Канамицин побочные действия. Применение канамицина при терапии простатита и не только. В каких случаях назначается препарат «Канамицин»

Антибактериальные средства

Код в 1С

Описание

порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 0,5 г, 1 г

Единица хранения остатков

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, аминогликозид

Торговое название

Канамицин

Международное непатентованное название

Канамицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

Состав

флакон содержит канамицина сульфата (в пересчете на канамицин) - 0,5 или 1 г.

Код ATX

Фармакологические свойства

Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. В низких концентрациях оказывает бактериостатическое действие (за счет нарушения синтеза белка в микробных клетках), в высоких - бактерицидное (повреждает цитоплазматические мембраны микробной клетки). Проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной РНК (30S субъединицей рибосомы) и останавливает синтез протеинов.Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, ПАСК, изониазиду и др. противотуберкулезным препаратам, кроме виомицина), Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae et meningitidis, Staphylococcus spp.Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину, хлорамфениколу и др. в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., Bacteroides и др. анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Слабо активны против Streptococcus spp.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация канамицина сульфата в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 0,5-1,5 ч и составляет 7.5 мг/кг - 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. Максимальная концентрация в желчи -6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.В норме канамицина сульфат не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту (обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости).Не метаболизируется. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный период полувыведения - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), период полувыведения у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1 -2 ч, у больных с ожогами и гипертермией период полувыведения может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ - менее эффективен (25% за 48-72 ч).

Показания к применению

Лечение тяжелых гнойно-септических заболеваний (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), инфекционно-воспалительных заболеваниях органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекций почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), для лечения гнойных осложнений в послеоперационном периоде, инфицированных ожогов и других заболеваний, вызванных преимущественно грамотрицательными микроорганизмами. (E.coli, Enterobacter aerogenes, Serratia, Salmonella, KL.pneumonia, Proteus spp., Shigella и др.), устойчивыми к другим антибиотикам, или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных возбудителей.Туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микобактериями туберкулеза, устойчивыми к противотуберкулезным препаратам I и II ряда и другим противотуберкулезным препаратам, кроме флоримицина.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в т.ч. к др. аминогликозидам в анамнезе), тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепномозговых нервов, беременность.С осторожностью - миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст, недоношенные дети, период новорожденно (до 1 мес), период лактации.

Применение при беременности

Не указано.

Способ применения

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Перед введением содержимое флакона 0,5 г или 1 г растворяют соответственно в 2 или 4 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% раствора прокаина.Для лечения инфекций нетуберкулезной этиологии разовая доза при внутримышечном введении составляет 0,5 г, суточная 1,0-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 часов). Высшая суточная доза-2 г (по 1 г через 12 часов).Продолжительность лечения 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения процесса.Детям до 1 года вводят в средней суточной дозе 0,1 г, от 1 до 5 лет - 0,3 г, старше 5 лет -0,3-0,5 г. Высшая суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточная доза делится на 2-3 введения.При лечении туберкулеза вводят взрослым 1 раз в сутки в Дозе 1 г, детям - по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована следующая формула: интервал между введениями в часах равен содержанию креатинина в плазме крови (мг/100 мл) х 9.Расчет доз:Первоначальная доза рассчитывается с учетом массы тела (доза в мг = массы тела х 7.)Последующие дозы = первоначальная доза/содержание креатинина в сыворотке крови (мг/100мл)при кратности введения 2-3 раза в сутки.В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.Во избежание передозировки препарата рекомендуется периодически контролировать концентрацию антибиотика в крови больного. Применение в виде аэрозоля: В виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций (температура 35-40° С) применяют при лечении туберкулеза легких и инфекций дыхательного тракта нетуберкулезной этиологии. Для этого 0,25-0,5 г растворяют в 3-5 мл 0.9% раствора хлорида натрия или дистиллированной воды. Разовая доза для взрослых - 0.5 г, для детей - 5мг/кг. Препарат вводят 2 раза в сутки. Суточная доза 0,5-1,0 г -для взрослых, 15 мг/кг - для детей. Длительность лечения при острых заболеваниях - 7 дней, при хронических пневмониях - 15-20 дней, при туберкулезе легких - 1 месяц и более.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия);Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), возможно нарушение нейромышечной передачи.Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота).Со стороны мочевыделителъной системы: нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, анорексия, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция, искусственная вентиляция легких, др. симптоматическая и поддерживающая терапия.

Применение с другими лекарственными препаратами

Фармацевтически несовместим с стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.Налидиксовая кислота, полимиксин, цисплатин и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.Диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия канамицина (увеличение периода полувыведения и снижение клиренса).Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. Усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов. Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).

Канамицин – это противомикробный препарат из группы аминогликозидов. Он проявляет свою активность в отношении большинства штаммов, в том числе и кислотоустойчивых бактерий. Это лекарственное средство используется для лечения таких серьёзных заболеваний, как менингит или туберкулёз, нередко приводящих к летальному исходу. Рассмотрим более подробно что представляет собой Канамицин, инструкцию по применению этого препарата.

Состав и форма выпуска

Канамицин выпускают в виде таблеток , которые следует принимать внутрь, и в форме порошка для раствора, используемого для внутривенного и внутримышечного введения. Порошок реализуется во флаконах, помещённых в картонные коробки. Активным веществом Канамицина, который используется для парентерального введения, является канамицина сульфат, а в таблетках – канамицин моносульфат.

Фармакодинамика

Канамицин представляет собой антибиотик, обладающий широким спектром действия . Его бактерицидное действие направлено против большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и кислотоустойчивых бактерий. Он оказывает воздействие на штаммы микобактерий туберкулёза, способствуя нарушению синтеза белка в микробной клетке.

Препарат эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к левомицетину, эритромицину, тетрациклину и не воздействует на вирусы, дрожжи, анаэробные микроорганизмы и большинство простейших.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении средство быстро проникает в кровь, а его лечебное воздействие длится от 8 до 12 часов. Средство способно проникать через плацентарный барьер, в жёлчь, бронхиальный секрет, синовиальную жидкость, плевральную полость. Препарат выводится за 24-48 часов при помощи почек.

Показания к применению

Канамицин при парентеральном использовании показан в следующих случаях:

• туберкулёз;
• инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительные к активному веществу.

Как гласит инструкция по применению, Канамицин таблетки назначают по следующим показаниям:

• при подготовке к оперативному вмешательству на органах ЖКТ;
• при кишечных инфекциях, вызванных чувствительной микрофлорой, таких как дизентерия, бактериальный колит, энтероколит.

Кроме того, Канамицин используется в офтальмологии при лечении следующих заболеваний: язва роговицы, блефарит, кератит, конъюнктивит.

Противопоказания

Противопоказан Канамицин при следующих заболеваниях:

• нарушение работы печени;
• снижение слуха;
• непереносимость индивидуальных компонентов средства;
• непроходимость органов ЖКТ.

Кроме того, препарат нельзя принимать во время беременности и при тяжёлой хронической почечной недостаточности с азотемией и уремией.

Способ применения и дозировка

Канамицин вводят внутримышечно и внутривенно, а также он предназначен для ингаляционного, перорального, местного применения.

Чем разводить Канамицин? Разовую дозу (0,5 г) при внутривенном введении следует разводить в 200 мл 5% раствора декстрозы. При инфекционных заболеваниях разовая доза для взрослых должна составлять 0,5 г, а в течение дня нельзя принимать больше 2 грамм. Длиться курс лечения должен 5-7 дней.

При таком заболевании, как туберкулёз, Канамицин вводят внутримышечно один раз в день по 1 грамму. Каждую неделю рекомендуется делать перерыв. Продолжительность лечения должна составлять месяц.

Для промываний плевральной, брюшной и суставной полости вводят 0,25% водного раствора по 10-50 мл. При деконтаминации кишечника препарат назначают перорально по 0,5 г четыре раза в день на протяжении двух дней перед операцией. В качестве вспомогательного средства при печёночной энцефалопатии Канамицин рекомендуется принимать по 2-3 г каждые 6 часов.

В качестве глазных плёнок препарат используют 1-2 раза в день. Стерильным офтальмологическим пинцетом плёнку извлекают из флакона, пальцами оттягивают нижнее веко и закладывают плёнку в пространство, которое образуется между веком и глазным яблоком. После этого глаз нужно удерживать неподвижно в закрытом состоянии в течение одной минуты.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, препарат Канамицин побочные действия может иметь следующие:

Передозировка

При передозировке могут возникнуть токсические реакции . Если препарат вводится парентерально, то нужно учитывать возможность развития нервно-мышечной блокады.

При токсических реакциях лечение проводят при помощи гемодиализа или перитонеального диализа. В случае угнетения дыхания и при возникновении блокады вводят прозерин с , а в случае необходимости проводят искусственную вентиляцию лёгких.

Особые указания

Препарат Канамицин нельзя принимать одновременно с антибактериальными средствами , обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами, а также с миорелаксантами и диуретиками.

С осторожностью и только по жизненным показаниям принимают препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме, почечной недостаточности, а также пожилые больные.

Во время лечения нужно контролировать работу почек. Те пациенты, которые страдают инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей, должны принимать как можно больше жидкости.

Лекарственное взаимодействие

Одновремённое применение пациентами с тяжёлой почечной недостаточностью бета-лактамных антибиотиков и препарата Канамицин снижает эффективность последнего.

Совместный приём Канамицина с налидиксовой кислотой, полимиксином, цисплатином и ванкомицином увеличивает риск развития нефро- и ототоксичности.

Канамицин способствует повышению миорелаксирующего эффекта курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов, а также приводит к уменьшению действия антимиастенических средств.

Одновремённое применение с полимиксином, метоксифлураном для парентерального введения, а также другими препаратами, блокирующих нервно-мышечную передачу, увеличивает риск развития нефротоксического действия и остановки дыхания.При туберкулёзе препарат Канамицин мне кололи внутримышечно. Это очень серьёзный антибиотик, поэтому нужно обязательно придерживаться его инструкции по применению. При его введении мне было очень больно, но результат лечения по анализам был хороший.

Недавно заболел простудой, которая способствовала развитию сухого кашля, мучившего меня несколько дней. Врач назначил лечение и одним из препаратов был Канамицин в виде порошка, который используют для разведения инъекционного раствора. Жена сделала мне укол и я всю ночь проспал без кашля. Провёл полный курс лечения, который предусматривал введение препарата 5 раз. Я не сторонник антибиотиков, но перед Канамицином снимаю шляпу.

Владимир

Таким образом, Канамицин – это эффективный противомикробный препарат. Способ применения его указан в инструкции, прилагаемой к этому лекарственному средству. Нужно помнить, что он имеет противопоказания и побочные действия, поэтому нужно очень внимательно осуществлять приём Канамицина. Если по каким-либо причинам этот препарат нельзя использовать, то существуют его не менее эффективные аналоги.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Канамицин

Kanamycinum (род. Kanamycini)

Химическое название

0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1"6)-0--2-дезокси-D-стрептамина (в виде сульфата)

Брутто-формула

C 18 H 36 N 4 O 11

Фармакологическая группа вещества Канамицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59-01-8

Характеристика вещества Канамицин

Аминогликозидный антибиотик I поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Продуцируется лучистым грибом Streptomyces kanamyceticus или другими родственными микроорганизмами. Представляет собой комплекс из трех компонентов, главный компонент которого — канамицин А (обычно определяемый как канамицин), и канамицины В и С — два минорных компонента.

Выпускается в виде двух солей — канамицина моносульфата (таблетки для приема внутрь) и канамицина сульфата (порошок/раствор для парентерального применения, пленки глазные).

Канамицина моносульфат — белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Устойчив в растворах щелочей.

Канамицина сульфат — порошок или пористая масса белого цвета. Очень легко растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра .

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки, полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок. Нарушает структуру и функции цитоплазматических мембран, вызывает гибель микробной клетки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, в т.ч. штаммов, устойчивых к стрептомицину, ПАСК , изониазиду и другим противотуберкулезным средствам, кроме виомицина и капреомицина. Действует на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, индолпозитивные и индолнегативные штаммы Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Yersinia spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorhoeae, Neisseria meningitidis, Serratia marcescens, Staphylococcus spp., кроме метициллинорезистентных штаммов), включая микроорганизмы, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу и кислотоустойчивые бактерии. Менее активен в отношении Pseudomonas spp. Не действует на Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus spp., анаэробы, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие. Бактерии достаточно быстро приобретают устойчивость к канамицину; для лечения туберкулеза используется при устойчивости возбудителя к другим противотуберкулезным средствам I и II ряда (за исключением виомицина).

При приеме внутрь канамицина моносульфат плохо всасывается из ЖКТ (около 1%) и в неизмененном виде почти полностью выделяется с фекалиями, всосавшаяся часть быстро выводится почками. Через изъязвленную или поврежденную слизистую оболочку кишечника и при наличии воспаления всасывается в больших количествах.

При применении в виде аэрозольных ингаляций канамицина сульфат плохо всасывается в кровь, при этом создаются высокие концентрации в легких и верхних дыхательных путях. При в/м введении канамицина сульфат быстро и полностью всасывается и определяется в терапевтической концентрации в крови в течение 8 ч после введения. При в/в капельном введении канамицина сульфата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 12 ч. После в/м или в/в введения в дозе 7,5 мг/кг C max составляет 22 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (менее 10%). Объем распределения 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Проникает в жидкость абсцессов, содержимое каверн, перикардиальную, плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкости. Высокие концентрации отмечаются в печени, легких и в почках (может накапливаться в корковом слое). Более низкие концентрации отмечаются в желчи, водянистой влаге, бронхиальном секрете и мокроте, в мышечной, костной и жировой тканях. В терапевтических концентрациях у взрослых канамицин не проходит через ГЭБ , у детей его концентрация в ликворе составляет 10-20% от уровня в плазме крови. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе составляет у взрослых 30-60%, у детей — более 50% от таковой в плазме крови. Может вызывать блокаду нервно-мышечной передачи (курареподобное действие). Метаболизму не подвергается. Т 1/2 у взрослых составляет 2-4 ч, у новорожденных — 5-8 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации, не подвергается реабсорбции в почечных канальцах. Выводится почками за 24–48 ч, при ненарушенной их функции не кумулирует. При почечной недостаточности в зависимости от степени нарушения функции почек Т 1/2 может увеличиваться до 70-100 ч, у больных муковисцидозом — укорачиваться до 1-2 ч. Концентрация в моче может превышать концентрацию в плазме крови в 10-20 раз, причем активность канамицина при щелочной реакции мочи значительно выше, чем при кислой. В небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48-72 ч выводится примерно 25% дозы).

Имеются данные об эффективности канамицина при лечении холангиогепатита, некротического энтероколита новорожденных, острого простатита, аппендикулярного абсцесса.

Применение вещества Канамицин

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями. Парентеральное введение: туберкулез в сочетании с другими противотуберкулезными средствами, инфекции желчевыводящих путей, костей и суставов, органов дыхания (в т.ч. пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит), тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит), послеоперационные инфекции.

Внутрь: деконтаминация кишечника перед плановыми колоректальными операциями (в комбинации с эритромицином, метронидазолом); инфекции ЖКТ , вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами (дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); печеночная энцефалопатия и печеночная кома (в качестве вспомогательного ЛС).

Пленки глазные: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; неврит VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией. Канамицина моносульфат: непроходимость кишечника.

Ограничения к применению

Ботулизм, миастения и паркинсонизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), нарушение функции печени и почек, дети первого месяца жизни и недоношенные. Канамицина моносульфат: язвенные поражения кишечника.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности применять только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Проходит через плацентарный барьер, определяется в сыворотке крови плода в концентрациях, составляющих 16-50% от концентраций в сыворотке крови матери, определяется также в амниотической жидкости. В экспериментах на крысах и кроликах тератогенного эффекта не обнаружено. В опытах на крысах и морских свинках было показано, что при дозах 200 мг/кг/сут канамицин приводил к нарушению слуха у плодов. Оказывает ототоксическое действие на плод.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В грудном молоке концентрация составляет 18 мкг/мл. Может оказывать влияние на микрофлору кишечника ребенка, однако вследствие низкой абсорбции из ЖКТ других осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

Побочные действия вещества Канамицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: парестезия, судороги, мышечные подергивания, эпилептические припадки, головная боль, нейромышечная блокада (мышечная слабость, затруднение дыхания), сонливость, поражение VIII пары черепно-мозговых нервов (шум в ушах, ощущение «заложенности» ушей, снижение слуха, вплоть до полной глухоты, неустойчивость походки, нескоординированность движений, головокружение).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, дисбактериоз, диарея, синдром мальабсорбции (при длительном приеме внутрь), нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (увеличение/уменьшение частоты мочеиспускания, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия, протеинурия, олигурия).

Аллергические реакции: лекарственная лихорадка, кожная сыпь, анафилактические реакции, астматические эпизоды.

При использовании глазных пленок: ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.

Взаимодействие

Недопустимо смешивать канамицин в одном шприце или одной инфузионной системе с бета-лактамными антибиотиками (пенициллины, цефалоспорины), а также с гепарином вследствие физико-химической несовместимости. Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС , нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение канамицина из организма. При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются. Канамицин можно применять не ранее чем через 10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками. Не следует применять одновременно с виомицином, полимиксином B, метоксифлураном, амфотерицином B, ванкомицином, капреомицином и другими ото- и нефротоксичными средствами, а также с фуросемидом, этакриновой кислотой и другими диуретиками. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, в т.ч. метоксифлураном, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом, полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (во время и после лечения канамицином требуется корректировка доз антимиастенических средств).

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в , антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), атропин, симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ . Гемодиализ, перитонеальный диализ при нарушении функции почек. Новорожденным проводят обменное переливание крови.

Пути введения

В/м, в/в капельно, в полости, ингаляционно, местно.

Меры предосторожности вещества Канамицин

В связи с высокой токсичностью и быстрым развитием резистентности микроорганизмов применение при других инфекциях (кроме туберкулеза) должно быть строго ограничено. Новорожденным и недоношенным детям канамицин назначают только по жизненным показаниям, поскольку функции почек у них недостаточно развиты, что может приводить к увеличению T 1/2 и проявлению токсического действия. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением. При наличии факторов риска развития токсических эффектов следует регулярно определять пиковые (C max ) и остаточные (C min ) концентрации канамицина в сыворотке крови (проводить фармакокинетический мониторинг). До начала и в процессе лечения следует еженедельно контролировать функции слухового нерва (аудиометрия) и почек (в т.ч. уровень креатинина и мочевины в крови). При первых признаках ото- или нефротоксического действия канамицин отменяют.

Активность выражают в единицах действия (ЕД ) ; 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А (основания).

С учетом плохого распределения аминогликозидов в жировой ткани, у пациентов, масса тела которых превышает идеальную более чем на 25%, суточную дозу, рассчитанную на фактическую массу тела, следует уменьшить на 25%. У истощенных больных дозу увеличивают на 25%.

Инструкция

Канамицин (на латинском Kanamycin)- антибиотик группы аминогликозидов.

Канамицин — антибиотик группы аминогликозидов.

Состав и действие

В состав препарата входит одноименное действующее вещество. По химическому строению оно относится к аминогликозидным препаратам первого поколения. Используется в лечении поражений мочеполовой системы и в качестве противотуберкулезного средства второго ряда.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного ведения. Один флакон имеет объем 10 мл. В продаже имеются упаковки с разным количеством флаконов.

Один флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества в форме канамицина сульфата.

В продаже имеются также глазные капли.

Фармакологические свойства препарата Канамицин

Фармакодинамика

Действие антибиотика основывается на проникновение через клеточные стенки микроорганизмов. Внутри бактериальной клетки активное вещество связывается с пептидами, входящими в состав органелл — рибосом.

После присоединения нарушает синтез бактериальных белков, мешая нормальному взаимодействию участков РНК и рибосом. Информация с участков нуклеиновых кислот не считывается, из-за чего происходит полная инактивация синтетической функции органелл. Недостаток пептидов приводит к нарушению структурной и функциональной целостности оболочек бактериальной клетки.

Активное вещество влияет на жизнедеятельность следующих микроорганизмов: микобактерий туберкулеза, эшерихий, протеев, сальмонел, шигелл, энтеробактеров, иерсиний, клебсиелл, нейссерий, стафилококков.

Препарат активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклинам, эритромицинам, хлорамфениколам. Более слабо воздействует на псевдомонад. Не активен в отношении вирусов, грибов, простейших.

Длительное применение средства приводит к быстрой адаптации микроорганизмов. При лечении туберкулезной инфекции препарат используется в случае неэффективности одного из базисных антибиотиков.

Фармакокинетика

Пероральный прием канамицина сульфата малоэффективен, потому что слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта может впитать примерно 1% средства. Большая часть препарата выделяется с фекалиями, практически не подвергаясь метаболическим превращениям. Активное всасывание через слизистые происходит только при условии их повреждения.

Аэрозольная форма активного вещества также плохо всасывается. При вдыхании антибиотика создается высокая концентрация его в легочной ткани.

Внутримышечное введение средства обеспечивает быстрое и полное всасывание. Эффективная концентрация в кровотоке сохраняется на протяжении 8 часов.

Внутривенное введение препарата позволяет поддерживать стабильную терапевтическую концентрацию вещества в плазме до 12 часов.

Попадая в кровоток, с транспортными пептидами связывается до 10% активного вещества. Средство быстро распределяется по тканям и органам, попадает в абсцессы, каверны, жидкости других полостей организма.

Наблюдается накопление некоторого количества действующего вещества в почках при недостаточности их функции. Высокие концентрации его наблюдаются в печени и легочной ткани.

Данное средство не проникает через гематоэнцефалический барьер. Исключение составляют случаи воспаления мозговых оболочек, при которых концентрация препарата в ликворе может достигать 60% от аналогичного показателя в кровотоке.

Действующее вещество активно в первоначальной форме. Не метаболизируется ферментами печени.

Период полураспада у здоровых людей составляет до 4 часов. У доношенных новорожденных — до 8 часов.

Выведение происходит через почки. При нормальной их функции средство выводится из организма от 24 до 48 часов. Явлений кумуляции не наблюдается. В условиях нарушений работы почек период выведения может продлеваться до 100 часов.

Выведение средства возможно и при помощи гемодиализа, менее эффективным является перитонеальный диализ.

Показания к применению

Данный препарат назначается в следующих случаях:

• инфекционные поражения верхних и нижних дыхательных путей;емодиализа, менее эффективным является перитонеальный диализ.
• перитонит;
• сепсис;
• менингит;
• мочеполовые инфекции;
• туберкулез различных органов в случае устойчивости возбудителей к лекарствам 1-го и 2-го ряда;
• присоединение инфекции к ожогам;
• гнойные поражения кожи и придатков, вызванные грамотрицательной микрофлорой;
• обеззараживание кишечника перед проведением некоторых операций;
• печеночная энцефалопатия.

При цистите

Может применяться для лечения цистита в качестве препарата первой линии. Подбор дозировок осуществляется индивидуально.

Пиелонефрите

Препарат эффективен при терапии пиелонефрита. Может назначаться как до, так и после антибиотикограммы.

Недержание мочи

Не является основным средством при недержании мочи, но может использоваться в комплексе с другими лекарствами.

Мочекаменная болезнь

Препарат используется при мочекаменной болезни в случае присоединения инфекции. Не влияет на растворение камней.

Применение Канамицина при инфекции мочевыводящих путей и почек

В урологии средство используется наряду с другими антибиотиками. Перед его назначением желательно сделать антибиотикограмму для определения чувствительности возбудителей.

Особую осторожность следует соблюдать при лечении больных, у которых вследствие инфекционного поражения почек возникла недостаточность их функции. Нарушение выведения препарата может привести к повышению его токсичности и накоплению в организме. При почечной дисфункции рекомендуется проводить постоянный мониторинг состояния пациента.

Суточная дозировка препарата при лечении инфекций мочевыводящих путей и почек зависит от возбудителя, характера течения процесса и состояния пациента. Стандартная доза для взрослых составляет 500 мг. Максимальная суточная доза равна 200 мг средства.

Дети получают по 50 мг активного вещества на 1 кг веса в сутки.

Продолжительность лечения препаратом может быть разной и колебаться в пределах от 5 до 20 дней.

Противопоказания при применении Канамицина

Применение данного средства противопоказано в следующих случаях:

• неврит 8-й пары черепно-мозговых нервов;
• индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав;
• хроническая почечная недостаточность в период декомпенсации.

С осторожностью препарат применяется при лечении больных миастенией, паркинсонизмом, ботулизмом.

Побочные действия

Во время курса терапии возможно появление следующих побочных эффектов:

1. Мочеполовая система: гематурия, учащенное мочеиспускание, цилиндрурия.
2. Нервная система: звон в ушах, нарушения работы вестибулярного аппарата, слабость, головокружение, головные боли, сонливость, парестезии, фасцикулярные подергивания мускулов, нарушение синаптической передачи импульсов.
3. Пищеварительная система: увеличение уровня активности печеночных ферментов, изменение характера стула, тошнота, рвота.
4. Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
5. Иммунная система: отек Квинке, высыпания, зуд, эритема.

Передозировка

При передозировке средством возникают усиленные побочные явления. При внутримышечном или внутривенном введении возможно появление блокады нервно-мышечной передачи.

Лечение передозировки заключается в немедленном прекращении применения средства и назначении симптоматической терапии. Блокада купируется введением атропина и прозерина. При угнетении дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких.

Вывести вещество из кровотока можно при помощи диализа.

Особые указания

Во время курса терапии контроль состояния вестибулярного аппарата и слухового нерва должен проводиться минимум раз в неделю. При получении неудовлетворительных результатов во время аудиометрии следует отменить препарат или снизить дозировку.

Следует контролировать микрофлору организма, поскольку при неэффективности антибиотика возможно развитие суперинфекции.

Можно ли принимать при беременности и лактации

Противопоказано применение для лечения беременных женщин в связи с возможным нарушением развития плода. Разрешено применение при грудном вскармливании, поскольку активное вещество средства проникает в молоко в небольшом объеме. Оно также плохо всасывается через слизистую ЖКТ, поэтому безопасно для ребенка.

Свернуть

Канамицин известен токсичностью и высокой эффективностью против туберкулеза, потому применялся долгое время до разработки более безопасных препаратов. Порошок используется в растворах для инъекций и капельниц, а также для ингаляций при поражении легких.

Что такое канамицин?

Канамицин – препарат, на основе антибактериального компонента из гриба Streptomyces kanamyceticus. Относится к аминогликозидам первого поколения и применяется в качестве препарата второго ряда при лечении туберкулеза. Состав содержит компоненты, называемые канамицины А, В и С.

Препарат воздействует на грамположительные и грамотрицательные, а также кислотоустойчивые штаммы. Канамицин эффективен против M.tuberculesis, которые не отвечают на терапию стрептомицином, изониазидом, эритромицином, левомицетином и тетрациклином. С неомицинам имеет перекрестную резистентность. Неэффективен против анаэробов, вирусов, грибков.

Свойства

Механизм действия препарата основан на том факте, что при разрушенной структуре мембраны клетка бактерии погибает. Вещество проникает через мембрану клеток и связывается с белками-рецепторами, чем препятствует считыванию информации информационными РНК с рибосомы. Препарат нарушает производство бактериального белка, а полирибосомы распадаются и прекращают белковый синтез.

Препарат назначают против кишечной палочки, протеуса, клебсиеллы, сальмонеллы, шигеллы, гемофильной палочки, иерсинии, нейссерии, стафилококка (но не против устойчивого к метиллицину). Не работает против псевдомонады, стрептококка, дрожжей.

Недостатком канамицина является быстрое формирование устойчивости. Потому препарат назначают, если микобактерии не отвечают на другие средства 1 и 2 линии.

Формы выпуска

В терапии используются разновидности препарата:

1. Таблетки изготавливают на основе канамицина моносульфата – белого безвкусного порошка, легко растворимого в воде (не в спиртах и щелочах).
2. Субстанцию канамицина сульфата следует разводить стерильным растворителем для уколов и капельниц.

Изготавливаются флаконами по 0,5 и 1 г вещества для инъекционного введения. Ампульная форма выпуска по 5-10 мл включает по 0,25 и 0,5 г препарата. Таблетки содержат по 0,125 и 0,25 г канамицина моносульфата.

Губка антисептическая с канамицином содержит 37500 МЕ действующего вещества, 1,5 мг нитрофурала. Используется при ожогах, травмах, кровотечениях, трофических язвах, постхирургических осложнениях.

Показания к применению

Основные показания к применению – бактериальное инфицирование:

1. Туберкулез и другие инфекции в желчевыводящих протоках, дыхательной системы, кожи, мышц, фасций, костей и суставов, мочевыводящих путей в виде уколов или капельниц. Препарат используют при сепсисе, менингите, при внутрибольничных инфекциях.
2. Заражение желудочно-кишечного тракта: промывание кишечника при колитах, в предоперационный период, при печеночной коме и энцефалопатии вводится внутрь.
3. При инфицировании глаз используют пленки с препаратом.

1. Для взрослых – 0,5 г разово до 1,0-1,5 г за сутки с промежутком 8-12 часов в вену или внутримышечно. Максимально 2 г с интервалом 12 ч. Курсом на 5-7 дней.
2. Для детей – внутримышечные инъекции не более 0,1 г в сутки до года, до 0,3г – до 5 лет, до 0,5 г – от 5 лет. Дозу не более 15 мг/кг в сутки делят на 2-3 раза.

Инструкция по применению: таблетки кантамицина моносульфат используются при инфекциях кишечника и предоперационной подготовке. Разово принимают по 0,5-0,75 г, но не более 3 г суммарно в сутки. Детям — по 50 мг/кг с возможным увеличением до 75 мг на кг, а полученную дозу делят на 4-6 приемов. Терапию продолжает 10 дней. При санации вводят 1 г кантамицина каждые 4 часа, максимально 6 г в день.

Противопоказания

Препарат запрещен в таких случаях:

• больным с чувствительностью к аминогликозидам;
• при невритах преддверно-улиткового нерва в анамнезе;
• при миастении;
• при болезни Паркинсона.

Противопоказаниями являются: непроходимость кишечника, тяжелые стадии заболеваний почек.

Антибиотик канамицин запрещено принимать во время беременности и грудного вскармливания.

Как правильно принимать при туберкулезе?

В терапии туберкулеза канамицина сульфат выбирают редко: когда микобактерии резистентны к препаратам 1 и 2-й линии, кроме флоримицина. Вещество вводится внутримышечной инъекцией. Если нет возможности, то в вену капельно или в полость органа. Используется распыление в дыхательных путях.

Инструкция по применению: уколы выполняются внутримышечно. Растворяет 0,5 или 1 г вещества в 2-4 мл стерильной воды или новокаина. Для капельниц готовые растворы добавляют в физраствор натрия хлорида и глюкозы – 200 мл.

Вводимый канамицин сразу попадает в кровоток и действует на протяжении 8-12 часов. Препарат проникает в плевру, суставные жидкости, бронхиальный секрет, желчь и сквозь плаценту. Вещество не преодолевает барьер ЦНС, но на фоне воспаления церебральных оболочек в ликвор попадает до 30-60% от плазменного уровня. Лекарство эксекретируется почками полностью спустя 24-48 часов.

Перед использованием канамицина обязательно определяют чувствительность возбудителя туберкулеза.

Детям

Детская доза противотуберкулезной терапии кантамицином составляет — до 15 мг/кг. Дозировка при распылении в дыхательных путях не выше 5 мг/кг. Спрей с лекарством также используют 6 раз в неделю с однодневным перерывом. Количество ингаляций зависит от стадии и длительности инфицирования.

Взрослым

Суточная доза при противотуберкулезной терапии составляет 1 г разово. Схема лечения предполагает шестидневное введение препарата с перерывом каждый седьмой день. Количество циклов и длительность терапии зависит от стадии заболевания и течения.

В полость плевры при эмпиемах легких требуется 50 мл водного раствора с концентрацией 0,25%. При перитонеальном диализе растворяет 1-2 г порошка на 500 мл растворов.

Аэрозольно распыляют спрей на основе 0,25-0,5 г порошка кантамицина, разведенного в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида. Повторяют два раза в сутки без превышения количества 0,5-1 г взрослым, 15 мг/кг детям. При острой фазе болезни процедуры проводят 7 дней, при хронической — 20 дней, при туберкулезе – больше месяца.

Пожилым пациентам канамицин назначают редко, если отсутствует альтернатива выбора более безопасных антибиотиков. Рекомендовано строго придерживаться дозировок, проверять функцию почек.

Побочные эффекты

Терапию должен контролировать врач. Введение лекарства иногда приводит к осложнениям:

1. Воспалению преддверно-улиткового нерва, потому проводят контрольные проверки слуха. При появлении шума в ушах препарат отменяют. Детям младшего возраста препарат назначают с особой осторожностью.
2. На фоне токсичности провоцирует появление эритроцитов, альбумина и цилиндрических клеток в моче. Инструкция по применению рекомендует сдавать анализ раз в неделю. При появлении признаков токсичности для почек препарат отменяют.
3. Существует риск костно-мышечных блокад. При угнетении дыхания сразу вводят прозерин с артропином. Чтобы минимизировать побочные действия, применяют кальция пантотенат и раствор АТФ.
4. Таблетки канамицина способны вызывать диспепсию.

Из-за токсичности препарат не назначают одновременно со стрептомицином, неомицином, а также не раньше, чем спустя 12 дней после антибиотикотерапии.

Недоношенным и доношенным новорожденным, беременным препарат назначают, если существует угроза для жизни.

Хранение

Хранить ампулы, таблетки и флаконы канамицина нужно в сухом, защищенном от света месте при температуре 25 градусов.

Как отличить подделку?

Препарат является доступным, и редко встречаются подделки. При лечении туберкулеза его назначают редко, а чаще приобретают для аквариумных рыб с микобактериозом. Канамицин представляет собой белый или практически белый порошок в ампуле, допускается прилипание к стенкам. Вещество легко растворимо в воде.

Аналоги

В группе аминогликозидов выделяют более современные и безопасные аналоги: амикацин третьего поколения, а также гентомицин – второго поколения. Среди антибиотиков других групп схожим воздействием отличается офлоксацин.

Цена в аптеке

Цена на канамицин в ампулах колеблется в границе 15-20 руб., продаются упаковки по 10 и 50 штук. В таблетированной форме препарат стоит от 10 руб.

Вывод

Препарат канамицин относится к аминогликозидам первого поколения, которые отличаются высокой токсичностью. Серьезные побочные действия ограничивают выбор препарата при лечении туберкулеза.