რეკომენდაციები ეგილოკის გამოყენების შესახებ. ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატის Egilok-ის სწორი დოზები

Რეგისტრაციის ნომერი: P No 015639/01 17.03.2009წ

სავაჭრო დასახელება: Egilok ®

საერთაშორისო ზოგადი სახელი: მეტოპროლოლი

ფარმაკოლოგიური თვისებები

მოქმედების მექანიზმი:

მეტოპროლოლი თრგუნავს ეფექტებს გაზრდილი აქტივობა სიმპათიკური სისტემაგულზე და ასევე იწვევს სიხშირის სწრაფ შემცირებას პულსიკუმშვადობა, გულის გამომუშავებადა სისხლის წნევა.

ზე არტერიული ჰიპერტენზია მეტოპროლოლი ამცირებს არტერიულ წნევას პაციენტებში მდგარ და მწოლიარე მდგომარეობაში. პრეპარატის ხანგრძლივი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი დაკავშირებულია მთლიანი პერიფერიული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის თანდათანობით შემცირებასთან. არტერიული ჰიპერტენზიის დროს პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს მარცხენა პარკუჭის მასის სტატისტიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას და მისი დიასტოლური ფუნქციის გაუმჯობესებას. მამაკაცებში მსუბუქი ან ზომიერი ხარისხიჰიპერტენზია, მეტოპროლოლი ამცირებს სიკვდილიანობას გულ-სისხლძარღვთა მიზეზები(პირველ რიგში, უეცარი სიკვდილი, ფატალური და არალეტალური გულის შეტევა და ინსულტი).

სხვა ბეტა-ბლოკატორების მსგავსად, მეტოპროლოლი ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადის მოთხოვნას სისტემური არტერიული წნევის, გულისცემის და მიოკარდიუმის შეკუმშვის შემცირებით. მეტოპროლოლის მიღებისას გულისცემის დაქვეითება და დიასტოლის შესაბამისი გახანგრძლივება უზრუნველყოფს სისხლის მიწოდების გაუმჯობესებას და ჟანგბადის ათვისებას მიოკარდიუმის მიერ სისხლის ნაკადის დარღვევით. ამიტომ სტენოკარდიის დროს პრეპარატი ამცირებს შეტევების რაოდენობას, ხანგრძლივობას და სიმძიმეს, ასევე იშემიის ასიმპტომურ გამოვლინებებს და აუმჯობესებს პაციენტის ფიზიკურ მუშაობას. მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს მეტოპროლოლი ამცირებს სიკვდილიანობის მაჩვენებელს უეცარი სიკვდილის რისკის შემცირებით. ეს ეფექტი, პირველ რიგში, დაკავშირებულია პარკუჭოვანი ფიბრილაციის ეპიზოდების პრევენციასთან. სიკვდილიანობის შემცირება ასევე შეიძლება შეინიშნოს მეტოპროლოლის გამოყენებისას მიოკარდიუმის ინფარქტის ადრეულ და გვიან ფაზაში, ასევე პაციენტების ჯგუფში. მაღალი რისკისდა ავადმყოფი შაქრიანი დიაბეტი. მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება ამცირებს არალეტალური მორეციდივე ინფარქტის ალბათობას. გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს იდიოპათიური ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათიის ფონზე, მეტოპროლოლის ტარტრატი, დაბალი დოზებიდან (2x5 მგ/დღეში) დაწყებული დოზის თანდათანობითი ზრდით, მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს გულის მუშაობას, ცხოვრების ხარისხს და პაციენტის ფიზიკურ გამძლეობას.

სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდიის, წინაგულების ფიბრილაციის და პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლების დროს მეტოპროლოლი ამცირებს პარკუჭოვანი შეკუმშვის სიხშირეს და პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლების რაოდენობას.

თერაპიულ დოზებში მეტოპროლოლის პერიფერიული ვაზოკონსტრიქტორული და ბრონქოკონსტრიქტორული ეფექტები ნაკლებად გამოხატულია, ვიდრე არასელექტიური ბეტა-ბლოკატორების იგივე ეფექტები.

არასელექციურ ბეტა-ბლოკატორებთან შედარებით, მეტოპროლოლი ნაკლებად მოქმედებს ინსულინის წარმოებაზე და ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე. ის არ ზრდის ჰიპოგლიკემიური შეტევების ხანგრძლივობას.

მეტოპროლოლი იწვევს უმნიშვნელო მატებატრიგლიცერიდების კონცენტრაცია და თავისუფალის უმნიშვნელო შემცირება ცხიმოვანი მჟავებისისხლის შრატში. მეტოპროლოლის მიღებიდან რამდენიმე წლის შემდეგ აღინიშნება შრატში მთლიანი ქოლესტერინის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი შემცირება.

მეტოპროლოლი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი. პრეპარატს ახასიათებს ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა თერაპიული დოზის დიაპაზონში. მაქსიმალური კონცენტრაციასისხლის პლაზმაში მიიღწევა პერორალური მიღებიდან 1,5-2 საათის შემდეგ. შეწოვის შემდეგ, მეტოპროლოლი განიცდის მნიშვნელოვან მეტაბოლიზმს ღვიძლში. მეტოპროლოლის ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 50% ერთჯერადი დოზით და დაახლოებით 70% რეგულარული გამოყენებისას.

საკვებთან ერთად მიღებამ შეიძლება გაზარდოს მეტოპროლოლის ბიოშეღწევადობა 30-40%-ით. მეტოპროლოლი ოდნავ (~ 5-10%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს. განაწილების მოცულობა 5,6 ლ/კგ.

მეტოპროლოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P-450 იზოფერმენტებით. მეტაბოლიტებს არ აქვთ ფარმაკოლოგიური აქტივობა.

Ნახევარი ცხოვრება (t 1/2)საშუალოდ 3,5 საათი (1-დან 9 საათამდე). მთლიანი კლირენსი არის დაახლოებით 1 ლ/წთ.

შეყვანილი დოზის დაახლოებით 95% გამოიყოფა თირკმელებით, 5% უცვლელი მეტოპროლოლის სახით. ზოგიერთ შემთხვევაში, ეს მაჩვენებელი შეიძლება მიაღწიოს 30% -ს.

ხანდაზმულ პაციენტებში მეტოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკაში მნიშვნელოვანი ცვლილებები არ ყოფილა.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევა გავლენას არ ახდენს მეტოპროლოლის სისტემურ ბიოშეღწევადობაზე ან ექსკრეციაზე. თუმცა, ამ შემთხვევებში აღინიშნება მეტაბოლიტების გამოყოფის შემცირება. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (სიხშირე გლომერულური ფილტრაცია 5 მლ/წთ-ზე ნაკლები) ხდება მეტაბოლიტების მნიშვნელოვანი დაგროვება. თუმცა, მეტაბოლიტების ეს დაგროვება არ ზრდის ბეტა-ადრენერგული ბლოკადის ხარისხს.

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა მცირე გავლენას ახდენს მეტოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკაზე. თუმცა, ღვიძლის მძიმე ციროზის დროს და პორტაკავალური შუნტის შემდეგ, ბიოშეღწევადობა შეიძლება გაიზარდოს და სხეულის საერთო კლირენსი შემცირდეს. პორტაკავალური შუნტის შემდეგ, პრეპარატის მთლიანი კლირენსი ორგანიზმიდან არის დაახლოებით 0,3 ლ/წთ და კონცენტრაცია-დროის მრუდის ქვეშ არსებული ფართობი იზრდება დაახლოებით 6-ჯერ ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით.

არტერიული ჰიპერტენზია (მონოთერაპიისას ან (საჭიროების შემთხვევაში) სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან კომბინაციაში); ფუნქციური დარღვევებიგულის აქტივობა, რომელსაც თან ახლავს ტაქიკარდია.

გულის კორონარული დაავადება: მიოკარდიუმის ინფარქტი ( მეორადი პრევენცია- კომპლექსური თერაპია), სტენოკარდიის შეტევების პროფილაქტიკა.

გულის რითმის დარღვევა (სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია). ჰიპერთირეოზი (კომპლექსური თერაპია). შაკიკის შეტევების პრევენცია.

ჰიპერმგრძნობელობა მეტოპროლოლის ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის, აგრეთვე სხვა ბეტა-ბლოკატორების მიმართ; ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა (AV) II ან III ხარისხი; სინოატრიული ბლოკადა; სინუსური ბრადიკარდია(გულისცემა 50/წთ-ზე ნაკლები), სისუსტის სინდრომი სინუსური კვანძი; კარდიოგენური შოკი; მძიმე პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევები; გულის უკმარისობა დეკომპენსაციის სტადიაში, 18 წლამდე ასაკი (საკმარისი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო), ვერაპამილის ერთდროული ინტრავენური შეყვანა, მძიმე ბრონქული ასთმა და ფეოქრომოციტომა ალფა-ბლოკატორების ერთდროული გამოყენების გარეშე.

არასაკმარისი კლინიკური მონაცემების გამო, Egiolok ® უკუნაჩვენებია გულის მწვავე შეტევამიოკარდიუმი, რომელსაც თან ახლავს გულისცემის სიხშირე 45 დარტყმა/წთ-ზე ქვემოთ, PQ ინტერვალით 240 ms-ზე მეტი და სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ Hg-ზე ქვემოთ.

შაქრიანი დიაბეტი, მეტაბოლური აციდოზი, ბრონქული ასთმა, ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება (COPD), თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობა, მიასთენია გრავისი, ფეოქრომოციტომა (ალფა-ბლოკატორებთან ერთდროული გამოყენებისას), თირეოტოქსიკოზი, პირველი ხარისხის AV ბლოკადა, დეპრესია (ისტორიის ჩათვლით), ფსორიაზი, ობლიტერაცია დაავადებები პერიფერიული გემები("წყვეტილი" კლოდიკა, რეინოს სინდრომი), ორსულობა, ლაქტაცია, ხანდაზმული ასაკიპაციენტებში დატვირთული ალერგიული ისტორიით (შესაძლოა შემცირებული რეაქცია ადრენალინის გამოყენებისას).

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ, როდესაც დედისთვის სარგებელი აღემატება პოტენციური რისკინაყოფისთვის. თუ პრეპარატის მიღება აუცილებელია, თქვენ უნდა ყურადღებით დააკვირდეთ ნაყოფს და შემდეგ ახალშობილს დაბადებიდან რამდენიმე დღის განმავლობაში (48-72 საათის განმავლობაში), რადგან შეიძლება განვითარდეს ბრადიკარდია, სუნთქვის დათრგუნვა, არტერიული წნევის დაქვეითება და ჰიპოგლიკემია.

იმისდა მიუხედავად, რომ მეტოპროლოლის თერაპიული დოზების მიღებისას, პრეპარატის მხოლოდ მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძე, ახალშობილი უნდა იმყოფებოდეს დაკვირვების ქვეშ (შესაძლებელია ბრადიკარდია). არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში. ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში რეკომენდებულია ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

გამოყენების მეთოდი და დოზები

Egilok ® ტაბლეტები მიიღება პერორალურად. ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან საკვების მიღების გარეშე. საჭიროების შემთხვევაში, ტაბლეტი შეიძლება გატეხილი იყოს ნახევრად. დოზის კორექცია უნდა მოხდეს თანდათან და ინდივიდუალურად გადაჭარბებული ბრადიკარდიის თავიდან ასაცილებლად. მაქსიმალური დღიური დოზაარის 200 მგ. რეკომენდებული დოზები:

არტერიული ჰიპერტენზია

მსუბუქი ან ზომიერი არტერიული ჰიპერტენზიის დროს საწყისი დოზაა 25-50 მგ ორჯერ დღეში (დილით და საღამოს). საჭიროების შემთხვევაში, სადღეღამისო დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 100-200 მგ/დღეში ან დაემატოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალება.

სტენოკარდია

საწყისი დოზაა 25-50 მგ ორჯერ სამჯერ დღეში. ეფექტიდან გამომდინარე, ეს დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 200 მგ-მდე დღეში ან დაემატოს სხვა ანტიანგინალური პრეპარატი.

შემანარჩუნებელი თერაპია მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ

ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზაა 100-200 მგ/დღეში, გაყოფილი ორ დოზად (დილა და საღამო).

გულის რითმის დარღვევა

საწყისი დოზაა 25-50 მგ ორჯერ ან სამჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, დღიური დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 200 მგ/დღეში ან სხვა ანტიარითმული პრეპარატი. ჰიპერთირეოზი

ჩვეულებრივი დღიური დოზაა 150-200 მგ დღეში 3-დან 4 დოზით.

გულის ფუნქციური დარღვევები, რომელსაც თან ახლავს პალპიტაციაჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზაა 50 მგ 2-ჯერ დღეში (დილით და საღამოს); საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება გაიზარდოს 200 მგ-მდე ორ დოზით.

შაკიკის შეტევების პრევენცია

ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზაა 100 მგ/დღეში ორ დოზად (დილა და საღამო); საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება გაიზარდოს 200 მგ/დღეში 2 გაყოფილი დოზით.

პაციენტების სპეციალური ჯგუფები

თუ თირკმლის ფუნქციის დარღვევაა, დოზირების რეჟიმის შეცვლა არ არის საჭირო.

ღვიძლის ციროზის დროს დოზის შეცვლა ჩვეულებრივ არ არის საჭირო მეტოპროლოლის პლაზმის ცილებთან დაბალი შეკავშირების გამო (5-10%). მძიმედ ღვიძლის უკმარისობა(მაგალითად, პორტაკავალური შუნტის ოპერაციის შემდეგ), შესაძლოა საჭირო გახდეს ეგილოკის ® დოზის შემცირება.

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

ეგილოკი ® ჩვეულებრივ კარგად მოითმენს პაციენტებს. გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ რბილი და შექცევადია. შემდეგი გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა კლინიკურ კვლევებშიდა მეტოპროლოლის თერაპიული გამოყენებით. ზოგიერთ შემთხვევაში, კავშირი არასასურველ მოვლენასა და პრეპარატის გამოყენებას შორის საიმედოდ არ არის დადგენილი. სიხშირის პარამეტრები ჩამოთვლილია ქვემოთ გვერდითი მოვლენებიგანისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი: > 10%), ხშირი: 1-9.9%, არახშირი: 0.1-0.9%, იშვიათი: 0.01-0.09%, ძალიან იშვიათი (იზოლირებული მოხსენებების ჩათვლით):< 0,01 %.

ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად - გაიზარდა დაღლილობა; ხშირად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად - მომატებული აგზნებადობა, შფოთვა, იმპოტენცია/სექსუალური დისფუნქცია; იშვიათად - პარესთეზია, კრუნჩხვები, დეპრესია, კონცენტრაციის დაქვეითება, ძილიანობა, უძილობა, კოშმარები; ძალიან იშვიათად - ამნეზია/მეხსიერების დაქვეითება, დეპრესია, ჰალუცინაციები.

Გარედან გულ-სისხლძარღვთა სისტემისხშირად - ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია(ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია სინკოპე), გაციება ქვედა კიდურები, გულისცემის შეგრძნება; იშვიათი - გულის უკმარისობის სიმპტომების დროებითი მომატება, კარდიოგენური შოკი მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე პაციენტებში, პირველი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა; იშვიათად - გამტარობის დარღვევა, არითმია; ძალიან იშვიათად - განგრენა (პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების მქონე პაციენტებში). Გარედან საჭმლის მომნელებელი სისტემა: ხშირად - გულისრევა, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა ან დიარეა; იშვიათად - ღებინება; იშვიათად - პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

Გარედან კანი: იშვიათად - ჭინჭრის ციება, გაიზარდა ოფლიანობა; იშვიათად - ალოპეცია; ძალიან იშვიათად - ფოტომგრძნობელობა, ფსორიაზის გამწვავება. Გარედან სასუნთქი სისტემა: ხშირად - ქოშინი ფიზიკური ძალისხმევის დროს; იშვიათი - ბრონქოსპაზმი პაციენტებში ბრონქული ასთმა; იშვიათად - რინიტი.

გრძნობების მხრიდან: იშვიათად - მხედველობის დაბინდვა, თვალების სიმშრალე და/ან გაღიზიანება, კონიუნქტივიტი; ძალიან იშვიათად - ყურებში შუილი, გემოვნების დარღვევა. სხვა: იშვიათად - წონის მომატება; ძალიან იშვიათად - ართრალგია, თრომბოციტოპენია. ეგილოკის ® მიღება უნდა შეწყდეს, თუ რომელიმე ზემოაღნიშნული ეფექტი მიაღწევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ინტენსივობას და მისი მიზეზის საიმედოდ დადგენა შეუძლებელია.

სიმპტომები:არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, სინუსური ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი, ასისტოლა, გულისრევა, ღებინება, ბრონქოსპაზმი, ციანოზი, ჰიპოგლიკემია, გონების დაკარგვა, კომა. ზემოთ ჩამოთვლილი სიმპტომები შეიძლება გაუარესდეს ერთდროული მიღებაეთანოლი, ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, ქინიდინი და ბარბიტურატები.
დოზის გადაჭარბების პირველი სიმპტომები ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან 20 წუთის -2 საათის შემდეგ.

არტერიული წნევის გადაჭარბებული დაქვეითების, ბრადიკარდიის და გულის უკმარისობის საფრთხის შემთხვევაში - ინტრავენურად, 2-5 წუთის ინტერვალით, ბეტა-ადრენერგული აგონისტები - სასურველი ეფექტის მიღწევამდე ან ინტრავენურად 0,5-2 მგ ატროპინი. არყოფნით დადებითი ეფექტი- დოფამინი, დობუტამინი ან ნორეპინეფრინი (ნორეპინეფრინი). ჰიპოგლიკემიის დროს - 1-10 მგ გლუკაგონის შეყვანა, დროებითი კარდიოსტიმულატორის დაყენება. ბრონქოსპაზმის დროს უნდა დაინიშნოს ბეტა2-აგონისტები. კრუნჩხვის დროს - დიაზეპამის ნელი ინტრავენური შეყვანა. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან

ეგილოკ ® და სხვათა ანტიჰიპერტენზიული ეფექტები ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებიჩვეულებრივ გაძლიერდება. ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია პაციენტების ფრთხილად მონიტორინგი, რომლებიც იღებენ ამ პრეპარატების კომბინაციებს. თუმცა, ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტების ჯამი შეიძლება გამოყენებულ იქნას, საჭიროების შემთხვევაში, არტერიული წნევის ეფექტური კონტროლის მისაღწევად.

მეტოპროლოლის და ნელი ბლოკატორების ერთდროული გამოყენება კალციუმის არხებიროგორიცაა დილთიაზემი და ვერაპამილი შეიძლება გამოიწვიოს უარყოფითი ინოტროპული და ქრონოტროპული ეფექტების გაზრდა. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ბეტა-ბლოკერებს, თავიდან უნდა იქნას აცილებული კალციუმის არხის ბლოკატორების ინტრავენური შეყვანა, როგორიცაა ვერაპამილი.

სიფრთხილეა საჭირო შემდეგ პრეპარატებთან ერთად მიღებისას:

ორალური ანტიარითმული პრეპარატები(როგორიცაა ქინიდინი და ამიოდარონი) - ბრადიკარდიის, ატრიოვენტრიკულური ბლოკირების რისკი.

საგულე გლიკოზიდები (ბრადიკარდიის რისკი, გამტარობის დარღვევა; მეტოპროლოლი არ მოქმედებს საგულე გლიკოზიდების დადებით ინოტროპულ ეფექტზე).

სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები(განსაკუთრებით გუანეთიდინის, რეზერპინის, ალფა-მეთილდოპას, კლონიდინისა და გუანფაცინის ჯგუფები) ჰიპოტენზიის და/ან ბრადიკარდიის რისკის გამო.

მეტოპროლოლისა და კლონიდინის ერთდროული გამოყენების შეწყვეტა აუცილებლად უნდა დაიწყოს მეტოპროლოლის, შემდეგ კი (რამდენიმე დღის შემდეგ) კლონიდინის შეწყვეტით; თუ კლონიდინი პირველად შეწყდა, შეიძლება განვითარდეს ჰიპერტონული კრიზისი.

ზოგიერთი ნარკოტიკი მოქმედებს ცენტრალურზე ნერვული სისტემამაგალითად: საძილე აბები, ტრანკვილიზატორები, ტრი- და ტეტრაციკლური ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოტიკები და ეთანოლი ზრდის არტერიული ჰიპოტენზიის რისკს. ანესთეზია (გულის დეპრესიის რისკი).

ალფა და ბეტა სიმპატომიმეტიკა (არტერიული ჰიპერტენზიის რისკი, მნიშვნელოვანი ბრადიკარდია; გულის გაჩერების შესაძლებლობა). ერგოტამინი (ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტის გაზრდა). ბეტა-2 სიმპათომიმეტიკა (ფუნქციური ანტაგონიზმი).

არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებმა (მაგალითად, ინდომეტაცინი) შეიძლება შეასუსტონ ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი.

ესტროგენები (შესაძლოა ამცირებს მეტოპროლოლის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს). პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები და ინსულინი (მეტოპროლოლს შეუძლია გააძლიეროს მათი ჰიპოგლიკემიური ეფექტი და შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები). კურარეს მსგავსი მიორელაქსანტები (გაზრდილი ნეირომუსკულური ბლოკადა). ფერმენტის ინჰიბიტორები (მაგალითად, ციმეტიდინი, ეთანოლი, ჰიდრალაზინი; სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები, მაგალითად, პაროქსეტინი, ფლუოქსეტინი და სერტრალინი) - აძლიერებენ მეტოპროლოლის მოქმედებას სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის გაზრდის გამო. ფერმენტების ინდუქტორები (რიფამპიცინი და ბარბიტურატები): მეტოპროლოლის ეფექტი შეიძლება შემცირდეს ღვიძლის მეტაბოლიზმის გაზრდის გამო.

სიმპათიკური განგლიონის ბლოკატორების ან სხვა ბეტა ბლოკატორების ერთდროული გამოყენება (მაგალითად: თვალის წვეთები) ან მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორები საჭიროებს სამედიცინო ზედამხედველობას.

პაციენტების მონიტორინგი, რომლებიც იღებენ ბეტა-ბლოკატორებს, მოიცავს გულისცემის (HR) და არტერიული წნევის რეგულარულ გაზომვას, სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციას შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში. აუცილებლობის შემთხვევაში, შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის, ინსულინის ან ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზა პერორალური მიღებისთვის ინდივიდუალურად უნდა შეირჩეს. პაციენტს უნდა ასწავლოს როგორ გამოთვალოს გულისცემა და აუცილებლობის შესახებ სამედიცინო კონსულტაცია 50 ცემა/წთ-ზე ნაკლები გულისცემის დროს. 200 მგ-ზე მეტი დოზის მიღებისას დღეში მცირდება კარდიოსელექტივობა.

გულის უკმარისობის დროს ეგილოკი ®-ით მკურნალობა იწყება მხოლოდ გულის ფუნქციის კომპენსაციის სტადიის მიღწევის შემდეგ.

რეაქციების შესაძლო გაზრდილი სიმძიმე ჰიპერმგრძნობელობადა ეპინეფრინის (ადრენალინის) ჩვეულებრივი დოზების შეყვანის ეფექტის ნაკლებობა პაციენტებში ალერგიული რეაქციების ანამნეზში.

ანაფილაქსიური შოკი შეიძლება იყოს უფრო მძიმე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ეგილოკს. შეიძლება გაზარდოს პერიფერიული არტერიული მიმოქცევის დარღვევის სიმპტომები. თავიდან უნდა იქნას აცილებული მკვეთრი დასასრულიპრეპარატის Egilok ® მიღება. პრეპარატის მიღება თანდათან უნდა შეწყდეს დოზის შემცირებით დაახლოებით 14 დღის განმავლობაში. მოულოდნელმა მოხსნამ შეიძლება გააუარესოს სტენოკარდიის სიმპტომები და გაზარდოს კორონარული მოვლენების რისკი. Განსაკუთრებული ყურადღებაპრეპარატის მიღების შეწყვეტისას სიფრთხილეა საჭირო დაავადების მქონე პაციენტებში კორონარული არტერიები. ვარჯიშის დროს სტენოკარდიის დროს ეგილოკის შერჩეულმა დოზამ უნდა უზრუნველყოს გულისცემის სიხშირე მოსვენების დროს 55-60 დარტყმა/წთ ფარგლებში, ხოლო ვარჯიშის დროს - არაუმეტეს 110 დარტყმა/წთ. პაციენტები იყენებენ კონტაქტური ლინზები, უნდა გავითვალისწინოთ, რომ ბეტა-ბლოკერებით მკურნალობის დროს შესაძლებელია ცრემლსადენი სითხის გამომუშავების დაქვეითება. ეგილოკმა შეიძლება ნიღბოს ზოგიერთი კლინიკური გამოვლინებებიჰიპერთირეოზი (მაგალითად, ტაქიკარდია). თირეოტოქსიკოზის მქონე პაციენტებში უეცარი მოხსნა უკუნაჩვენებია, რადგან ამან შეიძლება გაზარდოს სიმპტომები.

შაქრიანი დიაბეტის დროს მას შეუძლია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიით გამოწვეული ტაქიკარდია. არასელექტიური ბეტა-ბლოკერებისგან განსხვავებით, ის პრაქტიკულად არ აძლიერებს ინსულინით გამოწვეულ ჰიპოგლიკემიას და არ აყოვნებს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის აღდგენას. ნორმალური დონე. შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში Egilok®-ის დანიშვნისას საჭიროა სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში ინსულინის ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექტირება (იხ. განყოფილება „ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან“).

აუცილებლობის შემთხვევაში ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებს ენიშნებათ ბეტა2-ადრენერგული სტიმულატორები; ფეოქრომოციტომისთვის - ალფა-ბლოკატორები.

Თუ საჭიროა ქირურგიული ჩარევააუცილებელია ქირურგი/ანესთეზიოლოგის გაფრთხილება ჩატარებული თერაპიის შესახებ (პრეპარატის არჩევა ზოგადი ანესთეზიამინიმალური უარყოფითი ინოტროპული ეფექტებით), პრეპარატის შეწყვეტა არ არის რეკომენდებული. წამლებმა, რომლებიც ამცირებენ კატექოლამინების დონეს (მაგალითად, რეზერპინი) შეიძლება გააძლიერონ ბეტა-ბლოკატორების მოქმედება, ამიტომ პაციენტები, რომლებიც იღებენ პრეპარატების ასეთ კომბინაციებს, უნდა იმყოფებოდნენ მუდმივი სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ არტერიული წნევის ან ბრადიკარდიის გადაჭარბებული დაქვეითების გამოსავლენად.

ხანდაზმულ პაციენტებში რეკომენდებულია ღვიძლის ფუნქციის რეგულარული მონიტორინგი. დოზირების რეჟიმის კორექტირება საჭიროა მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ხანდაზმულ პაციენტს განუვითარდება მზარდი ბრადიკარდია (50 დარტყმა/წთ-ზე ნაკლები), არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება (სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ Hg-ზე ქვემოთ), ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, ბრონქოსპაზმი, პარკუჭოვანი არითმიები, მძიმე დარღვევებიღვიძლის ფუნქცია, ზოგჯერ საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა. პაციენტები მძიმე თირკმლის უკმარისობარეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

პაციენტების მდგომარეობის განსაკუთრებული მონიტორინგი დეპრესიული დარღვევებიმეტოპროლოლის მიღება; ბეტა-ბლოკატორების მიღებით გამოწვეული დეპრესიის განვითარების შემთხვევაში რეკომენდებულია თერაპიის შეწყვეტა.

თუ ვითარდება პროგრესირებადი ბრადიკარდია, დოზა უნდა შემცირდეს ან პრეპარატის მიღება შეწყდეს.

ნაკლებობის გამო საკმარისი რაოდენობითკლინიკური მონაცემებით, პრეპარატი არ არის რეკომენდებული ბავშვებში გამოყენებისთვის.

გავლენა მანქანებისა და რთული აღჭურვილობის მართვის უნარზე.

სიფრთხილეა საჭირო ავტომობილის მართვისას და პოტენციურად სახიფათო აქტივობებში ჩართვისას. საშიში სახეობებისაქმიანობა, რომელიც მოითხოვს გაზრდილი კონცენტრაციაყურადღება (თავბრუსხვევის და მომატებული დაღლილობის რისკი).

ტაბლეტები 25 მგ: 60 ტაბლეტი ყავისფერ მინის ბოთლში PE თავსახურით აკორდეონის ამორტიზატორით, პირველი გახსნის კონტროლით. 1 ბოთლი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად შეფუთულია მუყაოს კოლოფში. ან 20 ტაბლეტი ბლისტერში დამზადებული PVC/PVDC//al. კილიტა. 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად შეფუთულია მუყაოს კოლოფში.

ყურადღება!!! არაფერი ამ ინფორმაციაში არ შეიძლება ჩაითვალოს რეკომენდაციად მოქალაქის (პაციენტის) მიმართ ნებისმიერი დაავადების დიაგნოსტიკისა და მკურნალობისთვის და არ შეიძლება გახდეს კონსულტაციის შემცვლელი. სამედიცინო მუშაკი.

ამ ინფორმაციაში არაფერი არ უნდა იქნას განმარტებული, როგორც მოქალაქის (პაციენტის) მიმართვა დამოუკიდებლად შეიძინოს ან გამოიყენოს რომელიმე ზემოთ ჩამოთვლილი მედიკამენტი.

ეს ინფორმაცია არ შეიძლება გამოყენებულ იქნას მოქალაქის (პაციენტის) მიერ, რათა დამოუკიდებლად მიიღოს გადაწყვეტილება რომელიმე ზემოაღნიშნული მედიკამენტის სამედიცინო გამოყენების შესახებ და/ან გადაწყვეტილების შესაცვლელად სამედიცინო პროფესიონალის მიერ რეკომენდებული რომელიმე ზემოთ ჩამოთვლილი მედიკამენტის სამედიცინო გამოყენების პროცედურის შეცვლის შესახებ. .

ეგილოკი - ტაბლეტები

ინსტრუქციები
მიერ სამედიცინო გამოყენებანარკოტიკი

წამლის მიღების დაწყებამდე ყურადღებით წაიკითხეთ ეს ინსტრუქციები.

- შეინახეთ ეს ფურცელი. შეიძლება დაგჭირდეთ ხელახლა წაკითხვა.
- თუ თქვენ გაქვთ დამატებითი შეკითხვები, მიმართეთ ექიმს ანფარმაცევტი
- ეს წამალი გამოწერილია სპეციალურად თქვენთვის და არ უნდა მოგცეთ.ის სხვა პირებს. მას შეუძლია ზიანი მიაყენოს მათ მაშინაც კი, თუ მათ აქვთ იგივედაავადების სიმპტომები.

EGILOK ტაბლეტები 25 მგ, 50 მგ, 100 მგ

თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 25 მგ, 50 მგ ან 100 მგ აქტიური ნივთიერებამეტოპროლოლის ტარტრატი.

სხვა კომპონენტები: მაგნიუმის სტეარატი, პოლივიდონი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა.

1. რა არის EGILOK და რისთვის გამოიყენება?

მეტოპროლოლი მიეკუთვნება ბეტა ბლოკატორების ჯგუფს. ისინი გამოიყენება მაღალი წნევის სამკურნალოდ და სტენოკარდიის გამო გულის ტკივილის თავიდან ასაცილებლად. მეტოპროლოლი ასევე გამოიყენება არითმიების სამკურნალოდ (არარეგულარული ან აჩქარებული გულის რითმი), როგორც შემანარჩუნებელი თერაპია მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ და შაკიკის პროფილაქტიკისთვის.

გამოყენების ჩვენებები

ჰიპერტენზია - გამოიყენება მონოთერაპიის სახით ან (საჭიროების შემთხვევაში) სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად; ამცირებს სიკვდილიანობას გულ-სისხლძარღვთა და კორონარული დაავადებები(უეცარი სიკვდილის სიხშირის ჩათვლით) ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებში.
სტენოკარდია. პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მონოთერაპიის სახით და სხვა ანტიანგინალურ საშუალებებთან ერთად.
შემანარჩუნებელი თერაპია - მეორადი პროფილაქტიკისთვის - მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ.
გულის რითმის დარღვევა ( სინუსური ტაქიკარდიასუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლები).
ჰიპერთირეოზი (გულისცემის შესამცირებლად).
შაკიკის შეტევების პრევენცია.
გულის ფუნქციური დარღვევები პალპიტაციით.

2. EGILOK ტაბლეტების მიღებამდე

არ მიიღოთ ეს ტაბლეტები, თუ გაქვთ

ჰიპერმგრძნობელობა მეტოპროლოლის ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის, აგრეთვე სხვა ბეტა-ბლოკატორების მიმართ
ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II ან III ხარისხის
კლინიკურად მნიშვნელოვანი სინუსური ბრადიკარდია (გულისცემის მნიშვნელოვანი დაქვეითება
ავადმყოფი სინუსის სინდრომი
პერიფერიული არტერიული მიმოქცევის მძიმე დარღვევა
გულის უკმარისობა დეკომპენსაციის ეტაპზე.

შეზღუდული კლინიკური მონაცემების გამო, მეტოპროლოლის გამოყენება უკუნაჩვენებია მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის დროს, თუ:

გულისცემა წუთში 45 დარტყმაზე ნაკლები,
P-Q ინტერვალი აღემატება 240 ms,
სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ Hg-ზე ქვემოთ.
მკურნალობა ბეტა-აგონისტებით.

EGILOK-ის გამოყენება განსაკუთრებულ სიფრთხილეს მოითხოვს შემდეგ პირობებში:

გამტარობის დარღვევა (ატრიოვენტრიკულური) გულში,
ბრადიკარდია (გულისცემის დაქვეითება),
პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევები.

ეგილოკი თანდათან უნდა მოიხსნასდოზების თანდათანობითი შემცირებით დაახლოებით 14 დღის განმავლობაში. მოულოდნელმა მოხსნამ შეიძლება გააუარესოს სტენოკარდიის სიმპტომები და გაზარდოს კორონარული მოვლენების რისკი.

მიუხედავად იმისა, რომ კარდიოსელექტიური ბეტა ბლოკატორები უფრო სუსტ გავლენას ახდენენ სუნთქვაზე, ვიდრე არასელექტიური ბეტა ბლოკატორები, მაინც რეკომენდებულია მათი დანიშვნა ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებში, თუ ეს შესაძლებელია. სასუნთქი გზები. თუ საჭიროა პაციენტებისთვის მეტოპროლოლის დანიშვნა ბრონქული ასთმაშესაძლოა საჭირო გახდეს B2-აგონისტების (ტაბლეტის და/ან აეროზოლის სახით) ერთდროული მიღება ან ადრე გამოყენებული B2-აგონისტების დოზის შეცვლა.

მიუხედავად იმისა, რომ სელექციური ბეტა ბლოკატორები შედარებით იშვიათად ახდენენ გავლენას ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე ან ფარავს ჰიპერგლიკემიის სიმპტომებს, თუ EGILOK ინიშნება პაციენტებში. შაქრიანი დიაბეტიმდგომარეობა უფრო ხშირად უნდა შემოწმდეს ნახშირწყლების მეტაბოლიზმიდა, საჭიროების შემთხვევაში, დაარეგულირეთ ინსულინის ან პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების დოზა.

პაციენტების მკურნალობისას ფეოქრომოციტომამეტოპროლოლი უნდა იყოს შერწყმული ალფა ბლოკატორებთან.

ანესთეზიოლოგი უნდა იყოს გაფრთხილებული, რომ პაციენტი ნებისმიერ დროს იღებს მეტოპროლოლს ქირურგიული ოპერაცია,თუმცა, არ არის რეკომენდებული EGILOK-ით მკურნალობის შეწყვეტა.

EGILOK ტაბლეტების მიღება საკვებთან და სასმელთან ერთად

EGILOK შეიძლება მიღებულ იქნას საკვებთან ერთად ან მის გარეშე, ვინაიდან საკვები არ ახდენს გავლენას მეტოპროლოლის შეწოვაზე ან ეფექტურობაზე.

ორსულობა და ძუძუთი კვება

როდესაც მეტოპროლოლი ცხოველებს შეჰყავდათ, მათ შთამომავლებზე მავნე ზემოქმედება არ დაფიქსირებულა.

ადამიანის კვლევები

პრეპარატის გამოყენება მოითხოვს რისკებისა და სარგებლობის ფრთხილად შეფასებას. თუ პრეპარატის მიღება გარდაუვალია, ნაყოფისა და ახალშობილის დაბადებიდან რამდენიმე დღის განმავლობაში (48-72 საათის განმავლობაში) მჭიდრო მონიტორინგი უნდა მოხდეს, რადგან საშვილოსნოს პლაცენტური სისხლის ნაკადის დაქვეითებამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს ნაყოფის ზრდაზე და, ნაყოფის სისხლში შეღწევამ, გამოიწვიოს ბრადიკარდია. სუნთქვის დათრგუნვა და არტერიული წნევის დაქვეითება, წნევა და ჰიპოგლიკემია.

მიუხედავად იმისა, რომ მეტოპროლოლის თერაპიული დოზები გადადის დედის რძეში მცირე და

ნაყოფზე ბეტა-მაბლოკირებელი ეფექტის ალბათობა მცირეა, მაგრამ ბავშვი მაინც უფრო ფრთხილად უნდა გამოიკვლიოს (შესაძლებელია ბრადიკარდია).

რაიმე მედიკამენტის მიღებამდე მიმართეთ ექიმს, თუ ხართ ორსულად ან ძუძუთი კვებავთ.

ტრანსპორტისა და მანქანების მართვა

მეტოპროლოლი გავლენას ახდენს პაციენტის უნარზე, მართოს მანქანები და შეასრულოს მუშაობა გაზრდილი რისკიუბედური შემთხვევები, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში და ალკოჰოლის მიღების დროს (შეიძლება განვითარდეს თავბრუსხვევა და დაღლილობა). ამიტომ, დოზა, რომლის დროსაც მართვისა და შესრულების საშიში სამუშაო, ინდივიდუალურად უნდა განისაზღვროს.

სხვა მედიკამენტების მიღება

გთხოვთ, აცნობეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს, თუ ამჟამად იღებთდრო ან ცოტა ხნის წინ წაიღო რომელიმე წამლები, მეტი არარეცეპტი.

გთხოვთ გაითვალისწინოთ, რომ ეს ასევე ეხება ადრე მიღებულ ან მომავალში დაგეგმილ მედიკამენტებს.

EGILOK-ისა და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტები ჩვეულებრივ კუმულაციურია. პაციენტები, რომლებიც იღებენ ამ პრეპარატების კომბინაციებს, უნდა იყვნენ მჭიდრო მონიტორინგი ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად. თუმცა, ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ადიტიური ეფექტის გამოყენება შესაძლებელია, საჭიროების შემთხვევაში, არტერიული წნევის უფრო ეფექტური კონტროლის მისაღწევად.

მეტოპროლოლისა და ვერაპამილის და/ან სხვა კალციუმის არხის ბლოკატორების, როგორიცაა დილთიაზემი, ერთდროული გამოყენება იწვევს ნეგატიურ ინოტროპულ და ქრონოტროპულ ეფექტებს. Არარეკომენდირებული ინტრავენური შეყვანაკალციუმის არხის ბლოკატორები, როგორიცაა ვერაპამილი პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ბეტა ბლოკატორებს.

უნდა ფრთხილად იყავიზე კომბინაციები შემდეგთან:

პერორალური ანტიარითმული საშუალებები (როგორიცაა ქინიდინი და ამიოდარონი), ასევე პარასიმპატომიმეტიკა (ჰიპოტენზიის რისკი, ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა).
დიგიტალის გლიკოზიდები (ბრადიკარდიის რისკი, გამტარობის დარღვევა; მეტოპროლოლი არ მოქმედებს დიგიტალისის წამლების დადებით ინოტროპულ ეფექტზე).
სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები (განსაკუთრებით გუანეთიდინი, რეზერპინი, ალფა-მეთილდოპა, კლონიდინი და გუანფაცინის ჯგუფები) ჰიპოტენზიის და/ან ბრადიკარდიის რისკის გამო.
კლონიდინთან კომბინირებისას მკურნალობა უნდა შეწყდეს, ჯერ უნდა შეწყვიტოთ მეტოპროლოლი და შემდეგ (რამდენიმე დღის შემდეგ) კლონიდინი. თუ კლონიდინი პირველად შეწყდა, შეიძლება განვითარდეს ჰიპერტონული კრიზისი.
ზოგიერთი პრეპარატი, რომელიც მოქმედებს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე (საძილე, ტრანკვილიზატორები, ტრი- და ტეტრაციკლური ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოტიკა) და ალკოჰოლი (ჰიპოტენზიის რისკი).
წამლები (გულის დეპრესიის რისკი).
ერგოტამინი (ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტის გაზრდა).
Rg- სიმპათომიმეტიკა (ფუნქციური ანტაგონიზმი).
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, როგორიცაა ინდომეტაცინი (შესაძლოა აძლიერებს ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს).
ესტროგენები (შესაძლოა ამცირებს მეტოპროლოლის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს).
პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებები და ინსულინი (მეტოპროლოლს შეუძლია გააძლიეროს მათი ჰიპოგლიკემიური ეფექტი და შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები).
კუნთების რელაქსანტები, როგორიცაა კურარე (გაზრდილი ნეირომუსკულური ბლოკადა).
ფერმენტის ინჰიბიტორები (როგორიცაა ციმეტიდინი, ალკოჰოლი, ჰიდრალაზინი; სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები, როგორიცაა პაროქსეტინი, ფლუოქსეტინი და სერტრალინი) - აძლიერებენ მეტოპროლოლის მოქმედებას მისი პლაზმური კონცენტრაციის გაზრდის გამო.
ფერმენტების ინდუქტორები (როგორიცაა რიფამპიცინი და ბარბიტურატები) - მეტოპროლოლის ეფექტი შეიძლება შემცირდეს ღვიძლის მეტაბოლიზმის გაზრდის გამო.
სიმპათიკური განგლიონის ბლოკატორების ან სხვა ბეტა-ბლოკატორების (როგორიცაა თვალის წვეთები) ან მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება მოითხოვს მჭიდრო სამედიცინო მონიტორინგს.

3. როგორ მივიღოთ EGILOK ტაბლეტები

ყოველთვის მიიღეთ EGILOK მკაცრად თქვენი ექიმის დანიშნულებით. ნებისმიერისთვისთუ ეჭვი გეპარებათ, მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

ტაბლეტების მიღება შესაძლებელია საკვების მიღების მიუხედავად.
საჭიროების შემთხვევაში, ტაბლეტი შეიძლება გატეხილი იყოს ნახევრად.
დოზა უნდა იყოს ინდივიდუალურად, რათა თავიდან იქნას აცილებული გადაჭარბებული ბრადიკარდია.

ჰიპერტენზია:ზომიერი ან საშუალო სიმძიმის ჰიპერტენზიის დროს საწყისი დოზაა 25-50 მგ ორჯერ დღეში (დილით და საღამოს). საჭიროების შემთხვევაში, დღიური დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 2 x 100 მგ-მდე ან შეიძლება დაემატოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალება.

სტენოკარდია:საწყისი დოზაა 25-50 მგ ორჯერ სამჯერ დღეში. ეფექტიდან გამომდინარე, ეს დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 200 მგ-მდე დღეში ან დაემატოს სხვა ანტიანგინალური პრეპარატი.

შემანარჩუნებელი თერაპია მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ:ჩვეულებრივი დოზაა 50-100 მგ ორჯერ დღეში (დილით და საღამოს).

არითმიები:საწყისი დოზაა 25-50 მგ ორჯერ ან სამჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, სადღეღამისო დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 200 მგ-მდე ან შეიძლება დაემატოს სხვა ანტიარითმული საშუალება.

ჰიპერთირეოზი:ჩვეულებრივი დღიური დოზაა 150-200 მგ 3-4 დოზით.

გულის ფუნქციური დარღვევები პალპიტაციით:

შაკიკის შეტევების პრევენცია:ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზაა 2 x 50 მგ (დილით და საღამოს); საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 x 100 მგ-მდე.

სპეციალური პაციენტების ჯგუფები:

ზე თირკმლის დაავადებებიპრეპარატის დოზის დაზუსტება საჭირო არ არის.
ღვიძლის დაავადებების შემთხვევაში დოზის შეცვლა, როგორც წესი, ასევე არ არის საჭირო მეტოპროლოლის პლაზმის ცილებთან დაბალი შეკავშირების გამო (5-10%). ღვიძლის მძიმე უკმარისობისას (მაგალითად, შემოვლითი ოპერაციის შემდეგ), შესაძლოა საჭირო გახდეს მეტოპროლოლის დოზის შემცირება.

ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

პრეპარატი არ უნდა დაინიშნოს ბავშვებს (კლინიკური გამოცდილება არ არის).

თუ გრძნობთ, რომ EGIL01S-ს აქვს ძალიან დიდი ან ძალიან მცირე ეფექტი, მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

თუ მიიღე მეტი აბი EGILOK" დადგენილზე,და თუ ვინმე შემთხვევით მიიღებს ამ ტაბლეტების ნებისმიერ რაოდენობას, დაუყოვნებლივ დაუკავშირდით განყოფილებას სასწრაფო დახმარებაუახლოეს საავადმყოფოში. წაიღეთ ეს ინსტრუქცია და დარჩენილი ტაბლეტები, რათა აჩვენოთ ექიმს.

დოზის გადაჭარბების სიმპტომები:ჰიპოტენზია, სინუსური ბრადიკარდია, ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი, ასისტოლა, გულისრევა, ღებინება, ბრონქოსპაზმი, ციანოზი, ჰიპოგლიკემია, გონების დაკარგვა, კომა.

ზემოთ ჩამოთვლილი სიმპტომები შეიძლება გამწვავდეს ალკოჰოლის, ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების, ქინიდინისა და ბარბიტურატების ერთდროული მიღებით. დოზის გადაჭარბების პირველი სიმპტომები ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან 20 წუთში - 2 საათის შემდეგ.

დოზის გადაჭარბების სამკურნალოდ სხვა ღონისძიებებთან ერთად აუცილებელია ინტენსიური თერაპიადა პაციენტის ფრთხილად მონიტორინგი (სისხლის მიმოქცევის და რესპირატორული პარამეტრები, თირკმლის ფუნქცია, სისხლში გლუკოზა, შრატის ელექტროლიტები). თუ პრეპარატი მიღებულ იქნა არც თუ ისე დიდი ხნის წინ, კუჭის ამორეცხვა (თუ ამორეცხვა შეუძლებელია, შეგიძლიათ გამოიწვიოს ღებინება გამოცდილი სპეციალისტის თანდასწრებით. სამედიცინო პერსონალიდა თუ პაციენტი გონზეა) გააქტიურებული ნახშირბადის შეყვანით შეიძლება შემცირდეს პრეპარატის შემდგომი შეწოვა.

მძიმე ჰიპოტენზიის, ბრადიკარდიის და გულის უკმარისობის რისკის დროს, B 1-აგონისტები უნდა შეიყვანონ ინტრავენურად 2-5 წუთის ინტერვალით ან ინფუზიით, სანამ არ მიიღწევა სასურველი ეფექტი. შერჩევითი B1-აგონისტების არარსებობის შემთხვევაში, ატროპინი ან დოფამინი შეიძლება შეიყვანონ ინტრავენურად. თუ სასურველი ეფექტი არ არის მიღწეული, უნდა იქნას გამოყენებული სხვა სიმპათომიმეტიკები (დობუტამინი ან ნორეპინეფრინი). გლუკაგონის 1-დან 10 მგ-მდე დოზით მიღებამ შეიძლება ხელი შეუწყოს ძლიერი ბეტა ბლოკადის ეფექტს. მძიმე ბრადიკარდიის შემთხვევაში, რომელიც რეზისტენტულია ფარმაკოთერაპიის მიმართ, შეიძლება საჭირო გახდეს გულის კარდიოსტიმულატორის იმპლანტაცია. ბრონქოსპაზმის შემსუბუქება შესაძლებელია B2-აგონისტის (მაგალითად, ტერბუტალინის) ინტრავენური შეყვანით. ამ ანტიდოტების გამოყენება შესაძლებელია თერაპიულზე მეტი დოზებით. მეტოპროლოლის ეფექტურად მოცილება ჰემოდიალიზით შეუძლებელია.

Თუ შენდაავიწყდა EGILOK-ის მიღება

არ მიიღოთ გაორმაგებული დოზა გამოტოვებული დოზის ასანაზღაურებლად.
ექიმი შეგატყობინებთ EGILOK-ით მკურნალობის საჭირო ხანგრძლივობის შესახებ. აუცილებლად მიჰყევით ექიმის მითითებებს.

4. შესაძლო გვერდითი ეფექტები

ისევე როგორც ყველა მედიკამენტები EGILOKG შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი მოვლენები.

თუ ჩამოთვლილთაგან რომელიმე მოხდება, შეწყვიტეთ EGILOK-ის მიღება და დაუყოვნებლივ მიმართეთ ექიმს ან განყოფილებას სასწრაფო დახმარებაუახლოესი საავადმყოფო:

ტუჩების ან ყელის შეშუპება ყლაპვის ან სუნთქვის გაძნელებით
კოლაფსი

ეს გვერდითი მოვლენები ძალიან სერიოზულია, მაგრამ იშვიათია. მათი გამოჩენა შეიძლება ნიშნავს, რომ თქვენ გაქვთ მძიმე ალერგიული რეაქცია EGILOK-ზე. შეიძლება დაგჭირდეთ სასწრაფო ჯანმრთელობის დაცვაან ჰოსპიტალიზაცია.

მეტოპროლოლი ჩვეულებრივ კარგად მოითმენს პაციენტებს. გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ რბილი და შექცევადია. შემდეგი გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა კლინიკურ კვლევებში და მეტოპროლოლის თერაპიული გამოყენების დროს. ზოგიერთ შემთხვევაში, კავშირი არასასურველ მოვლენასა და პრეპარატის გამოყენებას შორის საიმედოდ არ არის დადგენილი.

ნერვული სისტემა:დაღლილობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი. იშვიათ შემთხვევებში - დეპრესია, ძილიანობა, უძილობა, კოშმარები, ემოციური სტრესი, სექსუალური დისფუნქცია; ძალიან იშვიათად - მეხსიერების დაქვეითება და დაბნეულობა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემა:ბრადიკარდია (გულისცემის დაქვეითება), ორთოსტატული ჰიპოტენზია, ცივი კიდურები, პალპიტაცია, იშვიათ შემთხვევებში, გულის ტკივილი, არითმიები.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტი:გულისრევა, მუცლის ტკივილი, დიარეა, ყაბზობა, იშვიათ შემთხვევებში, ღებინება, პირის სიმშრალე, ღვიძლის დისფუნქცია.

კოოიუა:გამონაყარი, ოფლიანობა, იშვიათ შემთხვევებში ფოტომგრძნობელობა, პროგრესირებადი ფსორიაზი.

სასუნთქი სისტემა:ქოშინი.

Გრძნობის ორგანოები:იშვიათად - მხედველობის დაქვეითება, ტინიტუსი.

სხეულის წონის მომატება; ძალიან იშვიათ შემთხვევებში - სახსრების ტკივილი.

EGILOK-ის მიღება უნდა შეწყდეს, თუ რომელიმე ზემოაღნიშნული ეფექტი მიაღწევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ინტენსივობას და მისი მიზეზის საიმედოდ დადგენა შეუძლებელია.

თუ შეამჩნევთ რაიმე გვერდითი ეფექტს, რომელიც არ არის ჩამოთვლილიინსტრუქციები, გთხოვთ მიმართოთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს.

5. პრეპარატის გარეგნობა და შეფუთვა

პრეპარატის აღწერა EGILOK 25 მგ: თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები ჯვრის ფორმის გამყოფი ხაზით და ორმაგი ფრჩხილით (ორმაგი სამაგრის ფორმა) ერთ მხარეს და გრავირებული სტილიზებული ასო "E" და ნომერი 435. მეორე მხარეს, სუნის გარეშე ან თითქმის გარეშე.

პრეპარატის აღწერა EGILOK 50 მგ: თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, ცალ მხარეს ამოტვიფრული სტილიზებული ასო "E" და ნომერი 434 მეორე მხარეს, უსუნო ან თითქმის უსუნო.

პრეპარატის აღწერა EGILOK "100 მგ: თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტები, ჩაღრმავებული, ცალ მხარეს დატანილი და გრავირებული სტილიზებული ასო "E" და ნომერი 432 მეორე მხარეს, გარეშე ან თითქმის უსუნო.

30 ტაბლეტი (მხოლოდ პრეპარატი EGILOK 100 მგ ტაბლეტისთვის) ან 60 ტაბლეტი ყავისფერ მინის ბოთლებში შეფუთულია მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.

6. შენახვის პირობები

მაღაზიაში ოთახის ტემპერატურაზე(15 - 25°C). შეინახეთ პრეპარატი ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

7. ვარგისიანობის ვადა

შეფუთვაზე მითითებულია ვარგისიანობის ვადა.
არ გამოიყენოთ პრეპარატი შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

8. აფთიაქებიდან დასვენების პირობები

რეცეპტით.

9. მწარმოებელი

სს ფარმაცევტული ქარხანა ეგის
1106 ბუდაპეშტი, ქ. კერესტური, 30-38
უნგრეთი
ტელეფონი: (36-1) 265-5555
ფაქსი: (36-1) 265-5529

ბეტა 1 ადრენერგული ბლოკატორი

აქტიური ნივთიერება

გამოშვების ფორმა, შემადგენლობა და შეფუთვა

აბები თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, ჯვრის ფორმის გამყოფი ხაზით და ორმაგი თაღლითა („ორმაგი საფეხურის“ ფორმის) ერთ მხარეს და გრავირება „E435“ მეორე მხარეს, უსუნო.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა - 41,5 მგ, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილის სახამებელი (ტიპი A) - 7,5 მგ, კოლოიდური უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი - 2 მგ, K90 - 2 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 2 მგ.

20 ც. - ბლისტერები (3) - მუყაოს პაკეტები.

აბები თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი, ცალ მხარეს ნიშანზე და მეორე მხარეს გრავიურა „E434“, უსუნო.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა - 83 მგ, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილის სახამებელი (ტიპი A) - 15 მგ, კოლოიდური უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი - 4 მგ, პოვიდონი K90 - 4 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 8 მგ.

15 ც. - ბლისტერები (4) - მუყაოს პაკეტები.
60 ცალი. - მუქი მინის ქილები (1) - მუყაოს პაკეტები.

აბები თეთრი ან თითქმის თეთრი, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, ჩაღრმავებული, ცალ მხარეს ნიშნით და მეორე მხარეს ამოტვიფრული „E432“, უსუნო.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა - 166 მგ, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილის სახამებელი (ტიპი A) - 30 მგ, კოლოიდური უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი - 8 მგ, პოვიდონი K90 - 8 მგ, მაგნიუმის სტეარატი - 8 მგ.

30 ც. - მუქი მინის ქილები (1) - მუყაოს პაკეტები.
60 ცალი. - მუქი მინის ქილები (1) - მუყაოს პაკეტები.

ფარმაკოლოგიური ეფექტი

კარდიოსელექტიური β-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკატორი.

მეტოპროლოლი თრგუნავს სიმპათიკური სისტემის გაზრდილი აქტივობის ეფექტს გულზე, ასევე იწვევს გულისცემის, შეკუმშვის, გამომუშავების და არტერიული წნევის სწრაფ შემცირებას.

არტერიული ჰიპერტენზიის დროს მეტოპროლოლი ამცირებს არტერიულ წნევას პაციენტებში მდგარ და მწოლიარე მდგომარეობაში. პრეპარატის ხანგრძლივი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი დაკავშირებულია პერიფერიული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის თანდათანობით შემცირებასთან. არტერიული ჰიპერტენზიის დროს პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენება იწვევს მარცხენა პარკუჭის მასის სტატისტიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას და მისი დიასტოლური ფუნქციის გაუმჯობესებას. მსუბუქი ან ზომიერი ჰიპერტენზიის მქონე მამაკაცებში მეტოპროლოლი ამცირებს სიკვდილიანობას გულ-სისხლძარღვთა მიზეზებით (ძირითადად უეცარი სიკვდილი, ფატალური და არალეტალური ინფარქტი და ინსულტი).

- გულის აქტივობის ფუნქციური დარღვევები, რომელსაც თან ახლავს ტაქიკარდია;

- IHD (მიოკარდიუმის ინფარქტის მეორადი პროფილაქტიკა, სტენოკარდიის შეტევების პროფილაქტიკა);

- გულის რითმის დარღვევა (სუპრავენტრიკულური არითმიები, პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლა);

- ჰიპერთირეოზი (როგორც ნაწილი კომპლექსური თერაპია);

- შაკიკის შეტევების პრევენცია.

უკუჩვენებები

- კარდიოგენური შოკი;

- AV ბლოკადა II და III გრადუსი;

- სინოატრიული ბლოკადა;

- სინუსური ბრადიკარდია (HR<50 уд./мин);

- გულის უკმარისობა დეკომპენსაციის სტადიაში;

- მძიმე პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევები;

- 18 წლამდე ასაკი (საკმარისი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო);

- ვერაპამილის ერთდროული ინტრავენური შეყვანა;

- ბრონქული ასთმის მძიმე ფორმა;

- ფეოქრომოციტომა ალფა-ბლოკატორების ერთდროული გამოყენების გარეშე;

- ჰიპერმგრძნობელობა მეტოპროლოლის ან პრეპარატის ნებისმიერი სხვა კომპონენტის მიმართ;

- გაიზარდა მგრძნობელობა სხვა ბეტა-ბლოკატორების მიმართ.

არასაკმარისი კლინიკური მონაცემების გამო, Egiolok უკუნაჩვენებია მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის დროს, რომელსაც თან ახლავს გულისცემა.<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 ms და სისტოლური არტერიული წნევა<100 мм рт.ст.

ფრთხილადპრეპარატი უნდა დაინიშნოს შაქრიანი დიაბეტის დროს; მეტაბოლური აციდოზი; ბრონქული ასთმა; COPD; თირკმლის/ღვიძლის უკმარისობა; მიასთენია გრავისი; ფეოქრომოციტომა (ალფა-ბლოკატორებთან ერთდროულად გამოყენებისას); თირეოტოქსიკოზი; პირველი ხარისხის AV ბლოკადა, დეპრესია (ისტორიის ჩათვლით); ფსორიაზი; პერიფერიული სისხლძარღვების ბლოკირებადი დაავადებები (წყვეტილი კლოდიკა, რეინოს სინდრომი); ორსულობა; ლაქტაციის პერიოდში; ხანდაზმული პაციენტები; პაციენტები ალერგიული რეაქციების ანამნეზში (ადრენალინის გამოყენებისას შესაძლებელია რეაქციის დაქვეითება).

დოზირება

პრეპარატი უნდა იქნას მიღებული პერორალურად ჭამის დროს ან მის მიუხედავად. საჭიროების შემთხვევაში, ტაბლეტი შეიძლება გატეხილი იყოს ნახევრად.

დოზის კორექცია უნდა მოხდეს თანდათან და ინდივიდუალურად, რათა თავიდან იქნას აცილებული გადაჭარბებული ბრადიკარდიის განვითარება. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 200 მგ.

ზე მსუბუქი ან ზომიერი არტერიული ჰიპერტენზიასაწყისი დოზაა 25-50 მგ 2-ჯერ დღეში (დილით და საღამოს). აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 100-200 მგ/დღეში ან დაემატოს სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალება.

ზე სტენოკარდიასაწყისი დოზაა 25-50 მგ 2-3-ჯერ დღეში. ეფექტიდან გამომდინარე, დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 200 მგ/დღეში ან დაემატოს სხვა ანტიანგინალური პრეპარატი.

ზე გულის რითმის დარღვევასაწყისი დოზაა 25-50 მგ 2-3-ჯერ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში, სადღეღამისო დოზა შეიძლება თანდათან გაიზარდოს 200 მგ/დღეში ან დაემატოს სხვა ანტიარითმული საშუალება.

ზე ჰიპერთირეოზიჩვეულებრივი დღიური დოზაა 150-200 მგ 3-4 დოზით.

ზე გულის ფუნქციური დარღვევები, რომელსაც თან ახლავს პალპიტაციაჩვეულებრივი დოზაა 50 მგ 2-ჯერ დღეში (დილით და საღამოს); საჭიროების შემთხვევაში, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 200 მგ-მდე 2 დოზით.

ამისთვის შაკიკის შეტევების პრევენციარეკომენდებული დოზაა 100 მგ/დღეში 2 გაყოფილი დოზით (დილით და საღამოს); საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 200 მგ/დღეში 2 გაყოფილი დოზით.

უ პაციენტებთან ერთად თირკმლის დისფუნქციადოზირების რეჟიმის შეცვლა არ არის საჭირო.

ღვიძლის ციროზის დროს დოზის შეცვლა ჩვეულებრივ არ არის საჭირო მეტოპროლოლის პლაზმის ცილებთან დაბალი შეკავშირების გამო. ზე ღვიძლის მძიმე უკმარისობა(მაგალითად, პორტაკავალური შუნტირების შემდეგ), შესაძლოა საჭირო გახდეს ეგილოკის დოზის შემცირება.

უ ხანდაზმული პაციენტებიარ არის საჭირო დოზის კორექცია.

Გვერდითი მოვლენები

ეგილოკი ჩვეულებრივ კარგად გადაიტანება პაციენტების მიერ. გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ რბილი და შექცევადია. შემდეგი გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა კლინიკურ კვლევებში და მეტოპროლოლის თერაპიული გამოყენების დროს. ზოგიერთ შემთხვევაში, კავშირი არასასურველ მოვლენასა და პრეპარატის გამოყენებას შორის საიმედოდ არ არის დადგენილი. ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტების სიხშირე განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (>10%), ხშირი (1-9,9%), იშვიათი (0,1-0,9%), იშვიათი (0,01-0,09%), ძალიან იშვიათი, იზოლირებული შეტყობინებების ჩათვლით (<0.01%).

ნერვული სისტემიდან:ძალიან ხშირად - მომატებული დაღლილობა; ხშირად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად - მომატებული აგზნებადობა, შფოთვა; იშვიათად - პარესთეზია, კრუნჩხვები, დეპრესია, კონცენტრაციის დაქვეითება, ძილიანობა, უძილობა, კოშმარები; ძალიან იშვიათად - ამნეზია/მეხსიერების დაქვეითება, დეპრესია, ჰალუცინაციები.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ:ხშირად - ბრადიკარდია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია (ზოგიერთ შემთხვევაში შესაძლებელია სინკოპე), ქვედა კიდურების სიცივე, პალპიტაცია; იშვიათი - გულის უკმარისობის სიმპტომების დროებითი მომატება, კარდიოგენური შოკი მიოკარდიუმის ინფარქტის მქონე პაციენტებში, პირველი ხარისხის AV ბლოკადა; იშვიათად - გამტარობის დარღვევა, არითმია; ძალიან იშვიათად - განგრენა (პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების მქონე პაციენტებში).

სასუნთქი სისტემისგან:ხშირად - ქოშინი ფიზიკური ძალისხმევის დროს; იშვიათად - ბრონქოსპაზმი ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში; იშვიათად - რინიტი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან:ხშირად - გულისრევა, მუცლის ტკივილი, ყაბზობა ან დიარეა; იშვიათად - ღებინება; იშვიათად - პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

კანიდან:იშვიათად - ჭინჭრის ციება, მომატებული ოფლიანობა; იშვიათად - ალოპეცია; ძალიან იშვიათად - ფოტომგრძნობელობა, ფსორიაზის გამწვავება.

გრძნობებიდან:იშვიათად - მხედველობის დაბინდვა, თვალების სიმშრალე და/ან გაღიზიანება, კონიუნქტივიტი; ძალიან იშვიათად - ყურებში შუილი, გემოვნების დარღვევა.

რეპროდუქციული სისტემისგან:იშვიათად - იმპოტენცია/სექსუალური დისფუნქცია.

სხვები:იშვიათად - წონის მომატება; ძალიან იშვიათად - ართრალგია, თრომბოციტოპენია.

Egilok-ის გამოყენება უნდა შეწყდეს, თუ რომელიმე ზემოაღნიშნული ეფექტი მიაღწევს კლინიკურად მნიშვნელოვან ინტენსივობას და მისი მიზეზის საიმედოდ დადგენა შეუძლებელია.

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები:არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, სინუსური ბრადიკარდია, AV ბლოკადა, გულის უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი, ასისტოლა, გულისრევა, ღებინება, ბრონქოსპაზმი, ციანოზი, ჰიპოგლიკემია, გონების დაკარგვა, კომა. ზემოთ ჩამოთვლილი სიმპტომები შეიძლება გაიზარდოს ეთანოლთან, ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, ქინიდინთან და ბარბიტურატებთან ერთად გამოყენებისას.

დოზის გადაჭარბების პირველი სიმპტომები ვლინდება პრეპარატის მიღებიდან 20 წუთიდან 2 საათამდე.

მკურნალობა:ინტენსიური თერაპიის განყოფილებაში აუცილებელია პაციენტის ფრთხილად მონიტორინგი (არტერიული წნევის, გულისცემის, სუნთქვის სიხშირის, თირკმლის ფუნქციის, სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის, შრატის ელექტროლიტების მონიტორინგი). თუ პრეპარატი ახლახან იქნა მიღებული, კუჭის ამორეცხვამ გააქტიურებული ნახშირით შეიძლება შეამციროს პრეპარატის შემდგომი შეწოვა (თუ ამორეცხვა შეუძლებელია, ღებინება შეიძლება გამოიწვიოს, თუ პაციენტი გონზეა). არტერიული წნევის გადაჭარბებული დაქვეითების, ბრადიკარდიისა და გულის უკმარისობის საფრთხის შემთხვევაში - ბეტა-ადრენერგული აგონისტების ინტრავენური შეყვანა (სასურველი ეფექტის მიღწევამდე) ან 0,5-2 მგ ატროპინის ინტრავენური შეყვანა 2-5 წუთის ინტერვალით. თუ დადებითი ეფექტი არ არის, დოფამინი, დობუტამინი ან ნორეპინეფრინი (ნორეპინეფრინი). ჰიპოგლიკემიის დროს - 1-10 მგ გლუკაგონის შეყვანა, დროებითი კარდიოსტიმულატორის დაყენება. ბრონქოსპაზმისთვის - ბეტა 2-ადრენერგული აგონისტების შეყვანა. კრუნჩხვის დროს - დიაზეპამის ნელი ინტრავენური შეყვანა. ჰემოდიალიზი არაეფექტურია.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ეგილოკის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ჩვეულებრივ ძლიერდება სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას. ჰიპოტენზიის თავიდან ასაცილებლად აუცილებელია პაციენტების ფრთხილად მონიტორინგი, რომლებიც იღებენ ამ პრეპარატების კომბინაციებს. თუმცა, ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატების ეფექტების ჯამი შეიძლება გამოყენებულ იქნას, საჭიროების შემთხვევაში, არტერიული წნევის ეფექტური კონტროლის მისაღწევად.

მეტოპროლოლის და ნელი კალციუმის არხების ბლოკატორების, როგორიცაა დილთიაზემი და ვერაპამილი, ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს უარყოფითი ინოტროპული და ქრონოტროპული ეფექტების გაზრდა. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ბეტა-ბლოკატორებს, თავიდან უნდა იქნას აცილებული ვერაპამილის ტიპის IV შეყვანა.

კომბინაციები, რომლებიც სიფრთხილეს მოითხოვს

პერორალური ანტიარითმული საშუალებები (როგორიცაა ქინიდინი და ამიოდარონი): ბრადიკარდიის რისკი, AV ბლოკადა.

გულის გლიკოზიდები: ბრადიკარდიის განვითარების რისკი, გამტარობის დარღვევა; მეტოპროლოლი არ მოქმედებს საგულე გლიკოზიდების დადებით ინოტროპულ ეფექტზე.

სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები (განსაკუთრებით გუანეთიდინი, რეზერპინი, ალფა-მეთილდოპა, კლონიდინი და გუანფაცინის ჯგუფები): არტერიული ჰიპოტენზიის და/ან ბრადიკარდიის განვითარების რისკი.

მეტოპროლოლისა და კლონიდინის ერთდროული გამოყენების შეწყვეტა უნდა დაიწყოს მეტოპროლოლის, შემდეგ (რამდენიმე დღის შემდეგ) კლონიდინის შეწყვეტით; თუ კლონიდინი პირველად შეწყდა, შეიძლება განვითარდეს ჰიპერტონული კრიზისი.

ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედი ზოგიერთი პრეპარატი (მაგალითად, საძილე საშუალებები, ტრანკვილიზატორები, ტრი- და ტეტრაციკლური ანტიდეპრესანტები, ანტიფსიქოტიკები და ეთანოლი): არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი.

ანესთეზია: გულის დეპრესიის რისკი.

ალფა და ბეტა სიმპატომიმეტიკა: არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების რისკი, მნიშვნელოვანი ბრადიკარდია, შესაძლებელია გულის გაჩერება.

ერგოტამინი: გაზრდილი ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტი.

ბეტა 2 სიმპათომიმეტიკა: ფუნქციური ანტაგონიზმი.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (მაგალითად, ინდომეტაცინი): ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება შესუსტდეს.

ესტროგენები: მეტოპროლოლის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს.

პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები და ინსულინი: მეტოპროლოლს შეუძლია გააძლიეროს მათი ჰიპოგლიკემიური ეფექტი და შენიღბოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები.

კურარის მსგავსი მიორელაქსანტები: გაზრდილი ნეირომუსკულური ბლოკადა.

ფერმენტის ინჰიბიტორები (მაგალითად, ციმეტიდინი, ეთანოლი, ჰიდრალაზინი; სეროტონინის უკუმიტაცების შერჩევითი ინჰიბიტორები, მაგალითად, პაროქსეტინი, ფლუოქსეტინი და სერტრალინი): მეტოპროლოლის მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს სისხლის პლაზმაში მისი კონცენტრაციის გაზრდის გამო.

ფერმენტების ინდუქტორები (რიფამპიცინი და ბარბიტურატები): მეტოპროლოლის ეფექტი შეიძლება შემცირდეს ღვიძლის მეტაბოლიზმის გაზრდის გამო.

სიმპათიკური განგლიონის ბლოკატორების ან სხვა ბეტა-ბლოკატორების (მაგ. თვალის წვეთები) ან მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება მოითხოვს მჭიდრო სამედიცინო მონიტორინგს.

სპეციალური მითითებები

Egilok-ის დანიშვნისას საჭიროა გულისცემის და არტერიული წნევის რეგულარული მონიტორინგი. პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს ტრენინგი გულისცემის გამოთვლის მეთოდში და გაიაროს ინსტრუქცია გულისცემის შემთხვევაში სამედიცინო კონსულტაციის აუცილებლობის შესახებ.<50 уд./мин.

შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში უნდა მოხდეს სისხლში გლუკოზის დონის რეგულარულად მონიტორინგი და აუცილებლობის შემთხვევაში ინსულინის ან პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექტირება.

პრეპარატის გამოყენებისას 200 მგ/დღეზე მეტი დოზით, კარდიოსელექტიურობა მცირდება.

გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის ეგილოკის დანიშვნა შესაძლებელია მხოლოდ კომპენსაციის სტადიის მიღწევის შემდეგ.

პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ეგილოკს, შეიძლება გაიზარდოს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების სიმძიმე (დამძიმებული ალერგიული ისტორიის ფონზე) და შეიძლება არ იყოს ეფექტი ეპინეფრინის (ადრენალინის) ჩვეულებრივი დოზების მიღებით.

ანაფილაქსიური შოკი შეიძლება იყოს უფრო მძიმე პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ეგილოკს.

ეგილოკის გამოყენებამ შეიძლება გააუარესოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების სიმპტომები.

ეგილოკის მიღება უნდა შეწყდეს თანდათანობით, თანდათან მცირდება მისი დოზა 14 დღის განმავლობაში. მკურნალობის უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გაზარდოს სტენოკარდიის შეტევები და კორონარული დარღვევების განვითარების რისკი. წამლის მოხსნის დროს, კორონარული არტერიის დაავადების მქონე პაციენტები უნდა იმყოფებოდნენ მჭიდრო სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ.

ვარჯიშის დროს სტენოკარდიის დროს ეგილოკის შერჩეულმა დოზამ უნდა უზრუნველყოს გულისცემის სიხშირე მოსვენების დროს 55-60 დარტყმა/წთ ფარგლებში, ხოლო ვარჯიშის დროს - არაუმეტეს 110 დარტყმა/წთ.

პაციენტებმა, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს, უნდა გაითვალისწინონ, რომ ბეტა-ბლოკერებით მკურნალობისას შესაძლოა დაქვეითდეს ცრემლსადენი სითხის გამომუშავება.

ეგილოკმა შეიძლება შენიღბოს ჰიპერთირეოზის ზოგიერთი კლინიკური გამოვლინება (მაგალითად, ტაქიკარდია). თირეოტოქსიკოზის მქონე პაციენტებში პრეპარატის უეცარი მოხსნა უკუნაჩვენებია, რადგან ამან შეიძლება გაზარდოს სიმპტომები.

შაქრიანი დიაბეტის დროს ეგილოკის მიღებამ შეიძლება შენიღბოს ჰიპოგლიკემიით გამოწვეული ტაქიკარდია. არასელექტიური ბეტა-ბლოკერებისგან განსხვავებით, ის პრაქტიკულად არ აძლიერებს ინსულინით გამოწვეულ ჰიპოგლიკემიას და არ აყოვნებს სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის ნორმალურ დონეზე აღდგენას.

ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში მეტოპროლოლის დანიშვნისას აუცილებელია ბეტა 2-ადრენერგული აგონისტების ერთდროული გამოყენება.

ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებში ეგილოკი უნდა იქნას გამოყენებული ალფა-ბლოკატორებთან ერთად.

ნებისმიერი ქირურგიული ჩარევის დაწყებამდე აუცილებელია ქირურგ/ანესთეზიოლოგის ინფორმირება ეგილოკით ჩატარებული თერაპიის შესახებ (ზოგადი ანესთეზიისთვის წამლის არჩევა მინიმალური უარყოფითი ინოტროპული ეფექტით); არ არის საჭირო პრეპარატის შეწყვეტა.

წამლებმა, რომლებიც ამცირებენ კატექოლამინების დონეს (მაგალითად, რეზერპინი) შეიძლება გააძლიერონ ბეტა-ბლოკატორების მოქმედება, ამიტომ პაციენტები, რომლებიც იღებენ პრეპარატების ასეთ კომბინაციებს, უნდა იმყოფებოდნენ მუდმივი სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ არტერიული წნევის ან ბრადიკარდიის გადაჭარბებული დაქვეითების გამოსავლენად.

ხანდაზმულ პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა ღვიძლის ფუნქციის რეგულარულად მონიტორინგი. დოზირების რეჟიმის კორექტირება საჭიროა მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ხანდაზმულ პაციენტებში ვლინდება მზარდი ბრადიკარდია (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

უნდა ჩატარდეს დეპრესიული აშლილობის მქონე პაციენტების მდგომარეობის სპეციალური მონიტორინგი. თუ დეპრესია მოხდა ბეტა-ბლოკატორების გამოყენების გამო, თერაპია უნდა შეწყდეს.

გამოყენება პედიატრიაში

საკმარისი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ბავშვებში და 18 წლამდე მოზარდებში.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

სიფრთხილეა საჭირო სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და პოტენციურად სახიფათო აქტივობებში ჩართვისას, რომლებიც საჭიროებენ კონცენტრაციის გაზრდას (თავბრუსხვევისა და დაღლილობის რისკი).

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული. პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. ორსულობის დროს პრეპარატის დანიშვნის აუცილებლობის შემთხვევაში, აუცილებელია ნაყოფისა და ახალშობილის მდგომარეობის ფრთხილად მონიტორინგი დაბადებიდან 48-72 საათის განმავლობაში, ვინაიდან შეიძლება განვითარდეს ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, ჰიპოგლიკემია და რესპირატორული დეპრესია.

იმისდა მიუხედავად, რომ პრეპარატის თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას მეტოპროლოლის მხოლოდ მცირე რაოდენობა გამოიყოფა დედის რძეში, საჭიროა ახალშობილის მდგომარეობის მონიტორინგი (შესაძლებელია ბრადიკარდია). არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში. ლაქტაციის პერიოდში ეგილოკის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ღვიძლის მძიმე უკმარისობა

Egilok (აქტიური ნივთიერება მეტოპროლოლი) არის სელექციური მოქმედების პოპულარული უნგრული ბეტა-1-ბლოკატორი საკუთარი სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე. მას აქვს ანტიჰიპერტენზიული, ანტიანგინალური (ანტიიშემიური) და ანტიარითმული ეფექტი. თრგუნავს პირველი რიგის კარდიოსტიმულატორის ავტომატიზმს, ამცირებს გულისცემას, ანელებს ატრიოვენტრიკულურ გამტარობას, ამცირებს გულის კუნთის აგზნებადობას და კონტრაქტურას, ამცირებს გულის გამომუშავებას და ამცირებს გულის მოთხოვნილებას ჟანგბადზე. ამცირებს კატექოლამინების ნეიროტრანსმიტერების მასტიმულირებელ ეფექტს გულზე ფიზიკური და ფსიქო-ემოციური სტრესის დროს. ეგილოკის ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი სტაბილიზდება წამლის კურსის მეორე კვირის ბოლოს. ვარჯიშის სტენოკარდიის დროს პრეპარატი ამცირებს შეტევების სიხშირეს და სიმძიმეს. მიოკარდიუმის ინფარქტის შემთხვევაში ეგილოკი ზღუდავს იშემიური დაზიანების არეალს, ამცირებს სიცოცხლისათვის საშიში არითმიების განვითარების რისკს და განმეორებითი მიოკარდიუმის ინფარქტის ალბათობას. ზომიერი დოზებით გამოყენებისას ის ნაკლებად მოქმედებს ბრონქული ხის და პერიფერიული არტერიების გლუვ კუნთებზე, ვიდრე არასელექტიური ბეტა-ბლოკატორები. პერორალური მიღების შემდეგ ეგილოკი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. აქტიური ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში აღინიშნება 1-2 საათის შემდეგ. სისხლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 3-4 საათს.

Egilok ხელმისაწვდომია ტაბლეტებში. პრეპარატის რეკომენდებული დღიური დოზაა 100 მგ 1-2 დოზით 200 მგ-მდე თანდათან გაზრდის შესაძლებლობით. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 400 მგ. პრეპარატი ძალიან კარგად არის გამოკვლეული, მათ შორის. რუსი მეცნიერები. ამრიგად, ერთ-ერთ კვლევაში, ადგილობრივმა კარდიოლოგებმა შეისწავლეს ეგილოკის ეფექტურობა არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობაში დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში. ამ საკითხის აქტუალობა განპირობებულია იმით, რომ არაინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტით დაავადებული პაციენტების დაახლოებით 70% იღუპება გულ-სისხლძარღვთა ამა თუ იმ გართულებით, ხოლო არტერიული წნევის მკაცრმა კონტროლმა შეიძლება მნიშვნელოვნად შეამციროს სიკვდილიანობა, თუნდაც უფრო მეტად. ვიდრე გლიკემიის კონტროლი.

ასეთ პაციენტებში ბეტა-ბლოკერების გამოყენების მიზანშეწონილობა დიდი ხნის განმავლობაში კითხვის ნიშნის ქვეშ დგას. იყო მოსაზრება, რომ ისინი მნიშვნელოვნად ზრდიან ჰიპოგლიკემიის რისკს, მალავენ მის ნიშნებს, აფერხებენ გლუკოზის კონცენტრაციის აღდგენის სიჩქარეს ჰიპოგლიკემიური ეპიზოდის შემდეგ და აუარესებენ ლიპიდურ პროფილს. როგორც გაირკვა, ასეთი შიშები უსაფუძვლო იყო. ზემოხსენებულ კვლევას რომ დავუბრუნდეთ, უნდა აღინიშნოს, რომ სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევა ორივე ჯგუფში შემცირდა, მაგრამ კლება უფრო გამოხატული იყო დიაბეტიან ჯგუფში. გარდა ამისა, ეგილოკთან თერაპიამ გამოიწვია მთლიანი და "ცუდი" ქოლესტერინის, ტრიგლიცერიდების დონის დაქვეითება და პრაქტიკულად არ იმოქმედა ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე. სხვა კვლევამ შეისწავლა პრეპარატის ეფექტურობა გულის კორონარული დაავადების დროს. რამდენიმე კლინიცისტი ჩიოდა, რომ ზოგიერთ ანტიანგინალურ პრეპარატს შეუძლია ეფექტურად გაათავისუფლოს ტკივილი და უზრუნველყოს მხოლოდ მცირე ანტი-იშემიური ეფექტი. ამან შეიძლება შენიღბოს საფრთხის სიგნალი, რომელიც მიცემულია იშემიით დაავადებული გულის მიერ (ე.წ. ჩუმი იშემია). კვლევაში მონაწილეობდნენ პაციენტები ვარჯიშის სტენოკარდიით. ეგილოკით მკურნალობის შედეგად სტენოკარდიის შეტევების სიხშირე ნახევარით შემცირდა. პრეპარატის ანტი-იშემიური აქტივობის დადასტურება არის ვარჯიშის ტოლერანტობის გაუმჯობესება. ბეტა-ბლოკატორები და, კერძოდ, ეგილოკი გამოიყენება არა მხოლოდ თერაპიული, არამედ პროფილაქტიკური მიზნებისთვის, მათ შორის იშემიური გართულებების პროფილაქტიკისთვის პოსტინფარქტის მქონე პაციენტებში. პრეპარატი ასევე შეიძლება გამოვიყენოთ გულის კორონარული დაავადების მქონე პაციენტების სამკურნალოდ ბრონქო-ობსტრუქციულ სინდრომთან ერთად, რაც თავისთავად წარმოადგენს უკუჩვენებას ბეტა-ბლოკატორების გამოყენებაზე.

ფარმაკოლოგია

კარდიოსელექტიური ბეტა 1-ბლოკერი შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე. მას აქვს ჰიპოტენზიური, ანტიანგინალური და ანტიარითმული ეფექტი. ამცირებს სინუსური კვანძის ავტომატურობას, ამცირებს გულისცემას, ანელებს AV გამტარობას, ამცირებს მიოკარდიუმის კონტრაქტურას და აგზნებადობას, ამცირებს გულის გამომუშავებას და ამცირებს მიოკარდიუმის ჟანგბადის მოთხოვნას. თრგუნავს კატექოლამინების მასტიმულირებელ ეფექტს გულზე ფიზიკური და ფსიქო-ემოციური სტრესის დროს.

იწვევს ჰიპოტენზიურ ეფექტს, რომელიც სტაბილიზდება კურსის გამოყენების მე-2 კვირის ბოლოს. სტენოკარდიის დროს მეტოპროლოლი ამცირებს შეტევების სიხშირეს და სიმძიმეს. ახდენს გულისცემის ნორმალიზებას სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდიისა და წინაგულების ფიბრილაციის დროს. მიოკარდიუმის ინფარქტის დროს ის ხელს უწყობს გულის კუნთის იშემიური ზონის შეზღუდვას და ამცირებს ფატალური არითმიის განვითარების რისკს და ამცირებს მიოკარდიუმის ინფარქტის რეციდივის შესაძლებლობას. საშუალო თერაპიულ დოზებში გამოყენებისას მას აქვს ნაკლებად გამოხატული ეფექტი ბრონქების და პერიფერიული არტერიების გლუვ კუნთებზე, ვიდრე არასელექტიური ბეტა-ბლოკატორები.

ფარმაკოკინეტიკა

პერორალური მიღების შემდეგ მეტოპროლოლი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, აქტიური ნივთიერების Cmax სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1-2 საათის განმავლობაში. შეწოვის შემდეგ მეტოპროლოლი დიდწილად ექვემდებარება "პირველი გავლის" ეფექტს ღვიძლი. ინტენსიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 სისტემის იზოფერმენტების მონაწილეობით არაკატატიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. პლაზმიდან მეტოპროლოლის T1/2 შეადგენს 3-4 საათს და არ იცვლება მკურნალობის მსვლელობისას. მიღებული დოზის 95%-ზე მეტი გამოიყოფა თირკმელებით, აქედან მხოლოდ 3%-ია უცვლელი.

გამოშვების ფორმა

ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრია, მრგვალი, ორმხრივამოზნექილი, ჯვრის ფორმის გამყოფი ხაზით და ორმაგი ფანჯრით ერთ მხარეს და ამოტვიფრული „E435“ მეორე მხარეს, უსუნო.

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, კოლოიდური უწყლო სილიციუმის დიოქსიდი, პოვიდონი K90, მაგნიუმის სტეარატი.

დოზირება

პერორალურად მიღებისას საშუალო დოზაა 100 მგ/დღეში 1-2 დოზით. აუცილებლობის შემთხვევაში დღიური დოზა თანდათან იზრდება 200 მგ-მდე. ინტრავენურად შეყვანისას ერთჯერადი დოზაა 2-5 მგ; თუ ეფექტი არ არის, განმეორებითი მიღება შესაძლებელია 5 წუთის შემდეგ.

მაქსიმალური დოზები: პერორალურად მიღებისას დღიური დოზაა 400 მგ, ინტრავენურად შეყვანისას ერთჯერადი დოზაა 15-20 მგ.

ურთიერთქმედება

ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, დიურეტიკებთან, ანტიარითმიულ საშუალებებთან, ნიტრატებთან ერთდროული გამოყენებისას არსებობს მძიმე არტერიული ჰიპოტენზიის, ბრადიკარდიის და AV ბლოკის განვითარების რისკი.

ბარბიტურატებთან ერთდროული გამოყენებისას მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმი დაჩქარებულია, რაც იწვევს მისი ეფექტურობის დაქვეითებას.

ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაძლიერდეს ჰიპოგლიკემიური აგენტების მოქმედება.

არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას მეტოპროლოლის ჰიპოტენზიური ეფექტი შეიძლება შემცირდეს.

ოპიოიდურ ანალგეტიკებთან ერთდროული გამოყენებისას, კარდიოდეპრესიული ეფექტი ორმხრივად ძლიერდება.

პერიფერიულ მიორელაქსანტებთან ერთდროულად გამოყენებისას ნეირომუსკულური ბლოკადა შეიძლება გაძლიერდეს.

ინჰალაციური ანესთეზიის სამკურნალო საშუალებებთან ერთდროულად გამოყენებისას იზრდება მიოკარდიუმის ფუნქციის დათრგუნვისა და არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი.

ორალურ კონტრაცეპტივებთან, ჰიდრალაზინთან, რანიტიდინთან, ციმეტიდინთან ერთად გამოყენებისას მეტოპროლოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში იზრდება.

ამიოდარონთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია, პარკუჭის ფიბრილაცია და ასისტოლა.

ვერაპამილთან ერთდროული გამოყენებისას, Cmax სისხლის პლაზმაში და მეტოპროლოლის AUC იზრდება. მცირდება გულის წუთი და ინსულტის მოცულობა, პულსის სიხშირე და არტერიული ჰიპოტენზია. შესაძლებელია გულის უკმარისობის განვითარება, ქოშინი და სინუსური კვანძის ბლოკადა.

ვერაპამილის ინტრავენური შეყვანისას მეტოპროლოლის მიღებისას, არსებობს გულის გაჩერების რისკი.

ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს ციფრული გლიკოზიდებით გამოწვეული ბრადიკარდია.

დექსტროპროპოქსიფენთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება მეტოპროლოლის ბიოშეღწევადობა.

დიაზეპამის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია დიაზეპამის კლირენსის დაქვეითება და AUC-ის მომატება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს მისი ეფექტის გაზრდა და ფსიქომოტორული რეაქციების სიჩქარის დაქვეითება.

დილთიაზემთან ერთდროული გამოყენებისას მეტოპროლოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში იზრდება დილთიაზემის გავლენის ქვეშ მისი მეტაბოლიზმის დათრგუნვის გამო. გულის აქტივობაზე მოქმედება დამატებით ინჰიბირებულია დილთიაზემით გამოწვეული იმპულსების გადაცემის შენელების გამო AV კვანძის მეშვეობით. არსებობს მძიმე ბრადიკარდიის განვითარების რისკი, ინსულტის და წუთმოცულობის მნიშვნელოვანი შემცირება.

ლიდოკაინთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება დაირღვეს ლიდოკაინის ელიმინაცია.

CYP2D6 იზოფერმენტის დაბალი აქტივობის მქონე პაციენტებში მიბეფრადილთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია მეტოპროლოლის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლის პლაზმაში და ტოქსიკური ეფექტების განვითარების რისკის გაზრდა.

ნორეპინეფრინთან, ეპინეფრინთან, სხვა ადრენერგულ და სიმპათომიმეტიკებთან (მათ შორის თვალის წვეთების სახით ან ხველების საწინააღმდეგო საშუალებების სახით) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის უმნიშვნელო მატება.

პროპაფენონთან ერთდროული გამოყენებისას მეტოპროლოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში იზრდება და ვითარდება ტოქსიკური ეფექტი. ითვლება, რომ პროპაფენონი აფერხებს მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმს ღვიძლში, ამცირებს მის კლირენსს და ზრდის შრატში კონცენტრაციას.

რეზერპინთან, გუანფაცინთან, მეთილდოპასთან, კლონიდინთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება განვითარდეს მძიმე ბრადიკარდია.

რიფამპიცინთან ერთდროული გამოყენებისას მეტოპროლოლის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მცირდება.

მეტოპროლოლმა შეიძლება გამოიწვიოს თეოფილინის კლირენსის უმნიშვნელო დაქვეითება პაციენტებში, რომლებიც ეწევიან.

ფლუოქსეტინი აინჰიბირებს CYP2D6 იზოფერმენტს, რაც იწვევს მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმის ინჰიბირებას და მის დაგროვებას, რამაც შეიძლება გააძლიეროს კარდიოდეპრესიული ეფექტი და გამოიწვიოს ბრადიკარდია. აღწერილია ლეთარგიის განვითარების შემთხვევა.

ფლუოქსეტინი და ძირითადად მისი მეტაბოლიტები ხასიათდება ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდით, ამიტომ წამალთან ურთიერთქმედების ალბათობა რჩება ფლუოქსეტინის შეწყვეტიდან რამდენიმე დღის შემდეგაც.

არსებობს შეტყობინებები ორგანიზმიდან მეტოპროლოლის კლირენსის შემცირების შესახებ ციპროფლოქსაცინთან ერთდროული გამოყენებისას.

ერგოტამინთან ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გაიზარდოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევები.

ესტროგენებთან ერთდროული გამოყენებისას მეტოპროლოლის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება მცირდება.

ერთდროული გამოყენებისას მეტოპროლოლი ზრდის ეთანოლის კონცენტრაციას სისხლში და ახანგრძლივებს მის გამოყოფას.

Გვერდითი მოვლენები

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, AV გამტარობის დარღვევა და გულის უკმარისობის სიმპტომები შესაძლებელია.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: თერაპიის დასაწყისში შესაძლებელია პირის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა; ზოგიერთ შემთხვევაში - ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა.

ცენტრალური ნერვული სისტემის და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრიდან: თერაპიის დასაწყისში შესაძლებელია სისუსტე, დაღლილობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, კუნთების კრუნჩხვები, სიცივის შეგრძნება და კიდურებში პარესთეზია; ცრემლსადენი სითხის სეკრეციის შესაძლო დაქვეითება, კონიუნქტივიტი, რინიტი, დეპრესია, ძილის დარღვევა, კოშმარები.

სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ზოგიერთ შემთხვევაში - თრომბოციტოპენია.

ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ჰიპოგლიკემიური პირობები შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: მიდრეკილ პაციენტებში შეიძლება გამოვლინდეს ბრონქული ობსტრუქციის სიმპტომები.

ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, ქავილი.

ჩვენებები

არტერიული ჰიპერტენზია, სტენოკარდიის შეტევების პროფილაქტიკა, გულის რითმის დარღვევები (სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია, ექსტრასისტოლია), მეორადი პრევენცია მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ, ჰიპერკინეტიკური გულის სინდრომი (მათ შორის ჰიპერთირეოზი, ნკდ). შაკიკის შეტევების პრევენცია.

უკუჩვენებები

AV ბლოკადა II და III გრადუსი, სინოატრიული ბლოკადა, ბრადიკარდია (გულისცემის სიხშირე 50 ცემა/წთ-ზე ნაკლები), CVS, არტერიული ჰიპოტენზია, გულის ქრონიკული უკმარისობა IIB-III სტადია, გულის მწვავე უკმარისობა, კარდიოგენური შოკი, მეტაბოლური აციდოზი, მძიმე პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევები, ჰიპერმგრძნობელობა მეტოპროლოლის მიმართ.

განაცხადის მახასიათებლები

გამოიყენეთ ორსულობისა და ძუძუთი კვების დროს

ორსულობის დროს გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის პოტენციურ რისკს. მეტოპროლოლი აღწევს პლაცენტურ ბარიერში. ახალშობილში ბრადიკარდიის, არტერიული ჰიპოტენზიის, ჰიპოგლიკემიისა და სუნთქვის გაჩერების შესაძლო განვითარების გამო, მეტოპროლოლის მიღება უნდა შეწყდეს მშობიარობის დაგეგმილ თარიღამდე 48-72 საათით ადრე. მშობიარობის შემდეგ აუცილებელია ახალშობილის მდგომარეობის მკაცრი მონიტორინგი 48-72 საათის განმავლობაში.

მეტოპროლოლი მცირე რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში. ლაქტაციის პერიოდში გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

გამოიყენეთ ღვიძლის დისფუნქციის დროს

გამოიყენეთ სიფრთხილით ღვიძლის მძიმე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში.

გამოიყენეთ თირკმლის უკმარისობისთვის

სიფრთხილით გამოიყენეთ თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

სპეციალური მითითებები

სიფრთხილით გამოიყენეთ პაციენტებში ქრონიკული ობსტრუქციული რესპირატორული დაავადებებით, შაქრიანი დიაბეტით (განსაკუთრებით ლაბილური კურსით), რეინოს დაავადებით და პერიფერიული არტერიების მაბლოკირებელი დაავადებებით, ფეოქრომოციტომა (გამოიყენება ალფა-ბლოკატორებთან ერთად), თირკმლის და ღვიძლის მძიმე დისფუნქცია.

მეტოპროლოლით მკურნალობის დროს შეიძლება მოხდეს ცრემლსადენი სითხის გამომუშავების დაქვეითება, რაც მნიშვნელოვანია პაციენტებისთვის, რომლებიც იყენებენ კონტაქტურ ლინზებს.

მეტოპროლოლით მკურნალობის ხანგრძლივი კურსის დასრულება უნდა ჩატარდეს თანდათანობით (მინიმუმ 10 დღის განმავლობაში) ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ.

კლონიდინთან კომბინირებული თერაპიისას, ეს უკანასკნელი უნდა შეწყდეს მეტოპროლოლის შეწყვეტიდან რამდენიმე დღის შემდეგ, რათა თავიდან იქნას აცილებული ჰიპერტენზიული კრიზისი. ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა მათი დოზირების რეჟიმის კორექტირება.

ანესთეზიამდე რამდენიმე დღით ადრე აუცილებელია მეტოპროლოლის მიღების შეწყვეტა ან მინიმალური უარყოფითი ინოტროპული ეფექტის მქონე საანესთეზიო საშუალების შერჩევა.

პაციენტებში, რომელთა საქმიანობა საჭიროებს მეტ ყურადღებას, მეტოპროლოლის ამბულატორიულ საფუძველზე გამოყენების საკითხი უნდა გადაწყდეს მხოლოდ პაციენტის ინდივიდუალური პასუხის შეფასების შემდეგ.

ლათინური სახელი:ეგილოკ ს

ATX კოდი: C07AB02

აქტიური ნივთიერება:მეტოპროლოლი

მწარმოებელი: Intas Pharmaceuticals, Ltd. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (ინდოეთი)

აღწერილობისა და ფოტოს განახლება: 30.11.2018

Egilok S არის სელექციური მოქმედების ბეტა 1-ადრენერგული ბლოკატორი.

გამოშვების ფორმა და შემადგენლობა

დოზირების ფორმა - ხანგრძლივი მოქმედების ტაბლეტები, შემოგარსული: ორმხრივამოზნექილი, ოვალური, თეთრი, ორივე მხრიდან ქულით (10 ცალი ბლისტერში, მუყაოს შეფუთვაში 3 ან 10 ბლისტერში და Egilok S-ის გამოყენების ინსტრუქცია).

1 ტაბლეტის შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: მეტოპროლოლის სუქცინატი - 25, 50, 100 ან 200 მგ;
დამხმარე კომპონენტები: ეთილცელულოზა, მეთილცელულოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, გლიცერინი, მაგნიუმის სტეარატი, სიმინდის სახამებელი;
ფირის გარსი: Sepifilm LP 770 თეთრი (ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი E171, სტეარინის მჟავა, მიკროკრისტალური ცელულოზა).

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

Egilok S-ის აქტიური ნივთიერება, მეტოპროლოლის სუქცინატი, არის ბეტა 1-ადრენერგული ბლოკატორი, რომელსაც შეუძლია დაბლოკოს β 1-ადრენერგული რეცეპტორები, როდესაც გამოიყენება ბევრად უფრო დაბალი დოზები, ვიდრე საჭიროა β 2-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკირებისთვის.

Egilok S-ს აქვს უმნიშვნელო მემბრასტაბილიზაციის აქტივობა და არ არის ნაწილობრივი აგონისტი.

მეტოპროლოლს შეუძლია შეამციროს ან დათრგუნოს კატექოლამინების მიერ გულის აქტივობაზე განხორციელებული აგონისტური ეფექტი, რომლებიც გამოიყოფა ფიზიკური და ნერვული სტრესის დროს. ეს ნიშნავს, რომ პრეპარატს შეუძლია თავიდან აიცილოს გულის გამომუშავების და გულისცემის (HR) მომატება, გულის შეკუმშვის გაზრდა და არტერიული წნევის (BP) მატება კატექოლამინების მკვეთრი გამოყოფის გამო.

ჩვეულებრივი ტაბლეტების სელექციური ბეტა 1 ბლოკატორებისგან განსხვავებით (მეტოპროლოლის ტარტრატის ჩათვლით), გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების მეტოპროლოლის სუქცინატი უზრუნველყოფს პრეპარატის მუდმივ პლაზმურ კონცენტრაციას და სტაბილურ კლინიკურ ეფექტს (ბეტა 1 ბლოკადა) მინიმუმ 24 საათის განმავლობაში. მნიშვნელოვანი არარსებობის შედეგად მეტოპროლოლის სუქცინატის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია აქვს უფრო მაღალი β 1 სელექციურობა, ვიდრე მეტოპროლოლის ჩვეულებრივი ტაბლეტების ფორმები. გარდა ამისა, Egilok S მნიშვნელოვნად ამცირებს გვერდითი ეფექტების პოტენციურ რისკს, რომლებიც ხშირად გვხვდება პლაზმის მაქსიმალური კონცენტრაციის დროს, როგორიცაა ფეხების სისუსტე სიარულის დროს ან ბრადიკარდია.

ფილტვების თანმხლები ობსტრუქციული დაავადებების დროს Egilok S შეიძლება დაინიშნოს ბეტა 2 ადრენერგული აგონისტების დამატებით. მეტოპროლოლის სუქცინატი ნაკლებად მოქმედებს მათ მიერ გამოწვეულ ბრონქოდილატაციაზე, ვიდრე არასელექციურ ბეტა-ბლოკატორებთან შედარებით.

მეტოპროლოლის სუქცინატს არასელექციურ ბეტა-ბლოკერებზე ნაკლები ეფექტი აქვს ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე და ინსულინის გამომუშავებაზე, აგრეთვე გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე ჰიპოგლიკემიის პირობებში.

არტერიული ჰიპერტენზიის დროს Egilok S საგრძნობლად ამცირებს არტერიულ წნევას, ეს ეფექტი ნარჩუნდება მინიმუმ 24 საათის განმავლობაში, როგორც მწოლიარე, ისე დგომისას და ფიზიკური დატვირთვის დროს. პრეპარატის გამოყენების დასაწყისში შეინიშნება სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის მატება. თუმცა მეტოპროლოლის სუქცინატის ხანგრძლივი გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის დაქვეითება სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის შემცირების გამო, ხოლო გულის გამომუშავება არ იცვლება.

ფარმაკოკინეტიკა

Egilok S-ის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს დიდი რაოდენობით მიკროგრანულებს (გრანულებს), რომლებიც დაფარულია პოლიმერული გარსით, რის გამოც ხდება აქტიური ნივთიერების კონტროლირებადი გამოყოფა.

პრეპარატის ეფექტი სწრაფად ხდება. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში (GIT) მოხვედრის შემდეგ ტაბლეტები იშლება ცალკეულ მარცვლებად, რომელთაგან თითოეული მოქმედებს ცალ-ცალკე და ერთად უზრუნველყოფს მეტოპროლოლის სუქცინატის ერთგვაროვან გამოყოფას 20 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში. გამოყოფის სიჩქარე დამოკიდებულია კუჭის მჟავიანობაზე. გარემო. ამრიგად, Egilok S-ის მოქმედების ხანგრძლივობა 24 საათზე მეტია.

მეტოპროლოლის სუქცინატი მთლიანად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ერთჯერადი დოზის შემდეგ სისტემური ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 30-40%.

ნივთიერება ხასიათდება დაბალი შეკავშირებით პლაზმის ცილებთან - 5-10%.

პრეპარატი მეტაბოლიზდება ღვიძლში დაჟანგვის გზით სამი ძირითადი მეტაბოლიტის წარმოქმნით, რომლებსაც არ აქვთ კლინიკურად მნიშვნელოვანი აქტივობა. იგი გამოიყოფა ძირითადად მეტაბოლიტების სახით, დოზის მხოლოდ დაახლოებით 5% გამოიყოფა თირკმელებით უცვლელი სახით.

თავისუფალი მეტოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს ~ 3,5-7 საათს.

გამოყენების ჩვენებები

სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობა, რომელსაც თან ახლავს კლინიკური გამოვლინებები (II-IV ფუნქციური კლასი NYHA კლასიფიკაციის მიხედვით) და მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დარღვევა (როგორც დამატებითი პრეპარატი, როგორც გულის ქრონიკული უკმარისობის ძირითადი მკურნალობის ნაწილი);
არტერიული ჰიპერტენზია;
გულის რითმის დარღვევა, მათ შორის სუპრავენტრიკულური ტაქიკარდია, პარკუჭის შეკუმშვის სიხშირის დაქვეითება პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლებისა და წინაგულების ფიბრილაციის დროს;
სტენოკარდია;
გულის აქტივობის ფუნქციური დარღვევები, რომელსაც თან ახლავს ტაქიკარდია;
განმეორებითი ინფარქტის და სიკვდილიანობის შემცირება მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე ფაზის შემდეგ;
შაკიკის შეტევების პრევენცია.

უკუჩვენებები

აბსოლუტური:

არტერიული ჰიპოტენზია სისტოლური არტერიული წნევის დროს< 90 мм рт. ст.;
ავადმყოფი სინუსის სინდრომი (SSNS);
ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა II და III ხარისხი;
კლინიკურად მნიშვნელოვანი სინუსური ბრადიკარდია გულისცემით< 50 уд/мин;
დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა;
P-Q ინტერვალი > 0,24 წმ;
მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის ეჭვი გულისცემის დროს< 45 уд/мин;
კარდიოგენური შოკი;
პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის მძიმე დარღვევები განგრენის საფრთხის გამო;
ფეოქრომოციტომა (თუ ალფა-ბლოკატორები არ გამოიყენება ერთდროულად);
ასაკი 18 წლამდე;
კალციუმის არხის ნელი ბლოკატორების, როგორიცაა ვერაპამილი, ინტრავენური (IV) შეყვანა;
მონოამინ ოქსიდაზას ინჰიბიტორების (MAO) ერთდროული გამოყენება (გარდა B ტიპისა);
ინოტროპული საშუალებების და β-ადრენერგულ რეცეპტორებზე მოქმედი პრეპარატების ხანგრძლივი ან კურსის გამოყენება;
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის ან სხვა ბეტა-ბლოკატორების მიმართ.

Egilok S ტაბლეტები სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული შემდეგ შემთხვევებში (საჭიროა სარგებელი-რისკის თანაფარდობის ფრთხილად შეფასება):

პრინზმმეტალის სტენოკარდია;
პირველი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა;
პერიფერიული სისხლძარღვების ბლოკირებადი დაავადებები (წყვეტილი კლოდიკა, რეინოს სინდრომი);
მეტაბოლური აციდოზი;
თირკმლის/ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;
ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადება;
ბრონქული ასთმა;
დიაბეტი;
თირეოტოქსიკოზი;
ფსორიაზი;
მიასთენია გრავისი;
დეპრესია;
ფეოქრომოციტომა (ალფა-ბლოკატორების ერთდროული გამოყენებით);
საგულე გლიკოზიდების ერთდროული გამოყენება;
ხანდაზმული ასაკი.

Egilok S, გამოყენების ინსტრუქცია: მეთოდი და დოზა

Egilok S მიიღება პერორალურად, 1-ჯერ დღეში (მიუხედავად დადგენილი დოზის), სასურველია დილით. ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, დაღეჭვის ან დაქუცმაცების გარეშე და ჩამოიბანოთ საკმარისი რაოდენობის სითხით. კვების დროს არ აქვს მნიშვნელობა.

ოპტიმალურ დოზას ირჩევს ექიმი ინდივიდუალურად, სიფრთხილით ბრადიკარდიის განვითარების თავიდან ასაცილებლად.

გულის სტაბილური ქრონიკული უკმარისობის (CHF) მკურნალობა კლინიკური გამოვლინებებით და მარცხენა პარკუჭის სისტოლური ფუნქციის დარღვევით იწყება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტი იმყოფება სტაბილურ მდგომარეობაში გამწვავების ეპიზოდების გარეშე ბოლო 6 კვირის განმავლობაში. თუმცა, ბოლო 2 კვირის განმავლობაში ძირითადი თერაპიის რეჟიმის შეცვლა შეუძლებელია.

ზოგიერთ შემთხვევაში, ბეტა-ბლოკატორებმა (მათ შორის Egilok S) შეიძლება გამოიწვიოს გულის ქრონიკული უკმარისობის დროებითი გაუარესება. ზოგჯერ შესაძლებელია თერაპიის გახანგრძლივება ან დოზის შემცირება, მაგრამ ზოგიერთ პაციენტს ესაჭიროება მეტოპროლოლის მიღების შეწყვეტა.

II ფუნქციური კლასის CHF-სთვის ინიშნება 25 მგ თერაპიის დასაწყისში, 2 კვირის შემდეგ, საჭიროების შემთხვევაში, დოზა იზრდება 50 მგ-მდე. თუ ამ შემთხვევაში ეფექტი არ არის საკმარისი, შესაძლებელია დოზის შემდგომი გაორმაგება 2 კვირის ინტერვალით. ხანგრძლივი მკურნალობისთვის შემანარჩუნებელი დოზა ჩვეულებრივ შეადგენს 200 მგ.

III და IV ფუნქციური კლასების CHF-სთვის, Egilok S ინიშნება პირველ ორ კვირაში დღიური დოზით 12,5 მგ (½ ტაბლეტი 25 მგ დოზით). ოპტიმალური შემანარჩუნებელი დოზა შეირჩევა ინდივიდუალურად, სამედიცინო ზედამხედველობის ქვეშ, ვინაიდან შესაძლებელია გულის უკმარისობის სიმპტომების პროგრესირება. 1-2 კვირის შემდეგ, საჭიროების შემთხვევაში, გაზარდეთ დღიური დოზა 25 მგ-მდე, კიდევ 2 კვირის შემდეგ - 50 მგ-მდე. თუ თერაპიული ეფექტი არასაკმარისია, მაგრამ იმ პირობით, რომ პრეპარატი კარგად მოითმენს, შესაძლებელია დოზის გაორმაგება 2 კვირის ინტერვალით, მაქსიმუმ 200 მგ-ის მიღწევამდე.

თუ განვითარდება არტერიული ჰიპოტენზია და/ან ბრადიკარდია, შეიძლება საჭირო გახდეს ძირითადი თერაპიის რეჟიმის კორექტირება ან Egilok S-ის დოზის შემცირება. დოზის შერჩევისას არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარება ყოველთვის არ მიუთითებს პრეპარატის მიმართ შეუწყნარებლობაზე ამ დოზის მიმართ მკურნალობის გაგრძელებისას. . თუმცა, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მხოლოდ მას შემდეგ, რაც პაციენტის მდგომარეობა დასტაბილურდება. ზოგჯერ საჭიროა თირკმელების ფუნქციური მდგომარეობის მონიტორინგი.

არტერიული ჰიპერტენზია: 50-100 მგ. თუ ეფექტი არასაკმარისია, გაზარდეთ დღიური დოზა მაქსიმუმ 200 მგ-მდე ან დაამატეთ სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატი თერაპიას (უპირატესობა ენიჭება დიურეტიკებს და კალციუმის არხის ნელი ბლოკატორებს);
გულის რითმის დარღვევა: 100–200 მგ;
სტენოკარდია: 100-200 მგ. თუ თერაპიული ეფექტი არასაკმარისია, თერაპიას ემატება სხვა ანტიანგინალური საშუალება;
გულის აქტივობის ფუნქციური დარღვევები, რომელსაც თან ახლავს ტაქიკარდია: 100 მგ, საჭიროების შემთხვევაში, დღიური დოზა იზრდება 200 მგ-მდე;
შემანარჩუნებელი თერაპია მიოკარდიუმის ინფარქტის შემდეგ: 100-200 მგ (ამ შემთხვევაში, დღიური დოზა შეიძლება დაიყოს 2 დოზად);
შაკიკის შეტევების პროფილაქტიკა: 100-200 მგ.

ხანდაზმულებს, თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებს და ღვიძლის ფუნქციის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებს არ სჭირდებათ დოზის კორექცია.

ღვიძლის მძიმე ფუნქციური დარღვევების შემთხვევაში (მძიმე ციროზი, პორტოკავალური ანასტომოზი), შესაძლოა საჭირო გახდეს ეგილოკ S-ის დოზის შემცირება.

Გვერდითი მოვლენები

Egilok S ზოგადად კარგად გადაიტანება. თუ არასასურველი რეაქციები ხდება, ისინი ჩვეულებრივ რბილი და შექცევადია.

შესაძლო გვერდითი მოვლენები (კლასიფიცირებული შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად -> 10% შემთხვევაში; ხშირად - 1-9.9%; იშვიათად - 0.1-0.9%; იშვიათად - 0.01-0.09%; ძალიან იშვიათად -< 0,01%):

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირად - პალპიტაცია, ორთოსტატული ჰიპოტენზია (ძალიან იშვიათად თან ახლავს გულისცემა), ბრადიკარდია, კიდურების გაციება; იშვიათად - გულის უკმარისობის სიმპტომების დროებითი მატება, ტკივილი გულის არეში, პერიფერიული შეშუპება, პირველი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა, კარდიოგენური შოკი მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტის მქონე პაციენტებში; იშვიათად - გულის გამტარობის სხვა დარღვევები, არითმიები; ძალიან იშვიათად პაციენტებში წინა მძიმე პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევებით - განგრენა;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირად - მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, გულისრევა; იშვიათად - ღებინება; იშვიათად – პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე, ღვიძლის ფუნქციური დარღვევა; ძალიან იშვიათად - ჰეპატიტი;
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ძალიან ხშირად - მომატებული დაღლილობა; ხშირად - თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა; იშვიათად - უძილობა/ძილიანობა, კოშმარები, ყურადღების დაქვეითება, პარესთეზია, დეპრესია, კრუნჩხვები; იშვიათად - შფოთვა, ნერვული აგზნებადობის მომატება, სექსუალური დისფუნქცია/იმპოტენცია; ძალიან იშვიათად - დეპრესია, მეხსიერების დაქვეითება/ამნეზია, ჰალუცინაციები;
გრძნობების მხრიდან: იშვიათად - თვალების სიმშრალე და/ან გაღიზიანება, მხედველობის დარღვევა, კონიუნქტივიტი; ძალიან იშვიათად - გემოვნების დარღვევა, შუილი ყურებში;
სასუნთქი სისტემის მხრივ: ხშირად - ქოშინი ფიზიკური ძალისხმევით; იშვიათად - ბრონქოსპაზმი; იშვიათად – რინიტი;
კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათად - ართრალგია;
კანიდან: იშვიათად – ჭინჭრის ციება, მომატებული ოფლიანობა; იშვიათად – თმის ცვენა; ძალიან იშვიათად - ფსორიაზის გამწვავება, ფოტომგრძნობელობა;
სხვა: იშვიათად - წონის მომატება; ძალიან იშვიათად - თრომბოციტოპენია.

დოზის გადაჭარბება

მეტოპროლოლის სუქცინატის ჭარბი დოზირების ყველაზე სერიოზული სიმპტომებია გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დარღვევები, მაგრამ ზოგჯერ შესაძლებელია ფილტვის ფუნქციის დათრგუნვა და სიმპტომების გაბატონება ცენტრალური ნერვული სისტემისგან.

შესაძლო სიმპტომები: არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება, AV ბლოკი I–III ხარისხი, ბრადიკარდია, სუსტი პერიფერიული პერფუზია, ასისტოლა, კარდიოგენური შოკი, გულის უკმარისობა, აპნოე, ფილტვის ფუნქციის დათრგუნვა, ბრონქოსპაზმი, ცნობიერების დაქვეითება ან დაკარგვა, მომატებული დაღლილობა, მომატებული ოფლიანობა. ტრემორი, პარესთეზია, კრუნჩხვები, საყლაპავის სპაზმი, გულისრევა, ღებინება, თირკმლის დისფუნქცია, ჰიპერკალიემია, ჰიპერგლიკემია, ჰიპოგლიკემია (განსაკუთრებით ბავშვებში), გარდამავალი მიასთენიური სინდრომი. ალკოჰოლის, ბარბიტურატების, ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ან ქინიდინის ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გააუარესოს პაციენტის მდგომარეობა. ჭარბი დოზირების პირველი სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს Egilok S-ის მაღალი დოზების მიღებიდან 20-120 წუთის შემდეგ.

პირველადი დახმარების ზომები: გააქტიურებული ნახშირბადის მიღება და საჭიროების შემთხვევაში კუჭის ამორეცხვა. კუჭის ამორეცხვამდე, საშოს ნერვის სტიმულირების რისკის გამო, ინიშნება ატროპინი (მოზარდები - 0,25–0,5 მგ). საჭიროების შემთხვევაში, უზრუნველყოთ სასუნთქი გზების გამტარიანობა (ინტუბაციით) და ადეკვატური ვენტილაცია. აუცილებელია გლუკოზის შეყვანა, მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შევსება და ელექტროკარდიოგრამის მონიტორინგი. ატროპინი ასევე შეჰყავთ 1-2 მგ დოზით ინტრავენურად; მიღება მეორდება საჭიროებისამებრ (განსაკუთრებით ვაგალური სიმპტომების არსებობისას). მიოკარდიუმის დეპრესიის (დათრგუნვის) დროს ინიშნება დოფამინის ან დობუტამინის ინფუზია. გარდა ამისა, შესაძლებელია გლუკაგონის ინტრავენურად შეყვანა 50-150 მკგ/კგ 1 წუთის ინტერვალით. ზოგიერთ შემთხვევაში მიზანშეწონილია თერაპიაში ეპინეფრინის (ადრენალინის) დამატება. არითმიისა და გაფართოებული პარკუჭოვანი კომპლექსის დროს ნაჩვენებია 0,9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარის ან ნატრიუმის ბიკარბონატის ინფუზია. საჭიროების შემთხვევაში დამონტაჟებულია ხელოვნური კარდიოსტიმულატორი. ბრონქოსპაზმის შესამსუბუქებლად გამოიყენება ტერბუტალინი (ინექცია ან ინჰალაცია). გულის გაჩერების შემთხვევაში ტარდება შესაბამისი რეანიმაციული ღონისძიებები.

სპეციალური მითითებები

ბეტა-ბლოკატორები არ არის რეკომენდებული ფილტვების ობსტრუქციული დაავადების მქონე პაციენტებისთვის. თუ სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები ცუდად გადაიტანება ან არ გააჩნიათ სასურველი თერაპიული ეფექტი, შეიძლება Egilok S-ის გამოყენება, მაგრამ უნდა დაინიშნოს მინიმალური ეფექტური დოზა. საჭიროების შემთხვევაში გამოიყენება ბეტა 2-ადრენერგული აგონისტები.

არასელექციურ ბეტა-ბლოკატორებთან შედარებით, სელექციური ბეტა 1-ბლოკატორები ნაკლებად მოქმედებენ ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე და ნიღბიან ჰიპოგლიკემიის სიმპტომებს, მაგრამ ასეთი ეფექტის რისკი სრულად არ არის გამორიცხული.

დეკომპენსირებული გულის ქრონიკული უკმარისობის შემთხვევაში კომპენსაციის სტადია მიიღწევა მკურნალობის დაწყებამდე და შენარჩუნებული უნდა იყოს თერაპიის დროს.

კლინიკური კვლევების მონაცემები Egilok S-ის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მძიმე სტაბილური გულის უკმარისობის დროს (NYHA კლასი IV) შეზღუდულია.

მეტოპროლოლის სუქცინატმა შეიძლება გააუარესოს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევების სიმპტომები (ჩვეულებრივ, არტერიული წნევის დაქვეითების გამო).

პაციენტებს თანმხლები ფეოქრომოციტომით, Egilok S ინიშნება ერთდროულად ალფა-ბლოკატორთან.

იშვიათ შემთხვევებში, თუ ატრიოვენტრიკულური გამტარობა დაქვეითებულია, ის შეიძლება გაუარესდეს (თუნდაც AV ბლოკამდე). ბრადიკარდიის განვითარების შემთხვევაში მეტოპროლოლის სუქცინატის დოზა უნდა შემცირდეს ან თანდათან შეწყდეს.

პაციენტებმა, რომლებსაც უტარდებათ ოპერაცია, უნდა გააფრთხილონ ანესთეზიოლოგი Egilok S-ის მიღების შესახებ. არ არის რეკომენდებული ბეტა-ბლოკერების შეწყვეტა.

ანაფილაქსიური შოკი, რომელიც ვითარდება ბეტა-ბლოკერებით თერაპიის დროს, უფრო მძიმე ფორმით ხდება. თუმცა, ადრენალინის გამოყენება სტანდარტულ თერაპიულ დოზებში ყოველთვის არ იძლევა სასურველ ეფექტს.

Egilok S-ის ეფექტურობა და უსაფრთხოება პაციენტებში გულის უკმარისობის სიმპტომებით მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტისა და არასტაბილური სტენოკარდიის კომბინაციაში არ არის დადგენილი.

პრეპარატის უეცრად შეწყვეტის შემთხვევაში, შეიძლება გაიზარდოს გულის ქრონიკული უკმარისობის სიმპტომები და გაიზარდოს მიოკარდიუმის ინფარქტის და უეცარი სიკვდილის რისკი, განსაკუთრებით მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში. ამ მიზეზით არ არის რეკომენდებული Egilok S-ის მიღების უეცარი შეწყვეტა. ეს უნდა გაკეთდეს თანდათანობით, მინიმუმ 2 კვირის განმავლობაში, დოზის განახევრებით ყოველ სტადიაზე, სანამ საბოლოო დოზა არ მიიღწევა 12,5 მგ. მიიღება არანაკლებ 4 დღის განმავლობაში პრეპარატის სრულ შეწყვეტამდე. თუ ამ სქემით არასასურველი სიმპტომები გამოჩნდება, რეკომენდებულია თერაპიის ნელი შეწყვეტა.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და რთული მექანიზმების მართვის უნარზე

Egilok S-მა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა და მომატებული დაღლილობა, ამიტომ პაციენტები, რომლებიც იღებენ პრეპარატს, ფრთხილად უნდა იყვნენ სატრანსპორტო საშუალებების მართვისას და პოტენციურად სახიფათო სამუშაოების შესრულებისას.

გამოიყენეთ ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულ ქალებში მეტოპროლოლის სუქცინატის გამოყენების შესახებ ადექვატური კონტროლირებადი კვლევები არ ჩატარებულა. შედეგად, Egilok S შეიძლება გამოყენებულ იქნას მხოლოდ ქალებში, რომლებისთვისაც თერაპიის მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება შესაძლო რისკებს.

ბეტა-ბლოკატორებმა შეიძლება გამოიწვიონ გარკვეული გვერდითი მოვლენები ნაყოფებში, ახალშობილებსა და ჩვილებში, როგორიცაა ბრადიკარდია.

მეტოპროლოლი გადადის დედის რძეში მცირე რაოდენობით, ამიტომ გვერდითი რეაქციების რისკი დაბალია. თუმცა, ჩვილები, რომელთა დედები იღებენ Egilok S-ს ლაქტაციის პერიოდში, უნდა იმყოფებოდნენ მჭიდრო სამედიცინო მეთვალყურეობის ქვეშ β-ადრენერგული რეცეპტორების ბლოკადის შესაძლო ნიშნების გამო.

გამოიყენეთ ბავშვობაში

Egilok S უკუნაჩვენებია 18 წლამდე, რადგან მისი ეფექტურობა და უსაფრთხოება პედიატრიულ პაციენტებში დადგენილი არ არის.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევისთვის

თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის Egilok S ინიშნება სიფრთხილით.

თირკმელების ფუნქციური უკმარისობისა და ჰემოდიალიზის დროს დოზირების რეჟიმის კორექცია საჭირო არ არის.

ღვიძლის დისფუნქციისთვის

ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის Egilok S ინიშნება სიფრთხილით. ექიმი ირჩევს დოზას ინდივიდუალურად, კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე.

გამოიყენეთ სიბერეში

ხანდაზმული პაციენტების სამკურნალოდ, Egilok S ტაბლეტები გამოიყენება სიფრთხილით.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ვერაპამილი: ბრადიკარდიის განვითარებისა და არტერიული წნევის დაქვეითების მაღალი რისკი, არსებობს დამატებითი ინჰიბიტორული ეფექტი AV გამტარობაზე და სინუსური კვანძის ფუნქციაზე;
ბარბიტური მჟავას წარმოებულები: ზრდის მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმს;
პროპაფენონი: მეტოპროლოლის კონცენტრაცია პლაზმაში მნიშვნელოვნად იზრდება (2-5-ჯერ), შეიძლება განვითარდეს გვერდითი მოვლენები.

კომბინაციები, რომლებიც საჭიროებენ სიფრთხილეს და შეიძლება მოითხოვონ დოზის კორექცია:

I კლასის ანტიარითმული პრეპარატები: უარყოფითი ინოტროპული ეფექტი შეიძლება იყოს ადიტიური, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული ჰემოდინამიკური გვერდითი ეფექტების განვითარება მარცხენა პარკუჭის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. ეს კომბინაცია ასევე თავიდან უნდა იქნას აცილებული პაციენტებში AV გამტარობის დეფექტებით და ავადმყოფი სინუსური სინდრომით;
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (სულინდაკის შესაძლო გამონაკლისის გარდა): მეტოპროლოლის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება სუსტდება;
გულის გლიკოზიდები: AV გამტარობის დრო იზრდება, ბრადიკარდია ვითარდება;
კლონიდინი: მისი უეცარი მოხსნის შემდეგ შეიძლება გაიზარდოს ჰიპერტენზიული რეაქციები (რეკომენდებულია ბეტა-ბლოკერების შეწყვეტის დაწყება კლონიდინის გამოყენების შეწყვეტამდე რამდენიმე დღით ადრე);
ქინიდინი: პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სწრაფი ჰიდროქსილირება, მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმი ინჰიბირებულია, რაც იწვევს მისი პლაზმური კონცენტრაციის მნიშვნელოვან ზრდას და ბეტა-ბლოკადის გაზრდას (მსგავსი რეაქციები შესაძლებელია სხვა ბეტა-ბლოკერების გამოყენებისას, რომელთა მეტაბოლიზმი მოიცავს CYP2D6 იზოფერმენტს). ;
რიფამპიცინი: შესაძლებელია მეტოპროლოლის მეტაბოლიზმის გაზრდა და პლაზმური კონცენტრაციის შემცირება;
ორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები: არსებობს მათი ეფექტის ცვლილების შესაძლებლობა, რამაც შეიძლება მოითხოვოს დოზის კორექცია;
საინჰალაციო ანესთეტიკები: გაზრდილი კარდიოდეპრესიული ეფექტი;
ამიოდარონი: შეიძლება განვითარდეს მძიმე სინუსური ბრადიკარდია. ამიოდარონს აქვს ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდი, ამიტომ ურთიერთქმედება შეიძლება მოხდეს პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ;
ეპინეფრინი: არსებობს ბრადიკარდიის და მძიმე არტერიული ჰიპერტენზიის რისკი;
დილთიაზემი: აღინიშნება ინჰიბიტორული ეფექტის ურთიერთგაძლიერება სინუსური კვანძის გამტარობასა და ფუნქციაზე, ცნობილია მძიმე ბრადიკარდიის განვითარების შემთხვევები;
ფენილპროპანოლამინი (ნორეფედრინი): შესაძლებელია დიასტოლური არტერიული წნევის მომატება პათოლოგიურ მნიშვნელობებამდე და ჰიპერტონული კრიზის განვითარება (თუნდაც 50 მგ ერთჯერადი დოზის გამოყენების შემდეგ);

გაიცემა რეცეპტით.