Энап-h: инструкция по применению. Особенности Энапа Н: инструкция по применению, показания, побочные действия, аналоги От чего таблетки энап н

Энап-Н – комбинированное гипотензивное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Энап-Н – таблетки: круглые, плоские, со скошенным краем, желтого цвета, с риской на одной стороне (10 шт. в блистере, в картонную пачку пакуется 2, 3, 6 или 9 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• активные вещества: гидрохлоротиазид – 25 мг, эналаприла малеат – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, кальция гидрофосфат безводный, натрия гидрокарбонат, тальк, краситель хинолиновый желтый (Е104).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действие Энап-Н обусловлено эффектами входящих в его состав активных веществ – гидрохлоротиазида и эналаприла.

Гидрохлоротиазид является средством средней силы действия из группы тиазидных диуретиков. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев. Снижает реабсорбцию ионов натрия на уровне кортикального сегмента петли Генле (части почечного канальца, образующей петлю, идущую в направлении центра почки), при этом не влияет на ее участок, который проходит в мозговом слое почки. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Задерживает в организме ионы кальция. Повышает выведение ионов магния. Усиливает выведение почками ионов калия, фосфатов и гидрокарбонатов. За счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК) и изменения реактивности сосудистой стенки снижает артериальное давление (АД).

Диуретический эффект гидрохлоротиазида развивается в течение 1–2 часов после приема, максимума достигает через 4 часа и сохраняется на протяжении 10–12 часов. Действие уменьшается при снижении скорости клубочковой фильтрации и вовсе прекращается при ее величине меньше 30 мл/минуту.

Эналаприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Преобразует ангиотензин I в ангиотензин II. Уменьшает концентрацию альдостерона в крови. Угнетает симпатическую нервную систему. Улучшает функционирование калликреин-кининовой системы. Повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков. Стимулирует высвобождение эндотелиального релаксирующего фактора и простагландинов. Указанные эффекты эналаприла в совокупности устраняют спазм, расширяют периферические артерии, а также снижают систолическое и диастолическое АД, общее периферическое сопротивление сосудов, пред- и постнагрузку на миокард. Эналаприл в большей степени расширяет артерии, чем вены, при этом не влияет на изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС). Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Антигипертензивный эффект выражен больше у пациентов с высокой концентрацией ренина в плазме крови, чем с нормальной или низкой. При приеме в терапевтических дозах эналаприл не влияет на мозговое кровообращение. Усиливает почечный кровоток, не изменяя скорость клубочковой фильтрации (однако скорость обычно увеличивается у пациентов с изначально сниженной клубочковой фильтрацией).

Максимальный эффект эналаприла развивается в течение 6–8 часов и сохраняется до 24 часов.

Комбинация эналаприла и гидрохлоротиазида способствует более выраженному снижению АД, чем каждый из препаратов в отдельности, а также позволяет сохранять действие как минимум в течение суток.

Фармакокинетика

Гидрохлоротиазид всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки и двенадцатиперстной кишке. Абсорбция в среднем составляет 70%, при одновременном приеме пищи увеличивается на 10%. Максимальной концентрации в сыворотке крови препарат достигает в течение 1,5–5 часов. Биодоступность – 70%. Связь с белками плазмы – 40%. Объем распределения – около 3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC (площади под фармакокинетической кривой) возрастает прямо пропорционально повышению дозы.

При приеме гидрохлоротиазида 1 раз в сутки отмечается незначительная кумуляция вещества. Препарат проникает через гематоплацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Концентрация в сыворотке крови пупочной вены практически равна концентрации в материнской крови; в амниотической жидкости – превышает примерно в 19 раз.

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени. Выводится в основном почками: в неизмененном виде – порядка 95%, в виде гидролизата-2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида – около 4% (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона). Почечный клиренс составляет примерно 5,58 мл/с (335 мл/мин). Вещество имеет двухфазный профиль выведения: период полувыведения (Т ½) в начальной фазе – 2 ч, в конечной фазе (спустя 10–12 ч после приема) – 10 ч.

У пациентов пожилого возраста гидрохлоротиазид повышает концентрацию эналаприлата, но не оказывает негативного влияния на его фармакокинетику. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) всасывание гидрохлоротиазида снижается пропорционально степени развития ХСН – на 20–70%, а период Т ½ увеличивается до 28,9 ч. Почечный клиренс – 0,17–3,12 мл/с, или 10–187 мл/мин (среднее значение – 1,28 мл/с, или 77 мл/мин).

У пациентов, перенесших хирургическое вмешательство по кишечному шунтированию в связи с ожирением, возможно снижение абсорбции гидрохлоротиазида на 30% и сывороточной концентрации – на 50% (по сравнению со здоровыми добровольцами).

Эналаприл после приема внутрь всасывается на 60%. Пища на абсорбцию не влияет. Метаболизируется в печени с образованием эналаприлата – активного метаболита, который является более эффективным ингибитором АПФ, нежели эналаприл. С белками плазмы связывается на 50–60%. Эналаприл максимальной концентрации достигает в течение 1 часа, эналаприлат – 3–4 часов. Метаболит легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического. В небольшом количестве проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится: почками – около 60% (из них 40% – в виде эналаприлата и 20% – в виде эналаприла), через кишечник – примерно 33% (из них 27% – в виде эналаприлата и 6% – в виде эналаприла). Период Т ½ эналаприлата составляет 11 часов. Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата – соответственно 0,005 мл/с (18 л/ч) и 0,00225–0,00264 мл/с (8,1–9,5 л/ч).

Эналаприл удаляется при помощи гемодиализа (скорость от 38 до 62 мл/мин) и перитонеального диализа. Сывороточная концентрация препарата после 4-х часового гемодиализа снижается на 45–57%. Скорость выведения уменьшается в случае сниженной почечной функции, поэтому таким пациентам (особенно с выраженной почечной недостаточностью) требуется снижение дозы Энап-Н.

Возможно замедление метаболизма эналаприла у пациентов с печеночной недостаточностью, однако его фармакодинамический эффект при этом не меняется.

У пациентов с ХСН замедляется всасывание и метаболизм эналаприлата, снижается объем его распределения.

Эналаприл и гидрохлоротиазид, применяемые в комбинации, не влияют на фармакокинетику друг друга.

Показания к применению

Согласно инструкции, Энап-Н назначают при артериальной гипертензии в случаях, когда монотерапия оказалась недостаточно эффективной.

Противопоказания

Абсолютные:

• стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий;
• выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• анурия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
• ангионевротический отек в анамнезе, вызванный применением ингибиторов АПФ;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• повышенная чувствительность к компонентам Энап-Н или производным сульфонамида.

Относительные:

• выраженный стеноз устья аорты;
• идиопатический гипертрофический обструктивный субаортальный стеноз;
• тяжелые аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (например, склеродермия или системная красная волчанка);
• выраженный атеросклероз;
• хроническая сердечная недостаточность;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания (включая недостаточность мозгового кровообращения);
• нарушения функции печени и/или почек (клиренс креатинина 30–75 мл/мин);
• гиперкалиемия;
• сахарный диабет;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• состояние после трансплантации почек;
• состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при рвоте и диарее, ограничении потребления поваренной соли, вследствие применения диуретиков);
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Энап-Н: способ и дозировка

Энап-Н следует принимать внутрь, во время еды или сразу после приема пищи, 1 раз в сутки, в одно и то же время, желательно утром. Таблетки необходимо проглатывать целиком и запивать достаточным количеством жидкости.

Взрослым назначают по 1 таблетке в сутки.

Длительность лечения устанавливается врачом индивидуально.

Перед началом терапии должна быть исследована почечная функция.

При переводе на Энап-Н пациента, который получал терапию диуретиками, их следует отменить или снизить дозу хотя бы за 3 дня, чтобы не допустить развития симптоматической гипотензии.

При почечной недостаточности предварительно требуется титрация доз гидрохлоротиазида и эналаприла по отдельности. Как только они будут соответствовать аналогичным дозам в составе Энап-Н, можно производить замену.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы следующим образом: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные сообщения.

• аллергические реакции: нечасто – синдром Стивенса – Джонсона; редко – отек Квинке; очень редко – интестинальный ангионевротический отек;
• со стороны центральной нервной системы: очень часто – слабость, головокружение; часто – астения, головная боль; нечасто – сонливость или бессонница, парестезии, шум в ушах, повышенная возбудимость;
• со стороны обмена веществ: нечасто – подагра;
• со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; нечасто – боль в животе, диспепсия, метеоризм, рвота, сухость во рту, запор, диарея; редко – холестатическая желтуха, фульминантный некроз;
• со стороны мочеполовой системы: нечасто – нарушение почечной функции, острая почечная недостаточность;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – ощущение сердцебиения, боль в груди, выраженное снижение АД, обморок, тахикардия;
• со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, снижение гематокрита и гемоглобина, угнетение функции костного мозга;
• со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные спазмы; нечасто – артралгия;
• со стороны дыхательной системы: часто – кашель; нечасто – одышка;
• со стороны репродуктивной системы: нечасто – снижение либидо, импотенция;
• дерматологические реакции: нечасто – повышенное потоотделение, алопеция, зуд, кожная сыпь, некроз кожи;
• со стороны лабораторных показателей: редко – повышение активности билирубина и печеночных трансаминаз, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия;
• прочие: очень редко – симптомокомплекс, включающий кожную сыпь, васкулит, миалгию и артралгию, лихорадку, лейкоцитоз, эозинофилию, серозит, положительный тест на антинуклеарные антитела.

Передозировка

Симптомы: нарушение кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса крови, выраженное снижение АД с брадикардией или другими нарушениями ритма сердца, нарушения сознания (включая кому), усиленный диурез, острая почечная недостаточность, судороги.

В случае передозировки пациента следует перевести в горизонтальное положение и приподнять ноги. В легких случаях необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. При более серьезных нарушениях проводят мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенно вводят плазмозаменители, раствор натрия хлорида 0,9%. Во время лечения необходимо контролировать артериальное давление, частоту дыхания и сердечных сокращений, диурез, сывороточную концентрацию электролитов, креатинина и мочевины. При необходимости внутривенно вводят ангиотензин II, проводят гемодиализ.

Особые указания

Артериальная гипотензия

В следующих случаях после первого приема Энап-Н возможно развитие артериальной гипотензии со всеми ее клиническими последствиями: тяжелая сердечная недостаточность и гипонатриемия, артериальная гипертензия, дисфункция левого желудочка, тяжелая почечная недостаточность. Риск особенно высок у пациентов, у которых имеется сопутствующая гиповолемия, в т. ч. вследствие гемодиализа, рвоты, диареи, бессолевой диеты или терапии диуретиками. Артериальная гипотензия, развившаяся после приема первой дозы, не является противопоказанием для продолжения терапии.

Нарушения водно-электролитного баланса

Во время лечения необходимо систематически контролировать сывороточную концентрацию электролитов, особенно у пациентов с длительной диареей или рвотой, чтобы вовремя выявить возможный дисбаланс и предпринять соответствующие меры.

Следующие симптомы могут свидетельствовать о нарушении водно-электролитного баланса на фоне приема Энап-Н: сонливость, слабость, повышенная возбудимость, жажда, сухость во рту, олигурия, тахикардия, снижение АД, судороги (преимущественно икроножных мышц), миалгия, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота).

Нарушение печеночной функции

Энап-Н должен с осторожностью применяться при лечении пациентов с прогрессирующими заболеваниями печени или печеночной недостаточностью, поскольку гидрохлоротиазид может способствовать развитию печеночной комы вследствие даже минимальных нарушений водно-электролитного баланса. Известны отдельные случаи развития во время лечения ингибиторами АПФ острой печеночной недостаточности с холестатической желтухой, фульминантным некрозом печени и даже с летальным исходом. Если возникает желтуха или повышается активность печеночных ферментов, следует незамедлительно отменить Энап-Н.

Эндокринные и метаболические нарушения

Пациенты, получающие пероральные гипогликемические средства или инсулин, во время лечения должны находиться под постоянным контролем, поскольку гидрохлоротиазид может ослаблять их действие, а эналаприл – усиливать.

Тиазидные диуретики могут способствовать повышению концентрации холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

В некоторых случаях гидрохлоротиазид обостряет течение подагры и/или усугубляет гиперурикемию. Однако эналаприл, усиливая выведение почками мочевой кислоты, противодействует гиперурикемическому эффекту тиазидного диуретика.

В период терапии тиазидными диуретиками может уменьшаться выведение кальция почками, вследствие чего возможно незначительное и преходящее повышение уровня кальция в сыворотке крови.

Выраженная гиперкальциемия обычно свидетельствует о скрытом гиперпаратиреозе. Перед исследованием функции паращитовидных желез следует отменить прием Энап-Н.

Аллергические реакции/реакции повышенной чувствительности

Реакции гиперчувствительности на фоне применения тиазидных диуретиков могут возникать у пациентов, в анамнезе которых нет указаний на аллергические реакции. Известны случаи ухудшения течения системной красной волчанки.

Риск развития анафилактических реакций возрастает у пациентов, которым проводится гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилонитриловых мембран (AN 69), процедура десенсибилизации к пчелиному или осиному яду, аферез липопротеинов низкой плотности с сульфатом декстрана. В связи с этим Энап-Н в данных случаях принимать не рекомендуется.

При развитии ангионевротического отека лица в большинстве случаев достаточно отмены Энап-Н и назначения антигистаминных средств.

Ангионевротический отек языка, глотки или гортани может окончиться летально. Поэтому при его развитии показано срочное подкожное введение эпинефрина (0,3–0,5 мл раствора в соотношении 1:1000). Также необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей (проводится трахеостомия или интубация).

У пациентов негроидной расы частота развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибитором АПФ выше, чем у пациентов других расовых принадлежностей.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с применением ингибитора АПФ, при приеме эналаприла повышен риск развития ангионевротического отека.

Кашель

Одним из побочных эффектов эналаприла является кашель – сухой и длительный, который исчезает после его отмены.

При дифференциальной диагностике кашля пациент должен предупреждать врача о приеме Энап-Н.

Хирургическое вмешательство

Пациентам необходимо сообщать врачу о приеме Энап-Н перед хирургическим вмешательством, включая стоматологические процедуры.

При введении лекарственных средств, которые вызывают артериальную гипотензию, эналаприл может блокировать образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное высвобождение ренина. Выраженное снижение артериального давления в этом случае можно корректировать увеличением объема циркулирующей крови. Это следует учитывать при проведении хирургического вмешательства и общей анестезии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На начальном этапе терапии возможно выраженное снижение АД, которое сопровождается головокружением и сонливостью, что влияет на скорость реакций и способность к концентрации внимания. В связи с этим в начале лечения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Влияние ингибиторов АПФ на плод при их применении в I триместре беременности не установлено. Во II и III триместрах они оказывают отрицательное воздействие. У новорожденных возможно развитие артериальной гипотензии, гиперкалиемии, почечной недостаточности, гипоплазии костей черепа. Предположительно, по причине нарушения функции почек плода, есть риск развития олигогидрамниона (маловодия), что может привести к гипоплазии легких, контрактуре конечностей и деформации костей черепа (в т. ч. его лицевой части).

Прием диуретиков во время беременности не рекомендуется, т. к. это чревато развитием желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении и, возможно, других нежелательных реакций, возникающих у взрослых.

Оба действующих вещества Энап-Н проникают в грудное молоко. В связи с этим следует прекратить грудное вскармливание, если показано проведение терапии в период лактации.

Применение в детском возрасте

Безопасность компонентов Энап-Н при их применении в детском возрасте не установлена, поэтому пациентам до 18 лет препарат противопоказан.

При нарушениях функции почек

Энап-Н противопоказан при выраженных нарушениях почек (клиренс креатинина меньше 30 мл/минуту) и анурии.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 30–75 мл/минуту), двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерий единственной почки, а также больных, перенесших трансплантацию почек.

При нарушениях функции печени

Энап-Н противопоказан при порфирии.

Осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста Энап-Н должен применяться с осторожностью, под тщательным врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Антациды могут уменьшать биодоступность эналаприла.

Энап-Н при применении в комбинации с препаратами лития замедляет выведение лития, вследствие чего усиливает его нейро- и кардиотоксическое действие.

Гидрохлоротиазид может усиливать эффект тубокурарина хлорида. В комбинации с глюкокортикостероидами или кальцитонином может привести к развитию гипокалиемии.

Применение гидрохлоротиазида в комбинации с производными фенотиазина или наркотическими анальгетиками чревато развитием ортостатической гипотензии.

Гидрохлоротиазид может снизить эффект адреномиметиков (эпинефрина).

Альфа- и бета-адреноблокаторы, метилдопа, ганглиоблокирующие средства, блокаторы медленных кальциевых каналов могут способствовать дополнительному снижению АД.

Циклоспорин в комбинации с эналаприлом повышает риск развития гиперкальциемии.

Аллопуринол, иммунодепрессанты и цитостатики в комбинации с эналаприлом повышают риск развития лейкопении.

Этанол усиливает гипотензивный эффект Энап-Н, вследствие чего возможно развитие ортостатической гипотензии.

При применении препаратов золота (например, натрия ауротиомалата) на фоне терапии ингибитором АПФ есть риск развития симптомокомплекса, включающего артериальную гипотензию, тошноту и рвоту, гиперемию кожи лица.

При одновременном применении симпатомиметиков возможно снижение антигипертензивного действия эналаприла.

Колестирамин и колестипол уменьшают абсорбцию гидрохлоротиазида в желудочно-кишечном тракте соответственно на 85% и 43%.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в т. ч. селективные ингибиторы циклоокигензы-2, могут ослабить гипотензивное действие эналаприла. Оба препарата производят аддитивный эффект (обратимый) в отношении увеличения уровня кальция в сыворотке крови, вследствие чего возможно ухудшение почечной функции, особенно у пациентов с сопутствующим нарушением функции почек.

При сочетанном применении НПВС возможно уменьшение диуретического и антигипертензивного эффекта гидрохлоротиазида.

Согласно данным эпидемиологических исследований, ингибиторы АПФ в комбинации с гипогликемическими средствами могут способствовать развитию гипогликемии, особенно в первые недели лечения у пациентов с нарушенной почечной функцией. Однако в ходе длительных и контролируемых клинических исследований эти данные не были подтверждены, поэтому ограничения по применению эналаприла при сахарном диабете отсутствуют, но требуется регулярный контроль состояния пациента. При назначении пероральных гипогликемических средств или инсулина может потребоваться коррекция их доз.

Препараты, содержащие калий, заменители соли, калиевые добавки, калийсберегающие средства могут значительно увеличивать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Потеря калия вследствие приема гидрохлоротиазида обычно уменьшается под действием эналаприла, и его концентрация в сыворотке крови, как правило, остается в пределах нормы.

Аналоги

Аналогами Энап-Н являются: Берлиприл плюс, Эналаприл НЛ, Эналаприл НЛ 20, Ко-Ренитек , Рениприл ГТ , Эналаприл/Гидрохлоротиазид-Тева, Эналаприл-Акри НЛ, Энап-HЛ, Энап-HЛ 20, Энам Н, Энафарм-Н.

Сроки и условия хранения

Срок годности – не более 3 лет при условии соблюдения рекомендуемых производителем условий хранения: сухое место, температура до 25 °С.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Энап . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Энапа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Энапа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Совместный прием с алкоголем и последствия.

Энап - антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Эналаприл (действующее вещество препарата Энап) является "пролекарством": в результате его гидролиза образуется эналаприлат. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ под влиянием эналаприлата. Это приводит к уменьшению образования ангиотензина 2, что вызывает прямое снижение секреции альдостерона. В результате происходит уменьшение ОПСС, снижается систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается.

Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Обладает некоторым диуретическим эффектом.

При приеме препарата внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых пациентов для достижения оптимального уровня АД необходима терапия в течение нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. Прием пищи не влияет на абсорбцию. В печени эналаприл подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, за исключением гематоэнцефалического барьера. Небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Выводится преимущественно почками - 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник - 33% (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Показания

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
• бессимптомная дисфункция левого желудочка (в составе комбинированной терапии);
• гипертонический криз (R форма Энапа);
• гипертоническая энцефалопатия (R форма).

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг.

Таблетки Энап НЛ (HL), в комбинации с мочегонным гидрохлоротиазидом.

Таблетки Энап Н (H), в комбинации с мочегонным гидрохлоротиазидом.

Раствор для внутривенного введения Энап Р (R).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в одно и то же время суток. В случае пропуска приема препарата, его следует принять как можно скорее. Если до очередного приема остается лишь несколько часов, то необходимо принять только следующую по схеме дозу и не принимать пропущенную дозу. Дозу никогда не следует удваивать. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от состояния пациента.

Коррекция дозы проводится в зависимости от достижения терапевтического эффекта (снижения АД). При отсутствии клинического эффекта дозу повышают через 1-2 недели на 5 мг. Обычно поддерживающая доза составляет от 10 мг до 20 мг, при необходимости и при достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Высокую дозу целесообразно разделить на 2 приема.

Для пациентов, которые продолжают принимать диуретики начальная доза препарата составляет 2.5 мг 1 раз в сутки.

У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг.

При лечении хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг 1 раз в сутки. Дозу Энапа следует повышать постепенно до достижения максимального клинического эффекта, обычно через 2-4 недели. Обычная поддерживающая доза составляет от 2.5 мг до 10 мг в 1 раз в сутки; максимальная поддерживающая доза составляет по 20 мг 2 раза в сутки.

При лечении бессимптомной дисфункции левого желудочка рекомендуемая начальная доза - по 2.5 мг 2 раза в сутки. Коррекция дозы зависит от переносимости препарата. Обычно поддерживающая доза - по 10 мг 2 раза в сутки.

Лечение Энапом длительное, обычно в течение всей жизни, если не возникнут обстоятельства, требующие его отмены.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие

• чрезмерное снижение АД;
• ортостатический коллапс;
• загрудинная боль;
• стенокардия;
• инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД);
• аритмии (брадикардия или тахикардия, мерцание предсердий);
• сердцебиение;
• тромбоэмболия ветвей легочной артерии;
• боли в области сердца;
• обморок;
• синдром Рейно;
• головокружение;
• головная боль;
• бессонница;
• слабость;
• повышенная утомляемость;
• сонливость (2-3%);
• спутанность сознания;
• повышенная утомляемость;
• повышенная возбудимость;
• депрессия;
• парестезии;
• нарушение вестибулярного аппарата;
• нарушение слуха и зрения;
• шум в ушах;
• бронхоспазм/астма;
• одышка;
• боль в горле;
• охриплость голоса;
• сухость во рту;
• анорексия;
• диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота);
• кишечная непроходимость;
• нарушение функции почек;
• тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия;
• фотосенсибилизация;
• алопеция;
• кожная сыпь;
• ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани;
• дисфония;
• многоформная эритема;
• эксфолиативный дерматит;
• токсический эпидермальный некролиз;
• крапивница;
• васкулит;
• стоматит;
• глоссит;
• повышенное потоотделение;
• снижение либидо;
• приливы;
• снижение потенции;
• повышение СОЭ.

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. связанный с применением ингибиторов АПФ);
• порфирия;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• дети и подростки в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Если беременность наступает в период лечения Энапом следует немедленно отменить препарат.

Особые указания

В процессе лечения Энапом требуется проведение регулярных медицинских обследований, особенно в начале лечения и/или при подборе оптимальной дозы препарата. Частота медицинских обследований определяется лечащим врачом.

Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленными лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Выраженное снижение АД обычно проявляется тошнотой, увеличением ЧСС, обмороком. В случае развития артериальной гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение с низким изголовьем, при этом необходим контроль врача.

Артериальная гипотензия и ее тяжелые последствия отмечаются редко и имеют преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению препаратом. Как только АД стабилизируется, можно продолжить терапию препаратом в средних рекомендуемых дозах. Артериальной гипотензии можно избежать, прервав лечение диуретиками и отказавшись от бессолевой диеты перед началом лечения Энапом, если это возможно. Пациента следует предупредить о том, что если возникают рецидивы артериальной гипотензии, сопровождающиеся тошнотой, увеличением ЧСС и обмороком, то необходима консультация врача.

Перед началом лечения и во время терапии следует проводить контроль функции почек.

В период лечения Энапом возможно повышение содержания калия в сыворотке крови, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, сахарным диабетом, при одновременном назначении калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен) или препаратов калия. Таких пациентов следует проинформировать о необходимости обращения к врачу при появлении мышечной слабости и аритмии.

Пациентам, получающим Энап, не следует употреблять алкоголь из-за риска развития артериальной гипотензии.

В случае развития побочных эффектов или отека Квинке (резкий отек губ, лица, шеи, рук и ног, сопровождающийся удушьем и охриплостью голоса) Энап следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Следует отменить препарат перед исследованием функции паращитовидных желез.

Перед проведением запланированного оперативного вмешательства следует поставить в известность анестезиолога о том, что пациент получает Энап, поскольку существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Следует иметь в виду, что при лечении Энапом возможно развитие аллергических реакций из-за использования некоторых типов фильтрующих мембран, применяющихся при гемодиализе или других видах фильтрации крови.

В период лечения аллергии (десенсибилизация) к осиному или пчелиному яду у пациентов, получающих Энап, возможно развитие реакции повышенной чувствительности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В отдельных случаях препарат может вызвать выраженную артериальную гипотензию и головокружение, особенно в начале лечения, оказывая, таким образом, косвенное и преходящее влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Энапа и диуретиков или других, гипотензивных средств повышает эффективность этих препаратов.

Взаимодействие с лекарственными средствами, применяемыми для лечения сердечной недостаточности (сердечные гликозиды) не имеет клинического значения.

При одновременном применении Энапа и нестероидных противовоспалительных средств, в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, возможно уменьшение эффективности эналаприла и повышение риска нарушения функции почек.

При одновременном применении некоторых диуретиков (спиронолактон, амилорид или триамтерен) и/или дополнительном назначении препаратов калия, возможно повышение уровня содержания калия в сыворотке крови (гиперкалиемия).

Энап ослабляет действие средств, содержащих теофиллин. Одновременное применение препаратов лития может усилить побочное действие лития.

Препараты, содержащие циметидин, увеличивают продолжительность действия эналаприла.

У пациентов, получающих эналаприл, существует риск развития артериальной гипотензии при проведении общей анестезии.

Этанол (алкоголь) усиливает гипотензивный эффект Энапа.

Аналоги лекарственного препарата Энап

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Багоприл;
• Берлиприл;
• Вазолаприл;
• Веро-Эналаприл;
• Инворил;
• Корандил;
• Миоприл;
• Рениприл;
• Ренитек;
• Эднит;
• Эназил 10;
• Эналакор;
• Эналаприл;
• Эналаприла малеат;
• Энам;
• Энаренал;
• Энафарм;
• Энвас;
• Энвиприл.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.