ფარმაკოლოგიაში გამოირჩევა სამკურნალო ჯგუფი– აგფ ინჰიბიტორები, წამლების სია უახლესი თაობამუდმივად ივსება. მოკლედ, ამ წამლების გავლენის მთავარი ცენტრი არტერიული წნევაა. მედიკამენტებს აქვთ ზოგადი მექანიზმიმოქმედებები, მაგრამ განსხვავდება სტრუქტურით, შემადგენლობით, სამუშაოს ხანგრძლივობით და აღმოფხვრის მეთოდით. IN სამედიცინო პრაქტიკაარა ერთიანი კლასიფიკაცია ACEI, ამიტომ ტიპებად დაყოფა თვითნებურია.
Ზოგადი ინფორმაცია
ინჰიბიტორები ფარმაკოლოგიური ნეფროპროტექტორული საშუალებებია, რომლებიც ჰიპერტენზიის გამომწვევი ფერმენტების ბლოკატორები არიან. მათ აქვთ სასარგებლო გავლენა სხეულზე სხვადასხვა პათოლოგიების დროს:
- გულ-სისხლძარღვთა დაავადებები;
- ჰიპერტენზია;
- გულის ქრონიკული უკმარისობა (CHF).
სტატისტიკის მიხედვით, ეს წამლები ლიდერად ითვლება სისხლძარღვთა დაავადებების მკურნალობაში, მათი ნაზი ეფექტი დადებითად მოქმედებს ყველა ორგანოსა და სისტემაზე. გამოირჩევა შემდეგი დადებითი მხარეებიინჰიბიტორებით მკურნალობისას:
- წამლები უარყოფითად არ მოქმედებს ექსკრეტორულ სისტემაზე ან თირკმელებზე;
- არ დაარღვიოთ ნახშირწყლების ცვლა;
- მათი მიღება ნებადართულია დიაბეტით დაავადებულთათვის, ქრონიკული დაავადებებით დაავადებული ხანდაზმული პაციენტებისთვის.
ბევრ პრეპარატს აქვს კომბინირებული შემადგენლობა, ამიტომ ისინი ცვლიან სხვა მედიკამენტებს. ამ სფეროში აქტიურად გამოიყენება ერთჯერადი წამალი, ეს მეთოდი დღეს აქტუალური და მოთხოვნადია. ინჰიბიტორები შეიძლება გაერთიანდეს სხვასთან ფარმაკოლოგიური აგენტები, უფრო ფართო გავლენას ახდენს სხეულზე. ეს ფუნქცია შეუცვლელია ხანდაზმული ადამიანებისთვის, რომლებიც ხშირად განიცდიან თანმხლები დაავადებები.
ენალაპრილი - ინჰიბიტორი კალციუმის არხის ბლოკატორთან ერთად
წამლების მოქმედების მექანიზმი
აგფ ინჰიბიტორების მოქმედების მექანიზმი და ნიმუში მიზნად ისახავს ფერმენტის ბლოკირებას, რომელიც ინარჩუნებს სითხესა და ქიმიურ ნაერთებს, რაც იწვევს არტერიული წნევის მატებას. ნარკოტიკების შემადგენლობა მოიცავს ელემენტებს, რომლებსაც შეუძლიათ შეაღწიონ რბილი ქსოვილები. გამორჩეული თვისებაშემადგენელი კომპონენტები - ცხიმებში კარგად დაშლის უნარი. პრეპარატის დადებითი ეფექტი დამოკიდებულია ამ მაჩვენებელზე.
ყველა ამ დადებითი ასპექტის გარდა, აგფ პრეპარატები ანელებს გარკვეულის დაშლას ქიმიური ნაერთები, რომელიც ხელს უწყობს სისხლძარღვების გაფართოებას და წნევის სტაბილიზაციას. აგფ ჯგუფის წამლების სისტემატური და გრძელვადიანი გამოყენება ხელს უწყობს ორგანიზმში შემდეგ ცვლილებებს:
- გაძლიერებულია სისხლძარღვების კედლები;
- არტერიული წნევა სტაბილიზდება;
- უმჯობესდება თირკმელებში სისხლის მიმოქცევა;
- წამლების გამოყენება ამცირებს არითმიის განვითარების რისკს.
ეს წამლები მოქმედებს დამცავი ფუნქციებისხეულს, ასტიმულირებს მათ და ხელს უწყობს მიოკარდიუმის დაცვას. ეს მეთოდი საშუალებას გაძლევთ თავიდან აიცილოთ ჰიპერტონული კრიზისი და გააძლიეროთ გულის კუნთი. აგფ ინჰიბიტორები გამოიყენება გულის კუნთების ჰიპერტროფიისთვის, ისინი აძლიერებენ სისხლძარღვების კედლებს და ასტაბილურებენ გულის კამერების მდგომარეობას.
ინჰიბირება ეფექტურია გულის უკმარისობის დროს და არ ახდენს მავნე გავლენას ადამიანის თირკმელებზე ან ღვიძლზე, რაც ხდება თერაპიის მნიშვნელოვანი უპირატესობა.
თრომბოციტების აგრეგაციის შესანელებლად რეკომენდებულია ინჰიბიტორი კარდიომაგნილის მიღება გამოყენების ჩვენებები
ინჰიბიტორების ფასების პოლიტიკა მათ ხელმისაწვდომს ხდის ყველა პაციენტისთვის, რომელსაც ესაჭიროება სპეციალიზებული მკურნალობა. თერაპია გახდა ხელმისაწვდომი და ეფექტური, რის გამოც იგი გამოიყენება თანამედროვე მედიცინა. აგფ ინჰიბიტორები წამყვან პოზიციებს იკავებენ მკურნალობაში 30 წლის განმავლობაში არტერიული ჰიპერტენზია. ამ თერაპიის მთავარი უპირატესობა არის მისი მინიმალური გავლენა შინაგანი ორგანოები, მკურნალობის ხანგრძლივი კურსის შემდეგ გართულებები არ არის.
აგფ ინჰიბიტორების გამოყენების ჩვენებები:
- ინსულტის შემდგომი პერიოდი, როდესაც აღინიშნება არასტაბილური არტერიული წნევა;
- ინფარქტის შემდგომი პერიოდი, რის შედეგადაც იზრდება წნევა, დიაგნოზირებულია მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცია;
- თირკმლის პათოლოგიები;
- არტერიული წნევის მომატება შაქრიანი დიაბეტის, დიაბეტური ნეფროსკლეროზის სინდრომის განვითარების გამო;
- მარცხენა პარკუჭის დისფუნქცია, გულის სერიოზული დისფუნქცია და სისხლის მიმოქცევის სისტემა.
ეს დაავადებები და ასაკთან დაკავშირებული ცვლილებები, რომლებიც დაკავშირებულია გაიზარდა სისხლის წნევა, სწორდება ინჰიბიტორების დახმარებით. დაფუძნებული დიაგნოსტიკური შედეგებიდამსწრე ექიმი დანიშნავს თერაპიას, რომელიც მიზნად ისახავს სტაბილიზაციას პათოლოგიური მდგომარეობა, დადებითად მოქმედებს ყველა ორგანოსა და სასიცოცხლო სისტემაზე.
სურათზე ნაჩვენებია პრეპარატი კონკორი, რომელიც ინიშნება ჰიპერტენზიის ბეტა-ბლოკერად კლასიფიკაცია
კლინიკური მნიშვნელობის ნაკლებობის გამო, არ არსებობს მედიკამენტების ზოგადად ცნობილი კლასიფიკაცია. ინჰიბიტორები გამოყოფილია მათი ქიმიური სტრუქტურული კომპონენტების მიხედვით:
- ფოზინოპრილის, ფოსფონილი ჯგუფის საფუძველზე;
- კატოპრილი – სულფიჰიდრალური ჯგუფი;
- ენალაპრილი - კარბოქსილის ჯგუფი;
- ბუნებრივი ჯგუფი.
არსებობს განსხვავებები მოქმედების ხანგრძლივობაში. უმეტეს შემთხვევაში, პრეპარატის მიღების დღიური სიხშირე შეადგენს 1-ჯერ დღეში. მათი გამოყენება ერთი თვის ან მეტი ხნის განმავლობაში შეიძლება გაახანგრძლივოს წამლების მოქმედება.
ეს აგენტები ასევე იყოფა მათი ბიოშეღწევადობის მიხედვით, რაც განპირობებულია მათი ზემოქმედების ვიწრო დიაპაზონით. არსებობს 2 ჯგუფი, რომლებიც ნაწილდება მოლეკულური კომპონენტების მიხედვით:
- ჰიდროფილური აგენტები არის ის პრეპარატები, რომლებიც მყისიერად შეიწოვება პლაზმაში და უზრუნველყოფს სწრაფ თერაპიულ ეფექტს;
- ჰიდროფობიური აგენტები - ამ ჯგუფში შედის უმეტესობაინჰიბიტორები, რომელთა მოქმედება ხდება უჯრედულ დონეზე, რაც ხელს უწყობს გამოხატულ ეფექტს.
წამლების დიდი ჩამონათვალი საჭიროებს ფრთხილად შესწავლას და შედარებას ზოგადად კლინიკური სურათიპაციენტი. ასევე არსებობს მესამე კლასიფიკატორი:
- აქტიური ნივთიერებები, რომლებიც მუშავდება ღვიძლში და აქვთ ბიოლოგიურად აქტიური სტრუქტურა.
- პრონარკოტიკები, მათი მოქმედება იწყება კუჭის, ნაწლავების რბილ ქსოვილებში შეწოვისა და მეტაბოლიტებად გადაქცევის შემდეგ.
ეფექტურობა დამოკიდებულია ბევრ ინდიკატორზე, მათ შორის წამლების ტოლერანტობაზე. აქედან გამომდინარე, მნიშვნელოვანია დასრულება დიაგნოსტიკური გამოკვლევა, შემდეგ კი დაიწყეთ ექიმის მიერ რეკომენდებული აქტიური ნივთიერებით მედიკამენტების მიღება.
ახალი თაობის ინჰიბიტორების სახელები მიღების მახასიათებლები
აგფ ინჰიბიტორების მთავარი უპირატესობა არის მათი სასარგებლო გავლენა ადამიანის სასიცოცხლო სისტემებსა და შინაგან ორგანოებზე. ინჰიბიტორების სპეციფიკური შემადგენლობა პირდაპირ გავლენას ახდენს დაავადების ლოკალიზაციაზე, რითაც ტოვებს სხვა ორგანოებს ხელუხლებლად.
ექიმი გეტყვით გამოყენების ჩვენებებს და მედიკამენტების სწორად გამოყენებას თქვენს შეხვედრის დროს. არსებობს რეკომენდაციების ჩამონათვალი, რომლებიც უნდა იქნას გათვალისწინებული აგფ-ის მიღებისას:
- რეკომენდებულია მედიკამენტების მიღება ჭამამდე 1-1,5 საათით ადრე;
- მხოლოდ ექიმს შეუძლია მიუთითოს დანიშვნების ზუსტი რაოდენობა დღეში;
- უარი უნდა თქვათ მარილისა და შაქრის შემცვლელებზე;
- ყურადღება მიაქციეთ თქვენს ყოველდღიურ დიეტას, მიირთვით მხოლოდ ბუნებრივი პროდუქტები;
- მოერიდეთ კალიუმით მდიდარ საკვებს.
ACE ინჰიბიტორების მკურნალობისას ექიმები განსაკუთრებულ ყურადღებას აქცევენ პაციენტის დიეტას. პაციენტს ურჩევენ უარი თქვას ბევრ საკვებზე, რამაც შეიძლება გავლენა მოახდინოს არტერიულ წნევაზე და მათში, რომლებიც შეიცავს დიდი რიცხვიკალიუმი
ამ ჯგუფის პრეპარატებით მკურნალობისას ფრთხილად უნდა იყოთ სხვა მედიკამენტების, განსაკუთრებით ანთების საწინააღმდეგო, სიცხის დამწევი და ტკივილგამაყუჩებლების მიღებაზე. ასეთი მედიკამენტების ხშირი გამოყენება ამცირებს ინჰიბიტორების ეფექტურობას.
პაციენტის ჰოსპიტალიზაცია გამოიყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ სერიოზული დარღვევებიდა თანმხლები დაავადებების პროგრესირება. აგფ ინჰიბიტორების მკურნალობისას საჭიროა მდგომარეობის მუდმივი მონიტორინგი გამომყოფი სისტემადა არტერიული წნევის მომატება. თქვენ არ შეგიძლიათ დამოუკიდებლად შეაჩეროთ ან დანიშნოთ მედიკამენტები. უნდა გვახსოვდეს, რომ თერაპიის მხოლოდ ხანგრძლივი კურსი მისცემს სასურველ შედეგს და არტერიული წნევის ნორმალიზებას.
სხვადასხვა ბრენდის ტაბლეტები ჰიპერტენზიის ხანგრძლივი მკურნალობისთვის უკუჩვენებები
ინჰიბიტორებს, ისევე როგორც სხვა ფარმაკოლოგიურ აგენტებს, აქვთ თავიანთი უკუჩვენებები, ისინი იყოფა აბსოლუტურ და ფარდობითად:
- ორსულობის პერიოდი, ბავშვის კვება დედის რძით;
- ასაკი 18 წლამდე;
- ჰიპერკალიემია;
- ინდივიდუალური შეუწყნარებლობა კომპონენტების მიმართ;
- აორტის სტენოზი;
- დაბალი წნევა.
ღვიძლის, თირკმელების, ანემიის, ჰეპატიტის სერიოზული დაავადებები საჭიროებს ექიმის ფრთხილად ყურადღებას ინჰიბიტორებით მკურნალობისას. თვითმკურნალობა კატეგორიულად აკრძალულია - საჭიროა ყურადღებით მოეკიდოთ თქვენს ჯანმრთელობას და გამორიცხოთ გართულებების პროვოცირების ფაქტორები.
კარდიპრილის ხანგრძლივი გამოყენებისას პაციენტების ჯანმრთელობა ყოველდღიურად უმჯობესდება ინჰიბიტორებით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ორსულობის ფაქტის გამორიცხვა, წინააღმდეგ შემთხვევაში აქტიურმა ნივთიერებებმა შესაძლოა საზიანო გავლენა მოახდინოს ნაყოფზე. ძუძუთი კვების დროს ექიმმა უნდა შეადაროს შესაძლო რისკითან საჭირო დახმარებაქალი.
ნარკოტიკების გვერდითი მოვლენები
აგფ ინჰიბიტორები კარგად შეიწოვება ორგანიზმის მიერ, მაგრამ მაინც აქვთ გარკვეული გვერდითი მოვლენები და ეფექტები. Თუ რომელიმე უსიამოვნო სიმპტომები, მაშინ პრევენციის მიზნით უნდა შეწყვიტოთ მედიკამენტების მიღება და მიმართოთ ექიმს.
არსებობს ასეთი გვერდითი ეფექტების ჩამონათვალი:
- მშრალი, მუდმივი ხველა;
- თავბრუსხვევა, ქრონიკული დაღლილობა;
- ჰიპერკალიემია;
- კარდიოპალმუსი;
- საჭმლის მომნელებელი სისტემის დარღვევები;
- სისხლის ხარისხის ცვლილებები;
- ექსკრეციული სისტემის ფუნქციონირების დაქვეითება;
- არტერიული წნევის უეცარი ცვლილება.
გვერდითი მოვლენები და ეფექტები არის მხოლოდ ინდივიდუალური გამოვლინებები, ამიტომ ზოგიერთ ადამიანს შეიძლება ჰქონდეს ალერგიული რეაქციები ამ ფორმით კანის გამონაყარი. ინჰიბიტორებით არტერიული წნევის კორექციისას რეკომენდებულია რეგულარული მიღება ზოგადი ანალიზისისხლი ნებისმიერი ცვლილების მონიტორინგისთვის.
თერაპია ფარმაკოლოგიური აგენტებით ACEI ჯგუფიდან არის კარგი პრევენციასისხლის მიმოქცევის სისტემის დაავადებები. ერთადერთი და მთავარი წესი, რომელიც გასათვალისწინებელია მკურნალობის დროს, არის ექიმის ყველა რეკომენდაციისა და დანიშნულების მკაცრი დაცვა.
არტერიული ჰიპერტენზიის რაციონალური ფარმაკოთერაპია: ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები და ანგიოტენზინ-II რეცეპტორების ბლოკატორები
S. Yu. Shtrygol, Dr. თაფლი. მეცნიერებათა, პროფ.
ეროვნული ფარმაცევტული უნივერსიტეტი, ქალაქი ჰარკოვი
ამ მოხსენებაში განხილული მედიკამენტები არის თანამედროვე და ყველაზე ეფექტური ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, ღირებული ფარმაკოლოგიური თვისებებით.
ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (ACE) ინჰიბიტორები
ამ ჯგუფის წამლები იყოფა ორ თაობად.
Პირველი თაობა:
- კაპტოპრილი (კაპტოპრილი-KMP, კაპოტენი)
მეორე თაობა:
- ენალაპრილი (რენიტეკი, ენამი)
- კვინაპრილი (აკუპრო)
- ლიზინოპრილი (დიროტონი, ლიზოპრესი, ლიზორილი)
- რამიპრილი (ტრიტაცე)
- პერინდოპრილი (პრესტარიუმი)
- მოექსიპრილი (მოექსი)
- ფოზინოპრილი (მონოპრილი)
- ცილაზაპრილი (ინჰიბაზი)
ასევე არსებობს აგფ ინჰიბიტორების მზა კომბინაციები თიაზიდურ დიურეტიკებთან - მაგალითად, კაპტოპრილი ჰიდროქლორთიაზიდთან (კაპოზიდი), ენალაპრილი ჰიდროქლორთიაზიდთან (Enap-N, Enap-HL).
მოქმედების მექანიზმი და ფარმაკოლოგიური თვისებებიაგფ ინჰიბიტორები.ამ ჯგუფის პირველი პრეპარატი (კაპტოპრილი) გამოჩნდა დაახლოებით 30 წლის წინ, მაგრამ შედარებით ცოტა ხნის წინ შეიქმნა აგფ ინჰიბიტორების ფართო სპექტრი სხვადასხვა თვისებებით და მათი განსაკუთრებული ადგილი გულ-სისხლძარღვთა წამლებს შორის მხოლოდ ბოლო წლებში განისაზღვრა. აგფ ინჰიბიტორები ძირითადად გამოიყენება სხვადასხვა ფორმებიარტერიული ჰიპერტენზია და გულის ქრონიკული უკმარისობა. არსებობს პირველი მონაცემები ამ პრეპარატების მაღალი ეფექტურობის შესახებ გულის იშემიური დაავადების და ცერებროვასკულური ავარიების დროს.
აგფ ინჰიბიტორების მოქმედების მექანიზმი არის ის, რომ ისინი არღვევენ ერთ-ერთი ყველაზე ძლიერი ვაზოკონსტრიქტორული ნივთიერების (ანგიოტენზინ II) წარმოქმნას შემდეგნაირად:
ანგიოტენზინ-II-ის წარმოქმნის მნიშვნელოვანი შემცირების ან შეწყვეტის შედეგად, მისი შემდეგი უმნიშვნელოვანესი ეფექტები მკვეთრად სუსტდება ან აღმოფხვრილია:
- პრესორული ეფექტი სისხლძარღვებზე;
- სიმპათიკური ნერვული სისტემის გააქტიურება;
- კარდიომიოციტების და სისხლძარღვთა კედლის გლუვი კუნთების უჯრედების ჰიპერტროფია;
- თირკმელზედა ჯირკვლებში ალდოსტერონის წარმოქმნის გაზრდა, ორგანიზმში ნატრიუმის და წყლის შეკავება;
- ჰიპოფიზის ჯირკვალში ვაზოპრესინის, ACTH, პროლაქტინის გაზრდილი სეკრეცია.
გარდა ამისა, აგფ-ის ფუნქციაა არა მხოლოდ ანგიოტენზინ-II-ის ფორმირება, არამედ ბრადიკინინის, ვაზოდილატორის განადგურება, შესაბამისად, აგფ ინჰიბირებით, ბრადიკინინი გროვდება, რაც ხელს უწყობს სისხლძარღვთა ტონის დაქვეითებას. ასევე მცირდება ნატრიურეზული ჰორმონის განადგურება.
აგფ ინჰიბიტორების მოქმედების შედეგად მცირდება პერიფერიული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობა და მცირდება მიოკარდიუმზე წინასწარი და შემდგომი დატვირთვა. გულში, ტვინში და თირკმელებში სისხლის მიმოქცევა იზრდება, დიურეზი კი ზომიერად იზრდება. ძალიან მნიშვნელოვანია, რომ შემცირდეს მიოკარდიუმის და სისხლძარღვთა კედლების ჰიპერტროფია (ე.წ. რემოდელირება).
ყველა წამალიდან მხოლოდ კაპტოპრილი და ლიზინოპრილი აინჰიბირებენ აგფ-ს პირდაპირ, ხოლო დანარჩენი არის „პრონარკოტიკები“, ანუ ისინი გარდაიქმნება ღვიძლში აქტიურ მეტაბოლიტებად, რომლებიც აინჰიბირებენ ფერმენტს.
აგფ-ის ყველა ინჰიბიტორი კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და მიიღება პერორალურად, მაგრამ ასევე შეიქმნა ლიზინოპრილისა და ენალაპრილის საინექციო ფორმები (ვაზოტეკი).
კაპტოპრილს აქვს მნიშვნელოვანი უარყოფითი მხარეები: მოკლე მოქმედებარის შედეგადაც პრეპარატი უნდა დაინიშნოს 3-4-ჯერ დღეში (ჭამამდე 2 საათით ადრე); სულფჰიდრილის ჯგუფების არსებობა, რომლებიც ხელს უწყობენ აუტოიმუნიზაციას და მუდმივ მშრალ ხველის პროვოცირებას. გარდა ამისა, კაპტოპრილს აქვს ყველაზე დაბალი აქტივობა აგფ ინჰიბიტორებს შორის.
დანარჩენ პრეპარატებს (მეორე თაობა) აქვთ შემდეგი უპირატესობები: მეტი აქტივობა, მოქმედების მნიშვნელოვანი ხანგრძლივობა (შეიძლება დაინიშნოს დღეში ერთხელ, საკვების მიღების მიუხედავად); სულფჰიდრილის ჯგუფების არარსებობა, კარგი ტოლერანტობა.
აგფ ინჰიბიტორები დადებითად ადარებენ სხვებს ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებიშემდეგი თვისებები:
- მოხსნის სინდრომის არარსებობა, როგორიცაა კლონიდინით;
- ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესიის არარსებობა, რომელიც თან ახლავს, მაგალითად, კლონიდინს, რეზერპინს და მის შემცველ პრეპარატებს;
- მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიის ეფექტური შემცირება, რაც გამორიცხავს მიოკარდიუმის იშემიის განვითარების რისკ-ფაქტორს;
- არ მოქმედებს ნახშირწყლების მეტაბოლიზმზე, რაც მიზანშეწონილია მათი დანიშვნა, როდესაც არტერიული ჰიპერტენზია შერწყმულია შაქრიანი დიაბეტით (ამ პაციენტებში სასურველია); გარდა ამისა, აგფ ინჰიბიტორები მნიშვნელოვანია დიაბეტური ნეფროპათიის სამკურნალოდ და თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის პროფილაქტიკაში, რადგან ისინი ამცირებენ ინტრაგლომერულ წნევას და აფერხებენ გლომერულოსკლეროზის განვითარებას (ხოლო β-ბლოკერები ზრდიან წამლისმიერი ჰიპოგლიკემიას, თიაზიდური დიურეზულები იწვევს ჰიპერგლიკემიას და არღვევს ნახშირწყლების ტოლერანტობას). ;
- ქოლესტერინის მეტაბოლიზმის დარღვევის არარსებობა, ხოლო β-ბლოკატორები და თიაზიდური დიურეზულები იწვევენ ქოლესტერინის გადანაწილებას, ზრდიან მის შემცველობას ათეროგენულ ფრაქციებში და შეუძლიათ გაზარდონ ათეროსკლეროზული სისხლძარღვების დაზიანება;
- სქესობრივი ფუნქციის დათრგუნვის არარსებობა ან მინიმალური სიმძიმე, რაც ჩვეულებრივ გამოწვეულია, მაგალითად, თიაზიდური დიურეზულების, ადრენერგული ბლოკატორების, სიმპათოლიტიკების (რეზერპინი, ოქტადინი, მეთილდოპა);
- მრავალრიცხოვან კვლევებში დამკვიდრებული პაციენტების ცხოვრების ხარისხის გაუმჯობესება.
განსაკუთრებული ფარმაკოლოგიური თვისებები თანდაყოლილია, კერძოდ, მოექსიპრილს (Moex), რომელიც ჰიპოტენზიურ ეფექტთან ერთად ეფექტურად ზრდის ძვლის სიმკვრივეს და აუმჯობესებს მის მინერალიზაციას. ამიტომ მოექსი განსაკუთრებით ნაჩვენებია თანმხლები ოსტეოპოროზის დროს, განსაკუთრებით მენოპაუზის ქალებში (ამ შემთხვევაში მოექსი უნდა ჩაითვალოს რჩეულ პრეპარატად). პერინდოპრილი ხელს უწყობს კოლაგენის სინთეზის შემცირებას და მიოკარდიუმში სკლეროზულ ცვლილებებს.
აგფ ინჰიბიტორების დანიშვნის თავისებურებები.პირველი დოზის მიღებისას არტერიული წნევა არ უნდა შემცირდეს 10/5 მმ Hg-ზე მეტით. Ხელოვნება. მდგარ მდგომარეობაში. ACE ინჰიბიტორებზე პაციენტის გადაყვანამდე 2-3 დღით ადრე მიზანშეწონილია შეწყვიტოთ სხვა პრეპარატების მიღება ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები. მკურნალობა იწყება მინიმალური დოზით, თანდათან გაზრდით. ღვიძლის თანმხლები დაავადებების დროს აუცილებელია იმ აგფ ინჰიბიტორების დანიშვნა, რომლებიც თავად აინჰიბირებენ ამ ფერმენტს (სასურველია ლიზინოპრილი), ვინაიდან დარღვეულია სხვა პრეპარატების გარდაქმნა აქტიურ მეტაბოლიტებად.
დოზირების რეჟიმი
არტერიული ჰიპერტენზიისთვის:
- კაპტოპრილი- საწყისი დოზა 12,5 მგ 3-ჯერ დღეში (ჭამამდე 2 საათით ადრე), საჭიროების შემთხვევაში ერთჯერადი დოზაიზრდება 50 მგ-მდე, მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 300 მგ
- კაპოსიდი, კაპტოპრეს-დარნიცა- კომბინირებული პრეპარატი; საწყისი დოზა 1/2 ტაბლეტი, შემდეგ 1 ტაბლეტი 1-ჯერ დღეში დილით (1 ტაბლეტი შეიცავს 50 მგ კაპტოპრილს და 25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს, დიურეზულების მოქმედების მნიშვნელოვანი ხანგრძლივობა ხდის უფრო ხშირ მიღებას დღის განმავლობაში ირაციონალურს)
- კაპოზიდ-კმპ- 1 ტაბლეტი შეიცავს 50 მგ კაპტოპრილს და 12,5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდს. მიიღეთ 1 ტაბლეტი დღეში, საჭიროების შემთხვევაში, 2 ტაბლეტი დღეში.
- ლიზინოპრილი- საწყისი დოზა 5 მგ (თუ მკურნალობა ტარდება დიურეზულების ფონზე) ან 10 მგ 1-ჯერ დღეში, შემდეგ - 20 მგ, მაქსიმალური - 40 მგ დღეში.
- ენალაპრილი- საწყისი დოზა 5 მგ 1 ჯერ დღეში (დიურეზულებთან ერთად - 2,5 მგ, რენოვასკულარული ჰიპერტენზიით - 1,25 მგ), შემდეგ 10-20 მგ, მაქსიმალური - 40 მგ დღეში (1-2 დოზით)
- Enap-N, Enap-NL - კომბინირებული პრეპარატები(1 ტაბლეტში "ენაპ-ნ" - 10 მგ ენალაპრილის მალეატი და 25 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი, 1 ტაბლეტი "ენაპ-HL" - 10 მგ ენალაპრილის მალეატი და 12.5 მგ ჰიდროქლორთიაზიდი), მიიღება პერორალურად 1 ჯერ დღეში, 1 ტაბლეტი (Enap-N) ან 1–2 ტაბლეტი (Enap-HL)
- პერინდოპრილი- საწყისი დოზა 4 მგ 1 ჯერ დღეში, თუ ეფექტი არასაკმარისია, იზრდება 8 მგ-მდე.
- კვინაპრილი- საწყისი დოზა 5 მგ 1 ჯერ დღეში, შემდეგ 10-20 მგ
- რამიპრილი- საწყისი დოზა 1,25–2,5 მგ 1 ჯერ დღეში, არასაკმარისი ეფექტით 5–10 მგ 1 ჯერ დღეში.
- მოექსიპრილი- საწყისი დოზა 3,75–7,5 მგ 1 ჯერ დღეში, თუ ეფექტი არასაკმარისია - 15 მგ დღეში (მაქსიმუმ 30 მგ).
- ცილაზაპრილი- საწყისი დოზა 1 მგ 1 ჯერ დღეში, შემდეგ 2.5 მგ, შესაძლოა დოზის გაზრდა 5 მგ-მდე დღეში.
- ფოზინოპრილი- საწყისი დოზა 10 მგ 1 ჯერ დღეში, შემდეგ, საჭიროების შემთხვევაში, 20 მგ (მაქსიმუმ 40 მგ).
აგფ ინჰიბიტორების დოზა არტერიული ჰიპერტენზიისთვის იზრდება თანდათანობით, ჩვეულებრივ 3 კვირის განმავლობაში. მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად არტერიული წნევის, ეკგ-ს კონტროლით და, როგორც წესი, არის მინიმუმ 1-2 თვე.
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს აგფ ინჰიბიტორების დოზა ჩვეულებრივ საშუალოდ 2-ჯერ დაბალია, ვიდრე გაურთულებელი არტერიული ჰიპერტენზიის დროს. ეს მნიშვნელოვანია, რათა არ მოხდეს არტერიული წნევის დაქვეითება და არ მოხდეს ენერგიულად და ჰემოდინამიკურად არახელსაყრელი რეფლექსური ტაქიკარდია. მკურნალობის ხანგრძლივობა რამდენიმე თვემდეა, რეკომენდებულია ექიმთან ვიზიტი თვეში 1-2-ჯერ, არტერიული წნევის, გულისცემის და ეკგ-ს მონიტორინგი.
Გვერდითი მოვლენები.ისინი შედარებით იშვიათად გვხვდება. პრეპარატის პირველი დოზების მიღების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს თავბრუსხვევა და რეფლექსური ტაქიკარდია (განსაკუთრებით კაპტოპრილის მიღებისას). დისპეფსია პირის ღრუს უმნიშვნელო სიმშრალის სახით, გემოს შეგრძნებების ცვლილებები. შესაძლებელია ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის გაზრდა. მშრალი ხველა, რომელიც ვერ გამოსწორდება (განსაკუთრებით ხშირად კაპტოპრილით სულფჰიდრილის ჯგუფების არსებობის გამო, ასევე ბრადიკინინის დაგროვების შედეგად, რომელიც აძლიერებს ხველის რეფლექსურ რეცეპტორებს), ჭარბობს ქალებში. იშვიათად - კანის გამონაყარიქავილი, ცხვირის ლორწოვანი გარსის შეშუპება (ძირითადად კაპტოპრილზე). შესაძლებელია ჰიპერკალემია და პროტეინურია (თირკმელების საწყისი უკმარისობით).
უკუჩვენებები.ჰიპერკალემია (კალიუმის დონე სისხლის პლაზმაში 5,5 მმოლ/ლ-ზე მეტი), სტენოზი (თრომბოზი) თირკმლის არტერიები(ერთი თირკმლის ჩათვლით), მზარდი აზოტემია, ორსულობა (განსაკუთრებით მეორე და მესამე ტრიმესტრი ტერატოგენული ეფექტების რისკის გამო) და ძუძუთი კვება, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია (განსაკუთრებით კაპტოპრილისთვის).
ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან
რაციონალური კომბინაციები.აგფ ინჰიბიტორები შეიძლება გამოყენებულ იქნას მონოთერაპიის სახით მნიშვნელოვან რაოდენობაში. თუმცა, ისინი კარგად მუშაობენ კალციუმის არხის ბლოკატორებთან სხვადასხვა ჯგუფები(ვერაპამილი, ფენიგიდინი, დილთიაზემი და სხვა), β-ბლოკატორები (პროპრანოლოლი, მეტოპროლოლი და სხვა), ფუროსემიდი, თიაზიდური შარდმდენები (როგორც უკვე აღვნიშნეთ, არსებობს მზა კომბინირებული პრეპარატები დიჰიდროქლორთიაზიდთან: კაპოზიდი, ენაპ-N და ა.შ.), სხვა დიურეტიკებთან ერთად α-ბლოკატორებთან (მაგალითად, პრაზოსინთან). გულის უკმარისობის დროს აგფ ინჰიბიტორები შეიძლება გაერთიანდეს საგულე გლიკოზიდებთან.
ირაციონალური და საშიში კომბინაციები.არ შეიძლება აგფ ინჰიბიტორების შერწყმა კალიუმის ნებისმიერ პრეპარატთან (პანანგინი, ასპარკამი, კალიუმის ქლორიდი და ა.შ.); ასევე საშიშია კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებთან (ვეროშპირონი, ტრიამტერენი, ამილორიდი) კომბინაცია, რადგან არსებობს ჰიპერკალიემიის რისკი. ირაციონალურია გლუკოკორტიკოიდული ჰორმონების და ნებისმიერი არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების დანიშვნა აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად ( აცეტილსალიცილის მჟავადიკლოფენაკი ნატრიუმი, ინდომეტაცინი, იბუპროფენი და ა.შ.), ვინაიდან ეს პრეპარატები არღვევენ პროსტაგლანდინების სინთეზს, რომლის მეშვეობითაც მოქმედებს ბრადიკინინი, რაც აუცილებელია აგფ ინჰიბიტორების ვაზოდილაციური ეფექტისთვის; შედეგად, აგფ ინჰიბიტორების ეფექტურობა მცირდება.
ფარმაკოეკონომიკური ასპექტები.აგფ ინჰიბიტორებს შორის ყველაზე ფართოდ გამოიყენება კაპტოპრილი და ენალაპრილი, რაც ასოცირდება უფრო იაფი მედიკამენტების ტრადიციულ დაცვასთან, ხარჯების ეფექტურობისა და ხარჯ-სარგებლის თანაფარდობის შეფასების გარეშე. თუმცა სპეციალურად ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ სამიზნე დღიური დოზა(დოზა, რომლის გამოყენების დონეზეც მიზანშეწონილია მიაღწიოს) პრეპარატი ენალაპრილი - რენიტეკი (20 მგ) აღწევს პაციენტების 66%-ს, ხოლო პერინდოპრილის სამიზნე დღიური დოზა - პრესტარიუმი (4 მგ) - პაციენტების 90%-ს, ხოლო Prestarium-ის დღიური დოზის ღირებულება დაახლოებით 15%-ით დაბალია ვიდრე რენიტეკი. და ყველა თერაპიის ჯამური ხარჯები 100 ადამიანის ჯგუფში თითო პაციენტზე, რომელმაც მიაღწია სამიზნე დოზას, აღმოჩნდა 37%-ით დაბალი უფრო ძვირი Prestarium-ისთვის, ვიდრე იაფი Renitec-ისთვის.
შეჯამებისთვის, უნდა აღინიშნოს, რომ აგფ ინჰიბიტორებს აქვთ მნიშვნელოვანი უპირატესობები ბევრ სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან შედარებით. ეს უპირატესობები განპირობებულია ეფექტურობითა და უსაფრთხოებით, მეტაბოლური ინერციით და ორგანოების სისხლით მომარაგებაზე სასარგებლო ზემოქმედებით, ერთი რისკფაქტორის მეორით ჩანაცვლების არარსებობით, შედარებით იშვიათი გვერდითი მოვლენებითა და გართულებებით, მონოთერაპიის შესაძლებლობით და, საჭიროების შემთხვევაში, კარგი. თავსებადობა უმეტეს ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან.
IN თანამედროვე პირობებიროდესაც მედიკამენტების მნიშვნელოვანი არჩევანია, მიზანშეწონილია არ შემოიფარგლოთ ჩვეულებით და, როგორც მხოლოდ ერთი შეხედვით ჩანს, პაციენტისთვის შედარებით ეკონომიკურად უფრო მომგებიანი. იაფი ნარკოტიკებიკაპტოპრილი და ენალაპრილი. ამრიგად, ენალაპრილი, რომელიც ორგანიზმიდან გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით, დარღვევების შემთხვევაში ექსკრეტორული ფუნქციაკუმულაციის საფრთხის გამო თირკმელების დანიშვნა სარისკოა.
ლიზინოპრილი (დიროტონი) არის არჩევის პრეპარატი ღვიძლის თანმხლები დაავადების მქონე პაციენტებში, როდესაც სხვა აგფ ინჰიბიტორები ვერ გარდაიქმნება აქტიურ ფორმაში. მაგრამ თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაში იგი გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდით და შეიძლება დაგროვდეს.
მოექსიპირლი (მოექსი), თირკმლის ექსკრეციასთან ერთად, დიდი რაოდენობით გამოიყოფა ნაღველთან ერთად. ამიტომ, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში გამოყენებისას, დაგროვების რისკი მცირდება. პრეპარატი შეიძლება ჩაითვალოს განსაკუთრებით მითითებულად თანმხლები ოსტეოპოროზის დროს, განსაკუთრებით ხანდაზმულ ქალებში.
პერინდოპრილი (Prestarium) და რამიპრილი (Tritace) გამოიყოფა ძირითადად ღვიძლის მეშვეობით. ეს პრეპარატები კარგად გადაიტანება. მიზანშეწონილია მათი დანიშვნა კარდიოსკლეროზის დროს.
ფოსინოპრილი (მონოპრილი) და რამიპრილი (ტრიტაცე), როგორც დადგენილია 24 აგფ ინჰიბიტორის შედარებით კვლევაში, აქვთ ეგრეთ წოდებული საბოლოო პიკური მოქმედების მაქსიმალური კოეფიციენტი, რაც მიუთითებს ამ პრეპარატებით არტერიული ჰიპერტენზიის მკურნალობის უმაღლეს ეფექტურობაზე.
ანგიოტენზინის რეცეპტორების ბლოკატორები
აგფ ინჰიბიტორების მსგავსად, ეს პრეპარატები ამცირებენ რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის აქტივობას, მაგრამ აქვთ გამოყენების განსხვავებული წერტილი. ისინი არ ამცირებენ ანგიოტენზინ-II-ის წარმოქმნას, მაგრამ ხელს უშლიან მის ზემოქმედებას მის რეცეპტორებზე (ტიპი 1) სისხლძარღვებში, გულში, თირკმელებში და სხვა ორგანოებში. ეს გამორიცხავს ანგიოტენზინ II-ის ეფექტს. ძირითადი ეფექტი არის ჰიპოტენზიური. ეს პრეპარატები განსაკუთრებით ეფექტურია მთლიანი პერიფერიული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის შესამცირებლად, მიოკარდიუმზე შემდგომი დატვირთვისა და ფილტვის მიმოქცევაში წნევის შესამცირებლად. ანგიოტენზინის რეცეპტორების ბლოკატორებს თანამედროვე პირობებში დიდი მნიშვნელობა აქვს არტერიული ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ. ისინი ასევე იწყებენ გამოყენებას გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს.
ამ ჯგუფის პირველი პრეპარატი იყო სარალაზინი, რომელიც შეიქმნა 30 წელზე მეტი ხნის წინ. ახლა ის არ გამოიყენება, რადგან მისი ეფექტი ძალიან ხანმოკლეა, შეჰყავთ მხოლოდ ვენაში (როგორც პეპტიდი, ნადგურდება კუჭში), შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის პარადოქსული მატება (როგორც ხანდახან დაბლოკვის ნაცვლად იწვევს სტიმულაციას. რეცეპტორების) და ძალიან ალერგიულია. ამიტომ სინთეზირებულია ადვილად გამოსაყენებელი არაპეპტიდური ანგიოტენზინის რეცეპტორების ინჰიბიტორები: ლოზარტანი (კოზაარი, ბროზაარი), რომელიც შეიქმნა 1988 წელს და მოგვიანებით ვალსარტანი, ირბესარტანი, ეპროსარტანი.
ამ ჯგუფის ყველაზე გავრცელებული და კარგად დადასტურებული პრეპარატია ლოზარტანი. მოქმედებს დიდი ხნის განმავლობაში (დაახლოებით 24 საათი), ამიტომ ინიშნება დღეში ერთხელ (მიუხედავად საკვების მიღებისა). მისი ჰიპოტენზიური ეფექტი ვითარდება 5-6 საათში. თერაპიული ეფექტი თანდათან იზრდება და მაქსიმუმს აღწევს მკურნალობის დაწყებიდან 3-4 კვირის შემდეგ. ლოზარტანის ფარმაკოკინეტიკის მნიშვნელოვანი მახასიათებელია პრეპარატის და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა ღვიძლის მეშვეობით (ნაღველთან ერთად), ამიტომ თირკმლის უკმარისობის შემთხვევაშიც კი არ გროვდება და შეიძლება დაინიშნოს ჩვეული დოზით, მაგრამ იმ შემთხვევაში. ღვიძლის პათოლოგიის შემთხვევაში დოზა უნდა შემცირდეს. ლოზარტანის მეტაბოლიტები ამცირებენ დონეს შარდმჟავასსისხლში, რომელიც ხშირად მატულობს შარდმდენებით.
ანგიოტენზინის რეცეპტორების ბლოკატორებს აქვთ იგივე ფარმაკოთერაპიული უპირატესობები, რაც მათ დადებითად განასხვავებს სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატებისგან, ისევე როგორც აგფ ინჰიბიტორები. მინუსი შედარებით უნდა ჩაითვალოს მაღალი ფასიანგიოტენზინის რეცეპტორების ბლოკატორები.
ჩვენებები. ჰიპერტონული დაავადება(განსაკუთრებით თუ აგფ ინჰიბიტორები ცუდად გადაიტანება), რენოვასკულარული არტერიული ჰიპერტენზია. გულის ქრონიკული უკმარისობა.
დანიშნულების ადგილის მახასიათებლები.ლოზარტანის საწყისი დოზა არტერიული ჰიპერტენზიისთვის არის 0.05-0.1 გ (50-100 მგ) დღეში (მიუხედავად საკვების მიღებისა). თუ პაციენტი იღებს დეჰიდრატაციულ თერაპიას, ლოზარტანის დოზა მცირდება 25 მგ-მდე (1/2 ტაბლეტი) დღეში. გულის უკმარისობის დროს საწყისი დოზაა 12,5 მგ (1/4 ტაბლეტი) 1 ჯერ დღეში. ტაბლეტი შეიძლება დაიყოს ნაჭრებად და დაღეჭოს. ანგიოტენზინის რეცეპტორების ბლოკატორები შეიძლება დაინიშნოს თუ აგფ ინჰიბიტორები არასაკმარისად ეფექტურია ამ უკანასკნელის მიღების შეწყვეტის შემდეგ. არტერიული წნევის და ეკგ-ს მონიტორინგი.
Გვერდითი მოვლენები.ისინი შედარებით იშვიათად გვხვდება. შესაძლებელია თავბრუსხვევა და თავის ტკივილი. ზოგჯერ მგრძნობიარე პაციენტებს უვითარდებათ ორთოსტატული ჰიპოტენზია და ტაქიკარდია (ეს ეფექტები დამოკიდებულია დოზაზე). შეიძლება განვითარდეს ჰიპერკალიემია და გაიზარდოს ტრანსამინაზების აქტივობა. მშრალი ხველა ძალიან იშვიათია, რადგან ბრადიკინინის მეტაბოლიზმი არ ირღვევა.
უკუჩვენებები.Ინდივიდუალური გაიზარდა მგრძნობელობა. ორსულობა (ტერატოგენული თვისებები, შეიძლება მოხდეს ნაყოფის სიკვდილი) და ლაქტაცია, ბავშვობა. ღვიძლის დაავადებების დროს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით (ანამნეზშიც კი) აუცილებელია სისხლში პრეპარატის კონცენტრაციის მომატების გათვალისწინება და დოზის შემცირება.
ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან.აგფ ინჰიბიტორების მსგავსად, ანგიოტენზინის რეცეპტორების ბლოკატორები შეუთავსებელია კალიუმის დანამატებთან. ასევე არ არის რეკომენდებული კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებთან კომბინაცია (ჰიპერკალიემიის რისკი). დიურეზულებთან ერთად, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით დანიშნულთან ერთად, სიფრთხილეა საჭირო, ვინაიდან ანგიოტენზინის რეცეპტორების ბლოკატორების ჰიპოტენზიური ეფექტი მნიშვნელოვნად გაძლიერებულია.
ლიტერატურა
- Gaevy M. D., Galenko-Yaroshevsky P. A.. Petrov V. I. et al. ფარმაკოთერაპია საფუძვლებით კლინიკური ფარმაკოლოგია/ რედ. V. I. პეტროვა - ვოლგოგრადი, 1998. - 451 გვ.
- გოროხოვა S. G., Vorobyov P. A., Avksentyeva M. V. Markov მოდელირება ACE ინჰიბიტორებისთვის ხარჯების/ეფექტურობის თანაფარდობის გაანგარიშებისას // სტანდარტიზაციის პრობლემები ჯანდაცვაში: სამეცნიერო და პრაქტიკული რეცენზირებული ჟურნალი. - M: Newdiamed, 2001 .- No. გვ. 103.
- Drogovoz S. M. ფარმაკოლოგია პალმებზე - ხარკოვი, 2002. - 120 გვ.
- Mikhailov I. B. კლინიკური ფარმაკოლოგია - სანკტ-პეტერბურგი: Foliant, 1998. - 496 გვ.
- ოლბინსკაია ლ.ი., ანდრუშჩიშინა ტ.ბ. რაციონალური ფარმაკოთერაპიაარტერიული ჰიპერტენზია // რუსული სამედიცინო ჟურნალი - 2001. - T. 9, No 15. - P. 615–621.
- Solyanik E.V., Belyaeva L.A., Geltser B.I. Moex-ის ფარმაკოეკონომიკური ეფექტურობა ოსტეოპენიურ სინდრომთან ერთად // სტანდარტიზაციის პრობლემები ჯანდაცვაში: სამეცნიერო და პრაქტიკული რეცენზირებული ჟურნალი.- M: Newdiamed, 2001.- No. 4.- გვ. 129.
ოპერაციული პრინციპი
აგფ ინჰიბიტორები თრგუნავენ ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის მოქმედებას, რომელიც ბიოლოგიურად არააქტიურ ანგიოტენზინ I-ს გარდაქმნის ჰორმონ ანგიოტენზინ II-ად, რომელსაც აქვს ვაზოკონსტრიქტორული ეფექტი. რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე ზემოქმედების შედეგად, აგრეთვე კალიკრეინ-კინინის სისტემის ეფექტების გაძლიერების შედეგად აგფ ინჰიბიტორებიაქვს ჰიპოტენზიური ეფექტი.
აგფ ინჰიბიტორები ანელებენ ბრადიკინინის, ძლიერი ვაზოდილატორის დაშლას, რომელიც ასტიმულირებს გაფართოებას სისხლძარღვებიაზოტის ოქსიდის (NO) და პროსტაციკლინის (პროსტაგლანდინი I2) გამოყოფის გზით.
აგფ ინჰიბიტორების კლასიფიკაცია
- სულფჰიდრილის ჯგუფების შემცველი პრეპარატები: კაპტოპრილი, ზოფენოპრილი.
- დიკარბოქსილატის შემცველი პრეპარატები: ენალაპრილი, რამიპრილი, ქინაპრილი, პერინდოპრილი, ლიზინოპრილი, ბენაზეპრილი.
- ფოსფონატების შემცველი პრეპარატები: ფოსინოპრილი.
- ბუნებრივი აგფ ინჰიბიტორები.
კაზოკინინები და ლაქტოკინინები არის კაზეინისა და შრატის დაშლის პროდუქტები, რომლებიც ბუნებრივად წარმოიქმნება რძის პროდუქტების მოხმარების შემდეგ. არტერიული წნევის დაწევაში როლი გაურკვეველია. ლაქტოტრიპეპტიდები Val-Pro-Pro და Ile-Pro-Pro წარმოიქმნება პრობიოტიკებით Lactobacillus helveticus ან არის კაზეინის დაშლის პროდუქტები და აქვთ ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი. აგფ ინჰიბიტორები ამცირებენ არტერიულ წნევას მთლიანი პერიფერიული სისხლძარღვთა წინააღმდეგობის შემცირებით. გულის გამომუშავებადა გულისცემა დიდად არ იცვლება. ეს პრეპარატები არ იწვევენ პირდაპირი ვაზოდილატორებისთვის დამახასიათებელ რეფლექსურ ტაქიკარდიას. რეფლექსური ტაქიკარდიის არარსებობა მიიღწევა ბარორეცეპტორების აქტივაციის დონის დაბალ დონეზე დაყენებით ან პარასიმპათიკური ნერვული სისტემის გააქტიურებით.
აგფ ინჰიბიტორების კლინიკური სარგებელი
Გვერდითი მოვლენები
აგფ ინჰიბიტორები კარგად გადაიტანება, რადგან ისინი იწვევენ ნაკლებ იდიოსინკრატიულ რეაქციებს და არ აქვთ მეტაბოლური გვერდითი მოვლენები ბეტა-ბლოკატორებთან და დიურეტიკებთან შედარებით.
კანადელი მკვლევარები აცხადებენ, რომ აგფ ინჰიბიტორების გამოყენება პაციენტებში დაცემის და მოტეხილობების რისკს 53%-ით ზრდის. ვარაუდობენ, რომ წამლების ეს ეფექტი შეიძლება დაკავშირებული იყოს როგორც ძვლის სტრუქტურის ცვლილებებთან, ასევე სხეულის პოზიციის შეცვლისას წნევის მნიშვნელოვანი შემცირების ალბათობასთან.
აგფ ინჰიბიტორების გამოყენება რუსეთში
აგფ ინჰიბიტორების გამოყენება რუსეთში გაფართოვდა მას შემდეგ, რაც რუსეთის ფედერაციის მთავრობამ მიიღო 1997 წლის 5 ნოემბრის №1387 დადგენილება „ჯანმრთელობის სტაბილიზაციისა და განვითარების ღონისძიებების შესახებ. სამედიცინო მეცნიერებავ რუსეთის ფედერაცია", რომელმაც დაამტკიცა რუსეთის ფედერაციაში ჯანდაცვისა და სამედიცინო მეცნიერების განვითარების კონცეფცია, რომლის ფარგლებშიც ჯანდაცვის სამინისტროს დაევალა შეექმნა და განახორციელოს პროგრამა "პრევენცია და მკურნალობა". არტერიული ჰიპერტენზიარუსეთის ფედერაციაში“, რაც გააკეთა რუსეთის ჯანდაცვის სამინისტრომ. ამ პროგრამის ფუნქციონირების პერიოდში 2002 - 2008 წლებში მის განხორციელებაზე ბიუჯეტიდან დაიხარჯა დაახლოებით 3,6 მილიარდი რუბლი. კრიტიკული იყო როგორც თავად პროგრამა, ასევე მისი განხორციელება. კრიტიკოსები აღნიშნავენ, რომ ამ პროგრამის განხორციელებისას გულის კორონარული დაავადების შემთხვევები 26%-ით გაიზარდა, ცერებროვასკულარული დაავადებები და ინსულტები - 40%-ით და ამტკიცებენ, რომ პროგრამის განხორციელება მიზნად ისახავდა ფულის მოპარვას. სახელმწიფო ბიუჯეტივიდრე ადამიანების ჯანმრთელობის გაუმჯობესება. ამავე დროს, კრიტიკოსები უგულებელყოფენ შემდეგ ფაქტებს:
- იაფი აგფ ინჰიბიტორების არსებობა, რომლებსაც არ გააჩნიათ უარყოფითი ეფექტებიძვირადღირებული წამლები,
- დაწინაურება ინტრაკრანიალური წნევაზე გრძელვადიანი გამოყენებაძველი ვაზოდილატორები, რომლებსაც ისინი იცავენ,
- დოზის გადაჭარბების საშიშროება, რომელიც ასევე არსებობს ხანდაზმულ მედიკამენტებთან, არა მხოლოდ აგფ ინჰიბიტორებთან,
- ACEI-ების დადებითი გავლენა საერთო ავადობისა და სიკვდილიანობის შემცირებაზე, რის შედეგადაც ადამიანები ხანდაზმულ ასაკში იღუპებიან ხანდაზმული დაავადებებისგან.
შენიშვნები
ბმულები
- არტერიული ჰიპერტენზიის თანამედროვე მკურნალობა. მკურნალობის არჩევანი. Ნაწილი 1.
- არტერიული ჰიპერტენზიის თანამედროვე მკურნალობა. მკურნალობის არჩევანი. Მე -2 ნაწილი.
- არტერიული ჰიპერტენზიის თანამედროვე მკურნალობა. აგფ ინჰიბიტორები.
| რენინ-ანგიოტენზინის სისტემაზე მოქმედი წამლები ( C09.) | |
|---|---|
| აგფ ინჰიბიტორები | კაპტოპრილი ენალაპრილი ლიზინოპრილი პერინდოპრილი რამიპრილი ქვინაპრილი ბენაზეპრილი* ცილაზაპრილი ფოსინოპრილი ტრანდოლაპრილი სპირაპრილი დელაპრილი* მოექსიპრილი ტემოკაპრილი* ზოფენოპრილი იმიდაპრილი* |
| აგფ ინჰიბიტორები კომბინაციაში დიურეტიკებთან ერთად |
კაპტოპრილისა და დიურეზულების კომბინაციები ენალაპრილისა და შარდმდენების კომბინაციები |
| აგფ ინჰიბიტორები კომბინაციაში კალციუმის არხის ბლოკატორებით |
ენალაპრილისა და ლერკანიდიპინის კომბინაცია ლიზინოპრილისა და ამლოდიპინის კომბინაცია პერინდოპრილისა და ამლოდიპინის კომბინაცია რამიპრილისა და ფელოდიპინის კომბინაცია ტრანდოლაპრილისა და ვერაპამილის კომბინაცია დელაპრილისა და მანიდიპინის კომბინაცია |
| ანგიოტენზინ II ანტაგონისტები | ლოზარტანი ეპროსარტანი ვალსარტანი ირბესარტან ტაზოსარტან* კანდესარტანი ტელმისარტანი ოლმესარტან მედოქსომილი |
| ანგიოტენზინ II-ის ანტაგონისტები კომბინაციაში კალციუმის არხის ბლოკატორებით |
ვალსარტანისა და ამლოდიპინის კომბინაცია ოლმესარტან მედოქსომილისა და ამლოდიპინის კომბინაცია ტელმისარტანისა და ამლოდიპინის კომბინაცია |
| ანგიოტენზინ II ანტაგონისტები სხვა კომბინაციებში |
ვალსარტანის, ამლოდიპინის და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაცია ვალსარტანისა და ალისკირენის კომბინაცია |
| რენინის სეკრეციის ინჰიბიტორები | რემიკირენი* ალისკირენი ალისკირენის და ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაცია |
| * - პრეპარატი არ არის რეგისტრირებული რუსეთში | |
ფონდი ვიკიმედია. 2010 წელი.
ნახეთ, რა არის „ACE ინჰიბიტორები“ სხვა ლექსიკონებში:
აქტიური ნივთიერება›› ჰიდროქლორთიაზიდი* + რამიპრილი* (ჰიდროქლორთიაზიდი* + რამიპრილი*) ლათინური სახელი Hartil D ATX: ›› C09BA05 რამიპრილი დიურეტიკებთან კომბინაციაში ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: აგფ ინჰიბიტორები კომბინაციებში ნოზოლოგიური……
- (ბერძნ. ანტი წინააღმდეგ + ჰიპერ + ლათ. tensio დაძაბულობა; სინონიმები: ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები) სხვადასხვა ფარმაკოლოგიური კლასის პრეპარატები, რომლებსაც აქვთ. საერთო საკუთრებაშეამცირეთ ამაღლებული სისტემური წნევა და იპოვეს გამოყენება... ... სამედიცინო ენციკლოპედია
აქტიური ნივთიერება ›› Hydrochlorothiazide* + Quinapril* (Hydrochlorothiazide* + Quinapril*) ლათინური დასახელება Accuzide ATX: ›› C09BA06 Quinapril დიურეტიკებთან ერთად ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: აგფ ინჰიბიტორები კომბინაციებში ნოზოლოგიური... ... მედიკამენტების ლექსიკონი
აქტიური ნივთიერება ›› Lisinopril* (Lisinopril*) ლათინური დასახელება Lisinopril Stada ATX: ›› C09AA03 ლიზინოპრილი ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: აგფ ინჰიბიტორები ნოზოლოგიური კლასიფიკაცია (ICD 10) ›› I10 I15 დაავადებები, რომლებიც ხასიათდება გაზრდილი... ... მედიკამენტების ლექსიკონი
აქტიური ნივთიერება ›› პერინდოპრილი* + ინდაპამიდი* (პერინდოპრილი* + ინდაპამიდი*) ლათინური დასახელება Noliprel ATX: ›› C09BA04 პერინდოპრილი დიურეტიკებთან კომბინაციაში ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: აგფ ინჰიბიტორები კომბინაციებში ნოზოლოგიური კლასიფიკაცია... ... მედიკამენტების ლექსიკონი
ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტი, შემოკლებით ACE, არის ცილა, რომელიც გვხვდება უჯრედგარე სითხეში და ასტიმულირებს ანგიოტენზინ 1-ის დაშლას ანგიოტენზინ 2-მდე. ორივე ეს ფორმა მონაწილეობს არტერიული წნევის რეგულირებაში, ზრდის მის დონეს. მაგრამ ეს არის მეორე (ანგიოტენზინ 2), რომელიც აქტიურია.
აგფ ინჰიბიტორებთან დაკავშირებული წამლების დიდი ჯგუფი გამოიყენება ჰიპერტენზიის სამკურნალოდ, რადგან ისინი ბლოკავს ვაზოკონსტრიქციის ამ წამყვან მექანიზმს და ზრდის მათ წინააღმდეგობას.
📌 წაიკითხეთ ამ სტატიაში
აგფ ინჰიბიტორების მოქმედების მექანიზმი
მედიკამენტების გამოყენების მთავარი წერტილი არის ფერმენტი, რომელსაც შეუძლია გაააქტიუროს ანგიოტენზინ 1 მისგან მოლეკულის ნაწილის გამოყოფით. რეაქციის შედეგად წარმოქმნილ ანგიოტენზინ 2-ს აქვს ვაზოსპაზმის გამოწვევის თვისება, ნატრიუმის და წყლის შეკავება ორგანიზმში.
წამლების თავისებურებაა აგფ-ის დათრგუნვა, რომელიც გვხვდება სისხლის პლაზმაში, აგრეთვე თირკმლის ქსოვილის, მიოკარდიუმის და სისხლძარღვების უჯრედგარე სითხეში. ამიტომ მცირდება არა მხოლოდ წნევის სიტუაციური დონე (სტრესი, ფიზიკური აქტივობა), არამედ ბაზალური დონეც, რომელიც განსაზღვრავს არტერიული წნევის მნიშვნელობას მოსვენების დროს.
წამლების უპირატესობა არის გულის კუნთის გადატვირთვისგან დაცვის უნარი. ეს გამოიხატება შემდეგი ეფექტებით:
- დიასტოლის დროს მარცხენა პარკუჭის კედლების რელაქსაციის გაუმჯობესება,
- ამცირებს მიოკარდიუმის ჰიპერტროფიის სიმძიმეს,
- გულის პალატების ზომის შემცირება,
- ამცირებს ჟანგბადის საჭიროებას გულის კუნთში.
ეს იწვევს დადებითი გავლენაპარკუჭების შეკუმშვაზე და, შესაბამისად, ხელს უშლის გულის კუნთში იშემიური ფენომენების პროგრესირებას.
აგფ ინჰიბიტორების დამცავი თვისებები ასევე ვლინდება თირკმლის ქსოვილთან მიმართებაში. ისინი ყველაზე ეფექტურია, როდესაც შარდში ცილის გაზრდილი დაკარგვაა. ეს გამოწვეულია ნეფრონების (თირკმელების სტრუქტურული ერთეული) ზრდის ფაქტორებზე ზემოქმედებით.
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში დანიშვნისას ფილტრაცია უმჯობესდება და თირკმლის არტერიებში წნევა ნორმალიზდება.
გარდა ამისა, ნაკლებად გამოიყენება სტანდარტული მკურნალობის სქემებში, მაგრამ არანაკლებ საინტერესო ეფექტები ამ ჯგუფის მედიკამენტებიდან:
- ქსოვილის წინააღმდეგობა ინსულინის მიმართ მცირდება (მნიშვნელოვანია შაქრიანი დიაბეტიტიპი 2, სიმსუქნე, მეტაბოლური სინდრომი),
- სისხლში კალიუმის შემცველობა იზრდება (კალიუმის დაკარგვა იწვევს მიოკარდიუმში მეტაბოლურ დარღვევებს, არითმიებს),
- სისხლძარღვთა კედლის ელასტიურობის გაზრდა, შიდა საფარის დამცავი თვისებების აღდგენა, ათეროსკლეროზის თავიდან აცილება;
- დაიცვას მიოკარდიუმი მაიონებელი გამოსხივების ზემოქმედებისგან.
კლასიფიკაცია
ვინაიდან აგფ ინჰიბიტორების გამოყოფის ერთიანი მიდგომა არ არსებობს, ისინი ხშირად იყენებენ ჯგუფებს მიხედვით ქიმიური სტრუქტურამოლეკულები:
- სულფრიდრილი - კაპტოპრილი, ბენაზეპრილი;
- კარბოქსილი - ენალაპრილი, ლიზინოპრილი, რამიპრილი;
- ფოსფინილი - ფოზინოპრილი.
პირველი ჯგუფის წამლები, ისევე როგორც ენალაპრილი, ყველა დანარჩენისგან იმით განსხვავდება, რომ საჭიროა დღეში 2-ჯერ მიღება, კაპტოპრილი კი 3-ჯერ, ყველა დანარჩენს აქვს ხანგრძლივი ეფექტი, რაც არამარტო მოსახერხებელია. გამოყენებისთვის, მაგრამ ასევე იცავს გულსა და სისხლძარღვებს წნევის უეცარი რყევებისგან მთელი დღის განმავლობაში, ვინაიდან მიღების სიხშირე არის დღეში ერთხელ.
ნარკოტიკების უმეტესობა არის პრონარკოტიკი, რაც ნიშნავს, რომ ისინი გარდაიქმნება აქტიური კავშირი, გადის საჭმლის მომნელებელ სისტემაში. მაგრამ ასევე არის თავდაპირველად აქტიური, ტრანსფორმაციის გარეშე - კაპტოპრილი და ლიზინოპრილი.
უახლესი თაობის წამლები
ამ მედიკამენტებისთვის თაობების გადანაწილება ძალზე თვითნებურია, მაგრამ იმისათვის, რომ გავიგოთ მათი განსაკუთრებული თვისებები, რომლებიც შეძენილია ახალი ნაერთებით სამეცნიერო განვითარების პროცესში, მედიკამენტები იყოფა:
- "ძველი", პირველი თაობები - კაპტოპრილი და ენალაპრილი,
- უახლესი თაობა - ფოზინოპრილი, ზოფენოპრილი, სპირაპრილი, პერინდოპრილი, რამიპრილი.
დანარჩენი მედიკამენტები კლასიფიცირდება როგორც მეორე თაობა.
ფოზინოპრილი (მონოპრილი)
ის შეიძლება გამოიყოფა არა მხოლოდ თირკმელებით, არამედ ღვიძლით, ამიტომ მისი გამოყენება შესაძლებელია თირკმლის უკმარისობისთვის, აქვს მინიმალური გვერდითი მოვლენები, მათ შორის აგფ ინჰიბიტორებისთვის დამახასიათებელი ხველის არარსებობა.
ზოფენოპრილი (ზოკარდისი)
მას აქვს ხანგრძლივი ნახევარგამოყოფის პერიოდი, მოქმედებს როგორც ანტიოქსიდანტი, იცავს გულის კუნთოვანი ბოჭკოების გარსს და სისხლძარღვებს დაზიანებისგან, ეფექტურია თანმხლები იშემიური დაავადების დროს და ინიშნება მწვავე ეტაპი.
სპირაპრილი (კვადროპრილი)
მას აქვს ერთიანი მოქმედების პროფილი 38 საათის განმავლობაში, რაც ხელს უწყობს არტერიული წნევის სტაბილურ შენარჩუნებას დილით, როდესაც სისხლძარღვთა გართულებების რისკი უფრო მაღალია.
პერინოპრილი ()
იგი გამოიყენება განმეორებითი ინსულტისა და გულის შეტევის თავიდან ასაცილებლად, აქვს გამოხატული ვაზოდილაციური ეფექტი, ამცირებს სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის რისკს და კარგად მოითმენს პაციენტების უმეტესობას.
რამიპრილი (ამპრილი)
ძლიერი, გრძელვადიანი პრეპარატი. გამოიყენება გულის უკმარისობის დროს, ამცირებს გულის უეცარი გაჩერების რისკს, სიკვდილიანობას გულის შეტევით და ინსულტით და ეფექტურია დიაბეტური ნეფროპათიის დროს.
გამოყენების ჩვენებები
წამლების ძირითადი ეფექტი მიზნად ისახავს არტერიული წნევის შემცირებას, ამიტომ ისინი მითითებულია პირველადი და მეორადი. მაგრამ ვინაიდან მათი ფარმაკოდინამიკური თვისებების კლინიკური სპექტრი გაცილებით ფართოა, ისინი ინიშნება ჰიპერტონული პაციენტებისთვის შემდეგი თანმხლები პათოლოგიებით:
- სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა,
- მარცხენა პარკუჭის და მისი კედლების დისფუნქცია,
- შაქრიანი დიაბეტი (ენალაპრილის გარდა),
- თირკმლის ჰიპერტენზია გლომერულო- და პიელონეფრიტით, თირკმლის არტერიის ცალმხრივი სტენოზი,
- იშემიური დაავადება,
- ნეფროპათია,
- წინა მიოკარდიუმის ინფარქტი, ინსულტი,
- მეტაბოლური სინდრომი, სიმსუქნე.
ნახეთ ვიდეო აგფ ინჰიბიტორების მოქმედების შესახებ:
უკუჩვენებები
- თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზი,
- თირკმლის მძიმე უკმარისობა,
- გაიზარდა კალიუმი სისხლში,
- დაბალი არტერიული წნევა.
გამოიყენეთ პრეპარატი სიფრთხილით ბავშვებში, ციროზის ან ჰეპატიტის დროს. კომბინირებული მკურნალობით შესაძლებელია იყოს წამლის შეუთავსებლობა (ნეიროლეპტიკები, რასილეზი, კალიუმის შემანარჩუნებელი შარდმდენები, ალოპურინოლი).
შესაძლებელია თუ არა მისი გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს?
აგფ ინჰიბიტორები არ ინიშნება ორსულობის დროს და თუ ორსულობა გამოვლინდა მკურნალობის დროს, ისინი დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. ეს გამოწვეულია ნაყოფზე შემდეგი მოქმედებებით:
- თანდაყოლილი მანკები,
- თირკმლის დისფუნქცია,
- ჰიპოტენზია,
- გაიზარდა კალიუმი სისხლში,
- დაგვიანებული ძვლის ფორმირება.
მიუხედავად იმისა, რომ შიგნით დედის რძემედიკამენტების მცირე რაოდენობა აღწევს, მაგრამ ისინი არ არის რეკომენდებული მეძუძური დედებისთვის ბავშვში სისხლის მიმოქცევის და თირკმლის ფილტრაციის პრობლემების რისკის გამო.
ხველა და სხვა გვერდითი მოვლენები
აგფ ინჰიბიტორები განსხვავდებიან სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებისგან იმით, რომ ისინი არ ცვლიან მეტაბოლურ პროცესებს - შარდმჟავას, ქოლესტერინის და სისხლში შაქრის შემცველობას, ზოგიერთს კი აქვს სასარგებლო ეფექტი, რაც ხელს უშლის მათ ზრდას. სისხლის შედედების აქტივობის დაქვეითება ასევე აღინიშნა წამლების ხანგრძლივი გამოყენებისას.
ამრიგად, ეს პრეპარატები ხელს უწყობენ ათეროსკლეროზის პროგრესირების ძირითადი მიზეზების და მისი შედეგების - ჰიპერტენზიის აღმოფხვრას.
კარგი ტოლერანტობის მიუხედავად, ხანდაზმულ ასაკშიც კი, პაციენტების უმეტესობა საბოლოოდ უჩივის მუდმივ მშრალ ხველას. ეს გამოწვეულია იმით, რომ აგფ ინჰიბიტორები ზრდის ბრონქების მგრძნობელობას ნებისმიერი გამაღიზიანებლის მოქმედების მიმართ - მტვერი, მტვერი, ცხოველის თმა, ქიმიური ორთქლი.
აგფ დაბლოკვისას ბრადიკინინი გროვდება, რომელიც ამშვიდებს არტერიულ გემებს, მაგრამ ასტიმულირებს რეცეპტორებს ბრონქულ ტრაქტში. ხველა იწვევს ხმიანობას, ღებინებას და შარდის უნებლიე გამოყოფას შეტევის დროს. ეს შეიძლება მოხდეს მცირე დოზებითაც კი, წამლების მიღების შეწყვეტისას ის გადის პაციენტისთვის უშედეგოდ.
ხველის გარდა, მედიკამენტების გვერდითი მოვლენები, რომლებიც ბლოკავს აგფ-ს, არის:
- წნევის ვარდნა ნორმალურზე ქვემოთ,
- სისხლში კალიუმის მაღალი დონე,
- თირკმლის ფუნქციის დაქვეითება,
- ალერგიული შეშუპება,
- გემოვნების შეგრძნების დარღვევა,
- კანის გამონაყარი,
- ღვიძლის დისფუნქცია,
- იმუნური დაცვის დაბალი დონე.
რომელია უკეთესი - აგფ ინჰიბიტორები თუ შარდმდენები?
ახლად დიაგნოზირებული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებს ყველაზე ხშირად უნიშნავენ დიურეზულებს და თუ ისინი დაბალი ეფექტურობით ან უკუჩვენებებით გადადიან აგფ ინჰიბიტორებზე. ყველაზე ოპტიმალურია ამ ორი ჯგუფის მედიკამენტების კომბინაცია, რადგან მათი ეფექტი ერთობლივი გამოყენებაგაცილებით მაღალია, ვიდრე ცალკე გამოყენება. ამავდროულად აგფ ბლოკატორები ამცირებენ შარდში კალიუმის დაკარგვას, რაც დამახასიათებელია.
როგორ გამოვიყენოთ ნარკოტიკები
მიღების სიხშირეს და დოზას ინდივიდუალურად ირჩევს ექიმი სრული გამოკვლევა, მაგრამ არსებობს მთელი რიგი წესები, რომლებიც უნდა დაიცვან აგფ ინჰიბიტორებით მკურნალობისას:
- მედიკამენტები მიიღება ჭამამდე ერთი საათით ადრე (სასურველია ყოველდღე ერთსა და იმავე დროს);
- აკრძალულია კალიუმის შემცველი პრეპარატების ან მარილის შემცვლელების გამოყენება;
- ბევრი ტკივილგამაყუჩებელი (იბუროფენი, ინდომეტაცინი) იწვევს ორგანიზმში წყლის შეკავებას და ამცირებს მკურნალობის ეფექტს;
- თქვენ არ შეგიძლიათ მოულოდნელად შეწყვიტოთ აგფ ინჰიბიტორების მიღება, რადგან ეს იწვევს არტერიული წნევის მატებას.
ბევრი პაციენტისთვის მკურნალობა რეკომენდირებულია ხანგრძლივი, თუნდაც მთელი სიცოცხლის განმავლობაში, ამიტომ რეგულარულად უნდა ეწვიოთ ექიმს დოზის კორექტირებისთვის და მკურნალობის მთელი კურსის განმავლობაში თირკმელებისა და გულის ფუნქციის შესამოწმებლად. თუ პრეპარატები რეპროდუქციული ასაკის ქალებს უნიშნავენ, მაშინ მათი მიღებისას მიზანშეწონილია ორსულობისგან დაცვა.
სისხლში კალიუმის მაღალი დონე სერიოზული გართულებაა აგფ ინჰიბიტორების მიღებისას. მისი სიმპტომები:
- კუნთების სისუსტე,
- პულსის არარეგულარული რიტმი,
- თითების და ფეხის თითების დაბუჟება,
- გაძნელებული სუნთქვა,
- სიმძიმე ფეხებში.
თუ რომელიმე ეს ნიშანი გამოჩნდება, თქვენ უნდა გაიაროთ სისხლის ტესტი კალიუმის შემცველობაზე, ასევე EGC ტესტი.
აგფ ინჰიბიტორები წარმოადგენს წამლების დიდ ჯგუფს, რომლებიც მოქმედებს ჰიპერტენზიის დროს ვაზოკონსტრიქციის ძირითად მექანიზმზე. მათი გამოყენება მიზანშეწონილია, როდესაც მაღალი წნევა შერწყმულია სისხლის მიმოქცევის უკმარისობასთან, ცერებრალური ჰემოდინამიკის პათოლოგიასთან, ნეფროპათიასთან, არითმიასთან, დიაბეტთან და სიმსუქნესთან. არ არის რეკომენდებული ორსულობისა და ძუძუთი კვების პერიოდში მიღება.
ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენებია ხველა და სისხლში კალიუმის დონის მომატება. უახლესი თაობის წამლები ხასიათდება კარგი ტოლერანტობით და მოქმედების ხანგრძლივი პერიოდით. პაციენტების უმეტესობა აღნიშნავს ცხოვრების ხარისხის გაუმჯობესებას და ვარჯიშის ტოლერანტობის გაზრდას აგფ ინჰიბიტორების მიღების კურსის შემდეგ. თერაპიის დროს ტვინის გააქტიურება საშუალებას აძლევს მათ ფართოდ გამოიყენონ ხანდაზმულებში.
ასევე წაიკითხეთ
საჭიროების შემთხვევაში, სარტანები და მათ შემცველი მედიკამენტები ინიშნება არტერიული წნევის შესამცირებლად. არსებობს მედიკამენტების სპეციალური კლასიფიკაცია და ისინი ასევე იყოფა ჯგუფებად. პრობლემის მიხედვით შეგიძლიათ აირჩიოთ კომბინირებული ან უახლესი თაობა.
ანგიოტენზინ II - მნიშვნელოვანი ჰორმონიგულ-სისხლძარღვთა სისტემის აქტივობის რეგულირება. ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის (ACE) ინჰიბიტორების გამოჩენა - მედიკამენტები, რომლებიც ამცირებენ მის დონეს სისხლში - მნიშვნელოვანი მიღწევა გახდა არტერიული ჰიპერტენზიის (AH) მკურნალობისას. დღესდღეობით, წამლები, რომლებიც თრგუნავენ რენინ-ანგიოტენზინის სისტემის აქტივობას, წამყვან ადგილს იკავებს სიკვდილის მთავარი მიზეზის წინააღმდეგ ბრძოლაში - გულ-სისხლძარღვთა პათოლოგია. პირველი აგფ ბლოკატორი კაპტოპრილი სინთეზირებულია 1977 წელს. დღესდღეობით ამ კლასის მრავალი წარმომადგენელია შემუშავებული, რომლებიც ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით იყოფა სამ დიდ ჯგუფად.
აგფ ინჰიბიტორების კლასიფიკაცია
- სულფჰიდრილის ჯგუფის შემცველი ნაერთები: კაპტოპრილი, ფენტიაპრილი, პივალოპრილი, ზოფენოპრილი, ალაცეპრილი.
- კარბოქსი ჯგუფის პრეპარატები: ენალაპრილი, ლიზინოპრილი, ბენაზეპრილი, ქინაპრილი, მოექსიპრილი, რამიპრილი, სპირაპრილი, პერინდოპრილი, პენტოპრილი, ცილაზაპრილი, ტრანდოლაპრილი.
- ფოსფორის შემცველი ნაერთები: ფოსინოპრილი.
ბევრი ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ბლოკატორი არის ეთერები, რომლებიც 100-დან 1000-ჯერ ნაკლებად აქტიურია, ვიდრე მათი აქტიური მეტაბოლიტები, მაგრამ აქვთ უფრო დიდი პერორალური ბიოშეღწევადობა.
ამ ფარმაცევტული ჯგუფის წარმომადგენლები განსხვავდებიან სამი კრიტერიუმის მიხედვით:
- აქტივობა;
- მშობელი ფორმა: აქტიური ნაერთის (პროწამლის) ან აქტიური ნივთიერების წინამორბედი;
- ფარმაკოკინეტიკა (საჭმლის მომნელებელი სისტემისგან შეწოვის ხარისხი, საკვების გავლენა პრეპარატის ბიოშეღწევადობაზე, ნახევარგამოყოფის პერიოდი, ქსოვილებში განაწილება, ელიმინაციის მექანიზმები).
არცერთ აგფ ინჰიბიტორს არ აქვს მნიშვნელოვანი უპირატესობა ამ კლასის სხვა წარმომადგენლებთან შედარებით: ისინი ყველა ეფექტურად თრგუნავენ ანგიოტენზინის სინთეზს. II ანგიოტენზინისაგანმე, აქვთ მსგავსი ჩვენებები, უკუჩვენებები და გვერდითი მოვლენები. თუმცა, ეს პრეპარატები მნიშვნელოვნად განსხვავდება ქსოვილებში მათი განაწილების ბუნებით. თუმცა, ჯერჯერობით უცნობია, მოიტანს თუ არა ეს რაიმე ახალ სარგებელს.
გარდა ფოსინოპრილისა და სპირაპრილისა, რომლებიც თანაბრად გამოიყოფა ღვიძლისა და თირკმელების მიერ, ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ბლოკატორები ძირითადად გამოიყოფა შარდით. ამიტომ, თირკმლის დისფუნქცია ამცირებს ამ პრეპარატების უმეტესობის ელიმინაციას და ასეთ პაციენტებში მათი დოზა უნდა შემცირდეს.
აგფ ინჰიბიტორების სავაჭრო სახელების სია
- კაპტოპრილი: ანგიოპრილი®, ბლოკორდილი, კაპოტენი®, კატოპილი და ა.შ.
- ენალაპრილი: ბაგოპრილი®, ბერლიპრილი®, ვაზოლაპრილი, ინვორილი®, კორანდილი, მიოპრილი, რენიპრილი®, რენიტეკი, ედნიტი®, ენალაკორი, ენამ®, ენაპ®, ენარენალი®, ენაფარმი, ენვიპრილი და ა.შ.
- ლიზინოპრილი: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Liziprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril და ა.შ.
- პერინდოპრილი: არენტოპრესი, ჰიპერნიკი, ფარნაველი, პერინევა®, პერინპრესი, პრესტაარიუმი®, სტოპრესი და ა.შ.
- რამიპრილი: Amprilan®, Vazolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® და ა.შ.
- კვინაპრილი: Accupro®.
- ზოფენოპრილი: ზოკარდისი®.
- მოექსიპრილი: მოექს®.
- სპირაპრილი: კვადროპრილი®.
- ტრანდოლაპრილი: ჰოპტენ®.
- ცილაზაპრილი: ინჰიბაზა®, პრილაზიდი.
- ფოსინოპრილი: მონოპრილი®, ფოსიკარდი®, ფოსინაპი, ფოზინოტეკი და ა.შ.
ასევე არსებობს წამლები, რომლებიც წარმოადგენენ აგფ ინჰიბიტორების მზა კომბინაციებს დიურეტიკებთან და/ან კალციუმის ანტაგონისტებთან.
გამოყენების სფერო
არტერიული ჰიპერტენზია
ეს პრეპარატები ფართოდ გამოიყენება როგორც ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, რადგან ისინი ამცირებენ არტერიულ წნევას ჰიპერტენზიის ყველა ფორმის დროს, გარდა პირველადი ჰიპერალდოსტერონიზმისა. აგფ ინჰიბიტორებით მონოთერაპია ახდენს არტერიული წნევის ნორმალიზებას მსუბუქი და ზომიერი ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტების დაახლოებით 50%-ში.
ამ კლასის წარმომადგენლები უფრო მეტად ამცირებენ ჰიპერტენზიის დროს გულ-სისხლძარღვთა გართულებების რისკს სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან შედარებით.
ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ბლოკატორები არის რჩეული მედიკამენტები ჰიპერტენზიისთვის, რომელიც დაკავშირებულია შაქრიანი დიაბეტით (ისინი აფერხებენ დიაბეტური ნეფროპათიის პროგრესირებას) და მარცხენა პარკუჭის ჰიპერტროფიას. ისინი ასევე რეკომენდებულია ჰიპერტენზიის შერწყმისას კორონარული დაავადებაგულები.
გულის უკმარისობა
აგფ ინჰიბიტორები ინიშნება ნებისმიერი ხარისხის გულის უკმარისობისთვის, ვინაიდან ეს პრეპარატები ხელს უშლის ან აფერხებს მის განვითარებას, ამცირებს ალბათობას. უეცარი სიკვდილიდა მიოკარდიუმის ინფარქტი, აუმჯობესებს ცხოვრების ხარისხს. მკურნალობა იწყება მცირე დოზებით, ვინაიდან ამ პაციენტებს შესაძლოა აღენიშნებოდეთ არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნა, განსაკუთრებით მოცირკულირე სისხლის მასის შემცირების ფონზე. გარდა ამისა, ისინი ამცირებენ მარცხენა პარკუჭის გაფართოებას (გაფართოებას) და გარკვეულწილად აღადგენს გულის ნორმალურ ელიფსოიდურ ფორმას.
Მიოკარდიული ინფარქტი
აგფ ინჰიბიტორები ამცირებენ სიკვდილიანობას, როდესაც ინიშნება ადრეული პერიოდიმიოკარდიული ინფარქტი. ისინი განსაკუთრებით ეფექტურია ჰიპერტენზიასთან და დიაბეტთან ერთად. თუ არ არსებობს უკუჩვენებები (კარდიოგენური შოკი, მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია), ისინი დაუყოვნებლივ უნდა დაინიშნოს თრომბოლიტიკებთან (ფერმენტები, რომლებიც ანადგურებენ უკვე ჩამოყალიბებულ თრომბს), ანტითრომბოციტულ საშუალებებს (ასპირინი, კარდიომაგნილი) და β-ბლოკატორებთან ერთად. რისკის ქვეშ მყოფი პაციენტები ( მასიური გულის შეტევამიოკარდიუმი, გულის უკმარისობა) უნდა მიიღონ ეს პრეპარატები დიდი ხანის განმვლობაში.
ინსულტის პრევენცია
აგფ ინჰიბიტორები ცვლის ბალანსს სისხლის კოაგულაციასა და ფიბრინოლიზურ სისტემებს შორის ამ უკანასკნელისკენ. Სამეცნიერო გამოკვლევადაამტკიცა, რომ ისინი მნიშვნელოვნად ამცირებენ გულის შეტევის, ინსულტის და სიკვდილიანობის სიხშირეს სისხლძარღვთა პათოლოგიის, შაქრიანი დიაბეტის და ცერებროვასკულური ავარიის სხვა რისკ-ფაქტორების მქონე პაციენტებში.
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა (CRF)
ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ბლოკატორები ხელს უშლიან ან ანელებენ თირკმლის დაზიანებას შაქრიანი დიაბეტის დროს. ისინი არა მხოლოდ ხელს უშლიან დიაბეტური ნეფროპათია, არამედ თრგუნავს რეტინოპათიის განვითარებას ინსულინდამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტის დროს. აგფ ინჰიბიტორები თრგუნავს თირკმელების ქრონიკული უკმარისობის პროგრესირებას სხვაში თირკმლის პათოლოგიამძიმე ჩათვლით.
Გვერდითი მოვლენები
ამ ფარმაცევტული ჯგუფის წარმომადგენლების სერიოზული გვერდითი მოვლენები საკმაოდ იშვიათია, ისინი, როგორც წესი, კარგად გადაიტანება.
- არტერიული ჰიპოტენზია. პრეპარატის პირველმა დოზამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მკვეთრი ვარდნა პაციენტებში გაზრდილი აქტივობაპლაზმის რენინი, ანუ:
- Na + დეფიციტით;
- კომბინირებული ანტიჰიპერტენზიული თერაპიის მიღება;
- გულის უკმარისობით.
ასეთ შემთხვევებში ისინი იწყებენ აგფ ინჰიბიტორების ძალიან დაბალი დოზებით ან თერაპიის დაწყებამდე ურჩევენ პაციენტს გაზარდოს მარილის მიღება და შეწყვიტოს დიურეზულები.
- ხველა. პაციენტების დაახლოებით 5-20%, რომლებიც იღებენ პრეპარატებს ამ ფარმაცევტული ჯგუფიდან უჩივიან მუდმივ მშრალ ხველას. ეს გვერდითი ეფექტიჩვეულებრივ, დოზისგან დამოუკიდებელი, უფრო ხშირად გვხვდება ქალებში, ჩვეულებრივ, მკურნალობის დაწყებიდან 1 კვირადან 6 თვემდე. აგფ ბლოკატორის შეწყვეტის შემდეგ ხველა ქრება საშუალოდ 4 დღის განმავლობაში.
- ჰიპერკალიემია. თირკმელების ნორმალურად ფუნქციონირებულ პირებში კალიუმის მნიშვნელოვანი შეკავება იშვიათია. თუმცა, აგფ ინჰიბიტორებმა შეიძლება გამოიწვიონ ჰიპერკალიემია თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე მათ, ვინც ღებულობს კალიუმის შემნახველ დიურეტიკებს (ამილორიდი, ტრიამტერენი, სპირონოლაქტონი), კალიუმის დანამატები, ბეტა-ბლოკატორები ან არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები).
- თირკმლის მწვავე უკმარისობა (ARF). მათ შეუძლიათ გამოიწვიონ თირკმლის მწვავე უკმარისობა ორივე მხრიდან თირკმლის არტერიების შევიწროების გამო, ერთი თირკმლის არტერიის შევიწროება, გულის უკმარისობა ან მოცირკულირე სისხლის მასის დაქვეითება, რომელიც გამოწვეულია დიარეით ან დიურეზულების მიღებით. თირკმლის მწვავე უკმარისობის ალბათობა განსაკუთრებით მაღალია ხანდაზმულ პაციენტებში გულის უკმარისობით. თუმცა, თუ მკურნალობა დროულად და სწორად დაიწყება, თირკმელების ფუნქცია თითქმის ყველა პაციენტში ნორმალიზდება.
- ეფექტი ნაყოფზე. ისინი გავლენას არ ახდენენ ნაყოფზე ორგანოგენეზის პერიოდში (პირველი ტრიმესტრი), მაგრამ მეორე და მესამე ტრიმესტრში მათ გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ოლიგოჰიდრამნიოზი, ქალას და ფილტვების განუვითარებლობა, ინტრაუტერიული ზრდის შეფერხება და ნაყოფისა და ახალშობილის სიკვდილი. ამრიგად, ამ ფარმაცევტული ჯგუფის პრეპარატები არ არის უკუნაჩვენები რეპროდუქციული ასაკის ქალებში, მაგრამ როგორც კი გახდება ცნობილი, რომ ქალი ორსულია, ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს. თუ ეს კეთდება პირველ ტრიმესტრში, რისკი უარყოფითი გავლენათითო ხილზე მცირდება ნულამდე.
- გამონაყარი. ამ ჯგუფის წევრები ზოგჯერ იწვევენ მაკულოპაპულურ გამონაყარს, რომელსაც შესაძლოა ახლდეს ქავილი. ქრება თავისთავად ან აგფ ბლოკატორის დოზის შემცირების ან ანტიჰისტამინების (დიფენჰიდრამინი, სუპრასტინი, ტავეგილი და სხვ.) ხანმოკლე კურსის შემდეგ.
- პროტეინურია (ცილის გამოყოფა შარდში). პაციენტებს, რომლებიც იღებენ ამ ფარმაცევტული ჯგუფის პრეპარატებს, ზოგჯერ უვითარდებათ პროტეინურია (1 გ/დღეზე მეტი), მაგრამ ACE ინჰიბიტორების მიღებასთან მისი კავშირის დამტკიცება საკმაოდ რთულია. ითვლება, რომ პროტეინურია არ არის მათი გამოყენების უკუჩვენება, პირიქით, ეს მედიკამენტები რეკომენდებულია თირკმელების გარკვეული დაავადებების დროს, რომელსაც თან ახლავს პროტეინურია (მაგალითად, დიაბეტური ნეფროპათია).
- კვინკეს შეშუპება. პაციენტების 0,1-0,2%-ში ამ ფარმაცევტული ჯგუფის წარმომადგენლები იწვევენ ანგიონევროზულ შეშუპებას. ეს გვერდითი მოვლენა არ არის დამოკიდებული დოზაზე და ჩვეულებრივ ვლინდება პირველი დოზის მიღებიდან რამდენიმე საათში. IN მძიმე შემთხვევებიობსტრუქცია ვითარდება სასუნთქი გზებიდა სუნთქვის პრობლემები, რომლებიც შეიძლება ფატალური იყოს. პრეპარატის მიღების შეწყვეტისას კვინკეს შეშუპება ქრება რამდენიმე საათში; ამ დროის განმავლობაში მიიღება ზომები სასუნთქი გზების გამტარიანობის შესანარჩუნებლად, საჭიროების შემთხვევაში ინიშნება ადრენალინი, ანტიჰისტამინური და გლუკოკორტიკოსტეროიდები (დექსამეტაზონი, ჰიდროკორტიზონი, პრედნიზოლონი). შავკანიანებს 4,5-ჯერ უფრო ხშირად აქვთ ანგიონევროზული შეშუპება აგფ ინჰიბიტორების მიღებისას, ვიდრე თეთრკანიანებს.
- გემოვნების დარღვევა. პაციენტები, რომლებიც იღებენ პრეპარატებს ამ ფარმაცევტული ჯგუფიდან, ზოგჯერ აღნიშნეს გემოვნების დაქვეითება ან დაკარგვა. ეს გვერდითი მოვლენებიშექცევადია და უფრო ხშირია კაპტოპრილის მიღებისას.
- ნეიტროპენია. ეს არის იშვიათი, მაგრამ სერიოზული გვერდითი ეფექტი აგფ ბლოკატორები. იგი შეინიშნება ძირითადად, როდესაც ჰიპერტენზია შერწყმულია კოლაგენოზთან ან თირკმელების პარენქიმულ დაავადებებთან. თუ შრატში კრეატინინის კონცენტრაცია არის 2 მგ ან მეტი, პრეპარატის დოზა უნდა შემცირდეს.
- ძალიან იშვიათი და შექცევადი გვერდითი მოვლენებიაგფ ინჰიბიტორებს მიეკუთვნება გლუკოზურია (შარდში შაქრის არსებობა) ჰიპერგლიკემიის არარსებობისას ( მაღალი შემცველობაშაქრის დონე სისხლში). მექანიზმი უცნობია.
- ჰეპატოტოქსიური ეფექტი. ეს ასევე ძალიან იშვიათი, შექცევადი გართულებაა. ის ჩვეულებრივ ვლინდება ქოლესტაზის სახით (ნაღვლის სტაგნაცია). მექანიზმი უცნობია.
ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
ანტაციდები (მაალოქსი, ალმაგელი და სხვ.) ამცირებენ აგფ ბლოკატორების ბიოშეღწევადობას. კაპსაიცინი (ცხელი წიწაკის ალკალოიდი) აძლიერებს ამ ჯგუფის წამლებით გამოწვეულ ხველას. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები, მათ შორის ასპირინი, ამცირებს მათ ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს. კალიუმის შემნახველი დიურეზულები და კალიუმის დანამატები აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერკალიემია. ამ ფარმაცევტული ჯგუფის წარმომადგენლები ზრდიან დიგოქსინის და ლითიუმის დონეს შრატში და აძლიერებენ ალერგიული რეაქციაალოპურინოლის მიმართ (პოდაგრის საწინააღმდეგო პრეპარატი).
Ჩატვირთვა...