средств.

Пенициллины имеют большой диапазон используемых дозировок, это является для человеческого организма более безопасным, поскольку дает возможность выбрать конкретному больному терапевтическую дозировку с минимальными побочными явлениями.

Основная часть пенициллина выводится из организма почками с мочой (больше 70 %). Некоторые антибиотики пенициллиновой группы выделяются при помощи билиарной системы, то есть выходят с желчью.

Список препаратов и классификация пенициллинов

В основе химического соединения пенициллиновой группы находится бета-лактамное кольцо , потому они относятся к бета-лактамамным препаратам.

Поскольку в медицинской практике пенициллин применяется уже больше 80 лет, то у некоторых микроорганизмов выработалась стойкость к этому антибиотику в виде фермента бета-лактамазы. Механизм работы фермента состоит в соединении гидролитического фермента патогенной бактерии с бета-лактамным кольцом, это в свою очередь облегчает их связывание, и как результат, инактивацию лекарственного препарата.

На сегодняшний день чаще всего применяются полусинтетические антибиотики: берется за основу химический состав натурального антибиотика и подвергается полезным видоизменениям. За счет этого человечество до сих пор может противостоять различным бактериям, которые постоянно вырабатывают разные механизмы стойкости к антибиотикам .

На сегодняшний день в Федеральном руководстве по применению лекарственных препаратов приводится такая классификация пенициллинов.

Натуральные антибиотики кратковременного действия

Натуральные антибиотики не имеют в составе ингибиторов бета-лактамаз, потому их никогда не используют против заболеваний, которые вызваны стафилококком.

Бензилпенициллин активен во время лечения:

Побочные явления: для всех антибиотиков пенициллинового ряда главным побочным эффектом является аллергический ответ организма в виде крапивницы, анафилактического шока, гипертермии, отека Квинке, высыпаний на коже, нефрита. Вероятны сбои в работе сердца. Во время введения значительных дозировок – судороги (у детей).

Ограничения к использованию и противопоказания: поллиноз, аллергия на пенициллин, нарушение работы почек, аритмия, бронхиальная астма.

Натуральные антибиотики с пролонгированным действием

Бензилпенициллин бензатин используется в случаях:

• воспаления миндалин;
• сифилиса;
• инфекций ран;
• скарлатины.

Применяется также для профилактики осложнений после операций.

Побочные явления: анемия, аллергический ответ, абсцесс в месте введения антибиотика, головная боль, тромбоцитопения и лейкопения.

Противопоказания: сенная лихорадка, бронхиальная астма, склонность к аллергиям на пенициллин.

Бензилпенициллин прокаин применяется при лечении:

Применяется при рецидивах рожистого воспаления и ревматизма.

Побочное явление: судороги, тошнота, аллергическая реакция.

Противопоказания: повышенная чувствительность к прокаину и пенициллину.

Антистафилококковые средства

Оксациллин является главным представителем этой группы антибиотиков. Результат лечения схож с Бензилпенициллином, однако в отличие от второго, этот препарат может уничтожать стафилококковые инфекции.

Побочные явления: высыпания на коже, крапивница. Редко – анафилактический шок, отек, увеличение температуры, расстройства пищеварения, рвота, тошнота, гематурия (у детей), желтуха.

Противопоказания: аллергические реакции на пенициллин.

Препараты широкого действия

Как активное вещество ампициллин применяется во многих антибиотиках. Используется для лечения острых инфекций мочевыводящих и дыхательных путей, инфекционных болезней пищеварительной системы, хламидийных инфекций, эндокардита, менингита.

Список антибиотиков, которые содержат ампициллин: Ампициллина натриевая соль, Ампициллина тригидрат, Ампициллин-Инотек, Ампициллин АМП-Форте, Ампициллин-АКОС и т.д.

Амоксициллин – это модифицированное производное ампициллина . Считается основным антибиотиком, который принимается только перорально. Используется при менингококковых инфекциях, острых респираторных заболеваниях, болезни Лайма, процессах воспаления желудочно-кишечного тракта. Применяется для профилактики сибирской язвы у женщин во время беременности и детей.

Список антибиотиков, которые содержат амоксициллин: Амоксициллин Сандоз, Амоксисар, Амоксициллин ДС, Амоксициллин-ратиофарм и т.д.

Побочные явления: дисбактериоз, диспептические нарушения, аллергия, кандидоз, суперинфекция, нарушения ЦНС.

Противопоказания для этой группы пенициллинов: гиперчувствительность, мононуклеоз, нарушение функции печени. Ампициллин запрещен новорожденным до одного месяца.

Антисинегнойные антибиотики

В своем составе карбоксипенициллины имеют активный компонент – карбенициллин . В этом случае название антибиотика совпадает с действующим компонентом. Используется в лечении болезней, которые вызываются синегнойной палочкой. На сегодняшний день в медицине почти не применяются из-за наличия более сильных препаратов.

К уреидопенициллинам относят: Азлоциллин, Пиперациллин, Мезлоциллин.

Побочное явление: тошнота, пищевые расстройства, крапивница, рвота. Вероятна головная боль, медикаментозная лихорадка, суперинфекция, нарушение работы почек.

Противопоказания: беременность, высокая чувствительность к пенициллину.

Особенности использования антибиотиков пенициллиновой группы у детей

Использованию антибиотиков в детском лечении постоянно уделяется большое внимание, поскольку у ребенка организм еще не сформировался полностью и большинство органов и систем работают еще не полноценно . Потому к выбору антибиотиков для грудных и подрастающих детей врачам необходимо отнестись с огромной ответственностью.

Пенициллин у новорожденных используется при токсических заболеваниях и сепсисе. В первые годы жизни у детей применяется для лечения отита, пневмонии, менингита, плеврита.

При ангине, ОРВИ, цистите, бронхите, синусите, как правило, детям прописывают Флемоксин, Амоксициллин, Аугментин, Амоксиклав. Данные антибиотики в отношении организма ребенка являются наименее токсичными и самыми эффективными.

Дисбактериоз – это одно из осложнений терапии с помощью антибиотиков, поскольку погибает полезная микрофлора у детей одновременно с патогенными микроорганизмами. Потому лечение антибиотиками непременно необходимо сочетать с приемом пробиотиков. Редкое побочное явление – это аллергия на пенициллин в виде кожной сыпи .

У грудных детей выделительная работа почек недостаточно развита и вероятно в организме скопление пенициллина. Результатом этого является появление судорог.

Лечение какими-либо антибиотиками, даже последнего поколения всегда значительно отражается на здоровье. Естественно, от основной инфекционной болезни они избавляют, однако также значительно снижается общий иммунитет. Так как погибают не только патогенные бактерии, но и здоровая микрофлора. Поэтому потребуется определенное время для восстановления защитных сил. Если ярко выражены побочные явления, тем более связанные с ЖКТ, то необходима щадящая диета.

Обязательно использование пробиотиков и пребиотиков (Бифидумбактерин, Линекс, Бифиформ, Аципол и т.д.). Начало приема обязано происходить одновременно с началом использования антибактериального средства. При этом после курса антибиотиков пребиотики и пробиотики необходимо использовать еще около 14 дней для заселения желудка полезными бактериями.

Когда антибиотики токсичное действие оказывают на печень, то можно порекомендовать использование гепатопротекторов. Данные препараты защитят здоровые клетки печени и восстановят поврежденные.

Так как иммунитет снижается, то организм особенно сильно подвергается простудным болезням. Потому нужно беречь себя и не переохлаждаться. Использовать иммуномодуляторы, при этом желательно, чтобы они были растительного происхождения (пурпурная Эхинацея, Иммунал).

Если болезнь вирусной этиологии, то в этом случае антибиотики бессильны , даже последнего поколения и широкого спектра действия. Они смогут лишь служить профилактикой в присоединении к вирусной инфекции бактериальной. Для лечения вирусов используют противовирусные средства.

Чтобы реже прибегать к использованию антибиотиков и реже болеть, необходимо вести здоровый образ жизни. Самое важное не переусердствовать с использованием антибактериальных средств, чтобы не допустить развития к ним стойкости бактерий. В противном случае невозможно будет вылечить любую инфекцию. Поэтому всегда консультируйтесь с врачом перед использованием любого антибиотика.

Без антибиотика сегодня не обходится ни одно медицинское учреждение. Успешное лечение различных заболеваний возможно только благодаря назначению эффективной антибактериальной терапии. Антибиотик сегодня представлен широким спектром различных препаратов, направленных на гибель патогенной среды бактериальной природы.

Первым созданным антибиотиком был пенициллин, победивший некоторые эпидемии и смертельные заболевания в XX веке. На сегодняшний день антибиотики пенициллиновой группы редко применяются во врачебной практике из-за высокой чувствительности пациентов и риска развития аллергии.

Группы антибиотиков без пенициллина

Антибактериальная терапия без использования пенициллиновых составляющих подразумевает назначение альтернативных лекарственных средств иных фармакологических групп. Антибиотики без пенициллина в большом ассортименте выпускаются для лечения различных заболеваний в госпитальной и амбулаторной практике у детей или взрослых.

Группа цефалоспоринов

Цефалоспорины относятся к антибиотикам широкого спектра воздействия, что обусловлено пагубным воздействием на многие группы микроорганизмов, штаммы и прочие патогенные среды. Препараты цефалоспориновой группы выпускаются в виде внутримышечных или внутривенных инъекций. Антибиотики этой группы назначают при следующих состояниях:

К известным цефалоспоринам относят Цефорал, Супракс, Панцеф. Все антибиотики этого ряда имеют схожие побочные эффекты, например, диспепсические расстройства (расстройство стула, кожные высыпания, тошнота). Основным преимуществом антибиотиков является не только пагубное воздействие на многие штаммы, но и возможность лечения детей (включая период новорожденности). Цефалоспориновые антибиотики классифицируются по следующим группам:

I поколение

К антибиотикам-цефалоспоринам относят Цефадроксил и Цефалексин, Цефазолин, Цефуроксим.

Применяются при воспалительных заболеваниях, вызванных многими анаэробными бактериями, стафилококковой инфекцией, стрептококками и прочими.

Формы выпуска препарата разнообразны: от таблеток до растворов для парентерального введения.

II поколение

Известные препараты этой группы: Цефуроксим (инъекции), Цефаклор, Цефуроксим аксетила. Лекарственные средства особенно активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Препараты выпускаются как в виде растворов, так и в таблетированной форме.

III поколение

Антибиотики этого ряда как раз относятся к широкому спектру действия. Препараты воздействуют практически на все микроорганизмы и известны под следующими названиями:

• Цефтриаксон;
• Цефтазидим;
• Цефоперазон;
• Цефиксим и Цефтибутен.

Формы выпуска - инъекции для внутривенного или внутримышечного введения. При введении препарата его часто смешивают с физраствором или раствором лидокаина для уменьшения болезненности. Препарат и дополнительные компоненты смешиваются в одном шприце.

IV поколение

Группа представлена лишь одним препаратом - Цефепимом. Фармакологическая промышленность производит лекарственное средство в виде порошка, который разводят перед самым введением через парентеральный или внутримышечный путь.

Губительный эффект антибиотика заключается в нарушении синтеза стенки тела микробной единицы на клеточном уровне. К основным преимуществам можно отнести возможность лечения амбулаторно, простоту применения, применение у детей раннего возраста, минимальные риски развития побочных явлений и осложнений.

Группа макролидов

Антибиотики из группы макролидов представляют собой препараты нового поколения, структура которых представляет полноценное макроциклическое лактонное кольцо. По типу молекулярно-атомной структуры эта группа и получила такое название. От количества атомов углерода в молекулярном составе выделяют несколько видов макролидов:

• 14, 15-членные;
• 15-членные.

Макролиды особенно активны ко многим грамположительным кокковым бактериям, а также, возбудителям, действующим на клеточном уровне (например, микоплазмы, легионелы, кампилобактерии). Макролиды имеют наименьшую токсичность, подходят для лечения воспалительных заболеваний лор-органов (синуситы, коклюш, отиты различной классификации). Список препаратов-макролидов выглядит следующим образом:

Многочисленные медицинские исследования подтвердили небольшую вероятность возникновения побочных явлений. Основным минусом можно считать быстрое развитие резистентности различных групп микроорганизмов, что объясняет отсутствие терапевтических результатов у некоторых пациентов.

Группа фторхинолонов

Антибиотики из группы фторхинолов не содержат пенициллин и его составляющие, но применяются для лечения самых острых и тяжелых воспалительных заболеваний.

Сюда относят гнойные двусторонние отиты, тяжелую двустороннюю пневмонию, пиелонефриты (включая хронические формы), сальмонеллез, циститы, дизентерию и прочие.

К фторхинолам относят следующие препараты:

• Офлоксацин;
• Левофлоксацин;
• Ципрофлоксацин.

Самые первые разработки этой группы антибиотиков относятся к XX веку. Самые известные фторхинолы могут относиться к различным поколениям и решать отдельные клинические задачи.

I поколение

Известные лекарственные средства из этой группы - Неграм и Невиграмон. Основу антибиотиков составляет налидиксовая кислота. Препараты губительно воздействуют на следующие типы бактерий:

• протеи и клебсиеллы;
• шигеллы и сальмонеллы.

Для антибиотиков этой группы характерна сильная проницаемость, достаточное количество негативных последствий приема. По результатам клинических и лабораторных исследований, антибиотик подтвердил абсолютную бесполезность при лечении грамположительных кокков, некоторых анаэробных микроорганизмов, синегнойной палочки (включая внутрибольничный тип).

II поколение

Антибиотики второго поколения получены благодаря комбинации атомов хлора и молекул хинолина. Отсюда и название - группа фторхинолонов. Список антибиотиков этой группы представлен следующими препаратами:

Антибиотики второго поколения назначаются при серьезных хирургических ситуациях и применяются у пациентов любой возрастной группы. Здесь главным фактором является риск летального исхода, а не появление каких-либо побочных эффектов.

III, IV поколение

К основным фармакологическим препаратам 3 поколения стоит отнести Левофлоксацин (иначе, Таваник), применяемый при бронхитах хронической природы, тяжелой бронхообструкцией при других патологиях, сибирской язве, заболеваниях лор-органов.

К 4 поколению обоснованно причисляют Моксифлоксацин (фармакол. Авелокс), известный угнетающим воздействием на стафилококковые микроорганизмы. Авелокс является единственным препаратом, который эффективен против неспорообразующих анаэробных микроорганизмов.

У антибиотиков различных групп есть особые указания, показания, а также, противопоказания к использованию. В связи с неконтролируемым использованием антибиотиков без пенициллина и других, был принят закон о рецептурном отпуске из аптечных сетей.

Подобные введения очень нужны медицине ввиду устойчивости многих патогенных сред к современным антибиотикам. Пенициллины широко не используются во врачебной практике более 25 лет, поэтому можно предположить, что эта группа препаратов будет эффективно воздействовать на новые типы бактериальной микрофлоры.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.

группы пенициллинов , зависит от того, о каком именно лекарстве идет речь.

В настоящее время практикуется применение четырех групп:

• природные пенициллины;
• полусинтетические пенициллины;
• аминопенициллины, которые имеют расширенный спектр действия;
• пенициллины, обладающие широким антибактериальным спектром влияния.

Форма выпуска

Выпускаются препараты для инъекций, а также таблетки пенициллина.

Средство для инъекций производятся во флаконах из стекла, которые закрываются пробками из резины и металлическими колпачками. Во флаконах содержатся разные дозы пенициллина. Его растворяют перед введением.

Производятся также пенициллин-экмолиновые таблетки, предназначенные для рассасывания и для перорального приема. В таблетках для сосания содержат по 5000 ЕД пенициллина. В таблетках для приема перорально — 50000 ЕД.

В таблетках пенициллина с цитратом натрия может содержаться по 50000 и 100000 ЕД.

Фармакологическое действие

Пенициллин - это первое антимикробное средство, которое удалось получить, используя в качестве основы продукты жизнедеятельности микроорганизмов. История этого лекарства начинается в 1928 году, когда изобретатель антибиотика Александр Флеминг выделил его из штамма гриба вида Penicillium notatum . В главе, где описывается история открытия пенициллина, Википедия свидетельствует, что антибиотик был открыт случайно, после попадания в культуру бактерий из внешней среды плесневого гриба отмечалось его бактерицидное влияние. Позже была определена формула пенициллина, и то, как добыть пенициллин, начали изучать другие специалисты. Однако ответ на вопросы, в каком году изобрели это средство, и кто придумал антибиотик, однозначен.

О том, кто создал и усовершенствовал препараты, свидетельствует дальнейшее описание пенициллина в Википедии. В сороковые годы двадцатого века над процессом производства пенициллина в промышленности работали ученые в США и в Великобритании. Впервые применение этого антибактериального лекарства с целью терапии бактериальных инфекций произошло в 1941 году. А в 1945 году за изобретение пенициллина Нобелевскую премию получил его создатель Флеминг (тот, кто изобрел пенициллин), а также ученые, трудившиеся над его дальнейшим совершенствованием, — Флори и Чейн.

Говоря о том, кто открыл пенициллин в России, следует отметить, что первые образцы были получены в Советском Союзе в 1942 году микробиологами Балезиной и Ермольевой . Далее в стране началось промышленное производство антибиотика. В конце пятидесятых годов появились синтетические пенициллины.

Когда изобрели это лекарство, на протяжении длительного времени оно оставалось основным антибиотиком, применяющимся клинически во всем мире. И даже после того, как были изобретены другие антибиотики без пенициллина, этот антибиотик остался важным препаратом для терапии инфекционных болезней. Существует утверждение о том, что лекарство получают с помощью шляпочных грибов, но на сегодняшний день есть разные методы его производства. В настоящее время широко применяются так называемые защищенные пенициллины.

Химический состав пенициллина свидетельствует о том, что средство является кислотой, из которой впоследствии получают разные соли. К пенициллиновым антибиотикам относятся Феноксиметилпенициллин (пенициллин V), Бензилпенициллин (пенициллин G) и др. Классификация пенициллинов предполагает их разделение на природные и полусинтетические.

Биосинтетические пенициллины обеспечивают в бактерицидное, и бактериостатическое влияние, ингибируя синтез стенки клеток микроорганизмов. Они действуют на некоторые грамположительные бактерии (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria ), на некоторые грамотрицательные бактерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae ), на анаэробные спорообразующие палочки (Spirochaetaceae Actinomyces spp. ) и др.

Наиболее активным из препаратов пенициллина является . Устойчивость к влиянию Бензилпенициллина демонстрируют штаммы Staphylococcus spp. , которые вырабатывают пенициллиназу.

Пенициллин не является эффективным средством по отношению к бактериям кишечно-тифозно-дизентерийной группы, возбудителей туляремии, бруцеллеза, чумы, холеры, а также коклюшных, туберкулезных, фридлендеровских, синегнойных палочек и вирусов, риккетсий, грибков, простейших.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Самым эффективным методом является введение внутримышечно. После такого применения активный компонент очень быстро попадает в пациента. Наибольшая концентрация средства наблюдается спустя 30-60 минут после применения. После однократного введения определяются только его следовые концентрации.

Быстро определяется в мышцах, раневом экссудате, в полостях суставов, в мышцах.

В спинномозговой жидкости наблюдается его небольшое количество. Незначительное количество также попадет в плевральные полости и брюшную полость, поэтому при необходимости требуется непосредственное местное действие лекарства.

Проникает к плоду сквозь плаценту. Выделяется из организма через почки, так выводится около 50% средства. Также его часть выводится с желчью.

Если пациент принимает пенициллин в таблетках, ему нужно учесть, что при пероральном приеме антибиотик всасывается плохо, причем его часть разрушается под воздействием желудочного сока и бета-лактамазы, которую вырабатывает кишечника .

Показания к применению

Антибиотики группы пенициллина, названия которых подскажет непосредственно лечащий врач, применяются с целью лечения болезней, спровоцированных микроорганизмами, чувствительными к пенициллину:

• пневмония (крупозная и очаговая);
• эмпиема плевры;
• септический эндокардит в острой и подорстрой форме;
• сепсис ;
• пиемия;
• септицемия;
• в острой и хронической форме;
• инфекционные болезни желчных и мочевыводящих путей;
• гнойные инфекционные болезни кожи, слизистых, мягких тканей;
• рожа;
• сибирская язва;
• актиномикоз;
• гинекологические гнойно-воспалительные болезни;
• ЛОР-заболевания;
• болезни глаз;
• гонорея, , бленнорея.

Противопоказания

Таблетки и инъекции не применяют в таких случаях:

• при высокой чувствительности к этому антибиотику;
• при , , и других ;
• при проявлении у больных высокой чувствительности к сульфаниламидам, антибиотикам, а также к другим лекарствам.

Побочные действия

В процессе применения пациент должен понимать, что такое пенициллин, и какие побочные явления он может спровоцировать. В процессе лечения иногда проявляются симптомы аллергии. Как правило, такие проявления связаны с сенсибилизацией организма вследствие более раннего применения этих препаратов. Также может возникнуть вследствие продолжительного использования лекарства. При первом применении лекарства аллергия наблюдается реже. Существует вероятность сенсибилизации организма плода в период беременности, если женщина принимает пенициллин.

Также во время курса лечения могут развиваться следующие побочные действия:

• Пищеварительная система : тошнота, , рвота.
• Центральная нервная система : нейротоксические реакции, признаки менингизма, судороги .
• Аллергия : , повышение температуры, сыпь на слизистых и на коже, эозинофилия, . Зафиксированы случаи и летальный исход. При таких проявлениях нужно немедленно ввести внутривенно.
• Проявления, связанные с химиотерапевтическим влиянием: полости рта, кандидоз влагалища.

Инструкция по применению пенициллина (Способ и дозировка)

Антимикробное действие отмечается при местном и при резорбтивном действии пенициллина.

Инструкция по применению пенициллина в уколах

Вводить средство можно подкожно, внутримышечно, внутривенно. Также препарат вводят в спинномозговой канал. Чтобы терапия была максимально эффективной, нужно рассчитывать дозу так, чтобы в 1 мл крови было 0,1–0,3 ЕД пенициллина. Поэтому препарат вводят каждые 3-4 часа.

Для лечения пневмонии , , цереброспинального менингита и др. специальную схему назначает врач.

Инструкция по применению пенициллина в таблетках

Дозировка таблеток пенициллина зависит от заболевания и от той схемы лечения, которую назначает лечащий врач. Как правило, пациентам назначают по 250-500 мг, препарат нужно принимать через каждых 8 час. При необходимости дозу увеличивают до 750 мг. Принимать таблетки рекомендуется за полчаса до приема пищи или через два часа после еды. Продолжительность лечения зависит от болезни.

Передозировка

Следует учитывать, что при приеме больших доз пенициллина может произойти передозировка, от чего могут возникнуть неприятные симптомы в виде тошноты, рвоты, диареи . Но это состояние не является опасным для жизни.

При внутривенном введении калиевой соли у пациентов, страдающих почечной недостаточностью , может развиваться гиперкалиемия .

При введении больших доз средства внутрижелудочково или внутривенно могут проявляться эпилептические припадки. Но такой симптом проявляется у взрослых пациентов только после введения не меньше 50 млн. ед. лекарства. В таком случае больному назначают прием барбитуратов или бензодиазепинов.

Взаимодействие

При приеме антибиотика может замедляться процесс выведения из организма ввиду ингибирования его канальцевой секреции.

Условия продажи

Препараты реализуются по рецепту, врач выписывает пациенту рецепт на латинском.

Условия хранения

Хранить нужно при температуре не больше 25 градусов, в сухом месте.

Срок годности

Срок годности пенициллина — 5 лет.

Особые указания

Перед тем, как применять пенициллин, важно провести пробы и определить чувствительность к антибиотику.

Осторожно назначают лекарство людям, у которых нарушена функция почек, а также пациентам с острой сердечной недостаточностью , людям, которые имею склонность к аллергическим проявлениям или выраженную чувствительность к цефалоспоринам .

Если спустя 3-5 дней после начала лечения улучшения состояния пациента не отмечается, важно обратиться к врачу, который назначит другие антибиотики или комбинированное лечение.

Так как в процессе приема антибиотиков существует высокая вероятность проявления грибковой суперинфекции , важно принимать противогрибковые средства в процессе лечения. Также важно учесть, что при применении субтерапевтических доз лекарства или при незавершенном курсе терапии возможно появление резистентных штаммов возбудителей.

При приеме препарата внутрь нужно запивать его большим количеством жидкости. Важно четко следовать инструкции, как разводить средство.

В процессе лечения пенициллинами необходимо очень точно следовать назначенной схеме лечения и не пропускать прием доз. Если прием был пропущен, дозу нужно принять как можно скорее. Нельзя прерывать курс лечения.

Так как лекарство с истекшим сроком хранения может быть токсичным, принимать его нельзя.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Существует ряд препаратов-пенициллинов, наиболее оптимальный из антибиотиков определяет врач индивидуально.

С алкоголем

Детям

Применяется для лечения детей только после назначения врача и под его контролем.

Пенициллин при беременности и лактации

Назначать антибиотик при беременности целесообразно только в том случае, если ожидаемая польза превышает вероятность проявления негативных эффектов. Лактацию на период приема препаратов следует прекратить, так как вещество попадает в молоко и может спровоцировать развитие тяжелых аллергических проявлений у ребенка.

Пенициллин – самый первый в мире , который стал настоящим спасением для миллионов людей. С его помощью врачи смогли объявить войну заболеваниям, считавшимся на тот момент смертельными: пневмония, туберкулез, . Однако, лечение патологий с применением антибиотиков должно производиться только после установления точного диагноза и строго по предписанию врача.

История открытия

Открытие антибактериальных свойств пенициллина произошло в 1928 году. Известный ученый Александр Флеминг в результате проведения рядового эксперимента с колониями , в некоторых чашках с культурами обнаружил пятна обычной плесени.

Как выяснилось при дальнейшем изучении, в чашках с плесневыми пятнами вредоносных бактерий не оказалось. Впоследствии именно из обычной зеленой плесени была выведена молекула, которая была способна убивать бактерии. Так появился первый современный антибиотик – Пенициллин.

Группа Penicillium

В наши дни пенициллины – это целая группа антибиотиков, производимая некоторыми видами плесени (род Penicillium).

Они могут быть активны в отношении целых групп грамположительных микроорганизмов, а также некоторых грамотрицательных: , стафилококков, спирохет, менингококков.

Пенициллины относятся к большой группе бета-лактамных антибиотиков, которые имеют в своем составе особую молекулу бета-лактамного кольца.

Показания

Антибиотики группы пенициллинов применяются в курсах лечения огромного количества инфекционных заболеваний. Их назначают при чувствительности патогенных микроорганизмов к лекарственному средству для терапии следующих патологий:

• многие разновидности пневмоний;
• остеомиелит;
• инфекции мочеполовой системы, большей части органов ЖКТ;
• скарлатина;
• дифтерия;
• сибирская язва;
• гинекологические болезни;
• заболевания ЛОР-органов;
• сифилис, гонорея и многие другие.

Также данная разновидность антибиотиков применяется при лечении зараженных бактериями ран. В качестве профилактики гнойных осложнений препарат назначается в послеоперационном периоде.

Лекарственное средство может применяться в детском возрасте при пупочных сепсисах, пневмониях, отитах у новорожденных и малышей грудного, также раннего возраста. Также Пенициллин эффективен при гнойных плевритах и менингитах.

Применение пенициллина в медицине:

Противопоказания

Применение пенициллинового ряда для лечения инфекций возможно далеко не всегда. Категорически запрещен прием препарата людям, имеющим высокую чувствительность к лекарству.

Также противопоказано применение данного антибиотика у пациентов, страдающих астмой различного генеза, сенной лихорадкой, имеющих в анамнезе или прочие на действующее вещество.

Форма выпуска

Современные фармакологические компании производят препараты пенициллина для уколов либо в форме таблеток. Средства для внутримышечного введения производятся во флаконах (из стекла), закупоренных резиновыми пробками, а сверху металлическими колпачками. Перед введением субстрат разводят хлоридом натрия либо водой для инъекций.

Таблетки выпускаются в ячейковой упаковке дозировкой от 50 до 100 тысяч ЕД. Также возможен выпуск экмолиновых таблеток для рассасывания. Дозировка в данном случае не превышает 5 тысяч ЕД.

Механизм действия

Механизм действия пенициллина заключается в угнетении ферментов, участвующих в образовании клеточной оболочки микроорганизмов. Оболочка клетки защищает бактерии от воздействия окружающей среды, нарушения ее синтеза приводит к гибели патогенных агентов.

В этом и заключается бактерицидное действие препарата. Он действует на некоторые разновидности грамположительных бактерий (стрептококки и стафилококки), а также на несколько разновидностей грамотрицательных.

Стоит отметить, что пенициллины могут воздействовать только на размножающиеся бактерии. В бездействующих клетках не происходит построения оболочек, поэтому они не гибнут из-за ингибирования ферментов.

Инструкция по применению

Антибактериальный эффект пенициллина достигается при внутримышечном введении, при приеме внутрь, а также при местном действии. Более часто для лечения используют именно инъекционную форму. При внутримышечном введении лекарственное средство довольно быстро всасывается в кровь.

Однако по истечении 3-4 часов он полностью исчезает из крови. Поэтому рекомендуется регулярное введение препараты с равными интервалами от 4 раз в сутки.

Допускается введение препарата внутривенно, подкожно, а также в спинномозговой канал. Для лечения сложных пневмоний, менингита или сифилиса назначается специальная схема, прописать которую может только врач.

При приеме пенициллина в таблетированной форме дозировку также должен определить врач. Как правило, при бактериальных инфекциях назначается 250-500 мг каждые 6-8 часов. При необходимости единоразовая доза может быть увеличена до 750 мг. Принимать таблетки следует за полчаса до еды либо через 2 часа после. Продолжительность курса подскажет доктор.

Побочные действия

Поскольку пенициллины являются природным препаратом, они обладают минимальной токсичностью среди других групп антибиотиков, выведенных искусственно. Однако возникновение аллергических реакций все-таки возможно.

Запивать таблетированную форму пенициллина нужно большим количеством жидкости. В процессе лечения антибиотиками пенициллинового ряда важно не пропускать прием рекомендованных доз, поскольку возможно ослабление действия препарата. Если такое произошло, пропущенную дозу необходимо принять как можно быстрее.

Бывает, что по истечении 3-5 дней после регулярного приема или введения препарата улучшение не наступает, тогда следует обратиться к доктору за корректировкой курса лечения или дозы лекарственного средства. Прерывать курс лечения без консультации с врачом не рекомендуется.

Правила применения антибиотиков:

Лекарственное взаимодействие

При назначении пенициллина следует обращать внимание на его взаимодействие с другими применяемыми средствами. Нельзя сочетать данный антибиотик со следующими лекарственными препаратами:

1. снижает эффективность антибиотиков пенициллинового ряда.
2. Аминогликозиды способны конфликтовать с пенициллином в химическом аспекте.
3. Сульфаниламиды также снижают бактерицидный эффект.
4. Тромболитики.

Цена на Пенициллин

Пенициллин считается одним из самых недорогих антибактериальных препаратов. Цена 50 флаконов с порошком для создания раствора варьируется от 280 до 300 рублей. Стоимость таблеток 250 мг за номером 30 составляет чуть более 50 рублей.

Дешевые

К дешевым аналогам пенициллина можно отнести Ампициллин и Бициллин. Их стоимость в таблетированной форме также не превышает 50 рублей.

Синонимы лекарства

Синонимами препарата называют Прокаин-бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевую, калиевую, новокаиновую соль.

Природные аналоги

К природным лекарственным пенициллинам относят:

• Фенкоксиметилпенициллин;
• Бензатин бензилпенициллин;
• Бензилпенициллина соли (натриевая, калиевая, новокаиновая).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения и срок годности