tabletes
Savininkas / registratorius
Chemijos ir farmacijos gamykla AKRIKHIN, UAB
Tarptautinė ligų klasifikacija (TLK-10)
A60 Anogenitalinis herpetinis virusinė infekcija B00 Herpes virusinės infekcijos B01 Vėjaraupiai B02 Herpes zosterFarmakologinė grupė
farmakologinis poveikis
Antivirusinis vaistas, sintetinis aciklinio purino nukleozido analogas, turintis labai selektyvų poveikį herpeso virusams. Užkrėstose ląstelėse, kuriose yra virusinės timidinkinazės, vyksta fosforilinimas ir paverčiamas acikloviro monofosfatu. Veikiant acikloviro guanilato ciklazei, monofosfatas paverčiamas difosfatu, o veikiant keletui ląstelių fermentų – trifosfatu.
Acikloviro trifosfatas yra integruotas į viruso DNR grandinę ir blokuoja jos sintezę konkurenciniu būdu slopindamas viruso DNR polimerazę. Specifiškumą ir labai didelį veikimo selektyvumą lemia ir jo vyraujantis kaupimasis herpeso viruso paveiktose ląstelėse.
Labai aktyvus prieš 1 ir 2 tipų herpes simplex virusas; virusas, sukeliantis vėjaraupius ir juostinę pūslelinę (Varicella zoster); Epstein-Barr virusas. Vidutiniškai aktyvus prieš citomegalovirusus.
Sergant pūsleline, neleidžia susidaryti naujiems elementams, sumažina odos išplitimo ir visceralinių komplikacijų tikimybę, pagreitina plutų susidarymą, mažina skausmą ūminė fazė juostinė pūslelinė.
Farmakokinetika
Siurbimas ir paskirstymas
Vartojant per burną, biologinis prieinamumas yra 15-30%. C max kraujo plazmoje išgėrus vaisto 200 mg 5 kartus per parą, yra 0,7 mcg/ml. Laikas pasiekti Cmax kraujo plazmoje yra 1,5-2 valandos.
Prisirišimas prie plazmos baltymų - 9-33%. Acikloviras gerai įsiskverbia į visus kūno organus ir audinius; koncentracija į cerebrospinalinis skystis yra 50% koncentracijos kraujo plazmoje. Prasiskverbia pro BBB ir placentos barjerą, išsiskiria su motinos pienu.
Metabolizmas ir išskyrimas
Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų farmakologiškai neaktyvus metabolitas – 9-karboksimetoksimetilguaninas.
Išgėrus T1/2 yra 2-3 valandos.Išsiskiria per inkstus nepakitęs (apie 84%) ir metabolito pavidalu (apie 14%). Mažiau nei 2% išsiskiria per virškinamąjį traktą; pėdsakai nustatomi iškvepiamame ore.
Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose
Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas T1/2 - 20 valandų, hemodializė - 5,7 valandos (tuo pačiu metu acikloviro koncentracija plazmoje sumažėja iki 60% pradinės vertės).
Odos ir gleivinių infekcijų, kurias sukelia 1 ir 2 tipo Herpes simplex virusai, pirminės ir antrinės, įskaitant lytinių organų pūslelinę, gydymas;
1 ir 2 tipo Herpes simplex virusų sukeltų pasikartojančių infekcijų paūmėjimų profilaktika pacientams, kurių normalus imuninė būklė;
Pirminių ir pasikartojančių 1 ir 2 tipo Herpes simplex virusų sukeltų infekcijų prevencija pacientams, sergantiems imunodeficitu;
Įskaitant kompleksinė terapija pacientams, sergantiems sunkiu imunodeficitu: ŽIV infekcija (AIDS stadija, ankstyva klinikinės apraiškos ir išsamus klinikinis vaizdas) ir pacientams, kuriems buvo atlikta transplantacija kaulų čiulpai;
Varicella zoster viruso sukeltų pirminių ir pasikartojančių infekcijų gydymas. vėjaraupiai, juostinė pūslelinė).
Vaikystė iki 3 metų;
Laktacijos laikotarpis;
Padidėjęs jautrumas aciklovirui, ganciklovirui, valaciklovirui arba pagalbiniams vaisto komponentams.
SU atsargiai vaistas turi būti skiriamas esant dehidratacijai, inkstų nepakankamumui, neurologiniams sutrikimams ar neurologinėms reakcijoms į citotoksinius vaistus. vaistai(įskaitant istoriją), nėštumas, pagyvenę pacientai.
Iš išorės Virškinimo sistema: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas; retai - grįžtamas bilirubino kiekio ir kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.
Iš kraujodaros sistemos: labai retai - anemija, leukopenija, trombocitopenija.
Iš šlapimo sistemos: retai - padidėjęs šlapalo ir kreatinino kiekis kraujyje; labai retai – ūmus inkstų nepakankamumas.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos skausmas, silpnumas, galvos svaigimas, padidėjęs nuovargis, sumišimas, haliucinacijos, mieguistumas, parestezija, traukuliai, susilpnėjusi koncentracija, susijaudinimas.
Alerginės reakcijos: niežulys, bėrimas, Lyell sindromas, dilgėlinė, daugiaformė eritema, įskaitant. Stivenso-Džonsono sindromas, angioedema, anafilaksija.
Kiti: karščiavimas, limfadenopatija, periferinė edema, neryškus matymas, mialgija, alopecija.
Perdozavimas
Simptomai: susijaudinimas, koma, traukuliai, letargija. Acikloviro nusodinimas inkstų kanalėliuose galimas, jei jo koncentracija viršija tirpumą inkstų kanalėliuose (2,5 mg/ml).
Gydymas: atliekant simptominį gydymą.
Specialios instrukcijos
Vartojant vaistą, reikia stebėti inkstų funkciją (šlapalo ir kreatinino kiekį kraujyje).
Vartojant vaistą, būtina užtikrinti pakankamo skysčio kiekio tiekimą.
Ilgas arba pakartotinis gydymas Acikloviras pacientams, kurių imunitetas yra susilpnėjęs, gali sukelti virusų padermių, kurios nėra jautrios jo veikimui, atsiradimą. Daugumoje izoliuotų virusų štamų, kurie yra nejautrūs aciklovirui, santykinai trūksta virusinės timidinkinazės; buvo išskirtos padermės su pakitusia timidino kinaze arba su pakitusia DNR polimeraze. In vitro acikloviro poveikis izoliuotoms Herpes simplex viruso padermėms gali sukelti mažiau jautrių padermių atsiradimą.
Acikloviras neapsaugo nuo herpeso lytinio perdavimo, todėl gydymo laikotarpiu būtina susilaikyti nuo lytinių santykių, net jei nėra klinikinių apraiškų.
Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir atliekant kitus potencialius veiksmus pavojingų rūšių reikalaujančios veiklos padidėjusi koncentracija dėmesys ir psichomotorinių reakcijų greitis.
Dėl inkstų nepakankamumo
Esant inkstų nepakankamumui, vaistą reikia skirti atsargiai.
Senyvo amžiaus
Senyviems pacientams skirkite atsargiai.
Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Vaisto vartojimas nėštumo metu yra įmanomas tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai yra didesnė galima rizika vaisiui.
Jei būtina vartoti vaistą žindymo laikotarpiu, reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Vaistų sąveika
Vartojant kartu su probenecidu, padidėja vidutinis T1/2 ir sumažėja acikloviro klirensas.
Vartojant kartu su nefrotoksiniais vaistais, padidėja inkstų funkcijos sutrikimo rizika.
Vaistas vartojamas per burną, valgio metu arba iškart po jo, kartu su pakankamas kiekis vandens.
Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą.
At 1 ir 2 tipo Herpes simplex viruso sukeltų odos ir gleivinių infekcijų gydymas, suaugusieji skirti 200 mg 5 kartus per dieną (kas 4 valandas pabudimo metu, išskyrus nakties miegą) 5 dienas; adresu lytinių organų pūslelinės gydymas- 10 dienų. Jei reikia, gydymo trukmė gali būti padidinta.
Kaip kompleksinės terapijos dalis sunkus imunodeficitas, įskaitant. kai dislokuota klinikinis vaizdas ŽIV infekcija (įskaitant ankstyvas klinikines ŽIV infekcijos apraiškas ir AIDS stadiją) po kaulų čiulpų transplantacijos paskirta 400 mg 5 kartus per dieną.
Dėl 1 ir 2 tipo Herpes simplex virusų sukeltų infekcijų atkryčio prevencija pacientams, kurių imuninė būklė normali suaugusieji Skirti po 200 mg 4 kartus per dieną kas 6 val.. Kurso trukmė nuo 6 iki 12 mėn.
Dėl 1 ir 2 tipo Herpes simplex viruso sukeltų infekcijų prevencija pacientams, sergantiems imunodeficitu suaugusieji paskirta 200 mg 4 kartus per dieną kas 6 valandas, maksimali dozė- iki 400 mg acikloviro 5 kartus per dieną, priklausomai nuo infekcijos sunkumo.
At herpes zoster gydymas- 800 mg 5 kartus per dieną (kas 4 valandas pabudus, neįskaitant naktinio miego) 7-10 dienų.
Vaikai nuo 3 metų amžiaus vaistas skiriamas tokiomis pat dozėmis kaip ir suaugusiems.
At vėjaraupių gydymas suaugusiems ir vyresniems nei 6 metų vaikams paskirta 800 mg 4 kartus per dieną; 3-6 metų vaikai- 400 mg 4 kartus per dieną. Tiksliau, dozę galima nustatyti 20 mg/kg greičiu. Gydymo kursas yra 5 dienos.
U pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi Dozę ir dozavimo režimą būtina koreguoti atsižvelgiant į CC dydį ir infekcijos tipą. At Herpes simplex sukeltos infekcijos gydymas, adresu CC mažiau nei 10 ml/min kasdieninė dozė Vaistą reikia sumažinti iki 400 mg, padalijus jį į 2 dozes (su pertraukomis tarp jų ne mažiau kaip 12 valandų, t. y. 200 mg 2 kartus per dieną). At Varicella zoster sukeltų infekcijų gydymas, ir adresu palaikomasis gydymas pacientams, sergantiems sunkiu imunodeficitu - pacientų, kurių KK 10-25 ml/min paskirti vaistą 800 mg 3 kartus per dieną su 8 valandų intervalu, su CC mažiau nei 10 ml/min- 800 mg 2 kartus per dieną su 12 valandų intervalu.
Laikymo sąlygos ir tinkamumo laikas
Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje, sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 4 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.
Veiklioji medžiaga: Acikloviras.
Įkeliama...